Antihistaminer 2. generasjon for barn liste. Antihistamin - hva betyr det? Liste over ny generasjons allergimedisiner

Allergiske reaksjoner er ofte et fenomen, spesielt hos babyer, antihistaminer for barn hjelper til med å håndtere denne plagen. Rettidig inntak av disse medisinene vil bidra til å eliminere allergisymptomer og unngå alvorlige sykdommer (bronkial, ødem, atypisk, etc.). I noen tilfeller er forebyggende medisiner indisert. For å unngå sesongmessige allergier, må du for eksempel begynne å ta medisinen omtrent en uke før blomstringen av trær og planter. Da vil ikke allergien manifestere seg.

Hvordan oppstår en allergi?

For å forstå hvordan antihistaminer virker, må du vite nøyaktig hvordan en allergisk reaksjon oppstår. Det menneskelige immunsystemet produserer histamin, et spesielt stoff som ikke manifesterer seg i normal tilstand. Under påvirkning av visse faktorer aktiveres histamin, og mengden øker markant. Dette stoffet virker på spesielle reseptorer som forårsaker ulike reaksjoner - tårefullhet, rennende nese, hevelse i slimhinner, kortpustethet, hudreaksjoner. I dette tilfellet er det forårsakende middelet for allergier ikke farlig for kroppen, men immunsystemet prøver å bekjempe det. I tillegg til de vanlige manifestasjonene av allergier, kan histamin forårsake følgende tilstander hos babyer:

• gastrointestinale lidelser - oppkast, kvalme, fordøyelsesbesvær, kolikk;
• patologiske endringer i indre organer med glatte muskler;
• brudd på hjertet og endringer i vaskulær tone - en reduksjon i arterielt blodtrykk, etc.;
• ikke-standard hudreaksjon, manifestert i form av blemmer, hevelse i huden, kløe, peeling, etc.

Det er viktig å vite at antihistaminer ikke behandler allergier eller stopper eksponering for allergenet, de bekjemper bare symptomene. Allergi kan ikke kureres i det hele tatt, siden denne sykdommen er forårsaket av en person.

Funksjoner av antihistaminer for barn, og når du skal ta dem

På grunn av ustabiliteten er det mer sannsynlig at barn lider av allergiske reaksjoner enn voksne, men kroppen deres kan reagere veldig skarpt og uforutsigbart på medisinen. Av denne grunn kan barn gis legemidler med et minimum antall bivirkninger, en mild effekt og en ganske høy effektivitet. Mange bedrifter produserer allergimedisiner i barnedoser i dråper, sirup eller suspensjon. Dette gjør det lettere å ta stoffet og forårsaker ikke aversjon hos barnet mot behandling. I de fleste tilfeller kan du også bruke antihistaminer i form av en gel. De brukes eksternt fra fødselen hvis det er en allergisk hudreaksjon (for eksempel på et insektbitt).

Antihistaminer av 4. generasjon utmerker seg ved deres effektivitet og langvarige virkning, men de bør ikke gis til barn under 6 år, da forgiftning og forstyrrelse av de indre organene er mulig.

Mange av de beste stoffene i den nye generasjonen kjemper ikke bare mot allergier, men har ytterligere farmakologiske egenskaper, så bruken er annerledes. De fleste av de gamle og tidstestede medikamentene har en beroligende effekt, noe som er aktuelt dersom den syke babyen er engstelig og ikke kan sove over lengre tid. Mange antiallergiske legemidler forsterker også effekten av samtidige medisiner, så de tas ofte sammen med febernedsettende legemidler mot forkjølelse, rennende nese og vannkopper hos barn. Antihistaminer brukes også ofte før vaksinasjon for å redusere stress på kroppen og unngå en allergisk reaksjon på vaksinen.

Viktig: du må velge et medikament til babyen din sammen med legen. Hvis dette ikke er mulig, og barnet må behandles for allergi så snart som mulig, er det viktig å ta hensyn til symptomene, årsaken til allergien og barnets alder, slik Dr. Komarovsky råder.

Første generasjons antihistaminer

Disse midlene, til tross for deres "avanserte" alder, anses som de beste i tilfeller der en allergi er ledsaget av en forkjølelse, et barn har vannkopper. Opplever stor angst og overspenning på grunn av sykdom. De beste medisinene i denne kategorien inkluderer:

• Dimedrol. I form av en injeksjon er det tillatt for barn fra 7 måneder (0,5 ml per dag), fra 1 år til 3 år - 1 ml per dag. Dimedrol tabletter er trygge for barn opptil 12 måneder ved en dose på 2 mg per dag, opptil 5 år - 5 mg per dag, opptil 12 år - 20 mg per dag. Dette legemidlet har en sterk beroligende og smertestillende effekt, det kjemper godt med hudmanifestasjoner av allergier, men det er bedre å ikke bruke det for hevelse av slimhinnene i nasofarynx og bronkospasme.
• Psilo balsam. Salve til utvortes bruk basert på Difenhydramin, som kan brukes ved allergi hos babyer opp til ett år. En liten mengde salve påføres det berørte området og gnides grundig.
• Diazolin. Et legemiddel med smertestillende og beroligende effekt som kan gis til barn fra to år. Effektiv for laryngospasmer og alvorlig hevelse. Den daglige dosen for barn 2 år er 50-100 mg, for barn fra 5 til 10 år - 100-200 mg.
• Tavegil (Clemastin). Effektiv for allergier som har hudmanifestasjoner. I form av tabletter er det tillatt for barn fra 6 år. Fra 6 til 12 år bør den daglige dosen være 0,5 - 1 tablett, som tas enten ved sengetid eller under frokosten. Fra 1 år kan du også bruke Tavegil sirup, som tas 2 ganger om dagen - om morgenen og ved sengetid i dosen som er angitt i instruksjonene.
• Fenkarol. Legemidlet brukes til laryngospasme, allergisk, for alle hudmanifestasjoner av allergier. Verktøyet er kraftig, men giftig, så det bør ikke gis til barn under 3 år. Unntaket er Fenkarol i pulver 5 mg, som kan tas 2-3 ganger daglig.

Langsiktige førstegenerasjons antihistaminer bør byttes ut hver 2. uke, da de er vanedannende, som et resultat av at deres effektivitet reduseres. Prisen på slike legemidler er vanligvis svært lav.

Andre generasjons antihistaminer

Midler av denne generasjonen forårsaker ikke døsighet hos voksne, men en uttalt beroligende effekt kan oppstå hos barn. Derfor, hvis allergien ikke er for sterk, er det best å gi stoffet til babyen ved sengetid. En liste over de beste medisinene som er egnet for barn er gitt nedenfor.

• Zodak. En effektiv medisin som har vist seg i behandling av sesongmessige allergier, urticaria, rhinitt, allergisk. Tilgjengelig i tabletter, dråper og sirup. Babyer fra 1 år får 5 dråper to ganger daglig, og barn over 6 år - 0,5 tabletter hver. Sirupen kan tas av barn fra 2 år, 1 skje en gang daglig. Denne dosen kan halveres og tas om morgenen og ved sengetid.
• Tsetrin. Dette stoffet ligner i sin virkning på Zodak, du må ta det på nøyaktig samme måte.
• Fenistil. Midlet, som passer for spedbarn fra 1 måneds alder, er tilgjengelig i dråper. Effektiv i kampen mot sesongmessige allergier, elveblest, kan det gis til et barn før vaksinasjon. Fenistil kan også tas av mødre til spedbarn under amming. Legemidlet forårsaker praktisk talt ikke døsighet og avhengighet. Fenistil, produsert i form av en gel, kan også brukes eksternt til barn fra 1 måned.

Viktig! Allergibehandling for nyfødte bør velges sammen med en lege, siden selv de mest ufarlige stoffene kan være farlige for et barn i denne alderen.

Tredje generasjons antihistaminer

Dette er metabolittmedisiner som er blottet for en beroligende effekt. De er ikke vanedannende og virker mye lenger enn sine forgjengere (opptil 3 dager).

Telfast (Fexofast). Dette er en av få 3. generasjons antihistaminer som ikke gir bivirkninger hos barn. Det kan tas av barn fra 5 år (opptil 60 mg). Barn fra 12 år kan ta 120-180 mg. Telfast tas vanligvis én gang for hudallergier og eliminerer allergisymptomer veldig raskt. Dette er et sterkt medikament som Dr. Komarovsky anbefaler å bruke kun i ekstreme tilfeller. I noen tilfeller er det foreskrevet før vaksinasjon.

Fjerde generasjons antihistaminer

Den siste generasjonen medikamenter er preget av nesten øyeblikkelig virkning og allsidighet. I tillegg kan de tas med noen få dagers mellomrom i lang tid. Listen over de beste av dem, å dømme etter anmeldelser, er gitt nedenfor:

• Erius. I form av en sirup kan du gi barn fra ett år 2,5 ml per dag, fra 6 til 12 år - 5 ml per dag. Erius tabletter kan tas fra fylte 12 år, helst kun 1 gang.
• Xizal (Glenset). Grunnlaget for dette stoffet er levocetrizin. Det kan foreskrives til barn fra 6 år, 5 mg én gang.

Ulempen med de nyere legemidlene er at de alle produseres i voksendosering, så det er sannsynlig at barnet vil få bivirkninger.

Hvilke antihistaminer passer for barn i ulike aldre?

Det er ingen absolutt sikre medisiner for nyfødte og mens de ammer, men i kritiske tilfeller anbefales det å ta følgende medisiner:

• Fenkarol;
• Fenistil;
• Tavegil;
• Donormil;
• clemastine;
• difenhydramin;
• Bravegil.

Ammende mødre kan ta Zyrtec som enkeltdose, da det er svært effektivt og har langvarig effekt.

For barn fra tre til fem år er slike stoffer ikke dårlige:

• Erus;
• Claritin;
• Cetrin;
• Diazolin;

Alle disse stoffene kan tas 1 tablett per dag. Prisen deres er ganske høy, så det er fornuftig å ta hensyn til billigere analoger:

• Zodal;
• litesin;
• Zetrinal;
• Cetrinax.

Etter 6 år blir barn ofte foreskrevet nye medisiner:

• clemastine;
• Zyrtec;
• Terfenadin.

Hvis barnets tilstand forverres, eller nye symptomer oppstår etter å ha tatt stoffet, bør du umiddelbart slutte å ta stoffet. Ved alvorlig hevelse bør du umiddelbart ringe en ambulanse.

Hvert år øker antallet allergiske reaksjoner, inkludert dermatitt, jevnt, noe som er assosiert med forverring av miljøsituasjonen og "avlastning" av immunsystemet under sivilisasjonsforholdene.

Allergi er en overfølsomhetsreaksjon av kroppen til et fremmed kjemisk stoff - et allergen. Det kan være mat, dyrehår, støv, narkotika, bakterier, virus, vaksiner og mer.

Som svar på inntreden av et allergen i organene og cellene i immunsystemet, begynner en intensiv produksjon av et spesielt stoff, histamin. Dette stoffet binder seg til H1 - histaminreseptorer og forårsaker tegn på allergi.

Hvis du fjerner den provoserende faktoren, vil manifestasjonene av allergi passere over tid, men cellene som lagrer minnet om dette stoffet vil forbli i blodet. Ved neste møte med ham kan en allergisk reaksjon manifestere seg med større kraft.

Hvordan virker antihistaminer?

Disse stoffene binder seg til H1-histaminreseptorer og blokkerer dem. Histamin kan altså ikke binde seg til reseptorene. Allergifenomener avtar: utslettet blir blekt, hevelse og kløe i huden avtar, nesepusten forenkles og fenomenene konjunktivitt reduseres.

De første antihistaminmedisinene dukket opp på 1930-tallet. Etter hvert som vitenskap og medisin utviklet seg, ble andre og deretter tredje generasjon antihistaminer opprettet. Alle tre generasjonene brukes i medisin. Listen over antihistaminer oppdateres kontinuerlig. Analoger produseres, nye former for utgivelse dukker opp.

Vurder de mest populære stoffene, fra den siste generasjonen.

I rettferdighet er inndelingen i første, andre og tredje generasjon fornuftig, fordi. stoffer er forskjellige i egenskaper og bivirkninger.

Inndelingen i tredje og fjerde generasjon er svært betinget, og bærer ofte ikke annet enn et vakkert markedsføringsslagord.

Noen ganger henvises disse medikamentene til både tredje og fjerde generasjon samtidig. Vi vil ikke forvirre deg enda mer og kalle det hele enklere:

Siste generasjon - metabolitter

De mest moderne medisinene rstva. Et særtrekk ved denne generasjonen er at stoffene er prodrugs. Ved inntak metaboliseres de - aktiveres i leveren. Ta narkotika ingen beroligende effekt, også de påvirker ikke hjertets funksjon.

Antihistaminer av den nye generasjonen brukes med suksess til å behandle alle typer allergier og allergiske varianter av dermatitt hos barn, personer som lider av hjerte- og karsykdommer. Disse midlene er også foreskrevet til personer hvis yrke er forbundet med økt oppmerksomhet (sjåfører, kirurger, piloter).

Allegra (Telfast)

Virkestoffet er fexofenadin. Legemidlet blokkerer ikke bare histaminreseptorer, men reduserer også produksjonen. Det brukes ved kronisk urticaria og sesongmessige allergier. Den antiallergiske effekten varer opptil 24 timer etter avsluttet behandlingsforløp. Ikke vanedannende.

Kun tilgjengelig i form av tabletter. Tidligere ble tablettene kalt Telfast, nå - Allegra. De er kontraindisert hos barn under 12 år, gravide og ammende kvinner.

cetirizin

Effekten etter administrering utvikles etter 20 minutter og vedvarer i 3 dager etter seponering av legemidlet. Det brukes til å behandle og forebygge allergier. Cetirizin forårsaker ikke døsighet og redusert oppmerksomhet. Den kan brukes i lang tid. Legemidlet er tilgjengelig i form av dråper (varenavn "Zirtek", "Zodak"), sirup ("Cetrin", "Zodak") og tabletter.

I barnepraksis brukes den fra 6 måneder i form av dråper, fra 1 år i form av sirup. Fra fylte 6 år er tabletter tillatt. Doseringen bestemmes av legen individuelt.

Gravide kvinner Cetirizin er strengt kontraindisert. For bruksperioden er det ønskelig å slutte å amme.

Medisinen er foreskrevet for behandling av helårs- og sesongmessige allergier, urticaria og kløe. Virkningen skjer 40 minutter etter administrering. Tilgjengelig i form av dråper og tabletter.

I barnepraksis brukes dråper fra 2-årsalderen og tabletter fra 6-årsalderen. Doseringen bestemmes av legen i henhold til barnets vekt og alder.

Legemidlet er kontraindisert for gravide kvinner. Aksept under amming er tillatt.

Desloratadin

Synonymer: Lordestin, Desal, Erius.

Legemidlet har en antihistamin og antiinflammatorisk effekt. Vel eliminerer tegn på sesongmessige allergier og kronisk urticaria. Når det tas i terapeutiske doser, kan munntørrhet og hodepine oppstå. Tilgjengelig i form av sirup, tabletter.

Barn er foreskrevet fra 2 år i form av sirup. Tabletter er tillatt for barn over 6 år.

Gravid og ammende Desloratadin er kontraindisert. Kanskje bruk i livstruende tilstander: Quinckes ødem, kvelning (bronkospasme).

Antihistaminer av 3. generasjon eliminerer effektivt manifestasjonene av allergier. I terapeutiske doser forårsaker de ikke døsighet og reduserer oppmerksomheten. Men hvis de anbefalte dosene overskrides, kan svimmelhet, hodepine og økt hjertefrekvens oppstå.

Hvis du har brukt noen av preparatene deres, ikke glem å legge igjen en anmeldelse i kommentarfeltet.

Andre generasjon - ikke-beroligende

Legemidlene i denne gruppen har en uttalt antihistamineffekt, hvis varighet er opptil 24 timer. Dette lar deg ta dem 1 gang per dag. Medisiner forårsaker ikke døsighet eller nedsatt oppmerksomhet, og det er derfor de kalles ikke-sederende.

Ikke-beroligende legemidler brukes aktivt til å behandle:

• urticaria;
• høysnue;
• eksem;

Disse midlene brukes også til å lindre alvorlig kløe i vannkopper. Det er ingen avhengighet av antiallergiske legemidler av 2. generasjon. De absorberes raskt fra fordøyelseskanalen. De kan tas når som helst, selv med måltider.

Loratadin

Virkestoffet er loratadin. Legemidlet påvirker selektivt H1 histaminreseptorer, som lar deg raskt eliminere allergier og redusere antall bivirkninger:

• angst, søvnforstyrrelser, depresjon;
• hyppig urinering;
• forstoppelse;
• astmaanfall er mulig;
• økning i kroppsvekt.

Produsert i form av tabletter og sirup (handelsnavn "Claritin", "Lomilan"). Sirup (suspensjon) er praktisk å dosere og gi til små barn. Virkningen utvikles 1 time etter administrering.

Hos barn brukes Loratadine fra en alder av 2 år i form av en suspensjon. Doseringen velges av legen avhengig av kroppsvekten og barnets alder.

Loratadin er forbudt for bruk i de første 12 ukene av svangerskapet. I ekstreme tilfeller er det foreskrevet under streng tilsyn av en lege.

Synonym: Ebastine

Dette midlet blokkerer selektivt H1 histaminreseptorer. Forårsaker ikke døsighet. Virkningen skjer 1 time etter administrering. Antihistamineffekten vedvarer i 48 timer.

Hos barn brukes den fra 12 års alder. Kestin har en giftig effekt på leveren, forårsaker rytmeforstyrrelser, og reduserer hjertefrekvensen. Gravide kvinner er kontraindisert.

Synonym: Rupatadin

Medisinen brukes til behandling av elveblest. Etter oral administrering absorberes det raskt. Samtidig matinntak øker effekten av Rupafin. Det brukes ikke til barn under 12 år og gravide kvinner. Bruk under amming er kun mulig under streng medisinsk tilsyn.

Antihistaminer av 2. generasjon oppfyller alle moderne krav til legemidler: høy effektivitet, sikkerhet, langsiktig effekt, brukervennlighet.

Imidlertid bør det huskes at overskridelse av den terapeutiske dosen fører til motsatt effekt: døsighet vises og bivirkninger øker.

Første generasjon - beroligende midler

Beroligende medisiner kalles fordi de forårsaker en beroligende, hypnotisk, sinnsdeprimerende effekt. Hver representant for denne gruppen har en beroligende effekt uttrykt i ulik grad.

I tillegg har den første generasjonen medikamenter en kortsiktig antiallergisk effekt - fra 4 til 8 timer. De kan bli vanedannende.

Imidlertid er medisinene tidstestet og ofte rimelige. Dette forklarer massen deres.

Første generasjons antihistaminer er foreskrevet for å behandle allergiske reaksjoner, lindre hudkløe ved smittsomme utslett, for å redusere risikoen for komplikasjoner etter vaksinasjon.

Sammen med en god anti-allergisk effekt gir de en rekke bivirkninger. For å redusere risikoen er behandling foreskrevet i 7-10 dager. Bivirkninger:

• tørre slimhinner, tørste;
• økt hjertefrekvens;
• fall i blodtrykk;
• kvalme, oppkast, ubehag i magen;
• økt appetitt.

Første generasjons legemidler er ikke foreskrevet til personer hvis aktiviteter er forbundet med økt oppmerksomhet: piloter, sjåfører, fordi. de kan svekke oppmerksomhet og muskeltonus.

Suprastin

Synonymer: Kloropyramin

Det er tilgjengelig både i form av tabletter og i ampuller. Den aktive ingrediensen er klorpyramin. En av de mest brukte antiallergiske legemidlene. Suprastin har en uttalt antihistamineffekt. Det er foreskrevet for behandling av sesongmessig og kronisk rhinitt, urticaria, atopisk dermatitt, eksem, Quinckes ødem.

Suprastin lindrer kløe godt, også etter et insektbitt. Det brukes i kompleks terapi av utslett, ledsaget av hudkløe og riper. Tilgjengelig i form av tabletter, oppløsninger for injeksjon.

Suprastin er godkjent for behandling av spedbarn fra en måned. Doseringen velges individuelt avhengig av barnets alder og kroppsvekt. Disse midlene brukes i den komplekse terapien av vannkopper: for å lindre hudkløe og som et beroligende middel. Suprastin er også inkludert i den lytiske blandingen ("troychatka"), som er foreskrevet ved høy og ikke slått ned temperatur.

Suprastin er kontraindisert for bruk under graviditet og amming.

Tavegil

Synonym: clemastine

Det brukes i samme tilfeller som suprastin. Legemidlet har en sterk antihistamineffekt som varer opptil 12 timer. Tavegil senker ikke blodtrykket, den hypnotiske effekten er mindre uttalt enn suprastin. Medisinen er tilgjengelig i flere former: tabletter og injeksjoner.

Søknad hos barn. Tavegil har vært brukt siden 1 år. Sirupen er foreskrevet for barn fra 1 år, tabletter kan brukes fra 6 år. Doseringen bestemmes individuelt avhengig av barnets alder og kroppsvekt. Dosen velges av legen.

Tavegil er forbudt å bruke under graviditet.

Synonym: Quifenadine

Fenkarol blokkerer H-1 histaminreseptorer og starter et enzym som utnytter histamin, slik at effekten av stoffet er mer stabil og langvarig. Fenkarol forårsaker praktisk talt ikke en beroligende og hypnotisk effekt. I tillegg er det indikasjoner på at dette stoffet har en antiarytmisk effekt. Phencarol er tilgjengelig i form av tabletter og pulver til suspensjon.

Quifenadine (Fenkarol) brukes til å behandle alle typer allergiske reaksjoner, spesielt sesongmessige allergier. Dette verktøyet er inkludert i den komplekse behandlingen av parkinsonisme. I kirurgi brukes den som en del av medisinsk forberedelse til anestesi (premedisinering). Fencarol brukes til å forhindre vertsfremmede reaksjoner (når kroppen avviser fremmede celler) under transfusjoner av blodkomponenter.

I pediatrisk praksis er stoffet foreskrevet fra 1 år. For barn er suspensjonen å foretrekke, den har appelsinsmak. Hvis barnet nekter å ta sirupen, kan en tablettform bli foreskrevet. Doseringen bestemmes av legen, under hensyntagen til barnets vekt og alder.

Fencarol er kontraindisert i 1. trimester av svangerskapet. I 2. og 3. trimester er bruken mulig under medisinsk tilsyn.

Fenistil

Synonym: Dimetinden

Legemidlet brukes til å behandle alle typer allergier, hudkløe med vannkopper, røde hunder, forebygging av allergiske reaksjoner. Fenistil forårsaker døsighet bare i begynnelsen av behandlingen. Etter noen dager forsvinner den beroligende effekten. Legemidlet har en rekke andre bivirkninger: svimmelhet, muskelspasmer, tørrhet i munnslimhinnen.

Fenistil er tilgjengelig i form av tabletter, dråper til barn, gel og emulsjon. Gel og emulsjon påføres eksternt etter insektbitt, kontakteksem, solbrenthet. Det finnes også en krem, men dette er et helt annet medikament basert på et annet stoff og det brukes mot "kald på leppene".

I barnepraksis brukes Fenistil i form av dråper fra 1 kjøtt. Opp til 12 år er dråper foreskrevet, over 12 år er kapsler tillatt. Gelen brukes til barn fra fødselen. Doseringen av dråper og kapsler velges av legen.

Gravide kvinner har lov til å bruke stoffet i form av en gel og dråper fra 12 uker med graviditet. Fra andre trimester er Fenistil kun foreskrevet for livstruende tilstander: angioødem og akutte matallergier.

Diazolin

Synonym: Mebhydrolin

Legemidlet har lav antihistaminaktivitet. Diazolin har et ganske stort antall bivirkninger. Når det tas, oppstår svimmelhet, magesmerter, kvalme og oppkast, økt hjertefrekvens og hyppig vannlating. Men samtidig forårsaker ikke Diazolin døsighet. Den er godkjent for langtidsbehandling hos sjåfører og piloter.

Tilgjengelig i form av tabletter, pulver til suspensjon og dragé. Varigheten av den antiallergiske virkningen er opptil 8 timer. Det tas 1-3 ganger om dagen.

Hos barn er stoffet foreskrevet fra 2 års alder. Inntil 5 år er Diazolin i form av en suspensjon å foretrekke; over 5 år er tabletter tillatt. Doseringen velges av legen individuelt.

Diazolin er kontraindisert i første trimester av svangerskapet.

Til tross for alle manglene, er førstegenerasjonsmedisiner mye brukt i medisinsk praksis. De er godt studert, godkjent for behandling av små barn. Medisiner er tilgjengelige i forskjellige former: injeksjonsløsninger, suspensjoner, tabletter, noe som gjør det praktisk å bruke dem og velge en individuell dosering.

Antihistaminer fungerer godt for allergisk dermatitt, og (i de fleste tilfeller) atopisk dermatitt også.

Det bør huskes at legemidler skal tas i en strengt definert dose, i henhold til instruksjonene. Ellers kan det oppstå uønskede effekter, til og med (!) en økning i en allergisk reaksjon.

Valg av medisin og dose bør utføres av lege. Antiallergisk behandling, spesielt for barn og gravide, bør utføres under streng medisinsk tilsyn.

10 kommentarer

Jeg har sterk allergi mot ragweed (men listen over allergener er ikke begrenset til dette): kløende øyne, rennende nese, nysing. Jeg begynte å ta levocitemeresin i tillegg til Avamys (nesespray). Men han hjelper meg ikke godt, fordi. En sterk hoste har allerede begynt, spesielt om natten. Jeg sov ikke i det hele tatt på en natt. Nå vet jeg ikke hva jeg skal drikke :(

• Det er mange stoffer, hver og en er bedre for noe annet. Prøv andre medikamenter fra listen, nyere.

  Vel, det er best å konsultere en lege, kanskje du vil bli foreskrevet en injiserbar form.

Hallo! Datteren min (16 år) har hyppige tilbakefall av allergisk rhinitt. Sist gang legen foreskrev en kur med Desal (4 uker) gikk ikke og 2 uker senere var det igjen tett nese, feber, og denne gangen kraftig hodepine. Trodde det var lavt blodtrykk. Da de tok testen viste det seg igjen-allergi. De begynte å ta Desal igjen. Fortell meg, er det mulig å bruke antihistaminer så ofte, og hvilken alternativ og mer effektiv behandling vil du anbefale?

Hvis et medikament fra minst andre generasjon ikke hjelper, må du prøve en annen aktiv ingrediens. For eksempel hjelper ikke loratadin barnet mitt i det hele tatt. Leger foreskriver det automatisk. :(De brukte cetrin, drakk nesten hele pakken - alt var bra så lenge været var fuktig og kaldt. Så fort solen kom og alle or-bjørketrærne begynte å blomstre, hjelper ikke cetrin. Der den lovet effekt i tre dager etter behandlingsforløpet er uklart.
Bestått 2 kurs ASIT - så langt har det ikke hjulpet, dessverre. Og medisiner for ASIT er veldig, veldig dyre.
Venner sier at akupunktur hjelper. Men det er også veldig dyrt. Vi må studere problemstillingen.

For å se nye kommentarer, trykk Ctrl+F5

All informasjon presenteres for pedagogiske formål. Ikke selvmedisiner, det er farlig! En nøyaktig diagnose kan bare stilles av en lege.

Allergi er en følgesvenn av fremgang. Jo høyere hygienenivå, jo flere tilfeller av allergi. Jo mer forurensning i luft, vann og land, jo flere mennesker lider av denne sykdommen. Heldigvis står ikke vitenskapen stille, og farmasøytiske forskere skaper mer og mer nye allergimedisiner. Mest effektiv hvorav er oppført i denne topp 10.

Antihistaminer er I, II og III generasjon:

• I - effektive tabletter, pulver, salver, men med et stort antall bivirkninger. De lindrer raskt symptomene, men er ikke beregnet på systemisk behandling av allergier.
• II - rettsmidler for allergier av et bredere spekter. De virker mykere, men har også en rekke bivirkninger.
• III - siste generasjons allergimedisiner. De virker rettet mot cellenivå, uten å påvirke sentralnervesystemet. Egnet for langtidsbehandling. Så godt som blottet for bivirkninger.

10. Donormil

Pris: 330 rubler.

Generasjon: I

I utgangspunktet brukes Donormil som en sovepille, men noen ganger foreskrives den også til allergikere som en del av kompleks terapi. Faktisk, med en forverring av allergier, spesielt ledsaget av alvorlig hudkløe, er det vanskelig å sove godt.

9. Suprastin

150 gni.

Generasjon: I

En av de eldste allergimidlene på det post-sovjetiske markedet. Selv ved langvarig bruk forårsaker det ikke en overdose, det samler seg ikke i blodserumet. Bonus: anti-emetisk og anti-syke effekt.

Ulemper: kortsiktig terapeutisk effekt. Som andre antiallergiske legemidler av den første gruppen av effektivitet, har den en beroligende effekt. Det forårsaker også bivirkninger som takykardi, samt tørrhet i nasofarynx og munnhule, noe som neppe vil glede de som lider av bronkial astma.

8. Fenistil

370 gni.

Generasjon: II

I motsetning til tidligere medisiner kommer Fenistil i form av en emulsjon eller gel og påføres huden. Det er ikke ment å eliminere årsakene til allergier, men lindrer symptomene - det kjøler, mykner, fukter og har en svak lokalbedøvende effekt.

7. Loratadin

80 gni.

Generasjon: II

Innenlandsk og, som et resultat, billig stoff (de som ønsker kan kjøpe produksjonen av Ungarn, litt dyrere). I motsetning til andre stoffer i den andre effektivitetsgruppen, er den praktisk talt blottet for kardiotoksisk virkning.

Andre generasjons medisiner har en rekke fordeler i forhold til de forrige - for eksempel er det ingen beroligende effekt, mental aktivitet forblir på samme nivå. Og viktigst av alt, den langvarige virkningen av stoffet. En tablett per dag er nok til at personer med pollenallergi føler seg ganske utholdelige selv i perioden med voldsom blomstring av planter.

6. Claritin

200 gni.

Generasjon: II

Virkestoffet i Claritin er loratadin. Det virker raskt, innen en halv time etter administrering, og varer en dag, noe som har gjort Claritin til et av de mest populære og effektive midler mot allergi. For barn er stoffet tilgjengelig i form av en sirup. Og voksne allergikere vil sette pris på at Claritin ikke forsterker effekten av alkohol på nervesystemet.

5. Tsetrin

240 gni.

Generasjon: III

På femteplass i rangeringen over de beste allergimidlene er Cetrin. Det hjelper å takle ulike symptomer med få eller ingen bivirkninger, og med mild bronkial astma lindrer det spasmer. Virkestoffet er cetirizin, som har høy evne til å penetrere huden. Dette gjør det spesielt effektivt for hudmanifestasjoner av allergier. I tillegg er cetirizin et effektivt tredjegenerasjonsmiddel, noe som betyr at det verken har kardiotoksiske eller beroligende effekter.

4. Zodak

200 gni.

Generasjon: III

Zodak er også laget på basis av cetirizin (som Cetrin), men produseres i Tsjekkia.

3. Zyrtec

320 gni.

Generasjon: III

Midler basert på cetirizin produsert i Belgia. En av de beste allergipillene, et svært effektivt medikament som virker raskt, lindrer forløpet og forhindrer utviklingen av et allergisk angrep.

2. Eden

120 gni.

Generasjon: III

Den aktive substansen i Eden er desloratadin, et antihistamin fra den tredje gruppen, en etterkommer av loratadin. Som alle stoffer i denne gruppen, forårsaker det praktisk talt ikke døsighet og påvirker ikke reaksjonshastigheten. Det hjelper med hevelse av vev, tåreflåd, kløende hud. Et effektivt middel for ukrainsk produksjon.

1. Erius

Den gjennomsnittlige kostnaden for Erius: 500 rubler.

Generasjon: III

Erius er det mest effektive antihistamin av tredje generasjon. Det aktive stoffet i Erius er også desloratadin. Selve stoffet er produsert av Bayer, USA, noe som er lett å gjette når man ser på prisen. Virker raskt og nesten umiddelbart, eliminerer effektivt kløe, utslett, rennende nese og rødhet på huden - en av de mest effektive allergipillene for øyeblikket.

1. Deksametason

Deksametasonpris: fra 50 rubler for dråper til 150 for et sett med ampuller.

Deksametason kan sammenlignes med tungt artilleri blant de mest effektive allergimidlene. Det brukes i nødstilfeller når det er nødvendig å stoppe et veldig sterkt allergisk angrep eller alvorlig betennelse. Sammen med anti-allergisk, har det anti-inflammatoriske, immundempende og anti-sjokk effekter.

Husk at selvmedisinering for allergi kan føre til svekket velvære. Det er kontraindikasjoner. Bare en allergiker kan foreskrive en medisin mot allergi.

Det er tre (ifølge noen forfattere - fire) generasjoner av antihistaminer. Den første inkluderer legemidler som i tillegg til antiallergiske også har en beroligende/hypnotisk effekt. Den andre inkluderer legemidler med en minimalt uttalt beroligende effekt og en kraftig antiallergisk effekt, men som i noen tilfeller forårsaker alvorlige, livstruende arytmier. Antihistaminmedisiner av den nye - tredje generasjonen er metabolske produkter (metabolitter) av andregenerasjonsmedisiner, og deres effektivitet er 2-4 ganger høyere enn for forgjengerne. De har en rekke unike positive egenskaper og forårsaker ikke slike bivirkninger som døsighet og negative effekter på hjertet. Det handler om medisiner fra tredje generasjon som vil bli diskutert i denne artikkelen.

Nye (tredje) generasjons antihistaminer: virkningsmekanisme og effekter

Legemidler i denne gruppen virker utelukkende på H1-histaminreseptorer, det vil si at de har en selektiv virkning. Deres antiallergiske effekt er også gitt av følgende virkningsmekanismer. Så disse stoffene:

• hemme syntesen av mediatorer av systemisk allergisk betennelse, inkludert kjemokiner og cytokiner;
• redusere antallet og forstyrre funksjonen til adhesjonsmolekyler;
• hemme kjemotaksi (prosessen med frigjøring av leukocytter fra vaskulærsengen til det skadede vevet);
• hemme aktiveringen av allergiceller, eosinofiler;
• hemme dannelsen av superoksidradikal;
• redusere den økte reaktiviteten (hyperreaktiviteten) til bronkiene.

Alle de ovennevnte virkningsmekanismene gir kraftige anti-allergiske og til en viss grad antiinflammatoriske effekter: de eliminerer kløe, reduserer permeabiliteten til kapillærveggen, hevelse og hyperemi av vev. Ikke forårsake døsighet, ikke ha en giftig effekt på hjertet. De binder seg ikke til kolinerge reseptorer, derfor forårsaker de ikke bivirkninger som tåkesyn og. De har en høy sikkerhetsprofil. Det er takket være disse egenskapene at ny generasjons antihistaminer kan anbefales for langtidsbehandling av en rekke pasienter.

Bivirkninger

Som regel tolereres disse stoffene godt av pasienter. Men av og til, på bakgrunn av bruken, kan følgende uønskede effekter utvikle seg:

• utmattelse;
• tørr munn (veldig sjelden);
• hallusinasjoner;
• døsighet, søvnløshet, agitasjon;
• , hjerteslag;
• kvalme, oppkast, ubehag i epigastrium, i isolerte tilfeller -;
• Muskelsmerte;
• allergiske reaksjoner: hudutslett, med eller uten, kortpustethet, Quinckes ødem, anafylaktiske reaksjoner.

Indikasjoner og kontraindikasjoner for bruk av tredjegenerasjons antihistaminer

Indikasjoner for bruk av legemidler i denne gruppen er:

• allergisk rhinitt (både året rundt og sesongbasert);
• (også, både sesongbasert og året rundt);
• kronisk;
• allergisk;

Ny generasjons antihistaminer er kontraindisert bare i tilfelle individuell overfølsomhet av pasientens kropp overfor dem.

Representanter for ny generasjons antihistaminer

Denne gruppen medisiner inkluderer:

• fexofenadin;
• cetirizin;
• Levocetirizin;
• Desloratadin.

La oss vurdere hver av dem mer detaljert.

Fexofenadine (Altiva, Telfast, Tigofast, Fexofast, Fexofen-Sanovel)

Frigjøringsform: filmdrasjerte tabletter på 120 og 180 mg.

Farmakologisk aktiv metabolitt av andre generasjons medikament, terfenadin.

Etter oral administrering absorberes det raskt i fordøyelseskanalen, og når en maksimal konsentrasjon i blodet etter 1-3 timer.Binder seg nesten ikke til blodproteiner, trenger ikke inn i blod-hjerne-barrieren. Halveringstiden er 11-15 timer Det skilles hovedsakelig ut med galle.

Den antiallergiske effekten av stoffet utvikles innen 60 minutter etter en enkelt dose, innen 6 timer øker effekten og vedvarer hele dagen.

Voksne og barn over 12 år anbefales å ta 120-180 mg (1 tablett) en gang daglig, før måltider. Tabletten skal svelges uten å tygge med 200 ml vann. Behandlingsforløpet bestemmes individuelt avhengig av egenskapene til sykdomsforløpet. Selv etter regelmessig bruk av fexofenadin i 28 dager, var det ingen tegn på intoleranse.

For pasienter som lider av alvorlig eller, bør stoffet brukes med forsiktighet.

Under graviditet bør ikke brukes, siden kliniske studier i denne kategorien pasienter ikke er utført.

Legemidlet går over i morsmelk, så ammende mødre bør heller ikke ta det.

Cetirizin (Allertec, Rolinoz, Tsetrin, Amertil, Zodak, Tsetrinal)

Frigjøringsform: filmdrasjerte tabletter, mikstur og dråper, sirup.

Metabolitt av hydroksyzin. Den sterkeste antagonisten av H1-histaminreseptorer.

Bruken av dette stoffet i gjennomsnittlige terapeutiske doser forbedrer livskvaliteten til pasienter som lider av sesongmessig og kronisk allergisk rhinitt betydelig.

Etter inntak vises effekten etter 2 timer og varer i en dag eller mer.

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør dosen av cetirizin justeres avhengig av størrelsen på kreatininclearance: ved mild nyresvikt foreskrives 10 mg av et antihistamin 1 gang daglig, som er en full dose; moderat grad - 5 mg 1 gang per dag (halv dose); hvis kreatininclearance tilsvarer en alvorlig grad av nyreinsuffisiens, anbefales det å ta 5 mg cetirizin annenhver dag, og for pasienter på hemodialyse med nyresvikt i sluttstadiet er inntak av stoffet fullstendig kontraindisert.

Kontraindikasjoner for bruk av cetirizin er også individuell overfølsomhet overfor det og medfødt patologi av karbohydratmetabolisme (glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom og andre).

Cetirizin, tatt i normale doser, kan forårsake forbigående bivirkninger som tretthet, døsighet, uro i sentralnervesystemet, svimmelhet og hodepine. I noen tilfeller, på bakgrunn av mottaket, er munntørrhet, forstyrrelse av øyeinnkvartering, problemer med vannlating og økt aktivitet av leverenzymer notert. Som regel, etter seponering av stoffet, forsvinner disse symptomene av seg selv.

I løpet av behandlingsperioden bør du slutte å ta.

Personer som lider av konvulsivt syndrom og epilepsi bør ta stoffet med ekstrem forsiktighet på grunn av økt risiko for forekomst.

Under graviditet, bruk om det er absolutt nødvendig. Ikke ta under amming da det skilles ut i morsmelk.

Levocetirizin (L-cet, Alerzin, Aleron, Zilola, Cetrilev, Aleron neo, Glentset, Xizal)

Presentasjon: filmdrasjerte tabletter, orale dråper, sirup (doseringsform for barn).

Et derivat av cetirizin. Affiniteten til H1-histaminreseptorer til dette stoffet er flere ganger høyere enn for forgjengeren.
Når det tas oralt, absorberes det raskt og fullstendig, og absorpsjonsgraden avhenger ikke av matinntaket, men hastigheten avtar i nærvær av mat i magen. Hos noen pasienter begynner effekten av stoffet innen 12-15 minutter etter administrering, men hos de fleste pasienter utvikler den seg senere, etter 30-60 minutter. Maksimal konsentrasjon i blodet bestemmes etter 50 minutter og varer i 48 timer.Halveringstiden er fra 6 til 10 timer. Utskilles av nyrene.

Hos personer som lider av alvorlig nyresvikt, forlenges halveringstiden til legemidlet.

Den tildeles med morsmelk.

Voksne og barn over 6 år anbefales å bruke tablettformen av stoffet. 1 tablett (5 mg) tas oralt uten å tygge, drikk mye vann. Multiplisitet av mottak - 1 gang per dag. Hvis levocetirizin er foreskrevet i form av dråper, er dosen for voksne pasienter og barn 6 år og eldre 20 dråper 1 gang per dag. Barn under 6 år er foreskrevet i form av sirup eller dråper, dosen avhenger av barnets alder.

Personer med alvorlig nyresvikt bør beregne kreatininclearance før legemidlet forskrives. Hvis denne verdien indikerer nedsatt nyrefunksjon av første grad, er den anbefalte dosen av antihistaminmedisin 5 mg per dag, det vil si hele dosen. Ved moderat nedsatt nyrefunksjon er det 5 mg 1 gang på 48 timer, det vil si annenhver dag. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon bør legemidlet tas med 5 mg 1 gang på 3 dager.

Varigheten av behandlingsforløpet varierer mye og velges individuelt avhengig av sykdommen og alvorlighetsgraden av forløpet. Så, med høysnue, er behandlingsforløpet som regel 3-6 måneder, med kroniske allergiske sykdommer - opptil 1 år, i tilfelle potensiell kontakt med et allergen - 1 uke.

Kontraindikasjoner for bruk av levocetirizin, i tillegg til individuell intoleranse og alvorlig kronisk nyresvikt, er medfødt (galaktoseintoleranse, laktasemangel og andre), samt graviditet og amming.

Bivirkningene ligner på andre legemidler i denne gruppen.

Å ta levocetirizin er strengt kontraindisert å drikke alkoholholdige drikker.

Desloratadine (Alersis, Lordes, Trexil neo, Erius, Eden, Alergomax, Allergostop, DS-Lor, Fribris, Eridez)

Presentasjon: 5 mg filmdrasjerte tabletter og mikstur som inneholder 0,5 mg aktiv ingrediens per ml (doseringsform for barn). Noen legemidler, spesielt Allergomax, er også tilgjengelige i form av en nesespray.

Catad_tema Allergiske sykdommer

Antihistaminer: myter og virkelighet

"EFFEKTIV FARMAKOTERAPI"; nr. 5; 2014; s. 50-56.

T.G. Fedoskova
SSC Institute of Immunology, FMBA i Russland, Moskva

De viktigste medisinene som påvirker symptomene på betennelse og kontrollerer forløpet av sykdommer av allergisk og ikke-allergisk opprinnelse inkluderer antihistaminer.
Artikkelen analyserer diskusjonspunktene angående opplevelsen av å bruke moderne antihistaminer, samt noen av hovedkarakteristikkene deres. Dette vil tillate en differensiert tilnærming til valg av det optimale stoffet i kompleks terapi av ulike sykdommer.
Nøkkelord: antihistaminer, allergiske sykdommer, cetirizin, Cetrin

ANTIHISTAMINER: MYTER OG VIRKELIGHET

T.G. Fedoskova
State Science Center Institute of Immunology, Federal Medical and Biological Agency, Moskva

Antihistaminer tilhører hovedmedisiner som påvirker symptomer på betennelse og kontrollerer forløpet av både allergiske og ikke-allergiske sykdommer. I denne artikkelen analyseres diskutable spørsmål angående erfaring med bruk av nåværende antihistaminer, samt noen av deres egenskaper. Det kan gjøre det mulig å gjøre et differensielt valg for å administrere passende legemidler for en kombinasjonsbehandling av forskjellige sykdommer.
stikkord: antihistaminer, allergiske sykdommer, cetirizin, Cetrine

Type 1 antihistaminer (H1-AHP), eller type 1 histaminreseptorantagonister, har vært mye og vellykket brukt i klinisk praksis i mer enn 70 år. De brukes som en del av symptomatisk og grunnleggende behandling av allergiske og pseudo-allergiske reaksjoner, kompleks behandling av akutte og kroniske infeksjonssykdommer av forskjellig opprinnelse, som premedisinering under invasive og røntgentette studier, kirurgiske inngrep, for forebygging av bivirkninger av vaksinasjon , etc. Med andre ord, H 1 -AHP er tilrådelig å bruke under tilstander forårsaket av frigjøring av aktive inflammatoriske mediatorer av en spesifikk og ikke-spesifikk natur, hvorav den viktigste er histamin.

Histamin har et bredt spekter av biologisk aktivitet, realisert gjennom aktivering av celleoverflatespesifikke reseptorer. Hoveddepotet av histamin i vevet er mastceller, i blodet - basofiler. Det er også tilstede i blodplater, mageslimhinner, endotelceller og hjerneneuroner. Histamin har en uttalt hypotensiv effekt og er en viktig biokjemisk mediator ved alle kliniske symptomer på betennelse av ulik opprinnelse. Det er grunnen til at antagonister av denne mediatoren forblir de mest populære farmakologiske midlene.

I 1966 ble heterogeniteten til histaminreseptorer bevist. For tiden er 4 typer histaminreseptorer kjent - H 1 , H 2 , H 3 , H 4 som tilhører superfamilien av reseptorer assosiert med G-proteiner (G-protein-koblede reseptorer -GPCRs). Stimulering av H 1 -reseptorer fører til frigjøring av histamin og realisering av betennelsessymptomer, hovedsakelig av allergisk opprinnelse. Aktivering av H 2 -reseptorer øker utskillelsen av magesaft og surheten. H3-reseptorer er hovedsakelig tilstede i organene i sentralnervesystemet (CNS). De utfører funksjonen til histaminfølsomme presynaptiske reseptorer i hjernen, regulerer syntesen av histamin fra presynaptiske nerveender. Nylig er en ny klasse histaminreseptorer, hovedsakelig uttrykt på monocytter og granulocytter, H 4 , blitt identifisert. Disse reseptorene er tilstede i benmarg, thymus, milt, lunger, lever og tarm. Virkningsmekanismen til H 1 -AHP er basert på reversibel konkurrerende hemming av histamin H 1-reseptorer: de forhindrer eller minimerer inflammatoriske reaksjoner, forhindrer utvikling av histamininduserte effekter, og deres effektivitet skyldes evnen til å hemme effekten konkurransedyktig. av histamin på lokiene til spesifikke H 1 reseptorsoner i effektorvevsstrukturer.

For tiden er over 150 typer antihistaminer registrert i Russland. Dette er ikke bare H 1 -AGP, men også legemidler som øker blodserumets evne til å binde histamin, samt legemidler som hemmer frigjøringen av histamin fra mastceller. På grunn av variasjonen av antihistaminer, er det ganske vanskelig å velge mellom dem for deres mest effektive og rasjonelle bruk i spesifikke kliniske tilfeller. I denne forbindelse er det diskutable poeng, og ofte oppstår myter om bruken av H 1 -AHP, som er mye brukt i klinisk praksis. I den innenlandske litteraturen er det mange arbeider om dette emnet, men det er ingen konsensus om klinisk bruk av disse stoffene (PM).

Myten om tre generasjoner med antihistaminer
Mange tar feil når de tror at det finnes tre generasjoner med antihistaminer. Noen farmasøytiske selskaper presenterer nye legemidler som har dukket opp på legemiddelmarkedet som tredje generasjons AGP. Det ble gjort forsøk på å klassifisere metabolitter og stereoisomerer av moderne AGP til tredje generasjon. Foreløpig anses disse medikamentene for å være andregenerasjons antihistaminer, siden det ikke er noen signifikant forskjell mellom dem og tidligere andregenerasjonsmedisiner. I følge Consensus on Antihistamines ble det besluttet å reservere navnet "tredje generasjon" for å referere til fremtidige syntetiserte antihistaminer, som sannsynligvis vil skille seg fra kjente forbindelser i en rekke nøkkelegenskaper.

Det er mange forskjeller mellom første og andre generasjons AGPs. Dette er først og fremst nærvær eller fravær av en beroligende effekt. En beroligende effekt når du tar førstegenerasjons antihistaminer observeres subjektivt av 40-80% av pasientene. Dets fravær hos individuelle pasienter utelukker ikke den objektive negative effekten av disse stoffene på kognitive funksjoner, som pasienter kanskje ikke klager over (evnen til å kjøre bil, lære, etc.). Dysfunksjon av sentralnervesystemet observeres selv ved bruk av minimale doser av disse stoffene. Effekten av førstegenerasjons antihistaminer på sentralnervesystemet er den samme som ved bruk av alkohol og beroligende midler (benzodiazepiner etc.).

Andregenerasjonsmedisiner trenger praktisk talt ikke gjennom blod-hjerne-barrieren, så de reduserer ikke den mentale og fysiske aktiviteten til pasientene. I tillegg skiller første og andre generasjons antihistaminer seg i nærvær eller fravær av bivirkninger forbundet med stimulering av en annen type reseptor, virkningsvarighet og utvikling av avhengighet.

De første AGP-ene - fenbenzamin (Antergan), pyrilaminmaleat (Neo-Antergan) begynte å bli brukt så tidlig som i 1942. Deretter har nye antihistaminer dukket opp for bruk i klinisk praksis. Fram til 1970-tallet Dusinvis av forbindelser som tilhører denne gruppen medikamenter har blitt syntetisert.

På den ene siden er det opparbeidet mye klinisk erfaring ved bruk av førstegenerasjons antihistaminer, på den andre siden er disse medikamentene ikke undersøkt i kliniske studier som oppfyller de moderne kravene til evidensbasert medisin.

Sammenlignende egenskaper for AGP av første og andre generasjon er presentert i tabell. en .

Tabell 1.

Sammenlignende egenskaper for AGP av første og andre generasjon

Merk. FDA (US Food and Drug Administration) - Food and Drug Administration (USA). Kategori B - ingen teratogene effekt av stoffet ble påvist. Kategori C - studier er ikke utført.

Siden 1977 har det farmasøytiske markedet blitt fylt opp med nye H 1 -AHP-er, som har klare fordeler i forhold til førstegenerasjonsmedisiner og oppfyller moderne krav til AGP-er fastsatt i EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology) konsensusdokumenter.

Myten om fordelene med den beroligende effekten av førstegenerasjons antihistaminer
Selv med hensyn til noen av bivirkningene av førstegenerasjons antihistaminer, er det misoppfatninger. Den beroligende effekten av førstegenerasjons H1-HPA er assosiert med myten om at bruken av dem er å foretrekke ved behandling av pasienter med samtidig søvnløshet, og hvis denne effekten er uønsket, kan den utjevnes ved å bruke stoffet om natten. Samtidig bør det huskes at den første generasjons antihistaminer hemmer fasen av REM-søvn, på grunn av hvilken den fysiologiske prosessen med søvn forstyrres, og det er ingen fullstendig behandling av informasjon i en drøm. Ved bruk av dem er puste- og hjerterytmeforstyrrelser mulig, noe som øker risikoen for å utvikle søvnapné. I tillegg, i noen tilfeller, bidrar bruk av høye doser av disse stoffene til utviklingen av paradoksal opphisselse, som også påvirker søvnkvaliteten negativt. Det er nødvendig å ta hensyn til forskjellen i varigheten av bevaringen av den antiallergiske effekten (1,5-6 timer) og den beroligende effekten (24 timer), samt det faktum at langvarig sedasjon er ledsaget av kognitiv svikt.

Tilstedeværelsen av uttalte beroligende egenskaper avkrefter myten om tilrådligheten av å bruke H1-HPA av den første generasjonen hos eldre pasienter som bruker disse stoffene, veiledet av de rådende stereotypene om vanlig selvbehandling, så vel som anbefalingene fra leger som ikke er tilstrekkelig informert om de farmakologiske egenskapene til legemidler og kontraindikasjoner for utnevnelsen deres. På grunn av mangelen på selektivitet av effekter på alfa-adrenerge reseptorer, muskarine, serotonin, bradykinin og andre reseptorer, er en kontraindikasjon for utnevnelsen av disse legemidlene tilstedeværelsen av sykdommer som er ganske vanlige blant eldre pasienter - glaukom, godartet prostatahyperplasi , bronkial astma, kronisk obstruktiv lungesykdom, etc. . .

Myten om fraværet av en plass i klinisk praksis for førstegenerasjons antihistaminer
Til tross for at førstegenerasjons H1-AHP (de fleste av dem utviklet i midten av forrige århundre) er i stand til å forårsake kjente bivirkninger, er de fortsatt mye brukt i klinisk praksis i dag. Derfor er myten om at med fremkomsten av den nye generasjonen av AHD det ikke er noen plass igjen for den forrige generasjonen av AHD ugyldig. H 1 -AGP av den første generasjonen har en ubestridelig fordel - tilstedeværelsen av injiserbare former som er uunnværlige for å gi akutthjelp, premedisinering før visse typer diagnostiske undersøkelser, kirurgiske inngrep, etc. I tillegg har noen legemidler en antiemetisk effekt, reduserer tilstanden av økt angst og er effektive ved reisesyke. En ekstra antikolinerg effekt av en rekke legemidler fra denne gruppen manifesteres i en betydelig reduksjon i kløe og hudutslett med kløende dermatoser, akutte allergiske og toksiske reaksjoner på mat, medisiner, insektbitt og stikk. Det er imidlertid nødvendig å foreskrive disse legemidlene med streng vurdering av indikasjoner, kontraindikasjoner, alvorlighetsgraden av kliniske symptomer, alder, terapeutiske doser og bivirkninger. Tilstedeværelsen av uttalte bivirkninger og ufullkommenheten til den første generasjonen H 1 -AGP bidro til utviklingen av nye andre generasjons antihistaminer. De viktigste retningene for forbedring av medisiner var økningen i selektivitet og spesifisitet, eliminering av sedasjon og toleranse for stoffet (takyfylakse).

Moderne H 1 -AGP av andre generasjon har evnen til å selektivt virke på H 1-reseptorer, ikke blokkere dem, men som antagonister overfører de dem til en "inaktiv" tilstand uten å krenke deres fysiologiske egenskaper, har en uttalt anti- allergisk effekt, en rask klinisk effekt, virker lenge (24 timer), forårsaker ikke takyfylakse. Disse stoffene trenger praktisk talt ikke gjennom blod-hjerne-barrieren, og forårsaker derfor ikke en beroligende effekt, kognitiv svekkelse.

Moderne H 1 -AGP av andre generasjon har en betydelig anti-allergisk effekt - de stabiliserer membranen til mastceller, undertrykker frigjøringen av interleukin-8 indusert av eosinofiler, granulocytt-makrofag kolonistimulerende faktor (Granulocytt makrofag kolonistimulerende faktor GM-CSF) og løselig intercellulær adhesjonsmolekyl 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) fra epitelceller, som bidrar til større effektivitet sammenlignet med førstegenerasjons H1-AHP i den grunnleggende terapien av allergiske sykdommer, i genese av hvilke mediatorer av den sene fasen av allergisk betennelse spiller en betydelig rolle.

I tillegg er en viktig egenskap ved andregenerasjons H1-AHP deres evne til å gi en ekstra antiinflammatorisk effekt ved å hemme kjemotaksen til eosinofiler og nøytrofile granulocytter, redusere ekspresjonen av adhesjonsmolekyler (ICAM-1) på endotelceller, og hemme IgE-avhengig blodplateaktivering og frigjøring av cytotoksiske mediatorer. Mange leger tar ikke hensyn til dette, men de oppførte egenskapene gjør det mulig å bruke slike medisiner for betennelse ikke bare av allergisk natur, men også av en smittsom opprinnelse.

Myten om den samme sikkerheten til alle andre generasjons AHD-er
Det er en myte blant leger at alle andre generasjons H1-HPA-er er like i sikkerhet. Imidlertid er det i denne gruppen medikamenter forskjeller knyttet til det særegne ved deres metabolisme. De kan avhenge av variasjonen i uttrykket av CYP3A4-enzymet i leverens cytokrom P 450-systemet. Slik variasjon kan skyldes genetiske faktorer, sykdommer i lever- og gallesystemet, samtidig inntak av en rekke medikamenter (makrolidantibiotika, enkelte antimykotika, antivirale legemidler, antidepressiva osv.), produkter (grapefrukt) eller alkohol som virker hemmende på oksygenaseaktiviteten til CYP3A4 cytokromsystemet P450.

Blant H1-AGP fra andre generasjon er det:

Ris. en. Funksjoner ved metabolismen av H 1 -AGP av andre generasjon

Fordelene med aktive metabolitter, hvis inntak ikke er ledsaget av en ekstra belastning på leveren, er åpenbare: hastigheten og forutsigbarheten for utviklingen av effekten, muligheten for felles administrering med forskjellige medisiner og matvarer som metaboliseres med deltakelse av cytokrom P450.

Myten om den høyere effektiviteten til hver nye AGP
Myten om at de nye H1-AGP-midlene som har dukket opp de siste årene åpenbart er mer effektive enn de tidligere har heller ikke blitt bekreftet. Arbeidene til utenlandske forfattere indikerer at andregenerasjons H1-AHP, for eksempel cetirizin, har en mer uttalt antihistaminaktivitet enn andregenerasjonsmedisiner som dukket opp mye senere (fig. 2).

Ris. 2. Sammenlignende antihistaminaktivitet av cetirizin og desloratadin på effekten på hudreaksjonen forårsaket av administrering av histamin innen 24 timer

Det skal bemerkes at blant H 1 -AGP av andre generasjon, tildeler forskere en spesiell plass til cetirizin. Utviklet i 1987, var det den første originale svært selektive H1-reseptorantagonisten basert på den farmakologisk aktive metabolitten til det tidligere kjente førstegenerasjons antihistaminen, hydroksyzin. Til dags dato forblir cetirizin en slags standard for antihistamin og antiallergisk virkning, brukt til sammenligning i utviklingen av de nyeste antihistaminer og antiallergiske legemidler. Det er en oppfatning om at cetirizin er et av de mest effektive antihistamin H 1 legemidlene, det har blitt brukt oftere i kliniske studier, stoffet er å foretrekke for pasienter som reagerer dårlig på terapi med andre antihistaminer.

Den høye antihistaminaktiviteten til cetirizin skyldes graden av dets affinitet for H 1 -reseptorer, som er høyere enn loratadin. Det bør også bemerkes den betydelige spesifisiteten til stoffet, siden det selv ved høye konsentrasjoner ikke har en blokkerende effekt på serotonin (5-HT 2), dopamin (D 2), M-kolinerge reseptorer og alfa-1-adrenerge reseptorer .

Cetirizin oppfyller alle kravene til moderne andre generasjons antihistaminer og har en rekke funksjoner. Blant alle kjente antihistaminer har den aktive metabolitten cetirizin det minste distribusjonsvolumet (0,56 l/kg) og gir full sysselsetting av H 1 -reseptorer og den høyeste antihistamineffekten. Legemidlet er preget av høy evne til å penetrere huden. 24 timer etter inntak av en enkelt dose, er konsentrasjonen av cetirizin i huden lik eller overstiger konsentrasjonen av innholdet i blodet. Samtidig, etter et behandlingsforløp, vedvarer den terapeutiske effekten i opptil 3 dager. Den uttalte antihistaminaktiviteten til cetirizin skiller den gunstig fra moderne antihistaminer (fig. 3).

Ris. 3. Effekten av en enkeltdose av andre generasjons H 1 -AHP for å undertrykke histaminindusert svulst over 24 timer hos friske menn

Myten om de høye kostnadene for alle moderne AGPs
Enhver kronisk sykdom er ikke umiddelbart mottakelig for engang adekvat terapi. Som kjent fører utilstrekkelig kontroll over symptomene på enhver kronisk betennelse ikke bare til en forverring av pasientens velvære, men også til en økning i de totale behandlingskostnadene på grunn av en økning i behovet for medikamentell behandling. Det valgte stoffet skal ha den mest effektive terapeutiske effekten og være rimelig. Leger som fortsatt er forpliktet til å foreskrive førstegenerasjons H1-AHP forklarer valget sitt ved å henvise til enda en myte om at alle andregenerasjons antihistaminer er mye dyrere enn førstegenerasjonsmedisiner. Men i tillegg til de originale legemidlene på det farmasøytiske markedet, er det generiske legemidler, hvis kostnad er lavere. For eksempel er det i dag registrert 13 generika fra cetirizin-legemidler i tillegg til den originale (Zyrtec). Resultatene av farmakoøkonomisk analyse presentert i tabell. 2, vitner om den økonomiske gjennomførbarheten av å bruke Cetrin, en moderne andregenerasjons AGP.

Tabell 2.

Resultater av komparative farmakoøkonomiske egenskaper til H1-AGP av første og andre generasjon

Myten om at alle generika er like effektive
Spørsmålet om utskiftbarhet av generika er relevant når du velger det optimale moderne antihistaminmedisinen. På grunn av variasjonen av generika på det farmakologiske markedet, har det oppstått en myte om at alle generika virker tilnærmet likt, så du kan velge hvilken som helst, med fokus primært på pris.

I mellomtiden skiller generika fra hverandre, og ikke bare farmakoøkonomiske egenskaper. Stabiliteten til den terapeutiske effekten og den terapeutiske aktiviteten til det reproduserte stoffet bestemmes av egenskapene til teknologien, emballasjen, kvaliteten på aktive stoffer og hjelpestoffer. Kvaliteten på de aktive stoffene i legemidler fra forskjellige produsenter kan variere betydelig. Enhver endring i sammensetningen av hjelpestoffer kan bidra til en reduksjon i biotilgjengelighet og forekomst av bivirkninger, inkludert hypererge reaksjoner av forskjellig natur (toksiske, etc.). Et generisk legemiddel må være trygt å bruke og tilsvarende det originale legemidlet. To legemidler anses å være bioekvivalente dersom de er farmasøytisk likeverdige, har samme biotilgjengelighet og, når de administreres i samme dose, er like, noe som gir tilstrekkelig effekt og sikkerhet. I henhold til anbefalingene fra Verdens helseorganisasjon bør bioekvivalensen til et generisk legemiddel bestemmes i forhold til det offisielt registrerte originale legemidlet. Studiet av bioekvivalens er et av stadiene i studiet av terapeutisk ekvivalens. FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration (USA)) publiserer og publiserer årlig «Orange Book» med en liste over legemidler som anses som terapeutisk likeverdige med originalen. Dermed kan enhver lege foreta det optimale valget av et trygt antihistaminlegemiddel, under hensyntagen til alle mulige egenskaper ved disse legemidlene.

En av de svært effektive generika av cetirizin er Cetrin. Legemidlet virker raskt, i lang tid, har en god sikkerhetsprofil. Cetrin metaboliseres praktisk talt ikke i kroppen, den maksimale konsentrasjonen i serum nås en time etter inntak, ved langvarig bruk akkumuleres det ikke i kroppen. Cetrin er tilgjengelig i 10 mg tabletter, indisert for voksne og barn fra 6 år. Cetrin er fullstendig bioekvivalent med det originale legemidlet (fig. 4).

Ris. 4. Den gjennomsnittlige dynamikken i konsentrasjonen av cetirizin etter å ha tatt de sammenlignede stoffene

Cetrin er vellykket brukt som en del av den grunnleggende behandlingen av pasienter med allergisk rhinitt med sensibilisering for pollen og husholdningsallergener, allergisk rhinitt assosiert med atopisk bronkial astma, allergisk konjunktivitt, urticaria, inkludert kronisk idiopatisk urticaria, kløende allergisk dermatoser, angioødem, og også symptomatisk behandling for akutte virusinfeksjoner hos pasienter med atopi. Ved sammenligning av ytelsesindikatorene for generika cetirizin hos pasienter med kronisk urticaria, ble de beste resultatene notert ved bruk av Cetrin (fig. 5).

Ris. 5. Sammenlignende evaluering av den kliniske effekten av cetirizinpreparater hos pasienter med kronisk urticaria

Innenlandsk og utenlandsk erfaring med bruk av Cetrin indikerer dens høye terapeutiske effekt i kliniske situasjoner der bruk av andregenerasjons H 1 antihistaminer er indisert.

Når man velger det optimale H 1 -antihistaminmedisinen fra alle legemidler på det farmasøytiske markedet, bør man derfor ikke basere seg på myter, men på utvalgskriterier som inkluderer å opprettholde en rimelig balanse mellom effekt, sikkerhet og tilgjengelighet, tilstedeværelsen av overbevisende bevis. base og produksjon av høy kvalitet. .

BIBLIOGRAFI:

1. Luss L.V. Valget av antihistaminer ved behandling av allergiske og pseudo-allergiske reaksjoner // Russian Allergological Journal. 2009. nr. 1. S. 78-84.
2. Gushchin I.S. Potensial for antiallergisk aktivitet og klinisk effekt av H1-antagonister // Allergologi. 2003. nr. 1. C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Kritisk rolle for histamin H4-reseptor i leukotrien B4-produksjon og mastcelleavhengig nøytrofilrekruttering indusert av zymosan in vivo // J. Pharmacol. Exp. Ther. 2003 Vol. 307. nr. 3. S. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. Mangfoldet av den antiallergiske virkningen av cetirizin // Russian Allergological Journal. 2006. nr. 4. S. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Til 100-årsjubileet for oppdagelsen av histamin. Historie og moderne tilnærminger til klinisk bruk av antihistaminer // Klinisk dermatologi og venerologi. 2010. nr. 4. S. 62-70.
6. Tataurshchikova N.S. Moderne aspekter ved bruk av antihistaminer i praksisen til en allmennlege // Farmateka. 2011. nr. 11. S. 46-50.
7. Fedoskova T.G. Bruken av cetirizin (Cetrin) i behandlingen av pasienter med flerårig allergisk rhinitt // Russian Allergological Journal. 2006. nr. 5. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F. E. et al. Consensus Group on New-Generation Antihistamines (CONGA): nåværende status og anbefalinger // Clin. Exp. Allergi. 2003 Vol. 33. nr. 9. S. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihistamin kombinasjonsbehandling for solar urticaria // Br. J. Dermatol. 2008 Vol. 158. nr. 6. S. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. Effekt av cetirizin, en ny histamin H1-antagonist, på luftveisdynamikk og respons på inhalert histamin ved mild astma // J. Allergy. Clin. Immunol. 1987 Vol. 80. nr. 1. S. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine ved flerårig atopisk astma // Eur. Hhv. J. 1991. Suppl. 14. S. 525.
12. En åpen randomisert crossover-studie av sammenlignende farmakokinetikk og bioekvivalens av Cetrin-tabletter 0,01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, India) og Zyrtec-tabletter 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Tyskland). St. Petersburg, 2008.
13. Fedoskova T.G. Funksjoner ved behandling av akutte luftveisvirusinfeksjoner hos pasienter med helårs allergisk rhinitt // Russian Allergological Journal. 2010. nr. 5. S. 100-105.
14. Medisiner i Russland, Vidals håndbok. M.: AstraPharmService, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Rasjonell farmakoterapi av kronisk urticaria // Russian Allergological Journal. 2013. nr. 6. S. 69-74.
16. Fedoskova T.G. Bruk av cetirizin i behandling av pasienter med helårsallergisk rhinitt assosiert med atopisk bronkial astma // Russian Allergological Journal. 2007. nr. 6. C. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Erfaring med bruk av cetirizin ved atopisk dermatitt // Russian Allergological Journal. 2007. nr. 5. S. 59-63.