Isoptin for behandling av arteriell hypertensjon i form av tabletter og oppløsning. Ikke på lager Isoptin bruksanvisning Hviterussland

Sammensetning og utgivelsesform

1 ampulle med 2 ml injeksjonsoppløsning inneholder verapamilhydroklorid 5 mg; i en boks med 5 eller 50 stk.

1 belagt tablett - 40 og 80 mg; i blisterpakning 20 stk., i boks med 5 blemmer.

farmakologisk effekt

Det hemmer transmembranstrømmen av kalsiumioner i cellene i myokardiet og vaskulære glatte muskler (forårsaker vasodilatasjon), reduserer perifer vaskulær motstand uten refleksøkning i hjertefrekvensen, reduserer myokardial kontraktilitet.

Indikasjoner for Isoptin ®

Arteriell hypertensjon, iskemisk hjertesykdom, atrieflimmer (paroksysmal supraventrikulær takykardi).

Kontraindikasjoner

Kardiogent sjokk, akutt komplisert hjerteinfarkt, alvorlige ledningsforstyrrelser, sick sinus syndrome.

Bruk under graviditet og amming

Med forsiktighet, spesielt i første trimester.

Bivirkninger

Myokardrytme og ledningsforstyrrelser, hjertesvikt, hypotensjon, ødem, myalgi, artralgi, allergiske reaksjoner, etc.

Interaksjon

Øker effekten (inkludert bivirkninger) av betablokkere. Øker hypotensjon når det administreres sammen med andre antihypertensiva.

Dosering og administrasjon

Nettbrett: inne - 40-80 mg 3-4 ganger om dagen etter måltider; vedlikeholdsdose kan brukes over lang tid.

Injeksjon: i/in, under kontroll av EKG og blodtrykk, enten sakte (innen 2 minutter) ved en startdose på 5 mg (hvis ineffektiv - igjen 5 mg etter 5-10 minutter), eller drypp (for å opprettholde effekten) - 5-10 mg/t i saltvann, glukoseløsning eller andre løsninger med pH mindre enn 6,5, totaldosen er 100 mg/dag.

Oppbevaringsbetingelser for stoffet Isoptin ®

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet for Isoptin ®

Må ikke brukes etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.

Synonymer til nosologiske grupper

Isoptin er et syntetisk antianginal medikament som brukes til å behandle arytmier, angina pectoris og lavere blodtrykk. Tilgjengelig i form av tabletter (Isotropin 40 og 80), kapsler (Isotropin CP 240), oppløsning for intravenøs administrering og dragéer.

Farmakologisk virkning av Isoptin

I samsvar med instruksjonene for Isoptin er den aktive ingrediensen i preparatet verapamilhydroklorid.

Isoptin har antihypertensive og antianginale effekter på kroppen. Det er en blokkering av den transmembrane inngangen til kalsiumioner i myokardceller og vaskulære glatte muskelceller.

Den antianginale effekten av stoffet skyldes den direkte effekten av det aktive stoffet som er en del av stoffet på perifer hemodynamikk og myokard. Både Isoptin 240 og Isoptin 40 bidrar til en reduksjon i perifer arteriell tonus og generell perifer vaskulær motstand.

Den antihypertensive effekten av stoffet er assosiert med en reduksjon i perifer vaskulær motstand uten en økning i hjertefrekvensen. I samsvar med instruksjonene for Isoptin oppstår en reduksjon i blodtrykket på den første behandlingsdagen. Bevaring av den terapeutiske effekten observeres med langtidsbehandling.

Isoptin har vasodilaterende, negative inotrope og kronotrope egenskaper.

Legemidlet har en antiarytmisk effekt, som skyldes dets effekt på de små kanalene i cellene i hjertets ledningssystem, som er spesielt effektivt ved supraventrikulære arytmier.

Isoptin har høy evne til å bli absorbert fra tynntarmen og krysse placentabarrieren. Ved gjentatt administrering øker biotilgjengeligheten av stoffet med 2 ganger sammenlignet med en enkelt dose. Bindingen av Isoptin til plasmaproteiner er omtrent 90 %. Legemidlet metaboliseres nesten fullstendig. Perioden for fullstendig eliminering av Isoptin fra kroppen med en enkelt dose er fra 6 til 14 timer, med flere doser øker den med 2 ganger. Legemidlet skilles ut gjennom nyrene.

Indikasjoner for bruk Isoptin

Instruksjonene for Isoptin indikerer at stoffet er foreskrevet for behandling av:

• Arteriell hypertensjon: som monoterapi med mild eller moderat grad, som en del av kombinert behandling - med alvorlig;
• stabil angina;
• Angiospastisk angina (Prinzmetals angina);
• Paroksysmal supraventrikulær takykardi;
• Atrieflimmer og flutter, som er ledsaget av takyarytmi (med unntak av WPW-syndrom).

Påføringsmetode og dosering

Isoptin SR 240 i form av en løsning er kun beregnet for intravenøs administrering. Injeksjonen utføres sakte, i minst 2 minutter, med samtidig kontroll av trykk og EKG. Administrasjonstiden hos eldre pasienter øker til 3 minutter. En enkeltdose av Isoptin 240 er 5-10 mg. Hvis den forventede terapeutiske effekten ikke oppstår, anbefales det å administrere stoffet på nytt etter 30 minutter.

En enkelt dose av Isoptin for intravenøs administrering for spedbarn er 0,7 - 2 mg; fra 1 til 5 år - 2-3 mg; fra 6 til 14 år - 2,5-3,5 mg.

Isoptin 40 eller 80 tabletter skal tas med eller umiddelbart etter måltider, svelges hele og skylles ned med vann. Det anbefales å ta Isoptin 40/80 tre ganger daglig i 40-80 mg. Gjennomsnittlig daglig dose er 120-240 mg.

Ved behandling av angina forårsaket av vasospasme, er kronisk stabil angina, Prinzmetals angina, Isoptin 240 foreskrevet i en dose på 240-480 mg per dag, som skal deles inn i 2 doser med et intervall på 12 timer.

For behandling av mild arteriell hypertensjon er Isoptin 240 mg foreskrevet 1 tablett en gang daglig om morgenen. For sakte å senke blodtrykket, start med 120 mg per dag (1/2 tablett).

For behandling av atrieflimmer og flutter, samt paroksysmal supraventrikulær takykardi, er Isoptin SR 240 foreskrevet 120-240 mg 2 ganger daglig. Intervallet mellom dosene bør være minst 12 timer.

Varigheten av behandlingen med Isoptin og analoger av stoffet er ikke begrenset.

Bivirkninger av Isoptin

Når du tar Isoptin, kan ulike bivirkninger oppstå: bradykardi, besvimelse, hodepine, forstoppelse, depresjon, kvalme, perifert ødem, hudallergiske reaksjoner, kollaps, økt hjertefrekvens, muskel- og leddsmerter, angina pectoris.

Kontraindikasjoner for bruk

Dette stoffet, så vel som analoger av Isoptin, er ikke foreskrevet til pasienter som har:

• Bradykardi, venstre ventrikkelsvikt, alvorlig arteriell hypotensjon;
• Kardiogent sjokk;
• AV-blokkering 2 og 3 grader;
• sinoatrial blokade;
• Syndrom av bradykardi-takykardi.

Relative kontraindikasjoner for bruk av stoffet Isoptin er:

• AV-blokkering 1 grad;
• Arteriell hypotensjon med systolisk blodtrykk mindre enn 90 mm Hg;
• Bradykardi med hjertefrekvens mindre enn 50 slag per minutt;
• Hjertefeil;
• Atrieflutter og fibrillering assosiert med WPW-syndrom.

Overdose

Når du tar Isoptin i mengder som overstiger de anbefalte, kan sjokk, bradykardi og blodtrykksfall oppstå.

Kroppens reaksjon på en overdose av Isoptin avhenger av dosen som tas, tilstanden til det kardiovaskulære systemet og pasientens alder.

Isoptins analoger

Analoger av Isoptin når det gjelder terapeutisk effekt og kjemisk sammensetning er Verapamilhydroklorid, Atsupamil, Veratard, Danistol, Verapamil Sopharma, Mival, Lekoptin, Kaveril, Veramil, Falicard.

Tilleggsinformasjon

Ved intravenøs administrering av Isoptin SR kan en forbigående reduksjon i blodtrykket forekomme, ledsaget av svimmelhet.

Legemidlet påvirker reaksjonshastigheten og evnen til å kontrollere tungt maskineri.

Instruksjonene for Isoptin indikerer at stoffet må oppbevares tørt, kjølig og utilgjengelig for barn. Holdbarhet - 3 år.

Isoptin frigjøres fra apotek på resept.

Sammensetning og utgivelsesform

i en blemme 10, 15 eller 20 stykker; i en pappeske 1, 2, 3, 5 eller 10 blemmer.

Beskrivelse av doseringsformen

Lysegrønne kapselformede tabletter, filmdrasjerte. Tabletter på begge sider har tverrgående risiko. På den ene siden er det to "7"-skilt.

farmakologisk effekt

Blokkerer kalsiumkanaler.

Farmakodynamikk

Verapamil hemmer den transmembrane strømmen av kalsiumioner inn i glatte muskelceller. Den antianginale effekten er assosiert med en direkte effekt på myokardiet og effekten på perifer hemodynamikk (reduserer tonen i perifere arterier, OPSS). Blokaden av inntreden av kalsiumioner i cellen fører til en reduksjon i transformasjonen av energien som finnes i de makroerge bindingene til ATP til mekanisk arbeid og en reduksjon i myokardial kontraktilitet.

Den antihypertensive effekten av Isoptin SR 240 skyldes en reduksjon i perifer vaskulær motstand uten en økning i hjertefrekvensen som en refleksrespons. Blodtrykket begynner å synke umiddelbart på den første behandlingsdagen; denne effekten vedvarer med langtidsbehandling. Isoptin SR 240 er indisert for behandling av alle typer hypertensjon: for monoterapi av mild eller moderat hypertensjon i kombinasjon med andre antihypertensiva, spesielt diuretika og, ifølge nyere observasjoner, ACE-hemmere ved mer alvorlig hypertensjon. Det har en vasodilatorisk, hypotensiv, negativ utenlandsk og kronotropisk effekt. Legemidlet Isoptin SR 240 har en uttalt antiarytmisk effekt, spesielt ved supraventrikulær arytmi. Det forsinker ledningen av impulsen i AV-knuten. Som et resultat gjenopprettes sinusrytmen og/eller ventrikkelfrekvensen normaliseres, avhengig av typen arytmi. Normal hjertefrekvens endres ikke eller synker litt.

Farmakokinetikk

Verapamil, det aktive stoffet i Isoptin SR 240, absorberes raskt og nesten fullstendig i tynntarmen. Absorpsjonsgraden er 90-92%. T 1/2 - fra 3 til 7 timer etter en enkelt dose av stoffet inne. Med flere doser kan T 1/2 av verapamil nesten dobles sammenlignet med en enkelt dose.

Verapamil metaboliseres nesten fullstendig. Hovedmetabolitten er norverapamil, som har farmakologisk aktivitet, andre metabolitter er stort sett inaktive.

Verapamil og dets metabolitter utskilles hovedsakelig gjennom nyrene; kun 3-4 % - uendret. Innen 24 timer utskilles 50% av den administrerte dosen av legemidlet i urinen, innen 48 timer - 55-60% og innen 5 dager - 70%. Opptil 16 % skilles ut i avføringen. Nyere resultater indikerer at det ikke er noen forskjeller i farmakokinetikken til verapamil hos personer med normal nyrefunksjon og hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet.

Ved koronarsykdom og arteriell hypertensjon ble det ikke funnet noen sammenheng mellom den terapeutiske effekten og konsentrasjonen av medikamentet i blodplasmaet; det er bare et visst forhold mellom nivået av stoffet i blodplasma og effekten på PR-intervallet. Etter administrering av doseringsformer med forsinket frigivelse, strekker plasmakonsentrasjonskurven til verapamil seg og blir flatere enn ved administrering av doseringsformer med normal frigivelse.

Omtrent 90% av stoffet binder seg til plasmaproteiner.

Biotilgjengelighet

Etter oral administrering gjennomgår verapamil betydelig first-pass metabolisme, som skjer nesten utelukkende i leveren.

Gjennomsnittlig absolutt biotilgjengelighet hos friske frivillige etter en enkelt dose av legemidlet er 22 %. Nyere studier på pasienter med atrieflimmer eller angina viste at gjennomsnittlig nivå av biotilgjengelighet er 35 og 24 % etter henholdsvis en enkelt oral og intravenøs dose.

Ved gjentatt administrering av legemidlet øker biotilgjengeligheten med nesten 2 ganger sammenlignet med en enkelt dose. Denne effekten skyldes sannsynligvis delvis metning av leverenzymsystemene og/eller en forbigående økning i blodsirkulasjonen i leveren etter en enkelt dose verapamil. Hos pasienter med leverinsuffisiens, sammenlignet med personer med normal leverfunksjon, var biotilgjengeligheten av verapamil mye høyere og en forsinkelse i utskillelse av legemidler ble observert.

Krysser morkaken

Verapamil krysser placentabarrieren; konsentrasjonen funnet i blodplasmaet fra navlestrengen var 20-92 % av konsentrasjonen i mors blodplasma.

Utskillelse med morsmelk

Verapamil skilles ut i morsmelk, men ved terapeutiske doser er konsentrasjonen så lav at en klinisk effekt hos nyfødte er usannsynlig.

Indikasjoner for Isoptin SR 240

arteriell hypertensjon;

kronisk stabil angina pectoris (klassisk angina pectoris);

angina på grunn av vasospasme (Prinzmetals angina, variant);

paroksysmal supraventrikulær takykardi;

atrieflimmer/fladder, ledsaget av takyarytmi (med unntak av WPW syndrom a, se "Kontraindikasjoner").

Kontraindikasjoner

Absolutt:

kardiogent sjokk;

komplisert akutt hjerteinfarkt (bradykardi, alvorlig arteriell hypotensjon, venstre ventrikkelsvikt);

AV-blokk II-III grad;

sinus node svakhet syndrom (bradykardi-takykardi syndrom);

sinoatrial blokade.

Slektning:

AV-blokk I grad;

bradykardi (<50 сокращений в минуту);

arteriell hypotensjon (SBP<90 мм рт. ст. );

atrieflimmer/fladder med WPW-syndrom (risiko for ventrikkeltakykardi);

hjertesvikt (om nødvendig foreskrives hjerteglykosider før du starter behandling med Isoptin SR 240);

barns alder (for tiden er det ingen overbevisende data om sikkerheten til stoffet hos barn under 18 år).

Bruk under graviditet og amming

Under graviditet (spesielt i første trimester) og under amming, bør den potensielle fordelen ved å ta legemidlet Isoptin SR 240 analyseres med hensyn til mulig risiko for mor og barn. Under amming må stoffet seponeres.

Bivirkninger

Noen ganger når du tar verapamil i høye doser eller i nærvær av kardiovaskulære lidelser, kan det observeres: arytmi mot bakgrunnen av bradykardi (sinusbradykardi, sinoatrial blokk, AV-blokk I, II eller III grad eller bradyarytmi med atrieflimmer), arteriell hypotensjon, hjertebank, takykardi, utvikling eller forverring av symptomer på hjertesvikt.

Det er rapportert om en ganske hyppig forekomst av forstoppelse når du tar stoffet inne; i sjeldne tilfeller kan kvalme, oppkast, intestinal obstruksjon, smerter eller ubehag i magen, svimmelhet eller døsighet, tretthet, økt nervøsitet/skjelving, hevelse i bena, erytromelalgi eller parestesi utvikles.

I sjeldne tilfeller kan svimmelhet, hodepine og rødme oppstå. I svært sjeldne tilfeller kan myalgi og artralgi oppstå.

Sjeldne rapporterte allergiske reaksjoner (eksantem, urticaria, urticaria, angioødem, Stevens-Johnsons syndrom). En reversibel økning i nivåene av levertransaminaser og/eller alkalisk fosfatase, en økning i nivået av prolaktin er også beskrevet.

I sjeldne tilfeller utviklet eldre pasienter med langtidsbehandling gynekomasti, som i alle tilfeller var fullstendig reversibel etter seponering av legemidlet. Tilfeller av galaktoré og impotens er rapportert.

I ekstremt sjeldne tilfeller kan gingival hyperplasi utvikles under langtidsbehandling, som er fullstendig reversibel etter seponering av legemidlet.

Interaksjon

Undersøkelser in vitro indikerer at verapamilhydroklorid metaboliseres av CYP3A4 isoenzymer, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 og CYP2C18 cytokrom P450. En klinisk signifikant interaksjon ble observert ved samtidig bruk av CYP3A4-hemmere, noe som forårsaket en økning i plasmanivåer av verapamil, mens CYP3A4-induktorer reduserte plasmakonsentrasjonen. Følgelig, med samtidig bruk av slike midler, bør muligheten for interaksjon tas i betraktning.

Tabellen gir en liste over mulige interaksjoner mellom legemidler og verapamil på grunn av endringer i deres farmakokinetiske parametere.

Mulige legemiddelinteraksjoner med verapamil

* hos pasienter med progressive neoplasmer påvirker ikke verapamil nivået eller clearance av doksorubicin; hos pasienter med småcellet lungekreft reduserte verapamil T 1/2 og C max for doksorubicin.

Antiarytmika, betablokkere. Gjensidig forbedring av effekter på det kardiovaskulære systemet er mulig (mer uttalt AV-blokade, en mer signifikant reduksjon i hjertefrekvens, utvikling av hjertesvikt og økt hypotensjon).

Antihypertensiva, diuretika, vasodilatorer. Styrking av hypotensiv virkning.

Prazosin, terazosin. Additiv hypotensiv virkning.

Antivirale midler og midler for behandling av HIV-infeksjon. Ritonavir og antivirale legemidler kan hemme metabolismen av verapamil, noe som resulterer i en økning i plasmakonsentrasjonen. I denne forbindelse bør dosen av verapamil reduseres.

Kinidin. Hypotensjon.

Pasienter med hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati kan utvikle lungeødem.

Karbamazepin.Økte plasmanivåer av karbamazepin og økt nevrotoksisitet. Bivirkninger karakteristiske for karbamazepin, som diplopi, hodepine, ataksi eller svimmelhet, kan observeres.

Litium.Økt nevrotoksisitet av litium.

Rifampicin.

Sulfinpyrazon. Kan redusere den hypotensive effekten av verapamil.

Muskelavslappende midler. Effekten av muskelavslappende midler kan forsterkes.

Aspirin (acetylsalisylsyre).Økt blødning.

Etanol (alkohol).Økte etanolnivåer i plasma.

HMG-CoA-reduktasehemmere (statiner). Simvastatin/Lovastatin. Samtidig bruk med verapamil kan føre til økte serumnivåer av simvastatin eller lovastatin.

Hos pasienter som får verapamil, bør behandling med HMG-CoA-reduktasehemmere (dvs. simvastatin/lovastatin) startes med lavest mulig dose og økes ytterligere. Hvis det er nødvendig å foreskrive verapamil til pasienter som allerede får HMG-CoA-reduktasehemmere, er det nødvendig å vurdere og redusere dosene i samsvar med konsentrasjonen av kolesterol i blodserumet. Lignende taktikk bør følges når verapamil forskrives sammen med atorvastatin (selv om det ikke finnes noen kliniske data som bekrefter interaksjonen mellom verapamil og atorvastatin), siden farmakokinetiske studier er nøyaktig kjente, og bekrefter at verapamil på samme måte påvirket nivået av atorvastatin.

Fluvastatin, pravastatin og rosuvastatin metaboliseres ikke av CYP3A4 isoenzymer, så deres interaksjon med verapamil er minst sannsynlig.

Dosering og administrasjon

innsiden, svelges hel, skylles ned med vann, helst under et måltid eller rett etter et måltid.

Doser verapamil bør brukes avhengig av det kliniske bildet av sykdommen; mange års klinisk erfaring har vist at gjennomsnittlig dose for alle indikasjoner er 240-360 mg/dag.

Ved langtidsbehandling bør en daglig dose på 480 mg ikke overskrides; en midlertidig økning i dosen over dette nivået er mulig.

Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon øker effekten av verapamil og blir lengre som følge av langsom legemiddelmetabolisme, som avhenger av alvorlighetsgraden av leverdysfunksjon. I slike tilfeller bør dosen settes med ekstrem forsiktighet og behandling bør startes med lavere doser (dvs. pasienter med levercirrhose foreskrives først 1 filmdrasjerte tablett Isoptin 40 mg 2-3 ganger daglig).

Varigheten av søknaden er ikke begrenset.

Overdose

Symptomer på forgiftning som følge av en overdose av legemidlet Isoptin avhenger av mengden av legemidlet som tas, tidspunktet for avgiftningstiltak og av myokardial kontraktilitet (avhengig av alder). Dødelige tilfeller er rapportert som følge av en overdose.

Følgende symptomer: fall i blodtrykk (i noen tilfeller til nivåer som ikke kan måles); sjokk, tap av bevissthet; AV-blokk I og II grad, ofte med Wenckebach-perioder med eller uten rømningsrytme; komplett AV-blokk med fullstendig AV-dissosiasjon, rømningsrytme, hjertestans; sinus bradykardi, sinus node arrest.

Behandling. Terapeutiske aktiviteter bør utføres avhengig av varigheten og metoden for å ta stoffet Isoptin og av arten og alvorlighetsgraden av symptomene på forgiftning.

Ved overdosering med et stort antall tabletter, belagt, forlenget virkning (dvs. Isoptin SR 240), må det tas i betraktning at det aktive stoffet frigjøres og absorberes i tarmen innen 48 timer etter oral administrering. Avhengig av tidspunktet for oral administrering, er det sannsynlig at separate konglomerater av hovne tablettrester, som fungerer som aktive depoter, er lokalisert i hele mage-tarmkanalen.

Generelle aktiviteter.

Hvis det ikke er motilitet i magen og tarmene (tegn på peristaltikk under auskultasjon), er det tilrådelig å vaske magen selv 12 timer etter inntak av stoffet. Hvis det er mistanke om en overdose av stoffet Isoptin CP 240, er det vist hensiktsmessige tiltak for å eliminere stoffet, for eksempel fremkalle oppkast, spyle mage og tarm i kombinasjon med en endoskopisk undersøkelse, ta avføringsmidler, brekninger.

Vanlige nødredningstiltak inkluderer brystkompresjoner, kunstig åndedrett og elektrisk hjertestimulering.

Spesielle hendelser.

Utelukkelse av effekter assosiert med hemming av hjertefunksjon, arteriell hypotensjon og bradykardi.

Kalsium er en spesifikk motgift: 10-30 ml av en 10% oppløsning av kalsiumglukonat administreres som en intravenøs injeksjon (2,25-4,5 mmol), om nødvendig, administrert gjentatte ganger eller som en langsom dryppinfusjon (for eksempel 5 mmol/t) ).

Følgende aktiviteter kan være nødvendige.

Ved AV-blokk II eller III grad, sinusbradykardi, hjertestans: atropin, isoprenalin, orciprenalin eller hjertestimulering.

Ved arteriell hypotensjon: dopamin, dobutamin, noradrenalin.

Ved vedvarende tegn på hjertesvikt: dopamin, dobutamin, ytterligere kalsiuminjeksjoner etter behov.

Forebyggende tiltak

Påvirkning på evnen til å kjøre bil og arbeide med mekanismer

Behandling av arteriell hypertensjon med Isoptin SR 240 krever regelmessig medisinsk tilsyn. Avhengig av den individuelle responsen på behandlingen, kan pasientens evne til å kjøre bil eller bruke maskiner være redusert. Dette er spesielt viktig i den første behandlingsperioden når du overfører fra ett medikament til et annet og tar det i kombinasjon med alkohol.

Oppbevaringsbetingelser for stoffet Isoptin SR 240

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet for stoffet Isoptin SR 240

Må ikke brukes etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.

Synonymer til nosologiske grupper

Doseringsform

Filmdrasjerte tabletter, 40 mg

Sammensatt

En tablett inneholder

aktivt stoff - verapamilhydroklorid 40 mg,

hjelpestoffer: kalsiumhydrogenfosfatdihydrat, mikrokrystallinsk cellulose, vannfri kolloidalt silisiumdioksid, kroskarmellosenatrium, magnesiumstearat,

skallsammensetning: hypromellose, natriumlaurylsulfat, makrogol 6000, talkum, titandioksid (E 171).

Beskrivelse

Hvite, runde, bikonvekse, filmdrasjerte tabletter, merket "40" på den ene siden og en trekant på den andre.

Farmakoterapeutisk gruppe

Blokkere av "langsomme" kalsiumkanaler er selektive med en direkte effekt på kardiomyocytter. Fenylalkylaminderivater. Verapamil.

ATX-kode С08D A01

Farmakologiske egenskaper

Farmakokinetikk

Verapamilhydroklorid er en racemisk blanding som består av like deler av R-enantiomeren og S-enantiomeren. Verapamil metaboliseres aktivt. Norverapamil er en av 12 metabolitter som bestemmes i urinen, har 10-20 % av den farmakologiske aktiviteten til verapamil og står for 6 % av det utskilte legemidlet. Steady-state plasmakonsentrasjoner av norverapamil og verapamil er de samme. Likevektskonsentrasjonen nås 3-4 dager etter gjentatt administrering av legemidlet 1 gang per dag.

Absorpsjon

Mer enn 90 % av verapamil etter oral administrering absorberes raskt og nesten fullstendig i tynntarmen. Den gjennomsnittlige biotilgjengeligheten hos friske frivillige etter en enkelt dose av legemidlet er 23 %, noe som forklares med omfattende førstepassasje-levermetabolisme. Biotilgjengeligheten øker 2 ganger etter flere doser.

Etter å ha tatt tabletter med øyeblikkelig frigjøring, oppnås maksimal plasmakonsentrasjon av verapamil etter 1-2 timer, norverapamil - etter 1 time. Å spise påvirker ikke biotilgjengeligheten til verapamil.

Fordeling

Verapamil er vidt distribuert i kroppsvev, hos friske frivillige varierer distribusjonsvolumet fra 1,8 til 6,8 l / kg. Plasmaproteinbinding av verapamil er omtrent 90 %.

Metabolisme

Verapamil metaboliseres aktivt. In vitro metabolismestudier har vist at verapamil metaboliseres av cytokrom P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 og CYP2C18. Det er fastslått at etter oral administrering av legemidlet til friske mannlige frivillige, gjennomgår verapamilhydroklorid intensiv metabolisme i leveren med dannelse av 12 metabolitter, hvorav de fleste ble bestemt i spormengder. Hovedmetabolittene ble identifisert som ulike N- og O-dealkylerte produkter av verapamil. Blant disse metabolittene er det kun norverapamil som har en farmakologisk effekt (omtrent 20 % av den opprinnelige forbindelsen), som ble funnet i studier på hunder.

oppdrett

Etter oral administrering er eliminasjonshalveringstiden 3-7 timer. Omtrent 50 % av den administrerte dosen skilles ut av nyrene innen 24 timer, 70 % innen 5 dager. Opptil 16 % av dosen skilles ut i feces. Omtrent 3-4 % av legemidlet, som skilles ut av nyrene, skilles ut uendret. Den totale clearance av verapamil er nesten like høy som hepatisk sirkulasjon, ca. 1 l/time/kg (område 0,7-1,3 l/time/kg).

Spesielle pasientgrupper

Barn. Data om farmakokinetikken til verapamil hos barn er begrenset. Etter oral administrering av legemidlet er steady-state plasmakonsentrasjoner hos barn litt lavere enn hos voksne.

Eldre pasienter. Alder kan påvirke farmakokinetikken til verapamil hos hypertensive pasienter. Eliminasjonshalveringstiden kan forlenges hos eldre pasienter. Det er fastslått at den antihypertensive effekten av verapamil ikke er avhengig av alder.

Pasienter med nyresvikt. Nedsatt nyrefunksjon påvirker ikke farmakokinetikken til verapamil, som vist i sammenlignende studier hos pasienter med nyresvikt i sluttstadiet og de med normal nyrefunksjon. Verapamil og norverapamil fjernes ikke ved hemodialyse.

Pasienter med leversvikt. Halveringstiden til verapamil øker hos pasienter med nedsatt leverfunksjon på grunn av lav clearance og stort distribusjonsvolum.

Farmakodynamikk

Isoptin® blokkerer transmembranstrømmen av kalsiumioner inn i kardiomyocytter og glatte muskelceller i vaskulære muskler. Isoptin® reduserer myokardialt oksygenbehov direkte ved å påvirke energikrevende metabolske prosesser i myokardceller og påvirker indirekte etterbelastningsreduksjon. Ved å blokkere kalsiumkanalene i de glatte muskelcellene i koronararteriene, øker blodstrømmen til myokardiet, selv i poststenotiske områder, og spasmer i koronararteriene elimineres. Den antihypertensive effekten av Isoptin® skyldes en reduksjon i perifer vaskulær motstand uten en økning i hjertefrekvensen som en refleksrespons. Uønskede endringer i de fysiologiske verdiene av blodtrykket blir ikke observert. Isoptin® har en antiarytmisk effekt, spesielt ved supraventrikulære arytmier. Isoptin® forårsaker en forsinkelse i ledningen av impulsen i den atrioventrikulære noden, som et resultat av at sinusrytmen gjenopptas, avhengig av typen arytmi, og/eller frekvensen av ventrikulære sammentrekninger normaliseres. Det normale nivået av hjertefrekvens endres ikke eller reduseres litt.

Indikasjoner for bruk

Iskemisk hjertesykdom: stabil anstrengende angina, ustabil angina (progressiv angina, hvile angina), vasospastisk angina (variant angina, Prinzmetals angina), post-infarkt angina hos pasienter uten hjertesvikt med mindre betablokkere er indisert

Rytmeforstyrrelser: paroksysmal supraventrikulær takykardi, atrieflutter/flimmer med rask atrioventrikulær ledning, bortsett fra Wolf-Parkinson-White (WPW) syndrom eller Lowne-Ganong-Levin syndrom (LGL)

Arteriell hypertensjon

Dosering og administrasjon

Dosen av verapamilhydroklorid velges individuelt for hver pasient i samsvar med alvorlighetsgraden av sykdommen. Legemidlet bør tas uten å suge eller tygge med en tilstrekkelig mengde væske (for eksempel et glass vann, i ingen tilfeller grapefruktjuice), helst under eller umiddelbart etter et måltid.

Isoptin bør ikke tas i liggende stilling.

Hos pasienter med angina pectoris etter hjerteinfarkt, kan Isoptin® brukes kun 7 dager etter akutt hjerteinfarkt.

Varigheten av behandlingen med stoffet er ikke begrenset. Etter langvarig bruk bør behandlingen med Isoptin® ikke avbrytes brått, det anbefales å redusere dosen gradvis.

Voksne og ungdom som veier mer enn 50 kg:

Iskemisk hjertesykdom, paroksysmal supraventrikulær takykardi, atrieflutter/flimmer:

Pediatrisk bruk (kun for hjertearytmier):

Barn i eldre førskolealder opp til 6 år: 40 til 120 mg per dag, fordelt på 2-3 doser.

Barn 6–14 år: 80–360 mg daglig, fordelt på 2–4 doser.

Nedsatt nyrefunksjon

De tilgjengelige dataene er beskrevet i avsnittet Spesielle instruksjoner. Pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør ta Isoptin® med forsiktighet og under nøye tilsyn av en lege.

Leverdysfunksjon

Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon reduseres metabolismen av stoffet avhengig av alvorlighetsgraden av bruddene, som et resultat av at effekten av stoffet Isoptin® forsterkes og forlenges. Derfor bør dosen i slike tilfeller velges med ekstrem forsiktighet og starte med små doser (for eksempel for pasienter med nedsatt leverfunksjon, først 2-3 ganger daglig, henholdsvis 40 mg, 80-120 mg per dag) , se avsnittet "Spesielle instruksjoner".

Bivirkninger

Følgende bivirkninger er rapportert under kliniske studier, bruk etter markedsføring av stoffet Isoptin® eller i fase IV kliniske studier.

Bivirkninger er klassifisert i henhold til hyppigheten av rapporter: svært ofte (≥1/10), ofte (≥1/100 til<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя установить из имеющихся данных) и для каждой системы органов.

De hyppigst observerte bivirkningene var: hodepine, svimmelhet; gastrointestinale lidelser: kvalme, forstoppelse og magesmerter; også bradykardi, takykardi, hjertebank, lavt blodtrykk, hyperemi, perifert ødem og tretthet.

Bivirkninger rapportert i kliniske studier med bruk av stoffet Isoptin® og observasjoner etter markedsføring.

1 Etter markedsføring har lammelse (tetraparese) assosiert med kombinert bruk av verapamil og kolkisin blitt rapportert én gang. Dette kan skyldes penetrasjon av kolkisin gjennom blod-hjerne-barrieren som følge av inhibering av CYP3A4 og P-gp av verapamil, se avsnittet "Legemiddelinteraksjoner".

Merk

Hos pasienter med pacemaker kan en økning i stimuleringsterskelen og følsomheten ved bruk av Isoptin ikke utelukkes.

Pasienter med allerede eksisterende kardiovaskulære lidelser som alvorlig kardiomyopati, kongestiv hjertesvikt eller nylig hjerteinfarkt har økt risiko for alvorlige bivirkninger ved samtidig bruk av intravenøse betablokkere eller disopyramid med intravenøs verapamil, da disse to legemiddelklassene har et kardiodepressivt middel. effekt (se også avsnittet "Legemiddelinteraksjoner").

Kontraindikasjoner

Kjent overfølsomhet overfor verapamil eller noen komponent i legemidlet

Kardiogent sjokk

Atrioventrikulær blokk II eller III grad (unntatt for pasienter med fungerende pacemaker).

Sick sinus syndrom (unntatt pasienter med en fungerende pacemaker)

Hjertesvikt med redusert ejeksjonsfraksjon mindre enn 35 % og/eller pulmonal arteriekiletrykk større enn 20 mmHg. (med mindre tilstanden er sekundær til supraventrikulær takykardi som kan behandles med Isoptin®)

Atrieflimmer/flimmer med tillegg

veier (f.eks. WPW-syndrom, LGL-syndrom). Hos slike pasienter, ved bruk av Isoptin®, er det en risiko for utvikling av ventrikkeltakykardi, inkludert ventrikkelflimmer.

Bruk i kombinasjon med ivabradin (se "Legemiddelinteraksjoner")

Under behandling med Isoptin® skal intravenøse betablokkere ikke brukes (bortsett fra ved intensivbehandling; se avsnittet "Legemiddelinteraksjoner")

I og II trimester av svangerskapet

Narkotikahandel

En in vitro metabolismestudie av Isoptin® viste at verapamilhydroklorid metaboliseres av cytokrom P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 og CYP2C18. Isoptin® er en hemmer av CYP3A4 og P-glykoprotein (P-gp) enzymer. Klinisk signifikante interaksjoner er rapportert med CYP3A4-hemmere, som ble ledsaget av en økning i plasmanivåer av verapamilhydroklorid, mens CYP3A4-induktorer forårsaket en reduksjon i plasmanivåer av verapamilhydroklorid, så det er nødvendig å overvåke interaksjoner med andre legemidler.

Potensielle interaksjoner assosiert med CYP-450 enzymsystemet

Prazosin: økning i Cmax for prazosin (~40%) uten å påvirke halveringstiden. Additiv hypotensiv effekt.

Terazosin: økt AUC (~24%) og Cmax (~25%) for terazosin. Additiv hypotensiv effekt.

Kinidin: redusert clearance av kinidin (~35%) når det tas oralt. Mulig utvikling av arteriell hypotensjon, og hos pasienter med hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati - lungeødem.

Flekainid: minimal effekt på plasmaclearance av flekainid (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).

Amiodaron: Økte plasmanivåer av amiodaron

Teofyllin: reduksjon i oral og systemisk clearance med ca. 20 %, hos røykere med 11 %.

Karbamazepin: økt AUC for karbamazepin (~46%) hos pasienter med refraktær partiell epilepsi; økte nivåer av karbamazepin, som kan forårsake bivirkninger av karbamazepin som diplopi, hodepine, ataksi eller svimmelhet.

Fenytoin: Reduserte plasmakonsentrasjoner av verapamil.

Imipramin: Økt AUC (~15%) av imipramin uten å påvirke den aktive metabolitten desipramin.

Glibenklamid: en økning i Cmax for glibenklamid med ca. 28 %, AUC med 26 %, en økning i plasmanivåer av verapamilhydroklorid.

Kolkisin: økning i AUC (ca. 2 ganger) og Cmax (ca. 1,3 ganger) for kolkisin. Det anbefales å redusere dosen av kolkisin (se instruksjonene for medisinsk bruk av kolkisin), samtidig bruk av kolkisin og verapamilhydroklorid anbefales ikke.

Klaritromycin, erytromycin, telitromycin: Kan øke verapamilnivået.

Rifampicin: mulig reduksjon i hypotensiv effekt. Nedgang i AUC (~97%), Cmax (~94%) og biotilgjengelighet etter oral administrering (~92%) av verapamil.

Doxorubicin: Ved samtidig bruk av doksorubicin og Isoptin® (oral), øker AUC (~ 104 %) og Cmax (~ 61 %) for doksorubicin i plasma hos pasienter med småcellet lungekreft.

Klotrimazol, ketokonazol, itrakonazol: mulig økning i verapamilnivåer.

Fenobarbital: ca. 5 ganger økning i oral clearance av verapamil.

Buspiron: en økning i AUC og Cmax for buspiron med omtrent 3,4 ganger.

Midazolam: ca. 3 ganger økning i midazolam AUC og 2 ganger økning i Cmax. Økte plasmanivåer av verapamilhydroklorid.

Metoprolol: en økning i AUC for metoprolol (~ 32,5 %) og Cmax (~ 41 %) hos pasienter med angina pectoris (se avsnittet "Spesielle instruksjoner"). Økte plasmanivåer av verapamilhydroklorid

Propranolol: en økning i AUC for propranolol (~ 65 %) og Cmax (~ 94 %) hos pasienter med angina pectoris (se avsnittet "Spesielle instruksjoner"). Økte plasmanivåer av verapamilhydroklorid

Digoksin: hos friske frivillige, en økning i Cmax (~44%), C12h (~53%), Css (~44%) og AUC (~50%) for digoksin. Det anbefales å redusere dosen av digoksin (se også avsnittet "Spesielle instruksjoner").

Digitoxin: Redusert digitoksinclearance (~27%) og ekstrarenal clearance (~29%).

Cimetidin: AUC for R-verapamil (~25%) og S-verapamil (~40%) øker med en tilsvarende reduksjon i clearance av R- og S-verapamil.

Syklosporin: økning i AUC, Cmax, CSS for ciklosporin med ca. 45 %.

Everolimus: økning i AUC (ca. 3,5 ganger) og Cmax (ca. 2,3 ganger) for everolimus. Økning i Ctrough for verapamil (ca. 2,3 ganger). Det kan være nødvendig å nøyaktig bestemme konsentrasjonen og dosen av everolimus.

Sirolimus: økning i AUC (ca. 2,2 ganger) for sirolimus, økning i AUC (ca. 1,5 ganger) for S-verapamil. Det kan være nødvendig å bestemme konsentrasjoner og dosejustering av sirolimus.

Takrolimus: Plasmanivåer av dette legemidlet kan øke.

Atorvastatin: En økning i nivået av atorvastatin er mulig. Atorvastatin øker AUC for verapamil med omtrent 43 %.

Lovastatin: En økning i lovastatinnivåer er mulig. Økning i AUC (~63%) og Cmax (~32%) for verapamil.

Simvastatin: økning i AUC for simvastatin ca. 2,6 ganger, Cmax for simvastatin - 4,6 ganger.

Almotriptan: økning i AUC for almotriptan med 20 %, Cmax med 24 %. Økte plasmanivåer av verapamilhydroklorid.

Sulfinpyrazon: økt oral clearance av verapamil (ca. 3 ganger), redusert biotilgjengelighet av verapamil med 60 %. Det kan være en reduksjon i den hypotensive effekten.

Dabigatran: Verapamil tabletter med umiddelbar frigjøring øker Cmax (opptil 180 %) og AUC (opptil 150 %) for dabigatran. Risikoen for blødning kan øke. Ved samtidig administrering med oral verapamil kan en reduksjon i dosen av dabigatran være nødvendig (se forskrivningsinformasjonen for dabigatran for doseringsanbefalinger).

Ivabradin: Samtidig bruk med ivabradin er kontraindisert på grunn av den ekstra hjertefrekvenssenkende effekten av verapamil (se "Kontraindikasjoner").

Grapefruktjuice: AUC for R-verapamil (~49%) og S-verapamil (~37%) øker, Cmax for R-verapamil (~75%) og S-verapamil (~51%) øker uten å endre halveringstiden og renal clearance. Grapefruktjuice bør unngås med Isoptin®.

Johannesurt: AUC for R-verapamil (~78%) og S-verapamil (~80%) synker med en tilsvarende reduksjon i Cmax.

Andre interaksjoner

Antivirale (HIV) midler: På grunn av evnen til enkelte antivirale midler som brukes ved HIV-infeksjoner, som ritonavir, til å undertrykke metabolismen, kan plasmakonsentrasjonen av verapamil øke. Legemidlet bør administreres med forsiktighet, eller det kan være nødvendig å redusere dosen av Isoptin®.

Litium: Økt nevrotoksisitet av litium er rapportert ved samtidig bruk av litiumpreparater med verapamilhydroklorid, med eller uten økning i plasmalitiumnivåer. Hos pasienter som konsekvent tok samme dose oralt litium, resulterte imidlertid tilsetning av verapamilhydroklorid i en reduksjon i plasmalitiumnivåer. Pasienter som får begge legemidlene bør være under nøye medisinsk tilsyn.

Nevromuskulære blokkere: Kliniske data og dyrestudier indikerer at Isoptin® kan potensere aktiviteten til nevromuskulære blokkere (kurare-lignende og depolariserende). Det kan være nødvendig å redusere dosen av Isoptin® og/eller dosen av en nevromuskulær blokker mens du bruker dem.

Acetylsalisylsyre: økt sjanse for blødning.

Etanol (alkohol): økte etanolnivåer i plasma.

Antihypertensiva, diuretika, vasodilatorer: økt hypotensiv effekt.

Lipidsenkende midler (HMG-CoA-reduktasehemmere (statiner)): Behandling med HMG-CoA-reduktasehemmere (simvastatin, atorvastatin, lovastatin) hos pasienter som tar Isoptin® bør startes med lavest mulig dose og økes gradvis. Dersom en pasient som allerede tar Isoptin® må foreskrives en HMG-CoA-reduktasehemmer, bør nødvendig reduksjon av statindosen tas i betraktning og dosen bør justeres i henhold til konsentrasjonen av kolesterol i blodplasmaet.

Når verapamil og simvastatin gis samtidig i høye doser, øker risikoen for myopati/rabdomyolyse. Følgelig bør dosen av simvastatin justeres tilsvarende (se produsentens informasjon om stoffet; se også avsnittet "Spesielle instruksjoner")

Fluvastatin, pravastatin og rosuvastatin metaboliseres ikke av cytokrom CYP3A4 og har mindre sannsynlighet for å interagere med Isoptin®.

Antihypertensiva, diuretika, vasodilatorer:

Økt antihypertensiv effekt med risiko for overdreven reduksjon i blodtrykket.

Antiarytmika (f.eks. flekainid, disopyramid), betablokkere (f.eks. metoprolol, propranolol), inhalasjonsanestetika:

Gjensidig potensering av kardiovaskulære effekter (alvorlig atrioventrikulær blokade, en betydelig nedgang i hjertefrekvensen, utvikling av hjertesvikt, en uttalt hypotensiv effekt).

spesielle instruksjoner

Akutt hjerteinfarkt

Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med akutt hjerteinfarkt komplisert av bradykardi, alvorlig arteriell hypotensjon eller venstre ventrikkeldysfunksjon.

Hjerteblokk / atrioventrikulær blokk I grad / bradykardi / asystoli

Isoptin® påvirker de atrioventrikulære og sinoatriale nodene og forlenger tiden for atrioventrikulær ledning. Forsiktighet bør utvises fordi utviklingen av atrioventrikulær blokk II eller III grad (kontraindikasjon), eller enkeltstråle, to-stråle eller trestråleblokk av pedikelen til His, krever kansellering av følgende doser verapamilhydroklorid og avtale av passende terapi om nødvendig.

Isoptin påvirker de atrioventrikulære og sinoatriale nodene og kan sjelden forårsake andre eller tredje grads atrioventrikulær blokkering, bradykardi og, i ekstreme tilfeller, asystoli. Disse symptomene er mer sannsynlig å oppstå hos pasienter med sick sinus syndrome (sinoatrial node sykdom), som er mer vanlig hos eldre pasienter.

Asystoli hos pasienter som ikke har sick sinus syndrome er vanligvis kortvarig (flere sekunder eller mindre), med spontan tilbakevending til atrioventrikulær node eller normal sinusrytme. Hvis dette fenomenet ikke forsvinner raskt, bør passende behandling startes umiddelbart (se avsnittet "Bivirkninger").

Antiarytmika, b-blokkere og inhalasjonsanestetika

Antiarytmiske legemidler (f.eks. flekainid, disopyramid), betablokkere (f.eks. metoprolol, propranolol) og inhalasjonsanestetika, når de brukes samtidig med verapamilhydroklorid, kan øke kardiovaskulære effekter (alvorlig atrioventrikulær blokkering, betydelig nedgang i hjertefrekvensen, utvikling av hjertesvikt , økt hypotensjon) (se også legemiddelinteraksjoner).

Asymptomatisk bradykardi (36 slag/min.) Ble observert hos én pasient med etablert migrerende/vagrant atriell pacemaker, som samtidig brukte øyedråper som inneholdt timolol (b-blokker) sammen med verapamilhydroklorid.

Digoksin

Ved samtidig bruk av stoffet Isoptin® med digoksin, bør dosen av digoksin reduseres (se avsnittet "Legemiddelinteraksjoner").

Hjertefeil

Før behandling med Isoptin® startes, er det nødvendig å kompensere for hjertesvikt hos pasienter med en ejeksjonsfraksjon på over 35 % og å kontrollere den tilstrekkelig gjennom hele behandlingsperioden.

HMG-CoA reduktasehemmere (statiner)

Se avsnittet "Legemiddelinteraksjoner".

Sykdommer der nevromuskulær overføring er svekket

Isoptin bør brukes med forsiktighet ved sykdommer med nedsatt nevromuskulær ledning (myasthenia gravis), Lambert-Eaton syndrom, progressiv Duchenne muskeldystrofi.

Senke blodtrykket

Ved hypotensjon (systolisk blodtrykk mindre enn 90 mm Hg).

nyresvikt

Selv om pålitelige sammenlignende studier ikke har fastslått effekten av nedsatt nyrefunksjon på farmakokinetikken til verapamil hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet, har det vært flere rapporter som indikerer at Isoptin® bør brukes med forsiktighet og under tilsyn hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. funksjon, nøye observasjon.

Isoptin® skilles ikke ut ved hemodialyse.

Leversvikt

Pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon bør bruke Isoptin® med forsiktighet (se avsnittet "Administrasjonsmåte og doser").

Isoptin® 40 mg kan kun brukes til barn for hjertearytmier (se avsnittet "Administrasjonsmåte og doser")

Bruk under graviditet og amming

Svangerskap. Isoptin® kan krysse placentabarrieren. Konsentrasjonen i blodplasmaet til navlestrengen er fra 20 % til 92 % av konsentrasjonen i mors blodplasma. Det er utilstrekkelig erfaring med bruk av stoffet under graviditet. Data fra et begrenset antall kvinner som tar stoffet gjennom munnen under graviditet, tyder imidlertid ikke på en teratogene effekt. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet

Isoptin bør derfor ikke brukes under første og andre trimester av svangerskapet. Legemidlet kan kun brukes i tredje trimester av svangerskapet i tilfelle spesielle indikasjoner, med tanke på risikoen for mor og barn.

laktasjonsperiode. Isoptin® og dets metabolitter går over i morsmelk (konsentrasjonen i melk er omtrent 23 % av konsentrasjonen i mors blodplasma). Begrensede orale humane data tyder på at den neonatale dosen verapamil er lav (0,1 % til 1 % av mors dose), så Isoptin kan være forenlig med amming, men det er en risiko for nyfødte/spedbarn som ikke kan utelukkes. Tatt i betraktning risikoen for alvorlige bivirkninger hos nyfødte som ammer, bør Isoptin kun brukes under amming hvis det er absolutt nødvendig for moren.

Det er bevis på at verapamil i noen tilfeller kan forårsake hyperprolaktinemi og galaktoré.

Funksjoner av påvirkningen av stoffet på evnen til å kjøre et kjøretøy eller potensielt farlige mekanismer

På grunn av den antihypertensive effekten av stoffet Isoptin®, avhengig av den individuelle reaksjonen, kan evnen til å kjøre kjøretøy, betjene maskiner eller arbeide under farlige forhold være svekket. Dette gjelder spesielt perioder med oppstart av behandling, doseøkninger, medikamentendringer, samt samtidig administrering av legemidlet med alkohol. Isoptin® kan øke nivået av alkohol i blodplasmaet og bremse utskillelsen, slik at effekten av alkohol kan forsterkes.

Overdose

Symptomer: Symptomer på forgiftning etter forgiftning med stoffet Isoptin® utvikler seg avhengig av mengden av stoffet som tas, tidspunktet når avgiftningstiltak iverksettes, og myokardets kontraktile funksjon (avhengig av alder).

Ved alvorlig forgiftning ble følgende symptomer observert:

Plutselig reduksjon i blodtrykk, hjertesvikt, brady eller takyarytmi (f.eks. junctional rytme med atrioventrikulær dissosiasjon og høy grad av atrioventrikulær blokkering), som kan føre til kardiovaskulært sjokk og hjertestans.

Svekket bevissthet som utvikler seg til koma, hyperglykemi, hypokalemi, metabolsk acidose, hypoksi, kardiogent sjokk med lungeødem, nedsatt nyrefunksjon og kramper. Noen ganger har dødsfall blitt rapportert.

Behandling av overdose medikamenter

Haster behandling inkluderer avgiftning og gjenoppretting av en stabil tilstand av det kardiovaskulære systemet.

Terapeutiske tiltak avhenger av tidspunktet og metoden for påføring, samt typen og alvorlighetsgraden av symptomer på forgiftning.

Ved forgiftning ved bruk av et stort antall medikamenter med langvarig virkning, bør det bemerkes at det aktive stoffet kan frigjøres og absorberes i tarmen enda lenger enn 48 timer etter inntak.

Etter forgiftning med bruk av det orale legemidlet Isoptin® anbefales mageskylling, og til og med senere enn 12 timer etter inntak, dersom tegn på gastrointestinal motilitet (tarmstøy) ikke oppdages. Ved mistanke om forgiftning på grunn av bruk av medikamenter med langvarig virkning, er komplekse elimineringstiltak indisert, som å fremkalle brekninger, aspirasjon av innholdet i magesekk og tynntarm under endoskopisk kontroll, tarmskylling, tømming, høyt klyster.

Siden Isoptin® ikke skilles ut ved dialyse, anbefales ikke hemodialyse, men hemofiltrering og om mulig plasmaferese (høy plasmaproteinbinding) anbefales.

Vanlige intensivbehandling og gjenopplivningstiltak som brystkompresjoner, ventilasjon, defibrillering og hjertestimulering.

Spesielle tiltak

Eliminering av kardiodepressive effekter, hypotensjon og bradykardi.

Bradyarytmier behandles symptomatisk med atropin og/eller beta-sympathomimetika (isoprenalin, orciprenalin); ved livstruende bradyarytmi er midlertidig pacing nødvendig. Asystoli bør behandles med konvensjonelle metoder, inkludert beta-adrenerg stimulering (isoprenalin).

Kalsium kan brukes som en spesifikk motgift, for eksempel 10 til 20 ml 10 % kalsiumglukonatløsning intravenøst ​​(2,25 til 4,5 mmol), gjentas om nødvendig, eller som en kontinuerlig dryppinfusjon (for eksempel 5 mmol / time).

Arteriell hypotensjon som følge av kardiogent sjokk og arteriell vasodilatasjon behandles med dopamin (opptil 25 mikrogram per kg kroppsvekt per minutt), dobutamin (opptil 15 mikrogram per kg kroppsvekt per minutt), epinefrin eller noradrenalin. Dosene av disse stoffene bestemmes kun av den oppnådde effekten. Serumkalsiumnivåer bør holdes innenfor den øvre grensen for normale til lett forhøyede nivåer. På et tidlig stadium, på grunn av arteriell vasodilatasjon, utføres ytterligere væskeerstatning (Ringers løsning eller natriumkloridløsning).

Frigjør skjema og emballasje

Filmdrasjerte tabletter 40 mg nr. 100.

25 tabletter i en blisterpakning laget av PVC-film og aluminiumsfolie.

Navn og land til produksjonsorganisasjonen

FAMAR A.V.E. Anthousa, Hellas

Anthousa Avenue, 7 15344 Anthousa, Athen

Isoptin er et syntetisk antianginal medikament som brukes til å behandle arytmier, angina pectoris og lavere blodtrykk.

Tilgjengelig i form av tabletter (Isotropin 40 og 80), kapsler (Isotropin CP 240), oppløsning for intravenøs administrering og dragéer.

I denne artikkelen vil vi vurdere hvorfor leger foreskriver Isoptin, inkludert instruksjoner for bruk, analoger og priser for dette stoffet i apotek. Ekte ANMELDELSER av personer som allerede har brukt Isoptin kan leses i kommentarfeltet.

Sammensetning og utgivelsesform

Isoptin er tilgjengelig i form av tabletter og løsning for intravenøs administrasjon, den viktigste aktive ingrediensen i preparatene er verapamilhydroklorid, innholdet er:

• 40, 80 mg - i 1 tablett;
• 5 mg - i 2 ml løsning.

Klinisk og farmakologisk gruppe: kalsiumkanalblokker.

Hva hjelper Isoptin?

I henhold til instruksjonene for Isoptin er bruk av tabletter indisert for pasienter i behandling av:

1. arteriell hypertensjon;
2. Paroksysmal supraventrikulær takykardi;
3. Iskemisk hjertesykdom, inkludert ustabil og stabil angina pectoris eller forårsaket av vasospasme;
4. Takyarytmi forårsaket av atrieflimmer eller flutter, bortsett fra Wolff-Parkinson-White og Lown-Honong-Levin syndromer.

Isoptin-løsning er foreskrevet for intensiv terapi av supraventrikulære takyarytmier i tilfelle av:

1. Wolff-Parkinson-White og Lown-Hongong-Levin syndromer;
2. Paroksysmal supraventrikulær takykardi i strid med sinusrytmen;
3. Behovet for å kontrollere frekvensen av ventrikkelsammentrekninger under flutter og atrieflimmer, hvis de ikke er assosiert med tilstedeværelsen av ytterligere veier.

farmakologisk effekt

Isoptin er et antianginal legemiddel relatert til kalsiumkanalblokkere (virkestoffet er verapamilhydroklorid). Reduserer blodtrykket, brukes ved arytmier, har en antianginal effekt. Under virkningen av stoffet observeres blokkering av transmembranstrømmen av kalsiumioner til glatte myocytter av blodkar og hjertet.

Effekten av å senke blodtrykket er assosiert med en reduksjon i perifer vaskulær motstand, og det er ingen effekt av å øke hjertefrekvensen i form av en refleksreaksjon.

Instruksjoner for bruk

Isoptin i form av tabletter tas oralt, svelges hel (kan ikke tygges eller oppløses) og vaskes ned med vann. Det er å foretrekke å ta stoffet under eller umiddelbart etter et måltid.

Ordningen for Isoptin-applikasjon bestemmes individuelt, under hensyntagen til alvorlighetsgraden av sykdommen og det kliniske bildet.

• Inne hos voksne - med en startdose på 40-80 mg 3 ganger om dagen. For doseringsformer med forlenget virkning bør en enkeltdose økes, og administreringsfrekvensen bør reduseres. Barn i alderen 6-14 år - 80-360 mg / dag, opptil 6 år - 40-60 mg / dag; frekvens av innleggelse - 3-4 ganger / dag.

Om nødvendig kan verapamil administreres intravenøst ​​(sakte, under kontroll av blodtrykk, hjertefrekvens og EKG). En enkeltdose for voksne er 5-10 mg, hvis det ikke er effekt etter 20 minutter, er gjentatt administrering med samme dose mulig. En enkeltdose for barn i alderen 6-14 år er 2,5-3,5 mg, 1-5 år - 2-3 mg, opptil 1 år - 0,75-2 mg. For pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon bør den daglige dosen verapamil ikke overstige 120 mg.

Kontraindikasjoner

Kontraindikasjoner for bruk av Isoptin er:

• sinoaurikulær blokade;
• samtidig bruk av betablokkere (i / inn);
• foreløpig (innen 48 timer) bruk av disopyramid;
• svangerskap;
• ammingsperiode;
• arteriell hypotensjon eller kardiogent sjokk (unntatt de som er forårsaket av arytmi);
• AV-blokk II og III grad (unntatt pasienter med en kunstig pacemaker);
• Morgagni-Adams-Stokes syndrom;
• sinus node svakhet syndrom (unntatt pasienter med en kunstig pacemaker);
• alder opp til 18 år (effektivitet og sikkerhet er ikke fastslått);
• overfølsomhet overfor stoffet og dets komponenter;
• Wolf-Parkinson-White (WPW) og Lown-Ganong-Levin (LGL) syndrom i kombinasjon med atrieflutter eller fibrillering (unntatt pasienter med pacemaker);
• ventrikulær takykardi med brede QRS-komplekser (> 0,12 sek);
• kronisk hjertesvikt stadium IIB-III (med unntak av supraventrikulær takykardi forårsaket av verapamilbehandling).

Bivirkninger

Under behandlingen er utviklingen av lidelser fra noen kroppssystemer mulig:

1. Muskel- og skjelettsystemet: smerter i muskler / eller ledd, hevelse i bena;
2. Nervesystemet: generell svakhet, angst, depresjon, døsighet, ekstrapyramidale lidelser (stivhet i bena eller armene, ataksi, stokkende gang, maskelignende ansikt, svelgevansker, skjelving på hender og fingre), hodepine, svimmelhet, kramper under medikamentet administrering, tremor, parestesi; i sjeldne tilfeller - sløvhet, økt nervøs eksitabilitet, tretthet;
3. Reproduksjonssystem: gynekomasti, galaktoré, hyperprolaktinemi, impotens;
4. Hudlesjoner: eksantem, angioødem, urticaria, Stevens-Johnsons syndrom;
5. Kardiovaskulært system: alvorlig bradykardi, rødhet i ansiktet, atrioventrikulær blokade, en markant reduksjon i blodtrykket, utseende av symptomer på hjertesvikt ved bruk av høye doser av legemidlet, spesielt hos disponerte pasienter; hjertebank, takykardi, bihulestans; sjelden - arytmi (inkludert flutter og ventrikkelflimmer), angina pectoris opp til utvikling av hjerteinfarkt (spesielt hos pasienter med alvorlige obstruktive lesjoner i koronararteriene), bradykardi;
6. Fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, økte verdier av levertransaminaser og alkalisk fosfatase, tarmobstruksjon, ubehag og smerter i magen, forstoppelse, gingival hyperplasi.
7. Annet: erytromelalgi, hetetokter.

De fleste av de listede bivirkningene er typiske for alle doseringsformer av Isoptin.

Isoptins analoger

Analoger av Isoptin når det gjelder terapeutisk effekt og kjemisk sammensetning er Verapamilhydroklorid, Atsupamil, Veratard, Danistol, Verapamil Sopharma, Mival, Lekoptin, Kaveril, Veramil, Falicard.

Priser

Gjennomsnittsprisen på IZOPTIN, SR 240 240 mg tabletter i apotek (Moskva) er 440 rubler.