Амитриптилин: упатства за употреба, аналози и прегледи, цени во руските аптеки. Амитриптилин - упатства за употреба, прегледи, аналози и индикации Заменете го амитриптилин со лек без рецепт.

Соединение

Дражеи и таблети Амитриптилин содржат 10 или 25 mg активна состојка во форма амитриптилин хидрохлорид.

Дополнителни супстанции во таблетите се: микрокристална целулоза, талк, лактоза монохидрат, силициум диоксид, магнезиум стеарат, прежелатинизиран скроб.

Дополнителни материи во дражето се: магнезиум стеарат, компир скроб, талк, поливинилпиролидон, лактоза монохидрат.

1 ml раствор содржи 10 mg од активната супстанција. Дополнителни супстанции се: хлороводородна киселина (натриум хидроксид), декстроза монохидрат, вода за инфузија, натриум хлорид, бензетониум хлорид.

Формулар за ослободување

Лекот е достапен во форма на таблети, дражеи и раствор.

фармаколошки ефект

Трицикличен антидепресив . Има седативно, тимолептично дејство. Има дополнително аналгетско дејство од централно потекло.

Фармакодинамика и фармакокинетика

ИНН: Амитриптилин.

Лекот го намалува апетитот, го елиминира мокрењето во кревет, има антисеротонин дејство. Лекот има изразен централен и периферен антихолинергичен ефект. Антидепресивен ефект се постигнува со зголемување на концентрацијата на серотонин во нервниот систем и норепинефрин во синапсите. Долготрајната терапија доведува до намалување на функционалната активност на серотонин и бета-адренергичните рецептори во мозокот. Амитриптилин ја намалува сериозноста на депресивните манифестации, агитација , анксиозност кај анксиозно-депресивни состојби . Поради блокирање на H2-хистаминските рецептори во ѕидот на желудникот (париеталните клетки), се обезбедува античир ефект. Лекот е во состојба да ја намали телесната температура, нивото за време на општа анестезија. Лекот не ја инхибира моноамин оксидазата. Антидепресивниот ефект се појавува по 3 недели од терапијата.

Максималната концентрација на супстанцијата во крвта се јавува по неколку часа, обично по 2-12. Се излачува како метаболити во урината. Добро се врзува за протеините.

Индикации за употреба на Амитриптилин

Од кои таблети и раствор обично се препишуваат?

Лекот е индициран за депресија (агитација, анксиозност, нарушувања на спиењето, откажување од алкохол, со органско оштетување на мозокот, невротично повлекување), со нарушувања во однесувањето, мешани емоционални нарушувања, ноќна енуреза , синдром на хронична болка (со онкопатологија, со постхерпетична невралгија ), со булимија нервоза, со мигрена (за превенција), со. Индикациите за употреба на Амитриптилин во таблети и во други форми на ослободување се исти.

Контраиндикации

Според прибелешката, лекот не се користи за нетолеранција на главната компонента, со глауком со затворен агол , акутна интоксикација со психоактивни, аналгетици, хипнотички лекови, со акутна алкохолна интоксикација. Лекот е контраиндициран при доење, тешки нарушувања на интравентрикуларната спроводливост, антивентрикуларна спроводливост. Со патологија на кардиоваскуларниот систем, со угнетување на хематопоезата на коскената срцевина, манично-депресивни психози хроничен алкохолизам, намалена моторна функција на дигестивниот систем, мозочен удар, патологија на црниот дроб и бубрезите, интраокуларна хипертензија , уринарна ретенција, хиперплазија на простата, со хипотензија на мочниот меур, тиреотоксикоза, бременост, епилепсија Амитриптилин се препишува со претпазливост.

Несакани ефекти на амитриптилин

Нервен систем:агитација, халуцинации, несвестица, астенија, поспаност, анксиозност, хипоманична состојба, зголемена депресија, обезличување, немир, зголемени епилептични напади, екстрапирамидален синдром , атаксија, миоклонус, парестезија во форма на периферна невропатија, тремор на мали мускули, главоболки.

Антихолинергични ефекти:зголемување, заматен вид, мидријаза, сува уста, тахикардија , отежнато мокрење, паралитичен илеус, делириум, конфузија, намалено потење.

Кардиоваскуларниот систем:нестабилност на крвниот притисок нарушувања на интравентрикуларната спроводливост аритмија, ортостатска хипотензија , вртоглавица, палпитации, тахикардија.

Дигестивен тракт:затемнување на јазикот, дијареа, промена во перцепцијата на вкусот, повраќање, гастралгија, хепатитис, холестатска жолтица.

Ендокриниот систем:галактореја, хипергликемија, намалена потенција или зголемено либидо, зголемени млечни жлезди, гинекомастија, едем на тестисите, синдром на несоодветна секреција на ADH, хипонатремија. Исто така забележано хипопротеинемија , полакиурија, уринарна ретенција, отечени лимфни јазли, хиперпирексија, оток, тинитус, опаѓање на косата.

Кога лекот се прекинува, невообичаена возбуда, нарушувања на спиењето, малаксаност, главоболка, дијареа, гадење, необични соништа, немир, раздразливост . Со интравенска администрација, постои чувство на печење, лимфангитис, тромбофлебитис,.

Прегледите за несаканите ефекти на амитриптилин се доста чести. При употреба на лекот, може да се појави и зависност.

Амитриптилин, упатства за употреба (начин и дозирање)

Лекот се зема орално веднаш по оброкот, без џвакање, со што се обезбедува најмалку иритација на ѕидовите на желудникот. Почетната доза е 25-50 mg навечер за возрасни. Во рок од 5 дена, количината на лекот се зголемува до 200 mg на ден во 3 поделени дози. Доколку нема ефект во рок од 2 недели, дозата се зголемува на 300 mg.

Растворите се администрираат бавно интравенозно и интрамускулно, 20-40 mg 4 пати на ден со постепена транзиција кон орална администрација. Текот на терапијата не е повеќе од 8 месеци. Со продолжени главоболки, со мигрена, синдром на хронична болка од неврогено потекло, со мигрена, се препишуваат 12,5-100 mg на ден.

Упатства за употреба Амитриптилин Никомед се слични. Пред употреба, задолжително прочитајте ги контраиндикациите за лекот.

Предозирање

Манифестации од страна нервен систем: кома, ступор, зголемена поспаност, анксиозност, халуцинации, атаксија, епилептичен синдром, кореоатетоза , хиперрефлексија, ригидност на мускулното ткиво, конфузија, дезориентација, нарушена концентрација, психомоторна агитација.

Симптоми на предозирање со амитриптилин на кардиоваскуларниот систем: нарушување на интракардијалната спроводливост, аритмија, тахикардија, пад на крвниот притисок, шок, срцева слабост ретко - срцев удар.

Исто така забележано, олигурија, зголемено потење, хипертермија , повраќање, отежнато дишење, депресија на респираторниот систем, цијаноза. Можно е труење со лекови.

За да се избегнат негативните последици од предозирање, потребна е итна гастрична лаважа, воведување на инхибитори на холинестераза со тешки антихолинергични манифестации. Исто така, потребно е одржување на рамнотежата на водата и електролитите, нивото на крвниот притисок, контролата врз работата на кардиоваскуларниот систем и спроведување на реанимација и антиконвулзивни мерки доколку е потребно. форсирана диуреза , како и хемодијализата, не се покажаа ефикасни при предозирање со амитриптилин.

Интеракција

хипотензивен ефект, респираторна депресија , депресивен ефект врз нервниот систем се забележува со заедничко назначување на лекови кои го потиснуваат централниот нервен систем: општи анестетици, бензодиазепини, барбитурати, антидепресиви и други. Лекот ја подобрува сериозноста на антихолинергичниот ефект кога се зема , антихистаминици , бипериден, атропин, антипаркинсонски лекови, фенотијазин. Лекот ја подобрува антикоагулантната активност на индадион, деривати на кумарин, индиректни антикоагуланси. Има намалување на ефикасноста алфа блокатори , фенитоин. , зголемување на концентрацијата на лекот во крвта. Се зголемува ризикот од развој на епилептични напади, како и централните антихолинергични и седативни ефекти во комбинација со бензодиазепини, фенотијазини, антихолинергици. Симултан прием метилдопа , бетанидин, гванетидин, ја намалува сериозноста на нивниот хипотензивен ефект. При земање кокаин, се развива аритмија. Делириум се развива при земање инхибитори на ацеталдехид геназа. Амитриптилин го подобрува ефектот врз кардиоваскуларниот систем , норепинефрин, , изопреналин. Ризикот од хиперпирексија се зголемува при земање антипсихотици, м-антихолинергици.

Услови за продажба

Рецепт или не? Лекот не се продава без рецепт.

Услови за складирање

На суво темно место недостапно за деца на температура не поголема од 25 степени Целзиусови.

Најдобро пред датум

Не повеќе од 3 години.

Специјални инструкции

Пред терапијата потребно е да се контролира нивото на крвниот притисок. Парентерално Амитриптилин се администрира исклучиво под надзор на лекар во болнички услови. Во првите денови од третманот, мора да се почитува одмор во кревет. Потребно е целосно одбивање да се земе етанол. Може да предизвика нагло прекинување на терапијата синдром на повлекување . Лекот во доза од повеќе од 150 mg на ден доведува до намалување на прагот на конвулзивна активност, што е важно да се земе предвид при развој на епилептични напади кај пациенти со предиспозиција. Можен развој на хипоманични или манични состојби кај лица со циклични, афективни нарушувања за време на депресивната фаза. Доколку е потребно, третманот се продолжува со мали дози по олеснување на овие состојби. Мора да се внимава при третман на лица кои земаат лекови за тироидни хормони во третманот на пациенти со поради можниот ризик од развој на кардиотоксични ефекти. Лекот може да предизвика развој на паралитичен илеус кај постарите лица, како и кај оние кои се склони кон хроничен запек. Задолжително е да се предупредат анестезиолозите за земање амитриптилин пред локална или општа анестезија. Долготрајната терапија предизвикува развој. Може да ја зголеми потребата за рибофлавин. Амитриптилин преминува во мајчиното млеко, предизвикувајќи зголемена поспаност кај доенчињата. Лекот влијае на управувањето со возилата.

Лекот е опишан на Википедија.

Амитриптилин и алкохол

Аналози на амитриптилин

Случајност во ATX кодот од 4-то ниво:

Аналози на лекот се: Саротен и Амитриптилин хидрохлорид .

Амитриптилин е пропишан за депресивни нарушувања. Но, земањето е полн со голем број опасности, бидејќи лекот има многу несакани ефекти, а неговата одредена доза може да биде дури и фатална.

Опис и дејство на лекот

Амитриптилин е лек од групата антидепресиви произведени од различни фармацевтски компании - Ozone, Nycomed, Moscow Endocrine Plant. Пакување од 50 таблети чини 33 рубли, се продава строго на рецепт. Активната супстанција е амитриптилин хидрохлорид 25 mg (дериват на дибензоциклохептадин), исто така содржи талк, скроб, силициум диоксид.

Механизмот на дејство на лекот е сложен, тој е поврзан со зголемување на количината на норадреналин, што се постигнува со инхибиција на повторното одземање на неговите медијатори.

Лекот помага да се намали активноста на серотонин и адренорецепторите на мозокот, затоа, со текот на администрацијата, го нормализира преносот на специфични нервни импулси.

Ја враќа рамнотежата на адренергичните и серотонергичните системи (оваа рамнотежа е нарушена при депресија). Други ефекти на лекот:

  • намалување на анксиозност, раздразливост, возбуда;
  • ублажување на болка за главоболки и други видови на болка;
  • моќен седативен ефект;
  • антихолинергично дејство.

Исто така, лекот дава античир ефект, бидејќи ги блокира хистаминските рецептори во ѕидовите на желудникот. Ова е поврзано и со аналгетско дејство кај чир на желудникот, побрзо зараснување на дефектот. Амитриптилин, исто така, помага при уринарна инконтиненција ноќе - ова се должи на способноста да се подобри усогласеноста на мочниот меур.

Индикации и контраиндикации

Амитриптилин е индициран за депресија од различни етиологии, кои се поврзани со функционални и органски нарушувања. Исто така, меѓу индикациите за терапија има депресии од ова потекло:


Амитриптилин најде примена кај депресија кај деца, кај болести на мозокот, вклучително и тешки органски лезии. Се препорачува за синдром на одвикнување од алкохол, придружен со депресивни нарушувања. Во сложената терапија, лекот се користи за шизофренија и емоционални нарушувања, нарушувања во однесувањето.

Лекот е ефикасен за ноќна булимија кај пациенти со и без депресија.

Лекот има и други индикации кои не се поврзани со дефекти во активноста на нервниот систем. Се користи за редовни болки, кои се предизвикани од тешки хронични заболувања - онкологија, невритис на фацијалниот нерв, ревматизам, херпес зостер. Против болка, често се воведува во текот на терапијата за невропатии, чир на желудникот и мигрена. Колку и какви контраиндикации за третман постојат? Списокот изгледа вака:


Лекот не треба да го земаат деца под 6-годишна возраст. Амитриптилин е достапен и во форма на раствор за инјектирање, кој е контраиндициран кај деца под 12-годишна возраст.

Инструкции и несакани ефекти

Треба строго да ја следите дозата пропишана од вашиот лекар. Во спротивно, постои висок ризик од предозирање со сериозни последици - халуцинации, манични состојби, нарушување на васкуларниот систем, па дури и срцев удар.

Почетната доза на амитриптилин е 25-50 mg, лекот се зема ноќе.

Можете да ја зголемите дозата само по 5-6 дена, кога телото соодветно ќе одговори на тековната терапија. Можете да го зголемите на 150-200 mg, поделено на неколку дози, но најголемата доза се пие навечер.

Можете да ја зголемите дозата само по 5-6 дена, кога телото адекватно ќе одговори на максималната доза / ден - 300 mg, индициран е само за тешки депресивни нарушувања и е одобрен за употреба од крајот на 2-та недела од третманот. . Како што се подобрува состојбата, треба да ја намалите дозата на 50-100 mg и да не престанете да ја земате до 3 месеци. Карактеристиките на третманот се како што следува:

  • кај постари пациенти- 300-100 mg еднаш пред спиење, потоа 25-50 mg;
  • со енуреза- 10-20 mg за 6-10 години, 25-50 g - до 16 години.

Несаканите ефекти обично доаѓаат од нервниот систем - поспаност и апатија, или, напротив, прекумерна возбуда и анксиозност, анксиозност, агресија. Многу ретко има зголемување на депресија, кошмари, психоза и појава на главоболки. Може да се забележи мијастенија гравис, атаксија, промени во срцевиот ритам. Можен хепатитис, металоиди, дијареа.

Аналози на амитриптилин

Во аптеките, нема аналози на лекот во структурата, бидејќи Амитриптилин е лек од рана генерација. На продажба можете да најдете разни модерни антидепресиви со сличен ефект:

Најголем дел од средствата се на рецепт, а рецептот е строг и останува во аптека. Ваквите лекови не треба да се земаат без лекарски рецепт!

Аналог на амитриптилин - Анафранил

Овој производ содржи кломипрамин хидрохлорид, трицикличен антидепресив. Лекот има способност да го инхибира повторното земање на норепинефрин, серотонин. Како и амитриптилин, овој лек дава антихистамински, антихолинергични ефекти, ја ублажува болката. Анафранил брзо ги елиминира типичните манифестации на депресија:


Траен ефект се забележува по 2 недели од терапијата. Лекот е помалку веројатно од амитриптилин да има несакани ефекти, иако нивната листа е приближно иста. Лекот може да се пие со секаков вид депресија, вклучително и на позадината на психопатија и шизофренија, исто така е индициран за фобии и напади на паника. Anafranil е дозволен за деца од 5 години.

Аналог на амитриптилин - флуоксетин

Лекот се базира на флуоксетин, дериват на пропиламин, антидепресив. Флуоксетинот делува на овој начин: по неговото земање, се забележува блокирање на повторното земање на серотонин, додека нема намалување на функцијата на алфа-адренергичните рецептори. Антихистаминските и антихолинергичните ефекти на лекот се благи. Го прави следново:


Модерен лек се одликува со отсуство на седативен ефект, ефект врз срцето и крвните садови. Значајни несакани ефекти се ретки, тие главно се јавуваат кај постари пациенти. Лекот е забранет за време на лактација, бременост, аденом на простата, глауком. Индикации за третман се депресија и булимична невроза.

фармаколошки ефект

Фармакодинамика

Амитриптилин е антидепресив (трицикличен антидепресив). Има и аналгетик (од централно потекло), антисеротонин ефект, помага да се елиминира мокрењето во кревет и го намалува апетитот.

Има силен периферен и централен антихолинергичен ефект поради високиот афинитет за m-холинергични рецептори; силен седативен ефект поврзан со афинитет кон H1-хистаминските рецептори и алфа-адренергично блокирачко дејство. Има својства на антиаритмичен лек (LS) класа IA, како кинидин во терапевтски дози, ја забавува вентрикуларната спроводливост (во случај на предозирање, може да предизвика тешка интравентрикуларна блокада).

Механизмот на антидепресивно дејство е поврзан со зголемување на концентрацијата на норепинефрин и / или серотонин во централниот нервен систем (ЦНС) (намалување на нивната реапсорпција). Акумулацијата на овие невротрансмитери се јавува како резултат на инхибиција на нивното повторно земање од страна на мембраните на пресинаптичките неврони. Со продолжена употреба, ја намалува функционалната активност на бета-адренергичните и серотонин рецепторите во мозокот, го нормализира адренергичниот и серотонергичниот пренос, ја враќа рамнотежата на овие системи, нарушена за време на депресивни состојби. Во анксиозно-депресивни состојби, ја намалува анксиозноста, агитацијата и депресивните манифестации.

Механизмот на антиулкусно дејство се должи на способноста да има седативно и м-антихолинергично дејство.

Ефикасноста во мокрењето во кревет се чини дека се должи на антихолинергичната активност што доведува до зголемено растегнување на мочниот меур, директна бета-адренергична стимулација, активност на алфа-адренергичен агонист со зголемен тон на сфинктерот и централна блокада на навлегувањето на серотонин.

Има централно аналгетско дејство, за кое се верува дека е поврзано со промените во концентрацијата на моноамините во централниот нервен систем, особено серотонинот и ефектот врз ендогените опиоидни системи.

Механизмот на дејство кај булимија нервоза е нејасен (може да биде сличен на оној кај депресијата). Прикажан е јасен ефект на лекот врз булимија кај пациенти и без депресија и во негово присуство, додека намалување на булимијата може да се забележи без истовремено слабеење на самата депресија.

За време на општа анестезија, го намалува крвниот притисок (БП) и температурата на телото. Не ја инхибира моноамин оксидазата (МАО).

Антидепресивното дејство се развива во рок од 2-3 недели по почетокот на употребата.

Фармакокинетика

Апсорпцијата е висока. Биорасположивоста на амитриптилин е 30-60%, неговиот активен метаболит нортриптилин е 46-70%. Времето за постигнување на максималната концентрација (Tmax) по орална администрација е 2,0-7,7 часа.Волуменот на дистрибуција е 5-10 l / kg. Ефективните терапевтски концентрации во крвта за амитриптилин се 50-250 ng/ml, за нортриптилин 50-150 ng/ml. Максималната концентрација во крвната плазма (Cmax) е 0,04-0,16 μg / ml. Поминува (вклучувајќи го и нортриптилин) низ хистохематските бариери, вклучително и крвно-мозочната бариера, плацентарната бариера, продира во мајчиното млеко. Комуникација со плазма протеини - 96%.

Метаболизиран во црниот дроб со учество на изоензимите CYP2C19, CYP2D6, има ефект на „прв премин“ (со деметилација, хидроксилација) со формирање на активни метаболити - нортриптилин, 10-хидрокси-амитриптилин и неактивни метаболити. Полуживотот во плазмата (T1/2) е 10-26 часа за амитриптилин и 18-44 часа за нортриптилин. Се излачува преку бубрезите (главно во форма на метаболити) - 80% за 2 недели, делумно со жолчката.

Индикации

Депресија (особено со анксиозност, агитација и нарушувања на спиењето, вклучително и во детството, ендогени, инволуциони, реактивни, невротични, лекови, со органско оштетување на мозокот).

Како дел од сложената терапија, се користи за мешани емоционални нарушувања, психоза при шизофренија, откажување од алкохол, нарушувања во однесувањето (активност и внимание), ноќна енуреза кај деца (со исклучок на пациенти со хипотензија на мочниот меур), булимија нервоза, хронична синдром на болка (хронична болка кај онколошки пациенти, мигрена, ревматски заболувања, атипична болка во лицето, постхерпетична невралгија, посттрауматска невропатија, дијабетична или друга периферна невропатија), главоболка, мигрена (превенција), чир на желудникот и дуоденален улкус.

Контраиндикации

  • хиперсензитивност,
  • употреба заедно со МАО инхибитори и 2 недели пред почетокот на третманот,
  • миокарден инфаркт (акутни и субакутни периоди),
  • акутна алкохолна интоксикација,
  • акутна интоксикација со хипнотици, аналгетици и психоактивни лекови,
  • глауком со затворен агол,
  • тешки нарушувања на AV и интравентрикуларната спроводливост (блокада на нозете на пакетот His, AV блокада од II степен),
  • период на лактација,
  • детска возраст до 6 години.

Внимателно

Амитриптилин треба да се користи со претпазливост кај луѓе со алкохолизам, со бронхијална астма, шизофренија (можно е активирање на психоза), биполарно растројство, епилепсија, со угнетување на хематопоезата на коскената срцевина, болести на кардиоваскуларниот систем (CVS) (ангина пекторис, аритмија, срцев блок, хронична срцева слабост , миокарден инфаркт, артериска хипертензија), интраокуларна хипертензија, мозочен удар, намалена моторна функција на гастроинтестиналниот тракт (ГИТ) (ризик од паралитичен илеус), откажување на црниот дроб и/или бубрезите, тиреотоксикоза, хиперплазија на простата, задржување на урина, хипотензија на мочниот меур, бременост ( особено јас триместар), во старост.

Специјални инструкции

Пред отпочнување на третманот, неопходна е контрола на крвниот притисок (кај пациенти со низок или лабилен крвен притисок, тој може уште повеќе да се намали); за време на третманот - контрола на периферната крв (во некои случаи, може да се развие агранулоцитоза, и затоа се препорачува да се следи крвната слика, особено со зголемување на телесната температура, развој на симптоми слични на грип и тонзилитис), со долготрајна терапија - контрола на CCC и функциите на црниот дроб. Кај постарите лица и пациентите со кардиоваскуларни заболувања, индицирано е следење на отчукувањата на срцето (HR), крвниот притисок, ЕКГ. На ЕКГ може да се појават клинички незначителни промени (измазнување на бранот Т, депресија на сегментот S-T, проширување на комплексот QRS).

Мора да се внимава кога нагло се движите во вертикална положба од лежечка или седечка положба.

За време на периодот на лекување, употребата на етанол треба да се исклучи.

Доделете не порано од 14 дена по укинувањето на инхибиторите на МАО, почнувајќи со мали дози.

Со ненадеен прекин на администрацијата по долготраен третман, можен е развој на синдром на "повлекување".

Амитриптилин во дози над 150 mg на ден го намалува прагот за конвулзивна активност (треба да се земе предвид ризикот од епилептични напади кај предиспонирани пациенти, како и во присуство на други фактори кои предиспонираат за појава на конвулзивен синдром, на пример, мозокот оштетување на која било етиологија, истовремена употреба на антипсихотични лекови (невролептици), за време на периодот на одбивање на етанол или повлекување на лекови со антиконвулзивни својства, како што се бензодиазепините).

Тешките депресии се карактеризираат со ризик од самоубиствени дејствија, кои може да продолжат додека не се постигне значителна ремисија. Во овој поглед, на почетокот на третманот, може да се индицира комбинација со лекови од групата бензодиазепини или невролептични лекови и постојан медицински надзор (доверете им на доверливи лица складирање и издавање лекови).

Кај деца, адолесценти и млади луѓе (под 24 години) со депресија и други психијатриски нарушувања, антидепресивите, во споредба со плацебо, го зголемуваат ризикот од самоубиствени мисли и самоубиствено однесување. Затоа, при препишување на амитриптилин или кои било други антидепресиви кај оваа категорија на пациенти, ризикот од самоубиство треба да биде во корелација со придобивките од нивната употреба. Во краткорочните студии, ризикот од самоубиство не се зголемил кај луѓето над 24 години, а малку се намалил кај луѓето над 65 години. За време на третманот со антидепресиви, сите пациенти треба да се следат за рано откривање на самоубиствени тенденции.

Кај пациенти со циклични афективни нарушувања за време на депресивната фаза за време на терапијата, може да се развијат манични или хипоманични состојби (неопходно е намалување на дозата или повлекување на лекот и назначување на антипсихотичен лек). По ублажувањето на овие состојби, доколку има индикации, третманот со мали дози може да се продолжи.

Поради можни кардиотоксични ефекти, потребна е претпазливост при лекување на пациенти со тиреотоксикоза или пациенти кои примаат препарати за тироидни хормони.

Во комбинација со електроконвулзивна терапија, се пропишува само под услов на внимателен медицински надзор.

Кај предиспонирани пациенти и постари пациенти, може да предизвика развој на психози индуцирани од лекови, главно ноќе (по прекин на лекот тие исчезнуваат во рок од неколку дена).

Може да предизвика паралитичен илеус, главно кај пациенти со хроничен запек, постари лица или кај пациенти кои се принудени да останат во кревет.

Пред да се изврши општа или локална анестезија, анестезиологот треба да се предупреди дека пациентот зема амитриптилин.

Поради антихолинергичното дејство, можно е намалување на лакримацијата и релативно зголемување на количината на слуз во составот на лакрималната течност, што може да доведе до оштетување на епителот на рожницата кај пациенти кои користат контактни леќи.

Со продолжена употреба, постои зголемување на инциденцата на забен кариес. Потребата за рибофлавин може да се зголеми.

Студиите за репродукција на животни покажаа негативни ефекти врз фетусот, а не постојат соодветни и добро контролирани студии кај бремени жени. Кај бремени жени, лекот треба да се користи само ако предвидената корист за мајката го надминува потенцијалниот ризик за фетусот.

Продира во мајчиното млеко и може да предизвика поспаност кај доенчињата.

За да се избегне развој на синдромот на „повлекување“ кај новороденчињата (се манифестира со отежнато дишење, поспаност, интестинална колика, зголемена нервна ексцитабилност, зголемен или намален крвен притисок, тремор или спастични феномени), амитриптилин постепено се повлекува најмалку 7 недели пред очекувано раѓање.

Децата се почувствителни на акутно предозирање, кое треба да се смета за опасно и потенцијално фатално за нив.

За време на периодот на лекување, мора да се внимава при возење возила и вклучување во други потенцијално опасни активности кои бараат зголемена концентрација на внимание и брзина на психомоторни реакции.

Дозирање и администрација

Доделете внатре, без џвакање, веднаш по јадење (за да се намали иритацијата на гастричната слузница).

возрасни

За возрасни со депресија, почетната доза е 25-50 mg навечер, а потоа постепено дозата може да се зголемува, земајќи ја предвид ефективноста и подносливоста на лекот, до максимум.
300 mg на ден во 3 дози (најголемиот дел од дозата се зема ноќе). Кога ќе се постигне терапевтски ефект, дозата може постепено да се намалува на минимално ефективно, во зависност од состојбата на пациентот. Времетраењето на текот на лекувањето се одредува според состојбата на пациентот, ефективноста и подносливоста на терапијата и може да се движи од неколку месеци до 1 година, а доколку е потребно и повеќе.

Во старост, со благи нарушувања, како и со булимија нервоза, како дел од сложената терапија за мешани емоционални нарушувања и нарушувања во однесувањето, психоза, шизофренија и откажување од алкохол, тие се препишуваат во доза од 25-100 mg / ден (на ноќе), откако ќе постигнат терапевтски ефект, тие се префрлаат на минималната ефективна доза - 10-50 mg / ден.

За спречување на мигрена, со синдром на хронична болка од неврогена природа (вклучувајќи продолжени главоболки), како и во комплексна терапија на чир на желудникот и 12 дуоденален улкус - од 10-12,5-25 до 100 mg / ден (максимален дел од дозата се зема ноќе).

Деца

Деца како антидепресив: од 6 до 12 години - 10-30 mg / ден или 1-5 mg / kg / ден фракционо, во адолесценција - до 100 mg / ден. Главниот дел од дозата се зема ноќе.

Со ноќна енуреза кај деца 6-10 години - 10-20 mg / ден во текот на ноќта, 11-16 години - до 50 mg / ден.

Несакани ефекти

Поврзан со антихолинергичниот ефект на лекот: заматен вид, парализа на сместување, мидријаза, зголемен интраокуларен притисок (само кај лица со локална анатомска предиспозиција - тесен агол на предната комора), тахикардија, сува уста, конфузија (делириум или халуцинации), запек, паралитичен илеус, отежнато мокрење .

Од ЦНС: поспаност, несвестица, замор, раздразливост, анксиозност, дезориентација, халуцинации (особено кај постари пациенти и кај пациенти со Паркинсонова болест), анксиозност, психомоторна агитација, манија, хипоманија, оштетување на меморијата, намалена способност за концентрирање, несоница, ноќен сон, , астенија; главоболка; дизартрија, тремор на малите мускули, особено рацете, рацете, главата и јазикот, периферна невропатија (парестезија), мијастенија гравис, миоклонус; атаксија, екстрапирамидален синдром, зголемена фреквенција и интензивирање на епилептични напади; промени во електроенцефалограмот (ЕЕГ).

Од страната на ССС: тахикардија, палпитации, вртоглавица, ортостатска хипотензија, неспецифични промени во електрокардиограмот (ЕКГ) (ST интервал или Т бран) кај пациенти без срцеви заболувања; аритмија, лабилност на крвниот притисок (намалување или зголемување на крвниот притисок), нарушена интравентрикуларна спроводливост (проширување на QRS комплексот, промени во интервалот P-Q, блокада на нозете на неговиот пакет).

Од гастроинтестиналниот тракт: гадење, металоиди, гастралгија, хепатитис (вклучувајќи дисфункција на црниот дроб и холестатска жолтица), повраќање, зголемување на апетитот и телесната тежина или намалување на апетитот и телесната тежина, стоматитис, промена на вкусот, дијареа, потемнување на јазикот.

Од ендокриниот систем: зголемување на големината (едем) на тестисите, гинекомастија; зголемување на големината на млечните жлезди, галактореја; намалување или зголемување на либидото, намалување на потенцијата, хипо- или хипергликемија, хипонатремија (намалување на производството на вазопресин), синдром на несоодветна секреција на антидиуретичен хормон (ADH).

алергиски реакции: осип на кожата, чешање, фотосензитивност, ангиоедем, уртикарија.

Друго: губење на косата, тинитус, едем, хиперпирексија, отечени лимфни јазли, уринарна ретенција, полакиурија.

Со продолжен третман, особено во високи дози, со негово нагло прекинување, можно е развој синдром на повлекување: гадење, повраќање, дијареа, главоболка, малаксаност, нарушувања на спиењето, необични соништа, необично возбудување; со постепено повлекување по долготраен третман - раздразливост, немир, нарушување на спиењето, необични соништа.

Врската со лекот не е воспоставена: синдром сличен на лупус (миграциски артритис, појава на антинуклеарни антитела и позитивен ревматоиден фактор), нарушена функција на црниот дроб, агеузија.

интеракција со лекови

Со комбинирана употреба на етанол и лекови кои го потиснуваат централниот нервен систем (вклучувајќи други антидепресиви, барбитурати, бензодиазепини и општи анестетици), можно е значително зголемување на инхибиторниот ефект врз централниот нервен систем, респираторна депресија и хипотензивен ефект.

Ја зголемува чувствителноста на пијалоци кои содржат етанол.

Го зголемува антихолинергичниот ефект на лековите со антихолинергична активност (на пример, деривати на фенотијазин, антипаркинсонски лекови, амантадин, атропин, бипериден, антихистаминици), што го зголемува ризикот од несакани ефекти (од централниот нервен систем, видот, цревата и мочниот меур). Кога се користи заедно со антихолинергици, деривати на фенотијазин и бензодиазепини - меѓусебно зајакнување на седативните и централните антихолинергични ефекти и зголемен ризик од епилептични напади (намалување на прагот на конвулзивна активност); Дериватите на фенотијазин, дополнително, може да го зголемат ризикот од невролептичен малигнен синдром.

Кога се користи заедно со антиконвулзивни лекови, можно е да се зголеми инхибиторниот ефект врз централниот нервен систем, да се намали прагот за конвулзивна активност (кога се користи во високи дози) и да се намали ефикасноста на второто.

Кога се комбинира со антихистаминици, клонидин - зголемен инхибиторен ефект врз централниот нервен систем; со атропин - го зголемува ризикот од паралитичен илеус; со лекови кои предизвикуваат екстрапирамидални реакции - зголемување на сериозноста и зачестеноста на екстрапирамидалните ефекти.

Со истовремена употреба на амитриптилин и индиректни антикоагуланси (деривати на кумарин или индадион), можно е зголемување на антикоагулантната активност на вториот.

Амитриптилин може да ја зголеми депресијата предизвикана од глукокортикостероидите (GCS).

Лековите за третман на тиреотоксикоза го зголемуваат ризикот од развој на агранулоцитоза.

Ја намалува ефикасноста на фенитоин и алфа-блокатори.

Инхибиторите на микрозомалната оксидација (циметидин) го продолжуваат Т1/2, го зголемуваат ризикот од развој на токсични ефекти на амитриптилин (може да биде потребно намалување на дозата за 20-30%), индуктори на микрозомални ензими на црниот дроб (барбитурати, карбамазепин, фенитоин, никотин и орални контрацептиви) ја намалуваат концентрацијата во плазмата и ја намалуваат ефикасноста на амитриптилин.

Комбинираната употреба со дисулфирам и други инхибитори на ацеталдехидерогеназа предизвикува делириум.

Флуоксетин и флувоксамин ги зголемуваат концентрациите на амитриптилин во плазмата (може да биде потребно намалување на дозата на амитриптилин за 50%).

Со истовремена употреба на амитриптилин со клонидин, гванетидин, бетанидин, резерпин и метилдопа, намалување на хипотензивниот ефект на вториот; со кокаин - ризик од развој на срцеви аритмии.

Антиаритмичните лекови (како што е кинидин) го зголемуваат ризикот од развој на нарушувања на ритамот (можно забавување на метаболизмот на амитриптилин).

Пимозид и пробукол може да ги зголемат срцевите аритмии, што се манифестира со продолжување на Q-T интервалот на ЕКГ.

Го подобрува ефектот на епинефрин, норепинефрин, изопреналин, ефедрин и фенилефрин на CCC (вклучително и кога овие лекови се дел од локални анестетици) и го зголемува ризикот од развој на нарушувања на срцевиот ритам, тахикардија и тешка артериска хипертензија.

Кога се администрира заедно со алфа-агонисти за интраназална администрација или за употреба во офталмологијата (со значителна системска апсорпција), вазоконстриктивниот ефект на вториот може да се засили.

Кога се зема заедно со тироидни хормони - взаемно подобрување на терапевтскиот ефект и токсичните ефекти (вклучуваат срцеви аритмии и стимулирачки ефект врз централниот нервен систем).

М-антихолинергици и антипсихотични лекови (невролептици) го зголемуваат ризикот од развој на хиперпирексија (особено во топло време).

Кога се администрира истовремено со други хематотоксични лекови, хематотоксичноста може да се зголеми.

Некомпатибилен со МАО инхибитори (можно зголемување на фреквенцијата на периоди на хиперпирексија, тешки конвулзии, хипертензивни кризи и смрт на пациентот).

Предозирање

Симптоми:Од страната на централниот нервен систем: поспаност, ступор, кома, атаксија, халуцинации, анксиозност, психомоторна агитација, намалена способност за концентрација, дезориентација, конфузија, дизартрија, хиперрефлексија, мускулна ригидност, кореоатетоза, епилептичен синдром.

Од страната на CCC: намалување на крвниот притисок, тахикардија, аритмија, нарушена интракардијална спроводливост, промени во ЕКГ (особено QRS) карактеристични за интоксикација со трициклични антидепресиви, шок, срцева слабост; во многу ретки случаи - срцев удар.

Друго: респираторна депресија, отежнато дишење, цијаноза, повраќање, хипертермија, мидријаза, зголемено потење, олигурија или анурија.

Симптомите се развиваат 4 часа по предозирање, достигнуваат максимум по 24 часа и траат 4-6 дена. Ако постои сомневање за предозирање, особено кај деца, пациентот треба да биде хоспитализиран.

Третман:кога се зема орално: гастрична лаважа, активен јаглен; симптоматска и супортивна терапија; со тешки антихолинергични ефекти (намалување на крвниот притисок, аритмија, кома, миоклонични епилептични напади) - воведување на инхибитори на холинестераза (не се препорачува употреба на физостигмин поради зголемен ризик од напади); одржување на крвниот притисок и балансот на вода и електролити. Прикажување на контрола на функциите на CCC (вклучувајќи ЕКГ) во тек на 5 дена (може да се појави релапс по 48 часа и подоцна), антиконвулзивна терапија, вештачка вентилација на белите дробови (ALV) и други мерки за реанимација. Хемодијализата и форсираната диуреза се неефикасни.

Услови за складирање

На суво, темно место на температура не поголема од 25 ° C.

Соединение

1 таблета содржи:
активна супстанција: хидрохлорид - 28,30 mg, што одговара на 25 mg

Аналози на амитриптилин

Цена - 128 рубли.

Цена - 28 рубли.

Цена - 128 рубли.

Цена - 29 рубли.

Цена - 128 рубли.

Цена - 128 рубли.

Цена - 128 рубли.

Цена - 128 рубли.

Цена - 128 рубли.

Цена - 128 рубли.

Цена - 128 рубли.

Цена - 128 рубли.

Цена - 128 рубли.

Цена - 128 рубли.

Цена - 128 рубли.

Цена - 128 рубли.

Поради високото темпо на живот, се зголемува и тензијата на нервниот систем поврзан со него. Амитриптилин, аналози на оваа дрога, помагаат подобро да се издржи стресот и да не остане во оваа состојба предолго. Ако е тешко да се добие рецепт за лек, постојат достапни лекови без рецепт со сличен ефект врз телото.

Амитриптилин е достапен како ембонат или панамин хидрохлорид. Спаѓа во групата на трициклични соединенија и има антидепресивна активност. Тоа е прашок од бел кристален тип. Нема карактеристичен мирис и е многу растворлив во етанол, вода и хлороформ.

Се произведуваат таблети амитриптилин од 25 mg и 10 mg, што одговара на количината на активната супстанција во 1 таблета. За одржување на формата, во препаратот се додаваат талк, целулоза, магнезиум стеарат, лактоза монохидрат, силициум диоксид и скроб. За побрз ефект, постојат инјекции на амитриптилин. Растворот за инјектирање дополнително вклучува декстроза монохидрат, натриумова сол на хлороводородна киселина, прочистена вода, бензетониум и натриум хлорид.

Лекот има неколку терапевтски ефекти. Тие вклучуваат антидепресивни, тимолептични, анксиолитички и седативни (седативни) дејства. Тие се постигнуваат со блокирање на повторното земање на серотонин и норепинефрин, кои делуваат како невротрансмитери. Како резултат на тоа, се јавува нивна акумулација и се зголемува ефектот врз нервниот систем. За да го подобри ефектот, лекот ги деактивира хистаминските и м-холинергичните рецептори, а со тоа ја подобрува функцијата на мозокот.

Индикации за употреба

Бидејќи лекот има седативно и антидепресивно дејство, индикациите за употреба на Амитриптилин се однесуваат на нарушувања на централниот нервен систем.

Тие вклучуваат:

  • епизода на депресија;
  • шизофренија;
  • булимија од нервно потекло;
  • неодредена психоза од неорганска природа;
  • рекурентно депресивно растројство;
  • нарушувања во однесувањето;
  • растројство на личноста во однос на позадината на емоционална нестабилност;
  • мигрена;
  • енуреза од неорганско потекло;
  • анксиозни нарушувања;
  • нерешлива долготрајна болка.

Во некои случаи, амитриптилин може да се користи како профилактичко средство за мигрена. Лекот се ослободува строго според лекарскиот рецепт, така што е невозможно да започнете да го земате самостојно. Ова се должи на можните несакани ефекти и високото ниво на активност на лекот.

Современи руски колеги

Лекот е претставен на рускиот пазар од различни производители. Современите аналози на амитриптилин произведени во нашата земја вклучуваат амитриптилин хидрохлорид. Достапно е во форма на таблети и ампули за инјектирање. Соодветната форма на лекот и начинот на нејзина администрација ги одредува лекарот.

Лекот се ослободува строго според рецептот. Неговата цена е пониска од онаа на оригиналниот лек поради отсуството на царински такси, високите логистички трошоци и поедноставениот дизајн на пакувањето. Но, конечната формула и степенот на биорасположивост може да се разликуваат поради разликите во производството и дополнителните супстанции во составот. Ова мора да се земе предвид при изборот на доза.

Странски замени за лекови

Таблетите амитриптилин имаат сличен ефект со некои странски аналози. Тие содржат други активни супстанции, но крајниот резултат од третманот ќе биде приближно ист.

Овие лекови вклучуваат:

  • Лудиомил (Швајцарија);
  • Доксепин (Полска);
  • Саротен (Данска);
  • Мелипрамин (Унгарија);
  • Ладисан (Хрватска);
  • Анафранил (Швајцарија);
  • Аурорикс (Германија).

Секој од нив има уникатен состав и терапевтски својства. Лудиомил содржи мапротилин хидрохлорид како активна состојка. Дејствува само како антидепресив, што значи дека нема толку широк спектар на употреба како амитриптилин. Затоа, индикациите за неговата употреба се многу ограничени. Предноста на лекот е можноста за негова употреба кај постари пациенти без развој на несакани ефекти.

Лекот Doxepin, произведен во Полска, е сличен по неговите карактеристики на Амитриптилин. Активната супстанција е пропанамин хидрохлорид, според неговите ефекти се однесува на антидепресиви, античир, седативи (седативи) и анксиолитици. Опсегот на неговата примена вклучува неоргански психотични патологии од различни видови, епизоди на депресија, зависност од алкохол, дуоденален улкус, агорафобија, неподносливо чешање, напади на паника, ПМС и некои нарушувања на личноста.

Лекот Saroten е целосен аналог на амитриптилин. Ја содржи истата активна состојка и го има истиот ефект. Но, ефективноста на лековите може да се разликува поради карактеристиките на производството, квалитетот на употребените суровини и дополнителните компоненти.

Унгарскиот мелипрамин содржи имипрамин хидрохлорид како активна состојка. Дејствува како антидепресив и се користи за повторливи пореметувања од типот на депресија, напади на паника, зголемена анксиозност, биполарно афективно растројство и неодредена енуреза. Спектарот на дејство на овој лек е многу потесен од оној на амитриптилин, па затоа не може да се нарече целосен аналог.

Ладисан од Хрватска содржи мапротилин хидрохлорид, кој има изразено антидепресивно дејство. Тој е сличен по структура и функција на амитриптилин и затоа може да биде алтернативна опција за третман. Лекот се издава од аптеките само со рецепт, така што нема да работи самостојно да замените еден лек со друг. Ова може да го направи само лекар.

Анафранил, произведен во Швајцарија, содржи кломипрамин хидрохлорид како активна состојка. Има антидепресивен ефект, но има ограничен опсег на индикации. Се разликува од другите аналози со можноста да се препише за долготрајна болка.

Германскиот Аурорикс содржи моклобемид, кој по начинот на делување се разликува од амитриптилин. Тоа е инхибитор на моноамин оксидаза (МАО) кој ја инхибира метаболичката активност на невротрансмитерите. Поради ова, пациентот забележува подобрување на благосостојбата и расположението. Лековите од оваа група припаѓаат на новата генерација на лекови, бидејќи дејствуваат повнимателно и имаат помалку несакани ефекти.

Генерики на амитриптилин без рецепт

Сите лекови кои имаат изразен антидепресивен ефект се издаваат во аптека само по презентирање на рецепт. Но, во некои случаи, не е можно да се добие. Во оваа ситуација, аналози доаѓаат до спасување.

Ново-Пасит се однесува на хербални препарати. Има изразено седативно дејство и помага да се преживеат привремените тешкотии со најмало искуство. Лекот се продава без рецепт, но пред употреба подобро е да се консултирате со специјалист. Лекот има несакани ефекти во форма на одвлекување на вниманието, намалување на брзината на реакција и поспаност. Затоа, лицата од одредени професии треба да го избегнуваат.

Алкохолните тинктури од коренот на валеријана и мајчината трева може да се користат како седативи. За прием, подобро е да се избере вечерта, бидејќи лековите предизвикуваат поспаност и слабост. Сепак, квалитетот на сонот со ваквиот третман станува неколкукратно подобар, а наутро човекот се чувствува одморен и полн со енергија.

Лекови без несакани ефекти

Афобазолот е достапен без рецепт и припаѓа на анксиолитиците. Дејствува на рецепторите на бензодиазепин и гама-аминобутерна киселина (GABA). Така, пациентот ја намалува анксиозноста, напнатоста и раздразливоста. Лекот помага при нарушувања на спиењето и епизоди на депресија. Припаѓа на новата генерација на лекови, затоа практично е лишен од несакани ефекти и не предизвикува зависност.

Важно!Наспроти позадината на приемот, слабоста во мускулите не се развива, вниманието не е расфрлано, затоа е безбедно за луѓето од која било професија.

Лекот Енцефабол може да се користи за нарушувања на депресивниот спектар, како и за неврози. Лекот е особено ефикасен при присуство на болка во главата, потешкотии во паметењето и недостаток на концентрација. Лекот е погоден за постари лица и практично нема контраиндикации. Не се забележани несакани ефекти за време на терапијата со лекови.

Инструкции за употреба на антидепресиви

Амитриптилин е достапен во форма на таблети и инјекции. Упатството за употреба на лекот во инјекции содржи упатства дека стапката на внесување на лекот треба да биде исклучително мала. Раствор со доза од 20 до 40 mg се инјектира преку вена или во мускул. Инјекциите се даваат 4 пати на ден, постепено пренесувајќи го пациентот во форма на таблета. Парентералниот третман се спроведува само во медицински установи со задолжителен одмор во кревет за првите неколку процедури.

Таблетите амитриптилин најдобро се земаат после оброците. На почетокот на терапијата, 25-50 mg од лекот се препишуваат пред спиење. Потоа дозата постепено се зголемува до 200 mg во 3 дози. Оваа шема се следи 14 дена. Во отсуство на позитивна динамика, количината на лекот се прилагодува на 300 mg. Терапијата не треба да трае повеќе од 8 месеци. Ако индикацијата за назначување беше продолжена болка, дозата на лекот е од 12,5 до 100 mg на ден еднаш.

Современите лекови за депресивни нарушувања и невроза го олеснуваат преживувањето на тешкото време и излегувањето од него со најмала загуба за здравјето. Нивното назначување го врши само лекар, бидејќи повеќето од нив може да се купат со рецепт. Навременото лекување е клучот за успешно закрепнување, така што при првиот знак на проблеми со психо-емоционалната состојба, треба да се јавите кај специјалист.

фармаколошки ефект

Антидепресив од групата на трициклични соединенија, дериват на дибензоциклохептадин.

Механизмот на антидепресивно дејство е поврзан со зголемување на концентрацијата на норепинефрин во синапсите и / или серотонин во централниот нервен систем поради инхибиција на невронското повторно земање на овие медијатори. Со продолжена употреба, ја намалува функционалната активност на β-адренергичните рецептори и рецепторите на серотонин во мозокот, го нормализира адренергичниот и серотонергичниот пренос, ја враќа рамнотежата на овие системи, нарушена за време на депресивни состојби. Во анксиозно-депресивни состојби, ја намалува анксиозноста, агитацијата и депресивните манифестации.

Исто така, има одредено аналгетско дејство, за кое се верува дека е поврзано со промените во концентрациите на моноамините во централниот нервен систем, особено серотонин, и ефектот врз ендогени опиоидни системи.

Има изразен периферен и централен антихолинергичен ефект поради високиот афинитет кон m-холинергичните рецептори; силен седативен ефект поврзан со афинитет кон хистамин H 1 рецепторите и алфа-адренергично блокирачко дејство.

Има антиулцерно дејство, чиј механизам се должи на способноста да ги блокира рецепторите на хистамин H 2 во париеталните клетки на желудникот, како и да има седативно и м-антихолинергично дејство (во случај на чир на желудникот и дуоденален улкус , ја намалува болката, го забрзува заздравувањето на чирот).

Ефикасноста при мокрење во кревет се чини дека се должи на антихолинергичната активност што доведува до зголемено растегнување на мочниот меур, директна β-адренергична стимулација, активност на α-адренергични агонисти со зголемен тон на сфинктерот и централна блокада на навлегувањето на серотонин.

Механизмот на терапевтско дејство кај булимија нервоза не е воспоставен (можеби сличен на оној кај депресијата). Се покажа дека амитриптилинот е јасно ефикасен кај булимични пациенти и без депресија и во нејзино присуство, додека намалувањето на булимијата може да се забележи без истовремено слабеење на самата депресија.

За време на општа анестезија, го намалува крвниот притисок и температурата на телото. Не го инхибира МАО.

Антидепресивното дејство се развива во рок од 2-3 недели по почетокот на употребата.

Фармакокинетика

Биорасположивоста на амитриптилин е 30-60%. Врзување за плазма протеините 82-96%. V d - 5-10 l / kg. Се метаболизира за да се формира активниот метаболит нортриптилин.

Т 1/2 - 31-46 часа Се излачува главно преку бубрезите.

Индикации

Депресија (особено со анксиозност, агитација и нарушувања на спиењето, вклучително и во детството, ендогени, инволутивни, реактивни, невротични, дрога, со органско оштетување на мозокот, откажување од алкохол), шизофрени психози, мешани емоционални нарушувања, нарушувања во однесувањето (активност и внимание), ноќни енуреза (освен за пациенти со хипотензија на мочниот меур), булимија нервоза, синдром на хронична болка (хронична болка кај пациенти со рак, мигрена, ревматска болка, атипична болка во лицето, постхерпетична невралгија, посттрауматска невропатија, дијабетична невропатија, периферна невропатија), превенција на мигрена, пептичен улкус на желудникот и дуоденумот.

Режим на дозирање

За орална администрација, почетната доза е 25-50 mg навечер. Потоа, во рок од 5-6 дена, дозата индивидуално се зголемува на 150-200 mg / ден (поголемиот дел од дозата се зема ноќе). Доколку нема подобрување во текот на втората недела, дневната доза се зголемува на 300 mg. Со исчезнување на знаците на депресија, дозата се намалува на 50-100 mg на ден и терапијата се продолжува најмалку 3 месеци. Кај постари пациенти со благи нарушувања, дозата е 30-100 mg / ден, обично 1 пат / ден во текот на ноќта, по постигнување на терапевтски ефект, тие се префрлаат на минималната ефективна доза - 25-50 mg / ден.

Со ноќна енуреза кај деца на возраст од 6-10 години - 10-20 mg / ден во текот на ноќта, на возраст од 11-16 години - 25-50 mg / ден.

V / m - почетната доза е 50-100 mg / ден во 2-4 инјекции. Доколку е потребно, дозата може постепено да се зголемува до 300 mg / ден, во исклучителни случаи - до 400 mg / ден.

Несакан ефект

Од страната на централниот нервен систем и периферниот нервен систем:поспаност, астенија, синкопа, немир, дезориентација, агитација, халуцинации (особено кај постари пациенти и пациенти со Паркинсонова болест), анксиозност, немир, манична состојба, хипоманична состојба, агресивност, оштетување на меморијата, деперсонализација, зголемена депресија, намалена способност за концентрирање , несоница, кошмари, зевање, активирање на психотични симптоми, главоболка, миоклонус, дизартрија, тремор (особено на рацете, главата, јазикот), периферна невропатија (парестезија), мијастенија гравис, миоклонус, атаксија, екстрапирамидален синдром, зголемена фреквенција и зголемена епилептични напади, промени во ЕЕГ.

Од страната на кардиоваскуларниот систем:ортостатска хипотензија, тахикардија, нарушувања на спроводливоста, вртоглавица, неспецифични промени на ЕКГ (ST интервал или Т бран), аритмија, лабилност на крвниот притисок, нарушување на интравентрикуларната спроводливост (проширување на комплексот QRS, промени во интервалот на PQ, блокада на гранката на снопови).

Од дигестивниот систем:гадење, металоиди, повраќање, гастралгија, зголемен или намален апетит (зголемување или намалување на телесната тежина), стоматитис, промена на вкусот, дијареа, затемнување на јазикот; ретко - дисфункција на црниот дроб, холестатска жолтица, хепатитис.

Од ендокриниот систем:едем на тестисите, гинекомастија, зголемување на градите, галактореја, промени во либидото, намалена потенција, хипо- или хипергликемија, хипонатремија (намалено производство на вазопресин), синдром на несоодветна секреција на ADH.

Од хематопоетскиот систем:агранулоцитоза, леукопенија, тромбоцитопенија, пурпура, еозинофилија.

Алергиски реакции:осип на кожата, пруритус, уртикарија, фотосензитивност, отекување на лицето и јазикот.

Ефекти поради антихолинергичната активност:сува уста, тахикардија, нарушувања на сместувањето, заматен вид, мидријаза, зголемен интраокуларен притисок (само кај луѓе со тесен агол на предната комора на окото), запек, паралитичен илеус, задржување на урина, намалено потење, конфузија, делириум или халуцинации .

Други:губење на косата, тинитус, едем, хиперпирексија, отечени лимфни јазли, полакиурија, хипопротеинемија.

Контраиндикации за употреба

Акутен период и ран период на опоравување по миокарден инфаркт, акутна интоксикација со алкохол, акутна интоксикација со хипнотици, аналгетици и психотропни лекови, глауком со затворен агол, тешки нарушувања на АВ и интравентрикуларната спроводливост (блокада на пакетот на неговиот сноп, АВ блокада од II степен ), период на лактација, деца под 6 години (за орална администрација), деца под 12 години (за интрамускулна и интравенска администрација), истовремен третман со МАО инхибитори и периодот 2 недели пред нивната употреба, преосетливост на амитриптилин.

Употреба за време на бременост и лактација

Амитриптилин не треба да се користи за време на бременоста, особено во првиот и третиот триместар, освен ако е апсолутно неопходно. Не се спроведени соодветни и строго контролирани клинички студии за безбедноста на употребата на амитриптилин за време на бременоста.

Амитриптилин треба постепено да се прекинува најмалку 7 недели пред очекуваното породување за да се избегне развој на синдром на повлекување кај новороденчето.

AT експериментални студииамитриптилин бил тератоген.

Контраиндициран за време на лактација. Се излачува во мајчиното млеко и може да предизвика поспаност кај доенчињата.

Употреба кај деца

Контраиндикација: деца под 6-годишна возраст (за орална администрација), деца под 12-годишна возраст (за интрамускулна и интравенска администрација).

Предозирање

Симптоми.

Од страната на централниот нервен систем:поспаност, ступор, кома, атаксија, халуцинации, анксиозност, психомоторна агитација, намалена способност за концентрација, дезориентација, конфузија, дизартрија, хиперрефлексија, мускулна ригидност, кореоатетоза, епилептичен синдром.

Од CCC:намалување на крвниот притисок, тахикардија, аритмија, нарушена интракардијална спроводливост, промени во ЕКГ (особено QRS) карактеристични за интоксикација со трициклични антидепресиви, шок, срцева слабост; во многу ретки случаи - срцев удар.

Други:респираторна депресија, отежнато дишење, цијаноза, повраќање, хипертермија, мидријаза, зголемено потење, олигурија или анурија.

Симптомите се развиваат 4 часа по предозирање, достигнуваат максимум по 24 часа и траат 4-6 дена. Ако постои сомневање за предозирање, особено кај деца, пациентот треба да биде хоспитализиран.

Третман:кога се зема орално: гастрична лаважа, активен јаглен; симптоматска и супортивна терапија; со тешки антихолинергични ефекти (намалување на крвниот притисок, аритмија, кома, миоклонични епилептични напади) - воведување на инхибитори на холинестераза (употребата на физостигмин не се препорачува поради зголемен ризик од напади); одржување на крвниот притисок и балансот на вода и електролити. Прикажување на контрола на функциите на CCC (вклучувајќи ЕКГ) во тек на 5 дена (може да се појави релапс по 48 часа и подоцна), антиконвулзивна терапија, вештачка вентилација на белите дробови (ALV) и други мерки за реанимација. Хемодијализата и форсираната диуреза се неефикасни.

интеракција со лекови

Со истовремена употреба со лекови кои имаат депресивно дејство врз централниот нервен систем, можно е значително зголемување на инхибиторниот ефект врз централниот нервен систем, хипотензивниот ефект и респираторната депресија.

Со истовремена употреба со лекови со антихолинергична активност, можно е да се зголемат антихолинергичните ефекти.

Со истовремена употреба, можно е да се зголеми ефектот на симпатомиметичките агенси врз кардиоваскуларниот систем и да се зголеми ризикот од развој на срцеви аритмии, тахикардија и тешка артериска хипертензија.

Со истовремена употреба со антипсихотици (невролептици), метаболизмот е заемно инхибиран, додека прагот за подготвеност за конвулзивни напади се намалува.

Со истовремена употреба со антихипертензивни агенси (со исклучок на клонидин, гванетидин и нивните деривати), можно е да се зголеми антихипертензивниот ефект и ризикот од развој на ортостатска хипотензија.

Со истовремена употреба со МАО инхибитори, можен е развој на хипертензивна криза; со клонидин, гванетидин - можно е да се намали хипотензивниот ефект на клонидин или гванетидин; со барбитурати, карбамазепин - можно е да се намали ефектот на амитриптилин поради зголемување на неговиот метаболизам.

Опишан е случај на развој на серотонин синдром со истовремена употреба со сертралин.

Со истовремена употреба со сукралфат, апсорпцијата на амитриптилин се намалува; со флувоксамин - ја зголемува концентрацијата на амитриптилин во крвната плазма и ризикот од развој на токсичен ефект; со флуоксетин - се зголемува концентрацијата на амитриптилин во крвната плазма и се развиваат токсични реакции поради инхибиција на изоензимот CYP2D6 под влијание на флуоксетин; со кинидин - можно е да се забави метаболизмот на амитриптилин; со циметидин - можно е да се забави метаболизмот на амитриптилин, да се зголеми неговата концентрација во крвната плазма и да се развијат токсични ефекти.

Со истовремена употреба со етанол, ефектот на етанолот се засилува, особено во првите неколку дена од терапијата.

Услови за издавање од аптеки

Лекот се издава со рецепт.

Услови за складирање

Чувајте го лекот на суво, темно место на температура не поголема од 25°C. Да се ​​чува подалеку од дофат на деца.

Рок на траење - 3 години. Не користете по истекот на рокот.

Апликација за нарушувања на функцијата на црниот дроб

Користете со претпазливост при хепатално оштетување.

Апликација за нарушувања на функцијата на бубрезите

Користете со претпазливост кога бубрежна инсуфициенција.

Употреба кај постари пациенти

Кај постари пациенти, може да предизвика развој на психози индуцирани од лекови, главно ноќе (по прекин на лекот тие исчезнуваат во рок од неколку дена), а исто така да предизвика паралитичен илеус.

Специјални инструкции

Користете со претпазливост при коронарна артериска болест, аритмија, срцев блок, срцева слабост, миокарден инфаркт, артериска хипертензија, мозочен удар, хроничен алкохолизам, тиреотоксикоза, во однос на позадината на терапијата со лекови на тироидната жлезда.

Наспроти позадината на терапијата со амитриптилин, потребна е претпазливост со остра транзиција во вертикална положба од лежечка или седечка положба.

Со остар прекин на администрацијата, можен е развој на синдром на повлекување.

Амитриптилин во дози поголеми од 150 mg/ден го намалува прагот на напади; треба да се земе предвид ризикот од развој на епилептични напади кај предиспонирани пациенти, како и во присуство на други фактори кои го зголемуваат ризикот од развој на конвулзивен синдром (вклучително и со оштетување на мозокот од која било етиологија, истовремена употреба на антипсихотични лекови, за време на период на повлекување на етанол или повлекување на лекот, со антиконвулзивна активност).

Треба да се има на ум дека се можни обиди за самоубиство кај пациенти со депресија.

Во комбинација со електроконвулзивна терапија, треба да се користи само под строг медицински надзор.

Кај предиспонирани пациенти и постари пациенти, може да предизвика развој на психози индуцирани од лекови, главно ноќе (по прекин на лекот тие исчезнуваат во рок од неколку дена).

Може да предизвика паралитичен илеус, главно кај пациенти со хроничен запек, постари лица или кај пациенти кои се принудени да останат во кревет.

Пред да се изврши општа или локална анестезија, анестезиологот треба да се предупреди дека пациентот зема амитриптилин.

Со продолжена употреба, се забележува зголемување на фреквенцијата на кариес. Може да ја зголеми потребата за рибофлавин.

Амитриптилин може да се користи не порано од 14 дена по прекинот на МАО инхибиторите.

Не треба да се користи истовремено со адрено- и симпатомиметици, вкл. со епинефрин, ефедрин, изопреналин, норепинефрин, фенилефрин, фенилпропаноламин.

Користете со претпазливост истовремено со други лекови кои имаат антихолинергично дејство.

Не пијте алкохол додека земате амитриптилин.

Влијание врз способноста за возење возила и контролни механизми

За време на периодот на лекување, треба да се воздржите од потенцијално опасни активности кои бараат зголемено внимание и брзи психомоторни реакции.