Anticonvulsiva. Anticonvulsiva: een lijst met de beste voor epilepsie en toevallen

Inhoud

Deze groep geneesmiddelen wordt gebruikt om aanvallen van een andere aard van oorsprong te stoppen of te voorkomen. Geneesmiddelen voor epilepsie bevatten een lijst met medicijnen die gewoonlijk worden gebruikt wanneer een persoon epilepsie heeft en anti-epileptica wordt genoemd.

De werking van anticonvulsiva

Tijdens een aanval ervaart een persoon niet alleen spierspasmen, maar ook pijn als gevolg daarvan. De werking van anticonvulsiva is gericht op het elimineren van deze manifestaties, het stoppen van de aanval zodat deze niet van pijn naar epileptische, convulsieve verschijnselen gaat. Een zenuwimpuls wordt samen met een specifieke groep neuronen geactiveerd op dezelfde manier als wanneer deze wordt overgedragen door motorische neuronen vanuit de hersenschors.

Anticonvulsieve tabletten moeten pijn, spierspasmen elimineren zonder depressie van het centrale zenuwstelsel. Dergelijke geneesmiddelen worden individueel geselecteerd, er wordt rekening gehouden met de mate van complexiteit van de pathologie. Afhankelijk hiervan kunnen medicijnen voor een bepaalde periode of levenslang worden gebruikt, als een genetische of chronische vorm van de ziekte wordt gediagnosticeerd.

Groepen anticonvulsiva

Om epileptische aanvallen, convulsies te voorkomen, hebben artsen verschillende middelen ontwikkeld die verschillen in het werkingsprincipe. De arts moet specifieke anti-epileptica voorschrijven op basis van de aard van de oorsprong van de aanvallen. De volgende groepen anticonvulsiva worden onderscheiden:

Anticonvulsiva voor epilepsie

Sommige fondsen worden zonder recept verstrekt, andere alleen met. Alle pillen voor epilepsie mogen alleen door een arts worden voorgeschreven om bijwerkingen te voorkomen en geen complicaties te veroorzaken. Het is belangrijk om tijdig naar het ziekenhuis te gaan, een snelle diagnose vergroot de kans op remissie, de duur van de medicatie. Populaire anticonvulsiva voor epilepsie worden hieronder vermeld:

1. Feniton. Tabletten behoren tot de hydantoïnegroep, die wordt gebruikt om de reactie van zenuwuiteinden enigszins te vertragen. Het helpt om neuronale membranen te stabiliseren. Het wordt in de regel voorgeschreven aan patiënten die last hebben van frequente convulsies.
2. fenobarbital. Opgenomen in de lijst met barbituraten, wordt het actief gebruikt voor therapie in de eerste stadia, om remissie te behouden. Het medicijn heeft een kalmerend mild effect, wat niet altijd voldoende is tijdens epilepsie, dus wordt het vaak samen met andere medicijnen voorgeschreven.
3. Lamotrigine. Het wordt beschouwd als een van de krachtigste anti-epileptica. Een goed geplande behandelingskuur kan de volledige werking van het zenuwstelsel stabiliseren zonder de afgifte van aminozuren te verstoren.
4. Benzobamyl. Dit medicijn heeft een lage toxiciteit, milde werking, dus het kan worden voorgeschreven aan een kind dat aan epileptische aanvallen lijdt. De remedie is gecontra-indiceerd voor mensen met pathologieën van het hart, de nieren, de lever.
5. natrium valproaat. Het is een anti-epilepticum, voorgeschreven bij gedragsstoornissen. Het heeft een aantal ernstige bijwerkingen: het verschijnen van huiduitslag, verslechtering van de helderheid van het bewustzijn, verminderde bloedstolling, zwaarlijvigheid, slechte bloedcirculatie.
6. primidon. Het is een anti-epilepticum dat wordt gebruikt bij ernstige epilepsie-aanvallen. Het medicijn heeft een krachtig remmend effect op beschadigde neuronen, wat helpt om aanvallen te stoppen. U kunt dit anticonvulsivum alleen gebruiken na overleg met een arts.

Anticonvulsiva voor neuralgie

het wordt aanbevolen om de behandeling zo vroeg mogelijk te starten, hiervoor moet u een specialist raadplegen na de eerste symptomen van de ziekte. Therapie is gebaseerd op een hele reeks medicijnen om de oorzaken en tekenen van zenuwbeschadiging te elimineren. Anticonvulsiva spelen een leidende rol in de behandeling. Ze zijn nodig om aanvallen van epilepsie, convulsies te voorkomen. De volgende anticonvulsiva worden gebruikt voor neuralgie:

1. Clonazepam. Het is een derivaat van benzodiazepine en verschilt doordat het een anxiolytisch, anticonvulsief, kalmerend effect heeft. Het werkingsmechanisme van de werkzame stof helpt de slaap te verbeteren, spieren te ontspannen. Het wordt niet aanbevolen om te gebruiken zonder doktersrecept, zelfs niet volgens de instructies.
2. Carbamazepine. Volgens de classificatie behoort het medicijn tot iminostilbenen. Het heeft een uitgesproken anticonvulsief, matig antidepressief effect, normaliseert de emotionele achtergrond. Helpt de pijn aanzienlijk te verminderen in geval van neuralgie. Het anti-epilepticum werkt snel, maar de kuur zal altijd lang zijn, omdat door de voortijdige stopzetting van het medicijn de pijn kan terugkeren.
3. fenobarbital. Behoort tot de groep van barbituraten, die bij de behandeling van neuralgie werken als een kalmerend, hypnotiserend medicijn. Dit anticonvulsivum wordt in kleine doses voorgeschreven, het moet strikt volgens het recept van de arts worden ingenomen, omdat de bijwerkingen van anticonvulsiva gecontra-indiceerd zijn bij een aantal andere ziekten.

Anticonvulsiva voor kinderen

De keuze valt in dit geval op medicijnen die de prikkelbaarheid van het centrale zenuwstelsel aanzienlijk moeten verminderen. Veel van dit soort medicijnen kunnen gevaarlijk zijn voor de baby omdat ze de ademhaling onderdrukken. Anticonvulsiva voor kinderen zijn verdeeld in twee groepen, afhankelijk van de mate van gevaar voor het kind:

• Geneesmiddelen die weinig effect hebben op de ademhaling: lidocaïne, benzodiazepines, hydroxybutyraten, fentanyl, droperidol.
• Gevaarlijkere stoffen die een deprimerend effect hebben: barbituraten, chloraalhydraat, magnesiumsulfaat.

Bij het kiezen van een medicijn voor baby's zijn de kenmerken van de farmacologie van het medicijn erg belangrijk, volwassenen zijn minder vatbaar voor bijwerkingen dan een kind. Op de lijst met vaste activa die worden gebruikt bij de behandeling van kinderen staan ​​de volgende geneesmiddelen:

1. Droperidol, Fentanyl- een effectief effect hebben op de hippocampus, waarvan het aanvalssignaal afkomstig is, maar de samenstelling bevat geen morfine, dat bij zuigelingen jonger dan 1 jaar ademhalingsproblemen kan veroorzaken. Dit probleem kan worden verholpen met behulp van nalorfine.
2. Benzodiazepinen- in de regel wordt sibazon gebruikt, dat de naam diazepam of seduxen kan hebben. Intraveneuze toediening van het medicijn stopt convulsies binnen 5 minuten, ademhalingsdepressie kan worden waargenomen bij hoge doses van het medicijn. De situatie kan worden gecorrigeerd door de introductie van physostigmine intramusculair.
3. lidocaïne. Het hulpmiddel kan vrijwel onmiddellijk elk type convulsies bij baby's onderdrukken als het een intraveneuze injectie krijgt. Bij therapie wordt in de regel eerst een oplaaddosis toegediend, daarna worden druppelaars gebruikt.
4. fenobarbital. Het wordt gebruikt voor preventie en behandeling. Het wordt in de regel voorgeschreven voor zwakke aanvallen, omdat het resultaat van de toepassing zich 4-6 uur ontwikkelt. Het belangrijkste pluspunt van het medicijn is dat de actie bij kinderen tot 2 dagen kan duren. Goede resultaten worden waargenomen bij gelijktijdige inname met sibazon.
5. Hexenal. Een sterk medicijn, maar het heeft een deprimerend effect op de ademhaling, wat het gebruik bij kinderen sterk beperkt.

Nieuwe generatie anti-epileptica

Bij het kiezen van een medicijn moet de arts noodzakelijkerwijs rekening houden met de oorsprong van de pathologie. Anticonvulsiva van de nieuwe generatie zijn gericht op het oplossen van een breder scala aan oorzaken, met een minimum aan bijwerkingen. De ontwikkelingen gaan door, dus in de loop van de tijd verschijnen er steeds meer moderne tools die niet in een online winkel kunnen worden gekocht of thuis besteld kunnen worden. Van de moderne opties worden dergelijke effectieve anti-epileptica van de nieuwe generatie onderscheiden:

1. Difenine- geïndiceerd voor ernstige aanvallen, trigeminusneuralgie.
2. Zarontin (ook bekend als Suxilep). Een hulpmiddel dat zeer effectief is gebleken, moet continu worden behandeld.
3. Keppra bevat de stof levetiracetam, het mechanisme van het effect op het lichaam is niet volledig begrepen. Experts suggereren dat het medicijn de glycine- en gamma-aminoboterzuurreceptoren beïnvloedt. Een positief effect is bevestigd bij de behandeling van gegeneraliseerde epileptische aanvallen en partiële aanvallen met Keppra.
4. Ospolot- een nieuwe generatie anticonvulsiva, het effect van de werkzame stof is niet volledig onderzocht. Het gebruik van het medicijn bij gedeeltelijke epileptische aanvallen is gerechtvaardigd. De arts schrijft een dagelijkse dosis voor, die in 2-3 doses moet worden verdeeld.
5. Petnidan- de werkzame stof heet ethosuximide, zeer effectief bij de behandeling van absentie-aanvallen. Zorg ervoor dat u overlegt met uw arts.

Bijwerkingen van anticonvulsiva

De meeste anticonvulsiva zijn op recept verkrijgbaar en zijn niet in de handel verkrijgbaar. Dit komt door het grote aantal en het hoge risico op bijwerkingen bij een overdosis medicijnen. De arts kan het juiste medicijn kiezen, op basis van de resultaten van de tests, het wordt niet aanbevolen om zelf medicijnen te kopen. De meest voorkomende bijwerkingen van anticonvulsiva in strijd met de toelatingsregels zijn:

• onzekerheid bij het lopen;
• duizeligheid;
• braken, slaperigheid, misselijkheid;
• dubbel zicht;
• ademhalingsdepressie;
• allergische reacties (huiduitslag, verslechtering van hematopoëse, leverfalen).

De prijs van anti-epileptica

De meeste geneesmiddelen vindt u in de catalogus op de websites van apotheken, maar voor sommige groepen geneesmiddelen heeft u een doktersrecept nodig. De kosten van medicijnen kunnen variëren, afhankelijk van de fabrikant en de plaats van verkoop. De geschatte prijs voor anticonvulsiva in de regio Moskou is als volgt.

In pathologische omstandigheden kunnen anti-epileptica de dood voorkomen en terugkerende aanvallen voorkomen. Voor de behandeling van de ziekte worden anticonvulsiva, kalmeringsmiddelen geselecteerd. Het doel van medicamenteuze therapie hangt af van de ernst van het verloop van de pathologie, de aanwezigheid van bijkomende aandoeningen en het klinische beeld.

De complexe therapie van epilepsie is voornamelijk gericht op het verminderen van de symptomen en het aantal aanvallen, hun duur. Behandeling van pathologie heeft de volgende doelen:

1. Anesthesie is noodzakelijk als de aanvallen gepaard gaan met pijn. Voor dit doel worden pijnstillers en anticonvulsiva systematisch ingenomen. Om de symptomen die gepaard gaan met aanvallen te verlichten, wordt de patiënt geadviseerd om voedingsmiddelen te eten die rijk zijn aan calcium.
2. Voorkom nieuwe terugkerende aanvallen met geschikte tabletten.
3. Als volgende aanvallen niet kunnen worden voorkomen, is het belangrijkste doel van de therapie om het aantal te verminderen. Medicijnen worden gedurende het hele leven van de patiënt ingenomen.
4. Verminder de intensiteit van aanvallen in de aanwezigheid van ernstige symptomen met respiratoire insufficiëntie (de afwezigheid ervan vanaf de 1e minuut).
5. Bereik een positief resultaat met de daaropvolgende stopzetting van de medicamenteuze behandeling zonder terugval.
6. Verminder bijwerkingen, risico's van het gebruik van medicijnen voor epilepsie-aanvallen.
7. Bescherm de mensen om je heen tegen de persoon die een reële bedreiging vormt tijdens aanvallen. In dit geval worden medicamenteuze behandeling en observatie in een ziekenhuisomgeving gebruikt.

De methode van complexe therapie wordt geselecteerd na een volledig onderzoek van de patiënt, waarbij het type epileptische aanvallen, de frequentie van hun herhaling en de ernst worden bepaald.

Voor deze doeleinden voert de arts een volledige diagnose uit en stelt hij prioriteitsgebieden voor behandeling vast:

• de uitsluiting van "provocateurs" die een aanval veroorzaken;
• neutralisatie van de oorzaken van epilepsie, die alleen worden geblokkeerd door chirurgische ingrepen (hematomen, neoplasmata);
• vaststelling van het type en de vorm van de ziekte, met behulp van de wereldlijst van classificatie van pathologische aandoeningen;
• het voorschrijven van medicijnen tegen bepaalde epileptische aanvallen (monotherapie heeft de voorkeur, bij gebrek aan effectiviteit worden andere medicijnen voorgeschreven).

Correct voorgeschreven medicijnen voor epilepsie helpen, zo niet de pathologische toestand elimineren, controleer dan het verloop van aanvallen, hun aantal en intensiteit.

Medicamenteuze therapie: principes

De effectiviteit van de behandeling hangt niet alleen af ​​van het juiste voorschrijven van een bepaald medicijn, maar ook van hoe de patiënt zich zal gedragen en de aanbevelingen van de arts zal opvolgen. De primaire taak van therapie is om een ​​medicijn te kiezen dat aanvallen kan elimineren (of het aantal ervan kan verminderen) zonder bijwerkingen te veroorzaken. Als er een reactie optreedt, moet de arts de behandeling onmiddellijk aanpassen.

Alleen in extreme gevallen wordt de dosering verhoogd, omdat dit de dagelijkse levensstijl van de patiënt nadelig kan beïnvloeden. Therapie moet gebaseerd zijn op de volgende principes:

1. In eerste instantie wordt slechts één medicijn uit de eerste groep voorgeschreven.
2. De dosering wordt waargenomen, het therapeutische en het toxische effect op het lichaam van de patiënt wordt gecontroleerd.
3. Het geneesmiddel, het type wordt gekozen rekening houdend met de vorm van epilepsie (aanvallen zijn onderverdeeld in 40 soorten).
4. Bij afwezigheid van het verwachte resultaat van monotherapie, kan de arts polytherapie voorschrijven, dat wil zeggen geneesmiddelen uit de tweede groep.
5. Het is onmogelijk om abrupt te stoppen met het innemen van medicijnen zonder eerst een arts te raadplegen.
6. Bij het voorschrijven van een medicijn wordt rekening gehouden met de materiële mogelijkheden van een persoon, de effectiviteit van de remedie.

Naleving van alle principes van medicamenteuze behandeling biedt een echte kans om het gewenste effect van de therapie te krijgen en de symptomen van epileptische aanvallen, hun aantal, te verminderen.

Werkingsmechanisme van anticonvulsiva

Convulsies tijdens aanvallen zijn het resultaat van pathologisch elektrisch functioneren van gebieden van de cortex van het hersencentrum. Het verminderen van de prikkelbaarheid van neuronen, het stabiliseren van hun toestand leidt tot een afname van het aantal plotselinge ontladingen, waardoor de frequentie van aanvallen wordt verminderd.

Bij epilepsie werken anticonvulsiva volgens het volgende mechanisme:

• "irritatie" van GABA-receptoren. Gamma-aminoboterzuur heeft een remmend effect op het centrale zenuwstelsel. Stimulatie van GABA-receptoren vermindert de activiteit van zenuwcellen tijdens hun generatie;
• blokkade van ionkanalen. Een elektrische ontlading verandert de potentiaal van het neuronmembraan, dat verschijnt bij een bepaalde verhouding van calcium-, natrium- en kaliumionen langs de randen van het membraan. Het veranderen van het aantal ionen vermindert epiactiviteit;
• een afname van het gehalte aan glutamaat of een volledige blokkade van zijn receptoren op het gebied van herverdeling van de elektrische ontlading van het ene neuron naar het andere. Neutralisatie van de effecten van neurotransmitters maakt het mogelijk om de epileptische focus te lokaliseren en te voorkomen dat deze zich naar de hele hersenen verspreidt.

Elk anti-epilepticum kan verschillende en één therapeutische en profylactische werking hebben. Bijwerkingen van het gebruik van dergelijke medicijnen zijn direct gerelateerd aan hun doel, omdat ze niet selectief werken, maar in alle delen van het zenuwstelsel als geheel.

Waarom een ​​behandeling soms faalt

De meeste mensen met epileptische aanvallen moeten medicijnen gebruiken om hun symptomen voor het leven te verminderen. Een dergelijke benadering in therapie is in 70% van de gevallen effectief, wat een vrij hoog percentage is. Bij 20% van de patiënten blijft het probleem voor altijd bestaan.

Als medicamenteuze therapie niet effectief is, beslissen artsen over een chirurgische behandeling. In sommige situaties wordt het uiteinde van de nervus vagus gestimuleerd of wordt een dieet voorgeschreven.

De effectiviteit van complexe therapie hangt af van factoren zoals:

1. Medische kwalificatie.
2. Tijdigheid en nauwkeurigheid van de diagnose.
3. De kwaliteit van leven van de patiënt.
4. Naleving van alle adviezen van de arts.
5. Geschiktheid van voorgeschreven medicijnen.

Sommige patiënten weigeren medicamenteuze behandeling vanwege angst voor bijwerkingen, verslechtering van de algemene toestand. Niemand kan dit uitsluiten, maar de arts zal nooit medicijnen aanbevelen voordat hij heeft vastgesteld welke meer kwaad dan goed kunnen doen.

Groepen medicijnen

De sleutel tot een succesvolle behandeling is een individuele benadering van het voorschrijven van het medicijn, de dosering en de duur van de toediening. Afhankelijk van de aard van de pathologische aandoening, de vormen ervan, kunnen geneesmiddelen van de volgende groepen worden gebruikt:

• anticonvulsiva voor epilepsie. Ze dragen bij aan de ontspanning van spierweefsel, dus ze worden ingenomen met focale, temporele, cryptogene, idiopathische pathologie. Geneesmiddelen van deze groep neutraliseren primaire en secundaire gegeneraliseerde aanvallen;
• anticonvulsiva kunnen ook worden gebruikt bij de behandeling van kinderen met myoclonische of tonisch-clonische aanvallen;
• kalmeringsmiddelen. Onderdruk overmatige prikkelbaarheid. Meestal gebruikt voor milde aanvallen bij baby's. Preparaten van deze groep tijdens de eerste weken van hun gebruik kunnen het beloop van epilepsie verergeren;
• kalmerende middelen. Niet alle aanvallen bij mensen gaan voorbij zonder gevolgen, heel vaak wordt de patiënt erna en ervoor opdringerig, prikkelbaar, depressief. In deze situatie krijgt hij een kalmerend medicijn en psychologische begeleiding voorgeschreven;
• injecties. Ze worden gebruikt voor affectieve vervormingen en schemertoestanden.

Alle moderne medicijnen tegen epileptische aanvallen zijn onderverdeeld in de eerste en tweede rij, dat wil zeggen de basisgroep en nieuwe generatie medicijnen.

Anticonvulsiva voor epileptische aanvallen

Sommige medicijnen kunnen zonder doktersrecept bij een apotheek worden gekocht, andere alleen met een. Eventuele medicatie mag alleen worden ingenomen zoals voorgeschreven door een arts, om de ontwikkeling van complicaties en bijwerkingen niet te veroorzaken.

Lijst met populaire anti-epileptica:

Alle medicijnen voor de behandeling van een pathologisch syndroom kunnen alleen worden ingenomen zoals voorgeschreven door een arts, na een volledig onderzoek. In sommige situaties worden medicijnen helemaal niet gebruikt. Hier hebben we het over kortdurende en enkelvoudige aanvallen. Maar de meeste vormen van de ziekte vereisen medicamenteuze behandeling.

Bij het kiezen van een geneesmiddel dient u een arts te raadplegen

De nieuwste generatie medicijnen

Bij het voorschrijven van het medicijn moet de arts rekening houden met de etiologie van de ziekte. Het gebruik van de nieuwste medicijnen is gericht op het elimineren van veel verschillende oorzaken die de ontwikkeling van een pathologisch syndroom hebben veroorzaakt met een minimaal risico op bijwerkingen.

Moderne medicijnen voor de behandeling van epilepsie:

Geneesmiddelen van de eerste groep moeten 2 keer per dag, elke 12 uur, worden ingenomen. Bij eenmalig gebruik kunnen de tabletten het beste voor het slapengaan worden ingenomen. Met 3 keer het gebruik van medicijnen, wordt het ook aanbevolen om een ​​bepaald interval in acht te nemen tussen het gebruik van "pillen".

Als er bijwerkingen optreden, is het noodzakelijk om een ​​arts te raadplegen, het is onmogelijk om medicijnen te weigeren en om verschillende kwalen te negeren.

Mogelijke effecten van anticonvulsiva

De meeste medicijnen kunnen alleen op recept worden gekocht, omdat ze veel bijwerkingen hebben en levensbedreigend kunnen zijn als ze te veel worden ingenomen. Het is alleen toegestaan ​​​​medicijnen voor te schrijven aan een specialist, na een volledig onderzoek, tests.

Onjuist gebruik van tabletten kan de ontwikkeling van de volgende aandoeningen veroorzaken:

1. Schudden tijdens het bewegen.
2. Duizeligheid, slaperigheid.
3. Braken, misselijkheid.
4. Dubbel zicht.
5. Allergieën (huiduitslag, leverfalen).
6. Ademhalingsfalen.

Met de leeftijd worden patiënten veel gevoeliger voor de gebruikte medicijnen. Daarom moeten ze van tijd tot tijd testen op het gehalte aan actieve ingrediënten in het bloedplasma en, indien nodig, de dosering aanpassen samen met de behandelend arts. Anders neemt de kans op bijwerkingen toe.

Sommige producten dragen bij aan de afbraak van medicijnen, waardoor ze zich geleidelijk in het lichaam ophopen, wat de ontwikkeling van extra ziekten veroorzaakt, die de toestand van de patiënt aanzienlijk verslechteren.

De belangrijkste voorwaarde voor medicamenteuze behandeling is dat alle anticonvulsiva moeten worden gebruikt in overeenstemming met de aanbevelingen en voorgeschreven, rekening houdend met de algemene toestand van de patiënt.

Paroxysmale onwillekeurige samentrekkingen van skeletspieren. Het kunnen symptomen zijn van een aantal ziekten (meningitis, encefalitis, traumatisch hersenletsel, epilepsie, hersenoedeem en andere) of het resultaat zijn van secundaire veranderingen in het centrale zenuwstelsel die optreden na algemene infecties en vergiftigingen, met stofwisselingsstoornissen, in in het bijzonder, bij vitaminetekort B6, gebrek aan calcium enzovoort. Vaak worden convulsies geassocieerd met systematische spiervermoeidheid, bijvoorbeeld bij atleten, typisten, violisten. Epileptische aanvallen komen soms voor bij gezonde mensen bij het zwemmen in koud water of tijdens een nachtrust.

2. Glutamaatreceptoren blokkeren of de afgifte ervan door presynaptische uiteinden verminderen ( lamotrigine). Aangezien glutamaat een prikkelende neurotransmitter is, leidt blokkade van zijn receptoren of een afname van de hoeveelheid ervan tot een afname van de prikkelbaarheid van neuronen.

3. Blokkering van ionkanalen (natrium, kalium) in zenuwcellen, wat de synaptische signaaloverdracht bemoeilijkt en de verspreiding van convulsieve activiteit beperkt ( fenytoïne , carbamazepine, valproïnezuur en natriumvalproaat).

Opgemerkt moet worden dat hetzelfde medicijn verschillende werkingsmechanismen kan hebben.

De overvloed aan medicijnen voor de behandeling van epilepsie wordt verklaard door de verscheidenheid aan manifestaties van deze ziekte. Immers, zelfs epileptische convulsies kunnen van verschillende typen zijn, en de mechanismen van hun optreden zijn ook verschillend. De creatie van een ideaal anti-epilepticum is echter nog ver weg. Hier is een korte lijst van vereisten waaraan het moet voldoen: hoge activiteit en lange werkingsduur om aanvallen voor een lange tijd te voorkomen, effectiviteit bij verschillende soorten epilepsie, omdat er vaak gemengde vormen van de ziekte worden gevonden, de afwezigheid van sedativa , slaapmiddelen, allergische en andere eigenschappen (deze stoffen worden gedurende enkele maanden en zelfs jaren ingenomen), onvermogen om te accumuleren, verslaving en drugsverslaving veroorzaken. En fenobarbital kan bijvoorbeeld, zelfs in kleine doses, slaperigheid, lethargie veroorzaken, het kan zich ophopen in het lichaam en verslavend zijn. Fenytoïne, als een meer selectieve werkzame stof, die de ontwikkeling van aanvallen voorkomt, heeft geen algemeen remmend effect op het centrale zenuwstelsel, maar helaas, wanneer het wordt ingenomen, duizeligheid, trillen van het lichaam of zijn delen, onwillekeurige oogbewegingen , dubbelzien, misselijkheid, braken en andere bijwerkingen. Carbamazepine, dat veel wordt gebruikt bij de behandeling van verschillende vormen van epilepsie, zoals fenytoïne, blokkeert de natriumkanalen in de cel. Het voordeel is een positief effect op de psyche: de stemming verbetert, de activiteit en gezelligheid van patiënten nemen toe, en dit vergemakkelijkt hun sociale en professionele revalidatie. Maar dit medicijn heeft ook nadelen. Aan het begin van de behandeling kan carbamazepine de spijsvertering verstoren, hoofdpijn, duizeligheid, slaperigheid veroorzaken en psychomotorische reacties remmen. In dit verband wordt het niet aanbevolen om chauffeurs, machinebedieners en mensen met vergelijkbare beroepen aan te stellen. Bij het innemen van het medicijn zijn regelmatige bloedonderzoeken noodzakelijk, omdat een afname van het aantal leukocyten of bloedplaatjes in het bloed mogelijk is. Zelfs valproïnezuur, waarvan de bijwerkingen gering en mild zijn, versterkt de ongewenste eigenschappen van andere anti-epileptica.

De negatieve effecten van anti-epileptica worden gewoonlijk geassocieerd met een algemene remming van de interneuronale transmissie van impulsen in het centrale en perifere zenuwstelsel, wat te wijten is aan onvoldoende selectiviteit van de werking van het geneesmiddel.

De rol van de arts bij de behandeling van epilepsie neemt vooral toe, omdat alleen een specialist de noodzakelijke remedie kan voorschrijven, rekening houdend met alle factoren: het werkingsspectrum, bijwerkingen, de vorm van de ziekte en het type aanvallen.

De belangrijkste anti-epileptica en hun toepassingsgebieden zijn weergegeven in tabel 3.1.1.

Tabel 3.1.1. Het gebruik van anti-epileptica

Het is belangrijk voor een patiënt die anti-epileptica gebruikt om te weten dat het geneesmiddel niet tegelijkertijd mag worden stopgezet, omdat er een ontwenningssyndroom kan ontstaan, wat zal leiden tot frequentere en ernstigere aanvallen. Dit geldt vooral voor barbituraten en benzodiazepinen, die weken en maanden nodig hebben om te stoppen. Sommige anticonvulsiva worden hieronder vermeld. Op de website vindt u hierover uitgebreide informatie.

[Handelsnaam(samenstelling of kenmerk) farmacologisch effect doseringsvormen firma]

Benzonale tabletten 0,05 g(benzobarbital) anticonvulsivum kindertafel Aspharma(Rusland)

Benzonale tabletten 0,1 g(benzobarbital) anticonvulsivum tabblad. Aspharma(Rusland)

Gabitril(tiagabine) tabblad. Sanofi-Synthelabo(Frankrijk)

Depakine(natriumvalproaat) anti-epilepticum por.lyof.d/in.; siroop voor kinderen Sanofi-Synthelabo(Frankrijk)

Depakine chrono(natriumvalproaat + valproïnezuur) anti-epilepticum tafel p.o.del.; tafel.p.o.verleng.del. Sanofi-Synthelabo(Frankrijk)

Depakine enterisch 300(natriumvalproaat) anti-epilepticum tablet.p.o.solution/intestinal Sanofi-Synthelabo(Frankrijk)

Carbamazepine-Acri(carbamazepine) anti-epilepticum, antidepressivum tabblad. Akrichin(Rusland)

Clonazepam(clonazepam) anticonvulsivum, anti-epilepticum, spierverslapper, anxiolytisch, kalmerend tabblad. Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa”(Polen)

convulex(valproïnezuur) anti-epilepticum druppels voor orale toediening; caps oplossing/darm; siroop voor kinderen Gerot Pharmazeutika(Oostenrijk)

convulsofine(calciumvalproaat) anti-epilepticum, anticonvulsivum tabblad. Pliva(Kroatië), fabrikant: AWD.pharma (Duitsland)

Lamictal(lamotrigine) anticonvulsivum tabblad; tab.zhev. GlaxoSmithKline(Groot Brittanië)

doolhof(carbamazepine) anticonvulsivum, pijnstillend, kalmerend tabblad. ICN Pharmaceuticals(VS), fabrikant: ICN Marbiopharm (Rusland)

Anticonvulsiva worden gebruikt als middel om pijnsymptomen en spierspasmen te elimineren, om de overgang van een toestand van pijnaanvallen naar convulsies te voorkomen.

De gelijktijdige activering van een zenuwimpuls door een groep van bepaalde neuronen is vergelijkbaar met het signaal dat wordt gegeven door motorische neuronen in de hersenschors. In het geval van een laesie van dit type verschijnen de zenuwuiteinden niet in tics of convulsies, maar veroorzaken ze pijnaanvallen.

Het doel van het gebruik van anticonvulsiva is om pijn of spierspasmen te elimineren zonder onderdrukking van het centrale zenuwstelsel te veroorzaken. Afhankelijk van de mate van complexiteit van de ziekte, kunnen deze medicijnen van meerdere jaren tot levenslang worden gebruikt bij ernstige chronische of genetische vormen van de ziekte.

Aanvallen van convulsieve activiteit worden geassocieerd met een toename van de mate van excitatie van zenuwuiteinden in de hersenen, meestal gelokaliseerd in bepaalde delen van de structuur en gediagnosticeerd bij het begin van een aandoening die kenmerkend is voor het begin.

De oorzaak van epileptische aanvallen kan een tekort zijn in het lichaam van essentiële chemische elementen, zoals magnesium of kalium, beknelling van een spierzenuw in het kanaal of een scherpe langdurige blootstelling aan kou. Een tekort aan kalium, calcium of magnesium veroorzaakt storingen in de overdracht van signalen naar de spieren vanuit de hersenen, zoals blijkt uit het optreden van spasmen.

In de beginfase bestaat de manifestatie van de ontwikkeling van een neurologisch type ziekte uit lokale pijnsensaties die afkomstig zijn uit het gebied van de aangetaste zenuwcellen en die zich manifesteren door pijnaanvallen van verschillende sterkte en aard van manifestatie. Met het verloop van de ziekte als gevolg van de ontwikkeling van ontstekingsprocessen of spierspasmen in het gebied van beknelde zenuwuiteinden, neemt de kracht van de aanvallen toe.

In het geval van een vroeg bezoek aan een specialist, wordt een complex van medicijnen gebruikt voor therapie, waardoor de oorzaken en tekenen van schade aan de zenuwuiteinden worden geëlimineerd. Zelfdiagnose en behandeling laten niet toe om te kiezen uit een breed scala aan anticonvulsiva die het meest geschikt zijn voor het verlichten van pijnsymptomen en het elimineren van de oorzaak van ongemak.

De meeste geneesmiddelen die worden gebruikt bij de behandeling van aanvallen hebben gecombineerde effecten en hebben veel contra-indicaties, op basis waarvan de ongeoorloofde benoeming en het ongeoorloofde gebruik van deze geneesmiddelen een gevaar voor de gezondheid van de patiënt kan vormen.

Wanneer hij door een specialist wordt geobserveerd, evalueert hij het werk van het voorgeschreven medicijn op zijn effectiviteit en diagnosticeert hij de afwezigheid van pathologische veranderingen na inname volgens de resultaten van bloedonderzoek.

Grondbeginselen van anticonvulsieve therapie

De samenstelling van een complexe behandeling voor convulsieve manifestaties omvat groepen geneesmiddelen met verschillende werkingsprincipes, waaronder:

Sommige van de voorgeschreven medicijnen hebben het effect dat ze de ontwikkeling remmen of het optreden van allergische reacties voorkomen.

De belangrijkste groepen anticonvulsiva

Anticonvulsiva zijn onderverdeeld in verschillende groepen, waarvan hieronder een lijst wordt weergegeven.

Iminostilbenen

Iminostilbenen worden gekenmerkt door een anticonvulsief effect, na gebruik worden pijnsymptomen geëlimineerd en wordt de stemming verbeterd. De medicijnen in deze groep omvatten:

• Tegretol;
• Amizepine;
• Zeptol.

Natriumvalproaat en derivaten

Valproaten, gebruikt als anticonvulsiva en als iminostilbenen, helpen de emotionele achtergrond van de patiënt te verbeteren.

Bovendien worden bij het gebruik van deze medicijnen kalmerende, kalmerende en spierverslappende effecten opgemerkt. De medicijnen in deze groep omvatten:

• acedirol;
• natriumvalproaat;
• valparine;
• convulex;
• epilim;
• apilepsine;
• Diplexil.

barbituraten

Barbituraten worden gekenmerkt door een kalmerend effect, helpen de bloeddruk te verlagen en hebben hypnotische werking. Van deze medicijnen zijn de meest gebruikte:

• benzobamyl;
• benzamyl;
• Benzoylbarbamyl;
• benzoaal.

Benzodiazepinen

Anticonvulsiva op basis van benzodiazepine hebben een uitgesproken effect, ze worden gebruikt bij het optreden van convulsieve aandoeningen bij epilepsie en langdurige aanvallen van neuralgische stoornissen.

Deze medicijnen worden gekenmerkt door kalmerende en spierverslappende effecten, bij het gebruik ervan wordt de normalisatie van de slaap opgemerkt.

Onder deze medicijnen:

• antilepsine;
• Klonopin;
• Ictoril;
• Ravatril;
• Ravotril;
• Rivotril;
• Ictorivil.

Succiminiden

Anticonvulsiva van deze groep worden gebruikt om spasmen van de spieren van individuele organen met neuralgie te elimineren. Bij gebruik van medicijnen in deze groep zijn slaapstoornissen of misselijkheid mogelijk.

Een van de meest gebruikte middelen zijn bekend:

• Pufemid;
• Suxilep;
• Succimaal;
• Ronton;
• Etimaal;
• Ethosuximide;
• Pycnolepsine.

Anticonvulsiva gebruikt voor krampen in de benen:

• valparine;
• Xanax;
• Difenine;
• Antinerval;

Het raken van de negen krampachtige "poorten"

De belangrijkste anticonvulsiva die het vaakst worden gebruikt voor epilepsie, convulsieve aanvallen en neuralgie van verschillende oorsprong:

Praktijkervaring van consumenten

Hoe staat het met anticonvulsieve therapie in de praktijk? Dit kan worden beoordeeld aan de hand van de beoordelingen van patiënten en artsen.

Ik neem Carbamazepine als vervanging voor Finlepsin, omdat de buitenlandse analoog duurder is en het huismiddel uitstekend geschikt is voor therapie bij mijn ziekte.

Omdat ik beide medicijnen heb geprobeerd, kan ik zeggen dat beide medicijnen zeer effectief zijn, maar een aanzienlijk verschil in kosten is een aanzienlijk nadeel van een buitenlandse remedie.

Ivan

Na enkele jaren Finlepsin te hebben gebruikt, heb ik het op advies van een arts veranderd in Retard, omdat de specialist van mening is dat dit medicijn meer geschikt is voor mij. Ik had geen klachten tijdens het gebruik van Finlepsin, maar naast een vergelijkbare werking heeft Retard een kalmerend effect.

Bovendien wordt het medicijn gekenmerkt door een groot gebruiksgemak, omdat het, in vergelijking met analogen, niet drie keer per dag, maar één keer moet worden ingenomen.

Victor

Het medicijn Voltaren helpt bij pijnsyndromen van matige ernst. Het is goed om het als aanvulling op de hoofdbehandeling te gebruiken.

Luba

Tijd om stenen te verzamelen

Een onderscheidend kenmerk van anticonvulsiva is de onmogelijkheid van een snel einde van hun inname. Met een merkbaar effect van de werking van het medicijn, is de termijn voor het annuleren van het gebruik maximaal zes maanden, gedurende welke de snelheid waarmee het medicijn wordt ingenomen, geleidelijk afneemt.

Volgens de populaire mening van artsen is Carbamazepine het meest effectieve medicijn voor de behandeling van epileptische activiteit.

Minder effectief zijn geneesmiddelen zoals Lorazepam, Fenytoïne, Seduxen, Clonazepam, Dormicum en valporinezuur, gerangschikt in volgorde van afnemend therapeutisch effect.

Er moet nog aan worden toegevoegd dat het onmogelijk is om anticonvulsiva te verkrijgen zonder voorschriften, wat goed is, omdat het erg gevaarlijk is om ze onverantwoord te gebruiken.

Het moderne arsenaal aan medicijnen is vrij groot, maar onvoldoende voor de behandeling van alle vormen van epilepsie. Bromiden (kaliumbromide) waren de eerste anticonvulsiva die al in 1857 door Charles Lockock in de farmacotherapie van epilepsie werden geïntroduceerd. In 1938 werd fenytoïne (difenine), een derivaat van hydantoïne, structureel dicht bij barbituraten gesynthetiseerd. Sindsdien zijn er talloze anti-epileptica ontwikkeld, maar fenytoïne blijft het favoriete medicijn voor epilepsie met grand mal-aanvallen. De geschiedenis van de opkomst van valproaten als anticonvulsiva gaat terug tot 1962, toen R. Eymard bij toeval anticonvulsieve eigenschappen in deze verbindingen ontdekte. Als chemische verbinding werd valproïnezuur echter 80 jaar eerder gesynthetiseerd - in 1882 zal het smelten. Deze verbinding wordt al vele jaren gebruikt in biochemisch en farmacologisch laboratoriumonderzoek als een lipofiel middel voor het oplossen van in water onoplosbare verbindingen. Tot verbazing van onderzoekers had valproïnezuur zelf (W. Gosher) ook anticonvulsieve eigenschappen. Momenteel blijven valproaten een van de groepen anticonvulsiva waar veel vraag naar is (het doelwit voor valproaten zijn primaire gegeneraliseerde aanvallen - convulsieve absenties en idiopathische vorm van epilepsie) en worden ze gebruikt als basisgeneesmiddelen voor monotherapie bij patiënten met epilepsie. In de afgelopen jaren zijn nieuwe, redelijk veilige geneesmiddelen, zoals lamotrigine, topiramaat, verkregen en gevonden, die vaak worden gebruikt naast eerder gesynthetiseerde geneesmiddelen, vaak als combinatietherapie.

Anti-epileptica - dit zijn geneesmiddelen van verschillende oorsprong die door de rechtbank worden gebruikt om (in intensiteit en frequentie) te voorkomen of te verminderen (in intensiteit en frequentie), hun equivalenten (verlies of stoornis van het bewustzijn, gedrags- en autonome stoornissen, enz.), Die worden waargenomen tijdens terugkerende aanvallen van verschillende vormen van epilepsie .

Epilepsie is een gevolg van het optreden in de hersenschors of subcorticale hersencentra (substantie nigra, amandelen, enz.) van opwindingshaarden die worden overgedragen op het zenuwstelsel en het spierstelsel, wat leidt tot de ontwikkeling van epileptische aanvallen of een epileptische toestand . De oorzaak van epilepsie is niet duidelijk, dus de belangrijkste medicijnen zijn gericht op het elimineren of voorkomen van de aanval.

Het belangrijkste klinische teken van epilepsie is een plotseling optreden van clonische of tetanische aanvallen met bewustzijnsverlies. Clonische convulsies worden gekenmerkt door periodieke samentrekking en ontspanning van spieren, en tonische of tetanische convulsies worden gekenmerkt door gelijktijdige samentrekking van de buig- en strekspieren, die gepaard gaat met een gespannen houding met het hoofd naar achteren, het vrijkomen van bloederig speeksel als gevolg van bijten Dergelijke convulsies worden geclassificeerd als zware aanvallen (grand mal). Tijdens kleine aanvallen (petit mal) is het bewustzijn voor een zeer korte tijd verloren, soms heeft zelfs de zieke zelf geen tijd om het op te merken. Zeer frequente aanvallen veranderen soms in een epileptische toestand. In de regel wordt deze pathologie bevestigd door karakteristieke epileptische golfpieken (ontladingen) op het elektro-encefalogram (EEG), wat het mogelijk maakt om de lokalisatie van de focus van excitatie nauwkeurig te bepalen. Tijdens een convulsieve aanval worden medicijnen aan de patiënt toegediend en nadat deze is beëindigd, wordt een individuele anti-terugval-farmacotherapie geselecteerd.

Classificatie van anti-epileptica

Door chemische structuur:

I. barbituraten en hun derivaten: fenobarbital (bafetal) benzobarbital (benzonal).

II. Hydantoïnederivaten fenytoïne (difenine).

III. Carboxamidederivaten: carbamazepine (tegretol, finlepsine).

IV. Benzodiazepinederivaten: fenazepam; clonazepam; Diazepam (Sibazon, Relium) Nitrazepam (Radedorm) Midazolam (Fulsed).

V. Vetzuurderivaten:

5.1) valproïnezuur (Enkorat, Enkorat-chrono, convulex)

5.2) natriumvalproaat (depakin, depakin-Enteric)

5.3) gecombineerd (valproïnezuur en natriumvalproaat) depakine-chrono.

VI. Verscheidene anticonvulsiva en antispastische geneesmiddelen: lamotrigine (lamiktal), topiramaat (topamax), gabapeptine (Neuralgin).

Volgens het werkingsmechanisme

1. Middelen die natriumkanalen onderdrukken: fenytoïne; carbamazepine; valproïnezuur; natriumvalproaat; topiramaat; lamotrigine.

2. Middelen die calciumkanalen onderdrukken (T- en L-type): trimetine; natriumvalproaat; gabapentine.

3. Middelen die het GABAergic-systeem activeren:

3.1) postsynaptische actie benzodiazepinen; barbituraten; gabapentine;

3.2) presynaptische actie natriumvalproaat; tiagabine;

4. Middelen die het glutamaterge systeem onderdrukken.

4.1) postsynaptische actie barbituraten; topiramaat;

4.2) presynaptische werking van lamotrigine.

Volgens klinische indicaties kunnen anti-epileptica worden onderverdeeld in de volgende groepen:

1. Middelen die worden gebruikt in partiële aanvallen (psychomotorische aanvallen): carbamazepine; natriumvalproaat; lamotrigine; gabapentine; fenobarbital; clonazepam; difenine.

2. Middelen die worden gebruikt in gegeneraliseerde aanvallen:

2.1) grand mal-aanvallen ( oma): natriumvalproaat; carbamazepine; fenobarbital; difenine; lamotrigine;

2.2) kleine aanvallen van epilepsie - afwezigheid (klein matje): natriumvalproaat; lamotrigine; clonazepam.

3. Middelen die worden gebruikt in status epilepticus: diazepam; lorazepam; clonazepam; geneesmiddelen voor anesthesie (natriumoxybutyraat, natriumthiopental).

Soorten werking van anti-epileptica op het lichaam (farmacologische effecten):

anticonvulsief;

Kalmerend middel (fenobarbital, magnesiumsulfaat)

Slaappillen (fenobarbital, benzobarbital, diazepam) (Fig. 3.12);

Kalmerend (derivaten van valproïnezuur, diazepam) (Fig. 3.13);

Spierverslapper (fenytoïne, clonazepam, diazepam) (Fig. 3.14);

Cerebroprotectief;

Pijnstillend (Fig. 3.15).

Algoritme voor actiemechanisme anti-epileptica kunnen in twee hoofdpunten worden samengevat:

1) remming van pathologische hyperactiviteit van zenuwcellen in het epileptogene vuur;

2) remming van de verspreiding van hyperactiviteit van de epileptogene focus naar andere neuronen, voorkomt generalisatie van excitatie en het optreden van aanvallen.

In een algemene vorm is het gebruikelijk om 3 hoofdmechanismen te onderscheiden: anti-epilepticumacties medicijnen, in het bijzonder:

1) vergemakkelijking van GABA en glycine-verarmde (remmende) transmissie;

2) onderdrukking van prikkelende (glutamaat en aspartaterge) transmissie;

3) verandering in ionenstromen (voornamelijk blokkade van natriumkanalen).

indicaties: epilepsie: grote, focale, gemengde (inclusief grote en focale) epileptische aanvallen. Bovendien is het pijnsyndroom overwegend van neurogene oorsprong, incl. essentiële trigeminusneuralgie, trigeminusneuralgie bij multiple sclerose, essentiële glossofaryngeale neuralgie. Diabetische neuropathie met pijnsyndroom. Preventie van aanvallen bij alcoholontwenningssyndroom. Affectieve en schizoaffectieve psychosen (ter preventie). Diabetes insipidus van centrale oorsprong, polyurie en polydipsie van neurohormonale aard.

Status epilepticus, somnambulisme, verschillende vormen van spierhypertonie, slaapstoornissen, psychomotorische agitatie. Convulsiesyndroom bij het bewerken, eclampsie, vergiftiging met krampachtige vergiften.

Rijst. 3.12. Mechanisme van hypnotische actie

Figuur 3.13. Mechanisme van kalmerende werking

Rijst. 3.14. Mechanisme van spierverslappende werking

Rijst. 3.15. Mechanisme van pijnstillende werking

Voor spoedbehandeling van acute aanvallen; bij het bewerken. Als een kalmerend middel om angst, spanning, angst te verminderen. Hyperbilirubinemie. Gedragsstoornissen geassocieerd met epilepsie. Koortsstuipen bij kinderen, kinderteek. West-syndroom.

Bijwerkingen van anti-epileptica hun groepslidmaatschap wordt bepaald door het werkingsmechanisme. Geneesmiddelen die de GABAerge-remming vaker dan andere verhogen, veroorzaken dus stoornissen in gedragsreacties bij patiënten. Huidreacties in de vorm van uitslag zijn meer kenmerkend voor geneesmiddelen die de natriumkanalen van celmembranen aantasten. Bovendien kunnen bijwerkingen worden bepaald door de farmacologische variabiliteit van het organisme - eigenaardigheid. Eigenzinnige bijwerkingen zijn onder meer leverfalen, dat kan optreden bij gebruik van fenytoïne, carbamazepine, valproïnezuurzouten, pancreatitis kan optreden bij gebruik van valproaat; agranulocytose - als gevolg van behandeling met fenytoïne, fenobarbital, carbamazepine, valproaat; aplastische anemie bemoeilijkt soms de behandeling met fenytoïne, fenobarbital, carbamazepine; Stevens-Johnson-syndroom kan optreden tijdens behandeling met fenytoïne, fenobarbital, carbamazepine, lamotrigine; allergische dermatitis en serumziekte treden op bij het gebruik van een van de anti-epileptica; lupusachtig syndroom komt vaker voor bij gebruik van fenytoïne, carbamazepine. Deze reacties zijn dosisonafhankelijk en kunnen in elk stadium van de therapie optreden.

Dosisafhankelijke bijwerkingen van anti-epileptica kunnen worden onderverdeeld in 3 grote groepen:

1) vanaf de zijkant van het centrale zenuwstelsel (fenobarbital, fenytoïne, carbamazepine, benzodiazepines, topiramaat)

2) hematologisch (valproaten, carbamazepine, fenytoïne, fenobarbital)

3) leidend tot verminderde reproductieve gezondheid (valproaten).

Dosisafhankelijke bijwerkingen van het centrale zenuwstelsel zijn van groot klinisch belang. Fenytoïne en carbamazepine kunnen hersenstam- en cerebellaire disfunctie veroorzaken, met ataxie, dysartrie, nystagmus en soms diplopie. Tremor kan een dosisafhankelijk stigmatiserend gevolg zijn van het gebruik van valproaat. Paradoxale psychomotorische agitatie is mogelijk bij kinderen die benzodiazepinen en barbituraten gebruiken. Serum benzodiazepineconcentraties hoger dan 20 µg/ml kunnen leiden tot duidelijke hersenstamdisfunctie en stupor. Reeds na het begin van het herstel van de patiënt van stupor, is een tweede golf van deze complicatie mogelijk, vanwege de vorming van een grote hoeveelheid toxische 10,11-epoxymetabolieten. Cognitieve bijwerkingen kunnen worden waargenomen tijdens behandeling met topiramaat, voornamelijk tijdens de titratieperiode, met een snelle verhoging van de dosis van het geneesmiddel.

Complicaties van de hematopoëtische organen bij het gebruik van anticonvulsiva kunnen klinisch worden gemanifesteerd door leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, evenals complexe - aplastische anemie, agranulocytose en megaloblastaire anemie. Megaloblastaire anemie kan optreden bij langdurig gebruik van fenytoïne. Behandeling met fenytoïne, carbamazepine kan gecompliceerd worden door agranulocytose. Trombocytopenie is kenmerkend voor fenytoïne, carbamazepine en vooral valproïnezuur, dat een remmend effect heeft op de bloedplaatjesaggregatie en de fibrinogeenvoorraden uitput, wat kan leiden tot verhoogde bloedingen. Valproaten veroorzaken hyperandrogenisme bij meisjes, gevaarlijk tijdens de puberteit.

Sommige bijwerkingen van anticonvulsieve zysobs zijn geassocieerd met hun inducerende effect op leverenzymen. Dit effect is het meest uitgesproken in fenobarbital, carbamazepine en fenytoïne. Enzyminductoren kunnen de eliminatie van gelijktijdig toegediende geneesmiddelen verhogen, met name anticonvulsiva (zoals lamotrigine), corticosteroïden, anticoagulantia en sommige antibiotica. Er kunnen ernstige problemen ontstaan ​​als het metabolisme van lichaamseigen stoffen, bijvoorbeeld cholecalciferol (vitamine D3), wordt verhoogd, wat leidt tot de ontwikkeling van rachitis bij kinderen; stofwisselingsstoornissen van steroïde- en schildklierhormonen; een verhoging van het niveau van α1-zuurglycoproteïne, geslachtshormoonbindend globuline, γ-glutamyltransferase en alkalische fosfatase, het vermogen om porfyrie te verergeren.

contra-indicaties tot de benoeming van anti-epileptica: verminderde lever- en pancreasfunctie, hemorragische diathese, acute en chronische hepatitis AV-blokkade, myelodepressie, voorgeschiedenis van intermitterende porfyrie, gelijktijdig gebruik van MAO-remmers en lithiumpreparaten; myasthenia gravis; acute vergiftiging met medicijnen die een deprimerend effect hebben op het centrale zenuwstelsel en alcohol; drugsverslaving, drugsverslaving; chronisch alcoholisme; acute longinsufficiëntie, ademhalingsdepressie. Adams-Stokes-syndroom, hartfalen, cachexie; ziekten van het hematopoietische systeem; zwangerschap, borstvoeding.

natriumvalproaat- natriumzout van valproïnezuur (dipropylazijnzuur).

Farmacokinetiek. Na inname voor de maaltijd wordt het snel en bijna volledig (70-100%) opgenomen in de maag en dunne darm. In geval van voorlopige oplossing neemt de biologische beschikbaarheid toe met 10-15%. Maar u mag de tablet niet oplossen in mineraalwater, omdat zich dan valproïnezuur kan vormen en de oplossing troebel zal worden, hoewel de activiteit niet afneemt. Na 1-3 uur wordt de maximale concentratie in het bloedplasma bereikt, waarbij natriumvalproaat voor 90% eiwitgebonden is en 10% in geïoniseerde vorm. Het hoopt zich voornamelijk op in de structuren van het centrale zenuwstelsel, waar een grote hoeveelheid GABA-transaminase (cerebellum, enz.) aanwezig is. Het dringt slecht door tot andere lichaamsvloeistoffen en weefsels: in de CSF - 12%; speeksel - 0.4-4.5 %; borstvoedingsmelk - 5-10%.

Het grootste deel van natriumvalproaat wordt in de lever gemetaboliseerd tot inactieve derivaten, die via de nieren en darmen worden uitgescheiden. T1 / 2 ongeveer 10 uur Slechts ongeveer 3% verlaat het lichaam in de vorm van propionzuur, wat kan leiden tot fout-positieve resultaten voor ketonurie, evenals voor glucose in de urine.

Farmacodynamiek. Het mechanisme is vrij complex, niet volledig begrepen, verklaart niet volledig de hele verscheidenheid aan klinische effecten, aangezien dit medicijn een breed werkingsspectrum heeft en is geïndiceerd voor bijna alle soorten aanvallen. Het belangrijkste werkingsmechanisme van valproaten is het vermogen om het GABA-gehalte (Fig. 3.16) in het centrale zenuwstelsel te verhogen, wat te wijten is aan:

a) remmend effect op de afbraak van GABA door de onderdrukking van GABA-transaminasen;

b) verhoogde afgifte van GABA in de synaptische spleet;

c) een indirect effect op de synthese en afbraak van GABA.

Gamma-aminobotertransaminase (GABA-T) zorgt voor de omzetting van GABA in succinaat (succinaat, barnsteenzuur) semialdehyde in de GABA-cyclus, is nauw verwant aan de Krebs-cyclus. Door de remming van dit enzym hoopt zich een grote hoeveelheid van de remmende mediator GABA op, wat leidt tot een afname van de activiteit van overmatig opgewonden zenuwcellen in de epileptische focus. Natriumvalproaat vermindert niet, maar verhoogt ook de waakzaamheid van een persoon, terwijl barbituraten deze aanzienlijk onderdrukken. Bij patiënten die vatbaar zijn voor depressieve reacties, verbetert natriumvalproaat de stemming, verbetert de mentale toestand, vermindert angsten zonder een hypnogeen effect te veroorzaken.

Bovendien vertoont valproaat een matig uitgesproken n-anticholinergisch effect, zoals blijkt uit de preventie van nicotine-geïnduceerde tonische convulsies door valproaat.

indicaties: epilepsie, vooral bij kinderen.

Rijst. 3.16. Neurotransmitter actieprofielen van natriumvalproaat.

Opmerking: "+" - activering; "-" - Remming, Sir - serotonine, N-xp - n-cholinerge receptor, DA - dopamine, NA - noradrenshn, GABA - γ-shoboterzuur, GABA-T GABA transaminsh MPC - glutamaatdecarboxylase, BD-site - benzodiazepine-site , Glu - glutamaat

Contra-indicaties: zwangerschap, borstvoeding, leverziekte, pancreas, hemorragische diathese, overgevoeligheid voor het medicijn, alcoholgebruik; chauffeurs en andere personen wiens werk extra aandacht vereist, mogen niet worden genomen.

Bijwerkingen: verlies van eetlust, misselijkheid, buikpijn, braken, diarree, soms verminderde leverfunctie, pancreas (vaker 2-12 weken na het begin van het medicijn vereist geen stopzetting van de behandeling, maar vereist zorgvuldige monitoring van de toestand van de patiënt ); haaruitval (0,5%); gewichtstoename; acute hepato-encefalopathie (alleen kinderen jonger dan 2 jaar onder polytherapie) hemorragisch-necrotische pancreatitis (uiterst zeldzaam).

Interactie. Natriumvalproaat in combinatie met difenine en fenobarbital verdringt beide geneesmiddelen uit hun associatie met eiwitten en verhoogt het gehalte van hun vrije fracties in het bloed aanzienlijk. In sommige gevallen kan het medicijn tegen de achtergrond van een ander anti-epilepticum leiden tot opwinding van het lichaam.

Difenine (fenytoïne) volgens de chemische structuur is het een derivaat van hydantoïne (een mengsel van 5,5-difenylhydantoïne en natriumbicarbonaat). Het belangrijkste werkingsmechanisme van difenine is de onderdrukking van niet één epileptische focus in de hersenschors of in subcorticale structuren, maar een afname van de bestraling van epileptische ontladingen naar andere hersencentra en via de efferente zenuwen naar het spierstelsel. Daarnaast vermindert het medicijn de prikkelbaarheid van zenuwcellen en verhoogt het de drempel voor secundaire spoorontladingen, die het behoud van epileptische activiteit in de focus bepalen. Waarschijnlijk is dit effect te wijten aan de remming van de NADH-dehydrogenase-activiteit in de mitochondriën van zenuwcellen, een significante afname van het zuurstofverbruik daarin en bijgevolg onvoldoende energietoevoer voor epileptische ontladingen. Even belangrijk is de verminderde penetratie van calcium in zenuwcellen en de ionisatie ervan in cellen die mediatoren en hormonen produceren die de ontwikkeling van epileptische ontladingen kunnen veroorzaken.

Difenin onderdrukt effectief de verspreiding van epileptische impulsen zonder de normale functie van zenuwcellen te veranderen. Het medicijn verzwakt aanzienlijk en kan bij langdurig gebruik de ontwikkeling van ernstige aanvallen bij patiënten met focale of focale epilepsie volledig voorkomen.

indicaties: epilepsie van verschillende vormen (gegeneraliseerde tonisch-klonische, eenvoudige en complexe partiële psychomotorische aanvallen); preventie door de rechtbank na verwondingen en neurochirurgische operaties aan de hersenen.

Contra-indicaties: maagzweer van de maag en twaalfvingerige darm, ernstige schendingen van de lever, nieren, decompensatie van hartactiviteit, ziekten van het hematopoëtische systeem.

Bijwerking triade van symptomen (nystagmus, diplopie, ataxie), gingivale hyperplasie.

Carbamazepine, in tegenstelling tot difenine, dat de verspreiding van epileptische ontladingen in de hersenen onderdrukt, werkt het voornamelijk op de zenuwcellen van het ruggenmerg en de medulla oblongata. De anticonvulsieve activiteit is bijna 3 keer minder dan die van difenine. Carbamazepine normaliseert het metabolisme, activeert de choline- en adrenerge mediatorsystemen en heeft een sterk antidepressief effect. Het remt aanzienlijk de activiteit van Na+, K+-ATPase, vermindert het verhoogde niveau van cAMP, dat wordt beschouwd als het belangrijkste mechanisme van zijn anti-epileptische effect. Na inname hebben patiënten een verhoogde motivatie voor behandeling, een verhoogde stemming, interesse in het milieu, verminderde depressie, angst, hypochondrie.

indicaties: alle vormen van epilepsie, vooral de "tijdelijke" vorm met aura, myoclonische en tonisch-klonische spasmen van de gezichtsspieren.

Contra-indicaties: zwangerschap, bronchiale astma, bloedziekten, leveraandoeningen, nieren.

Bijwerking. Bijwerkingen treden uiteraard op in de eerste week na aanvang van de behandeling, vaker bij ouderen in de vorm van misselijkheid, anorexia, braken, duizeligheid, ataxie en allergische reacties. Soms is er ook een toename van aanvallen, vooral bij kinderen. Zelden - geelzucht, veranderingen in het bloedbeeld (trombocytopenie, agranulocytose, aplastische anemie, enz.), perifere neuritis.

Interactie. Wanneer carbamazepine wordt gecombineerd met difenine, kan het niveau van dit laatste in het bloedplasma stijgen als gevolg van een vertraging in het metabolisme. Difenine en fenobarbital verlagen het niveau van carbamazepine in het bloedplasma door de biotransformatie ervan te versnellen.

Onlangs is een groep geneesmiddelen van de nieuwe generatie verschenen, met name lamotrigine, tiagabine, enz. Ze hebben een ander werkingsmechanisme, maar het uiteindelijke effect is het verminderen van het niveau van prikkelende (glutaminezuur) of accumulatie van remmende mediatoren (GABA , glycine) in het CZS. Tiagabin(gabitril) is, in tegenstelling tot de onomkeerbare GABA-blokker, zijn functionele blokker.

Lamotrigine blokkeert langdurige hoogfrequente ontlading van neuronen op dezelfde manier als depakine en carbamazepine. Aangenomen wordt dat dit effect wordt gemedieerd door een onderdrukkend effect op de spanningsafhankelijke natriumkanalen van neuronen en een verlenging van de refractaire periode van de cel. Lamotrigine remt de afgifte van prikkelend glutaminezuur, wat wijst op een mogelijk neuroprotectief effect van dit geneesmiddel. Lamotrigine wordt goed geabsorbeerd bij orale inname (zowel met als zonder voedsel). Biologische beschikbaarheid bijna 100 %. De serumconcentratie wordt 2-3 uur na inname van het medicijn bereikt. Lamotrigine wordt gemetaboliseerd in de lever, voornamelijk door conjugatie met glucuronzuur. De belangrijkste metaboliet, 2-N-glucuronzuurconjugaat, wordt uitgescheiden in de urine.

indicaties: vormen van epileptische aanvallen die resistent zijn tegen andere geneesmiddelen, voornamelijk partiële, primaire en secundaire generalisaties, absenties, atonische, Lennox-Gastaut-syndroom.

Bijwerking allergische reacties in de vorm van huiduitslag, angio-oedeem, diplopie, wazig zien, duizeligheid, slaperigheid, hoofdpijn, in combinatie met valproaat - plaveiseldermatitis.

Interactie difenine, fenobarbital en carbamazepine verlagen de concentratie van lamotrigine. Valproaat verhoogt (tot 2 keer of vaker) de concentratie van lamotrigine, gezien het versterkende effect van de interactie van lamotrigine en valproaat, wordt aanbevolen om een ​​dosis lamotrigine voor te schrijven die niet hoger is dan 250 mg/dag om de ontwikkeling van bijwerkingen te voorkomen .

Topiramaat goed geabsorbeerd na orale toediening (zowel met als zonder voedsel). De maximale plasmaconcentratie wordt 2-4 uur na inname bereikt. Ongeveer 15% van het geneesmiddel bindt zich aan plasma-eiwitten. Slechts een kleine hoeveelheid topiramaat wordt in de lever gemetaboliseerd, terwijl ongeveer 80 % Het geneesmiddel wordt onveranderd in de urine uitgescheiden.

farmacodynamiek Topiramaat blokkeert spanningsafhankelijke natriumkanalen van het membraan, versterkt de GABA-activiteit op niet-benzodiazepineplaatsen van GABA-receptoren. Het blokkeert de overeenkomstige soorten glutamaatreceptoren in het postsynaptische membraan.

indicaties: epilepsie (grand tonisch-clonische aanvallen, astatisch (vallen) bij het Lennox-Gastaut-syndroom als aanvullend geneesmiddel in gevallen die resistent zijn tegen andere geneesmiddelen).

Bijwerking ataxie, verminderde concentratie, verwardheid, duizeligheid, vermoeidheid, slaperigheid, paresthesie, denkstoornissen.