Раствор для подкожного введения кофеин бензоат натрия. Инструкция по применению кофеин

Все мы знаем о чудотворном воздействии кофеина на организм человека. Именно кофеин у многих ассоциируется с утреней чашкой кофе, которая придает силы и прекрасно бодрит. Действительно это вещество в небольших дозах действует на нервную систему как стимулятор.

Однако известно также о применении кофеина в медицине целях. В этом случае это вещество превосходно избавляет организм от всевозможных застойных явлений. Для этих целей применяют кофеин в ампулах. Кофеин-бензоат натрия - это искусственное вещество, добытое на основе кофеина, которое в разных концентрациях находиться в чайных листьях, в зернах кофе. Медицинский кофеин производиться как в виде таблеток, так и в растворе. В составе такой ампулы находиться действующее вещество - кофеин-бензоат натрия и вспомогательное вещество - натрия гидроксид. Данный препарат улучшает работу головного мозга, избавляет от головных болей, повышает мышечный тонус, помогает при сонливости.

Также кофеин в ампулах широко применяется в косметологии. Это вещество входит в состав большого количества кремов и гелей и положительно воздействует на состояние кожных покровов. К полезным свойствам кофеина можно отнести:

• Увлажнение
• Уменьшение жировой прослойки
• Сокращение пор кожи
• Антисептическое свойство
• Улучшение лимфотока
• Улучшение упругости и эластичности кожи
• Повышение тонуса мышц
• Улучшает микроциркуляцию.

Кремы, в состав которых входит кофеин, прекрасно расширяет сосуды, стимулирует нормальную работу кровеносной системы, ускоряет процесс метаболизма в клетках ну и, конечно же, ускоряет процесс похудения. Поэтому кофеин очень часто применяют в борьбе с целлюлитом. Воздействуя с кожей антицеллюлитные крема, улучшается клеточный обмен и начинается сжигание лишнего жира. Кожа приобретает более здоровый вид, становиться упругой и гладкой. В сочетании с диетой крема и гели с кофеином ускорят процесс уменьшения целлюлита.

Именно для повышения эффективности антицеллюлитных гелей можно добавлять несколько ампул кофеина.

Но, не смотря на все достоинства кофеина, для избавления от целлюлита его необходимо использовать в комбинации с другими активными компонентами. К примеру, ментол, комфору, рутин, морские водоросли. В этом случае улучшиться микроциркуляция крови, отток избыток жидкости. Также можно сделать очищение организма в целях избавления от целлюлита и лишних килограмм.

Очень часто ампулы кофеина используют для обертывания. Обертывание - это полезная процедура для вашего тела, в процессе которой образуется парниковый эффект при помощи пищевой пленки и косметологических средств. Этот эффект восстанавливает нормальное кровообращение в клетках кожи и улучшает потоотделение. Таким образом, выводятся все вредные микроэлементы.
Перед обертыванием кожу чистят, можно сделать скраб из кофейной гущи , а потом сделать обертывание по рецепту.

Ампулы кофеина против целлюлита - обертывание

Для того, что бы сделать обертывание с кофеином необходимо взять 4 ампулы кофеина-бензоата натрия, чайную ложку любого крема и капсикам. Во время обертывания нельзя есть и пить. Держать пленку 3 часа. Для положительного результата необходимо проделать 10 таких процедур.

Для улучшения процесса впитывания кофеина в тело глубже, некоторые сначала наносят на тело димексид. Но нужно отнестись к этому очень внимательно, так как может возникнуть сильная аллергия
Ампулы кофеина можно купить в любой аптеке за довольно приемлемую цену.

Обертывание - ампулы кофеина, мед, папаверин.

Две ампулы кофеина, мед и 2 ампулы папаверина. Все эти компоненты смешать и втереть в тело массажными движениями. Далее нужно укутать эти места пленкой, тепло одеться. В таком состоянии необходимо пробыть около трех часов. Для того, что бы улучшить результат можно потанцевать или сделать зарядку. Далее нужно все тщательно смыть и намазать тело кремом. Папаверин избавляет организм от излишков воды, кофеин ускоряет метаболизм, и улучшает циркуляцию крови.

Обертывание - ампулы кофеина, белая глина, молотый кофе.

Для еще одного вида обертывания необходимо взять две ампулы кофеина, белую глину, молотый кофе. Глину можно заменить медом. Так же можно добавить пару капелек эфирного масла из апельсина или мандарина. Глину нужно смешать с водой до образования густой смеси, эту смесь можно чуть-чуть нагреть, положить кофеин. Молотый кофе развести с молоком и хорошо перемешать. Все смешать и нанести на проблемные зоны. Далее обернуться пленкой и надеть теплую одежду. Можно даже укутаться одеялом и просидеть так около 40 минут. Далее все тщательно смыть и намазать специальным антицеллюлитным кремом.

Если вы будите постоянно проделывать такие процедуры, то вскоре заметите что целлюлит уже не такой сильный. Состояние кожи значительно улучшиться, появиться упругость, кожа станет гладкой и эластичной. И не забывайте о физических нагрузках для вашего тела. Это позволит добиться более эффективного результата за небольшой отрезок времени. А также избавиться от целлюлита с помощью питания вполне возможно. Есть множество диет от целлюлита и целых методик от диетологов.

Конечно же, нужно учитывать, что кофеин это медицинский препарат, который имеет ряд противопоказаний к применению. Людям, которые страдают заболеваниями сердца и сосудов, заболевания глаз и бессоннице, стоит отказаться от применения кофеина.

Купить на сайте производителя

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы и ноотропы. Ксантиновые производные.

Код АТХ N06BС01

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) – 25-36 %. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых – 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных – 0,78-0,92 л/кг.

Метаболизму в печени подвергается более 90 % принятой дозы препарата, у детей первых лет жизни до – 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % – в теобромин и около 4 % – в

теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем – в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых – 3,9-5,3 часа (иногда – до 10 часов), у новорожденных (в возрасте до 4-7 месяцев жизни) – 65-130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2 %, у новорожденных – до 85 %).

Фармакодинамика

Кофеин – алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства препарата разделяют на центральные и периферические.

Центральные эффекты, в свою очередь, разделяют на психостимулирующие и аналептические. Психостимулирующее действие Кофеин-бензоат натрия-Дарница связано с его антагонизмом к действию аденозина на пуринэргические (аденозиновые) А-1 и А-2 рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что аденозин подавляет функции ЦНС. Под воздействием препарата повышается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулирующий эффект находится в прямой зависимости от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие – угнетают (за счет истощения нервных клеток).

Аналептическое действие Кофеин-бензоат натрия-Дарница связано с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. Вследствие этого наблюдается увеличение частоты и объема вдоха.

Периферические эффекты препарата не однозначны и связаны с его дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, суживаются сосуды брюшной полости, кожи. Под воздействием препарата ухудшается центральное кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие препарата на сердце неоднозначно. В малых дозах он вызывает положительный инотропный эффект, в повышенных дозах – положительный хронотропный эффект. У некоторых людей может вызывать тахикардию и даже аритмию.

Показания к применению

Инфекционные и другие заболевания, которые сопровождаются угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем

Угнетение дыхания, асфиксия

Отравления наркотиками и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему

Астенический синдром

Спазмы сосудов головного мозга

Способ применения и дозы

Взрослым препарат назначать подкожно в дозе 1-2 мл 10 % раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза – 400 мг, максимальная суточная доза – 1 г.

Детям старше 12 лет препарат назначать подкожно в дозе (в зависимости от

возраста) 0,25-1 мл 10 % раствора (25-100 мг).

Побочные действия " type="checkbox">

Побочные действия

Возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ. При внезапной отмене препарата после длительного применения – усиление влияния на центральную нервую систему, повышенная утомляемость,

сонливость, мышечное напряжение, депрессия

Ощущение сердцебиения, ощущение сжатия в груди, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления

Тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни

Реакции гиперчувствительности, в том числе высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм

Гипо- или гипергликемия, повышение клиренса креатинина, увеличение

экскреции натрия и кальция, ложное повышение концентрации мочевой

кислоты в плазме крови, определяемой методом Bittner, незначительное повышение концентрации 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилминдальной кислоты и катехоламинов в моче

Прочие: увеличение частоты мочеиспускания, заложенность носа, при

длительном применении – привыкание, лекарственная зависимость

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным ксантина и к другим компонентам препарата

Повышенная возбудимость

Бессонница

Атеросклероз

Органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. острый

инфаркт миокарда

Пароксизмальная тахикардия

Артериальная гипертензия

Глаукома

Возраст свыше 60 лет

Беременность, период лактации

Детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия " type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с другими лекарственными средствами

возможно:

с альфа- и бета-адреномиметиками, анальгетиками-антипиретиками,

клозапином, производными ксантина, психостимулирующим средствами,

сердечными гликозидами, тиреотропны ми средствами – усиление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

с анксиолитиками, опиоидными анальгетиками, снотворными и седативными средствами – ослабление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

с антиаритмическими препаратами (мексилетин), гормональными пероральными контрацептивами, дисульфирамом, эноксацином, эритромицином,

изониазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином,

ципрофлоксацином – усиление эффектов кофеина;

с антидепрессантами, барбитуратами, бета -адрено блокаторами , примидоном, противосудорожными средствами (производные гидантоина, особенно фенитоин), холестирамином, холинолитиками – ослабление эффектов кофеина;

с лекарственными средствами, стимулирующи ми центральную нервную

систему, напитками, содержащими кофеин – чрезмерная стимуляция

центральной нервной системы;

с ингибиторами МАО, прокарбазином , фуразолидоном – опасные аритмии или выраженное повышение артериального давления;

с эрготамином – усиление всасывания последнего из желудочно-кишечного тракта;

с препаратами кальция – ослабление всасывания последних из желудочно-кишечного тракта;

с препарат ами лития – усиление выведения последних с мочой;

с никотином – усиление выведения кофеина с мочой.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию 5-гидроксииндолуксусной кислоты при ее определении в моче.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию катехоламинов и

ванилилминдальной кислоты, что может привести к ложно-положительным

результатам тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы.

Не следует применять препарат во время проведения тестов.

Препарат может привести к ложным результатам определения концентрации уратов в сыворотке крови методом Bittner.

Кофеин является антагонистом аденозина.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной

деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект

стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.

Применять с осторожностью больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при эпилепсии

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не

кофеин-бензоат натрия.

Дети

Препарат не применять детям до 12 лет.

Беременность и период лактации

Препарат не применять в период беременности или кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, а в случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы воздержаться от работы с потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Входит в состав препаратов

ЖНВЛП

N.06.B.C.01 Кофеин

V.F50-F59.F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии

IX.I70-I79.I73 Другие болезни периферических сосудов

VI.G40-G47.G43 Мигрень

XVIII.R30-R39.R32 Недержание мочи неуточненное

XVIII.R50-R69.R53 Недомогание и утомляемость

XIX.T36-T50.T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]

XXI.Z70-Z76.Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением или утратой трудоспособности

Глаукома.

Повышенная возбудимость.

Пожилой возраст.

Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.

Беременность и кормление грудью.

Внутрь (независимо от приема пищи): взрослые - по 0,05-0,1 г на прием 2-3 раза в день (максимальная суточная доза - 1 г), дети старше 2-х лет - по 0,03-0,075 г на прием.

П ри мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) - по 1-2 таблетки во время приступа боли, затем - по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 месяца).

В виде кофеин-бензоата натрия вводится подкожно : взрослым - по 1 мл 10 % или 20 % раствора, детям - по 0,25-1 мл 10 % раствора. Для устранения апноэ у новорожденных - вводят через рот или внутривенно (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.

Вообще кофеин является психостимулятором, и это все могут подтвердить по собственному опыту - конечно, он действует не так сильно, как психостимулятор амфетамин, действуя на другие мишени.

Был в нашем вузе инцидент со студентами, которые перед экзаменом по фармакологии решили учить и не спать, используя для этого кофеин в разных формах. Они начали с растворимого сублимированного кофе, перешли на порошковый для варки, когда быстрорастворимый перестал помогать, а затем и на зерновой. Когда и эти дозы кофеина перестали помогать, они перешли на кофеин в таблетках. Конда кофеин в таблетках перестал помогать, они от вышеперечисленного спектра пероральных форм кофеина перешли к парентеральным, где-то откопали ампулы кофеина и ввели внутривенно.

Да, они успели прочитать к экзамену все учебники, какие хотели. Но придя на экзамен, они выглядели такими разбитыми, что сначала экзаменаторы посчитали, что те так переволновались, что скоро упадут в обморок: их лица покрывал холодный пот, руки тряслись как при паркинсонизме, глаза были мутными, а взгляд, что называется, "на тысячу миль", как у солдат после Вьетнама, переживающих посттравматическое стрессовое расстройство. Но когда преподаватели узнали истинную причину, этим студентам... поставили "неуд" без опроса. Почему? Потому что они поступили нефармакологично.

Психоактивные психостимуляторы, к которым относятся кофеин и амфетамин, повышают энергичность, но уменьшают сосредоточенность. Они подходят для совершения творческой разнообразной работы, но не подходят для монотонной рутинной деятельности вроде чтения учебника. Более того: даже если выдержка на продолжение работы находится, бессонные ночи истощают запасы нейромедиаторов, что приводит не только к двигательным нарушениям, но и к потере функций памяти от запоминания до вспоминания.

Чему это нас учит? Во-первых, токсическая и тем более летальная дозы у кофеина довольно велики при том факте, что в лекарствах его концентрации весьма незначительны. В одной таблетке или одной ампуле содержится в среднем около 100 мг кофеина при том, что летальная доза составляет 200 мг на кг массы тела, то есть для среднего человека нужно более 50 таких таблеток или ампул. Во-вторых, сон перед экзаменом даст больше, чем ночное бдение с перечитыванием учебников по нескольку раз.

А внутривенно кофеин вводят как стимулятор дыхания при его остановке, потому что он не только психоактивный психостимулятор, но и дыхательный аналептик, активирующий дыхательный центр продолговатого мозга. Если ввести его не по показаниям, проявится привычный эффект кофеина, но будет более выраженным и наступит быстрее. Почему? Так выше его биодоступность - так он быстрее поступив с током крови к своим мишеням в нервной системе, не потратив время на всасывание из ЖКТ.

Как вообще действует кофеин? Если коротко и по-возможности понятно, он препятствует действию "молекулы усталости" (которая является производным АТФ - нашего внутреннего энергоносителя; что-то вроде отработанного аккумулятора), таким образом отодвигая наступление усталости - именно из-за эффекта отодвигания наступающая потом усталость имеет увеличенный эффект, поскольку незаметно копится, пока в нас циркулирует кофеин.

Поступайте фармакологично.

Где-то откопали? Да в любой аптеке! Статья выдумана, т.к. от самого кофе даже от порошкового штырит лучше и дольше чем от ампул или таблетосов. Разбитыми они могли придти только если не приняли кофеина, иначе кофеин бы блокировал захват аденозина и они бы просто не ощущали усталости ни в каком виде. Вот просто как школьники друг другу рассказывают сказки в пятом классе так и тут...

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Кофеин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Кофеин

Фармакология

Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает — органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T 1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц — до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5-2 мес) элиминируется медленнее (T 1/2 — от 80 до 26,3 ч, соответственно).

Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших — угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H + крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.

Применение вещества Кофеин

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга (в т.ч. мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в т.ч. недоношенных).

Противопоказания

Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.

Побочные действия вещества Кофеин

Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Взаимодействие

Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) — ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.

Передозировка

При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.