Zoznam a stručné pokyny pre antibiotiká súvisiace s penicilínovými liekmi. Zoznam penicilínových antibiotík: popis a liečba

Antimikrobiálne lieky série penicilínov sa vyznačujú nízkou toxicitou, ako aj širokým spektrom účinku. Pôsobia antibakteriálne na veľké množstvo grampozitívnych aj gramnegatívnych baktérií.

Vplyv série penicilínov je určený ich schopnosťou vyvolať smrť patogénnej mikroflóry. Penicilínové antibiotiká pôsobia baktericídne, spájajú sa s bakteriálnymi enzýmami a narúšajú syntézu bakteriálnej steny.

Za cieľ takýchto antimikrobiálnych činidiel sa považujú proliferujúce bakteriálne bunky. Pre ľudí sú tieto lieky bezpečné, pretože membrány ľudských buniek nemajú bakteriálny peptidoglykán.

Klasifikácia

Existujú dve hlavné skupiny penicilínov:

• prirodzené;
• Polo syntetický.

Mnohé z radu penicilínov, ktoré sa získavajú z mikrohuby Penicilla, nie sú odolné voči bakteriálnym enzýmom, ktoré majú schopnosť štiepiť beta-laktámové látky. Z tohto dôvodu je spektrum účinku radu prírodných penicilínov v porovnaní so skupinou polosyntetických činidiel znížené. Aké názvy antibiotík patria do série penicilínov?

Spektrum účinku penicilínov

Prírodné antimikrobiálne látky tejto skupiny vykazujú zvýšenú aktivitu proti nasledujúcim baktériám:

1. Stafylokok.
2. Streptococcus.
3. Pneumokok.
4. Listeria.
5. Bacili.
6. Meningokok.
7. Gonokoka.
8. Ducrey-Unnova palica.
9. Clostridia.
10. Fusobaktérie.
11. Actinomycetes.
12. Leptospiram.
13. borélie.
14. Bledá spirochéta.

Spektrum vplyvu polosyntetických penicilínových antibiotík je o niečo širšie ako u prírodných.

Antimikrobiálne látky z tohto zoznamu sú klasifikované podľa spektra účinkov ako:

• neaktívne voči Pseudomonas aeruginosa;
• antipseudomonálne lieky.

Kedy sú predpísané penicilíny?

Antimikrobiálne látky tejto skupiny sa používajú na elimináciu:

1. Pneumónia (akútny zápal pľúc, zvyčajne infekčného pôvodu, ktorý postihuje všetky prvky štruktúry orgánu).
2. Bronchitída (poškodenie dýchacieho systému, pri ktorom sa priedušky podieľajú na zápalovom procese).
3. Otitis (zápalový proces v rôznych častiach ucha).
4. Angína (infekčný a alergický proces, ktorý postihuje faryngálny lymfoidný krúžok).
5. Tonsilofaryngitída (akútna infekcia hltana a palatinových mandlí).
6. Šarlach (akútne ochorenie, ktoré sa vyznačuje intoxikáciou tela, vyrážkami po celom tele, ako aj horúčkou a začervenaním jazyka).
7. Cystitída (infekcia močového mechúra).
8. Pyelonefritída (nešpecifický zápal s poškodením tubulárneho systému obličiek).
9. Kvapavka (pohlavné ochorenie, ktoré vyvoláva poškodenie slizníc orgánov).
10. Syfilis (chronické poškodenie kože, ako aj slizníc, vnútorných orgánov).
11. Kožné infekcie.
12. Osteomyelitída (infekčné ochorenie, ktoré postihuje nielen kosť a kostnú dreň, ale celé telo).
13. Blennorrhea novorodencov (ochorenie, ktoré sa vyznačuje hnisavou konjunktivitídou, hyperémiou očných viečok a hnisaním z nich).
14. Bakteriálne lézie slizníc, spojivového tkaniva.
15. Leptospiróza (akútne infekčné ochorenie spôsobené baktériami rodu Leptospira).
16. Aktinomykóza (chronické ochorenie zo skupiny mykóz, ktoré sa vyznačuje tvorbou granulomatóznych ložísk).
17. Meningitída (ochorenie, ktoré je spôsobené poškodením membrán mozgu a miechy).

aminopenicilíny

Antibakteriálne látky zo zoznamu aminopenicilínov vykazujú zvýšenú účinnosť proti veľkému počtu infekcií, ktoré sú vyvolané baktériami enterobaktérií, ako aj Helicobacter pylori a Haemophilus influenzae. Názvy antibiotík série penicilínov, zoznam liekov:

1. "Ampicilín".
2. "Amoxicilín".
3. "Flemoxin Solutab".
4. "Ospamox".
5. "Amosin".
6. Ecoball.

Pôsobenie antibakteriálnych liekov zo zoznamu ampicilínov a amoxicilínov, účinky týchto liekov sú podobné.

Antimikrobiálne látky radu ampicilínov majú oveľa menší účinok na pneumokoky, ale aktivita "Ampicillin" a jeho generík s nasledujúcimi názvami liekov - antibiotiká radu penicilínov "Ampicillin Akos", "Ampicilín trihydrát" je o niečo silnejšia pri eliminácii shigella.

Séria amoxicilínu je účinnejšia proti Pseudomonas aeruginosa, ale niektorí členovia skupiny sú eliminovaní bakteriálnymi penicilinázami.

Zoznam názvov penicilínových antibiotík

Najúčinnejšie lieky v boji proti chorobám:

1. "Oxacilín".
2. "Dicloxacilín".
3. "Nafcillin".
4. "meticilín".

Lieky vykazujú rezistenciu na stafylokokové penicilinázy, ktoré eliminujú iné lieky tejto série. Najpopulárnejší je považovaný - "Oxacilín".

Antipseudomonálne penicilíny

Lieky tejto skupiny liekov majú široké spektrum účinku, sú účinné proti Pseudomonas aeruginosa, ktorý vyvoláva cystitídu, ako aj tonzilitídu a kožné infekcie. Aké názvy sú zahrnuté v zozname liekov?

Antibiotiká zo série penicilínov (názvy):

1. "Carbetsin".
2. "Piopen".
3. "Timentin".
4. "Securopen".
5. "Picilín".

Kombinované lieky

Penicilíny chránené inhibítormi zahŕňajú lieky, ktoré obsahujú antibiotikum a zložku, ktorá blokuje aktivitu bakteriálnej beta-laktamázy.

Inhibítory sú:

• kyselina klavulanová;
• tazobaktám;
• sulbaktám.

Na odstránenie respiračných a genitourinárnych infekcií sa spravidla používajú tieto názvy antibiotík série penicilínov:

1. "Augmentin".
2. "Amoxiclav".
3. "Amoxil".
4. "Unazin".

Lieky kombinovaného účinku zahŕňajú antimikrobiálne liečivo "Ampioks" a jeho generický "Ampioks-sodium", ktorý obsahuje "ampicilín" a "oxacilín".

"Ampioks" sa vyrába vo forme tabliet a vo forme prášku na injekciu. Liečivo sa používa pri liečbe detí a dospelých pacientov zo sepsy, ako aj septickej endokarditídy.

Lieky pre dospelých

Zoznam polosyntetických liekov, ktoré sú dobré pre tonzilitídu, ako aj zápal stredného ucha, faryngitídu, sinusitídu a zápal pľúc, choroby urogenitálneho systému, tablety a injekcie:

1. "Hikoncil".
2. "Ospamox".
3. "Amoxiclav".
4. "Amoxikar".
5. "Ampicilín".
6. "Augmentin".
7. "Flemoxin Solutab".
8. "Amoxiclav".
9. "Piperacilín".
10. "Tikarcilín".

Proti prostatitíde sa takéto antimikrobiálne látky nepoužívajú, pretože nevstupujú do tkaniva prostaty. V prípade alergických prejavov na penicilíny sa u pacienta môže vyvinúť žihľavka, anafylaxia a počas liečby cefalosporínmi.

"Ampicilín"

Liečivo inhibuje spojenie bunkových stien baktérií, čo je spôsobené jeho antimikrobiálnym účinkom. Liečivo ovplyvňuje kokálne mikroorganizmy a veľké množstvo gramnegatívnych baktérií. Pod vplyvom penicilinázy je "Ampicilín" zničený, takže nie je účinný proti patogénom tvoriacim penicilinázu.

"Flemoxin Solutab"

Ľudia, ktorí sú náchylní na alergie na lieky, by mali byť pred liečbou testovaní na citlivosť. Liek nie je predpísaný pacientom, ktorí už mali intenzívne nežiaduce reakcie na penicilín.

Liečba musí byť dokončená. Predčasné prerušenie liečby môže viesť k rozvoju rezistencie patogénov na účinnú látku a prechodu ochorenia do chronického štádia.

"Amoxiclav"

K lieku patrí aj amoxicilín, ktorý sa považuje za antibiotikum penicilínu, jeho molekula obsahuje beta-laktámový kruh. Je aktívny proti mnohým baktériám a má tiež baktericídny účinok v dôsledku narušenia syntézy bunkovej steny. "Amoxiclav" je nové antibiotikum série penicilínov.

Na zachovanie aktivity antimikrobiálneho činidla v prípravku je druhou účinnou látkou kyselina klavulanová. Táto zlúčenina ireverzibilne neutralizuje enzým β-laktamázu, čím sú tieto patogény citlivé na amoxicilín.

"Augmentin"

Liečivo má predĺžený účinok, ktorý sa výrazne líši od iných liekov na báze amoxicilínu. Pomocou tohto lieku sa môže použiť na odstránenie zápalu pľúc, ktorý je odolný voči penicilínom.

Po požití sa účinné látky – amoxicilín a kyselina klavulanová – rýchlo rozpúšťajú a vstrebávajú do žalúdka a čriev. Maximálny farmakologický účinok sa prejavuje v situácii, ak pacient užíva liek pred jedlom.

Penicilíny na liečbu detí

Penicilínové antibiotiká sú prakticky netoxické, preto sa zvyčajne odporúčajú deťom s infekčnými ochoreniami. Vo väčšine prípadov sa uprednostňujú penicilíny chránené inhibítormi, ktoré sú určené na perorálne použitie.

Zoznam penicilínových antimikrobiálnych látok určených na liečbu detí zahŕňa Amoxicilín a generiká, Augmentin, Amoxiclav, ako aj Flemoxin a Flemoklav Solutab. Lieky vo forme dispergovateľných tabliet nepôsobia menej efektívne ako injekcie a spôsobujú menej problémov pri liečbe.

Od narodenia sa na liečbu detí používa Ospamox a množstvo jeho náhrad, ktoré sú dostupné vo forme rozpustných tabliet, ako aj granúl a prášku na prípravu suspenzie. Dávkovanie určuje lekár na základe veku a telesnej hmotnosti dieťaťa.

U detí je možná akumulácia penicilínov v tele, ktorá je vyvolaná anémiou močového systému alebo poškodením obličiek. Zvýšený obsah antimikrobiálnej látky v krvi pôsobí toxicky na nervové bunky, čo sa prejavuje kŕčmi. Ak sa vyskytnú takéto príznaky, liečba sa zastaví a penicilínové antibiotikum sa nahradí liekom z inej skupiny.

"Ospamox"

Liečivo sa vyrába v dvoch dávkových formách - tablety a granule. Dávkovanie lieku podľa návodu na použitie závisí od lokalizácie infekčného procesu. Ospamox je moderné penicilínové antibiotikum pre deti.

Denná koncentrácia je rozdelená do niekoľkých použití. Trvanie liečby: do vymiznutia príznakov plus päť dní. Na vytvorenie suspenzie sa fľaša s granulami naplní vodou a potom sa pretrepe. Dávkovanie lieku "Ospamox" bude nasledovné:

• dojčatám mladším ako jeden rok sa predpisuje suspenzia v koncentrácii 125 mg / 5 ml - 5 mililitrov (1 lyžica) dvakrát denne;
• deti od jedného do šiestich rokov - suspenzia 5 až 7,5 mililitrov (1-1,5 lyžice) dvakrát denne;
• deti od šiestich do desiatich rokov - suspenzia 7,5 až 10 ml dvakrát denne;
• pacientom od desať do štrnásť rokov je už predpísaná tabletová forma lieku - 1 tableta 500 miligramov dvakrát denne;
• dospievajúci - 1,5 tablety 500 mg dvakrát denne.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Obmedzenia prijatia zahŕňajú alergiu na antibiotiká série penicilínov. Ak sa počas liečby objavia vyrážky, svrbenie, je potrebné prestať užívať lieky a poradiť sa s lekárom.

Alergia sa môže prejaviť Quinckeho edémom, anafylaxiou. Zoznam nežiaducich reakcií na penicilíny je malý. Hlavným negatívnym javom je inhibícia prospešnej črevnej mikroflóry.

Hnačka, drozd, kožné vyrážky sú hlavnými negatívnymi reakciami pri používaní penicilínov. Nasledujúce účinky sú menej časté:

1. Nevoľnosť.
2. Zvracať.
3. Migréna.
4. Pseudomembranózna kolitída.
5. Edém.

Použitie benzylpenicilínov, ako aj karbenicilínov, môže vyvolať nerovnováhu elektrolytov s rozvojom hyperkaliémie alebo hypernatriémie, čo zvyšuje pravdepodobnosť srdcového infarktu, zvýšenie krvného tlaku.

Rozsiahly zoznam negatívnych účinkov lieku "Oxacilín" a jeho náhrad:

1. Vzhľad krvi v moči.
2. Teplota.
3. Zvracanie.
4. Nevoľnosť.

Aby sa zabránilo výskytu negatívnych účinkov, je dôležité dodržiavať pokyny na použitie, ako aj používať liek v dávke predpísanej lekárom.

Názory

Podľa recenzií sa penicilínové antibiotiká stali skutočnou spásou pre mnohých ľudí. Vďaka nim sa môžete vyrovnať s väčšinou chorôb, napríklad: zápal pľúc, ako aj tuberkulóza, sepsa a iné ochorenia.

Liečba patologických stavov antibiotikami by sa však mala vykonávať až po stanovení diagnózy a prísne podľa lekárskeho predpisu. Z najúčinnejších antimikrobiálnych látok sa rozlišujú Amoxiclav, Ampicillin, Flemoxin Solutab.

V recenziách lekárov a ľudí sú spravidla pozitívne názory na lieky týchto skupín. Je potrebné poznamenať, že antimikrobiálne látky sú účinné pri liečbe ochorení dýchacích ciest a sú vhodné pre dospelých aj deti. V odpovediach sa spomína zvýšená účinnosť liekov na zápaly prínosových dutín, zápaly stredného ucha a infekcie pohlavného ústrojenstva.

Zdalo by sa - čo sú huby? Zástupcovia prírody našej planéty, ktorí rastú v každom lese a nielen: pestujú sa aj v priemyselnom prostredí; jeme ich a niektoré ich druhy obsahujú obrovské množstvo jedov – dokážu zabiť každého dospelého človeka. Okrem toho sú vinníkmi veľkej skupiny kožných ochorení a lézií ľudských slizníc.

V tomto kráľovstve živých organizmov však existuje jeden jedinečný zástupca tohto druhu - huba rodu Penicillium, ktorá už takmer sto rokov zachraňuje životy miliónov a miliónov ľudí. Celé ľudstvo je vďačné za jeho objav talentovaný vedec zo Škótska Alexander Flemming.

Tento svetový objav sa stal takmer náhodou: vedec sa po dlhej ceste vrátil do svojho laboratória a na stole našiel zabudnutú Petriho misku. V ňom počas jeho neprítomnosti narástla pleseň – a okolo nej sa objavil prstenec s mŕtvymi mikróbmi. Mikrobiológ okamžite začal študovať tento jav, no čistý penicilín sa podarilo získať až o 13 rokov neskôr. Zároveň ho začali využívať v lekárskej praxi a zaviedli do sériovej výroby. V 40. rokoch minulého storočia už prvé antibiotiká liečili obrovské množstvo chorôb.

Rozsah účinku penicilínových antibiotík

S bakteriálnymi patogénmi nemilosrdne a účinne bojuje akékoľvek antibiotikum-penicilín: lieky, ktoré pôsobia podľa baktericídnej schémy pôsobenia na patogénne mikroorganizmy, poškodzujú štruktúru ich bunkových stien a v dôsledku rozdielu tlaku medzi vonkajším a vnútorným prostredím umierajú .

Penicilíny reagujú na špecifickú látku v bunkových stenách baktérií - peptidoglykán, vďaka čomu dochádza k procesu deštrukcie. V ľudskom tele bunky takúto látku vo svojej štruktúre neobsahujú, takže penicilíny nemajú negatívny vplyv na stavebný materiál bunky.

Preto lekári a vedci od samého začiatku používania penicilínov tvrdili, že tento liek nemá toxicitu a škodlivé účinky. . Bakteriostatický účinok antibiotiká je nasledovné: v patogénnej mikroflóre je proces reprodukcie dočasne inhibovaný, vďaka čomu je ľudská imunita schopná zničiť existujúce patogénne prostredie. Zoznam patogénov, s ktorými penicilínová skupina antibiotík bojuje, je značný. Medzi nimi stojí za zmienku najbežnejšie:

• streptokoky,
• meningokok,
• stafylokoky,
• gonokok,
• pneumokoky,
• tetanová tyčinka,
• botulistická palica,
• baktérie antraxu,
• baktérie záškrtu a mnohé ďalšie

Zoznam penicilínových antibiotík

Nemá zmysel pýtať sa, ktoré antibiotikum je lepšie - účinná látka v každom lieku funguje podobným spôsobom. Ale stalo sa takže medzi lekármi je viac predpisovaných liekov tejto skupiny. Môže to byť spôsobené pohodlnosťou užívania, krátkym priebehom liečby a osvedčeným výrobcom. Preto sú medzi obyvateľstvom takéto lieky najznámejšie a dôveryhodné pri vymenovaní. Nižšie je uvedený zoznam antibiotík penicilínovej série liekov.

Nuansy používania antibiotík na báze penicilínu v pediatrii

Telo dieťaťa sa výrazne líši od dospelého: mnohé z jeho systémov a orgánov ešte nie sú úplne vytvorené a nefungujú so 100% účinnosťou. Vplyv akejkoľvek drogy na telo dieťaťa je mnohonásobne silnejší ako na dospelého. Preto každý pediater pristupuje k vymenovaniu antibiotík pre dojčatá a rastúce deti s veľkou starostlivosťou.

Táto skupina liekov používa sa pri liečbe dojčiat so sepsou a toxickými léziami; v prvých 3 rokoch po narodení liečia aj zápal stredného ucha, meningitídu, zápal pohrudnice, zápal pľúc. Najmenej toxický účinok na ešte nie úplne vytvorený organizmus dieťaťa má amoxicilín, amoxiclav alebo flemoxín – tieto lieky sú v pediatrickej praxi spomedzi penicilínových liekov najúčinnejšie.

Predpisovanie a úprava dávkovania sa zaoberá iba pediatrom, v žiadnom prípade by ste si nemali predpisovať lieky sami: môže to poškodiť zdravie dieťaťa. Počas tehotenstva by sa liečba penicilínmi mala vykonávať s mimoriadnou opatrnosťou - po konzultácii s ošetrujúcim lekárom. V tomto prípade má antibiotikum voľný prístup k plodu, čo môže poškodiť malý vyvíjajúci sa organizmus. Počas obdobia kŕmenia sa odporúča prejsť na mliečnu výživu, pretože antibiotiká majú tendenciu prenikať do materského mlieka.

Oblasti lekárskej praxe, kde sa používajú penicilínové antibiotiká

Antibakteriálna terapia v podobe penicilínových antibiotík od svojho vzniku prenikla doslova do všetkých oblastí modernej medicíny. Aj keďže za niekoľko desaťročí ich používania si mnohé patogény vyvinuli rezistenciu na penicilíny, sú stále hlavným článkom antibakteriálnej terapie v mnohých odvetviach medicíny.

Odporúčania pre liečbu penicilínovými antibiotikami

Aj antibiotiká najnovšej generácie, žiaľ, majú vedľajšie účinky na organizmus dospelého a najmä dieťaťa. Pomerne účinne ničia pôvodcu ochorenia – patogénne mikróby, ktoré sa dostali do tela, no majú neblahý vplyv aj na vlastnú črevnú mikroflóru. Preto bežný vedľajší účinok užívanie antibiotík je na zníženie obranyschopnosti organizmu imunitou.

Po liečbe penicilínovými prípravkami potrebuje telo čas na zotavenie a pri závažných príznakoch takéhoto vedľajšieho účinku špeciálnu diétu. Spočíva v použití veľkého množstva fermentovaných mliečnych výrobkov, ktoré dokonale obnovujú normálne fungovanie mikroflóry gastrointestinálneho traktu. Na pár týždňov sa oplatí obmedziť používanie slaných, korenistých jedál, ako aj mastných a vysokokalorických jedál.

Počas užívania antibiotík a dva týždne po ňom lekári odporúčajú užívať prebiotiká a probiotiká, ktoré ochránia prospešné baktérie. gastrointestinálny trakt a prispeje ich kolonizácia v žalúdku a črevách.

Ak antibiotikum zo série penicilínov toxický účinok na pečeňové bunky je potvrdený, potom by sa mala začať liečba hepatoprotektormi. Budú chrániť pečeň a obnoviť jej poškodený bunkový materiál.

Dôsledkom zníženia imunity na pozadí užívania antibiotík je zvýšená predispozícia na prechladnutie, preto by ste nemali vystavovať telo hypotermii. V tomto prípade stojí za to piť priebeh imunomodulátorov (imunitné, echinaceové prípravky).

A čo je najdôležitejšie, nevykonávajte samoliečbu: ak potrebujete použiť penicilínové antibiotiká, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom, aby ste vybrali a upravili dávkovanie jedného alebo druhého antibiotika.

Dnes známe antibakteriálne lieky pred menej ako storočím urobili skutočnú revolúciu v medicíne. Ľudstvo dostalo silnú zbraň na boj s infekciami, ktoré boli predtým považované za smrteľné.

Prvými boli antibiotiká penicilíny, ktoré počas druhej svetovej vojny zachránili mnoho tisíc životov a sú relevantné v modernej lekárskej praxi. Práve nimi sa začala éra antibiotickej terapie.

Antibiotiká série penicilínov: zoznam liekov, stručný popis a analógy

Táto časť poskytuje úplný zoznam aktuálne relevantných antimikrobiálnych liekov. Okrem charakteristík hlavných zlúčenín sú uvedené všetky obchodné názvy a analógy.

Poskytnuté informácie slúžia na informačné účely a nie sú návodom na akciu. Všetky stretnutia vykonáva výlučne lekár a terapia je pod jeho kontrolou.

Napriek nízkej toxicite penicilínov vedie ich nekontrolované používanie k vážnym následkom: k vytvoreniu rezistencie patogénu a prechodu choroby na ťažko liečiteľnú chronickú formu. Práve z tohto dôvodu je dnes väčšina kmeňov patogénnych baktérií odolná voči prvej generácii ABP.

Použitie na antibiotickú terapiu by malo byť presne tie lieky, ktoré predpísal odborník. Nezávislé pokusy nájsť lacný analóg a ušetriť peniaze môžu viesť k zhoršeniu stavu.

Napríklad dávka účinnej látky v generiku sa môže líšiť smerom nahor alebo nadol, čo negatívne ovplyvní priebeh liečby.

Ak potrebujete nahradiť predpísaný liek iným liekom, poraďte sa so svojím lekárom.

Penicilíny: definícia a vlastnosti

Prípravky zo skupiny penicilínov patria medzi takzvané beta-laktámy - chemické zlúčeniny, ktoré majú vo svojom vzorci beta-laktámový kruh.

Táto štruktúrna zložka má rozhodujúci význam pri liečbe bakteriálnych infekčných ochorení: bráni tvorbe špeciálneho peptidoglykánového biopolyméru baktériami, ktorý je nevyhnutný pre stavbu bunkovej membrány. V dôsledku toho sa membrána nemôže vytvoriť a mikroorganizmus zomrie. Neexistuje žiadny deštruktívny účinok na ľudské a zvieracie bunky z dôvodu, že neobsahujú peptidoglykán.

Lieky na báze odpadových produktov plesňových húb sú široko používané vo všetkých oblastiach medicíny vďaka nasledujúcim vlastnostiam:

• Vysoká biologická dostupnosť – liečivá sa rýchlo vstrebávajú a distribuujú cez tkanivá. K prieniku do mozgovomiechového moku prispieva aj oslabenie hematoencefalickej bariéry pri zápaloch mozgových blán.
• Široké spektrum antimikrobiálneho účinku. Na rozdiel od chemikálií prvej generácie sú moderné penicilíny účinné proti veľkej väčšine gramnegatívnych a grampozitívnych baktérií. Sú odolné aj voči kyslému prostrediu žalúdka.
• Nízka toxicita. Sú povolené na použitie aj počas tehotenstva a správny príjem (podľa predpisu lekára a podľa pokynov) takmer úplne eliminuje vývoj vedľajších účinkov.

V procese výskumu a experimentov sa získalo mnoho liekov s rôznymi vlastnosťami. Napríklad, keď patrí do všeobecnej série, penicilín a ampicilín nie sú to isté. Všetky penicilínové antibiotiká sú dobre kompatibilné s väčšinou iných liekov. Pokiaľ ide o komplexnú terapiu inými typmi antibakteriálnych liečiv, kombinované použitie s bakteriostatikami oslabuje účinnosť penicilínov.

Klasifikácia penicilínov

Starostlivé štúdium vlastností prvého antibiotika ukázalo jeho nedokonalosť. Napriek pomerne širokému spektru antimikrobiálnej aktivity a nízkej toxicite sa ukázalo, že prírodný penicilín je citlivý na špeciálny deštruktívny enzým (penicilinázu) produkovaný niektorými baktériami. V kyslom žalúdočnom prostredí navyše úplne stratil svoje kvality, preto sa používal výlučne vo forme injekcií. Pri hľadaní účinnejších a stabilnejších zlúčenín boli vytvorené rôzne polosyntetické lieky.

K dnešnému dňu sú penicilínové antibiotiká, ktorých úplný zoznam je uvedený nižšie, rozdelené do 4 hlavných skupín.

Biosyntetické

Benzylpenicilín, produkovaný hubami Penicillium notatum a Penicillium chrysogenum, je kyselina v molekulárnej štruktúre. Na lekárske účely sa chemicky spája so sodíkom alebo draslíkom za vzniku solí. Výsledné zlúčeniny sa používajú na prípravu injekčných roztokov, ktoré sa rýchlo absorbujú.

Terapeutický účinok sa zaznamená do 10-15 minút po podaní, ale netrvá dlhšie ako 4 hodiny, čo si vyžaduje časté opakované injekcie do svalového tkaniva (v špeciálnych prípadoch možno sodnú soľ podávať intravenózne).

Tieto lieky dobre prenikajú do pľúc a slizníc, v menšej miere do cerebrospinálnej a synoviálnej tekutiny, myokardu a kostí. Pri zápale mozgových blán (meningitíde) sa však zvyšuje priepustnosť hematoencefalickej bariéry, čo umožňuje úspešnú liečbu zápalu mozgových blán.

Na predĺženie účinku lieku sa prírodný benzylpenicilín kombinuje s novokaínom a inými látkami. Výsledné soli (novokaín, Bicilín-1, 3 a 5) po intramuskulárnej injekcii tvoria depot liečiva v mieste vpichu, odkiaľ sa účinná látka neustále a nízkou rýchlosťou dostáva do krvi. Táto vlastnosť umožňuje znížiť počet injekcií až 2-krát denne pri zachovaní terapeutického účinku draselných a sodných solí.

Tieto lieky sa používajú na dlhodobú antibiotickú terapiu chronického reumatizmu, syfilisu, fokálnej streptokokovej infekcie.

Fenoxymetylpenicilín ® je ďalšia forma benzylpenicilínu určená na liečbu stredne ťažkých infekčných ochorení. Od vyššie popísaných sa líši v odolnosti žalúdočnej šťavy voči kyseline chlorovodíkovej.

Táto kvalita umožňuje výrobu lieku vo forme tabliet na perorálne podávanie (4 až 6-krát denne). Väčšina patogénnych baktérií je v súčasnosti odolná voči biosyntetickým penicilínom, s výnimkou spirochét.

Polosyntetické antistafylokokové

Prírodný benzylpenicilín je neaktívny proti kmeňom stafylokokov, ktoré produkujú penicilinázu (tento enzým ničí beta-laktámový kruh účinnej látky).

Penicilín sa dlho nepoužíval na liečbu stafylokokových infekcií, až kým nebol v roku 1957 syntetizovaný na jeho báze. Inhibuje aktivitu beta-laktamáz patogénu, ale je neúčinný proti chorobám spôsobeným kmeňmi citlivými na benzylpenicilín. Do tejto skupiny patrí aj kloxacilín, dikloxacilín a iné, v modernej lekárskej praxi takmer nepoužívané pre zvýšenú toxicitu.

Antibiotiká skupiny penicilínov v širokospektrálnych tabletách

Patria sem dve podskupiny antimikrobiálnych látok určených na perorálne použitie, ktoré majú baktericídny účinok proti väčšine patogénov (gram+ aj gram-).

aminopenicilíny

V porovnaní s predchádzajúcou skupinou majú tieto zlúčeniny dve významné výhody. Po prvé sú účinné proti širšiemu spektru patogénov a po druhé sú dostupné vo forme tabliet, čo výrazne uľahčuje ich použitie. Medzi nevýhody patrí citlivosť na beta-laktamázu, to znamená, že aminopenicilíny (ampicilín ® a amoxicilín ®) nie sú vhodné na liečbu stafylokokových infekcií.

V kombinácii s oxacilínom (Ampioks ®) sa však stávajú rezistentnými.

Prípravky sa dobre vstrebávajú a pôsobia dlhodobo, čím sa znižuje frekvencia používania na 2-3 krát za 24 hodín.

Hlavné indikácie na použitie sú:

• zápal mandlí;
• bronchitídu;
• zápal pľúc;
• infekčné choroby ,
• enterokolitída a eradikácia (pôvodca žalúdočných vredov).

Častým vedľajším účinkom aminopenicilínov je charakteristická nealergická vyrážka, ktorá zmizne ihneď po vysadení. Výskyt vyrážky sa najčastejšie pozoruje u pacientov s infekčnou mononukleózou.

Antipseudomonálna

Ide o samostatnú sériu penicilínových antibiotík používaných na liečbu Pseudomonas aeruginosa. Antibakteriálna aktivita je podobná ako u aminopenicilínov (s výnimkou Pseudomonas) a je výrazná vo vzťahu k.

Podľa stupňa účinnosti sa delia na:

• Karboxypenicilíny, ktorých klinický význam v poslednom čase klesá. Karbenicilín ® , prvý z tejto podskupiny, je účinný aj proti ampicilín-rezistentnému Proteusu. V súčasnosti sú takmer všetky kmene rezistentné na karboxypenicilíny.
• Ureidopenicilíny sú účinnejšie proti Pseudomonas aeruginosa a možno ich predpísať aj na zápal spôsobený Klebsiellou. Najúčinnejšie sú Piperacillin ® a Azlocillin ® , z ktorých iba posledný zostáva relevantný v lekárskej praxi.

K dnešnému dňu je veľká väčšina kmeňov Pseudomonas aeruginosa rezistentná na karboxypenicilíny a ureidopenicilíny. Z tohto dôvodu sa používajú až po obdržaní výsledkov plodín na citlivosť baktérií na antibiotiká.

Kombinácia chránená inhibítormi

Ampicilínová skupina antibiotík, vysoko aktívna proti väčšine patogénnych baktérií, je zničená baktériami tvoriacimi penicilinázu. Na prekonanie bakteriálnej rezistencie boli syntetizované kombinované lieky.

V kombinácii so sulbaktámom, klavulanátom a tazobaktámom antibiotiká dostávajú druhý beta-laktámový kruh, a teda imunitu voči beta-laktamázam. Okrem toho majú inhibítory svoj vlastný antibakteriálny účinok, ktorý zvyšuje hlavnú aktívnu zložku.

Lieky chránené inhibítormi úspešne liečia ťažké nozokomiálne infekcie, ktorých kmene sú odolné voči väčšine liekov.

Penicilíny v lekárskej praxi

Široké spektrum účinku a dobrá tolerancia zo strany pacientov urobili z penicilínu optimálnu liečbu infekčných chorôb. Na úsvite éry antimikrobiálnych liekov boli liekmi voľby benzylpenicilín a jeho soli, ale v súčasnosti je väčšina patogénov voči nim rezistentná. Napriek tomu moderné polosyntetické penicilínové antibiotiká v tabletách, injekciách a iných dávkových formách zaujímajú jedno z popredných miest v antibiotickej terapii v rôznych oblastiach medicíny.

Pulmonológia a otolaryngológia

Ďalší objaviteľ zaznamenal špeciálnu účinnosť penicilínu proti patogénom respiračných chorôb, takže liek sa v tejto oblasti používa najčastejšie. Takmer všetky majú škodlivý účinok na baktérie spôsobujúce zápal pľúc a iné ochorenia dolných a horných dýchacích ciest.

Prostriedky chránené inhibítormi liečia aj obzvlášť nebezpečné a pretrvávajúce nozokomiálne infekcie.

Venerológia

Spirochety sú jedným z mála mikroorganizmov, ktoré si zachovali citlivosť na benzylpenicilín a jeho deriváty. Benzylpenicilíny sú účinné aj proti gonokokom, čo umožňuje úspešnú liečbu s minimálnymi negatívnymi účinkami na organizmus pacienta.

Gastroenterológia

Zápaly čriev spôsobené patogénnou mikroflórou dobre reagujú na terapiu liekmi odolnými voči kyselinám.

Mimoriadne dôležité sú aminopenicilíny, ktoré sú súčasťou komplexnej eradikácie Helicobacter.

Gynekológia

V pôrodníckej a gynekologickej praxi sa mnohé penicilínové prípravky zo zoznamu používajú tak na liečbu ženských bakteriálnych infekcií, ako aj na prevenciu infekcie u novorodencov.

Urológia

Choroby močového ústrojenstva, ktoré sú bakteriálneho pôvodu, dobre reagujú na terapiu len liekmi chránenými inhibítormi. Zvyšné podskupiny sú neúčinné, pretože kmene patogénov sú voči nim vysoko odolné.

Penicilíny sa používajú takmer vo všetkých oblastiach medicíny pri zápaloch spôsobených patogénnymi mikroorganizmami, a to nielen na liečbu. Napríklad v chirurgickej praxi sú predpísané na prevenciu pooperačných komplikácií.

Vlastnosti terapie

Liečba antibakteriálnymi liekmi vo všeobecnosti a najmä penicilínmi by sa mala vykonávať iba na lekársky predpis.

Napriek minimálnej toxicite samotnej drogy jej nesprávne použitie vážne poškodzuje telo. Aby antibiotická terapia viedla k zotaveniu, mali by ste dodržiavať lekárske odporúčania a poznať vlastnosti lieku.

Indikácie

Rozsah použitia penicilínu a rôznych prípravkov na ňom založených v medicíne je spôsobený aktivitou látky vzhľadom na špecifické patogény. Bakteriostatické a baktericídne účinky sa prejavujú v súvislosti s:

• Gram-pozitívne baktérie - gonokoky a meningokoky;
• Gram-negatívne - rôzne stafylokoky, streptokoky a pneumokoky, záškrt, Pseudomonas aeruginosa a antrax, Proteus;
• Aktinomycéty a spirochéty.

Kontraindikácie

Medzi prísne kontraindikácie patrí iba individuálna intolerancia benzylpenicilínu a iných liekov tejto skupiny. Taktiež nie je povolené endolumbálne (injekcia do miechy) podávanie liekov pacientom s diagnostikovanou epilepsiou.

Počas tehotenstva sa má antibiotická liečba penicilínovými prípravkami liečiť mimoriadne opatrne. Napriek tomu, že majú minimálny teratogénny účinok, oplatí sa predpisovať tablety a injekcie len v prípade naliehavej potreby, pričom sa posúdi stupeň rizika pre plod a samotnú tehotnú ženu.

Keďže penicilín a jeho deriváty voľne prenikajú z krvného obehu do materského mlieka, odporúča sa počas liečby odmietnuť dojčenie. Liek môže vyvolať alergickú reakciu u dieťaťa už pri prvom použití. Aby sa zabránilo laktácii, mlieko sa musí pravidelne odsávať.

Vedľajší účinok

Medzi inými antibakteriálnymi látkami sa penicilíny priaznivo vyznačujú nízkou toxicitou.

Medzi nežiaduce účinky užívania patria:

• Alergické reakcie. Najčastejšie sa prejavuje kožnou vyrážkou, svrbením, žihľavkou, horúčkou a opuchom. Mimoriadne zriedkavo je v závažných prípadoch možný anafylaktický šok, ktorý si vyžaduje okamžité podanie antidota (adrenalínu).
• . Nerovnováha prirodzenej mikroflóry vedie k poruchám trávenia (plynatosť, nadúvanie, zápcha, hnačka, bolesti brucha) a rozvoju kandidózy. V druhom prípade sú postihnuté sliznice ústnej dutiny (u detí) alebo vagíny.
• neurotoxické reakcie. Negatívny účinok penicilínu na centrálny nervový systém sa prejavuje zvýšenou reflexnou excitabilitou, kŕčmi, niekedy aj kómou.

Včasná lekárska podpora tela pomôže zabrániť rozvoju dysbakteriózy. Je žiaduce kombinovať antibiotickú terapiu s príjmom pre- a probiotík.

Penicilínové antibiotiká pre deti: aplikačné vlastnosti

V prvých rokoch života sa benzylpenicilín používa v prípade sepsy, pneumónie, meningitídy, zápalu stredného ucha. Na liečbu respiračných infekcií, tonzilitídy, bronchitídy a sinusitídy sú vybrané najbezpečnejšie antibiotiká zo zoznamu: Amoxicilín ® , Augmentin ® , Amoxiclav ® .

Telo dieťaťa je na drogy oveľa citlivejšie ako telo dospelého. Preto by ste mali starostlivo sledovať stav dieťaťa, ako aj prijať preventívne opatrenia. K tým druhým patrí užívanie pre- a probiotík na ochranu črevnej mikroflóry, diéta a komplexné posilnenie imunity.

Trochu teórie:

Historické informácie

K objavu, ktorý na začiatku 20. storočia urobil skutočnú revolúciu v medicíne, došlo náhodou. Musím povedať, že antibakteriálne vlastnosti plesňových húb si všimli ľudia už v staroveku.

Egypťania si napríklad ešte pred 2500 rokmi liečili zapálené rany obkladmi z plesnivého chleba, no teoretickej stránky problematiky sa vedci chopili až v 19. storočí. Európski a ruskí výskumníci a lekári, ktorí študovali antibiózu (vlastnosť niektorých mikroorganizmov ničiť iné), sa pokúšali získať z nej praktické výhody.

Podarilo sa to britskému mikrobiológovi Alexandrovi Flemingovi, ktorý v roku 1928, 28. septembra, našiel pleseň v Petriho miskách s kolóniami stafylokokov. Jeho spóry, ktoré nedbalosťou personálu laboratória dopadli na plodiny, vyklíčili a zničili patogénne baktérie. Zainteresovaný Fleming pozorne študoval tento jav a izoloval baktericídnu látku nazývanú penicilín. Objaviteľ dlhé roky pracoval na získaní chemicky čistej stabilnej zlúčeniny vhodnej na liečbu ľudí, no vynašli ju iní.

V roku 1941 Ernst Chain a Howard Flory dokázali vyčistiť penicilín od nečistôt a vykonali klinické skúšky s Flemingom. Výsledky boli také úspešné, že do roku 1943 Spojené štáty zorganizovali masovú výrobu drogy, ktorá počas vojny zachránila mnoho stoviek tisíc životov. Prednosti Fleminga, Cheyna a Floryho pred ľudstvom boli ocenené v roku 1945: objaviteľ a vývojári sa stali nositeľmi Nobelovej ceny.

Následne sa prvotná chemická príprava neustále zdokonaľovala. Tak sa objavili moderné penicilíny, odolné voči kyslému prostrediu žalúdka, odolné voči penicilináze a celkovo účinnejšie.

Na našej stránke sa môžete zoznámiť s väčšinou skupín antibiotík, kompletnými zoznamami ich liekov, klasifikáciou, históriou a ďalšími dôležitými informáciami. Na tento účel bola v hornom menu stránky vytvorená sekcia "".

Antibiotiká sú látky, ktoré sú produkované mikroorganizmami alebo syntetizované pomocou medicínskej technológie z prírodných surovín. Tieto lieky sa používajú na potlačenie rastu a vývoja kolónií patogénnych činiteľov, ktoré sa dostali do ľudského tela.

Antibiotiká zo skupiny penicilínov sú prvými liekmi z tejto oblasti, ktoré sa začali používať v klinickej praxi. A napriek tomu, že od ich objavenia uplynulo takmer 100 rokov a zoznam antimikrobiálnych látok bol doplnený o cefalosporín, fluorochinol a ďalšie lieky, zlúčeniny penicilínového typu stále zostávajú hlavnými antibakteriálnymi liekmi na zastavenie obrovského zoznamu infekčných chorôb. .

Trochu histórie

K objavu penicilínu došlo celkom náhodou: v roku 1928 vedec pracujúci v jednej z londýnskych nemocníc Alexander Fleming objavil pleseň, ktorá vyrástla na živnom médiu a bola schopná ničiť kolónie stafylokokov.

Účinná látka mikroskopickej plesňovej vláknitej huby Penicillium notatum, výskumník nazývaný penicilín. Už o 12 rokov neskôr bolo izolované prvé antibiotikum v čistej forme a v roku 1942 získala sovietska mikrobiologička Zinaida Ermolyeva prípravok z iného druhu huby – Penicillium crustosum.

Od druhej polovice 20. storočia je k dispozícii neobmedzené množstvo penicilínu G (alebo benzylpenicilínu) na boj proti širokej škále chorôb.

Princíp fungovania

Opísaná účinná látka pôsobí baktericídne a bakteriostaticky na patogény. Mechanizmus baktericídnej schémy pôsobenia liekov zahrnutých do typu penicilínu (séria) je spojený s poškodením bunkových stien (porušenie integrity štruktúry) infekčnými agens, čo vedie k smrti mikroorganizmov.

Bakteriostatický princíp účinku na patogény je charakterizovaný dočasným potlačením schopnosti patogénov reprodukovať sa.

Typ expozície lieku sa vyberá s prihliadnutím na závažnosť vývoja ochorenia.

Väčšina penicilínov v malých dávkach ovplyvňuje mikróby bakteriostaticky. So zvýšením množstva použitého liečiva sa účinok mení na baktericídny. Iba lekár môže zvoliť konkrétnu dávku lieku zo skupiny penicilínov, nie je možné používať antibiotiká na liečbu sami.

Systematizácia liekov

Medzi prírodné penicilíny patria okrem benzylpenicilínu (a jeho rôznych solí - sodík, draslík) aj:

• fenoxymetylpenicilín;
• Benzatín benzylpenicilín.

Základné princípy klasifikácie polosyntetických typov penicilínov sú uvedené nižšie.

• izoxazolyl-penicilíny (Oxacillin, Nafcillin);
• aminopenicilíny (amoxicilín, ampicilín);
• aminodi-penicilíny (v Ruskej federácii nie sú registrované žiadne lieky);
• karboxypenicilíny (karbenicilín);
• ureido-penicilíny (piperacilín, azlocilín);
• penicilíny chránené inhibítormi (piperacilín v kombinácii s tazobaktámom, tikarcilín v kombinácii s klavulanátom, ampicilín v kombinácii so sulbaktámom).

Stručný popis prírodných liečiv

Prírodné (prírodné) penicilíny sú lieky, ktoré majú úzke spektrum účinkov na mikroorganizmy. Vďaka ich dlhému (a často nekontrolovanému) používaniu na lekárske účely sa väčšine patogénov podarilo získať imunitu voči týmto typom antibiotík.

Dnes sa v liečbe chorôb najčastejšie používajú lieky Bicillin a Benzylpenicilin, ktoré sú dosť účinné proti niektorým anaeróbnym látkam, spirochétám, množstvu kokov a grampozitívnym patogénom.

Gramnegatívne baktérie H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., ako aj Listeria, odrody korynebaktérií (najmä C.diphtheriae) sú stále citlivé na prírodné antibiotiká.

Spôsob použitia liekov na prevenciu vývoja týchto patogénov je injekcia.

Prírodné penicilíny majú podľa odborníkov jednu veľkú nevýhodu: ničia sa pod vplyvom beta-laktamáz (enzýmov, ktoré produkujú určité mikroorganizmy). Preto sa prírodné antibiotiká patriace do skupiny penicilínov nepoužívajú na liečbu ochorení spôsobených stafylokokovými infekciami.

Opis syntetizovaných druhov liekov

Množstvo polosyntetických liekov zahrnutých do série penicilínových antibiotík a združených v skupine aminodipenicilínov nie je u nás registrovaných. Acidocilin, Amdinocillin, Bakamdinocilin sú lieky s úzkym spektrom účinku a sú účinné proti gramnegatívnym enterobaktériám.

Zostávajúce syntetizované skupiny liekov sú široko používané v lekárskych inštitúciách v Rusku a vyžadujú si podrobnejšie zváženie.

Antistafylokokové (penicilináza-stabilné) lieky

Ďalším názvom tejto skupiny antibiotík sú izoxazolylpenicilíny. Najčastejšie sa v terapii používa liek Oxacilín. Poddruh zahŕňa niekoľko ďalších liekov (najmä Nafcillin, Dikloxacilín, Meticilín), ktoré sa používajú extrémne zriedkavo kvôli ich vysokej toxicite.

Pokiaľ ide o spektrum účinkov na patogény, Oxacilín je podobný liekom zahrnutým v prírodnej sérii penicilínov, ale je o niečo nižší ako ich aktivita (najmä je menej účinný proti mikróbom, ktoré sú citlivé na účinky benzylpenicilín).

Hlavným rozdielom medzi liekom a inými penicilínmi je rezistencia na beta-laktamázy, ktoré produkujú stafylokoky. Praktické využitie Oxycilínu sa našlo v boji proti kmeňom tohto mikroorganizmu, ktorý je pôvodcom komunitných infekcií.

aminopenicilíny

Táto skupina polosyntetických penicilínov sa vyznačuje širokým spektrom účinkov na patogény. Predchodcom aminopenicilínov je liek Ampicillin. V mnohých parametroch je lepší ako oxycilín, ale nižší ako benzylpenicilín.

V blízkosti tohto lieku je liek Amoxicilín.

Keďže títo zástupcovia skupiny sú náchylní na deštruktívny účinok beta-laktamáz, do medicíny sa dostali lieky chránené pred účinkami enzýmov infekčných agens inhibítormi (napríklad amoxicilín v kombinácii s kyselinou klavuánovou, ampicilín v kombinácii so sulbaktámom). prax.

K rozšíreniu antimikrobiálneho spektra inhibítorom chránených aminopenicilínov došlo v dôsledku prejavu ich aktivity proti:

• Gramnegatívne baktérie (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
• gonokoky;
• stafylokoky;
• anaeróby druhu B.fragilis.

Rast a vývoj mikroorganizmov, ktorých rezistencia voči antibiotikám penicilínového typu nie je spojená s produkciou beta-laktamázy, neovplyvňujú aminopenicilíny chránené inhibítorom.

Ureidopenicilíny a karboxypenicilíny

Zástupcovia týchto skupín - polosyntetické antibiotiká série penicilínov, ktoré zastavujú Pseudomonas aeruginosa; zoznam týchto liekov je pomerne široký, ale v modernej medicíne sa používajú zriedka (patogény na ne v krátkom čase strácajú citlivosť).

Lieky druhu karboxypenicilínu Karbenicilín, Tikarcilín (posledný nie je registrovaný na území Ruskej federácie) zabraňujú rozvoju kolónií grampozitívnych baktérií a mikroorganizmov z čeľade P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.

Najúčinnejším liekom zo skupiny ureidopenicilínov je Piperacilín; používa sa v boji proti chorobám spôsobeným Klebsiella spp.

Popísané antibiotiká, ako aj prírodné penicilíny, podliehajú negatívnemu vplyvu beta-laktamáz. Riešenie problému sa našlo v syntéze zásadne nových antimikrobiálnych látok, medzi ktoré okrem už spomínaných účinných látok patrili aj inhibítory.

Inhibítorom chránené ureidopenicilíny, karboxypenicilíny majú široké spektrum účinkov na väčšinu známych patogénov.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa antibiotikum, ktoré je súčasťou penicilínovej série liekov, rýchlo absorbuje a preniká do tekutých médií a tkanív tela a začína pôsobiť na kolónie patogénov.

Lieky sa vyznačujú schopnosťou koncentrácie v pleurálnej, perikardiálnej, synoviálnej tekutine a žlči. Prakticky neprechádzajú do vnútorného prostredia orgánov zraku a prostaty, mozgovomiechového moku. V minimálnom množstve sa nachádzajú v materskom mlieku. V malých množstvách prenikajú cez placentárnu bariéru.

V prípade potreby (napríklad pri zistení meningitídy u pacienta) sa terapeutické koncentrácie v mozgovomiechovom moku dosahujú podávaním významných dávok liekov.

Časť penicilínov vo forme tabliet je zničená pod vplyvom gastrointestinálnych enzýmov, a preto sa používa parenterálne.

Hlavné ukazovatele procesu transportu účinných látok z tráviaceho systému do krvi často používaných liekov (v tabletách) sú uvedené v tabuľke.

Odstránenie penicilínov hlavne (viac ako 60%) prebieha pomocou obličiek; niektoré lieky sa vylučujú žlčou. Takmer všetky lieky opísanej skupiny sa odstránia počas hemodialýzy.

Kontraindikácie

Napriek tomu, že väčšina zástupcov penicilínov sa vyznačuje vysokou účinnosťou pri eliminácii infekčných agens, nie je možné použiť tieto lieky na liečbu všetkých pacientov bez výnimky.

Jednou z nevýhod tohto druhu liekov je častý výskyt alergických reakcií na ne u pacientov (podľa štatistík percento prejavov kožných vyrážok, opuchov a svrbenia dosahuje 10 jednotiek).

Ak má pacient v anamnéze individuálnu neznášanlivosť penicilínu, lieky tejto skupiny nemožno použiť v terapii.

Varovania

Antibiotiká zo skupiny penicilínov môžu spôsobiť toxické vedľajšie účinky nealergickej etiológie, najmä:

• záchvaty nevoľnosti a vracania;
• bolesť v bruchu;
• hnačka
• pseudomembranózna kolitída.

Pri užívaní vysokých dávok liekov sa môžu objaviť kŕče, bolesti hlavy, halucinácie a horúčka.

Okrem toho je použitie liekov opísanej série často sprevádzané rozvojom kandidózy, črevnej dysbakteriózy, výskytom opuchov a porušením hladiny krvného tlaku.

Je potrebné poznamenať, že penicilíny patria medzi najviac nízkotoxické antibiotiká a vyššie uvedený vedľajší účinok na telo sa vyskytuje častejšie pri nezávislom nekontrolovanom užívaní liekov (bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom).

Indikácie

Prevažne antibiotiká zo skupiny penicilínov sa používajú na elimináciu príznakov infekcií horných ciest, angíny, zápalu stredného ucha, ako aj na zastavenie rastu kolónií infekčných agens, ktoré spôsobujú zápaly močových ciest, rozvoj šarlachu, syfilisu a pod. kvapavka; na prevenciu reumatizmu.

Okrem toho sa antibiotická terapia penicilínom podieľa na stanovení takých diagnóz, ako sú:

• erysipel;
• sepsa;
• Lymská choroba;
• meningitída;
• tonzilofaryngitída;
• leptospiróza;
• aktinomykóza

Malo by sa pamätať na to, že používanie liekov skupiny penicilínov je povolené len na lekársky predpis. Samoliečba môže vyvolať rozvoj superinfekcie alebo výskyt závažných komplikácií choroby.

Antibiotiká (a / b) - látky, ktoré existujú v prírode alebo syntetizované človekom z prírodných surovín, a inhibujú rast patogénnych baktérií, ktoré napádajú telo. Antibiotiká sa používajú aj ako protirakovinové lieky v onkológii.

Objav penicilínu a jeho vlastností

Mnohé choroby sa pred objavením antibiotík zdali nevyliečiteľné, lekári a vedci z celého sveta chceli nájsť látku, ktorá by pomohla poraziť patogénne mikróby bez toho, aby poškodila ľudský organizmus. Ľudia zomierali na rany infikované baktériami, sepsu, zápal pľúc, tuberkulózu, kvapavku a iné rovnako nebezpečné choroby.

Za zlom v dejinách medicíny sa považuje rok 1928 – rok objavenia penicilínu. Milióny zachránených životov vďačí za tento objav sirovi Alexandrovi Flemingovi, ktorého meno pozná celý svet. Náhodne rastúca pleseň druhu Penicillium notatum na živnom médiu vo Flemingovom laboratóriu a pozorovanie samotného vedca dali šancu poraziť infekčné choroby.

Po objavení penicilínu mali vedci jednu úlohu – izolovať túto látku v čistej forme. Ukázalo sa, že záležitosť nie je jednoduchá, no začiatkom 40. rokov 20. storočia sa dvom vedcom Howardovi Floreymu a Ernstovi Cheyneovi podarilo syntetizovať liek s antibakteriálnymi vlastnosťami.

Vlastnosti penicilínov

Antibiotiká zo skupiny penicilínov inhibujú rast a vývoj mikroorganizmov, ako sú:

Toto je len malý zoznam tých baktérií, ktorých životnú aktivitu potláča penicilín a lieky z tejto rodiny.

Klasifikácia penicilínov a zoznam liekov

Základ chemického vzorca rodiny penicilínov obsahuje beta-laktámový kruh, preto sú klasifikované ako beta-laktámové antibiotiká.

Keďže sa penicilín používa v medicíne už viac ako 70 rokov, niektoré baktérie si na túto látku vyvinuli rezistenciu vo forme enzýmu beta-laktamáza.

Mechanizmus účinku enzýmu je afinita beta-laktámového kruhu k hydrolytickému enzýmu bakteriálnej bunky, čo uľahčuje ich väzbu a v dôsledku toho inaktiváciu antibiotika.

V súčasnosti sa vo väčšej miere používajú polosyntetické antibiotiká: za základ sa berie chemický vzorec prírodného antibiotika, ktorý sa podrobuje užitočným úpravám. Vďaka tomu je ľudstvo stále schopné odolávať baktériám, ktoré si každý rok vytvárajú vlastné mechanizmy odolnosti voči antibiotikám.

Súčasné federálne smernice pre používanie liekov poskytujú nasledujúcu klasifikáciu penicilínov:

Zastavme sa trochu viac pri každej triede antibiotík a pozrime sa, v akých prípadoch sa používajú.

Krátkodobo pôsobiace prírodné antibiotiká

Prírodné antibiotiká neobsahujú inhibítory beta-laktamázy, preto sa nikdy nepoužívajú proti stafylokokovým infekciám.

Benzylpenicilín je účinný pri liečbe antraxu, lobárnej pneumónie, pleurisy, bronchitídy, sepsy, peritonitídy, meningitídy (u dospelých a detí od 2 rokov), chorôb urogenitálneho systému, chorôb ORL, infekcií rán a kožných infekcií.

Kontraindikácie a obmedzenia použitia: alergia na penicilín, senná nádcha, bronchiálna astma, arytmia, zhoršená funkcia obličiek.

Nežiaduce reakcie: u všetkých antibiotík zo skupiny penicilínov je hlavným vedľajším účinkom alergická reakcia vo forme anafylaktického šoku, žihľavky, Quinckeho edému, hypertermie, zápalu obličiek, kožných vyrážok. Možné zlyhania v práci srdca. So zavedením veľkých dávok - kŕče (u detí).

Prírodné antibiotiká s dlhodobým účinkom

Benzylpenicilín benzatín sa používa v prípadoch syfilisu, zápalu mandlí, šarlachu, infekcií rán. Používa sa na prevenciu pooperačných komplikácií.

Kontraindikácie: sklon k alergickým reakciám na penicilín, bronchiálna astma, senná nádcha. Nežiaduce reakcie: alergická odpoveď, anémia, leukopénia a trombocytopénia, bolesť hlavy, absces v mieste vpichu.

Benzylpenicilín prokaín sa používa pri liečbe akútnych zápalových ochorení dýchacieho systému, septickej endokarditíde, meningitíde, osteomyelitíde, zápale pobrušnice, zápaloch urogenitálneho a žlčového traktu, infekciách rán, dermatózach, očných ochoreniach. Používa sa pri relapsoch reumatizmu a erysipelu.

Kontraindikácie: precitlivenosť na penicilín a prokaín. Vedľajší účinok: alergická reakcia, nevoľnosť, kŕče.

Antistafylokokové lieky

Oxacilín je považovaný za hlavného predstaviteľa tejto skupiny antibiotík. Spektrum účinku je podobné benzylpenicilínu, ale na rozdiel od druhého je táto látka schopná ničiť stafylokokové infekcie.

Kontraindikácie: alergia na penicilín. Nežiaduce reakcie: žihľavka, kožné vyrážky. Zriedkavo - edém, anafylaktický šok.

Poruchy trávenia, horúčka, nevoľnosť, vracanie, žltačka, hematúria (u detí).

Širokospektrálne antibiotiká

Ampicilín ako aktívna zložka sa používa v mnohých antibiotikách. Používa sa na liečbu infekčných ochorení tráviaceho ústrojenstva, akútnych infekcií dýchacích a močových ciest, meningitíd, endokarditídy, chlamýdiových infekcií.

Zoznam liekov obsahujúcich ampicilín: Ampicillin trihydrát, Ampicillin sodná soľ, Ampicillin-AKOS, Ampicillin AMP-Forte, Ampicillin-Inotek a ďalšie.

Amoxicilín je vylepšený derivát ampicilínu. Je to hlavné antibiotikum užívané perorálne, to znamená ústami. Používa sa pri akútnych ochoreniach dýchacích ciest, meningokokových infekciách, zápalových procesoch tráviaceho traktu, lymskej borelióze. Používa sa na prevenciu antraxu u detí a tehotných žien.

Zoznam liekov obsahujúcich amoxicilín: Amoxisar, Amoxicillin Sandoz, Amoxicillin-ratiopharm, Amoxicillin DS atď.

Kontraindikácie pre túto skupinu a/b: precitlivenosť, tehotenstvo, porucha funkcie pečene, mononukleóza. Ampicilín je kontraindikovaný u detí mladších ako 1 mesiac.

Vedľajšie účinky: dyspeptické poruchy, dysbakterióza, kandidóza, alergie, poruchy CNS, superinfekcia.

Antipseudomonálne lieky

Karboxypenicilíny obsahujú účinnú látku karbenicilín. V tomto prípade sa názov lieku zhoduje s účinnou látkou. Používa sa pri liečbe chorôb spôsobených Pseudomonas aeruginosa. V súčasnosti sa v medicíne prakticky nepoužíva kvôli dostupnosti aktívnejších liekov.

Ureidopenicilíny zahŕňajú: Mezlocilín, Piperacilín, Azlocilín. Kontraindikácie: precitlivenosť na penicilín, tehotenstvo.

Vedľajšie účinky: poruchy príjmu potravy, nevoľnosť, vracanie, žihľavka. Možná horúčka, bolesť hlavy, porucha funkcie obličiek, superinfekcia.

Vlastnosti používania penicilínových antibiotík u detí.

Používaniu antibiotík v pediatrickej terapii je vždy venovaná zvýšená pozornosť, keďže detský organizmus ešte nie je úplne sformovaný a mnohé orgánové systémy nefungujú naplno. Preto by mali byť lekári zodpovední za výber lieku pre novorodencov a malé deti.

U novorodencov sa Penicilín používa na sepsu a toxické ochorenia. U detí v prvých rokoch života sa používa na liečbu zápalu pľúc, otitis, zápal pohrudnice, meningitídy.

S ARVI, tonzilitídou, sinusitídou, bronchitídou, cystitídou sa deťom najčastejšie predpisuje Amoxicilín, Flemoxin, Amoxiclav, Augmentin. Tieto antibiotiká sa považujú za účinnejšie a menej toxické pre telo dieťaťa.

Dysbakterióza je jednou z komplikácií antibiotickej liečby, pretože prospešná mikroflóra detí odumiera spolu s patogénnymi baktériami. Preto treba antibiotickú liečbu kombinovať s užívaním probiotík. Zriedkavým vedľajším účinkom je alergická reakcia na penicilín vo forme vyrážky.

U novorodencov a malých detí nie je dostatočne vyvinutá vylučovacia funkcia obličiek a je možné hromadenie penicilínu v organizme. Dôsledkom toho je vývoj záchvatov.

Teraz je ťažké si predstaviť náš život bez antibiotík. S ich pomocou je možné liečiť mnohé choroby, ktoré sužujú ľudstvo. Musíte však pochopiť, že časté užívanie antibiotík nie je škodlivé len pre ľudský organizmus, ale prospieva aj baktériám, proti ktorým sa používajú. Pred použitím antibiotík sa vždy poraďte so svojím lekárom.