Amitriptilin tehlikeli bir ilaçtır. Amitriptilin eylemi

HAN: amitriptilin

Üretici firma: Teknolog PJSC

Anatomik-terapötik-kimyasal sınıflandırma: amitriptilin

Kazakistan Cumhuriyeti'ndeki kayıt numarası: RK-LS-5 No 022186

Kayıt Dönemi: 19.05.2016 - 19.05.2021

KNF (ilaç, Kazakistan Ulusal İlaç Formülasyonuna dahildir)

ALO (Ücretsiz Ayakta Tedavi Tedarik Listesine Dahildir)

ED (Tek bir distribütörden satın alınmasına bağlı olarak, garantili tıbbi bakım hacmi çerçevesindeki ilaçlar listesine dahil edilmiştir)

Kazakistan Cumhuriyeti'nde limit satın alma fiyatı: 4.54 KZT

Talimat

Ticari unvan

amitriptilin

Uluslararası tescilli olmayan isim

amitriptilin

Dozaj formu

Birleştirmek

Bir tablet içerir

aktif madde- amitriptilin 25 mg cinsinden amitriptilin hidroklorür;

Yardımcı maddeler: laktoz monohidrat, mikrokristal selüloz, kroskarmeloz sodyum, hipromelloz, magnezyum stearat, kolloidal silikon dioksit, polietilen glikol 6000, titanyum dioksit (E 171), talk, polisorbat 80, karmoisin (E 122).

Tanım

Açık pembeden pembeye değişen renkte, üstte ve altta dışbükey yüzeyli, yuvarlak şekilli, film kaplı tabletler. Fay üzerinde, bir büyüteç altında, sürekli bir katmanla çevrili çekirdeği görebilirsiniz.

farmakoterapötik grup

Psikanaleptikler. Antidepresanlar. Seçici olmayan monoamin geri alım inhibitörleri. amitriptilin

ATX kodu N06AA09

farmakolojik özellikler

farmakokinetik

Amitriptilin, oral uygulamadan yaklaşık 6 saat sonra ulaşılan doruk plazma konsantrasyonları ile gastrointestinal sistemden iyi emilir.

Amitriptilinin biyoyararlanımı %48 ± 11'dir, %94,8 ± 0,8 plazma proteinlerine bağlanır. Bu parametreler hastanın yaşına bağlı değildir.

Yarı ömür 16 ± 6 saat, dağılım hacmi 14 ± 2 l/kg'dır. Her iki parametre de hastanın yaşı ile önemli ölçüde artar.

Amitriptilin, karaciğerde büyük ölçüde demetile edilerek ana metabolit olan nortriptilin'e dönüştürülür. Metabolik yollar, hidroksilasyon, N-oksidasyon ve glukuronik asit ile konjugasyonu içerir. İlaç, esas olarak metabolitler halinde, serbest veya konjuge formda idrarla atılır. Klerens 12.5 ± 2.8 ml/dak/kg'dır (hastanın yaşına bağlı değildir), idrarla %2'den az atılır.

farmakodinamik

Amitriptilin, trisiklik bir antidepresandır. Belirgin antimuskarinik ve yatıştırıcı özelliklere sahiptir. Terapötik etki, presinaptik sinir uçları tarafından norepinefrin ve serotoninin (5HT) presinaptik geri alımında (ve bunun sonucunda inaktivasyonunda) bir azalmaya dayanır.

Belirgin bir antidepresan etkisinin, kural olarak, tedavinin başlamasından 10-14 gün sonra kendini göstermesine rağmen, uygulamadan bir saat sonra aktivitenin inhibisyonu gözlemlenebilir. Bu, etki mekanizmasının ilacın diğer farmakolojik özelliklerini tamamlayabileceğini gösterir.

Kullanım endikasyonları

Herhangi bir etiyolojinin depresyonu (özellikle yatıştırıcı bir etki elde etmek gerekirse).

Dozaj ve uygulama

Tedaviye düşük dozlarla başlanmalı, kademeli olarak artırılmalı, klinik yanıt ve hoşgörüsüzlük belirtileri yakından izlenmelidir.

yetişkinler: Önerilen başlangıç ​​dozu, gece bölünmüş dozlar halinde veya bütün olarak alınan günde 75 mg'dır. Klinik etkiye bağlı olarak doz 150 mg/gün'e yükseltilebilir. Günün sonunda veya yatmadan önce dozun artırılması tavsiye edilir.

Sakinleştirici etki genellikle kendini hızlı bir şekilde gösterir. İlacın antidepresan etkisi 3-4 gün sonra ortaya çıkabilir, etkinin yeterli gelişimi için 30 gün kadar sürebilir.

Nüks olasılığını azaltmak için, akşamları veya yatmadan önce 50-100 mg'lık bir idame dozu alınmalıdır.

Yaşlı hastalar (65 yaş üstü):Önerilen başlangıç ​​dozu günde üç kez 10-25 mg'dır ve gerektiğinde kademeli olarak artırılır. Yüksek dozları tolere edemeyen bu yaş grubundaki hastalar için günlük 50 mg doz yeterli olabilir. Gerekli günlük doz, tercihen akşamları veya yatmadan önce olmak üzere bölünmüş dozlar halinde veya tek doz olarak verilebilir.

uygulama modu

Tabletler çiğnenmeden ve su ile bütün olarak yutulmalıdır.

İlaç, doktor tarafından öngörülen şartlara uygun olarak alınmalıdır, çünkü tedavinin kendi kendine kesilmesi sağlık için tehlikeli olabilir. Hastanın durumunda düzelme olmaması tedavinin başlamasından 4 hafta sonrasına kadar gözlemlenebilir.

Yan etkiler

Diğer ilaçlar gibi, Amitriptilin film kaplı tabletler, özellikle ilk kez kullanıldığında bazı hastalarda bazen advers reaksiyonlara neden olabilir. Amitriptilin ile tedavi sırasında listelenen yan etkilerin tümü gözlenmedi, bazıları amitriptilin grubuna ait diğer ilaçların kullanımı ile ortaya çıktı.

Advers reaksiyonlar meydana gelme sıklığına göre sınıflandırılır: çok sık (> 1/10), sık sık (> 1/100 ila< 1/10), не часто (от >1/1000 ila< 1/100), редко (от >1/10000 için< 1/1,000), очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи.

kardiyovasküler sistem: arteriyel hipotansiyon, senkop, ortostatik arteriyel hipotansiyon, hipertansiyon, taşikardi, çarpıntı, miyokard enfarktüsü, aritmiler, kalp bloğu, felç, spesifik olmayan EKG değişiklikleri ve atriyoventriküler iletimdeki değişiklikler. Yüksek doz veya kasıtlı doz aşımı durumunda kardiyak aritmiler ve şiddetli arteriyel hipotansiyon meydana gelmesi daha olasıdır. Bu durumlar, ilacın standart dozlarını alırken önceden kalp hastalığı olan hastalarda da ortaya çıkabilir.

Sinir sisteminden: baş dönmesi, yorgunluk, baş ağrısı, halsizlik, konfüzyon, dikkat bozuklukları, oryantasyon bozukluğu, deliryum, halüsinasyonlar, hipomani, ajitasyon, anksiyete, huzursuzluk, uyuşukluk, uykusuzluk, kabuslar, uyuşma, karıncalanma hissi, ekstremite parestezi, periferik nöropati, bozulmuş koordinasyon, ataksi, tremor , koma, nöbetler, EEG değişiklikleri, patolojik istemsiz hareketler ve geç diskinezi, dizartri, kulak çınlaması dahil ekstrapiramidal bozukluklar.

Amitriptilin tedavisinin kesilmesi sırasında veya kesilmesinden hemen sonra intihar düşüncesi veya davranışı vakaları bildirilmiştir.

Antikolinerjik aktiviteye bağlı etkiler: ağız kuruluğu, bulanık görme, midriyazis, konaklama bozuklukları, göz içi basıncında artış, kabızlık, paralitik ileus, hiperpireksi, idrar retansiyonu, idrar yollarında dilatasyon.

Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, ürtiker, ışığa duyarlılık, yüzde ve dilde şişme.

Kan ve lenfatik sistemden: agranülositoz, lökopeni, eozinofili, purpura, trombositopeni dahil olmak üzere kemik iliği aktivitesinin baskılanması.

İlegastrointestinal sistem tarafında: mide bulantısı, epigastrik rahatsızlık, kusma, iştahsızlık, stomatit, tat değişiklikleri, ishal, parotis bezlerinin iltihaplanması, dilin koyulaşması ve nadir durumlarda hepatit (karaciğer fonksiyon bozukluğu ve kolestatik sarılık dahil).

Endokrin sisteminden: erkeklerde testis büyümesi ve jinekomasti, kadınlarda meme büyümesi ve galaktore, libido artışı veya azalması, iktidarsızlık, cinsel işlev bozukluğu, antidiüretik hormon (ADH) salgılanmasında değişiklikler.

Metabolizmanın yanından: kan şekeri seviyelerinde artış veya azalma; iştah artışı, kilo alımı ilaca bir tepki veya depresyondan kurtulmanın bir sonucu olabilir.

Hepatobiliyer sistemden: nadiren - hepatit (karaciğer fonksiyon bozukluğu ve sarılık dahil).

Deri ve deri altı dokusundan: artan terleme ve saç dökülmesi.

Böbreklerin ve idrar yolunun yanından: sık idrara çıkma.

İlacın yüksek dozları durumunda ve ayrıca yaşlı hastalarda, dozun azaltılmasını gerektiren karışıklık mümkündür.

yoksunluk sendromu. İlacın uzun süreli kullanımından sonra tedavinin aniden kesilmesi bulantı, kusma ve baş ağrısına neden olabilir.Dozun kademeli olarak azaltılmasının iki hafta içinde sinirlilik, huzursuzluk ve rahatsız uyku ve rüyalar gibi geçici semptomlara neden olduğu bildirildi. Bu belirtiler ilaca bağımlılığı göstermez. Trisiklik antidepresanlarla uzun süreli tedavinin kesilmesinden sonra 2-7 gün içinde ortaya çıkan manik veya hipomanik durumların nadir vakaları bildirilmiştir.

İlacın kesilmesi için doktorunuzun talimatlarını izleyin.

Anneleri trisiklik antidepresan alan yenidoğanlarda da yoksunluk belirtileri bildirilmiştir.

Sınıfa Özel Efektler

Esas olarak 50 yaş ve üzerindeki hastalarda yürütülen epidemiyolojik çalışmalar, selektif serotonin geri alım inhibitörleri ve trisiklik antidepresanlar alan hastalarda artmış kemik kırığı riskini göstermektedir. Bu riske yol açan mekanizma bilinmemektedir.

Kontrendikasyonlar

Amitriptilin veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık

MAO inhibitörleri ile eşzamanlı tedavi (MAO inhibitörleri, amitriptilin ile tedaviye başlamadan en az 14 gün önce kesilmelidir)

İskemik kalp hastalığı, yakın zamanda miyokard enfarktüsü

Kardiyak aritmiler ve iletim bozuklukları, konjestif kalp yetmezliği

manik psikoz

şiddetli karaciğer yetmezliği

emzirme dönemi

16 yaşına kadar çocukların yaşı

İlaç etkileşimleri

altretamin

Amitriptilin ve altretaminin eşzamanlı kullanımı ile şiddetli postural hipotansiyon riski vardır.

Alfa-2 adrenomimetikleri

analjezikler

Tramadol alırken nefopamın yan etkilerinde ve nöbet riskinde artış olabilir. Artan ventriküler aritmi riskinden dolayı levasetilmetadol amitriptilin ile birlikte uygulanmamalıdır.

anestezikler

Amitriptilin ile eşzamanlı tedavi, aritmi ve hipotansiyon riskini artırabilir.

Antiaritmik ilaçlar

Amiodaron, disopiramid, prokainamid, propafenon ve kinidin dahil QT aralığını uzatan ilaçlarla birlikte uygulandığında ventriküler aritmi riskinde artış vardır. Bu bağlamda, bu ilaç kombinasyonundan kaçınılmalıdır.

antibakteriyel ilaçlar

Rifampisin, bazı trisiklik antidepresanların plazma konsantrasyonlarını ve dolayısıyla onların antidepresan etkisini azaltır.

Linezolid ile birlikte uygulama, merkezi sinir sisteminin uyarılmasına ve arteriyel hipertansiyon gelişimine neden olabilir.

Monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI'ler)

Monoamin oksidaz inhibitörleri, amitriptilin gibi trisiklik antidepresanların etkisini artırabilir. Hipertermik kriz gelişimi, şiddetli konvülsif nöbetler ve ölüm vakaları kaydedilmiştir.

Amitriptilinin atanması, MAO inhibitörlerinin kaldırılmasından sadece 2 hafta sonra mümkündür. MAOI'lerin kullanımı sırasında merkezi sinir sisteminin uyarılması ve kan basıncında artış gözlendi.

antiepileptik ilaçlar

Antiepileptik ilaçlarla eş zamanlı kullanım nöbet eşiğinde azalmaya neden olabilir.

Barbitüratlar ve karbamazepin, amitriptilinin antidepresan etkisini azaltabilir, metilfenidat ise artırabilir.

antihistaminikler

Antihistaminiklerin atanması, amitriptilinin antikolinerjik ve yatıştırıcı etkisinde bir artışa yol açabilir. Ventriküler aritmi riskinin artması nedeniyle terfenadinin eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.

Antihipertansif ilaçlar

Amitriptilin, guanetidin, debrizokin, betanidin ve muhtemelen klonidinin antihipertansif etkilerini bloke edebilir. Trisiklik antidepresanlarla tedavi sırasında hastanın antihipertansif tedavisinin yeniden değerlendirilmesi tavsiye edilir.

sempatomimetikler

Amitriptilin, epinefrin, efedrin, izoprenalin, norepinefrin, fenilefrin ve fenilpropanolamin gibi sempatomimetiklerle birlikte uygulanmamalıdır.

Merkezi sinir sistemini baskılayan diğer ilaçlar

Amitriptilin, vücudun alkole, barbitüratlara ve diğer CNS depresanlarına tepkisini artırabilir. Buna karşılık, barbitüratlar azaltabilir ve metilfenidat - amitriptilinin antidepresan etkisini arttırır.

Aynı anda büyük dozlarda etklorvinol alan hastaları izlemek gerekir. 1 g etklorvinol ve 75-150 mg amitriptilin alan hastalarda geçici deliryum bildirilmiştir.

disülfiram

Amitriptilinin disülfiram ve diğer asetaldehit degenaz inhibitörleri ile birlikte uygulanması deliryuma neden olabilir.

Birlikte uygulama, trisiklik antidepresanların metabolizmasını engelleyebilir. Disülfiram, amitriptilin ve alkolü aynı anda alan hastalarda plazma konsantrasyonunda artış ve disülfirin etkinliğinde azalma olur.

antikolinerjik ilaçlar

Antikolinerjik ilaçlar ile kombine edildiğinde özellikle yaşlı hastalarda idrar retansiyonu, glokom atağı, bağırsak tıkanıklığı gibi antikolinerjik yan etkilerin artması mümkündür.

antipsikotikler

Ventriküler aritmi geliştirme riskinde artış mümkündür.

Amitriptilin, tioridazinin plazma düzeylerini artırarak kardiyovasküler yan etki riskinde artışa yol açabileceğinden, pimozid veya tiyoridazin birlikte verilmemelidir.

Antipsikotiklerle kullanım, trisiklik antidepresanların plazma konsantrasyonlarını ve fenotiyazin ve muhtemelen klozapinin antikolinerjik yan etkilerini artırabilir.

antiviraller

Proteaz inhibitörü ritonavir, amitriptilinin plazma konsantrasyonlarını artırabilir.

Bu bakımdan, bu ilaçları reçete ederken terapötik ve yan etkilerin dikkatli bir şekilde izlenmesi gereklidir.

antiülser ilaçları

Simetidin ile aynı anda alındığında, toksik etki geliştirme riski ile amitriptilinin plazma konsantrasyonunu artırmak mümkündür.

Anksiyolitikler ve hipnotikler

Eşzamanlı kullanım yatıştırıcı etkiyi arttırır.

Beta blokerler

Aynı anda sotalol kullanımıyla ilişkili ventriküler aritmi gelişme riski vardır.

Beta blokerler (sotalol)

Artan ventriküler aritmi riski.

Kalsiyum kanal blokerleri

Diltiazem ve verapamil, amitriptilinin plazma konsantrasyonunda artışa neden olabilir.

diüretikler

Ortostatik hipotansiyon geliştirme riski artar.

Dopaminerjik ilaçlar

Entakapon ve brimonidin ile birlikte uygulamadan kaçınılmalıdır. Selegilin kullanımı sırasında CNS toksisitesi gözlenmiştir.

Kas gevşeticiler

Baklofen ile birlikte kullanımı kas gevşetici etkisini arttırır.

nitratlar

Nitratların dilaltı formunun (ağız kuruluğu nedeniyle) etkisini azaltmak mümkündür.

Östrojen içeren oral kontraseptifler

Oral kontraseptifler, amitriptilinin antidepresan etkisini azaltır, ancak plazma konsantrasyonu artırılarak ilacın yan etkileri artabilir.

tiroid ilaçları

Amitriptilin gibi trisiklik antidepresanların etkisi, tiroid ilaçları (örn., levotiroksin) ile birlikte tedavi edildiğinde artabilir.

Sarı Kantaron

Sarı kantaron, amitriptilinin plazma seviyelerini azaltabilir.

Amitriptilin ve elektroşokun birlikte kullanımı tedavi riskini artırabilir. Bu tür kombine tedavi sadece kesinlikle gerekli olduğunda kullanılmalıdır.

Özel Talimatlar

Amitriptilin, nöbet öyküsü olan hastalarda, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ve atropin benzeri etkisi nedeniyle, üriner retansiyon öyküsü olan hastalarda veya açı kapanması glokomu veya yüksek göz içi basıncı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. . Açı kapanması glokomu olan hastalarda orta büyüklükteki dozlar bile ataklara neden olabilir.

Amitriptilin alırken, kardiyovasküler bozuklukları, tiroid hiperplazisi olan hastaların ve ayrıca tiroid patolojilerinin veya antikolinerjik ilaçların tedavisi için ilaç alanların durumunu dikkatle izlemek gerekir; Amitriptilinin kombine randevusunda tüm ilaçların dozlarını dikkatlice düzenlemek gerekir.

Hiponatremi, tüm antidepresan türlerinin kullanımı ile ilişkilidir (genellikle yaşlılarda, muhtemelen yetersiz antidiüretik hormon salgılanmasından dolayı); Bu durum, antidepresan alırken uyuşukluk, konfüzyon veya nöbet gelişen hastalarda göz önünde bulundurulmalıdır.

Yaşlı hastalar

Yaşlı hastalarda, özellikle ajitasyon, konfüzyon ve postural hipotansiyon gibi advers reaksiyon riski yüksektir. İlacın başlangıç ​​dozu, yakın tıbbi gözetim altında aşırı dikkatle artırılmalıdır.

Şizofreni

Şizofreninin depresif bileşeninin tedavisi için amitriptilin reçete edilirken, hastalığın psikotik semptomları artabilir. Benzer şekilde manik-depresif psikozda hastalar manik evreye geçiş yaşayabilirler. Düşmanlık olsun ya da olmasın, paranoyak sanrılar artabilir. Bu vakaların herhangi birinde, amitriptilin dozunun azaltılması veya ek bir güçlü sakinleştirici reçete edilmesi önerilir.

Depresyonlu hastalarda olası intihar riski tedavi boyunca devam eder, bu nedenle bu tür hastalar önemli bir remisyon gerçekleşene kadar dikkatli tıbbi izleme gerektirir.

elektroşok tedavisi

cerrahi müdahaleler

Cerrahi müdahaleleri planlarken, ameliyattan birkaç gün önce amitriptilin kesilmelidir. Ameliyatın gecikmeden yapılması gerekiyorsa, anestezi hipotansiyon ve aritmi riskini artırabileceğinden, amitriptilin kullanımı konusunda anestezi uzmanına bilgi verilmesi gerekir.

İntihar/intihar düşüncesi veya klinik kötüleşme

Depresyon, artan intihar düşüncesi, kendine zarar verme ve intihar girişimi riski ile ilişkilidir. Risk, stabil bir remisyon gerçekleşene kadar devam eder. Tedavinin ilk haftalarında veya daha uzun süre boyunca iyileşme görülmeyebilir, bu nedenle hastalar iyileşme belirtileri görünene kadar tıbbi gözetim altında tutulmalıdır. Genel klinik verilere göre, iyileşme döneminin ilk aşamasında intihar riski artar.

Amitriptilinin reçete edildiği diğer psikiyatrik durumlar da artan intihar riski ile ilişkili olabilir. Ayrıca bu durumlar majör depresif bozuklukla birlikte bulunabilir. Bu nedenle diğer psikiyatrik bozuklukları olan hastaların tedavisi sırasında majör depresif bozukluklarda olduğu gibi aynı önlemler alınmalıdır.

İntihar girişimi öyküsü olan veya amitriptilin başlamadan önce intihar düşüncesi olasılığı yüksek olan hastalar, intihar düşüncesi veya intihar girişimi için daha büyük risk altında olduklarından tedavi süresince yakından izlenmelidir.

Önemli intihar düşüncesi veya öyküsü olan hastaların tedaviye başlamadan önce intihar düşüncesi veya intihar davranışı açısından yüksek risk altında oldukları bilinmektedir ve tedavi sırasında yakından izlenmelidir.

Psikiyatrik bozukluğu olan yetişkin hastalarda antidepresan kullanımına ilişkin plasebo kontrollü klinik çalışmaların bir meta-analizi, plasebo alanlara kıyasla 25 yıldan daha kısa bir süre antidepresanlarla tedavi edilen hastalarda intihar davranışı riskinde artış olduğunu göstermiştir.

Hastaların, özellikle yüksek risk altındakilerin dikkatli bir şekilde izlenmesi, özellikle erken evrelerinde ve doz değişikliklerinden sonra ilaç tedavisine eşlik etmelidir. Hastalar (ve bakıcıları), herhangi bir klinik bozulma, intihar davranışı veya intihar düşüncesi, davranışta olağandışı değişiklikler olup olmadığını izlemeleri ve bu tür semptomlar ortaya çıkarsa derhal uzman tavsiyesi almaları konusunda uyarılmalıdır.

yardımcı maddeler

İlaç, boya carmoisin (E 122) içerir, bu nedenle Amitriptilin tabletlerinin pediatrik uygulamada kullanımı kontrendikedir.

Hamilelik veya emzirme döneminde kullanın

Amitriptilinin hamilelik ve emzirme döneminde kullanıldığında güvenliği belirlenmemiştir.

Amitriptilinin hamilelik sırasında, özellikle ilk ve son trimesterde, güçlü endikasyonların yokluğunda kullanılması önerilmez. Bu tür hastalarda tedavinin yararları ve fetus, yenidoğan veya anne vücudu için olası risklerin değerlendirilmesi gerekir. İlacın ciddi sonuçları olmaksızın yıllarca yaygın olarak kullanılmasına rağmen, hamilelik sırasında amitriptilin reçetelemenin güvenliğine dair bir kanıt yoktur.

Hamilelik sırasında amitriptilin kullanımı ile ilgili klinik deneyim sınırlıdır. İstisnai olarak yüksek dozların verilmesiyle, hayvanlarda ilacın hamilelik üzerinde olumsuz bir etkisi olduğuna dair kanıtlar vardır. Anneleri hamileliğin son üç ayında trisiklik antidepresanlar alan yenidoğanlarda solunum depresyonu ve ajitasyon dahil yoksunluk belirtileri gözlenmiştir. Yenidoğanlarda üriner retansiyon ayrıca maternal amitriptilin kullanımı ile ilişkilendirilmiştir.

Amitriptilin anne sütünde bulunur. Çocuklarda amitriptilin için ciddi advers reaksiyon potansiyeli nedeniyle, emzirmenin kesilmesine veya ilacın kesilmesine karar verilmelidir.

İlacın bir araç veya potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalar kullanma yeteneği üzerindeki etkisinin özellikleri

Amitriptilin konsantrasyonu bozabilir. Hastalar araç veya makine kullanırken olası riskler konusunda uyarılmalıdır.

aşırı doz

Yüksek dozlarda amitriptilin geçici kafa karışıklığına, konsantrasyon bozukluğuna veya geçici halüsinasyonlara neden olabilir.

Doz aşımı hipotermiye, uyuşukluğa, taşikardiye, dal bozukluklarıyla birlikte diğer aritmilere, konjestif kalp yetmezliğine, EKG iletim anormalliklerine, gözbebeklerinde genişlemeye, okulomotor bozukluklara, nöbetlere, şiddetli hipotansiyona, uyuşukluğa, hipotermik stupora ve komaya neden olabilir.

Ortaya çıkabilecek diğer semptomlar, psikomotor ajitasyon, kas sertliği, hiperaktif refleksler, hipertermi, kusma veya yukarıda listelenen diğer reaksiyonları içerir.

Aşırı dozdan şüpheleniliyorsa, acil hastaneye yatış gerekir.

750 mg ilacın alınması ciddi toksisiteye yol açabilir. Alkol ve diğer psikotrop ilaçları alırken aşırı doz belirtileri şiddetlenir.

Doz aşımının etkileri esas olarak ilacın beynin sinir uçları üzerindeki antikolinerjik (atropin benzeri) etkisinden kaynaklanır. Miyokard üzerinde kinidin benzeri bir etki de vardır.

çevresel etkiler

Standart belirtiler: sinüs taşikardisi, sıcak kuru cilt, ağız ve dil kuruluğu, genişlemiş öğrenciler, idrar retansiyonu.

EKG toksisitesinin en önemli belirtisi, yüksek ventriküler taşikardi riskini gösteren uzun süreli QRS kompleksidir. Çok şiddetli zehirlenmelerde EKG anormal hale gelebilir. Nadir durumlarda, PR aralığının uzaması veya kalp bloğu vardır. QT aralığının uzaması ve çift yönlü taşikardi vakaları da bildirilmiştir.

Ana Etkiler

Genellikle derin komaya ve solunum depresyonuna yol açabilen ataksi, nistagmus, uyuşukluk vardır. Ekstansör plantar reflekslerde ton artışı ve hiperrefleksi olabilir. Derin bir komada, tüm refleksler olmayabilir. Iraksak şaşılık görülebilir. Hipotansiyon ve hipoterminin olası belirtileri. Vakaların %5'inden fazlasında konvülsiyonlar görülür.

İyileşme sırasında kafa karışıklığı, psikomotor ajitasyon, görsel halüsinasyonlar oluşabilir.

Tedavi

Bir EKG ve özellikle QRS aralığının bir değerlendirmesi belirtilir, çünkü uzaması aritmi ve nöbet riskinin arttığını gösterir. Hasta bir saat içinde 4 mg/kg'dan fazla doz almışsa, solunum yolunu korumak için oral aktif kömür verin veya nazogastrik entübasyon yapın. Spontan yutma yapabilen santral toksisite belirtileri olan hastalarda 2 saat sonra ikinci doz aktif kömür verilir.

Taşiaritmi tedavisi için hipoksi ve asidozun düzeltilmesi önerilir. Asidoz olmasa bile, aritmisi olan veya EKG'de QRS aralığının klinik olarak anlamlı uzaması olan yetişkin hastalara intravenöz 50 mmol sodyum bikarbonat infüzyonu verilmelidir.

Konvülsif sendromun gelişmesiyle - diazepam veya lorazepamın intravenöz uygulaması. Oksijen erişiminin sağlanması, asit-baz ve metabolik bozuklukların düzeltilmesi. Difenin aşırı dozda trisiklik antidepresanlarda kontrendikedir çünkü onlar gibi difenin sodyum kanallarını bloke eder ve kardiyak aritmi riskini artırabilir. Glukagon, miyokardiyal depresyon ve hipotansiyonu düzeltmek için kullanılır.

Serbest bırakma formu ve paketleme

Kaplı tabletler, 25 mg

Polivinil klorür filmden ve alüminyum folyo bazlı haddelenmiş ambalaj malzemesinden oluşan bir blister ambalajda (blister) 10 tablet.

Bu makalede, ilacı kullanma talimatlarını okuyabilirsiniz. amitriptilin. Site ziyaretçilerinin yorumları - bu ilacın tüketicileri ve uzman doktorların uygulamalarında Amitriptilin kullanımına ilişkin görüşleri sunulmaktadır. İlaçla ilgili incelemelerinizi aktif olarak eklemek için büyük bir istek: ilaç hastalıktan kurtulmaya yardımcı oldu mu, yardım etmedi mi, hangi komplikasyonların ve yan etkilerin gözlendiği, belki de üretici tarafından ek açıklamada beyan edilmedi. Mevcut yapısal analogların varlığında amitriptilin analogları. Yetişkinlerde, çocuklarda ve hamilelik ve emzirme döneminde depresyon, psikoz ve şizofreni tedavisinde kullanın. İlacın alkol ile kombinasyonu.

amitriptilin- bir antidepresan (trisiklik antidepresan). Ayrıca bir miktar analjezik (merkezi kökenli), antiserotonin etkisi vardır, yatak ıslatmayı ortadan kaldırmaya yardımcı olur ve iştahı azaltır.

M-kolinerjik reseptörlere yüksek afinitesi nedeniyle güçlü bir periferik ve merkezi antikolinerjik etkiye sahiptir; H1-histamin reseptörlerine afinite ve alfa-adrenerjik bloke etme eylemi ile bağlantılı güçlü bir yatıştırıcı etki.

Terapötik dozlarda kinidin gibi sınıf IA antiaritmik ilaç özelliklerine sahiptir, ventriküler iletimi yavaşlatır (aşırı dozda ciddi intraventriküler blokaja neden olabilir).

Antidepresan etki mekanizması, merkezi sinir sisteminde (CNS) norepinefrin ve / veya serotonin konsantrasyonundaki bir artışla (yeniden emilimlerinde azalma) ilişkilidir.

Bu nörotransmitterlerin birikimi, presinaptik nöronların zarları tarafından geri alımlarının engellenmesinin bir sonucu olarak ortaya çıkar. Uzun süreli kullanımda beyindeki beta-adrenerjik ve serotonin reseptörlerinin fonksiyonel aktivitesini azaltır, adrenerjik ve serotonerjik iletimi normalleştirir, depresif durumlarda bozulan bu sistemlerin dengesini geri yükler. Anksiyete-depresif durumlarda, anksiyete, ajitasyon ve depresif belirtileri azaltır.

Antiülser etki mekanizması, yatıştırıcı ve m-antikolinerjik etkiye sahip olma yeteneğinden kaynaklanmaktadır. Yatak ıslatmadaki etkinlik, artan mesane şişkinliğine yol açan antikolinerjik aktiviteye, doğrudan beta-adrenerjik stimülasyona, artmış sfinkter tonusu ile alfa-adrenerjik agonist aktivitesine ve serotonin alımının merkezi blokajına bağlı gibi görünmektedir. Merkezi sinir sistemindeki, özellikle serotonindeki monoaminlerin konsantrasyonundaki değişiklikler ve endojen opioid sistemleri üzerindeki etki ile ilişkili olduğuna inanılan merkezi bir analjezik etkiye sahiptir.

Bulimia nervozadaki etki mekanizması belirsizdir (depresyondakine benzer olabilir). Hem depresyonu olmayan hastalarda hem de varlığında ilacın bulimia üzerinde net bir etkisi gösterilirken, depresyonun kendisinin eşlik eden bir zayıflaması olmadan bulimide bir azalma gözlemlenebilir.

Genel anestezi sırasında kan basıncını ve vücut ısısını düşürür. Monoamin oksidazı (MAO) inhibe etmez.

Antidepresan etkisi, kullanıma başladıktan 2-3 hafta sonra gelişir.

farmakokinetik

Emilim yüksektir. Kan-beyin bariyeri, plasenta bariyeri dahil olmak üzere histohematojen bariyerlerden geçer (bir amitriptilin metaboliti olan nortriptilin dahil), anne sütüne nüfuz eder. Böbrekler tarafından atılır (esas olarak metabolitler şeklinde) - 2 haftada %80, kısmen safra ile.

Belirteçler

  • depresyon (özellikle çocuklukta dahil olmak üzere kaygı, ajitasyon ve uyku bozuklukları ile, endojen, evrimsel, reaktif, nevrotik, tıbbi, organik beyin lezyonları ile);
  • karmaşık terapinin bir parçası olarak, karışık duygusal bozukluklar, şizofrenide psikoz, alkol yoksunluğu, davranış bozuklukları (aktivite ve dikkat), gece enürezisi (mesanenin hipotansiyonu olan hastalar hariç), bulimia nervoza, kronik ağrı sendromu için kullanılır. (kanser hastalarında kronik ağrı, migren, romatizmal hastalıklar, yüzde atipik ağrı, postherpetik nevralji, posttravmatik nöropati, diyabetik veya diğer periferik nöropati), baş ağrısı, migren (önleme), mide ülseri ve duodenum ülseri.

Yayın formları

Tabletler 10 mg ve 25 mg.

Draje 25 mg.

İntravenöz ve intramüsküler uygulama için çözelti (enjeksiyonluk ampullerde enjeksiyonlar).

Kullanım ve dozaj talimatları

Yemekten hemen sonra çiğnemeden içeri atayın (mide mukozasının tahrişini azaltmak için).

yetişkinler

Depresyonu olan yetişkinler için, başlangıç ​​dozu gece 25-50 mg'dır, daha sonra ilacın etkinliği ve tolere edilebilirliği dikkate alınarak doz kademeli olarak artırılabilir, günde maksimum 300 mg'a kadar 3 bölünmüş dozda (en fazla dozun en büyük kısmı geceleri alınır). Terapötik bir etki elde edildiğinde, hastanın durumuna bağlı olarak doz kademeli olarak minimum etkinliğe düşürülebilir. Tedavi seyrinin süresi, hastanın durumu, tedavinin etkinliği ve tolere edilebilirliği ile belirlenir ve birkaç aydan 1 yıla kadar ve gerekirse daha fazla olabilir. Yaşlılıkta, hafif bozuklukların yanı sıra, karışık duygusal bozukluklar ve davranış bozuklukları, psikoz, şizofreni ve alkol yoksunluğu için karmaşık tedavinin bir parçası olarak bulimia nervoza ile, günde 25-100 mg'lık bir dozda reçete edilirler. gece), terapötik bir etkiye ulaştıktan sonra, minimum etkili dozda değişir - günde 10-50 mg.

Nörojenik bir yapıya sahip kronik ağrı sendromu (uzun süreli baş ağrıları dahil) ile migrenin önlenmesi için ve ayrıca mide ülseri ve duodenum ülserinin karmaşık tedavisinde - günde 10-12.5-25 ila 100 mg (maksimum kısmı) gece alınan doz).

Çocuklar

Antidepresan olarak çocuklar: 6 ila 12 yaş arası - günde 10-30 mg veya fraksiyonel olarak günde 1-5 mg / kg, ergenlikte - günde 100 mg'a kadar.

6-10 yaş arası çocuklarda gece enürezisi ile - geceleri günde 10-20 mg, 11-16 yaş arası - günde 50 mg'a kadar.

Yan etki

  • bulanık görme;
  • midriyazis;
  • artan göz içi basıncı (sadece lokal anatomik yatkınlığı olan kişilerde - ön odanın dar bir açısı);
  • uyuşukluk;
  • bayılma durumları;
  • tükenmişlik;
  • sinirlilik;
  • endişe;
  • oryantasyon bozukluğu;
  • halüsinasyonlar (özellikle yaşlı hastalarda ve Parkinson hastalığı olan hastalarda);
  • endişe;
  • mani;
  • hafıza bozukluğu;
  • konsantre olma yeteneğinin azalması;
  • uykusuzluk hastalığı;
  • "kabus" rüyalar;
  • asteni;
  • baş ağrısı;
  • ataksi;
  • epileptik nöbetlerin sıklığı ve yoğunlaşması;
  • elektroensefalogramdaki (EEG) değişiklikler;
  • taşikardi;
  • kalp atışı hissi;
  • baş dönmesi;
  • ortostatik hipotansiyon;
  • aritmi;
  • kan basıncının değişkenliği (kan basıncında azalma veya artış);
  • kuru ağız;
  • kabızlık;
  • bulantı kusma;
  • göğüste ağrılı yanma hissi;
  • gastralji;
  • iştahta ve vücut ağırlığında artış veya iştahta ve vücut ağırlığında azalma;
  • stomatit;
  • tat değişikliği;
  • ishal;
  • dilin kararması;
  • testislerin boyutunda (şişme) bir artış;
  • jinekomasti;
  • meme bezlerinin boyutunda bir artış;
  • galaktore;
  • libidoda azalma veya artış;
  • potenste azalma;
  • deri döküntüsü;
  • ışığa duyarlılık;
  • anjiyoödem;
  • kovanlar;
  • saç kaybı;
  • kulaklarda gürültü;
  • şişme;
  • hiperpireksi;
  • şişmiş lenf düğümleri;
  • idrar retansiyonu.

Kontrendikasyonlar

  • aşırı duyarlılık;
  • MAO inhibitörleri ile birlikte ve tedaviye başlamadan 2 hafta önce kullanın;
  • miyokard enfarktüsü (akut ve subakut dönemler);
  • akut alkol zehirlenmesi;
  • hipnotikler, analjezikler ve psikoaktif ilaçlarla akut zehirlenme;
  • açı kapanması glokomu;
  • şiddetli AV ve intraventriküler iletim ihlalleri (His demetinin bacaklarının blokajı, AV blokajı 2 yemek kaşığı);
  • emzirme dönemi;
  • 6 yıla kadar çocuk yaşı;
  • galaktoz intoleransı;
  • laktaz eksikliği;
  • glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Hamile kadınlarda, ilaç yalnızca anneye yönelik amaçlanan yararın fetüse yönelik potansiyel riskten daha ağır basması durumunda kullanılmalıdır.

Çocuklarda kullanım

6 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir.

Depresyon ve diğer psikiyatrik bozuklukları olan çocuklarda, ergenlerde ve gençlerde (24 yaş altı) antidepresanlar plaseboya kıyasla intihar düşünceleri ve intihar davranışı riskini artırır. Bu nedenle, bu hasta kategorisinde amitriptilin veya diğer herhangi bir antidepresan reçete edilirken, intihar riski, kullanımlarının yararları ile ilişkilendirilmelidir.

Özel Talimatlar

Tedaviye başlamadan önce kan basıncının kontrolü gereklidir (düşük veya kararsız kan basıncı olan hastalarda daha da düşebilir); tedavi döneminde - periferik kanın kontrolü (bazı durumlarda agranülositoz gelişebilir ve bu nedenle özellikle vücut sıcaklığındaki artış, grip benzeri semptomların ve bademcik iltihabının gelişmesiyle birlikte kan tablosunun izlenmesi önerilir), uzun süreli tedavi - CCC ve karaciğer fonksiyonlarının kontrolü. Yaşlılarda ve kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda kalp hızı, kan basıncı, EKG'nin izlenmesi endikedir. EKG'de klinik olarak önemsiz değişiklikler görünebilir (T dalgasının düzleşmesi, S-T segmentinin çökmesi, QRS kompleksinin genişlemesi).

Yatar veya oturur pozisyondan aniden dikey pozisyona geçerken dikkatli olunmalıdır.

Tedavi süresince etanol kullanımı hariç tutulmalıdır.

Küçük dozlardan başlayarak, MAO inhibitörlerinin kaldırılmasından en geç 14 gün sonra atayın.

Uzun süreli tedaviden sonra uygulamanın aniden kesilmesi ile bir "geri çekilme" sendromunun gelişmesi mümkündür.

Günde 150 mg'ın üzerindeki dozlarda amitriptilin, nöbet aktivitesi eşiğini azaltır (predispoze hastalarda epileptik nöbet riski ve ayrıca konvülsif bir sendromun oluşumuna yatkınlık yaratan diğer faktörlerin varlığında dikkate alınmalıdır, örneğin, herhangi bir etiyolojinin beyin hasarı, antipsikotik ilaçların (nöroleptikler ), etanolün reddedilmesi veya antikonvülsan özelliklere sahip ilaçların, örneğin benzodiazepinlerin geri çekilmesi döneminde). Şiddetli depresyonlar, önemli bir remisyon sağlanana kadar devam edebilen intihar eylemleri riski ile karakterize edilir. Bu bağlamda, tedavinin başlangıcında, benzodiazepinler veya nöroleptik ilaçlar grubundan ilaçlar ve sürekli tıbbi gözetim (ilaçların depolanması ve verilmesi konusunda güvenilir kişilere emanet) ile bir kombinasyon belirtilebilir. Depresyon ve diğer psikiyatrik bozuklukları olan çocuklar, ergenler ve gençlerde (24 yaş altı), antidepresanlar plaseboya kıyasla intihar düşünceleri ve intihar davranışı riskini artırır. Bu nedenle, bu hasta kategorisinde amitriptilin veya diğer herhangi bir antidepresan reçete edilirken, intihar riski, kullanımlarının yararları ile ilişkilendirilmelidir. Kısa süreli çalışmalarda, 24 yaş üstü kişilerde intihar riski artmaz, 65 yaş üstü kişilerde ise biraz azalır. Antidepresanlarla tedavi sırasında, tüm hastalar intihar eğilimlerinin erken tespiti için izlenmelidir.

Terapi sırasında depresif dönemde siklik duygulanım bozukluğu olan hastalarda manik veya hipomanik durumlar gelişebilir (doz azaltılması veya ilaç kesilmesi ve antipsikotik ilaç atanması gereklidir). Bu durumların giderilmesinden sonra endikasyon varsa düşük dozlarda tedaviye devam edilebilir.

Olası kardiyotoksik etkiler nedeniyle, tirotoksikozlu hastaları veya tiroid hormonu preparatları alan hastaları tedavi ederken dikkatli olunmalıdır.

Elektrokonvülsif tedavi ile kombinasyon halinde, sadece dikkatli tıbbi gözetim şartıyla reçete edilir.

Yatkınlığı olan hastalarda ve yaşlı hastalarda, esas olarak geceleri ilaca bağlı psikozların gelişmesine neden olabilir (ilacın kesilmesinden sonra birkaç gün içinde kaybolurlar).

Özellikle kronik kabızlığı olan hastalarda, yaşlılarda veya yatakta kalmaya zorlanan hastalarda paralitik ileusa neden olabilir.

Genel veya lokal anestezi yapılmadan önce anestezi uzmanı hastanın amitriptilin kullandığı konusunda uyarılmalıdır.

Antikolinerjik etki nedeniyle, lakrimal sıvının bileşimindeki lakrimasyonda bir azalma ve mukus miktarında nispi bir artış mümkündür, bu da kontakt lens kullanan hastalarda kornea epiteline zarar verebilir.

Uzun süreli kullanımda diş çürüğü insidansında bir artış vardır. Riboflavin ihtiyacı artabilir.

Hayvan üreme çalışmaları fetüs üzerinde olumsuz etkiler göstermiştir ve hamile kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışma yoktur. Hamile kadınlarda, ilaç yalnızca anneye yönelik amaçlanan yararın fetüse yönelik potansiyel riskten daha ağır basması durumunda kullanılmalıdır.

Anne sütüne geçer ve bebeklerde uyuşukluğa neden olabilir. Yenidoğanlarda "geri çekilme" sendromunun gelişmesini önlemek için (nefes darlığı, uyuşukluk, bağırsak kolik, artan sinir uyarılabilirliği, artmış veya azalmış kan basıncı, titreme veya spastik fenomen ile kendini gösterir), amitriptilin en az 7 hafta önce yavaş yavaş geri çekilir. beklenen doğum

Çocuklar, kendileri için tehlikeli ve potansiyel olarak ölümcül olarak kabul edilmesi gereken akut doz aşımına daha duyarlıdır.

Tedavi süresi boyunca, araç sürerken ve artan dikkat konsantrasyonu ve psikomotor reaksiyonların hızı gerektiren diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunurken dikkatli olunmalıdır.

ilaç etkileşimi

Etanol (alkol) ve merkezi sinir sistemini baskılayan ilaçların (diğer antidepresanlar, barbitüratlar, benzodiazepinler ve genel anestezikler dahil) birlikte kullanılmasıyla, merkezi sinir sistemi üzerindeki inhibitör etkide önemli bir artış, solunum depresyonu ve hipotansif etki mümkündür. . Etanol (alkol) içeren içeceklere duyarlılığı artırır.

Antikolinerjik aktiviteye sahip ilaçların antikolinerjik etkisini arttırır (örneğin, fenotiyazin türevleri, antiparkinson ilaçları, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminik ilaçlar), bu da yan etki riskini artırır (CNS, görme, bağırsaklar ve mesaneden). Antikolinerjikler, fenotiyazin türevleri ve benzodiazepinlerle birlikte kullanıldığında - yatıştırıcı ve merkezi antikolinerjik etkilerin karşılıklı olarak artması ve epileptik nöbet riskinin artması (konvülsif aktivite eşiğinin düşürülmesi); fenotiyazin türevleri ayrıca nöroleptik malign sendrom riskini artırabilir.

Antikonvülsan ilaçlarla birlikte kullanıldığında, merkezi sinir sistemi üzerindeki inhibitör etkiyi arttırmak, konvülsif aktivite eşiğini düşürmek (yüksek dozlarda kullanıldığında) ve ikincisinin etkinliğini azaltmak mümkündür.

Antihistaminik ilaçlarla kombine edildiğinde, klonidin - merkezi sinir sistemi üzerinde artan inhibitör etki; atropin ile - paralitik ileus riskini artırır; ekstrapiramidal reaksiyonlara neden olan ilaçlarla - ekstrapiramidal etkilerin şiddetinde ve sıklığında bir artış.

Amitriptilin ve dolaylı antikoagülanların (kumarin veya indadion türevleri) eşzamanlı kullanımı ile ikincisinin antikoagülan aktivitesinde bir artış mümkündür. Amitriptilin, glukokortikosteroidlerin (GCS) neden olduğu depresyonu artırabilir. Tirotoksikoz tedavisine yönelik ilaçlar, agranülositoz gelişme riskini artırır. Fenitoin ve alfa blokerlerin etkinliğini azaltır.

Mikrozomal oksidasyon inhibitörleri (simetidin) T1 / 2'yi uzatır, amitriptilinin toksik etkilerinin gelişme riskini arttırır (% 20-30'luk bir doz azaltılması gerekebilir), mikrozomal karaciğer enzimlerinin indükleyicileri (barbitüratlar, karbamazepin, fenitoin, nikotin ve oral kontraseptifler) plazma konsantrasyonunu azaltır ve amitriptilinin etkinliğini azaltır.

Disülfiram ve diğer asetaldehidrojenaz inhibitörleri ile birlikte kullanım, deliryuma neden olur.

Fluoksetin ve fluvoksamin, amitriptilinin plazma konsantrasyonlarını arttırır (amitriptilin dozunun %50 oranında azaltılması gerekebilir).

Amitriptilinin klonidin, guanetidin, betanidin, reserpin ve metildopa ile eşzamanlı kullanımı ile, ikincisinin hipotansif etkisinde bir azalma; kokain ile - kardiyak aritmi geliştirme riski.

Antiaritmik ilaçlar (kinidin gibi) ritim bozuklukları geliştirme riskini artırır (muhtemelen amitriptilin metabolizmasını yavaşlatır).

Pimozid ve probukol, EKG'de Q-T aralığının uzamasıyla kendini gösteren kardiyak aritmileri artırabilir.

Epinefrin, norepinefrin, izoprenalin, efedrin ve fenilefrinin CCC üzerindeki etkisini artırır (bu ilaçların lokal anesteziklerin bir parçası olduğu durumlar dahil) ve kalp ritmi bozuklukları, taşikardi ve şiddetli arteriyel hipertansiyon geliştirme riskini artırır.

İntranazal uygulama veya oftalmolojide kullanım (önemli sistemik absorpsiyon ile) için alfa-agonistlerle birlikte uygulandığında, ikincisinin vazokonstriktif etkisi arttırılabilir.

Tiroid hormonları ile birlikte alındığında, terapötik etki ve toksik etkiler (kardiyak aritmiler ve merkezi sinir sistemi üzerinde uyarıcı bir etki dahil) karşılıklı olarak artar.

M-antikolinerjikler ve antipsikotik ilaçlar (nöroleptikler) hiperpireksi gelişme riskini artırır (özellikle sıcak havalarda).

Diğer hematotoksik ilaçlarla birlikte uygulandığında hematotoksisite artabilir.

MAO inhibitörleri ile uyumsuz (hiperpireksi, şiddetli konvülsiyonlar, hipertansif krizler ve hastanın ölümü periyotlarının sıklığında olası artış).

Amitriptilin ilacının analogları

Aktif madde için yapısal analoglar:

  • Amizol;
  • amirol;
  • Amitriptilin Lechiva;
  • Amitriptilin Nycomed;
  • Amitriptilin-AKOS;
  • Amitriptilin-Grindeks;
  • Amitriptilin-LENS;
  • Amitriptilin-Ferein;
  • Amitriptilin hidroklorür;
  • Apo-amitriptilin;
  • Vero-Amitriptilin;
  • Saroten gerizekalı;
  • triptisol;
  • Elivel.

Aktif madde için ilacın analoglarının yokluğunda, ilgili ilacın yardımcı olduğu hastalıklara aşağıdaki bağlantıları takip edebilir ve terapötik etki için mevcut analogları görebilirsiniz.

Amitriptilin: kullanım ve inceleme talimatları

Latin isim: amitriptilin

ATX kodu: N06AA09

Aktif madde: amitriptilin (amitriptilin)

Üretici: ALSI Pharma CJSC (Rusya), Ozon LLC (Rusya), Sintez LLC (Rusya), Nycomed (Danimarka), Grindeks (Letonya)

Açıklama ve fotoğraf güncellemesi: 16.08.2019

Amitriptilin, belirgin bir yatıştırıcı, antibulemik ve antiülser etkisi olan bir antidepresandır.

Serbest bırakma formu ve kompozisyon

İlaç, bir çözelti ve tabletler şeklinde üretilir.

Tabletler bikonveks, yuvarlak, sarı, film kaplı.

İlacın bileşimindeki aktif bileşen, amitriptilin hidroklorürdür. Tabletlerdeki yardımcı bileşenler şunlardır:

  • Laktoz monohidrat;
  • kalsiyum stearat;
  • Mısır nişastası;
  • Silikon dioksit kolloidal;
  • Jelatin;
  • Talk.

farmakolojik özellikler

farmakodinamik

Amitriptilin, nöronal monoamin geri alımının seçici olmayan inhibitörleri grubuna ait bir trisiklik antidepresandır. Belirgin yatıştırıcı ve timoanaleptik etkiler ile karakterizedir.

İlacın antidepresan etkisinin mekanizması, merkezi sinir sisteminde nöronal katekolaminlerin (dopamin, norepinefrin) ve serotoninin geri alımının baskılanmasından kaynaklanmaktadır. Amitriptilin, periferik ve merkezi sinir sisteminde muskarinik kolinerjik reseptör antagonisti özellikler sergiler ve ayrıca H1 reseptörleri ile bağlantılı periferal antihistamin ve antiadrenerjik etkiler ile karakterize edilir. Maddenin anti nevraljik (merkezi analjezik), bulimik ve ülser önleyici etkileri vardır ve ayrıca yatak ıslatmayı ortadan kaldırmaya yardımcı olur. Antidepresan etkisi, kullanıma başladıktan 2-4 hafta sonra gelişir.

farmakokinetik

Amitriptilin vücutta yüksek derecede absorpsiyona sahiptir. Oral uygulamadan sonra maksimum konsantrasyonuna yaklaşık 4-8 ​​saat sonra ulaşılır ve 0.04-0.16 µg/ml'ye eşittir. Denge konsantrasyonu, tedavinin başlamasından yaklaşık 1-2 hafta sonra belirlenir. Kan plazmasındaki amitriptilin içeriği dokulardan daha azdır. Maddenin biyoyararlanımı, uygulama yolundan bağımsız olarak, %33 ila 62 arasında değişir ve farmakolojik olarak aktif metaboliti nortriptilin - %46 ila 70 arasında değişir. Dağılım hacmi 5-10 l/kg'dır. Etkinliği kanıtlanmış amitriptilinin terapötik kan konsantrasyonları 50-250 ng/ml'dir ve nortriptilinin aktif metaboliti için aynı değerler 50-150 ng/ml'dir.

Amitriptilin, plazma proteinlerine %92-96 oranında bağlanır, kan-beyin bariyeri (aynısı nortriptilin için de geçerlidir) ve plasenta bariyeri dahil olmak üzere histohematik bariyerlerin üstesinden gelir ve ayrıca anne sütünde plazmaya benzer konsantrasyonlarda belirlenir.

Amitriptilin esas olarak hidroksilasyon (bundan CYP2D6 izoenzimi sorumludur) ve demetilasyon (süreç CYP3A ve CYP2D6 izoenzimleri tarafından kontrol edilir), ardından glukuronik asit ile konjugatların oluşumu ile metabolize edilir. Metabolizma, önemli genetik polimorfizm ile karakterizedir. Farmakolojik olarak aktif ana metabolit, ikincil amin, nortriptilindir. Metabolitler cis- ve trans-10-hidroksinortriptilin ve cis- ve trans-10-hidroksiamitriptilin, nortriptilininkine neredeyse benzer bir aktivite profiline sahiptir, ancak etkileri daha az belirgindir. Amitriptilin-N-oksit ve demetilnortriptilin, kan plazmasında sadece eser konsantrasyonlarda belirlenir ve ilk metabolitin neredeyse hiç farmakolojik aktivitesi yoktur. Amitriptilin ile karşılaştırıldığında, tüm metabolitler, önemli ölçüde daha az belirgin bir m-antikolinerjik etki ile karakterize edilir. Hidroksilasyon oranı, böbrek klirensini ve buna bağlı olarak kan plazmasındaki içeriği belirleyen ana faktördür. Hastaların küçük bir yüzdesinde hidroksilasyon oranında genetik olarak belirlenmiş bir azalma vardır.

Amitriptilinin plazma yarı ömrü, amitriptilin için 10-28 saat ve nortriptilin için 16-80 saattir. Ortalama olarak, aktif maddenin toplam klirensi 39,24 ± 10,18 l / s'dir. Amitriptilin atılımı esas olarak metabolitler şeklinde idrar ve dışkı ile gerçekleştirilir. İlacın uygulanan dozunun yaklaşık %50'si böbrekler yoluyla 10-hidroksi-amitriptilin ve bunun glukuronik asit ile konjugatı şeklinde, yaklaşık %27'si 10-hidroksi-nortriptilin olarak atılır ve amitriptilinin %5'inden azı böbreklerden atılır. nortriptilin olarak atılır ve değişmez. İlaç 7 gün içinde vücuttan tamamen atılır.

Yaşlı hastalarda, amitriptilinin metabolik hızı azalır, bu da ilacın klerensinde bir azalmaya ve yarı ömürde bir artışa yol açar. Karaciğer fonksiyon bozuklukları, metabolik süreçlerin hızında bir yavaşlamaya ve kan plazmasındaki amitriptilin içeriğinde bir artışa neden olabilir. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda nortriptilin ve amitriptilin metabolitlerinin atılımı yavaşlar, ancak metabolik süreçler benzer şekilde ilerler. Amitriptilin plazma proteinlerine iyi bağlandığından diyaliz yoluyla vücuttan atılması neredeyse imkansızdır.

Kullanım endikasyonları

Talimatlara göre, Amitriptilin, uyku bozuklukları, ajitasyon, anksiyete eşliğinde alkol kötüye kullanımı, organik beyin hasarı, involüsyon, reaktif, endojen, ilaç doğasının depresif koşullarının yanı sıra depresyonun tedavisi için reçete edilir.

Amitriptilin kullanımı için endikasyonlar şunlardır:

  • şizofrenik psikozlar;
  • Duygusal karışık bozukluklar;
  • davranışsal bozukluklar;
  • Gece enürezisi (ayrıca düşük mesane tonundan kaynaklanan);
  • bulimia nervoza;
  • Kronik ağrı (migren, atipik yüz ağrısı, kanser hastalarında ağrı, travma sonrası ve diyabetik nöropati, romatizmal ağrı, postherpetik nevralji).

İlaç ayrıca baş ağrılarını hafifletmek ve migreni önlemek için gastrointestinal sistemin peptik ülserleri için de kullanılır.

Kontrendikasyonlar

  • Miyokardiyal iletim bozuklukları;
  • Şiddetli hipertansiyon;
  • böbrek ve karaciğerin akut hastalıkları;
  • Mesane atonisi;
  • Prostatik hipertrofi;
  • Paralitik ileus;
  • aşırı duyarlılık;
  • Hamilelik ve emzirme;
  • 6 yıla kadar yaş.

Amitriptilin kullanım talimatları: yöntem ve dozaj

Amitriptilin tabletleri çiğnenmeden yutulmalıdır.

Yetişkinler için başlangıç ​​dozu 25-50 mg'dır, ilacı gece alınız. 5-6 gün boyunca dozaj artırılır, 150-200 mg / gün'e ayarlanır, 3 dozda tüketilir.

Amitriptilin için talimatlar, 2 hafta sonra herhangi bir gelişme gözlenmezse, dozajın 300 mg / gün'e yükseltildiğini gösterir. Depresyon belirtileri ortadan kalktığında doz 50-100 mg/gün'e düşürülmelidir.

Hastanın durumu tedaviden sonraki 3-4 hafta içinde düzelmezse, daha fazla tedavinin uygun olmadığı kabul edilir.

Küçük bozuklukları olan yaşlı hastalar için, Amitriptilin tabletleri 30-100 mg / gün dozunda reçete edilir, geceleri alınır. Durumu iyileştirdikten sonra, hastaların minimum 25-50 mg / gün doza geçmelerine izin verilir.

İntravenöz veya intramüsküler olarak, ajan günde 4 kez 20-40 mg'lık bir dozajda yavaşça uygulanır. Tedavi 6-8 ay sürer.

Nörolojik ağrı (kronik baş ağrıları dahil) ve migrenin önlenmesi için ilaç, 12.5-100 mg / gün dozunda alınır.

Gece enürezisi olan 6-10 yaş arası çocuklara günde 10-20 mg ilaç, geceleri 11-16 yaş arası çocuklara - 25-50 mg / gün verilir.

6-12 yaş arası çocuklarda depresyon tedavisi için, ilaç fraksiyonel olarak 10-30 mg veya 1-5 mg / kg / gün dozunda reçete edilir.

Yan etkiler

Amitriptilin kullanımı bulanık görme, idrara çıkma bozukluğu, ağız kuruluğu, göz içi basıncının artması, ateş, kabızlık, fonksiyonel bağırsak tıkanıklığına neden olabilir.

Genellikle, tüm bu yan etkiler, reçete edilen dozların azaltılmasından sonra veya hasta ilaca alıştıktan sonra kaybolur.

Ek olarak, ilaçla tedavi sırasında şunlar olabilir:

  • Zayıflık, uyuşukluk ve yorgunluk;
  • ataksi;
  • Uykusuzluk hastalığı;
  • Baş dönmesi;
  • kabuslar;
  • karışıklık ve sinirlilik;
  • titreme;
  • Motor ajitasyon, halüsinasyonlar, dikkat bozukluğu;
  • parestezi;
  • konvülsiyonlar;
  • Aritmi ve taşikardi;
  • Mide bulantısı, mide ekşimesi, stomatit, kusma, dilde renk değişikliği, epigastrik rahatsızlık;
  • anoreksi;
  • Karaciğer enzimlerinin artan aktivitesi, ishal, sarılık;
  • Galaktore;
  • Güçte değişiklik, libido, testislerin şişmesi;
  • Ürtiker, kaşıntı, purpura;
  • Saç kaybı;
  • Büyümüş lenf düğümleri.

aşırı doz

Farklı hastalarda, aşırı dozda Amitriptilin'e verilen reaksiyonlar önemli ölçüde değişir. Yetişkin hastalarda, ilacın 500 mg'dan fazlasının verilmesi, orta veya şiddetli zehirlenmeye yol açar. Amitriptilin'i 1200 mg veya daha fazla dozda almak ölümcül bir sonuca neden olur.

Doz aşımı semptomları hem hızlı hem de aniden gelişebilir veya yavaş ve belirsiz bir şekilde gelişebilir. İlk saatlerde halüsinasyonlar, ajitasyon, ajitasyon veya uyuşukluk durumu not edilir. Yüksek dozlarda Amitriptilin alırken, genellikle aşağıdakiler gözlenir:

  • nöropsişik semptomlar: solunum merkezinin ihlali, merkezi sinir sisteminin keskin bir depresyonu, konvülsif nöbetler, komaya kadar bilinç düzeyinde azalma;
  • antikolinerjik belirtiler: bağırsak hareketliliğinin yavaşlaması, midriyazis, ateş, taşikardi, kuru mukoza zarları, idrar retansiyonu.

Doz aşımı semptomları arttıkça, aritmilerde (ventriküler fibrilasyon, Torsade de Pointes tipi kardiyak aritmiler, ventriküler taşiaritmi) ifade edilen kardiyovasküler sistemdeki değişiklikler de artar. EKG, ST segment çökmesi, PR uzaması, T dalga ters çevrilmesi veya düzleşmesi, QT aralığı uzaması, QRS genişlemesi ve artan kalp hızı, düşük kan basıncı, intraventriküler blok, kalp yetmezliği ve kardiyak arreste kadar ilerleyebilen değişen derecelerde intrakardiyak iletim bloğunu gösterir. . Ayrıca akut doz aşımı durumunda QRS kompleksinin genişlemesi ile toksik reaksiyonların şiddeti arasında bir korelasyon vardır. Hastalar sıklıkla hipokalemi, metabolik asidoz, kardiyojenik şok, düşük tansiyon ve kalp yetmezliği gibi semptomlarla başvururlar. Hastayı uyandırdıktan sonra, ataksi, ajitasyon, halüsinasyonlar, kafa karışıklığı ile ifade edilen negatif semptomlar tekrar mümkündür.

Terapötik bir önlem olarak, amitriptilin almayı bırakmak gerekir. Fizostigminin 1-2 saatte bir 1-3 mg dozunda intramüsküler veya intravenöz olarak uygulanması, su ve elektrolit dengesinin korunması ve kan basıncının normalleştirilmesi, semptomatik tedavi, sıvı infüzyonu önerilir. Akut bir durumun nüksetmesi 48 saat veya daha sonra gerçekleşebileceğinden, 5 gün boyunca bir EKG aracılığıyla gerçekleştirilen kardiyovasküler aktivitenin izlenmesi de gereklidir. Gastrik lavaj, zorlu diürez ve hemodiyalizin etkinliği düşük kabul edilir.

Özel Talimatlar

İlacın antidepresan etkisi, kullanıma başladıktan 14-28 gün sonra gelişir.

Talimatlara göre, ilaç şu durumlarda dikkatli alınmalıdır:

  • Bronşiyal astım;
  • Manik-depresif psikoz;
  • alkolizm;
  • epilepsi;
  • Kemik iliğinin hematopoietik fonksiyonunun inhibisyonu;
  • hipertiroidizm;
  • anjina pektoris;
  • kalp yetmezliği;
  • Göz içi hipertansiyonu;
  • Açı kapanması glokomu;
  • Şizofreni.

Amitriptilin ile tedavi süresince, araba kullanmak ve alkol içmenin yanı sıra yüksek konsantrasyon gerektiren potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalarla çalışmak yasaktır.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Amitriptilinin hamile kadınlarda kullanılması önerilmez. İlaç hamilelik sırasında reçete edilirse, özellikle hamileliğin üçüncü trimesterinde fetüs için potansiyel olarak yüksek riskler konusunda hasta uyarılmalıdır. Gebeliğin üçüncü trimesterinde trisiklik antidepresanlar almak yenidoğanda nörolojik bozuklukların gelişmesine neden olabilir. Anneleri hamilelik sırasında nortriptilin (amitriptilinin bir metaboliti) alan yenidoğanlarda uyuşukluk vakaları vardır ve bazı çocuklarda idrar retansiyonu bildirilmiştir.

Amitriptilin anne sütünde belirlenir. Anne sütü ve kan plazmasındaki konsantrasyonlarının oranı emzirilen çocuklarda 0.4-1.5'tir. İlaçla tedavi sırasında emzirmeyi durdurmak gerekir. Herhangi bir nedenle bu mümkün değilse, özellikle yaşamın ilk 4 haftasında çocuğun durumu dikkatle izlenmelidir. Anneleri emzirmeyi bırakmayı reddeden çocuklar istenmeyen yan etkiler yaşayabilir.

Çocuklukta uygulama

Depresyon ve diğer psikiyatrik bozuklukları olan çocuklarda, ergenlerde ve genç hastalarda (24 yaş altı), antidepresanlar plaseboya kıyasla intihar düşüncesi riskini artırır ve intihar davranışına neden olabilir. Bu nedenle, Amitriptilin reçete edilirken, tedavinin potansiyel faydasının intihar riskine karşı dikkatli bir şekilde tartılması tavsiye edilir.

Yaşlılarda kullanın

Amitriptilin yaşlı hastalarda, özellikle geceleri, ilaca bağlı psikozların gelişmesine yol açabilir. İlacın kesilmesinden sonra, bu fenomen birkaç gün içinde kaybolur.

ilaç etkileşimi

Amitriptilin ve MAO inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı, hipertermi, ajitasyon, miyoklonus, titreme, konfüzyon eşliğinde serotonin sendromunu provoke edebilir.

Amitriptilin, fenilpropanolamin, epinefrin, norepinefrin, fenilefrin, efedrin ve izoprenalin'in kardiyovasküler sistemin işleyişi üzerindeki etkisini artırabilir. Bu bağlamda, Amitriptilin ile birlikte dekonjestanlar, anestezikler ve bu maddeleri içeren diğer ilaçların reçete edilmesi önerilmez.

İlaç, metildopa, guanetidin, klonidin, reserpin ve betanidinin antihipertansif etkisini zayıflatabilir ve bu da dozlarının ayarlanmasını gerektirebilir.

Amitriptilin, antihistaminikler ile birleştirildiğinde, bazen merkezi sinir sistemi üzerindeki inhibitör etkide bir artış gözlenir ve ekstrapiramidal reaksiyonları provoke eden ilaçlarla, ekstrapiramidal etkilerin sıklığı ve şiddetinde bir artış gözlenir.

Amitriptilin ve bazı antipsikotiklerin (özellikle sertindol ve pimozidin yanı sıra sotalol, halofantrin ve sisaprid), antihistaminiklerin (terfenadin ve astemizol) ve QT aralığını uzatan ajanların (antiaritmikler, örneğin kinidin) eşzamanlı alımı, ventriküler tanı riskini artırır. aritmi. Antifungal ajanlar (terbinafin, flukonazol), amitriptilinin serum konsantrasyonunu arttırır, böylece toksik özelliklerini arttırır. Ayrıca bayılma ve ventriküler taşikardinin (Torsade de Pointes) karakteristiği olan paroksizmlerin gelişimi gibi belirtiler kaydedilmiştir.

Barbitüratlar ve diğer enzim indükleyicileri, özellikle karbamazepin ve rifampisin, amitriptilinin metabolizmasını yoğunlaştırabilir, bu da kandaki konsantrasyonunda bir azalmaya ve ikincisinin etkinliğinde bir azalmaya yol açar.

Kalsiyum kanal blokerleri, metilfenidat ve simetidin ile birleştirildiğinde, amitriptilinin karakteristik metabolik süreçlerinin inhibisyonu, kan plazmasındaki seviyesinde bir artış ve toksik reaksiyonların ortaya çıkması mümkündür.

Amitriptilin ve nöroleptiklerin eşzamanlı kullanımı ile bu ilaçların karşılıklı olarak birbirlerinin metabolizmasını baskılayarak nöbet eşiğini düşürmeye yardımcı olduğu dikkate alınmalıdır.

Amitriptilin dolaylı antikoagülanlarla (indandion veya kumarin türevleri) birlikte reçete edildiğinde, ikincisinin antikoagülan etkisi arttırılabilir.

Amitriptilin, glukokortikosteroid ilaçların neden olduğu depresyonun seyrini kötüleştirebilir. Antikonvülzanlarla birlikte uygulama, merkezi sinir sistemi üzerindeki inhibitör etkiyi artırabilir, nöbet aktivitesi eşiğini azaltabilir (yüksek dozlarda alındığında) ve ikincisiyle tedavinin etkisinin zayıflamasına yol açabilir.

Amitriptilinin tirotoksikoz tedavisi için ilaçlarla kombinasyonu agranülositoz riskini artırır. Hipertiroidili hastalarda veya tiroid ilaçları alan hastalarda aritmi gelişme riski artar, bu nedenle bu hasta kategorisinde amitriptilin kullanırken dikkatli olunması önerilir.

Fluvoksamin ve fluoksetin, amitriptilinin plazma düzeylerini artırabilir ve bu da ikincisinin dozunun azaltılmasını gerektirebilir. Bu trisiklik antidepresan, benzodiazepinler, fenotiyazinler ve antikolinerjikler ile birlikte reçete edildiğinde, bazen merkezi antikolinerjik ve yatıştırıcı etkilerde karşılıklı bir artış olur ve konvülsif aktivite eşiğindeki bir azalmaya bağlı olarak artan epileptik nöbet geliştirme riski vardır.

Östrojenler ve östrojen içeren oral kontraseptifler, amitriptilinin biyoyararlanımını artırabilir. Etkinliği korumak veya toksisiteyi azaltmak için amitriptilin veya östrojen dozunun azaltılması önerilir. Ayrıca, bazı durumlarda, ilacın kaldırılmasına başvurunuz.

Amitriptilin ile disülfiram ve diğer asetaldehit inhibitörlerinin kombinasyonu, psikotik bozukluklar ve kafa karışıklığı geliştirme riskini artırabilir. İlacı fenitoin ile birlikte reçete ederken, ikincisinin metabolik süreçleri inhibe edilir, bu da bazen toksik etkisinde bir artışa yol açar, buna titreme, ataksi, nistagmus, hiperrefleksi eşlik eder. Fenitoin alan hastalarda amitriptilin ile tedavinin başlangıcında, metabolizmasını baskılama riskinin artması nedeniyle kan plazmasındaki ikincisinin içeriğini kontrol etmek gerekir. Amitriptilinin terapötik etkisinin ciddiyeti de doz ayarlaması gerekebileceğinden sürekli olarak izlenmelidir.

Hypericum perforatum preparatları, CYP3A4 izoenzimi yardımıyla karaciğerde gerçekleştirilen bu maddenin metabolizmasının aktivasyonu nedeniyle, amitriptilinin maksimum plazma konsantrasyonunu yaklaşık %20 oranında azaltır. Bu fenomen, serotonin sendromu geliştirme riskini artırır ve bu nedenle, kan plazmasındaki konsantrasyonunu belirleme sonuçlarına göre amitriptilin dozunu ayarlamak gerekebilir.

Amitriptilin ve valproik asit kombinasyonu, amitriptilinin kan plazmasından klirensini azaltır, bu da amitriptilin ve metaboliti nortriptilin düzeylerini artırabilir. Bu durumda, gerekirse ikincisinin dozunu azaltmak için kan plazmasındaki nortriptilin ve amitriptilin seviyesinin sürekli olarak izlenmesi önerilir.

6 aydan uzun süre yüksek dozda amitriptilin ve lityum preparatlarının alınması, kardiyovasküler komplikasyonların ve nöbetlerin gelişmesine neden olabilir. Ayrıca bu durumda, bazen nörotoksik bir etkinin belirtileri belirlenir, yani: düşüncenin dağınıklığı, titreme, zayıf konsantrasyon, hafıza bozukluğu. Bu, orta dozlarda amitriptilin atanması ve kanda normal bir lityum iyon konsantrasyonu ile bile mümkündür.

analoglar

Amitriptilin analogları şunlardır: Amitriptyline Nycomed, Amitriptyline-Grindeks, Apo-Amitriptyline ve Vero-Amitriptyline.

Depolama şartları ve koşulları

İlaç, çocukların erişemeyeceği kuru bir yerde, 15-25 ° C sıcaklıkta saklanmalıdır.

Raf ömrü 4 yıl.


antidepresan amitriptilin monoaminlerin nöronal alımının seçici olmayan inhibitörleri grubuna aittir. amitriptilin belirgin bir timoanaleptik ve yatıştırıcı etkiye sahiptir.

farmakodinamik
Amitriptilinin antidepresan etkisinin mekanizması, merkezi sinir sisteminde katekolaminlerin (norepinefrin, dopamin) ve serotoninin ters nöronal alımının inhibisyonu ile ilişkilidir. Amitriptilin, CNS'de ve periferde muskarinik kolinerjik reseptörlerin bir antagonistidir, periferik antihistamin (H1) ve antiadrenerjik özelliklere sahiptir. Ayrıca anti nevraljik (merkezi analjezik), antiülser ve antibulemik etkiye neden olur ve yatak ıslatmada etkilidir. Antidepresan etkisi 2-4 hafta içinde gelişir. Uygulama başladıktan sonra.

farmakokinetik
Amitriptilinin çeşitli uygulama yollarıyla biyoyararlanımı %30-60, aktif metaboliti nortriptilin ise %46-70'dir. Oral uygulamadan sonra maksimum konsantrasyona (Tmax) ulaşma süresi 2.0-.7.7 saat, dağılım hacmi 5-10 l/kg'dır. Amitriptilinin kanındaki etkili terapötik konsantrasyonlar, nortriptilin (aktif metaboliti) 50-150 ng / ml için 50-250 ng / ml'dir. Kan plazmasındaki (Cmax) maksimum konsantrasyon 0.04-0.16 μg / ml'dir. Kan-beyin bariyeri (nortriptilin dahil) dahil olmak üzere histohematik bariyerlerden geçer. Dokulardaki amitriptilin konsantrasyonları plazmadakinden daha yüksektir. Plazma proteinleri ile iletişim %92-96. Aktif metabolitler - nortriptilin, 10-hidroksi-amitriptilin ve aktif olmayan metabolitlerin oluşumu ile karaciğerde metabolize edilir (demetilasyon, hidroksilasyon yoluyla). Plazma yarı ömrü, amitriptilin için 10 ila 28 saat ve nortriptilin için 16 ila 80 saattir. Böbrekler tarafından atılır -% 80, kısmen safra ile. 7-14 gün içinde tamamen eliminasyon. Amitriptilin plasenta bariyerini geçer ve anne sütüne plazmadakine benzer konsantrasyonlarda atılır.

Kullanım endikasyonları

İlaç amitriptilin kesinlikle doktorun önerdiği şekilde kullanın.
Herhangi bir etiyolojinin depresyonu. Sedatif etkisinin şiddeti nedeniyle özellikle anksiyete - depresif durumlarda etkilidir. Uyarıcı bir etkiye sahip antidepresanların aksine, üretken semptomları (sanrılar, halüsinasyonlar) şiddetlendirmez.
Karışık duygusal ve davranışsal bozukluklar, fobik bozukluklar.
Çocukların enürezisi (hipotonik mesaneli çocuklar hariç).
Psikojenik anoreksi, bulimik nevroz.
Migrenin önlenmesi için kronik nitelikteki nörojenik ağrı.

uygulama modu

Amitriptilin tabletleri ağızdan (yemek sırasında veya sonrasında) uygulanır.

İlk günlük doz amitriptilin ağızdan alındığında 50-75 mg (2-3 dozda 25 mg), daha sonra istenen antidepresan etki elde edilene kadar doz kademeli olarak 25-50 mg artırılır. Optimal günlük terapötik doz 150-200 mg'dır (dozun maksimum kısmı gece alınır). Tedaviye dirençli şiddetli depresyonda doz, tolere edilen maksimum doza kadar 300 mg veya daha fazlasına çıkarılır. Bu durumlarda, daha yüksek başlangıç ​​dozları kullanırken, somatik durumun kontrolü altında dozaj artışını hızlandırarak, ilacın intramüsküler veya intravenöz uygulamasıyla tedaviye başlanması tavsiye edilir.

2-4 hafta sonra stabil bir antidepresan etki elde ettikten sonra dozlar kademeli ve yavaş yavaş azaltılır. Dozlarda azalma ile depresyon belirtileri olması durumunda, önceki doza dönmek gerekir.

Hastanın durumu tedaviden sonraki 3-4 hafta içinde düzelmezse, daha fazla tedavi uygun değildir.

Hafif rahatsızlıkları olan yaşlı hastalarda, ayaktan uygulamada dozlar, bölünmüş dozlar halinde veya gece günde 1 kez 25-50-100 mg (maks) şeklindedir. Migrenin önlenmesi için, nörojenik nitelikteki kronik ağrı (uzun süreli baş ağrıları dahil) 12.5-25 mg ila 100 mg / gün arasındadır. Diğer ilaçlarla etkileşim amitriptilin aşağıdaki ilaçlarla CNS depresyonunu güçlendirir: antipsikotikler, yatıştırıcılar ve hipnotikler, antikonvülsanlar, merkezi ve narkotik analjezikler, anestezikler, alkol.

Kas içinden veya damardan atayın. Tedaviye dirençli şiddetli depresyonda: intramüsküler veya intravenöz (yavaş enjekte edin!) 10-20-30 mg dozunda günde 4 defaya kadar uygulanır, doz kademeli olarak arttırılmalıdır, maksimum günlük doz 150 mg'dır; 1-2 hafta sonra ilacı içeri almaya geçerler. 12 yaşından büyük çocuklara ve yaşlılara daha düşük dozlar verilir ve dozlar daha yavaş artırılır.

Birlikte kullanıldığında amitriptilin nöroleptikler ve / veya antikolinerjik ilaçlar ile ateşli bir sıcaklık reaksiyonu, paralitik ileus oluşabilir. Amitriptilin, katekolaminlerin hipertansif etkilerini güçlendirir, ancak norepinefrin salınımını etkileyen ilaçların etkilerini inhibe eder.

amitriptilin Sempatolitiklerin (oktadin, guanetidin ve benzer etki mekanizmasına sahip ilaçlar) antihipertansif etkisini azaltabilir.

Amitriptilin ve simetidin eşzamanlı uygulaması ile plazma konsantrasyonlarında bir artış mümkündür. amitriptilin.

Eşzamanlı resepsiyon amitriptilin MAO inhibitörleri ile ölümcül olabilir. MAO inhibitörleri ve trisiklik antidepresanlar arasında tedaviye ara verilmesi en az 14 gün olmalıdır!

Yan etkiler

Esas olarak ilacın antikolinerjik etkisi ile ilişkilidir: konaklama parezi. Bulanık görme, artan göz içi basıncı, ağız kuruluğu, kabızlık, bağırsak tıkanıklığı, idrar retansiyonu, ateş. Tüm bu fenomenler genellikle ilaca adapte olduktan veya doz azaltıldıktan sonra kaybolur.
Merkezi sinir sisteminin yanından: baş ağrısı, ataksi, yorgunluk, halsizlik, sinirlilik, baş dönmesi, kulak çınlaması, uyuşukluk veya uykusuzluk, konsantrasyon bozukluğu, kabuslar, dizartri, konfüzyon, halüsinasyonlar, motor ajitasyon, oryantasyon bozukluğu, titreme, parestezi, periferik nöropati, EEG değişiklikleri. Nadir ekstrapiramidal bozukluklar, konvülsiyonlar, anksiyete. Kardiyovasküler sistemin yanından: taşikardi, aritmi, iletim bozukluğu, kan basıncı kararsızlığı, EKG'de QRS kompleksinin genişlemesi (bozulmuş intraventriküler iletim), kalp yetmezliği semptomları, bayılma. Sindirim sisteminden: mide bulantısı, kusma, mide ekşimesi, iştahsızlık, stomatit, tat bozuklukları, dilde koyulaşma, epigastrik rahatsızlık, gastralji, "karaciğer" transaminazlarının artan aktivitesi, nadiren kolestatik sarılık, ishal. Endokrin sisteminden: erkeklerde ve kadınlarda meme bezlerinin boyutunda bir artış, galaktore, antidiüretik hormonun (ADH) salgılanmasındaki değişiklikler, libidodaki değişiklikler, güç. Nadiren, hipo veya hiperglisemi, glukozüri, bozulmuş glukoz toleransı, testis ödemi. Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, kaşıntı, ışığa duyarlılık, anjiyoödem, ürtiker. Diğerleri: agranülositoz, lökopeni, eozinofili, trombositopeni, purpura ve diğer kan değişiklikleri, saç dökülmesi, şişmiş lenf düğümleri, uzun süreli kullanımda kilo alımı, terleme, pollakiüri. Uzun süreli tedavi ile, özellikle yüksek dozlarda, tedavinin keskin bir şekilde kesilmesiyle yoksunluk sendromu gelişebilir: baş ağrısı, mide bulantısı, kusma, ishal ve ayrıca sinirlilik, canlı, olağandışı rüyalar ile uyku bozukluğu ve sinirlilik.

Kontrendikasyonlar

Dekompansasyon aşamasında kalp yetmezliği
Miyokard enfarktüsünün akut ve iyileşme dönemi
Kalp kasının iletiminin ihlali
Şiddetli arteriyel hipertansiyon
Şiddetli disfonksiyonu olan akut karaciğer ve böbrek hastalıkları
Akut dönemde mide peptik ülseri ve 12 duodenum ülseri
Prostatik hipertrofi
mesane atonisi
Pilor stenozu, paralitik ileus
MAO inhibitörleri ile eş zamanlı tedavi (bkz. Etkileşimler)
Hamilelik, emzirme dönemi
6 yaşına kadar çocukların yaşı
aşırı duyarlılık amitriptilin
amitriptilin alkolizm, bronşiyal astım, manik-depresif psikoz (MDP) ve epilepsi (bkz. Özel Talimatlara bakınız), kemik iliği kan oluşumu, hipertiroidizm, anjina pektoris ve kalp yetmezliği, açı kapanması glokomu olan kişilerde dikkatli kullanılmalıdır. göz içi hipertansiyonu, şizofreni (alındığında, genellikle üretken semptomların alevlenmesi olmamasına rağmen).

aşırı doz

Uyuşukluk, oryantasyon bozukluğu, konfüzyon, genişlemiş öğrenciler, ateş, nefes darlığı, dizartri, ajitasyon, halüsinasyonlar, nöbetler, kas sertliği, supor, koma, kusma, aritmi, arteriyel hipotansiyon, kalp yetmezliği, solunum depresyonu.
Rahatlama önlemleri: tedavinin kesilmesi amitriptilin, gastrik lavaj, sıvı infüzyonu, semptomatik tedavi, kan basıncının ve su ve elektrolit dengesinin korunması. 5 gün boyunca kardiyovasküler aktivitenin (EKG) izlenmesini gösteren, tk. nüks 48 saat veya daha sonra ortaya çıkabilir. Hemodiyaliz ve zorlu diürez çok etkili değildir.

Diğer ilaçlarla etkileşim

amitriptilin aşağıdaki ilaçların merkezi sinir sistemi üzerindeki inhibitör etkisini arttırır: nöroleptikler, yatıştırıcılar ve hipnotikler, antikonvülsanlar, analjezikler, anestezikler, alkol; diğer antidepresanlarla etkileşime girdiğinde sinerjizm gösterir. Amitriptilinin nöroleptikler ve / veya antikolinerjik ilaçlar ile kombine kullanımı ile ateşli bir sıcaklık reaksiyonu, paralitik ileus oluşabilir. amitriptilin kardiyak aritmiler, taşikardi, şiddetli arteriyel hipertansiyon gelişme riskini artıran katekolaminlerin ve diğer adrenostimülanların hipertansif etkilerini güçlendirir, ancak norepinefrin salınımını etkileyen ilaçların etkilerini inhibe eder. Amitriptilin, guanetidin ve benzer etki mekanizmasına sahip ilaçların antihipertansif etkisini azaltabilir ve ayrıca antikonvülzanların etkisini zayıflatabilir. Amitriptilin ve antikoagülanların - kumarin veya indandion türevlerinin eşzamanlı kullanımı ile, ikincisinin antikoagülan aktivitesinde bir artış mümkündür. Amitriptilin ve simetidin eşzamanlı uygulaması ile, toksik etkilerin olası gelişimi ile amitriptilinin plazma konsantrasyonunda bir artış mümkündür.

Mikrozomal karaciğer enzimlerinin indükleyicileri (barbitüratlar, karbamazepin), amitriptilinin plazma konsantrasyonlarını azaltır. Amitriptilin, antiparkinson ilaçların ve ekstrapiramidal reaksiyonlara neden olan diğer ilaçların etkisini arttırır. Kinidin, amitriptilin metabolizmasını yavaşlatır. Ortak uygulama amitriptilin disülfiram ve diğer asetaldehit dehidrojenaz inhibitörleri ile birlikte kullanılması deliryuma neden olabilir. Östrojen içeren oral kontraseptifler, amitriptilinin biyoyararlanımını artırabilir; pimozid ve probukol kardiyak aritmileri şiddetlendirebilir. Amitriptilin, glukokortikosteroidlerin neden olduğu depresyonu artırabilir; tirotoksikoz tedavisi için ilaçlarla kombine kullanım, agranülositoz gelişme riskini artırır. MAO inhibitörleri ile aynı anda amitriptilin uygulaması ölümcül olabilir. MAO inhibitörleri ve trisiklik antidepresanlar almak arasındaki tedavi molası en az 14 gün olmalıdır!

Özel Talimatlar

amitriptilin 150 mg/gün üzerindeki dozlarda nöbet aktivitesi eşiğini düşürür, bu nedenle nöbet öyküsü olan hastalarda ve yaş veya yaralanma nedeniyle buna yatkın hastalar kategorisinde nöbet olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır. Yaşlılarda amitriptilin tedavisi dikkatle izlenmeli ve deliryum bozuklukları, hipomani ve diğer komplikasyonların gelişmesini önlemek için ilacın minimum dozlarının kullanılmasıyla kademeli olarak artırılmalıdır. MDP'nin depresif evresi olan hastalar manik evreye girebilir. Amitriptilin alırken, araç kullanmak, mekanizmaları korumak ve daha fazla dikkat gerektiren diğer iş türlerini kullanmak ve ayrıca alkol almak yasaktır.

Tahliye formu

Aşağıdaki serbest bırakma biçimleri mümkündür:
Ambalaj - her biri 25 mg aktif madde içeren 50 tablet.
20, 50 ve 100 kaplı tabletlik paketler.
2 ml renksiz cam ampullerde. 5 ampul, kalıplanmış bir PVC kap içinde paketlenmiştir. 2 adet kalıplanmış kap (10 ampul) kullanım talimatları ile birlikte bir karton kutuya yerleştirilir.
2 ml'lik ampullerde 10 mg / ml enjeksiyonluk çözelti, bir karton kutuda 5 veya 10 ampul; Kullanım talimatları ile birlikte bir blister ambalajda 5 ampul, bir karton kutu içinde 1 veya 2 blister ambalaj.

Çözüm Açıklama

Şeffaf renksiz, mekanik kapanımlar içermeyen, hafif renkli olabilir.

Depolama koşulları

10 ° C ila 25 ° C arasındaki sıcaklıklarda, kuru, karanlık bir yerde ve çocukların erişemeyeceği yerlerde.

Raf ömrü - 2-3 yıl (yayınlanma şekline ve üreticiye bağlı olarak). Ambalaj üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra almayınız!

Eczanelerden dağıtım koşulları - reçete ile.

Eş anlamlı

Teperin, Tryptisol, Adepril, Adepress, Atriptal, Damilen, Daprimen, Elatral, Lantron, Laroxal, Novotriptin, Redomex, Saroten, Sarotex, Triptil, Triptanol, Elavil, Amiprin, Laroxil, Lentizol, Proheptadien, Triptopol, Amitripkolova, Amitriptilin Hidroklorür , Amitriptyline Lechiva, Amitriptyline-Akos Amitriptylin-Slovakopharma

Birleştirmek

Amitriptilin tabletleri kaplı tabletler, 0.025 g (25 mg) amitriptilin'e karşılık gelen 0.0283 g (28.3 mg) amitriptilin hidroklorür içerir.

1 ml enjeksiyonluk çözelti başına Amitriptilin hidroklorür 10 mg (açısından amitriptilin)
Yardımcı maddeler: glukoz, sodyum klorür, benzetonyum klorür, enjeksiyonluk su.

Uluslararası isim: 5-(3-dimetilaminopropiliden)-10,11-dihidrodibenzosiklohepten.

Ana ayarlar

İsim: AMİTRİPTİLINE
ATX kodu: N06AA09 -

Kimyasal açıdan amitriptilin, trisiklik antidepresanlar kategorisine girer. Bu ilaç sınıfı, adını üç karbon halkasından oluşan molekülün karakteristik şekli nedeniyle almıştır. Amitriptilinin etki prensibi, dopamin, norepinefrin ve serotonin gibi çeşitli nörotransmitterlerin geri alımının inhibisyonuna dayanır.

Bu, ilacın, dürtü iletimi sırasında sinir hücrelerinin bu nörotransmitterleri tutmasına izin vermediği anlamına gelir. Bu nedenle, nöronlar arasındaki sinaptik bağlantılar alanındaki toplam nörotransmitter sayısı artar. Sonuç olarak, sinirsel bağlantılar daha kararlı hale gelir, vücudun adrenerjik ve serotonin sistemlerinin çalışması normalleşir.

Depresyon durumunda bu neden bu kadar önemlidir? Depresyonun sadece hüzün ya da kötü bir ruh hali olmadığı bir sır değil. Bu, sinir bağlantılarının düzgün çalışmadığı sinir sisteminin ciddi bir hastalığıdır ve sinir sisteminde çeşitli nörotransmiterlerin eksikliği ve merkezi sinir sisteminin ayrı bölümleri arasında impuls iletiminin ihlali vardır. Ve bu hastalık sadece amitriptilin içeren özel ilaçların alınmasıyla tedavi edilebilir.

Bu ilacın sadece antidepresan etkisi yoktur. Ayrıca şunları sağlar:

  • merkezi kökenli orta derecede analjezik etki,
  • antikolinerjik (merkezi ve periferik),
  • antihistamin,
  • alfa bloker,
  • antiaritmik (yavaşlayan ventriküler iletim nedeniyle),
  • yatıştırıcı (yatıştırıcı)
  • anksiyolitik (anksiyete önleyici) etki.

Ayrıca amitriptilin iştah azalmasına neden olur. Tüm bu özellikler sayesinde ilacın olumlu etkisi sadece ruhsal bozukluklarda kendini göstermez. Ayrıca ilaç:

  • ağrı sendromunun azalmasına katkıda bulunur,
  • ülser önleyici etkiye sahiptir (midenin paryetal hücrelerinde histamin reseptörlerinin bloke edilmesi nedeniyle),
  • idrara çıkmanın normalleşmesine katkıda bulunur (antikolinerjik etki ve mesanenin şişkinlik derecesindeki artış nedeniyle).

İlaç MAO'yu inhibe etmez. Genel anestezi ile vücut ısısını ve kan basıncını düşürür.

Amitriptilin hemen bir etkiye sahip değildir. Terapötik etkilerinin ortaya çıkması için biraz zaman alır, en az 2-3 hafta.

İlacın etkisi büyük ölçüde doza bağlıdır. Düşük dozlarda, terapötik eşiğin altında, ilacın sadece hafif bir yatıştırıcı etkisi vardır ve antidepresan etkisi yoktur. Dozdaki bir artışla, bir antidepresan etki ortaya çıkarken, yatıştırıcı etki uyarıcıya yol açar.

Genel olarak, diğer trisiklik antidepresanlarla karşılaştırıldığında, ilacın yatıştırıcı özellikleri baskındır. Bu nedenle, sanrılar ve halüsinasyonlar gibi uyarıcı etkiye sahip antidepresanların bu tür yan etkileri, amitriptilinin özelliği değildir.

İlaç özellikle anksiyete-depresif koşullarda etkilidir. Bu gibi durumlarda amitriptilin ile tedavi, yalnızca depresyonun kendisini değil, aynı zamanda kaygı, psikomotor ajitasyon (ajitasyon), iç gerilim ve korkuyu da başarıyla giderir ve uykuyu normalleştirir.

Amitriptilin nedir?


İlaç yemeklerden sonra bol su ile ağızdan alınmalıdır.

Amitriptilin, ilk nesil antidepresanların en önde gelen temsilcilerinden biridir. Doğrudan beynin sinir hücreleri üzerinde bir etkiye sahiptir, kaygıyı bastırmanıza ve depresif durumların tezahür derecesini azaltmanıza izin verir.

Önemli! Bir dizi analogun aksine, Amitriptilin halüsinasyonlara neden olmaz ve bu nedenle genellikle migren ve kronik baş ağrıları için reçete edilir.

İlaç tablet formunda ve enjeksiyon için bir çözelti olarak mevcuttur. Tabletler küçük, yuvarlak şekilli ve beyaz bir kabukla kaplıdır. Çözelti, renksiz veya hafif renkli olan berrak bir sıvı olarak görünür.

Bu ilacın belirgin bir yatıştırıcı etkisi vardır, bu nedenle depresif durumları tedavi etmek için sıklıkla kullanılır. Belirgin duygusal uyarılma ve kaygıyı azaltmaya yardımcı olur. Ek olarak, ilaç aşağıdaki özelliklere sahiptir:

  • antihistamin;
  • timoleptik;
  • antiserotonin;
  • analjezik;
  • anksiyolitik;
  • antiülser;
  • M-antikolinerjik.

Amitriptilin ayrıca genel anestezi sırasında vücut ısısını ve kan basıncını düşürmek için kullanılır.

İlacın alınmasının etkisi, uygulamasının başlamasından en geç iki hafta sonra ortaya çıkar.


Bu ilacı almanın uygunluğu aşağıdaki durumlarda ortaya çıkar:

  1. Hastaya şiddetli depresyon teşhisi konuldu. Uyku bozukluğu, duygusal aşırı uyarılma ve kaygı belirtileri vardır. Zihinsel travma, alkolizm veya organik beyin hasarının neden olduğu depresyondan bahsedebiliriz.
  2. Şizofreni gelişiminin arka planında ortaya çıkan zihinsel aktivite bozuklukları. Amitriptilin şizofreni hastalarında depresyon tedavisinde sıklıkla kullanılmaktadır.
  3. Karışık duygusal rahatsızlıklar. Hastanın zihinsel durumunun komplikasyonuna birkaç faktör neden olmuşsa, bu çare hastanın refahını dengelemeye de yardımcı olur.
  4. Dikkat bozuklukları, hastanın herhangi bir aktif aktivite yapamaması.
  5. Sinirli bir karaktere sahip olan Bulimia.
  6. Yatak ıslatma.
  7. Romatizmal hastalıkları ve migreni olan kanser hastalarında görülen kronik ağrı. Amitriptilin ayrıca postherpetik nevralji, kalp bölgesinde atipik ağrı ve çeşitli oluşumların nöropatileri olan hastalara reçete edilir.
  8. Duodenum ve midenin peptik ülseri.

Bu ilacın oldukça geniş bir kontrendikasyon listesi vardır ve bu nedenle kullanımı yalnızca bir doktor gözetiminde yapılmalıdır.

Aşağıdaki hastalık ve durumların varlığında Amitriptilin almak yasaktır:

  1. Akut formda veya subakut gelişim döneminde olan miyokard enfarktüsü.
  2. Kalp kasının işleyişinde ciddi sorunlar. İntraventriküler iletim, atriyoventriküler blokaj vb. ihlallerinden bahsediyoruz. İlaç, koroner kalp hastalığı, aritmi olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
  3. Akut alkol zehirlenmesi.
  4. Tiroid bezi hastalıkları.
  5. Açı kapanması glokomu.
  6. Gebelik. Bu ilacı 1. ve 3. trimesterlerde reçete etmek kesinlikle yasaktır. Acil durumlarda Amitriptilin tıbbi gözetim altında alınır.
  7. Emzirme. Amitriptilin ile tedavi kesinlikle gerekliyse emzirme kesilmelidir.
  8. Hipnotikler, analjezikler ve psikoaktif ilaçlarla akut zehirlenme varlığı.

Amitriptilin, 6 yaşın altındaki çocuklar için reçete edilmez.

Yan etkiler


İlacı alırken taşikardi ve kalp ritmi bozuklukları oluşabilir.

Bu ilacı alırken, kendilerini aşağıdaki gibi gösteren bir dizi olası yan etkiyi hesaba katmak gerekir:

  1. Bilinç karışıklığı, halsizlik ve baş dönmesi, bayılma.
  2. Kalp ritmi bozukluğu, taşikardi.
  3. İdrar retansiyonu, kabızlık, paralitik ileus gelişimi.
  4. Küçük kilo alımı.

Çok sayıda yan etki nedeniyle, birçok doktor tedavide uygun olmayan düşük dozlarda amitriptilin kullanmakta ve bu da tedavinin etkinliğinde önemli bir azalmaya neden olmaktadır.

Doz aşımı durumunda, bu ilaç ciddi zehirlenmelerin gelişmesine yol açabilir. Bu nedenle, genellikle intihar eğilimi olan kişiler tarafından edinilir. Bu durumda doktorun görevi, böyle bir hastanın zamanında tanınması ve ölümün önlenmesidir.

Bu ilaç, aşağıdaki bozuklukları tedavi etmenizi sağlar:

  • depresyon;
  • gece bulimi;
  • huzursuzluk ve kaygı;
  • zihinsel bozukluklar, vb.

Bu ilacın depresyonla mücadeledeki etkinliğini değerlendirmek için vücut üzerindeki etkisinin mekanizmasını düşünmelisiniz. Depresyonun gelişmesiyle birlikte hastanın vücudunda norepinefrin ve serotoninde keskin bir düşüş gözlenir. Bunun nedeni beyin hücrelerine akmaya başlamalarıdır.

Amitriptilinin depresyon tedavisindeki yüksek etkinliği, beyin yapılarından norepinefrin ve serotonin salınımı nedeniyle hastanın ruh halini iyileştirmesidir. Sonuç olarak, depresyon belirtileri hafifler. Hücrelerde nörotransmitterlerin emilimi tekrar tekrar gerçekleşirse, bu artık bir kişinin ruh halini etkilemez.

Kontrendikasyonlar

İlacın ana kapsamı, ruh hastalıkları ve merkezi sinir sistemidir. Bunlar öncelikle şunları içerir:

  • başta endojen olmak üzere çeşitli kökenlerin depresyonu;
  • kaygı durumları;
  • psikozlar;
  • şizofreni;
  • nörojenik ağrı sendromu;
  • uyku bozuklukları;
  • alkol yoksunluğu;
  • çocuklarda dahil olmak üzere davranış bozuklukları;
  • fobiler;
  • epilepsi;
  • bulimia nervoza (sinir bazında aşırı iştah);
  • kronik ağrı sendromu (migren, romatizma, kanser, nevralji ve nöropati);
  • migren önleme;
  • mide ve duodenumun peptik ülseri;
  • nörojenik üriner inkontinans (mesanenin hipotansiyonu olan vakalar hariç).

Depresyon için ilaç monoterapi olarak kullanılabilir, diğer hastalıklar için amitriptilin çoğunlukla karmaşık tedavinin bir parçası olarak kullanılır.

Amitriptilin şu durumlarda kontrendikedir:

  • şiddetli kalp ve böbrek yetmezliği formları;
  • dekompanse kalp kusurları;
  • şiddetli hipertansiyon;
  • akut veya subakut formlar miyokardiyal enfarktüs;
  • alkol, uyku hapları, analjezikler ve psikoaktif maddelerle akut zehirlenme;
  • açı kapanması glokomu;
  • atriyoventriküler blokaj 2 yemek kaşığı;
  • 6 yaşın altında;
  • MAO inhibitörleri alırken.

Hamilelik sırasında, ilaç ancak doktor artıları ve eksileri tarttıktan sonra başka bir alternatif yoksa reçete edilebilir. Hayvanlar üzerinde yapılan deneylerin gösterdiği gibi, ilacın teratojenik bir etkisi vardır. Hamilelik sırasında ilacı alan kadınlardan doğan yenidoğanlarda bir süre artan uyuşukluk veya ağlamaklılık olabilir.

İlaç ayrıca, araç kullanan ve konsantrasyon gerektiren işler yapan kişilerde kontrendikedir.

İlaç şu durumlarda dikkatli bir şekilde reçete edilir:

  • kardiyovasküler sistemle ilgili sorunlar (özellikle koroner kalp hastalığı, aritmiler, kalp yetmezliği),
  • kronik alkolizm,
  • bronşiyal astım,
  • bağırsak hareketliliğinde azalma,
  • tarihte konvülsif bir semptomun varlığı,
  • manik-depresif psikoz,
  • vuruşlar,
  • böbrek ve karaciğer patolojileri,
  • mesanenin idrar retansiyonu ve hipotansiyonu,
  • tirotoksikoz,
  • epilepsi,
  • prostat hiperplazisi.

Şiddetli endojen depresyonu olan ve yüksek intihar davranışı riski olan hastaların tedavisi sadece hastane ortamında yapılmalıdır.

Depresyon için başvuru yöntemi

Tabletlerdeki başlangıç ​​dozu günde 25-50 mg'dır (1-2 tablet 25 mg). Böyle bir durumda ilacı yatmadan önce almanız tavsiye edilir. Daha sonra doz kademeli olarak artırılır (günde 25 mg) 150-200 mg'a kadar. Bu durumda, günlük doz üç doza bölünmelidir. İlacın en büyük miktarı geceleri alınmalıdır.

Hafif vakalarda, ilacı ilk kez alan hastalarda, ciddi somatik hastalıkları olan hastalarda, yaşlılarda veya ergenlik çağındaki hastalarda, dozun daha yavaş arttırılması (2-3 günde 25 mg) önerilir. Şiddetli, intihara meyilli depresyonda ise tam tersine, hemen yüksek günlük dozlarla (100 mg) başlanmalıdır.

Ayakta tedavi için maksimum günlük doz 200 mg, yatarak tedavi için - 300 mg. Bazı durumlarda, şiddetli depresyon ve ilacın iyi tolere edilebilirliği ile maksimum günlük dozu 400-450 g'a çıkarmak mümkündür.

Bulimia nervoza, duygusal bozukluklar, psikozla ağırlaşan şizofreni, alkol yoksunluğu, gece 25-100 mg (1-4 tablet 25 mg) ile başlar. Terapötik bir etki elde ettikten sonra, minimum etkili doza geçmek gerekir - günde 10-50 mg.

Migren önleme, kronik nörojenik ağrı, gastrointestinal ülserler için günlük 10-100 mg doz gerekir (doz, belirli koşullara göre doktor tarafından reçete edilir). Ayrıca, dozun çoğu gece alınır.

6-12 yaş arası çocuklarda depresif durumların tedavisinde ilaç günde 10-30 mg dozda alınmalıdır. Veya dozajı ağırlığa göre hesaplayabilirsiniz - 1.5 mg / kg.

6-12 yaş arası çocuklarda gece enürezisi ile 10 mg, daha az sıklıkla 20 mg reçete edilir. 12 yaşından büyük çocuklar - 50 mg'a kadar. İlaç gece bir kez alınır.

Tedavi süresi birçok faktöre bağlıdır - hastanın durumu, hastalığın türü ve birkaç aydan bir yıla kadar değişebilir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu durumunda doz ayarlaması gereklidir. Yaşlılar için de doz ayarlaması gereklidir.

Olumsuz reaksiyonlardan kaçınmak için, ilaç yemeklerden hemen sonra alınmalıdır.

İlacın keskin bir şekilde geri çekilmesiyle, bir yoksunluk sendromu ortaya çıkabilir. Bu nedenle, kurs bitiminden önce ilacın dozunun kademeli olarak azaltılması önerilir.

Parenteral (kas içine veya damar içine), ilaç sadece bir doktor gözetiminde hastanede uygulanabilir. Normal doz günde 4 kez 20-40 mg'dır. İlk fırsatta oral uygulamaya geçmek gerekir.


Olumlu bir etki elde edildiğinde günlük doz kademeli olarak azaltılmalıdır.

Amitriptilin sadece bir doktor tarafından reçete edildiğinde alınmalıdır. Çoğu durumda, dozaj, hastalığın ciddiyeti dikkate alınarak bireysel olarak hesaplanır.

İlaç yemeklerden sonra bol su ile ağızdan alınmalıdır. Tabletleri çiğnemek yasaktır, çünkü bu durumda mide duvarlarının tahriş olması mümkündür.

Amitriptilin'i depresyon için nasıl alacağınızı düşünün:

  1. İlk günlük doz 50-75 mg'dır. Böylece, ilaç günde iki veya üç kez bir tablet (25 mg) alınır. Amitriptilin ile depresyon tedavisinin seyri, hastanın durumu stabilize olana kadar gerçekleştirilir.
  2. İlacın optimal dozu 175-200 mg'dır. Ayrıca, bu dozun çoğu geceleri alınır.
  3. Tedaviye duyarlı olmayan şiddetli depresyonların gelişmesinden bahsediyorsak, günlük doz 300 mg'a çıkarılabilir. Bazı durumlarda, her hasta için ayrı ayrı hesaplanan daha büyük bir madde dozu almak mümkündür.

İkinci durumda, ilaç enjeksiyon yoluyla uygulanır. Bu durumda başlangıç ​​dozları normalden daha yüksektir ve artışları daha hızlı gerçekleşir. Bu, hastanın somatik durumunun sürekli izlenmesini gerektirir.

Günlük doz, belirgin bir etki elde etmede kademeli bir azalmaya tabidir. Aynı zamanda depresyonun yeniden başlaması durumunda, orijinal doza geri dönülmesi gerekir.

Tedavinin dördüncü haftasında hastanın durumunda herhangi bir değişiklik gözlenmezse, daha fazla tedavinin uygun olmadığı kabul edilir. Bu durumda, doktor başka bir ilaç reçete eder.

Diğer maddelerle etkileşim

Amitriptilin kullanırken, diğer ilaçlarla etkileşiminin özelliklerini göz önünde bulundurmalısınız:

  1. Barbitüratlar, antidepresanlar ve diğer CNS depresanları. Amitriptilin ile aynı anda alındığında, merkezi sinir sistemi üzerindeki inhibitör etkide artış, hipotansif etki ve solunum depresyonu vardır.
  2. Klonidin, antihistaminikler. Etkisi yukarıdakiyle aynıdır.
  3. Fenotiyazinler, Atropin, antiparkinson ilaçları, antihistaminikler. Antikolinerjik etkide bir artış gözlenir, mesane, bağırsaklar, görme organları ve merkezi sinir sisteminden yan etkiler mümkündür. Belki de paralitik tipte bağırsak tıkanıklığının gelişimi.
  4. Antikonvülsanlar. CNS depresyonunda bir artış, bu ilaçların etkinliğinde bir azalma var.
  5. Fentotiazinler, antikolinerjikler, benzodiazepinler. Epileptik nöbet geliştirme riski yüksektir, hasta nöroleptik tipte malign bir sendrom geliştirebilir.
  6. Guanetidin, Klonidin, Mutildopa, Reserpin, Betanidin. Amitriptilin ile birlikte alındığında bu ilaçların hipotansif etkisi azalır.
  7. Tiroid hormonları. Hastanın vücudu üzerindeki hem terapötik etki hem de toksik etkiler karşılıklı olarak artar.
  8. Probukol, pimozid. Şiddetli kardiyak aritmiler oluşabilir.

İlaç alkol ile uyumlu değildir. Bu nedenle, tedavi sırasında alkolden vazgeçmek gerekir. İlacı diğer trisiklik antidepresanlarla birlikte almayın. Seçici serotonin geri alım inhibitörleri grubunun antidepresanları ile birlikte kullanılması, serotonin sendromuna yol açabilir.

Başka bir antidepresan sınıfı - MAO inhibitörleri ile kesinlikle uyumsuz. MAO inhibitörleri ile eşzamanlı kullanımda, genellikle hastanın ölümüyle sonuçlanan şiddetli konvülsiyonlar ve hipertansif krizler gelişebilir. Bu nedenle, amitriptilin ve MAO inhibitörleri ile tedavi kürleri arasındaki aralık en az 2 hafta olmalıdır.

Benzodiazepinlerle eşzamanlı uygulamada, terapötik etkide karşılıklı bir artış gözlemlenebilir. Diğer antidepresanlar, barbitüratlar, yatıştırıcılar, benzodiazepinler, genel anesteziklerle birlikte kullanıldığında, merkezi sinir sistemi üzerindeki inhibitör etki artar, hipotansif etki gelişir ve solunum depresyonu mümkündür.

Amitriptilin ayrıca epinefrin, efedrin ve benzeri ilaçların kardiyovasküler sistem üzerindeki etkisini artırarak taşikardi, aritmiler ve arteriyel hipertansiyon riskine neden olur. Bu nedenle anestezi sırasında (anestetikler genellikle epinefrin içerir), anestezik dozlarının ayarlanması için bu antidepresan ilacı alan hasta hakkında doktor bilgilendirilmelidir.

Artan yan etkilere yol açabilen antikolinerjik, antihistaminiklerin terapötik etkisini arttırır. Amantadin antikolinerjik etkiyi arttırır.

İlaç, alfa blokerlerin, antikonvülzanların ve antihipertansif ilaçların etkinliğini azaltır. Klonidin ve antihistaminikler merkezi sinir sistemi üzerindeki inhibitör etkisini artırır, atropin ise bağırsak felci riskini artırır. Aynı zamanda klonidin ve metildopa'nın hipotansif etkisi azalır.

Barbitüratlar, nikotin ilacın etkinliğini azaltır. Kokain, aritmi geliştirme riskini artırır. Lokal adrenomimetiklerde vazokonstriktör etkisi artar. Tiroid hormonlarının ilaçla birlikte kullanılması hem karşılıklı terapötik etkiyi hem de toksik etkileri artırmaktadır.

analoglar


Yemekten hemen sonra ağızdan alınır (mide mukozasını tahriş eder), az miktarda su ile yıkanır.

Hastaya Amitriptilin reçete etmek mümkün değilse, doktor aşağıdaki analoglardan birini reçete edebilir:

  • saroten;
  • anafranil;
  • doksepin;
  • Novo-Triptin;
  • Melipramin.

Yukarıdaki ilaçların her birinin, bu ilaçları kullanırken dikkate alınması gereken kendi yan etkileri ve kontrendikasyonları olduğu anlaşılmalıdır.

Amitriptilin'in yapısal analogları şunlardır:

  • Amizol,
  • amirol,
  • saroten,
  • triptizol,
  • Elivel.

Bunun dışında başka antidepresan ilaçlar da vardır. Trisiklik antidepresanlar grubu ayrıca imipramin ve klomipramini içerir. Ancak, elbette, depresyon için gerekli çareyi seçmek bir psikoterapist, nörolog veya nöropatologun ayrıcalığıdır ve burada kendi kendine ilaç tedavisi uygunsuz ve hatta tehlikelidir.