Benzilpenisilin seyreltme. Benzilpenisilin - kullanım talimatları

benzilpenisilin- sistemik kullanım için antimikrobiyal ajan,
antibakteriyel, bakterisidal.
Hücre duvarının peptidoglikan sentezini bozar ve mikroorganizmaların parçalanmasına neden olur.
Gram pozitif bakterilere (penisilinaz oluşturmayan Staphylococcus spp. suşları, Streptococcus pneumoniae dahil Streptococcus spp.), Corynebacterium diphtheriae, anaerobik spor oluşturan çubuklar, şarbon çubukları, Actinomyces spp. ve ayrıca gram negatif koklara karşı aktif (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Çoğu gram negatif bakteri, riketsiya, virüs, protozoa, mantarlara karşı etkili değildir.
Benzilpenisilin sodyum ve potasyum tuzlarının / m verilmesiyle, kandaki Cmax'a 30-60 dakika sonra ulaşılır, 3-4 saat sonra kanda antibiyotik izleri bulunur. Benzilpenisilin novokain tuzu yavaş emilir ve uzun süreli bir etkiye sahiptir; süspansiyon şeklinde tek bir enjeksiyondan sonra, kandaki terapötik penisilin konsantrasyonu 12 saate kadar sürer.Kan proteinlerine bağlanma %60'tır. Beyin omurilik sıvısı, prostat hariç organlara, dokulara ve biyolojik sıvılara iyi nüfuz eder. Meninkslerin iltihaplanması ile BBB'den geçer. Terapötik konsantrasyonlarda konjonktival keseye damlatıldığında, korneanın stromasında bulunur (topikal olarak uygulandığında pratik olarak ön odanın nemine nüfuz etmez). Subkonjonktival uygulama ile korneadaki terapötik konsantrasyonlar ve ön kamaranın nemi oluşturulur (bu durumda vitreustaki konsantrasyon terapötik seviyeye ulaşmaz). İntravitreal uygulamada T1 / 2 yaklaşık 3 saattir, böbrekler tarafından glomerüler filtrasyon (yaklaşık %10) ve tübüler sekresyon (%90) değişmeden atılır. Yenidoğanlarda ve bebeklerde atılım yavaşlar, böbrek yetmezliği T1 / 2 ile 4-10 saate çıkar.

Kullanım endikasyonları

uygulama modu

Yetişkinlere 5.000-10.000 IU'luk bir dozda reçete edilir, 1 yaşından büyük çocuklar - 2.000-5.000 IU, yavaş uygulanır - günde 1 kez dakikada 1 ml. İlaç, enjeksiyon için steril su içinde veya 1 ml başına 1.000 IU oranında% 0.9 sodyum klorür çözeltisi içinde seyreltilir. Enjeksiyondan önce omurilik kanalından 5-10 ml beyin omurilik sıvısı alınır ve antibiyotik solüsyonuna eşit oranlarda eklenir. Enjeksiyonlar 2-3 gün tekrarlanır, ardından kas içi enjeksiyona geçilir.
Frengi, bel soğukluğu olan hastaların tedavisi özel olarak tasarlanmış şemalara göre gerçekleştirilir.
Hastalığın şekline ve ciddiyetine bağlı olarak, benzilpenisilin 7-10 gün ila 2 ay veya daha fazla (sepsis, septik endokardit vb.)

Yan etkiler

Kontrendikasyonlar

Gebelik

Diğer ilaçlarla etkileşim

aşırı doz

Depolama koşulları

Tahliye formu:
benzilpenisilin - Enjeksiyonluk çözelti için toz. Şişelerde 500.000 IU veya 1.000.000 IU; 10 numaralı şişelerde bir pakette.

Birleştirmek

Ana ayarlar

Yapısal formül

Rus adı

Benzilpenisilin maddesinin Latince adı

Kimyasal ad

3,3-Dimetil-7-okso-6-[(fenilasetil)amino]-4-tia-1-azabisikloheptan-2-karboksilik asit (ve sodyum, potasyum veya novokain tuzu olarak)

brüt formül

Benzilpenisilin maddesinin farmakolojik grubu

Nosolojik sınıflandırma (ICD-10)

CAS kodu

Benzilpenisilin maddesinin özellikleri

Penisilin grubunun doğal antibiyotiği. Aside dayanıklı, beta-laktamaz (penisilinaz) tarafından yok edilir.

Tıbbi uygulamada benzilpenisilin sodyum, potasyum ve novokain tuzu kullanılır.

Benzilpenisilin sodyum tuzu, acı bir tada sahip beyaz, ince kristalli bir tozdur. Biraz higroskopik. Suda çok kolay çözünür, etanol ve metanolde çözünür. Asitler, alkaliler ve oksitleyici maddeler tarafından kolayca yok edilir. / m, in / in, s / c, endolumbal olarak, intratrakeal olarak tanıtıldı.

Benzilpenisilin potasyum tuzu, acı bir tada sahip beyaz, ince kristalli bir tozdur. higroskopik. Suda çok kolay çözünür, etanol ve metanolde çözünür. Asitler, alkaliler, oksitleyici maddeler tarafından kolayca yok edilir. / m, s / c girin.

Benzilpenisilin novokain tuzu, tadı acı, beyaz, kokusuz, ince kristalli bir tozdur. higroskopik. Suda, etanolde ve metanolde az çözünür. Kloroformda zar zor çözüleceğiz. Su ile ince bir süspansiyon oluşturur. Işığa dayanıklıdır. Asitlerin ve alkalilerin etkisiyle kolayca yok edilir. Yalnızca / m cinsinden girin.

Farmakoloji

Hücre duvarının peptidoglikan sentezini bozar ve mikroorganizmaların parçalanmasına neden olur.

Gram pozitif bakterilere karşı aktif (suşlar) Staphylococcus spp. penisilinaz oluşturmaz, Streptococcus spp., dahil olmak üzere streptokok pnömoni), Corynebacterium difteri, anaerobik spor oluşturan çubuklar, şarbon çubukları, Actinomyces spp., ayrıca gram negatif koklarla ilgili olarak ( Neisseria meningitidis, Neisseria gonore), Treponema spp., Spirochaeta spp.Çoğu gram negatif bakteri, riketsiya, virüs, protozoa, mantarlara karşı etkili değildir.

Benzilpenisilin sodyum ve potasyum tuzlarının / m verilmesiyle, kandaki Cmax'a 30-60 dakika sonra ulaşılır, 3-4 saat sonra kanda antibiyotik izleri bulunur. Benzilpenisilin novokain tuzu yavaş emilir ve uzun süreli bir etkiye sahiptir; süspansiyon şeklinde tek bir enjeksiyondan sonra, kandaki terapötik penisilin konsantrasyonu 12 saate kadar sürer.Kan proteinlerine bağlanma %60'tır. Beyin omurilik sıvısı, prostat hariç organlara, dokulara ve biyolojik sıvılara iyi nüfuz eder. Meninkslerin iltihaplanması ile BBB'den geçer. Terapötik konsantrasyonlarda konjonktival keseye damlatıldığında, korneanın stromasında bulunur (topikal olarak uygulandığında pratik olarak ön odanın nemine nüfuz etmez). Subkonjonktival uygulama ile korneadaki terapötik konsantrasyonlar ve ön kamaranın nemi oluşturulur (bu durumda vitreustaki konsantrasyon terapötik seviyeye ulaşmaz). İntravitreal uygulamada T 1/2 yaklaşık 3 saattir, böbrekler tarafından glomerüler filtrasyon (yaklaşık %10) ve tübüler sekresyon (%90) değişmeden atılır. Yenidoğanlarda ve bebeklerde atılım yavaşlar, böbrek yetmezliği T 1/2 ile 4-10 saate çıkar.

Benzilpenisilin maddesinin uygulanması

Duyarlı patojenlerin neden olduğu bakteriyel enfeksiyonlar: lober ve fokal pnömoni, plevral ampiyem, bronşit; septik endokardit (akut ve subakut), yara enfeksiyonu, cerahatli cilt enfeksiyonları, yumuşak dokular ve müköz membranlar (erizipel, impetigo, sekonder enfekte dermatozlar dahil), cerahatli plörezi, peritonit, sepsis, osteomiyelit, KBB organlarının enfeksiyonları (angina ), menenjit, difteri, gazlı kangren, kızıl, gonore, leptospirosis, sifiliz, şarbon, akciğer aktinomikozu, idrar ve safra yolu enfeksiyonları, doğum ve jinekolojik uygulamada piyoinflamatuar hastalıkların tedavisi, göz hastalıkları (akut gonokokal konjonktivit dahil, kornea ülseri, gonoblenore).

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, dahil. diğer penisilinlere; epilepsi (endolomber uygulama için), hiperkalemi, aritmi (potasyum tuzu için).

Uygulama kısıtlamaları

Bronşiyal astım, pollinoz, böbrek yetmezliği.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Hamilelik sırasında, anneye yönelik amaçlanan yararın fetüse yönelik potansiyel riskten ağır basması mümkündür. Tedavi sırasında emzirmeyi bırakmalıdır.

Benzilpenisilin maddesinin yan etkileri

Alerjik reaksiyonlar: anafilaktik şok, ürtiker, anjiyoödem, ateş/titreme, baş ağrısı, artralji, eozinofili, interstisyel nefrit, bronkospazm, deri döküntüleri.

Diğerleri: sodyum tuzu için - miyokardiyal kontraktilitenin ihlali; potasyum tuzu için - aritmi, kalp durması, hiperkalemi.

Endolumbar uygulama ile - nörotoksik reaksiyonlar: mide bulantısı, kusma; artan refleks uyarılabilirliği, meningeal semptomlar, konvülsiyonlar, koma.

Etkileşim

Bakterisidal antibiyotikler (sefalosporinler, vankomisin, rifampisin, aminoglikozitler dahil) - sinerjik etki, bakteriyostatik (makrolidler, kloramfenikol, linkozamidler, tetrasiklinler dahil) - antagonizma. Diüretikler, allopurinol, tübüler sekresyon blokerleri, NSAID'ler tübüler sekresyonu azaltır, benzilpenisilin konsantrasyonunu arttırır. Allopurinol, alerjik reaksiyonların (deri döküntüsü) gelişme riskini artırır.

aşırı doz

Belirtiler: konvülsiyonlar, bozulmuş bilinç.

Tedavi: ilaç bırakma, semptomatik tedavi.

Yönetim yolları

In / m, in / in, s / c, endolumbal olarak, boşlukta, intratrakeal olarak; aşılar konjonktival keseye, subkonjonktival, intravitreal.

Benzilpenisilin maddesinin önlemleri

In / in, endolumbal olarak ve kaviteye sadece hastane ortamında uygulanır.

Benzilpenisilin preparatlarını sadece belirtildiği şekilde ve tıbbi gözetim altında kullanmak gerekir. Yetersiz dozda benzilpenisilin (diğer antibiyotiklerin yanı sıra) kullanımının veya tedavinin çok erken sonlandırılmasının sıklıkla dirençli mikroorganizma türlerinin gelişmesine yol açtığı unutulmamalıdır. Direnç oluşursa, başka bir antibiyotik ile tedaviye devam edilmelidir.

Benzilpenisilin novokain tuzu sadece / m cinsinden uygulanır. In / in ve endolumbar girişine izin verilmez. Tüm benzilpenisilin preparatlarından sadece sodyum tuzu endolumbal olarak uygulanır.

aktif madde: benzilpenisilin;

1 şişe steril benzilpenisilin sodyum tuzu içerir - 500.000 IU veya 1.000.000 IU.

Dozaj formu. Enjeksiyonluk çözelti için toz.

Temel fiziksel ve kimyasal özellikler: beyaz veya neredeyse beyaz kristal toz.

Farmakoterapötik grup.

Sistemik kullanım için antimikrobiyal ajanlar. β-laktamazların etkisine duyarlı penisilinler.

ATX kodu J01C E01.

farmakolojik özellikler

farmakodinamik.

İlaç, hücre duvarı biyosentezini inhibe ederek hassas mikroorganizmalar üzerinde bakterisit etkisi olan suda çözünür bir benzilpenisilindir. Benzilpenisilin etki spektrumu A, B, C, G, H, L ve M gruplarının streptokoklarına kadar uzanır, streptokok pnömoni, streptokok viridans, enterokoklar, penisilin-azon üretmeyen stafilokok suşlarının yanı sıra Neisseriae, korinebakteriler, Bacillus anthracis, aktinomisetler, Pasteurella multocida, örneğin spiroket çeşitleri leptospira, treponema, Borrelia ve diğer spiroketlerin yanı sıra çok sayıda mikroorganizma (Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacteria, Clostridia). Yüksek konsantrasyonlarda ilaç, örneğin diğer gram negatif mikroorganizmalara karşı da aktiftir. Escherichia koli, Proteus mirabilis, salmonella, shigella, Enterobacter aerogenes ve Alcaligenes faecalis. Stafilokokların neden olduğu enfeksiyonlarda, enterokoklarda, E. koli veya E. aerojenler Duyarlılık testleri de dahil olmak üzere bakteriyolojik çalışmaların yapılması tavsiye edilir. Penisilinaz üretimi (örneğin stafilokoklar tarafından) dirence neden olur.

farmakokinetik.

Penisilin yüksek dozlarda kullanıldıktan sonra kalp kapakçıkları, kemikler ve beyin omurilik sıvısı gibi ulaşılması zor dokularda da terapötik konsantrasyonlara ulaşılır. 150-200 IU/mL'lik pik plazma seviyelerine, ilacın 10 milyon MO'luk intramüsküler enjeksiyonundan 15-30 dakika sonra ulaşılır. Kısa süreli infüzyonlardan sonra (30 dakika) seviye maksimum 500 IU/ml'ye ulaşabilir. Plazma protein bağlanması toplam dozun yaklaşık %55'idir. Uygulanan dozun çoğu (%50-80) böbrekler tarafından değişmeden atılır (%85-95). Aktif maddenin safra ile atılımı, dozun küçük bir kısmı (yaklaşık %5) ile sınırlıdır.

Prematüre çocuklarda ve bebeklerde böbrek ve karaciğer fonksiyonları henüz gelişmediği için kan serumundaki yarılanma ömrü yaklaşık 3 saattir. Bu nedenle, dozlar arasındaki aralık en az 8-12 saat olmalıdır (organın olgunluk derecesine bağlı olarak). Yaşlı hastalarda ilacın eliminasyonu gecikebilir.

Dozlar arasındaki aralığı artırmak için ilaç, bir depo oluşturan penisilin preparatları ile birleştirilebilir.

klinik özellikler.

Belirteçler

Penisiline duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu bulaşıcı hastalıklar: sepsis, yara enfeksiyonları ve cilt enfeksiyonları, difteri (antitoksine ek olarak), pnömoni, ampiyem, erizipeloid, perikardit, bakteriyel endokardit, mediastinit, peritonit, menenjit, beyin apseleri, artrit, osteomiyelit; fusobakterilerin neden olduğu genital sistem enfeksiyonları; ve ayrıca ne zaman spesifik enfeksiyonlar: şarbon; tetanoz, listeriosis, pastörelloz dahil olmak üzere Clostridium'un neden olduğu enfeksiyonlar; sıçan ısırıklarının neden olduğu ateş; fusospirochetosis, aktinomikoz; bel soğukluğu ve frenginin neden olduğu komplikasyonların tedavisi; Hastalığın ilk aşamasından sonra Lyme borreliosis.

Kontrendikasyonlar

Benzilpenisilin veya diğer β-laktam antibiyotiklere (penisilinler, sefalosporinler, karbapenemler) karşı aşırı duyarlılık. Anneleri penisilin grubunun antibiyotiklerine aşırı duyarlı olan yenidoğanlar. Epilepsi (intralomber enjeksiyon ile). Şiddetli alerjik reaksiyonlar veya bronşiyal astım veya ürtiker, saman nezlesi öyküsü.

Diğer tıbbi ürünlerle etkileşim ve diğer etkileşim biçimleri. Bakterisidal etkiye sahip penisilin preparatları, bakteriyostatik antibiyotiklerle birlikte kullanılmamalıdır. Diğer antibiyotiklerle kombinasyon, yalnızca sinerjistik bir etki veya herhangi bir ek etkinin mümkün olduğu durumlarda tavsiye edilir. Terapötik kombinasyonun tek tek bileşenleri tam dozda uygulanmalıdır (sinerjistik bir etki gösteriliyorsa daha toksik bileşenin dozu azaltılabilir).

İlaçla kombinasyon halinde kullanılan bakterisidal antibiyotikler, flukloksasilin ve diğer dar spektrumlu beta-laktam antibiyotikler, aminopenisilinler, aminoglikozitler gibi izoksazolilpenisilinleri içerir. Benzilpenisilin uygulamasından önce yavaş intravenöz enjeksiyon yoluyla uygulanmalıdırlar. Mümkünse aminoglikozidler IM ayrıca verilmelidir. Benzilpenisilin'in antiinflamatuar, antiromatizmal ve antipiretik ilaçlarla (indometasin, fenilbutazon, yüksek dozlarda salisilatlar) eşzamanlı kullanımı ile vücuttan atılım sürecinin rekabetçi inhibisyonu olasılığı akılda tutulmalıdır. Aspirin, probenesid, tiazid diüretikler, furosemid, etakrinik asit, benzilpenisilin'in yarı ömrünü uzatır, kan plazmasındaki konsantrasyonunu arttırır, böylece böbreklerin tübüler sekresyonunu etkileyerek toksik etkisinin gelişme riskini arttırır. Allopurinol, alerjik reaksiyonların (cilt döküntüleri) gelişme riskini artırır. Benzilpenisilin kullanımı bazı durumlarda oral kontraseptiflerin etkinliğinin azalmasına neden olabilir.

Kloramfenikol, eritromisin, tetrasiklin, sülfonamidler ile eşzamanlı kullanımdan kaçının.

Metotreksat ile eşzamanlı kullanımda, ikincisinin atılımı azalır ve toksisite riski artar.

Uygulama özellikleri

Tedaviye başlamadan önce, penisilinlere ve sefalosporinlere aşırı duyarlılık reaksiyonu olasılığı için bir ön test yapılması gerekir. Sefalosporinlere karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda çapraz alerji olasılığı düşünülmelidir.

Penisilin ile tedavi edilen hastalarda şiddetli ve bazen ölümcül aşırı duyarlılık vakaları (anafilaktik reaksiyon) gözlenmiştir. Bu tür reaksiyonlar, bilinen ciddi alerjik reaksiyon öyküsü olan hastalarda daha sık görülür. İlaçla tedavi kesilmeli ve başka bir uygun tedavi ile değiştirilmelidir. Acil adrenalin, intravenöz steroidler ve solunum yetmezliği için acil tedavi gibi anafilaktik reaksiyon semptomlarının tedavi edilmesi gerekebilir.

3 Saman nezlesi, ürtiker ve diğer alerjik hastalıkları olan hastalarda özel dikkat gösterilmelidir.

Penisilin, akut lenfositik lösemili veya enfeksiyöz mononükleozlu hastaların tedavisinde, eritematöz deri döküntüleri riskinin artması nedeniyle önerilmez. Diabetes mellituslu hastalarda, aktif maddenin kas içi depolardan emiliminin azaltılabileceği akılda tutulmalıdır.

İlacı 5 günden fazla yüksek dozlarda kullanan hastalar elektrolit dengesini, kan sayımını ve böbrek fonksiyonunu izlemelidir.

Şiddetli böbrek fonksiyonu bozukluklarında, büyük dozlarda penisilin beyin bozukluklarına, kasılmalara, komaya neden olabilir.

İlacı bebeklerde, şiddetli kardiyopatisi, hipovolemisi, epilepsisi, böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanırken dikkatli olunmalıdır.

İlacın yüksek dozlarda (10 milyon IU / gün'den fazla) girişinde / girişinde, süperenfeksiyon ve tromboflebit gelişimini önlemek için enjeksiyon bölgeleri her 2 günde bir değiştirilmelidir.

İlacın bebeklere intramüsküler uygulanması ile ciddi lokal reaksiyonların gelişmesi mümkündür, bu nedenle intravenöz uygulama tercih edilmelidir.

İlacın uzun süreli kullanımı, dirençli mikroorganizmaların veya mayaların kolonizasyonunun gelişmesine yol açabilir. Bu tür hastaların dikkatli bir şekilde izlenmesini gerektiren süperenfeksiyon meydana gelebilir.

Şiddetli diyare meydana gelirse, psödomembranöz kolitin özelliği (çoğu durumda Clostridium difficile), ilacın kullanımına son verilmesi ve uygun önlemlerin alınması önerilir. Peristalsis inhibe eden ajanların kullanımı kontrendikedir. Sifilizden şüphelenilen cinsel yolla bulaşan hastalıkların tedavisinde, tedaviye başlamadan önce ve tamamlandıktan sonra 4 ay içinde serolojik çalışmalar yapılmalıdır.

Jarisch-Herxheimer reaksiyonunu bastırmak veya hafifletmek için ilacın ilk kullanımında 50 mg prednizolon veya eşdeğeri uygulayın. Kardiyovasküler, vasküler ve meningeal sifiliz aşamasında sifilizli hastalarda, Jarisch-Herxheimer reaksiyonları günde 50 mg prednizon veya 1 ila 2 hafta boyunca eşdeğer bir steroid ile önlenebilir.

Enjeksiyon veya infüzyon için taze hazırlanmış solüsyonlar hemen kullanılmalıdır. Benzilpenisilin sodyum tuzunun sulu çözeltileri buzdolabında saklandığında bile bozunma ürünleri ve metabolitlerin oluşumuna ayrışır.

Hamilelik veya emzirme döneminde kullanın

Benzilpenisilin plasenta bariyerini geçer ve uygulamadan 1-2 saat sonra fetüsün kan plazmasındaki konsantrasyonu, annenin kan serumundaki konsantrasyona karşılık gelir. İlacın hamilelik sırasında kullanımına ilişkin mevcut veriler, fetus / yenidoğan üzerinde olumsuz bir etkinin olmadığını göstermektedir. İlacın hamilelik sırasında kullanımı ancak fayda / risk oranının kapsamlı bir şekilde değerlendirilmesinden sonra mümkündür.

Benzilpenisilin anne sütüne küçük miktarlarda nüfuz eder, bu nedenle bir çocukta aşırı duyarlılık geliştirme riski göz ardı edilemez. İlacın emzirme döneminde kullanılması, ancak anneye beklenen yararın çocuk için potansiyel riskten daha ağır basması durumunda mümkündür.

Araç sürerken veya diğer mekanizmaları çalıştırırken reaksiyon hızını etkileme yeteneği. Araç sürerken veya diğer mekanizmalarla çalışırken reaksiyon hızı üzerinde olumsuz bir etkisi olmadı.

Dozaj ve uygulama

İlaç kas içinden, deri altından, damardan (jet ve damla ile), intratekal olarak vücut boşluğuna uygulanır. En yaygın intramüsküler uygulama yolu.

damardan: orta şiddette enfeksiyonlarda, yetişkinler için ilacın tek bir dozu genellikle günde 250.000-500.000 IU'dur - 1.000.000-2.000.000 IU, şiddetli enfeksiyonlar için, günde 10.000.000-20.000.000 IU'ya kadar, gazlı kangren ile - 40.000.000'e kadar- 60.000.000 birim Genellikle 1 yaşın altındaki çocuklar için günlük doz 50.000-100.000 U/kg, 1 yaşında - 50.000 U/kg, gerekirse günlük doz 200.000-300.000 U/kg'a çıkarılabilir. hayati endikasyonlara - 500.000 U / kg'a kadar. İlacın uygulama sıklığı günde 4-6 defadır. Benzilpenisilin çözeltisi kullanımdan hemen önce hazırlanmalıdır. İntravenöz jet uygulaması için, ilacın tek bir dozu (1.000.000-2.000.000 IU), 5-10 ml steril enjeksiyonluk su veya %0.9'luk sodyum klorür çözeltisi içinde çözülmeli ve 3-5 dakika içinde yavaş yavaş uygulanmalıdır. İntravenöz damla için 2.000.000-5.000.000 IU antibiyotiği 100-200 ml %0.9 sodyum klorür çözeltisi veya %5 glikoz çözeltisi içinde çözün ve 1 dakikada 60-80 damla hızında enjekte edin.

İntravenöz olarak, ilaç, kas içi enjeksiyonlarla birlikte günde 1-2 kez uygulanır.

Kas içi: orta şiddette enfeksiyonlar için, yetişkinler için ilacın tek bir dozu genellikle günde 250.000-500.000 IU'dur - 1.000.000-2.000.000 IU, şiddetli enfeksiyonlar için, günde 10.000.000-20.000.000 IU'ya kadar, gazlı kangrenli - 40.000.000- 60.000.000 IU'ya kadar birimler Genellikle 1 yaşın altındaki çocuklar için günlük doz 50.000-100.000 U/kg, 1 yaşında - 50.000 U/kg, gerekirse günlük doz 200.000-300.000 U/kg'a çıkarılabilir. hayati endikasyonlara - 500.000 U / kg'a kadar. İlacın uygulama sıklığı günde 4-6 defadır. Kas içi enjeksiyon için, flakonun içeriğine 1-3 ml steril enjeksiyonluk su veya %0.9 sodyum klorür solüsyonu veya %0.5 novokain solüsyonu ekleyin. Elde edilen solüsyon kalçanın üst dış kadranındaki kasın derinliklerine enjekte edilir.

Deri altı: Benzilpenisilin, 1 ml% 0.25-0.5 novokain çözeltisi içinde 100.000-200.000 IU konsantrasyonda infiltratların parçalanması için kullanılır. Boşlukta (karın, plevral), yetişkinlere 1 ml başına 10.000-20.000 IU, çocuklar için - 1 ml başına 2.000-5.000 IU konsantrasyonda bir Benzilpenisilin çözeltisi uygulanmalıdır. Enjeksiyonluk steril suda veya %0.9 sodyum klorür solüsyonunda çözün. Tedavi süresi - 5-7 gün, ardından kas içi enjeksiyona geçiş.

intratekal: ilaç beyin, omurilik, meninkslerin pürülan hastalıkları için uygulanır. Yetişkinler için, 1 yaşın üzerindeki çocuklar için 5.000-10.000 IU'luk bir dozda reçete edin - 2.000-5.000 IU, yavaş uygulayın - günde 1 kez dakikada 1 ml. İlacı, enjeksiyon için steril su içinde veya 1 ml başına 1.000 IU oranında %0.9 sodyum klorür çözeltisi içinde seyreltin. Enjeksiyondan önce omurilik kanalından 5-10 ml beyin omurilik sıvısı alın ve eşit oranlarda antibiyotik solüsyonuna ekleyin. Enjeksiyonlar 2-3 gün tekrarlanır, ardından kas içi enjeksiyona geçilir.

Frengi, bel soğukluğu olan hastaların tedavisi özel olarak geliştirilmiş şemalara göre yapılmalıdır. Hastalığın şekline ve ciddiyetine bağlı olarak benzilpenisilin 7-10 gün ila 2 ay veya daha fazla (sepsis, septik endokardit) kullanılmalıdır.

Çocuklar.

Doğumdan itibaren çocuklara uygulayın. Aşırı dikkatle, ilaç 2 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmalıdır.

aşırı doz

Doz aşımı belirtileri, büyük ölçüde yan etkilerin doğasına karşılık gelir. Gastrointestinal bozukluklar ve su ve elektrolit dengesinde bozukluklar mümkündür.

Tedavi: Spesifik bir antidotu yoktur. Tedavi hemodiyaliz, gastrik lavaj ve semptomatik tedaviyi içerir; su-elektrolit dengesine özel dikkat gösterilmelidir.

Ters tepkiler

Kan ve lenf sisteminden: eozinofili, lökopeni, nötropeni, granülositopeni, trombositopeni, agranülositoz, pansitopeni. Hemolitik anemi, pıhtılaşma bozukluğu ve pozitif Coombs testi sonucu da mümkündür.

Bağışıklık sisteminin yanından: ürtiker, eritema multiforme, eksfolyatif dermatit, kontakt dermatit, anjiyoödem, ateş, eklem ağrısı, anafilaktik veya anafilaktoid reaksiyonlar (bronşiyal astım, trombositopenik purpura, gastrointestinal semptomlar) dahil alerjik reaksiyonlar.

Sinir sisteminin yanından: yüksek dozda infüze edildiğinde (20 milyon IU'dan fazla yetişkinler), şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu, epilepsi, menenjit, beyin ödemi olan hastalarda veya ekstrakorporeal dolaşım cihazı kullanırken nöbet riski özellikle yüksektir; hiperrefleksi, miyoklonik seğirmeler dahil nörotoksik reaksiyonlar; koma, menenizm belirtileri, parestezi.

Metabolizma ve yeme bozuklukları: 10 milyon IU'dan fazla bir dozun hızlı bir şekilde verilmesiyle mümkün olan elektrolit dengesizliği, kan serumundaki nitrojen seviyesinde bir artış.

Sindirim sisteminden: stomatit, glossit, dilde siyah renklenme, mide bulantısı, kusma, ishal.

Sindirim sisteminden: hepatit, safra stazı.

Böbrekler ve üriner sistem tarafından: interstisyel nefrit, nefropati (a / ile 10 milyon IU'dan fazla bir dozun girişinde), albüminüri, silindirüri ve hematüri. Oligüri veya anüri, kural olarak, tedavinin kesilmesinden 48 saat sonra kaybolur. %10 mannitol solüsyonu uygulandıktan sonra diürez geri yüklenebilir.

Diğer: enjeksiyon bölgesindeki reaksiyonlar; intravenöz uygulama ile flebit veya tromboflebit gelişimi mümkündür; bebeklere i / m uygulamasıyla şiddetli lokal reaksiyonlar; uzun süreli antibiyotik kullanımı, dirençli mikroorganizmaların neden olduğu ikincil süperenfeksiyonun gelişmesine yol açabilir; kandidiyaz; spiroketlerin neden olduğu frengi veya diğer bulaşıcı hastalıkların tedavisinde, bakteriyel lizis süreci, aşağıdaki semptomlarla karakterize edilen Jarisch-Herxheimer reaksiyonuna neden olabilir: ateş, titreme, kas ağrısı, baş ağrısı, cilt semptomlarının alevlenmesi, taşikardi, ile vazodilatasyon arter basıncındaki değişiklikler; aşırı duyarlılık reaksiyonları (kaşıntı, laringospazm, bronkospazm, arteriyel hipotansiyon, vasküler kollaps); serum hastalığı (ateş, halsizlik, artralji, karın ağrısı, döküntü (her tür) gibi belirtiler dahil); ilacın yüksek dozları konjestif kalp yetmezliğinin gelişmesine yol açabilir.

Raf ömrü

Depolama koşulları

25 ºС'yi aşmayan bir sıcaklıkta orijinal ambalajında.

Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.

Uyumsuzluk. İstenmeyen kimyasal reaksiyonları önlemek için iki enjeksiyon veya infüzyon ilacı bir kapta karıştırılmamalı ve glikoz içeren solüsyonlar kullanılmamalıdır.

İlaç, infüzyon şişelerinin kauçuk tıpalarının bir parçası olabilen metal iyonları, özellikle bakır, cıva, çinko ve çinko bileşikleri ile uyumsuzdur. Oksitleyici ve indirgeyici özelliklere sahip maddeler, alkol, gliserin, makrogoller ve diğer hidroksil bileşikleri de onu etkisiz hale getirebilir. Hafif alkali çözeltilerde, ilaç, sistein ve diğer aminotiyol bileşikleri tarafından hızla etkisiz hale getirilir. Sempatomimetik aminler de benzilpenisilin ile uyumsuzdur.

İlaç glukoz solüsyonunda kullanılmamalıdır.

Simetidin, sitarabin, klorpromazin, dopamin, heparin, hidroksizin, laktat, linkomisin, metaraminol, sodyum bikarbonat, oksitetrasiklin, pentobarbital, tetrasiklin, sodyum tiyopental, vankomisin içeren diğer enjeksiyon çözeltileriyle karıştırmayın. Benzilpenisilin, B grubu vitaminler ve askorbik asit kompleksi ile çözelti içinde uyumsuzdur.

paket

Şişelerde 500.000 IU veya 1.000.000 IU; 10 numaralı şişelerde bir pakette.

Üretici firma

PJSC "Kyivmedpreparat"

İmalatçının yeri ve işyerinin adresi.

Ukrayna, 01032, Kiev, st. Saksaganskogo, 139.

Tıbbi kullanım talimatları

tıbbi ürün

benzilpenisilin

Ticari unvan

benzilpenisilin

Uluslararası tescilli olmayan isim

benzilpenisilin

Dozaj formu

İntravenöz ve intramüsküler uygulama için çözelti tozu 1000000 IU

Birleştirmek

Bir şişe şunları içerir:

Tanım

Hafif karakteristik bir kokuya sahip beyaz veya neredeyse beyaz ince kristal toz.

farmakoterapötik grup

Beta-laktam antibiyotikler - penisilinler.

penisilinler penisilinaz - hassas. benzilpenisilin

ATX kodu J01SE01

farmakolojik özellikler

farmakokinetik

Kas içine uygulandığında kan plazmasındaki maksimum konsantrasyona 20-30 dakika sonra ulaşılır. İlacın yarı ömrü 30-60 dakika, böbrek yetmezliği 4-10 saat veya daha fazladır. Plazma proteinleri ile iletişim - %60.

Beyin omurilik sıvısı, göz dokuları ve prostat dışındaki organ, doku ve biyolojik sıvılara nüfuz eder. Meningeal membranların iltihaplanması ile geçirgenlik

kan-beyin bariyerini aşarak artar. Plasentadan geçer ve anne sütüne geçer. Böbrekler tarafından değişmeden atılır.

farmakodinamik

Biyosentetik ("doğal") penisilinler grubundan bakterisidal antibiyotik. Mikroorganizmaların hücre duvarının sentezini engeller.

Gram pozitif patojenlere karşı aktif: Staphylococcus spp. (oluşturmayan penisilinaz), Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae dahil), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; gram negatif mikroorganizmalar: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis ve ayrıca Treponema spp. Çoğu gram negatif bakteri, riketsiya, virüs, protozoaya karşı etkisizdir.

Penisilinaz oluşturan mikroorganizma türleri, ilacın etkisine karşı dirençlidir. Asidik ortamda bozunur.

Kullanım endikasyonları

Duyarlı patojenlerin neden olduğu bakteriyel enfeksiyonlar:

• lober ve fokal pnömoni, plevral ampiyem, bronşit
• sepsis, septik endokardit (akut ve subakut), peritonit
• menenjit
• osteomiyelit
• genitoüriner sistem enfeksiyonları (piyelonefrit, piyelit, sistit, üretrit,

gonore, blennorrhea, sifiliz, servisit)

• safra yolu enfeksiyonları (kolanjit, kolesistit)
• yara enfeksiyonu
• cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları: erizipel, impetigo, ikincil olarak enfekte olmuş dermatozlar
• difteri
• kızıl
• şarbon
• aktinomikoz
• KBB enfeksiyonları
• göz küresi enfeksiyonları

Dozaj ve uygulama

İlaç intramüsküler, intravenöz, deri altı, endolumbar ve intratrakeal uygulama için tasarlanmıştır.

Hastalığın orta seyrinde (alt solunum yolu enfeksiyonları, idrar ve safra yolları enfeksiyonları, yumuşak doku enfeksiyonları vb.) - 4 enjeksiyon için 4-6 milyon IU / gün.

Şiddetli enfeksiyonlarda (sepsis, septik endokardit, menenjit vb.) - günde 10-20 milyon ünite; gazlı kangrenli - 40-60 milyon birime kadar.

1 yaşın altındaki çocuklar için günlük doz 50.000-100.000 U / kg, 1 yaşından büyük - 50.000 U / kg; gerekirse - 200.000-300.000 U / kg, hayati belirtilere göre - 500.000 U / kg'a artış. Uygulama sıklığı - günde 4-6 kez, intravenöz olarak - intramüsküler enjeksiyonlarla birlikte günde 1 - 2 kez.

Endolumbalno, beyin ve omurilik ve meninkslerin pürülan hastalıkları ile enjekte edilir.

Hastalığa ve seyrinin ciddiyetine bağlı olarak: yetişkinler - 5-10 bin IU, çocuklar - 2-5 bin IU 2-3 gün boyunca günde 1 kez intravenöz, daha sonra intramüsküler olarak uygulanır.

İntravenöz jet uygulaması için, tek bir doz (1-2 milyon ünite), 5-10 ml steril enjeksiyonluk suda veya %0.9'luk sodyum klorür solüsyonunda çözülür ve 3-5 dakika içinde yavaşça enjekte edilir.

2-5 milyon ünite intravenöz damla uygulaması için 100-200 ml %0.9 sodyum klorür solüsyonu veya %5-10 dekstroz solüsyonu sulandırılır ve 60-80 damla/dk hızında enjekte edilir.

Çocuklara damla uygulaması ile çözücü olarak %5-10 dekstroz solüsyonu kullanılır (doza ve yaşa bağlı olarak 100-300 ml).

İlacın intramüsküler uygulama için bir çözeltisi, uygulamadan hemen önce, flakonun içeriğine 1-3 ml enjeksiyonluk su veya %0.9 sodyum klorür solüsyonu veya %0.5 novokain solüsyonu eklenerek hazırlanır.

Çözeltiler, hazırlandıktan hemen sonra kullanılır ve bunlara başka ilaçların eklenmesinden kaçınılır.

Deri altından, ilaç, 1 ml% 0.25-0.5 novokain çözeltisi içinde 100-200 bin birim konsantrasyonda sızıntıları parçalamak için kullanılır.

Endolomber kullanım için ilacın bir çözeltisinin hazırlanması: ilacı steril enjeksiyon için su içinde veya% 0.9 sodyum klorür çözeltisi içinde 1 bin birim / ml oranında seyreltin. Enjeksiyondan önce (kafa içi basıncına bağlı olarak) 5-10 ml beyin omurilik sıvısı alınır ve antibiyotik solüsyonuna eşit oranlarda eklenir.

Yavaş yavaş (1 ml / dak), genellikle 2-3 gün boyunca günde 1 kez girin, ardından intravenöz veya intramüsküler enjeksiyonlara geçin.

Akciğerlerdeki süpüratif süreçlerde, ilacın bir çözeltisi intratrakeal olarak uygulanır (yutak, gırtlak ve trakeanın kapsamlı anestezisinden sonra). Genellikle 100 bin ünite 10 ml %0,9 sodyum klorür çözeltisinde kullanılır.

Göz hastalıkları için (akut konjonktivit, kornea ülseri, gonoblenore ve diğerleri), 1 ml% 0.9 sodyum klorür çözeltisi veya damıtılmış su içinde 20-100 bin ünite içeren göz damlaları reçete edilir. Günde 6-8 kez 1-2 damla girin.

Kulak damlası veya burun damlası için 10-100 bin birim/ml içeren solüsyonlar kullanılır.

Hastalığın seyrinin şekline ve ciddiyetine bağlı olarak ilaçla tedavi süresi 7-10 gün ila 2 ay veya daha fazladır (örneğin sepsis, septik endokardit ile).

Yan etkiler

Aritmiler, kalp durması, kronik kalp yetmezliği (yüksek dozların verilmesiyle hipernatremi meydana gelebileceğinden)

Mide bulantısı, kusma, stomatit, glossit, anormal karaciğer fonksiyonu

Bozulmuş böbrek fonksiyonu

Anemi, lökopeni, trombositopeni

Artan refleks uyarılabilirliği, meningeal semptomlar, konvülsiyonlar, koma

- alerjik reaksiyonlar: hipertermi, ürtiker, deri döküntüsü, ateş, titreme, terleme artışı, mukoza zarında döküntü, artralji, eozinofili, anjiyoödem, interstisyel nefrit, bronkospazm, anjiyoödem

Nadiren

Anafilaktik şok

İlaca dirençli mikrofloranın neden olduğu süperenfeksiyon (maya benzeri mantarlar, gram negatif mikroorganizmalar)

- lokal reaksiyonlar: kas içi enjeksiyon bölgesinde ağrı ve sertlik

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık (diğer β-laktamlara dahil

antibiyotikler) ilaca

Ürtiker, bronşiyal astım

Epilepside endolumbar enjeksiyon.

Dikkatlice

• böbrek yetmezliği.

İlaç etkileşimleri

Bakterisidal antibiyotikler (sefalosporinler, vankomisin, rifampisin, aminoglikozitler dahil) sinerjik bir etkiye sahiptir; bakteriyostatik (makrolidler, kloramfenikol, linkozamidler, tetrasiklinler dahil) - antagonistik.

Dolaylı antikoagülanların etkinliğini arttırır (bağırsak mikroflorasını baskılar, protrombin indeksini azaltır); para-aminobenzoik asidin oluştuğu metabolizma sürecinde oral kontraseptiflerin, ilaçların etkinliğini azaltır, etinil estradiol - ani kanama geliştirme riski.

Diüretikler, allopurinol, tübüler sekresyon blokerleri, fenilbutazon, nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar, tübüler sekresyonu azaltır, benzilpenisilin konsantrasyonunu arttırır.

Allopurinol, birlikte kullanıldığında alerjik reaksiyonların (deri döküntüsü) gelişme riskini artırır.

Özel Talimatlar

İlacın tüm uygulama yolları için çözeltileri ex tempore hazırlanır.

İlacın başlamasından 2-3 (en fazla 5 gün) sonra etki olmazsa, başka antibiyotik kullanımına veya kombinasyon tedavisine geçmelisiniz. Güçsüz hastalarda, yenidoğanlarda, insanlarda

Uzun süreli tedavi gören yaşlılarda ilaca dirençli mikrofloranın (maya benzeri) neden olduğu süperenfeksiyon gelişebilir.

mantarlar, Gram negatif bakteriler).

Yetersiz dozda ilacın kullanılmasının veya tedavinin çok erken sonlandırılmasının sıklıkla dirençli patojen suşlarının ortaya çıkmasına neden olduğu akılda tutulmalıdır. Direnç oluşursa, başka bir antibiyotik ile tedaviye devam edilmelidir.

Hamilelik ve emzirme

Hamilelik sırasında kullanım, anneye yönelik amaçlanan yararın fetüse yönelik potansiyel riskten ağır basması durumunda mümkündür.

Gerekirse, emzirme döneminde kullanım, emzirmenin sonlandırılmasına karar vermelidir (düşük konsantrasyonlarda anne sütüne nüfuz eder).

İlacın bir araç veya potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalar kullanma yeteneği üzerindeki etkisinin özellikleri

Etkilemez.

aşırı doz

Benzilpenisilin, biyosentetik penisilinler grubundan bir antibiyotiktir. İlaç, mikroorganizmaların hücre duvarının sentezini engelleyen bakterisidal bir etkiye sahiptir.

Serbest bırakma formu ve kompozisyon

Benzilpenisilin, enjeksiyonluk çözelti için beyaz kristal toz formunda mevcuttur. Tozun hafif bir karakteristik kokusu vardır. Bir şişe benzilpenisilin sodyum tuzu 125.000, 250.000, 500.000 veya 1.000.000 IU içerir.

Kullanım endikasyonları

İlaç, benzilpenisiline duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu hastalıklar için reçete edilir:

• sepsis;
• Fokal ve krupöz pnömoni;
• piyemi;
• septisemi;
• plevral ampiyem;
• Menenjit;
• Septik endokardit (akut ve subakut);
• Safra ve idrar yolu enfeksiyonları;
• Kronik ve akut osteomiyelit;
• Anjina, göğüs ağrısı;
• Difteri;
• erizipel;
• Kızıl;
• aktinomikoz;
• bel soğukluğu;
• Frengi;
• Blennorea;
• KBB hastalıkları;
• Şarbon;
• Göz hastalıkları;
• Yumuşak dokuların, deri ve mukoza zarlarının pürülan enfeksiyonları;
• Obstetrik ve jinekolojik uygulamada pürülan iltihaplı hastalıklar.

Kontrendikasyonlar

Benzilpenisilin kullanımına kontrendikasyon, ilaca ve sefalosporinler ve penisilinler grubundan diğer antibiyotiklere karşı aşırı duyarlılıktır.

Epilepsili hastalarda benzilpenisilin endolumbal olarak uygulanmamalıdır.

Uygulama yöntemi ve dozaj

İlacın dozaj rejimi bireyseldir. Talimatlara göre, Benzilpenisilin intravenöz, intramüsküler, subkutan ve endolumbal olarak uygulanır.

Yetişkinler için günlük doz (kas içi ve damar içi uygulama ile), bir yaşına kadar olan bebekler için 250.000-60.000.000 IU arasında değişir - bir yaşından büyük çocuklar için 50.000 ila 100.000 IU / kg - 50.000 IU / kg vücut ağırlık. Gerekirse günlük dozu 200.000-300.000 IU/kg'a, sağlık nedenleriyle 500.000 IU/kg'a kadar artırabilirsiniz. Kural olarak, ilacın uygulama sıklığı günde 4 ila 6 kez değişir.

Endolomber uygulama yolu ile benzilpenisilin dozu, hastalığa ve seyrinin ciddiyetine bağlıdır. Yetişkinlere 5000-10000 IU, çocuklara - 2000 ila 5000 IU arası reçete edilir. Toz, %0,9 NaCl çözeltisi içinde veya enjeksiyon için özel steril su içinde 1000 IU/ml oranında seyreltilir. Enjeksiyondan hemen önce 5 ila 10 ml beyin omurilik sıvısı alınır ve antibiyotik solüsyona 1:1 oranında eklenir.

Sızıntıları parçalamak için, benzilpenisilin deri altından, % 0.25-0.5 konsantrasyonlu 1 ml novokain çözeltisi başına 100.000-200.000 IU oranında kullanılır.

Tedavi süresi, kursun ciddiyetine ve hastalığın şekline bağlıdır. Ortalama olarak, 7-10 gün ile iki ay arasında ve bazen daha fazla değişmektedir.

Yan etkiler

Benzilpenisilin kullanırken aşağıdaki yan etkiler ortaya çıkabilir:

• Sindirim sisteminden mide bulantısı, kusma ve ishal;
• İlacın kemoterapötik etkisinden dolayı ağız boşluğu ve vajinanın kandidiyazı;
• Artan refleks uyarılabilirliği, menenizm semptomları, konvülsif durumlar ve hatta merkezi sinir sisteminin yanından koma;
• Deride ve mukoz membranlarda döküntü, eklem ağrısı, ateş, ürtiker, anjiyoödem, eozinofili ve ölümcül anafilaktik şoka varan diğer alerjik reaksiyonlar.

Özel Talimatlar

Dikkat, kalp yetmezliği ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan kişilerde ve ayrıca alerjilere (özellikle tıbbi) yatkınlık olan kişilerde benzilpenisilin kullanılmasını gerektirir.

Terapötik bir etkinin yokluğunda, tedavinin başlamasından 3-5 gün sonra, kombinasyon tedavisine dönmeli veya antibiyotiği değiştirmelisiniz.

Benzilpenisilin kullanırken, mantar süperenfeksiyonu geliştirme olasılığının yüksek olması nedeniyle antifungal ilaçların reçete edilmesi tavsiye edilir.

Benzilpenisilin talimatlarında belirtilen dozajlara ve tedavi süresine kesinlikle uymak gerekir, çünkü subterapötik dozlar veya tedavinin erken sonlandırılması, dirençli mikroorganizma suşlarının ortaya çıkmasına neden olabilir.

analoglar

İlacın yapısal analogları şunlardır:

• Benzilpenisilin novokain tuzu;
• Penisilin G sodyum tuzu;
• Benzilpenisilin-KMP.

Depolama şartları ve koşulları

Talimatlara göre, benzilpenisilin kuru bir yerde, doğrudan güneş ışığından korunarak, 10 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklanmalıdır. Antibiyotiğin raf ömrü 2 yıldır.