Isoptin bruksanvisning. Isoptin til injeksjon - bruksanvisning

Når blodtrykket vårt stiger og det oppstår andre hjerteproblemer som forårsaker en forverring av allmenntilstanden vår, henvender vi oss til medisiner som har en positiv effekt på det kardiovaskulære systemet. "Isoptin" tilhører nettopp kategorien hjertemedisiner som normaliserer funksjonen til hjertet og blodårene.

ATX-kode

C08DA01 Verapamil

Aktive ingredienser

Verapamil

Farmakologisk gruppe

Kalsiumkanalblokkere

farmakologisk effekt

Antianginale legemidler

Blodtrykksmedisiner

Antiarytmiske legemidler

Indikasjoner for bruk Isoptin

Indikasjoner for bruk av Isoptin er også litt forskjellige hvis de vurderes i forhold til det som er foreskrevet av legen: ta tabletter eller injeksjoner.

Så for eksempel er forskrivning av tabletter berettiget i følgende situasjoner:

• diagnostisert med arteriell hypertensjon (stabilt høyt blodtrykk),
• i tilfelle hypertensiv krise,
• fortykkelse av veggen til en av hjerteventriklene (diagnose: hypertrofisk kardiomyopati),
• for behandling av hjerteiskemi (vasospastisk, kronisk stabil og ustabil angina),
• ved hjerterytmeforstyrrelser: plutselige anfall av rask hjerterytme (paroksysmal supraventrikulær takykardi (PVT), som er en av variantene av arytmi), takyarytmisk form for atrieflimmer (atrieflimmer og -flimmer), utseendet av ytterligere defekte hjertesammentrekninger supraventrikulær ekstrasystol).

"Isoptin" i form av en injeksjonsløsning brukes som monoterapi for milde former for hypertensjon og som en del av kompleks behandling for dens alvorlige, kompliserte manifestasjoner, for angiospastisk angina (mot bakgrunn av vasospasme) og anstrengende angina. Men oftest brukes det til behandling av supraventrikulære takyarytmier, når gjenoppretting av normal hjerterytme er nødvendig under PVT, samt for korreksjon av hjertefrekvens ved atrieflimmer av takyarytmisk type (med unntak av Wolff-Parkinson-White og Lawn-Ganong-Levine syndromer).

Utgivelsesskjema

Følgende doseringsformer av stoffet "Isoptin" kan finnes på salg:

Vanlige tabletter 40 mg (hvite, filmdrasjerte, runde, konvekse på begge sider, tallet 40 er inngravert på den ene siden og et trekantskilt på den andre). Tablettene legges i blisterpakninger:

• 20 stk hver (pakken inneholder enten 1 eller 5 blemmer).

Vanlige tabletter 80 mg (hvite, filmdrasjerte, runde i form, konvekse på begge sider, på den ene siden er inskripsjonen "ISOPTIN 80" inngravert, på den andre - "KNOOL" og en strek for å dele tabletten i 2 deler ). Tabletter er pakket i blisterpakninger:

• 10 stykker hver (pakken inneholder enten 2 eller 10 blemmer),
• 20 stk hver (pakken inneholder enten 1 eller 5 blemmer),
• 25 stk hver (4 blisterpakninger per pakke).

Tabletter CP240 forlenget (langvarig) virkning 240 mg (lysegrønn i fargen, avlang i form, minner om kapsler, 2 like trekanter er inngravert på den ene siden, det er delemerker på begge sider). Tabletter i blisterpakninger:

• 10 stykker hver (pakning 2, 3, 5 eller 10 blemmer),
• 15 stykker hver (i en pakke med 2,3,5 eller 10 blemmer),
• 20 stykker hver (pakning 2, 3,5 eller 10 blemmer).

Oppløsning for intravenøs administrering i fargeløse glassampuller på 2 ml (gjennomsiktig væske uten spesifikk farge). Ampuller legges i gjennomsiktige brett med 5, 10 og 50 stykker. Hver pall er pakket i en egen tynn pappeske.

Den viktigste aktive ingrediensen i stoffet "Isoptin" er verapamil, presentert i form av hydroklorid. Han er kjent for mange for stoffet med samme navn.

Sammensetningen av Isoptin har visse forskjeller avhengig av formen for frigjøring av stoffet. Så tabletter kan inneholde 40, 80 eller 240 mg av den viktigste aktive ingrediensen pluss hjelpestoffer som finnes i tabletten eller dens skall.

Hjelpekomponenter i Isoptin-tabletter:

• pyrogent eller kolloidalt silisiumdioksid som adsorbent,
• Dikalsiumfosfatdihydrat som en lyskilde til kalsium,
• kroskarmellosenatrium som hevemiddel,
• mikrokrystallinsk cellulose for å rense kroppen,
• magnesiumstearat for å gi tablettene en jevn konsistens.

På sin side består filmskallet til tablettene av talkum, hypromellose 3 mPa, natriumlaurylsulfat, makrogol og titandioksid.

En ampulle med Isoptin-løsning, i tillegg til verapamilhydroklorid i en mengde på 5 mg, inneholder: NaCl og saltsyre (HCl) med en konsentrasjon på 36 %, fortynnet med vann til injeksjon.

Farmakodynamikk

"Isoptin" tilhører en gruppe antianginale legemidler kalt kalsiumantagonister. Disse stoffene bidrar til å redusere oksygenbehovet til hovedhjertemuskelen, gir en vasodilaterende effekt på koronararteriene og beskytter mot overbelastning av dem og hjertemuskelen med kalsium. Legemidlet er i stand til å begrense strømmen av kalsiumioner gjennom membranen inn i muskelvevet i hjertet og blodårene.

Den har en vasodilaterende effekt og bidrar til å senke blodtrykket ved å redusere perifer vaskulær motstand uten å øke hjertefrekvensen (en vanlig refleksreaksjon). Den antiangiale effekten av stoffet "Isoptin" i behandlingen av angina pectoris er basert på dets avslappende effekt på kardiomyocytter (muskelceller som utgjør hjerteveggen), samt på å redusere tonen i perifere kar, og dermed redusere belastningen på atriene. En reduksjon i strømmen av kalsiumioner til myocytter fører til hemming av omdannelsen av energi til arbeid, og derfor til en nedgang i hjertefrekvensen.

Bruken av Isoptin i behandlingen av supraventrikulære takyarytmier er berettiget på grunn av dens evne til å forsinke passasjen av nerveimpulser gjennom den atrioventrikulære noden, blokkere ledningen av den sinoatriale noden og redusere varigheten av den refraktære perioden i den atrioventrikulære plexus. På denne måten oppnås en optimal hjertefrekvens og normal (sinus) rytme i hjertet gjenopprettes.

Legemidlet har en selektiv effekt og tilhører gruppen av doseavhengige legemidler. Hvis sykdommen fortsetter mens du opprettholder normal hjertefrekvens, vil det ikke påvirke dem på noen måte å ta stoffet, og hvis hjertefrekvensen synker, vil det være ubetydelig.

I tillegg til antiangiale og vasodilaterende (avslapning av vaskulære muskler) effekter, har stoffet en vanndrivende (vanndrivende) effekt.

, , ,

Farmakokinetikk

Den aktive ingrediensen i stoffet "Isoptin" absorberes nesten 90% i tarmen, og absorpsjonen avhenger ikke av matinntaket. Biotilgjengeligheten til stoffet varierer fra 10 til 35 % både når tabletter tas oralt og når løsningen injiseres intravenøst.

Ved koronarsykdom og hypertensjon er det ingen sammenheng mellom innholdet av verapamil i pasientens blod og den resulterende terapeutiske effekten.

Metabolisme av stoffet skjer i leverens parenkymceller, hvor det nesten er fullstendig biotransformert. Det er i stand til å passere relativt lett gjennom placentavev, siden omtrent 25% av stoffet finnes i navlens kar.

Den eneste aktive metabolitten til Isoptin er norverapamil. Dens maksimale konsentrasjon i blodet observeres 6 timer etter inntak av 1 dose av stoffet. Halveringstiden kan variere betydelig (2,5-7,5 timer med en enkelt dose og 4,5-12 timer ved gjentatt administrering). Når du bruker en løsning for intravenøs injeksjon, kan halveringstiden til stoffet variere fra 4 minutter til 5 timer.

Den terapeutiske konsentrasjonen av stoffet i blodet observeres på den 5. dagen etter gjentatt administrering av stoffet.

"Isoptin" er i stand til å trenge inn og skilles ut fra kroppen sammen med morsmelk, men innholdet der er så lite at det ikke forårsaker uønskede symptomer hos et ammende spedbarn. Halveringstiden vil i dette tilfellet være ca 3-7 timer, men ved gjentatt bruk kan den øke til 14 timer.

Det meste av stoffet "Isoptin" og dets metabolitter skilles ut gjennom nyrene og bare 16% elimineres gjennom tarmene.

Når det gjelder tabletter med forlenget frigivelse, er elimineringen av stoffet fra kroppen langsommere. 50% av den administrerte dosen av legemidlet fjernes fra kroppen i løpet av den første dagen. På den andre dagen ble 60 % eliminering notert, og på den 5. dagen ble 70 % av stoffet eliminert.

Hos pasienter med nyresvikt og alvorlige former for leversvikt observeres en forlengelse av halveringstiden og en økning i biotilgjengelighet.

, , , , ,

Bruk av Isoptin under graviditet

Bruken av stoffet "Isoptin" under graviditet og amming anses som utrygt på grunn av mangelen på praktisk informasjon om dets effekt på svangerskapet og fosterets helse. Teoretisk anses stoffet som ganske trygt, derfor, hvis risikoen ved bruk av stoffet angivelig er mindre enn den forventede fordelen, kan det foreskrives i tablettform, som foreskrevet av en lege, under graviditet. Men amming må stoppes under medikamentell behandling.

Kontraindikasjoner

Isoptin, som de fleste hjertemedisiner, har ganske mange kontraindikasjoner for bruk, som må tas i betraktning for å unngå triste og noen ganger tragiske konsekvenser.

Generelle kontraindikasjoner for alle former for stoffet er:

• forstyrrelse av ledningen av nerveimpulser fra atriene til ventriklene (2. og 3. grads atrioventrikulær blokkering), hvis den ikke kontrolleres av en spesiell pacemaker,
• svakhet i pacemakeren, som sinusknuten kalles, med vekslende episoder av takykardi og bradykardi,
• atrieflimmer i nærvær av ytterligere veier i hjertet, som er karakteristisk for Wolff-Parkinson-White og Lown-Ganong-Levine syndromer,
• intoleranse mot individuelle komponenter av stoffet.

Legemidlet brukes ikke til å behandle pasienter under 18 år. Dette skyldes mangel på informasjon om effekten av Isoptin på barnas kropp.

Forskrivning av stoffet til pasienter med 1 grad av atrioventrikulær blokkering, så vel som til de hvis hjertefrekvens er mindre enn 50 slag per minutt, anses som uønsket. Hvis pasientens øvre trykkavlesning er under 90 mmHg. han må også velge et annet medikament.

Å ta piller er også kontraindisert:

• i tilfelle akutt hjerteinfarkt mot bakgrunn av sterkt redusert blodtrykk og puls, komplisert av insuffisiens av venstre hjerteventrikkelfunksjon,
• alvorlige tilfeller av venstre ventrikkelsvikt (kardiogent sjokk),
• under behandling med Colchicin, brukes til å behandle gikt.

Kontraindikasjoner for bruk av stoffet i form av en løsning:

• vedvarende lavt blodtrykk (arteriell hypotensjon),
• kardiogent sjokk, hvis det ikke oppsto på grunn av hjertearytmi,
• besvimelse forårsaket av en plutselig, akutt forstyrrelse av hjerterytmen (Morgagni-Adams-Stokes syndrom),
• bremse eller fullstendig stoppe strømmen av impulser fra sinusknuten til atriene (sinoaurikulær blokk),
• økt hjertefrekvens på grunn av raskt arbeid i hjerteventriklene (ventrikulær takykardi),
• kronisk hjertesvikt, hvis årsaken ikke er supraventrikulær takykardi,
• perioder med graviditet og amming,

Isoptin-injeksjoner gis ikke innen 2 dager etter avsluttet disopyramidbehandling. Samtidig administrering av Isoptin og betablokkere praktiseres ikke.

Bivirkninger Isoptin

Det er mulig at selv riktig bruk av stoffet, avhengig av de individuelle egenskapene til pasientens kropp og hans reaksjon på et bestemt stoff, kan være ledsaget av symptomer som ikke er relatert til hovedformålet med stoffet. Vi snakker om bivirkninger av legemidler, som kan være positive (nyttige), men som oftest er situasjonen akkurat motsatt.

Så, å ta Izodinit kan være ledsaget av noen ubehagelige symptomer som oppstår med varierende frekvens.

Mage-tarmkanalen kan reagere på stoffet med utseendet til noen fordøyelsesproblemer. Oftest opplever pasienter som tar Isoptin avføringsforstyrrelser i form av forstoppelse, kvalme og mye mindre vanlig diaré. Noen merker en økning i appetitten, mens andre tar stoffet, merkbar hevelse i tannkjøttet vises, som senere begynner å gjøre vondt og blø, mens andre klager over tarmobstruksjon. Hvis pasienten har visse abnormiteter i leveren, kan en økning i nivået av enzymer (levertransaminase og alkalisk fosfatase) i blodet observeres.

Noen uønskede forstyrrelser kan også observeres i funksjonen til det kardiovaskulære systemet. De vanligste av dem er bradykardi (puls mindre enn 50 slag per minutt) eller omvendt økt hjertefrekvens i hvile (takykardi), en ganske kraftig reduksjon i blodtrykket (hypotensjon) og økte symptomer på hjertesvikt. Men utseendet eller intensiveringen av tegn på angina er sjelden, selv om noen ganger denne tilstanden på bakgrunn av alvorlig skade på koronararteriene kan være ledsaget av hjerteinfarkt. Tilfeller av hjerterytmeforstyrrelser, inkludert ventrikkelflimmer/fladder (arytmier), er langt fra vanlige.

Det ble bemerket ovenfor at intravenøse injeksjoner bør utføres sakte, ellers kan følgende livstruende tilstander observeres: fullstendig opphør av impulser fra atriet til ventriklene (3. grads AV-blokk), en sterk reduksjon i trykk med utvikling av akutt vaskulær insuffisiens (kollaps), hjertestans (asystoli).

Det sentrale og perifere nervesystemet kan reagere på å ta Izonidin med hodepine, svimmelhet og kortvarig bevissthetstap (besvimelse). Noen pasienter merker økt tretthet, hemming av reaksjoner og døsighet, mens hos andre kan det å ta medisinen forårsake depresjon med økt angst. I noen tilfeller observeres også skjelvinger i armer og hender, nedsatt svelgefunksjon, kinetiske forstyrrelser i arbeidet med øvre og nedre ekstremiteter, en stokkende gangart, etc..

Blant reaksjonene til immunsystemet kan man fremheve allergiske manifestasjoner som hudutslett, kløe, rødhet i huden og utvikling av Stevens-Johnsons syndrom.

Andre bivirkninger av stoffet inkluderer vektøkning, hevelse i lunger og ekstremiteter, økte blodplatenivåer (trombocytopeni), reduserte nivåer av hvite blodlegemer (agranulocytose), forstørrede brystkjertler (gynekomasti) og utseende av utflod fra dem (galaktoré), økt prolaktinhormon (hyperprolaktinemi). , leddpatologier.

Når store doser av legemidlet administreres intravenøst, kan det oppstå midlertidig tap av syn når de samler seg i blodplasmaet.

Bruksanvisning og doser

For å hjelpe hjertet ditt til å gjøre sitt harde arbeid og ikke forårsake andre problemer, må du lytte nøye til legens anbefalinger om å ta medisiner. Rådene fra venninner og naboer vil gjøre når det kommer til en oppskrift på en deilig kake eller stek, men ikke når du tar andre medisiner, spesielt hjertemedisiner. Når det kommer til vår "motor", er det å ta hjertemedisiner strengt tatt når det gjelder dose og administrasjonsmåte nøkkelen til ikke bare effektiv, men også sikker behandling.

"Isoptin" refererer til legemidler som forbedrer hjertefunksjonen, noe som betyr at alt det ovennevnte gjelder for det i sin helhet.

Så, hvordan ta stoffet riktig slik at etter å ha kurert en ting, ikke lamme en annen. Instruksjonene for stoffet indikerer at det er tilrådelig å kombinere inntaket av Isoptin-tabletter med et måltid, eller ta stoffet umiddelbart etter et måltid. Tablettformen av legemidlet er imidlertid ikke beregnet for resorpsjon eller knusing når det tas. Tabletter (vanlig og forlenget frigivelse) skal svelges hele med mye vann (vanligvis et halvt glass vann). Dette sikrer en skånsom effekt på mageslimhinnen og skaper optimale forhold for absorpsjon av denne doseringsformen.

Tablettene tas oralt, dvs. gjennom munnen. De brukes ikke til andre formål. Doseringen avhenger av pasientens alder og selvfølgelig av diagnosen.

Voksne pasienter: den innledende daglige dosen for angina pectoris, atrieflimmer og hypertensjon, avhengig av alvorlighetsgraden av patologien og kroppens reaksjon, varierer fra 120 til 240 mg. Ved hypertensjon kan dosen (i følge den behandlende legen) økes til 480 mg, og ved kardiomyopati midlertidig til og med opptil 720 mg per dag. Anbefalt administreringsfrekvens er 3 ganger daglig.

Den effektive dosen for tabletter med forlenget frigivelse varierer fra 240 til 360 mg. Langvarig bruk av stoffet tillater ikke å øke dosen over 480 mg per dag, bortsett fra i kort tid.

Hvis pasienten har nedsatt leverfunksjon, anbefales det å ta tabletter med en minimumsdose. Dagsdosen med 2-3 doser vil være 80-120 mg.

Isoptin-oppløsning kan kun brukes til intravenøse injeksjoner. Langsom administrering av legemidlet er indisert over minst 2 minutter. I dette tilfellet er overvåking av blodtrykk og hjertefrekvens nødvendig. Hos eldre pasienter bør legemidlet administreres enda langsommere (minst 3 minutter).

Den effektive startdosen beregnes basert på forholdet: per 1 kg pasientvekt bør det være fra 0,075 til 0,15 mg av legemidlet i oppløsning. Vanligvis er dette 2-4 ml (1-2 ampuller eller 5-10 mg verapamilhydroklorid). Hvis det forventede resultatet ikke inntreffer innen en halv time, er det på tide å gi en ny injeksjon med en dose på 10 ml.

Varigheten av det terapeutiske kurset bestemmes individuelt av den behandlende legen.

Barn: Dosering avhenger av alderen til den lille pasienten. Til tross for at Isoptin kan brukes til og med til å behandle nyfødte, foretrekker leger å ty til denne praksisen ekstremt sjelden, hvis det ikke er andre behandlingsalternativer for øyeblikket, for å unngå mulige alvorlige konsekvenser (enkelte tilfeller av barnedød etter injeksjon har blitt notert). Doseringen for nyfødte er fra 0,75 til 1 mg (for babyer opptil 12 måneder - opptil 2 mg), som når det gjelder oppløsning vil være 0,3-0,4 (0,3-0,8) ml.

Den effektive dosen av "Isoptin" for barn over ett år (opptil 5 år) er 2-3 mg (i form av en løsning - 0,8-1,2 ml), for barn over 5 år (opptil 14 år) - fra 2,5 til 5 mg (i form av en løsning - fra 1 til 2 ml).

Før du bruker stoffet "Isoptin" hos barn, er det tilrådelig å ta et kurs med medisiner basert på digitalis eller dets derivater, som vil bidra til å redusere symptomene på hjertesvikt og forkorte behandlingsforløpet med "Isoptin".

Overdose

I prinsippet bør terapi med store doser av stoffet "Isoptin" utføres på sykehus under tilsyn av den behandlende legen, som i de fleste tilfeller utelukker en overdose av stoffet. Hvis dette av en eller annen grunn skjer, må du snarest ta alle nødvendige tiltak for å fjerne partikler av stoffet fra kroppen så snart som mulig.

Hvordan fastslå at en overdose oppstår? Mest sannsynlig basert på følgende tegn:

• svært kraftig fall i blodtrykksnivåer opp til kritiske nivåer,
• fullstendig tap av bevissthet mens du tar stoffet,
• sjokktilstand
• utseendet på symptomer på AV-hjerteblokk av 1. eller 2. grad, og noen ganger til og med utbruddet av fullstendig blokade er mulig (3. grad),
• utseendet på tegn på ventrikulær takykardi,
• sinus bradykardi med en puls under 55 slag per minutt.

Noen ganger, mens du tar Isoptin i store doser (spesielt når det administreres intravenøst), har tilfeller av hjertestans blitt rapportert. Og pasientene ble ikke alltid reddet.

Alvorlighetsgraden av overdosesymptomer avhenger av dosen av stoffet som tas av pasienten, pasientens alder, aktualitet og fullstendighet av førstehjelp, som består i å stoppe prosessen med forgiftning av kroppen.

Hvis alt tyder på en overdose av Isoptin-tabletter, må du først iverksette tiltak for å fjerne stoffet fra mage-tarmkanalen. For dette formålet kan du fremkalle oppkast hos pasienten (ved hjelp av mekanisk påvirkning på tungeroten eller ved å ta brekninger), og utføre tiltak for å skylle magen og tømme tarmene (klyster, avføringsmidler). Ved kritisk svak tarmmotilitet og ved bruk av tabletter med forlenget frigivelse er mageskyllingstiltak aktuelt selv innen 12 timer etter inntak av legemidlet.

Hvis en langvarig form av stoffet ble brukt til behandling av sykdommer, må det tas i betraktning at effekten kan merkes i løpet av de neste 2 dagene, hvor partikler av tablettene vil bli frigjort i tarmene, hvor de absorberes og transporteres inn i blodet. Individuelle partikler av stoffet kan lokaliseres langs hele mage-tarmkanalen, og skaper ytterligere foci av forgiftning, som ikke kan fjernes ved konvensjonell mageskylling.

Ved hjertestans utføres standard gjenopplivningstiltak (direkte og indirekte hjertemassasje, kunstig åndedrett).

En spesifikk motgift for verapramil er kalsiumglukonat, en 10 % oppløsning som injiseres i et volum på 10 til 30 ml. Gjentatt administrering av kalsium utføres ved drypp (infusjonshastighet 5 mmol per time).

Hjertestans, AV-blokkering, sinusbradykardi, i tillegg til elektrisk stimulering av hjertet, krever bruk av følgende legemidler: Isoprenalin, Orciprenalin og legemidler av atropintypen.

Med en sterk reduksjon i blodtrykket brukes dopamin, dobutamin og noradrenalin. Hvis det er vedvarende symptomer på hjertesvikt, vil de første 2 legemidlene i kombinasjon med kalsiumtilskudd være nyttige.

Interaksjoner med andre legemidler

Hjertemedisinen "Isoptin" har en tendens til å reagere med mange medisiner, derfor bør du informere legen din om å ta andre medikamenter under behandling med "Isoptin" for å unngå ubehagelige og farlige konsekvenser, inkludert en overdose verapramil.

Dermed fører samtidig bruk av Isoptin og medikamenter som senker blodtrykket til at effekten av begge legemidlene er merkbart forsterket, noe som kan føre til et kraftig blodtrykksfall.

Sannsynligheten for å utvikle ulike komplikasjoner i form av fall i hjertefrekvens og blodtrykk, utvikling av AV-hjerteblokk eller hjertesvikt øker dersom Isoptin tas sammen med betablokkere, legemidler mot arytmi og legemidler for inhalasjonsanestesi. Dette skyldes den økte hemmende effekten av legemidler på ledningsevnen og funksjonen til sinusknuten og hjertemyokardiet.

"Isoptin" med parallell bruk av visse legemidler (antihypertensiva aliskiren ("Rasilez"), beroligende midler basert på buspiron ("Spitomin", "Buspirone"), hjerteglykosid "Digoxin", anti-tumorantibiotikum "Doxorubicin", legemiddel for behandlingen av gikt "Colchicine" ", bronkodilatatoren "Theophylline" og det antiarytmiske stoffet "Quinidine") kan øke konsentrasjonen i blodplasmaet, øke effekten og provosere utviklingen av bivirkninger. Oftest er det et for stort trykkfall eller utvikling av AV-blokk.

En økning i konsentrasjonen av legemidler i blodet under påvirkning av Isoptin observeres også når det tas samtidig med alfablokkerne Prazosin og Terazosin, det immunsuppressive midlet Cyclosporin, det antikonvulsive midlet Karmazepin, det antiepileptiske stoffet Valproinsyre og muskelavslappende midler.

Det er mulig å øke blodinnholdet i det aktive stoffet i det beroligende stoffet "Midazolam" og etanol med samtidig terapi med disse stoffene og "Isoptin".

Samtidig bruk av Isoptin med de antiarytmiske legemidlene Amidaron og Desopyramid provoserer en betydelig reduksjon i kraften av hjertesammentrekninger, forårsaker bradykardi og kollaps, redusert ledning av impulser i hjertet og AV-blokkering av varierende grad.

Samtidig behandling med Isoptin og det antiarytmiske legemidlet Flecainide kan negativt påvirke kontraktiliteten til hovedhjertemuskelen og bremse AV-ledning.

"Isoptin" kan interagere med noen statiner (atorvastatin, lovastatin, simvastatin), siden det hemmer virkningen av CYP3A4-isoenzymet, som er involvert i metabolismen av statinene ovenfor. Samtidig øker nivået av statiner i blodplasmaet, noe som kan føre til ødeleggelse av muskelceller.

Når veraptamil administreres intravenøst ​​til pasienter som gjennomgår betablokkerbehandling, er det høy risiko for alvorlig blodtrykksfall og hjertestans.

En økning i den antianginale effekten av Isoptin observeres på bakgrunn av parallell administrering av nitrater som brukes til å behandle hjerteiskemi.

Å ta acetylsalisylsyre under Isoptin-behandling øker sannsynligheten for ulike blødninger.

Kombinasjonen av Isoptin med muskelavslappende middel Dantrolene anses også som potensielt farlig, siden deres interaksjon kan forårsake pasientens død på grunn av utvikling av ventrikkelflimmer.

Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (diklofenak), antituberkulosemedisinen Rifampicin, barbiturater (fenytoin, fenobarbital) og nikotin kan redusere innholdet av verapamil i blodet, hovedsakelig på grunn av akselerasjon av metabolismen i leveren og rask eliminering fra kroppen. I denne forbindelse er alle de gunstige effektene av Isoptin merkbart svekket.

Men antiulcusmedisinen Cimetidine, tvert imot, øker effekten av verapamil, som er en del av Isoptin-tabletter. Men det har ingen effekt på de kinetiske egenskapene til Isoptin når det administreres intravenøst.

Resultatene av interaksjonen mellom Isoptin og antidepressiva Imipramin (Melipramin) er synlige på kardiogrammet i form av indikatorer som indikerer en reduksjon i atrioventrikulær ledning.

Det er uønsket å utføre samtidig terapi med antiherpentinmedisinen Clonidine (Clonidine), siden det er risiko for hjertestans.

Det er vanskelig å forutsi resultatene av legemiddelinteraksjoner med litiumpreparater (litiumkarbonat). Farlige situasjoner som utvikling av alvorlig bradykardi og forstyrrelse av nervesystemets struktur og funksjoner (nevrotoksisitet) er mulig. Noen ganger er det en reduksjon i litiuminnholdet i blodet, noe som påvirker pasientens mentale helse negativt.

Å ta det antipsykotiske middelet "Sertindol" ("Serdolect") under behandling med "Isoptin" øker sannsynligheten for å utvikle ventrikulære arytmier.

"Isoptin" er i stand til å forsterke den muskelavslappende effekten av tubokurarin og vekuroniumklorider.

Østrogener og sympatomimetika kan redusere den hypotensive effekten av Isoptin betydelig.

Bruk av anestetika (Enflurane, Etomidate) under behandling med Isoptin bør utføres med forsiktighet, siden sistnevnte kan forlenge effekten av anestesi, og hemme aktiviteten til det kardiovaskulære systemet betydelig.

I20 Angina [angina pectoris]

I21 Akutt hjerteinfarkt

I25 Kronisk iskemisk hjertesykdom

I47.1 Supraventrikulær takykardi

I49.4 Annen og uspesifisert depolarisering

I49.9 Hjerterytmeforstyrrelse, uspesifisert

R07.2 Smerter i hjerteområdet

Produsent

Abbey Deutschland GmbH & Co. KG for Abbott Laboratories GmbH, Tyskland

Isoptin er et syntetisk antianginal medikament som brukes til å behandle arytmi, angina pectoris og lavere blodtrykk.

Tilgjengelig i form av tabletter (Isotropin 40 og 80), kapsler (Isotropin SR 240), oppløsning for intravenøs administrering og dragéer.

I denne artikkelen vil vi se på hvorfor leger foreskriver Isoptin, inkludert bruksanvisning, analoger og priser for dette stoffet i apotek. Ekte ANMELDELSER av personer som allerede har brukt Isoptin kan leses i kommentarfeltet.

Sammensetning og utgivelsesform

Isoptin er tilgjengelig i form av tabletter og løsning for intravenøs administrering; den viktigste aktive ingrediensen i legemidlene er verapamilhydroklorid, innholdet er:

• 40, 80 mg - i 1 tablett;
• 5 mg – i 2 ml løsning.

Klinisk og farmakologisk gruppe: kalsiumkanalblokker.

Hva hjelper Isoptin med?

I henhold til instruksjonene for Isoptin er bruk av tabletter indisert for pasienter i behandling av:

1. arteriell hypertensjon;
2. Paroksysmal supraventrikulær takykardi;
3. Koronar hjertesykdom, inkludert ustabil og stabil angina eller forårsaket av vasospasme;
4. Takyarytmier forårsaket av atrieflimmer eller flutter, bortsett fra Wolff-Parkinson-White og Lown-Gonong-Levine syndromer.

Isoptin-løsning er foreskrevet for intensiv behandling av supraventrikulære takyarytmier i følgende tilfeller:

1. Wolff-Parkinson-White og Lown-Gonong-Levin syndromer;
2. Paroksysmal supraventrikulær takykardi ved sinusrytmeforstyrrelse;
3. Behovet for å kontrollere frekvensen av ventrikulære sammentrekninger under atrieflutter og fibrillering, hvis de ikke er forbundet med tilstedeværelsen av ytterligere veier.

farmakologisk effekt

Isoptin er et antianginal legemiddel relatert til kalsiumkanalblokkere (den aktive ingrediensen er verapamilhydroklorid). Reduserer blodtrykket, brukes ved arytmier, og har en antianginal effekt. Under påvirkning av stoffet blokkeres transmembranstrømmen av kalsiumioner inn i de glatte myocyttene i blodårene og hjertet.

Effekten av å senke blodtrykket er assosiert med en reduksjon i perifer vaskulær motstand, og det er ingen effekt av å øke hjertefrekvensen i form av en refleksreaksjon.

Instruksjoner for bruk

Isoptin i tablettform tas oralt, svelges hel (kan ikke tygges eller oppløses) og vaskes ned med vann. Det er å foretrekke å ta stoffet under eller umiddelbart etter et måltid.

Regimet for bruk av Isoptin bestemmes individuelt, under hensyntagen til alvorlighetsgraden av sykdommen og det kliniske bildet.

• Oralt for voksne - med en startdose på 40-80 mg 3 ganger daglig. For langtidsvirkende doseringsformer bør enkeltdosen økes og administrasjonsfrekvensen reduseres. Barn i alderen 6-14 år – 80-360 mg/dag, opptil 6 år – 40-60 mg/dag; administrasjonsfrekvens - 3-4 ganger daglig.

Om nødvendig kan verapamil administreres intravenøst ​​(sakte, under kontroll av blodtrykk, hjertefrekvens og EKG). En enkeltdose for voksne er 5-10 mg; hvis det ikke er effekt etter 20 minutter, er gjentatt administrering med samme dose mulig. En enkeltdose for barn i alderen 6-14 år er 2,5-3,5 mg, 1-5 år - 2-3 mg, opptil 1 år - 0,75-2 mg. For pasienter med alvorlig leverdysfunksjon bør den daglige dosen verapamil ikke overstige 120 mg.

Kontraindikasjoner

Kontraindikasjoner for bruk av Isoptin er:

• sinoaurikulær blokk;
• samtidig bruk av betablokkere (iv);
• foreløpig (innen 48 timer) bruk av disopyramid;
• svangerskap;
• ammingsperiode;
• arteriell hypotensjon eller kardiogent sjokk (unntatt forårsaket av arytmi);
• AV-blokk II og III grader (unntatt pasienter med en kunstig pacemaker);
• Morgagni-Adams-Stokes syndrom;
• syk sinus syndrom (unntatt pasienter med en kunstig pacemaker);
• alder under 18 år (effektivitet og sikkerhet er ikke fastslått);
• overfølsomhet overfor stoffet og dets komponenter;
• Wolff-Parkinson-White (WPW) og Lown-Ganong-Levine (LGL) syndrom i kombinasjon med atrieflutter eller fibrillering (unntatt pasienter med pacemaker);
• ventrikulær takykardi med brede QRS-komplekser (> 0,12 sek);
• kronisk hjertesvikt stadium IIB-III (unntatt de som er forårsaket av supraventrikulær takykardi, underlagt behandling med verapamil).

Bivirkninger

Under behandlingen er det mulig å utvikle forstyrrelser i noen kroppssystemer:

1. Muskel- og skjelettsystemet: smerter i muskler/eller ledd, hevelse i bena;
2. Nervesystemet: generell svakhet, angst, depresjon, døsighet, ekstrapyramidale lidelser (stivhet i bena eller armene, ataksi, stokkende gang, maskelignende ansikt, svelgevansker, skjelvinger i hender og fingre), hodepine, svimmelhet, kramper under medikamentet administrering, tremor, parestesi; i sjeldne tilfeller - sløvhet, økt nervøs eksitabilitet, tretthet;
3. Reproduksjonssystem: gynekomasti, galaktoré, hyperprolaktinemi, impotens;
4. Hudlesjoner: eksantem, angioødem, urticaria, Stevens-Johnsons syndrom;
5. Kardiovaskulært system: alvorlig bradykardi, rødme i ansiktet, atrioventrikulær blokkering, markant reduksjon i blodtrykk, utseende av symptomer på hjertesvikt ved bruk av høye doser av legemidlet, spesielt hos disponerte pasienter; hjertebank, takykardi, sinusknutestans; sjelden - arytmi (inkludert ventrikkelfladder og fibrillering), angina pectoris opp til utvikling av hjerteinfarkt (spesielt hos pasienter med alvorlige obstruktive lesjoner i koronararteriene), bradykardi;
6. Fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, økte verdier av levertransaminaser og alkalisk fosfatase, tarmobstruksjon, ubehag og smerter i magen, forstoppelse, hyperplasi i tannkjøttet.
7. Annet: erytromelalgi, hetetokter.

De fleste av de listede bivirkningene er karakteristiske for alle doseringsformer av Isoptin.

Analoger av Isoptin

Analoger av Isoptin når det gjelder terapeutisk virkning og kjemisk sammensetning er Verapamilhydroklorid, Atsupamil, Veratard, Danistol, Verapamil Sopharma, Mival, Lekoptin, Kaveril, Veramil, Falicard.

Priser

Gjennomsnittsprisen på ISOPTIN, SR 240 240 mg tabletter i apotek (Moskva) er 440 rubler.

Et stoff Isoptin- blokkerer "langsomme" kalsiumkanaler, blokkerer den transmembrane inngangen av kalsiumioner til de glatte muskelcellene i myokard og blodårer, har antiarytmisk, antianginal og antihypertensiv aktivitet.
Legemidlet reduserer myokardialt oksygenbehov ved å redusere myokardial kontraktilitet, hjertefrekvens og etterbelastning. Forårsaker utvidelse av koronarkar og øker koronar blodstrøm; reduserer den glatte muskeltonusen i perifere arterier og total perifer vaskulær motstand uten en kompenserende økning i hjertefrekvensen.
Verapamil bremser atrioventrikulær ledning betydelig og hemmer automatikken til sinusknuten. Verapamil er det foretrukne stoffet for behandling av angina av vasospastisk opprinnelse (Prinzmetals angina). Det har effekt ved angina pectoris, så vel som ved behandling av angina pectoris med supraventrikulære rytmeforstyrrelser.

Farmakokinetikk

Indikasjoner for bruk

Påføringsmåte

Bivirkninger

Kontraindikasjoner

Svangerskap

Interaksjon med andre legemidler

kumarin- og indanedionderivater, NSAIDs, kinin, salisylater, sulfinpyrazon). SPESIELLE INSTRUKSJONER
Etter langvarig behandling bør behandlingen ikke stoppes plutselig. Under behandlingen er det nødvendig å overvåke funksjonen til kardiovaskulære og respiratoriske systemer, innholdet av glukose og elektrolytter i blodet. Påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke utstyr
Avhengig av pasientens individuelle egenskaper, kan verapamilhydroklorid endre reaksjonshastigheten, svekke evnen til å kjøre bil, betjene maskiner eller under farlige forhold. I de fleste tilfeller gjelder dette begynnelsen av behandlingen, når økende doser av legemidlet brukes, når behandlingen endres, eller når det tas samtidig med alkohol. UTGIVELSESSKJEMA

Overdose

Lagringsforhold

Utgivelsesskjema

Sammensatt

I tillegg

Hovedinnstillinger

Doseringsform

Filmdrasjerte tabletter, 40 mg

Sammensatt

En tablett inneholder

aktivt stoff - verapamilhydroklorid 40 mg,

hjelpestoffer: kalsiumhydrogenfosfatdihydrat, mikrokrystallinsk cellulose, kolloidalt vannfritt silisiumdioksid, kroskarmellosenatrium, magnesiumstearat,

skallsammensetning: hypromellose, natriumlaurylsulfat, makrogol 6000, talkum, titandioksid (E 171).

Beskrivelse

Tablettene er runde, bikonvekse, hvite, filmdrasjerte, merket "40" på den ene siden og en trekant på den andre.

Farmakoterapeutisk gruppe

Blokkere av "langsomme" kalsiumkanaler er selektive med en direkte effekt på kardiomyocytter. Fenylalkylaminderivater. Verapamil.

ATX-kode C08D A01

Farmakologiske egenskaper

Farmakokinetikk

Verapamilhydroklorid er en racemisk blanding som består av like deler av R-enantiomeren og S-enantiomeren. Verapamil metaboliseres aktivt. Norverapamil er en av 12 metabolitter som påvises i urin, har 10-20 % av den farmakologiske aktiviteten til verapamil og står for 6 % av det utskilte legemidlet. Likevektskonsentrasjonene av norverapamil og verapamil i blodplasma er de samme. Likevektskonsentrasjon oppnås 3-4 dager etter gjentatte doser av legemidlet en gang daglig.

Absorpsjon

Mer enn 90 % av verapamil etter oral administrering absorberes raskt og nesten fullstendig i tynntarmen. Gjennomsnittlig biotilgjengelighet hos friske frivillige etter en enkelt dose av legemidlet er 23 %, noe som forklares av omfattende førstepassasjemetabolisme i leveren. Biotilgjengeligheten øker 2 ganger etter gjentatte doser.

Etter å ha tatt tabletter med øyeblikkelig frigjøring, oppnås maksimal plasmakonsentrasjon av verapamil etter 1-2 timer, norverapamil - etter 1 time. Å spise påvirker ikke biotilgjengeligheten til verapamil.

Fordeling

Verapamil er vidt distribuert i kroppsvev; hos friske frivillige varierer distribusjonsvolumet fra 1,8 til 6,8 l/kg. Bindingen av verapamil til plasmaproteiner er omtrent 90 %.

Metabolisme

Verapamil metaboliseres aktivt. In vitro metabolismestudier har vist at verapamil metaboliseres av cytokrom P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 og CYP2C18. Det ble funnet at etter oral administrering av stoffet til friske mannlige frivillige, gjennomgår verapamilhydroklorid intensiv metabolisme i leveren med dannelse av 12 metabolitter, hvorav de fleste ble bestemt i spormengder. Hovedmetabolittene ble identifisert som ulike N- og O-dealkylerte produkter av verapamil. Blant disse metabolittene er det kun norverapamil som har farmakologiske effekter (omtrent 20 % av moderstoffet) i studier på hunder.

Fjerning

Etter oral administrering er halveringstiden 3-7 timer. Omtrent 50 % av den administrerte dosen skilles ut av nyrene innen 24 timer, 70 % innen 5 dager. Opptil 16 % av dosen skilles ut i avføring. Omtrent 3-4 % av legemidlet som skilles ut av nyrene skilles ut uendret. Den totale clearance av verapamil er nesten like høy som blodstrømmen i leveren og er omtrent 1 l/time/kg (område - 0,7-1,3 l/time/kg).

Spesielle pasientgrupper

Barn. Data vedrørende farmakokinetikken til verapamil hos barn er begrenset. Etter oral administrering av legemidlet er steady-state plasmakonsentrasjoner hos barn litt lavere sammenlignet med voksne.

Eldre pasienter. Alder kan påvirke farmakokinetikken til verapamil hos pasienter med hypertensjon. Halveringstiden kan forlenges hos eldre pasienter. Det er fastslått at den antihypertensive effekten av verapamil ikke er avhengig av alder.

Pasienter med nyresvikt. Nedsatt nyrefunksjon påvirker ikke farmakokinetikken til verapamil, som vist i sammenlignende studier hos pasienter med nyresvikt i sluttstadiet og personer med normal nyrefunksjon. Verapamil og norverapamil fjernes ikke ved hemodialyse.

Pasienter med leversvikt. Halveringstiden til verapamil øker hos pasienter med nedsatt leverfunksjon på grunn av lav clearance og stort distribusjonsvolum.

Farmakodynamikk

Isoptin® blokkerer transmembranstrømmen av kalsiumioner inn i kardiomyocytter og vaskulære glatte muskelceller. Isoptin® reduserer myokardialt oksygenbehov direkte ved å påvirke energikrevende metabolske prosesser i myokardceller og påvirker indirekte reduksjonen av etterbelastning. Ved å blokkere kalsiumkanalene i de glatte muskelcellene i koronararteriene, øker blodstrømmen til myokardiet, selv i poststenotiske områder, og spasmer i koronararteriene elimineres. Den antihypertensive effektiviteten til Isoptin® skyldes en reduksjon i perifer vaskulær motstand uten en økning i hjertefrekvensen som en refleksrespons. Ingen uønskede endringer i fysiologiske blodtrykksverdier ble observert. Isoptin® har en antiarytmisk effekt, spesielt ved supraventrikulær arytmi. Isoptin® forårsaker en forsinkelse i impulsledning i den atrioventrikulære noden, som et resultat av at sinusrytmen gjenopptas og/eller ventrikkelfrekvensen normaliseres, avhengig av type arytmi. Den normale hjertefrekvensen endres ikke eller reduseres litt.

Indikasjoner for bruk

Koronar hjertesykdom: stabil angina pectoris, ustabil angina (progressiv angina, hvile angina), vasospastisk angina (variant angina, Prinzmetal angina), post-infarkt angina hos pasienter uten hjertesvikt, hvis b-blokkere ikke er indisert

Rytmeforstyrrelser: paroksysmal supraventrikulær takykardi, atrieflutter/flimmer med rask atrioventrikulær ledning, med unntak av Wolff-Parkinson-White syndrom (WPW) eller Lown-Ganong-Levine syndrom (LGL)

Arteriell hypertensjon

Bruksanvisning og doser

Dosen av verapamilhydroklorid velges individuelt for hver pasient i henhold til alvorlighetsgraden av sykdommen. Legemidlet bør tas uten å løses opp eller tygge med en tilstrekkelig mengde væske (for eksempel et glass vann, i ingen tilfeller grapefruktjuice), helst under eller umiddelbart etter et måltid.

Isoptin bør ikke tas mens du ligger ned.

Hos pasienter med angina etter hjerteinfarkt kan Isoptin® brukes kun 7 dager etter akutt hjerteinfarkt.

Varigheten av behandlingen med stoffet er ikke begrenset. Etter langvarig bruk bør behandlingen med Isoptin® ikke avbrytes brått, det anbefales å redusere dosen gradvis.

Voksne og ungdom som veier mer enn 50 kg:

Koronar hjertesykdom, paroksysmal supraventrikulær takykardi, atrieflutter/flimmer:

Pediatrisk bruk (kun for hjertearytmier):

Barn i førskolealder opp til 6 år: fra 40 til 120 mg per dag, fordelt på 2-3 doser.

Barn 6–14 år: 80–360 mg per dag, fordelt på 2–4 doser.

Nyredysfunksjon

De tilgjengelige dataene er beskrevet i avsnittet "Spesielle instruksjoner". Pasienter med nyresvikt bør ta Isoptin® med forsiktighet og under nøye medisinsk tilsyn.

Leverdysfunksjon

Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon reduseres metabolismen av legemidlet avhengig av alvorlighetsgraden av svekket, som et resultat av at effekten av legemidlet Isoptin® forsterkes og forlenges. Derfor bør dosen i slike tilfeller velges med spesiell forsiktighet og starte med små doser (for eksempel for pasienter med nedsatt leverfunksjon, først 2-3 ganger daglig, 40 mg, henholdsvis 80-120 mg per dag), se avsnittet "Spesielle instruksjoner"

Bivirkninger

Følgende bivirkninger ble rapportert under kliniske studier, bruk etter markedsføring av Isoptin® eller i fase IV kliniske studier.

Bivirkninger er klassifisert avhengig av hyppigheten av rapporter: svært ofte (≥1/10), ofte (≥1/100 til<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя установить из имеющихся данных) и для каждой системы органов.

De hyppigst observerte bivirkningene var: hodepine, svimmelhet; gastrointestinale lidelser: kvalme, forstoppelse og magesmerter; også bradykardi, takykardi, hjertebank, redusert blodtrykk, hyperemi, perifert ødem og tretthet.

Bivirkninger rapportert i kliniske studier med stoffet Isoptin® og observasjoner etter markedsføring.

1 Under overvåking etter markedsføring har lammelser (tetraparese) assosiert med kombinert bruk av verapamil og kolkisin blitt rapportert én gang. Dette kan skyldes penetrasjon av kolkisin gjennom blod-hjerne-barrieren som følge av inhibering av CYP3A4 og P-gp av verapamil, se avsnittet "Legemiddelinteraksjoner".

Merk

Hos pasienter med pacemaker kan en økning i stimuleringsterskelen og sensitiviteten ikke utelukkes ved bruk av Isoptin.

Hos pasienter med eksisterende kardiovaskulære lidelser, som alvorlig kardiomyopati, kongestiv hjertesvikt eller nylig hjerteinfarkt, øker risikoen for alvorlige bivirkninger ved samtidig bruk av intravenøse betablokkere eller disopyramid med intravenøs verapamil, siden disse to klassene av legemidler har kardiodepressive virkninger (se også avsnittet "Legemiddelinteraksjoner").

Kontraindikasjoner

Kjent overfølsomhet overfor verapamil eller noen komponent i legemidlet

Kardiogent sjokk

Atrioventrikulær blokk II eller III grad (unntatt pasienter med fungerende pacemaker).

Sick sinus syndrom (bortsett fra pasienter med en fungerende pacemaker)

Hjertesvikt med redusert ejeksjonsfraksjon mindre enn 35 % og/eller pulmonal arteriekiletrykk større enn 20 mmHg. (med mindre tilstanden er sekundær til supraventrikulær takykardi, som kan behandles med Isoptin®)

Atrieflimmer/flimmer i nærvær av tillegg

veier (for eksempel WPW-syndrom, LGL-syndrom). Hos slike pasienter, ved bruk av stoffet Isoptin®, er det en risiko for å utvikle ventrikkeltakykardi, inkludert ventrikkelflimmer

Bruk i kombinasjon med ivabradin (se "Legemiddelinteraksjoner")

Under behandling med Isoptin® skal intravenøse betablokkere ikke brukes (bortsett fra ved intensivbehandling, se avsnittet "Legemiddelinteraksjoner").

I og II trimester av svangerskapet

Narkotikahandel

En in vitro-studie av metabolismen av legemidlet Isoptin® viste at verapamilhydroklorid metaboliseres av cytokrom P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 og CYP2C18. Isoptin® er en hemmer av CYP3A4 og P-glykoprotein (P-gp) enzymer. Klinisk signifikante interaksjoner er rapportert med CYP3A4-hemmere, som ble ledsaget av en økning i plasmanivåer av verapamilhydroklorid, mens CYP3A4-induktorer forårsaket en reduksjon i plasmanivåer av verapamilhydroklorid, så overvåking av interaksjoner med andre legemidler er nødvendig.

Potensielle interaksjoner assosiert med CYP-450-enzymsystemet

Prazosin: Økt Cmax for prazosin (~40%) uten å påvirke halveringstiden. Additiv hypotensiv effekt.

Terazosin: økt AUC (~24%) og Cmax (~25%) for terazosin. Additiv hypotensiv effekt.

Kinidin: Redusert clearance av kinidin (~35 %) etter oral administrering. Mulig utvikling av arteriell hypotensjon, og hos pasienter med hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati - lungeødem.

Flekainid: Minimal effekt på plasmaclearance av flekainid (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).

Amiodaron: Økte plasmanivåer av amiodaron

Teofyllin: reduksjon i oral og systemisk clearance med ca. 20 %, hos røykere med 11 %.

Karbamazepin: økt karbamazepin AUC (~46%) hos pasienter med refraktær partiell epilepsi; økte karbamazepinnivåer, som kan forårsake karbamazepinbivirkninger som diplopi, hodepine, ataksi eller svimmelhet.

Fenytoin: redusert plasmakonsentrasjon av verapamil.

Imipramin: Økt AUC (~15%) av imipramin uten å påvirke den aktive metabolitten desipramin.

Glibenklamid: økning i Cmax for glibenklamid med ca. 28 %, AUC med 26 %, økning i plasmanivåer av verapamilhydroklorid.

Kolkisin: økning i AUC (ca. 2 ganger) og Cmax (ca. 1,3 ganger) for kolkisin. Det anbefales å redusere dosen av kolkisin (se instruksjoner for medisinsk bruk av kolkisin); samtidig bruk av kolkisin og verapamilhydroklorid anbefales ikke.

Klaritromycin, erytromycin, telitromycin: Mulig økte verapamilnivåer.

Rifampicin: mulig reduksjon av den hypotensive effekten. Redusert AUC (~97%), Cmax (~94%) og biotilgjengelighet etter oral administrering (~92%) av verapamil.

Doxorubicin: Ved samtidig bruk av doksorubicin og Isoptin® (oral), øker AUC (~104%) og Cmax (~61%) for doksorubicin i blodplasma hos pasienter med småcellet lungekreft.

Klotrimazol, ketokonazol, intrakonazol: Verapamilnivåer kan øke.

Fenobarbital: øker oral clearance av verapamil med ca. 5 ganger.

Buspiron: Økning i AUC og Cmax for buspiron med ca. 3,4 ganger.

Midazolam: økning i AUC for midazolam med ca. 3 ganger og Cmax med 2 ganger. Økte plasmanivåer av verapamilhydroklorid.

Metoprolol: økning i metoprolol AUC (~32,5%) og Cmax (~41%) hos pasienter med angina pectoris (se avsnittet "Spesielle instruksjoner"). Økte plasmanivåer av verapamilhydroklorid

Propranolol: økt propranolol AUC (~65%) og Cmax (~94%) hos pasienter med angina (se avsnittet "Spesielle instruksjoner"). Økte plasmanivåer av verapamilhydroklorid

Digoksin: hos friske frivillige, en økning i Cmax (~44%), C12h (~53%), Css (~44%) og AUC (~50%) for digoksin. Det anbefales å redusere dosen av digoksin (se også avsnittet "Spesielle instruksjoner").

Digitoxin: redusert digitoksinclearance (~27%) og ekstrarenal clearance (~29%).

Cimetidin: AUC for R-verapamil (~25%) og S-verapamil (~40%) øker med en tilsvarende reduksjon i clearance av R- og S-verapamil.

Syklosporin: økning i AUC, Cmax, CSS for ciklosporin med ca. 45 %.

Everolimus: Økt AUC (ca. 3,5 ganger) og Cmax (ca. 2,3 ganger) for everolimus. Økt Ctrough av verapamil (ca. 2,3 ganger). Nøyaktig bestemmelse av everolimuskonsentrasjon og dose kan være nødvendig.

Sirolimus: økning i AUC (ca. 2,2 ganger) for sirolimus, økning i AUC (ca. 1,5 ganger) for S-verapamil. Bestemmelse av konsentrasjoner og dosejustering av sirolimus kan være nødvendig.

Takrolimus: Plasmanivåer av dette legemidlet kan øke.

Atorvastatin: Økte nivåer av atorvastatin kan forekomme. Atorvastatin øker AUC for verapamil med omtrent 43 %.

Lovastatin: Lovastatinnivåer kan øke. Økt AUC (~63%) og Cmax (~32%) for verapamil.

Simvastatin: økning i AUC for simvastatin med ca. 2,6 ganger, Cmax for simvastatin med 4,6 ganger.

Almotriptan: økning i AUC for almotriptan med 20 %, Cmax med 24 %. Økte plasmanivåer av verapamilhydroklorid.

Sulfinpyrazon: økt oral clearance av verapamil (ca. 3 ganger), redusert biotilgjengelighet av verapamil med 60 %. En reduksjon i den hypotensive effekten kan observeres.

Dabigatran: Verapamil tabletter med umiddelbar frigjøring øker Cmax (opptil 180 %) og AUC (opptil 150 %) av dabigatran. Risikoen for blødning kan øke. Ved samtidig bruk med oral verapamil kan en reduksjon i dosen av dabigatran være nødvendig (se instruksjonene for medisinsk bruk av dabigatran for doseringsanbefalinger).

Ivabradin: Samtidig bruk med ivabradin er kontraindisert på grunn av den additive hjertefrekvenssenkende effekten av verapamil (se Kontraindikasjoner).

Grapefruktjuice: AUC for R-verapamil (~49%) og S-verapamil (~37%) øker, Cmax for R-verapamil (~75%) og S-verapamil (~51%) øker uten å endre halvparten -liv og renal clearance. Unngå å drikke grapefruktjuice med Isoptin®.

Johannesurt: AUC for R-verapamil (~78%) og S-verapamil (~80%) synker med en tilsvarende reduksjon i Cmax.

Andre interaksjoner

Antivirale (HIV) midler: På grunn av evnen til enkelte antivirale midler som brukes for HIV-infeksjoner, som ritonavir, til å hemme metabolismen, kan plasmakonsentrasjonen av verapamil øke. Legemidlet bør foreskrives med forsiktighet, eller det kan være nødvendig å redusere dosen av Isoptin®.

Litium: Økt litiumnevrotoksisitet er rapportert når litium gis samtidig med verapamilhydroklorid, med eller uten økning i plasmalitiumnivåer. Hos pasienter som kronisk tok samme dose oralt litium, resulterte imidlertid tillegg av verapamilhydroklorid i en reduksjon i plasmalitiumnivåer. Pasienter som får begge legemidlene bør overvåkes nøye av en lege.

Nevromuskulære blokkere: Kliniske data og dyrestudier indikerer at Isoptin® kan potensere aktiviteten til nevromuskulære blokkere (kurare-lignende og depolariserende). Det kan være nødvendig å redusere dosen av Isoptin® og/eller dosen av den nevromuskulære blokkeren når den brukes samtidig.

Acetylsalisylsyre: økt sannsynlighet for blødning.

Etanol (alkohol): økte etanolnivåer i plasma.

Antihypertensiva, diuretika, vasodilatorer: økt hypotensiv effekt.

Lipidsenkende midler (HMG-CoA-reduktasehemmere (statiner)): Behandling med HMG-CoA-reduktasehemmere (simvastatin, atorvastatin, lovastatin) hos pasienter som tar Isoptin® bør startes med lavest mulige doser og økes gradvis. Hvis en pasient som allerede tar Isoptin® må foreskrives en HMG-CoA-reduktasehemmer, bør nødvendig reduksjon av statindosen tas i betraktning og dosen justeres i henhold til konsentrasjonen av kolesterol i blodplasmaet.

Når verapamil og simvastatin brukes samtidig i høye doser, øker risikoen for myopati/rabdomyolyse. Følgelig bør dosen av simvastatin justeres tilsvarende (se produsentens informasjon om stoffet; se også avsnittet "Spesielle instruksjoner")

Fluvastatin, pravastatin og rosuvastatin metaboliseres ikke av cytokrom CYP3A4 og har mindre sannsynlighet for å interagere med Isoptin®.

Antihypertensiva, diuretika, vasodilatorer:

Økt antihypertensiv effekt med risiko for overdreven reduksjon i blodtrykket.

Antiarytmika (f.eks. flekainid, disopyramid), betablokkere (f.eks. metoprolol, propranolol), inhalasjonsanestetika:

Gjensidig potensering av kardiovaskulære effekter (alvorlig atrioventrikulær blokkering, betydelig senking av hjertefrekvens, utvikling av hjertesvikt, uttalt hypotensiv effekt).

spesielle instruksjoner

Akutt hjerteinfarkt

Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med akutt hjerteinfarkt komplisert av bradykardi, alvorlig hypotensjon eller venstre ventrikkeldysfunksjon.

Hjerteblokk/atrioventrikulær blokk 1. grad/bradykardi/asystoli

Isoptin® påvirker de atrioventrikulære og sinoatriale nodene og forlenger atrioventrikulær ledningstid. Forsiktighet bør utvises siden utviklingen av 2. eller 3. grads atrioventrikulær blokkering (kontraindikasjon), eller enkeltbunt, dobbeltbunt eller trippelbunt His-blokkering krever seponering av påfølgende doser verapamilhydroklorid og administrering av passende behandling om nødvendig.

Isoptin® påvirker de atrioventrikulære og sinoatriale nodene og kan sjelden provosere andre eller tredje grads atrioventrikulær blokk, bradykardi og, i ekstreme tilfeller, asystoli. Disse symptomene er mer sannsynlig å oppstå hos pasienter med sick sinus syndrome (sinoatrial node sykdom), som er mer vanlig hos eldre pasienter.

Asystoli hos pasienter som ikke har sick sinus syndrome er vanligvis kortvarig (noen få sekunder eller mindre), med spontan tilbakevending til atrioventrikulær node eller normal sinusrytme. Hvis dette fenomenet ikke forsvinner raskt, bør passende behandling startes umiddelbart (se avsnittet "Bivirkninger").

Antiarytmika, betablokkere og inhalasjonsanestetika

Antiarytmika (for eksempel flekainid, disopyramid), betablokkere (for eksempel metoprolol, propranolol) og inhalasjonsanestetika, når de brukes samtidig med verapamilhydroklorid, kan øke kardiovaskulære effekter (alvorlig atrioventrikulær blokkering, betydelig nedgang i hjertefrekvensen, utvikling av hjerte). svikt, økt hypotensjon) (se også avsnittet "Legemiddelinteraksjoner").

Asymptomatisk bradykardi (36 bpm) ble observert hos en pasient med en etablert migrerende/vandrende atriell pacemaker som brukte øyedråper som inneholdt timolol (en betablokker) samtidig med verapamilhydroklorid.

Digoksin

Når du bruker stoffet Isoptin® samtidig med digoksin, bør dosen av digoksin reduseres (se avsnittet "Legemiddelinteraksjoner").

Hjertefeil

Før behandling med Isoptin® startes, er det nødvendig å kompensere for hjertesvikt hos pasienter med en ejeksjonsfraksjon på over 35 % og overvåke den tilstrekkelig gjennom hele behandlingsperioden.

HMG-CoA reduktasehemmere (statiner)

Se avsnittet Legemiddelinteraksjoner.

Sykdommer der nevromuskulær overføring er forstyrret

Isoptin bør brukes med forsiktighet i nærvær av sykdommer med nevromuskulære ledningsforstyrrelser (myasthenia gravis, Lambert-Eaton syndrom, progressiv Duchenne muskeldystrofi).

Redusere blodtrykket

Ved hypotensjon (systolisk blodtrykk mindre enn 90 mmHg), er det nødvendig med spesielt nøye overvåking

Nyresvikt

Selv om robuste sammenlignende studier ikke har fastslått effekten av nedsatt nyrefunksjon på farmakokinetikken til verapamil hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet, har det vært flere rapporter som tyder på at Isoptin® bør brukes med forsiktighet og under passende veiledning hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. ... nøye observasjon.

Isoptin® elimineres ikke ved hemodialyse.

Leversvikt

Pasienter med alvorlig leverdysfunksjon bør bruke Isoptin® med forsiktighet (se avsnittet "Dosering og administrering").

Isoptin® 40 mg kan kun brukes til barn for hjerterytmeforstyrrelser (se avsnittet "Administrasjonsmåte og dosering")

Bruk under graviditet og amming

Svangerskap. Isoptin® kan krysse placentabarrieren. Konsentrasjonen i navlestrengens blodplasma varierer fra 20 % til 92 % av konsentrasjonen i mors blodplasma. Det er utilstrekkelig erfaring med bruk av stoffet under graviditet. Data fra et begrenset antall kvinner som tar stoffet oralt under graviditet, tyder imidlertid ikke på teratogenitet. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet

Derfor bør Isoptin® ikke brukes under første og andre trimester av svangerskapet. Legemidlet kan kun brukes i tredje trimester av svangerskapet i tilfelle spesielle indikasjoner, tatt i betraktning risikoen for mor og barn.

Ammingsperiode. Isoptin® og dets metabolitter går over i morsmelk (konsentrasjonen i melk er omtrent 23 % av konsentrasjonen i mors blodplasma). Begrensede orale data hos mennesker tyder på at dosen verapamil som når det nyfødte er lav (0,1–1 % av mors dose), så bruk av Isoptin® kan være forenlig med amming, men det er en risiko for nyfødte/spedbarn som ikke kan utelukkes. Gitt risikoen for alvorlige bivirkninger hos nyfødte som ammes, bør Isoptin® kun brukes under amming dersom det er absolutt nødvendig for moren.

Det er bevis på at verapamil i noen tilfeller kan forårsake hyperprolaktinemi og galaktoré.

Funksjoner av effekten av stoffet på evnen til å kjøre et kjøretøy eller potensielt farlige mekanismer

På grunn av den antihypertensive effekten av Isoptin®, avhengig av den individuelle reaksjonen, kan evnen til å kjøre kjøretøy, betjene maskiner eller arbeide under farlige forhold være svekket. Dette gjelder spesielt i periodene med oppstart av behandling, økning av dosen, endring av stoffet, samt samtidig bruk av stoffet med alkohol. Isoptin® kan øke nivået av alkohol i blodplasmaet og redusere dets eliminering, slik at effekten av alkohol kan forsterkes.

Overdose

Symptomer: Symptomer på forgiftning etter forgiftning med Isoptin® progredierer avhengig av mengden av legemidlet som tas, tidspunktet når avgiftningstiltak iverksettes, og myokardets kontraktile funksjon (avhengig av alder).

Ved alvorlig forgiftning ble følgende symptomer observert:

Akutt reduksjon i blodtrykk, hjertesvikt, brady eller takyarytmi (f.eks. junctional rytme med atrioventrikulær dissosiasjon og høy grad av atrioventrikulær blokkering), som kan føre til kardiovaskulært sjokk og hjertestans.

Svekket bevissthet som utvikler seg til koma, hyperglykemi, hypokalemi, metabolsk acidose, hypoksi, kardiogent sjokk med lungeødem, nedsatt nyrefunksjon og kramper. Det er rapportert om sporadiske dødsfall.

Behandling av overdose medikamenter

Haster behandling inkluderer avgiftning og gjenoppretting av en stabil kardiovaskulær tilstand.

Terapeutiske tiltak avhenger av tidspunktet og påføringsmetoden, samt typen og alvorlighetsgraden av symptomer på forgiftning.

Ved forgiftning ved bruk av et stort antall langtidsvirkende legemidler, bør det bemerkes at det aktive stoffet kan frigjøres og absorberes i tarmene enda lenger enn 48 timer etter administrering.

Etter forgiftning ved bruk av det orale legemidlet Isoptin®, anbefales mageskylling, og til og med senere enn 12 timer etter administrering, dersom tegn på gastrointestinal motilitet (tarmstøy) ikke oppdages. Ved mistanke om forgiftning på grunn av bruk av medikamenter med langvarig virkning, er komplekse elimineringstiltak indisert, som å fremkalle brekninger, aspirasjon av innholdet i magesekk og tynntarm under endoskopisk kontroll, tarmskylling, avføring, høyt klyster.

Siden Isoptin® ikke elimineres ved dialyse, anbefales ikke hemodialyse, men hemofiltrering og om mulig plasmaferese (høy plasmaproteinbinding) anbefales.

Rutinemessige intensivbehandlinger og gjenopplivningstiltak som brystkompresjoner, ventilasjon, defibrillering og pacing.

Spesielle tiltak

Eliminering av kardiodepressive effekter, hypotensjon og bradykardi.

Bradyarytmi behandles symptomatisk med bruk av atropin og/eller beta-sympathomimetika (isoprenalin, orciprenalin); ved livstruende bradyarytmi er midlertidig hjertestimulering nødvendig. Asystoli bør behandles med konvensjonelle metoder, inkludert beta-adrenerg stimulering (isoprenalin).

Kalsium kan brukes som en spesifikk motgift, for eksempel 10 til 20 ml 10 % kalsiumglukonatløsning intravenøst ​​(2,25 til 4,5 mmol), gjentas om nødvendig, eller som en kontinuerlig dryppinfusjon (for eksempel 5 mmol/time).

Hypotensjon som følge av kardiogent sjokk og arteriell vasodilatasjon behandles med dopamin (opptil 25 mcg per kg kroppsvekt per minutt), dobutamin (opptil 15 mcg per kg kroppsvekt per minutt), epinefrin eller noradrenalin. Dosene av disse stoffene bestemmes kun av den oppnådde effekten. Serumkalsiumnivåer bør opprettholdes mellom øvre grense for normale og lett forhøyede nivåer. På et tidlig stadium, på grunn av arteriell vasodilatasjon, utføres ytterligere væskeerstatning (Ringers løsning eller natriumkloridløsning).

Frigjør skjema og emballasje

Filmdrasjerte tabletter 40 mg nr. 100.

25 tabletter i en blisterpakning laget av polyvinylkloridfilm og aluminiumsfolie.

Navn og land til produksjonsorganisasjonen

FAMAR A.V.E. Anthousa, Hellas

Anthousa Avenue 7 15344 Anthousa, Athen

Isoptin er et medikament fra en gruppe medikamenter som blokkerer strømmen av kalsiumioner inn i hjertet og blodårene. Dens hovedfunksjoner: normalisering av hjerterytmen og høyt blodtrykk.

Det viktigste aktive stoffet er verapamil, hvis effekt er å redusere myokardiske sammentrekninger, utvide koronararteriene betydelig, redusere den generelle vaskulære motstanden og tonen i de glatte musklene i arteriene i øvre og nedre ekstremiteter.

Absorpsjon av stoffet skjer i tynntarmen (90-91%). Absorpsjonen av stoffet er 22 % med en enkelt dose og dobles ved regelmessig bruk.

Funksjoner ved distribusjon: det terapeutiske middelet kombineres med blodplasmaproteiner og metaboliseres i nyrene.

Egenskaper ved eliminering fra kroppen: halvparten av den tatt dose av stoffet elimineres 24 timer etter inntak, 70% - i løpet av de neste 5 dagene.

Indikasjoner for bruk

1. Alle former for IHD (koronar hjertesykdom).
2. Høyt blodtrykk.
3. En kraftig økning i frekvensen av sammentrekninger av hjertemuskelen (supraventrikulær paroksysmal takykardi).
4. Atrieflimmer.

Metode og doser

Injeksjonsløsningen administreres intravenøst. I dette tilfellet er regelmessig diagnostikk av blodtrykk og elektrokardiografi (EKG) av pasienten nødvendig. Startdosen er vanligvis 5 mg av legemidlet.

Hvis effekten av intravenøs administrering av legemidlet ikke oppstår etter 10 minutter, er gjentatt administrering av Isoptin i samme dose tillatt.

Tablettene tas oralt, etter måltider. Startdose av stoffet: fra 40 til 80 mg 3 eller 4 ganger daglig (avhengig av type sykdom og pasientens tilstand).

Om nødvendig og med legens tillatelse kan startdosen økes til 160 mg. Gjennomsnittlig dose: 240 til 480 mg per dag. Maksimal tillatt dose er 480 mg.

Slipp form og komposisjon

Legemidlet er tilberedt i formen:

• tabletter i blisterpakninger. Antall blisterpakninger: 1, 2, 5 eller 10. En blisterpakning inneholder 10 tabletter. Hver tablett inneholder 40 eller 80 mg av den viktigste aktive ingrediensen. Tablettform: rund, farge: hvit;
• oppløsning for intravenøs injeksjon i gjennomsiktige glassampuller. Brettet inneholder 5, 10 eller 50 ampuller. 1 ampulle inneholder 2 ml av hovedstoffet.

Sammensetning av tabletter:

1. Aktiv ingrediens: verapamil (verapamilhydroklorid).
2. Tilleggsstoffer: surt salt av kalsium og ortofosforsyre, MCC, pyrogen silisiumdioksid, natriumsalt av kroskarmellose, magnesiumsalt av stearinsyre (E 572).
3. Skall: hypromellose 3 mPa, talkum, natriumlauryl svovelsyre, PEG 6000, E 171 (titandioksid).

Løsningssammensetning:

1. Hovedkomponent: verapamilhydroklorid.
2. Ytterligere komponenter: vann, natriumsalt av saltsyre, saltsyre 36%.

Funksjoner av interaksjon med andre medisiner

Effekten av stoffet forsterkes av: medisiner som normaliserer hjerterytmen, betablokkere, inhalerte anestetika, diuretika og medisiner for å senke høyt blodtrykk.

Effekten av legemidlet reduseres betydelig av: ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, sympatomimetiske legemidler, Rifampicin, Phenobarbital, legemidler som inneholder høye doser kalsium eller hormoner (østrogen).

Når det tas sammen med aspirin, er det fare for blødning.

Når det tas samtidig med legemidler som inneholder karbamazepin og litium, er det en risiko for utvikling av depresjon, døsighet, svimmelhet, hukommelses- og oppmerksomhetsproblemer.

Bivirkninger

Når du tar denne medisinen (avhengig av kroppens individuelle egenskaper og pasientens alder), kan det oppstå bivirkninger som: svimmelhet, hevelse i kroppen, migrene, hyppig tretthet, øresus, problemer med å svelge, en kraftig økning ved appetitt, vektøkning, kvalme, unormal avføring, kløe i huden, skjelving i øvre ekstremiteter, angst, besvimelse.

Alle de ovennevnte bivirkningene er forbigående og forsvinner etter seponering av Isoptin.

Kontraindikasjoner

1. En kraftig reduksjon i kontraktiliteten til hjertemuskelen.
2. Akutt stadium av hjerteinfarkt.
3. AVB II, III grader.
4. SSSU.
5. Atrieflimmer.
6. Alder under 18 år.
7. Individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.

Overdose

Når du tar en dose av et legemiddel som vesentlig overstiger den anbefalte, oppstår følgende hovedsymptomer: en overdreven reduksjon i blodtrykket, en økning i blodsukkernivået og en kraftig kortvarig stans av hjerteaktiviteten.

Ved overdose bør du umiddelbart ringe en ambulanse eller gå til nærmeste sanitærkontrollstasjon.

Behandling: mageskyllingsprosedyre, sykehusbehandling.

Under svangerskapet

Isoptin er ikke foreskrevet under graviditet og amming på grunn av utilstrekkelige data om bruk av stoffet hos gravide og ammende kvinner.

Det er kjent at hovedstoffet i stoffet er i stand til å trenge inn i placentabarrieren.

Lagring: betingelser og vilkår

Medisinen må oppbevares på et tørt sted, utilgjengelig for barn.

Maksimal tillatt temperatur er 25 °C. Holdbarhet - 5 år.

Pris

Gjennomsnittlig kostnad for et legemiddel (100 tabletter, 80 mg) i Russland- 350 gni.

Gjennomsnittlig pris på Isoptin (100 tabletter, 80 mg) i Ukraina- 200 UAH.

Analoger

Medisiner med lignende effekter som inneholder verapamil inkluderer:

• Verapamil (Makedonia).
• Verapamil (Russland).
• Verapamil-OBL (Jugoslavia).
• Verapamil-LekT (Jugoslavia).
• Verapamilhydroklorid (Jugoslavia).
• Verohalid (Jugoslavia).
• Verohalid ER (Kroatia).
• Verogalid EP (USA).
• Veracard (Jugoslavia).
• Finoptin (Finland).

Legemidler inkludert i samme gruppe og som har en effekt som ligner på Isoptin:

• Kaveril (Jugoslavia).
• Lekoptin (Jugoslavia).
• Amlodak (India).