Amitryptylina: instrukcje użytkowania, analogi i recenzje, ceny w rosyjskich aptekach. Amitryptylina - instrukcje użytkowania, recenzje, analogi i wskazania Zastąp amitryptylinę lekiem dostępnym bez recepty

Pogarszać

Drażetki i tabletki Amitryptylina zawierają 10 lub 25 mg substancji czynnej w postaci chlorowodorek amitryptyliny.

Dodatkowe substancje w tabletkach to: celuloza mikrokrystaliczna, talk, monohydrat laktozy, dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, skrobia żelowana.

Dodatkowe substancje zawarte w drażetkach to: stearynian magnezu, skrobia ziemniaczana, talk, poliwinylopirolidon, monohydrat laktozy.

1 ml roztworu zawiera 10 mg substancji czynnej. Dodatkowe substancje to: kwas solny (wodorotlenek sodu), monohydrat dekstrozy, woda do infuzji, chlorek sodu, chlorek benzetoniowy.

Formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w postaci tabletek, drażetek i roztworu.

efekt farmakologiczny

Trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny . Działa uspokajająco, tymoleptycznie. Posiada dodatkowe działanie przeciwbólowe pochodzenia ośrodkowego.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

INN: Amitryptylina.

Lek zmniejsza apetyt, eliminuje moczenie nocne, ma działanie antyserotoninowe. Lek ma wyraźny ośrodkowy i obwodowy efekt antycholinergiczny. Działanie przeciwdepresyjne osiąga się poprzez zwiększenie stężenia serotoniny w układzie nerwowym i noradrenaliny w synapsach. Długotrwała terapia prowadzi do zmniejszenia czynnościowej aktywności receptorów serotoninowych i beta-adrenergicznych w mózgu. Amitryptylina zmniejsza nasilenie objawów depresyjnych, podniecenie , niepokój w stany lękowo-depresyjne . Dzięki blokowaniu receptorów H2-histaminowych w ścianie żołądka (komórki okładzinowe) zapewnione jest działanie przeciwwrzodowe. Lek jest w stanie obniżyć temperaturę ciała, poziom podczas znieczulenia ogólnego. Lek nie hamuje oksydazy monoaminowej. Efekt przeciwdepresyjny pojawia się po 3 tygodniach terapii.

Maksymalne stężenie substancji we krwi występuje po kilku godzinach, zwykle po 2-12. Wydalany w postaci metabolitów z moczem. Dobrze wiąże się z białkami.

Wskazania do stosowania Amitryptyliny

Z jakich tabletek i roztworu są zwykle przepisywane?

Lek jest wskazany do depresja (pobudzenie, lęk, zaburzenia snu, odstawienie alkoholu, z organicznym uszkodzeniem mózgu, odstawienie nerwicowe), z zaburzeniami zachowania, mieszane zaburzenia emocjonalne, moczenie nocne , zespół bólu przewlekłego (z onkopatologią, z neuralgia popółpaścowa ), z bulimią, z migreną (w profilaktyce), z. Wskazania do stosowania Amitryptyliny w tabletkach i innych formach uwalniania są takie same.

Przeciwwskazania

Zgodnie z adnotacją lek nie jest stosowany w przypadku nietolerancji głównego składnika, z jaskra z zamkniętym kątem , ostre zatrucie środkami psychoaktywnymi, przeciwbólowymi, nasennymi, z ostrym zatruciem alkoholowym. Lek jest przeciwwskazany w karmieniu piersią, ciężkim naruszeniu przewodzenia śródkomorowego, przewodzeniu przeciwkomorowym. Z patologią układu sercowo-naczyniowego, z uciskiem hematopoezy szpiku kostnego, psychozy maniakalno-depresyjne , przewlekły alkoholizm, upośledzenie funkcji motorycznych przewodu pokarmowego, udar, patologia wątroby i nerek, nadciśnienie śródgałkowe , zatrzymanie moczu, przerost gruczołu krokowego, z niedociśnieniem pęcherza moczowego, tyreotoksykoza, ciąża, padaczka Amitryptylina jest przepisywana z ostrożnością.

Skutki uboczne Amitryptyliny

System nerwowy: pobudzenie, omamy, omdlenia, osłabienie, senność, lęk, stan hipomaniakalny, nasilenie depresji, depersonalizacja, niepokój, nasilenie napadów padaczkowych, zespół pozapiramidowy , ataksja, mioklonie, parestezje w postaci neuropatii obwodowej, drobne drżenie mięśni, bóle głowy.

Efekty antycholinergiczne: powiększenie, niewyraźne widzenie, rozszerzenie źrenic, suchość w ustach, częstoskurcz trudności w oddawaniu moczu, porażenna niedrożność jelit, majaczenie, splątanie, zmniejszona potliwość.

Układ sercowo-naczyniowy: niestabilność ciśnienia krwi zaburzenia przewodzenia śródkomorowego , arytmia, niedociśnienie ortostatyczne , zawroty głowy, kołatanie serca, tachykardia.

Przewód pokarmowy: ciemnienie języka, biegunka, zmiana odczuwania smaku, wymioty, ból żołądka, zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna.

Układ hormonalny: mlekotok, hiperglikemia, obniżona siła lub zwiększone libido, powiększenie gruczołów sutkowych, ginekomastia, obrzęk jąder, zespół nieprawidłowego wydzielania ADH, hiponatremia. Zauważono również hipoproteinemia częstomocz, zatrzymanie moczu, obrzęk węzłów chłonnych, gorączka, obrzęk, szum w uszach, wypadanie włosów.

Po odstawieniu leku pojawia się niezwykłe pobudzenie, zaburzenia snu, złe samopoczucie, ból głowy, biegunka, nudności, niezwykłe sny, niepokój, drażliwość . Przy podawaniu dożylnym pojawia się uczucie pieczenia, zapalenie naczyń chłonnych, zakrzepowe zapalenie żył.

Recenzje skutków ubocznych Amitryptyliny są dość częste. Podczas stosowania leku może również wystąpić uzależnienie.

Amitryptylina, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)

Lek przyjmuje się doustnie bezpośrednio po posiłku, bez rozgryzania, co zapewnia najmniejsze podrażnienie ścian żołądka. Dawka początkowa dla dorosłych wynosi 25-50 mg na noc. W ciągu 5 dni ilość leku zwiększa się do 200 mg dziennie w 3 dawkach podzielonych. Jeśli nie ma efektu w ciągu 2 tygodni, dawkę zwiększa się do 300 mg.

Roztwory podaje się powoli dożylnie i domięśniowo, 20-40 mg 4 razy dziennie ze stopniowym przejściem do podawania doustnego. Przebieg terapii trwa nie dłużej niż 8 miesięcy. W przypadku przedłużających się bólów głowy, migreny, przewlekłego zespołu bólowego pochodzenia neurogennego, z migreną, przepisuje się 12,5-100 mg dziennie.

Instrukcja użycia Amitryptyliny Nycomed jest podobna. Przed użyciem należy zapoznać się z przeciwwskazaniami do stosowania leku.

Przedawkować

Manifestacje z boku system nerwowy: śpiączka, otępienie, zwiększona senność, lęk, omamy, ataksja, zespół padaczkowy, choreoatetoza hiperrefleksja, sztywność tkanki mięśniowej, splątanie, dezorientacja, zaburzenia koncentracji, pobudzenie psychoruchowe.

Objawy przedawkowania Amitryptyliny układu sercowo-naczyniowego: naruszenie przewodzenia wewnątrzsercowego, arytmia, tachykardia, spadek ciśnienia krwi, wstrząs, niewydolność serca rzadko - zatrzymanie akcji serca.

Zauważono również skąpomocz, zwiększoną potliwość, hipertermia , wymioty, duszność, depresja układu oddechowego, sinica. Możliwe zatrucie narkotykami.

Aby uniknąć negatywnych konsekwencji przedawkowania, konieczne jest pilne płukanie żołądka, wprowadzenie inhibitorów cholinesterazy z ciężkimi objawami antycholinergicznymi. Wymagane jest również utrzymanie równowagi wodno-elektrolitowej, poziomu ciśnienia tętniczego, kontrola pracy układu sercowo-naczyniowego, a w razie potrzeby prowadzenie zabiegów resuscytacyjnych i przeciwdrgawkowych. wymuszona diureza , jak również hemodializa, nie okazały się skuteczne w przedawkowaniu amitryptyliny.

Interakcja

działanie hipotensyjne, niewydolność oddechowa , depresyjny wpływ na układ nerwowy obserwuje się przy wspólnym wyznaczaniu leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy: znieczulenia ogólnego, benzodiazepin, barbituranów, leków przeciwdepresyjnych i innych. Lek nasila nasilenie działania antycholinergicznego po zażyciu , leki przeciwhistaminowe , biperiden, atropina, leki przeciwparkinsonowskie, fenotiazyna. Lek wzmaga działanie przeciwzakrzepowe indadionu, pochodnych kumaryny, pośrednich antykoagulantów. Następuje spadek wydajności alfa-blokery , fenytoina. , zwiększyć stężenie leku we krwi. Zwiększa się ryzyko wystąpienia napadów padaczkowych, a także ośrodkowego działania antycholinergicznego i uspokajającego w połączeniu z benzodiazepinami, fenotiazynami, lekami przeciwcholinergicznymi. Jednoczesny odbiór metylodopa , betanidyna, guanetydyna, zmniejsza nasilenie ich działania hipotensyjnego. Podczas zażywania kokainy rozwija się arytmia. Delirium rozwija się podczas przyjmowania inhibitorów genazy aldehydu octowego. Amitryptylina wzmacnia działanie na układ sercowo-naczyniowy , noradrenalina, , izoprenalina. Ryzyko hiperpyreksji wzrasta podczas przyjmowania leków przeciwpsychotycznych, m-antycholinergicznych.

Warunki sprzedaży

Recepta czy nie? Lek nie jest sprzedawany bez recepty.

Warunki przechowywania

W suchym, ciemnym miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 25 stopni Celsjusza.

Najlepiej spożyć przed terminem

Nie więcej niż 3 lata.

Specjalne instrukcje

Przed terapią konieczne jest kontrolowanie poziomu ciśnienia krwi. Pozajelitowo Amitryptylina jest podawana wyłącznie pod nadzorem lekarza w warunkach szpitalnych. W pierwszych dniach leczenia należy przestrzegać leżenia w łóżku. Wymagana jest całkowita odmowa przyjęcia etanolu. Nagłe przerwanie leczenia może spowodować: zespół odstawienia . Lek w dawce powyżej 150 mg na dobę prowadzi do obniżenia progu aktywności konwulsyjnej, co należy wziąć pod uwagę przy rozwoju napadów padaczkowych u pacjentów z predyspozycją. Możliwy rozwój hipomanii lub stany maniakalne u osób z cyklicznymi zaburzeniami afektywnymi w fazie depresji. Jeśli to konieczne, leczenie jest wznawiane małymi dawkami po ustąpieniu tych stanów. Należy zachować ostrożność w leczeniu osób przyjmujących leki hormonalne tarczycy w leczeniu pacjentów z możliwym ryzykiem wystąpienia działań kardiotoksycznych. Lek może wywoływać rozwój porażennej niedrożności jelit u osób starszych, a także osób podatnych na przewlekłe zaparcia. Przed znieczuleniem miejscowym lub ogólnym należy ostrzec anestezjologów o przyjmowaniu amitryptyliny. Długotrwała terapia prowokuje rozwój. Może zwiększać zapotrzebowanie na ryboflawinę. Amitryptylina przenika do mleka matki, powodując zwiększoną senność u niemowląt. Lek wpływa na zarządzanie pojazdami.

Lek jest opisany w Wikipedii.

Amitryptylina i alkohol

Analogi amitryptyliny

Analogi leku to: Saroten oraz Chlorowodorek amitryptyliny .

Amitryptylina jest przepisywana na zaburzenia depresyjne. Jednak przyjmowanie go jest obarczone szeregiem niebezpieczeństw, ponieważ lek ma wiele skutków ubocznych, a jego pewna dawka może być nawet śmiertelna.

Opis i działanie leku

Amitryptylina to lek z grupy leków przeciwdepresyjnych produkowanych przez różne firmy farmaceutyczne - Ozone, Nycomed, Moscow Endocrine Plant. Opakowanie 50 tabletek kosztuje 33 ruble, sprzedawane wyłącznie na receptę. Substancją czynną jest chlorowodorek amitryptyliny 25 mg (pochodna dibenzocykloheptadyny), zawiera również talk, skrobię, dwutlenek krzemu.

Mechanizm działania leku jest złożony, wiąże się ze wzrostem ilości noradrenaliny, co osiąga się poprzez hamowanie wychwytu zwrotnego jej mediatorów.

Lek pomaga zmniejszyć aktywność serotoniny i adrenoreceptorów mózgu, dlatego podczas podawania normalizuje transmisję określonych impulsów nerwowych.

Przywraca równowagę układu adrenergicznego i serotoninergicznego (równowagę tę zaburza się w stanach depresyjnych). Inne efekty leków:

• zmniejszenie lęku, drażliwości, pobudzenia;
• łagodzenie bólu głowy i innych rodzajów bólu;
• silny efekt uspokajający;
• działanie antycholinergiczne.

Lek ma również działanie przeciwwrzodowe, ponieważ blokuje receptory histaminowe w ścianach żołądka. Wiąże się to również z działaniem przeciwbólowym przy wrzodach żołądka, szybszym gojeniem się wady. Amitryptylina pomaga również przy nietrzymaniu moczu w nocy – wynika to ze zdolności do poprawy podatności pęcherza moczowego.

Wskazania i przeciwwskazania

Amitryptylina jest wskazana w depresji o różnej etiologii, która wiąże się z zaburzeniami czynnościowymi i organicznymi. Również wśród wskazań do terapii znajdują się depresje tego pochodzenia:

Amitryptylina znalazła zastosowanie w depresji u dzieci, w chorobach mózgu, w tym w ciężkich zmianach organicznych. Zalecany jest w przypadku zespołu odstawienia alkoholu, któremu towarzyszą zaburzenia depresyjne. W złożonej terapii lek stosuje się w schizofrenii i zaburzeniach emocjonalnych, zaburzeniach behawioralnych.

Lek jest skuteczny w przypadku bulimii nocnej u pacjentów z depresją i bez.

Lek ma inne wskazania, które nie są związane z nieprawidłowym działaniem układu nerwowego. Służy do regularnego bólu, który jest spowodowany ciężkimi chorobami przewlekłymi - onkologią, zapaleniem nerwu twarzowego, reumatyzmem, półpasiec. Przeciwbólowo jest często wprowadzany do przebiegu terapii neuropatii, wrzodów żołądka i migren. Ile i jakie są przeciwwskazania do leczenia? Lista wygląda tak:

Lek nie powinien być przyjmowany przez dzieci poniżej 6 roku życia. Amitryptylina jest również dostępna w postaci roztworu do wstrzykiwań, co jest przeciwwskazane u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Instrukcje i skutki uboczne

Należy ściśle przestrzegać dawki przepisanej przez lekarza. W przeciwnym razie istnieje duże ryzyko przedawkowania z poważnymi konsekwencjami - halucynacje, stany maniakalne, zaburzenia układu naczyniowego, a nawet zatrzymanie akcji serca.

Początkowa dawka Amitryptyliny wynosi 25-50 mg, lek przyjmuje się w nocy.

Możesz zwiększyć dawkę dopiero po 5-6 dniach, kiedy organizm odpowiednio zareaguje na trwającą terapię. Można ją zwiększyć do 150-200 mg, podzielonych na kilka dawek, ale największą dawkę wypija się w nocy.

Dawkę można zwiększyć dopiero po 5-6 dniach, gdy organizm odpowiednio zareaguje na dawkę maksymalną/dobę – 300 mg, jest wskazana tylko w przypadku ciężkich zaburzeń depresyjnych i jest dopuszczona do stosowania od końca 2 tygodnia leczenia . W miarę poprawy stanu należy zmniejszyć dawkę do 50-100 mg i nie przerywać jej przyjmowania przez okres do 3 miesięcy. Cechy zabiegu to:

• u pacjentów w podeszłym wieku- 300-100 mg raz przed snem, następnie 25-50 mg;
• z moczeniem- 10-20 mg w 6-10 lat, 25-50 g - do 16 lat.

Skutki uboczne zwykle pochodzą z układu nerwowego - senność i apatia lub przeciwnie, nadmierne pobudzenie i niepokój, niepokój, agresja. Bardzo rzadko dochodzi do nasilenia depresji, koszmarów sennych, psychozy i pojawiania się bólów głowy. Można zauważyć miastenię, ataksję, zmiany rytmu serca. Możliwe zapalenie wątroby, zgaga, biegunka.

Analogi amitryptyliny

W aptekach nie ma analogów leku w strukturze, ponieważ Amitryptylina jest lekiem wczesnej generacji. W sprzedaży można znaleźć różne nowoczesne antydepresanty o podobnym działaniu:

Większość środków to recepta, a recepta jest ścisła i pozostaje w aptece. Takich leków nie należy przyjmować bez recepty!

Analog amitryptyliny - Anafranil

Ten produkt zawiera chlorowodorek klomipraminy, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny. Lek ma zdolność hamowania wychwytu zwrotnego noradrenaliny, serotoniny. Podobnie jak Amitryptylina, ten środek ma działanie przeciwhistaminowe, antycholinergiczne, łagodzi ból. Anafranil szybko eliminuje typowe objawy depresji:

Trwały efekt obserwuje się po 2 tygodniach terapii. Lek jest mniej podatny na skutki uboczne niż Amitryptylina, chociaż ich lista jest mniej więcej taka sama. Lek można pić z każdym rodzajem depresji, w tym na tle psychopatii i schizofrenii, jest również wskazany w przypadku fobii i napadów paniki. Anafranil jest dozwolony dla dzieci od 5 lat.

Analog amitryptyliny - Fluoksetyna

Lek oparty jest na fluoksetynie, pochodnej propyloaminy, leku przeciwdepresyjnym. Fluoksetyna działa w ten sposób: po jej zażyciu odnotowuje się zablokowanie wychwytu zwrotnego serotoniny, natomiast nie następuje zmniejszenie funkcji receptorów alfa-adrenergicznych. Działanie przeciwhistaminowe i antycholinergiczne leku jest łagodne. Wykonuje następujące czynności:

Nowoczesny lek wyróżnia się brakiem działania uspokajającego, wpływu na serce i naczynia krwionośne. Poważne skutki uboczne są rzadkie, występują głównie u pacjentów w podeszłym wieku. Lek jest zabroniony w okresie laktacji, ciąży, gruczolaka prostaty, jaskry. Wskazaniami do leczenia są depresja i nerwica bulimiczna.

efekt farmakologiczny

Farmakodynamika

Amitryptylina jest lekiem przeciwdepresyjnym (trójpierścieniowym lekiem przeciwdepresyjnym). Ma również działanie przeciwbólowe (ośrodkowego pochodzenia), działanie antyserotoninowe, pomaga wyeliminować moczenie nocne i zmniejsza apetyt.

Wykazuje silne obwodowe i ośrodkowe działanie antycholinergiczne ze względu na wysokie powinowactwo do receptorów m-cholinergicznych; silne działanie uspokajające związane z powinowactwem do receptorów histaminowych H1 oraz działaniem blokującym receptory alfa-adrenergiczne. Posiada właściwości leku antyarytmicznego (LS) klasy IA, podobnie jak chinidyna w dawkach terapeutycznych, spowalnia przewodzenie komorowe (w przypadku przedawkowania może powodować ciężką blokadę śródkomorową).

Mechanizm działania przeciwdepresyjnego związany jest ze wzrostem stężenia noradrenaliny i/lub serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN) (zmniejszenie ich reabsorpcji). Nagromadzenie tych neuroprzekaźników następuje w wyniku hamowania ich wychwytu zwrotnego przez błony neuronów presynaptycznych. Przy długotrwałym stosowaniu zmniejsza aktywność funkcjonalną receptorów beta-adrenergicznych i serotoninowych w mózgu, normalizuje transmisję adrenergiczną i serotoninergiczną, przywraca równowagę tych układów, zaburzoną w stanach depresyjnych. W stanach lękowo-depresyjnych zmniejsza objawy lękowe, pobudzenie i depresyjne.

Mechanizm działania przeciwwrzodowego wynika ze zdolności do działania uspokajającego i m-antycholinergicznego.

Skuteczność w moczeniu nocnym wydaje się wynikać z działania antycholinergicznego prowadzącego do zwiększenia rozciągliwości pęcherza, bezpośredniej stymulacji beta-adrenergicznej, działania agonisty alfa-adrenergicznego ze zwiększonym napięciem zwieracza oraz ośrodkowej blokady wychwytu serotoniny.

Wykazuje ośrodkowe działanie przeciwbólowe, które uważa się za związane ze zmianami stężenia monoamin w ośrodkowym układzie nerwowym, zwłaszcza serotoniny, oraz działaniem na endogenne układy opioidowe.

Mechanizm działania w bulimii jest niejasny (może być podobny do depresji). Wykazano wyraźny wpływ leku na bulimię zarówno u pacjentów bez depresji, jak iw jej obecności, przy czym można zaobserwować zmniejszenie bulimii bez jednoczesnego osłabienia samej depresji.

W znieczuleniu ogólnym obniża ciśnienie krwi (BP) i temperaturę ciała. Nie hamuje monoaminooksydazy (MAO).

Działanie przeciwdepresyjne rozwija się w ciągu 2-3 tygodni od rozpoczęcia stosowania.

Farmakokinetyka

Absorpcja jest wysoka. Biodostępność amitryptyliny wynosi 30-60%, jej aktywny metabolit nortryptylina 46-70%. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax) po podaniu doustnym wynosi 2,0-7,7 h. Objętość dystrybucji wynosi 5-10 l/kg. Skuteczne terapeutyczne stężenia we krwi dla amitryptyliny wynoszą 50-250 ng/ml, dla nortryptyliny 50-150 ng/ml. Maksymalne stężenie w osoczu krwi (Cmax) wynosi 0,04-0,16 μg/ml. Przenika (w tym nortryptylina) przez bariery histohematyczne, w tym barierę krew-mózg, barierę łożyskową, przenika do mleka matki. Komunikacja z białkami osocza - 96%.

Metabolizowany w wątrobie przy udziale izoenzymów CYP2C19, CYP2D6, ma efekt „pierwszego przejścia” (poprzez demetylację, hydroksylację) z wytworzeniem aktywnych metabolitów – nortryptyliny, 10-hydroksy-amitryptyliny i nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania w osoczu (T1/2) wynosi 10-26 godzin dla amitryptyliny i 18-44 godzin dla nortryptyliny. Wydalany przez nerki (głównie w postaci metabolitów) - 80% w 2 tygodnie, częściowo z żółcią.

Wskazania

Depresja (szczególnie z lękiem, pobudzeniem i zaburzeniami snu, w tym w dzieciństwie, endogenna, inwolucyjna, reaktywna, nerwicowa, polekowa, z organicznym uszkodzeniem mózgu).

W ramach kompleksowej terapii stosuje się go w przypadku mieszanych zaburzeń emocjonalnych, psychozy w schizofrenii, odstawienia alkoholu, zaburzeń zachowania (aktywności i uwagi), moczenia nocnego u dzieci (z wyjątkiem pacjentów z niedociśnieniem pęcherza), bulimii, przewlekłej zespół bólowy (przewlekły ból u pacjentów onkologicznych, migrena, choroby reumatyczne, atypowy ból twarzy, neuralgia popółpaścowa, neuropatia pourazowa, cukrzycowa lub inna neuropatia obwodowa), ból głowy, migrena (profilaktyka), wrzód żołądka i dwunastnicy.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość,
• stosować łącznie z inhibitorami MAO i 2 tygodnie przed rozpoczęciem kuracji,
• zawał mięśnia sercowego (okresy ostre i podostre),
• ostre zatrucie alkoholem,
• ostre zatrucie środkami nasennymi, przeciwbólowymi i psychoaktywnymi,
• jaskra zamkniętego kąta,
• ciężkie naruszenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego i śródkomorowego (blokada odnogi pęczka Hisa, blokada przedsionkowo-komorowa II stopnia),
• okres laktacji,
• wiek dzieci do 6 lat.

Ostrożnie

Amitryptylinę należy stosować ostrożnie u osób z alkoholizmem, z astmą oskrzelową, schizofrenią (możliwa aktywacja psychozy), chorobą afektywną dwubiegunową, padaczką, z uciskiem hematopoezy szpiku kostnego, chorobami układu sercowo-naczyniowego (CVS) (dusznica bolesna, arytmia, blok serca, przewlekła niewydolność serca , zawał mięśnia sercowego , nadciśnienie tętnicze , nadciśnienie śródgałkowe , udar mózgu , osłabiona funkcja motoryczna przewodu pokarmowego ( ryzyko niedrożności porażennej ) , niewydolność wątroby i / lub nerek , tyreotoksykoza , przerost gruczołu krokowego , zatrzymanie moczu , niedociśnienie pęcherza moczowego , ciąża ( zwłaszcza w trymestrze), w starszym wieku.

Specjalne instrukcje

Przed rozpoczęciem leczenia konieczna jest kontrola ciśnienia krwi (u pacjentów z niskim lub niestabilnym ciśnieniem krwi może ono jeszcze bardziej się obniżyć); w trakcie leczenia - kontrola krwi obwodowej (w niektórych przypadkach może rozwinąć się agranulocytoza, dlatego zaleca się monitorowanie obrazu krwi, zwłaszcza przy wzroście temperatury ciała, rozwoju objawów grypopodobnych i zapaleniu migdałków), z długotrwałym terapia - kontrola funkcji CCC i wątroby. U osób starszych i pacjentów z chorobami układu krążenia wskazane jest monitorowanie tętna (HR), ciśnienia krwi, EKG. Na EKG mogą pojawić się klinicznie nieistotne zmiany (wyrównanie załamka T, obniżenie odcinka S-T, rozszerzenie zespołu QRS).

Należy zachować ostrożność podczas gwałtownego przechodzenia do pozycji pionowej z pozycji leżącej lub siedzącej.

W okresie leczenia należy wykluczyć stosowanie etanolu.

Przypisać nie wcześniej niż 14 dni po zniesieniu inhibitorów MAO, zaczynając od małych dawek.

Przy nagłym zaprzestaniu podawania po długotrwałym leczeniu możliwy jest rozwój zespołu „odstawienia”.

Amitryptylina w dawkach powyżej 150 mg/dobę obniża próg aktywności konwulsyjnej (należy brać pod uwagę ryzyko wystąpienia napadów padaczkowych u pacjentów predysponowanych, a także w obecności innych czynników predysponujących do wystąpienia zespołu drgawkowego, np. uszkodzenie dowolnej etiologii, jednoczesne stosowanie leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków), w okresie odmowy etanolu lub odstawienia leków o właściwościach przeciwdrgawkowych, takich jak benzodiazepiny).

Ciężkie depresje charakteryzują się ryzykiem działań samobójczych, które mogą utrzymywać się aż do osiągnięcia znacznej remisji. W związku z tym na początku leczenia wskazane może być łączenie z lekami z grupy benzodiazepin lub neuroleptykami oraz stały nadzór lekarski (powierzenie zaufanym osobom przechowywania i wydawania leków).

U dzieci, młodzieży i młodzieży (w wieku poniżej 24 lat) z depresją i innymi zaburzeniami psychicznymi leki przeciwdepresyjne, w porównaniu z placebo, zwiększają ryzyko myśli i zachowań samobójczych. Dlatego przepisując amitryptylinę lub jakikolwiek inny lek przeciwdepresyjny tej kategorii pacjentów, należy skorelować ryzyko samobójstwa z korzyściami z ich stosowania. W badaniach krótkoterminowych ryzyko samobójstwa nie wzrosło u osób powyżej 24 roku życia, a nieznacznie spadło u osób powyżej 65 roku życia. Podczas leczenia lekami przeciwdepresyjnymi wszyscy pacjenci powinni być monitorowani pod kątem wczesnego wykrycia tendencji samobójczych.

U pacjentów z cyklicznymi zaburzeniami afektywnymi w fazie depresyjnej podczas terapii mogą wystąpić stany maniakalne lub hipomaniakalne (konieczne jest zmniejszenie dawki lub odstawienie leku i wyznaczenie leku przeciwpsychotycznego). Po ustąpieniu tych stanów, jeśli istnieją wskazania, można wznowić leczenie małymi dawkami.

Ze względu na możliwe działanie kardiotoksyczne należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z tyreotoksykozą lub pacjentów otrzymujących preparaty hormonów tarczycy.

W połączeniu z terapią elektrowstrząsową jest przepisywany tylko pod ścisłym nadzorem lekarskim.

U pacjentów predysponowanych i starszych może wywoływać rozwój psychoz polekowych, głównie w nocy (po odstawieniu leku ustępują w ciągu kilku dni).

Może powodować porażenną niedrożność jelit, głównie u pacjentów z przewlekłymi zaparciami, w podeszłym wieku lub u pacjentów zmuszonych do pozostawania w łóżku.

Przed wykonaniem znieczulenia ogólnego lub miejscowego należy ostrzec anestezjologa, że ​​pacjent przyjmuje amitryptylinę.

Ze względu na działanie antycholinergiczne możliwe jest zmniejszenie łzawienia i względny wzrost ilości śluzu w składzie płynu łzowego, co może prowadzić do uszkodzenia nabłonka rogówki u pacjentów stosujących soczewki kontaktowe.

Przy dłuższym stosowaniu zwiększa się częstość występowania próchnicy. Zapotrzebowanie na ryboflawinę może wzrosnąć.

Badania na zwierzętach dotyczące reprodukcji wykazały niekorzystny wpływ na płód i nie ma odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. U kobiet w ciąży lek należy stosować tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Przenika do mleka matki i może powodować senność u niemowląt.

Aby uniknąć rozwoju zespołu „odstawienia” u noworodków (objawiającego się dusznością, sennością, kolką jelitową, zwiększoną pobudliwością nerwową, podwyższonym lub obniżonym ciśnieniem krwi, drżeniem lub spastycznością), amitryptylinę odstawia się co najmniej 7 tygodni przed spodziewany poród.

Dzieci są bardziej wrażliwe na ostre przedawkowanie, które należy uznać za niebezpieczne i potencjalnie śmiertelne dla nich.

W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Dawkowanie i sposób podawania

Przypisać do środka, bez żucia, natychmiast po jedzeniu (aby zmniejszyć podrażnienie błony śluzowej żołądka).

dorośli ludzie

W przypadku osób dorosłych z depresją dawka początkowa wynosi 25-50 mg na noc, następnie dawkę można stopniowo zwiększać, biorąc pod uwagę skuteczność i tolerancję leku, maksymalnie.
300 mg/dobę w 3 dawkach (największa część dawki przyjmowana w nocy). Po osiągnięciu efektu terapeutycznego dawkę można stopniowo zmniejszać do minimum skutecznej, w zależności od stanu pacjenta. Czas trwania leczenia zależy od stanu pacjenta, skuteczności i tolerancji terapii i może wynosić od kilku miesięcy do 1 roku, a w razie potrzeby dłużej.

W starszym wieku, z łagodnymi zaburzeniami, a także z bulimią psychiczną, w ramach kompleksowej terapii mieszanych zaburzeń emocjonalnych i behawioralnych, psychozy, schizofrenii i odstawienia alkoholu przepisuje się je w dawce 25-100 mg / dobę (co noc), po osiągnięciu efektu terapeutycznego, przełączają się na minimalną skuteczną dawkę - 10-50 mg / dobę.

Do profilaktyki migreny, z przewlekłym zespołem bólowym o charakterze neurogennym (w tym przedłużającymi się bólami głowy), a także w kompleksowej terapii wrzodów żołądka i 12 wrzodów dwunastnicy - od 10-12,5-25 do 100 mg / dobę (maksymalna część dawka jest przyjmowana w nocy).

Dzieci

Dzieci jako lek przeciwdepresyjny: od 6 do 12 lat – 10-30 mg/dobę lub frakcyjnie 1-5 mg/kg/dobę, w okresie dojrzewania – do 100 mg/dobę. Główna część dawki jest przyjmowana w nocy.

Z moczeniem nocnym u dzieci w wieku 6-10 lat - 10-20 mg / dzień w nocy, 11-16 lat - do 50 mg / dzień.

Skutki uboczne

Związany z antycholinergicznym działaniem leku: niewyraźne widzenie, porażenie akomodacyjne, rozszerzenie źrenic, zwiększone ciśnienie śródgałkowe (tylko u osób z miejscową predyspozycją anatomiczną - wąski kąt komory przedniej), tachykardia, suchość w ustach, splątanie (majaczenie lub omamy), zaparcia, porażenna niedrożność jelit, trudności w oddawaniu moczu .

Z CNS: senność, omdlenia, zmęczenie, drażliwość, niepokój, dezorientacja, omamy (zwłaszcza u osób starszych i u pacjentów z chorobą Parkinsona), niepokój, pobudzenie psychoruchowe, mania, hipomania, zaburzenia pamięci, zmniejszona zdolność koncentracji, bezsenność, „koszmarne” sny , astenia; bół głowy; dyzartria, drżenie małych mięśni, zwłaszcza ramion, rąk, głowy i języka, neuropatia obwodowa (parestezje), miastenia, mioklonie; ataksja, zespół pozapiramidowy, zwiększona częstość i nasilenie napadów padaczkowych; zmiany w elektroencefalogramie (EEG).

Od strony SSS: tachykardia, kołatanie serca, zawroty głowy, niedociśnienie ortostatyczne, nieswoiste zmiany w elektrokardiogramie (EKG) (odstęp ST lub załamek T) u pacjentów bez chorób serca; arytmia, labilność ciśnienia krwi (spadek lub wzrost ciśnienia krwi), upośledzenie przewodzenia śródkomorowego (rozszerzenie zespołu QRS, zmiany w odstępie P-Q, blokada nóg pęczka His).

Z przewodu pokarmowego: nudności, zgaga, ból żołądka, zapalenie wątroby (w tym zaburzenia czynności wątroby i żółtaczka cholestatyczna), wymioty, zwiększenie apetytu i masy ciała lub zmniejszenie apetytu i masy ciała, zapalenie jamy ustnej, zmiana smaku, biegunka, ciemnienie języka.

Z układu hormonalnego: powiększenie (obrzęk) jąder, ginekomastia; wzrost wielkości gruczołów sutkowych, mlekotok; spadek lub wzrost libido, spadek potencji, hipo- lub hiperglikemia, hiponatremia (spadek produkcji wazopresyny), zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (ADH).

reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie, nadwrażliwość na światło, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka.

Inny: wypadanie włosów, szumy uszne, obrzęki, gorączka, obrzęk węzłów chłonnych, zatrzymanie moczu, częstomocz.

Przy długotrwałym leczeniu, zwłaszcza w dużych dawkach, z jego nagłym zaprzestaniem jest to możliwe rozwój zespół odstawienia: nudności, wymioty, biegunka, ból głowy, złe samopoczucie, zaburzenia snu, niezwykłe sny, niezwykłe pobudzenie; ze stopniowym odstawieniem po długotrwałym leczeniu - drażliwość, niepokój, zaburzenia snu, niezwykłe sny.

Związek z lekiem nie został ustalony: zespół toczniopodobny (migrujące zapalenie stawów, pojawienie się przeciwciał przeciwjądrowych i dodatni czynnik reumatoidalny), zaburzenia czynności wątroby, brak smaku.

interakcje pomiędzy lekami

Przy łącznym stosowaniu etanolu i leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy (m.in. inne antydepresanty, barbiturany, benzodiazepiny i środki znieczulające) możliwy jest znaczny wzrost działania hamującego na ośrodkowy układ nerwowy, depresja oddechowa i działanie hipotensyjne.

Zwiększa wrażliwość na napoje zawierające etanol.

Nasila działanie antycholinergiczne leków o działaniu antycholinergicznym (np. pochodne fenotiazyny, leki przeciwparkinsonowskie, amantadyna, atropina, biperyden, leki przeciwhistaminowe), co zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (ze strony ośrodkowego układu nerwowego, wzroku, jelit i pęcherza moczowego). W połączeniu z lekami przeciwcholinergicznymi, pochodnymi fenotiazyny i benzodiazepinami - wzajemne wzmocnienie działania uspokajającego i przeciwcholinergicznego ośrodkowego oraz zwiększone ryzyko napadów padaczkowych (obniżenie progu drgawkowego); Ponadto pochodne fenotiazyny mogą zwiększać ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego.

W połączeniu z lekami przeciwdrgawkowymi można zwiększyć hamujące działanie na ośrodkowy układ nerwowy, obniżyć próg aktywności konwulsyjnej (przy stosowaniu w dużych dawkach) i zmniejszyć skuteczność tych ostatnich.

W połączeniu z lekami przeciwhistaminowymi klonidyna - zwiększone działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy; z atropiną - zwiększa ryzyko porażennej niedrożności jelit; z lekami wywołującymi reakcje pozapiramidowe - wzrost nasilenia i częstości efektów pozapiramidowych.

Przy równoczesnym stosowaniu amitryptyliny i pośrednich antykoagulantów (pochodnych kumaryny lub indadionu) możliwy jest wzrost aktywności przeciwzakrzepowej tych ostatnich.

Amitryptylina może nasilać depresję wywołaną przez glikokortykosteroidy (GCS).

Leki stosowane w leczeniu tyreotoksykozy zwiększają ryzyko rozwoju agranulocytozy.

Zmniejsza skuteczność fenytoiny i alfa-blokerów.

Inhibitory utleniania mikrosomalnego (cymetydyna) wydłużają T1 / 2, zwiększają ryzyko wystąpienia toksycznego działania amitryptyliny (może być wymagane zmniejszenie dawki o 20-30%), induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych (barbiturany, karbamazepina, fenytoina, nikotyna i doustne antykoncepcji) zmniejszają stężenie w osoczu i zmniejszają skuteczność amitryptyliny.

Połączone stosowanie z disulfiramem i innymi inhibitorami acetaldehyderogenazy wywołuje majaczenie.

Fluoksetyna i fluwoksamina zwiększają stężenie amitryptyliny w osoczu (może być konieczne zmniejszenie dawki amitryptyliny o 50%).

Przy równoczesnym stosowaniu amitryptyliny z klonidyną, guanetydyną, betanidyną, rezerpiną i metylodopą, zmniejszenie działania hipotensyjnego tego ostatniego; z kokainą - ryzyko rozwoju arytmii serca.

Leki przeciwarytmiczne (takie jak chinidyna) zwiększają ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu (prawdopodobnie spowalniają metabolizm amitryptyliny).

Pimozyd i probukol mogą nasilać arytmie serca, co objawia się wydłużeniem odstępu Q-T w EKG.

Wzmacnia działanie epinefryny, norepinefryny, izoprenaliny, efedryny i fenylefryny na CCC (również gdy leki te są częścią środków miejscowo znieczulających) i zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, tachykardii i ciężkiego nadciśnienia tętniczego.

W przypadku jednoczesnego podawania z agonistami receptorów alfa do podawania donosowego lub do stosowania w okulistyce (ze znacznym wchłanianiem ogólnoustrojowym) działanie zwężające naczynia może być nasilone.

W połączeniu z hormonami tarczycy - wzajemne wzmocnienie działania terapeutycznego i działania toksycznego (m.in. zaburzenia rytmu serca i działanie stymulujące na ośrodkowy układ nerwowy).

M-antycholinergiczne i przeciwpsychotyczne (neuroleptyki) zwiększają ryzyko wystąpienia hiperpyreksji (szczególnie w czasie upałów).

W przypadku równoczesnego podawania z innymi lekami hematotoksycznymi, hematotoksyczność może się nasilać.

Niezgodny z inhibitorami MAO (możliwy wzrost częstości okresów gorączki, ciężkich drgawek, kryzysów nadciśnieniowych i śmierci pacjenta).

Przedawkować

Objawy: Od strony ośrodkowego układu nerwowego: senność, otępienie, śpiączka, ataksja, omamy, lęk, pobudzenie psychoruchowe, zmniejszona zdolność koncentracji, dezorientacja, splątanie, dyzartria, hiperrefleksja, sztywność mięśni, choreoatetoza, zespół padaczkowy.

Od strony CCC: spadek ciśnienia krwi, tachykardia, arytmia, zaburzenia przewodzenia wewnątrzsercowego, zmiany w EKG (zwłaszcza QRS) charakterystyczne dla zatrucia trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, wstrząs, niewydolność serca; w bardzo rzadkich przypadkach - zatrzymanie akcji serca.

Inne: depresja oddechowa, duszność, sinica, wymioty, hipertermia, rozszerzenie źrenic, zwiększone pocenie się, skąpomocz lub bezmocz.

Objawy pojawiają się 4 godziny po przedawkowaniu, osiągają maksimum po 24 godzinach i utrzymują się 4-6 dni. W przypadku podejrzenia przedawkowania, zwłaszcza u dzieci, pacjent powinien być hospitalizowany.

Leczenie: przy podawaniu doustnym: płukanie żołądka, węgiel aktywowany; terapia objawowa i podtrzymująca; o silnym działaniu antycholinergicznym (obniżenie ciśnienia krwi, arytmia, śpiączka, miokloniczne napady padaczkowe) - wprowadzenie inhibitorów cholinesterazy (nie zaleca się stosowania fizostygminy ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek); utrzymanie ciśnienia krwi oraz równowagi wodno-elektrolitowej. Wykazanie kontroli czynności CCC (w tym EKG) przez 5 dni (nawrót może wystąpić po 48 godzinach i później), leczenie przeciwdrgawkowe, sztuczna wentylacja płuc (ALV) i inne działania resuscytacyjne. Hemodializa i wymuszona diureza są nieskuteczne.

Warunki przechowywania

W suchym, ciemnym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Pogarszać

1 tabletka zawiera:
substancja aktywna: chlorowodorek - 28,30 mg, co odpowiada 25 mg

Analogi amitryptyliny

Cena - 128 rubli.

Cena - 28 rubli.

Cena - 128 rubli.

Cena - 29 rubli.

Cena - 128 rubli.

Cena - 128 rubli.

Cena - 128 rubli.

Cena - 128 rubli.

Cena - 128 rubli.

Cena - 128 rubli.

Cena - 128 rubli.

Cena - 128 rubli.

Cena - 128 rubli.

Cena - 128 rubli.

Cena - 128 rubli.

Cena - 128 rubli.

Ze względu na wysokie tempo życia wzrasta również związane z tym napięcie układu nerwowego. Amitryptylina, analogi tego leku, pomagają lepiej znosić stres i nie pozostawać w tym stanie zbyt długo. Jeśli uzyskanie recepty na lek jest trudne, dostępne są bez recepty środki o podobnym działaniu na organizm.

Amitryptylina jest dostępna w postaci embonianu lub chlorowodorku panaminy. Należy do grupy związków trójpierścieniowych i wykazuje działanie przeciwdepresyjne. Jest to biały proszek typu krystalicznego. Nie ma charakterystycznego zapachu i jest dobrze rozpuszczalny w etanolu, wodzie i chloroformie.

Wytwarzane są tabletki Amitryptyliny 25 mg i 10 mg, co odpowiada ilości substancji czynnej w 1 tabletce. Aby zachować kształt, do preparatu dodaje się talk, celulozę, stearynian magnezu, monohydrat laktozy, dwutlenek krzemu i skrobię. Aby uzyskać szybszy efekt, istnieją zastrzyki z Amitryptyliny. Roztwór do wstrzykiwań zawiera dodatkowo monohydrat dekstrozy, sól sodową kwasu solnego, wodę oczyszczoną, benzeton i chlorek sodu.

Lek ma kilka efektów terapeutycznych. Należą do nich działanie przeciwdepresyjne, tymoleptyczne, przeciwlękowe i uspokajające (uspokajające). Uzyskuje się je poprzez blokowanie wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, które działają jako neuroprzekaźniki. W efekcie dochodzi do ich kumulacji i nasila się wpływ na układ nerwowy. Aby wzmocnić efekt, lek dezaktywuje receptory histaminowe i m-cholinergiczne, poprawiając w ten sposób pracę mózgu.

Wskazania do stosowania

Ponieważ lek ma działanie uspokajające i przeciwdepresyjne, wskazania do stosowania Amitryptyliny dotyczą zaburzeń ośrodkowego układu nerwowego.

Obejmują one:

• epizod depresji;
• schizofrenia;
• bulimia pochodzenia nerwowego;
• nieokreślona psychoza natury nieorganicznej;
• nawracające zaburzenie depresyjne;
• zaburzenia zachowania;
• zaburzenie osobowości na tle niestabilności emocjonalnej;
• migrena;
• enureza pochodzenia nieorganicznego;
• zaburzenia lękowe;
• nieusuwalny długotrwały ból.

W niektórych przypadkach amitryptylina może być stosowana jako profilaktyka migreny. Lek jest wydawany wyłącznie na receptę lekarza, więc nie można zacząć go brać na własną rękę. Wynika to z możliwych skutków ubocznych i wysokiego poziomu aktywności leku.

Współczesne rosyjskie odpowiedniki

Lek jest prezentowany na rynku rosyjskim przez różnych producentów. Nowoczesne analogi Amitryptyliny produkowane w naszym kraju obejmują chlorowodorek Amitryptyliny. Jest dostępny w postaci tabletek i ampułek do wstrzykiwań. O odpowiedniej postaci leku i sposobie jego podania decyduje lekarz.

Lek jest wydawany ściśle według receptury. Jego cena jest niższa niż oryginalnego leku ze względu na brak opłat celnych, wysokie koszty logistyczne i uproszczoną konstrukcję opakowania. Ale ostateczna formuła i stopień biodostępności mogą się różnić ze względu na różnice w produkcji i dodatkowe substancje w składzie. Należy to wziąć pod uwagę przy wyborze dawki.

Zagraniczne substytuty narkotyków

Tabletki amitryptyliny mają podobny efekt z niektórymi zagranicznymi analogami. Zawierają inne substancje aktywne, ale efekt końcowy zabiegu będzie w przybliżeniu taki sam.

Leki te obejmują:

• Ludiomil (Szwajcaria);
• Doksepin (Polska);
• Sarothen (Dania);
• Melipramina (Węgry);
• Ladisan (Chorwacja);
• Anafranil (Szwajcaria);
• Auroryks (Niemcy).

Każdy z nich posiada unikalny skład i właściwości lecznicze. Substancją czynną leku Ludiomil jest chlorowodorek maprotyliny. Działa jedynie jako antydepresant, co oznacza, że ​​nie ma tak szerokiego spektrum zastosowań jak amitryptylina. Dlatego wskazania do jego stosowania są bardzo ograniczone. Zaletą leku jest możliwość stosowania go u pacjentów w podeszłym wieku bez rozwoju skutków ubocznych.

Wyprodukowany w Polsce lek Doxepin jest podobny w swoich właściwościach do Amitryptyliny. Substancją czynną jest chlorowodorek propanaminy, który zgodnie ze swoim działaniem należy do leków przeciwdepresyjnych, przeciwwrzodowych, uspokajających (uspokajających) i przeciwlękowych. Spektrum jego zastosowania obejmuje różnego rodzaju nieorganiczne patologie psychotyczne, epizody depresji, uzależnienie od alkoholu, wrzody dwunastnicy, agorafobię, swędzenie nie do zniesienia, napady paniki, zespół napięcia przedmiesiączkowego oraz niektóre zaburzenia osobowości.

Lek Saroten jest kompletnym analogiem Amitryptyliny. Zawiera ten sam składnik aktywny i ma taki sam efekt. Ale skuteczność leków może się różnić ze względu na charakterystykę produkcji, jakość użytych surowców i dodatkowe składniki.

Węgierska Melipramina zawiera jako substancję czynną chlorowodorek imipraminy. Działa jako antydepresant i jest stosowany w nawracających zaburzeniach depresyjnych, napadach paniki, lęku, chorobie afektywnej dwubiegunowej i nieokreślonym moczeniu. Spektrum działania tego leku jest znacznie węższe niż Amitryptyliny, więc nie można go nazwać kompletnym analogiem.

Ladisan z Chorwacji zawiera chlorowodorek maprotyliny, który ma silne działanie przeciwdepresyjne. Ma podobną strukturę i funkcję do amitryptyliny i dlatego może stanowić alternatywną opcję leczenia. Lek jest wydawany z aptek tylko na receptę, więc samodzielna zamiana jednego leku na inny nie będzie działać. Może to zrobić tylko lekarz.

Anafranil, produkowany w Szwajcarii, zawiera chlorowodorek klomipraminy jako składnik aktywny. Działa przeciwdepresyjnie, ale ma ograniczony zakres wskazań. Od innych analogów odróżnia go możliwość przepisywania bólu długotrwałego.

Niemiecki Aurorix zawiera moklobemid, który różni się sposobem działania od Amitryptyliny. Jest inhibitorem monoaminooksydazy (MAO), który hamuje aktywność metaboliczną neuroprzekaźników. Dzięki temu pacjent odnotowuje poprawę samopoczucia i nastroju. Leki z tej grupy należą do nowej generacji leków, ponieważ działają ostrożniej i mają mniej skutków ubocznych.

Dostępne bez recepty generyki amitryptyliny

Wszystkie leki o wyraźnym działaniu przeciwdepresyjnym są wydawane w aptece tylko po okazaniu recepty. Ale w niektórych przypadkach nie jest możliwe jego uzyskanie. W tej sytuacji na ratunek przychodzą analogi.

Novo-Passit odnosi się do preparatów ziołowych. Ma wyraźne działanie uspokajające i pomaga przetrwać przejściowe trudności przy najmniejszym doświadczeniu. Lek jest sprzedawany bez recepty, ale przed użyciem lepiej skonsultować się ze specjalistą. Lek ma skutki uboczne w postaci odwrócenia uwagi, zmniejszenia szybkości reakcji i senności. Dlatego osoby niektórych zawodów powinny tego unikać.

Jako środki uspokajające można stosować nalewki alkoholowe z korzenia kozłka i serdecznika. Do odbioru lepiej wybrać wieczór, ponieważ leki powodują senność i osłabienie. Jednak jakość snu przy takim zabiegu staje się kilkukrotnie lepsza, a rano człowiek czuje się wypoczęty i pełen energii.

Leki bez skutków ubocznych

Afobazol jest dostępny bez recepty i należy do leków przeciwlękowych. Działa na receptory benzodiazepiny i kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). W ten sposób pacjent zmniejsza niepokój, napięcie i drażliwość. Lek pomaga w zaburzeniach snu i epizodach depresji. Należy do nowej generacji leków, dzięki czemu jest praktycznie pozbawiony skutków ubocznych i nie powoduje uzależnienia.

Ważny! Na tle odbioru osłabienie mięśni nie rozwija się, uwaga nie jest rozproszona, dlatego jest bezpieczna dla osób w każdym zawodzie.

Lek Encephabol może być stosowany w zaburzeniach ze spektrum depresyjnego, a także w nerwicach. Lekarstwo jest szczególnie skuteczne w przypadku bólu głowy, trudności w zapamiętywaniu i braku koncentracji. Lek jest odpowiedni dla osób starszych i praktycznie nie ma przeciwwskazań. Podczas terapii lekowej nie zaobserwowano żadnych skutków ubocznych.

Instrukcja stosowania leku przeciwdepresyjnego

Amitryptylina jest dostępna w postaci tabletek i zastrzyków. Instrukcje dotyczące stosowania leku w zastrzykach zawierają instrukcje, że szybkość przyjmowania leku powinna być wyjątkowo niska. Roztwór w dawce od 20 do 40 mg wstrzykuje się dożylnie lub do mięśnia. Zastrzyki podaje się 4 razy dziennie, stopniowo przenosząc pacjenta do postaci tabletki. Leczenie pozajelitowe odbywa się tylko w placówkach medycznych z obowiązkowym leżeniem w łóżku na kilka pierwszych zabiegów.

Tabletki Amitryptyliny najlepiej przyjmować po posiłkach. Na początku terapii przepisuje się od 25 do 50 mg leku przed snem. Następnie dawkę stopniowo zwiększa się do 200 mg w 3 dawkach. Ten schemat jest przestrzegany przez 14 dni. W przypadku braku dodatniej dynamiki ilość leku dostosowuje się do 300 mg. Przebieg terapii nie powinien trwać dłużej niż 8 miesięcy. Jeśli wskazaniem do wizyty był długotrwały ból, dawka leku wynosi od 12,5 do 100 mg na dobę jednorazowo.

Nowoczesne leki na zaburzenia depresyjne i nerwice ułatwiają przetrwanie trudnego czasu i wyjście z niego przy jak najmniejszych stratach dla zdrowia. Ich wizytę przeprowadza wyłącznie lekarz, ponieważ większość z nich można kupić na receptę. Terminowe leczenie jest kluczem do pomyślnego powrotu do zdrowia, dlatego przy pierwszych oznakach problemów ze stanem psycho-emocjonalnym należy skontaktować się ze specjalistą.

efekt farmakologiczny

Antydepresant z grupy związków trójpierścieniowych, pochodna dibenzocykloheptadyny.

Mechanizm działania przeciwdepresyjnego związany jest ze wzrostem stężenia noradrenaliny w synapsach i/lub serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym na skutek hamowania neuronalnego wychwytu zwrotnego tych mediatorów. Przy długotrwałym stosowaniu zmniejsza aktywność funkcjonalną receptorów β-adrenergicznych i receptorów serotoninowych w mózgu, normalizuje przekaźnictwo adrenergiczne i serotoninergiczne, przywraca równowagę tych układów, zaburzoną w stanach depresyjnych. W stanach lękowo-depresyjnych zmniejsza objawy lękowe, pobudzenie i depresyjne.

Wykazuje również pewne działanie przeciwbólowe, które uważa się za związane ze zmianami stężeń monoamin w ośrodkowym układzie nerwowym, zwłaszcza serotoniny, oraz działaniem na endogenne układy opioidowe.

Ma wyraźne obwodowe i ośrodkowe działanie antycholinergiczne ze względu na wysokie powinowactwo do receptorów m-cholinergicznych; silne działanie uspokajające związane z powinowactwem do receptorów histaminowych H1 i działaniem blokującym receptory alfa-adrenergiczne.

Wykazuje działanie przeciwwrzodowe, którego mechanizm wynika ze zdolności blokowania receptorów histaminowych H2 w komórkach okładzinowych żołądka, a także działania uspokajającego i m-antycholinergicznego (w przypadku wrzodów żołądka i dwunastnicy łagodzi ból, przyspiesza gojenie wrzodów).

Skuteczność w moczeniu nocnym wydaje się wynikać z działania antycholinergicznego prowadzącego do zwiększenia rozciągliwości pęcherza, bezpośredniej stymulacji β-adrenergicznej, działania agonisty α-adrenergicznego ze zwiększonym napięciem zwieracza oraz ośrodkowej blokady wychwytu serotoniny.

Mechanizm działania terapeutycznego w bulimii psychicznej nie został ustalony (prawdopodobnie podobny do tego w depresji). Wykazano, że amitryptylina jest wyraźnie skuteczna u pacjentów z bulimią zarówno bez depresji, jak iw jej obecności, podczas gdy można zaobserwować zmniejszenie bulimii bez jednoczesnego osłabienia samej depresji.

W znieczuleniu ogólnym obniża ciśnienie krwi i temperaturę ciała. Nie hamuje MAO.

Działanie przeciwdepresyjne rozwija się w ciągu 2-3 tygodni od rozpoczęcia stosowania.

Farmakokinetyka

Biodostępność amitryptyliny wynosi 30-60%. Wiązanie białek osocza 82-96%. V d - 5-10 l / kg. Metabolizowany z wytworzeniem aktywnego metabolitu nortryptyliny.

T 1/2 - 31-46 h. Wydalany głównie przez nerki.

Wskazania

Depresja (szczególnie z lękiem, pobudzeniem i zaburzeniami snu, w tym w dzieciństwie, endogenna, inwolucyjna, reaktywna, nerwicowa, lekowa, z organicznym uszkodzeniem mózgu, odstawieniem alkoholu), psychozy schizofreniczne, mieszane zaburzenia emocjonalne, zaburzenia zachowania (aktywność i uwaga), nocne moczenie (z wyjątkiem pacjentów z niedociśnieniem pęcherza), bulimia, zespół bólu przewlekłego (przewlekły ból u chorych na nowotwory, migrena, bóle reumatyczne, atypowy ból twarzy, neuralgia popółpaścowa, neuropatia pourazowa, neuropatia cukrzycowa, neuropatia obwodowa), profilaktyka migreny, wrzodu trawiennego żołądka i dwunastnicy.

Schemat dawkowania

W przypadku podawania doustnego dawka początkowa wynosi 25-50 mg na noc. Następnie w ciągu 5-6 dni dawkę indywidualnie zwiększa się do 150-200 mg/dobę (większość dawki przyjmowana jest w nocy). Jeśli nie ma poprawy w ciągu drugiego tygodnia, dawkę dzienną zwiększa się do 300 mg. Wraz z zanikiem objawów depresji dawkę zmniejsza się do 50-100 mg/dobę, a terapię kontynuuje się przez co najmniej 3 miesiące. U pacjentów w podeszłym wieku z łagodnymi zaburzeniami dawka wynosi 30-100 mg/dobę, zwykle 1 raz/dobę w nocy, po osiągnięciu efektu terapeutycznego przestawiają się na minimalną skuteczną dawkę – 25-50 mg/dobę.

Przy moczeniu nocnym u dzieci w wieku 6-10 lat - 10-20 mg/dobę w nocy, w wieku 11-16 lat - 25-50 mg/dobę.

V / m - dawka początkowa wynosi 50-100 mg / dzień w 2-4 wstrzyknięciach. W razie potrzeby dawkę można stopniowo zwiększać do 300 mg/dobę, w wyjątkowych przypadkach do 400 mg/dobę.

Efekt uboczny

Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: senność, astenia, omdlenia, niepokój, dezorientacja, pobudzenie, omamy (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z chorobą Parkinsona), lęk, niepokój, stan maniakalny, stan hipomaniakalny, agresywność, zaburzenia pamięci, depersonalizacja, nasilenie depresji, zmniejszona zdolność koncentracji bezsenność, koszmary senne, ziewanie, aktywacja objawów psychotycznych, ból głowy, mioklonie, dyzartria, drżenie (zwłaszcza rąk, głowy, języka), neuropatia obwodowa (parestezje), miastenia, mioklonie, ataksja, zespół pozapiramidowy, zwiększona napady padaczkowe, zmiany w EEG.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: hipotonia ortostatyczna, tachykardia, zaburzenia przewodzenia, zawroty głowy, nieswoiste zmiany w EKG (odstęp ST lub załamek T), arytmia, labilność ciśnienia tętniczego, zaburzenia przewodzenia śródkomorowego (rozszerzenie zespołu QRS, zmiany odstępu PQ, blok odnogi pęczka Hisa).

Z układu pokarmowego: nudności, zgaga, wymioty, ból żołądka, zwiększony lub zmniejszony apetyt (wzrost lub spadek masy ciała), zapalenie jamy ustnej, zmiana smaku, biegunka, ciemnienie języka; rzadko - dysfunkcja wątroby, żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby.

Z układu hormonalnego: obrzęk jąder, ginekomastia, powiększenie piersi, mlekotok, zmiany libido, zmniejszenie potencji, hipo- lub hiperglikemia, hiponatremia (zmniejszona produkcja wazopresyny), zespół nieprawidłowego wydzielania ADH.

Z układu krwiotwórczego: agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia, plamica, eozynofilia.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, świąd, pokrzywka, nadwrażliwość na światło, obrzęk twarzy i języka.

Efekty dzięki działaniu antycholinergicznemu: suchość w ustach, tachykardia, zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, rozszerzenie źrenic, zwiększone ciśnienie śródgałkowe (tylko u osób z wąskim kątem przedniej komory oka), zaparcia, porażenna niedrożność jelit, zatrzymanie moczu, zmniejszenie pocenia się, splątanie, majaczenie lub omamy .

Inni: wypadanie włosów, szumy uszne, obrzęki, gorączka, obrzęk węzłów chłonnych, częstomocz, hipoproteinemia.

Przeciwwskazania do stosowania

Ostry okres i wczesny okres rekonwalescencji po zawale mięśnia sercowego, ostre zatrucie alkoholem, ostre zatrucie środkami nasennymi, przeciwbólowymi i psychotropowymi, jaskra zamykającego się kąta, ciężkie zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego i śródkomorowego (blokada pęczka Hisa, blokada pk II stopnia ), okres laktacji, dzieci do lat 6 (do podawania doustnego), dzieci do lat 12 (do podawania domięśniowego i dożylnego), jednoczesne leczenie inhibitorami MAO i okres 2 tygodni przed ich zastosowaniem, nadwrażliwość na amitryptylinę.

Stosować podczas ciąży i laktacji

Amitryptyliny nie należy stosować w okresie ciąży, zwłaszcza w pierwszym i trzecim trymestrze, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania amitryptyliny podczas ciąży.

Amitryptylinę należy stopniowo odstawiać co najmniej 7 tygodni przed spodziewanym porodem, aby uniknąć rozwoju zespołu odstawienia u noworodka.

V badania eksperymentalne amitryptylina miała działanie teratogenne.

Przeciwwskazane w okresie laktacji. Jest wydzielany do mleka matki i może powodować senność u niemowląt.

Używaj u dzieci

Przeciwwskazania: dzieci do lat 6 (do podawania doustnego), dzieci do lat 12 (do podawania domięśniowego i dożylnego).

Przedawkować

Objawy.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: senność, otępienie, śpiączka, ataksja, omamy, lęk, pobudzenie psychoruchowe, zmniejszona zdolność koncentracji, dezorientacja, splątanie, dyzartria, hiperrefleksja, sztywność mięśni, choreoatetoza, zespół padaczkowy.

Z CCC: spadek ciśnienia krwi, tachykardia, arytmia, zaburzenia przewodzenia wewnątrzsercowego, zmiany w EKG (zwłaszcza QRS) charakterystyczne dla zatrucia trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, wstrząs, niewydolność serca; w bardzo rzadkich przypadkach - zatrzymanie akcji serca.

Inni: depresja oddechowa, duszność, sinica, wymioty, hipertermia, rozszerzenie źrenic, zwiększone pocenie się, skąpomocz lub bezmocz.

Objawy pojawiają się 4 godziny po przedawkowaniu, osiągają maksimum po 24 godzinach i utrzymują się 4-6 dni. W przypadku podejrzenia przedawkowania, zwłaszcza u dzieci, pacjent powinien być hospitalizowany.

Leczenie: przy podawaniu doustnym: płukanie żołądka, węgiel aktywowany; terapia objawowa i podtrzymująca; o silnym działaniu antycholinergicznym (obniżenie ciśnienia krwi, arytmia, śpiączka, miokloniczne napady padaczkowe) - wprowadzenie inhibitorów cholinoesterazy (nie zaleca się stosowania fizostygminy ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek); utrzymanie ciśnienia krwi oraz równowagi wodno-elektrolitowej. Wykazanie kontroli czynności CCC (w tym EKG) przez 5 dni (nawrót może wystąpić po 48 godzinach i później), leczenie przeciwdrgawkowe, sztuczna wentylacja płuc (ALV) i inne działania resuscytacyjne. Hemodializa i wymuszona diureza są nieskuteczne.

interakcje pomiędzy lekami

Przy równoczesnym stosowaniu z lekami, które działają depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, możliwy jest znaczny wzrost działania hamującego na ośrodkowy układ nerwowy, działanie hipotensyjne i depresja oddechowa.

Przy równoczesnym stosowaniu z lekami o działaniu antycholinergicznym można zwiększyć działanie antycholinergiczne.

Przy równoczesnym stosowaniu można zwiększyć wpływ środków sympatykomimetycznych na układ sercowo-naczyniowy i zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, tachykardii i ciężkiego nadciśnienia tętniczego.

Przy równoczesnym stosowaniu z lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami) metabolizm jest wzajemnie hamowany, a próg gotowości konwulsyjnej spada.

Przy równoczesnym stosowaniu ze środkami przeciwnadciśnieniowymi (z wyjątkiem klonidyny, guanetydyny i ich pochodnych) można zwiększyć działanie hipotensyjne i ryzyko rozwoju niedociśnienia ortostatycznego.

Przy równoczesnym stosowaniu z inhibitorami MAO możliwy jest rozwój kryzysu nadciśnieniowego; z klonidyną, guanetydyną - możliwe jest zmniejszenie hipotensyjnego działania klonidyny lub guanetydyny; z barbituranami, karbamazepiną - możliwe jest zmniejszenie działania amitryptyliny ze względu na zwiększenie jej metabolizmu.

Opisano przypadek rozwoju zespołu serotoninowego przy jednoczesnym stosowaniu z sertraliną.

Przy równoczesnym stosowaniu z sukralfatem zmniejsza się wchłanianie amitryptyliny; z fluwoksaminą - zwiększa stężenie amitryptyliny w osoczu krwi i ryzyko wystąpienia efektu toksycznego; z fluoksetyną - stężenie amitryptyliny w osoczu krwi wzrasta i rozwijają się reakcje toksyczne z powodu hamowania izoenzymu CYP2D6 pod wpływem fluoksetyny; z chinidyną - możliwe jest spowolnienie metabolizmu amitryptyliny; z cymetydyną - możliwe jest spowolnienie metabolizmu amitryptyliny, zwiększenie jej stężenia w osoczu krwi i wywołanie efektów toksycznych.

Przy równoczesnym stosowaniu z etanolem działanie etanolu jest wzmocnione, szczególnie w pierwszych dniach terapii.

Warunki wydawania leków z aptek

Lek wydawany jest na receptę.

Warunki przechowywania

Lek przechowywać w suchym, ciemnym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres ważności - 3 lata. Nie używać po upływie terminu ważności.

Wniosek o naruszenie czynności wątroby

Stosować ostrożnie w zaburzeniach czynności wątroby.

Wniosek o naruszenie funkcji nerek

Używaj ostrożnie, gdy niewydolność nerek.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku może prowokować rozwój psychoz polekowych, głównie w nocy (po odstawieniu leku ustępują w ciągu kilku dni), a także powodować niedrożność porażenną jelit.

Specjalne instrukcje

Stosować ostrożnie w chorobie wieńcowej, arytmii, bloku serca, niewydolności serca, zawale mięśnia sercowego, nadciśnieniu tętniczym, udarze, przewlekłym alkoholizmie, tyreotoksykozie, na tle terapii lekami tarczycy.

Na tle terapii amitryptyliną konieczna jest ostrożność przy ostrym przejściu do pozycji pionowej z pozycji leżącej lub siedzącej.

Przy ostrym zaprzestaniu podawania możliwy jest rozwój zespołu odstawienia.

Amitryptylina w dawkach większych niż 150 mg/dobę obniża próg drgawkowy; należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia napadów padaczkowych u pacjentów predysponowanych, a także w przypadku obecności innych czynników zwiększających ryzyko wystąpienia zespołu drgawkowego (m.in. z uszkodzeniem mózgu o dowolnej etiologii, jednoczesne stosowanie leków przeciwpsychotycznych, podczas okres odstawienia etanolu lub odstawienia leku, o działaniu przeciwdrgawkowym).

Należy pamiętać, że u pacjentów z depresją możliwe są próby samobójcze.

W połączeniu z terapią elektrowstrząsową powinien być stosowany wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarskim.

U pacjentów predysponowanych i starszych może wywoływać rozwój psychoz polekowych, głównie w nocy (po odstawieniu leku ustępują w ciągu kilku dni).

Może powodować porażenną niedrożność jelit, głównie u pacjentów z przewlekłymi zaparciami, w podeszłym wieku lub u pacjentów zmuszonych do pozostawania w łóżku.

Przed wykonaniem znieczulenia ogólnego lub miejscowego należy ostrzec anestezjologa, że ​​pacjent przyjmuje amitryptylinę.

Przy długotrwałym stosowaniu obserwuje się wzrost częstości próchnicy. Może zwiększać zapotrzebowanie na ryboflawinę.

Amitryptylinę można stosować nie wcześniej niż 14 dni po odstawieniu inhibitorów MAO.

Nie należy go stosować jednocześnie z adreno- i sympatykomimetykami, m.in. z epinefryną, efedryną, izoprenaliną, norepinefryną, fenylefryną, fenylopropanoloaminą.

Stosować ostrożnie jednocześnie z innymi lekami o działaniu antycholinergicznym.

Nie pij alkoholu podczas przyjmowania amitryptyliny.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

W okresie leczenia należy powstrzymać się od czynności potencjalnie niebezpiecznych, wymagających zwiększonej uwagi i szybkich reakcji psychomotorycznych.