Rozcieńczenie benzylopenicyliny. Benzylopenicylina - instrukcje użytkowania

benzylopenicylina- środek przeciwbakteryjny do stosowania ogólnoustrojowego,
antybakteryjny, bakteriobójczy.
Narusza syntezę peptydoglikanu ściany komórkowej i powoduje lizę drobnoustrojów.
Działa na bakterie Gram-dodatnie (szczepy Staphylococcus spp., które nie tworzą penicylinazy, Streptococcus spp., w tym Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, beztlenowe pałeczki tworzące przetrwalniki, pałeczki wąglika, Actinomyces spp. oraz na ziarniaki Gram-ujemne (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Nieskuteczny wobec większości bakterii Gram-ujemnych, riketsji, wirusów, pierwotniaków, grzybów.
Po podaniu soli sodowych i potasowych penicyliny benzylowej Cmax we krwi osiąga się po 30-60 minutach, po 3-4 godzinach we krwi znajdują się ślady antybiotyku. Sól nowokainy benzylopenicyliny jest powoli wchłaniana i ma przedłużone działanie; po jednorazowym wstrzyknięciu w postaci zawiesiny terapeutyczne stężenie penicyliny we krwi utrzymuje się do 12 h. Wiązanie z białkami krwi wynosi 60%. Wnika dobrze do narządów, tkanek i płynów biologicznych, z wyjątkiem płynu mózgowo-rdzeniowego, prostaty. Przy zapaleniu opon mózgowych przechodzi przez BBB. Po wkropleniu do worka spojówkowego w stężeniach terapeutycznych znajduje się w zrębie rogówki (praktycznie nie przenika do wilgoci z komory przedniej przy zastosowaniu miejscowym). Stężenia terapeutyczne w rogówce i wilgoć komory przedniej powstają przy podawaniu podspojówkowym (w tym przypadku stężenie w ciele szklistym nie osiąga poziomu terapeutycznego). Po podaniu do ciała szklistego T1 / 2 wynosi około 3 h. Jest wydalany przez nerki przez filtrację kłębuszkową (około 10%) i wydzielanie kanalikowe (90%) w niezmienionej postaci. U noworodków i niemowląt wydalanie ulega spowolnieniu, a niewydolność nerek T1 / 2 wzrasta do 4-10 godzin.

Wskazania do stosowania

Tryb aplikacji

Dorośli są przepisywani w dawce 5000-10 000 IU, dzieci powyżej 1 roku życia - 2000-5 000 IU, podawane powoli - 1 ml na minutę 1 raz dziennie. Lek jest rozcieńczany w sterylnej wodzie do wstrzykiwań lub w 0,9% roztworze chlorku sodu w ilości 1000 jm na 1 ml. Przed wstrzyknięciem z kanału kręgowego pobiera się 5-10 ml płynu mózgowo-rdzeniowego i dodaje do roztworu antybiotyku w równych proporcjach. Zastrzyki powtarza się przez 2-3 dni, po czym przechodzą na wstrzyknięcie domięśniowe.
Leczenie pacjentów z kiłą, rzeżączka odbywa się według specjalnie zaprojektowanych schematów.
W zależności od postaci i ciężkości choroby penicylinę benzylową stosuje się od 7-10 dni do 2 miesięcy lub dłużej (posocznica, septyczne zapalenie wsierdzia itp.).

Skutki uboczne

Przeciwwskazania

Ciąża

Interakcje z innymi lekami

Przedawkować

Warunki przechowywania

Formularz zwolnienia:
Penicylina benzylowa - proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. 500 000 IU lub 1 000 000 IU w fiolkach; w butelkach nr 10 w paczce.

Pogarszać

Ustawienia główne

Formuła strukturalna

Rosyjskie imię

Łacińska nazwa substancji benzylopenicylina

Nazwa chemiczna

Kwas 3,3-dimetylo-7-okso-6-[(fenyloacetylo)amino]-4-tia-1-azabicykloheptano-2-karboksylowy (oraz jako sól sodowa, potasowa lub nowokaina)

Wzór brutto

Grupa farmakologiczna substancji Benzylopenicylina

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

Kod CAS

Charakterystyka substancji Benzylpenicylina

Naturalny antybiotyk z grupy penicylin. Kwasoodporny, niszczony przez beta-laktamazę (penicylinazę).

W praktyce medycznej stosuje się sól sodową, potasową i nowokainową benzylopenicyliny.

Sól sodowa penicyliny benzylowej to biały, drobnokrystaliczny proszek o gorzkim smaku. Lekko higroskopijny. Bardzo łatwo rozpuszczalny w wodzie, rozpuszczalny w etanolu i metanolu. Łatwo niszczona przez kwasy, zasady i utleniacze. Wprowadzono w / m, w / w, s / c, śródlędźwiowo, dotchawiczo.

Sól potasowa benzylopenicyliny jest białym, krystalicznym proszkiem o gorzkim smaku. Higroskopijny. Bardzo łatwo rozpuszczalny w wodzie, rozpuszczalny w etanolu i metanolu. Łatwo niszczona przez kwasy, zasady, utleniacze. Wpisz / m, s / c.

Sól nowokainy benzylopenicyliny to biały, bezwonny, drobnokrystaliczny proszek o gorzkim smaku. Higroskopijny. Słabo rozpuszczalny w wodzie, etanolu i metanolu. Prawie nie rozpuścimy się w chloroformie. Tworzy z wodą cienką zawiesinę. Odporny na światło. Łatwo niszczona przez działanie kwasów i zasad. Wpisz tylko w / m.

Farmakologia

Narusza syntezę peptydoglikanu ściany komórkowej i powoduje lizę drobnoustrojów.

Działa na bakterie Gram-dodatnie (szczepy Staphylococcus spp. nie tworzą penicylinazy, Streptococcus spp.,łącznie z Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, beztlenowe pałeczki tworzące zarodniki, pałeczki wąglika, Actinomyces spp., a także w odniesieniu do ziarniaków Gram-ujemnych ( Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Nieskuteczny wobec większości bakterii Gram-ujemnych, riketsji, wirusów, pierwotniaków, grzybów.

Po podaniu soli sodowych i potasowych penicyliny benzylowej Cmax we krwi osiąga się po 30-60 minutach, po 3-4 godzinach we krwi znajdują się ślady antybiotyku. Sól nowokainy benzylopenicyliny jest powoli wchłaniana i ma przedłużone działanie; po jednorazowym wstrzyknięciu w postaci zawiesiny terapeutyczne stężenie penicyliny we krwi utrzymuje się do 12 h. Wiązanie z białkami krwi wynosi 60%. Wnika dobrze do narządów, tkanek i płynów biologicznych, z wyjątkiem płynu mózgowo-rdzeniowego, prostaty. Przy zapaleniu opon mózgowych przechodzi przez BBB. Po wkropleniu do worka spojówkowego w stężeniach terapeutycznych znajduje się w zrębie rogówki (praktycznie nie przenika do wilgoci z komory przedniej przy zastosowaniu miejscowym). Stężenia terapeutyczne w rogówce i wilgoć komory przedniej powstają przy podawaniu podspojówkowym (w tym przypadku stężenie w ciele szklistym nie osiąga poziomu terapeutycznego). Po podaniu do ciała szklistego T1/2 wynosi około 3 h. Jest wydalany przez nerki przez filtrację kłębuszkową (około 10%) i wydzielanie kanalikowe (90%) w niezmienionej postaci. U noworodków i niemowląt wydalanie spowalnia, z niewydolnością nerek T 1/2 wzrasta do 4-10 godzin.

Zastosowanie substancji Benzylpenicylina

Zakażenia bakteryjne wywołane przez wrażliwe patogeny: płatowe i ogniskowe zapalenie płuc, ropniak opłucnej, zapalenie oskrzeli; septyczne zapalenie wsierdzia (ostre i podostre), zakażenie rany, ropne zakażenia skóry, tkanek miękkich i błon śluzowych (w tym róży, liszajec, wtórnie zakażone dermatozy), ropne zapalenie opłucnej, zapalenie otrzewnej, posocznica, zapalenie kości i szpiku, zakażenia ENT (dławica piersiowa), zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, błonica, zgorzel gazowa, szkarlatyna, rzeżączka, leptospiroza, kiła, wąglik, promienica płuc, zakażenia dróg moczowych i dróg żółciowych, leczenie stanów zapalnych w praktyce położniczej i ginekologicznej, choroby oczu (w tym ostre rzeżączkowe wrzody spojówek, zapalenie spojówek rzeżączka).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, m.in. na inne penicyliny; padaczka (do podawania śródlędźwiowego), hiperkaliemia, arytmia (dla soli potasowej).

Ograniczenia aplikacji

Astma oskrzelowa, pyłkowica, niewydolność nerek.

Stosować podczas ciąży i laktacji

W czasie ciąży jest to możliwe, jeśli zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. W czasie leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Skutki uboczne substancji benzylopenicylina

Reakcje alergiczne: wstrząs anafilaktyczny, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, gorączka/dreszcze, ból głowy, ból stawów, eozynofilia, śródmiąższowe zapalenie nerek, skurcz oskrzeli, wysypki skórne.

Inni: dla soli sodowej - naruszenie kurczliwości mięśnia sercowego; na sól potasową - arytmia, zatrzymanie akcji serca, hiperkaliemia.

Przy podawaniu śródlędźwiowym - reakcje neurotoksyczne: nudności, wymioty; zwiększona pobudliwość odruchowa, objawy oponowe, drgawki, śpiączka.

Interakcja

Antybiotyki bakteriobójcze (m.in. cefalosporyny, wankomycyna, ryfampicyna, aminoglikozydy) - działanie synergistyczne, bakteriostatyczne (m.in. makrolidy, chloramfenikol, linkozamidy, tetracykliny) - antagonizm. Diuretyki, allopurynol, blokery wydzielania kanalikowego, NLPZ zmniejszają wydzielanie kanalikowe, zwiększają stężenie penicyliny benzylowej. Allopurynol zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych (wysypka skórna).

Przedawkować

Objawy: drgawki, zaburzenia świadomości.

Leczenie: odstawienie leku, leczenie objawowe.

Drogi administracji

W / m, w / w, s / c, śródlędźwiowo, w jamie, dotchawiczo; wkraplania do worka spojówkowego, podspojówkowy, doszklistkowe.

Środki ostrożności dotyczące substancji Benzylpenicylina

W/w, śródlędźwiowo i do jamy ustnej podaje się wyłącznie w warunkach szpitalnych.

Preparaty penicyliny benzylowej należy stosować wyłącznie zgodnie z zaleceniami i pod nadzorem lekarza. Należy pamiętać, że stosowanie niewystarczających dawek penicyliny benzylowej (jak również innych antybiotyków) lub zbyt wczesne zakończenie leczenia prowadzi często do rozwoju opornych szczepów drobnoustrojów. W przypadku wystąpienia oporności należy kontynuować leczenie innym antybiotykiem.

Sól nowokainy benzylopenicyliny podaje się tylko w / m. W/w i śródlędźwiowe wprowadzenie jest niedozwolone. Ze wszystkich preparatów penicyliny benzylowej tylko sól sodowa jest podawana dolędźwiowo.

substancja aktywna: benzylopenicylina;

1 butelka zawiera sterylną sól sodową penicyliny benzylowej - 500 000 IU lub 1 000 000 IU.

Postać dawkowania. Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań.

Podstawowe właściwości fizyczne i chemiczne: biały lub prawie biały krystaliczny proszek.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki przeciwdrobnoustrojowe do użytku ogólnoustrojowego. Penicyliny wrażliwe na działanie β-laktamaz.

Kod ATX J01C E01.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika.

Lek jest rozpuszczalną w wodzie benzylopenicyliną, która działa bakteriobójczo na wrażliwe mikroorganizmy poprzez hamowanie biosyntezy ściany komórkowej. Spektrum działania benzylopenicyliny rozciąga się na paciorkowce z grup A, B, C, G, H, L i M, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, enterokoki, szczepy gronkowców niewytwarzające azonu penicyliny, a także Neisseriae maczugowce, Bacillus anthracis promieniowce, Pasteurella multocida, np. odmiany krętków Leptospira, Treponema, Borrelia oraz inne krętki, a także liczne mikroorganizmy (Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacteria, Clostridia). W wysokich stężeniach lek działa również na inne drobnoustroje Gram-ujemne, na przykład Escherichia coli, Proteus mirabilis, salmonella, shigella, Enterobacter aerogenes oraz Alcaligenes faecalis. W zakażeniach wywołanych przez gronkowce, enterokoki, E coli lub E. aerogenes, zaleca się przeprowadzenie badań bakteriologicznych, w tym testów wrażliwości. Produkcja penicylinazy (na przykład przez gronkowce) powoduje oporność.

Farmakokinetyka.

Po zastosowaniu penicyliny w dużych dawkach stężenia terapeutyczne osiąga się również w trudno dostępnych tkankach, takich jak zastawki serca, kości i płyn mózgowo-rdzeniowy. Maksymalne poziomy w osoczu 150-200 IU/ml osiągane są 15-30 minut po domięśniowym wstrzyknięciu 10 milionów MO leku. Po krótkotrwałych wlewach (30 minut) poziom może osiągnąć maksymalnie 500 IU/ml. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 55% całkowitej dawki. Większość podanej dawki (50-80%) jest wydalana przez nerki w postaci niezmienionej (85-95%). Wydalanie substancji czynnej z żółcią ogranicza się do niewielkiej części dawki (około 5%).

Ponieważ funkcje nerek i wątroby u wcześniaków i niemowląt nie są jeszcze rozwinięte, okres półtrwania w surowicy krwi wynosi około 3 godzin. Dlatego odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 8-12 godzin (w zależności od stopnia dojrzałości narządu). U pacjentów w podeszłym wieku może również wystąpić opóźniona eliminacja leku.

Aby wydłużyć odstęp między dawkami, lek można łączyć z preparatami penicyliny, które tworzą skład.

cechy kliniczne.

Wskazania

Choroby zakaźne wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na penicylinę: posocznica, infekcje ran i skóry, błonica (oprócz antytoksyny), zapalenie płuc, ropniak, róża, zapalenie osierdzia, bakteryjne zapalenie wsierdzia, zapalenie śródpiersia, zapalenie otrzewnej, zapalenie opon mózgowych, ropnie mózgu, zapalenie stawów, zapalenie szpiku; infekcje dróg rodnych wywołane przez Fusobakterie; a także kiedy specyficzne infekcje: wąglik; infekcje wywołane przez Clostridium, w tym tężec, listerioza, pastereloza; gorączka spowodowana ukąszeniami szczurów; fusospirochetoza, promienica; leczenie powikłań wywołanych przez rzeżączkę i kiłę; Borelioza z Lyme po pierwszym stadium choroby.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na penicylinę benzylową lub inne antybiotyki β-laktamowe (penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy). Noworodki, których matki są nadwrażliwe na antybiotyki z grupy penicylin. Padaczka (z wstrzyknięciem dolędźwiowym). Ciężkie reakcje alergiczne lub astma oskrzelowa lub pokrzywka, katar sienny w wywiadzie.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji. Preparatów penicylinowych o działaniu bakteriobójczym nie należy stosować w połączeniu z antybiotykami bakteriostatycznymi. Połączenie z innymi antybiotykami jest wskazane tylko wtedy, gdy możliwy jest efekt synergiczny lub jakikolwiek dodatkowy efekt. Poszczególne składniki kombinacji terapeutycznej należy podawać w pełnej dawce (dawka bardziej toksycznego składnika może być zmniejszona, jeśli wykazano efekt synergiczny).

Antybiotyki bakteriobójcze stosowane w połączeniu z lekiem obejmują izoksazolylpenicyliny, takie jak flukloksacylina i inne antybiotyki beta-laktamowe o wąskim spektrum działania, aminopenicyliny, aminoglikozydy. Należy je podawać w powolnym wstrzyknięciu dożylnym przed podaniem penicyliny benzylowej. Jeśli to możliwe, aminoglikozydy należy podawać oddzielnie domięśniowo. Należy mieć na uwadze możliwość konkurencyjnego hamowania procesu wydalania z organizmu przy jednoczesnym stosowaniu penicyliny benzylowej z lekami przeciwzapalnymi, przeciwreumatycznymi i przeciwgorączkowymi (indometacyna, fenylobutazon, salicylany w dużych dawkach). Aspiryna, probenecyd, diuretyki tiazydowe, furosemid, kwas etakrynowy wydłużają okres półtrwania penicyliny benzylowej, zwiększając jej stężenie w osoczu krwi, a tym samym zwiększając ryzyko rozwoju jej działania toksycznego poprzez wpływ na wydzielanie kanalikowe nerek. Allopurynol zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych (wysypki skórne). Stosowanie penicyliny benzylowej może w niektórych przypadkach prowadzić do zmniejszenia skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych.

Unikaj jednoczesnego stosowania z chloramfenikolem, erytromycyną, tetracykliną, sulfonamidami.

Przy równoczesnym stosowaniu z metotreksatem zmniejsza się wydalanie tego ostatniego i wzrasta ryzyko jego toksyczności.

Funkcje aplikacji

Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest przeprowadzenie wstępnego testu na możliwość wystąpienia reakcji nadwrażliwości na penicyliny i cefalosporyny. U pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na cefalosporyny należy rozważyć możliwość wystąpienia alergii krzyżowej.

U pacjentów leczonych penicyliną obserwowano ciężkie i czasami śmiertelne przypadki nadwrażliwości (reakcji anafilaktycznej). Takie reakcje występują częściej u pacjentów z ciężkimi reakcjami alergicznymi w wywiadzie. Leczenie lekiem należy przerwać i zastąpić innym odpowiednim leczeniem. Konieczne może być leczenie objawów reakcji anafilaktycznej, takich jak natychmiastowa adrenalina, dożylne steroidy i leczenie doraźne niewydolności oddechowej.

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z katarem siennym, pokrzywką i innymi chorobami alergicznymi.

Penicylina nie jest zalecana w leczeniu pacjentów z ostrą białaczką limfocytową lub mononukleozą zakaźną ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia rumieniowych wysypek skórnych. Należy pamiętać, że u pacjentów z cukrzycą wchłanianie substancji czynnej z depotów domięśniowych może być zmniejszone.

Pacjenci stosujący lek w dużych dawkach dłużej niż 5 dni powinni monitorować równowagę elektrolitową, morfologię krwi i czynność nerek.

W ciężkich zaburzeniach czynności nerek duże dawki penicyliny mogą powodować zaburzenia pracy mózgu, drgawki, śpiączkę.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u niemowląt, pacjentów z ciężką kardiopatią, hipowolemią, padaczką, zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

Wraz z wprowadzeniem leku w dużych dawkach (ponad 10 milionów jm / dzień) miejsca wstrzyknięć należy zmieniać co 2 dni, aby zapobiec rozwojowi nadkażenia i zakrzepowego zapalenia żył.

Przy domięśniowym podawaniu leku niemowlętom możliwy jest rozwój poważnych reakcji miejscowych, dlatego należy preferować podawanie dożylne.

Długotrwałe stosowanie leku może prowadzić do rozwoju kolonizacji opornych drobnoustrojów lub drożdży. Może wystąpić nadkażenie, co wymaga uważnego monitorowania takich pacjentów.

Jeśli wystąpi ciężka biegunka, charakterystyczna dla rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego (w większości przypadków spowodowanej: Clostridium difficile), zaleca się zaprzestanie stosowania leku i podjęcie odpowiednich działań. Przeciwwskazane jest stosowanie środków hamujących perystaltykę. W leczeniu chorób przenoszonych drogą płciową z podejrzeniem kiły badania serologiczne należy przeprowadzić przed rozpoczęciem terapii oraz w ciągu 4 miesięcy po jej zakończeniu.

Aby stłumić lub złagodzić reakcję Jarischa-Herxheimera, przy pierwszym użyciu leku należy podać 50 mg prednizolonu lub jego odpowiednika. U pacjentów z kiłą w stadium kiły sercowo-naczyniowej, naczyniowej i opon mózgowo-rdzeniowych reakcjom Jarischa-Herxheimera można zapobiec podając prednizon w dawce 50 mg na dobę lub równoważny steroid przez 1 do 2 tygodni.

Świeżo przygotowane roztwory do wstrzykiwań lub infuzji należy zużyć natychmiast. Nawet po przechowywaniu w lodówce wodne roztwory soli sodowej benzylopenicyliny rozkładają się, tworząc produkty rozkładu i metabolity.

Stosować w czasie ciąży lub laktacji

Benzylopenicylina przenika przez barierę łożyskową i jej stężenie w osoczu krwi płodu po 1-2 godzinach od podania odpowiada stężeniu w surowicy krwi matki. Dostępne dane dotyczące stosowania leku w czasie ciąży wskazują na brak negatywnego wpływu na płód/noworodka. Stosowanie leku w ciąży jest możliwe dopiero po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Benzylopenicylina w niewielkich ilościach przenika do mleka matki, dlatego nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia nadwrażliwości u dziecka. Stosowanie leku w okresie laktacji jest możliwe tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka.

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych mechanizmów. Nie zaobserwowano negatywnego wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Dawkowanie i sposób podawania

Lek podaje się domięśniowo, podskórnie, dożylnie (roztworem i kroplówką), dooponowo, do jamy ciała. Najczęstsza domięśniowa droga podania.

Dożylnie: przy infekcjach o umiarkowanym nasileniu pojedyncza dawka leku dla dorosłych wynosi zwykle 250 000-500 000 IU dziennie - 1 000 000-2 000 000 IU, w przypadku ciężkich infekcji podawać do 10 000 000-20 000 000 IU dziennie, przy zgorzeli gazowej - do 40 000 000- 60 000 000 jednostek Zazwyczaj dzienna dawka dla dzieci w wieku poniżej 1 roku wynosi 50 000-100 000 j./kg, w wieku 1 roku - 50 000 j./kg, w razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 200 000-300 000 j./kg, zgodnie z do wskazań życiowych - do 500 000 U/kg. Częstotliwość podawania leku wynosi 4-6 razy dziennie. Roztwór benzylopenicyliny należy przygotować bezpośrednio przed użyciem. W przypadku podania dożylnego pojedynczą dawkę (1 000 000-2 000 000 IU) leku należy rozpuścić w 5-10 ml jałowej wody do wstrzykiwań lub 0,9% roztworze chlorku sodu i podawać powoli przez 3-5 minut. W przypadku kroplówki dożylnej rozpuścić 2 000 000-5 000 000 jm antybiotyku w 100-200 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu glukozy i wstrzykiwać z szybkością 60-80 kropli na 1 minutę.

Dożylnie lek podaje się 1-2 razy dziennie w połączeniu z zastrzykami domięśniowymi.

Domięśniowo: w przypadku infekcji o umiarkowanym nasileniu pojedyncza dawka leku dla dorosłych wynosi zwykle 250 000-500 000 IU dziennie - 1 000 000-2 000 000 IU, w przypadku ciężkich infekcji do 10 000 000-20 000 000 IU dziennie, przy zgorzeli gazowej - do 40 000 000-60 000 000 jednostki Zazwyczaj dzienna dawka dla dzieci w wieku poniżej 1 roku wynosi 50 000-100 000 j./kg, w wieku 1 roku - 50 000 j./kg, w razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 200 000-300 000 j./kg, zgodnie z do wskazań życiowych - do 500 000 U/kg. Częstotliwość podawania leku wynosi 4-6 razy dziennie. W przypadku wstrzyknięcia domięśniowego, do zawartości fiolki dodać 1-3 ml jałowej wody do wstrzykiwań lub 0,9% roztwór chlorku sodu lub 0,5% roztwór nowokainy. Powstały roztwór wstrzykuje się głęboko w mięsień w górnej zewnętrznej ćwiartce pośladka.

Podskórnie: Penicylina benzylowa jest stosowana do rozdrabniania nacieków w stężeniu 100 000-200 000 IU w 1 ml 0,25-0,5% roztworu nowokainy. W jamie brzusznej, opłucnej) dorosłym należy podawać roztwór benzylopenicyliny w stężeniu 10 000-20 000 IU na 1 ml, dzieciom - 2000-5 000 IU na 1 ml. Rozpuścić w jałowej wodzie do wstrzykiwań lub 0,9% roztworze chlorku sodu. Czas trwania leczenia - 5-7 dni, a następnie przejście do wstrzyknięcia domięśniowego.

Dokanałowe: lek podaje się w przypadku ropnych chorób mózgu, rdzenia kręgowego, opon mózgowych. W przypadku dorosłych należy przepisać dawkę 5000-10 000 jm, dzieciom w wieku powyżej 1 roku - 2000-5 000 jm, podawać powoli - 1 ml na minutę 1 raz dziennie. Rozcieńczyć lek w sterylnej wodzie do wstrzykiwań lub w 0,9% roztworze chlorku sodu w ilości 1000 jm na 1 ml. Przed wstrzyknięciem pobrać z kanału kręgowego 5-10 ml płynu mózgowo-rdzeniowego i dodać go w równych proporcjach do roztworu antybiotyku. Zastrzyki powtarza się przez 2-3 dni, po czym przechodzą na wstrzyknięcie domięśniowe.

Leczenie pacjentów z kiłą, rzeżączka powinno odbywać się według specjalnie opracowanych schematów. W zależności od postaci i ciężkości choroby penicylinę benzylową należy stosować od 7-10 dni do 2 miesięcy lub dłużej (posocznica, septyczne zapalenie wsierdzia).

Dzieci.

Zastosuj do dzieci od urodzenia. Ze szczególną ostrożnością lek należy stosować u dzieci poniżej 2 roku życia.

Przedawkować

Objawy przedawkowania w dużej mierze odpowiadają charakterowi działań niepożądanych. Możliwe są zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej.

Leczenie: nie ma swoistego antidotum. Leczenie obejmuje hemodializę, płukanie żołądka i leczenie objawowe; szczególną uwagę należy zwrócić na równowagę wodno-elektrolitową.

Działania niepożądane

Z krwi i układu limfatycznego: eozynofilia, leukopenia, neutropenia, granulocytopenia, trombocytopenia, agranulocytoza, pancytopenia. Możliwa jest również anemia hemolityczna, zaburzenia krzepnięcia i dodatni wynik testu Coombsa.

Od strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne, w tym pokrzywka, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, kontaktowe zapalenie skóry, obrzęk naczynioruchowy, gorączka, bóle stawów, reakcje anafilaktyczne lub rzekomoanafilaktyczne (astma oskrzelowa, plamica małopłytkowa, objawy żołądkowo-jelitowe).

Od strony układu nerwowego: po podaniu dużej dawki (dorośli powyżej 20 milionów jm) ryzyko wystąpienia drgawek jest szczególnie wysokie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, padaczką, zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych, obrzękiem mózgu lub stosujących urządzenie do krążenia pozaustrojowego; reakcje neurotoksyczne, w tym hiperrefleksja, drgania miokloniczne; śpiączka, objawy opon mózgowo-rdzeniowych, parestezje.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: brak równowagi elektrolitowej, co jest możliwe przy szybkim wprowadzeniu dawki ponad 10 milionów jm, wzrost poziomu azotu w surowicy krwi.

Z przewodu pokarmowego: zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, czarne zabarwienie języka, nudności, wymioty, biegunka.

Z układu pokarmowego: zapalenie wątroby, zastój żółci.

Od strony nerek i układu moczowego: śródmiąższowe zapalenie nerek, nefropatia (z / we wprowadzeniu dawki ponad 10 milionów jm), albuminuria, cylindrycznuria i krwiomocz. Skąpomocz lub bezmocz z reguły ustępują 48 godzin po zaprzestaniu leczenia. Diurezę można przywrócić po zastosowaniu 10% roztworu mannitolu.

Inny: reakcje w miejscu wstrzyknięcia; przy podawaniu dożylnym możliwy jest rozwój zapalenia żył lub zakrzepowego zapalenia żył; ciężkie reakcje miejscowe przy podawaniu i / m niemowlętom; długotrwałe stosowanie antybiotyków może prowadzić do rozwoju wtórnej nadkażenia wywołanego przez oporne mikroorganizmy; kandydoza; w leczeniu kiły lub innych chorób zakaźnych wywołanych przez krętki proces lizy bakterii może wywołać reakcję Jarischa-Herxheimera, która charakteryzuje się następującymi objawami: gorączka, dreszcze, bóle mięśni, ból głowy, nasilenie objawów skórnych, tachykardia, rozszerzenie naczyń z zmiany ciśnienia tętniczego; reakcje nadwrażliwości (swędzenie, skurcz krtani, skurcz oskrzeli, niedociśnienie tętnicze, zapaść naczyniowa); choroba posurowicza (w tym objawy takie jak gorączka, osłabienie, bóle stawów, bóle brzucha, wysypka (wszystkie rodzaje)); wysokie dawki leku mogą prowadzić do rozwoju zastoinowej niewydolności serca.

Najlepiej spożyć przed terminem

Warunki przechowywania

W oryginalnym opakowaniu w temperaturze nieprzekraczającej 25 ºС.

Trzymać z dala od dzieci.

Niezgodność. Aby zapobiec niepożądanym reakcjom chemicznym, nie należy mieszać dwóch leków do wstrzykiwań lub infuzji w jednym pojemniku i nie należy stosować roztworów zawierających glukozę.

Lek jest niezgodny z jonami metali, zwłaszcza związkami miedzi, rtęci, cynku i cynku, które mogą być częścią gumowych korków butelek do infuzji. Inaktywować mogą go również substancje o właściwościach utleniających i redukujących, alkohol, gliceryna, makrogole i inne związki hydroksylowe. W lekko alkalicznych roztworach lek jest szybko dezaktywowany przez cysteinę i inne związki aminotiolowe. Aminy sympatykomimetyczne są również niezgodne z penicyliną benzylową.

Lek nie powinien być stosowany w roztworze glukozy.

Nie mieszać z innymi roztworami do wstrzykiwań zawierającymi cymetydynę, cytarabinę, chlorpromazynę, dopaminę, heparynę, hydroksyzynę, mleczan, linkomycynę, metaraminol, wodorowęglan sodu, oksytetracyklinę, pentobarbital, tetracyklinę, tiopental sodu, wankomycynę. Benzylopenicylina jest niekompatybilna w roztworze z kompleksem witamin z grupy B i kwasu askorbinowego.

Pakiet

500 000 IU lub 1 000 000 IU w fiolkach; w butelkach nr 10 w paczce.

Producent

PJSC "Kyivmedpreparat"

Lokalizacja producenta i jego adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 01032, Kijów, ul. Saksaganskogo, 139.

Instrukcje do użytku medycznego

produkt leczniczy

benzylopenicylina

Nazwa handlowa

benzylopenicylina

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

benzylopenicylina

Forma dawkowania

Proszek do sporządzania roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego 1000000 IU

Pogarszać

Jedna fiolka zawiera:

Opis

Biały lub prawie biały drobnokrystaliczny proszek o lekkim charakterystycznym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna

Antybiotyki beta-laktamowe - penicyliny.

Penicylinaza penicylin - wrażliwy. benzylopenicylina

Kod ATX J01SE01

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Maksymalne stężenie w osoczu krwi po podaniu domięśniowym osiąga się po 20-30 minutach. Okres półtrwania leku wynosi 30-60 minut, z niewydolnością nerek 4-10 godzin lub dłużej. Komunikacja z białkami osocza - 60%.

Wnika do narządów, tkanek i płynów biologicznych, z wyjątkiem płynu mózgowo-rdzeniowego, tkanek oka i prostaty. Przy zapaleniu błon oponowych przepuszczalność

w poprzek bariery krew-mózg. Przechodzi przez łożysko i przenika do mleka matki. Wydalany przez nerki w niezmienionej postaci.

Farmakodynamika

Antybiotyk bakteriobójczy z grupy biosyntetycznych („naturalnych”) penicylin. Hamuje syntezę ściany komórkowej mikroorganizmów.

Aktywny przeciwko gram-dodatnim patogenom: Staphylococcus spp. (nie tworząca penicylinaza), Streptococcus spp. (w tym Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; drobnoustroje Gram-ujemne: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, a także przeciwko Treponema spp.. Nieaktywny wobec większości bakterii Gram-ujemnych, riketsji, wirusów, pierwotniaków.

Szczepy drobnoustrojów tworzące penicylinazę są oporne na działanie leku. Rozkłada się w środowisku kwaśnym.

Wskazania do stosowania

Infekcje bakteryjne wywołane przez wrażliwe patogeny:

• płatowe i ogniskowe zapalenie płuc, ropniak opłucnej, zapalenie oskrzeli
• posocznica, septyczne zapalenie wsierdzia (ostre i podostre), zapalenie otrzewnej
• zapalenie opon mózgowych
• zapalenie szpiku
• infekcje układu moczowo-płciowego (odmiedniczkowe zapalenie nerek, pyelitis, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej,

rzeżączka, blennorrhea, kiła, zapalenie szyjki macicy)

• infekcje dróg żółciowych (zapalenie dróg żółciowych, zapalenie pęcherzyka żółciowego)
• infekcja rany
• infekcje skóry i tkanek miękkich: róża, liszajec, wtórnie zakażone dermatozy
• błonica
• szkarlatyna
• wąglik
• promienica
• Infekcje laryngologiczne
• infekcje gałki ocznej

Dawkowanie i sposób podawania

Lek przeznaczony jest do podawania domięśniowego, dożylnego, podskórnego, dolędźwiowego i dotchawiczego.

W umiarkowanym przebiegu choroby (infekcje dolnych dróg oddechowych, dróg moczowych i dróg żółciowych, infekcje tkanek miękkich itp.) - 4-6 milionów jednostek / dzień na 4 wstrzyknięcia.

W ciężkich infekcjach (posocznica, septyczne zapalenie wsierdzia, zapalenie opon mózgowych itp.) - 10-20 milionów jednostek dziennie; z gangreną gazową - do 40-60 milionów jednostek.

Dzienna dawka dla dzieci w wieku poniżej 1 roku wynosi 50 000-100 000 U/kg, powyżej 1 roku - 50 000 U/kg; w razie potrzeby - 200 000-300 000 U/kg, według wskazań życiowych - wzrost do 500 000 U/kg. Częstotliwość podawania - 4-6 razy dziennie, dożylnie - 1 - 2 razy dziennie w połączeniu z zastrzykami domięśniowymi.

Endolumbalno wstrzykuje się z ropnymi chorobami mózgu i rdzenia kręgowego oraz opon mózgowych.

W zależności od choroby i ciężkości jej przebiegu: dorośli - 5-10 tysięcy jednostek, dzieci - 2-5 tysięcy jednostek 1 raz dziennie przez 2-3 dni dożylnie, następnie domięśniowo.

Do podawania dożylnego pojedynczą dawkę (1-2 miliony jednostek) rozpuszcza się w 5-10 ml sterylnej wody do wstrzykiwań lub 0,9% roztworze chlorku sodu i wstrzykuje się powoli przez 3-5 minut.

W przypadku dożylnego podania kroplowego 2-5 milionów jednostek rozcieńczyć 100-200 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5-10% roztworu dekstrozy i wstrzyknąć z szybkością 60-80 kropli/min.

Przy podawaniu kroplowym dzieciom jako rozpuszczalnik stosuje się 5-10% roztwór dekstrozy (100-300 ml, w zależności od dawki i wieku).

Roztwór leku do podawania domięśniowego przygotowuje się bezpośrednio przed podaniem, dodając do zawartości fiolki 1-3 ml wody do wstrzykiwań lub 0,9% roztwór chlorku sodu lub 0,5% roztwór nowokainy.

Roztwory stosuje się natychmiast po przygotowaniu, unikając dodawania do nich innych leków.

Podskórnie lek stosuje się do rozdrabniania nacieków w stężeniu 100-200 tysięcy jednostek w 1 ml 0,25-0,5% roztworu nowokainy.

Przygotowanie roztworu leku do stosowania śródlędźwiowego: rozcieńczyć lek w sterylnej wodzie do wstrzykiwań lub w 0,9% roztworze chlorku sodu w ilości 1000 jednostek / ml. Przed wstrzyknięciem (w zależności od ciśnienia śródczaszkowego) pobiera się 5-10 ml płynu mózgowo-rdzeniowego i dodaje do roztworu antybiotyku w równych proporcjach.

Wprowadź powoli (1 ml / min), zwykle 1 raz dziennie przez 2-3 dni, a następnie przejdź do wstrzyknięć dożylnych lub domięśniowych.

W przypadku procesów ropnych w płucach roztwór leku podaje się dotchawiczo (po dokładnym znieczuleniu gardła, krtani i tchawicy). Zwykle stosuje się 100 tysięcy jednostek w 10 ml 0,9% roztworu chlorku sodu.

W przypadku chorób oczu (ostre zapalenie spojówek, owrzodzenie rogówki, rzeżączka i inne) przepisuje się krople do oczu zawierające 20-100 tysięcy jednostek w 1 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub wody destylowanej. Wprowadź 1-2 krople 6-8 razy dziennie.

W przypadku kropli do uszu lub kropli do nosa stosuje się roztwory zawierające 10-100 tysięcy jednostek / ml.

Czas trwania leczenia lekiem, w zależności od postaci i ciężkości przebiegu choroby, wynosi od 7-10 dni do 2 miesięcy lub dłużej (na przykład z sepsą, septycznym zapaleniem wsierdzia).

Skutki uboczne

Zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie akcji serca, zastoinowa niewydolność serca (ponieważ duże dawki mogą powodować hipernatremię)

Nudności, wymioty, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, nieprawidłowa czynność wątroby

Upośledzona czynność nerek

Niedokrwistość, leukopenia, trombocytopenia

Zwiększona pobudliwość odruchowa, objawy oponowe, drgawki, śpiączka

- reakcje alergiczne: hipertermia, pokrzywka, wysypka skórna, gorączka, dreszcze, wzmożone pocenie się, wysypka na błonach śluzowych, bóle stawów, eozynofilia, obrzęk naczynioruchowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy

Rzadko

Szok anafilaktyczny

Nadkażenie wywołane przez lekooporną mikroflorę (grzyby drożdżopodobne, drobnoustroje Gram-ujemne)

- reakcje miejscowe: bolesność i stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia domięśniowego

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość (w tym na inne β-laktamy

antybiotyki) do leku

Pokrzywka, astma oskrzelowa

Zastrzyk śródlędźwiowy w padaczce.

Ostrożnie

• niewydolność nerek.

Interakcje leków

Antybiotyki bakteriobójcze (w tym cefalosporyny, wankomycyna, ryfampicyna, aminoglikozydy) działają synergistycznie; bakteriostatyczne (m.in. makrolidy, chloramfenikol, linkozamidy, tetracykliny) – antagonistyczne.

Zwiększa skuteczność antykoagulantów pośrednich (hamowanie mikroflory jelitowej, obniża wskaźnik protrombiny); zmniejsza skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych, leków, w procesie metabolizmu których powstaje kwas para-aminobenzoesowy, etynyloestradiolu - ryzyko krwawienia przełomowego.

Diuretyki, allopurynol, blokery wydzielania kanalikowego, fenylobutazon, niesteroidowe leki przeciwzapalne, zmniejszające wydzielanie kanalikowe, zwiększają stężenie penicyliny benzylowej.

Allopurynol stosowany razem zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych (wysypka skórna).

Specjalne instrukcje

Roztwory leku dla wszystkich dróg podawania są przygotowywane ex tempore.

Jeśli po 2-3 (maksymalnie 5 dniach) po rozpoczęciu stosowania leku nie ma efektu, należy przestawić się na stosowanie innych antybiotyków lub terapii skojarzonej. U osłabionych pacjentów, noworodków, ludzi

u osób w podeszłym wieku z długotrwałym leczeniem może dojść do nadkażenia spowodowanego lekooporną mikroflorą (podobną do drożdżaków

grzyby, bakterie Gram-ujemne).

Należy pamiętać, że stosowanie niewystarczających dawek leku lub zbyt wczesne zakończenie leczenia często prowadzi do powstania opornych szczepów patogenów. W przypadku wystąpienia oporności należy kontynuować leczenie innym antybiotykiem.

Ciąża i laktacja

Stosowanie w ciąży jest możliwe, jeśli zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

W razie potrzeby stosowanie w okresie laktacji powinno decydować o zakończeniu karmienia piersią (przenika do mleka matki w małych stężeniach).

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Nie ma wpływu.

Przedawkować

Benzylopenicylina to antybiotyk z grupy penicylin biosyntetycznych. Lek ma działanie bakteriobójcze, hamując syntezę ściany komórkowej mikroorganizmów.

Forma i skład wydania

Benzylopenicylina jest dostępna w postaci białego krystalicznego proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Puder ma delikatny charakterystyczny zapach. Jedna fiolka zawiera sól sodową penicyliny benzylowej 125 000, 250 000, 500 000 lub 1 000 000 IU.

Wskazania do stosowania

Lek jest przepisywany na choroby wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na benzylopenicylinę:

• Posocznica;
• Ogniskowe i krupowe zapalenie płuc;
• ropowica;
• posocznica;
• ropniak opłucnej;
• Zapalenie opon mózgowych;
• septyczne zapalenie wsierdzia (ostre i podostre);
• Infekcje dróg żółciowych i moczowych;
• Przewlekłe i ostre zapalenie kości i szpiku;
• Dusznica;
• Błonica;
• róża;
• Szkarlatyna;
• promienica;
• Rzeżączka;
• Syfilis;
• Blennorea;
• choroby laryngologiczne;
• Wąglik;
• choroby oczu;
• ropne infekcje tkanek miękkich, skóry i błon śluzowych;
• Choroby ropno-zapalne w praktyce położniczej i ginekologicznej.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniem do stosowania penicyliny benzylowej jest nadwrażliwość na lek oraz inne antybiotyki z grupy cefalosporyn i penicylin.

U pacjentów z padaczką benzylopenicyliny nie należy podawać dolędźwiowo.

Sposób stosowania i dawkowanie

Schemat dawkowania leku jest indywidualny. Zgodnie z instrukcją benzylopenicylinę podaje się dożylnie, domięśniowo, podskórnie i śródlędźwiowo.

Dzienna dawka dla dorosłych (przy podaniu domięśniowym i dożylnym) waha się w granicach 250 000-60 000 000 IU, dla niemowląt do roku - od 50 000 do 100 000 IU/kg, dla dzieci powyżej 1 roku życia - 50 000 IU/kg ciała waga. W razie potrzeby można zwiększyć dzienną dawkę do 200 000-300 000 IU/kg, a ze względów zdrowotnych do 500 000 IU/kg. Z reguły częstotliwość podawania leku waha się od 4 do 6 razy dziennie.

Dawkowanie penicyliny benzylowej drogą śródlędźwiową zależy od choroby i ciężkości jej przebiegu. Dorosłym przepisuje się 5000-10000 IU, dzieci - od 2000 do 5000 IU. Proszek rozcieńcza się 0,9% roztworem NaCl lub specjalną sterylną wodą do wstrzykiwań z szybkością 1000 IU / ml. Bezpośrednio przed wstrzyknięciem pobiera się od 5 do 10 ml płynu mózgowo-rdzeniowego, który dodaje się do roztworu antybiotyku w stosunku 1:1.

W przypadku odpryskiwania nacieków benzylopenicylinę stosuje się podskórnie w ilości 100 000-200 000 jm na 1 ml roztworu nowokainy o stężeniu 0,25-0,5%.

Czas trwania leczenia zależy od ciężkości przebiegu i postaci choroby. Średnio waha się od 7-10 dni do dwóch miesięcy, a czasem więcej.

Skutki uboczne

Podczas stosowania penicyliny benzylowej mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• Nudności, wymioty i biegunka z przewodu pokarmowego;
• Kandydoza jamy ustnej i pochwy, ze względu na działanie chemioterapeutyczne leku;
• Zwiększona pobudliwość odruchowa, objawy opon mózgowo-rdzeniowych, drgawki, a nawet śpiączka od strony ośrodkowego układu nerwowego;
• Wysypka na skórze i błonach śluzowych, bóle stawów, gorączka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, eozynofilia i inne reakcje alergiczne, aż do śmiertelnego wstrząsu anafilaktycznego.

Specjalne instrukcje

Ostrożność wymaga stosowania penicyliny benzylowej u osób z niewydolnością serca i zaburzeniami czynności nerek, a także ze skłonnością do alergii (zwłaszcza leczniczych).

W przypadku braku efektu terapeutycznego, 3-5 dni po rozpoczęciu leczenia należy przejść do terapii skojarzonej lub zmienić antybiotyk.

Podczas stosowania penicyliny benzylowej wskazane jest przepisywanie leków przeciwgrzybiczych ze względu na duże prawdopodobieństwo wystąpienia nadkażenia grzybiczego.

Konieczne jest ścisłe przestrzeganie dawek i czasu trwania leczenia wskazanych w instrukcjach dotyczących penicyliny benzylowej, ponieważ dawki subterapeutyczne lub wczesne zakończenie leczenia mogą prowadzić do pojawienia się opornych szczepów drobnoustrojów.

Analogi

Strukturalne analogi leku to:

• Sól nowokainy benzylopenicyliny;
• sól sodowa penicyliny G;
• Benzylpenicylina-KMP.

Warunki przechowywania

Zgodnie z instrukcją penicylinę benzylową należy przechowywać w suchym miejscu, chronionym przed bezpośrednim działaniem promieni słonecznych, w temperaturze nieprzekraczającej 10°C. Okres przechowywania antybiotyku wynosi 2 lata.