Mga indikasyon para sa paggamit ng heparin.

Direktang kumikilos na anticoagulant - medium molecular weight heparin

Aktibong sangkap

Form ng paglabas, komposisyon at packaging

walang kulay o mapusyaw na dilaw.

Mga Excipients: benzyl alcohol - 9 mg, - 3.4 mg, tubig para sa iniksyon hanggang 1 ml.

5 ml - ampoules (5) - mga pakete ng karton.
5 ml - mga bote (5) - mga pakete ng karton.
5 ml - ampoules (10) - mga pakete ng karton.
5 ml - mga bote (10) - mga pakete ng karton.
5 ml - ampoules (50) - mga karton na kahon (para sa mga ospital).
5 ml - mga bote (50) - mga karton na kahon (para sa mga ospital).
5 ml - ampoules (100) - mga karton na kahon (para sa mga ospital).
5 ml - bote (100) - mga karton na kahon (para sa mga ospital).

Solusyon para sa intravenous at s / c administration malinaw, walang kulay o mapusyaw na dilaw na solusyon.

Mga excipients: benzyl alcohol 9 mg, sodium chloride 3.4 mg, tubig para sa iniksyon hanggang 1 ml.

5 ml - mga bote ng salamin (1) - mga pakete ng karton.
5 ml - mga bote ng salamin (5) - contour plastic packaging (1) - mga karton na pakete.
5 ml - mga bote ng salamin (5) - contour plastic packaging (2) - mga karton na pakete.
5 ml - mga bote ng salamin (5) - mga blister pack (1) - mga pack ng karton.
5 ml - mga bote ng salamin (5) - mga blister pack (2) - mga karton na pakete.
5 ml - glass ampoules (5) - contour plastic packaging (1) - karton pack.
5 ml - glass ampoules (5) - contour plastic packaging (2) - karton pack.
5 ml - glass ampoules (5) - blister pack (1) - karton pack.
5 ml - glass ampoules (5) - blister pack (2) - karton pack.
5 ml - mga bote ng salamin (5) - mga pakete ng karton na may nakahiwalay na insert.
5 ml - mga bote ng salamin (10) - mga pack ng karton na may nakahiwalay na insert.
5 ml - mga ampoules ng salamin (5) - mga pack ng karton na may nakahiwalay na insert.
5 ml - glass ampoules (10) - mga pakete ng karton na may nakahiwalay na insert.
5 ml - mga bote ng salamin (5) - contour plastic packaging (10) - mga karton na kahon (para sa mga ospital).
5 ml - mga bote ng salamin (5) - contour plastic packaging (20) - mga karton na kahon (para sa mga ospital).
5 ml - glass ampoules (5) - contour plastic packaging (10) - mga karton na kahon (para sa mga ospital).
5 ml - glass ampoules (5) - contour plastic packaging (20) - mga karton na kahon (para sa mga ospital).

epekto ng pharmacological

Ang mekanismo ng pagkilos ng heparin sodium ay pangunahing batay sa pagbubuklod nito sa antithrombin III, na isang natural na inhibitor ng mga activated blood coagulation factor - IIa (thrombin), IXa, Xa, XIa at XIIa. Ang sodium heparin ay nagbubuklod sa antithrombin III at nagiging sanhi ng mga pagbabago sa conformational sa molekula nito. Bilang isang resulta, ang pagbubuklod ng antithrombin III sa mga kadahilanan ng coagulation ng dugo IIa (thrombin), IXa, Xa, XIa at XIIa ay pinabilis at ang kanilang aktibidad na enzymatic ay naharang. Ang pagbubuklod ng sodium heparin sa antithrombin III ay electrostatic sa kalikasan at higit sa lahat ay nakasalalay sa haba at komposisyon ng molekula (para sa pagbubuklod ng sodium heparin sa antithrombin III, isang penta-saccharide sequence na naglalaman ng 3-O-sulfated glucosamine ay kinakailangan).

Ang pinakamahalaga ay ang kakayahan ng sodium heparin kasama ng antithrombin III na pigilan ang coagulation factor IIa (thrombin) at Xa. Ang ratio ng aktibidad ng sodium heparin laban sa factor Xa sa aktibidad nito laban sa factor IIa ay 0.9-1.1. Binabawasan ng sodium heparin ang lagkit ng dugo, binabawasan ang vascular permeability na pinasigla ng bradykinin, histamine at iba pang mga endogenous na kadahilanan, at sa gayon ay pinipigilan ang pag-unlad ng stasis. Ang sodium heparin ay may kakayahang mag-sorb sa ibabaw ng mga endothelial membrane at mga selula ng dugo, na nagdaragdag ng kanilang negatibong singil, na pumipigil sa pagdirikit at pagsasama-sama ng platelet. Ang sodium heparin ay nagpapabagal sa makinis na hyperplasia ng kalamnan, pinapagana ang lipoprotein lipase at sa gayon ay may epekto sa pagpapababa ng lipid at pinipigilan ang pagbuo ng atherosclerosis.

Ang Heparin sodium ay nagbubuklod sa ilang mga bahagi ng sistema ng pandagdag, binabawasan ang aktibidad nito, pinipigilan ang pakikipagtulungan ng mga lymphocytes at ang pagbuo ng mga immunoglobulin, nagbubuklod sa histamine, serotonin (iyon ay, mayroon itong antiallergic na epekto). Ang sodium heparin ay nagpapataas ng daloy ng dugo sa bato, nagpapataas ng resistensya ng cerebral vascular, binabawasan ang aktibidad ng cerebral hyaluronidase, binabawasan ang aktibidad ng surfactant sa baga, pinipigilan ang labis na synthesis ng aldosterone sa adrenal cortex, nagbubuklod ng adrenaline, pinapagana ang tugon ng ovarian sa hormonal stimuli, at pinahuhusay ang aktibidad ng parathyroid hormone. Bilang resulta ng pakikipag-ugnayan sa mga enzyme, ang sodium heparin ay maaaring dagdagan ang aktibidad ng utak tyrosine hydroxylase, pepsinogen, DNA polymerase at bawasan ang aktibidad ng myosin ATPase, pyruvate kinase, PNK polymerase, pepsin. Ang klinikal na kahalagahan ng mga epektong ito ng sodium heparin ay nananatiling hindi tiyak at hindi gaanong nauunawaan.

Sa talamak na coronary syndrome na walang paulit-ulit na subtopic ng ST segment sa ECG (unstable angina, myocardial infarction na walang subtopic ng ST segment), sodium heparin kasama ang binabawasan ang panganib ng myocardial infarction at mortality. Sa myocardial infarction na may ST elevation sa ECG, ang heparin sodium ay epektibo sa pangunahing percutaneous coronary revascularization kasama ang mga inhibitor ng glycoprotein IIb / IIIa receptors at sa thrombolytic therapy na may streptokinase (pagtaas sa dalas ng revascularization).

Sa mataas na dosis, ang heparin sodium ay epektibo sa pulmonary embolism at venous thrombosis, sa mga maliliit na dosis ito ay epektibo para sa pag-iwas sa venous thromboembolism, kabilang ang pagkatapos ng operasyon.

Pagkatapos ng intravenous administration, ang epekto ng gamot ay nangyayari halos kaagad, hindi lalampas sa 10-15 minuto at hindi magtatagal - 3-6 na oras. Pagkatapos ng subcutaneous administration, ang epekto ng gamot ay nagsisimula nang dahan-dahan - pagkatapos ng 40-60 minuto, ngunit tumatagal ng 8 oras. Ang kakulangan ng antithrombin III sa plasma ng dugo o sa lugar ng trombosis ay maaaring mabawasan ang anticoagulant na epekto ng sodium heparin.

Pharmacokinetics

Ang maximum na konsentrasyon (Cmax) pagkatapos ng intravenous administration ay naabot halos kaagad, pagkatapos ng subcutaneous administration - pagkatapos ng 2-4 na oras.

Komunikasyon sa mga protina ng plasma - hanggang sa 95%, ang dami ng pamamahagi ay napakaliit - 0.06 l / kg (hindi umaalis sa vascular bed dahil sa malakas na pagbubuklod sa mga protina ng plasma). Hindi tumagos sa placental barrier at sa gatas ng ina.

Masinsinang nakuha ng mga endothelial cell at mga cell ng mononuclear-macrophage system (mga cell ng reticuloendothelial system), na puro sa atay at pali.

Ito ay na-metabolize sa atay na may pakikilahok ng N-desulfamidase at platelet heparinase, na kasama sa metabolismo ng heparin sa mga huling yugto. Ang pakikilahok sa metabolismo ng platelet factor IV (antiheparin factor), pati na rin ang pagbubuklod ng sodium heparin sa macrophage system, ay nagpapaliwanag ng mabilis na biological inactivation at maikling tagal ng pagkilos. Ang mga desulfated molecule sa ilalim ng impluwensya ng kidney endoglycosidase ay na-convert sa mababang molekular na timbang na mga fragment. Ang TT 1/2 ay 1-6 na oras (average na 1.5 oras); nagdaragdag sa labis na katabaan, atay at / o pagkabigo sa bato; bumababa sa pulmonary embolism, mga impeksyon, mga malignant na tumor.

Ito ay pinalabas ng mga bato, pangunahin sa anyo ng mga hindi aktibong metabolite, at tanging sa pagpapakilala ng mataas na dosis posible na mag-excrete (hanggang sa 50%) nang hindi nagbabago. Hindi pinalabas ng hemodialysis.

Mga indikasyon

- pag-iwas at paggamot ng venous thrombosis (kabilang ang thrombosis ng mababaw at malalim na veins ng lower extremities, thrombosis ng renal veins) at pulmonary embolism;

- pag-iwas at paggamot ng mga komplikasyon ng thromboembolic na nauugnay sa atrial fibrillation;

- pag-iwas at paggamot ng peripheral arterial embolism (kabilang ang mga nauugnay sa mitral heart disease);

- paggamot ng talamak at talamak na coagulopathy ng pagkonsumo (kabilang ang yugto I DIC);

- acute coronary syndrome na walang patuloy na ST segment elevation sa ECG (hindi matatag na angina, myocardial infarction na walang ST segment elevation sa ECG);

- myocardial infarction na may ST segment elevation: na may thrombolytic therapy, na may pangunahing percutaneous coronary revascularization (balloon angioplasty na mayroon o walang stenting) at may mataas na panganib ng arterial o venous thrombosis at thromboembolism;

- pag-iwas at paggamot ng microthrombosis at microcirculation disorder, incl. na may hemolytic uremic syndrome, glomerulonephritis (kabilang ang lupus nephritis) at may sapilitang diuresis;

- pag-iwas sa coagulation ng dugo sa panahon ng pagsasalin ng dugo, sa extracorporeal circulation system (extracorporeal circulation sa panahon ng operasyon sa puso, hemosorption, cytopheresis) at hemodialysis;

— pagproseso ng peripheral venous catheters.

Contraindications

- hypersensitivity sa heparin sodium at iba pang mga bahagi ng gamot;

- heparin-induced thrombocytopenia (mayroon o walang thrombosis) sa kasaysayan o sa kasalukuyan;

- pagdurugo (maliban kung ang benepisyo ng sodium heparin ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib);

- Pagbubuntis at pagpapasuso.

Maingat

Mga pasyenteng may polyvalent allergy (kabilang ang bronchial asthma).

Sa mga pathological na kondisyon na nauugnay sa mas mataas na panganib ng pagdurugo, tulad ng:

- mga sakit ng cardiovascular system: talamak at subacute infective endocarditis, malubhang hindi makontrol na arterial hypertension, aortic dissection, cerebral aneurysm;

- erosive at ulcerative lesions ng gastrointestinal tract, varicose veins ng esophagus na may cirrhosis ng atay at iba pang mga sakit, matagal na paggamit ng gastric at small intestine drains, ulcerative colitis, hemorrhoids;

- mga sakit ng hematopoietic organ at lymphatic system: leukemia, hemophilia, thrombocytopenia, hemorrhagic diathesis;

- mga sakit ng central nervous system: hemorrhagic stroke, traumatic brain injury;

- malignant neoplasms;

- congenital deficiency ng antithrombin III at replacement therapy na may antithrombin III na gamot (upang mabawasan ang panganib ng pagdurugo, mas mababang dosis ng heparin ang dapat gamitin).

Iba pang physiological at pathological na kondisyon: panahon ng regla, bantang aborsyon, maagang postpartum period, malubhang sakit sa atay na may kapansanan sa protina-synthetic function, talamak na pagkabigo sa bato, kamakailang operasyon sa mata, utak o spinal cord, kamakailang spinal (lumbar) puncture, o epidural anesthesia, proliferative diabetic retinopathy, vasculitis, mga batang wala pang 3 taong gulang (benzyl alcohol na kasama sa komposisyon ay maaaring maging sanhi ng nakakalason at anaphylactoid reactions), katandaan (higit sa 60 taon, lalo na ang mga kababaihan).

Dosis

Ang Heparin ay pinangangasiwaan nang subcutaneously, intravenously, sa pamamagitan ng bolus o drip.

Ang Heparin ay inireseta bilang isang tuluy-tuloy na intravenous infusion o bilang regular na intravenous injection, pati na rin sa subcutaneously (sa tiyan). Ang heparin ay hindi dapat ibigay sa intramuscularly.

Ang karaniwang lugar para sa subcutaneous injection ay ang anterolateral abdominal wall (sa mga pambihirang kaso, sa itaas na braso o hita), gamit ang isang manipis na karayom na dapat ipasok nang malalim, patayo, sa isang tupi ng balat na hawak sa pagitan ng hinlalaki at hintuturo hanggang sa dulo. ng solusyon sa iniksyon. Kinakailangang magpalit-palit ng mga lugar ng iniksyon sa bawat oras (upang maiwasan ang pagbuo ng hematoma). Ang unang iniksyon ay dapat isagawa 1-2 oras bago magsimula ang operasyon; sa postoperative period - upang pumasok sa loob ng 7-10 araw, at kung kinakailangan - para sa mas mahabang panahon. Ang paunang dosis ng Heparin na pinangangasiwaan para sa mga layuning panterapeutika ay karaniwang 5000 IU at ibinibigay sa intravenously, pagkatapos nito ay ipagpatuloy ang paggamot gamit ang subcutaneous injection o intravenous infusions.

Ang mga dosis ng pagpapanatili ay tinutukoy depende sa paraan ng aplikasyon:

Sa patuloy na intravenous infusion, 1000-2000 IU / h (24000-48000 MG / araw) ay inireseta, diluting Heparin na may 0.9% sodium chloride solution:

Sa regular na intravenous injection, ang 5000-10000 IU ng Heparin ay inireseta tuwing 4-6 na oras:

Kapag pinangangasiwaan nang subcutaneously, 15,000-20,000 IU ang ibinibigay tuwing 12 oras o 8,000-10,000 IU tuwing 8 oras.

Bago ang pagpapakilala ng bawat dosis, kinakailangan na magsagawa ng pag-aaral ng oras ng pamumuo ng dugo at / o pag-activate ng partial thromboplastin time (APTT) upang ayusin ang kasunod na dosis.

Ang mga dosis ng Heparin para sa intravenous administration ay pinili upang ang APTT ay 1.5-2.5 beses na mas malaki kaysa sa kontrol. Ang anticoagulant effect ng Heparin ay itinuturing na pinakamainam kung ang oras ng pamumuo ng dugo ay 2-3 beses na mas mahaba kaysa sa normal. Ang APTT at thrombin time ay tumaas ng 2 beses (na may posibilidad ng patuloy na pagsubaybay sa APTT).

Sa subcutaneous administration ng mga maliliit na dosis (5000 IU 2-3 beses sa isang araw) para sa pag-iwas sa trombosis, hindi kinakailangan ang regular na pagsubaybay sa APTT, dahil bahagyang tumataas ito.

Ang tuluy-tuloy na intravenous infusion ay ang pinaka-epektibong paraan ng paggamit ng Heparin, mas mahusay kaysa sa regular (paputol-putol) na mga iniksyon, dahil nagbibigay ito ng mas matatag na hypocoagulation at mas kaunting pagdurugo.

Ang paggamit ng heparin sodium sa mga espesyal na klinikal na sitwasyon

Pangunahing percutaneous coronary angioplasty para sa non-ST elevation acute coronary syndrome at ST elevation myocardial infarction: Ang heparin sodium ay ibinibigay sa intravenously bilang isang bolus sa isang dosis na 70-100 IU/kg (kung hindi binalak na gumamit ng mga inhibitor ng glycoprotein llb/IIla receptors) o sa isang dosis na 50-60 MG/kg (kapag ginamit kasama ng mga inhibitor ng glycoprotein llb/IIla receptors).

Thrombolytic therapy para sa ST elevation myocardial infarction: Ang heparin sodium ay ibinibigay sa intravenously bilang isang bolus sa isang dosis na 60 IU/kt (maximum na dosis 4000 IU), na sinusundan ng intravenous infusion sa isang dosis na 12 IU/kg (hindi hihigit sa 1000 IU/h) sa loob ng 24-48 na oras . Ang target na antas ng APTT ay 50-70 sec, na 1.5-2.0 beses na mas mataas kaysa sa karaniwan; APTT control - 3, 6, 12 at 24 na oras pagkatapos magsimula ng therapy.

Pag-iwas sa mga komplikasyon ng thromboembolic pagkatapos ng mga interbensyon sa kirurhiko gamit ang mababang dosis ng sodium heparin: Ang heparin sodium ay iniksyon nang subcutaneously, malalim sa fold ng balat ng tiyan. Ang paunang dosis ay 5000 mg 2 oras bago magsimula ang operasyon. Sa postoperative period - 5000 IU tuwing 8-12 oras sa loob ng 7 araw o hanggang sa ganap na maibalik ang mobility ng pasyente (alin man ang mauna). Kapag gumagamit ng heparin sodium sa mababang dosis para sa pag-iwas sa mga komplikasyon ng thromboembolic, hindi kinakailangang kontrolin ang APTT.

Application sa cardiovascular surgery sa panahon ng operasyon gamit ang extracorporeal circulation system: ang paunang dosis ng heparin sodium ay hindi bababa sa 150 IU / kg. Susunod, ang sodium heparin ay pinangangasiwaan ng tuluy-tuloy na intravenous infusion sa rate na 15-25 patak / min, 30,000 IU bawat 1 litro ng solusyon sa pagbubuhos. Ang kabuuang dosis ay karaniwang 300 IU/kg (kung ang inaasahang tagal ng operasyon ay mas mababa sa 60 minuto) o 400 IU/kg (kung ang inaasahang tagal ng operasyon ay 60 minuto o higit pa).

Gamitin sa hemodialysis: paunang dosis ng heparin sodium - 25-30 IU / kg (o 10000 IU) intravenously bolus, pagkatapos ay patuloy na pagbubuhos ng heparin sodium 20000 IU / 100 ml ng 0.9% sodium chloride solution sa rate na 1500-2000 IU / h (maliban kung hindi man ipinahiwatig sa manwal para sa paggamit ng mga sistema para sa hemodialysis).

Ang paggamit ng sodium heparin sa pediatrics: Ang sapat na kontroladong pag-aaral ng paggamit ng sodium heparin sa mga bata ay hindi pa naisagawa. Ang mga rekomendasyong ipinakita ay batay sa klinikal na karanasan: ang panimulang dosis ay 75-100 IU/kg IV bolus sa loob ng 10 minuto, dosis ng pagpapanatili: mga batang may edad 1-3 buwan- 25-30 IU / kg / h (800 IU / kg / araw), mga batang may edad 4-12 buwan- 25-30 IU / kg / h (700 IU / kg / araw), mga batang higit sa 1 taong gulang - 18-20 IU / kg / h (500 IU / kg / araw) intravenously.

Ang dosis ng heparin sodium ay dapat piliin na isinasaalang-alang ang mga tagapagpahiwatig ng coagulation ng dugo (target na antas ng APTT 60-85 sec).

Ang tagal ng therapy ay depende sa mga indikasyon at paraan ng aplikasyon. Sa intravenous na paggamit, ang pinakamainam na tagal ng paggamot ay 7-10 araw, pagkatapos kung saan ang therapy ay ipagpatuloy sa oral anticoagulants (inirerekumenda na magreseta ng oral anticoagulants simula sa unang araw ng paggamot na may sodium heparin o mula 5 hanggang 7 araw, at huminto paggamit ng sodium heparin sa mga araw 4-5 ng pinagsamang therapy). Sa malawak na trombosis ng iliac-femoral veins, ipinapayong magsagawa ng mas mahabang kurso ng paggamot na may Heparin.

Mga side effect

Mga reaksiyong alerdyi: pamumula ng balat, lagnat sa droga, urticaria, rhinitis, pangangati at pakiramdam ng init sa talampakan, brochiospasm, pagbagsak, anaphylactic shock.

Dumudugo: tipikal - mula sa gastrointestinal tract at urinary tract, sa lugar ng iniksyon, sa mga lugar na sumailalim sa presyon, mula sa mga sugat sa kirurhiko; pagdurugo sa iba't ibang organo (kabilang ang adrenal glands, corpus luteum, retroperitoneal space).

Mga lokal na reaksyon: sakit, hyperemia, hematoma at ulceration sa lugar ng iniksyon, pagdurugo.

Iba pang mga potensyal na epekto kasama ang: pagkahilo, sakit ng ulo, pagduduwal, pagsusuka, pagbaba ng gana, pagtatae, pananakit ng kasukasuan, pagtaas ng presyon ng dugo, at eosinophilia.

Sa simula ng paggamot sa Heparin, ang lumilipas na thrombocytopenia ay maaaring mapansin kung minsan sa mga bilang ng platelet mula 80 × 10 9 / l hanggang 150 × 10 9 / l. Kadalasan ang sitwasyong ito ay hindi humahantong sa pag-unlad ng mga komplikasyon at maaaring ipagpatuloy ang paggamot sa Heparin. Sa mga bihirang kaso, ang malubhang thrombocytopenia (white blood clot formation syndrome) ay maaaring mangyari, kung minsan ay may nakamamatay na kinalabasan. Ang komplikasyon na ito ay dapat ipagpalagay sa kaganapan ng pagbaba sa mga platelet sa ibaba 80 × 10 9 / l o higit sa 50% ng paunang antas, ang pangangasiwa ng Heparin sa mga ganitong kaso ay agarang itinigil.

Ang mga pasyente na may malubhang thrombocytopenia ay maaaring magkaroon ng coagulopathy ng pagkonsumo (pagkaubos ng fibrinogen).

Laban sa background ng heparin-induced thrombocytopenia: skin necrosis, arterial thrombosis, sinamahan ng pag-unlad ng gangrene, myocardial infarction, stroke. Sa matagal na paggamit: osteoporosis, kusang mga bali ng buto, soft tissue calcification, hypoaldosteronism, lumilipas na alopecia, priapism.

Sa panahon ng therapy na may Heparin, maaaring maobserbahan ang mga pagbabago sa biochemical na mga parameter ng dugo (nadagdagang aktibidad ng hepatic transaminases, libreng fatty acid at thyroxine sa plasma ng dugo; hyperkalemia; paulit-ulit na hyperlipidemia laban sa background ng pag-alis ng Heparin: isang maling pagtaas sa konsentrasyon ng glucose sa dugo at isang maling positibong resulta ng bromsulfalein test).

Overdose

Sintomas: mga palatandaan ng pagdurugo.

Paggamot: na may maliit na pagdurugo na dulot ng labis na dosis ng heparin, sapat na upang ihinto ang paggamit nito. Sa malawak na pagdurugo, ang labis na heparin ay neutralisado (1 mg ng protamine sulfate bawat 100 IU ng sodium heparin). Ang 1% (10 mg / ml) na solusyon ng protamine sulfate ay ibinibigay sa intravenously nang napakabagal. Bawat 10 minuto, hindi ka maaaring magpasok ng higit sa 50 mg (5 ml) ng protamine sulfate. Dahil sa mabilis na metabolismo ng sodium heparin, ang kinakailangang dosis ng protamine sulfate ay bumababa sa paglipas ng panahon. Upang kalkulahin ang kinakailangang dosis ng protamine sulfate, maaari nating ipagpalagay na ang T 1/2 sodium heparin ay 30 minuto. Kapag gumagamit ng protamine sulfate, ang mga malubhang reaksyon ng anaphylactic na may nakamamatay na kinalabasan ay nabanggit, at samakatuwid ang gamot ay dapat ibigay lamang sa isang departamentong may kagamitan upang magbigay ng emerhensiyang pangangalagang medikal para sa anaphylactic shock. Ang hemodialysis ay hindi epektibo.

pakikipag-ugnayan sa droga

Pakikipag-ugnayan sa parmasyutiko: Ang sodium heparin solution ay katugma lamang sa 0.9% sodium chloride solution.

Ang solusyon ng sodium heparin ay hindi tugma sa mga sumusunod na solusyon sa gamot: alteplase, amikacin, amiodarone, ampicillin, benzylpenicillin, cnprofloxacin, cytarabine, dacarbazine, daunorubicin, diazepam, dobutamine, doxorubinine, droperidol, erythromycin, gentamicin, dacarbazine, daunorubicin, diazepam, dobutamine, doxorubinine, droperidol, erythromycin, gentamicin, dacarbazine, dacarbazine , hydrocortisone kanamycin, sodium methicillin, netilmicin, opioids, oxytetracycline, promazine, promethazine, streptomycin, sulfafurazole diethanolamine, tetracycline, tobramycin, cephalothin, cephaloridine, vancomycin, vinblastine, nicardipine, fat emulsions.

Pakikipag-ugnayan sa Pharmacokinetic: Ang heparin sodium ay nag-aalis ng phenytoin, quinidine, propranolol at benzodiazepine derivatives mula sa kanilang mga binding site na may mga protina ng plasma, na maaaring humantong sa isang pagtaas sa pharmacological action ng mga gamot na ito. Ang sodium heparin ay nagbubuklod at hindi aktibo ng protamine sulfate, alkaline polypeptides, at tricyclic antidepressants.

Pakikipag-ugnayan sa Pharmacodynamic: ang anticoagulant na epekto ng sodium heparin ay pinahusay kapag ginamit nang sabay-sabay sa iba pang mga gamot na nakakaapekto sa hemostasis, kasama. na may mga gamot na antiplatelet (acetylsalicylic acid, clopidogrel, prasugrel, ticlopidine, dipyridamole), hindi direktang anticoagulants (warfarin, phenindione, acenocoumarol), thrombolytic na gamot (alteplase, streptokinase, urokinase), NSAIDs (kabilang ang phenycinlbuta, iclofend, glucocorticosteroids), dextran, na nagreresulta sa mas mataas na panganib ng pagdurugo. Bilang karagdagan, ang anticoagulant na epekto ng sodium heparin ay maaaring mapahusay kapag ginamit kasama ng hydroxychloroquine, ethacrynic acid, cytostatics, cefamandol, propylthiouracil.

Ang anticoagulant effect ng sodium heparin ay nabawasan kapag ginamit nang sabay-sabay sa ACTH, antihistamines, ascorbic acid, ergot alkaloids, nicotine, nitroglycerin, cardiac glycosides, thyroxine, tetracycline at quinine.

Maaaring bawasan ng heparin sodium ang pharmacological action ng adrenocorticotropic hormone, glucocorticosteroids at insulin.

mga espesyal na tagubilin

Ang pagsubaybay sa bilang ng platelet ay dapat isagawa bago simulan ang paggamot, sa unang araw ng paggamot at sa maikling pagitan sa buong panahon ng pangangasiwa ng heparin sodium, lalo na sa pagitan ng 6 at 14 na araw pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot. Dapat mong ihinto agad ang paggamot na may matalim na pagbaba sa bilang ng mga platelet.

Ang isang matalim na pagbaba sa bilang ng mga platelet ay nangangailangan ng karagdagang pagsisiyasat para sa pagtuklas ng heparin-induced immune thrombocytopenia. Kung nangyari ito, dapat ipaalam sa pasyente na hindi niya dapat gamitin ang Heparin sa hinaharap (kahit na mababang molekular na timbang na heparin). Kung may mataas na posibilidad ng heparin-induced immune thrombocytopenia. Ang heparin ay dapat na ihinto kaagad. Sa pagbuo ng geiarin-induced immune thrombocytopenia sa mga pasyente na tumatanggap ng Heparin para sa thromboembolic disease o sa kaganapan ng mga komplikasyon ng thromboembolic, ang iba pang mga anticoagulant agent ay dapat gamitin.

Ang mga pasyente na may heparin-induced immune thrombocytopenia (white thrombus syndrome) ay hindi dapat sumailalim sa hemodialysis na may heparinization. Kung kinakailangan, dapat silang gumamit ng mga alternatibong paggamot para sa kidney failure. Upang maiwasan ang labis na dosis, kinakailangan na patuloy na subaybayan ang mga klinikal na sintomas na nagpapahiwatig ng posibleng pagdurugo (pagdurugo ng mga mucous membrane, hematuria, atbp.). Sa mga pasyente na hindi tumugon sa Heparin o nangangailangan ng appointment ng mataas na dosis ng Heparin, kinakailangang kontrolin ang antas ng antithrombin III. Ang paggamit ng mga gamot na naglalaman ng benzyl alcohol bilang isang preservative sa mga bagong panganak (lalo na ang mga sanggol na wala pa sa panahon at kulang sa timbang) ay maaaring humantong sa mga seryosong masamang pangyayari (CNS depression, metabolic acidosis, hingal na paghinga) at kamatayan. Samakatuwid, sa mga bagong silang at mga batang wala pang 1 taong gulang, ang mga paghahanda ng sodium heparin na hindi naglalaman ng mga preservative ay dapat gamitin.

Ang paglaban sa heparin sodium ay madalas na sinusunod sa lagnat, trombosis, thrombophlebitis, mga nakakahawang sakit, myocardial infarction, malignant neoplasms, pati na rin pagkatapos ng mga interbensyon sa kirurhiko at sa kakulangan ng antithrombin III. Sa ganitong mga sitwasyon, kinakailangan ang mas maingat na pagsubaybay sa laboratoryo (APTT control). Sa mga kababaihan na higit sa 60 taong gulang, ang heparin ay maaaring tumaas ang pagdurugo, at samakatuwid ang dosis ng sodium heparin sa kategoryang ito ng mga pasyente ay dapat bawasan.

Kapag gumagamit ng heparin sodium sa mga pasyente na may arterial hypertension, ang presyon ng dugo ay dapat na regular na subaybayan.

Ang isang coagulogram ay dapat palaging gawin bago simulan ang therapy na may sodium heparin, maliban kapag gumagamit ng mababang dosis.

Sa mga pasyente na lumipat sa oral anticoagulant therapy, ang sodium heparin ay dapat ipagpatuloy hanggang sa clotting time at ang aPTT ay nasa loob ng therapeutic range.

Ang mga intramuscular injection ay kontraindikado. Ang mga puncture biopsy, infiltration at epidural anesthesia, at diagnostic lumbar punctures ay dapat ding iwasan hangga't maaari habang gumagamit ng sodium heparin.

Kung nangyari ang napakalaking pagdurugo, dapat na ihinto ang Heparin at dapat suriin ang mga parameter ng coagulogram. Kung ang mga resulta ng pagsusuri ay nasa loob ng normal na saklaw, kung gayon ang posibilidad na magkaroon ng pagdurugo sa araw dahil sa paggamit ng Heparin ay minimal.

Ang mga pagbabago sa coagulogram ay may posibilidad na maging normal pagkatapos ng pagpawi ng Heparin.

Ang solusyon sa Heparin ay maaaring makakuha ng dilaw na tint, na hindi nagbabago sa aktibidad o pagpapaubaya nito.

Upang palabnawin ang gamot, gumamit lamang ng 0.9% sodium chloride solution!

Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at iba pang mekanismo na nangangailangan ng mas mataas na konsentrasyon ng atensyon

Ang mga pag-aaral upang suriin ang epekto ng Heparin sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at makisali sa mga potensyal na mapanganib na aktibidad ay hindi isinagawa.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang heparin sodium ay hindi tumatawid sa placental barrier. Sa ngayon, walang data na nagpapahiwatig ng posibilidad ng mga malformation ng pangsanggol dahil sa paggamit ng sodium heparin sa panahon ng pagbubuntis: wala ring mga resulta ng mga eksperimento sa hayop na magpahiwatig ng isang embryo- o fetotoxic na epekto ng sodium heparin. Gayunpaman, mayroong katibayan ng mas mataas na panganib ng preterm na kapanganakan at pagkakuha na nauugnay sa pagdurugo. Kinakailangang isaalang-alang ang posibilidad ng mga komplikasyon kapag gumagamit ng heparin sodium sa mga buntis na kababaihan na may magkakatulad na sakit, pati na rin sa mga buntis na tumatanggap ng karagdagang paggamot.

Ang pang-araw-araw na paggamit ng mataas na dosis ng sodium heparin nang higit sa 3 buwan ay maaaring tumaas ang panganib ng osteoporosis sa mga buntis na kababaihan. Samakatuwid, ang patuloy na paggamit ng mataas na dosis ng sodium heparin ay hindi dapat lumampas sa 3 buwan.

Ang epidural anesthesia ay hindi dapat gamitin sa mga buntis na kababaihan na sumasailalim sa anticoagulant therapy. Ang anticoagulant therapy ay kontraindikado kung may panganib ng pagdurugo, tulad ng bantang pagpapalaglag.

Ang heparin sodium ay hindi nailalabas sa gatas ng suso.

Ang pang-araw-araw na paggamit ng mataas na dosis ng sodium heparin nang higit sa 3 buwan ay maaaring tumaas ang panganib ng osteoporosis sa mga babaeng nagpapasuso.

Kung kinakailangan na mag-aplay sa ipinahiwatig na mga panahon, kinakailangan na gumamit ng iba pang mga paghahanda ng sodium heparin na hindi naglalaman ng benzyl alcohol bilang isang excipient.

Application sa pagkabata

Sa pag-iingat sa mga batang wala pang 3 taong gulang (bahagi ng benzyl alcohol ay maaaring maging sanhi ng nakakalason at anaphylactoid reactions)

Sa isang tuyo, madilim na lugar sa temperatura na hindi hihigit sa 25°C. Iwasang maabot ng mga bata. Buhay ng istante - 3 taon.

Sa plasma ng dugo, ang isang unfractionated (standard) na gamot ay nagpapagana ng antithrombin 3. Pinipigilan nito ang aktibidad ng activated factor 10 at thrombin, at sa isang maliit na lawak ay binabawasan ang pagsasama-sama ng platelet. Tumutukoy sa mga anticoagulants ng direktang pagkilos.

Komposisyon at pagkilos ng Heparin

Ang aktibong sangkap ay heparin sodium (sa Latin - Heparinum natrium):

1 g ng gel - 1000 IU;
1 g ng pamahid - 100 IU;
1 ml ng solusyon - 5000 IU.

Mga excipient:

pamahid: benzocaine, benzyl nikotinate;
solusyon: benzyl alcohol, sodium chloride, tubig para sa iniksyon.

Ang aktibong sangkap ay nagpapabagal sa pagbuo ng fibrin. Ang paggamit ng gamot ay nag-aambag sa:

nadagdagan ang aktibidad ng parathyroid hormone;
pagbaba sa aktibidad ng surfactant sa mga baga;
pagsugpo sa pagtaas ng synthesis sa adrenal cortex ng aldosterone;
pagbaba sa aktibidad ng hyaluronidase ng utak;
pag-activate ng lipoprotein lipase;
pagtaas sa daloy ng dugo sa bato;
modulating ovarian tugon sa hormonal stimuli;
dagdagan ang paglaban ng mga cerebral vessel.

Sa coronary heart disease, ang pag-inom ng gamot ay binabawasan ang dalas ng paulit-ulit na myocardial infarction at pagkamatay mula rito, ang panganib na magkaroon ng talamak na trombosis. Sa mataas na dosis, ito ay epektibo sa venous thrombosis at pulmonary embolism. Ang mga maliliit na dosis ay ginagamit upang maiwasan ang venous thromboembolism, kabilang ang pagkatapos ng operasyon.

Form ng paglabas

Mga form ng dosis ng gamot:

para sa panlabas na paggamit - sa aluminum tubes ng 15, 20, 30, 50 at 100 g, nakaimpake sa mga karton na kahon - 1 pc.;
pamahid para sa panlabas na paggamit - sa parehong lalagyan ng 10 at 25 g, nakaimpake din;
solusyon para sa subcutaneous o intravenous administration - isang walang kulay o mapusyaw na dilaw na transparent na likido, na ginawa sa anyo ng mga vial at ampoules.

Vial: 1 o 5 ml sa isang plastic o blister pack na 5 o 10 pcs., sa isang karton box - 1-2 pack. Mga bote ng 1 ml - sa isang karton na kahon na walang packaging, 5 at 10 mga PC.

na may ampoule na kutsilyo, 5 at 10 mga PC. sa plastic o blister strip packaging, sa isang bundle ng karton - 1-2 pack - 1.5 ml; 1 ml ampoules - ang parehong pakete o walang packaging, 5 ml ampoules - 5 at 10 mga PC. sa isang karton na kahon, maaaring walang ampoule na kutsilyo;
2 ml, na may ampoule na kutsilyo, 5 mga PC. sa isang blister pack, sa isang karton na bundle 1-2 pack;
polimer ampoule 5 ml, 5 mga PC. sa isang karton na kahon.

Hindi available sa tablet form.

Mga katangian ng pharmacological ng heparin

Isang acidic na mucopolysaccharide na nakakaapekto sa coagulation at blood thinning factors. Hinaharang ang biosynthesis ng thrombin, binabawasan ang pagsasama-sama ng platelet.

Pharmacodynamics

Ang mekanismo ng pagkilos ay batay sa pagbubuklod nito sa AT III, na nag-aambag sa pagsugpo sa mga activated coagulation factor. Sa mataas na konsentrasyon, pinipigilan nito ang aktibidad ng thrombin.

Ang activate factor X, na kasangkot sa mga sistema ng coagulation ng dugo, ay pinipigilan din.

Ang pagpapakita ng pagkilos ay sinusunod sa mas mababang mga dosis ng gamot kumpara sa mga kinakailangan upang pigilan ang aktibidad ng thrombin, na nagtataguyod ng pagbuo ng fibrin mula sa fibrinogen, na nagpapahintulot sa paggamit ng gamot sa maliliit na dosis kapag pinangangasiwaan ng subcutaneously para sa layunin ng pag-iwas at sa malalaking dosis para sa paggamot.

Maaaring bawasan ng gamot ang laki ng namuong dugo at ihinto ang paglaki nito.

Binabawasan ang aktibidad ng surfactant sa mga baga, pinipigilan ang aktibidad ng hyaluronidase.

Kapag inilapat sa labas, mayroon itong antithrombotic, antiexudative at katamtamang anti-inflammatory effect.

I-activate ang fibrinolytic properties ng dugo.

Sa isang pasyente na gumagamit ng mga panlabas na anyo ng gamot, ang metabolismo ng tissue ay isinaaktibo, ang microcirculation ng dugo ay nagpapabuti, ang pamamaga ng tissue ay bumababa.

Pharmacokinetics

Ang maximum na konsentrasyon pagkatapos ng subcutaneous administration ay naabot pagkatapos ng 4-5 na oras. Hindi umaalis sa vascular bed dahil sa isang malakas na koneksyon sa mga protina ng plasma (hanggang sa 95%).

Hindi tumagos sa gatas ng ina at inunan. Ito ay nakunan ng mga selula ng mononuclear-macrophage system at endothelial. Puro sa pali at atay.

Ito ay pinalabas ng mga bato, pangunahin sa anyo ng mga hindi aktibong metabolite. Kapag gumagamit ng mataas na dosis, hanggang sa 50% ay maaaring mailabas nang hindi nagbabago. Ang hemodialysis ay hindi nagtataguyod ng paglabas. Ang kalahating buhay ay 0.5-1 oras.

Para saan sila inireseta?

Ang tool ay ginagamit sa mga sumusunod na kondisyon:

disseminated intravascular coagulation;
trombosis, kabilang ang mga coronary vessel;
pag-iwas at paggamot ng thromboembolism;
pag-iwas sa coagulation ng dugo sa panahon ng mga operasyon gamit ang extracorporeal na pamamaraan ng sirkulasyon ng dugo.

Ang gel ay inireseta para sa pag-iwas at paggamot ng:

thrombophlebitis ng mababaw na mga ugat;
subcutaneous hematomas;
mababaw na mastitis;
mga pinsala at edema, kasama. mula sa mga pasa;
localized infiltrates;
elephantiasis;
mababaw na periphlebitis;
lymphangitis;
phlebitis.

Ang mga iniksyon ay inireseta para sa mga sumusunod na sakit:

glomerulonephritis;
lupus nephritis;
hemolytic uremic syndrome;
bacterial endocarditis;
talamak na myocardial infarction;
DIC;
hindi matatag na angina;
atrial fibrillation;
thrombophlebitis;
TELA;
trombosis ng renal veins, myocardial arteries, deep veins.

Ang mga iniksyon ay ginagamit upang maiwasan ang pagbuo ng mga namuong dugo sa mitral na sakit sa puso, para sa pag-iwas at paggamot ng mga microcirculation disorder at microthrombosis.

Ang gamot ay ginagamit kapag naghuhugas ng mga catheter (venous), sa panahon ng hemosorption, sapilitang diuresis, hemodialysis, peritoneal dialysis, cytopheresis.

Ang mga instillation ng gamot sa pantog ay ginagamit sa paggamot ng leukoplakia sa mga kababaihan.

Ang heparin ointment ay ginagamit sa cosmetology upang maalis ang mga wrinkles.

Heparin para sa almuranas

Sa lahat ng mga yugto ng sakit, ang mga suppositories ay inireseta para sa mga pasyente (higit pa tungkol sa kanila), na pumipigil sa trombosis, nagpapagaling ng mga sugat at may hemostatic effect. Gamit ang pinaka-epektibong suppositories na naglalaman ng aktibong sangkap:

Hepatrombin G, kasama rin ang prednisolone at lauromacrogol. Maaari kang matuto nang higit pa tungkol sa kanila;
Karagdagan isama ang prednisolone at lidocaine;
may gliserin, witepsol, benzocaine.

Ang Heparin ointment ay itinuturing na pinaka-epektibong lunas.

Talamak

Sa kasong ito, ginagamit ang mga ointment:

Hepatrombin;

Ang huling lunas ay nagpapahintulot sa iyo na mamahinga ang mga kalamnan, na tumutulong sa pasyente na walang laman. Ang mga nakakarelaks na kalamnan ay nagpapabilis ng pagpapagaling at nagpapabuti ng microcirculation.

Sa isang exacerbation

Ang pinaka-epektibong lunas para sa exacerbation ng parehong panlabas at panloob na almuranas ay heparin ointment.

Sa kaso ng panloob na sakit na walang prolaps ng almuranas, ang isang tampon na inilagay sa anus ay sagana na ginagamot ng pamahid.

Kapag may napansin na pagkawala ng mga node, ang gauze na may inilapat na pamahid ay ginagamit, nakatiklop sa ilang mga layer, na naayos sa masakit na lugar.

Ang kurso ng paggamot ay hindi hihigit sa 2 linggo. Ito ay karaniwang sapat upang maalis ang panahon ng exacerbation.

Sa pagdurugo ng almuranas, ang bahagi ng heparin ay humahantong sa mas matinding pagdurugo, samakatuwid, sa aktibong yugto, ang mga gamot batay sa sangkap na ito ay hindi ginagamit. Ginagamit ang mga ito sa kawalan ng aktibong pagdurugo.

Mga tampok ng pagpapakilala ng heparin

Ang pinakamalaking epekto mula sa paggamit ng gamot ay sinusunod sa intravenous diffusion, dahil ang matatag na hypocoagulation ay natiyak at ang pagdurugo ay nangyayari nang mas madalas.

Ang intravenous administration sa mga bata ay isinasagawa sa pamamagitan ng isang dropper.

Mga kandila

Mga tagubilin para sa paggamit ng mga suppositories:

ginagamit lamang pagkatapos ng paggalaw ng bituka;
bago ang pagpapakilala kumuha ng shower;
upang mapahusay ang epekto, bago ang pagpapakilala ng mga kandila, kumuha ng paliguan na may mga halamang gamot sa loob ng 20 minuto;
ang mga suppositories ay ibinibigay sa nakahiga na posisyon o nakatayo;
pagkatapos ng pagpapakilala ay hindi bababa sa 1 oras sa posisyong nakahiga, kaya mas mahusay na gamitin ang gamot sa oras ng pagtulog.

Gel at pamahid

Inilapat ang mga ito sa lugar ng sugat hanggang sa 3 beses sa isang araw. Ang tagal ng kurso ng paggamot ay 3-4 na araw, sa ilang mga kaso hanggang sa isang linggo.

Mag-apply sa malinis na balat ng mga node at anal area. Hindi maaaring gamitin sa mga nasirang lugar. Ilapat ang tungkol sa 2 cm sa balat ng anal area, inirerekomenda na gamutin din ang sphincter zone.

Ang isang tampon na may mga panloob na node ay inilalagay sa anus sa loob ng 20-30 minuto.

mga iniksyon

Ang pagpapakilala ng solusyon ay isinasagawa nang subcutaneously sa tiyan (anterolateral wall) sa anyo ng mga regular na iniksyon o tuluy-tuloy na intravenous infusion.

Para sa pag-iwas, maaari kang mag-iniksyon nang subcutaneously sa 5000 IU bawat araw (2500 IU sa isang pagkakataon na may pagitan sa pagitan ng mga iniksyon na 8-12 oras).

Sa kaso ng atake sa puso, ang intravenous administration ay ginagamit sa isang dosis na 15-20 thousand U, sa ospital ito ay ibinibigay tuwing 4 na oras para sa 5-6 na araw, 5-10 thousand U. 1-2 araw bago ang pagkansela, ang dosis ay nabawasan ng 2.5-5 libong mga yunit para sa bawat iniksyon.

Sa kaso ng napakalaking trombosis ng pulmonary artery, 40-60 libong mga yunit ay pinangangasiwaan ng isang dropper sa loob ng 4-6 na oras, na sinusundan ng intramuscular injection ng 40 libong mga yunit bawat araw.

Sa venous at iba pang peripheral thrombosis, 20-30 libong mga yunit ang ibinibigay sa intravenously, pagkatapos ay 60-80 libong mga yunit bawat araw.

Sa lahat ng mga kaso, 1-3 araw bago matapos ang pangangasiwa, ang mga hindi direktang anticoagulants ay inireseta, na patuloy na kinukuha kahit na matapos ang gamot ay itinigil.

Ang pag-iwas sa thromboembolism ay isinasagawa sa pamamagitan ng pagpapakilala ng gamot sa subcutaneous tissue sa isang dosis ng 5 libong mga yunit 1-2 beses sa isang araw bago at pagkatapos ng operasyon.

Kapag ginagamit ang solusyon sa kumplikadong konserbatibong therapy ng talamak na arterial o venous obstruction, ang pang-araw-araw na dosis (400-450 U / kg) ay diluted na may 1200 ML ng isotonic salt solution at ibinuhos sa rate na 20 patak bawat minuto nang tuluy-tuloy para sa 3- 5 araw, pagkatapos ay lumipat sila sa fractional administration (100 IU/kg bawat 1 iniksyon). Kung ang intravenous administration ay hindi posible, ang gamot ay nagsimulang gamitin sa subcutaneously o intramuscularly sa parehong mga dosis.

Kapag hinuhugasan ang catheter, ang gamot ay natunaw ng asin sa isang ratio na 1:20.

Gaano katagal bago magtrabaho?

Ang gamot ay kumikilos nang mabilis, kahit na sa maikling panahon.

Bumabagal ang pamumuo ng dugo kapag pinangangasiwaan:

intravenous - halos kaagad;
intramuscular - sa 15-30 minuto;
subcutaneously - sa 40-60 minuto.

Ang maximum na epekto pagkatapos ng paglanghap ay nabanggit sa isang araw.

Contraindications

Ang gamot ay hindi ginagamit sa mga sumusunod na kondisyon:

erosive at ulcerative lesyon ng gastrointestinal tract;
cirrhosis ng atay, na sinamahan ng varicose veins ng esophagus;
kamakailang mga operasyon sa biliary tract, atay, prostate, mata, utak;
nanganganib na pagkakuha;
mga pinsala;
hindi makontrol na arterial hypertension;
hemorrhagic stroke;
antiphospholipid syndrome;
aneurysm ng cerebral vessels;
exfoliating aortic aneurysm;
mga sakit na sinamahan ng pagtaas ng pagdurugo;
dumudugo;
hypersensitivity sa mga bahagi.

Nagdudulot ba ng mga side effect ang gamot?

Ang mga side effect mula sa paggamit ng gamot ay posible sa anyo ng pagdurugo. Sa pinababang pamumuo ng dugo, bawasan ang dosis ng gamot nang hindi tinataasan ang mga agwat sa pagitan ng mga iniksyon. Kung ang mga reaksiyong alerdyi ay nangyayari dahil sa indibidwal na hindi pagpaparaan sa mga bahagi, ang pangangasiwa ng gamot ay nakansela, ang mga desensitizing agent ay inireseta. Kung kinakailangan upang ipagpatuloy ang anticoagulant therapy, ang mga hindi direktang anticoagulants ay inireseta.

Overdose

Ang mas mataas na dosis ng gamot ay nagdudulot ng pagdurugo mula sa mga lugar ng pag-iniksyon, mga sugat sa operasyon, at ang gastrointestinal tract. Ang mga ito ay inalis sa mababang daloy ng dugo sa pamamagitan ng paghinto ng gamot, sa pangkalahatan - sa pamamagitan ng neutralisasyon sa protamine sulfate.

Sa panlabas na paggamit, ang mga kaso ng labis na dosis ay hindi inilarawan. Sa matagal na paggamit sa malalaking ibabaw, posible ang mga komplikasyon ng hemorrhagic.

mga espesyal na tagubilin

Sa pag-iingat, ang gamot ay ibinibigay sa mga pasyente na may bronchial hika, polyvalent allergy, pagkabigo sa atay, endocarditis, aktibong tuberculosis, diabetes mellitus, arterial hypertension, thrombocytopenia, mga pamamaraan sa ngipin at mga matatanda.

Ito ay kinakailangan upang palabnawin lamang sa isang solusyon ng sodium chloride 0.9%.

Sa pag-unlad ng nekrosis, hindi ginagamit ang pamahid o gel.

Sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ang panganib na magkaroon ng mga komplikasyon ng thromboembolic sa panahon ng pagbubuntis ay mas nagbabanta sa buhay kaysa sa paggamit ng mga gamot sa ilalim ng pangangasiwa ng medikal. Hindi ito tumatawid sa inunan, at ang masamang epekto sa fetus ay malamang na hindi. Maaaring gamitin sa panahon ng pagpapasuso ayon sa mga indikasyon.

Application sa pagkabata

Walang mga paghihigpit sa edad sa mga tagubilin. Ang mga pamahid o gel ay inireseta mula sa 1 taon. Bago gamitin ang gamot, kinakailangan ang konsultasyon ng doktor.

pakikipag-ugnayan sa droga

Pahusayin ang mga epekto ng gamot:

Dicoumarin;
Warfarin;
Indomethacin;
ibuprofen;
Phenylbutazone;
Dextran;
acetylsalicylic acid.

Ang mga epekto ng gamot ay humina:

ethacrynic acid;
antihistamines;
nikotinic acid;
tetracyclines;
cardiac glycosides.

Mga analogue

Ferein, Brown, Sandoz, Akrigel 1000, sodium salt ay may parehong trade name at aktibong substance.

Belmedpreparaty (Belarus).

Mga tuntunin at kundisyon ng imbakan

Sa isang malamig na lugar na protektado mula sa liwanag, sa temperatura na +8...+15°C.

Mga tuntunin ng dispensing mula sa mga parmasya

Solusyon - reseta, ointment at gels - kung wala ito.

Presyo

Ointments sa tubes 25 g - tungkol sa 50 rubles, gels sa tubes 30 g - 120-180 rubles, iniksyon solusyon (5000 IU / ml) - 250-400 rubles.

| Heparin

Mga analogue (generics, kasingkahulugan)

Aescin, Venitan Forte, Venohepanol, Venosan Bosnalek, Viathromb, Heparin Gel, Hepatrombin, Gizende, Dermaton, Dioflan, Dolobene, Contractubex, Lyogel 1000, Nigepan, Proctosan Neo, Proctosedil, Trombles, Fitobene, Esfatil

Recipe (International)

Internasyonal na Format:

Rp.: Sol. Heparini 5ml (1ml - 5000ME)

D.t. d. No. 1 sa ampull.

S. Mag-iniksyon ng 1 ml subcutaneously sa anterolateral na rehiyon ng dingding ng tiyan 4 beses sa isang araw

Rp.: Heparini 5 ml (25000 ED)

S. Intramuscularly, 2.5 ml (12,500 IU) 2 beses sa isang araw, pagkatapos ng 12 oras.

Halimbawang recipe para sa Russia:

Form ng reseta - 107-1 / y

Rp.: Heparini pro inject 5ml (1ml=10000ED)

D.t.d. #5
S. S / c walang 1 ml 2 r / araw sa ilalim ng kontrol ng oras. dugo.

epekto ng pharmacological

Ang anticoagulant ng direktang aksyon, ay kabilang sa pangkat ng mga medium na molekular na timbang na heparin. Sa plasma ng dugo, pinapagana nito ang antithrombin III, pinabilis ang epekto ng anticoagulant nito. Lumalabag sa paglipat ng prothrombin sa thrombin, inhibits ang aktibidad ng thrombin at activated factor X, sa ilang mga lawak binabawasan ang platelet aggregation. Para sa unfractionated standard heparin, ang ratio ng antiplatelet activity (antifactor Xa) at anticoagulant activity (APTT) ay 1:1.
Pinapataas ang daloy ng dugo sa bato; pinatataas ang paglaban ng mga cerebral vessel, binabawasan ang aktibidad ng cerebral hyaluronidase, pinapagana ang lipoprotein lipase at may hypolipidemic effect. Binabawasan ang aktibidad ng surfactant sa mga baga, pinipigilan ang labis na synthesis ng aldosteron sa adrenal cortex, nagbubuklod ng adrenaline, pinapagana ang tugon ng ovarian sa hormonal stimuli, pinahuhusay ang aktibidad ng parathyroid hormone.
Bilang resulta ng pakikipag-ugnayan sa mga enzyme, maaari itong dagdagan ang aktibidad ng utak tyrosine hydroxylase, pepsinogen, DNA polymerase at bawasan ang aktibidad ng myosin ATPase, pyruvate kinase, RNA polymerase, pepsin. Mayroong katibayan ng aktibidad ng immunosuppressive sa heparin. Sa mga pasyente na may coronary artery disease (kasama ang ASA) binabawasan ang panganib ng talamak na coronary artery thrombosis, myocardial infarction at biglaang pagkamatay. Binabawasan ang dalas ng paulit-ulit na pag-atake sa puso at pagkamatay sa mga pasyenteng may myocardial infarction. Sa mataas na dosis, ito ay epektibo para sa pulmonary embolism at venous thrombosis, sa maliit na dosis ito ay epektibo para sa pag-iwas sa venous thromboembolism, incl. pagkatapos ng mga operasyong kirurhiko.

Sa intravenous administration, ang coagulation ng dugo ay bumagal halos kaagad, na may intramuscular injection - pagkatapos ng 15-30 minuto, na may s / c - pagkatapos ng 20-60 minuto, pagkatapos ng paglanghap, ang maximum na epekto ay pagkatapos ng isang araw; ang tagal ng pagkilos ng anticoagulant, ayon sa pagkakabanggit, ay 4-5, 6, 8 na oras at 1-2 na linggo, ang therapeutic effect - pag-iwas sa trombosis - ay tumatagal ng mas matagal. Ang kakulangan ng antithrombin III sa plasma o sa site ng trombosis ay maaaring mabawasan ang antithrombotic na epekto ng heparin. Kapag inilapat sa labas, mayroon itong lokal na antithrombotic, antiexudative, katamtamang anti-inflammatory effect. Hinaharang ang pagbuo ng thrombin, pinipigilan ang aktibidad ng hyaluronidase, pinapagana ang mga katangian ng fibrinolytic ng dugo.
Ang pagtagos sa balat, binabawasan ng heparin ang nagpapasiklab na proseso at may isang antithrombotic na epekto, nagpapabuti ng microcirculation at pinapagana ang metabolismo ng tisyu, sa gayon pinabilis ang mga proseso ng resorption ng hematomas at mga clots ng dugo at binabawasan ang pamamaga ng tissue.

Mode ng aplikasyon

Para sa mga matatanda: Indibidwal, depende sa form ng dosis na ginamit, mga indikasyon, klinikal na sitwasyon at edad ng pasyente.

Mga indikasyon

Deep vein thrombosis
- pulmonary embolism (kabilang ang mga sakit ng peripheral veins)
- trombosis ng coronary arteries
- thrombophlebitis
- hindi matatag na angina
- talamak na myocardial infarction
- atrial fibrillation (kabilang ang sinamahan ng embolism)
- DIC
- microthrombosis at microcirculation disorder
- trombosis ng ugat ng bato
- hemolytic uremic syndrome
- sakit sa pusong mitral (pag-iwas sa trombosis)
- bacterial endocarditis
- glomerulonephritis
- lupus nephritis.
- prophylaxis ng coagulation ng dugo sa panahon ng mga operasyon gamit ang extracorporeal na pamamaraan ng sirkulasyon ng dugo
- sa panahon ng hemodialysis
- hemosorption
- peritoneal dialysis
- cytapheresis
- sapilitang diuresis
- kapag naghuhugas ng venous catheters. paghahanda ng mga hindi namuong sample ng dugo para sa mga layunin ng laboratoryo at pagsasalin ng dugo.

Contraindications

Dumudugo
- mga sakit
- sinamahan ng isang paglabag sa mga proseso ng coagulation ng dugo
- pinaghihinalaang intracranial hemorrhage
- cerebral aneurysm
- hemorrhagic stroke
- dissecting aortic aneurysm
- antiphospholipid syndrome
- malignant arterial hypertension
- subacute bacterial endocarditis
- erosive at ulcerative lesyon ng gastrointestinal tract
- malubhang sugat ng parenkayma ng atay
- cirrhosis ng atay na may varicose veins ng esophagus
- malignant neoplasms sa atay
- mga estado ng pagkabigla
- Kamakailang operasyon sa mata
- utak
- prostate, atay at biliary tract
- kondisyon pagkatapos mabutas ang spinal cord, regla, nanganganib na malaglag
- panganganak (kabilang ang kamakailang) hypersensitivity sa heparin.
- huwag ilapat sa bukas na mga sugat
- sa mauhog lamad
- huwag gamitin sa ulcerative necrotic na proseso.

Mga side effect

Mula sa sistema ng coagulation ng dugo: posibleng pagdurugo ng gastrointestinal tract at urinary tract, pagdurugo sa lugar ng pag-iiniksyon, sa mga lugar na sumailalim sa presyon, mula sa mga sugat sa kirurhiko, pati na rin ang pagdurugo sa iba pang mga organo, hematuria, thrombocytopenia.

Mula sa sistema ng pagtunaw: pagduduwal, pagkawala ng gana, pagsusuka, pagtatae, pagtaas ng aktibidad ng hepatic transaminases.

Mga reaksiyong alerdyi: pamumula ng balat, lagnat ng gamot, urticaria, rhinitis, pruritus at pakiramdam ng init sa talampakan, bronchospasm, pagbagsak, anaphylactic shock.

Mula sa sistema ng coagulation ng dugo: thrombocytopenia (maaaring malubha, kahit na nakamamatay) na may kasunod na pag-unlad ng nekrosis ng balat, arterial thrombosis, na sinamahan ng pag-unlad ng gangrene, myocardial infarction, stroke.

Mula sa musculoskeletal system: na may matagal na paggamit - osteoporosis, kusang mga bali, soft tissue calcification.

Mga lokal na reaksyon: pangangati, sakit, hyperemia, hematoma at ulceration sa lugar ng iniksyon.

Iba pa: lumilipas na alopecia, hypoaldosteronism.

Form ng paglabas

Solusyon para sa mga iniksyon. 25 thousand IU / 5 ml: fl. 1, 5 o 50 na mga PC.
Solusyon para sa iniksyon 1 ml 1 maliit na bote ng gamot.
heparin sodium 5 thousand IU 25 thousand IU
5 ml - mga bote (1) - mga pakete ng karton.
5 ml - mga bote (5) - mga pakete ng karton.
5 ml - mga bote (50) - mga kahon ng karton.

PANSIN!

Ang impormasyon sa pahinang iyong tinitingnan ay nilikha para sa mga layuning pang-impormasyon lamang at hindi nagpo-promote ng paggamot sa sarili sa anumang paraan. Ang mapagkukunan ay inilaan upang gawing pamilyar ang mga propesyonal sa pangangalagang pangkalusugan sa karagdagang impormasyon tungkol sa ilang mga gamot, sa gayon ay tumataas ang kanilang antas ng propesyonalismo. Ang paggamit ng gamot na "" nang walang pagkabigo ay nagbibigay para sa isang konsultasyon sa isang espesyalista, pati na rin ang kanyang mga rekomendasyon sa paraan ng aplikasyon at dosis ng gamot na iyong pinili.

Ang mga paglabag sa pag-andar ng mga bato, atay, homeostasis ay humahantong sa mga problema sa sistema ng coagulation ng dugo. Ang isang mataas na panganib ng pagbuo ng mga clots ng dugo sa vascular bed ng katawan ay nangangailangan ng paggamit ng mga ahente ng paggawa ng malabnaw. Ang mga iniksyon na isinagawa sa Heparin ay nagpapanumbalik ng balanse ng sistema ng hemostasis at ginagamit upang maiwasan ang mga stroke at atake sa puso sa pasyente.

Ang gamot ay isang direktang anticoagulant. Sa pamamagitan ng pagkilos sa antithrombin 3, kinokontra ng gamot ang pagbuo ng mga clots ng dugo. Ang synthesis ng mga platelet ay bumababa, na binabawasan ang posibilidad ng pagbuo ng mga puting dugo clots sa endothelium ng daluyan. Ang release form ng Heparin ay isang solusyon para sa iniksyon, pati na rin ang isang gel at pamahid. Ang 1 ml ay naglalaman ng 5 libong internasyonal na mga yunit ng aktibong sangkap - sodium heparin.

Mga katangian ng pharmacological at pharmacokinetics

Ang solusyon ay naglalaman ng negatibong singil na nagtataguyod ng pagbubuklod nito sa mga protina na responsable para sa pamumuo ng dugo. Sa pamamagitan ng pagbubuklod ng antitithrombin 3, pinipigilan ng Heparin ang proseso ng coagulation sa pamamagitan ng pag-inactivate ng ika-5, ika-7, ika-9, ika-10 na kadahilanan. Sa kahanay, ang neutralisasyon ng mga activator ng coagulation ng dugo na kinakatawan ng kalikrein, mga kadahilanan 9a, 10a, 11a, 12a ay nangyayari, habang ang pagbabagong-anyo ng prothrombin sa thrombin ay humihinto.

Sa kaso ng pagbuo ng thrombus na nagsimula na, ang Heparin sa mataas na dosis ay magagawang pigilan ang pagbuo ng coagulation ng dugo. Ang epektong ito ay nakamit sa pamamagitan ng inactivation at pagsugpo sa pagbabago ng fibrin mula sa fibrinogen. Sa pamamagitan ng pagpigil sa gawain ng fibrin-stabilizing factor, pinipigilan ng gamot ang pagbuo ng mga nakapirming fibrin clots.

Ang pagpapakilala ng Heparin parenterally ay nagpapabagal sa coagulation, nagsisimula sa proseso ng fibrinolysis, binabawasan ang aktibidad ng mga enzyme (hyaluronidase, phosphatase, trinsine), na pumipigil sa epekto ng prostacyclin sa platelet aggregation dahil sa impluwensya ng adenosine diphosphate. Bilang karagdagan sa mga nakalistang epekto, pinapagana ng gamot ang lipoprotein lipase, binabawasan ang dami ng mga fraction ng lipid at kolesterol sa dugo.

Ang pangunahing epekto ng Heparin ay natanto kaagad pagkatapos ng iniksyon sa isang ugat at tumatagal ng mga 5 oras. Ang subcutaneous administration ay nagpapabagal sa anticoagulant na epekto, na bubuo pagkatapos ng 60 minuto at tumatagal ng hanggang 12 oras. Sa karaniwan, ang pinakamataas na antas ng sangkap sa plasma ng dugo ay nakamit 2-4 na oras pagkatapos ng subcutaneous injection. Bago ang paglabas ng Heparin sa ihi, sumasailalim ito sa biotransformation sa atay. Ang panahon kung saan ang kalahati ng nagpapalipat-lipat na sangkap ay tinanggal mula sa plasma ng dugo ay 30 o 60 minuto.

Bakit ang mga iniksyon ng Heparin sa tiyan? Mga indikasyon at contraindications

Ang paggamit ng mga iniksyon ng Heparin sa tiyan ng mga pasyente para sa pagnipis ng dugo ay isinasagawa nang mahigpit ayon sa mga indikasyon. Sa kasong ito, kinakailangan na obserbahan ang dosis at pamamaraan para sa pangangasiwa ng gamot sa subcutaneously. Ang gamot ay ginagamit sa paggamot ng mga sumusunod na kondisyon ng pathological:

paglabag sa ritmo ng aktibidad ng puso;
maagang panahon ng myocardial infarction;
trombosis ng mababaw at malalim na mga ugat ng mas mababang paa't kamay;
paninikip ng paghinga sa baradong daluyan ng hangin;
endocarditis ng non-bacterial etiology;
hindi matatag na angina.

Gayunpaman, may mga sitwasyon kung saan ang pagpapakilala ng Heparin ay maaaring nakamamatay. Ang lunas ay mahigpit na kontraindikado sa mga ganitong kondisyon.

Ang pagiging hypersensitive sa gamot.
Thrombocytopenia, kabilang ang sapilitan sa pamamagitan ng pagkuha ng anticoagulants.
Encephalomalacia na dala ng brain imaging techniques.
Visceral carcinoma.
Malubhang pinsala sa pancreas, atay, bato.
Pagdurugo ng anumang lokalisasyon (open gastric ulcer, hemorrhagic stroke, hemoptysis, hematuria).
Hypertensive disease ng ika-3 yugto.
Nagbabantang pagpapalaglag.
Ang paggamit ng malalaking dosis ng alkohol.

Gayundin, ang gamot ay hindi maaaring:

upang ipasok ang intramuscularly;
na may talamak at talamak na leukemia, aplastic anemia;
na may pag-unlad ng talamak na aneurysm ng puso;
sa panahon ng mga operasyon sa utak o spinal cord, eyeball, panloob na tainga;
na may bacterial endocarditis, diabetes mellitus, pulmonary tuberculosis sa isang pasyente.

Para sa mga pasyenteng gumagamit ng Heparin, sa panahon ng elective surgical operations, ito ay kontraindikado na magsagawa ng conduction anesthesia. Ito ay dahil sa mataas na posibilidad na magkaroon ng epidural o spinal hematomas, na humahantong sa pag-unlad ng pangmatagalang, at kung minsan ay hindi maibabalik, paralisis.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ayon sa mga pag-aaral, ang gamot ay hindi tumatawid sa inunan, na ginagawang posible na gamitin ito sa ika-2 at ika-3 trimester ng pagbubuntis. Kapag inireseta ang Heparin, inirerekomenda na isama ang mga gamot na naglalaman ng calcium sa kumbinasyon.

Ang pagsunod sa katumpakan ng mga dosis at mga scheme ng pangangasiwa ay nagpapaliit sa panganib ng mga side effect. Ang dosis para sa isang buntis ay pinili nang paisa-isa, isinasaalang-alang ang mga tagapagpahiwatig ng coagulogram at timbang ng katawan, na may ipinag-uutos na pagwawasto tuwing 7-10 araw. Sa panahon ng paggagatas, inirerekumenda na ilipat ang bata sa pagpapakain na may artipisyal na timpla.

Heparin para sa mga bata

Ang Heparin ay inaprubahan para gamitin sa pediatric practice. Ang regimen ng paggamot ay kinakalkula bawat kilo ng timbang ng katawan. Ang paunang dosis ay mula sa 50 internasyonal na mga yunit. Ang mga sanggol ay binibigyan ng dalawa hanggang sampung IU/kg kada oras sa intravenously. Para sa mga bata sa unang 28 araw, posibleng gamitin ang gamot sa subcutaneously, na hinahati ang pang-araw-araw na dosis sa 4-6 na iniksyon.

Heparin: mga iniksyon - mga tagubilin para sa paggamit

Isinasaalang-alang ang posibilidad ng pagbuo ng mga nakamamatay na epekto, inirerekumenda na basahin ang mga tagubilin para sa paggamit ng gamot. Ang Heparin ay inireseta sa paggamot ng iba't ibang sakit. Ang ruta ng pangangasiwa, pati na rin ang dosis at tagal ng kurso ng paggamot, ay tinutukoy lamang ng dumadating na manggagamot. Ito ay ipinag-uutos na subaybayan ang kondisyon ng pasyente sa tulong ng isang pana-panahong pag-aaral ng mga tagapagpahiwatig ng sistema ng coagulation ng dugo.

Mga tampok ng pagpili ng dosis

Para sa makatwirang pagpili ng dosis ng Heparin, ang isa ay dapat magabayan ng mga sumusunod na pangyayari:

ang pagkakaroon ng magkakatulad na sakit;
mataas na panganib ng mga hindi gustong pakikipag-ugnayan sa droga;
potensyal para sa interbensyon sa kirurhiko.

Ang pamantayan ay ang appointment ng gamot sa klinikal na kasanayan sa intravenously sa isang dosis na 5000 IU, na sinusundan ng isang pagbubuhos ng 1000 IU. Gayunpaman, ayon sa mga bagong pag-aaral, ang isang bolus ng 80 IU ng gamot ay mas ligtas para sa atake sa puso. Inirerekomenda din na gumamit ng normograms para sa paggamit ng Heparin.

Maaaring baguhin ng mga indibidwal na katangian ng organismo ang inaasahang tugon. Ang resulta ng pagpapakilala ay naiimpluwensyahan ng:

timbang - mas mababa sa 70 kg;
edad - higit sa 64 taon;
babae;
lahi ng negroid;
paninigarilyo.

Samakatuwid, kinakailangang isaalang-alang ang mga salik na ito upang mabawasan ang posibilidad ng mga side effect sa pasyente.

Bakit ang gamot ay iniksyon sa tiyan

Ang paggamit ng heparin sa anyo ng mga iniksyon sa tiyan ay may mga pakinabang. Una, ang pasyente ay maaaring magsagawa ng pagpasok sa kanyang sarili na may wastong pamamaraan. Pangalawa, gamit ang isang espesyal na hiringgilya na may manipis na karayom, ang iniksyon ay nagiging ganap na walang sakit. Kapag pinangangasiwaan ng subcutaneously, ang epekto ay unti-unting bubuo, na binabawasan ang panganib ng mga komplikasyon mula sa paggamit ng gamot at nagpapatagal sa pangunahing epekto.

Kailangan bang mag-inject sa tiyan

Kahit na ang mga subcutaneous injection ay maaaring isagawa sa iba't ibang bahagi ng katawan, ang pangangasiwa sa tiyan ay may ilang mga pakinabang. Ang balat sa tiyan ay mas madaling matiklop, sa gayon ay inaalis ang panganib na maipasok ang gamot sa mga kalamnan, na hindi katanggap-tanggap para sa gamot na ito. Ang pasyente ay maaaring magsagawa ng iniksyon sa kanyang sarili, dahil maaari niyang biswal na makontrol ang proseso. Samakatuwid, ang mga iniksyon ng Heparin sa tiyan, at hindi sa ibang bahagi ng katawan, ay payo.

Algorithm para sa tamang iniksyon

Ang tamang pangangasiwa ng Heparin ay nangangailangan ng pagsunod sa isang tiyak na pagkakasunod-sunod ng mga aksyon. Mayroong 6 na yugto, ang pagsunod sa kung saan ay magpapahintulot sa iyo na magsagawa ng isang iniksyon nang walang mga komplikasyon.

Hugasan ang iyong mga kamay gamit ang sabon at tubig, patuyuin ang mga ito, magsuot ng mga guwantes na medikal.
Alisin ang ampoule na may gamot mula sa pakete, maghanda ng cotton ball, syringe, alkohol.
Buksan ang ampoule, ilabas ang solusyon sa syringe, pagkatapos ay bitawan ang hangin.
Patubigan ang cotton wool na may 70% alcohol solution at punasan ang lugar ng iniksyon.
Magtabi ng 5 cm mula sa pusod at kumuha ng isang tupi ng balat. Habang tinutumbok ang karayom sa 45° anggulo, dahan-dahang mag-iniksyon ng Heparin sa ilalim ng balat.
Alisin ang karayom at lagyan ng cotton swab na binasa ng disinfectant.

Ang tagal ng pharmacological effect

Ang tagal ng pagkilos ng pharmacological ng Heparin ay depende sa paraan ng pangangasiwa ng parenteral. Sa intravenous na ruta, ang epekto ng gamot ay bubuo kaagad, ngunit tumatagal ng hindi hihigit sa 6 na oras. Kapag ginagamit ang gamot sa subcutaneously, ang epekto ay nangyayari sa ibang pagkakataon, gayunpaman, ang pagsugpo sa sistema ng coagulation ng dugo ay sinusunod hanggang 12 oras. Samakatuwid, ang huling paraan ay ginustong sa therapy sa gamot bilang isang pag-iwas at paggamot ng mga hindi talamak na kondisyon ng pathological.

Mga tuntunin at kundisyon ng imbakan

Ang lugar para sa pag-iimbak ng Heparin ay dapat na ang mga sumusunod:

tuyo;
protektado mula sa liwanag;
hindi naa-access sa bata;
na may temperatura - hindi hihigit sa 25 degrees.

Sa ilalim lamang ng pinakamainam na kondisyon, ang pag-iimbak ng gamot ay posible hanggang sa tatlong taon.

Mga side effect at overdose

Anumang sangkap na may malakas at napatunayang epekto ay maaaring magkaroon ng maraming side effect. Ang Heparin ay walang pagbubukod. Ang pinakakaraniwang negatibong kondisyon na nauugnay sa pag-inom ng gamot ay kinabibilangan ng:

diarrhea syndrome;
hematoma at pagdurugo sa mga lugar ng iniksyon;
pagbaluktot ng panlasa sensations;
walang gana kumain;
osteoporosis at pathological fractures na nauugnay sa matagal na therapy;
ang pagbuo ng mga allergic phenomena sa balat, na sinamahan ng pangangati.

Ang pagbuo ng naturang mga epekto ay nangangailangan ng agarang medikal na atensyon. Ang mga side effect ay kadalasang isang pagpapakita ng paglampas sa kinakailangang dosis. Sa kasong ito, posible ang pagbuo ng labis na dosis, na sinamahan ng pagdurugo ng iba't ibang lokalisasyon.

Sa kaso ng menor de edad na pagdurugo, inirerekumenda na pansamantalang ihinto ang pangangasiwa ng gamot at ayusin ang dosis ng gamot kasama ng doktor. Kung ang pagdurugo ay sagana sa kalikasan at nagdudulot ng banta sa buhay, ang gamot ay agarang kanselahin at ang 1% na protamine sulfate ay inireseta sa intravenously, dahil ang 1 mg ng antidote ay neutralisahin ang 85 IU ng Heparin.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Kapag nagrereseta ng kumplikadong therapy, ang pakikipag-ugnayan ng mga paraan ay kinakailangang isinasaalang-alang. Ang pagbuo ng mga hindi kanais-nais na epekto ay maaaring mangailangan ng pagsasaayos ng dosis ng Heparin.

Ang pag-iingat ay dapat gawin kapag gumagamit ng mga kumbinasyon sa mga sumusunod na gamot:

anticoagulants ng direkta at hindi direktang aksyon;
antihistamines;
cardiac glycosides;
tetracycline at penicillin antibiotics;
isang nikotinic acid;
mga ahente ng hormonal (corticotropin, thyroxine);
non-steroidal anti-inflammatory drugs, fibrinolytics;
ACE inhibitors, type 2 ARBs.

Kabilang sa mga pinahihintulutang kumbinasyon ay ang kumplikadong pangangasiwa ng Heparin na may hepatoprotector, halimbawa, ang mga iniksyon na isinagawa nang intramuscularly kasama ang Hepatrin.

Mga tuntunin ng dispensing mula sa mga parmasya

Ang Heparin na may maling napiling regimen ng therapy ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng nakamamatay na pagdurugo. Ang paggamit ng gamot ay nangangailangan ng patuloy na pagsubaybay sa laboratoryo. Samakatuwid, ang pagbebenta ng isang panggamot na produkto ay pinahihintulutan lamang sa isang medikal na reseta.

Mga analogue ng droga

Sa panahon ng paggamot, posibleng palitan ang Heparin ng mga gamot na katulad ng pagkilos. Sa counter ng parmasya mahahanap mo ang mga sumusunod na analogues:

Heparin Sodium Brown;
Troparin;
Enixum;
Fraxiparin;
Cibor.

Ang pagtuturo ay nagbibigay ng kumpletong impormasyon tungkol sa Heparin solution, na ibinebenta, kapwa sa mga parmasya at para sa mga ospital. Naglalaman ito ng kumpletong impormasyon tungkol sa paggamit ng gamot para sa iniksyon.

Form, komposisyon, packaging

Ang Heparin sa anyo ng isang solusyon ay isang walang kulay o mapusyaw na dilaw na likido na inilaan para sa intravenous o subcutaneous administration.

Para sa bawat milliliter ng solusyon sa gamot, mayroong 5000 IU ng heparin sodium bilang aktibong sangkap ng gamot na ito, bilang karagdagan sa kinakailangang halaga ng benzyl alcohol, tubig na iniksyon at sodium chloride.

Ang gamot ay nakabalot sa mga pack o mga kahon na gawa sa karton, kung saan inilalagay ang mga ampoules o plastic vial na 5 mililitro sa dami ng lima o sampung piraso. Para sa mga nakatigil na institusyong medikal, ang Heparin ay ibinibigay sa mga karton na kahon ng 50 o 100 mga yunit ng limang-milliliter na lalagyan. Gayundin, ang mga ampoules o vial na gawa sa transparent na salamin na may dami ng 5 mililitro ay ginagamit para sa pagbote ng gamot. Ang mga ito ay inilalagay din sa mga contour pack na may mga cell na may limang piraso. Ang bawat pack ay naglalaman ng isa o dalawang ganoong pack. Para sa mga nakatigil na institusyon, sampu o dalawampung magkakatulad na contour pack ang ibinibigay sa mga karton na kahon, kung saan mayroong mga separator ng karton na ipinasok sa pagitan ng materyal na pang-packaging upang matiyak ang kaligtasan ng mga marupok na lalagyan.

Mga tuntunin at kundisyon ng imbakan

Ang solusyon sa iniksyon ng Heparin ay dapat na naka-imbak ng hindi hihigit sa tatlong taon sa mga silid kung saan walang kahalumigmigan at direktang sikat ng araw. Ang mga kondisyon ng temperatura ay hindi dapat lumampas sa dalawampu't limang degree.

Ang mga bata ay mahigpit na ipinagbabawal sa pag-access sa mga lugar ng imbakan.

Pharmacology

Ang gamot, bilang isang direktang kumikilos na anticoagulant, ay may pangkat na kaakibat sa mga medium na molekular na timbang na heparin. Sa sandaling nasa plasma ng dugo, sa pamamagitan ng pagkilos nito, ang solusyon ay nag-aambag sa pag-activate ng antithrombin III, na nagpapataas ng kakayahan nitong anticoagulant. Salamat sa heparin, ang conversion ng prothrombin sa thrombin ay nagambala, na sinusundan ng pagsugpo sa aktibidad nito, pati na rin ang aktibidad ng factor X, at isang bahagyang pagbaba sa platelet aggregation.

Ang pagkakaroon ng malawak na hanay ng mga pharmacological properties, ang heparin solution ay nag-aambag sa:

nadagdagan ang daloy ng dugo sa bato;
dagdagan ang paglaban ng mga cerebral vessel;
pagbaba sa aktibidad ng isang pangkat ng mga enzyme (hyaluronidase) ng utak;
pagkakaroon ng hypolipidemic effect, ito ay nagtataguyod ng pag-activate ng lipoprotein lipase;
humahantong sa isang pagbawas sa aktibidad ng surfactant ng baga;
pinipigilan ang labis na synthesis ng aldosteron sa adrenal cortex;
nagtataguyod ng pagbubuklod ng adrenaline;
pinapagana ang parahormone;
ay nakikibahagi sa modulate ng tugon ng obaryo sa hormonal stimuli.

Ang kakayahan ng gamot na makipag-ugnayan sa enzymatic na komposisyon ng utak ay nakakaapekto sa pagtaas ng aktibidad ng utak tyrosine hydroxylase, DNA polymerases at pepsinogens o ang pagbaba sa aktibong estado ng pepsin, myosin ATPase, RNA polymerase at pyruvate kinase.

Ang Heparin ay may immunosuppressive na aktibidad.

Ang mga pasyente na may diagnosis ng coronary heart disease na kumukuha ng heparin injection sa kumplikadong therapy ay maaaring asahan na bawasan ang panganib na magkaroon

talamak na trombosis ng coronary arteries;
biglaang kamatayan;
myocardial infarction o pag-ulit nito.

Ang mga maliliit na dosis ng heparin ay ginagamit upang maiwasan ang pagbuo ng venous thromboembolism, lalo na pagkatapos ng operasyon. Ang mataas na dosis ng gamot ay epektibo sa paggamot ng pulmonary embolism o venous thrombosis.

Pharmacokinetics

Ang pagpapakilala ng gamot sa intravenously ay humahantong kaagad sa isang pagbagal sa pamumuo ng dugo, at ang subcutaneous effect ay tumatagal mula 20 minuto hanggang isang oras. Posibleng gamitin ang solusyon sa panahon ng paglanghap, ang maximum na epekto nito ay mapapansin lamang pagkatapos ng 24 na oras. Ang pagkilos ng likas na anticoagulant ay tatagal sa pagpapakilala

intravenously - hanggang limang oras;
subcutaneously - hanggang walong oras;
Ang epekto ng paglanghap ng gamot ay maaaring tumagal ng hanggang dalawang linggo.

Ang tagal ng therapeutic effect upang maiwasan ang pagbuo ng mga clots ng dugo ay nagpapatuloy ng mas mahabang panahon.

Ang maximum na konsentrasyon ng aktibong sangkap ng gamot sa plasma ng dugo ay naabot pagkatapos ng ilang oras. Ang pagtagos sa inunan at gatas ng ina ng isang ina na nagpapasuso ay hindi naobserbahan. Ang kalahating buhay ng gamot ay hindi hihigit sa isang oras.

Mga indikasyon para sa paggamit ng Heparin injections

para sa prophylactic at therapeutic na layunin ng venous thrombosis ng iba't ibang etiologies;
para sa therapeutic at curative measures ng mga komplikasyon ng isang thromboembolic na kalikasan dahil sa atrial fibrillation;
para sa paggamot at pag-iwas sa peripheral arterial embolism;
para sa paggamot ng talamak o talamak na coagulopathy ng pagkonsumo;
sa pagkakaroon ng isang coronary syndrome sa isang talamak na anyo, kapag ang isang patuloy na pagtaas ng ST ay hindi sinusunod;
may ST elevation myocardial infarction;
para sa mga therapeutic measure sa larangan ng microthrombosis o microcirculation disorder, pati na rin para sa kanilang pag-iwas;
upang maiwasan ang pamumuo ng dugo sa panahon ng pagsasalin ng dugo, kung saan kinakailangan, pati na rin ang hemodialysis;
para gamitin sa venous catheter treatment procedures.

Contraindications

Ang mga appointment ng gamot na Heparin ay hindi dapat isagawa:

kapag ang pasyente ay may mataas na antas ng pagiging sensitibo sa mga bahagi ng solusyon;
may pagdurugo;
na may heparin-induced thrombocytopenia;
mga babaeng nagpapasuso at naghihintay ng sanggol.

ang mga pasyente na may polyvalent allergy;
sa mga kondisyong iyon ng isang physiological o pathological na kalikasan na puno ng pag-unlad ng pagdurugo ng iba't ibang uri.

Mga tagubilin para sa paggamit ng heparin

Ang solusyon ng Heparin ay ginagamit sa pamamagitan ng iniksyon sa ilalim ng balat, intravenous, jet o drip. Bilang isang patakaran, ang tuluy-tuloy na intravenous infusion o regular na iniksyon sa isang ugat ay isinasagawa. Maaari kang magsagawa ng subcutaneous injection sa tiyan. Ang mga intramuscular injection ng heparin ay hindi ibinibigay.

Ang pagpapakilala ng heparin ay hindi isinasagawa sa labas ng mga institusyong medikal, samakatuwid, ang mga tagubilin na may detalyadong pagkalkula ng mga dosis ng parehong therapeutic at pagpapanatili ng kalikasan, kabilang ang prophylactic na pangangasiwa ng gamot, ay pinangangasiwaan ng mga medikal na tauhan. Kahit na bumili ng solusyon sa isang parmasya na may reseta ng doktor, ang pasyente ay hindi nagbibigay ng mga iniksyon sa kanyang sarili, ngunit pumunta sa silid ng paggamot ng polyclinic.

Heparin sa panahon ng pagbubuntis

Sa panahon ng pagbubuntis, ang Heparin ay hindi inirerekomenda, bagaman walang panganib ng pagtagos ng aktibong sangkap nito sa pamamagitan ng inunan upang maapektuhan ang pag-unlad ng fetus. Ang paggamit ng gamot na ito ay maaaring magbanta sa isang babaeng may kusang pagpapalaglag o ang simula ng maagang panganganak.

Ang Heparin ay hindi inilabas mula sa gatas ng ina, gayunpaman, ang paggamit ng naturang paggamot ay puno para sa isang babaeng nagpapasuso na may mas mataas na panganib na magkaroon ng isang sakit tulad ng osteoporosis.

Heparin para sa mga bata

Ang mga iniksyon ng Heparin ay inireseta para sa mga bata na may matinding pag-iingat, lalo na hanggang sa edad na tatlo. Ang pagkakaroon ng benzyl alcohol sa paghahanda ay maaaring maging sanhi ng anaphylactoid o nakakalason na reaksyon sa isang bata.

Mga side effect

Ang mga side effect pagkatapos ng mga iniksyon ng heparin ay maaaring magpakita ng kanilang mga sarili tulad ng sumusunod:

Allergy

Ang mga pasyente ay nagkaroon ng lagnat na dulot ng droga, hyperemia ng balat, urticaria, mga sensasyon ng init sa paa, rhinitis, at makati na sensasyon sa balat. Marahil ang simula ng pagbagsak o anaphylactic shock.

Dumudugo

Ang pagdurugo ay maaaring mangyari mula sa sugat pagkatapos ng operasyon, mula sa mga organo ng digestive tract, urinary tract, o sa lugar ng pangangasiwa ng gamot, kung ito ay napapailalim sa compression.

lokal

Ang mga pasyente ay nagreklamo ng pananakit, ulser at pasa sa mga lugar ng iniksyon, o pagdurugo.

Marahil ang paglitaw ng pagkahilo, pananakit ng ulo, eosinophilia, pagduduwal na may pagsusuka, pagtaas ng presyon ng dugo, pagkawala ng gana, pananakit ng kasukasuan, pagtatae.

Overdose

Ang mga sintomas ng labis na dosis ng gamot ay ipinahayag ng malinaw na mga palatandaan ng pagdurugo.

Kapag maliit ang pagdurugo, kailangan mo lang itigil ang gamot.

Kapag ang malawak na pagdurugo ay nabuo, ang pasyente na nagdusa mula sa isang labis na dosis ay dapat na agarang ilipat sa departamento ng isang institusyong medikal, kung saan mayroong lahat ng kailangan upang siya ay agad na matulungan sa pagbuo ng anaphylactic shock. Ito ay kinakailangan dahil ang pasyente ay mangangailangan ng pagpapakilala ng protamine sulfate, na puno ng pag-unlad ng malubhang mga kondisyon ng alerdyi. Ang dosis at dalas ng pangangasiwa ng gamot para sa paggamot ng labis na dosis ay kinakalkula ng isang nakaranasang espesyalista.

Ang pagsasagawa ng hemodialysis ng epekto ay hindi nagbibigay.

Interaksyon sa droga

Sa mga patakaran para sa paggamit ng solusyon sa Heparin para sa iniksyon, mayroong isang malinaw na indikasyon ng pagiging tugma nito, mula sa kung saan ito ay sumusunod na pinapayagan na pagsamahin ang gamot na ito lamang sa isang solusyon ng sodium chloride na 0.9% na konsentrasyon. Sa iba pang mga solusyon sa gamot, ipinagbabawal ang koneksyon ng heparin. Kasama sa listahang ito ang:

alteplase;
mga emulsyon ng taba;
amikacin;
nicardipine;
amiodarone;
vinblastine;
ampicillin;
vancomycin;
benzylpenicillin;
cephaloridine;
ciprofloxacin;
cephalothin;
cytarabine;
tobramycin;
dacarbazine;
tetracycline;
daunorubicin;
diazepam;
streptomycin;
dobutamine;
doxorubinin;
promethazine;
droperidol;
promazine;
erythromycin;
polymyxin B;
gentamicin;
oxytetracycline;
haloperidol;
nemitylmicin;
hyaluronidase;
sodium methicillin;
hydrocortisone;
kanamycin;
dextrose at ilang iba pang mga gamot.

Kapag pinagsama sa paggamot, pinahuhusay ng heparin ang mga pharmacological effect ng phenytoin, propranolol, quinidine.

Ang isang pagtaas sa epekto ng heparin ay nangyayari kapag kinuha kasama ng acetylsalicylic acid, dipyridamole, clopidogrel, ticlopidine at iba pang katulad na mga ahente ng antiplatelet. Gayundin, ang isang katulad na epekto ay sinusunod kapag pinagsama sa warfarin, acenocoumarol at iba pang hindi direktang anticoagulants, thrombolytics (urokinase, streptokinase) at NSAIDs (indomethacin, ibuprofen, phenylbutazone, diclofenac).

Ang pagbawas sa anticoagulant na epekto ng heparin ay nangyayari kapag kinuha nang sabay-sabay sa antihistamines, ascorbic acid. Kasama rin ang quinine, ergot alkaloids, tetracycline, nicotine, thyroxine, nitroglycerin, at cardiac glycosides.

Ang solusyon sa Heparin ay nakakaapekto sa pagbawas ng pharmacological effect ng adrenocorticotropic hormones, insulin at paghahanda ng GCS.

Mga karagdagang tagubilin

Ang paggamot na may mga iniksyon ng Heparin, lalo na sa malalaking dosis, ay hindi inirerekomenda sa labas ng pasilidad ng medikal na inpatient.

Ang mga intramuscular injection ay ipinagbabawal. Gayundin, kapag ginagamot ang solusyon na ito, hindi kanais-nais na magsagawa ng mga puncture biopsy, anesthesia (epidural, infiltration) at anumang diagnostic manipulations gamit ang mga punctures.

Kinakailangan na palabnawin ang solusyon ng heparin ng eksklusibo sa isang solusyon ng sodium chloride 0.9%. Ang dilaw na tint ng nakuha na solusyon ay hindi nakakaapekto sa mga katangian at aktibidad nito sa anumang paraan.

Sa isyu ng kaligtasan ng pamamahala ng transportasyon at pagtatrabaho sa mga mekanismo, ang mga pag-aaral ay hindi isinagawa.

Solusyon Heparin analogues

Presyo ng heparin injection

Ang solusyon ng Heparin ay pangunahing ibinibigay sa mga ospital na may nakatigil na uri. Gayunpaman, ayon sa reseta ng doktor, ang pasyente ay maaaring malayang bumili ng gamot sa isang parmasya. Ang average na gastos nito ngayon para sa retail packaging ay halos 400 rubles.