Asetazolamidin ticarət adı analoqları. Dərman kitabçası geotar

Ümumi formula

Asetazolamid maddəsinin farmakoloji qrupu

Nozoloji təsnifat (ICD-10)

CAS kodu

Asetazolamid maddəsinin xüsusiyyətləri

Ağ kristal toz, qoxusuz. Suda, spirtdə, asetonda çox az həll olunur, karbon tetraxloriddə, xloroformda, efirdə praktiki olaraq həll olunmur, qələvi məhlullarda sərbəst həll olunur.

Farmakologiya

Karbon anhidrazı (karbon dioksidin hidratasiyasının və sonradan karbon turşusunun dissosiasiyasının geri dönən reaksiyasını kataliz edən ferment) selektiv şəkildə inhibə edir. Diuretik təsiri böyrəklərdə (əsasən proksimal böyrək borularında) karbonik anhidraz aktivliyinin inhibəsi ilə əlaqələndirilir. Karbonik anhidrazın inhibəsi nəticəsində bikarbonat, Na+, K+ ionlarının reabsorbsiyasını azaldır, Cl - ionlarının xaric olmasına təsir göstərmir, diurezi artırır, sidiyin pH səviyyəsini artırır, ammonyakın reabsorbsiyasını artırır.

Siliyer cisimdə karbon anhidrazının inhibəsi sulu yumorun ifrazının azalmasına və göz içi təzyiqinin azalmasına səbəb olur.

Beyində karbonik anhidrazın fəaliyyətinin azalması neyronların həddindən artıq paroksismal boşalmalarının və antiepileptik fəaliyyətin inhibə edilməsinə səbəb olur.

Ağızdan qəbul edildikdə mədə-bağırsaq traktından yaxşı sorulur. Qanda Cmax-a 2 saatdan sonra çatır.Plasentadan keçir, az miqdarda ana südünə keçir. Biotransformasiya olunmur, dəyişməz olaraq böyrəklər tərəfindən xaric edilir. Fəaliyyət müddəti - 12 saata qədər.

Eksperimental heyvan tədqiqatlarında (siçanlar, siçovullar, hamsterlər, dovşanlar) MRDC-dən 10 dəfə yüksək dozalarda tətbiq edildikdə teratogen və embriotoksik təsirlər göstərdi.

Asetazolamid maddəsinin tətbiqi

Qlaukoma (xroniki açıq bucaqlı, ikincili, kəskin bucaq qapanması - göz içi təzyiqini azaltmaq üçün qısa müddətli əməliyyatdan əvvəl müalicə); epilepsiya (uşaqlarda böyük və kiçik nöbetlər, qarışıq formalar) antikonvulsanlarla birlikdə; ödem (ağciyər ürək çatışmazlığı fonunda və ya dərmanların səbəb olduğu); dağ xəstəliyi (aklimatizasiya müddətini azaltmaq üçün).

Əks göstərişlər

Həddindən artıq həssaslıq (digər sulfanilamidlər də daxil olmaqla), hiponatremi, hipokalemiya, adrenal çatışmazlıq, böyrək və/və ya qaraciyər çatışmazlığı, qaraciyər sirozu (ensefalopatiya riski), urolitiyaz (hiperkalsiuriya ilə), hiperkloremik asidoz, xroniki dekompensasiya olunmuş glaukoma üçün uzunmüddətli terapiya), diabetes mellitus, uremiya, ana südü ilə qidalanma.

Tətbiq məhdudiyyətləri

Ağciyər emboliyası, pulmoner amfizem (ehtimal ki, asidozun artması), hamiləlik.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin

Müalicə zamanı ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır.

Asetazolamidin yan təsirləri

Sinir sistemindən və hiss orqanlarından: yuxululuq, eşitmə itkisi/tinnitus, dadın pozulması, keçici miyopiya, oriyentasiyanın pozulması, paresteziya, qıcolmalar.

Həzm sistemindən: iştahsızlıq, ürəkbulanma, qusma, ishal, melena, qaraciyər çatışmazlığı.

Maddələr mübadiləsi tərəfdən: metabolik asidoz və elektrolit balansının pozulması (uzunmüddətli istifadəsi ilə).

Digərləri:ürtiker, işığa yüksək həssaslıq, poliuriya, hematuriya, qlükozuriya.

Qarşılıqlı əlaqə

Diuretik təsiri teofilin tərəfindən gücləndirilir, turşu əmələ gətirən diuretiklər tərəfindən zəiflədilir.

Asetazolamid antiepileptik dərmanların qəbulu nəticəsində yaranan osteomalasiyanın təzahürlərini gücləndirir. Asetazolamidin eyni vaxtda istifadəsi ilə digitalis, karbamazepin, efedrin, depolarizasiya etməyən əzələ gevşetici maddələr, salisilatların toksik təsirlərinin təzahürü riski artır.

Asetazolamidin asetilsalisil turşusu ilə (yüksək dozalarda) eyni vaxtda istifadəsi ilə ölümcül nəticə ilə anoreksiya, taxipne, letarji, komanın inkişaf ehtimalı səbəbindən ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Aşırı doza

Doza həddinin aşılması halları təsvir edilmir.

Simptomlar: mümkün artan yan təsirlər.

Müalicə: simptomatik və dəstəkləyici terapiya.

İdarəetmə marşrutları

içəri.

Maddə Ehtiyat tədbirləri Asetazolamid

Sulfonamidlərə qarşı yüksək həssaslıq halında ağır yan təsirlər inkişaf edə bilər: anafilaksiya, qızdırma, səpgi (o cümlədən eksudativ eritema multiforme, Stevens-Conson sindromu, toksik epidermal nekroliz), kristalluriya, böyrək daşlarının əmələ gəlməsi, sümük iliyinin basdırılması, trombositopeniya, trombositopeniya. , leykopeniya, pansitopeniya və aqranulositoz.

Əks göstərişlər var. Qəbul etməzdən əvvəl həkiminizlə məsləhətləşin.

Xaricdə (xaricdə) kommersiya adları - Diamox, Diazomid, Diluran, Glaupax.

Hazırda dərmanın analoqları (generiklər) Moskva apteklərində SATILMIR.

Kardiologiyada istifadə olunan bütün dərmanlar,.

Siz sual verə və ya dərman haqqında rəy bildirə bilərsiniz (xahiş olunur mesajın mətnində dərmanın adını qeyd etməyi unutmayın).

Tərkibində asetazolamid olan preparatlar (Asetazolamid, ATC kodu (ATC) S01EC01):

Diacarb (Acetazolamide) - istifadə üçün təlimat. Reçeteli dərman, məlumat yalnız səhiyyə işçiləri üçün nəzərdə tutulub!

Klinik-farmakoloji qrup:

Sidikqovucu. Karbon anhidraz inhibitoru.

farmakoloji təsir göstərir

Karbonik anhidraz inhibitorları qrupundan bir diüretik. Zəif diüretik təsirə səbəb olur. Nefronun proksimal bükülmüş borucuğunda karbon anhidraz fermentini maneə törədir, natrium, kalium, bikarbonat ionlarının sidik ifrazını artırır, xlorid ionlarının atılmasına təsir göstərmir; sidik pH-nin artmasına səbəb olur. Turşu-əsas balansını pozur (metabolik asidoz). Siliyer cisimdə karbon anhidrazının inhibəsi sulu yumorun ifrazının azalmasına və göz içi təzyiqinin azalmasına səbəb olur. Beyində karbonik anhidraz aktivliyinin yatırılması dərmanın antikonvulsant fəaliyyətini təyin edir.

Fəaliyyət müddəti - 12 saata qədər.

Farmakokinetikası

Emiş

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra asetazolamid mədə-bağırsaq traktından yaxşı sorulur. Diakarb-ı 500 mq dozada qəbul etdikdən sonra aktiv maddənin Cmax-ı 12-27 mkq/ml təşkil edir və 1-3 saatdan sonra əldə edilir.Plazmada asetazolamidin müəyyən edilmiş konsentrasiyası dərman qəbul etdikdən sonra 24 saat ərzində saxlanılır.

Paylanması və maddələr mübadiləsi

Əsasən eritrositlərdə, böyrəklərdə, əzələlərdə, göz almasının toxumalarında və mərkəzi sinir sistemində paylanır. Plazma zülallarına yüksək dərəcədə bağlanır. Plasental maneə vasitəsilə nüfuz edir.

Asetazolamid bədəndə biotransformasiya olunmur.

yetişdirmə

Böyrəklər tərəfindən dəyişməz olaraq xaric edilir. Dozanın təxminən 90%-i 24 saat ərzində sidiklə xaric olur.

DIACARB® dərmanının istifadəsinə göstərişlər

• ödem sindromu (yüngül və orta şiddət, alkalozla birlikdə);
• qlaukoma (ilkin və ikincili, həmçinin kəskin hücumda);
• epilepsiya (kombinasiya terapiyasının bir hissəsi kimi);
• kəskin yüksək dağlıq (dağ) xəstəliyi.

Dozaj rejimi

Müalicənin başlanğıcında ödem sindromu ilə dərman səhər saatlarında gündə 1 dəfə 250-375 mq (1-1,5 tablet) dozada təyin edilir. Maksimum diüretik təsir dərmanı hər gün və ya 2 gün ardıcıl olaraq qəbul edərkən, sonra isə bir günlük fasilə ilə əldə edilir. Diakarb istifadə edərkən, ürək qlikozidləri də daxil olmaqla, qan dövranı çatışmazlığı üçün terapiya davam etdirilməli, məhdud duz qəbulu və kalium çatışmazlığını dolduran bir pəhriz davam etdirilməlidir.

Açıq bucaqlı qlaukoma olan böyüklər üçün dərman gündə 1-4 dəfə 250 mq (1 tablet) bir dozada təyin edilir. 1 q-dan çox dozalar terapevtik effekti artırmır. İkinci dərəcəli qlaukoma zamanı preparat hər 4 saatdan bir 250 mq (1 tablet) birdəfəlik dozada təyin edilir.Bəzi xəstələrdə terapevtik effekt gündə 2 dəfə 250 mq dozada preparatın qısamüddətli qəbulundan sonra özünü göstərir. Qlaukoma kəskin hücumlarında dərman gündə 4 dəfə 250 mq təyin edilir.

Qlaukoma hücumları olan uşaqlar üçün Diakarb® gündə 10-15 mq / kq bədən çəkisi dozasında 3-4 dozada təyin edilir.

Epilepsiya ilə böyüklər 3 gün ərzində bir dozada gündə 250-500 mq təyin edilir, 4-cü gündə - fasilə. 4 aydan 12 aya qədər olan uşaqlar - 1-2 dozada gündə 50 mq; 2-3 yaşlı uşaqlar - 1-2 dozada gündə 50-125 mq; 4 yaşdan 18 yaşa qədər uşaqlar və yeniyetmələr - səhər gündə 1 dəfə 125-250 mq. Diakarbanın digər antikonvulsanlarla eyni vaxtda istifadəsi ilə müalicənin əvvəlində gündə 1 dəfə 250 mq (1 tablet) istifadə olunur, lazım olduqda dozanı tədricən artırır. Uşaqlarda gündə 750 mq-dan çox olan dozalar istifadə edilməməlidir.

Dağ xəstəliyi zamanı dərmanı gündə 500-1000 mq (2-4 tablet) dozada istifadə etmək tövsiyə olunur; sürətli yüksəliş zamanı - gündə 1000 mq. Gündəlik doza bərabər dozalarda bir neçə dozaya bölünür. Dərman qalxmadan 24-48 saat əvvəl istifadə edilməlidir və xəstəliyin simptomları halında, zəruri hallarda növbəti 48 saat və ya daha çox müddətdə müalicəni davam etdirin.

Dərmanı qəbul etməyi qaçırsanız, növbəti dozada dozanı artırmamalısınız.

Yan təsir

Mərkəzi sinir sisteminin və periferik sinir sisteminin tərəfdən: konvulsiyalar, paresteziya, tinnitus, miyopiya; uzun müddət istifadəsi ilə - disorientasiya, toxunma pozğunluğu, yuxululuq.

Hematopoetik sistem tərəfindən: bəzi hallarda, uzun müddət istifadəsi ilə - hemolitik anemiya, leykopeniya, aqranulositoz.

Su-elektrolit balansı və turşu-əsas balansı tərəfdən: hipokalemiya, metabolik asidoz.

Sidik sistemindən: bəzi hallarda, uzun müddət istifadəsi ilə - nefrolitiaz, keçici hematuriya və qlükozuriya.

Həzm sistemindən: anoreksiya; uzun müddət istifadəsi ilə - ürəkbulanma, qusma, ishal.

Dermatoloji reaksiyalar: dəri hiperemiyası, qaşınma, ürtiker.

Digər: əzələ zəifliyi, uzun müddət istifadəsi ilə - allergik reaksiyalar.

DIACARB® dərmanının istifadəsinə əks göstərişlər

• kəskin böyrək çatışmazlığı;
• qaraciyər çatışmazlığı;
• hipokalemiya;
• asidoz;
• hipokortisizm;
• Addison xəstəliyi;
• uremiya;
• diabet;
• hamiləlik;
• laktasiya;
• dərmanın komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq.

Ehtiyatla, dərman qaraciyər və böyrək mənşəli ödem üçün və yüksək dozalarda asetilsalisil turşusu ilə birlikdə qəbul edildikdə təyin edilir.

DIACARB® preparatının hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Diakarb® hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi kontrendikedir.

Qaraciyər funksiyasının pozulması üçün ərizə

Qaraciyər çatışmazlığında kontrendikedir.

Böyrək funksiyasının pozulması üçün ərizə

Kəskin böyrək çatışmazlığında kontrendikedir. Ehtiyatla, dərman metabolik asidozun inkişaf riskinin artması səbəbindən böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə istifadə edilməlidir.

Uşaqlarda istifadə edin

Dərman göstəricilərə uyğun olaraq və yaşa uyğun olaraq tənzimlənən dozada istifadə olunur.

Xüsusi Təlimatlar

Dərmanı ardıcıl 5 gündən çox müddətə təyin edərkən, metabolik asidozun inkişaf riski artır.

Dərmanın uzun müddət istifadəsi ilə periferik qanın şəklini, su-elektrolit və turşu-əsas balansının göstəricilərini izləmək lazımdır.

Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsiri

Diakarb®, xüsusilə yüksək dozalarda, yuxululuq, yorğunluq, başgicəllənmə və oriyentasiya pozğunluğuna səbəb ola bilər, buna görə də müalicə zamanı xəstələr nəqliyyat vasitələrini idarə etməməli və artan konsentrasiya və psixomotor reaksiyaların sürətini tələb edən mexanizmlərlə işləməməlidirlər.

Aşırı doza

Dərmanın həddindən artıq dozası və ya kəskin zəhərlənmə halları təsvir edilməmişdir.

Simptomlar: təsvir olunan yan təsirlərin mümkün artması.

Müalicə: simptomatik terapiya aparın.

dərman qarşılıqlı təsiri

Antiepileptik dərmanlarla birlikdə istifadə edildikdə, Diacarb osteomalasiya təzahürlərini artırır.

Diakarbanın digər diuretiklər və teofillinlə birgə istifadəsi ilə sidikqovucu təsir güclənir.

Diakarbın turşu əmələ gətirən diuretiklərlə eyni vaxtda istifadəsi ilə diuretik təsir azalır.

Diacarb-ın eyni vaxtda istifadəsi ilə salisilatların, digitalis preparatlarının, karbamazepin, efedrin, depolarizasiya etməyən əzələ gevşeticilərinin toksik təsir riski artır.

Apteklərdən buraxılış şərtləri

Dərman reseptlə verilir.

Saxlama şərtləri və şərtləri

Siyahı B. Dərman quru, qaranlıq yerdə və uşaqların əli çatmayan yerdə 25°C-dən çox olmayan temperaturda saxlanılmalıdır. Raf ömrü - 5 il.

Asetazolamid (latınca adı Acetazolamide) sidikqovucu xüsusiyyətlərə malik dərmandır. Dərman bədəndə mayenin tutulması və natrium duzlarının səbəb olduğu ödemi müalicə etmək üçün istifadə olunur. Dərman artan göz içi və kəllədaxili təzyiq və epilepsiya müalicəsinin bir hissəsi kimi istifadə olunur. Xəstələrdə asetazolamidin təsiri nəticəsində qan təzyiqi, ürək və böyrəklərin fəaliyyəti normallaşdırılır. Dərmanın ticarət adı Diakarbdır.

Tərkibi və buraxılış forması

Dərmanın tərkibinə 250 mq aktiv maddə asetazolamid daxildir, həmçinin köməkçi komponentlər: natrium glikolat, kartof nişastası, talk.

Aktiv maddə qoxusuz, kristal quruluşlu ağ tozdur. Asetazolamid suda zəif həll olunur.

Dərman sidikqovucu, antiqlaukoma, antiepileptik fəaliyyət. Aktiv maddə böyrəklərdə karbonik anhidrazın istehsalını maneə törədir. Nəticədə diurezin artması, sidiyin turşuluq səviyyəsinin artması və ammonyakın reabsorbsiyası baş verir. Karbonik anhidrazın miqdarının azalması göz içi mayesinin ifrazını azaltmağa və göz içi təzyiqini aşağı salmağa kömək edir.

Dərman mədə-bağırsaq traktından sürətlə sorulur və sistemli dövriyyəyə daxil olur. Qan plazmasında aktiv maddənin maksimum miqdarı iki saatdan sonra müşahidə olunur. Dərmanın hərəkəti tətbiq edildikdən 60-90 dəqiqə sonra başlayır. 4 saatdan sonra dərmanın qalıqları sidiklə birlikdə bədəndən xaric olur.

Asetazolamidin istifadəsi üçün göstərişlər

Təlimat əsas xəstəlikləri təyin edir müalicə və qarşısının alınması üçün dərman istifadə olunur:

Asetazolamid ağızdan istifadə üçün nəzərdə tutulub. Dərman gündə bir dəfə bir tablet və ya hər gün 2-4 gün kurslarda qəbul edilir. Daha uzun istifadə və ya dozanın artması ilə diüretik təsirin azalması müşahidə edilə bilər. Edematoz sindromu aradan qaldırmaq üçün dərman səhər bir tablet qəbul edilir. Maksimum diüretik təsir üçün, dərman istifadə edilməlidir gündəlik və ya bir günlük fasilə ilə iki gün.

Qlaukomada asetazolamid xəstəliyin kompleks müalicəsində həkim təyinatına uyğun olaraq ciddi şəkildə istifadə olunur.

Yetkin xəstələrə gündə 4 dəfəyə qədər 250 mq dərman təyin edilir. Bəzi hallarda terapevtik təsir dərmanın qısa müddətə istifadəsindən sonra baş verir.

Üç ildən sonra uşaqların müalicəsi üçün preparatın dozası uşağın bədən çəkisindən asılıdır və gündə 3-4 dəfə hər kiloqram bədən çəkisi üçün 10 mq təşkil edir. Müalicənin başlamasından 5 gün sonra ara vermək lazımdır . Məhsulun uzun müddət istifadəsiəlavə kalium əlavələri və kalium saxlayan pəhriz tələb edir.

Əməliyyatdan əvvəl Asetazolamid əməliyyatdan bir gün əvvəl və əməliyyat günü qəbul edilir.

Epilepsiya müalicəsində dərman üç gün ərzində bir tablet qəbul edilir. Lazım gələrsə, digər antikonvulsanlarla birgə istifadə dozanın tədricən artırılmasını tələb edir.

Dağ xəstəliyinin simptomlarını aradan qaldırmaq üçün 500 mq dərman təyin edilir və sürətli yüksəliş zamanı doza 1000 mq-a qədər artırıla bilər. Dərman qalxma başlamazdan 24 saat əvvəl alınmağa başlayır. Xəstəliyin əlamətlərinin təzahürü halında, dərman növbəti 48 saat ərzində davam etdirilir. Lazım gələrsə, dərmanın daha uzun müddət istifadəsinə icazə verilir.

Kəllədaxili təzyiqin artması halında dərman hər 8 saatdan bir qəbul edilməlidir. Maksimum terapevtik doza gündə 750 mq-dan çox olmamalıdır.

Xəstənin göstərilməsi halında dəri reaksiyaları dərman qəbul etməyi dayandırmalı və həkimə müraciət etməlidir.

Dərmanın uzun müddətli istifadəsi periferik qanın klinik mənzərəsinin daimi monitorinqini tələb edir.

Doza artırıldıqda, xəstə zəiflik və yuxululuq yaşayır, dərmanın diüretik təsiri artmır, bəzi hallarda isə azalır. Ürək çatışmazlığında, daha çox diurez təmin etmək üçün asetazolamid digər diuretiklərlə birlikdə istifadə olunur. Bir doza buraxılıbsa, növbəti dozanı artırmayın.

Hal-hazırda, dərmanın fetusun inkişafına təsiri ilə bağlı klinik tədqiqatlardan heç bir məlumat yoxdur, buna görə də hamiləliyin ilk trimestrində asetazolamid ilə müalicə aparılmır. Dərmanın daha sonra istifadəsi fövqəladə hallarda ciddi şəkildə həkim təyinatına uyğun olaraq həyata keçirilir. Uşağa zərər vermə riskinin qarşısını almaq üçün qan təzyiqinin və qadının daxili orqanlarının fəaliyyətinin daimi monitorinqi lazımdır.

aktiv olduğu məlumdur maddə ana südünə keçə bilər Buna görə də, dərman ana südü zamanı istifadə edilmir.

Uşaqlıqda asetazolamiddən istifadə edərkən, doza uşağın yaşını və vəziyyətinin şiddətini nəzərə alaraq, pediatrik nevroloq tərəfindən fərdi olaraq tənzimlənir. Bir qayda olaraq, müalicə kursunun müddəti üç gündən çox deyil. Dərman səhər qəbul edilir. Adətən, asetazolamid, tamamlayıcı agent olan və asetazolamidin dağıdıcı təsirini artıran Asparkam ilə birlikdə təyin edilir.

Əks göstərişlər və yan təsirlər

Təlimat xəstələrdə aşağıdakı xəstəliklər aşkar edildikdə dərmanın istifadəsini qadağan edir:

Asetazolamid aşağı zəhərli bir dərmandır və buna görə də qısa müddətli istifadə yan təsirlərə səbəb olmur.

Məhsulun uzun müddət istifadəsi miyopiya, zəiflik, yuxululuq, ətraflarda karıncalanma, baş ağrısı və başgicəllənmə, ürəkbulanma, qusma, nəcisin pozulmasına səbəb ola bilər. Bəzi xəstələrdə dad hisslərinin pozulması, iştahanın azalması və ya itməsi, qıcıqlanma müşahidə olunur. Daha ağır hallarda, depressiv vəziyyətin inkişafı, fobiyaların inkişafı, şüurun çaşqınlığı mümkündür.

Metabolik asidozun inkişafı halında xəstələrə natrium preparatları ilə düzəldici terapiya təyin edilir.

Nadir hallarda, asetazolamid aplastik anemiya, leykopeniya, aqranulositoz, pansitopeniya, kristaluriya, böyrək kolikası, sümük iliyinin fəaliyyətinin azalması, qaraciyər toxumasının nekrozunun sürətli inkişafına səbəb ola bilər.

Analoqlar və qiymət

Dərmanın hər hansı bir səbəbdən istifadəsi mümkün olmadıqda, Acetazolamid-ə bənzər bir analoq təyin edən bir mütəxəssislə məsləhətləşməlisiniz. Diacrab oxşar xüsusiyyətlərə malikdir. Dərmanın başqa analoqları yoxdur.

Dərmanı bir həkim resepti ilə bir aptekdə ala bilərsiniz. Bir dərman paketinin orta qiyməti 250 rubldan başlayır.

farmakoloji təsir göstərir

Zəif diüretik. Nefronun proksimal bükülmüş borucuğunda karbon anhidrazı inhibə edir, sidikdə Na+, K+, bikarbonatın xaric olmasını artırır, Cl- ifrazına təsir etmir, sidiyi qələviləşdirir. KOS (metabolik asidoz) pozur. Siliyer cisimdə karbon anhidrazının inhibəsi sulu yumorun ifrazının azalmasına və göz içi təzyiqinin azalmasına səbəb olur. Beyində karbonik anhidrazın fəaliyyətini boğmaq qabiliyyəti dərmanda bəzi antiepileptik aktivliyin mövcudluğunu müəyyən edir. Serebrospinal mayenin əmələ gəlməsini azaldır və kəllədaxili təzyiqi azaldır. Fəaliyyət müddəti - 12 saata qədər.
Farmakokinetikası

Absorbsiya yüksəkdir, qanda Cmax 500 mq dozada qəbul edildikdən 2 saat sonra olur. Plasental maneə vasitəsilə nüfuz edir. Plazma zülalları ilə əlaqə yüksəkdir. Böyrəklər tərəfindən dəyişməz olaraq xaric edilir.
İstifadəyə göstərişlər

Ödem sindromu (yüngül və orta şiddət, alkalozla birlikdə). Kranial hipertenziya; qlaukoma (ilkin və ikincili, kəskin hücum), epilepsiya (uşaqlarda kiçik epileptik tutmalar, nadir hallarda), hündürlük xəstəliyi, Meniere xəstəliyi, tetaniya, premenstrüel sindrom, gut.
Əks göstərişlər

Həddindən artıq həssaslıq, kəskin böyrək çatışmazlığı, qaraciyər çatışmazlığı, hipokalemiya, asidoz, hipokortisizm, Addison xəstəliyi, uremiya, diabetes mellitus, hamiləlik (I trimestr).
Diqqətlə

Qaraciyər və böyrək genezisinin ödemi.
Dozaj rejimi

içəri. Şişkinlik sindromu ilə - 5 günlük kurslarda gündə 1-2 dəfə 250 mq, sonra iki günlük fasilə. Epilepsiya ilə - 250-500 mq / gün bir dozada 3 gün, 4-cü gündə fasilə. Qlaukoma hücumu ilə ilkin doza 250-500 mq təşkil edir; sonra hər 6 saatdan bir, 250 mq, 1-2 gündən sonra qəbul tezliyini tədricən azaldın, əvvəlcə 3-ə, sonra gündə 2 dəfəyə qədər. 4-12 aylıq uşaqlar - 1-2 dozada 50 mq / gün; 3-5 il - 1-2 dozada 50-125 mq / gün; 4-18 yaş - səhər bir dəfə 125-250 mq. Xroniki qlaukomada - 5 gün ərzində gündə 1-3 dəfə 125-250 mq.
Yan təsir

Hipokalemiya, miyasteniya gravis, qıcolmalar, dərinin qızarması, paresteziya, tinnitus, iştahanın azalması, metabolik asidoz, qaşınma.

Uzun müddət istifadəsi ilə - nefrourolitiyaz, hematuriya, qlükozuriya, hemolitik anemiya, leykopeniya, aqranulositoz, orientasiya, toxunma hissi, yuxululuq, ürəkbulanma, qusma, ishal, allergik reaksiyalar, paresteziya.
Qarşılıqlı əlaqə

Antiepileptik dərmanların qəbulu nəticəsində yaranan osteomalasiya təzahürlərini gücləndirir.

Dr. diuretiklər və teofillin asetazolamidin diüretik təsirinin şiddətini artırır, turşu əmələ gətirən diuretiklər zəifləyir.

GCS hipokalemiyanın inkişaf riskini artırır.

Salisilatların, digitalis preparatlarının, karbamazepin, efedrin və polarizasiya etməyən əzələ gevşeticilərinin toksikliyini artırır.
Xüsusi Təlimatlar

5 gündən çox müddətə təyin edildikdə, metabolik asidozun inkişaf riski yüksəkdir.

Uzun müddət istifadəsi ilə su-elektrolit balansına, periferik qanın şəklinə, CBS-yə nəzarət etmək lazımdır.

Düstur: C4H6N4O3S2, kimyəvi adı: N-asetamid.
Farmakoloji qrup: metabolitlər/fermentlər və antienzimlər; orqanotropik agentlər / genitouriya sistemi və reproduksiya orqanlarının funksiyasını tənzimləyən agentlər / diuretiklər; neyrotrop dərmanlar / antiepileptik dərmanlar.
Farmakoloji təsiri: diüretik, inhibitor karbonik anhidraz, antiepileptik, antiqlaukoma.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Asetazolamid (selektiv olaraq) karbonik anhidraz fermentini inhibə edir (karbon dioksidin hidratasiyası və karbon turşusunun sonrakı parçalanmasının geri dönən reaksiyası üçün katalizatordur). Asetazolamidin diüretik təsiri böyrəklərdə (əsasən böyrəklərin proksimal borularında) karbonik anhidraz aktivliyinin inhibəsi ilə əlaqələndirilir. Bu, K+, Na+, bikarbonat ionlarının reabsorbsiyasının azalmasına, diurezin artmasına, sidik pH-nin artmasına, ammonyak reabsorbsiyasının artmasına səbəb olur. Asetazolamid Cl- ionlarının xaric olmasına təsir göstərmir. Asetazolamid tərəfindən siliyer bədəndə karbon anhidrazının inhibə edilməsi sulu yumorun ifrazını azaldır, bu da göz içi təzyiqinin azalmasına səbəb olur. Beyində asetazolamid tərəfindən karbonik anhidraz aktivliyinin azalması neyronların paroksismal həddindən artıq boşalmalarının inhibə edilməsinə səbəb olur və antiepileptik fəaliyyətə səbəb olur.

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra asetazolamid mədə-bağırsaq traktından yaxşı sorulur. 2 saatdan sonra qanda maksimum konsentrasiyaya çatır. Asetazolamid plasentadan keçir və az miqdarda ana südü ilə xaric olur. Asetazolamid biotransformasiya olunmur, buna görə də böyrəklər tərəfindən dəyişməz şəkildə xaric olunur. Asetazolamidin təsir müddəti 12 saata qədərdir. Eksperimental heyvan tədqiqatlarında (siçovullar, siçanlar, dovşanlar, hamsterlər) asetazolamid MRDC-dən 10 dəfə çox olan dozalarda embriotoksik və teratogen təsir göstərmişdir.

Göstərişlər

Epilepsiya (uşaqlarda kiçik qıcolmalar və böyük nöbetlər, qarışıq formalar) antikonvulsanlarla kombinə edilmiş müalicənin bir hissəsi kimi; qlaukoma (ikinci dərəcəli, xroniki açıq bucaqlı, kəskin bucaq qapanması - göz içi təzyiqini azaltmaq üçün qısamüddətli əməliyyatdan əvvəl terapiya); ödem (dərmanların səbəb olduğu və ya ağciyər ürək çatışmazlığı ilə); dağ xəstəliyi (aklimatizasiya müddətini azaltmaq üçün).

Asetazolamidin tətbiqi üsulu və dozası

Asetazolamid şifahi olaraq qəbul edilir. Qlaukomada doza, göz içi təzyiqindən asılı olaraq fərdi olaraq təyin edilir, orta dozalar gündə 1-3 dəfə, 5 gün ərzində hər gün 125-250 mq, sonra 2 günlük fasilədir. ödem - səhər gündə 250 - 375 mq; maksimum diüretik təsir, dərmanı bir günlük fasilə ilə 2 gün ardıcıl olaraq qəbul edərkən və ya dərmanı hər gün qəbul edərkən inkişaf edir. Epilepsiya, böyüklər üçün - gündə 1 dəfə 250 - 500 mq 3 gün, dördüncü gündə ara verin; uşaqlar üçün doza bədən çəkisindən asılı olaraq təyin edilir, 1-2 dozada alınır; asetazolamidi antikonvulsanlarla bölüşdürdükdə, asetazolamidin ilkin dozası gündə bir dəfə 250 mq təşkil edir (lazım olduqda doz artırılır); uşaqlar üçün: gündə 750 mq-dan çox dozadan istifadə etməyin. Dağ xəstəliyi ilə - gündə 2-3 dəfə, 250 mq, qəbul qalxmadan 1-2 gün əvvəl başlamalı və 2 gün davam etməlidir (lazım olduqda - daha uzun).

Sulfanilamidlərə qarşı yüksək həssaslıq ilə aşağıdakı ağır mənfi reaksiyalar baş verə bilər: anafilaksi, səpgilər (o cümlədən eritema multiforme ekssudativ, zəhərli epidermal nekroliz, Stivens-Conson sindromu), hərarət, kristalluriya, sümük iliyinin depressiyası, böyrək daşları, trombositopeniya və hepatitemiya. , aqranulositoz, pansitopeniya. Qan şəklində dəyişikliklərin inkişafı və ya dəri dəyişiklikləri halında, asetazolamidin istifadəsi təcili olaraq ləğv edilməlidir. Uzun müddətli istifadə zamanı qan serumunda elektrolitlərin tərkibinə nəzarət etmək, həmçinin periferik qanın şəklini izləmək lazımdır. Tövsiyə olunandan daha yüksək dozalarda istifadə edilən asetazolamid diurezi artırmır, əksinə, çox vaxt onu azaldır, bununla yanaşı, paresteziya və/yaxud yuxululuğu artırır. Ancaq bəzi hallarda, tamamilə odadavamlı ürək çatışmazlığında etibarlı diurez təmin etmək üçün asetazolamid digər diuretiklərlə birlikdə çox yüksək dozalarda istifadə olunur. Asetazolamiddən iş zamanı nəqliyyat vasitələrinin sürücüləri, habelə fəaliyyəti artan konsentrasiya ilə əlaqəli olan insanlar üçün istifadə etmək tövsiyə edilmir.

İstifadəyə əks göstərişlər

Həddindən artıq həssaslıq (digər sulfanilamidlərə də daxil olmaqla), hipokalemiya, uremiya, hiponatremi, adrenal çatışmazlıq, qaraciyər və / və ya böyrək çatışmazlığı, urolitiyaz (hiperkalsiuriya ilə), qaraciyər sirozu (ensefalopatiyanın inkişaf riski), hiperxloremik asidoz, xroniki diabetes mellitus. -qapalı qlaukoma (uzun müddətli müalicə üçün), ana südü ilə qidalanma.

Tətbiq məhdudiyyətləri

Amfizem və ağciyər emboliyası (artan asidoz ehtimalı səbəbindən), hamiləlik.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin

Hamiləlik dövründə (xüsusilə 1-ci trimestrdə) asetazolamidin istifadəsi tövsiyə edilmir, hər bir fərdi vəziyyətdə ana üçün müalicənin gözlənilən faydasını və döl üçün mümkün riski qiymətləndirmək lazımdır. Asetazolamid ilə müalicə zamanı ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır.

Asetazolamidin yan təsirləri

Hiss orqanları və sinir sistemi: yuxululuq, tinnitus və ya eşitmə pozğunluğu, dadın pozulması, oriyentasiyanın pozulması, keçici miyopiya, konvulsiyalar, paresteziya;
həzm sistemi: iştahsızlıq, ishal, ürəkbulanma, melena, qusma, qaraciyər çatışmazlığı; metabolizm: elektrolit balansının pozulması və metabolik asidoz (uzun müddət istifadəsi ilə);
başqaları: poliuriya, ürtiker, hematuriya, işığa yüksək həssaslıq, qlükozuriya.

Asetazolamidin digər maddələrlə qarşılıqlı təsiri

Asetazolamidin sidikqovucu təsiri turşu əmələ gətirən diuretiklər tərəfindən zəiflədilir, teofillinlə gücləndirilir. Asetazolamidin birgə istifadəsi ilə karbamazepin, digitalis preparatları, efedrin, salisilatlar, depolarizasiya etməyən əzələ gevşeticilərin zəhərli reaksiyalarının inkişaf ehtimalı. Asetazolamid antiepileptik dərmanların qəbulu nəticəsində yaranan osteomalasiya təzahürlərini gücləndirir. Asetazolamid və asetilsalisil turşusunun yüksək dozalarını paylaşarkən ehtiyatlı olmaq lazımdır, çünki taxipne, anoreksiya, koma, letarji və ölüm inkişaf edə bilər.