Sartans untuk hipertensi arteri - daftar obat, klasifikasi berdasarkan generasi dan mekanisme aksi. Mekanisme kerja sartans pada tubuh, indikasi dan kontraindikasi untuk penggunaan klasifikasi sartan berdasarkan generasi

Obat yang memblokir reseptor angiotensin II, menurunkan tekanan darah, disebut sartans. Mereka dibedakan oleh tolerabilitas dan efektivitas yang baik dalam pengobatan hipertensi. Obat ini diresepkan untuk sindrom metabolik bersamaan, kerusakan ginjal, hipertrofi miokard dan kegagalan peredaran darah.

Baca artikel ini

Mekanisme aksi

Pasokan oksigen yang rendah ke ginjal (hipotensi, hipoksia) mengarah pada pembentukan enzim - renin. Dengan bantuannya, angiotensinogen masuk ke angiotensin 1. Ini juga tidak menyebabkan vasokonstriksi, tetapi hanya setelah konversi menjadi angiotensin 2 memicu hipertensi.

Obat yang cukup terkenal untuk pengobatan tekanan darah tinggi justru menghambat reaksi yang terakhir. Mereka sering diresepkan untuk pasien dalam bentuk Capoten. Inilah yang disebut.

Tetapi beberapa pasien tidak bereaksi terhadap kelompok obat ini. Stabilitas tersebut dijelaskan oleh fakta bahwa selain enzim pengubah angiotensin itu sendiri, ada sejumlah senyawa lain yang terlibat dalam reaksi tersebut.

Oleh karena itu, munculnya penghambat reseptor untuk vasokonstriktor aktif seperti angiotensin 2 membantu menyelesaikan beberapa masalah sekaligus dalam pengobatan hipertensi.

Efek pada jantung, ginjal

Fitur obat-obatan dari kelompok sartans adalah kemampuan untuk melindungi organ dalam. Mereka memiliki efek kardio dan nefroprotektif, meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap insulin, yang memiliki efek positif pada pasien diabetes, dan juga mengurangi perkembangan.

Saat mengonsumsi obat ini, risiko terjadinya berkurang, terutama menurun. Pasien cenderung tidak mengalami komplikasi, sartan melunakkan manifestasi kegagalan peredaran darah.

Nefropati sering mempersulit hipertensi dan diabetes mellitus. Dalam hal ini, tubuh kehilangan protein dalam urin. Salah satu efek klinis sartan adalah memperlambat proteinuria dengan peningkatan laju filtrasi glomerulus secara simultan.

Klasifikasi sartan

Distribusi obat dalam kelompok dilakukan sesuai dengan zat aktif. Obat-obatan dapat didasarkan pada:

losartan (Lorista,);
(Teveten);
valsartan (Valsacor, Diocor Solo);
irbesartan (Aprovel);
candesartana (Casark);
telmisartan (Micardis, Prytor);
olmesartan (Olmesar).

Representasi sartan yang baik di jaringan apotek adalah karena fakta bahwa mereka semakin populer di kalangan dokter dan pasien dengan hipertensi.

Indikasi untuk digunakan

Penyakit utama di mana sartans digunakan adalah hipertensi. Tapi selain itu, ada indikasi yang menyertai untuk penunjukan:

penyakit ginjal pada penderita hipertensi dan diabetes;
kegagalan sirkulasi kronis, terutama dengan adanya kontraindikasi terhadap ACE inhibitor (misalnya, batuk);
gangguan aliran darah di pembuluh darah otak (serangan sementara) pada hipertensi dan hipertrofi miokard;
periode akut infark dengan disfungsi ventrikel kiri.

Tonton video tentang penunjukan sartan untuk hipertensi dan tindakannya:

Efek tambahan

Jika kita melakukan analisis komparatif antara obat antihipertensi utama dan sartans, kita dapat menemukan keuntungan yang tidak diragukan dari yang terakhir. Ini termasuk:

toleransi yang baik, karena tidak mempengaruhi pertukaran bradikinin. Ini berarti bahwa batuk kering dan angioedema tidak berkembang;
penurunan tekanan darah yang berkepanjangan dan stabil;
menghambat efek utama dan tambahan dari angiotensin 2;
tidak meningkatkan kandungan asam urat, gula dan kolesterol;
mengurangi kematian dari;
melindungi sel-sel otak, meningkatkan memori dan aktivitas mental pada orang tua;
meningkatkan potensi;
memperkuat dinding aorta pada pasien dengan;
meningkatkan metabolisme karbohidrat dan lemak, dapat digunakan pada pasien obesitas;
diresepkan dengan efektivitas inhibitor ACE yang lemah atau intoleransi mereka.

Kontraindikasi

Meskipun relatif aman, penunjukan sartan hanya dapat dilakukan oleh dokter, mereka tidak direkomendasikan untuk:

hipersensitivitas terhadap salah satu komponen obat;
gangguan fungsi hati, sirosis dan stasis empedu;
insufisiensi fungsi ginjal yang membutuhkan hemodialisis;
kehamilan dan laktasi.

Efek samping saat mengambil

Obat-obatan dibedakan dengan efek samping yang jarang berupa pusing dan mual, sakit perut. Pada pasien dengan infark miokard, sakit kepala juga dicatat, hipotensi terjadi saat berdiri (), asthenia.

Dengan dehidrasi atau ekskresi cairan secara paksa pada pasien yang menggunakan sartans, tekanan darah dapat turun secara signifikan. Oleh karena itu, dalam kasus seperti itu, sebelum memulai pengobatan, perlu untuk mengembalikan volume darah yang bersirkulasi dan konsentrasi natrium.

Dikombinasikan dengan diuretik

Ketika digunakan bersama dengan diuretik, kekuatannya meningkat, dan sartans mengurangi hilangnya kalium yang disebabkan oleh. Yang paling umum adalah kombinasi dengan 12,5 mg hidroklorotiazid.

Persiapan komposisi ini adalah:

Ini dianggap sebagai salah satu Valsartan paling modern untuk tekanan. Agen antihipertensi mungkin dalam bentuk tablet dan kapsul. Obat ini membantu bahkan pasien yang mengalami batuk setelah obat konvensional untuk tekanan.

Obat modern, terbaru dan terbaik untuk pengobatan hipertensi memungkinkan Anda untuk mengontrol kondisi Anda dengan konsekuensi paling sedikit. Obat pilihan apa yang diresepkan dokter?

Obat Lozap untuk tekanan membantu dalam banyak kasus. Namun, Anda tidak boleh minum pil jika Anda memiliki penyakit tertentu. Kapan sebaiknya Anda memilih Lozap, dan kapan Lozap plus?

Perlunya pengobatan hipertensi ginjal adalah karena gejala yang sangat mengganggu kualitas hidup. Tablet dan obat-obatan, serta obat-obatan tradisional, akan membantu dalam pengobatan hipertensi dengan stenosis arteri ginjal, dengan gagal ginjal.

Dalam pengobatan hipertensi, beberapa obat termasuk zat eprosartan, yang penggunaannya membantu menormalkan tekanan darah. Pengaruhnya diambil sebagai dasar dalam obat seperti Teveten. Ada analog dengan efek serupa.

Obat mana untuk menormalkan tekanan untuk dipilih: "Valsartan" atau "Losartan"? Untuk menentukan mana yang lebih efektif, Anda perlu membandingkan karakteristik obat-obatan tersebut. Pasien dapat mempelajari petunjuk yang dilampirkan pada obat, namun pemilihan obat untuk pengobatan hipertensi harus ditangani oleh dokter spesialis. Obat-obatan diresepkan hanya berdasarkan hasil pemeriksaan diagnostik, yang harus dijalani pasien sebelum memulai kursus terapeutik.

Informasi umum tentang "Valsartan" dan "Losartan"

"Valsartan"

Dengan penurunan tekanan darah, Valsartan dan Losartan menunjukkan efisiensi tinggi. Untuk memilih mana yang lebih baik, Anda perlu membiasakan diri dengan karakteristik masing-masing.
Masukkan tekanan Anda
Pindahkan slider

Tindakan agen farmasi ditujukan untuk menstabilkan tekanan darah. Obat tersebut termasuk dalam kelompok ARB. Komponen aktif "Valsartan" tidak mempengaruhi kadar kolesterol, glukosa, dan asam urat darah. Mereka mengurangi miokardium yang membesar dengan latar belakang hipertensi. Setelah penghentian, sindrom penarikan tidak muncul, yang berarti bahwa pengurangan dosis secara bertahap tidak diperlukan. Pada pasien dengan gagal jantung kronis, obat mengurangi keparahan edema, menghilangkan peningkatan stimulasi RAAS dan mencegah pertumbuhan sel patologis. Ini diproduksi dalam bentuk tablet, yang mengandung zat aktif - valsartan dan komponen tambahan seperti:

udara;
pengemulsi makanan;
pewarna;
natrium kroskaramelosa.

"Losartan"

Mengambil obat berkontribusi pada penurunan tekanan secara bertahap.

Obat, yang merupakan ARB spesifik, ditujukan untuk pemberian oral. Diproduksi dalam tablet yang mengandung losartan - zat aktif dan komponen tambahan:

natrium kroskarmelosa;
pengemulsi makanan E572;
kalsium hidrogen fosfat dihidrat;
talek;
udara.

Losartan mengurangi resistensi pembuluh darah perifer, tekanan darah dan afterload. Obat ini mengurangi konsentrasi hormon adrenal dalam plasma darah, memiliki efek diuretik dan mengurangi tekanan dalam sirkulasi paru. "Losartan" ditandai dengan tindakan yang lama dan tidak memiliki efek serius pada detak jantung.

Indikasi dan kontra indikasi

Mengambil "Valsartan" direkomendasikan untuk hipertensi, infark miokard akut, gagal jantung kronis, serta hipertensi arteri yang terkait dengan patologi organ yang secara aktif terlibat dalam pengaturan tekanan darah. Ini dikontraindikasikan untuk menggunakan "Valsartan" untuk menormalkan tekanan dalam kasus berikut:

usia anak hingga 18 tahun;
masa melahirkan anak dan GV;
disfungsi hati;
hipersensitivitas terhadap komponen tablet.

"Losartan" diresepkan untuk pasien dengan hipertensi arteri, gangguan fungsi otot jantung dan untuk mengurangi risiko stroke pada krisis hipertensi. Ini dikontraindikasikan untuk menggunakan obat untuk pengobatan hipertensi dengan hipersensitivitas terhadap zat dari komposisi Losartan. Tidak dianjurkan minum pil untuk wanita hamil dan ibu menyusui, serta untuk anak kecil.

Apa yang lebih baik?

Efek antihipertensi terjadi selama pengobatan dengan Valsartan dan Losartan.

Apa perbedaan antara obat-obatan itu? Pertama-tama, perlu dicatat bahwa "Valsartan" dibandingkan dengan "Losartan" tidak mengandung zat yang larut dalam air dan tidak memerlukan biotransformasi selama perjalanan awal melalui hati. Selain itu, penurunan tekanan darah yang terus-menerus dari awal pengobatan dengan Valsartan terjadi setelah 2-4 minggu, dan efek antihipertensi maksimum Losartan muncul setelah 3-6 minggu. Sulit untuk menentukan obat mana yang lebih baik, karena setiap organisme bereaksi berbeda terhadap zat obat yang masuk ke dalamnya.

Mekanisme kerja obat adalah dengan menekan aktivitas sistem renin-angiotensin-aldosteron, yang memiliki efek positif pada kesehatan manusia.

Sartan tidak kalah efektifitasnya dengan obat darah tinggi yang terkenal, praktis tidak menimbulkan efek samping, meredakan gejala hipertensi, dan memiliki efek perlindungan pada sistem kardiovaskular, ginjal dan otak. Juga, obat semacam itu disebut penghambat reseptor angiotensin-II atau antagonis reseptor angiotensin.

Jika kita membandingkan semua obat untuk hipertensi arteri, sartan dianggap obat yang paling efektif, sementara harganya cukup terjangkau. Seperti yang ditunjukkan oleh praktik medis, banyak pasien menggunakan sartan secara stabil selama beberapa tahun.

Ini disebabkan oleh fakta bahwa obat untuk tekanan darah tinggi tersebut, yang meliputi Eprosartan dan obat lain, menyebabkan efek samping yang minimal.

Termasuk pada pasien, mereka tidak mengalami reaksi berupa batuk kering, yang sering terjadi saat mengonsumsi ACE inhibitor. Adapun klaim bahwa obat-obatan dapat menyebabkan kanker, masalah ini sedang diselidiki.

Sartans dan pengobatan hipertensi arteri

Awalnya, sartans dikembangkan sebagai obat untuk tekanan darah tinggi. Penelitian telah menunjukkan bahwa obat-obatan seperti Eprosartan dan lainnya dapat menurunkan tekanan darah seefektif jenis obat utama untuk hipertensi.

Penghambat reseptor angiotensin-II diminum sekali sehari, obat-obatan ini dengan lancar menurunkan tekanan darah sepanjang hari.

Efektivitas obat secara langsung tergantung pada tingkat aktivitas sistem renin-angiotensin. Yang paling efektif adalah pengobatan pasien yang memiliki aktivitas renin tinggi dalam plasma darah. Untuk mengidentifikasi indikator ini, pasien diresepkan tes darah.

Eprosartan dan sartan lainnya, yang harganya sebanding dengan obat serupa dalam hal efek target, menurunkan tekanan darah untuk waktu yang lama (rata-rata, lebih dari 24 jam).

Efek terapeutik yang persisten dapat dilihat setelah dua hingga empat minggu pengobatan berkelanjutan, yang secara signifikan meningkat pada minggu kedelapan terapi.

Manfaat obat

Secara umum, obat dari kelompok ini mendapat ulasan yang cukup positif dari dokter dan pasien. Sartans memiliki banyak keunggulan dibandingkan persiapan tradisional.

Dengan penggunaan obat yang berkepanjangan selama lebih dari dua tahun, obat tersebut tidak menyebabkan ketergantungan dan kecanduan. Jika Anda tiba-tiba berhenti minum obat, ini tidak memicu peningkatan tekanan darah yang tajam.
Jika seseorang memiliki tekanan darah normal, sartans tidak menyebabkan penurunan indikator yang lebih besar.
Penghambat reseptor angiotensin-II lebih baik ditoleransi oleh pasien dan praktis tidak menimbulkan efek samping.

Selain fungsi utama menurunkan tekanan darah, obat memiliki efek menguntungkan pada fungsi ginjal jika pasien menderita nefropati diabetik. Sartans juga berkontribusi pada regresi hipertrofi ventrikel kiri dan meningkatkan kinerja pada orang dengan gagal jantung.

Untuk efek terapeutik yang lebih baik, penghambat reseptor angiotensin-II direkomendasikan untuk digunakan dalam kombinasi dengan obat diuretik dalam bentuk Dichlothiazide atau Indapamide, ini meningkatkan efek obat satu setengah kali. Adapun diuretik thiazide, mereka tidak hanya memiliki efek penguat, tetapi juga pemanjang.

Selain itu, sartan memiliki efek klinis berikut:

Sel-sel sistem saraf dilindungi. Obat melindungi otak pada hipertensi, mengurangi risiko stroke. Karena obat ini bekerja langsung pada reseptor otak, obat ini sering direkomendasikan untuk pasien dengan tekanan darah normal, yang berisiko tinggi mengalami bencana pembuluh darah di otak.
Karena efek antiaritmia pada pasien, risiko fibrilasi atrium paroksismal berkurang.
Dengan bantuan efek metabolisme dengan penggunaan obat secara teratur, risiko terkena diabetes tipe 2 berkurang. Dengan adanya penyakit seperti itu, kondisi pasien cepat diperbaiki dengan mengurangi resistensi insulin jaringan.

Saat menggunakan obat pada pasien, metabolisme lipid meningkat, kadar kolesterol dan trigliserida menurun. Sartan membantu mengurangi jumlah asam urat dalam darah, yang diperlukan dalam kasus pengobatan jangka panjang dengan diuretik. Dengan adanya penyakit jaringan ikat, dinding aorta diperkuat dan rupturnya dicegah. Pada pasien dengan myodystrophy Duchenne, kondisi jaringan otot membaik.

Harga obat tergantung pada produsen dan durasi kerja obat. Losartan dan Valsartan dianggap sebagai opsi termurah, tetapi mereka memiliki durasi aksi yang lebih pendek, sehingga mereka membutuhkan penggunaan yang lebih sering.

Klasifikasi obat

Sartan diklasifikasikan menurut komposisi kimia dan efeknya pada tubuh. Tergantung pada apakah obat tersebut memiliki metabolit aktif, obat dibagi menjadi apa yang disebut prodrugs dan zat aktif.

Menurut komposisi kimianya, sartans dibagi menjadi empat kelompok:

Candesartan, Irbesartan dan Losartan adalah turunan tetrazol bifenil;
Telmisartan adalah turunan non-bifenil dari tetrazole;
Eprosartan adalah netetrazole non-bifenil;
Valsartan dianggap sebagai senyawa non-siklik.

Di zaman modern ini, banyak sekali obat golongan ini yang dapat dibeli di apotek tanpa harus menunjukkan resep dokter, antara lain Eprosartan, Losartan, Valsartan, Irbesartan, Candesartan, Telmisartan, Olmesartan, Azilsartan.

Selain itu, di toko khusus, Anda dapat membeli kombinasi sartan yang sudah jadi dengan antagonis kalsium, diuretik, antagonis sekresi renin, aliskiren.

Petunjuk penggunaan obat

Dokter meresepkan obat secara individual, setelah pemeriksaan lengkap. Dosis disusun sesuai dengan informasi yang menampilkan petunjuk penggunaan obat. Penting untuk minum obat setiap hari agar tidak ketinggalan.

Dokter meresepkan penghambat reseptor angiotensin-II untuk:

gagal jantung;
Infark miokard yang tertunda;
nefropati diabetik;
Proteinuria, mikroalbuminuria;
Hipertrofi ventrikel kiri jantung;
fibrilasi atrium;
sindrom metabolik;
Intoleransi terhadap ACE inhibitor.

Menurut petunjuk penggunaan, tidak seperti ACE inhibitor, sartans tidak meningkatkan kadar protein dalam darah, yang sering menyebabkan reaksi inflamasi. Karena itu, obat tersebut tidak memiliki efek samping seperti angioedema dan batuk.

Selain fakta bahwa Eprosartan dan obat lain mengurangi tekanan darah pada hipertensi arteri, mereka juga memiliki efek positif pada organ internal lainnya:

Hipertrofi massa ventrikel kiri jantung berkurang;
Meningkatkan fungsi diastolik;
Mengurangi aritmia ventrikel;
Mengurangi ekskresi protein melalui urin;
Aliran darah di ginjal meningkat, sedangkan laju filtrasi glomerulus tidak menurun.
Tidak mempengaruhi kadar gula, kolesterol dan purin dalam darah;
Sensitivitas jaringan terhadap insulin meningkat, sehingga mengurangi resistensi insulin.

Para peneliti telah melakukan banyak percobaan tentang efektivitas obat dalam pengobatan hipertensi dan adanya manfaat. Pasien dengan gangguan fungsi sistem kardiovaskular mengambil bagian dalam percobaan, yang memungkinkan untuk menguji mekanisme obat dalam praktik dan membuktikan keefektifan obat yang tinggi.

Saat ini, penelitian sedang dilakukan untuk menentukan apakah sartans benar-benar mampu memicu kanker.

Sartan dengan diuretik

Kombinasi semacam itu secara efektif meredakan hipertensi, dan penghambat reseptor angiotensin-II, saat menggunakan diuretik, memiliki efek yang seragam dan jangka panjang pada tubuh.

Ada daftar obat tertentu yang mengandung sejumlah sartan dan diuretik.

Komposisi Atacand plus meliputi 16 mg Candesartan dan 12,5 mg Hydrochlorothiazide;
Co-diovan mengandung 80 mg Valsartan dan 12,5 mg Hydrochlorothiazide;
Obat Lorista H / ND mengandung 12,5 mg Hydrochlorothiazide img Losartan;
Mikardis Plus mengandung 80 mg Telmisartan dan 12,5 mg Hydrochlorothiazide;
Komposisi Teveten plus termasuk Eprosartan dalam jumlah 600 mg dan 12,5 mg Hydrochlorothiazide.

Seperti yang ditunjukkan oleh praktik dan banyak ulasan positif pasien, semua obat yang termasuk dalam daftar ini membantu dengan baik dengan hipertensi arteri, memiliki efek perlindungan pada organ dalam, dan mengurangi risiko stroke, infark miokard, dan gagal ginjal.

Semua obat ini dianggap aman, karena praktis tidak memiliki efek samping. Sementara itu, penting untuk dipahami bahwa efek terapeutik biasanya tidak langsung terlihat. Adalah mungkin untuk menilai secara objektif apakah obat tersebut membantu dengan tekanan darah tinggi hanya setelah empat minggu pengobatan berkelanjutan. Jika ini tidak diperhitungkan, dokter mungkin terburu-buru dan meresepkan obat baru dengan efek yang lebih kuat, yang akan berdampak negatif pada kesehatan pasien.

Efek obat pada otot jantung

Dengan penurunan tekanan darah saat mengambil sartans, detak jantung pasien tidak meningkat. Efek positif tertentu dapat diamati ketika memblokir aktivitas sistem renin-angiotensin-aldosteron di dinding pembuluh darah dan daerah miokard. Ini melindungi terhadap hipertrofi pembuluh darah dan jantung.

Fitur obat ini sangat berguna jika pasien memiliki kardiomiopati hipertensi, penyakit koroner, kardiosklerosis. Selain itu, sartans mengurangi lesi aterosklerotik pada pembuluh jantung.

Efek obat pada ginjal

Seperti yang Anda ketahui, pada hipertensi arteri, ginjal bertindak sebagai organ target. Sartan, pada gilirannya, membantu mengurangi ekskresi protein dalam urin pada orang dengan kerusakan ginjal pada diabetes mellitus dan hipertensi. Sementara itu, penting untuk mempertimbangkan bahwa dengan adanya stenosis arteri ginjal unilateral, penghambat reseptor angiotensin II sering meningkatkan kadar kreatinin plasma dan menyebabkan gagal ginjal akut.

Karena fakta bahwa obat menghambat penyerapan terbalik natrium di tubulus proksimal, menghambat sintesis dan pelepasan aldosteron, tubuh membuang garam melalui urin. Mekanisme ini pada gilirannya menyebabkan efek diuretik tertentu.

Dibandingkan dengan sartans, penggunaan ACE inhibitor memiliki efek samping berupa batuk kering. Gejala ini terkadang menjadi sangat parah sehingga pasien harus berhenti menggunakan obat.
Terkadang pasien mengalami angioedema.
Juga, komplikasi ginjal spesifik termasuk penurunan tajam dalam laju filtrasi glomerulus, yang menyebabkan peningkatan kalium dan kreatinin dalam darah. Risiko berkembangnya komplikasi sangat tinggi pada pasien dengan aterosklerosis arteri ginjal, gagal jantung kongestif, hipotensi dan penurunan sirkulasi darah.

Dalam hal ini, sartan bertindak sebagai obat utama, yang secara perlahan mengurangi laju filtrasi glomerulus ginjal. Karena ini, jumlah kreatinin dalam darah tidak meningkat. Selain itu, obatnya tidak memungkinkan perkembangan nefrosklerosis.

Adanya efek samping dan kontraindikasi

Obat-obatan ini memiliki efek terapeutik yang mirip dengan plasebo, oleh karena itu mereka memiliki efek samping yang minimal dan dapat ditoleransi dengan baik, dibandingkan dengan ACE inhibitor. Sartans tidak menyebabkan batuk kering, dan risiko angioedema minimal.

Tetapi harus diperhitungkan bahwa penghambat reseptor angiotensin II dalam beberapa kasus dapat dengan cepat menurunkan tekanan darah karena aktivitas renin dalam plasma darah. Dengan penyempitan bilateral arteri ginjal pada pasien, kerja ginjal dapat terganggu. Sartans tidak disetujui untuk digunakan selama kehamilan, karena ini berdampak buruk pada perkembangan janin.

Meskipun ada efek yang tidak diinginkan, Eprosartan dan sartan lainnya diklasifikasikan sebagai obat yang dapat ditoleransi dengan baik dan jarang menyebabkan reaksi merugikan dalam pengobatan tekanan darah tinggi. Obat ini dikombinasikan dengan baik dengan obat lain melawan hipertensi, efek terapeutik terbaik diamati selama penggunaan tambahan obat diuretik.

Juga hari ini, perselisihan para ilmuwan tentang kelayakan menggunakan sartans tidak memudar, mengingat fakta bahwa obat ini dapat memicu kanker dalam situasi tertentu.

Sartan dan kanker

Karena penghambat reseptor angiotensin Eprosartan dan lainnya menggunakan mekanisme kerja sistem angiotensin-renin, reseptor angiotensin tipe 1 dan tipe 2. Zat ini bertanggung jawab untuk pengaturan proliferasi sel dan perkembangan tumor, yang memicu kanker .

Sejumlah penelitian ilmiah telah dilakukan untuk mengetahui apakah risiko bahwa pasien yang memakai sartans secara teratur dapat mengembangkan kanker benar-benar tinggi. Seperti yang ditunjukkan percobaan, pada pasien yang memakai penghambat reseptor angiotensin, risiko pengembangan onkologi menjadi lebih tinggi dibandingkan dengan orang-orang yang tidak minum obat. Sedangkan penyakit onkologi dengan risiko yang sama menyebabkan kematian baik setelah minum obat maupun tanpa obat.

Terlepas dari temuan tersebut, para dokter masih belum dapat menjawab secara akurat pertanyaan apakah Eprosartan dan sartan lainnya memprovokasi kanker. Faktanya adalah karena kurangnya data yang lengkap tentang keterlibatan masing-masing obat dalam penyakit onkologis, dokter tidak dapat mengklaim bahwa sartan menyebabkan kanker. Saat ini, penelitian tentang topik ini sedang berlangsung secara aktif, dan para peneliti sangat ambigu tentang masalah ini.

Jadi, pertanyaannya tetap terbuka, meskipun efek pemicu kanker seperti itu, dokter menganggap sartan sebagai obat yang sangat efektif yang dapat menjadi analog obat tradisional untuk hipertensi.

Namun, ada penghambat reseptor angiotensin tertentu yang membantu mengobati kanker. Secara khusus, ini berlaku untuk kanker paru-paru dan pankreas. Juga, beberapa jenis obat digunakan selama kemoterapi pada pasien hipertensi yang menderita kanker pankreas, kerongkongan dan lambung. Sebuah video menarik dalam artikel ini akan merangkum pembahasan tentang sartans.

Sartans: tindakan, penggunaan, daftar obat, indikasi dan kontraindikasi

Para ilmuwan dengan andal mengidentifikasi semua faktor risiko yang mengarah pada perkembangan patologi jantung dan pembuluh darah beberapa dekade yang lalu. Apalagi patologi ini memainkan peran penting pada kaum muda. Urutan perkembangan proses pada pasien dengan faktor risiko dari saat terjadinya hingga perkembangan gagal jantung terminal disebut kontinum kardiovaskular. Pada yang terakhir, pada gilirannya, apa yang disebut "kaskade hipertensi" sangat penting - rantai proses dalam tubuh pasien yang menderita hipertensi, yang merupakan faktor risiko terjadinya penyakit yang lebih serius (stroke, jantung serangan jantung, gagal jantung, dll). Di antara proses yang dapat dipengaruhi adalah yang diatur oleh angiotensin II, penghambatnya adalah sartan yang dibahas di bawah ini.

Jadi, jika tidak mungkin untuk mencegah perkembangan penyakit jantung dengan tindakan pencegahan, perkembangan penyakit jantung yang lebih parah harus "ditunda" pada tahap awal. Itulah sebabnya pasien dengan hipertensi harus hati-hati memantau angka tekanan darah (termasuk dengan minum obat) untuk mencegah disfungsi sistolik ventrikel kiri dan konsekuensi yang merugikan.

Mekanisme kerja sartans - penghambat reseptor angiotensin II

Dimungkinkan untuk memutus rantai proses patologis yang terjadi dalam tubuh manusia dengan hipertensi arteri dengan memengaruhi satu atau lain tautan patogenesis. Jadi, sudah lama diketahui bahwa penyebab hipertensi adalah peningkatan tonus arteri, karena, menurut semua hukum hemodinamik, cairan memasuki pembuluh yang lebih sempit di bawah tekanan yang lebih besar daripada yang lebar. Sistem renin-aldosteron-angiotensin (RAAS) memainkan peran utama dalam regulasi tonus vaskular. Tanpa mempelajari mekanisme biokimia, cukup untuk menyebutkan bahwa enzim pengubah angiotensin mendorong pembentukan angiotensin II, dan yang terakhir, yang bekerja pada reseptor di dinding pembuluh darah, meningkatkan ketegangannya, yang menyebabkan hipertensi arteri.

Berdasarkan hal di atas, ada dua kelompok obat penting yang mempengaruhi RAAS - penghambat enzim pengubah angiotensin (inhibitor ACE) dan penghambat reseptor angiotensin II (ARB, atau sartan).

Kelompok pertama - ACE inhibitor termasuk obat-obatan seperti enalapril, lisinopril, captopril dan banyak lainnya.

Untuk yang kedua - sartans, obat yang dibahas secara rinci di bawah ini adalah losartan, valsartan, telmisartan dan lain-lain.

Jadi, sartans memblokir reseptor untuk angiotensin II, sehingga menormalkan peningkatan tonus pembuluh darah. Akibatnya, beban pada otot jantung berkurang, karena sekarang jauh lebih mudah bagi jantung untuk "mendorong" darah ke dalam pembuluh, dan tekanan darah kembali normal.

efek berbagai obat antihipertensi pada RAAS

Selain itu, sartan, serta inhibitor ACE, berkontribusi pada efek organoprotektif, yaitu, mereka "melindungi" retina mata, dinding bagian dalam pembuluh darah (intima, integritas yang sangat penting pada kolesterol tinggi dan pada aterosklerosis), otot jantung itu sendiri, otak dan ginjal dari efek buruk tekanan darah tinggi.

Tambahkan ke tekanan darah tinggi dan aterosklerosis, peningkatan kekentalan darah, diabetes, dan gaya hidup yang buruk - dalam sebagian besar kasus, Anda bisa mendapatkan serangan jantung atau stroke akut pada usia yang cukup muda. Oleh karena itu, tidak hanya untuk memperbaiki tingkat tekanan darah, tetapi juga untuk mencegah komplikasi tersebut, sartan harus digunakan jika dokter telah menentukan indikasi pasien untuk meminumnya.

Video: sayang. animasi tentang angiotensin II dan tekanan darah tinggi

Kapan Anda harus mengambil sartans?

Berdasarkan hal tersebut di atas, penyakit berikut bertindak sebagai indikasi untuk mengambil penghambat reseptor angiotensin:

Hipertensi arteri, terutama dalam kombinasi dengan hipertrofi ventrikel kiri. Efek hipotensif yang sangat baik dari sartan adalah karena efeknya pada proses patogenetik yang terjadi dalam tubuh pasien dengan hipertensi. Namun, pasien harus memperhitungkan bahwa efek optimal berkembang setelah beberapa minggu dari awal asupan harian, namun demikian, itu tetap ada selama seluruh periode pengobatan.
Gagal jantung kronis. Menurut kontinum kardiovaskular yang disebutkan di awal, semua proses patologis di jantung dan pembuluh darah, serta dalam sistem neurohumoral yang mengaturnya, cepat atau lambat mengarah pada fakta bahwa jantung tidak dapat mengatasi peningkatan beban, dan otot jantung habis begitu saja. Untuk menghentikan mekanisme patologis pada tahap awal, ada ACE inhibitor dan sartans. Selain itu, studi klinis multicenter telah menunjukkan bahwa ACE inhibitor, sartans, dan beta-blocker secara signifikan mengurangi tingkat perkembangan CHF, serta mengurangi risiko serangan jantung dan stroke seminimal mungkin.
Nefropati. Penggunaan sartans dibenarkan pada pasien dengan patologi ginjal, yang disebabkan atau dihasilkan dari hipertensi.
Patologi kardiovaskular pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2. Asupan sartan yang konstan berkontribusi pada pemanfaatan glukosa yang lebih baik oleh jaringan tubuh karena penurunan resistensi insulin. Efek metabolisme ini berkontribusi pada normalisasi kadar glukosa darah.
Patologi kardiovaskular pada pasien dengan dislipidemia. Indikasi ini ditentukan oleh fakta bahwa sartan menormalkan kadar kolesterol darah pada pasien dengan kadar kolesterol tinggi, serta dengan ketidakseimbangan antara kolesterol lipoprotein densitas sangat rendah, rendah dan tinggi (kolesterol VLDL, kolesterol LDL, kolesterol HDL). Ingatlah bahwa kolesterol "jahat" ditemukan dalam lipoprotein densitas sangat rendah dan rendah, dan "baik" - dalam lipoprotein densitas tinggi.

Apakah ada keuntungan bagi sartans?

Setelah menerima obat sintetis yang memblokir reseptor angiotensin, para ilmuwan telah memecahkan beberapa masalah yang muncul dalam penggunaan praktis obat antihipertensi kelompok lain oleh dokter.

Jadi, khususnya, ACE inhibitor (prestarium, noliprel, enam, lisinopril, diroton), yang cukup efektif dan aman, apalagi, dalam arti tertentu, bahkan obat "berguna", sangat sering ditoleransi dengan buruk oleh pasien karena sisi yang diucapkan. efek pada batuk kompulsif kering. Sartans tidak menunjukkan efek seperti itu.

Beta-blocker (egilok, metoprolol, concor, koronal, bisoprolol) dan antagonis saluran kalsium (verapamil, diltiazem) secara signifikan mempengaruhi detak jantung, memperlambatnya, oleh karena itu, lebih baik meresepkan ARB untuk pasien dengan hipertensi dan gangguan ritme seperti bradikardia dan/atau bradiaritmia. Yang terakhir tidak mempengaruhi konduksi di jantung dan detak jantung. Selain itu, sartan tidak mempengaruhi metabolisme kalium dalam tubuh, yang sekali lagi tidak menyebabkan gangguan konduksi di jantung.

Keuntungan penting dari sartan adalah kemungkinan meresepkannya untuk pria yang aktif secara seksual, karena sartan tidak menyebabkan potensi dan disfungsi ereksi, tidak seperti beta-blocker yang sudah ketinggalan zaman (anaprilin, obzidan), yang sering dikonsumsi sendiri oleh pasien, karena mereka membantu".

Terlepas dari semua keunggulan obat modern seperti ARB, semua indikasi dan fitur kombinasi obat harus ditentukan hanya oleh dokter, dengan mempertimbangkan gambaran klinis dan hasil pemeriksaan pasien tertentu.

Kontraindikasi

Kontraindikasi penggunaan sartans adalah intoleransi individu terhadap obat-obatan dari kelompok ini, kehamilan, anak di bawah 18 tahun, pelanggaran berat pada hati dan ginjal (gagal hati dan ginjal), aldosteronisme, pelanggaran berat komposisi elektrolit darah ( kalium, natrium), stenosis arteri ginjal, kondisi setelah transplantasi ginjal. Dalam hal ini, minum obat harus dimulai hanya setelah berkonsultasi dengan dokter umum atau ahli jantung untuk menghindari efek yang tidak diinginkan.

Apakah efek samping mungkin?

Seperti halnya obat apa pun, obat dari kelompok ini mungkin juga memiliki efek samping. Namun, frekuensi kemunculannya dapat diabaikan dan terjadi dengan frekuensi sedikit lebih atau kurang dari 1%. Ini termasuk:

Kelemahan, pusing, hipotensi ortostatik (dengan adopsi posisi tubuh vertikal yang tajam), peningkatan kelelahan dan tanda-tanda asthenia lainnya,
Nyeri di dada, di otot dan sendi ekstremitas,
Sakit perut, mual, mulas, sembelit, dispepsia.
Reaksi alergi, pembengkakan selaput lendir saluran hidung, batuk kering, kemerahan pada kulit, pruritus.

Apakah ada obat yang lebih baik di antara para sartan?

Menurut klasifikasi antagonis reseptor angiotensin, empat kelompok obat ini dibedakan.

Ini didasarkan pada struktur kimia molekul berdasarkan:

turunan bifenil dari tetrazol (losartan, irbesartan, candesartan),
Turunan non-bifenil dari tetrazole (telmisartan),
Non-bifenil netetrazole (eprosartan),
Senyawa non-siklik (valsartan).

Terlepas dari kenyataan bahwa sartan itu sendiri adalah solusi inovatif dalam kardiologi, di antaranya, obat-obatan generasi terbaru (kedua) juga dapat dibedakan, secara signifikan lebih unggul daripada sartan sebelumnya dalam sejumlah sifat farmakologis dan farmakodinamik dan efek akhir. Sampai saat ini, obat ini adalah telmisartan (nama dagang di Rusia - "Micardis"). Obat ini bisa disebut yang terbaik di antara yang terbaik.

Daftar sartan, karakteristik komparatif mereka

Bisakah sartan diminum dengan obat lain?

Seringkali, pasien dengan hipertensi memiliki beberapa penyakit penyerta lain yang memerlukan penunjukan obat kombinasi. Misalnya, pasien dengan gangguan ritme dapat menerima antiaritmia, beta-blocker dan inhibitor antagonis angiotensin pada saat yang sama, dan pasien dengan angina pektoris juga dapat menerima nitrat. Selain itu, semua pasien dengan patologi jantung ditunjukkan untuk menggunakan agen antiplatelet (aspirin-cardio, tromboAss, acecardol, dll.). Oleh karena itu, pasien yang menerima obat yang terdaftar dan tidak hanya mereka tidak perlu takut untuk meminumnya bersama-sama, karena sartan sepenuhnya kompatibel dengan obat jantung lainnya.

Dari kombinasi yang jelas tidak diinginkan, hanya kombinasi sartans dan ACE inhibitor yang dapat dicatat, karena mekanisme kerjanya hampir sama. Kombinasi seperti itu bukanlah sesuatu yang dikontraindikasikan, melainkan tidak ada artinya.

Sebagai kesimpulan, perlu dicatat bahwa tidak peduli seberapa menarik efek klinis obat ini atau itu, termasuk sartans, tampaknya, pertama-tama, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda. Sekali lagi, pengobatan yang dimulai pada waktu yang salah terkadang penuh dengan ancaman bagi kesehatan dan kehidupan, dan sebaliknya, pengobatan sendiri, ditambah dengan diagnosis sendiri, juga dapat menyebabkan kerusakan yang tidak dapat diperbaiki pada pasien.

Sartans untuk hipertensi arteri - daftar obat, klasifikasi berdasarkan generasi dan mekanisme aksi

Sebuah studi mendalam tentang kondisi patologis sistem kardiovaskular telah memungkinkan untuk membuat penghambat reseptor untuk angiotensin II yang memprovokasi tekanan darah tinggi, yang dikenal oleh pasien sebagai sartans untuk hipertensi arteri. Tujuan utama dari obat-obatan tersebut adalah untuk memperbaiki tekanan darah, setiap lompatan yang membawa timbulnya masalah serius dengan jantung, ginjal dan pembuluh otak lebih dekat.

Apa itu sartan untuk hipertensi arteri?

Sartans termasuk dalam kelompok obat murah yang menurunkan tekanan darah. Pada individu yang rentan terhadap hipertensi, obat-obatan ini menjadi komponen penting dari kehidupan yang stabil, sangat meningkatkan prospek umur panjang. Komposisi obat mengandung komponen yang memiliki efek korektif pada tekanan sepanjang hari, mereka mencegah timbulnya serangan hipertensi dan mencegah penyakit.

Indikasi untuk janji

Indikasi utama penggunaan sartans adalah hipertensi. Mereka terutama diindikasikan untuk orang yang secara akut mentolerir terapi dengan beta-blocker, karena mereka tidak mempengaruhi proses metabolisme dalam tubuh. Pada pasien dengan gagal jantung, sartans diresepkan sebagai obat yang memperlambat mekanisme yang menyebabkan disfungsi miokard dan ventrikel kiri. Dalam neuropati, mereka melindungi ginjal dan melawan hilangnya protein dalam tubuh.

Selain indikasi utama untuk digunakan, ada faktor tambahan yang mengkonfirmasi manfaat sartan. Ini termasuk efek berikut:

Berarti untuk pengobatan hipertensi!

HIPERTENSI DAN TEKANAN TINGGI - AKAN DI MASA LALU! - Leo Bokeria merekomendasikan ..

Alexander Myasnikov dalam program "Tentang hal terpenting" menceritakan cara menyembuhkan hipertensi - Baca selengkapnya.

Hipertensi (lonjakan tekanan) - dalam 89% kasus membunuh pasien dalam mimpi! - Pelajari cara melindungi diri sendiri.

kemampuan untuk menurunkan kolesterol;
mengurangi risiko penyakit Alzheimer;
memperkuat dinding aorta, yang berfungsi sebagai perlindungan tambahan terhadap efek hipertensi.

Mekanisme aksi

Dengan kelaparan oksigen dan penurunan tekanan darah, zat khusus mulai terbentuk di ginjal - renin, yang mengubah angiotensinogen menjadi angiotensin I. Selanjutnya, angiotensin I, di bawah pengaruh enzim khusus, mengubah angiotensin II, yang, dengan mengikuti reseptor sensitif terhadap senyawa ini, menyebabkan hipertensi. Obat bekerja pada reseptor ini, mencegah kecenderungan hipertensi.

Manfaat obat

Karena efisiensi tinggi dalam pengobatan krisis hipertensi, sartans telah menempati ceruk independen dan dianggap sebagai alternatif untuk ACE inhibitor (inhibitor enzim pengubah angiotensin), yang sebelumnya berlaku dalam praktik pencegahan dan pengobatan berbagai tahap hipertensi. Khasiat yang sudah terbukti antara lain:

perbaikan gejala pada pasien dengan insufisiensi metabolik jantung;
mengurangi risiko stroke, aterosklerosis;
mengurangi kemungkinan serangan fibrilasi atrium;
pemblokiran aksi angiotensin II yang efektif dan berkepanjangan;
kurangnya akumulasi dalam tubuh bradikinin (yang memicu batuk kering);
ditoleransi dengan baik oleh orang tua;
tidak ada efek negatif pada fungsi seksual.

Klasifikasi

Ada banyak nama dagang sartans. Menurut komposisi kimia dan, sebagai akibatnya, efeknya pada tubuh manusia, obat-obatan dibagi menjadi empat kelompok:

Turunan bifenil dari tetrazole: Losartan, Irbesartan, Candesartan.
Turunan non-bifenil dari tetrazole: Telmisartan.
Netetrazol non-bifenil: Eprosartan.
Senyawa non-siklik: Valsartan.

Daftar obat-obatan

Penggunaan sartans telah menemukan permintaan luas dalam pengobatan, mempraktikkan berbagai metode terapi untuk tekanan darah tinggi. Daftar pengobatan yang dikenal dan digunakan untuk hipertensi sekunder meliputi:

Losartan: Renicard, Lotor, Presartan, Lorista, Losacor, Losarel, Cozaar, Lozap.
Valsartan: Tareg, Nortivan, Tantordio, Valsakor, Diovan.
Eprosartan: Teveten.
Irbesartan: Firmasta, Ibertan, Aprovel, Irsar.
Telmisartan: Prytor, Micardis.
Olmesartan: Olimestra, Cardosal.
Kandesartan: Ordiss, Kandesar, Hyposart.
Azilsartan: Edarbi.

Sartan generasi terbaru

Generasi pertama termasuk obat-obatan yang bekerja secara eksklusif pada sistem hormonal yang bertanggung jawab atas tekanan darah (RAAS) melalui pemblokiran reseptor AT 1 yang sensitif. Sartan generasi kedua bersifat bifungsional: mereka menekan manifestasi RAAS yang tidak diinginkan dan memiliki efek positif pada algoritma patogenetik untuk gangguan metabolisme lipid dan karbohidrat, serta pada peradangan (tidak menular) dan obesitas. Para ahli dengan yakin menegaskan bahwa masa depan sartan antagonis adalah milik generasi kedua.

Petunjuk Penggunaan

Penghambat reseptor angiotensin telah muncul di pasaran relatif baru-baru ini. Mereka harus diambil seperti yang ditentukan oleh dokter dalam dosis yang tergantung pada karakteristik individu pasien. Narkoba digunakan sekali sehari, bekerja berjam-jam. Efek terus-menerus dari sartan memanifestasikan dirinya setelah 4-6 minggu sejak saat perawatan. Obat-obatan meredakan kejang pada dinding pembuluh darah pada hipertensi ginjal simtomatik; mereka dapat diresepkan sebagai bagian dari terapi kompleks untuk hipertensi resisten.

Telmisartan

Obat populer yang merupakan bagian dari kelompok penghambat reseptor angiotensin adalah Telmisartan. Indikasi penggunaan antagonis ini adalah pencegahan penyakit kardiovaskular dan pengobatan hipertensi esensial, mengurangi hipertrofi kardiosit, mengurangi kadar trigliserida. Tablet diambil secara oral, terlepas dari asupan makanan, pada pasien usia lanjut dan gagal hati, penyesuaian dosis obat tidak dilakukan.

Dosis yang dianjurkan adalah 40 mg per hari, kadang-kadang dapat dikurangi menjadi 20 mg (gagal ginjal) atau ditingkatkan menjadi 80 (jika tekanan sistolik tidak turun membandel). Telmisartan baik dikombinasikan dengan diuretik thiazide. Kursus pengobatan berlangsung sekitar 4-8 minggu. Pada awal terapi, tekanan darah harus dipantau.

Losartan

Dokter meresepkan antagonis reseptor angiotensin untuk hipertensi dan untuk pencegahannya. Sartan yang paling umum adalah Losartan. Ini adalah persiapan tablet yang diambil dari dosis 100 mg. Jumlah ini memberikan efek hipotensi yang stabil. Tablet berlapis film diminum sekali sehari. Jika efeknya tidak mencukupi, dosis dapat ditingkatkan menjadi dua tablet per hari.

Kontraindikasi penggunaan sartans dan efek samping

Saat menggunakan sartan untuk hipertensi arteri, dokter mencatat toleransi yang baik dan tidak adanya efek samping spesifik dibandingkan dengan kelompok obat lain. Kemungkinan manifestasi dari sifat negatif, menurut ulasan, adalah reaksi alergi, sakit kepala, pusing, insomnia. Jarang ditemukan demam, batuk, sakit tenggorokan, pilek.

Dalam beberapa kasus, tekanan sartans dapat menyebabkan mual, muntah, sembelit, dan mialgia. Kontraindikasi penggunaan obat-obatan adalah:

kehamilan, menyusui, masa kanak-kanak karena kurangnya data tentang khasiat dan keamanan;
gagal ginjal, stenosis pembuluh ginjal, penyakit ginjal, nefropati;
intoleransi individu atau hipersensitivitas terhadap komponen.

Sartan dan kanker

Para ilmuwan telah menemukan bahwa hiperaktif angiotensin memicu terjadinya tumor ganas. Sartan adalah penghambat reseptor angiotensin, oleh karena itu mereka menekan dan mencegah perkembangan berbagai jenis kanker pada pasien dengan tekanan darah tinggi dan bahkan diabetes. Kadang-kadang obat dapat digunakan selama kemoterapi untuk neoplasma ganas yang sudah terdeteksi - obat ini meningkatkan pengiriman obat dengan membongkar pembuluh tumor. Sartans menunjukkan aktivitas dalam mencegah jenis kanker berikut:

glioma;
Kanker kolorektal;
tumor lambung, paru-paru, kandung kemih, prostat, pankreas;
kanker endometrium, ovarium.

Kombinasi obat yang efektif dari kelompok yang berbeda

Seringkali, pasien dengan hipertensi arteri memiliki penyakit penyerta yang memerlukan penunjukan obat kombinasi. Dalam hal ini, Anda harus mengetahui kompatibilitas obat-obatan dengan sartan yang diresepkan:

Kombinasi sartans dengan ACE inhibitor tidak diinginkan karena mekanisme aksi yang sama.
Penunjukan diuretik (diuretik), obat dengan etanol, obat antihipertensi dapat meningkatkan efek hipotensi.
Obat antiinflamasi nonsteroid, estrogen, simpatomimetik melemahkan efektivitasnya.
Diuretik hemat kalium dan obat yang mengandung kalium dapat menyebabkan hiperkalemia.
Persiapan lithium menyebabkan peningkatan konsentrasi lithium dalam darah, meningkatkan risiko efek toksik.
Warfarin mengurangi konsentrasi sartan, meningkatkan waktu protrombin.

Video

Informasi yang disajikan dalam artikel hanya untuk tujuan informasi. Bahan-bahan artikel tidak menyerukan pengobatan sendiri. Hanya dokter yang memenuhi syarat yang dapat membuat diagnosis dan memberikan rekomendasi untuk perawatan berdasarkan karakteristik individu pasien tertentu.

Sartans adalah obat generasi baru yang digunakan untuk menurunkan tekanan darah pada hipertensi. Versi pertama dari jenis obat ini disintesis pada awal 90-an abad terakhir.

Mekanisme kerja obat adalah dengan menekan aktivitas sistem renin-angiotensin-aldosteron, yang memiliki efek positif pada kesehatan manusia.

Ini disebabkan oleh fakta bahwa obat untuk tekanan darah tinggi tersebut, yang meliputi Eprosartan dan obat lain, menyebabkan efek samping yang minimal.

Sartans dan pengobatan hipertensi arteri

Penghambat reseptor angiotensin-II diminum sekali sehari, obat-obatan ini dengan lancar menurunkan tekanan darah sepanjang hari.

Eprosartan dan sartan lainnya, yang harganya sebanding dengan obat serupa dalam hal efek target, menurunkan tekanan darah untuk waktu yang lama (rata-rata, lebih dari 24 jam).

Efek terapeutik yang persisten dapat dilihat setelah dua hingga empat minggu pengobatan berkelanjutan, yang secara signifikan meningkat pada minggu kedelapan terapi.

Manfaat obat

Secara umum, obat dari kelompok ini mendapat ulasan yang cukup positif dari dokter dan pasien. Sartans memiliki banyak keunggulan dibandingkan persiapan tradisional.

Dengan penggunaan obat yang berkepanjangan selama lebih dari dua tahun, obat tersebut tidak menyebabkan ketergantungan dan kecanduan. Jika Anda tiba-tiba berhenti minum obat, ini tidak memicu peningkatan tekanan darah yang tajam.
Jika seseorang memiliki tekanan darah normal, sartans tidak menyebabkan penurunan indikator yang lebih besar.
Penghambat reseptor angiotensin-II lebih baik ditoleransi oleh pasien dan praktis tidak menimbulkan efek samping.

Selain itu, sartan memiliki efek klinis berikut:

Sel-sel sistem saraf dilindungi. Obat melindungi otak pada hipertensi, mengurangi risiko stroke. Karena obat ini bekerja langsung pada reseptor otak, obat ini sering direkomendasikan untuk pasien dengan tekanan darah normal, yang berisiko tinggi mengalami bencana pembuluh darah di otak.
Karena efek antiaritmia pada pasien, risiko fibrilasi atrium paroksismal berkurang.
Dengan bantuan efek metabolisme dengan penggunaan obat secara teratur, risiko terkena diabetes tipe 2 berkurang. Dengan adanya penyakit seperti itu, kondisi pasien cepat diperbaiki dengan mengurangi resistensi insulin jaringan.

Harga obat tergantung pada produsen dan durasi kerja obat. Losartan dan Valsartan dianggap sebagai opsi termurah, tetapi mereka memiliki durasi aksi yang lebih pendek, sehingga mereka membutuhkan penggunaan yang lebih sering.

Klasifikasi obat

Sartan diklasifikasikan menurut komposisi kimia dan efeknya pada tubuh. Tergantung pada apakah obat tersebut memiliki metabolit aktif, obat dibagi menjadi apa yang disebut prodrugs dan zat aktif.

Menurut komposisi kimianya, sartans dibagi menjadi empat kelompok:

Candesartan, Irbesartan dan Losartan adalah turunan tetrazol bifenil;
Telmisartan adalah turunan non-bifenil dari tetrazole;
Eprosartan adalah netetrazole non-bifenil;
Valsartan dianggap sebagai senyawa non-siklik.

Selain itu, di toko khusus, Anda dapat membeli kombinasi sartan yang sudah jadi dengan antagonis kalsium, diuretik, antagonis sekresi renin, aliskiren.

Petunjuk penggunaan obat

Dokter meresepkan penghambat reseptor angiotensin-II untuk:

gagal jantung;
Infark miokard yang tertunda;
nefropati diabetik;
Proteinuria, mikroalbuminuria;
Hipertrofi ventrikel kiri jantung;
fibrilasi atrium;
sindrom metabolik;
Intoleransi terhadap ACE inhibitor.

Selain fakta bahwa Eprosartan dan obat lain mengurangi tekanan darah pada hipertensi arteri, mereka juga memiliki efek positif pada organ internal lainnya:

Hipertrofi massa ventrikel kiri jantung berkurang;
Meningkatkan fungsi diastolik;
Mengurangi aritmia ventrikel;
Mengurangi ekskresi protein melalui urin;
Aliran darah di ginjal meningkat, sedangkan laju filtrasi glomerulus tidak menurun.
Tidak mempengaruhi kadar gula, kolesterol dan purin dalam darah;
Sensitivitas jaringan terhadap insulin meningkat, sehingga mengurangi resistensi insulin.

Saat ini, penelitian sedang dilakukan untuk menentukan apakah sartans benar-benar mampu memicu kanker.

Sartan dengan diuretik

Kombinasi semacam itu secara efektif meredakan hipertensi, dan penghambat reseptor angiotensin-II, saat menggunakan diuretik, memiliki efek yang seragam dan jangka panjang pada tubuh.

Ada daftar obat tertentu yang mengandung sejumlah sartan dan diuretik.

Komposisi Atacand plus meliputi 16 mg Candesartan dan 12,5 mg Hydrochlorothiazide;
Co-diovan mengandung 80 mg Valsartan dan 12,5 mg Hydrochlorothiazide;
Obat Lorista H / ND mengandung 12,5 mg Hydrochlorothiazide dan 50-100 mg Losartan;
Mikardis Plus mengandung 80 mg Telmisartan dan 12,5 mg Hydrochlorothiazide;
Komposisi Teveten plus termasuk Eprosartan dalam jumlah 600 mg dan 12,5 mg Hydrochlorothiazide.

Efek obat pada otot jantung

Fitur obat ini sangat berguna jika pasien memiliki kardiomiopati hipertensi, penyakit koroner, kardiosklerosis. Selain itu, sartans mengurangi lesi aterosklerotik pada pembuluh jantung.

Efek obat pada ginjal

Dibandingkan dengan sartans, penggunaan ACE inhibitor memiliki efek samping berupa batuk kering. Gejala ini terkadang menjadi sangat parah sehingga pasien harus berhenti menggunakan obat.
Terkadang pasien mengalami angioedema.
Juga, komplikasi ginjal spesifik termasuk penurunan tajam dalam laju filtrasi glomerulus, yang menyebabkan peningkatan kalium dan kreatinin dalam darah. Risiko berkembangnya komplikasi sangat tinggi pada pasien dengan aterosklerosis arteri ginjal, gagal jantung kongestif, hipotensi dan penurunan sirkulasi darah.

Adanya efek samping dan kontraindikasi

Juga hari ini, perselisihan para ilmuwan tentang kelayakan menggunakan sartans tidak memudar, mengingat fakta bahwa obat ini dapat memicu kanker dalam situasi tertentu.

Sartan dan kanker

Jadi, pertanyaannya tetap terbuka, meskipun efek pemicu kanker seperti itu, dokter menganggap sartan sebagai obat yang sangat efektif yang dapat menjadi analog obat tradisional untuk hipertensi.

Dengan latar belakang penurunan tekanan darah dan hipoksia, renin terbentuk di ginjal. Zat ini mendorong konversi angiotensinogen tidak aktif menjadi angiotensin. Tindakan sartans pada hipertensi arteri diarahkan pada reaksi ini.

Klasifikasi sartan berikut diakui oleh para spesialis (dengan mempertimbangkan struktur kimianya):

obat-obatan turunan bifenil dari tetrazol (Losartan, Candesartan);
obat-obatan turunan non-bifenil dari tetrazole (Telmisartan);
non-bifenil non-tetrazole (Eprosartan);
obat-obatan dari senyawa non-siklik (Valsartan).

Kelompok terpisah termasuk sartans gabungan dengan antagonis kalsium dan diuretik. Rasilez diambil untuk tekanan darah tinggi dengan dosis yang ditentukan oleh dokter. Jika obat diminum untuk pertama kalinya, reaksi hipotensi tidak diamati. Batuk kering kurang umum pada pasien yang memakai Rasilez dengan Ramipril.

Terhadap latar belakang pemberian kompleks Rasilez dan Amlodipine, frekuensi edema perifer berkurang. Monoterapi dengan Rasilez pada diabetes mellitus saat ini dapat secara efektif dan aman menurunkan tekanan darah.

Pasien yang menderita hipertensi dan CHF menerima pengobatan standar dengan Rasilez. Terhadap latar belakang minum obat ini, reaksi yang tidak diinginkan dapat berkembang, yang bersifat sementara.

Rasilez dikontraindikasikan untuk minum pada pelanggaran berat fungsi ginjal, sindrom nefrotik, RG.

Dengan kekurangan oksigen dalam tubuh dan penurunan tekanan darah, renin diproduksi. Ini adalah elemen khusus karena angiotensinogen yang tidak aktif diubah menjadi angiotensin I, dan ini pada gilirannya diubah menjadi angiotensin II karena aksi enzim pengubah angiotensin. Ini adalah ACE inhibitor yang memiliki efek pada reaksi seperti itu.

Transformasi angiotensin II adalah zat yang sangat aktif. Ia mampu dengan cepat meningkatkan tekanan dan mempertahankan kinerjanya yang stabil karena interaksi dengan reseptor.

Ini memungkinkan penggunaan sartans dalam hipertensi arteri dan mempengaruhi reseptor, karena itu efek terapeutik obat diamati.

Menekan peradangan - salah satu penyebab penuaan

Seiring bertambahnya usia, tingkat peradangan sistemik dalam tubuh meningkat, yang juga merupakan salah satu penyebab penuaan dan perkembangan banyak penyakit terkait usia. Salah satu indikator peningkatan proses inflamasi dalam tubuh adalah analisis protein C-reaktif.

Tingkatnya yang tinggi mencerminkan proses peradangan. Penelitian telah menunjukkan bahwa angiotensin II meningkatkan protein C-reaktif.

Tetapi sartan adalah penghambat reseptor angiotensin II (reseptor AT1).

Klasifikasi obat

Biaya obat tergantung pada produsen, durasi tindakan. Saat menggunakan obat-obatan termurah, pasien harus memahami bahwa mereka perlu diminum lebih sering, karena efeknya singkat.

Obat dibagi menurut komposisi dan efeknya. Dokter membaginya menjadi prodrugs dan zat aktif, berdasarkan keberadaan metabolit aktif. Menurut komposisi kimia, sartan adalah:

Tanpa resep, semua dana ini dapat dibeli di titik-titik khusus. Selain itu, apotek menawarkan kombinasi yang sudah jadi.

Sartan diklasifikasikan menurut komposisi kimia dan efeknya pada tubuh. Tergantung pada apakah obat tersebut memiliki metabolit aktif, obat dibagi menjadi apa yang disebut prodrugs dan zat aktif.

Menurut komposisi kimianya, sartans dibagi menjadi empat kelompok:

Candesartan, Irbesartan dan Losartan adalah turunan tetrazol bifenil;
Telmisartan adalah turunan non-bifenil dari tetrazole;
Eprosartan adalah netetrazole non-bifenil;
Valsartan dianggap sebagai senyawa non-siklik.

Di zaman modern ini, banyak sekali obat golongan ini yang dapat dibeli di apotek tanpa harus menunjukkan resep dokter, antara lain Eprosartan, Losartan, Valsartan, Irbesartan, Candesartan, Telmisartan, Olmesartan, Azilsartan.

Selain itu, di toko khusus, Anda dapat membeli kombinasi sartan yang sudah jadi dengan antagonis kalsium, diuretik, antagonis sekresi renin, aliskiren.

Klasifikasi sartans dilakukan sesuai dengan efeknya pada tubuh dan komposisi kimia. Ada atau tidak adanya metabolit dalam suatu obat memisahkannya menjadi zat aktif dan prodrugs.

Menurut komposisi kimianya, pembagian dilakukan menjadi 4 kelompok:

turunan bifenil dari tetrazol (Irbesartan, Candesartan, Losartan);
turunan non-bifenil dari tetrazole sebagai Telmisartan;
non-bifenil netetrazole dari jenis Eprosartan;
senyawa non-siklik dalam bentuk .

Saat ini, kelompok ini mewakili sejumlah besar obat yang tersedia dengan atau tanpa resep. Oleh karena itu, biaya mereka dapat bervariasi. Rata-rata, harga sesuai dengan segmen harga obat dengan efek serupa.

Sartans menghambat perkembangan aterosklerosis vaskular

Aterosklerosis adalah proses yang mempengaruhi pembuluh darah dan jantung dengan perkembangan penyakit mematikan: serangan jantung dan stroke otak. Dan kematian akibat penyakit kardiovaskular merupakan penyebab utama kematian di usia tua. Dengan demikian, aterosklerosis adalah pembunuh nomor 1 manusia.

Sebagai akibat dari aterosklerosis, pembuluh darah "tersumbat" dengan plak aterosklerotik, yang memperburuk atau bahkan sepenuhnya menghalangi aliran darah yang melaluinya. Penyebab utama aterosklerosis kemungkinan besar adalah kerusakan integritas endotel vaskular karena peradangan, produk akhir glikasi lanjut, tekanan darah tinggi, dan kemungkinan kadar homosistein yang tinggi.

Penelitian telah menunjukkan bahwa sartan dapat memperlambat perkembangan aterosklerosis. Jadi valsartan dapat meningkatkan stabilitas plak aterosklerotik bersama dengan beberapa obat lain.

Telmisartan menekan peradangan pembuluh darah yang disebabkan oleh homosistein melalui mekanisme biner yang melibatkan aktivasi PPARδ dan penghambatan NF-kb (faktor nuklir "kappa-bi" - faktor transkripsi universal yang mengontrol ekspresi gen respons imun).

Telmisartan melindungi pembuluh darah dengan memodulasi fungsi endotel vaskular melalui aktivasi AMPK (5′ adenosine monophosphate-activated protein kinase adalah enzim yang berperan penting dalam homeostasis energi seluler).

Sartans dan pengobatan hipertensi arteri

Penghambat reseptor angiotensin-II diminum sekali sehari, obat-obatan ini dengan lancar menurunkan tekanan darah sepanjang hari.

Eprosartan dan sartan lainnya, yang harganya sebanding dengan obat serupa dalam hal efek target, menurunkan tekanan darah untuk waktu yang lama (rata-rata, lebih dari 24 jam).

Efek terapeutik yang persisten dapat dilihat setelah dua hingga empat minggu pengobatan berkelanjutan, yang secara signifikan meningkat pada minggu kedelapan terapi.

Hiperaktivitas angiotensin II memicu banyak jenis kanker. Dan sartan adalah penghambat reseptor angiotensin II (reseptor AT1). Penelitian telah menunjukkan sifat sartans untuk mencegah dan kadang-kadang bahkan membantu mengobati berbagai jenis kanker pada pasien dengan tekanan darah tinggi.

Sartans meningkatkan pengiriman obat dalam kemoterapi dengan membongkar pembuluh tumor. Ini penting untuk meningkatkan efek kemoterapi pada kanker - terutama pada kanker pankreas!!!

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24717824

Penggunaan obat

Aprovel diambil sesuai resep dokter, karena efeknya ditujukan untuk memblokir efek angiotensin 2. Saat mengambil Aprovel, konsentrasi ion kalium dalam serum darah dinormalisasi. Efek hipotensi obat berkembang selama 1-2 minggu, dan efek maksimum diamati dalam 6 minggu.

Setelah meminumnya, bahan aktif dengan cepat diserap dari saluran pencernaan. Konsentrasi tinggi irbesartan dalam plasma terjadi pada wanita.

Namun para ilmuwan tidak mengungkapkan perbedaan nilai T1/2 dan akumulasi irbesartan. Penyesuaian dosis tidak diperlukan untuk pasien.

Penelitian telah menunjukkan bahwa nilai Cmax dan AUC irbesartan beberapa kali lebih tinggi pada pasien yang lebih tua dari 65 tahun daripada pada pasien muda. Untuk pasien usia lanjut, dosis sartans tidak diperlukan.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan pasien yang menjalani hemodialisis, farmakokinetik irbesartan tidak berubah. Zat tersebut tidak dikeluarkan dari tubuh selama hemodialisis.

Atacand adalah antagonis yang efektif bekerja pada reseptor AT1. Efektivitas obat ini tidak tergantung pada jenis kelamin dan usia pasien.

Candesartan adalah obat oral yang dikeluarkan dari tubuh pasien melalui empedu dan urin.

Efektivitas produk

Obat-obatan ini dikombinasikan dengan hampir semua obat untuk memerangi AD, tetapi pengobatan yang paling efektif terlihat ketika digunakan bersama dengan antagonis kalsium atau diuretik. Apotek menjual antagonis reseptor angiotensin (ARA atau sartans) dalam kombinasi dengan diuretik hidroklorotiazid.

Persiapan gabungan tersebut memenuhi sejumlah persyaratan penting:

selama penggunaan pengobatan gabungan, efektivitasnya meningkat tajam. Hal ini dicapai melalui penggunaan berbagai mekanisme dan dampak pada hubungan tertentu dari patogenesis;
efek samping diminimalkan. Hal ini dimungkinkan dengan mengurangi dosis berbagai komponen.

Seperti yang Anda ketahui, pada hipertensi arteri, ginjal bertindak sebagai organ target. Sartan, pada gilirannya, membantu mengurangi ekskresi protein dalam urin pada orang dengan kerusakan ginjal pada diabetes mellitus dan hipertensi.

Sementara itu, penting untuk mempertimbangkan bahwa dengan adanya stenosis arteri ginjal unilateral, penghambat reseptor angiotensin II sering meningkatkan kadar kreatinin plasma dan menyebabkan gagal ginjal akut.

Dibandingkan dengan sartans, penggunaan ACE inhibitor memiliki efek samping berupa batuk kering. Gejala ini terkadang menjadi sangat parah sehingga pasien harus berhenti menggunakan obat.
Terkadang pasien mengalami angioedema.
Juga, komplikasi ginjal spesifik termasuk penurunan tajam dalam laju filtrasi glomerulus, yang menyebabkan peningkatan kalium dan kreatinin dalam darah. Risiko berkembangnya komplikasi sangat tinggi pada pasien dengan aterosklerosis arteri ginjal, gagal jantung kongestif, hipotensi dan penurunan sirkulasi darah.

Sartan adalah obat untuk tekanan darah tinggi. Mekanisme utama aksi mereka adalah blokade reseptor angiotensin II (reseptor AT1). Reseptor ini mengikat hormon angiotensin II dan meningkatkan tekanan darah, serta merangsang sejumlah proses negatif dalam tubuh yang berkontribusi terhadap kesehatan yang buruk dan harapan hidup yang lebih pendek.

Sartans adalah obat sintetis yang memblokir reseptor angiotensin.

Dengan hipertensi, ginjal mengambil alih.

Berkat sartans, jumlah protein dalam urin berkurang pada orang dengan penyakit ginjal.

Namun, jika stenosis arteri ginjal unilateral diamati, kadar kreatinin plasma meningkat, akibatnya gagal ginjal akut berkembang.

Obat golongan ini mempunyai kemampuan untuk menghambat reabsorbsi natrium, menghambat pelepasan aldosteron dan menghambat sintesis. Semua ini meringankan tubuh dari garam. Dengan demikian, sifat diuretik obat dimanifestasikan.

Petunjuk penggunaan obat

Diketahui secara pasti bahwa pada orang sakit yang menderita hipertensi arteri berat, penggunaan obat dengan irbesartan efektif menurunkan tekanan darah sama efektifnya dengan ACE inhibitor enalapril.

Dokter menyarankan untuk meminum kombinasi obat antihipertensi segera sebelum memulai terapi atau sesegera mungkin selama terapi jika pasien dengan penyakit kardiovaskular memiliki tekanan darah sistolik lebih dari 160 milimeter merkuri.

Dokter meresepkan penghambat reseptor angiotensin-II untuk:

gagal jantung;
Infark miokard yang tertunda;
nefropati diabetik;
Proteinuria, mikroalbuminuria;
Hipertrofi ventrikel kiri jantung;
fibrilasi atrium;
sindrom metabolik;
Intoleransi terhadap ACE inhibitor.

Menurut petunjuk penggunaan, tidak seperti ACE inhibitor, sartans tidak meningkatkan kadar protein dalam darah, yang sering menyebabkan reaksi inflamasi. Karena itu, obat tersebut tidak memiliki efek samping seperti angioedema dan batuk.

Selain fakta bahwa Eprosartan dan obat lain mengurangi tekanan darah pada hipertensi arteri, mereka juga memiliki efek positif pada organ internal lainnya:

Hipertrofi massa ventrikel kiri jantung berkurang;
Meningkatkan fungsi diastolik;
Mengurangi aritmia ventrikel;
Mengurangi ekskresi protein melalui urin;
Aliran darah di ginjal meningkat, sedangkan laju filtrasi glomerulus tidak menurun.
Tidak mempengaruhi kadar gula, kolesterol dan purin dalam darah;
Sensitivitas jaringan terhadap insulin meningkat, sehingga mengurangi resistensi insulin.

Karena kenyataan bahwa sartan adalah berbagai macam obat dengan komposisi dan dosis zat aktif yang berbeda, tidak ada instruksi tunggal untuk penggunaannya.

Setiap obat individu disertai dengan instruksi individu yang harus diikuti saat menggunakan obat.

Sangat penting untuk mulai minum obat hanya setelah memeriksakan diri ke dokter dan melakukan penelitian yang sesuai. Pastikan untuk mempertimbangkan karakteristik individu dari tubuh pasien.

Terlepas dari kenyataan bahwa karakteristik efek samping dari kelompok lain, sartans menyebabkan lebih jarang, penelitian tentang agen ini sedang berlangsung, dan rekomendasi dari para ahli harus dipertimbangkan dengan cermat.

Indikasi umum

Pakar medis meresepkan sartan untuk orang yang memiliki:

Hipertensi, yang merupakan indikator utama penggunaannya.
Gagal jantung, yang dapat berkembang dengan latar belakang aktivitas sistem renin-angiotensin-aldosteron yang terlalu aktif. Pada tahap awal, memungkinkan untuk menormalkan fungsi jantung.
Nefropati adalah konsekuensi berbahaya dari diabetes, hipertensi arteri. Dengan penyakit ini, ada penurunan jumlah protein yang diekskresikan dalam urin. Obat-obatan membantu memperlambat perkembangan gagal ginjal.

Obat-obatan semacam itu tidak mempengaruhi metabolisme, patensi bronkial, organ penglihatan. Dalam kasus yang jarang terjadi, mereka dapat menyebabkan batuk kering, peningkatan kadar kalium. Efek penggunaan obat akan terlihat dalam sebulan.

Sartans untuk hipertensi arteri paling sering tidak menyebabkan reaksi yang merugikan, tetapi kadang-kadang pasien mungkin melihat masalah seperti itu:

pusing;
munculnya rasa sakit yang tajam di kepala;
tidur terganggu;
suhu meningkat;
mual disertai muntah;
sembelit atau diare;
gatal terjadi.

Terapi harus dilakukan hanya di bawah pengawasan dokter yang hadir. Dilarang minum obat selama melahirkan dan menyusui, mereka tidak boleh diberikan kepada anak-anak. Dengan sangat hati-hati, penggunaan obat-obatan oleh pasien yang menderita patologi ginjal, serta oleh orang tua, diperbolehkan.

Dokter memilih dosis untuk pasien secara individual, yang dijamin dengan cepat mengarah pada hasil yang baik yang bertahan lama.

Sartans tidak disetujui untuk digunakan selama kehamilan, karena ini berdampak buruk pada perkembangan janin.

Sartans ditoleransi dengan baik, dan efek sampingnya jauh lebih jarang daripada analog sesuai indikasi. Dalam hal ini, komponen obat dapat menyebabkan reaksi alergi.

Terkadang, setelah minum obat dari kelompok sartan, pusing, insomnia, dan sakit kepala dicatat.