Medisinsk oppslagsbok geotar. Midazolam (Midazolam) - bruksanvisning, beskrivelse, farmakologisk virkning, indikasjoner for bruk, dosering og påføringsmetode, kontraindikasjoner, bivirkninger Mulige bivirkninger og overdose

| Midazolam

Analoger (generikk, synonymer)

Dormicum, Flormidal, Fulced

Oppskrift (internasjonal)

Rp: Midazolam 0,5 % 1 ml
D.t.d: N 6 i amp.
S: For anestesi.

Oppskrift (Russland)

reseptskjema - 148-1/y-88

Aktivt stoff

farmakologisk effekt

Et hypnotisk medikament fra gruppen av benzodiazepinderivater.
Den har også en sentral muskelavslappende, anxiolytisk og antiepileptisk virkning. Det har en dempende effekt på CCC, forårsaker anterograd amnesi. Forårsaker raskt innsettende søvn (etter 20 minutter), har liten effekt på søvnstrukturen og har praktisk talt ingen ettervirkning. Virkningsstart: beroligende middel - 15 minutter (i/m administrasjon), 1,5-5 minutter (i/i introduksjonen); innledende generell anestesi med intravenøs administrasjon - 0,75-1,5 minutter (med premedisinering med narkotiske stoffer), 1,5-3 minutter (uten premedisinering med narkotiske stoffer). Varigheten av den amnestiske handlingen er direkte avhengig av dosen. Utgangstiden fra generell anestesi er i gjennomsnitt 2 timer.

Påføringsmåte

For voksne: Dosen velges individuelt, inntil ønsket alvorlighetsgrad av den beroligende effekten er oppnådd, tilsvarende det kliniske behovet, den fysiske tilstanden og alderen til pasienten, samt legemidlene han mottar.

Innvendig, med søvnforstyrrelser (rett før sengetid) - gjennomsnittlig dose er 7,5-15 mg.
Tablettene svelges hele med en liten mengde vann.
Eldre og svekkede pasienter, pasienter med nedsatt lever- og/eller nyrefunksjon anbefales å foreskrive 7,5 mg.
Behandlingsforløpet - noen dager, maksimalt - 2 uker. Avbestillingsmodus - individuell.

For premedisinering - inne, 7,5-15 mg i 30-60 minutter; i / m, 10-15 mg (0,1-0,15 mg / kg) i 20-30 minutter, barn - 0,15-0,2 mg / kg eller / in, 2,5-5 mg (0,05-0,1 mg / kg) i 5- 10 minutter før operasjonsstart.
Eldre pasienter får foreskrevet halvparten av den vanlige dosen.

Innledende anestesi.
I/in sakte, fraksjonert, administreres hver gjentatt dose innen 20-30 sekunder med intervaller på 2 minutter, for voksne med premedisinering - 0,15-0,2 mg / kg, totaldosen - ikke mer enn 15 mg, uten premedisinering - opp til 0,3-0,35 mg/kg, totaldosen er ikke mer enn 20 mg.

Pasienter over 60 år, svekkede eller kronisk syke trenger dosereduksjon. Grunnleggende anestesi.
I/in, fraksjonert eller kontinuerlig (sistnevnte i kombinasjon med analgetika), er den anbefalte dosen kombinert med narkotiske smertestillende midler 0,03-0,1 mg/kg/t, når det kombineres med ketamin - 0,03-0,3 mg/kg/t, for barn når det kombineres med ketamin - i / m, fra 0,05 til 0,2 mg / kg.
IV-sedasjon på intensivavdelingen.
Fraksjonert, sakte administreres hver gjentatt dose på 1-2,5 mg over 20-30 sekunder med intervaller på minst 2 minutter, den totale belastningsdosen er 0,03-0,3 mg / kg, men ikke mer enn 15 mg.
Hos pasienter med hypovolemi, vasokonstriksjon eller hypotermi reduseres startdosen eller administreres ikke i det hele tatt.
Vedlikeholdsdose - 0,03-0,2 mg / kg / t.

Indikasjoner

Premedisinering før operasjon eller diagnostiske prosedyrer, introduksjon til og vedlikehold av generell anestesi, langtidssedasjon i intensivbehandling, induksjon og hovedanestesi hos barn (IM i kombinasjon med ketamin), søvnløshet (korttidsbehandling).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet, søvnforstyrrelser ved psykose og alvorlig depresjon, myasthenia gravis, graviditet (I trimester), fødsel, amming, barns alder (for oral administrering).

Bivirkninger

Fra CCC: senking av blodtrykk, takykardi, arytmi.

Fra luftveiene: depresjon av respirasjonssenteret, stridor eller kortpustethet, respirasjons- og/eller hjertestans, laryngospasme, kortpustethet.

Fra fordøyelsessystemet: hikke, kvalme, oppkast.

Fra nervesystemet: hodepine, akutt delirium (forvirring, desorientering, hallusinasjoner, uvanlig angst, agitasjon, nervøsitet eller motorisk agitasjon), overdreven sedasjon, døsighet, muskelskjelving, anterograd amnesi, paradoksale reaksjoner (agitasjon, psykomotorisk agitasjon, aggressivitet ), ufrivillig bevegelser, kramper (hos premature og nyfødte babyer).

Lokale reaksjoner: smerte og tromboflebitt på injeksjonsstedet. Allergiske reaksjoner: hudutslett, urticaria, angioødem, anafylaktoide reaksjoner.

Andre: abstinenssyndrom (plutselig abstinens etter langvarig intravenøs bruk), medikamentavhengighet.

Overdose.
Symptomer: myasthenia gravis, hukommelsestap, dyp søvn, paradoksale reaksjoner, ved ekstremt høye doser - koma, areflexia, depresjon av respirasjonssenteret og hjerteaktivitet, apné. Behandling (avhengig av alvorlighetsgraden av tilstanden): mekanisk ventilasjon, tiltak rettet mot å opprettholde aktiviteten til det kardiovaskulære systemet. Ved overdose av tablettformen kan mageskylling utført umiddelbart etter inntak av stoffet være effektivt. Fenomenene med overdose stoppes godt av benzodiazepinantagonisten - flumazenil.

Utgivelsesskjema

Tabletter (7,5 mg, 15 mg),
0,1 % injeksjonsvæske, oppløsning i hetteglass på 5 og 10 ml og 0,5 % i ampuller på 1 og 3 ml

MERK FØLGENDE!

Informasjonen på siden du ser på ble opprettet kun for informasjonsformål og fremmer ikke selvbehandling på noen måte. Ressursen er laget for å gjøre helsepersonell kjent med tilleggsinformasjon om enkelte medisiner, og dermed øke deres profesjonalitet. Bruken av stoffet "" gir uten feil en konsultasjon med en spesialist, samt hans anbefalinger om påføringsmetoden og doseringen av medisinen du har valgt.

8-klor-6-(2-fluorfenyl)-1-metyl-4H-imidazobenzodiazepin (som hydroklorid eller maleat)

Kjemiske egenskaper

Midazolam er klassifisert som benzodiazepin beroligende midler. Stoffet ble syntetisert i år 76 av det 20. århundre av amerikanske vitenskapsmenn Walser og Fryer.

Midazolam er tryggere enn andre benzodiazepiner . Etter bruk er det mindre sannsynlig at pasienter utvikler seg. Egenskapene til dette stoffet ble nøye studert fra slutten av 70-tallet til 90-tallet, til dets høye effektivitet i behandlingen av anfall ble oppdaget. For øyeblikket er verktøyet mest brukt i anestesiologi. I USA brukes stoffet som et dødelig injeksjonsmiddel for dødsdømte.

Stoffet er oftest foreskrevet for premedisinering før kirurgiske inngrep, da det har en rask restitusjonstid, høy effektivitet og lav toksisitet. Beleilig forårsaker medisinen ofte anterograd amnesi , som blokkerer ubehagelige minner fra pasienter om forberedelsene til operasjonen. Hos benzodiazepinavhengige pasienter kan imidlertid legemidlet forårsake anfall og blandede overdoser.

Frigjør form Midazolam

Legemidlet frigjøres i form hydroklorid eller maleat . Maleinat er hvite eller gulaktige krystaller, lite løselig i vann. Midazolam hydroklorid Det løser seg godt i vann, og oftest brukes det i honning. øve på.

farmakologisk effekt

Hypnotisk, anxiolytisk, beroligende, krampestillende, amnestisk, muskelavslappende.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Som andre representanter for denne serien av legemidler, interagerer Midazolam med spesifikke benzodiazepinreseptorer , som er lokalisert i det postsynaptiske reseptorkomplekset gamma-aminosmørsyre. Stoffet øker følsomheten til disse reseptorene for effektene GABA formidler , øker frekvensen av å åpne kanaler for kloridioner , nesten fullstendig hemmer aktiviteten til nevroner. Midazolam fører også til akkumulering gamma-aminosmørsyre i synaptisk spalte og opprettholder dermed generell anestesi på et tilstrekkelig nivå.

Legemidlet reduserer tiden for å sovne, øker varigheten og kvaliteten på søvnen, påvirker ikke paradoksal drøm .

Hvis stoffet tas oralt, kommer det aktive stoffet raskt inn i den systemiske sirkulasjonen, absorberes nesten fullstendig av mage-tarmkanalen. Midazolam når sin maksimale konsentrasjon innen en time. Det bør bemerkes at hastigheten på å nå Сmax avhenger av matinntaket.

Ved intravenøs administrasjon absorberes stoffet enda raskere, nesten alt det administrerte stoffet metaboliseres (biotilgjengelighet over 90%). Maksimal konsentrasjon i blodet er etter en halv time (maksimalt 45 minutter). Den beroligende effekten kan observeres så tidlig som halvannet minutt etter injeksjonen (15 minutter med intramuskulær injeksjon).

Graden av binding av stoffet til plasmaproteiner () når 98%. Legemidlet er i stand til å overvinne hemato-encefalisk , placenta barrierer gå over i morsmelk. I leveren gjennomgår omtrent 45% av midlet metabolske reaksjoner - hydroksylering med deltakelse av systemet cytokrom P450 3A4 . Som et resultat dannes 2 aktive metabolitter: 1-hydroksymidazolam (60%) og 4-hydroksy-midazolam (mindre enn 5%).

Legemidlet skilles ut fra kroppen gjennom nyrene i form av metabolitter og litt - uendret. Halveringstiden er fra en og en halv til 3 timer.

Hos eldre, nyfødte, med alvorlig leversykdom, og kongestiv hjertesvikt farmakokinetiske indikatorer litt endret, halveringstiden øker som regel.

Hos voksne pasienter skjer det om en halv time - en time med intravenøs eller intramuskulær injeksjon. Saker registrert amnestisk aktivitet betyr og når det tas oralt.

Oftest, etter Midazolam, administreres pasienten narkotiske analgetika eller andre legemidler for generell anestesi. På grunn av det utilstrekkelige antallet kliniske studier og den korte varigheten av effekten av stoffet på mennesker, kan det ikke konkluderes med at Midazolam er kreftfremkallende.

Stoffet vises ikke mutagen aktivitet , påvirker ikke ikke . Systematisk bruk av legemidlet kan føre til utvikling av fysisk avhengighet og abstinenssyndrom .

Indikasjoner for bruk

Legemidlet brukes:

• til premedisinering pasienter før operasjon (tabletter og injeksjoner);
• med søvnforstyrrelser, problemer med å sovne, tidlig oppgang (tabletter);
• til sedasjon pasient under intensivbehandling (intramuskulære injeksjoner);
• som induksjonsanestesi for inhalering eller blandet (intravenøst);
• som en del av kompleks terapi for behandlingen ataralgesi hos barn (+, intramuskulært).

Kontraindikasjoner

Midazolam, som andre medlemmer av gruppen benzodiazepiner krever forsiktighet ved bruk.

De kan ikke tildeles:

• gravide kvinner (1 trimester) og ammende kvinner;
• med psykiske lidelser, psykoser , ;
• alkoholikere;
• med midazolam eller benzodiazepiner ;
• pasienter med rusavhengighet;
• kl ;
• barn (for tablettform).

Spesiell forsiktighet bør tas:

• i 2. og 3. trimester av svangerskapet;
• på organiske hjernelesjoner ;
• personer med hjerte-, respirasjons- () eller leversvikt;
• hvis stoffet brukes til induksjon av anestesi hos barn.

Bivirkninger

Når du tar tabletter, kan følgende bivirkninger oppstå:

• svakhet og generell sløvhet;
• sløving av følelser og følelser, en reduksjon i hastigheten på psykomotoriske reaksjoner;
• smerter i hodet, ataksi ;
• svimmelhet, diplopi ;
• avhengig av dosering, er det en mulighet for amnesi ;
• aggressivitet, opphisselse , spenning og andre paradoksale reaksjoner (sannsynligheten for utvikling er høyere hos alkoholikere, narkomane, eldre og barn, med parenteral administrering);
• hudutslett, allergiske reaksjoner;
• hypotensjon ;
• utvikling av toleranse abstinenssyndrom og rusavhengighet.

Pasienter over 60 år har økt risiko for fall, og hukommelsessvikt .

Ved langvarig bruk benzodiazepiner hukommelsen forverres betydelig, og pasienten selv merker kanskje ikke dette. Det er bevist at den endelige gjenopprettingen av normale tankeprosesser skjer et halvt år etter slutten av inntaket av dette stoffet.

Ved intravenøs og intramuskulær administrering, i tillegg til de tidligere oppførte reaksjonene, manifesteres følgende også noen ganger:

• laryngospasme ;
• respirasjonsdepresjon, opp til respirasjons- eller hjertestans;
• kortpustethet, kramper , overdreven sedasjon;
• avholdenhet ,vasodilatasjon ;
• hypotensjon, økning puls ;
• , oppkast;
• , hudutslett og kløe;
• anafylaktiske reaksjoner , anafylaktoide reaksjoner ;
• når det kombineres med økt risiko for å utvikle og hypoksemi .

Midazolam, bruksanvisning (metode og dosering)

Dosering og administrasjonsmåte bestemmes av den behandlende legen.

Innvendig er midlet foreskrevet med 7,5-15 mg per dag, før du legger deg. Tabletten skal ikke deles eller tygges.

Behandlingsvarigheten bør ikke overstige 14 dager, helst flere dager. Pasienter i risikogruppen, bør behandlingen begynne med minimale doser.

PÅ anestesiologi og under intensivbehandling brukes stoffet intramuskulært eller intravenøst, rektalt (for barn), oralt.

Doseringsregimet avhenger av ønsket effekt og pasientens individuelle egenskaper.

Til premedisinering :

• intramuskulært injisert med 100-150 mcg per kg vekt en halv time før anestesi;
• intravenøst ​​administrert med 50-100 mcg per 1 kg kroppsvekt på 10 minutter.

En dosering på 150-200 mikrogram per kg kroppsvekt brukes vanligvis i kombinasjon med smertestillende midler å lage anestesi. Tilstanden støttes av ytterligere intravenøse injeksjoner.

Overdose

Symptomer på en overdose er: generell svakhet og spesielt svakhet i musklene, utvikling av paradoksale reaksjoner, dyp søvn, koma , mangel på pust eller hjerterytme, areflexia .

Som behandling anbefales det å fremkalle brekninger (vaske magen), gi offeret enterosorbenter (etter å ha tatt pillene) kunstig lungeventilasjon , stimulering av hjertet. Resepsjon vist benzodiazepinreseptorantagonister .

Interaksjon

Midazolam bør ikke kombineres med CNS-dempende midler og hemmere isoenzym CYP3A4 (darunavir, amprenavir, aprepitant, indinavir, atazanavir,

Salgsbetingelser

På resept.

Lagringsforhold

Oppbevar preparater basert på Midazolam unna barn, ved en temperatur som ikke overstiger 30 grader.

Best før dato

spesielle instruksjoner

Legemidlet for intravenøs injeksjon skal brukes med ekstrem forsiktighet, kun på sykehus og av spesialtrent personell.

Etter injeksjon bør pasienten overvåkes nøye i 3 timer.

Forsiktighet bør utvises ved bruk av stoffet av gravide kvinner, eldre pasienter, personer med rus- eller alkoholavhengighet, små barn eller personer med ustabil psyke.

Midazolam og dets aktive metabolitter kan akkumuleres i kroppen. Spesielt hos pasienter med syke nyrer eller lever.

Under behandlingen er det bedre å avstå fra å kjøre bil eller andre kjøretøy.

I løpet av dagen etter inntak av medisinen anbefales det ikke å drikke alkohol eller andre stoffer som demper sentralnervesystemet. Husk muligheten for utvikling abstinenssyndrom , rusavhengighet.

nyfødt

Når du behandler nyfødte med stoffet, må du være spesielt forsiktig. Stoffet kan ikke brukes i mer enn 72 timer, injisert intravenøst.

Eldre

Personer over 60 år er spesielt følsomme for midazolam. Metabolismen hos slike pasienter bremses ned, bivirkninger er mer vanlig.

Med alkohol

Legemidlet bør ikke kombineres med alkohol.

Under graviditet og amming

Stoffet er kontraindisert for bruk i 1. trimester av svangerskapet. Spesiell forsiktighet anbefales i 3. trimester.

Preparater som inneholder (analoger)

Merkenavn for Midazolam: Flormidal, Fulced .

Kontraindikasjoner Midazolam (Midazolam): Overfølsomhet, søvnforstyrrelser ved psykose og alvorlig depresjon, myasthenia gravis, graviditet (I trimester), fødsel, amming, barndom (for oral administrering).

Søknadsbegrensninger: Organisk hjerneskade, hjerte- og/eller luftveis- og/eller leversvikt, søvnapné, graviditet (II og III trimester), barns alder (for induksjonsanestesi).

Bruk av Midazolam (Midazolam) under graviditet og amming: Kontraindisert i første trimester av svangerskapet og under fødsel. I II og III trimester er det mulig dersom den forventede effekten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen for fosteret. På tidspunktet for behandling bør slutte å amme.

Bivirkninger:Innvendig, parenteralt.
Fra nervesystemet og sanseorganene: døsighet, sløvhet, muskelsvakhet, sløvhet av følelser, redusert reaksjonshastighet, hodepine, svimmelhet, ataksi, diplopi, anterograd amnesi (doseavhengig), paradoksale reaksjoner (agitasjon, psykomotorisk agitasjon, aggressivitet, etc.).
Andre: dyspepsi, hudreaksjoner, lokale reaksjoner (erytem og smerte på injeksjonsstedet, tromboflebitt, trombose).
Kanskje utviklingen av toleranse, narkotikaavhengighet, abstinenssyndrom, fenomenet "rekyl" (se "Forholdsregler").
Når det administreres parenteralt: reduksjon i respirasjonsvolum og/eller respirasjonsfrekvens (hos 23,3% av pasientene etter i/v og hos 10,8% etter i/m administrering), midlertidig respirasjonsstans (hos 15,4% av pasientene etter i/v administrering) og/eller hjerte, noen ganger dødelige - effektene er doseavhengige og observeres hovedsakelig hos eldre pasienter med kroniske sykdommer med samtidig bruk med narkotiske smertestillende midler, så vel som ved rask intravenøs administrering; laryngospasme, kortpustethet; altfor uttalt sedasjon, kramper (hos premature og nyfødte babyer), abstinenssyndrom (med plutselig avbrytelse av langvarig intravenøs bruk); vasodilatasjon, senking av blodtrykket, takykardi; kvalme, oppkast, hikke, forstoppelse; allergisk, inkl. hud (utslett, urticaria, kløe) og anafylaktoide reaksjoner.

Interaksjon: Styrker effekten av beroligende midler, antidepressiva, andre hypnotika, smertestillende midler, anestetika, antipsykotika, narkotiske stoffer, alkohol (gjensidig). Midazolam oppløsning er uforenlig i en sprøyte med alkaliske oppløsninger. I/i introduksjonen av midazolam reduserer minimum alveolære konsentrasjoner av halotan som kreves for generell anestesi. Im-administrasjon av midazolam under premedisinering kan nødvendiggjøre en dosereduksjon av natriumtiopental med 15 %.
Itrakonazol, flukonazol, erytromycin, saquinavir øker T1/2 av midazolam administrert parenteralt (ved forskrivning av store doser midazolam eller langtidsinduksjon, bør dosen reduseres). Den systemiske virkningen av midazolam forsterkes av hemmere av CYP3A4-isoenzymet: ketokonazol, itrakonazol og flukonazol (samadministrasjon anbefales ikke), erytromycin, sakinavir, diltiazem og verapamil (samtidig administrering krever en dosereduksjon av midazolam med 50 % mer) , roxitromycin, azitromycin, cimetidin og ranitidin (klinisk signifikant interaksjon er usannsynlig). Induktorer av CYP3A4-isoenzymet (karbamazepin, fenytoin, rifampicin) reduserer den systemiske effekten av midazolam (når det tas oralt) og nødvendiggjør en økning i dosene.

Overdose:Symptomer: muskelsvakhet, sløvhet, forvirring, paradoksale reaksjoner, hukommelsestap, dyp søvn; ved svært høye doser - respirasjons- og hjertedepresjon, apné, areflexia, koma.
Behandling: induksjon av oppkast og utnevnelse av aktivt kull (hvis pasienten er ved bevissthet), mageskylling gjennom et rør (hvis pasienten er bevisstløs), mekanisk ventilasjon, opprettholdelse av funksjonene til det kardiovaskulære systemet. Innføringen av en spesifikk motgift - en antagonist av benzodiazepinreseptorer flumazenil (i sykehusinnstilling).

Dosering og administrasjon: Dosen bør velges individuelt, abstinensmåten ved behandling av søvnforstyrrelser er individuell.
For søvnforstyrrelser: voksne, inne (uten å tygge, drikke væske), umiddelbart før sengetid, er gjennomsnittlig dose 7,5-15 mg én gang. Behandlingsforløpet bør være kortvarig (flere dager, maksimalt - 2 uker). Eldre og svekkede pasienter, samt pasienter med nedsatt leverfunksjon, bør behandlingen starte med de laveste dosene.
I anestesiologi og intensivbehandling: voksne og barn - intramuskulært, intravenøst ​​(sakte), rektalt (for premedisinering hos barn), oralt (for premedisinering hos voksne, hvis ikke indisert i / m). Doseringsregimet (administrasjonshastighet, dosestørrelse) velges strengt individuelt, avhengig av indikasjoner, fysisk tilstand og alder til pasienten, samt medikamentbehandlingen som mottas. Hos høyrisikopasienter, inkl. eldre enn 60 år, svekkede eller pasienter med kroniske sykdommer bruker mindre doser.

Forebyggende tiltak: I / i introduksjonen bør kun utføres i medisinske institusjoner i nærvær av gjenopplivningsutstyr, samt personell som er opplært i bruken (på grunn av muligheten for hemming av myokardets kontraktile funksjon og pustestans).
Etter parenteral administrering bør pasienter observeres i minst 3 timer. Det bør tas i betraktning at for rask IV-administrasjon (spesielt hos barn med en ustabil tilstand i det kardiovaskulære systemet og hos nyfødte) kan forårsake apné, hypotensjon, bradykardi, hjerte arrestasjon eller pust.
Utviklingen av paradoksale reaksjoner observeres oftest hos barn og pasienter i eldre og senil alder.
Forsiktighet bør utvises når du kjører kjøretøy, så vel som når du utfører arbeid som krever økt konsentrasjon og nøyaktig koordinering av bevegelser, innen en dag etter bruk av midazolam.
Du bør ikke ta alkoholholdige drikker, samt bruke andre stoffer som forårsaker CNS-depresjon, innen 24 timer etter inntak av midazolam.
Ved gjentatt bruk i flere uker kan det oppstå avhengighet (den hypnotiske effekten kan svekkes noe), samt rusavhengighet, inkl. når du tar terapeutiske doser. Med et skarpt opphør av behandlingen kan det oppstå et abstinenssyndrom (hodepine og muskelsmerter, angst, spenning, i alvorlige tilfeller - depersonalisering, hallusinasjoner, etc.), samt utvikling av "rekyl" -fenomenet - en midlertidig økning i de første symptomene (søvnløshet).

Andre legemidler med virkestoffet Midazolam (Midazolam)

Forbudt under graviditet

Har begrensninger for nyreproblemer

Midazolam er et korttidsvirkende benzodiazepinmedisin, som hovedsakelig brukes til å behandle søvnløshet og lindre toniske og kloniske anfall, oppnå sedasjon under og før medisinske prosedyrer, indusere anestesi og opprettholde narkotisk søvn. Til tross for den relative sikkerheten til Midazolam, bør det kun brukes under tilsyn av en spesialist, og følge bruksanvisningen tydelig.

Stoffet ble syntetisert av Fryer og Walser på slutten av 1900-tallet. Den klare fordelen var at Midazolam sjelden forårsaker en slik bivirkning som tromboflebitt, i motsetning til lignende legemidler.

Men det viktigste - den antikonvulsive effekten av stoffet ble avslørt først på 1990-tallet, da ble det først brukt til å behandle status epilepticus. I land hvor dødsstraff er lovlig, brukes narkotika basert på dette stoffet i store doser som en dødelig injeksjon av dømte fanger.

Legemiddelgruppe, INN, omfang

Den aktive komponenten av stoffet midazolam refererer til hypnotika og beroligende midler. Midazolam er for tiden en av de mest brukte benzodiazepinene i anestesiologi. forårsaker ikke alvorlig smerte i injeksjonsområdet og har en uttalt og kort effekt, noe som er praktisk for korte terapeutiske manipulasjoner.

Det brukes også ofte i veterinærpraksis, pga. det aktive stoffet er lett løselig i vann. INN - Midazolam.

Skjemaer og kostnader

Frigjøringsform - 1 og 3 ml ampuller som inneholder en klar løsning for intravenøse og intramuskulære injeksjoner. Dessverre er stoffet ikke så lett å finne i russiske apotek, fordi. det er hovedsakelig kjøpt av medisinske institusjoner. I Moskva kan det kjøpes på ANSImed-apoteket for 461 rubler. (3 ml nr. 5) og for 455 rubler. (1 ml nr. 10) under handelsnavnet Dormicum.

Sammensetning og farmakologiske egenskaper

Sammensetningen av ampulloppløsningen inkluderer det aktive stoffet - midazolam, samt hjelpestoffer: natriumklorid, vann til injeksjon, saltsyre. 1 mg midazolam er inneholdt i 1 ml løsning.

Effekten av Midazolam oppnås ved å blokkere gjenopptaket av gamma-aminoeddiksyre av nevrotransmitteren, som et resultat av at GABA akkumuleres. På grunn av dette har benzodiazepin en anxiolytisk, hypnotisk, anterograd, antikonvulsiv og muskelavslappende effekt. Øker varigheten av søvnen, forkorter fasen av å sovne (varigheten blir mindre enn 20 minutter). Nesten ingen ettervirkning.

Adsorpsjon av det medisinske stoffet i fordøyelseskanalen etter oral administrering er mer enn 90%. Når det administreres gjennom injeksjoner, er forbindelsen med blodproteiner 98%, tiden for å nå maksimal konsentrasjon er opptil 1 time. På grunn av det faktum at det i tillegg til blod-hjerne-medikamentet også krysser placentabarrieren, anbefales det ikke til bruk av gravide kvinner. Utskilles fra kroppen ved dannelse av metabolitter i leveren, eliminert av nyrene i løpet av dagen.

Formål og metode for påføring av Midazolam

Midazolam er et kraftig beroligende middel av siste generasjon, som gir et høyt nivå av sedasjon, samt sikkerhet når det administreres riktig og individuelt beregnet dosering. Påføring er mulig oralt, intramuskulært, intravenøst, rektalt. Søknadsvarighet - engangs eller kortvarig.

Indikasjoner

Bruken av stoffet er indisert i slike tilfeller:

• premedisinering med bevaring av bevissthet oralt, intramuskulært eller rektalt før kirurgiske inngrep eller diagnostiske manipulasjoner (eventuelt i kombinasjon med lokalbedøvelse);
• induksjonsanestesi og opprettholdelse av ønsket dybde av narkotisk søvn (IV);
• IM-sedasjon (kortvarig eller langvarig) under intensivbehandling, også for søvnløshet oralt.

Indikasjonen for oral bruk av stoffet er moderat søvnløshet, som ikke stoppes av andre sovemedisiner og ikke varer hele natten (i dette tilfellet er det nødvendig med langtidsvirkende benzodiazepiner).

Det er mulig å bruke hos barn og eldre pasienter for å oppnå en beroligende effekt før manipulasjoner eller på intensivavdelingen og på stadiet av premedisinering, for anestesi (i de fleste tilfeller brukes det i / m).

Instruksjoner for bruk

I henhold til instruksjonene beregnes standarddosen av Midazolam som følger:

Kontraindikasjoner

Restriksjoner på bruk av Midazolam kan vurderes:

• svangerskap;
• overfølsomhet;
• vinkellukkende akutt glaukom;
• leversvikt;
• respirasjonssvikt;
• ondartet myasthenia gravis.

Hos gravide kvinner i første og andre trimester brukes det ikke på grunn av mangel på tilstrekkelige data om kliniske studier for denne kategorien pasienter.

Den farligste er avtalen i løpet av tredje trimester, når en gravid kvinne kan oppleve cyanose, apné, metabolske forstyrrelser, hypotensjon, og da kan den nyfødte oppleve abstinenssyndrom, tk. gjennom placentasirkulasjonen fikk fosteret doser av stoffet. Dette syndromet manifesteres av forekomsten av diaré, oppkast, skjelving, rastløshet hos barnet og økt tårefullhet.

Eldre pasienter krever også forsiktighet ved bruk, pga. for denne kategorien pasienter er risikoen for komplikasjoner som ataksi, bevissthetsforvirring, hodepine, økt døsighet, anterograd amnesi betydelig høyere. Det brukes ikke ved psykose og alvorlig depresjon.

Kompatibilitet med andre medisiner

På grunn av sin effekt på sentralnervesystemet, er Midazolam en aktiv forbindelse som kan interagere med mange legemidler. Når det er mulig, prøver leger å ikke foreskrive det med andre legemidler, fordi. de fleste interaksjoner fører til depresjon av vitale tegn:

Mulige bivirkninger og overdose av Midazolam

Som regel er bivirkningene moderate. Bare hos eldre pasienter, så vel som hos spedbarn, kan mer alvorlige konsekvenser oppstå etter å ha tatt stoffet. Mulige komplikasjoner som Midazolam kan forårsake:

Noen bivirkninger kan vedvare i flere uker etter seponering av legemidlet. Ved overdose dominerer symptomer på depresjon. Døsighet, forvirring, en somnambulistisk tilstand vises, muskeltonus hemmes, trykket reduseres og pusten hemmes. Kanskje utbruddet av koma ved inntak av store doser.

Hvis du reduserer inntaket av Midazolam kraftig i kroppen, kan irritabilitet, aggressivitet, økt eksitabilitet, søvnløshet og alvorlige kramper oppstå.

Behandling av overdose er symptomatisk. Det er nødvendig å kontrollere åndedretts- og kardiovaskulærsystemet, om nødvendig, ved hjelp av kunstig ventilasjon av lungene. Du kan bruke Flumazenil, som er en spesifikk motgift, men bruken kan også føre til en kjede av bivirkninger.

Analoger

Blant de analoge medisinene på markedet kan vi skille mellom:

- et legemiddel for generell anestesi hos voksne og barn, som ikke har en signifikant effekt på intrakranielt trykk og som raskt skilles ut fra kroppen. Kontraindisert hos pasienter med tendens til hypertermi eller overfølsomhet.

Dosen beregnes individuelt, for voksne brukes en 5% konsentrasjon for inspirasjon, som begynner å virke i gjennomsnitt etter et par minutter. Hvis pasienten ikke fikk premedisinering, økes konsentrasjonen til 8 %.



Etter innføring i anestesitilstanden må prosentandelen av Sevoran reduseres, vedlikeholdsdosen er fra 0,5 % til 3 % sammen med lystgass. I tilfelle en overdose er det nødvendig å umiddelbart stoppe administreringen av stoffet og starte ventilasjon av lungene med støtte fra det kardiovaskulære systemet.

- sovemedisiner med kort virketid. Det brukes til induksjon og vedlikehold av anestesi, samt sedasjon av pasienter som er på mekanisk ventilasjon. Virkningsmekanismen er ikke nøyaktig forstått, noe som tyder på at Propofol potenserer gamma-aminosmørsyre.

Det er ikke foreskrevet for pasienter med overfølsomhet, gravide og ammende kvinner, barn. Dosen av Propofol titreres til 40 mg hvert 10. sekund. For eldre pasienter, så vel som personer med høy risiko, brukes lavere konsentrasjoner (ca. 1,2 mg per 1 kg vekt).



Det er mulig å bruke til barn fra tre år (10 mg / kg / time). Mulige bivirkninger: hikke, hoste, smerter i nakke, mage, lemmer, dystoni, nedsatt muskeltonus og trykk, feber, urinretensjon, bradykardi, lungeødem.

- tilhører gruppen anxiolytika og brukes til behandling av epilepsi, angstlidelser, alvorlige søvnforstyrrelser og som premedisinering før kortvarige kirurgiske inngrep, generell anestesi.

Frigjøringsform - tabletter 5-10 mg og ampuller med en injeksjonsvæske. Kontraindisert i nærvær av apnésyndrom, kronisk psykose, respirasjons- og nyresvikt, myasthenia gravis. Vanlig daglig dose for en voksen i slike tilfeller er 5 mg (1 tablett). For premedisinering administreres ca. 15 mg intramuskulært for voksne, 0,1-0,2 mg / kg / dag for barn.



For induksjonsanestesi beregnes dosen i området 0,2-0,5 mg/kg. For sedasjonsformål velges doser individuelt og tilsvarer omtrent dosen for premedisinering. Diazepam kan forårsake respirasjonsdepresjon, gulsott, agitasjon, døsighet, synsforstyrrelser, økt risiko for skader og fall, og hudreaksjoner.

- tilhører gruppen av estere og midler for generell anestesi. Det brukes til introduksjon til generell anestesi ved bruk av et semi-lukket system. Start med 1 vol.%, øk gradvis til 11 vol.% frem til anestesistart (ca. 15-20 minutter).

Kan forårsake irritasjon av slimhinner, økt sekresjonsproduksjon fra bronkier og spyttkjertler. Ved overdosering er infusjonsbehandling og hyperventilering foreskrevet. Krever ekstremt forsiktig oppbevaring og bruk, er et eksplosivt stoff.

Farmakologisk virkning - hypnotisk, beroligende.
Interagerer med spesifikke benzodiazepinreseptorer lokalisert i det postsynaptiske GABA-reseptorkomplekset, øker følsomheten til GABA-reseptorer for mediatoren (GABA). Samtidig øker frekvensen av åpning av ionekanaler for innkommende kloridionstrømmer, membranhyperpolarisering oppstår og nevronaktivitet hemmes. Forhindrer gjenopptak av GABA, og bidrar til akkumulering i synaptisk spalte. Det er bevis på at overdreven akkumulering av GABA i nevronale synapser forårsaker induksjon av generell anestesi.
Når det tas oralt, absorberes det raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen, har effekten av "first pass" gjennom leveren (30-60% av midazolam metaboliseres). Cmax i blodet nås innen 1 time (matinntak øker tiden for å nå Cmax). Ved administrering av / m er absorpsjonen rask og fullstendig, Cmax oppnås innen 30–45 minutter, biotilgjengeligheten er mer enn 90 %. I blodet binder 95–98 % seg til proteiner, hovedsakelig til albumin. Raskt fordelt i kroppen. Distribusjonsvolumet er 1-3,1 l / kg. Passerer gjennom histohematologiske barrierer, inkludert BBB, placenta, i små mengder trenger inn i morsmelk. I cerebrospinalvæsken trenger sakte og i små mengder. Det gjennomgår biotransformasjon i leveren ved hydroksylering med deltakelse av isoenzymet i cytokrom P450 3A4-systemet. Hovedmetabolittene - 1-hydroksymidazolam, også kalt alfa-hydroksymidazolam (ca. 60%), og 4-hydroksy-midazolam (5% eller mindre) har farmakologisk aktivitet, men lavere enn moderforbindelsen. Det skilles ut av nyrene i form av glukuronkonjugater (mindre enn 1 % uendret). T1 / 2 - 1,5-3 T1 / 2 kan øke hos pasienter over 60 år, hos pasienter med kongestiv hjerte- eller leversvikt, hos overvektige pasienter (på grunn av økt distribusjon av midazolam i fettvev), hos nyfødte.
Midazolam er preget av en rask innsettende og kort varighet av hypnotisk effekt. Forkorter søvnfasen og øker den totale varigheten og kvaliteten på søvnen uten å endre fasen av REM-søvnen. Forårsaker raskt innsettende søvn (etter 20 minutter), har praktisk talt ingen ettervirkning.
Det har beroligende, sentral muskelavslappende, angstdempende, krampestillende og hukommelsestap.
Den beroligende effekten hos voksne med intramuskulær injeksjon utvikles etter 15 minutter, ved intravenøs administrering etter 1,5–5 minutter. Tiden for å oppnå maksimal beroligende effekt med intramuskulær injeksjon er 30-60 minutter. Ved intravenøs administrering for induksjonsanestesi manifesterer effekten seg etter 1,5-3 minutter, og mot bakgrunnen av premedisinering med narkotiske legemidler etter 0,75-1,5 minutter. Restitusjonstid fra anestesi - 2 timer (opptil 6 timer).
Den amnesiske effekten observeres hovedsakelig ved parenteral administrering. Amnesi (inkludert under endoskopiske prosedyrer) ble observert med intramuskulær injeksjon hos 40 % av voksne pasienter etter 60 minutter, hos 73 % etter 30 minutter. Ved intravenøs administrering ble en lignende effekt observert hos omtrent 80 % av pasientene. I noen tilfeller ble episoder med amnesi observert etter oral administrering av midazolam.
Ved parenteral administrering avhenger virkningen av dosen, administreringsveien og den kombinerte bruken av narkotiske analgetika og anestetika.
Karsinogenitetsstudier ble utført i toårige studier på mus som fikk midazolam med mat i doser på 1, 9 og 80 mg/kg/dag. Ved langvarig administrering i en dose på 80 mg / kg / dag hos hunnmus, var det en signifikant økning i forekomsten av levertumorer. Hos menn, ved de høyeste dosene, ble det observert en liten, men statistisk signifikant økning i forekomsten av godartede skjoldbruskkjertelsvulster, mens en dose på 9 mg/kg/dag (25 ganger human dose på 0,35 mg/kg/dag) økning i forekomsten av svulster som ikke er funnet. Betydningen av denne effekten er uklar, gitt den korte varigheten av effekten av midazolam på menneskekroppen.
Mutagen aktivitet (ved bruk av en rekke tester) ble ikke påvist.
I studien av reproduksjon hos rotter med introduksjon av midazolam i doser opptil 10 ganger dosen for intravenøs administrering hos mennesker - 0,35 mg / kg, ble det ikke påvist noen effekt på fertilitet hos hann- og hunnrotter. Innføring av midazolam i samme doser hos rotter førte ikke til bivirkninger under graviditet og amming.
I studien av teratogenisitet hos kaniner og rotter ved doser 5-10 ganger human dose på 0,35 mg / kg, ble det ikke funnet noen teratogene effekt.
Mild til moderat fysisk avhengighet er vist hos aper etter inntak av midazolam i 5–10 uker.