Бета 2 агонисти со долго дејство. Лекови за ублажување на симптомите на бронхијална астма

Во последните 10 години, β2-агонистите со долго дејство зазедоа водечка позиција во меѓународните стандарди за третман на бронхијална астма и хронична опструктивна белодробна болест. Ако во првата верзија на Глобалната стратегија за бронхијална астма на овие лекови им беше дадена улога на лекови од втор ред, тогаш во новата верзија на GINA 2002, β 2 -агонистите со долго дејство се сметаат како алтернатива за зголемување на дневните дози на инхалирани глукокортикостероиди со недоволен одговор на пациентот на антиинфламаторна терапија и неможност да се вежба контрола на бронхијална астма. Во овој случај, назначувањето на β2-агонисти со долго дејство секогаш треба да му претходи на следното зголемување на дневната доза на инхалирани глукокортикостероиди. Ова се должи на фактот дека вклучувањето на β2-агонисти со долго дејство во режимот на третман со инхалирани глукокортикостероиди за неконтролирана бронхијална астма е поефикасно од едноставно зголемување на дневната доза на инхалирани глукокортикостероиди за 2 пати или повеќе. Сепак, долготрајната терапија со β2-агонисти со долго дејство не се чини дека влијае на перзистентно воспаление кај бронхијална астма, и затоа нивната употреба секогаш треба да се комбинира со назначување на инхалирани глукокортикостероиди.

Долго дејство инхалирани β2-агонисти вклучуваат салметерол и формотерол (повеќе од 12 часа). Ефектот на повеќето инхалирани β2-агонисти со кратко дејство трае од 4 до 6 часа.Салметеролот, како и формотеролот, ги релаксира бронхијалните мазни мускули, го подобрува клиренсот на мукоцил, ја намалува васкуларната пропустливост и може да влијае на ослободувањето на медијаторите од мастоцитите и базофилите . Студијата на примероци од биопсија покажува дека при третман на долго дејство инхалирани β2-агонисти, знаците на хронично воспаление на дишните патишта кај пациенти со бронхијална астма не се зголемуваат; всушност, дури и мало антиинфламаторно дејство е забележано со продолжено употреба на овие лекови. Покрај тоа, салметерол обезбедува долготрајна (повеќе од 12 часа) заштита од фактори кои водат до бронхоконстрикција. Формотеролот е целосен агонист на β2 рецепторите, додека салметеролот е делумен агонист, но клиничкото значење на овие разлики е нејасно. Формотеролот има побрз почеток на дејство од салметеролот, што го прави посоодветен и за симптоматско олеснување и за превенција, иако неговата ефикасност и безбедност како средство за спасување бара дополнително проучување.

Салметерол (особено, салметар, лаборатории на д-р Реди) покажува повисока специфичност за β 2 рецептори во споредба со другите симпатомиметици. Бронходилататорниот ефект на лекот се манифестира 10-20 минути по вдишувањето. 1) се зголемува во рок од 180 минути, а клинички значителен бронходилататорен ефект трае 12 часа.Липофилноста на салметеролот е 10.000 пати поголема од онаа на салбутамолот, што придонесува за брзо продирање на лекот во клеточните мембрани.Салметерол има стабилизирачки ефект врз мастоцитите, го инхибира нивното ослободување на хистамин, го намалува пропустливоста на пулмоналните капилари во поголема мера од инхалираните глукокортикостероиди, го намалува производството на цитокини од Т-лимфоцитите, ја инхибира синтезата на TNF-α зависна од IgE и ослободувањето на леукотриен C4 и простагландин D.

Кај повеќето пациенти со бронхијална астма, можно е да се постигне контрола на симптомите при препишување на лекот во доза од 50 mcg 2 пати на ден. Големото рандомизирано испитување покажа дека внесот на салметерол во текот на 12 недели е придружен со зголемување на максималната стапка на експираторен проток (PEF) наутро за 7,1% во споредба со основната линија (стр< 0,001). При этом число дней без симптомов возросло с 35 до 67%. На 20% увеличилось количество ночей без приступов удушья, использование сальбутамола сократилось более чем в 3 раза. Применение сальметерола 2 раза в сутки более эффективно, чем 4-кратное ежедневное использование симпатомиметиков короткого действия, особенно при бронхиальной астме физического усилия.

Кај лица со хронична опструктивна белодробна болест, салметерол обично се препишува во дневна доза од 50 mcg 2 пати. Резултатите од 3 големи рандомизирани плацебо-контролирани студии открија значително намалување на сериозноста на симптомите на болеста и подобрување на FEV 1. Немаше знаци на толеранција на лекот за време на студијата, зачестеноста на егзацербациите не се разликуваше од онаа во плацебо групата. Сепак, значително подобрување на квалитетот на животот додека се зема салметерол го прави разумно да се вклучи во режимот на третман за пациенти со хронична опструктивна белодробна болест.

Поради релативно бавниот развој на ефектот, салметеролот не се препорачува за ублажување на акутните симптоми на бронхијална астма; во овој случај, се претпочитаат инхалирани бронходилататори со кратко дејство. При препишување на салметерол два пати на ден (наутро и навечер), лекарот треба дополнително да му обезбеди на пациентот инхалатор со β 2-агонист со кратко дејство за третман на симптомите кои се развиваат акутно, паралелно со постојаното внесување на салметерол.

Зголемената фреквенција на земање бронходилататори, особено инхалирани форми на β2-агонисти со кратко дејство, ја намалува излечивоста на бронхијална астма. Пациентот треба да се предупреди за потребата да се побара медицинска помош во случај на намалување на ефикасноста на пропишаните бронходилататори со кратко дејство или да се зголеми зачестеноста на земање на лекот. Во оваа ситуација, неопходен е преглед, по што се даваат препораки за зголемување на антиинфламаторната терапија (на пример, повисоки дози на кортикостероиди во форма на инхалации или орално). Зголемувањето на дневната доза на салметерол во овој случај не е оправдано.

Салметерол не треба да се зема повеќе од два пати на ден (наутро и навечер) во препорачаната доза (две инхалации). Земањето големи дози на салметерол во форма на инхалации или во орална форма (12-20 пати од препорачаната доза) ќе доведе до клинички значајно продолжување на QT интервалот, што значи почеток на формирање на вентрикуларни аритмии. Во препорачаните дози, салметеролот нема ефект врз кардиоваскуларниот систем. Повреда на функциите на кардиоваскуларниот и централниот нервен систем предизвикани од сите симпатомиметични лекови (зголемен крвен притисок, тахикардија, агитација, промени во ЕКГ) по земањето салметерол се забележани во ретки случаи. Ваквите ефекти се невообичаени и доколку се појават, лекот треба да се прекине. Сепак, салметеролот, како и сите симпатомиметици, се препишува со претпазливост кај пациенти со кардиоваскуларни нарушувања, особено коронарна инсуфициенција, аритмии, хипертензија; лица со конвулзивен синдром, тиреотоксикоза, несоодветен одговор на симпатомиметични лекови.

Салметерол не може да се користи како замена за инхалирани или орални кортикостероиди или натриум хромогликат и пациентот треба да се предупреди да не престанува да ги зема овие лекови дури и ако салметеролот дава поголемо олеснување.

Вдишувањето на салметерол може да биде комплицирано со акутна хиперсензитивност во форма на парадоксален бронхоспазам, ангиоедем, уртикарија, осип, хипотензија, колаптоидна реакција и симптоми на ларингоспазам, иритација или ларингеален едем, што доведува до стридор и асфиксија. Поради фактот што бронхоспазмот е состојба опасна по живот, пациентот мора да се предупреди за можното прекинување на лекот и назначувањето на алтернативен третман.

Спроведените мултицентрични студии ја докажуваат високата ефикасност на β2-агонисти со долго дејство. Појавата на овие лекови значително ги промени пристапите кон третманот на бронхо-опструктивни заболувања. Вклучувањето на салметар во шемата за изложеност на лекови значително ќе ги подобри резултатите од долготрајната основна терапија на хронична бронхо-опструктивна патологија, особено затоа што лекот има предности не само во однос на ефикасноста и безбедноста, туку и во однос на трошоците.

(Лаптева И.М. Истражувачки институт за пулмологија и фтизиологија на Министерството за здравство на Република Белорусија. Објавено: „Медицинска панорама“ бр. 10, ноември 2004 г.)

Бета агонисти

Бета-агонисти(син. бета-агонисти, бета-агонисти, β-агонисти, β-агонисти). Биолошки или синтетички супстанции кои предизвикуваат стимулација на β-адренергичните рецептори и имаат значително влијание врз основните функции на телото. Во зависност од способноста да се врзат за различни подтипови на β-рецептори, β1- и β2-агонисти се изолирани.

Физиолошка улога на β-адренергичните рецептори

Кардиоселективни β1-блокатори вклучуваат талинолол (Cordanum), ацебутолол (Sektral) и целипролол.

Употреба на бета-агонисти во медицината

Неселективни β1-, β2-агонистиизопреналин и орципреналин се користат накратко за да се подобри атриовентрикуларната спроводливост и да се зголеми ритамот кај брадикардија

β1-агонисти: допаминот и добутаминот се користат за стимулирање на силата на срцевите контракции при акутна срцева слабост предизвикана од миокарден инфаркт, миокардитис или други причини.

β2-агонисти со кратко дејство, како што се фенотеролот, салбутамолот и тербуталинот се користат во форма на аеросоли со одредена доза за ублажување на напад на астма кај бронхијална астма, хронична опструктивна белодробна болест (ХОББ) и други бронхо-опструктивни синдроми. Интравенски фенотерол и тербуталин се користат за намалување на трудовата активност и со закана од спонтан абортус.

β2-агонисти со долго дејствосалметерол се користи за профилакса, а формотерол и за превенција и за олеснување на бронхоспазам кај бронхијална астма и ХОББ во форма на измерени аеросоли. Тие често се комбинираат во истиот аеросол со инхалирани глукокортикостероиди за третман на астма и ХОББ.

Несакани ефекти на бета-агонисти

Кога се користат инхалирани бета-агонисти, најчести се тахикардија и тремор. Понекогаш - хипергликемија, побудување на централниот нервен систем, намалување на крвниот притисок. Со парентерална употреба сите овие појави се поизразени.

Предозирање

Се карактеризира со пад на крвниот притисок, аритмии, намалување на фракцијата на исфрлање, конфузија итн.

Третман - употреба на бета-блокатори, антиаритмични лекови итн.

Употребата на β2-агонисти кај здрави луѓе привремено ја зголемува отпорноста на физичка активност, бидејќи тие ги „држат“ бронхиите во проширена состојба и придонесуваат за рано „отворање на втор ветер“. Често тоа го користеа професионални спортисти, особено велосипедисти. Треба да се забележи дека на краток рок, β2-агонистите навистина ја зголемуваат толеранцијата на вежбање. Но, нивната неконтролирана употреба, како и секој допинг, може да предизвика непоправлива штета на здравјето. На β2-адреномиметици, се развива зависност (за да ги „одржите отворени“ бронхиите, треба постојано да ја зголемувате дозата). Зголемувањето на дозата доведува до аритмии и ризик од срцев удар.

Кај повеќето пациенти, постои потреба од лекови за ублажување на непријатност при -, напади на отежнато дишење. Се верува дека ако вдишувањето на таквите лекови се врши не повеќе од двапати неделно, а само во текот на денот. Ако потребата за лекови за брза помош се зголемува, треба да се консултирате со лекар за да избегнете сериозна компликација -.

Олеснувањето на напади или други симптоми на астма се врши со помош на β2-агонисти со кратко дејство, поретко - ипратропиум бромид. Во некои случаи, индицирана е комбинирана употреба на овие лекови. Сите тие се нарекуваат „бронходилататори“, што значи „проширување на бронхиите“. Оваа акција помага да се врати нормалната проодност и брзо да се ослободи од вознемирувачките симптоми на астма.

Значи, помошта при бронхијална астма е брзо обезбедена од β2-агонисти со кратко дејство и ипратропиум бромид. Размислете за овие лекови подетално.

Бета2-агонисти со кратко дејство за да се запре нападот на астма

Како средство за „брза помош“ се користат следниве супстанции:

• салбутамол;
• фенотерол;
• формотерол (лек со долго дејство што се користи за ублажување на напади со ограничувања).

Салбутамол

Салбутамолот е таканаречен β-агонист, има афинитет за β2-адренергични рецептори. Овие чувствителни нервни завршетоци се наоѓаат во ѕидот на бронхиите, миометриумот (мускулите на матката) и крвните садови. Под физиолошки услови, тие се активираат од катехоламините, пред се адреналинот. Под дејство на адреналин или неговите агонисти, како што е салбутамолот, мазните мускули во ѕидовите на бронхиите и крвните садови се опуштаат.

Салбутамол предизвикува такви ефекти:

• ги проширува бронхиите, како резултат на тоа, отпорот на дишните патишта се намалува, капацитетот на белите дробови се зголемува, бронхоспазмот престанува;
• предизвикува проширување на крвните садови кои го хранат срцето, без да влијае на крвниот притисок;
• го намалува тонот и контрактилноста на матката;
• го блокира ослободувањето на хистамин и други медијатори на алергија и воспаление;
• има слаб ефект врз миокардот, донекаде ги забрзува и засилува срцевите контракции.

Кога се користи во форма на салбутамол, тој брзо се апсорбира во крвта, но неговата содржина во крвта е мала. Метаболизмот на супстанцијата се јавува во црниот дроб, тој и неговите метаболички производи се излачуваат во урината. Полуживотот (времето на повлекување од телото на половина од добиената доза) е 2-7 часа, така што ефектот на салбутамол е краткотраен.

Кај бронхијална астма, салбутамолот се користи за ублажување на напади со која било сериозност на болеста. Може да се земе и за да се спречи напад, на пример, пред интензивно вежбање.

Несакани ефекти:

• вазодилатација, можеби намалување на крвниот притисок и мало зголемување на отчукувањата на срцето;
• главоболка, вртоглавица, ретко гадење и повраќање;
• ретки случаи на алергии - едем на Квинке, уртикарија, осип на кожата, пад на крвниот притисок и несвестица;
• треперење во рацете, грчеви во мускулите, во некои случаи - парадоксален бронхоспазам.

Контраиндикации:

• во 1 и 2 триместар од бременоста, супстанцијата е контраиндицирана во случај на загрозен спонтан абортус, а во 3 триместар - со крварење и токсикоза; генерално, употребата на салбутамолоа за време на бременоста е дозволена, но мора да се процени потенцијалниот ризик за фетусот;
• возраст до 2 години;
• индивидуална нетолеранција на лекот.

Карактеристики на апликацијата:

• супстанцијата се излачува во мајчиното млеко, затоа, за време на лактацијата, мора да се процени ризикот за детето;
• со претпазливост треба да се користи за нарушувања на срцевиот ритам, хипертензија, миокардитис, срцеви заболувања, дијабетес мелитус, хипертироидизам и глауком - употребата е можна само со дозвола од лекар и под контрола на пулсот, притисокот, шеќерот во крвта;
• со честа употреба, можно е намалување на нивото на калиум во крвта, ова е особено веројатно кај тешка астма, па затоа е неопходно следење на овој биохемиски индикатор;
• ризикот од хипокалемија се зголемува при земање салбутамол и теофилин, глукокортикостероиди за внатрешна употреба, диуретици (хипотиазид, фуросемид);
• ако пациентот истовремено зема β-блокатори за срцеви заболувања или хипертензија (на пример, атенолол, метопролол, бисопролол), ефектот и на салбутамолот и на овие лекови може да се намали, бидејќи тие имаат спротивни фармаколошки ефекти;
• со истовремена употреба на салбутамол и теофилин, веројатноста за појава на срцеви аритмии се зголемува, потребно е редовно следење на електрокардиограмот (ЕКГ).

Салбутамолот за ублажување на нападите на астма може да се користи во следните дозирани форми:

• (DAI);
• раствор за инхалација;
• прашок за инхалација;
• капсули за инхалација.

За да се запре нападот, обично се користат 1-2 вдишувања, по 10 минути можете да ја повторите администрацијата на лекот. Дозата е индивидуална и ја избира лекарот и пациентот, во зависност од тежината на симптомите. Максималниот број на дози на лекот дневно е 12.

• Асталин;
• Вентолин;
• Саламол Еко;
• Саламол Еко Лесно дишење (активирано со вдишување);
• Салбутамол;
• Салбутамол АБ;
• Салбутамол-MCFP;
• Салбутамол-Тева.

Решенијата за инхалација се наменети за администрација со небулајзер. Подобрувањето се јавува 10-15 минути по вдишувањето, така што оваа форма не е погодна за брзо ослободување од напад на астма.

Растворите на салбутамол за инхалација преку небулизатор се претставени со следните препарати:

• Вентолинска маглина;
• Саламол Стери-небо;
• Салгим.

Прашок за инхалација Салгим се користи со инхалаторот Циклохалер. За ублажување на напад, се пропишува еднаш.

Капсули за инхалација Цибутол Циклокапс се користат со инхалаторот Циклохалер, доволна е 1 капсула за да се запре нападот. За спречување на бронхоспазам, се користи единечна инјекција на ден. Со егзацербација, дневната доза може да се зголеми.

Фенотерол

Оваа супстанца е многу слична по својства на салбутамол. Фенотеролот е β-агонист со доминантен афинитет за β2-адренергичните рецептори.

Фармаколошки ефекти:

• проширување на бронхиите;
• зголемено дишење и зголемување на неговата длабочина;
• активирање на цилиите на цилијарниот епител на респираторниот тракт;
• вазодилатација;
• намален тонус и контрактилност на миометриумот.

Лекот се метаболизира во црниот дроб, се излачува во жолчката и урината.

Индикации:

• спречување на бронхоспазам;
• олеснување на напад на бронхијална астма.

Кога се користи како брза помош, интервалот помеѓу вдишувањата е најмалку 3 часа.

Несакани ефекти:

• палпитации, притискање на болка зад градната коска, понекогаш намалување на крвниот притисок;
• вртоглавица и главоболка, анксиозност и раздразливост, треперење во рацете;
• подригнување, гадење и повраќање, запек;
• можно зголемување на нивото на гликоза во крвта;
• кашлица, понекогаш парадоксален бронхоспазам;
• потење, слабост, болки во мускулите и грчеви, намалување на нивото на калиум во крвта, ретко алергиска реакција.

Контраиндикации:

• возраст до 6 години;
• хипертрофична кардиомиопатија со опструкција на одливниот тракт;
• хипертироидизам;
• тахиаритмии (на пример, пароксизмална суправентрикуларна тахикардија);
• индивидуална нетолеранција;
• 2 и 3 триместар од бременоста;
• лактација.

Специјални инструкции:

• се користи со претпазливост во 1 триместар од бременоста, со дијабетес мелитус, неодамнешен миокарден инфаркт (најмалку до 3 месеци), хипертироидизам, феохромоцитом, тешка срцева слабост;
• во случај на предозирање, може да предизвика неповратен бронхоспазам;
• со претпазливост, фенотерол треба да се користи со одредени лекови: глукокортикоиди, антихолинергици (вклучувајќи ипратропиум бромид), теофилин, диуретици поради можноста за хипокалемија;
• не се препорачува истовремена употреба со препарати на калциум, витамин Д и минералокортикоиди;
• ефектот на фенотеролот се намалува со истовремено назначување на β-блокатори за срцеви заболувања.

Фенотеролот е активната супстанција на PAI Berotek N. Тој е исто така дел од растворите за инхалација на Berotek и Fenoterol-Nativ. Овие решенија се наменети за употреба во небулизатори. Можно е да се изврши вдишување пред физичка активност со астма на физички напор.

Формотерол

Формотеролот во неговите својства, несакани ефекти и индикации за употреба е сличен на салбутамол и фенотерол. Сепак, има долгорочен ефект, па често се користи како компонента на основната терапија и за спречување на напади под одредени услови (контакт со алерген, вежбање, изложување на студ и слично). За ублажување на нападите, се користи само во отсуство на β2-агонисти со кратко дејство (салбутамол и фенотерол).

Контраиндикации:

• возраст до 6 години;

Формотерол може да се користи со претпазливост за време на бременост и доење, по проценка на ризикот за детето.

Специјални инструкции:

• многу внимателно и под надзор на лекар, лекот може да се користи за исхемична срцева болест, аритмии и спроводливост на срцето, тешка срцева слабост, субвалвуларна аортна стеноза, хипертрофична кардиомиопатија, тиреотоксикоза и продолжување на Q-T интервалот на ЕКГ;
• со претпазливост пропишана за дијабетес и миома на матката;
• не се препорачува комбинација со други β-агонисти, инхибитори на моноамин оксидаза, трициклични антидепресиви;
• комбинирана употреба со глукокортикоиди, диуретици, теофилин може да предизвика хипокалемија (неопходна е контрола на калиумот во крвта);
• постои ризик од вентрикуларни аритмии, вклучително и опасни по живот, додека земате формотерол и кинидин, дисопирамид, прокаинамид (антиаритмични лекови), фенотијазин, антихистаминици (кои се користат за лекување на алергии), трициклични антидепресиви;
• употребата на β-блокатори може да предизвика недостаток на ефект на формотерол.

Формотерол е дел од DAI Atimos. Кога ќе се појават симптоми, може да се вдишат 1-2 дози.

Формотерол препарати во форма на прашок или капсули со прашок за инхалација:

• Oxys Turbuhaler;
• Форадил, капсули со прашок и апарат за инхалација (аеролизатор);
• Лејхалер со формотерол;
• Formoterol-Native, капсули со прашок за инхалација, со или без уред за инјектирање.

Oxys Turbuhaler е пропишан за терапија на одржување. Може дополнително да се земе за да се ублажат нападите на бронхоспазам. треба да биде причина да се оди на лекар што е можно поскоро. Мора да се запомни дека е непожелно редовно да се користи формотерол како брза помош.

Ипратропиум бромид

Оваа супстанца припаѓа на блокаторите на М-холинергичните рецептори. Овие нервни завршетоци се блокирани од атропин. Активирањето на м-холинергичните рецептори доведува до контракција на мазните мускули, вклучително и во ѕидот на бронхиите, а нивната блокада води до релаксација на мускулните клетки и зголемување на бронхијалниот лумен.

Еден од лековите што ги блокираат m-холинергичните рецептори во бронхијалниот ѕид е ипратропиум бромид. Оваа супстанца исто така го инхибира лачењето на слуз од бронхијалните жлезди, намалувајќи ја количината на спутум што ги затнува дишните патишта. Кога се вдишува, малку се апсорбира во крвта, главно се голта и се излачува со измет.

Ипратропиум бромид се користи како лек од втор избор за олеснување и спречување на напади на астма, во случаи кога β-адренергични агонисти не се индицирани, на пример, кај срцеви заболувања.

Несакани ефекти:

• сува уста, иритација на грлото, кашлица;
• зголемена вискозност на спутум;
• главоболка и вртоглавица;
• запек, дијареа, гадење, повраќање.

Контраиндикации:

• 1 триместар од бременоста;
• индивидуална нетолеранција.

Специјални инструкции:

• во 2-ри и 3-ти триместар од бременоста, употребата е можна само ако има сериозни индикации;
• безбедноста за време на лактацијата не е утврдена;
• користете со претпазливост кај деца под 6-годишна возраст;
• супстанцијата треба да се користи со претпазливост кај пациенти со истовремен глауком со затворен агол (зголемен интраокуларен притисок) и аденом на простата;
• за ублажување на напад на астма, се препорачува да се користи заедно со β2-агонисти со кратко дејство, бидејќи ефектот на ипратропиум бромид се развива подоцна, но оваа комбинација го зголемува ризикот од нагло зголемување на интраокуларниот притисок.

Ипратропиум бромид е достапен како PDI и раствор за инхалација преку небулизатор.

Дозирани аеросоли:

• Атровент Н;
• Ipratropium Aeronative.

Решенија за инхалација:

• Атровент;
• Ипратропиум Стери-небо;
• Ipratropium-Nativ.

За третман на акутен бронхоспазам, може да се користи истовремено со β2-агонисти со кратко дејство, доколку е потребно, повторете го вдишувањето.

Комбинирани лекови

Многу често, комбинираните лекови се препишуваат за да се запре нападот на астма:

1. Berodual-N, PDI што содржи фенотерол и ипратропиум бромид. Ефектот доаѓа брзо. Дозата на β-агонисти е намалена во споредба со монотерапијата, со што се избегнуваат несакани ефекти.
2. Ipramol Sterineb, раствор за инхалација кој содржи ипратропиум бромид и салбутамол. Контраиндициран кај деца под 12-годишна возраст.
3. Ipraterol-Nativ, раствор за инхалација кој содржи ипратропиум бромид и фенотерол. Растворот може да се користи како што е пропишано од лекар кај мали деца, во намалена доза.
4. Symbicort Turbuhaler, прашок за инхалација кој содржи формотерол и будесонид (глукокортикоид). Се користи за, но може да се користи и за запирање на напад на астма. Посебно е индициран за тешка и недоволна контрола на болеста, со честа потреба за ублажување на симптомите. Лекот не се препорачува за деца под 12-годишна возраст. Како и со другите лекови кои содржат формотерол, не се препорачува за трајно олеснување на симптомите. Со зголемување на потребата од лек, треба да се консултирате со лекар за да ја поправите основната терапија.

Особености: Вообичаено, овие лекови доаѓаат во форма на аеросоли со одредена доза. Тие се поделени на лекови со кратко дејство, кои обично се користат за време на напад, и лекови со долго дејство, кои го спречуваат развојот на бронхоспазам.

Најчести несакани ефекти: палпитации, главоболка, анксиозност, со пречеста употреба - намалување на ефикасноста, до влошување на нападите на астма.
Главни контраиндикации: индивидуална нетолеранција.

Важни информации за пациентот:

• Препаратите со кратко дејство не се препорачуваат да се користат повеќе од 4 пати на ден. Ако нападите се појавуваат почесто, треба да се консултирате со лекар за да го разгледате режимот на лекување.
• За да може лекот да го има посакуваниот ефект, многу е важно да се следат правилата за користење на инхалаторот.

Запомнете, само-лекувањето е опасно по живот, консултирајте се со лекар за совет за употреба на какви било лекови.

Бронхијална астма. Достапно за здравјето Павел Александрович Фадеев

Бета (β2)-агонисти

Бета (?2)-агонисти

Механизам на дејство

Оваа група на лекови го должи своето име на механизмот на дејство.

Лековите кои ги стимулираат рецепторите, како епинефрин и норепинефрин, се нарекуваат поинаку - адренергични стимуланси, агонисти на адренергични рецептори, симпатомиметици, адреномиметици.Сите овие термини се синоними. Во третманот на бронхијална астма, важна е стимулацијата на бета-2-адренергичните рецептори, кои се наоѓаат во бронхиите и мастоцитите. Во срцето има бета-1 рецептори и подобро е да не се стимулираат овие рецептори, бидејќи тоа предизвикува забрзано чукање на срцето, нарушување на ритмичката работа на срцето и зголемување на крвниот притисок. Затоа, за лекување на бронхијална астма се создаваат лекови кои имаат минимален ефект врз бета-1 рецепторите и имаат максимален ефект врз бета-2 рецепторите. Таквите лекови се нарекуваат селективен бета(?2)-агонисти.Бидејќи современите лекови имаат прилично прецизно дејство, бројот на несакани ефекти значително се намали.

Лековите од оваа група предизвикуваат релаксација на мазните мускули на бронхиите, го олеснуваат бронхоспазмот, ја подобруваат функцијата на белите дробови и ги ублажуваат симптомите на бронхијална астма.

Контраиндикации

Преосетливост, коронарна срцева болест, палпитации, нарушување на ритмичката работа на срцето, срцеви мани, тиреотоксикоза, глауком.

Ограничувања за примена

Бременост, доење, деца под 5 години (безбедноста и ефикасноста кај децата не се утврдени).

Несакани ефекти

Фреквенцијата на појава на несакани ефекти зависи од начинот на администрација на лекот. На форми за инхалацијакомпликациите се ретки и благи. Кога се применува форми на таблетикомпликациите се почести. Несаканите ефекти се поврзани со стимулација на „непотребни“ бета-2 рецептори - палпитации, нарушување на ритмичката работа на срцето, мускулен тремор, несоница итн.

Карактеристики на апликацијата

Постојат неколку дозирани форми: 2-агонисти: инхалирани и таблетни препарати со долго и кратко дејство.

Инхалатори со кратко дејствосе користи за обезбедување итна помош за напад на бронхијална астма и за спречување на напади предизвикани од физичка активност.

Таблети со долго дејстворетко се користи кога има потреба да се обезбеди дополнителен бронходилататорен ефект.

Инхалираните?2-агонисти со долго дејство се најефективни кога се користат во комбинација со инхалирани кортикостероиди (види Табела 10). Ова ја намалува сериозноста на симптомите на астма, ја подобрува функцијата на белите дробови, ја намалува потребата за брзо-дејствувачки инхалирани?2-агонисти и бројот на егзацербации. Поради овие ефекти, кај повеќето пациенти целосната контрола на бронхијална астма се постигнува побрзо и со помала доза на инхалирани кортикостероиди во споредба со само терапијата со инхалирани кортикостероиди.