Acetazolamide handelsnaam analogen. Medicinaal naslagwerk geotar

Bruto formule

Farmacologische groep van de stof Acetazolamide

Nosologische classificatie (ICD-10)

CAS-code:

Kenmerken van de stof Acetazolamide

Wit kristallijn poeder, geurloos. Zeer slecht oplosbaar in water, alcohol, aceton, praktisch onoplosbaar in tetrachloorkoolstof, chloroform, ether, goed oplosbaar in alkalische oplossingen.

farmacologie

Remt selectief koolzuuranhydrase (een enzym dat de omkeerbare reactie van kooldioxidehydratatie en daaropvolgende dissociatie van koolzuur katalyseert). Het diuretisch effect gaat gepaard met remming van de activiteit van koolzuuranhydrase in de nieren (voornamelijk in de proximale niertubuli). Als gevolg van de remming van koolzuuranhydrase, vermindert het de reabsorptie van bicarbonaat, Na +, K + -ionen, heeft het geen invloed op de uitscheiding van Cl - -ionen, verhoogt het de diurese, verhoogt het de pH van urine en verhoogt het de reabsorptie van ammoniak.

Remming van koolzuuranhydrase in het corpus ciliare leidt tot een afname van de afscheiding van kamerwater en een afname van de intraoculaire druk.

Een afname van de activiteit van koolzuuranhydrase in de hersenen veroorzaakt remming van overmatige paroxismale ontladingen van neuronen en anti-epileptische activiteit.

Bij orale inname wordt het goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Cmax in het bloed wordt bereikt na 2 uur Gaat door de placenta, gaat in kleine hoeveelheden over in de moedermelk. Niet gebiotransformeerd, onveranderd uitgescheiden door de nieren. Duur van de actie - tot 12 uur.

In experimentele dierstudies (muizen, ratten, hamsters, konijnen) lieten teratogene en embryotoxische effecten zien bij toediening in doses die 10 keer hoger waren dan de MRDC.

Toepassing van de stof Acetazolamide

Glaucoom (chronische openhoek, secundaire, acute hoeksluiting - korte preoperatieve behandeling om de intraoculaire druk te verminderen); epilepsie (grote aanvallen en kleine aanvallen bij kinderen, gemengde vormen) in combinatie met anticonvulsiva; oedeem (tegen de achtergrond van longhartfalen of veroorzaakt door medicijnen); hoogteziekte (om de acclimatisatietijd te verkorten).

contra-indicaties

Overgevoeligheid (inclusief voor andere sulfonamiden), hyponatriëmie, hypokaliëmie, bijnierinsufficiëntie, nier- en/of leverfalen, levercirrose (risico op encefalopathie), urolithiasis (met hypercalciurie), hyperchloremische acidose, chronisch gedecompenseerd kamerhoekglaucoom (langdurig therapie), diabetes mellitus, uremie, borstvoeding.

Toepassingsbeperkingen

Longembolie, longemfyseem (mogelijk verhoogde acidose), zwangerschap.

Gebruik tijdens dracht en lactatie

Op het moment van de behandeling moet stoppen met borstvoeding.

Bijwerkingen van acetazolamide

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: slaperigheid, gehoorverlies/tinnitus, smaakstoornis, voorbijgaande bijziendheid, desoriëntatie, paresthesie, convulsies.

Uit het spijsverteringskanaal: verlies van eetlust, misselijkheid, braken, diarree, melena, leverfalen.

Van de kant van de stofwisseling: metabole acidose en verstoorde elektrolytenbalans (bij langdurig gebruik).

anderen: urticaria, overgevoeligheid voor licht, polyurie, hematurie, glucosurie.

Interactie

Het diuretisch effect wordt versterkt door theofylline, verzwakt door zuurvormende diuretica.

Acetazolamide versterkt de manifestaties van osteomalacie veroorzaakt door het gebruik van anti-epileptica. Bij gelijktijdig gebruik van acetazolamide verhoogt het risico op manifestatie van de toxische effecten van digitalis, carbamazepine, efedrine, niet-depolariserende spierverslappers, salicylaten.

Voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig gebruik van acetazolamide en acetylsalicylzuur (in hoge doses) vanwege de mogelijkheid van het ontwikkelen van anorexia, tachypneu, lethargie en coma met mogelijk fatale afloop.

Overdosis

Gevallen van overdosering worden niet beschreven.

Symptomen: mogelijk verhoogde bijwerkingen.

Behandeling: symptomatische en ondersteunende therapie.

Toedieningsroutes

binnen.

Voorzorgsmaatregelen voor de stof Acetazolamide

In geval van overgevoeligheid voor sulfonamiden kunnen ernstige bijwerkingen optreden: anafylaxie, koorts, huiduitslag (inclusief exsudatief erythema multiforme, Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse), kristalurie, vorming van nierstenen, beenmergsuppressie, trombocytopenische purpura, hemolytische anemie , leukopenie, pancytopenie en agranulocytose.

Er zijn contra-indicaties. Raadpleeg uw arts voordat u het inneemt.

Handelsnamen in het buitenland (buitenland) - Diamox, Diazomid, Diluran, Glaupax.

Momenteel worden analogen (generieke geneesmiddelen) van het medicijn NIET VERKOCHT in apotheken in Moskou.

Alle medicijnen die in de cardiologie worden gebruikt.

U kunt een vraag stellen of een review achterlaten over het geneesmiddel (vergeet niet de naam van het geneesmiddel in de tekst van het bericht te vermelden).

Preparaten die Acetazolamide bevatten (Acetazolamide, ATC-code (ATC) S01EC01):

Diacarb (Acetazolamide) - instructies voor gebruik. Geneesmiddel op recept, informatie alleen bedoeld voor beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg!

Klinisch-farmacologische groep:

diureticum. Koolzuuranhydraseremmer.

farmacologisch effect

Een diureticum uit de groep van koolzuuranhydraseremmers. Veroorzaakt een zwak diuretisch effect. Remt het enzym koolzuuranhydrase in de proximale ingewikkelde tubulus van de nefron, verhoogt de urinaire excretie van natrium-, kalium- en bicarbonaationen, heeft geen invloed op de uitscheiding van chloride-ionen; veroorzaakt een verhoging van de urine-pH. Schendt het zuur-base-evenwicht (metabole acidose). Remming van koolzuuranhydrase in het corpus ciliare leidt tot een afname van de afscheiding van kamerwater en een afname van de intraoculaire druk. Onderdrukking van koolzuuranhydrase-activiteit in de hersenen bepaalt de anticonvulsieve activiteit van het medicijn.

Duur van de actie - tot 12 uur.

Farmacokinetiek

Zuig

Na orale toediening wordt acetazolamide goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Na inname van Diakarba in een dosis van 500 mg is de Cmax van de werkzame stof 12-27 g/ml en wordt deze na 1-3 uur bereikt.De vastgestelde plasmaconcentratie van acetazolamide wordt gedurende 24 uur na inname van het geneesmiddel gehandhaafd.

Distributie en metabolisme

Het wordt voornamelijk gedistribueerd in erytrocyten, nieren, spieren, weefsels van de oogbol en het centrale zenuwstelsel. Het bindt zich in hoge mate aan plasma-eiwitten. Dringt door de placentabarrière.

Acetazolamide wordt niet gebiotransformeerd in het lichaam.

fokken

Uitgescheiden door de nieren onveranderd. Ongeveer 90% van de dosis wordt binnen 24 uur in de urine uitgescheiden.

Indicaties voor gebruik van het medicijn DIACARB®

• oedemateus syndroom (lichte en matige ernst, in combinatie met alkalose);
• glaucoom (primair en secundair, evenals bij acute aanvallen);
• epilepsie (als onderdeel van combinatietherapie);
• acute ziekte op grote hoogte (berg).

Doseringsregime

Met oedemateus syndroom aan het begin van de behandeling, wordt het medicijn 1 keer per dag 's ochtends voorgeschreven in een dosis van 250-375 mg (1-1,5 tabletten). Het maximale diuretische effect wordt bereikt wanneer het medicijn om de dag of 2 dagen achter elkaar wordt ingenomen, en vervolgens een pauze van een dag. Bij gebruik van Diakarb moet de therapie voor circulatoire insufficiëntie, inclusief hartglycosiden, worden voortgezet, een dieet met beperkte zoutinname en het aanvullen van het gebrek aan kalium moet worden voortgezet.

Voor volwassenen met openhoekglaucoom wordt het medicijn 1-4 keer per dag voorgeschreven in een enkele dosis van 250 mg (1 tablet). Doses van meer dan 1 g verhogen het therapeutisch effect niet. Bij secundair glaucoom wordt het medicijn voorgeschreven in een enkele dosis van 250 mg (1 tablet) om de 4 uur. Bij sommige patiënten manifesteert het therapeutische effect zich na een kortdurende toediening van het medicijn van 250 mg tweemaal daags. Bij acute aanvallen van glaucoom wordt het medicijn 4 keer per dag 250 mg voorgeschreven.

Voor kinderen met aanvallen van glaucoom wordt Diakarb® voorgeschreven in een dosis van 10-15 mg / kg lichaamsgewicht per dag voor 3-4 doses.

Bij epilepsie wordt aan volwassenen 250-500 mg per dag in één dosis gedurende 3 dagen voorgeschreven, op de 4e dag - een pauze. Kinderen van 4 tot 12 maanden - 50 mg per dag in 1-2 doses; kinderen van 2-3 jaar - 50-125 mg per dag in 1-2 doses; kinderen en adolescenten van 4 tot 18 jaar - 125-250 mg 1 maal per dag 's morgens. Bij gelijktijdig gebruik van Diakarba met andere anticonvulsiva, wordt aan het begin van de behandeling 250 mg (1 tablet) 1 keer per dag gebruikt, indien nodig, waarbij de dosis geleidelijk wordt verhoogd. Bij kinderen mogen geen doses van meer dan 750 mg per dag worden gebruikt.

In geval van hoogteziekte wordt het aanbevolen om het medicijn te gebruiken in een dosis van 500-1000 mg (2-4 tabletten) per dag; in geval van snelle opstijging - 1000 mg per dag. De dagelijkse dosis is verdeeld over verschillende doses in gelijke doses. Het medicijn moet 24-48 uur voor de opstijging worden gebruikt en in geval van ziektesymptomen moet de behandeling de volgende 48 uur of langer worden voortgezet, indien nodig.

Als u het innemen van het geneesmiddel mist, mag u de dosis niet verhogen bij de volgende dosis.

Bijwerking

Van de zijkant van het centrale zenuwstelsel en het perifere zenuwstelsel: convulsies, paresthesie, tinnitus, bijziendheid; bij langdurig gebruik - desoriëntatie, verminderde aanraking, slaperigheid.

Van de kant van het hematopoëtische systeem: in sommige gevallen, bij langdurig gebruik - hemolytische anemie, leukopenie, agranulocytose.

Van de kant van water- en elektrolytenbalans en zuur-base-balans: hypokaliëmie, metabole acidose.

Van het urinestelsel: in sommige gevallen, bij langdurig gebruik - nefrolithiasis, voorbijgaande hematurie en glucosurie.

Uit het spijsverteringsstelsel: anorexia; bij langdurig gebruik - misselijkheid, braken, diarree.

Dermatologische reacties: huidhyperemie, jeuk, urticaria.

Overig: spierzwakte, bij langdurig gebruik - allergische reacties.

Contra-indicaties voor het gebruik van het medicijn DIACARB®

• acuut nierfalen;
• Leverfalen;
• hypokaliëmie;
• acidose;
• hypocorticisme;
• De ziekte van Addison;
• uremie;
• suikerziekte;
• zwangerschap;
• borstvoeding;
• overgevoeligheid voor de componenten van het medicijn.

Met de nodige voorzichtigheid wordt het medicijn voorgeschreven voor oedeem van lever- en nieroorsprong en wanneer het samen met acetylsalicylzuur in hoge doses wordt ingenomen.

Het gebruik van het medicijn DIACARB® tijdens zwangerschap en borstvoeding

Diakarb® is gecontra-indiceerd voor gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Aanvraag voor schendingen van de leverfunctie

Gecontra-indiceerd bij leverfalen.

Aanvraag voor schendingen van de nierfunctie

Gecontra-indiceerd bij acuut nierfalen. Met de nodige voorzichtigheid moet het geneesmiddel worden gebruikt bij patiënten met een verminderde nierfunctie vanwege een verhoogd risico op het ontwikkelen van metabole acidose.

Gebruik bij kinderen

Het medicijn wordt gebruikt volgens indicaties en in een dosis aangepast aan de leeftijd.

speciale instructies

Bij het voorschrijven van het medicijn gedurende meer dan 5 dagen achter elkaar, neemt het risico op het ontwikkelen van metabole acidose toe.

Bij langdurig gebruik van het medicijn moet het beeld van perifeer bloed, indicatoren van water-elektrolyt en zuur-base-evenwicht worden gecontroleerd.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en controlemechanismen

Diakarb®, vooral in hoge doses, kan slaperigheid, vermoeidheid, duizeligheid en desoriëntatie veroorzaken, daarom mogen patiënten tijdens de behandeling geen voertuigen besturen en werken met mechanismen die een verhoogde concentratie en snelheid van psychomotorische reacties vereisen.

Overdosis

Gevallen van overdosis drugs of acute vergiftiging zijn niet beschreven.

Symptomen: mogelijke toename van de beschreven bijwerkingen.

Behandeling: voer symptomatische therapie uit.

geneesmiddelinteractie

Bij gebruik in combinatie met anti-epileptica verhoogt Diacarb de manifestaties van osteomalacie.

Bij gecombineerd gebruik van Diakarba met andere diuretica en theofylline wordt het diuretisch effect versterkt.

Bij gelijktijdig gebruik van Diakarb met zuurvormende diuretica neemt het diuretisch effect af.

Bij gelijktijdig gebruik van Diakarb® verhoogt het risico op manifestatie van de toxische effecten van salicylaten, digitalispreparaten, carbamazepine, efedrine, niet-depolariserende spierverslappers.

Voorwaarden voor uitgifte van apotheken

Het medicijn wordt op recept verstrekt.

Voorwaarden voor opslag

Lijst B. Het geneesmiddel moet op een droge, donkere plaats en buiten het bereik van kinderen worden bewaard bij een temperatuur van maximaal 25°C. Houdbaarheid - 5 jaar.

Acetazolamide (Latijnse naam Acetazolamide) is een geneesmiddel met diuretische eigenschappen. Het medicijn wordt gebruikt voor de behandeling van oedeem veroorzaakt door vochtretentie en natriumzouten in het lichaam. Het medicijn wordt gebruikt als onderdeel van de behandeling van verhoogde intraoculaire en intracraniale druk en epilepsie. Bij patiënten zijn de bloeddruk, de activiteit van het hart en de nieren genormaliseerd als gevolg van de werking van Acetazolamide. De handelsnaam van het medicijn is Diakarb.

Samenstelling en vorm van release

De samenstelling van het medicijn omvat 250 mg van de werkzame stof acetazolamide, evenals hulpcomponenten: natriumglycolaat, aardappelzetmeel, talk.

De werkzame stof is een wit poeder met een kristallijne structuur, geurloos. Acetazolamide is slecht oplosbaar in water.

Het medicijn heeft een diureticum, antiglaucoom, anti-epileptische actie. De werkzame stof remt de aanmaak van koolzuuranhydrase in de nieren. Als gevolg hiervan is er een toename van de diurese, een toename van de zuurgraad van de urine en de reabsorptie van ammoniak. Een afname van de hoeveelheid koolzuuranhydrase helpt de afscheiding van intraoculaire vloeistof te verminderen en de intraoculaire druk te verlagen.

Het medicijn wordt snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal en komt in de systemische circulatie. De maximale hoeveelheid van de werkzame stof in het bloedplasma wordt na twee uur waargenomen. De werking van het medicijn begint 60-90 minuten na toediening. Na 4 uur worden de overblijfselen van het medicijn samen met de urine uit het lichaam uitgescheiden.

Gebruiksaanwijzing Acetazolamide

De instructie schrijft de belangrijkste ziekten voor voor de behandeling en preventie waarvan het medicijn wordt gebruikt:

Acetazolamide is voor oraal gebruik. Het geneesmiddel wordt eenmaal per dag één tablet ingenomen of in kuren van 2-4 dagen om de andere dag. Bij langer gebruik of bij verhoging van de dosis kan een afname van het diuretisch effect worden waargenomen. Om het oedemateus syndroom te verlichten, wordt het medicijn 's ochtends één tablet ingenomen. Voor maximale diuretische werking, medicijn moet worden gebruikt dagelijks of voor twee dagen met een pauze van één dag.

Bij glaucoom wordt Acetazolamide strikt volgens het recept van de arts gebruikt bij de complexe behandeling van de ziekte.

Volwassen patiënten krijgen maximaal 4 keer per dag 250 mg van het medicijn voorgeschreven. In sommige gevallen treedt het therapeutische effect op na een kort gebruik van het medicijn.

Voor de behandeling van kinderen na drie jaar hangt de dosis van het geneesmiddel af van het lichaamsgewicht van het kind en is 3-4 maal daags 10 mg per kilogram lichaamsgewicht. 5 dagen na het begin van de behandeling moet u een pauze nemen . Langdurig gebruik van het product vereist extra kaliumsupplementen en een kaliumsparend dieet.

Voor de operatie Acetazolamide wordt de dag voor de operatie en op de dag van de operatie ingenomen.

Bij de behandeling van epilepsie wordt het medicijn gedurende drie dagen één tablet ingenomen. Indien nodig delen met andere anti-epileptica vereist een geleidelijke verhoging van de dosis.

Om symptomen van bergziekte te verlichten, wordt 500 mg van het medicijn voorgeschreven en in geval van snelle opstijging kan de dosis worden verhoogd tot 1000 mg. Het medicijn begint 24 uur voor het begin van de opstijging te worden ingenomen. In het geval van manifestatie van symptomen van de ziekte, wordt het medicijn de volgende 48 uur voortgezet. Indien nodig is langer gebruik van het medicijn toegestaan.

In geval van verhoogde intracraniale druk, moet het medicijn om de 8 uur worden ingenomen. De maximale therapeutische dosis mag niet hoger zijn dan 750 mg per dag.

In het geval dat een patiënt verschijnt huidreacties moeten stoppen met het gebruik van het geneesmiddel en advies inwinnen van een arts.

Langdurig gebruik van het medicijn vereist constante monitoring van het klinische beeld van perifeer bloed.

Als de dosis wordt verhoogd, ervaart de patiënt zwakte en slaperigheid, terwijl het diuretisch effect van het medicijn niet toeneemt en in sommige gevallen afneemt. Bij hartfalen wordt acetazolamide heel vaak gebruikt met andere diuretica om meer diurese te geven. Als een dosis is vergeten, verhoog dan de volgende dosis niet.

Momenteel zijn er geen gegevens uit klinische onderzoeken over het effect van het geneesmiddel op de ontwikkeling van de foetus, dus behandeling met acetazolamide in het eerste trimester van de zwangerschap wordt niet uitgevoerd. Het gebruik van het medicijn op een later tijdstip wordt in geval van nood strikt volgens het recept van de arts uitgevoerd. Om het risico op schade aan het kind te voorkomen, is constante monitoring van de bloeddruk en de activiteit van de inwendige organen van een vrouw noodzakelijk.

Het is bekend dat actieve de stof kan overgaan in de moedermelk Daarom wordt het geneesmiddel niet gebruikt tijdens het geven van borstvoeding.

Bij gebruik van Acetazolamide in de kindertijd wordt de dosering door een kinderneuroloog op individuele basis aangepast, waarbij rekening wordt gehouden met de leeftijd en de ernst van de toestand van het kind. In de regel is de duur van de behandeling niet langer dan drie dagen. Het medicijn wordt 's ochtends ingenomen. Gewoonlijk wordt Acetazolamide samen met Asparkam voorgeschreven, dat een aanvullend middel is en het destructieve effect van Acetazolamide aanvult.

Contra-indicaties en bijwerkingen

De instructie verbiedt het gebruik van het medicijn als de volgende ziekten bij patiënten worden gediagnosticeerd:

Acetazolamide is een laag-toxisch medicijn en daarom veroorzaakt kortdurend gebruik geen bijwerkingen.

Langdurig gebruik van het product kan bijziendheid, zwakte, slaperigheid, tintelingen in de ledematen, hoofdpijn en duizeligheid, misselijkheid, braken, ontlastingsstoornis veroorzaken. Sommige patiënten ervaren een schending van smaaksensaties, een afname of verlies van eetlust, prikkelbaarheid. In meer ernstige gevallen is de ontwikkeling van een depressieve toestand, de ontwikkeling van fobieën, bewustzijnsverwarring mogelijk.

In het geval van de ontwikkeling van metabole acidose, krijgen patiënten corrigerende therapie met natriumpreparaten voorgeschreven.

In zeldzame gevallen, acetazolamide kan de snelle ontwikkeling van aplastische anemie, leukopenie, agranulocytose, pancytopenie, kristalurie, nierkoliek, verminderde beenmergactiviteit, leverweefselnecrose veroorzaken.

Analogen en prijs

Als het gebruik van het medicijn om welke reden dan ook niet mogelijk is, moet u het advies inwinnen van een specialist die een analoog voorschrijft die vergelijkbaar is met Acetazolamide. Diacrab heeft vergelijkbare eigenschappen. Het medicijn heeft geen andere analogen.

U kunt het medicijn op doktersrecept bij een apotheek kopen. De gemiddelde prijs voor een pakket medicijnen is vanaf 250 roebel.

farmacologisch effect

Zwak diureticum. Remt koolzuuranhydrase in de proximale ingewikkelde tubulus van de nefron, verhoogt de uitscheiding van Na +, K +, bicarbonaat in de urine, heeft geen invloed op de uitscheiding van Cl-, alkaliseert de urine. Schendt KOS (metabole acidose). Remming van koolzuuranhydrase in het corpus ciliare leidt tot een afname van de afscheiding van kamerwater en een afname van de intraoculaire druk. Het vermogen om de activiteit van koolzuuranhydrase in de hersenen te onderdrukken, bepaalt de aanwezigheid van enige anti-epileptische activiteit in het medicijn. Vermindert de vorming van hersenvocht en vermindert de intracraniale druk. Duur van de actie - tot 12 uur.
Farmacokinetiek

De absorptie is hoog, de Cmax in het bloed is 2 uur na inname van een dosis van 500 mg. Dringt door de placentabarrière. De communicatie met plasma-eiwitten is hoog. Uitgescheiden door de nieren onveranderd.
Gebruiksaanwijzingen

Oedeemsyndroom (lichte en matige ernst, in combinatie met alkalose). Craniale hypertensie; glaucoom (primair en secundair, acute aanval), epilepsie (kleine epileptische aanvallen bij kinderen, zeldzame afwezigheden), hoogteziekte, ziekte van Menière, tetanie, premenstrueel syndroom, jicht.
contra-indicaties

Overgevoeligheid, acuut nierfalen, leverfalen, hypokaliëmie, acidose, hypocorticisme, de ziekte van Addison, uremie, diabetes mellitus, zwangerschap (I trimester).
Voorzichtig

Oedeem van hepatische en renale genese.
Doseringsregime

binnen. Met oedemateus syndroom - 250 mg 1-2 keer per dag in kuren van 5 dagen, gevolgd door een pauze van twee dagen. Bij epilepsie - 250-500 mg / dag in één dosis gedurende 3 dagen, op de 4e dag een pauze. Bij een aanval van glaucoom is de aanvangsdosis 250-500 mg; daarna elke 6 uur 250 mg, na 1-2 dagen de toedieningsfrequentie geleidelijk verminderen, eerst tot 3, daarna tot 2 keer per dag. Kinderen van 4-12 maanden - 50 mg / dag in 1-2 doses; 3-5 jaar - 50-125 mg / dag in 1-2 doses; 4-18 jaar - 125-250 mg eenmaal in de ochtend. Bij chronisch glaucoom - 125-250 mg 1-3 keer per dag gedurende 5 dagen.
Bijwerking

Hypokaliëmie, myasthenia gravis, convulsies, blozen van de huid, paresthesie, tinnitus, verminderde eetlust, metabole acidose, pruritus.

Bij langdurig gebruik - nefrourolithiasis, hematurie, glucosurie, hemolytische anemie, leukopenie, agranulocytose, desoriëntatie, verminderde tastzin, slaperigheid, misselijkheid, braken, diarree, allergische reacties, paresthesie.
Interactie

Verbetert de manifestaties van osteomalacie veroorzaakt door het gebruik van anti-epileptica.

dr. diuretica en theofylline versterken de ernst van het diuretisch effect van acetazolamide, zuurvormende diuretica verzwakken.

GCS verhoogt het risico op het ontwikkelen van hypokaliëmie.

Verhoogt de toxiciteit van salicylaten, digitalispreparaten, carbamazepine, efedrine en niet-polariserende spierverslappers.
speciale instructies

Bij een afspraak langer dan 5 dagen is het risico op het ontwikkelen van metabole acidose groot.

Bij langdurig gebruik is het noodzakelijk om de water-elektrolytenbalans te controleren, het beeld van perifeer bloed, CBS.

Formule: C4H6N4O3S2, chemische naam: N-acetamide.
Farmacologische groep: metabolieten/enzymen en anti-enzymen; organotrope middelen / middelen die de functie van de organen van het urogenitale systeem en reproductie / diuretica reguleren; neurotrope medicijnen / anti-epileptica.
Farmacologisch effect: diureticum, remmend koolzuuranhydrase, anti-epilepticum, antiglaucoom.

farmacologische eigenschappen

Acetazolamide remt (selectief) het enzym koolzuuranhydrase (is een katalysator voor de omkeerbare reactie van kooldioxidehydratatie en verdere afbraak van koolzuur). Het diuretisch effect van acetazolamide gaat gepaard met remming van de activiteit van koolzuuranhydrase in de nieren (voornamelijk in de proximale tubuli van de nieren). Dit leidt tot een afname van de reabsorptie van K+, Na+, bicarbonaationen, een toename van de diurese, een toename van de urine-pH en een toename van de ammoniakreabsorptie. Acetazolamide heeft geen invloed op de uitscheiding van Cl-ionen. Remming van koolzuuranhydrase in het corpus ciliare door acetazolamide vermindert de afscheiding van kamerwater, wat leidt tot een verlaging van de intraoculaire druk. De afname van de koolzuuranhydrase-activiteit door acetazolamide in de hersenen leidt tot remming van paroxysmale overmatige ontladingen van neuronen en veroorzaakt anti-epileptische activiteit.

Na orale toediening wordt acetazolamide goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Na 2 uur wordt de maximale concentratie in het bloed bereikt. Acetazolamide passeert de placenta en wordt in kleine hoeveelheden uitgescheiden in de moedermelk. Acetazolamide wordt niet gebiotransformeerd en wordt daarom onveranderd door de nieren uitgescheiden. De werkingsduur van acetazolamide is maximaal 12 uur. In experimentele dierstudies (ratten, muizen, konijnen, hamsters) heeft acetazolamide embryotoxische en teratogene effecten aangetoond bij doses die 10 keer de MRDC zijn.

Indicaties

Epilepsie (kleine aanvallen bij kinderen en grand mal aanvallen, gemengde vormen) als onderdeel van een combinatiebehandeling met anticonvulsiva; glaucoom (secundaire, chronische openhoek, acute hoeksluiting - kortdurende preoperatieve therapie om de intraoculaire druk te verminderen); oedeem (veroorzaakt door medicijnen of met longhartfalen); hoogteziekte (om de acclimatisatietijd te verkorten).

Wijze van toediening van acetazolamide en dosis

Acetazolamide wordt oraal ingenomen. Bij glaucoom wordt de dosis, afhankelijk van de intraoculaire druk, individueel ingesteld, de gemiddelde doses zijn 1-3 keer per dag, 125-250 mg om de dag gedurende 5 dagen, daarna een pauze van 2 dagen. Oedeem - 250 - 375 mg per dag in de ochtend; het maximale diuretische effect ontwikkelt zich wanneer het medicijn 2 dagen achter elkaar wordt ingenomen met een pauze van één dag of wanneer het medicijn om de dag wordt ingenomen. Epilepsie, voor volwassenen - 1 keer per dag 250 - 500 mg gedurende 3 dagen, neem een ​​pauze op de vierde dag; voor kinderen wordt de dosis bepaald op basis van het lichaamsgewicht, ingenomen in 1-2 doses; wanneer acetazolamide wordt gedeeld met anti-epileptica, is de aanvangsdosis van acetazolamide 250 mg eenmaal per dag (de dosis wordt indien nodig verhoogd); voor kinderen: gebruik geen doses hoger dan 750 mg per dag. Bij bergziekte - 2-3 keer per dag, 250 mg, moet de receptie 1-2 dagen voor de beklimming worden gestart en gedurende 2 dagen worden voortgezet (indien nodig - langer).

Bij overgevoeligheid voor sulfonamiden kunnen de volgende ernstige bijwerkingen optreden: anafylaxie, huiduitslag (inclusief exsudatief erythema multiforme, toxische epidermale necrolyse, Stevens-Johnson-syndroom), koorts, kristalurie, beenmergdepressie, nierstenen, trombocytopenische purpura, leukopenie, hemolytische anemie , agranulocytose, pancytopenie. In geval van ontwikkeling van veranderingen in het bloedbeeld of huidveranderingen, moet het gebruik van acetazolamide dringend worden stopgezet. Bij langdurig gebruik is het noodzakelijk om het gehalte aan elektrolyten in het bloedserum te controleren en om het beeld van perifeer bloed te controleren. Acetazolamide, dat in hogere doses wordt gebruikt dan aanbevolen, verhoogt de diurese niet, maar vermindert deze vaak juist, en daarnaast verhoogt het de paresthesie en/of slaperigheid. Maar in sommige omstandigheden wordt acetazolamide in zeer hoge doses samen met andere diuretica gebruikt om betrouwbare diurese te bieden bij volledig ongevoelig hartfalen. Het wordt niet aanbevolen om acetazolamide te gebruiken voor bestuurders van voertuigen tijdens het werk, evenals voor mensen van wie de activiteiten gepaard gaan met verhoogde concentratie.

Contra-indicaties voor gebruik

Overgevoeligheid (inclusief voor andere sulfonamiden), hypokaliëmie, uremie, hyponatriëmie, bijnierinsufficiëntie, lever- en/of nierfalen, urolithiasis (met hypercalciurie), cirrose van de lever (risico op het ontwikkelen van encefalopathie), hyperchloremische acidose, diabetes mellitus, gedecompenseerde chronische hoek -sluitingsglaucoom (voor langdurige behandeling), borstvoeding.

Toepassingsbeperkingen

Emfyseem en longembolie (vanwege de mogelijkheid van verhoogde acidose), zwangerschap.

Gebruik tijdens dracht en lactatie

Het gebruik van acetazolamide tijdens de zwangerschap (vooral in het 1e trimester) wordt niet aanbevolen, in elk afzonderlijk geval is het noodzakelijk om het verwachte voordeel van de behandeling voor de moeder en het mogelijke risico voor de foetus te evalueren. Tijdens de behandeling met acetazolamide moet de borstvoeding worden gestaakt.

Bijwerkingen van acetazolamide

Zintuigen en zenuwstelsel: slaperigheid, oorsuizen of gehoorbeschadiging, smaakstoornis, desoriëntatie, voorbijgaande bijziendheid, convulsies, paresthesie;
spijsverteringsstelsel: verlies van eetlust, diarree, misselijkheid, melena, braken, leverfalen; stofwisseling: verstoring van de elektrolytenbalans en metabole acidose (bij langdurig gebruik);
anderen: polyurie, urticaria, hematurie, overgevoeligheid voor licht, glucosurie.

Interactie van acetazolamide met andere stoffen

Het diuretisch effect van acetazolamide wordt verzwakt door zuurvormende diuretica, versterkt door theofylline. Met het gecombineerde gebruik van acetazolamide, de kans op het ontwikkelen van toxische reacties van carbamazepine, digitalispreparaten, efedrine, salicylaten, niet-depolariserende spierverslappers. Acetazolamide versterkt de manifestaties van osteomalacie, die worden veroorzaakt door het gebruik van anti-epileptica. Voorzichtigheid is geboden bij het delen van acetazolamide en hoge doses acetylsalicylzuur vanwege de mogelijkheid van het ontwikkelen van tachypnoe, anorexia, coma, lethargie en overlijden.