Co za dreszczyk tekstów. Lyrica instrukcje użytkowania, przeciwwskazania, skutki uboczne, recenzje

pregabalina-liryka

Pregabalina (tekst)

Grupa farmakologiczna: leki przeciwdrgawkowe
Nazwa systematyczna (IUPAC): kwas (S)-3-(aminometylo)-5-metylo-heksanowy
Nazwa handlowa: Lyrica, produkt firmy Pfizer i Serigaptin, produkt firmy Seriopharm, Egipt.
Status prawny: dostępny tylko na receptę.
Metody aplikacji: doustnie (głównie), dożylnie, wdmuchiwanie.
Biodostępność ≥ 90%
Wiązanie białek: zero
Metabolizm: znikomy
Okres półtrwania: 5-6,5 godziny
Wydalanie: nerkowe
Wzór: C8H17NO2
Masa molowa: 159,23 g/mol-1

Pregabalina (tekst) - przeciwdrgawkowy stosowany u dorosłych w bólu neuropatycznym i jako dodatkowa terapia z napadami częściowymi z lub bez wtórnego uogólnienia. Ponadto lek jest również skuteczny w leczeniu uogólnionych zaburzenia lękowe. Od 2007 roku Unia Europejska zatwierdziła stosowanie leku do tych celów. Lek został opracowany jako silniejszy substytut Gabapentyny. Pregabalina jest sprzedawana pod nazwą handlową Lyrica przez firmę Pfizer. Pfizer twierdzi, że lek może być stosowany w leczeniu padaczki, nerwobólu popółpaścowego, obwodowej neuropatii cukrzycowej i fibromialgii. W 2010 r. sprzedaż leku osiągnęła rekordowy poziom 3063 mln USD.Ostatnie badania wykazały, że Pregabalina jest skuteczna w leczeniu chroniczny ból z chorobami takimi jak fibromialgia i uszkodzeniem układu mięśniowo-szkieletowego. W czerwcu 2007 Pregabalin staje się pierwszym lekarstwo, specjalnie zatwierdzony przez amerykańską FDA do leczenia fibromialgii. Uważa się, że lek ma niski potencjał nadużywania i ograniczoną zdolność do uzależnienia, gdy jest stosowany poza wskazaniami. W USA substancja jest klasyfikowana jako lek Schedule V.

Pregabalina (Lyrika): instrukcje użytkowania

Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) zatwierdziła stosowanie pregabaliny jako terapii wspomagającej u dorosłych w pierwszym stadium napadów częściowych w leczeniu neuralgii popółpaścowej i bólu neuropatycznego związanego z urazem. rdzeń kręgowy i obwodowej neuropatii cukrzycowej, jak również do leczenia fibromialgii. Pregabalina została również zatwierdzona w Unii Europejskiej i Rosji (ale nie w USA) do leczenia uogólnionego zaburzenia lękowego. Bezpośrednio po zastosowaniu Pregabalina ma działanie przeciwlękowe podobne do działania benzodiazepin, co daje mu przewagę nad wieloma lekami przeciwlękowymi. Ponadto pregabalina jest stosowana poza wskazaniami rejestracyjnymi w leczeniu przewlekłego bólu, ból neuropatyczny, ból okołooperacyjny i migrena. Zazwyczaj lekarz podaje pacjentom niskie dawki pregabaliny, a następnie stopniowo zwiększa dawkę w zależności od odpowiedzi pacjenta. Działanie terapeutyczne pojawia się po 1 tygodniu stosowania i ma podobną skuteczność do leków takich jak lorazepam, alprazolam i wenlafaksyna, jednak pregabalina wydaje się być lepsza w tym porównaniu, ponieważ jest bardziej spójna efekt terapeutyczny dla psychicznego i objawy somatyczne lęk. Wieloletnie badania wykazały, że lek zwiększa swoją skuteczność przy długotrwałym stosowaniu, bez rozwoju tolerancji. Ponadto, w przeciwieństwie do benzodiazepin, lek nie zaburza wzorców snu i powoduje mniej nasilenia funkcji poznawczych i zaburzenia psychomotoryczne a także ma niski potencjał nadużywania i uzależnienia, a zatem może być skuteczniejszą alternatywą dla benzodiazepin. Nie ma wystarczających danych, aby stwierdzić, że lek może być stosowany we wszystkich rodzajach bólu neuropatycznego. Jego skuteczność w leczeniu neuropatii obwodowej związanej z HIV nie została uznana.

Fabuła

Pregabalina została wynaleziona przez chemika medycznego Richarda Bruce'a Silvermana z Northwestern University w Stanach Zjednoczonych. W 2004 roku lek otrzymał dopuszczenie do stosowania w Unii Europejskiej. W grudniu 2004 r. Pregabalina została zatwierdzona przez amerykańską FDA do leczenia padaczki, cukrzycowego bólu neuropatycznego i neuralgii popółpaścowej. Jesienią 2005 roku lek pojawił się na rynku amerykańskim. W czerwcu 2007 r. FDA zatwierdziła Lyrica do leczenia fibromialgii. Lyrica staje się pierwszym lekiem zatwierdzonym do tego zastosowania i pozostaje jedynym do czerwca 2008 roku, kiedy duloksetyna (Cymbalta) uzyskała aprobatę FDA do leczenia fibromialgii. Obecny patent na Lyrica wygasa w marcu 2018 roku. Jest to najwcześniejsza data pojawienia się na rynku niedrogiego leku generycznego. Istnieją jednak inne okoliczności, które mogą przedłużyć wyłączność Lyrica poza 2018 rok. Okoliczności te obejmują, ale nie ograniczają się do roszczeń lub innych patentów wynikających z konkretnego zastosowania Lyrica. Po wygaśnięciu patentu kilka firm może rozpocząć produkcję generycznej Pregabaliny.

Skutki uboczne Pregabaliny (Lyrica)

Skutki uboczne pregabaliny obejmują:

Bardzo często (> 10% pacjentów): zawroty głowy, senność. Ogólne (1-10% pacjentów): niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, zwiększony apetyt, euforia, splątanie, żywe sny zmiany libido (wzrost lub spadek), drażliwość, ataksja, zmiany uwagi, zaburzenia koordynacji, zaburzenia pamięci, drżenie, dyzartria, parestezje, zawroty głowy, suchość w ustach i zaparcia, wymioty, wzdęcia, zaburzenie erekcji, zmęczenie, obrzęki obwodowe, zatrucie, chwiejny chód, przyrost masy ciała, osłabienie, zapalenie nosogardzieli, podwyższony poziom kinazy kreatynowej. Niezbyt często (0,1-1% pacjentów): depresja, letarg, pobudzenie, brak orgazmu, omamy, mioklonie, niedoczulica, przeczulica, tachykardia, zwiększone wydzielanie śliny pocenie się, zaczerwienienie, wysypka, skurcze mięśni, bóle mięśni, bóle stawów, nietrzymanie moczu, bolesne oddawanie moczu, małopłytkowość, kamienie nerkowe. Rzadki (<0,1% пациентов): нейтропения, первая степень блокады сердца, гипотония, гипертония, панкреатит, дисфагия, олигурия, острый некроз скелетных мышц, суицидальные мысли или поведение.

Objawy odstawienia mogą wystąpić po długotrwałym stosowaniu i nagłym odstawieniu pregabaliny. Odstawienie leku przeciwpadaczkowego może skutkować „odstawieniem”, co może spowodować wzrost napadów, a nawet nawrót. Objawy odstawienia obejmują: niepokój, bezsenność i nerwowość. Pod koniec leczenia dawkę pregabaliny należy stopniowo zmniejszać. Ze względu na ryzyko powikłań związanych z niektórymi częstymi działaniami niepożądanymi u pacjentów cierpiących na inne problemy zdrowotne, Pregabaliny nie należy stosować bez regularnej kontroli lekarskiej. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek skutków ubocznych należy natychmiast skonsultować się z lekarzem.

Przedawkować

Niektórzy pacjenci z niewydolnością nerek mogą rozwinąć mioklonie (skurcze mięśni mioklonicznych) podczas przyjmowania Pregabaliny, najwyraźniej w wyniku stopniowej akumulacji leku w organizmie. Ostre przedawkowanie może objawiać się sennością, tachykardią i nadciśnieniem. Należy oznaczać stężenie pregabaliny w osoczu, surowicy lub krwi w celu monitorowania leczenia lub potwierdzenia rozpoznania zatrucia u hospitalizowanych pacjentów.

Farmakodynamika

Podobnie jak Gabapentyna, Pregabalina wiąże się z podjednostką alfa-2-delta kanału wapniowego bramkowanego napięciem w ośrodkowym układzie nerwowym. Pregabalina zmniejsza uwalnianie neuroprzekaźników, w tym glutaminianu, noradrenaliny, substancji P i peptydu podobnego do kalcytoniny. Jednak w przeciwieństwie do związków anksjolitycznych (takich jak benzodiazepiny), które wywierają działanie terapeutyczne poprzez wiązanie się, pregabalina nie wiąże się bezpośrednio z tymi receptorami, nie zwiększa ruchu i nie wpływa na metabolizm. Okres półtrwania pregabaliny wynosi 6,3 godziny.

Farmakokinetyka

Wchłanianie: Po podaniu doustnym na pusty żołądek pregabalina jest szybko wchłaniana, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu jednej godziny. Szacuje się, że biodostępność pregabaliny po podaniu doustnym wynosi 90% lub więcej i jest niezależna od dawki. Spożycie pokarmu zmniejsza szybkość wchłaniania pregabaliny, powodując zmniejszenie maksymalnego stężenia o około 25-30% i opóźnia czas osiągnięcia maksymalnego stężenia o około 2,5 godziny. Jednak jednoczesne podawanie z pokarmem nie ma klinicznie istotnego wpływu na stopień wchłaniania leku. Dystrybucja: Pregabalina może przekraczać barierę krew-mózg u myszy, szczurów i małp. Pregabalina przenika przez łożysko u szczurów i jest obecna w mleku karmiących szczurów. U ludzi objętość dystrybucji pregabaliny po podaniu doustnym wynosi około 0,56 l/kg. Prebagalina nie wiąże się z białkami osocza. Metabolizm: U ludzi pregabalina podlega nieznacznemu metabolizmowi. Głównym metabolitem jest N-metylopregabalina. Wydalanie: Pregabalina jest wydalana w postaci niezmienionej z krążenia ogólnego głównie przez nerki. Klirens nerkowy pregabaliny wynosi 73 ml/min.

Interakcje leków

Producent zwraca uwagę, że istnieje możliwość wystąpienia niektórych farmakologicznych interakcji leków z opioidami (przy niższych dawkach, gdy Pregabalina jest łączona z opioidami można zaobserwować efekt synergiczny), benzodiazepinami, barbituranami, etanolem (alkoholem), a także innymi lekami, które depresja ośrodkowego układu nerwowego. Możliwe jest również wystąpienie nadwrażliwości na Pregabalin lub inne składniki produktu, co może prowadzić do działań niepożądanych.

Ciąża

Pregabalina jest oznaczona przez FDA jako kategoria C, gdy jest przyjmowana w czasie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały, że lek zwiększa częstość występowania nieprawidłowości strukturalnych płodu i ma inne objawy toksycznego wpływu na jego rozwój, w tym zwiększone ryzyko śmierci, opóźnienie wzrostu i zaburzenia czynnościowe zarówno układu nerwowego, jak i układu rozrodczego. Badania na zwierzętach wykazały, że Pregabalina przenika przez łożysko i powoduje zwiększone ryzyko teratogenności (zdolność do wywoływania wad wrodzonych) u mężczyzn. Nie ma zweryfikowanych danych dotyczących stosowania leku w czasie ciąży. Pregabalina powinna być przyjmowana w czasie ciąży tylko wtedy, gdy nie ma innych alternatyw, po rozważeniu zalet i wad. Karmienie piersią podczas stosowania pregabaliny może wiązać się z pewnym ryzykiem dla dziecka, ponieważ część leku obserwowano w mleku szczurów. Nie przeprowadzono jeszcze badań na ludziach, ale nie zaleca się stosowania pregabaliny w okresie laktacji.

Nadużywanie

Pregabalina jest lekiem z listy V sklasyfikowanym jako środek depresyjny na ośrodkowy układ nerwowy. Pregabalina ma zmniejszony potencjał uzależniający w porównaniu z benzodiazepinami; Dodatkowe łagodne działanie euforyczne Pregabaliny znika przy długotrwałym stosowaniu.

Marketing

Lyrica jest jednym z czterech leków Pharmacia & Upjohn, spółki zależnej firmy Pfizer, która w 2009 roku przyznała się do winy za znakowanie znaków towarowych „w celu oszukania lub wprowadzenia w błąd użytkowników”. Pfizer zgodził się zapłacić 2,3 miliarda dolarów (1,4 miliarda funtów) i podpisał umowę, aby utrzymać firmę w stanie nienaruszonym. Firma Pfizer nielegalnie rozprowadzała lek i składała fałszywe oświadczenia, aby uzyskać sposoby przepisywania leku niezatwierdzonego przez amerykańską FDA do rządowych programów zdrowotnych.

Nazwa handlowa

O leku

tekst piosenki jest lekiem o działaniu przeciwpadaczkowym i przeciwdrgawkowym. Główną właściwością składu chemicznego Lyric jest tłumienie pobudliwości sieci neuronów spowodowanej stanami patologicznymi. Lek ten działa również przeciwbólowo na ból o etiologii neuropatycznej oraz na zespół bólu pooperacyjnego.

Wskazania i dawkowanie

Wskazania do stosowania leku Lyrica:

  • ból neuropatyczny(u pacjentów dorosłych) to bóle, które w przeciwieństwie do zwykłych typów, nie powstają w wyniku reakcji organizmu na uszkodzenia fizyczne, ale w wyniku patologicznego pobudzenia neuronów w PNS lub OUN, które są odpowiedzialne za reakcję na zwykłe fizyczne uszkodzenie ciało.
  • padaczka- przewlekła choroba neurologiczna charakteryzująca się predyspozycją organizmu do nagłych napadów drgawkowych.
  • uogólnione zaburzenia lękowe(GAD u pacjentów dorosłych) to zaburzenie psychiczne charakteryzujące się ogólnym utrzymującym się lękiem, który nie jest związany z określonymi przedmiotami lub sytuacjami.
  • fibromialgia(FM) jest chorobą charakteryzującą się rozlanym lub uogólnionym bólem, zmęczeniem mięśni szkieletowych, tkliwością palpacyjną typowych punktów tkliwych (BT), depresją, zaburzeniami snu i astenia.

Tryb aplikacji

  • Lyrica jest przyjmowana doustnie.
  • Tabletki należy przyjmować w całości, bez rozgryzania. Spal z wystarczającą ilością wody.
  • Odbiór kapsułek Lyrica nie jest uzależniony od pory posiłku.
  • Czas trwania i dawki leczenia są ustalane indywidualnie przez lekarza prowadzącego.

Przyjmowanie Lyrica na neuropatię ból

Zwykle u dorosłych pacjentów z bólem neuropatycznym początkowa dawka leku wynosi 75 mg 2 razy dziennie. W razie potrzeby dawkę stopniowo zwiększa się do 150 mg 2 razy dziennie (taka dawka jest optymalna dla większości pacjentów z bólem o etiologii neuropatycznej). W zależności od ciężkości choroby i indywidualnej wrażliwości na substancję czynną dawkę można stopniowo zwiększać do 150 mg 2 razy dziennie, następnie do 300 mg leku 2 razy dziennie (każda zmiana dawki jest przeprowadzana co najmniej tydzień później).

Przyjmowanie Lyrica na epilepsję

Lyrica to dodatkowa terapia napadów częściowych u dorosłych, w tym osób z wtórnym uogólnieniem.

Dorosłym i dzieciom w wieku powyżej 12 lat z padaczką zwykle przepisuje się lek w początkowej dawce 75 mg 2 razy dziennie. W razie potrzeby dawkę zwiększa się do 150 mg 2 razy dziennie.

Maksymalna dawka dobowa leku Lyrica wynosi 600 mg. Rezygnacja z leku odbywa się ze stopniowym zmniejszaniem dawki przez co najmniej tydzień.

Stosowanie Lyrica w uogólnionych zaburzeniach lękowych

Przy różnych typach uogólnionych zaburzeń lękowych standardowa dawka, obliczona na 2-3 dawki, może wahać się w granicach 150-600 mg na dobę. Ponadto okresowo konieczne jest omówienie z lekarzem prowadzącym celowości przedłużenia przebiegu leczenia.

Terapię Lyrica można rozpocząć od dawki 150 mg na dobę. W zależności od indywidualnej odpowiedzi i tolerancji leku przez pacjenta dawkę można zwiększyć do 300 mg na dobę po pierwszym tygodniu leczenia. Po kolejnym tygodniu przyjmowania dawkę można zwiększyć do 450 mg na dobę. Po tygodniu dawkę można zwiększyć do maksymalnie 600 mg na dobę.

Lyrica na fibromialgię

Zalecana dawka w leczeniu fibromialgii wynosi od 300 do 450 mg na dobę. Leczenie należy rozpocząć od dawki 75 mg dwa razy na dobę (150 mg na dobę). W zależności od skuteczności i tolerancji dawkę można zwiększyć do 150 mg dwa razy na dobę (300 mg na dobę) przez jeden tydzień.

W przypadku pacjentów, u których stosowanie dawki 300 mg dziennie nie jest skuteczne, można zwiększyć dawkę do 225 mg dwa razy dziennie (450 mg dziennie).

Chociaż istnieją badania dotyczące stosowania dawki 600 mg na dobę, nie ma dowodów na to, że dawka ta przyniesie dodatkowe korzyści. Ponadto maksymalna dawka jest najmniej tolerowana przez pacjentów. Biorąc pod uwagę działania niepożądane, które są ściśle związane ze zwiększeniem dawki preparatu Lyrica, nie zaleca się stosowania dawek 450 mg na dobę i większych.

Stosowanie leku Lyrica w chorobach nerek

W chorobach nerek standardowe normy dotyczące stosowania leku są dostosowywane do ciężkości choroby. To samo dotyczy pacjentów w podeszłym wieku ze zmianami czynności nerek związanymi z wiekiem.

Stosowanie leku Lyrica w chorobach wątroby

Korekta standardowej dawki tego leku nie jest konieczna w przypadku chorób wątroby o różnym nasileniu.

Przedawkować

Przedawkowanie Lyrica jest mało prawdopodobne. Jednak po jego ostatecznym wprowadzeniu na rynek pojawiły się informacje o możliwych objawach przedawkowania, które najczęściej objawiały się u pacjentów. Są to znaki takie jak:

  • senność,
  • dezorientacja,
  • pobudzenie,
  • lęk,
  • drgawki,
  • śpiączka (rzadko)

W przypadku pojawienia się objawów przedawkowania konieczne jest zapewnienie pacjentowi w odpowiednim czasie opieki medycznej i wykonanie szeregu czynności:

  • umyj żołądek
  • rozpocząć kurs enterosorbentów,
  • przeprowadzić terapię objawową.

Skutki uboczne

Lyrica jest ogólnie dobrze tolerowana przez pacjentów. W pojedynczych przypadkach mogą wystąpić działania niepożądane, które przedstawiono w poniższej tabeli.

Rodzaj układu ciała

Rodzaj działania niepożądanego

Częstotliwość manifestacji*

Układ pokarmowy

Suchość w ustach, wymioty, nudności, wzdęcia, zaburzenia stolca

Ból gardła i krtani

obrzęk płuc, skurcz gardła, skurcz krtani, bezdech, niedodma, zapalenie oskrzelików, czkawka, zwłóknienie płuc, ziewanie

Układ mięśniowo-szkieletowy

Skurcze i bóle mięśni i stawów

Rabdomioliza

układ moczowo-płciowy

Zmniejszona ilość moczu, nietrzymanie moczu, rozwój niewydolności nerek, zaburzenia erekcji, brak miesiączki, bolesne miesiączkowanie, zmiana libido

reakcje alergiczne

Metabolizm

Wzrost apetytu

Utrata apetytu, hipoglikemia

System sensoryczny skóry

odleżyny

Zespół Stevensa-Johnsona, zimne poty, złuszczające zapalenie skóry, liszajowate zapalenie skóry, melanoza, choroby paznokci, wysypka wybroczynowa, plamica, wysypka krostkowa, zanik skóry, martwica skóry, guzki skórne i podskórne

Ogólne reakcje

Obrzęki obwodowe, obrzęki, zaburzenia chodu, upadki, uczucie upojenia alkoholowego, nietypowe odczucia, zwiększone zmęczenie

Uogólniony obrzęk, obrzęk twarzy, sztywność klatki piersiowej, ból, gorączka, pragnienie, dreszcze, ogólne osłabienie, złe samopoczucie, ropień, zapalenie tkanki tłuszczowej, nadwrażliwość na światło

Ziarniniak, celowe uszkodzenie, zwłóknienie przestrzeni zaotrzewnowej, wstrząs

Testy laboratoryjne

Przybranie na wadze

Wzrost CPK we krwi, wzrost aminotransferazy alaninowej, wzrost aminotransferazy asparaginianowej, wzrost poziomu glukozy we krwi, spadek liczby płytek krwi, wzrost kreatyniny we krwi, spadek potasu we krwi, utrata masy ciała

Spadek poziomu leukocytów we krwi

*Interpretacja częstotliwości: bardzo często (≥ 1/10); często (od ≥ 1/100 do<1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100); редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Przeciwwskazania

  • Nadwrażliwość na składniki leku Lyrica.
  • Wiek poniżej 12 lat.
  • Obecność przewlekłych chorób dziedzicznych (na przykład nietolerancja laktozy).

Lyrica może mieć niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi ciężkich maszyn ze względu na możliwość wystąpienia senności, zawrotów głowy oraz innych neurologicznych i psychiatrycznych działań niepożądanych. W związku z tym pacjentom należy doradzić, aby powstrzymali się od prowadzenia pojazdów i pracy ze złożonymi maszynami.

Stosowanie leku podczas ciąży i laktacji

Ciąża. Nie ma zarejestrowanych danych dotyczących stosowania preparatu Lyrica przez kobiety w ciąży. Toksyczność reprodukcyjna została opisana w badaniach na zwierzętach. Ale potencjalne ryzyko dla płodu nie zostało wyjaśnione. Dlatego preparatu Lyrica nie należy stosować niepotrzebnie w czasie ciąży (gdy korzyści dla matki znacznie przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka). Jeżeli istnieje prawdopodobieństwo, że kobieta zaszła w ciążę, zaleca się zrobienie sobie przerwy w przyjmowaniu i skonsultowanie się z lekarzem o zasadności kontynuowania.

Laktacja. Niewielkie ilości pregabaliny, głównego składnika aktywnego Lyrica, znaleziono w mleku matek karmiących piersią. Z tego powodu nie zaleca się karmienia piersią.

Płodność u kobiet. Ponieważ potencjalne ryzyko związane ze stosowaniem tego leku u ludzi nie jest znane, a preparat Lyrica nie jest zalecany w okresie ciąży, kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować antykoncepcję podczas przyjmowania leku Lyrica.

Dotyczy to również planowania ciąży w ciągu najbliższych 2-3 miesięcy. Jeśli pacjentka chce zajść w ciążę, zaleca się najpierw ukończenie kursu Lyrica lub przerwanie kursu przed terminem.

Płodność u mężczyzn. W badaniu klinicznym oceniającym wpływ pregabaliny na ruchliwość plemników zdrowi ochotnicy płci męskiej stosowali pregabalinę w dawce 600 mg na dobę (dawka maksymalna). Po 3 miesiącach stosowania leku nie stwierdzono wpływu na ruchliwość plemników.

Ale opublikowano również dane z badań klinicznych na zwierzętach. Podczas badania płodności u samic szczurów zaobserwowano niekorzystny wpływ na funkcje rozrodcze. Podczas badania płodności samców szczurów zaobserwowano niekorzystny wpływ na funkcje rozrodcze. Kliniczne znaczenie tych wyników nie jest znane, ale budzi pewne obawy dotyczące wpływu leku na przyszłe potomstwo. Dlatego podczas stosunku płciowego, który odbywa się w trakcie terapii, pożądane jest stosowanie skutecznych metod antykoncepcji u pacjentów płci męskiej.

Interakcje z innymi narkotykami i alkoholem

W badaniach klinicznych in vivo (u żywych osobników) nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych pomiędzy substancją czynną preparatu Lyrica, pregabaliną i następującymi rodzajami leków:

  • fenytoina,
  • karbamazepina,
  • kwas walproinowy,
  • lamotrygina,
  • gabapentyna.

Badania farmakokinetyczne wykazały również, że klirens pregabaliny pozostaje niezmieniony przy jednoczesnym stosowaniu takich leków jak:

  • doustne środki przeciwcukrzycowe,
  • leki moczopędne,
  • insulina,
  • fenobarbital,
  • tiagabina,
  • topiramat.

Ponadto testy wykazały, że Lyrica wzmacnia działanie lorazepamu. Dotyczy to również etanolu. Dlatego zaleca się ograniczenie spożycia alkoholu w trakcie stosowania tego leku.

Połączenie pregabaliny i oksykodonu nasila upośledzenie funkcji pamięci i podstawowych funkcji motorycznych spowodowane przyjmowaniem oksykodonu.

Skład i właściwości

Mieszanina

1 kapsułka Lyrica zawiera, w zależności od formy uwalniania, różną ilość składników aktywnych i pomocniczych.

Typ komponentu

Formularz zwolnienia Lyrica

Substancja aktywna

Pregabalina

Substancje pomocnicze

Monohydrat laktozy

Skrobia kukurydziana

Skład kapsułki

Powłoka

dwutlenek tytanu

Pokrywa

Czerwony tlenek żelaza

dwutlenek tytanu

Atrament

Izopropanol

glikol propylenowy

stężony roztwór amoniaku

Wodorotlenek potasu

Woda oczyszczona

Czarny tlenek żelaza

Podstawowe właściwości fizyczne i chemiczne:

Kapsułki, 25 mg: twarda, galaretowata, rozmiar nr 4, z skuwką i białym korpusem. Czarny atrament na korpusie kapsułki wskazuje dawkowanie i kod produktu ("PGN 25"), na wieczku - "Pfizer". Proszek w kapsułce jest biały do ​​prawie białego.

Kapsułki 50 mg: twarde nieprzezroczyste (biało-białe) kapsułki żelatynowe z czarnym paskiem, rozmiar 3, zawierające biały lub białawy proszek. Na obudowie nadruk „PGN 50”, na nakrętce napis „Pfizer” czarnym tuszem.

Kapsułki 75 mg: twarde, nieprzezroczyste (białe/pomarańczowe) kapsułki żelatynowe, rozmiar 4, zawierające biały lub białawy proszek. Nadruk na etui „PGN 75”, na nakrętce „Pfizer” czarnym tuszem.

Kapsułki 150 mg: twarde nieprzezroczyste (białe/białe) kapsułki żelatynowe, rozmiar 2, zawierające biały lub białawy proszek. Nadruk na etui "PGN 150", na nasadce - "Pfizer" czarnym tuszem.

Kapsułki 300 mg: twarde nieprzezroczyste (białe/pomarańczowe) kapsułki żelatynowe, rozmiar 0, zawierające biały lub białawy proszek. Na obudowie nadruk „PGN 300”, na nakrętce napis „Pfizer” czarnym tuszem.

Formularz zwolnienia

Działanie farmakologiczne (farmadynamika)

Lek Lyrica ma działanie przeciwpadaczkowe i przeciwdrgawkowe.

Farmakokinetyka

Substancja czynna preparatu Lyrica wiąże się z dodatkową podjednostką (białko α2-delta) kanałów wapniowych bramkowanych napięciem w OUN, nieodwracalnie zastępując β-gabapentynę. Przyczynia się to do manifestacji działania przeciwbólowego i przeciwdrgawkowego. Lyrica tłumi pobudliwość sieci neuronów wywołaną stanami patologicznymi. Działa przeciwbólowo na ból pochodzenia neuropatycznego, zespół bólu pooperacyjnego. Lyrica jest dobrze wchłaniana w przewodzie pokarmowym.

Warunki przechowywania

Lyrica należy przechowywać nie dłużej niż 3 lata w temperaturze 15-25 ° C w suchym miejscu, chronionym przed światłem.

informacje ogólne

    Formularz sprzedaży:

    OTC

    Bieżący w-o:

    Pregabalina

    Farmacja Grupa:

    Leki przeciwdrgawkowe

Opisany w tym artykule lek należy do grupy leków przeciwpadaczkowych i ma działanie przeciwdrgawkowe. Lek ten jest stosowany w leczeniu bólu neuropatycznego. Lub jest stosowany jako lek pomocniczy u osób cierpiących na drgawki częściowe.

Substancją czynną tego leku jest pregabalina. Jest to alkilowany analog kwasu gamma-aminomasłowego. Ale w przeciwieństwie do niej nie tak aktywny. Nie ma bezpośredniego ani pośredniego działania GABAergicznego. Kiedy dostaje się do organizmu, wiąże się z podjednostkami alfa-2-delta kanałów wapniowych neuronów. Zmniejsza to transport wapnia do komórek nerwowych. Pomaga to zmniejszyć uwalnianie neuroprzekaźników bólu. Ale to lekarstwo działa tylko wtedy, gdy pacjent osiąga stan patologiczny.

Wskazania do stosowania

Lyrica jest stosowana w leczeniu takich chorób i stanów patologicznych jak:

  • fibromialgia(przewlekły ból kości i mięśni). Korzystając z opisanego środka, możesz zmniejszyć ból, poprawić funkcje ciała i znormalizować sen.
  • ból neuropatyczny. Możesz użyć tego leku w celu złagodzenia bólu po półpaścu lub leczenia uszkodzenia nerwów obwodowych w cukrzycy
  • Padaczka. Tygodniowy cykl leczenia tej choroby lekiem „Lyrika” może trzykrotnie zmniejszyć ryzyko napadów padaczkowych.
  • Zwiększony niepokój. Za pomocą tego narzędzia możesz zredukować ten stan do minimum.

Przeciwwskazania liryczne

Ten lek jest przeznaczony wyłącznie dla osób dorosłych. Niepożądane jest stosowanie go do leczenia poniżej 17 roku życia. Przeciwwskazania obejmują nietolerancję laktozy i zaburzenia wchłaniania glukozy. Nie należy przyjmować tego leku w przypadku nadwrażliwości i niewydolności serca.

Efekt uboczny


Lek jest łatwo tolerowany przez zdecydowaną większość pacjentów. Ale są też wyjątki. Tak więc „Lyric” może powodować naruszenie apetytu, nudności, wymioty i naruszenie stolca. W rzadkich przypadkach u pacjentów może rozwinąć się zapalenie trzustki i dysfagia.

Ponadto przyjmowanie tego leku negatywnie wpływa na układ sercowo-naczyniowy i nerwowy. W rzadkich przypadkach leczenie tym środkiem może powodować tachykardię, zawroty głowy, migreny itp.

Przyjmowanie tego leku negatywnie wpływa na układ oddechowy, układ mięśniowo-szkieletowy i układ moczowo-płciowy. Jego spożycie powinno być ściśle kontrolowane przez lekarza prowadzącego.

liryczna dawka


Maksymalna ilość leku, którą można zażyć bez poważnych konsekwencji dla organizmu, wynosi 150-600 mg dziennie. Wskazane jest podzielenie maksymalnej dawki przepisanej przez lekarza na 2-3 dawki. W leczeniu bólu neuropatycznego przepisuje się 150 mg dziennie. Jeśli reakcje organizmu na przyjmowanie tego leku są pozytywne, po tygodniu można podwoić dawkę do 300 mg. W przypadku braku pozytywnego efektu, maksymalną dawkę można zwiększyć do 600 mg na dzień.

Kiedy efekt leczenia tym środkiem zostanie osiągnięty, nie można go natychmiast porzucić. Konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki. Musisz to robić przez co najmniej tydzień.

Przedawkować

Przy niewielkim przedawkowaniu tego leku (do 15 g) nie zidentyfikowano żadnych niebezpiecznych konsekwencji. Przekroczenie dawki Lyrica powoduje senność, depresję, lęk, zaburzenia afektywne itp. W przypadku wystąpienia takiej siły wyższej zaleca się płukanie żołądka i leczenie podtrzymujące.

Kapsułki Lyrica


Lek jest dostępny w kapsułkach zawierających 25, 50, 75, 100, 150, 200 i 300 mg składnika aktywnego. Oprócz pregabaliny lek ten zawiera skrobię i talk.

Tekst liryczny czy algierka?

Aktywnym składnikiem obu leków jest pregabalina. Oba leki uzależniają. A oba są pokazywane tylko w skrajnych przypadkach. Dlatego wybór leku należy pozostawić do uznania lekarza prowadzącego.

Analogi liryczne


"Mydocalm"- lek (tabletki) łagodzący zwiększony ton. Stosowany również w terapii pooperacyjnej iw chorobach naczyniowych. Substancją czynną jest chlorowodorek tolperyzonu.

  • Dawkowanie: 50 mg 2-3 razy dziennie. Przebieg: Do momentu osiągnięcia efektu terapeutycznego. Należy stopniowo odstawiać lek

„Apizartron”- maść na bazie jadu pszczelego zmniejszająca napięcie mięśniowe. Działa rozszerzająco i rozgrzewająco.

  • Dawkowanie i przebieg leczenia ustala lekarz prowadzący

„Sedawit”- lek (tabletki i roztwór) do podawania doustnego. Służy do łagodzenia stresu psychicznego i reakcji neurastenicznych.

  • Dawkowanie: 2 tabletki trzy razy dziennie. Przebieg: czas trwania leczenia ustalany jest indywidualnie

„Ambene”- Lek (roztwór) o działaniu przeciwbólowym i przeciwzapalnym. Stosuje się go przy zapaleniu nerwu, nerwobólach i rwie kulszowej.

  • Dawkowanie: 1 wstrzyknięcie dziennie dziennie lub co drugi dzień. Kurs: 3 zastrzyki tygodniowo

Vitakson- roztwór do wstrzykiwań domięśniowych, stosowany w leczeniu bólu neuropatycznego i nerwobólów.

  • Dawkowanie: 2 ml roztworu (jedna ampułka) raz dziennie. Przebieg: zastrzyki nakłuwa się raz na trzy dni


Kapsułki Lyrica- lek przeciwpadaczkowy, którego substancja czynna jest analogiem kwasu gamma-aminomasłowego (GABA).

Wskazania

Leczenie bólu neuropatycznego u dorosłych.
Pomocniczo u dorosłych z napadami częściowymi z wtórnym uogólnieniem lub bez.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki leku; dzieci i młodzież do 17 roku życia; Ciąża i laktacja.

Ostrożnie lek należy przepisać na niewydolność nerek, w obecności rzadkich chorób dziedzicznych.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabletki Lyrica należy przyjmować doustnie niezależnie od przyjmowania pokarmu w dawce dobowej od 150 do 600 mg w 2 lub 3 dawkach podzielonych.

Leczenie zwykle rozpoczyna się od dawki 150 mg na dobę. Biorąc pod uwagę osiągnięty efekt i tolerancję, po 3-7 dniach dawkę można zwiększyć do 300 mg na dobę, a w razie potrzeby po kolejnych 7 dniach - do maksymalnej dawki 600 mg na dobę.

Efekt uboczny

Z układu krwiotwórczego: rzadko - neutropenia.
Od strony metabolizmu: często - zwiększony apetyt, przyrost masy ciała; rzadziej - anoreksja; rzadko - hipoglikemia, utrata masy ciała.
Ze strony psychiki: często - euforia, splątanie, obniżone libido, drażliwość; rzadziej - depersonalizacja, anorgazmia, lęk, depresja, pobudzenie, chwiejność nastroju, wzmożona bezsenność, obniżony nastrój, trudności w znalezieniu słów, halucynacje, niezwykłe sny, zwiększone libido, napady paniki, apatia; rzadko - odhamowanie, dobry humor.
Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: bardzo często - zawroty głowy, senność; często - ataksja, zaburzenia uwagi, zaburzenia koordynacji, zaburzenia pamięci, drżenie, dyzartria, parestezje; rzadziej - zaburzenia poznawcze, niedoczulica, wady pola widzenia, oczopląs, zaburzenia mowy, drgawki miokloniczne, osłabienie odruchów, dyskineza, nadpobudliwość psychoruchowa, zawroty głowy w pozycji pionowej, przeczulica, utrata czucia smaku, pieczenie błon śluzowych i skóry , celowe drżenie, otępienie , omdlenia; rzadko - hipokineza, parosmia, skurcz pisania.
Ze strony narządu wzroku: często - mgła przed oczami, podwójne widzenie; rzadziej - zmniejszona ostrość wzroku, ból oka, osłabienie, a także suchość oczu, obrzęk oczu, zwiększone łzawienie; rzadko - błyskające iskry przed oczami, podrażnienie oczu, rozszerzenie źrenic, oscylopsja (subiektywne odczucie wahań w rozważanych obiektach), upośledzona percepcja głębi widzenia, utrata widzenia peryferyjnego, zez, zwiększona jasność percepcji wzrokowej.
Z narządu słuchu i aparatu przedsionkowego: często - zawroty głowy; rzadko - nadwrażliwość.
Od strony układu sercowo-naczyniowego: rzadziej - tachykardia, uderzenia gorąca; rzadko - obniżenie ciśnienia krwi, zimne kończyny, podwyższone ciśnienie krwi, blokada AV pierwszego stopnia, tachykardia zatokowa, arytmie zatokowe, bradykardia zatokowa.
Z układu oddechowego: rzadziej - duszność, suchość błony śluzowej nosa; rzadko - zapalenie nosogardzieli, kaszel, zatkany nos, krwawienia z nosa, nieżyt nosa, chrapanie, ucisk w gardle.
Z układu pokarmowego: często - suchość w ustach, zaparcia, wymioty, wzdęcia; rzadziej - zwiększone wydzielanie śliny, refluks żołądkowo-przełykowy, uczucie zmniejszonej wrażliwości w jamie ustnej; rzadko - wodobrzusze, dysfagia, zapalenie trzustki.
Reakcje dermatologiczne: rzadziej - pocenie się, wysypka grudkowa; rzadko - zimny pot, pokrzywka.
Z układu mięśniowo-szkieletowego: rzadziej - drganie mięśni, obrzęk stawów, skurcze mięśni, bóle mięśni, bóle stawów, bóle pleców, bóle kończyn, sztywność mięśni; rzadko - skurcz mięśni szyjnych, ból szyi, rabdomioliza.
Z układu moczowego: rzadziej - bolesne oddawanie moczu, nietrzymanie moczu; rzadko - skąpomocz, niewydolność nerek.
Z układu rozrodczego: często - zaburzenia erekcji; rzadziej - opóźniony wytrysk, dysfunkcja seksualna; rzadko - brak miesiączki, ból gruczołów sutkowych, wydzielina z gruczołów sutkowych, bolesne miesiączkowanie, przerost gruczołów sutkowych.
Ze strony ciała jako całości: często - zmęczenie, obrzęk obwodowy i obrzęk uogólniony, uczucie odurzenia, zaburzenia chodu; rzadziej - astenia, upadki, pragnienie, uczucie ucisku w klatce piersiowej; rzadko - zwiększony ból w anasarca, gorączka, dreszcze.
Ze strony parametrów laboratoryjnych: rzadziej - wzrost aktywności ALT, CPK, AST, spadek liczby płytek krwi; rzadko - wzrost poziomu glukozy we krwi, kreatyniny, spadek poziomu potasu we krwi, spadek liczby leukocytów we krwi.
Działania niepożądane odnotowane w nadzorze po wprowadzeniu do obrotu
Od strony ośrodkowego układu nerwowego: ból głowy.
Z układu pokarmowego: rzadko - obrzęk języka, nudności.
Inne: rzadko - obrzęk twarzy.

Specjalne instrukcje

Lek nie powinien być przepisywany pacjentom z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp (niedobór laktazy u niektórych ludów Północy), zespołem złego wchłaniania glukozy / galaktozy.

U niektórych pacjentów z cukrzycą, w przypadku zwiększenia masy ciała podczas leczenia preparatem Lyrica, może być konieczne dostosowanie dawki leków hipoglikemizujących.

Leczenie preparatem Lyrica towarzyszą zawroty głowy i senność, które zwiększają ryzyko przypadkowych obrażeń (upadków) u osób starszych. Dopóki pacjenci nie ocenią możliwych skutków działania leku, powinni zachować ostrożność.

Informacje o możliwości odstawienia innych leków przeciwdrgawkowych w tłumieniu napadów pregabaliną i celowości monoterapii tym lekiem są niewystarczające.

Lek Lyrica może powodować zawroty głowy i senność, a tym samym wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi złożonych maszyn. Pacjenci nie powinni prowadzić samochodu, korzystać z zaawansowanych maszyn ani wykonywać innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, dopóki nie zostanie określona indywidualna reakcja pacjenta na lek.

interakcje pomiędzy lekami

Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych pregabaliny z fenytoiną, karbamazepiną, kwasem walproinowym, lamotryginą, gabapentyną, lorazepamem, oksykodonem lub etanolem. Nie wykazano, aby doustne leki hipoglikemizujące, leki moczopędne, insulina, fenobarbital, tiagabina i topiramat miały klinicznie istotny wpływ na klirens pregabaliny.

Podczas stosowania doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających noretysteron i/lub etynyloestradiol jednocześnie z pregabaliną farmakokinetyka równowagi obu leków nie uległa zmianie.

Wielokrotne doustne podawanie pregabaliny z oksykodonem, lorazepamem lub etanolem nie miało klinicznie istotnego wpływu na oddychanie. Pregabalina wydaje się nasilać zaburzenia poznawcze i motoryczne wywołane przez oksykodon. Pregabalina może nasilać działanie etanolu i lorazepamu.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w suchym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Okres ważności - 3 lata.

główne parametry

Nazwa: TEKST PIOSENKI
Kod ATX: N03AX16 -

W niektórych chorobach układu nerwowego uzasadnione jest stosowanie bardzo silnych leków. Należą do nich lek Lyrica o złożonym mechanizmie działania.

Opis leku i efekt

Lyrica jest przeznaczona do użytku wewnętrznego, należy do grupy leków przeciwpadaczkowych (przeciwdrgawkowych). Główną substancją roboczą jest pregabalina, pochodna kwasu gamma-aminomasłowego. Lek sprzedawany jest w postaci kapsułek, wśród Lyric są następujące dawki:


Kapsułki zwieńczone są twardą skorupą wykonaną z żelatyny, posiadają wieczko, wewnątrz - biały lub szarawy proszek. Dawka leku jest wskazana na kapsułce. Kompozycja zawiera dodatkowe substancje – skrobię, laktozę, talk.

Cena za opakowanie 25 kapsułek Lyrica o najniższej dawce wynosi 250 rubli.

Pregabalina wiąże się ze specjalnymi receptorami kanału wapniowego, co przyczynia się do pojawienia się szeregu efektów – przeciwbólowych, przeciwdrgawkowych. Wyniki osiąga się na tle zmniejszenia uwalniania neuroprzekaźników bólu. Lek jest w stanie zmniejszyć ból neuropatyczny, podczas gdy stosowanie leku pozwala utrzymać działanie przeciwbólowe przez kilka tygodni. Jeśli dawka nie zostanie przekroczona, lek nie ma działania toksycznego i rakotwórczego.

Wskazania do stosowania

Wskazania do wizyty są zróżnicowane, w większości dotyczą zespołu bólowego pochodzenia neurogennego. Lek wykazał wysoką skuteczność w neuropatii na tle cukrzycy, a także w półpaścu z silnym bólem.

Wskazania do stosowania tabletek Lyrica obejmują fibromialgię (przewlekły ból mięśniowo-szkieletowy). Zmniejszenie bólu obserwuje się przy stosowaniu dużych dawek, jednocześnie odnotowuje się wzrost zdolności do pracy i poprawę snu. Inne wskazania do terapii to:


Lek jest również przepisywany po operacjach, zwłaszcza tych związanych z nerwami obwodowymi, z przeczulicą bólową (nadwrażliwością na ból), z allodynią (zwiększoną wrażliwością skóry). Zainteresowanych tabletami Lyric, skąd pochodzą, trzeba pamiętać – zeznania muszą być uzasadnione. Lek jest przepisywany wyłącznie na receptę lekarską, nie jest dostępny w wolnej sprzedaży.

Lek należy przyjmować doustnie, popijając wodą, nie skupiając się na posiłkach. Schemat dawkowania jest bezpośrednio związany ze wskazaniami, może to być 2-3 dawki / dzień.

Maksymalna dawka leku na dzień wynosi 600 mg, nie wolno jej przekraczać!

Na początku leczenia zwykle przepisuje się dzienną dawkę nie większą niż 150 mg, podzieloną na kilka dawek, co pozwoli ocenić tolerancję leku. Poniżej znajdują się dawki leku dla niektórych patologii:


Odwołanie środka farmakologicznego nie powinno być nagłe. Dawkowanie zmniejsza się powoli, przez 7-10 dni. W przypadku niewydolności nerek dawkę dobiera wyłącznie lekarz, w zależności od indywidualnych parametrów laboratoryjnych. W przypadku niewydolności wątroby nie należy zmieniać dawki. U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczna korekta dziennego spożycia.

Przeciwwskazania, skutki uboczne

Lyrica jest zatwierdzona do terapii tylko u pacjentów powyżej 18 roku życia. W przypadku laktacji odbiór jest możliwy przy zniesieniu karmienia piersią na okres terapii. Kobietom w ciąży przepisuje się lekarstwo tylko wtedy, gdy potencjalne ryzyko dla płodu przewyższa korzyści dla życia i zdrowia matki.

Lek jest przeciwwskazany w nadwrażliwości na galaktozę, z niedoborem laktazy.

W przypadku niewydolności narządowej leczenie prowadzi się ostrożnie, pod nadzorem specjalisty. Należy również obserwować pacjentów z różnymi postaciami uzależnienia w historii - możliwe jest zwiększenie dawki leku, który uzależnia.

Konsekwencje mogą być poważne.

Wśród „stron” są:


Lek może powodować działania niepożądane na prawie każdy układ organizmu, ale u większości pacjentów jest dobrze tolerowany.

Analogi i inne dane

Nie można samodzielnie zastąpić Lyrica analogami, lek jest na receptę i wymaga ścisłego przestrzegania norm przyjmowania. Istnieje wiele leków o podobnym działaniu.