Antivitamiinid. Kaasaegsete kontseptsioonide kohaselt hõlmavad antivitamiinid kahte ühendite rühma

Arvesse tuleks võtta vitamiinide füüsikalis-keemilist kokkusobimatust.

Vitamiine B 6 ja B 12, C ja B 12, B 1 ja PP ei saa ühes süstlas segada, kuna need hävivad või oksüdeeruvad.

Abinõud vitamiinide üledoosi korral .

A-vitamiini üleannustamise korral on ette nähtud D-, C-, E-vitamiinid, mannitool, glükokortikoidid, kilpnäärmehormoonid;

D-vitamiini üleannustamise korral - vitamiinid A, E, kaltsiumi antagonistid, magneesiumsulfaat

E-vitamiini üleannustamise korral - vitamiinid A, C.

Kuna erinevate vitamiinide osalemine ainevahetuses on omavahel seotud ja mõne neist määramine võib üldiselt kaasa tuua vitamiinitasakaalu häireid, eelistatakse enamasti multivitamiinipreparaate. Praktikas kasutatakse kombineeritud kasutamisel tugevama ja mitmekülgsema toime saavutamiseks multivitamiine: aevit, pentavit, dekamevit, aerovit, complivit, vitatress, oligavit, unicap, centrum, supradin jne.

Antivitamiinid võib avaldada blokeerivat mõju vitamiinide bioloogilisele toimele või häirida vitamiinide sünteesi ja assimilatsiooni organismis. (Tabel 6)

Tabel 6

Antivitamiinide klassifikatsioon

Vees lahustuvad vitamiinipreparaadid

Vastavalt toimemehhanismile seas antivitamiinid Seal on inhibiitorid, destruktorid, kompleksimoodustajad ja depressandid.

Inhibiitorid - ained, mis on oma struktuurilt sarnased konkreetse vitamiiniga, mille tulemusena võivad nad kas kahjustada selle imendumist (konkurentsi) või asuda koensüümis, mis viib ensüümi inaktiveerumiseni. Mustikates sisalduvad katehhiinid, galaktafeaviin, 3,4-dehüdrooksükorügeenhape – inhibeerivad B1-vitamiini, tuberkuloosivastast toimet ravimid- tubasiid, ftivaziid, tsükloseriin pärsivad vitamiinide B 6 ja PP toimet; peretiamiin - toime B 1 ; kinakriin ja biomütsiin - toime B 2 ; g - glükoaskorbiinhape - C-vitamiini toime; sulfoonamiidid ja PASK - para-aminobensoehappe toime; ametopteriin (metatreksaat) - toime; foolhape.

Hävitajad - hävitada vitamiine toiduained või keha. Niisiis sisaldavad paljud taimed, välja arvatud tsitrusviljad, ensüümi askorbinaasi, mis oksüdeerib C-vitamiini; toores kala sisaldab tiamiini, mis hävitab tiamiini; rasvades sisalduv oksüdaas hävitab karoteene, A-vitamiini ja tokoferroole.

Kiirendada vitamiinide hävitamise protsessi, paljud keemilised elemendid- oksüdatsioonikatalüsaatorid (raud, vask, hõbe, koobalt, plii, vitamiin B 12 nikotiinhape jne). Vitamiinide C, B 1, B 2, K jt hävitajad on hüdroksüülioonid, vesinikioonid hävitavad fool- ja pantoteenhappeid, hapnikku - C-vitamiini; UFL, röntgen- ja gammakiirgus (toodete külmsteriliseerimine) - vitamiinid C, B 1, B 6, B 12, A, E, K jne. Nitraadid ja nitritid pärsivad A-vitamiini moodustumist karoteenist; jahu pleegitamiseks kasutatav kloordioksiid hävitab polüküllastumata rasvhapped (vitamiinid F).

Kompleksi moodustavad ained seovad vitamiine seedimatuteks kompleksideks, näiteks munavalges sisalduv avidiin seob biotiini, osad tooted oksüdeerivad taimseid aineid, moodustades seedimatut C-askorbigeeni, etüleenoksiidi, kasutatakse desinfektsioonivahendina (toodete fumigeerimine), moodustab nitotiinamiidiga inaktiivse kompleksi.

Depressorid pärsivad mõningaid biokeemilisi protsesse kehas, mis toimuvad vitamiinide - hormoonide ja prohormoonide - osalusel. Nende hulka kuuluvad laialdaselt kasutatavad antiperitikumid, eriti salitsülaadid, aga ka dikumariin.

Need ühendid pärsivad vere hüübimises osalevate valkude sünteesi, mida reguleerib vitamiin K. Lisaks pärsivad need ained koehormoonide (prostaglandiinide) sünteesi oma eelkäijatest – väga küllastumata rasvhapetest.

Me kõik teame, mis on vitamiinid ja kui olulised need meie tervisele on. Aga tuleb välja, et on ka antivitamiine. Antivitamiinid on keemilised ühendid, mis on struktuurilt sarnased vitamiinidega, kuid millel on vastupidised omadused.

Antivitamiinid avastati kogemata eelmise sajandi 70ndatel. Seejärel töötage sünteesi kallal foolhape(vitamiin B9), said teadlased ootamatult täpselt vastupidiste omadustega foolhapet. Selgus, et analoog on oma vitamiiniväärtuse täielikult kaotanud, aga samas on oluline vara– pärsib rakkude, eriti vähirakkude arengut. Seda äsja sünteesitud ühendit kasutati hiljem meditsiinis teatud tüüpi kasvajate raviks.

Vastavalt toimeviisile võib antivitamiinid jagada kahte rühma. Esimesse rühma kuuluvad ained, mis interakteeruvad otseselt vitamiiniga, mille tulemusena kaotab viimane oma bioloogilise aktiivsuse. Nende vitamiinivastase toime olemus seisneb selles, et nad ühel või teisel viisil hävitavad vitamiinimolekuli või seovad selle nii, et see kaotab talle bioloogilist aktiivsust andvad omadused. Näiteks üks munades leiduvatest valkudest, avidiin, seondub biotiiniga (H-vitamiin) ja moodustab ühendi (avidiin-biotiini kompleks), milles biotiin on inaktiivne, vees lahustumatu, soolestikust ei imendu ja organism ei saa seda koensüümina kasutada. Selle tulemusena tekib H-vitamiini vaegus.Seetõttu on avidiin H-vitamiini vastane.

Teise näitena esimese rühma antivitamiinidest võib tuua ensüümi askorboksüdaasi, mille toimel askorbiinhape oksüdeerub. Tuntud on ka teisi vitamiine hävitavaid ensüüme: tiaminaas – hävitab tiamiini (vitamiin B1), lipoksüdaas – hävitab provitamiini A jt.

Teise rühma antivitamiinid kuuluvad vitamiinide struktuursed analoogid, milles üks või teine ​​funktsionaalselt oluline rühm on asendatud teisega, mis jätab molekuli ilma vitamiiniaktiivsusest. See- erijuhtum tüüpilised antimetaboliidid. Antimetaboliidid on ained, mis on seotud keemiline struktuur metaboliitidele, see tähendab mängivatele ühenditele oluline roll ainevahetuses. Selliste antivitamiinide (antimetaboliitide) klassikaline näide on sulfaniilamiid (mikroobne aine).

Antivitamiinid mängivad meie elus positiivset ja negatiivset rolli.

Negatiivne roll:

• Neutraliseerida vitamiinide toimet, blokeerida nende imendumist.

positiivne roll:

• Antivitamiinid täidavad omamoodi reguleerivat funktsiooni organismi vitamiinide tasakaalus, kaitsevad viimase eest kahjulikud mõjud toidust saadav liigne tarbimine või vastavate vitamiinide liigne biosüntees. Need "piirajad" on ilmselt eriti olulised nende vitamiinide puhul, mille üle organism on eriti tundlik.
• Antivitamiinide uurimine avab märkimisväärseid väljavaateid uute loomisel ravimid.

Paljud ravimid on antimetaboliidid, ensümaatiliste protsesside inhibiitorid (aeglustajad, supressorid). Sellel ensüümide aktiivsete keskuste blokeerimise põhimõttel patogeensed mikroorganismid põhineb terapeutiline toime antibiootikumid. Mõnedel keemiaravi ravimitel on tervendav toime teatud tüübid pahaloomulised kasvajad, kuna need inhibeerivad nende haiguste korral liigse biosünteesi eest vastutavaid ensüüme nukleiinhapped ja valgud. Ja selliste ravimite hulgas on silmapaistev koht antivitamiinidel.

Järgnevalt on toodud mõned näited antivitamiinidest või vitamiini antagonistidest.

A-vitamiini antagonistid

Verd vedeldavad ravimid ja muud ravimid, sealhulgas aspiriin, fenobarbitaal, dikumarool, hävitavad A-vitamiini organismis.

K-vitamiini antagonistid

K-vitamiini puudus on väga ebatõenäoline, kuna seda vitamiini leidub paljudes sageli söödavates toitudes. taimsed tooted ja sünteesitakse bakterite poolt sooletraktis. Kuid antibiootikumravi(mis tahes antibiootikumide, nt penitsilliini, streptomütsiini, tetratsükliini, kloromütsiini, teramütsiini jne võtmine) pärsib bakterite kasvu, sh K-vitamiini sünteesi.

On ebatõenäoline, et täna on inimene, kes ei tea müokardiinfarkti või ajuveresoonte tromboosi kohta. Nende ähvardavate nähtuste keskmes on sageli suurenenud hüübimine veri. Kui mingil põhjusel südame veresoon muutub vere jaoks läbimatuks, lõpetab selle veresoone poolt tarnitud südamelihase osa vajalike ainete vastuvõtmise ja nekrotiseerub (sureb välja). Samamoodi on ühe või teise ajuosa toitumine häiritud, kui seda verega varustav anum on ummistunud. Üks neist levinud põhjused selline takistus veresooned on nende valendiku ummistus hüübinud vere hüübimise – trombiga. Selline tromb võib tekkida mitte ainult verest, mis on hüübinud selle ummistunud anumas endas, vaid mõnikord moodustub see veresoonkonna mõnes teises kohas. Kell terve inimene verehüüvete intravaskulaarset moodustumist, mis võib nende luumenit blokeerida, ei toimu, kuid see võib tekkida rikkumise korral normaalne olek veresoonte seinad, eriti ateroskleroosi või suurenenud vere hüübimise korral. Eksklusiivselt tõhus vahend tromboosi ennetamine koos suurenenud vere hüübimisega ja tromboosi ravi dikumariin- K-vitamiini antagonist.Kuna diskoumariini keemiline struktuur on sarnane K-vitamiini keemilisele struktuurile, toimivad nad antikoagulantidena, takistades protrombiini ja teiste looduslike verehüübimisfaktorite sünteesi.

C-vitamiini antagonistid

On hästi teada, et sigaretisuitsetajatel on madalam C-vitamiini tase kui mittesuitsetajatel. Kanada arst dr WJ McCormick (1) testis C-vitamiini taset veres ligi 6000 suitsetajal. Kõik olid alla normi. Sarnaseid tulemusi on leitud ka teistes uuringutes. Friedrich Klenner, dr. arstiteadused, on juba aastaid tsiteerinud, et üks sigaret võib kehast välja viia kuni kolmkümmend viis milligrammi C-vitamiini. (Kaltsium ja fosfor, mõlemad mineraalid, kahanevad ka sigarettidega.) Kuna C-vitamiin reageerib mis tahes veres leiduva võõrainega, võib kõiki ravimeid ja saasteaineid pidada vitamiini C antagonistideks. Mõned tuntumad C-vitamiini antagonistid on ammooniumkloriid, tiuratsiil, atropiin, barbituraadid ja antihistamiinikumid. Alkohoolsed joogid on samuti C-vitamiini antagonistid, nagu ka kõik stressid (emotsionaalsed pursked ja frustratsioonid, äärmuslikud temperatuurid, ravimid).

B-vitamiinide vitamiini antagonistid

Antifolaadid on foolhappe antagonistid. Nagu eespool mainitud, leiti, et mõned antifolaadid pärsivad rakkude jagunemist, mis võimaldas neid kasutada teatud tüüpi kasvajate raviks. Antifolaadid on tähelepanu äratanud veel ühel põhjusel. Foolhapped on kõigi mikroorganismide kasvu ja paljunemise olulised tegurid. Seetõttu võiks loota, et antifolaadid – foolhapete struktuursed analoogid – oleksid väärtuslikud vahendid patogeensete mikroorganismide vastu võitlemisel. Need lootused olid õigustatud. Paljude foolhapete sünteesitud analoogide hulgast on leitud bakterite kasvu inhibiitoreid. Tänapäeval antifolaatide baasil tõhusad ravimid algloomade ja bakterite põhjustatud inimeste ja loomade haiguste raviks. On sünteesitud antifolaate, mis ei ole malaaria tekitaja kasvu pärssimisel halvemad kui kiniin, ja ühte neist, pürimetamiini, kasutatakse malaariavastase ravimina. Sama antifolaati kasutatakse toksoplasmoosi ehk Toxoplasma gondii põhjustatud haiguse raviks. Sünteesitud antifolaat, mis on leidnud rakendust koolera raviks.

Antivitamiin riboflaviin (vitamiin B2) - kinakriin. Seda kasutatakse malaaria, helmintiaasi raviks.

Toiduga inimkehasse sattuvad looduslikud antivitamiinid võivad põhjustada haigusi. Veel 1936. aastal kirjeldati haigust, mida täheldati farmis peetavate rebaste seas, kui neile anti toorest kala – karpkala koos toiduga. Selgus, et see oli B1-vitamiin. Selgus, et karpkala sisikond on rikas tiamipaasist, ensüümist, mis hävitab tiamiini (vitamiin B1). Järgnevates uuringutes leiti seda ensüümi teiste mageveekalade, karpide, mõnede taimede ja mikroorganismide kehadest. See on üks paljudest põhjustest, miks mitte süüa. Jaapani roog, sashimi (toores kala) või muud toored mereannid.

Indoneesia elanike poolt kasutatavatest toiduainetest leiti B2-vitamiini antimetaboliiti, nn toksoflaviini, mis osutus inimeste mürgistuse põhjustajaks. Selle antimetaboliidi toksilise toime olemus on järgmine: see lülitab välja oma koostises B2-vitamiini sisaldavate hingamisteede ensüümide toime.

Antibeebipillid - antivitamiinid riboflaviin, vitamiin B6, vitamiin B12 ja foolhape. On leitud, et suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid võtvatel naistel on palju rohkem madalad tasemed riboflaviini kui kontrollrühmas, kes ei kasutanud suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid. Need rasestumisvastased vahendid on eriti kahjulikud vitamiinile B12 ja foolhappele. östrogeen sees suukaudsed rasestumisvastased vahendid See on ka E-vitamiini antagonist.

PP-vitamiini vitamiini antagonistid

Mõned teraviljad sisaldavad PP-vitamiini analoogi – nn atsetüül-3-püridiini, mis põhjustab inimestel PP-vitamiini vaegust (pellagra).

Antivitamiinide praktiline tähtsus ei piirdu nende kasvava kasutamisega inimeste ja loomade haiguste ravis. Nende võime blokeerida elutähtsaid metaboolseid sidemeid viimastel aegadel hakati kasutama põllukultuuride kahjurite ja nakkuste kandjate vastu võitlemiseks. Niisiis, üht antivitamiini B6, mida tuntakse nime all "Castrix", kasutatakse laialdaselt võimsa mürgina näriliste tõrjeks.

Kirjandus
1. Antivitamiinid meditsiiniliseks kasutamiseks Chembiochem. 2015 juuni 15;16(9):1264-78. doi: 10.1002/cbic.201500072. Epub 2015 25. mai.
2. I.I.Matutsis. Vitamiinid ja antivitamiinid M., "Sov.Russia", 1975, 240 s

Saidi haldussait ei hinda soovitusi ja ülevaateid ravi, ravimite ja spetsialistide kohta. Pidage meeles, et arutelu ei vii läbi ainult arstid, vaid ka tavalised lugejad, nii et mõned nõuanded võivad teie tervisele ohtlikud olla. Enne ravi või ravimite võtmist soovitame konsulteerida spetsialistiga!

Antivitamiinid on ained, mis erinevatel viisidel rikkuma biokeemiline kasutamine vitamiinide tarbimine elusraku poolt, mis põhjustab mõne konkreetse vitamiini või vitamiinirühma puudulikkuse seisundi. Teadusuuringute arendamine keemiaravi, mikroorganismide, loomade ja inimeste toitumise valdkonnas, loodud vitamiinide keemilise struktuuri kindlakstegemine tõelisi võimalusi selgitada meie arusaamu ainete antagonismist ka vitaminoloogia vallas. Samal ajal aitas antivitamiinide avastamine kaasa vitamiinide endi füsioloogilise toime täielikumale ja põhjalikumale uurimisele, kuna antivitamiini kasutamine katses toob kaasa vitamiini toime seiskumise ja vastavad muutused. kehas; see avardab teatud määral meie teadmisi ühe või teise vitamiini funktsioonidest organismis.

Antivitamiinid võib jagada kahte põhirühma.

• Esimesse rühma kuuluvad kemikaalid, mis inaktiveerivad vitamiini, lõhestades, hävitades või sidudes selle molekulid inaktiivseteks vormideks.
• Teise rühma kuuluvad vitamiinidega struktuurilt sarnased või struktuurilt sarnased kemikaalid. Need ained tõrjuvad välja vitamiinid bioloogiliselt aktiivsetest ühenditest ja muudavad need seega passiivseks.

Mõlema rühma antivitamiinide toime tulemusena tavaline käik ainevahetusprotsesse kehas.

Esimese rühma antivitamiinide toime näitena võib tuua järgmist. Nagu eespool mainitud, teatud albumiini fraktsioon toores munavalge, mida nimetatakse avidiiniks, on võime seostuda H-vitamiiniga (biotiin); sel juhul moodustub bioloogiliselt inaktiivne, s.t. ei oma enam H-vitamiini omadusi, ainet, mida nimetatakse biotiin-avidiiniks. See aine ei lahustu vees ega imendu soolestikku, mis tähendab, et keha ei saa seda kasutada. Seetõttu on avidiin biotiini suhtes antivitamiin.

Teine näide on erinevad "vitaminaasid", mis hävitavad, lagundavad vastavaid vitamiine; seega hävitab termolabiilne ensüüm tiaminaas B1-vitamiini, eraldades selle struktuurist kaks tsüklit – pürimidiini ja tiasooli.

Tiaminaas on eraldatud kala tooretest sisikonnast: karpkala, forell, makrell, tursk ja heeringas. Inimese jaoks tõeline oht sellega seoses kasutatakse mõnes riigis toiduna tooreid molluskeid, näiteks austreid, kuna need sisaldavad tiaminaasi.

Teine ensüüm - askorbinaas - hävitab askorbiinhappe ja ensüüm lipoksüdaas, mis sisaldub mõnedes sojaubades, katalüüsib karoteeni hävitamist. Seega on ensüümid - tiaminaas, askorbinaas, lipoksidaas - vastavalt tiamiini, askorbiinhappe ja karoteeni suhtes antivitamiinid.

Teise rühma antivitamiinid, st vitamiinide struktuursed analoogid, võivad oluliselt mõjutada ainevahetusprotsesse organismis. Antivitamiinide doktriini väljatöötamist alustati Woodsi ja Fildese uuringutes, kes sulfanilamiidravimite ja para-aminobensoehappe antagonistliku toime näiteid kasutades töötasid välja teooria, mille olemus on järgmine.

Igas organismis on aineid, mis on osa elusrakust ja reguleerivad organismi ainevahetusreaktsioonide normaalset kulgu, seega on need ained organismile hädavajalikud. Nende hulka kuuluvad vitamiinid, hormoonid, aminohapped, mineraalsed ühendid. Siiski on teada suur number keemiliselt sarnased ained ( enamjaolt valmistatud kunstlikult), millel ei ole bioloogiliselt aktiivseid omadusi, vaid vastupidi, paljudel juhtudel piiravad või hävitavad täielikult vitamiinide toimet, s.t. omavad antagonistlikku toimet. Seoses vitamiiniga on need ained antivitamiinid. Antagonism vitamiini ja antivitamiini vahel võib olla konkureeriv või mittekonkureeriv. Konkureeriva antagonismiga tõrjuvad oma keemilises struktuuris sarnased ained - antivitamiinid - vitamiinid oma ühenditest välja spetsiifiliste ensüümidega.

Konkureeriva antagonismi näide on suhe para-aminobensoehappe ja sulfoonamiidide vahel.

On teada, et paraaminobensoehape on paljude mikroorganismide jaoks oluline metaboliit ja moodustab spetsiifilise ensüümvalguga koensüümina bioloogiliselt aktiivse ensüümsüsteemi. Sulfoonamiidid, millel on keemiline struktuur, mis sarnaneb para-aminobensoehappega, tõrjub selle välja sellest ensüümsüsteemist, asendab selle iseendaga ja moodustab selle tulemusena uusi süsteeme samade spetsiifiliste ensüümvalkudega, kuid juba bioloogiliselt inaktiivsete. See seletab sulfoonamiidide bakteriostaatilist toimet mõnele bakterile.

Kui sulfoonamiide ​​lisatakse teatud söötmel kasvatatud bakterikultuurile, siis bakterite kasv peatub või pidurdub. Kui seejärel "inaktiveeritud" bakteritele lisada para-aminobensoehapet, taastub bakterite kasv. Seega näib vitamiinide ja antivitamiinide vahel olevat konkureeriv tegevus bioloogiliselt aktiivsete ensüümsüsteemide omamisel. Tuleb meeles pidada, et kui mikroorganismid suudavad end sünteesida piisav para-aminobensoehape, siis sulfoonamiidide bakteriostaatiline toime neile ei avaldu. See võib seletada asjaolu, et mõned mikroobid ei ole nende suhtes tundlikud sulfa ravimid. Amiidil on sarnased antagonistlikud omadused. nikotiinhape ja püridiin-3-sulfoonhape (ka atsetüül-3-püridiin), tiamiin ja püritiamiin, kui nimetada vaid mõnda.

Mõnedel antivitamiinidel on vitamiinidele nõrk antagonistlik toime. Seega on mainitud püridiin-3-sulfoonhappel nõrk bakteriostaatiline toime Staphylococcus aureus, mille kasvu stimuleerib nikotiinhape või selle amiid. Teisel antivitamiinil, atsetüül-3-püridiinil, on vastupidi nikotiinhappele tugev antagonistlik toime. Koerte ja hiirtega läbiviidud katsetes põhjustas atsetüül-3-püridiini manustamine loomadel PP-vitamiini vaeguse selgeid sümptomeid, mis välditi või kõrvaldati, kui täiendav tutvustus nikotiinhappe preparaadid. Aykroydi ja Swaminathani (tsiteeritud S.M. Ryssi) vaatlustes leidis kinnitust, et mõnes teraviljas sisalduv atsetüül-3-püridiin võib inimestel põhjustada pellagrat. Selle vaatluse käigus ei arenenud pellagra välja ühel rühmal isikutest, kes said kindlat dieeti ilma teraviljata ja 5 mg nikotiinhapet. Teine rühm sai 15 mg nikotiinhapet koos teravilja lisamisega samale dieedile ja arenes pellagra. Teraviljast eraldati atsetüül-3-püridiin, mis on nikotiinhappe analoog ja toimis pellagra arengut esile kutsuva tegurina.

Teine antivitamiin - püritiamiin - tiamiini derivaat (milles tiasoolitsükkel on asendatud püridiini rühmaga) põhjustab toidule lisamisel B 1 -avitaminoosi nähtusi. Vitamiin B 1 lisamisel püritiamiini sisaldavale dieedile ei arene B 1 -avitaminoosi nähtused; samal ajal ravisid B 1 -vitamiiniga loomad, kellel tekkis püritiamiini manustamise tagajärjel raske B 1 -avitaminoos. Teistest vitamiini B 1 keemilistest analoogidest, mis võivad toimida ka antivitamiinidena, tuleks esile tõsta oksütiamiini, kloordimetüültiamiini ja butüültiamiini, mis on tiamiinitsükli modifikatsioon, ning ühendeid, milles tiasoolitsükkel on asendatud püridiiniga, mis on rohkem või vähem modifitseeritud. .

On kindlaks tehtud, et aueromütsiin ja terramütsiin, keemiline valem mis on riboflaviinile lähedane, on võimeline asendama seda vitamiini metaboolsetes reaktsioonides ja seega inaktiveerima selle toime ja põhjustama hüpo- või ariboflavinoosi.

On mitmeid antivitamiine, mis pärsivad riboflaviini toimet, millel on sellele sarnane keemiline struktuur, näiteks isoriboflaviin, dietüülriboflaviin, diklororiboflaviin jne koos riboflaviiniga, kuid pärsivad selle mõju teatud bakterite kasvule. Leiti, et kiniin ja kiniin inhibeerivad riboflaviini ensüümsüsteemide aktiivsust, mis viitab antud juhul konkureerivale suhtele nimetatud malaariavastaste ainete ja vitamiini B2 vahel. Võimalik, et sel juhul avaldub teine ​​antagonismi vorm (mittekonkurents). Mõned ained inhibeerivad riboflaviini fosforüülimist soodustavaid ensüümsüsteeme (näiteks monojodoäädikhape, riboflaviin-5-fosforhape jne). Eeldatakse, et kiniini ja kiniini vitamiinivastased omadused sõltuvad sellest omadusest.

Tuntud on ka püridoksiini antivitamiinid – 4-deoksüpüridoksaal, 5-desoksüpüridoksaal ja metaoksüpüridoksaal.

Paljudel tuberkuloosivastastel ravimitel, milleks on isonikotiinhappe hüdrasiid ja selle derivaadid (tubasiid, ftivasiid, salusiid, metasiid jne), on püridoksiini suhtes antagonistlikud omadused. Nende ravimite põhjustatud kõrvaltoime kõrvaldatakse vitamiini B 6 kasutuselevõtuga. On andmeid (Makino) tiamiini pürimidiiniosa antagonistliku toime kohta püridoksiinile. Selle aine sissetoomine põhjustab tõsise joobeseisundi nähtusi, mis põhjustab loomade surma. seda toksiline toime elimineeritakse, kui loomadele manustatakse püridoksiini. Püridoksaalfosfaadi eriti tugev antagonist on fosforüülitud pürimidiin.

Struktuurne analoog askorbiinhape on glükoaskorbiinhape, mis inaktiveerib selle. Hiired, nagu teate, ei vaja C-vitamiini (seda sünteesitakse nende kehas) ega põe skorbuudi. Glükoaskorbiinhappe manustamine hiirtele koos toiduga põhjustab aga loomadel skorbuudi, mida askorbiinhape ravib.

Mittekonkureeriva antagonismi näide on järgmine. Vitamiin B 12 imendumiseks on vajalik Castle'i sisemine aneemiavastane faktor. Leiti, et plii pärsib selle faktori aktiivsust. Castle faktori blokeerimise tõttu katseloomadel tekib plii manustamisel esmalt hüpokroomne ja seejärel hüperkroomne aneemia ehk B 12 -avitaminoos. Vitamiin B 12 kasutuselevõtt in lühiajaline taastab loomadel normaalne koostis veri (samaaegse plii andmise lõpetamisega). Sarnast antagonismi täheldatakse plii ja foolhappe vahel.

Teine näide mittekonkureerivast antagonismist on K-vitamiin ja dikumariin. Esimene, nagu teate, suurendab vere hüübimisvõimet, teine, vastupidi, vähendab seda vere võimet. Nende antagonistide mõlemat omadust – vitamiini ja antivitamiini – kasutatakse laialdaselt meditsiinipraktika.

Teadmised ainetest, mis on võimelised erinevaid meetodeid rikkuma normaalne funktsioon vitamiinid elusrakus on viinud inimeste interstitsiaalse ainevahetuse sügavamale mõistmiseni. Antimetaboliitide probleemiga seotud küsimuste selgitamine avab meditsiinipraktikas suured väljavaated - võimalus leida ja hankida uusi keemilised ained, mis toimivad konkreetselt teatud patoloogilistes tingimustes.

Ained, mis blokeerivad vitamiinide toimet ainevahetusprotsessidele või pärsivad vitamiinide sünteesi ja assimilatsiooni organismis.

Klassifikatsioon

Vitamiinide füüsikalis-keemiline kokkusobimatus

Ärge segage ühes süstlas: vit.B 6 ja vit.B 12, vit.C ja vit.B 12, vit.B 1 ja PP, sest need hävivad või oksüdeeritakse.

Farmakoloogiline kokkusobimatus

Vitamiinidega ehituselt sarnased ained konkureerivad viimastega koensüümide – biokeemiliste protsesside katalüsaatorite – moodustumisel, muutuvad „valeks koensüümiks“, mis asendab vastava vitamiini tõelist koensüümi, kuid ei täida bioloogilist rolli.

Isoniasid ja ftivaziid - häirivad Mycobacterium tuberculosis'e metaboolseid protsesse, aeglustavad nende kasvu ja paljunemist.

Akrikhin ja kiniin - riboflaviini antagonistid (vit.B 2), häirivad malaariaplasmoodiumi elutähtsat aktiivsust.

Selliste ravimite tarbimine võib häirida vitamiinide efektiivsust makroorganismis ja põhjustada ravi tüsistuste teket.

looduslikud antivitamiinid

Pärast 6-tunnist toore tükeldatud juur- ja puuviljade säilitamist hävib neis üle poole C-vitamiinist; mida suurem on selle kadu, seda suurem on jahvatusaste (askorbaatoksüdaas – oksüdeerib C-vitamiini kurkides, suvikõrvitsas, lillkapsas ja kõrvitsas inaktiivseks diketoguloonhappeks; tiaminaasi – leidub toores kala ja lõhestab vit.B 1; 3,4-dihüdrooksükaneelhape – leidub mustikates ja neutraliseerib vitamiini B 1). Kohv (kuumuskindel antivitamiinifaktor), riis, spinat, kirsid, rooskapsas ja muud toidud sisaldavad aineid, mis inaktiveerivad vitamiine väljaspool inimkeha (kuid vitamiine on siiski rohkem). Sojavalk, eriti kombineerituna maisiõli(sisaldab antivitamiine E) neutraliseerib vit.E (tokoferooli) toimet. Köögiviljade ja puuviljade kuumtöötlemine viib antivitamiiniühendite inaktiveerimiseni (toortoidu dieeti ei tohiks võtta).

Sünteetilised antivitamiinid

Kasutatakse ravimitena: K-vitamiini antagonistid - dikumariin, varfariin jne.

Ajalugu: Põllumajandusloomadel tekkis magusa ristiku haigus (↓ vere hüübimine) as ristikhein sisaldab anti-K-vitamiini – dikumariini. Selle isoleerimine võimaldas võtta meditsiinipraktikasse ravimeid suurenenud vere hüübimisest põhjustatud haiguste raviks.

Pantoteenhappe struktuuri muutes said keemikud vastandlike omadustega aine - pantogaami (sellel on krambivastane, rahustav, nootroopne toime).

Kahe vit.B 6 molekuli kombineerimisel sünteesiti püriditool (entsefabool), millel puudub vitamiiniaktiivsus - see mõjutab soodsalt ainevahetusprotsesse GM-is: glükoosi kasutamist rakkudes, fosfaadi transporti läbi BBB jne).