Amantadiin ja köögiviljad. Ravimirühm, INN, kohaldamisala

Amantadine INN

Rahvusvaheline nimi: Amantadiin

Annustamisvorm: infusioonilahus, tabletid, õhukese polümeerikattega tabletid

Keemiline nimetus:

1-aminoadamantaanglükuroid (tritsüklodekaan-1-amiinvesinikkloriid) või tritsüklodekaan-1-amiin (ja glükuroniidi, vesinikkloriidi või sulfaadina)

Farmakoloogiline toime:

Parkinsoni tõve ja viirusevastane aine, tritsükliline sümmeetriline adamantamiin. Blokeerib glutamaadi NMDA retseptoreid (sh substantia nigras), vähendades seeläbi kortikaalsete glutamaadi neuronite liigset stimuleerivat toimet neostriatumis, mis areneb ebapiisava dopamiini vabanemise taustal. Vähendades ioniseeritud Ca2+ voolu neuronitesse, vähendab see nende hävimise võimalust. Sellel on suurem mõju jäikusele (jäikus ja bradükineesia). Vähendab A-gripiviiruse tungimist rakkudesse (märgitud erineval määral in vitro aktiivsus teiste viiruste vastu).

Farmakokineetika:

Pärast suukaudset manustamist imendub see seedetraktist hästi. TCmax - 5 h; T1/2 amantadiinsulfaat - 12-13 tundi, amantadiinvesinikkloriid - 30 tundi. Eritub muutumatul kujul neerude kaudu.

Näidustused:

Parkinsoni tõbi, parkinsonismi sündroom; Varicella zosteri põhjustatud vöötohatise põhjustatud neuralgia. A-gripp (ennetamine, sealhulgas koos vaktsineerimise ja raviga).

Vastunäidustused:

Ülitundlikkus, maksapuudulikkus, krooniline neerupuudulikkus, psühhoos (ajalugu), türotoksikoos, epilepsia, suletudnurga glaukoom, eesnäärme hüperplaasia, arteriaalne hüpotensioon, CHF II-III staadium, erutusseisund, predeliirium, deliiaarne psühhoos, rasedus (I trimester), laktatsiooniperiood, samaaegne manustamine triamtereen/hüdroklorotiasiid Ettevaatust. Ortostaatiline arteriaalne hüpotensioon, allergiline dermatiit, rasedus (II-III trimester), eakas vanus, alkoholism, vaimsed häired(kaasa arvatud haigusloos).

Annustamisskeem:

Suukaudselt, pärast sööki, Parkinsoni tõve korral on algannus 100 mg päevas 6-tunnise intervalliga (viimane annus enne õhtusööki) 3 päeva jooksul, 4. kuni 7. päeval - 200 mg päevas, 2 nädala jooksul - 300 mg päevas, alates 3 nädalast, sõltuvalt patsiendi seisundist - 300-400 mg päevas. Maksimaalne annus on 600 mg päevas. 200 mg manustatakse intravenoosselt 1-3 korda päevas 3 tunni jooksul, infusioonikiirus on 55 tilka/min. Kestus infusioonravi- 5-7 päeva. Neerufunktsiooni kahjustuse korral vähendatakse annust ja suurendatakse annuste vahelisi intervalle; glomerulaarfiltratsiooni kiirusega 80-60 ml/min - 100 mg iga 12 tunni järel, 60-50 ml/min - 200 ja 100 mg vaheldumisi igal teisel päeval, 30-20 ml/min - 200 mg 2 korda nädalas, 20 -10 ml/min - 100 mg 3 korda nädalas, alla 10 ml/min - 200 mg üks kord nädalas ja 100 mg igal teisel nädalal. Varicella zosteriga seotud neuralgia korral - 1-2 infusiooni päevas 14-17 päeva jooksul. Eakatel patsientidel kasutatakse vähendatud annuseid. Gripi profülaktikaks ja raviks - suu kaudu 200 mg/päevas 10 päeva jooksul. Lapsed - 4,4-8,8 mg / kg / päevas, kuid mitte rohkem kui 150 mg / päevas.

Kõrvalmõjud:

Väljastpoolt närvisüsteem: motoorne või vaimne erutus, krambid, peavalu, pearinglus, ärrituvus, unetus, treemor, vaimsed häired, millega kaasnevad nägemishallutsinatsioonid. Kardiovaskulaarsüsteemist: südamepuudulikkuse areng või süvenemine, tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon, arütmogeenne toime. Väljastpoolt seedeelundkond: suukuivus, iiveldus, isutus, düspepsia. Kuseteede süsteemist: äge viivitus uriin eesnäärme hüperplaasia, polüuuria, noktuuriaga patsientidel. Muu: dermatoos, naha ülemise ja sinaka värvuse ilmnemine alajäsemed, nägemisteravuse langus.

Erijuhised:

Teave ekstrapüramidaalsete häirete ravi efektiivsuse kohta antipsühhootiliste ravimitega ravi ajal (ravimitest põhjustatud parkinsonism) on vastuoluline. Ravi ei tohi järsku katkestada, sest võimalik haiguse järsk ägenemine. Ravi ajal vajavad CHF-i või perifeerse vereringe häiretega patsiendid pidevat ravi meditsiiniline järelevalve. Etanooli kasutamine ravimi võtmise ajal on vastunäidustatud. Raviperioodil tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muul võimalikul viisil ohtlikud liigid tegevusi, mis nõuavad suurenenud kontsentratsioon tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirus.

Interaktsioon:

Kesknärvisüsteemi stimuleerivad ravimid (sh psühhostimulandid), etanool suurendavad kõrvaltoimete riski. Ühildub tsentraalsete antikolinergiliste blokaatorite ja teiste parkinsonismivastaste ravimitega.

Amantadiinvesinikkloriid on tritsükliline amiin, mis metaboliseerub minimaalselt ja eritub uriiniga (koos kõrgendatud tase patsientidel tuleb kreatiniini annust vähendada). IN seedetrakti amantadiin imendub hästi. Maksimaalne tase tekib veres 1-4 tunni jooksul, poolväärtusaeg on 15 tundi terved patsiendid, kuid võib olenevalt vanusest erineda (14,7 - üksikisikutel noored, 28,9 - vanemad).

Kasutamise alguses ei olnud ravimi toimemehhanism täielikult teada. Arvukad kliinilised ja neurokeemilised uuringud on näidanud, et amantadiinil on presünaptiline/postsünaptiline toime ja see blokeerib NMDA retseptoreid.

Presünaptilistele membraanidele toimides suurendab ravim katehhoolamiinivarude vabanemist puutumatutest dopamiiniterminalidest, suurendab ekstravesikulaarse intraneuronaalse dopamiini taset patsientidel, keda on varem ravitud presünaptilist membraani blokeerivate ravimitega nagu reserpiin ja tetrabensiin, ning inhibeerib ka dopamiini tagasihaaret. presünaptiliste terminalide kaudu.

Postsünaptiliselt aktiveerib amantadiin dopamiini retseptoreid ja fikseerib need väga tundlikus konfiguratsioonis (nagu agonistid). Katse ajal avaldas ravim otsest dopaminagonistlikku ja antikolinergilist toimet, eriti täheldati stimulatsiooni motoorne aktiivsus, vähenenud jäikus katehhoolamiinide vaesestatud loomadel.

Hiljutiste andmete kohaselt on amantadiini peamine toimemehhanism selle võime blokeerida glutamaati, nimelt NMDA retseptoreid. On teada, et glutamaadi retseptorite pikaajaline aktiveerumine juttkehas, merihobu ja teistes ajustruktuurides põhjustab pikaajalist võimendust. Kuid glutamaadi retseptorite liigse stimuleerimise tulemusena patoloogiline protsess glutamaadi eksitotoksilisus, mis on paljude aju neurodegeneratiivsete haiguste patogeneesi aluseks, sealhulgas PD dopamiinergiliste neuronite ja Hunktingtoni tõve GABAergiliste neuronite progresseeruv degeneratsioon.

Tavaliselt blokeerib Mg 2+ NMDA retseptoreid. Pikaajaline stimuleerimine glutamaadiga viib Mg 2+ vabanemiseni kanalist, mis võimaldab Ca 2+ kontrollimatult rakkudesse voolata. suured hulgad, mis põhjustab oksüdatiivset stressi, valkude, membraanide lagunemist ja raku apoptoosi. Selgus, et amantadiin blokeerib NMDA retseptoreid, nagu Mg 2+. Ravim siseneb avatud NMDA retseptorisse, kinnitub blokeeriva poolega sügavale retseptori kanalisse ja jääb sinna pikaks ajaks.

Amantadiin, blokeerides NMDA-retseptoreid, põhjustab nende Ca2+-ioonide kanalite sulgemise.

Mitmed uuringud on näidanud amantadiini neuroprotektiivset toimet PD ja parkinsonismi sündroomi korral.

Amantadiini antiglutamatergiline toime NMDA retseptorite blokeerimise kaudu on suurendanud teoreetilist ja kliinilist huvi ravimi vastu.

Kõrvalmõju

Amantadiini kõrvaltoimed on enamasti väikesed ja ei too kaasa ravipiiranguid.

Kõige sagedasemad sümptomid on livedo reticularis, jalgade turse, suukuivus, keskendumisraskused ja hallutsinatsioonid.

Kõik ravimi võtmisega kaasnevad tüsistused kaovad pärast selle katkestamist ega too kaasa pöördumatuid muutusi.

Seega saame kõike eelnevat arvesse võttes teha järgmised järeldused.

Amantadiin - tõhus ravim PD raviks.
Ravimi terapeutilist toimet täheldatakse 24 tundi pärast manustamise algust.
Amantadiini soovitatakse kasutada monoteraapiana esialgsed etapid haiguste raviks ja ka patogeneetilise ravi ravimina haiguse raskemates staadiumides, eriti levodopa põhjustatud düskineesiaga patsientidel.
Amantadiin on hästi talutav kõrvalmõjud on alaealine
Ravimil on aktiveeriv toime hipokampusele ja subkortikaalsetele struktuuridele ning seda soovitatakse bradüfreenia ja kognitiivsete häiretega patsientidele.
Amantadiini toimemehhanism võimaldab seda määrata post- ja presünaptilise parkinsonismi sündroomi korral, mis on põhjustatud mitmesugustest teguritest (toksiline, nakkuslik, traumaatiline, degeneratiivne).

Järeldused:

Kas olete selle haigusega eluga tõesti rahul? Temaga kõrvalsaadused? Kas olete valmis taluma sügelust, jalgade peitmist teiste eest, valude käes vaevlemist, küünte kaotamist?

Lõppude lõpuks on juba ammu leiutatud lahendus, ravim, mis on päästnud tuhandeid inimesi sellistest kannatustest - spetsiaalne geel "NovaStep"

Ärge oodake, kuni haigus võtab kõik endast oleneva. Päästke ennast ja oma lähedasi tarbetu valu, negatiivsuse ja piinade eest -

> > Amantadiin: kasutusjuhised ja hinnad

farmakoloogiline toime

Parkinsoni- ja viirusevastane aine, tritsükliline sümmeetriline adamantanamiin.

Blokeerib glutamaadi NMDA retseptoreid ja vähendab seeläbi kortikaalsete glutamaadi neuronite liigset stimuleerivat toimet neostriatumile, mis areneb dopamiini puudulikkuse taustal. Amantadiin inhibeerib substantia nigra neuronite NMDA retseptoreid, vähendab Ca2+ sisenemist neisse, mis vähendab nende neuronite hävimise võimalust. Sellel on suurem mõju jäikusele (jäikus ja bradükineesia).

Takistab A-gripiviiruse tungimist rakku.

Rakendusviis

Tabletid
Kasutatakse seespidiselt täiskasvanutel.
PC-Merz tablette võetakse koos väikese koguse vedelikuga, eelistatavalt hommikul ja pärastlõunal.
Viimast ööpäevast annust ei tohi võtta pärast kella 16.00.
Enne ravi alustamist, samuti pärast 1 ja 3 ravinädalat tuleb teha EKG (50 mm/s) ja Q-T aja (Q-Tc) sageduse korrigeerimine Bazetti järgi, mis määratakse käsitsi. See EKG tuleb teha enne iga järgnevat annuse suurendamist ja 2 nädalat pärast seda. Edaspidi tuleb EKG-d teha vähemalt kord aastas. Ravi ei tohi alustada või see tuleb lõpetada, kui Q-Tc esialgne väärtus on >420 ms, koos Q-T suurenemine>60 ms ravimiga ravi ajal või kui Q-Tc väärtus on >480 ms, samuti patsientidel, kellel on EKG-l nähtavad U-lained.
Ühekordsed ja päevased annused. Järgides ülaltoodud ettevaatusabinõusid ja võttes arvesse vastunäidustusi, saate vältida eluohtlikku kõrvaltoimet - kaootilist polümorfset ventrikulaarset tahhükardiat.
Parkinsoni sündroomi ja kasutamisest põhjustatud motoorse aktiivsuse häiretega patsientide ravi ravimid, tuleb läbi viia järk-järgult, järgides annust vastavalt terapeutiline toime.
Ravi tuleb alustada 1 tableti (100 mg amantadiinsulfaadi) võtmisega päevas esimese 4-7 päeva jooksul, suurendades ööpäevast annust 1 tableti võrra üks kord nädalas, kuni saavutatakse efektiivne terapeutiline annus.
Tavaline efektiivne annus on 1-3 tabletti 2 korda päevas (200-600 mg amantadiinsulfaati).
Eakatele patsientidele, eriti agitatsiooniseisundi, segasusseisundi või deliiriumi sündroomiga patsientidele on soovitatav ööpäevane annus 100 mg (1 tablett). Kui see annus on ebaefektiivne, võib seda arsti järelevalve all ettevaatlikult suurendada kuni 200 mg-ni päevas.
Kell kombineeritud ravi koos teiste parkinsonismivastaste ravimitega tuleb annust individuaalselt kohandada.
Patsientidel, kes on varem amantadiini süstinud, peab algannus olema suurem. Kell järsk halvenemine Parkinsoni tõve sümptomite ilmnemisel akineetilise kriisi ajal on vaja määrata amantadiinsulfaadi lahuse manustamine.

R-r
Parkinsoni sündroomiga patsientide ravi Parkinsonismi sümptomite järsu ägenemise korral akineetilise kriisi ajal manustatakse intravenoosselt 200 mg amantadiinsulfaati 1-3 korda päevas. Manustamiskiirus ei tohi ületada 55 tilka minutis, mis võrdub ≈3 tunni pikkuse infusiooniajaga
Valvsuse parandamiseks koomajärgses seisundis erineva etioloogiaga teraapia sisse päevane annus 200 mg amantadiinsulfaati võib manustada aeglase infusioonina (>3 tundi) algselt 3-5 päeva jooksul. Sõltuvalt sellest, kliiniline pilt seejärel võib ravi jätkata, kui võimalik, suukaudselt - kuni 4 nädalat annusega 200 mg amantadiinsulfaati päevas.

Näidustused

tabletid
Parkinsoni sündroom: Parkinsoni tõve sümptomite, nagu jäikus, värinad, hüpokineesia ja akineesia, ravi.
Ekstrapüramidaalne kõrvalmõjud neuroleptikumid ja muud ravimid: varajane düskineesia, akatiisia ja parkinsonism.

R-r
Intensiivne teraapia Ja esialgne ravi akineetiline kriis koos parkinsonismi sümptomite järsu ägenemisega.
Tähelepanu (valvsuse) keskendumise võime suurendamine erinevate etioloogiate koomajärgsetes seisundites haiglas.

Vastunäidustused

Maksapuudulikkus anamneesis;
. psühhoosi olemasolu;
. Krooniline neerupuudulikkus;
. Türotoksikoosiga;
. kui teil on epilepsia;
. Ärge kasutage ravimit ja oftalmoloogiline patoloogia, eriti suletudnurga glaukoomiga;
. Ravimit ei kasutata ka eesnäärme hüperplaasia korral;
. Samuti suureneb vastunäidustus vererõhk anamneesis;
. Krooniline südamepuudulikkus anamneesis;
. Ärge kasutage seda vahendit, kui olete põnevil;
. Amantadiin on vastunäidustatud predeliiriumi ja ka deliiriumi psühhoosi korral;
. Ravimit ei määrata raseduse ajal, eriti selle esimesel trimestril;
. Imetamisperioodi peetakse ka vastunäidustuseks;
. Amantadiini suhtes ülitundlikkuse korral. Välja arvatud loetletud tingimused Vastunäidustuseks on ka nende samaaegne kasutamine ravimid nagu triamtereen ja hüdroklorotiasiid.

Kõrvalmõjud

Sage: suukuivus, iiveldus, söögiisu vähenemine, kõrvetised.
. Harv: motoorne või vaimne agitatsioon, krambid, peavalu, pearinglus, ärrituvus, unetus, käte värinad, psüühikahäired, nägemishallutsinatsioonid, südamepuudulikkuse teke või süvenemine, südamepekslemine, arütmia, äge uriinipeetus eesnäärme hüperplaasiaga patsientidel, sinakas toon. jäsemete nahk, nägemisteravuse langus.

Vabastamise vorm

Õhukese polümeerikattega tabletid.
. Tabletid.
. Pulberaine.
. Lahus intravenoosseks tilgutamiseks (infusiooniks).

TÄHELEPANU!

Vaadataval lehel olev teave on loodud ainult informatiivsel eesmärgil ega propageeri mingil viisil eneseravimist. Ressursi eesmärk on anda tervishoiutöötajatele lisateavet teatud ravimite kohta, tõstes seeläbi nende professionaalsuse taset. Ravimi "" kasutamine in kohustuslik hõlmab konsultatsiooni spetsialistiga, samuti tema soovitusi teie valitud ravimi kasutusviisi ja annuse kohta.

Amantadiin kuulub parkinsonismivastaste ravimite hulka, glutamaadi NMDA retseptorite blokaatorite hulka.

Milline on amantadiini toime?

Sellel parkinsonismivastasel ravimil on ka viirusevastane toime. Amantadiin on tritsükliline adamantanamiin. Ravim võib blokeerida glutamaadi NMDA retseptoreid, mille tulemusena väheneb glutamaadi neuronite väljendunud stimuleeriv toime sellisele aju osale nagu neostriatum.

Ravim Amantadiin on võimeline pärssima mustaine NMDA retseptoreid, vähendades nende varustamist mineraalidega, nagu kaltsium, mis takistab neuronite hävimist. Lisaks pärsib ravim A-gripiviirust ja eriti selle tungimist rakkudesse.

Pärast amantadiini suukaudset manustamist imendub see täielikult seedetrakt. Selle maksimaalne kontsentratsioon ravimaine saavutatakse umbes viie tunniga. Ravim eritub neerude kaudu uriiniga.

Millised on amantadiini näidustused?

Amantadiini väljakirjutamise näidustuste hulgas tõstavad kasutusjuhised esile järgmised haigused:

Parkinsoni tõve põdemine;
Anamneesis parkinsonismi sündroom, eriti kui esinevad hüpokineesia, jäikuse ja treemori sümptomid;
Neuralgia esinemine sellises haiguses nagu vöötohatis, mis on põhjustatud patogeensest Varicella zosteri viirusest.

Lisaks kasutatakse Amantadiini A-gripi ennetamiseks ja raviks, sealhulgas koos vajaliku vaktsineerimisega.

Millised on Amantadiini kasutamise vastunäidustused?

Loetleksin vastunäidustused, mille olemasolul on amantadiini kasutamine vastuvõetamatu:

Maksapuudulikkus anamneesis;
psühhoosi olemasolu;
Krooniline neerupuudulikkus;
Türotoksikoosiga;
kui teil on epilepsia;
Ravimit ei kasutata oftalmoloogiliste patoloogiate, eriti suletud nurga glaukoomi korral;
Ravimit ei kasutata ka eesnäärme hüperplaasia korral;
Vastunäidustuseks on ka kõrge vererõhk anamneesis;
Krooniline südamepuudulikkus anamneesis;
Ärge kasutage seda vahendit, kui olete põnevil;
Amantadiin on vastunäidustatud predeliiriumi ja ka deliiriumi psühhoosi korral;
Ravimit ei määrata raseduse ajal, eriti selle esimesel trimestril;
Imetamisperioodi peetakse ka vastunäidustuseks;
Amantadiini suhtes ülitundlikkuse korral.

Lisaks loetletud seisunditele on vastunäidustuseks ka samaaegne kasutamine selliste ravimitega nagu triamtereen ja hüdroklorotiasiid.

Millised on amantadiini kasutusalad ja annused?

Sest sisemine kasutamine Amantadiini ühekordne annus on 100 kuni 200 mg. Sest intravenoossed infusioonid kasutage 200 mg. Terapeutiliste meetmete sageduse ja kestuse määrab asjakohaste näidustuste olemasolu ja patsiendi reaktsioon ravile. Kus maksimaalne annus ravimi suukaudsel manustamisel ei tohi see ületada 600 mg päevas.

Kell samaaegne kasutamine Amantadiin koos teiste parkinsonismivastaste ravimitega võib suureneda kõrvalmõjud. Kasutamisel koos tiasiiddiureetikumidega võib tekkida toksiline toime, mis väljendub ataksia, ülemäärase agitatsiooni ja hallutsinatsioonidena.

Kell samaaegne kasutamine See ravim koos kiniini või kinidiiniga võib vähendada amantadiini eritumist organismist. Raseduse ajal võib ravimit kasutada ainult raviarsti järelevalve all, välja arvatud ravimi määramine esimesel trimestril.

Millised on amantadiini kõrvaltoimed?

Närvisüsteemist: võivad tekkida peavalud, depressioon, visuaalsed hallutsinatsioonid, motoorne või vaimne erutus, krambid ja ärrituvus. Lisaks on levinud ka psüühikahäired, pearinglus, unehäired, nägemisteravuse langus ja värinad.

Väljastpoolt südame-veresoonkonna süsteemist: tekib südamepuudulikkus, kui see on juba anamneesis, võib selle kulg halveneda. Lisaks täheldatakse ortostaatilist hüpotensiooni, arütmiat ja tahhükardiat on vähem levinud.

Seedesüsteemist: võib tekkida anoreksia, iiveldus ja kõhukinnisus, samuti võib tekkida suukuivus. Dermatoloogilised ilmingud väljendub dermatoosi kujul ja sellele võib ilmneda ka sinakas toon nahka alumised ja ülemised jäsemed.

Kuseteede süsteemist: kui patsiendil on anamneesis eesnäärme adenoom, võivad tekkida urineerimisraskused ja lisaks täheldatakse polüuuriat.

erijuhised

Neeruhaigusega patsientidele ja eakatele patsientidele määratakse ravim Amantadiin ettevaatusega. Sellises olukorras on vaja kohandada ravimite annustamisskeemi. Terapeutiliste tegevuste ajal ei tohi te alkoholi juua.

Amantadiini sisaldavad preparaadid (analoogid)

Midantan, PC-merz, Neomidantan. Ravimite ravimvorm võib olla õhukese polümeerikattega tablettide, kapslite ja ka infusioonilahuse kujul.

Järeldus

Enne amantadiini sisaldavate ravimite otsest kasutamist on soovitatav konsulteerida oma arstiga.