Antivitaminler. Modern kavramlara göre antivitaminler iki grup bileşiği içerir.

İlaç

Yan etkiler

Askorbik asit (C)

Hipovitaminoz grubu B, alerjik reaksiyonlar.

Nikotinik asit (PP)

Üst vücudun kızarıklığı şeklinde cilt reaksiyonları.

Retinol asetat (A)

Uyuşukluk, uyuşukluk, baş ağrısı, hiperamia, derinin soyulması.

Riboflavin (B 2)

Renal tübüllerin tıkanması.

Tiamin (B 1)

Alerjik reaksiyonlar.

Tokoferol (E)

Belirtiler böbrek yetmezliği, retinada veya beyinde kanama, asit.

Folik asit (Vc)

Dispeptik olaylar, yüksek dozlar - uykusuzluk, böbrek fonksiyon bozukluğu (hipertrofi, böbrek tübüllerinin epitelyumunun hiperplazisi).

Kolekalsiferol (D)

Kafa içi basıncını arttırır.

Siyanokobalamin (B 12)

Kanın pıhtılaşmasını artırır.

Vitaminlerin fizikokimyasal uyumsuzluğu dikkate alınmalıdır.

B 6 ve B 12, C ve B 12, B 1 ve PP vitaminleri, yok edildikleri veya oksitlendikleri için tek bir şırıngada karıştırılamaz.

Aşırı dozda vitamin ile yardımcı olacak önlemler .

Aşırı dozda A vitamini durumunda, D, C, E vitaminleri, mannitol, glukokortikoidler, tiroid hormonları reçete edilir;

Aşırı dozda D vitamini ile - A, E vitaminleri, kalsiyum antagonistleri, magnezyum sülfat

Aşırı dozda E vitamini - A, C vitaminleri ile.

Çeşitli vitaminlerin metabolizmaya katılımı birbiriyle ilişkili olduğundan ve bunlardan herhangi birinin atanması genel olarak vitamin dengesi bozukluklarına yol açabileceğinden çoğu durumda multivitamin preparatları tercih edilir. Uygulamada multivitaminler, daha güçlü ve daha çok yönlü bir etki sağlamak amacıyla kombine kullanım için kullanılır: aevit, pentavit, dekamevit, aerovit, complivit, vitatress, oligavit, unicap, centrum, supradin vb.

Antivitaminler vitaminlerin biyolojik etkisi üzerinde bloke edici bir etkiye sahip olabilir veya vitaminlerin vücutta sentezine ve asimilasyonuna müdahale edebilir. (Tablo 6)

Tablo 6

Antivitaminlerin sınıflandırılması

Suda çözünen vitamin preparatları

İlacın adı, eş anlamlıları, saklama koşulları ve eczanelerden dağıtım prosedürü.

Serbest bırakma formu (kompozisyon), paketteki ilacın miktarı

Uygulama yolu, ortalama terapötik dozlar

Tiamin klorür (B 1)

tiyaminibromidum

0,002 ve 0,01'lik tabletler

Ampuller %5'lik çözelti 1 ml

Kas içine günde 1 kez 1 ml

Riboflavin (B 2)

0,005 ve 0,01'lik tabletler

Günde 1-3 defa 12-1 tablet

Konjonktiva boşluğunda% 0,01'lik çözelti 1-2 günde 2 kez damla

Piridoksin hidroklorür (B 6)

Piridoksinihidrokloridyum

0,002'ye kadar tabletler

0,01'lik tabletler

Ampuller %5'lik çözelti 1 ml

1 sekme. Günde 1 kez (profil hedefleriyle)

Günde 1-2 defa 2-5 tablet

Kas içine (deri altına) günde 1 defa 2 ml

Kalsiyum pantotenat (B 3)

Kalsiipantotenalar

0,1'lik tabletler

Günde 2-4 defa 1-2 tablet

Nikotinik asit (PP)

Asidumnikotinikum

0,05'lik tabletler

Ampuller %1'lik çözelti 1 ml

Günde 2-3 defa 1-2 tablet

Damar içine (yavaş yavaş), daha az sıklıkla kas içine, 1 ml

Folik asit (Vs)

0,001'e kadar tabletler

Günde 1-2 defa 12-1 tablet

Siyanokobalamin (B 12)

siyanokobalamin

Ampuller %0,01 ve %0,05 solüsyon, her biri 1 ml

Kas içine, deri altına, damar içine, 1 ml

Askorbik asit (C)

asitumaskorbinikum

Draje (tabletler) 0,05 ve 0,1

Ampuller 1 ve 2 ml'lik% 5'lik çözelti; %10'luk çözelti, 1 ml

Günde 3-5 defa 1-2 draje (tablet)

Kas içine (damar içine) 1-3 ml

0,02'lik tabletler

Günde 2-3 defa 1-2 tablet


Aralarındaki etki mekanizmasına göre antivitaminlerİnhibitörler, yıkıcılar, kompleks yapıcı maddeler ve depresanlar vardır.

İnhibitörler - yapı olarak belirli bir vitamine benzer maddeler, bunun sonucunda ya emilimini (rekabetini) bozabilirler ya da koenzimdeki yerini alarak enzimin inaktivasyonuna yol açabilirler. Yaban mersininde bulunan kateşinler, galaktafeavin, 3, 4-dehidrooksikorijenik asit - B1 vitaminini inhibe eder, anti-tüberküloz ilaçlar- tubazid, ftivazid, sikloserin, B6 ve PP vitaminlerinin etkisini engeller; peretiamin - eylem B1; kinakrin ve biyomisin - aksiyon B2; g - glukozaskorbik asit - C vitamininin etkisi; sülfonamidler ve PASK - para-aminobenzoik asidin etkisi; ametopterin (metatreksat) - eylem; folik asit.

Yıkıcılar - vitaminleri yok et Gıda Ürünleri veya vücut. Yani turunçgiller hariç pek çok bitki, C vitaminini oksitleyen askorbinaz enzimini içerir; çiğ balık, tiyamini yok eden tiaminaz içerir; Yağlarda bulunan oksidaz karotenleri, A vitaminini ve tokoferrolleri yok eder.

Pek çok vitaminin imha sürecini hızlandırın kimyasal elementler- oksidasyon katalizörleri (demir, bakır, gümüş, kobalt, kurşun, B 12 vitamini nikotinik asit vb.). C, B1, B2, K ve diğer vitaminlerin yıkıcıları hidroksil iyonlarıdır, hidrojen iyonları folik ve pantotenik asitleri, oksijen - C vitaminini yok eder; UFL, röntgen ve gama ışınları (ürünlerin soğuk sterilizasyonu) - C, B 1, B 6, B 12, A, E, K vb. vitaminler. Nitratlar ve nitritler, karotenden A vitamini oluşumunu engeller; Unu ağartmak için kullanılan klor dioksit çoklu doymamış yağ asitlerini (F vitaminleri) yok eder.

Kompleksleştirici ajanlar vitaminleri sindirilmeyen komplekslere bağlar, örneğin yumurta beyazında bulunan avidin biyotini bağlar, bazı ürünler bitkisel maddeleri oksitler, sindirilmeyen C-askorbijen oluşturur, dezenfektan olarak kullanılan etilen oksit (ürünlerin fümigasyonu), nitotineamid ile aktif olmayan bir kompleks oluşturur.

Bastırıcılar vücutta vitaminlerin - hormonların ve prohormonların katılımıyla ortaya çıkan bazı biyokimyasal süreçleri engeller. Bunlar arasında yaygın olarak kullanılan antiperitik ilaçlar, özellikle salisilatlar ve dikumarin bulunur.

Bu bileşikler, K vitamini tarafından düzenlenen kan pıhtılaşmasında rol oynayan proteinlerin sentezini engeller. Ayrıca bu maddeler, doku hormonlarının (prostaglandinler) öncüllerinden - yüksek oranda doymamış yağ asitlerinden - sentezini engeller.



Hepimiz vitaminlerin ne olduğunu ve sağlığımız için ne kadar önemli olduğunu biliyoruz. Ancak antivitaminlerin de olduğu ortaya çıktı. Antivitaminler, yapısal olarak vitaminlere benzeyen ancak zıt özelliklere sahip kimyasal bileşiklerdir.

Antivitaminler geçen yüzyılın 70'lerinde tesadüfen keşfedildi. Daha sonra sentez üzerinde çalışılır. folik asit(B9 vitamini), bilim adamları beklenmedik bir şekilde tam tersi özelliklere sahip folik asit aldılar. Analogun vitamin değerini tamamen kaybettiği ortaya çıktı, ancak aynı zamanda önemli özellik- Hücrelerin, özellikle kanser hücrelerinin gelişimini engeller. Bu yeni sentezlenen bileşik daha sonra tıpta belirli neoplazm türlerinin tedavisinde kullanıldı.

Etki şekline göre antivitaminler iki gruba ayrılabilir. İlk grup, vitamin ile doğrudan etkileşime giren ve bunun sonucunda ikincisinin biyolojik aktivitesini kaybettiği maddeleri içerir. Antivitamin etkilerinin özü, bir şekilde vitamin molekülünü yok etmeleri veya ona biyolojik aktivite veren özellikleri kaybedecek şekilde bağlamalarıdır. Örneğin yumurtalarda bulunan proteinlerden biri, avidin, biyotine (H vitamini) bağlanır ve biyotinin aktif olmadığı, suda çözünmediği, bağırsaktan emilmediği ve vücut tarafından koenzim olarak kullanılamadığı bir bileşik (avidin-biyotin kompleksi) oluşturur. Bunun sonucunda H vitamini eksikliği gelişir, dolayısıyla avidin bir H vitamini anti-vitaminidir.

Birinci grubun antivitaminlerinin bir başka örneği olarak, askorbik asidin oksitlendiği askorb oksidaz enzimi verilebilir. Vitaminleri yok eden diğer enzimler de bilinmektedir: tiaminaz - tiyamini (B1 vitamini) yok eder, lipoksidaz - provitamin A'yı ve diğerlerini yok eder.

İkinci antivitamin grubu, bir veya daha fazla işlevsel olarak önemli grubun bir başkasıyla değiştirildiği ve molekülü vitamin aktivitesinden mahrum bırakan vitaminlerin yapısal analoglarını içerir. Bu - özel durum tipik antimetabolitler. Antimetabolitler aşağıdakilerle ilgili maddelerdir: kimyasal yapı metabolitlere, yani rol oynayan bileşiklere önemli rol metabolizmada. Bu tür antivitaminlerin (antimetabolitler) klasik bir örneği sülfanilamiddir (bir antimikrobiyal madde).

Antivitaminler hayatımızda olumlu ve olumsuz bir rol oynar.

Olumsuz rol:

  • Vitaminlerin etkisini nötralize edin, emilimini engelleyin.

olumlu rol:

  • Antivitaminler vücudun vitamin dengesinde bir tür düzenleyici işlev görür, ikincisini zararlı etkiler gıdalardan aşırı alım veya ilgili vitaminlerin aşırı biyosentezi. Bu "sınırlayıcılar" muhtemelen vücudun aşırılığa özellikle duyarlı olduğu vitaminler açısından özellikle önemlidir.
  • Antivitaminlerin incelenmesi yeni yaratma alanında dikkate değer umutlar açıyor ilaçlar.

Birçok ilaç, enzimatik süreçlerin antimetabolitleri, inhibitörleridir (geciktiriciler, baskılayıcılar). Enzimlerin aktif merkezlerini bloke etme prensibi üzerine patojen mikroorganizmalar temelli tedavi edici etki antibiyotikler. Bazı kemoterapi ilaçlarının tedavi edici etkisi vardır. belirli türler malign tümörlerÇünkü bu hastalıklarda aşırı biyosentezden sorumlu olan enzimleri inhibe ederler. nükleik asitler ve proteinler. Ve bu tür ilaçlar arasında öne çıkan bir yer antivitaminler tarafından işgal edilmektedir.

Aşağıda antivitaminlerin veya vitamin antagonistlerinin bazı örnekleri verilmiştir.

A vitamini antagonistleri

Kan sulandırıcı ilaçlar ve aspirin, fenobarbital, dikumarol gibi diğer ilaçlar vücuttaki A vitaminini yok eder.

K vitamini antagonistleri

K vitamini eksikliği pek olası değildir çünkü bu vitamin yaygın olarak tüketilen çok çeşitli gıdalarda bulunur. bitkisel ürünler ve bağırsaktaki bakteriler tarafından sentezlenir. Fakat antibiyotik tedavisi(penisilin, streptomisin, tetrasiklin, kloromisin, teramisin vb. gibi herhangi bir antibiyotiğin alınması), K vitamini sentezi de dahil olmak üzere bakterilerin büyümesini engeller.

Bugün miyokard enfarktüsü veya beyin damarlarının trombozu hakkında bilgisi olmayan bir kişinin bulunması pek olası değildir. Bu tehditkar olayların merkezinde genellikle artan pıhtılaşma kan. Herhangi bir nedenle kalp damarı kan geçemez hale geldiğinde, kalp kasının bu damarın beslediği kısmı artık ihtiyaç duyduğu maddeleri alamıyor ve nekrotize oluyor (ölüyor). Benzer şekilde, beynin bir veya başka kısmının beslenmesi, ona kan sağlayan damar tıkandığında bozulur. Biri yaygın sebepler böyle bir engel kan damarları lümenlerinin pıhtılaşmış kan pıhtısı - bir trombüs - tarafından tıkanmasıdır. Böyle bir trombüs, yalnızca damarın kendisinde pıhtılaşan ve onun tarafından tıkanmış kandan oluşmaz - bazen damar sisteminin başka bir yerinde de oluşur. Şu tarihte: sağlıklı kişi Lümenlerini tıkayabilecek intravasküler kan pıhtılaşması meydana gelmez, ancak ihlal varsa ortaya çıkabilir normal durumözellikle ateroskleroz veya artan kan pıhtılaşması ile kan damarlarının duvarları. Münhasıran etkili araç Kan pıhtılaşmasının artmasıyla trombozun önlenmesi ve trombozun tedavisi dikumarin- K vitamini antagonisti Diskumarinin kimyasal yapısı K vitamininin kimyasal yapısına benzer olduğundan antikoagülan görevi görerek protrombin ve diğer doğal kan pıhtılaşma faktörlerinin sentezini engeller.

C vitamini antagonistleri

Sigara içenlerin sigara içmeyenlere göre daha düşük C vitamini seviyesine sahip olduğu iyi bilinmektedir. Kanadalı doktor Dr. WJ McCormick (1), yaklaşık 6.000 sigara içen kişinin kanındaki C vitamini düzeylerini test etti. Hepsi normalin altındaydı. Diğer çalışmalarda da benzer sonuçlar bulunmuştur. Friedrich Klenner, Dr. Tıp Bilimleri, yıllardır bir sigaranın vücuttan otuz beş miligrama kadar C vitamini tüketebileceğini aktarıyor. (Her ikisi de mineral olan kalsiyum ve fosfor da sigarayla tükenir.) C vitamini kandaki herhangi bir yabancı maddeyle reaksiyona girdiğinden, tüm ilaçlar ve kirletici maddeler C vitamini antagonistleri olarak düşünülebilir.Daha iyi bilinen C vitamini antagonistlerinden bazıları arasında amonyum klorür, tiurasil, atropin, barbitüratlar ve antihistaminikler bulunur. Alkollü içecekler de tüm stresler (duygusal patlamalar ve hayal kırıklıkları, aşırı sıcaklıklar, uyuşturucular) gibi C vitamini antagonistleridir.

B vitaminlerinin vitamin antagonistleri

Antifolatlar folik asit antagonistleridir. Yukarıda bahsedildiği gibi, bazı antifolatların hücre bölünmesini engellediği, bu da bunların belirli tümör türlerinin tedavisinde kullanılmasını mümkün kıldığı bulunmuştur. Antifolatlar başka bir nedenden dolayı da dikkat çekti. Folik asitler tüm mikroorganizmaların büyümesi ve çoğalması için gerekli faktörlerdir. Bu nedenle, folik asitlerin yapısal analogları olan antifolatların patojenik mikroorganizmalarla mücadelede değerli araçlar olacağı gerçeğine güvenilebilir. Bu umutlar haklı çıktı. Sentezlenen birçok folik asit analogu arasında bakteriyel büyüme inhibitörleri bulunmuştur. Bugün, antifolatların temelinde, etkili ilaçlar protozoa ve bakterilerin neden olduğu insan ve hayvan hastalıklarının tedavisi için. Sıtma patojeninin büyümesini kininden daha kötü olmayan şekilde engelleyen antifolatlar sentezlendi ve bunlardan biri olan pirimetamin, sıtmaya karşı bir ilaç olarak kullanılıyor. Aynı antifolat, Toxoplasma gondii'nin neden olduğu bir hastalık olan toksoplazmozu tedavi etmek için kullanılır. Kolera tedavisinde uygulama alanı bulan sentezlenmiş antifolat.

Antivitamin riboflavin (B2 vitamini) - kinakrin. Sıtma, helmintiazis tedavisinde kullanılır.

İnsan vücuduna gıdayla giren doğal antivitaminler hastalıklara neden olabilir. 1936'da, bir çiftlikte tutulan tilkiler arasında çiğ balık - sazan balığı - yiyecekle birlikte verildiğinde gözlemlenen bir hastalık tanımlandı. B1 vitamini olduğu ortaya çıktı. Sazanın bağırsaklarının, tiyamini (B1 vitamini) yok eden bir enzim olan tiamipaz açısından zengin olduğu ortaya çıktı. Daha sonraki çalışmalarda bu enzim diğer tatlı su balıklarının, kabuklu deniz hayvanlarının, bazı bitkilerin ve mikroorganizmaların vücutlarında da bulundu. Bu yemek yememenin birçok nedeninden biri. Japon yemeği, sashimi (çiğ balık) veya diğer çiğ deniz ürünleri.

Endonezya nüfusunun kullandığı gıda ürünlerinde, insanların zehirlenmesine neden olduğu ortaya çıkan toksoflavin adı verilen B2 vitamininin bir antimetaboliti bulundu. Bu antimetabolitin toksik etkisinin özü şu şekildedir: Bileşiminde B2 vitamini içeren solunum enzimlerinin etkisini kapatır.

Doğum kontrol hapları - antivitaminler riboflavin, B6 vitamini, B12 vitamini ve folik asit. Oral kontraseptif alan kadınların çok daha fazlasına sahip olduğu bulunmuştur. alt seviyeler oral kontraseptif kullanmayan kontrol grubuna göre riboflavin. Bu doğum kontrol hapları özellikle B12 vitamini ve folik asit açısından zararlıdır. östrojen içindeki oral kontraseptifler Aynı zamanda bir E vitamini antagonistidir.

PP vitamininin vitamin antagonistleri

Bazı tahıllar, insanlarda PP vitamini eksikliğine (pellagra) neden olan asetil-3-piridin adı verilen bir PP vitamini analoğu içerir.

Antivitaminlerin pratik önemi, insan ve hayvan hastalıklarının tedavisinde artan kullanımlarıyla sınırlı değildir. Yaşamsal metabolik bağlantıları bloke etme yetenekleri Son zamanlarda tarımsal ürünlerin zararlıları ve enfeksiyon taşıyıcılarıyla mücadele etmek için kullanılmaya başlandı. Bu nedenle, "Castrix" adı altında bilinen B6 antivitaminlerinden biri, kemirgenleri kontrol etmek için güçlü bir zehir olarak yaygın olarak kullanılmaktadır.

Edebiyat
1. Tıbbi Uygulamalara Yönelik Antivitaminler Chembiochem. 2015 Haziran 15;16(9):1264-78. doi: 10.1002/cbic.201500072. Epub 2015 25 Mayıs.
2. I.I. Matutsis. Vitaminler ve antivitaminler M., "Sov.Rusya", 1975, 240 s

Site yönetim sitesi tedavi, ilaçlar ve uzmanlarla ilgili öneri ve incelemeleri değerlendirmemektedir. Tartışmanın yalnızca doktorlar tarafından değil aynı zamanda sıradan okuyucular tarafından da yürütüldüğünü, dolayısıyla bazı tavsiyelerin sağlığınız için tehlikeli olabileceğini unutmayın. Herhangi bir tedavi veya ilaç almadan önce bir uzmana danışmanızı öneririz!

Antivitaminler maddelerdir Farklı yollar ihlal etmek biyokimyasal kullanım herhangi bir vitamin veya vitamin grubunun yetersizliği durumuna yol açan canlı bir hücre tarafından vitaminler. Kemoterapi alanında araştırmaların geliştirilmesi, mikroorganizmaların, hayvanların ve insanların beslenmesi, oluşturulan vitaminlerin kimyasal yapısının kurulması gerçek fırsatlar Vitaminoloji alanında da maddelerin düşmanlığı hakkındaki fikirlerimizi açıklığa kavuşturmak. Aynı zamanda, antivitaminlerin keşfi, vitaminlerin fizyolojik etkilerinin daha eksiksiz ve derinlemesine incelenmesine katkıda bulunmuştur, çünkü deneyde bir antivitamin kullanılması, vitaminin etkisinin kapatılmasına ve buna karşılık gelen değişikliklere yol açmaktadır. vücutta; bu, bir veya başka bir vitaminin vücutta taşıdığı işlevler hakkındaki bilgimizi bir dereceye kadar genişletir.

Antivitaminler iki ana gruba ayrılabilir.

  • Birinci grup, vitamini bölerek, yok ederek veya moleküllerini inaktif formlara bağlayarak etkisiz hale getiren kimyasalları içerir.
  • İkinci grup, yapısal olarak vitaminlere benzeyen veya yapısal olarak akraba olan kimyasalları içerir. Bu maddeler vitaminleri biyolojik olarak aktif bileşiklerden uzaklaştırır ve böylece onları etkisiz hale getirir.

Her iki grubun antivitaminlerinin etkisinin bir sonucu olarak, normal kurs vücutta metabolik süreç.

Aşağıdakiler, birinci grubun antivitaminlerinin etkisine bir örnek olarak verilebilir. Yukarıda bahsedildiği gibi ham petrolün belirli bir albümin fraksiyonu yumurta akı Avidin adı verilen H vitaminine (biyotin) bağlanma özelliğine sahiptir; bu durumda biyolojik olarak aktif olmayan bir madde oluşur, yani. Artık biotin-avidin adı verilen H vitamininin özelliklerine sahip değil. Bu madde suda çözünmez ve bağırsaklar tarafından emilmez, yani vücut tarafından kullanılamaz. Bu nedenle avidin, biyotin açısından bir antivitamindir.

Diğer bir örnek ise ilgili vitaminleri yok eden, parçalayan çeşitli "vitaminazlar"dır; bu nedenle, termolabil enzim tiaminaz, yapısından iki halkayı - pirimidin ve tiyazol - ayırarak B1 vitaminini yok eder.

Tiaminaz çiğ balık bağırsaklarından izole edilmiştir: sazan, alabalık, uskumru, morina ve ringa balığı. Bir kişi için gerçek tehlike Bu bakımdan istiridye gibi çiğ yumuşakçalar, tiaminaz içerdikleri için bazı ülkelerde gıda olarak kullanılmaktadır.

Başka bir enzim - askorbinaz - askorbik asidi yok eder ve bazı soya fasulyesinde bulunan lipoksidaz enzimi karoten yıkımını katalize eder. Dolayısıyla enzimler - tiaminaz, askorbinaz, lipoksidaz - tiamin, askorbik asit, karoten ile ilgili olarak sırasıyla antivitaminlerdir.

İkinci grubun antivitaminleri, yani vitaminlerin yapısal analogları vücuttaki metabolik süreçler üzerinde önemli bir etkiye sahip olabilir. Antivitamin doktrininin gelişimi, sülfanilamid ilaçları ile para-aminobenzoik asit arasındaki antagonist etki örneklerini kullanarak özü aşağıdaki gibi olan bir teori geliştiren Woods ve Fildes'in çalışmalarında başlamıştır.

Her organizmada, canlı bir hücrenin parçası olan ve vücudun metabolik reaksiyonlarının normal seyrini düzenleyen maddeler vardır, dolayısıyla bu maddeler vücut için kesinlikle gereklidir. Bunlara vitaminler, hormonlar, amino asitler, mineral bileşikleri dahildir. Ancak biliniyor Büyük sayı kimyasal olarak ilgili maddeler ( çoğu kısım için biyolojik olarak aktif özelliklere sahip olmayan, ancak çoğu durumda vitaminlerin etkisini sınırlayan veya tamamen yok eden, yani yapay olarak üretilmiş), antagonistik bir etkiye sahiptir. Vitaminle ilgili olarak bu maddeler antivitaminlerdir. Bir vitamin ile bir antivitamin arasındaki düşmanlık, rekabetçi veya rekabetçi olmayabilir. Rekabet eden bir düşmanlıkla, kimyasal yapılarıyla ilgili maddeler - antivitaminler - vitaminleri belirli enzimlerle bileşiklerinden uzaklaştırır.

Rakip antagonizmanın bir örneği, para-aminobenzoik asit ve sülfonamidler arasındaki ilişkidir.

Para-aminobenzoik asidin birçok mikroorganizma için önemli bir metabolit olduğu ve spesifik bir enzim proteini ile koenzim olarak biyolojik olarak aktif bir enzim sistemi oluşturduğu bilinmektedir. Sülfonamidler, kimyasal yapı para-aminobenzoik asit gibi, onu bu enzim sisteminden uzaklaştırır, kendisiyle değiştirir ve sonuç olarak aynı spesifik enzim proteinlerine sahip, ancak zaten biyolojik olarak aktif olmayan yeni sistemler oluşturur. Bu, sülfonamidlerin bazı bakteriler üzerindeki bakteriyostatik etkisini açıklamaktadır.

Belirli bir ortamda yetiştirilen bakteri kültürüne sülfonamidler eklendiğinde bakterilerin büyümesi durdurulur veya geciktirilir. Daha sonra "etkisizleştirilmiş" bakterilere para-aminobenzoik asit eklenirse, bakterilerin büyümesi devam eder. Dolayısıyla biyolojik olarak aktif enzim sistemlerine sahip olmak için vitamin ve antivitamin arasında rekabetçi bir etki olduğu görülmektedir. Mikroorganizmaların kendilerini sentezleyebilmeleri durumunda akılda tutulmalıdır. yeterli para-aminobenzoik asit, daha sonra sülfonamidlerin onlar üzerindeki bakteriyostatik etkisi ortaya çıkmaz. Bu, bazı mikropların duyarlı olmadığı gerçeğini açıklayabilir. sülfonamid. Amid benzer antagonistik özelliklere sahiptir. nikotinik asit ve piridin-3-sülfonik asit (ayrıca asetil-3-piridin), tiamin ve piritiamin bunlardan birkaçıdır.

Bazı antivitaminlerin vitaminler üzerinde zayıf bir antagonistik etkisi vardır. Dolayısıyla adı geçen piridin-3-sülfonik asitin bakteriyostatik etkisi zayıftır. Stafilokok aureus Büyümesi nikotinik asit veya amidi tarafından uyarılan. Aksine, başka bir antivitamin olan asetil-3-piridin, nikotinik asit üzerinde belirgin bir antagonistik etkiye sahiptir. Köpekler ve fareler üzerinde yapılan deneylerde, asetil-3-piridin uygulanması hayvanlarda belirgin PP-vitamin eksikliği semptomlarına neden oldu; ek tanıtım nikotinik asit preparatları. Aykroyd ve Swaminathan'ın (S.M. Ryss'den alıntı) gözlemlerinde, bazı tahıllarda bulunan asetil-3-piridin'in insanlarda pellagraya neden olabileceği doğrulandı. Bu gözlemde, tahıllar ve 5 mg nikotinik asit içermeyen özel bir diyet alan bir grup bireyde pellagra gelişmedi. Diğer grupta ise aynı diyete tahılların eklenmesiyle 15 mg nikotinik asit verildi ve pellagra gelişti. Bir nikotinik asit analoğu olan ve pellagra gelişimini tetikleyen bir faktör olarak görev yapan tahıllardan asetil-3-piridin izole edildi.

Başka bir antivitamin - piritiamin - bir tiamin türevi (tiyazol halkasının bir piridin grubu ile değiştirildiği), gıdaya eklendiğinde B1 -avitaminoz fenomenine neden olur. Piritiamin içeren bir diyete B1 vitamini eklenmesiyle B1 -avitaminoz fenomeni gelişmez; aynı zamanda B1 vitamini, piritiamin uygulanmasının bir sonucu olarak ciddi B1 -avitaminozunun geliştiği hayvanları iyileştirdi. Antivitamin olarak da görev yapabilen B1 vitamininin diğer kimyasal analoglarından, tiamin halkasının bir modifikasyonu olan oksitiamin, klordimetiltiamin ve butiltiamin ve tiyazol halkasının az çok değiştirilmiş piridin ile değiştirildiği bileşikler belirtilmelidir. .

Aueromycin ve terramycin'in olduğu tespit edilmiştir. kimyasal formül Riboflavin'e yakın olan bu vitaminler metabolik reaksiyonlarda bu vitaminin yerini alabilir ve böylece etkisini etkisiz hale getirerek hipo veya ariboflavinozise neden olabilirler.

Benzer bir kimyasal yapıya sahip olan riboflavin'in etkisini engelleyen, örneğin izoriboflavin, dietilriboflavin, diklororiboflavin vb. gibi riboflavin ile birlikte belirli bakterilerin büyümesi üzerindeki etkisini engelleyen bir dizi antivitamin vardır. Kinin ve kinin'in, riboflavin enzim sistemlerinin aktivitesini inhibe ettiği bulunmuştur; bu, söz konusu antimalaryal maddeler ile B2 vitamini arasında bu durumda rekabetçi bir ilişkinin varlığını düşündürmektedir. Bu durumda başka bir düşmanlık biçiminin (rekabetçi olmayan) ortaya çıkması mümkündür. Bazı maddeler riboflavin fosforilasyonunu destekleyen enzim sistemlerini inhibe eder (örneğin monoiyodoasetik asit, riboflavin-5-fosforik asit, vb.). Kinin ve kininin antivitamin özelliklerinin bu özelliğe bağlı olduğu varsayımı vardır.

Piridoksin antivitaminleri de bilinmektedir - 4-deoksipiridoksal, 5-deoksipiridoksal ve metaoksipiridoksal.

İzonikotinik asit hidrazid ve türevleri (tubazid, ftivazid, saluzid, metazid, vb.) olan bir dizi anti-tüberküloz ilacı, piridoksine göre antagonistik özelliklere sahiptir. Bu ilaçların neden olduğu yan etki, B6 vitamininin eklenmesiyle ortadan kaldırılmaktadır. Tiaminin pirimidin kısmının piridoksin üzerindeki antagonist etkisine dair veriler (Makino) vardır. Bu maddenin eklenmesi, hayvanların ölümüne yol açan şiddetli zehirlenme olgusuna neden olur. Bu toksik etki Hayvanlara piridoksin verilirse elimine edilir. Piridoksal fosfatın özellikle güçlü bir antagonisti, fosforile edilmiş pirimidindir.

Yapısal analog askorbik asit onu etkisiz hale getiren glikoaskorbik asittir. Fareler bildiğiniz gibi C vitaminine ihtiyaç duymazlar (vücutlarında sentezlenir) ve iskorbüt hastalığına yakalanmazlar. Bununla birlikte, glukozaskorbik asidin farelere yiyecekle birlikte verilmesi hayvanlarda iskorbüt hastalığına neden olur ve askorbik asit ile tedavi edilir.

Rekabet etmeyen düşmanlığın bir örneği aşağıdadır. B 12 vitamininin emilimi için Castle'ın kendine özgü anti-anemik faktörü gereklidir. Kurşunun bu faktörün aktivitesini inhibe ettiği bulunmuştur. Deney hayvanlarında Castle faktörünün bloke edilmesi nedeniyle kurşun verildiğinde önce hipokromik, sonra hiperkromik anemi yani B 12 -avitaminozu gelişir. B 12 vitamininin piyasaya girişi kısa vadeli hayvanlarda onarır normal bileşim kan (aynı anda kurşun vermenin kesilmesiyle). Kurşun ve folik asit arasında da benzer bir antagonizma gözlenir.

Rekabetçi olmayan düşmanlığın bir başka örneği de K vitamini ve dikumarindir. Birincisi bildiğiniz gibi kanın pıhtılaşma yeteneğini arttırır, ikincisi ise tam tersine kanın bu yeteneğini azaltır. Bu antagonistlerin her iki özelliği de (vitamin ve antivitamin) yaygın olarak kullanılmaktadır. tıbbi uygulama.

yapabilen maddeler hakkında bilgi çeşitli metodlar ihlal etmek normal fonksiyon Canlı bir hücredeki vitaminlerin keşfi, insanlarda interstisyel metabolizmanın daha derin anlaşılmasına yol açtı. Antimetabolit sorunuyla ilgili konuların açıklığa kavuşturulması tıbbi uygulamada büyük umutlar açıyor - yeni bulma ve elde etme olasılığı kimyasal maddelerözellikle belirli patolojik durumlarda etki gösterir.

Vitaminlerin metabolik süreçler üzerindeki etkisini bloke eden veya vitaminlerin vücuttaki sentezini ve asimilasyonunu baskılayan maddeler.

sınıflandırma

Vitaminlerin fiziko-kimyasal uyumsuzluğu

Tek bir şırıngada karıştırmayın: vit.B 6 ve vit.B 12, vit.C ve vit.B 12, vit.B 1 ve PP, çünkü yok edilirler veya oksitlenirler.

Farmakolojik uyumsuzluk

Yapı olarak vitaminlere benzer maddeler, biyokimyasal süreçler için katalizörler olan koenzimlerin oluşumu için ikincisiyle rekabet eder, ilgili vitaminin gerçek koenziminin yerini alan, ancak biyolojik bir rolü yerine getirmeyen "yanlış bir koenzime" dönüşür.

İzoniazid ve ftivazid - Mycobacterium tuberculosis'teki metabolik süreçleri bozar, büyümelerini ve üremelerini geciktirir.

Akrikhin ve kinin - riboflavin antagonistleri (vit.B 2), sıtma plazmodyumunun hayati aktivitesini bozar.

Bu tür ilaçların alınması, vitaminlerin makroorganizmadaki etkinliğini bozabilir ve tedavi komplikasyonlarının gelişmesine neden olabilir.

doğal antivitaminler

Çiğ doğranmış sebze ve meyveler 6 saat saklandıktan sonra içlerindeki C vitamininin yarısından fazlası yok olur; kaybı ne kadar büyük olursa, öğütme derecesi de o kadar büyük olur (askorbat oksidaz - salatalık, kabak, karnabahar ve kabakta C vitaminini aktif olmayan diketogulonik asite oksitler; tiaminaz - içinde bulunur) çiğ balık ve vit.B 1'i böler; 3,4-dihidrooksisinnamik asit - yaban mersini içinde bulunur ve B1 vitaminini nötralize eder. Kahve (ısıya dayanıklı bir anti-vitamin faktörü), pirinç, ıspanak, kiraz, Brüksel lahanası ve diğer gıdalar, insan vücudu dışındaki vitaminleri etkisiz hale getiren maddeler içerir (ancak hala daha fazla vitamin vardır). Soya proteini, özellikle ile birleştirildiğinde Mısır yağı(antivitamin E içerir) vitamin E'nin (tokoferol) etkisini nötralize eder. Sebze ve meyvelerin ısıl işlemi, antivitamin bileşiklerinin inaktivasyonuna yol açar (çiğ gıda diyetine dahil olmamalısınız).

Sentetik antivitaminler

İlaç olarak kullanılır: K vitamini antagonistleri - dikumarin, varfarin vb.

Tarihçe: Çiftlik hayvanlarında tatlı yonca hastalığı (↓ kan pıhtılaşması) gelişti. Yonca samanı bir anti-vitamin K - dikumarin içerir. İzolasyonu, artan kan pıhtılaşmasının neden olduğu hastalıkların tedavisi için ilaçların tıbbi uygulamaya sokulmasını mümkün kıldı.

Kimyacılar, pantotenik asidin yapısını değiştirerek zıt özelliklere sahip bir madde elde ettiler - pantogam (antikonvülsan, yatıştırıcı, nootropik etkileri vardır).

2 molekül B6 vitamini birleştirildiğinde, vitamin aktivitesinden yoksun piriditol (ensefabol) sentezlendi - GM'deki metabolik süreçleri olumlu yönde etkiler: hücreler tarafından glikoz kullanımı, BBB yoluyla fosfat taşınması, vb.).