Antikoagulantide kasutamise näidustused. Antikoagulandid - otsese ja kaudse toimega ravimite efektiivsus, uus põlvkond, näidustused ja vastunäidustused

Antikoagulandid on üks ravimite rühmadest, mis mõjutavad vere hüübimissüsteemi, takistades verehüüvete teket veresoontes. Sõltuvalt toimemehhanismist jagatakse need ravimid tavaliselt 2 alarühma: otsesed ja mitteotsesed antikoagulandid. otsene tegevus. Allpool räägime esimesest antikoagulantide rühmast - otsesest toimest.

Vere hüübimissüsteem: põhifüsioloogia

Vere hüübimine on füsioloogiliste ja biokeemiliste protsesside kogum, mille eesmärk on peatada varem alanud verejooks. See kaitsereaktsioon keha, vältides tohutut verekaotust.

Vere hüübimine toimub kahes etapis:

esmane hemostaas;
ensümaatiline koagulatsioon.

Primaarne hemostaas

Selles raskes füsioloogiline protsess Osalevad 3 struktuuri: veresoonte sein, keskne närvisüsteem ja trombotsüüdid. Kui veresoone sein on kahjustatud ja verejooks algab, tõmbuvad perforatsioonikoha ümber selles paiknevad silelihased kokku ja veresooned spasmivad. Loodus sellest sündmusest refleks, see tähendab, et see tekib tahtmatult, pärast närvisüsteemi vastavat signaali.

Järgmine etapp on trombotsüütide adhesioon (kleepumine) vigastuskohale veresoonte sein ja nende liitmine (liimimine). 2-3 minuti jooksul verejooks peatub, kuna vigastuskoht on verehüübega blokeeritud. Kuid see tromb on endiselt lahti ja vereplasma vigastuskohas on endiselt vedel, mistõttu võib teatud tingimustel tekkida verejooks uut jõudu. Primaarse hemostaasi järgmise faasi olemus seisneb selles, et trombotsüüdid läbivad rea metamorfoose, mille tulemusena vabaneb neist 3 vere hüübimisfaktorit: nende koostoime põhjustab trombiini ilmumist ja käivitab rea vere hüübimisfaktorit. keemilised reaktsioonid- ensümaatiline koagulatsioon.

Ensümaatiline koagulatsioon

Kui veresoone seina kahjustuse piirkonda ilmuvad trombiini jäljed, vallandub koe hüübimisfaktorite ja vere hüübimisfaktorite vaheline reaktsioonikaskaad ning ilmub veel üks tegur - tromboplastiin, mis interakteerub spetsiaalse ainega protrombiiniga, moodustades aktiivse trombiini. . See reaktsioon toimub ka kaltsiumisoolade osalusel. Trombiin interakteerub fibrinogeeniga ja moodustub fibriin, mis on lahustumatu aine - selle niidid sadestuvad.

Järgmine etapp on trombi kokkusurumine ehk tagasitõmbamine, mis saavutatakse selle tihendamisel, kokkupressimisel, mille tulemusena eraldub selge vedel vereseerum.
JA viimane etapp- varem moodustunud trombi lahustumine või lüüs. Selle protsessi käigus interakteeruvad paljud ained üksteisega ja selle tulemusena ilmub verre ensüüm fibrinolüsiin, mis hävitab fibriiniahelad ja muudab selle fibrinogeeniks.
Väärib märkimist, et mõned hüübimisprotsessides osalevad ained tekivad maksas K-vitamiini otsesel osalusel: selle vitamiini puudus põhjustab häireid hüübimisprotsessides.

Otseste antikoagulantide kasutamise näidustused ja vastunäidustused

Selle rühma ravimeid kasutatakse järgmistel juhtudel:

et vältida verehüüvete teket või piirata nende lokaliseerumist igasuguste kirurgilised sekkumised ah, eriti südamel ja veresoontel;
progresseeruva ja ägeda korral;
embooliaga ja perifeersete arteritega, silmadega, kopsuarteritega;
dissemineeritud intravaskulaarse koagulatsiooniga;
verehüüvete vältimiseks mitmete laboriuuringute ajal;
vere hüübimise vähenemise säilitamiseks kunstliku vereringe masinate ajal või nendes.

Igal otsese toimega antikoagulandil on oma vastunäidustused, peamiselt:

hemorraagiline diatees;
mis tahes asukoha verejooks;
suurenenud veresoonte läbilaskvus;
alaäge bakteriaalne;
onkoloogiline patoloogia või ;
aneemia – hüpo- ja;
äge südame aneurüsm;
väljendunud ja neerud;

Ettevaatlik on soovitatav olla nende ravimite määramisel väga alatoidetud patsientidele, raseduse ajal, esimese 3-8 päeva jooksul pärast sünnitust või operatsiooni, kõrge vererõhu korral.

Otseste antikoagulantide klassifikatsioon

Sõltuvalt struktuuri ja toimemehhanismi omadustest jagunevad selle rühma ravimid kolme alarühma:

fraktsioneerimata hepariini preparaadid (Hepariin);
madala molekulmassiga hepariini preparaadid (nadropariin, enoksapariin, daltepariin jt);
heparinoidid (sulodeksiid, pentosaan polüsulfaat);
otsesed trombiini inhibiitorid – hirudiini preparaadid.

Fraktsioneerimata hepariini preparaadid

Selle klassi ravimite peamine esindaja on hepariin ise.
Antitrombootiline toime seda ravimit seisneb selle ahelate rõhumisvõimes peamine ensüüm vere hüübimine, trombiin. Hepariin seondub koensüümiga antitrombiin III, mille tulemusena viimane seondub aktiivsemalt plasma hüübimisfaktorite rühmaga, vähendades nende aktiivsust. Kui hepariini manustatakse suurtes annustes, pärsib see ka fibrinogeeni fibriiniks muutmise protsessi.

Lisaks ülalnimetatutele on sellel ainel mitmeid muid toimeid:

aeglustab trombotsüütide, leukotsüütide ja erütrotsüütide agregatsiooni ja adhesiooni;
vähendab veresoonte läbilaskvuse taset;
parandab vereringet külgnevates veresoontes ja tagatistes;
vähendab veresoonte seina spasme.

Hepariini toodetakse süstelahusena (1 ml lahust sisaldab 5000 ühikut toimeainet), samuti geelide ja salvidena, kohalik rakendus.

Hepariini manustatakse subkutaanselt, intramuskulaarselt ja intravenoosselt.

Ravim toimib kiiresti, kuid kahjuks suhteliselt lühikese aja jooksul - ühekordse annusega intravenoosne manustamine See hakkab toimima peaaegu kohe ja toime kestab 4-5 tundi. Lihasesse manustamisel tekib toime poole tunni pärast ja kestab kuni 6 tundi, subkutaansel manustamisel - vastavalt 45-60 minuti pärast ja kuni 8 tundi.

Hepariini ei määrata sageli üksi, vaid kombinatsioonis fibrinolüütikumide ja trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainetega.
Annused on individuaalsed ja sõltuvad haiguse olemusest ja raskusastmest, samuti sellest kliinilised ilmingud ja laboratoorsed parameetrid.

Hepariini toimet tuleb jälgida, määrates APTT - aktiveeritud osaline tromboplastiini aeg - esimesel ravinädalal vähemalt üks kord 2 päeva jooksul ja seejärel harvemini - üks kord iga 3 päeva järel.

Kuna selle ravimi manustamine võib põhjustada arengut hemorraagiline sündroom, tuleks seda manustada ainult haiglatingimustes pideva järelevalve all meditsiinipersonal.
Lisaks hemorraagiatele võib hepariin esile kutsuda trombotsütopeenia, hüperaldosteronismi, hüperkaleemia jne teket.

Hepariini preparaadid paikseks kasutamiseks on Lyoton, Linoven, Thrombophob jt. Neid kasutatakse nii ennetamiseks kui ka sisse kompleksne ravi krooniline venoosne puudulikkus: takistab tekkimist saphenoosveenides alajäsemed verehüübed, samuti vähendada, kõrvaldada nendes raskustunne ja vähendada valu tugevust.

Madala molekulmassiga hepariini preparaadid

Need on uue põlvkonna ravimid, millel on hepariini omadused, kuid millel on mitmeid eeliseid. Xa faktorit inaktiveerides vähendavad nad verehüüvete tekkeriski suuremal määral, samas kui nende antikoagulantne toime on vähem väljendunud, mis tähendab, et hemorraagiate tekke tõenäosus on väiksem. Lisaks imenduvad madala molekulmassiga hepariinid paremini ja püsivad kauem, st efekti saavutamiseks on vaja väiksemat ravimi annust ja väiksemat manustamissagedust. Lisaks põhjustavad need trombotsütopeeniat ainult aastal erandjuhtudel, harva.

Madala molekulmassiga hepariinide peamised esindajad on daltepariin, enoksapariin, nadropariin, bemipariin. Vaatame igaüks neist üksikasjalikumalt.

Daltepariin (Fragmin)

Vere hüübimine on veidi aeglustunud. Vähendab agregatsiooni ega avalda praktiliselt mingit mõju adhesioonile. Lisaks on sellel teatud määral immunosupressiivsed ja põletikuvastased omadused.

Ravimit manustatakse veeni või subkutaanselt. Intramuskulaarne manustamine on keelatud. Seda annustatakse vastavalt skeemile, sõltuvalt haigusest ja patsiendi seisundi tõsidusest. Daltepariini kasutamisel on võimalik trombotsüütide taseme langus veres, hemorraagiate teke, samuti kohalikud ja üldised allergilised reaktsioonid.
Vastunäidustused on sarnased teiste otsese toimega antikoagulantide rühma ravimitega (loetletud eespool).

Enoksapariin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Subkutaansel manustamisel imendub see kiiresti ja täielikult verre. Maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 3-5 tunni pärast. Poolväärtusaeg on üle 2 päeva. Eritub uriiniga.

Saadaval süstelahuse kujul. Tavaliselt süstitakse seda piirkonda subkutaanselt kõhu seina. Manustatav annus sõltub haigusest.
Kõrvaltoimed on standardsed.
Seda ravimit ei tohi kasutada patsientidel, kellel on kalduvus bronhospasmile.

Nadropariin (Fraxiparin)

Lisaks otsesele antikoagulandile on sellel ka immunosupressiivsed ja põletikuvastased omadused. Lisaks vähendab see β-lipoproteiinide ja kolesterooli taset veres.
Subkutaansel manustamisel imendub see peaaegu täielikult, ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 4-6 tunni pärast, poolväärtusaeg on nadropariini esialgsel manustamisel 3,5 tundi ja korduval manustamisel 8-10 tundi.

Reeglina süstitakse seda kõhukoesse: subkutaanselt. Manustamissagedus on 1-2 korda päevas. Mõnel juhul kasutatakse vere hüübimisparameetrite kontrolli all intravenoosset manustamist.
Annused määratakse sõltuvalt patoloogiast.
Kõrvaltoimed ja vastunäidustused on sarnased selle rühma teiste ravimitega.

Bemipariin (Cibor)

Sellel on väljendunud antikoagulant ja mõõdukas hemorraagiline toime.

Subkutaansel manustamisel imendub ravim kiiresti ja täielikult verre, kus selle maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 2-3 tunni pärast. Ravimi poolväärtusaeg on 5-6 tundi. Hetkel puudub teave taganemisviisi kohta.

Vabanemisvorm: süstelahus. Manustamisviis on subkutaanne.
Annused ja ravi kestus sõltuvad haiguse tõsidusest.
Kõrvaltoimed ja vastunäidustused on loetletud eespool.

Heparinoidid

See on hepariini omadustega poolsünteetilist päritolu mukopolüsahhariidide rühm.
Selle klassi ravimid toimivad ainult Xa faktorile, sõltumata angiotensiin III-st. Neil on antikoagulant, fibrinolüütiline ja hüpolipideemiline toime.

Neid kasutatakse tavaliselt põhjustatud angiopaatiaga patsientide raviks suurenenud tase vere glükoosisisaldus: kell . Lisaks kasutatakse neid trombide tekke vältimiseks hemodialüüsi ajal ja selle ajal kirurgilised operatsioonid. Neid kasutatakse ka ägeda, alaägeda ja kroonilised haigused aterosklerootiline, trombootiline ja trombemboolia iseloom. Need suurendavad stenokardiaga patsientide ravi stenokardiavastast toimet (st vähendavad valu tugevust). Selle ravimite rühma peamised esindajad on sulodeksiin ja pentosaanpolüsulfaat.

Sulodeksiin (Wessel Due F)

Saadaval kapslite ja süstelahuse kujul. Soovitatav on manustada intramuskulaarselt 2-3 nädalat, seejärel võtta suu kaudu veel 30-40 päeva. Ravikuur on 2 korda aastas või sagedamini.
Ravimi võtmise ajal on võimalik oksendamine, valu maos, hematoomid süstekohas ja allergilised reaktsioonid.
Hepariini preparaatide puhul on vastunäidustused tavalised.

Pentosaan polüsulfaat

Vabanemisvorm: õhukese polümeerikattega tabletid ja süstelahus.
Manustamisviis ja annus varieeruvad sõltuvalt haiguse omadustest.
Suukaudsel manustamisel imendub see väikestes kogustes: selle biosaadavus on vaid 10%, nahaaluse või intramuskulaarne süstimine biosaadavus kipub 100%. Maksimaalset kontsentratsiooni veres täheldatakse 1-2 tundi pärast suukaudset manustamist, poolväärtusaeg on päev või rohkem.
Vastasel juhul on ravim sarnane teiste antikoagulantide rühma ravimitega.

Hirudiini preparaadid

Aine eritub süljenäärmed kaanid - hirudiin - sarnane hepariini preparaatidele, omab tromboosivastaseid omadusi. Selle toimemehhanism seisneb selles, et see seondub otseselt trombiiniga ja inhibeerib seda pöördumatult. Sellel on osaline mõju ka teistele verehüübimisfaktoritele.

Mitte nii kaua aega tagasi töötati välja hirudiinil põhinevad ravimid - Piyavit, Revask, Gyrolog, Argatroban lai rakendus nad ei saanud sellest aru, nii et kliiniline kogemus nende senise kasutamise kohta ei ole kogunenud.

Eraldi tahaksime öelda kahe suhteliselt uue ravimi kohta, millel on antikoagulantne toime - fondapariinuksi ja rivaroksabaani kohta.

Fondapariinuks (Arixtra)

Antud ravim omab tromboosivastast toimet, inhibeerides selektiivselt faktorit Xa. Organismis olles seondub fondapariinuks antitrombiin III-ga ja suurendab selle faktori Xa neutraliseerimist mitusada korda. Selle tulemusena katkeb hüübimisprotsess, trombiin ei moodustu ja seetõttu ei saa tekkida verehüübed.

Pärast seda imendub kiiresti ja täielikult subkutaanne manustamine. Pärast ravimi ühekordset manustamist täheldatakse selle maksimaalset kontsentratsiooni veres 2,5 tunni pärast. Veres seondub see antitrombiin II-ga, mis määrab selle toime.

See eritub peamiselt muutumatul kujul uriiniga. Poolväärtusaeg on sõltuvalt patsiendi vanusest vahemikus 17 kuni 21 tundi.

Saadaval süstelahuse kujul.

Manustamisviis: subkutaanne või intravenoosne. Ei kasutata intramuskulaarselt.

Ravimi annus sõltub patoloogia tüübist.

Neerufunktsiooni langusega patsiendid vajavad Arixtra annuse kohandamist sõltuvalt kreatiniini kliirensist.

Patsientidel, kellel on väljendunud maksafunktsiooni langus, kasutatakse ravimit väga ettevaatlikult.
Ei tohi kasutada samaaegselt ravimitega, mis suurendavad riski.

Rivaroksabaan (Xarelto)

See on ravim, millel on väga selektiivne toime Xa faktori suhtes, inhibeerides selle aktiivsust. Seda iseloomustab suukaudsel manustamisel kõrge biosaadavus (80-100%) (st see imendub hästi seedetrakti suukaudsel manustamisel).

Rivaroksabaani maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 2-4 tundi pärast ühekordset suukaudset annust.

Eritub kehast pooleldi uriiniga, pooleldi sisse väljaheited. Poolväärtusaeg on sõltuvalt patsiendi vanusest vahemikus 5-9 kuni 11-13 tundi.

Vabanemisvorm: tabletid.
Võtke suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest. Nagu ka teiste otsese toimega antikoagulantide puhul, varieerub ravimi annus sõltuvalt haiguse tüübist ja selle raskusastmest.

Rivaroksabaani ei soovitata kasutada patsientidel, kes saavad ravi teatud seenevastased ravimid või põletikuvastased ravimid, kuna need võivad suurendada Xarelto kontsentratsiooni veres, mis võib põhjustada verejooksu.

Raske neerukahjustusega patsiendid vajavad rivaroksabaani annuse kohandamist.
Naised reproduktiivne vanus Selle ravimiga ravi ajal tuleb rasedust usaldusväärselt kaitsta.

Nagu näete, pakub kaasaegne farmakoloogiline tööstus märkimisväärset valikut otsese toimega antikoagulante. Loomulikult ei tohiks te mingil juhul ise ravida, nende annuse ja kasutamise kestuse määrab ainult arst, lähtudes haiguse tõsidusest, patsiendi vanusest ja muudest olulistest teguritest.

Need on tromboosivastased ravimid ja ained, mis takistavad ummistuste teket vereringes. Need tagavad verele optimaalse vedela oleku, voolavuse, sõltuvalt veresoonte terviklikkusest. Need ained jagunevad moodustumise teguri järgi mitmeks rühmaks: keha sees või sünteetilised ravimid. Viimaseid kasutavad rollis arstid ravimid.

Antikoagulandid - mis need on? Need ained jagunevad patoloogilisteks ja füsioloogilisteks. Viimased esinevad plasmas normaalselt, esimesed aga tuvastatakse siis, kui inimesel on haigus. Looduslikud või looduslikud antikoagulandid jagunevad primaarseteks, mida organism toodab iseseisvalt, sisenevad verre, ja sekundaarseteks, mis tekivad fibriini moodustumise ja lahustumise protsessist tingitud hüübimisfaktorite lagunemise käigus.

Peamised looduslikud antikoagulandid

Eespool on kirjeldatud, mis on antikoagulandid ja nüüd peaksite mõistma nende tüüpe ja rühmi. Reeglina jagunevad looduslikud primaarsed antikoagulandid:

antitrombiinid;
antitromboplastiinid;
fibriini isekoosnemise protsessi inhibiitorid.

Kui inimene kogeb nende antikoagulantide taseme langust, võib tekkida tromboos. Sellesse rühma kuuluvad:

Hepariin. Seda sünteesitakse nuumrakkudes ja see kuulub polüsahhariidide klassi. Seda leidub suurtes kogustes maksas ja kopsudes. Selle aine kasvuga väheneb vere hüübimine kõigil etappidel, mis on tingitud paljude trombotsüütide funktsioonide pärssimisest.
Valk C. Toodetud maksa parenhüümirakkude poolt, see on veres passiivses olekus. Tegevust juhib trombiin.
Antitrombiin III. Kuulub alfa2-glükoproteiinidesse, sünteesitakse maksas. Võimeline vähendama mõnede aktiveeritud verehüübimisfaktorite ja trombiini aktiivsust, kuid ei mõjuta mitteaktiveerituid.
Protein S. Sünteesitakse maksa parenhüümi ja endoteelirakkude poolt, sõltub K-vitamiinist.
Kontakt, lipiidide inhibiitor.
Antitromboplastiinid.

Sekundaarsed füsioloogilised antikoagulandid

Need ained moodustuvad vere hüübimisprotsessi käigus. Need tekivad ka fibriini trombide lahustumisel ja hüübimisfaktorite lagunemisel, mis kaotavad oma hüübimisomadused ja omandavad antikoagulante. Mis kehtib seda tüüpi antikoagulantide kohta:

Febrinopuptiidid;
antitrombiin I, IX;
antitromboplastiinid;
metafaktorid XIa, Va;
PDF tooted.

Patoloogilised antikoagulandid

Teatud haiguste väljakujunemisel kogunevad mõnikord plasmasse võimsad immuunsed verehüübimise inhibiitorid, mis on spetsiifilised antikehad, näiteks luupuse antikoagulant. Need näitavad üht või teist tegurit. Neid antikehi saab toota verehüübimise mis tahes ilmingute vastu võitlemiseks, kuid statistika kohaselt on need reeglina VII, IX faktorite inhibiitorid. Mõnikord võivad paraproteineemia ja mitmete autoimmuunprotsesside korral plasmas koguneda patoloogilised valgud, millel on inhibeeriv või antitrombiini toime.

Antikoagulantravimid

Need on ravimid, mis mõjutavad vere hüübimisfunktsiooni ja mida kasutatakse verehüüvete tekke tõenäosuse vähendamiseks organismis. Veresoonte või elundite ummistumise tõttu võib tekkida:

isheemiline insult;
jäsemete gangreen;
tromboflebiit;
veresoonte põletik;
südame isheemia;
ateroskleroos.

Toimemehhanismi järgi eristatakse otseseid ja kaudseid antikoagulante, mis aitavad kontrollida vere hüübimisprotsesse. Neid kasutatakse sageli veenilaiendite raviks, teraapiaks autoimmuunhaigused. Antikoagulantidel on teatud farmakoloogilised omadused ja vastuvõtureeglid, seetõttu võib neid välja kirjutada ainult arst, kes tunneb patsiendi haiguslugu.

Otsesed antikoagulandid

Nende ravimitega ravi on suunatud trombiini moodustumise pärssimisele. Otsesed antikoagulandid aeglustavad hüaluronidaasi tööd, samas suureneb aju ja neerude veresoonte läbilaskvus. Ravimite mõjul väheneb kolesterooli ja beeta-lipoproteiinide tase. Lipoproteiini lipaasi tase suureneb ning T- ja B-lümfotsüütide koostoime on alla surutud.

Peaaegu kõiki otseseid antikoagulante testitakse, et teha kindlaks nende tõhusus sisemise verejooksu ärahoidmisel. Nende ravimite loendist kõige populaarsem on hepariin. Selle tõhusus on tõestatud, kuid verehüüvete teket ei saa täielikult kõrvaldada. See kehtib ummistuste kohta, mis on tekkinud aterosklerootilisele naastule, ravim ei mõjuta neid. Ravimil on kiire toime, kuid see kestab kuni 5 tundi pärast manustamise lõppu. Lisaks sellele võib kasutamiseks ette kirjutada:

Hirudiin;
lepirudiin;
Danaroid.

Kaudsed antikoagulandid

Selle ravimi avastamine toimus sündmuste tõttu, mis ei ole otseselt meditsiiniga seotud. Ameerikas 20. sajandi alguses suur kogus lehmad alustasid rikkalik verejooks. Võimalik välja selgitada, et põhjuseks oli hallitusseentega ristik, mida söödas oli. Nendest toorainetest saadi esimesed kaudsed antikoagulandid. Seejärel sai ravim nimeks Dicumarol. Alates eelmise sajandi keskpaigast on seda ravimit kasutatud südameatakkide raviks.

Selle rühma antikoagulantide toime põhineb K-vitamiini pärssimisel. Need häirivad valkude aktiveerimist, mis sõltuvad sellest vitamiinist tegurid. Ravimite klassifikatsioon hõlmab kahte põhirühma:

Kumariini derivaatidel põhinevad ravimid.
Indandioonist saadud ravimid.

Viimased on end kliinilistes uuringutes halvasti tõestanud, sest tulemus on ebastabiilne ja on oht allergiline reaktsioon. Seetõttu on kõige enam saanud kumariinilaadsed ravimid parim variant. Kõige kuulsam kumariini ravim on varfariin. Tõstke esile järgmised näidud selle kasutamiseks:

kodade virvendusarütmia;
trombemboolia ennetamine;
südameklappide mehaaniline asendamine;
äge venoosne tromboos.

Oluline on mõista, et antikoagulantide mõju võib tõsiselt mõjutada inimese tervist. Nende võtmine võib põhjustada hemorraagilisi tüsistusi. Ravimeid tohib kasutada ainult raviarsti range järelevalve all, kes oskab arvutada täpne annus antikoagulandid. Kui on verejooksu oht, tuleks nende ravimite asemel kasutada trombotsüütide agregatsiooni tõkestavaid aineid, mis on inimestele ohutumad.

Uue põlvkonna suukaudsed antikoagulandid

Verd vedeldavad ja trombide teket ennetavad ravimid on muutunud asendamatu tööriist isheemia, arütmia, südameinfarkti, tromboosi jne ennetamiseks. Paljudel tõhusatel ravimitel on mitmeid ebameeldivaid kõrvalmõjusid, mistõttu arendajad jätkavad selle ravimirühma täiustamist. Uued suukaudsed antikoagulandid peaksid saama universaalne ravim, mida lubatakse kasutada lastel raseduse ajal. Kaasaegsed ravimid omama järgmist positiivseid külgi:

need on lubatud inimestele, kellele varfariin on vastunäidustatud;
vähenenud verejooksu oht;
vedeldab verd 2 tundi pärast manustamist, kuid toime lõpeb kiiresti;
tarbitud toidu ja muude vahendite mõju väheneb;
inhibeerimine on pöörduv.

Eksperdid töötavad pidevalt, et täiustada järgmise põlvkonna verd vedeldavaid ravimeid, kuid neil on endiselt mitmeid negatiivsed omadused, mis sisaldab:

vanade valikute võtmise võiks vahele jätta, kuid uued nõuavad rangelt regulaarset kasutamist;
seedekulglas on verejooksu oht;
abinõu määramiseks on vaja läbi viia palju katseid;
Mõned patsiendid, kellel ei olnud probleeme vanade ravimitega, kogevad uute antikoagulantide talumatust.

Antikoagulantide hind

Antikoagulandil on tugev tegevus, mis ilma meditsiinilise kontrollita võib põhjustada liigset sisemine verejooks. Seetõttu ei saa te seda toodet veebipoest osta. Erandiks on apteekide elektroonilised esindused. Verd vedeldavatel ja trombide teket ennetavatel ravimitel on erinevad hinnad. Ravimikataloog pakub laias valikus derivaate. Allpool on loetelu populaarsetest ravimitest, mida saab odavalt tellida:

Varfariin, 100 tabletti – hind alates 100 rubla;
Curantil – hind alates 345 rubla;
Detralex – hind alates 640 rubla;
Antitrombiin, kapslid 75 mg – hind alates 225 hõõruda.

Video: mis on antikoagulandid

Antikoagulandid - mis need on ja ravimite loetelu. Otseste ja kaudsete antikoagulantide kasutamine – kõik ravimite ja tervise kohta kohapeal

heparinoidid - traksipariin, enoksüpariin
hirudinoidid
kompleksooni preparaadid (seondavad Ca) – Trilon-B (EDTA) ja tsitraat-Na

kaudsed antikoagulandid:

kumariini derivaadid – neodikumariin, sünkumaar, varfariin, fepromaroon

indandiooni derivaadid – fenüliin

Fibrinolüütikumid

fibrinolüsiin

streptokinaas

urokinaas

Trombotsüütide vastased ained

aspiriin (väikestes annustes)
trental (pentoksüfülliin)
klopidogreel (Plavix)

Hepariini toimemehhanism:

Hepariin on happeline mukopolüsahhariid, mis sisaldab suures koguses negatiivse laenguga väävelhappejääke. Toimib positiivselt laetud vere hüübimisfaktoritele.

Hepariin

Farmakoloogiline rühm: Otsese toimega antikoagulandid.

Toimemehhanism: antitrombootiline toime, mis on seotud selle otsese toimega vere hüübimissüsteemile. 1) Negatiivse laengu tõttu blokeerib I faasi; 2) Seondudes vereplasmas antitrombiin III-ga ja muutes selle molekuli konformatsiooni, aitab hepariin oluliselt kiirendada antitrombiin III seondumist vere hüübimissüsteemi tegurite aktiivsete keskustega => trombide moodustumise pärssimine - P-faasi rikkumine;

3) fibriini moodustumise häire - III faas; 4) suurendab fibrinolüüsi.

Efektid: vähendab trombotsüütide agregatsiooni, suurendab veresoonte läbilaskvust, stimuleerib kollateraalset vereringet, on spasmolüütilise toimega (adrenaliini antagonist), vähendab kolesterooli ja triglütseriidide sisaldust vereseerumis.

Rakendus: juures äge südameatakk müokardi, peamiste veenide ja arterite tromboos ja emboolia, ajuveresooned, vere hüpokoagulatsiooni säilitamiseks tehisringlusaparaatides ja hemodialüüsiseadmetes. Kõrvalmõjud: hemorraagia, allergilised reaktsioonid, trombotsütopeenia, osteoporoos, alopeetsia, hüpoaldosteronism.

Vastunäidustatud aastal hemorraagiline diatees, suurenenud veresoonte läbilaskvusega, verejooksu, alaägeda bakteriaalse endokardiidiga, maksa ja neerude raske düsfunktsiooniga, äge ja krooniline. Leukeemia, aplastiline ja hüpoplastiline aneemia, venoosne gangreen.

Hepariini antagonistide hulka kuuluvad protamiinsulfaat, ubikviin ja tolluidiinsinine.

Kaudsete antikoagulantide antagonist: K-vitamiin (vicasol)

3. Kopsupõletikuga patsient kehatemperatuuriga 37,8  alustas antibiootikumravi kuuri. Pärast 2 X pärast süstimist patsiendi seisund paranes, kuid siis tõusis palavik, kehatemperatuur tõusis 39-ni  . Arst ei tühistanud antibiootikumi, kuid määras palju vedelikku, diureetikumi, C-vitamiini ja prednisolooni. Patsiendi seisund paranes. Millise antibiootikumiga võiks patsienti ravida (õige on ainult üks vastus)?

Bakteritsiidse toimega

 bakterite massiline surm endotoksiinide (pürogeenide) vabanemisega kuumus

rohke vedeliku joomine + diureetikum  sunddiurees koos pürogeenide vabanemisega organismist

C-vitamiin  - redoksprotsesside tugevdamine

- kohanemisvõime ja vastupidavus infektsioonidele omab antitoksilist toimet tänu kortikosteroidide tootmise stimuleerimisele

membraani läbilaskvuspõletikuvastane toime

Prednisoloon antitoksiline toime:

membraani stabiliseeriv toime

 endo- ja eksogeensete ainete hävitamisel osalevate maksaensüümide aktiivsus

põletikuvastane toime

Bakterite rakuseina sünteesi rikkumine:

β-laktaamantibiootikumid:

penitsilliinid

tsefalosporiinid

monobaktaamid

karbopeneemid

vankomütsiin, ristomütsiin

Läbilaskvust kahjustavad CPM-id:

aminoglükosiidid

Antikoagulandid on ravimite rühm, mis pärsivad aktiivsust ja takistavad trombide teket fibriini moodustumise vähenemise tõttu. Need mõjutavad biosünteesi teatud ained organismis, muutes ja pärssides hüübimisprotsesse.

Antikoagulante kasutatakse terapeutilistel ja profülaktilistel eesmärkidel. Neid toodetakse erinevates annustamisvormid: tablettide, süstide või salvide kujul. Ainult spetsialist saab valida õige ravimi ja selle annuse. Ebapiisav ravi võib kahjustada keha ja põhjustada tõsiseid tagajärgi.

Kõrge suremus alates südame-veresoonkonna haigused on põhjustatud moodustisest: peaaegu igal teisel südamepatoloogiasse surnud inimesel avastati lahkamisel veresoonte tromboos. ja venoosne tromboos on kõige levinumad surma- ja puude põhjused. Sellega seoses soovitavad kardioloogid alustada antikoagulantide kasutamist kohe pärast südame- ja veresoonkonnahaiguste diagnoosimist. Nende varajane kasutamine aitab vältida trombi teket, selle suurenemist ja veresoonte ummistumist.

Alates iidsetest aegadest aastal rahvameditsiin kasutatud hirudiin- kõige kuulsam looduslik antikoagulant. See aine on osa kaanide süljest ja sellel on otsene antikoagulantne toime, mis kestab kaks tundi. Praegu on patsientidele välja kirjutatud sünteetilised uimastid, mitte loomulik. Antikoagulantravimitest on teada üle saja nimetuse, mis võimaldab valida sobivaima, võttes arvesse individuaalsed omadused keha ja nende kombineeritud kasutamise võimalus teiste ravimitega.

Enamik antikoagulante ei mõjuta trombi ennast, vaid pigem vere hüübimissüsteemi aktiivsust. Mitmete teisenduste tulemusena surutakse need alla plasma tegurid vere hüübimist ja trombiini tootmist, ensüümi, mis on vajalik fibriini niitide moodustamiseks, millest moodustub trombootiline tromb. Trombi moodustumise protsess aeglustub.

Toimemehhanism

Antikoagulandid jagunevad vastavalt nende toimemehhanismile otsese ja kaudse toimega ravimiteks:

Eraldi on ravimeid, mis pärsivad vere hüübimist, nagu antikoagulandid, kuid erinevate mehhanismidega. Need sisaldavad " Atsetüülsalitsüülhape", "Aspiriin".

Otsesed antikoagulandid

Hepariin

Selle rühma populaarseim esindaja on hepariin ja selle derivaadid. Hepariin pärsib trombotsüütide agregatsiooni ja kiirendab verevoolu südames ja neerudes. Samal ajal interakteerub see makrofaagide ja plasmavalkudega, mis ei välista tromboosi võimalust. Ravim alandab vererõhku, omab hüpokolesteroleemilist toimet, suurendab veresoonte läbilaskvust, pärsib silelihasrakkude vohamist, soodustab osteoporoosi teket, pärsib immuunsüsteemi ja suurendab diureesi. Hepariin eraldati esmakordselt maksast, mis määras selle nime.

Hepariini manustatakse erakorralistel juhtudel intravenoosselt ja profülaktilistel eesmärkidel subkutaanselt. Kohalikuks kasutamiseks kasutatakse hepariini sisaldavaid salve ja geele, millel on tromboosi- ja põletikuvastane toime. Kasutatakse hepariini preparaate õhuke kiht nahale ja hõõruge õrnade liigutustega. Tavaliselt kasutatakse raviks geele "Lioton" ja "Hepatrombin", samuti "Hepariini salvi".

Põhjusteks on hepariini negatiivne mõju trombide moodustumise protsessile ja suurenenud veresoonte läbilaskvus kõrge riskiga verejooks hepariinravi ajal.

Madala molekulmassiga hepariinid

Madala molekulmassiga hepariinidel on kõrge biosaadavus ja antitrombootiline toime, pikaajaline toime ja väike risk hemorroidiliste tüsistuste tekkeks. Bioloogilised omadused Need ravimid on stabiilsemad. Tänu kiirele imendumisele ja pikk periood eritumisel jääb ravimite kontsentratsioon veres stabiilseks. Selle rühma ravimid inhibeerivad vere hüübimisfaktoreid, pärsivad trombiini sünteesi, avaldavad nõrka mõju veresoonte läbilaskvusele ja parandavad reoloogilised omadused elundite ja kudede vere- ja verevarustus, stabiliseerides nende funktsioone.

Madala molekulmassiga hepariinid põhjustavad harva kõrvaltoimeid, mistõttu asendavad nad ravipraktikast hepariini. Neid süstitakse subkutaanselt kõhuseina külgpinnale.

Madala molekulmassiga hepariinide rühma kuuluvate ravimite kasutamisel peate rangelt järgima nende kasutamise soovitusi ja juhiseid.

Trombiini inhibiitorid

Selle rühma peamine esindaja on "Girudin". Ravim põhineb valgul, mis avastati esmakordselt süljes meditsiinilised kaanid. Need on antikoagulandid, mis toimivad otse veres ja on otsesed trombiini inhibiitorid.

"Girugen" ja "Ghirulog" on Hirudiini sünteetilised analoogid, mis vähendavad südamepatoloogiaga inimeste suremust. Need on selle rühma uued ravimid, millel on hepariini derivaatidega võrreldes mitmeid eeliseid. Nende pikaajalise toime tõttu töötab farmaatsiatööstus praegu välja trombiini inhibiitorite suukaudseid vorme. Praktiline kasutamine"Girugena" ja "Giruloga" on piiratud nende kõrgete kuludega.

"Lepirudiin"- rekombinantne ravim, mis seob pöördumatult trombiini ja mida kasutatakse tromboosi ja trombemboolia ennetamiseks. See on otsene trombiini inhibiitor, mis blokeerib selle trombogeenset aktiivsust ja toimib trombis paiknevale trombiinile. See vähendab patsientide suremust ja vajadust südameoperatsioonide järele.

Kaudsed antikoagulandid

Kaudsed antikoagulandid:

"Fenilin"– antikoagulant, mis imendub kiiresti ja täielikult, tungib kergesti läbi histohemaatilise barjääri ja akumuleerub organismi kudedesse. Patsientide sõnul peetakse seda ravimit üheks kõige tõhusamaks. See parandab vere seisundit ja normaliseerib vere hüübimisparameetreid. Pärast ravi paraneb patsientide üldine seisund kiiresti: kaovad krambid ja jalgade tuimus. Praegu ei kasutata Phenilini suure kõrvaltoimete riski tõttu.
"Neodikumariin"- See on ravim, mis pärsib trombide moodustumist. Terapeutiline toime"Neodikumariin" ei ilmu kohe, vaid pärast ravimi kogunemist organismi. See pärsib vere hüübimissüsteemi aktiivsust, omab hüpolipideemilist toimet ja suurendab veresoonte läbilaskvust. Patsientidel soovitatakse rangelt kinni pidada ravimi manustamise ajast ja annusest.
Selle rühma kõige levinum ravim on varfariin. See on antikoagulant, mis blokeerib verehüübimisfaktorite sünteesi maksas, vähendades nende kontsentratsiooni plasmas ja aeglustades trombide moodustumist. Varfariinil on varane toime ja see lakkab kiiresti soovimatud tagajärjed annuse vähendamisel või ravimi kasutamise lõpetamisel.

Video: uued antikoagulandid ja "varfariin"

Antikoagulantide kasutamine

Antikoagulantide võtmine on näidustatud südame- ja veresoonkonnahaiguste korral:

Antikoagulantide kontrollimatu kasutamine võib põhjustada hemorraagiliste tüsistuste teket. Kell suurenenud risk Verejooksu ilmnemisel tuleks antikoagulantide asemel kasutada ohutumaid trombotsüütide agregatsioonivastaseid aineid.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Antikoagulandid on vastunäidustatud inimestele, kes põevad järgmisi haigusi:

Antikoagulante ei tohi võtta raseduse, imetamise, menstruatsiooni ajal ega varajases staadiumis sünnitusjärgne periood, samuti eakad ja eakad inimesed.

TO kõrvalmõjud antikoagulantide hulka kuuluvad: düspepsia ja mürgistuse sümptomid, allergiad, nekroos, lööve, nahasügelus, neerufunktsiooni häired, osteoporoos, alopeetsia.

Antikoagulantravi tüsistused - hemorraagilised reaktsioonid verejooksu kujul siseorganid: suus, ninaneelus, maos, sooltes, samuti verevalumid lihastes ja liigestes, vere ilmumine uriinis. Ohtlike tervisemõjude tekkimise vältimiseks peaksite jälgima põhiverepilte ja jälgima üldine seisund haige.

Trombotsüütide vastased ained

See farmakoloogilised ained, inhibeerides trombotsüütide agregatsiooni. Nende peamine eesmärk on suurendada antikoagulantide efektiivsust ja koos nendega vältida trombide moodustumist. Trombotsüütidevastastel ainetel on ka podagravastane, vasodilataator ja spasmolüütiline toime. Selle rühma silmapaistev esindaja on "atsetüülsalitsüülhape" või "aspiriin".

Kõige populaarsemate trombotsüütide vastaste ainete loetelu:

"Aspiriin" on tänapäeval kõige tõhusam trombotsüütidevastane aine, mis on toodetud tablettidena ja mõeldud suukaudseks kasutamiseks. See pärsib trombotsüütide agregatsiooni, põhjustab vasodilatatsiooni ja takistab verehüüvete teket.
"Tiklopidiin"– trombotsüütide adhesiooni pidurdav, mikrotsirkulatsiooni parandav ja veritsusaega pikendav aine. Ravim on ette nähtud tromboosi ennetamiseks ja isheemilise südamehaiguse ravi, südameatakk ja tserebrovaskulaarne haigus.
"Tirofiban"- ravim, mis takistab trombotsüütide agregatsiooni, mis põhjustab verehüübeid. Tavaliselt kasutatakse ravimit koos hepariiniga.
"Dipüridamool" laieneb koronaarsooned, kiirendab koronaarset verevoolu, parandab müokardi hapnikuvarustust, vere reoloogilisi omadusi ja aju vereringe, alandab vererõhku.

Video: antikoagulantravis kasutatavate ravimite kohta

IN ravimteraapia Vere hüübimise vältimiseks kasutatakse antikoagulante. Trombi moodustumisega otseselt või kaudselt seotud haiguste puhul võib neid pidada elutähtsateks. Antikoagulantide loetelu sisaldab otseseid ja kaudseid ravimeid.

Raviks ette nähtud:

Äge venoosne ja arteriaalne tromboos.
Patoloogiad, mis on seotud suure hulga tromboplastiliste ainete vabanemisega kudedest.
Pärast eelnevaid operatsioone, et vältida trombide teket.
Nagu ennetavad meetmed südamehaiguste esinemisel.

Milliseid ravimeid klassifitseeritakse antikoagulantideks? Nendel ravimitel on verd vedeldavad omadused ja neid nimetatakse ka antikoagulantideks. Need on jagatud kahte rühma: otsene ja kaudne tegevus.

Otseste antikoagulantide loetelu

Sellesse rühma kuuluvad antitromboolsed ravimid, mis vähendavad vere hüübimisfaktorit (trombiini).

1. Hepariinid paikseks kasutamiseks (välispidiseks kasutamiseks).

Need antikoagulantidega seotud ravimid on ette nähtud sisemine põletik veenid, mille õõnsuses moodustub verehüüve.

Peatus põletikuline protsess. Vähendab trombotsüütide agregaatide moodustumist ja trombiini aktiivsust. Leevendab turset. Aktiveerige kudede hingamine. Need aitavad lahustada verehüübeid ja taastavad järk-järgult veenide valendiku. Vähendab valulisi aistinguid.

Loetelu sisaldab otseseid antikoagulante Vene toodang:

1. Hepariini salv 25 g - 50 rubla.
2. Hepariin-Akrikhin 1000 geel 30 g - 224 hõõruda.
3. Trombless geel 30 g - 249 hõõruda.
4. Venolife 40 grammi - 330 hõõruda.
5. Laventum 50 g - 290 rubla.

Subkutaanseks ja intravenoosseks manustamiseks

Antikoagulantravimidkasutatakse süvaveenide tromboosi, kopsuarteri tromboosi ja stenokardia raviks. Need on trombiini blokaatorid. Hoiab ära mitteglobulaarse fibriinvalgu moodustumise ja trombotsüütide agregatsiooni.

Nagu terapeutiline teraapia arst määrab:

1. Clexane (Prantsusmaa). Peamine toimeaine enoksapariini naatrium takistab ummistumist verehüübega veresooned ja verehüüvete teket.

Süstlad 0,2 ml 10 tk. - 1700 rubla.

2. Fraxiparine (Prantsusmaa). Toimeaine nadropariin kaltsium on kõrge Xa faktori aktiivsusega. Kasutatakse tromboosi ohu korral vere vedeldamiseks.

Süstlad 2850 ME 0,3 ml 10 tk. - 2150 hõõruda.

3. Fragmin (USA). Määratakse patsientidele, kes saavad hemodialüüsi või hemofiltratsiooni. Tõhus ravim vere antikoagulant. Toimeaine lahendus altepariini naatrium omab antikoagulantset toimet. Vähendab vere hüübimisfaktori ja trombiini keemiliste reaktsioonide kiirust.

Lahus 2500 anti-Xa ME/0,2 ml 10 tk. - 2100 rubla.

Kaudsed antikoagulandid

Sellesse rühma kuuluvate ravimite toimeained häirivad protrombiini sünteesi maksas ja aeglustavad vere hüübimisprotsessi. Protrombiin on ensüümi trombiini eelkäija. Viitab keerulistele vereplasma valkudele. Osaleb vere hüübimises K-vitamiini osalusel.

Tablettides olevate antikoagulantide loetelu

1. Varfariin (Venemaa). Kõige populaarsem ravim nimekirjas kaudsed antikoagulandid venoosse süsteemi tromboosi raviks. Vähendab trombembooliliste komplikatsioonide tõenäosust.

Kui järgite dieeti, jälgige pidevalt oma verd INR-i ja annuste osas, viib ravi positiivseid tulemusi. Taskukohane hind ravimi teine oluline eelis.

Tab. 2,5 mg 50 tk. - 86 rubla.

2. Fenilin (Venemaa). Teine kaudne ravim antikoagulant tõhus abinõu tableti kujul. Toimeaine fenindioon omab antikoagulantseid omadusi.

See on ette nähtud veenide seinte, alajäsemete ja aju veresoonte ummistumiseks. Seda kasutatakse ennetava meetmena pärast kirurgilist sekkumist.

Pakendi vahekaart. 20 mg 30 tk. - 120 hõõruda.

3. Sinkumar (Venemaa). Ravim on kantud kumariini antikoagulantravimite loetellu. Takistab K-vitamiini sünteesi selles aktiivne vorm, mille tagajärjel on koagulatsiooniprotsess häiritud (moodustumine verehüübed). Supresseerib vere hüübimisfaktorite sünteesi.

Pakendi vahekaart. 2 mg 50 tk. - 470 hõõruda.

Uue põlvkonna antikoagulandid

Ravimite eripäraks on võime mitte pidevalt jälgida vere hüübimisindeksit (INR). Selle omaduse järgi otsustades on uued ravimid kasutuslihtsuse poolest paremad kui Warfarin. Kuid ravimite kõrge hind piirab nende kättesaadavust, mis on märkimisväärne puudus.

Uue põlvkonna antikoagulantide loend sisaldab:

1. Xarelto (Saksamaa). Aktiivne komponent meditsiin on rivaroksabaan. Kliinilised uuringud tõestanud kõrge efektiivsusega seda tööriista. Lihtne kasutada. Ei seo patsiente pideva testimisega.

15 mg tableti maksumus 28 tk. - 2700 hõõruda.

2. Eliquis (USA). Põhitõed toimeaine apiksabaan taastab veenide avatuse. Kasutatakse kardioemboolse insuldi ennetamiseks. Ei nõua hemostaasi süstemaatilist jälgimist.

Tablettide hind 5 mg 60 tükki - 2400 hõõruda.

3. Pradaxa (Austria). Ravimi põhikomponent dabigatraaneteksilaat. Määratud venoosse ja süsteemse trombemboolia, sealhulgas kahjustuste korral kopsuarteri pärast raskeid vigastusi ja keerulisi operatsioone.

Hästi talutav. Meditsiinilise ravi ajal märgivad praktikud madalat verejooksu riski.

Kapslid 110 mg 30 tk. - 1750 rubla.