Antibiootikum Cycloserine on viimane lootus. Kasutusjuhend

Tsükloseriin on tuberkuloosivastaste ravimite rühma kuuluv ravim.

Mis on ravimi tsükloseriini koostis ja vabanemisvorm?

Ravimit tarnitakse farmaatsiaturule želatiinkapslites, need on kõvad, suurus nr 1, korpus on peaaegu valge, kaas on punane ja sees on helekollane pulber. Toimeaine tuberkuloosivastane ravim on tsükloseriin annuses 250 milligrammi.

Kapslite abiühendeid esindavad järgmised ühendid: magneesiumstearaat, lisatud kaltsiumfosfaat, ränidioksiid, talk. Kest annustamisvorm moodustuvad järgmistest koostisosadest: titaandioksiid, želatiin, karmiinpunane värv ja kinoliinkollane, lisaks vesi.

Tsükloseriini kapslid asetatakse blisterpakenditesse. Tuberkuloosivastaseid ravimeid müüakse retsepti alusel. Ravimi müük on ette nähtud kaheks aastaks alates ravimi farmatseutilise vabastamise kuupäevast.

Milline on Cycloserine'i kapslite toime?

Ravimil Cycloserine on bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime, mis määratakse tuberkuloosivastase ravimi annuse järgi. Ravim häirib bakteriraku seinte biosünteesi, pärsib ensüümide aktiivsust ja toimib järgmistele patogeenidele: Rickettsia spp., lisaks Treponema spp., samuti Mycobacterium tuberculosis.

Pärast kapslite kasutamist jõuab ravimi imendumine 90 protsendini. Tuberkuloosivastane ravim praktiliselt ei seondu plasmas ringlevate valkudega. Maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse kolme kuni nelja tunni pärast.

Tungib üsna hästi nii kehavedelikesse kui ka kudedesse, sealhulgas lümfi, rinnapiim, sapi, samuti flegma jne. Kuni 35 protsenti võetud annusest metaboliseerub. Poolväärtusaeg kestab normaalse neerufunktsiooni korral kuni kümme tundi. See eritub neerude kaudu ja veidi läbi soolte.

Millised on ravimi Cycloserine kasutamise näidustused?

Ravimi Cycloserine (kapslid) kasutusjuhised lubavad kasutada järgmistel juhtudel: tuberkuloosi, ebatüüpiliselt esineva mükobakteriaalse infektsiooni, samuti infektsiooni korral kuseteede.

Millised on tsükloseriini kasutamise vastunäidustused?

Loetlesin, millal Cycloserine'i kasutusjuhised ei luba kasutada:

Kell ülitundlikkus ravimitele;
Kell ;
Kesknärvisüsteemi orgaaniliste haiguste esinemisel;
Epilepsiahoogude korral;
;
Ärge kasutage toodet;
Psüühikahäiretega, näiteks depressiooniga, tuvastatud ärevusega, anamneesis psühhoosiga.

Ravimit Cycloserine tuleb pediaatrias kasutada ettevaatusega.

Mis on ravimi Cycloserine kasutamine ja annustamine?

Ravim Cycloserine määratakse suukaudselt, kapsleid võetakse 0,25 grammi kaks korda päevas esimese 12 tunni jooksul ja seejärel suurendatakse ravimi kasutamise sagedust neljale korrale päevas, samas on oluline jälgida ravimi kontsentratsiooni. veri. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada ühte grammi. Enne ravi alustamist on oluline konsulteerida arstiga.

Tsükloseriini üleannustamine

Tsükloseriini üleannustamine põhjustab mitmeid järgmised sümptomid: krambid, peavalu, parees, pearinglus, kooma, võimalik paresteesia, segasus, psühhoos, suurenenud ärrituvus. Ravi on sümptomaatiline koos eelneva maoloputusega.

Millised on tsükloseriini kõrvaltoimed?

Cycloserine'i kasutamine, millest me sellel lehel www.site jätkuvalt räägime, kutsub esile järgmise arengu. negatiivsed reaktsioonid, Loetlen need sümptomid: südamepuudulikkuse ägenemine, peavalu, krambid, võimalik pearinglus, kõrvetised, unetus või unisuse teke on iseloomulik, võimalik on lahtine väljaheide.

Lisaks võib ravim tsükloseriin põhjustada järgmist kõrvalmõjud: täheldatakse õudusunenägusid, esineb iiveldust, on iseloomulik ärevus, täheldatakse ärrituvust, on võimalik oksendamine, lisaks on võimalik mälukaotus, psühhoos, paresteesia, köha suurenemine ning patsiendil on ka enesetapukalduvus.

Muud kõrvaltoimed avaldatakse järgmised sümptomid: patsiendil on perifeerne neuriit, kaasneb palavik, iseloomulik depressiivne seisund, treemor on võimalik, eufooria pole välistatud, mõned allergilised reaktsioonid, lisandub megaloblastiline aneemia, lisaks maksa aminotransferaaside tõus.

Millal kõrvalmõjud kasutamiseks ravimeid Tsükloseriin, peab patsient õigeaegselt konsulteerima arstiga, et vältida tüsistuste teket.

erijuhised

Närvisüsteemi kahjustuste, eriti krampide ja värisemise vältimiseks võib patsiendile määrata krambivastaseid ravimeid või rahustid koos ravimiga Cycloserine.

Oluline on hoida Cycloserine'i kapsleid kuivas kohas ja mitte lasta ravimvormil vettida, vastasel juhul kaob ravimi hilisemast kasutamisest tulenev terapeutiline toime.

Kuidas tsükloseriini asendada, milliseid analooge peaksin kasutama?

Ravim Coxerine, Cycloserine-Ferein, Kansamine, lisaks D-tsükloseriin, samuti. Kõik loetletud ravimid kuuluvad ravimi Cycloserine analoogidesse.

Järeldus

Enne ravimi Cycloserine kasutamist on oluline võtta ühendust oma arstiga, et valida ravimi sobiv annus.

Ole tervislik!

Tatjana, www.sait
Google

- Kallid meie lugejad! Tõstke esile leitud kirjaviga ja vajutage Ctrl+Enter. Kirjuta meile, mis seal viga on.
- Palun jätke oma kommentaar alla! Me palume teilt! Me peame teadma teie arvamust! Aitäh! Aitäh!

Tsüklokariin, tsüklolidiin, klosiin, farmiserina, novoseriin, orientomütsiin, oksamütsiin, serotsükliin, seromütsiin, tebemütsiin, tisomütsiin

Retsept

Rp.: Tab. Tsükloseriin 0,25
N. 40
D.S. 1 tablett 3 korda päevas (enne sööki)

farmakoloogiline toime

Ravimil on lai spekter antibakteriaalne toime: pärsib grampositiivseid ja gramnegatiivseid baktereid. Kõige väärtuslikum omadus on selle võime pärssida Mycobacterium tuberculosis'e (tuberkuloosi tekitaja) kasvu. Selle toime on väiksem kui streptomütsiinil, isoniasiidil ja ftivasiidil, kuid see toimib nende ravimite ja para-aminosalitsüülhappe suhtes resistentsete mycobacterium tuberculosis vastu.

Rakendusviis

Suukaudselt, vahetult enne sööki (seedetrakti limaskesta ärrituse korral - pärast sööki), täiskasvanutele - 0,25 g tsükloseriini iga 12 tunni järel esimese 12 tunni jooksul, seejärel suurendatakse vajadusel annust ettevaatlikult 250 mg-ni, võttes arvesse taluvust. iga 6-8 tunni järel, jälgides ravimi kontsentratsiooni vereseerumis.

Maksimaalne ööpäevane annus on 1 g Üle 60-aastastele patsientidele, kes kaaluvad alla 50 kg, 0,25 g 2 korda päevas. Päevane annus Tsükloseriin lastele - 0,01-0,02 g / kg (mitte üle 0,75 g / päevas).

Näidustused

Tsükloseriini peetakse tuberkuloosivastaseks "reservravimiks", s.t. see on ette nähtud krooniliste tuberkuloosivormidega patsientidele, kellel varem kasutatud põhiravimid on lakanud oma toimest
.
Tsükloseriini võib kombineerida ka oluliste ravimitega, et vältida mükobakterite resistentsuse (ravimiresistentsuse) teket. Samuti on võimalik tsükloseriini kombineerida teiste teise valiku ravimitega, etionamiidiga, pürasiinamiidiga jne.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, epilepsia, depressioon, tugev agitatsioon, psühhoos, raske neerupuudulikkus, alkoholism.

Kõrvalmõjud

Närvisüsteemist: peavalu, pearinglus, unetus või uimasus, õudusunenäod, ärevus, ärrituvus, mälukaotus, paresteesia, perifeerne neuriit, treemor, eufooria, depressioon, enesetapumõtted, psühhoos, epileptilised krambid.

Väljastpoolt seedeelundkond: iiveldus, kõrvetised, kõhulahtisus.

Muu: palavik, suurenenud köha.

Üleannustamine.

Üleannustamist täheldatakse, kui tsükloseriini kontsentratsioon plasmas on 25-30 mg / ml - suurte annuste võtmine, neerukliirensi kahjustus; Äge mürgistus võib tekkida, kui allaneelatakse rohkem kui 1 g päevas.

Sümptomid krooniline mürgistus pikaajalisel kasutamisel annuses üle 500 mg/päevas: peavalu, pearinglus, segasus, suurenenud ärrituvus, paresteesia, psühhoos, düsartria, parees, krambid, kooma.
Tsükloseriini üleannustamise ravi: sümptomaatilised, aktiivsüsi, epilepsiavastased ravimid. Neurotoksilise toime vältimiseks manustatakse püridoksiini annuses 200-300 mg/päevas, krambivastaseid ja rahusteid.

Vabastamise vorm

Tabletid või kapslid, 0,25 g.

TÄHELEPANU!

Vaadataval lehel olev teave on loodud ainult informatiivsel eesmärgil ega propageeri mingil viisil eneseravimist. Ressursi eesmärk on anda tervishoiutöötajatele lisateavet teatud ravimite kohta, tõstes seeläbi nende professionaalsuse taset. Ravimi "" kasutamine in kohustuslik hõlmab konsultatsiooni spetsialistiga, samuti tema soovitusi teie valitud ravimi kasutusviisi ja annustamise kohta.

Tsükloseriin: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Tsükloseriin

ATX-kood: J04AB01

Toimeaine: tsükloseriin (tsükloseriin)

Tootja: Biocom CJSC (Venemaa), Valenta Pharmaceuticals OJSC (Venemaa), Promed Exports Pvt. Ltd (India), Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd (. Lõuna-Korea) ja jne.

Kirjelduse ja foto värskendamine: 10.07.2018

Tsükloseriin tekib Streptomyces orchidaceus'e ja teiste mikroorganismide eluea jooksul või sünteetiliselt. Tsükloseriin häirib rakuseina sünteesi. Tsükloseriin on D-alaniini konkureeriv antagonist ja analoog. Tsükloseriin pärsib kahe ensüümi aktiivsust, mis osalevad bakteriraku seinte moodustumisel varases staadiumis: D-alanüül-D-alaniini süntetaas (tagab D-alaniini kaasamise pentapeptiidi, mis on vajalik peptidoglükaanide moodustamiseks ) ja L-alaniini ratsemaas (muudab L-alanüüli D-alaniiniks). Tsükloseriin on efektiivne Mycobacterium tuberculosis'e, gramnegatiivsete, grampositiivsete bakterite ja muude mikroorganismide vastu. Tsükloseriinil on bakteritsiidne või bakteriostaatiline toime sõltuvalt mikroorganismide tundlikkusest ja kontsentratsioonist nakkuskohas. Tsükloseriin on aktiivne gramnegatiivsete mikroorganismide vastu kontsentratsioonis 10 - 100 mg/l - Rickettsia spp., Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis'e minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon on 3 - 25 mg/l vedelikus ja 10 - 20 mg/l või rohkem - tahkel toitainekeskkonnal. Tsükloseriin on aktiivne Klebsiella spp., Enterobacter spp., Eschevichia coli vastu. Mycobacterium tuberculosis'e resistentsus tsükloseriini suhtes areneb harva ja aeglaselt pärast kuuekuulist ravi, isoleeritakse kuni 20-30% ravimiresistentsetest tüvedest. Tsükloseriin ei ole näidanud ristresistentsust teiste tuberkuloosivastaste ravimitega. Tsükloseriini efektiivsust on näidatud krooniliste tuberkuloosivormide puhul, mida põhjustavad teiste tuberkuloosivastaste ravimite suhtes resistentsed mükobakterid, ebatüüpilised mükobakterioosid, mida põhjustavad Mycobacterium xenopi kompleks, Mycobacterium avium-intracellulare jt.
Suukaudsel manustamisel imendub tsükloseriin seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult (70–90%). Tsükloseriini maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 3...8 tunni pärast. Kui tsükloseriini võetakse annuses 250 mg iga 12 tunni järel, on tsükloseriini maksimaalne kontsentratsioon veres 25-30 mcg/ml. Tsükloseriin peaaegu ei seondu plasmavalkudega. Tsükloseriin jaotub hästi kehavedelikes ja kudedes, sealhulgas tserebrospinaal-, sünoviaal-, astsiidi- ja pleuravedelikus, rögas, sapis, kopsudes ja lümfoidkoes. Tsükloseriin tungib läbi hematoentsefaal- ja platsentaarbarjääri ning eritub rinnapiima. Tsükloseriini kontsentratsioon pleura, tserebrospinaalvedelikus, rinnapiimas ja loote veres läheneb plasmakontsentratsioonile. Tsükloseriin biotransformeerub maksas osaliselt (35%) tundmatuteks metaboliitideks. Tsükloseriini poolväärtusaeg on 8...12 tundi. Tsükloseriin eritub peamiselt neerude kaudu (glomerulaarfiltratsiooni teel) muutumatul kujul (66% 24 tunni jooksul ja veel 10% järgmise 2 päeva jooksul) ja väikestes kogustes koos väljaheitega. Korduvad kohtumised tsükloseriiniga võib kaasneda kumulatsioon. Neerupuudulikkuse korral pikeneb tsükloseriini poolväärtusaeg.
Tsükloseriini kantserogeensuse hindamiseks ei ole uuringuid läbi viidud.
Mittereparatiivne desoksüribonukleiinhappe sünteesi test ja Amesi test olid negatiivsed.
Uuringud kahe põlvkonna rottidel ei ole näidanud viljakuse halvenemist esimesel paaritumisel ja viljakuse kerget langust teisel paaritumisel. Uuringud kahe põlvkonna rottidega, kes said annuseid kuni 100 mg/kg päevas, ei näidanud tsükloseriini teratogeenset toimet. Tsükloseriini võimet rasedate naiste võtmisel lootele kahjustada ei ole kindlaks tehtud.

Näidustused

Kopsutuberkuloosi aktiivne vorm, ekstrapulmonaalne tuberkuloos (sealhulgas neerukahjustus) koos mikroorganismide tundlikkusega tsükloseriini suhtes ja pärast ebaõnnestumist piisav ravi peamised tuberkuloosivastased ravimid (isoniasiid, streptomütsiin, etambutool, rifampitsiin) ainult kombinatsioonis teiste tuberkuloosivastaste ravimitega ravimid; tuberkuloosi kroonilised vormid; kombinatsioon tuberkuloosiga ägedad infektsioonid kuseteede, mida põhjustavad tundlikud gramnegatiivsete ja grampositiivsete mikroorganismide tüved, eriti Enterobacter spp., Klebsiella spp., Eschevichia coli, kui põhiravimid on ebaefektiivsed (tsükloseriini on vaja kasutada nende infektsioonide raviks ainult siis, kui kõik tavapärased ravimid raviks ja määratakse mikroorganismide tundlikkus selle suhtes); ebatüüpilised mükobakteriaalsed infektsioonid (sealhulgas need, mida põhjustab Mycobacterium avium); kuseteede infektsioonid.

Tsükloseriini manustamisviis ja annus

Tsükloseriini võetakse suu kaudu vahetult enne sööki limaskesta ärrituse korral seedetrakti ravimit võetakse pärast sööki.
Täiskasvanutele on algannus 250 mg 2 korda päevas 12-tunnise intervalliga esimese kahe nädala jooksul, seejärel suurendatakse vajadusel annust, võttes arvesse taluvust, hoolikalt jälgides 250 mg-ni iga 6-8 tunni järel. tsükloseriini kontsentratsioon veres on maksimaalne ööpäevane annus lastele (üle 3-aastastele). tavaline annus on vahemikus 10 mg/kg päevas 2 kuni 3 annusena, seejärel varieerub annus sõltuvalt tsükloseriini kontsentratsioonist veres ja terapeutiline toime; suurem annus antakse ainult siis, kui väiksemad annused ei ole piisavalt tõhusad või tuberkuloosiprotsessi ägedas faasis; laste päevane annus ei tohi ületada 750 mg. Üle 60-aastastele patsientidele, samuti patsientidele, kes kaaluvad alla 50 kg, määratakse tsükloseriini 250 mg kaks korda päevas.
Enne ravi alustamist on vaja isoleerida mikroorganismide kultuurid ja määrata mikroorganismitüvede tundlikkus tsükloseriini ja teiste tuberkuloosivastaste ravimite suhtes.
Ravi ajal ei tohi te alkoholi juua.
Eakad patsiendid, kellel on häire funktsionaalne seisund neerud, on ette nähtud väiksemad tsükloseriini annused.
Ravi ajal on vajalik jälgida tsükloseriini kontsentratsiooni veres (tsükloseriini kontsentratsioon veres ei tohi ületada 30 mg/l; kontsentratsioonidel üle 30 mg/ml on tõenäoline toksilisus), neeru- ja maksafunktsiooni ning hematoloogilist seisundit. parameetrid.
Neurotoksilisuse sümptomite (sh krambid, treemor, agitatsioon) ärahoidmiseks võib kasutada rahustavaid või krambivastaseid ravimeid.
Tsükloseriini üle 500 mg päevas saavate patsientide hoolikas jälgimine on vajalik, et tuvastada ravimi toksilise toime tunnused kesknärvisüsteemile. närvisüsteem.
Kui patsient areneb, tuleb tsükloseriini kasutamine katkestada või annust vähendada allergiline dermatiit või kesknärvisüsteemi mürgistuse sümptomid: krambid, unisus, psühhoos, segasus, teadvusehäired, peavalu, hüperrefleksia, treemor, parees, pearinglus, düsartria.
Krambihoogude sündroomi tekkimise oht suureneb kroonilise alkoholismiga patsientidel, seetõttu on tsükloseriini kasutamine selle seisundi korral vastunäidustatud.
Neerufunktsiooni häirega patsientide ravimisel, kes võtavad üle 500 mg ööpäevas annuse ja kellel kahtlustatakse üleannustamise nähte ja sümptomeid, tuleb tsükloseriini kontsentratsiooni veres määrata vähemalt kord nädalas. Tsükloseriini annust tuleb kohandada nii, et ravimi kontsentratsioon veres püsiks alla 30 mg/l. Sellised patsiendid peavad olema toksilisuse sümptomite võimaliku tekke tõttu arsti otsese järelevalve all.
Mõnel juhul võib tsükloseriini ja teiste tuberkuloosivastaste ravimite kasutamine põhjustada foolhappe ja tsüanokobalamiini (vitamiin B12) puudust organismis, megaloblastilise aneemia teket. Kui ravi ajal tekib aneemia, tuleb patsienti korralikult uurida ja ravida.
Tsükloseriini toksilisi toimeid saab vähendada või ära hoida, kui määrata glutamiinhapet 500 mg 3-4 korda päevas (enne sööki) ravi ajal ja iga päev. intramuskulaarne süstimine naatriumsool adenosiintrifosforhape (1 ml 1% lahust), püridoksiin 200 - 300 mg päevas.
Tsükloseriiniga ravi ajal on vaja piirata vaimne stress patsiendid ja kõrvaldada võimalikud ülekuumenemise tegurid (kuum dušš, kokkupuude päikese käes).
Tsükloseriinravi ajal on vaja hoiduda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad kiireid psühhomotoorseid reaktsioone ja suurenenud kontsentratsioon tähelepanu (sealhulgas autojuhtimine ja masinatega töötamine).

Kasutamise vastunäidustused

Ülitundlikkus, depressioon, epilepsia, tugev agiteeritus, krooniline neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 25 ml/min), psühhoos, alkoholism, psüühikahäired (psühhoos, ärevus, depressioon, sealhulgas anamneesis), kesknärvisüsteemi orgaanilised haigused, krooniline südamepuudulikkus, krambid(sh haiguslugu), vanus alla 3 aasta, rasedus, imetamine.

Kasutuspiirangud

Krooniline neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens üle 25 ml/min), vanus alla 18 aasta.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Tsükloseriini kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud. Ei ole kindlaks tehtud, kas tsükloseriin põhjustab rasedatel kasutamisel lootekahjustusi. Tsükloseriini tohib rasedatele anda ainult äärmisel vajadusel. Imetamise ajal, tsükloseriinravi ajal, tuleb rinnaga toitmine lõpetada või tsükloseriini võtmine rinnaga toitmise ajal lõpetada, võttes arvesse uimastiravi tähtsust emale.

Tsükloseriini kõrvaltoimed

Närvisüsteem ja sensoorsed organid: treemor, peavalu, düsartria, krambid, epilepsiahood, pearinglus, unisus, poolteadvuses olek, desorientatsioon, segasus, mälukaotus, psühhoos, ärevus, unetus, stuupor, suitsidaalne käitumine, perifeerne neuriit, eufooria, enesetapukatsed, iseloomu muutus, agressiivsus, suurenenud ärrituvus, parees, paresteesia, depressioon, kloonilised krambid, hüperrefleksia, .
Seedeelundkond: iiveldus, kõrvetised, seerumi aminotransferaaside taseme tõus (eriti maksahaigusega eakatel patsientidel).
Kardiovaskulaarsüsteem ja veri (hematopoees, hemostaas): kongestiivne südamepuudulikkus, kroonilise südamepuudulikkuse ägenemine, megaloblastiline aneemia, sideroblastiline aneemia.
Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus.
Muu: palavik, suurenenud köha.

Tsükloseriini koostoime teiste ainetega

Tsükloseriin aitab vähendada resistentsust streptomütsiini, isoniasiidi, para-aminosalitsüülhappe suhtes.
Isoniasiid ja etionamiid (kaasa arvatud need, mis sisalduvad kombineeritud ravimid) kell ühine kasutamine tsükloseriini ja suurendavad vastastikku neurotoksilisust.
Tsükloseriin ei sobi kokku alkoholiga (epilepsiahoogude tekkerisk suureneb).
Asitromütsiin aeglustab eliminatsiooni, suurendab tsükloseriini kontsentratsiooni veres ja suurendab toksilisuse riski.
Tsükloseriin suurendab vastastikku kombineeritud ravimite amoksitsilliin + klavulaanhape, amoksitsilliin + sulbaktaam toimet.
Platseeboga kontrollitud kliinilises uuringus Multiresistentse tuberkuloosiga patsientidel ei täheldatud bedakiliini ja tsükloseriini vahel olulist farmakokineetilist koostoimet.
Tsükloseriini ja benfotiamiini + püridoksiini kombinatsiooni vahel võib esineda koostoime.
Täheldatud stabiilsus BCG vaktsiinid tsükloseriinile.
Tsükloseriin nõrgendab püridoksiini toimet (sealhulgas erinevates kombinatsioonides), suurendades püridoksiini eritumise kiirust neerude kaudu (võib põhjustada aneemia, perifeerse neuriidi teket, vajalik on püridoksiini annuse suurendamine).
Tuberkuloosi kombineeritud ravis tuleb arvesse võtta protionamiidi (pürasiinamiid + protionamiid + rifabutiin + [püridoksiin] kombinatsiooni osana) ja tsükloseriini aditiivset toimet kesknärvisüsteemile.
Protionamiid (koostises lomefloksatsiin + pürasiinamiid + protionamiid + etambutool, lomefloksatsiin + pürasiinamiid + protionamiid + etambutool + püridoksiin) ühildub tsükloseriiniga.
Tsükloseriin vähendab püridoksaalfosfaadi toimet.
Püridoksiini + tiamiini + tsüanokobalamiini + [lidokaiini] kombinatsioon võib interakteeruda tsükloseriiniga.
Püridoksiini ja tsükloseriini samaaegne kasutamine võib põhjustada neuropaatiat ja aneemiat.
Protionamiidi ja tsükloseriini kooskasutamisel sagenevad krambid.
Kui kasutatakse koos foolhape vähendab tsükloseriini toimet.

Üleannustamine

Ägedat üleannustamist võib täheldada tsükloseriini kasutamisel annuses üle 1 g. Üleannustamise märke võib täheldada, kui tsükloseriini sisaldus vereseerumis on 25–30 mg/ml (suurte annuste võtmisel, kui annus on üle 500 mg). tsükloseriini siseneb kehasse iga päev, neerukliirensi häire). Tsükloseriini üleannustamise korral tekivad peavalu, suurenenud ärrituvus, pearinglus, paresteesia, parees, düsartria, krambid, poolteadvus, psühhoos, segasus, kooma.
aktiivsöe võtmine (võib olla tõhusam kui oksendamise esilekutsumine ja maoloputus); sümptomaatiline ja toetav ravi; krambihoogude korral epilepsiavastaste ravimite kasutamine; Neurotoksilise toime vältimiseks kasutatakse püridoksiini (200-300 mg päevas), nootroopseid ravimeid (piratsetaam, glutamiinhape), bensodiasepiinravimeid (diasepaam). Hemodialüüs eemaldab tsükloseriini verest, kuid ei välista eluohtliku mürgistuse teket.

Toimeaine tsükloseriiniga ravimite kaubanimed

Kombineeritud ravimid:
Tsükloseriin + püridoksiin: Coxerine Plus, Cyclo plus, Cyclomycin® plus.

bakteritsiidne antibiootikum, häirib rakuseina sünteesi. Aktiivne gramnegatiivsete mikroorganismide vastu, kontsentratsioonis 10-100 mg/l - vastu Rickettsia spp., Treponema spp.. Praegu kasutatakse ainult tuberkuloosihaigete raviks. STK seoses Mycobacterium tuberculosis on 3-25 mg/l vedelal ja 5-40 mg/l tahkel toitekeskkonnal. Mükobakterite resistentsus tsükloseriini suhtes areneb aeglaselt (pärast 6-kuulist ravi - 20-60% juhtudest). Ei põhjusta ristuva ravimiresistentsuse teket. Selle aktiivsus on madalam kui streptomütsiinil ja ftivasiidil, kuid on aktiivne selle vastu Mycobacterium tuberculosis resistentsed nende ravimite ja PAS-i suhtes.
Pärast suukaudset manustamist imendub see kiiresti ja peaaegu täielikult seedetraktis (70-90%). Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg on 3-4 tundi. Ei seondu plasmavalkudega. Tungib hästi kehavedelikesse ja kudedesse, sealhulgas tserebrospinaalvedelikku, rinnapiima, sapi, röga, lümfisüsteemi, kopsudesse, astsiiti ja sünoviaalvedelik, pleuraefusioon, tungib läbi platsenta. Kõhuõõnes ja pleura õõnsus sisaldab 50-100% ravimi kontsentratsioonist vereseerumis. Kuni 35% ravimist metaboliseerub. Normaalse neerufunktsiooni korral on poolväärtusaeg 10 tundi aktiivne vorm(6 tunni pärast - 20%, 12 tunni pärast - 30%, 24 tunni pärast - 50%, 2-3 päeva pärast - kuni 70%), väikestes kogustes - väljaheitega.

Ravimi Cycloserine kasutamise näidustused

Tuberkuloosi kroonilised vormid (reservravimina).

Ravimi tsükloseriini kasutamine

Suukaudselt, vahetult enne sööki (seedetrakti limaskesta ärrituse korral - pärast sööki), täiskasvanutele - 0,25 g iga 12 tunni järel esimese 12 tunni jooksul, seejärel suurendatakse vajadusel annust järk-järgult 250 mg-ni iga 6 tunni järel, võttes arvesse taluvust. -8 tundi tsükloseriini kontsentratsiooni kontrolli all vereseerumis. Maksimaalne ööpäevane annus on 1 g Üle 60-aastastele patsientidele, kelle kehakaal on alla 50 kg, võtta 0,25 g 2 korda päevas. Päevane annus lastele on 0,01-0,02 g/kg (mitte suurem kui 0,75 g/ööpäevas).

Ravimi Cycloserine kasutamise vastunäidustused

Ülitundlikkus ravimi suhtes, kesknärvisüsteemi orgaanilised haigused, epilepsia, krambid (sh anamneesis), vaimsed häired(ärevus, psühhoos, depressioon, sealhulgas anamneesis), südamepuudulikkus, neerupuudulikkus, alkoholism, rasedus ja imetamine. Kasutage lastel ettevaatusega.

Ravimi Cycloserine kõrvaltoimed

peavalu, peapööritus, unetus või uimasus, ärevus, ärrituvus, mälukaotus, paresteesia, perifeerne neuriit, treemor, eufooria, depressioon, enesetapumõtted, psühhoos, epilepsialaadsed krambid; iiveldus, kõrvetised; palavik, suurenenud köha.

Erijuhised ravimi Cycloserine kasutamiseks

Kasutage lastel ettevaatusega. Ennetada või vähendada toksiline toime Tsükloseriini võib määrata glutamiinhappega ravi ajal 0,5 g 3-4 korda päevas (enne sööki) ja ATP naatriumsoola (1 ml 1% lahust) igapäevase intramuskulaarse manustamise korral. Ravi ajal on vaja jälgida neerufunktsiooni (kreatiniini ja uurea lämmastiku taset vereseerumis), tsükloseriini kontsentratsiooni vereseerumis (ei tohi ületada 30 mcg/ml). Tõttu kiire areng resistentsus tsükloseriini monoteraapia ajal, soovitatakse seda kombineerida teiste tuberkuloosivastaste ravimitega.

Ravimite koostoimed Tsükloseriin

Etionamiid, pürasiinamiid, naatriumparaaminosalitsülaat, rifampitsiin, isoniasiid suurendavad tsükloseriini tuberkuloosivastast toimet, suurendavad kesknärvisüsteemi reaktsioonide sagedust (krambid, pearinglus, unisus). Etanool suurendab epilepsiahoogude tekkeriski. Tsükloseriin suurendab püridoksiini eritumist neerude kaudu (võib esile kutsuda aneemiat ja perifeerset neuriiti; vajalik on püridoksiini annuse suurendamine).

Tsükloseriini üleannustamine, sümptomid ja ravi

Üleannustamise nähtusi täheldatakse, kui tsükloseriini kontsentratsioon vereplasmas on 30 mg/ml ja suurem (suurte annuste võtmine, neerukliirensi häire). Äge mürgistus võib tekkida üle 1 g päevas allaneelamisel.
Sümptomid: peavalu, pearinglus, segasus, suurenenud ärrituvus, paresteesia, psühhoos, düsartria, parees, krambid, kooma. Ravi on sümptomaatiline. Neurotoksilise toime vältimiseks manustatakse püridoksiini annuses 200-300 mg/päevas. Hemodialüüs ei ole efektiivne.

Apteekide loetelu, kus saate Cycloserine'i osta:

• Peterburi