Ravel - kasutusjuhend ja analoogid. Kasutusjuhend Domrid SR

Pikendatud kaetud tabletid 1,5 mg.

farmakoloogiline toime

Diureetikum, hüpotensiivne, vasodilataator.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Farmakodünaamika

Sellel on väljendamata salureetiline (soolade eemaldamine) ja diureetiline toime. Pärsib naatriumi imendumist sisse neerutuubulid see toob kaasa kloori ja naatriumi eritumise uriiniga ning intensiivistab diurees . Suurendab veidi kaaliumi ja magneesiumi eritumist. Vähendab arterite lihaste toonust, vähendab OPSS ja sellel on üldiselt veresooni laiendav toime. Antihüpertensiivne toime ilmneb annustes, mis ei põhjusta väljendunud diureetilist toimet. Ei mõjuta suurte annuste vähendamist. Pärast pillide võtmist maksimaalne tegevus täheldatud 24 tunni pärast. Vähendab vasaku vatsakese hüpertroofiat.

Farmakokineetika

Imendub kiiresti sisse Seedetrakti . Pärast söömist on imendumine aeglustunud. Maksimaalne kontsentratsioon plasmas määratakse 12 tunni pärast. 79% seotud valkudega. Poolväärtusaeg on 14-24 tundi. Pärast korduvat manustamist akumuleerumist ei täheldata. Metaboliseerub maksas. 70% eritub neerude kaudu ja 20% roojaga. Neerupuudulikkuse korral jääb farmakokineetika praktiliselt muutumatuks.

Näidustused kasutamiseks

• südamepuudulikkus .

Vastunäidustused

• ravimite samaaegne manustamine, mis pikendavad QT intervall ;
• suurenenud tundlikkus;
• väljendas;
• alla 18-aastased isikud;
• hüpokaleemia ;
• hepaatiline entsefalopaatia .

Neeru- ja maksafunktsiooni kahjustuse korral kasutada ettevaatusega, hüperurikeemia , suurenedes QT .

Kõrvalmõjud

• ortostaatiline hüpotensioon , südamelöögid, ;
• , närvilisus, ;
• kõhukinnisus (), iiveldus, kõhuvalu;
• noktuuria , infektsioonid kuseteede süsteem, polüuuria ;
• sügelev nahk, lööve, ;
• köha, ;
• hüperkaltseemia , hüpokloreemia , hüperurikeemia , hüperglükeemia , hüponatreemia .

Ravel SR, kasutusjuhend (meetod ja annus)

Ravel SR 1,5 mg võetakse suu kaudu üks kord päevas, hommikul. Tablette võetakse närimata, koos suur summa vedelikud. Annuse suurendamine ei suurenda hüpotensiivset toimet.

Üleannustamine

Üleannustamine väljendub iivelduse, oksendamise, krambid , vähenemine PÕRGUS , letargia, polüuuria , muutudes . Vereanalüüsides - hüponatreemia Ja hüpokaleemia . tehakse maoloputus, sorbendid . Konkreetset pole. Haiglas taastatakse vee ja elektrolüütide ainevahetus.

Interaktsioon

Kui võtta koos liitiumravimitega, suureneb selle kontsentratsioon ja ilmnevad üleannustamise sümptomid. Rikkumiste tõenäosus südamerütm(“piruett”) tekib koos võtmisel astemisool , bepridiin , pentamidiin , halofantriin , sultoprid , disopüramiid , hüdrokinidiin , bretülium , sotalool . Sellele aitavad kaasa järgmised tegurid: hüpokaleemia , pikenemine QT intervall Ja bradükardia . Risk neerupuudulikkus ilmneb samaaegsel manustamisel mittesteroidsed ravimid ja suured annused salitsülaadid .

Oluliselt suurenenud risk hüpokaleemia kui kaasa võtta, südameglükosiidid , glükokortikosteroidid , lahtistid. Neuroleptikumid , tritsüklilised antidepressandid , AKE inhibiitorid tõusu põhjustada hüpotensiivne toime Ja ortostaatiline hüpotensioon . Koos kasutamisel täheldatakse keha dehüdratsiooni kontrastained mis sisaldavad joodi. Kaltsiumisoolade võtmine suurendab selle kontsentratsiooni veres. Kasutamine koos teiste diureetikumidega põhjustab arengut hüpokaleemia .

Müügitingimused

Väljastatakse retsepti alusel.

Säilitustingimused

Temperatuuril kuni 25°C.

Parim enne kuupäev

Ravel SR analoogid

4. taseme ATX-kood sobib:

, Iooniline , Lorvas , Pamid .

Arvustused Ravel SR kohta

Tablettide mugavus pikendatud vabastamine on see, et on tagatud püsiv nõutav tase indapamiid veres saavutada terapeutiline toime. Pidev vabanemine on oluline püsiva antihüpertensiivse toime jaoks arteriaalne hüpertensioon .

Siiski pole ravimi kohta palju ülevaateid, sest raskete arteriaalne hüpertensioon seda ei kasutata monoteraapiana, vaid on ette nähtud koos antihüpertensiivsed ravimid teised rühmad. Arvestades, et see on diureetikum (muide, keskmise tugevusega), peate selle võtmise ajal lisama oma dieeti kaaliumirikkaid toite. Lisaks on uuringud tõestanud, et Ravel SR pikaajaline kasutamine koos AKE inhibiitor () parandab lipiidide spekter (langeb Oh Ja LDL kolesterool ).

Selle ravimi võtmise ajal väheneb ka tase glükoos , mis on oluline patsientidele selle väljakirjutamisel. Märgiti, et ravi sellega parandab veresoonte elastsust, mida hinnati pulsilaine kiirusega.

• « ... Tõhus, mugav võtta üks kord päevas».
• « ... Ravel SR aitab mu ema hästi, tema vererõhk ei ole väga kõrge».

Patsiendid ei teatanud kõrvaltoimetest.

Ravel SR- indapamiidil põhinev ravim on sulfoonamiidi derivaat. Sellel on mõõdukas diureetiline toime, mis on tingitud kloori- ja naatriumioonide ning vähemal määral kaaliumi ja magneesiumi reabsorptsiooni pärssimisest neerude proksimaalsete keerdtuubulite ja distaalse kortikaalse segmendi rakkudes. nefroni tuubul.
Indapamiid, mis on toimeaine ravim aitab vähendada arterite silelihaste toonust, tänu millele on ravimil vasodilataator, vähendades üldist perifeerset vastupanu. veresooned. See toime on seotud reaktiivsuse vähenemisega veresoonte sein norepinefriini ja angiotensiin II vastu. Toime on tingitud prostaglandiini E2 sünteesi suurenemisest ja kaltsiumi voolu pärssimisest veresoonte silelihasrakkudes.
Koos teiste indapamiididega on Ravel SR-il organoprotektiivsed omadused, mis aitavad vähendada südame vasaku vatsakese hüpertroofiat. Kui võetakse annus, millel puudub väljendunud diureetiline toime, on ravimil antihüpertensiivne toime. Erinevalt tiasiididest ei põhjusta indapamiidi terapeutilised annused negatiivset mõju lipiididele ja süsivesikute ainevahetus s.

Näidustused kasutamiseks:
Näidustused ravimi kasutamiseks Ravel SR on arteriaalse hüpertensiooni diagnoosi olemasolu.

Kasutusviis:
Narkootikum Ravel SR suukaudselt, 1 tablett 1 kord päevas, olenemata söögikordadest. Soovitatav aeg - hommikutunnid. Tabletti ei tohi närida ja see tuleb sisse võtta koos piisava koguse vedelikuga. Kui manustatud annust suurendatakse, ei suurene ravimi antihüpertensiivne toime.

Kõrvalmõjud:
Narkootikum Ravel SR Kasutamisel võib see põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:
Väljastpoolt südame-veresoonkonna süsteemist: ortostaatiline hüpotensioon, EKG muutused (hüpokaleemia), arütmia, südamepekslemine.
Kesknärvisüsteemi poolelt: peavalu, pearinglus, närvilisus, asteenia.
Väljastpoolt seedeelundkond: kõhukinnisus või kõhulahtisus, düspepsia, iiveldus, kõhuvalu, hepaatilise entsefalopaatia võimalik areng, harva - pankreatiit.
Väljastpoolt Urogenitaalsüsteem: sagedased infektsioonid, noktuuria, polüuuria.
Allergilised reaktsioonid: nahasügelus, makulopapulaarne lööve, urtikaaria, hemorraagiline vaskuliit.
Väljastpoolt hingamissüsteem: köha, farüngiit, sinusiit.
Laboratoorsed näitajad: hüperkaltseemia, hüperurikeemia, hüpokloreemia, hüponatreemia, hüperglükeemia.
Väga harva - trombotsütopeenia, leukopeenia, agranulotsütoos, aplaasia luuüdi Ja hemolüütiline aneemia.
Muu: süsteemse erütematoosluupuse võimalik ägenemine.

Vastunäidustused:
Ravimi kasutamise vastunäidustused Ravel SR hõlmavad: ravimi komponentide (eriti laktoosi) talumatust; glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom; laktaasi puudulikkus; ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes; raske maksapuudulikkus (sh hepaatiline entsefalopaatia); raske neerupuudulikkus (koos CC< 30 мл/мин); гипокалиемия; беременность и период лактации; возраст до 18 лет.
Ravimit määratakse ettevaatusega patsientidele, kellel on maksa- ja/või neerufunktsiooni kahjustus ja organismi vee-elektrolüütide tasakaal, suhkurtõbi dekompensatsiooni staadiumis, hüperurikeemia (eriti uraadikivitõve ja podagraga) ja hüperparatüreoidism. nagu elektrilise ventrikulaarse süstoli pikenenud intervalli olemasolul EKG-s, samuti ravi ajal, mis võib põhjustada QT-intervalli pikenemist. Sellesse kategooriasse kuuluvad järgmised eesmärgid: intravenoosne manustamine erütromütsiin ja vinkamiin, võttes astemisooli, pentamidiini, sultopriidi, terfenadiini, samuti antiarütmikume fondid III klass (amiodaroon, bretüliumtosülaat) ja klass IA (kinidiin, disopüramiid).

Rasedus:
Ravimi võtmine Ravel SR ei soovitata raseduse ajal. Ravel SR-i kasutamine võib põhjustada fetoplatsentaarset isheemiat koos loote arengu aeglustumise ohuga. Ravi ajal ei ole soovitatav ravimit kasutada rinnaga toitmine(indapamiid eritub rinnapiima).

Koostoimed teiste ravimitega:
Ei soovitata ravimite kombinatsioonid Ravel SR:
Kell samaaegne kasutamine liitiumipreparaatidega on võimalik suurendada liitiumioonide kontsentratsiooni vereplasmas, kuna selle eritumine organismist väheneb, millega kaasnevad üleannustamise nähud (nephro). toksiline toime), samuti kui järgite soolavaba dieeti (liitiumioonide eritumine neerude kaudu).
Erilist tähelepanu nõudvad kombinatsioonid:
Samaaegne kasutamine mis tahes ravimitega, mis võivad põhjustada "pirueti" tüüpi südame rütmihäireid, sh. antiarütmikumid IA klass (kinidiin, hüdrokinidiin, disopüramiid), antiarütmikumid III klass(amiodaroon, dofetiliid, ibutiliid, bretülium tosülaat), sotalool, mõned antipsühhootikumid: fenotiasiinid (kloorpromasiin, tsüamemasiin, levomepromasiin, tioridasiin, trifluoperasiin), bensamiidid (amisulpriid, sulpiriid, sultopriid, tiidropriid), , tsisapriid, difemaniil, erütromütsiin (iv), halofantriin, misolastiin, pentamidiin, sparfloksatsiin, moksifloksatsiin, vinkamiin (iv), astemisool, eriti hüpokaleemia taustal, suurendavad ventrikulaarsete arütmiate riski. Enne kombineeritud ravi alustamist Ravel SR-i ja ülalnimetatud ravimitega tuleb jälgida ja vajadusel korrigeerida kaaliumisisaldust vereplasmas. Soovitatav järelevalve kliiniline seisund patsiendile, samuti elektrolüütide sisaldusele vereplasmas ja EKG-s. Hüpokaleemiaga patsientidel on vaja kasutada ravimeid, mis ei provotseeri pirueti tüüpi arütmiate teket.
MSPVA-de (süsteemseks kasutamiseks), sealhulgas selektiivsete COX-2 inhibiitorite, suurte annuste samaaegsel manustamisel salitsüülhape(3 g/päevas või rohkem) on võimalik vähendada indapamiidi antihüpertensiivset toimet ja dehüdreeritud patsientidel (glomerulaarfiltratsiooni kiiruse vähenemise tõttu) tekkida äge neerupuudulikkus. Indapamiidiga ravi alguses on vaja taastada vee-elektrolüütide tasakaal ja jälgida neerufunktsiooni.
AKE inhibiitorid hüponatreemiaga patsientidel (eriti stenoosiga patsientidel). neeruarter) suurendavad haigestumise riski arteriaalne hüpotensioon ja/või äge neerupuudulikkus. Patsiendid, kellel on arteriaalne hüpertensioon ja diureetikumide võtmisest tingitud hüponatreemia korral on vaja: lõpetada ravimi võtmine 3 päeva enne ravi alustamist AKE inhibiitoritega ja minna üle kaaliumi säästvate diureetikumidega ravile; või alustada ravi AKE inhibiitoritega väikeste annustega, millele järgneb järkjärguline tõus vajadusel annuseid. Esimesel ravinädalal AKE inhibiitoritega on soovitatav jälgida plasma kreatiniini kontsentratsiooni.
Kell samaaegne manustamine indapamiidravimitega, mis võivad põhjustada hüpokaleemiat, sh. amfoteritsiin B (iv), glüko- ja mineralokortikoidid (süstemaatilisel manustamisel), tetrakosaktiid, soolemotoorikat stimuleerivad lahtistid, suureneb hüpokaleemia tekkerisk (aditiivne toime). Vajadusel tuleb jälgida ja reguleerida kaaliumiioonide sisaldust vereplasmas. Samaaegne ravi baklofeeniga suurendab indapamiidi antihüpertensiivset toimet.
Indapamiidi põhjustatud hüpokaleemia suurendab südameglükosiidide toksilist toimet (glükosiidimürgitus). Indapamiidi ja südameglükosiidide samaaegsel kasutamisel tuleb jälgida kaaliumiioonide sisaldust vereplasmas. EKG indikaatorid ja vajadusel kohandada ravi.
Tähelepanu vajavad ravimite kombinatsioonid:
Mõnedel patsientidel on soovitatav kasutada samaaegselt kaaliumi säästvate diureetikumidega (amiloriid, spironolaktoon, triamtereen), kuid ei saa välistada hüpokaleemia tekke võimalust. Taustal suhkurtõbi või neerupuudulikkus, võib tekkida hüperkaleemia. On vaja jälgida kaaliumiioonide sisaldust vereplasmas, EKG näitajaid ja vajadusel kohandada ravi.
Metformiin suurendab haigestumise riski laktatsidoos, sest Diureetikumide, eriti lingudiureetikumide võtmise ajal võib tekkida neerupuudulikkus. Metformiini ei tohi võtta, kui plasma kreatiniini kontsentratsioon on meestel üle 15 mg/l (135 µmol/l) ja naistel 12 mg/l (110 µmol/l).
Joodi sisaldavate kontrastainete suurte annuste samaaegne kasutamine hüpovoleemia ja diureetikumide taustal suurendab ägeda neerupuudulikkuse tekke riski. Enne ravimite kasutamist on soovitatav taastada vere vee ja elektrolüütide tasakaal.
Tritsüklilised antidepressandid (imipramiinitaolised) ja antipsühhootikumid suurendavad hüpotensiivset toimet ja ortostaatilise hüpotensiooni tekkeriski (aditiivne toime).
Kaltsiumisooli sisaldavad preparaadid suurendavad hüperkaltseemia tekkeriski, kuna kaltsiumiioonide eritumine neerude kaudu väheneb.
Tsüklosporiin ja takroliimus suurendavad plasma kreatiniini kontsentratsiooni suurenemise riski ilma tsirkuleeriva tsüklosporiini kontsentratsiooni muutmata.
GCS, tetrakosaktiid (süstemaatilisel kasutamisel) vähendavad indapamiidi hüpotensiivset toimet (naatriumioonide ja vedeliku peetus).

Üleannustamine:
Ravimi üleannustamise sümptomid Ravel SR: vererõhu väljendunud langus, vee ja elektrolüütide tasakaaluhäired(hüponatreemia, hüpokaleemia), iiveldus, oksendamine, krambid, pearinglus, unisus, letargia, segasus, hingamisdepressioon, polüuuria või oliguuria kuni anuuriani (hüpovoleemia tõttu). Maksatsirroosiga patsientidel võib tekkida maksakooma.
Ravi: sümptomaatiline (maoloputus ja/või manustamine aktiveeritud süsinik, vee ja elektrolüütide tasakaalu taastamine). Spetsiifilist antidooti pole.

Säilitustingimused:
Ravel SR hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25°C. Ravimi kõlblikkusaeg on 4 aastat.

Väljalaske vorm:
Ravel SR- õhukese polümeerikattega tabletid, pikaajalise toimega; 20, 30 ja 60 tk pakendis.

Ühend:
1 tabletis ravimit Ravel SR sisaldab 1,5 mg toimeainet.
Abiained on järgmised: tselloos (tselluloos 25%, laktoosmonohüdraat 75%), hüpromelloos (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat ja povidoon.

Abiained: hüpromelloos (hüdroksüpropüülmetüültselluloos) - 67 mg, tsellaktoos (laktoosmonohüdraat 75%, tselluloos 25%) - 121,5 mg, povidoon - 8,6 mg, kolloidne ränidioksiid - 0,4 mg, magneesiumstearaat - 1 mg.

Kesta koostis: opadry Y-1-7000 - 5 mg (hüpromelloos, titaandioksiid, makrogool 400 (polüetüleenglükool)).

10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (6) - papppakendid.

Ravimi kirjeldus põhineb ametlikud juhised kasutamiseks ja tootja poolt heaks kiidetud.

farmakoloogiline toime

Diureetikum. Indapamiid on sulfoonamiidi derivaat ja on oma farmakoloogiliste omaduste poolest sarnane tiasiiddiureetikumidega.

Sellel on mõõdukas salureetiline ja diureetiline toime, mis on põhjustatud naatriumi-, klooriioonide ja vähemal määral kaaliumi- ja magneesiumiioonide reabsorptsiooni pärssimisest neerude proksimaalsetes tuubulites ja distaalse tuubuli kortikaalses segmendis. nefron.

Indapamiid vähendab arterite silelihaste toonust ja omab vasodilateerivat toimet, vähendades perifeerset veresoonte resistentsust. Neid toimeid vahendavad veresoonte seina reaktiivsuse vähenemine norepinefriini ja angiotensiin II suhtes, vasodilateeriva toimega prostaglandiini E2 sünteesi suurenemine, samuti kaltsiumi voolu pärssimine veresoonte silelihasrakkudes.

Indapamiid aitab vähendada vasaku vatsakese hüpertroofiat. Sellel on antihüpertensiivne toime annustes, millel puudub väljendunud diureetiline toime. Terapeutilistes annustes ei mõjuta see lipiidide ja süsivesikute metabolismi (sealhulgas samaaegse suhkurtõvega patsientidel).

Pärast ühekordse annuse võtmist maksimaalne efekt märgiti 24 tunni pärast.

Farmakokineetika

Imemine

Pärast suukaudset manustamist imendub indapamiid seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult. Söömine aeglustab veidi imendumise kiirust, kuid ei mõjuta oluliselt imendunud ravimi kogust. Cmax saavutatakse 12 tundi pärast ühekordse annuse võtmist. Kell korduvad kohtumised ravimi kontsentratsiooni kõikumised vereplasmas ravimi annuste vahelisel intervallil tasandatakse. Siiski on ravimi imendumiskiiruses individuaalne varieeruvus.

Levitamine

Seondumine vereplasma valkudega on 71-79%. C ss installitud 7 päevaga regulaarne tarbimine ravim. Ei kumuleeru.

Omab suurt Vd, läbib histohemaatilisi barjääre (sh platsenta). Paistab silma koos rinnapiim.

Ainevahetus ja eritumine

Metaboliseerub peamiselt maksas. T 1/2 - 14-24 tundi (keskmiselt 18 tundi). 70% indapamiidist eritub uriiniga inaktiivsete metaboliitide kujul (umbes 5% eritub muutumatul kujul) ja 22% eritub väljaheitega.

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades

Patsientidel, kellel on neerupuudulikkus ravimi farmakokineetilised parameetrid oluliselt ei muutu.

Näidustused

- arteriaalne hüpertensioon.

Annustamisrežiim

Ravimit võetakse suu kaudu, 1,5 mg (1 tablett) 1 kord päevas, eelistatavalt hommikul, olenemata söögikordadest. Võtke närimata, piisava koguse vedelikuga.

Ravimi annuse suurendamine ei suurenda antihüpertensiivset toimet.

Kõrvalmõju

Sageduse klassifikatsioon kõrvalmõjud(WHO): väga sage (≥ 10%), sage (≥ 1% -< 10%), нечасто (≥ 0.1% - < 1%), редко (≥ 0.01% - < 0.1%), очень редко (≥ 0.001% - < 0.01%, sealhulgas üksikud sõnumid).

Kardiovaskulaarsüsteemist: väga harva - vererõhu langus, arütmia, ortostaatiline hüpotensioon, südamepekslemine, hüpokaleemiale iseloomulikud EKG muutused, hemorraagiline vaskuliit.

Hematopoeetilistest organitest: väga harva - trombotsütopeenia, leukopeenia, agranulotsütoos, aplastiline aneemia, hemolüütiline aneemia, luuüdi aplaasia.

Kesknärvisüsteemist ja perifeersest närvisüsteemist: harva - pearinglus, peavalu, paresteesia, suurenenud erutuvus, asteenia, unisus, peapööritus, unetus, depressioon, suurenenud väsimus, jäsemete lihasspasmid, pinge, ärrituvus, ärevus.

Seedesüsteemist: harva - oksendamine; harva - iiveldus, kõhukinnisus, suu limaskesta kuivus; väga harva - pankreatiit, anoreksia, kõhuvalu, kõhulahtisus. Patsientidel, kellel on maksapuudulikkus hepaatilise entsefalopaatia areng on võimalik.

Urogenitaalsüsteemist: väga harva - neerupuudulikkus, noktuuria, infektsioonid, polüuuria.

Hingamissüsteemist: köha, farüngiit, sinusiit, riniit.

Allergilised reaktsioonid: sageli - makulopapulaarne lööve; harva - purpur, väga harva - angioödeem ja/või urtikaaria, toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom, sügelus.

Muud:üksikud teated - SLE ägenemine, valgustundlikkusreaktsioonid.

Laboratoorsed andmed: V kliinilised uuringud pärast 4-6-nädalast ravi täheldati hüpokaleemiat (plasma kaaliumisisaldus alla 3,4 mmol/l) 10% patsientidest ja 3,2 mmol/l 4% patsientidest. Pärast 12-nädalast ravi vähenes kaaliumisisaldus vereplasmas keskmiselt 0,23 mmol/l. Väga harva - hüperkaltseemia, määramata sagedus: kaaliumisisalduse vähenemine ja hüpokaleemia teke, eriti oluline riskirühma kuuluvate patsientide jaoks; hüponatreemia, millega kaasneb hüpovoleemia ja ortostaatiline hüpotensioon. Kloriidioonide samaaegne kadu võib põhjustada kompenseerivat metaboolset alkaloosi, kuid metaboolse alkaloosi esinemissagedus ja selle raskusaste on ebaolulised; hüperurikeemia ja hüperglükeemia (määramata sagedus), suurenenud uurea lämmastiku kontsentratsioon veres, hüperkreatinineemia.

Vastunäidustused

- raske neerupuudulikkus (CK< 30 мл/мин);

- raske maksapuudulikkus (sh hepaatiline entsefalopaatia);

- hüpokaleemia;

- laktoositalumatus, laktaasi puudulikkus ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom (kuna ravim Ravel ® SR sisaldab laktoosi);

- Rasedus;

- laktatsiooniperiood;

- laste- ja noorukieas kuni 18-aastane (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);

- ülitundlikkus indapamiidi, teiste sulfoonamiidi derivaatide või ravimi mis tahes komponendi suhtes.

KOOS ettevaatust ravim on ette nähtud neeru- ja/või maksafunktsiooni kahjustuse, dekompensatsiooni staadiumis suhkurtõve, vee-elektrolüütide tasakaalu häirete, hüperurikeemia (eriti podagra ja uraatide neerukivitõvega), hüperparatüreoidismi, samuti pikenenud QT-intervalliga patsientidele. EKG või ravi, mis võib selle tulemusena pikendada QT-intervalli (astemisool, erütromütsiin (iv), pentamidiin, sultopriid, terfenadiin, vinkamiin (iv), antiarütmikumid ravimid IA klass (kinidiin, disopüramiid) ja III klass (amiodaroon, bretüliumtosülaat).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravimit ei soovitata kasutada imetamise ajal (imetamine), kuna indapamiid eritub rinnapiima. Kui ravi Ravel® SR-iga on imetamise ajal vajalik, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

erijuhised

Maksapuudulikkusega patsientidel võib tiasiiditaoliste diureetikumide väljakirjutamisel tekkida hepaatiline entsefalopaatia, eriti kui vee-elektrolüütide tasakaal on häiritud. Kui see areneb, tuleb diureetikumide kasutamine katkestada.

Tiasiid-taoliste diureetikumide kasutamisel on täheldatud valgustundlikkusreaktsioone. Kui need tekivad, tuleb ravimi kasutamine katkestada. Ravel ® SR-iga ravi ajal on vaja kaitsta avatud kehapiirkondi kokkupuute eest päikesekiired ja kunstlik ultraviolettkiirgus.

Kõik diureetikumid võivad põhjustada hüponatreemiat. Naatriumioonide sisaldust vereplasmas tuleb mõõta enne ravi alustamist Ravel® CP-ga ja seejärel regulaarselt raviperioodi jooksul. Naatriumioonide sisalduse määramine vereplasmas tuleb läbi viia enne ravi alustamist Ravel® SR-ga, samuti ravi ajal. Oluline on regulaarselt jälgida naatriumiioonide sisaldust vereplasmas, sest Esialgu võib hüponatreemia olla asümptomaatiline. Naatriumioonide taseme kõige hoolikam jälgimine on näidustatud eakatele ja maksatsirroosiga patsientidele.

Suurim risk tiasiid-taoliste diureetikumidega ravi ajal on hüpokaleemia. Erilist tähelepanu hüpokaleemia (alla 3,4 mmol/l) ärahoidmiseks tuleb tähelepanu pöörata nõrgestatud patsientidele ja/või neile, kes saavad muud ravi ( antiarütmikumid ja ravimid, mis võivad pikendada QT-intervalli EKG-s), eakad patsiendid, maksatsirroosi, perifeerse turse ja astsiitiga patsiendid, kellel on koronaararterite haigus ja krooniline südamepuudulikkus. Hüpokaleemia sellistel patsientidel suurendab südameglükosiidide toksilist toimet ja suurendab arütmia tekke riski.

Rühma juurde suurenenud risk hõlmab ka patsiente, kellel on EKG-l pikenenud QT-intervall. Hüpokaleemia on eelsoodumus raskete arütmiate ja eriti torsade de pointes'i tekkeks, mis võib lõppeda surmaga.

Kõigil kirjeldatud juhtudel on vaja regulaarselt jälgida kaaliumisisaldust vereplasmas. Esimene kaaliumisisalduse määramine vereplasmas tuleb teha Ravel® SR-i ravi esimesel nädalal. Kui avastatakse hüpokaleemia, tuleb määrata sobiv ravi.

Tiasiid- ja tiasiiddiureetikumid võivad vähendada kaltsiumiioonide eritumist neerude kaudu, põhjustades kerget ja/või ajutist hüperkaltseemiat. Raske hüperkaltseemia Ravel® SR võtmise ajal võib olla varem diagnoosimata hüperparatüreoidismi tagajärg. Enne kõrvalkilpnäärme funktsiooni testimist tuleb diureetikumide kasutamine katkestada.

Suhkurtõvega patsientidel, eriti hüpokaleemia korral, on vajalik plasma glükoosikontsentratsiooni jälgimine.

Hüperurikeemiaga patsientidel võib Ravel ® SR võtmine suurendada podagrahoogude sagedust või ägenemist.

Tiasiid- ja tiasiid-sarnased diureetikumid on täielikult efektiivsed ainult normaalse või veidi vähenenud neerufunktsiooniga patsientidel (seerumi kreatiniinisisaldus täiskasvanutel alla 25 mg/l või 220 µmol/l).

Raske hüpovoleemia võib põhjustada ägeda neerupuudulikkuse tekkimist (glomerulaarfiltratsiooni kiiruse vähenemine), millega võib kaasneda uurea ja kreatiniini kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas. Kell normaalne funktsioon neerud, mööduv funktsionaalne neerupuudulikkus kaob reeglina ilma tagajärgedeta. Kui esineb neerupuudulikkus, võib patsiendi seisund halveneda.

Soovitatav on regulaarselt jälgida kreatiniini kontsentratsiooni ja kaaliumisisaldust vereplasmas, võttes arvesse patsiendi vanust, kehakaalu ja sugu. Ravel ® SR-i võib välja kirjutada eakatele patsientidele, kellel on säilinud või kergelt kahjustatud neerufunktsioon (kreatiniini kliirens üle 30 ml/min).

Indapamiid võib anda positiivne tulemus dopingukontrolli ajal.

Kasutamine pediaatrias

Ravimi efektiivsust ja ohutust lastel ei ole kindlaks tehtud.

Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele

Indapamiidi kasutamine ei põhjusta psühhomotoorsete reaktsioonide halvenemist. Siiski võivad mõnedel patsientidel tekkida erinevad individuaalsed reaktsioonid vererõhu langusele, eriti ravi alguses või kui ravile lisatakse teisi antihüpertensiivseid ravimeid. Sellega seoses ei ole Ravel® SR-i ravi alguses soovitatav juhtida sõidukeid ega muid keerulised mehhanismid, mis nõuavad suuremat tähelepanu.

Üleannustamine

Sümptomid: vererõhu märgatav langus, vee- ja elektrolüütide tasakaaluhäired (hüponatreemia, hüpokaleemia), iiveldus, oksendamine, krambid, pearinglus, unisus, letargia, segasus, hingamisdepressioon, polüuuria või oliguuria kuni anuuriani (hüpovoleemia tõttu). Maksatsirroosiga patsientidel võib tekkida maksakooma.

Ravi: sümptomaatiline (maoloputus ja/või aktiivsöe manustamine, vee ja elektrolüütide tasakaalu taastamine). Spetsiifilist antidooti pole.

Ravimite koostoimed

Samaaegsel kasutamisel liitiumipreparaatidega on võimalik liitiumioonide kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas, kuna selle eritumine organismist väheneb, millega kaasnevad üleannustamise tunnused (nefrotoksiline toime), samuti järgmistel juhtudel. soolavaba dieet (liitiumioonide eritumine neerude kaudu).

Erilist tähelepanu nõudvad kombinatsioonid

Samaaegne kasutamine mis tahes ravimitega, mis võivad põhjustada "pirueti" tüüpi südame rütmihäireid, sh. IA klassi antiarütmikumid (kinidiin, hüdrokinidiin, disopüramiid), III klassi antiarütmikumid (amiodaroon, dofetiliid, ibutiliid, bretüüli tosülaat), sotalool, mõned antipsühhootikumid: fenotiasiinid (kloorpromasiin, tsüamemasiin, levomepromasiin, levomepromasiin sulpiriid, sultopriid , tiapriid), butürofenoonid (droperidool, haloperidool), samuti bepridiil, tsisapriid, difemaniil, erütromütsiin (iv), halofantriin, misolastiin, pentamidiin, sparfloksatsiin, moksifloksatsiin, vinkamiin (iv), astemisool, eriti suurendab hüpokaleemia taustal riski ventrikulaarsetest arütmiatest. Enne kombineeritud ravi alustamist Ravel ® SR-i ja ülalnimetatud ravimitega tuleb jälgida ja vajadusel korrigeerida kaaliumisisaldust vereplasmas. Soovitatav on jälgida patsiendi kliinilist seisundit, samuti plasma elektrolüütide sisaldust ja EKG-d. Hüpokaleemiaga patsientidel on vaja kasutada ravimeid, mis ei provotseeri pirueti tüüpi arütmiate teket.

MSPVA-de (süsteemse kasutamisega), sealhulgas selektiivsete COX-2 inhibiitorite, salitsüülhappe suurte annuste (3 g päevas või rohkem) samaaegsel manustamisel võib indapamiidi antihüpertensiivne toime väheneda ja dehüdreeritud patsientidel võib tekkida äge neerupuudulikkus. (glomerulaarfiltratsiooni kiiruse vähenemise tõttu). Indapamiidravi alguses on vajalik taastada vee ja elektrolüütide tasakaal ning jälgida neerufunktsiooni.

AKE inhibiitorid hüponatreemiaga patsientidel (eriti neeruarteri stenoosiga patsientidel) suureneb risk arteriaalse hüpotensiooni ja/või ägeda neerupuudulikkuse tekkeks. Hüpertensiooniga ja diureetikumidest tingitud hüponatreemiaga patsiendid peaksid:

- lõpetage ravimi võtmine 3 päeva enne ravi alustamist AKE inhibiitoritega ja minge üle ravile kaaliumi säästvate diureetikumidega;

- või alustada ravi AKE inhibiitoritega väikeste annustega, millele järgneb vajadusel annuse järkjärguline suurendamine. Esimesel ravinädalal AKE inhibiitoritega on soovitatav jälgida plasma kreatiniini kontsentratsiooni.

Hüpokaleemiat põhjustada võivate ravimite võtmisel koos indapamiidiga, sh. amfoteritsiin B (iv), glüko- ja mineralokortikoidid (süstemaatilisel manustamisel), tetrakosaktiid, soolemotoorikat stimuleerivad lahtistid, suureneb hüpokaleemia tekkerisk (aditiivne toime). Vajadusel tuleb jälgida ja reguleerida kaaliumiioonide sisaldust vereplasmas.

Samaaegne ravi baklofeeniga suurendab indapamiidi antihüpertensiivset toimet.

Indapamiidi põhjustatud hüpokaleemia suurendab südameglükosiidide toksilist toimet (glükosiidimürgitus). Indapamiidi ja südameglükosiidide samaaegsel kasutamisel tuleb jälgida kaaliumiioonide sisaldust vereplasmas, EKG parameetreid ja vajadusel kohandada ravi.

Tähelepanu vajavad ravimite kombinatsioonid

Samaaegne kasutamine kaaliumi säästvate diureetikumidega (amiloriid, spironolaktoon, triamtereen) mõnel patsiendil sobiv, kuid hüpokaleemia võimalust ei saa välistada. Hüperkaleemia võib areneda suhkurtõve või neerupuudulikkuse taustal. On vaja jälgida kaaliumiioonide sisaldust vereplasmas, EKG näitajaid ja vajadusel kohandada ravi.

Metformiin suurendab laktatsidoosi tekkeriski, sest Diureetikumide, eriti lingudiureetikumide võtmise ajal võib tekkida neerupuudulikkus. Metformiini ei tohi võtta, kui plasma kreatiniini kontsentratsioon on meestel üle 15 mg/l (135 µmol/l) ja naistel 12 mg/l (110 µmol/l).

Joodi sisaldavate kontrastainete suurte annuste samaaegne kasutamine hüpovoleemia ja diureetikumide taustal suurendab ägeda neerupuudulikkuse tekke riski. Enne ravimite kasutamist on soovitatav taastada vere vee ja elektrolüütide tasakaal.

Tritsüklilised antidepressandid (imipramiinitaolised) ja antipsühhootikumid suurendada hüpotensiivset toimet ja ortostaatilise hüpotensiooni tekkeriski (aditiivne toime).

Kaltsiumisooli sisaldavad preparaadid suurendada hüperkaltseemia tekkeriski kaltsiumiioonide eritumise vähenemise tõttu neerude kaudu.

Tsüklosporiin ja takroliimus suurendavad plasma kreatiniini kontsentratsiooni suurenemise riski ilma tsirkuleeriva tsüklosporiini kontsentratsiooni muutmata.

GCS, tetrakosaktiid (süstemaatilisel kasutamisel) vähendavad indapamiidi hüpotensiivset toimet (naatriumioonide ja vedeliku peetus).

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim on saadaval retsepti alusel.

Säilitamistingimused ja -ajad

Loetelu B. Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 25°C. Kõlblikkusaeg - 4 aastat.

Annustamisvorm"type="checkbox">

Annustamisvorm

Toimeainet prolongeeritult vabastavad õhukese polümeerikattega tabletid 50 mg, 100 mg

Ühend

Üks tablett sisaldab

toimeaine - metoproloolsuktsinaat 47,50, 95,0

samaväärne metaprolooltartraadiga (50 mg), (100 mg)

abiained: mikrokristalne tselluloos, karbopol 71G, metosel-K 15 M (puhas), polüvinüülpürrolidoon, magneesiumstearaat, 2-propanool, metüleenkloriid.

kesta koostis: talk, titaandioksiid (E171), polüetüleenglükool, hüdroksüpropüülmetüültselluloos.

Kirjeldus

Tabletid on valged või peaaegu valged, õhukese polümeerikattega, ümmargused, kaksikkumerad, poolitusjoonega ühel küljel.

Farmakoterapeutiline rühm

Ravimid kardiovaskulaarsüsteemi haiguste raviks.

Beetablokaatorid on selektiivsed. Metoprolool.

ATX kood S07AV02

Farmakoloogilised omadused"type="checkbox">

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Metoprolool imendub pärast suukaudset manustamist täielikult. Märkimisväärse esmase maksa kaudu toimuva toime tõttu on metoprolooli biosaadavus pärast ühekordset annust ligikaudu 50%. Toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide biosaadavus on tavaliste tablettidega võrreldes vähenenud ligikaudu 20-30%, mis aga ei kliiniline tähtsus, kuna AUC (tõhususe kõvera alune pindala südame löögisageduse suhtes) on samad, mis tavaliste tablettide puhul. Ainult väike osa metoproloolist (ligikaudu 5...10%) seondub plasmavalkudega.

Iga tablett on kaetud polümeerkattega, mis reguleerib metoprolooli vabanemise kiirust.

Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett lahustub kiiresti ja toimeainet prolongeeritult vabastavad graanulid jaotuvad seedetrakti, vabastades metoprolooli pidevalt 20 tunni jooksul.

Metoprolool läbib maksas oksüdatiivse metabolismi. Metoprolool biotransformeerub peamiselt tsütokroom (CYP) 2D6 süsteemi maksaensüümi kaudu. Arvestades CYP 2D6 geeni polümorfismi, varieerub biotransformatsiooni kiirus individuaalselt ja aeglase metabolismiga (umbes 7-8%) inimestel leitakse suurem kontsentratsioon ravimtoode plasmas ja aeglasem eliminatsioonikiirus võrreldes kiirete metaboliseerijatega.

Rohkem kui 95% ravimi suukaudsest annusest eritub uriiniga. Umbes 5% antud annusest eritub mõnel juhul muutumatul kujul, uriiniga eritub muutumatul kujul 30%. Metoprolooli poolväärtusaeg on keskmiselt 3,5 tundi (võib-olla 1-9 tundi). Kogukliirens on ligikaudu 1 l/min.

Eakatel patsientidel ei esine patsientidega võrreldes olulisi muutusi metoprolooli farmakokineetikas noor vanus. Metoprolooli süsteemne biosaadavus ja eliminatsioon neerupuudulikkusega patsientidel ei muutu, kuid metaboliitide eliminatsioon sellistel patsientidel toimub aeglasemalt. Patsientidel, kelle glomerulaarfiltratsiooni kiirus oli alla 5 ml/min, täheldati olulist metaboliitide kuhjumist. Kuid selline metaboliitide kuhjumine ei suurenda metoprolooli beeta-blokeerivat toimet.
Maksatsirroosiga patsientidel võib metoprolooli biosaadavus suureneda ja kogukliirens väheneda. Suurenenud ekspositsiooni peetakse kliiniliselt oluliseks ainult raske puudulikkusega või portakavaalse šundi korral. Kogukliirens oli portakavaalse šundiga patsientidel ligikaudu 0,3 l/min ja plasmakontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala oli 6 korda suurem kui tervetel patsientidel.
Farmakodünaamika

Revelol XL on selektiivne beeta1-blokaator, mis blokeerib beeta1-adrenergilised retseptorid südames annustes, mis on oluliselt väiksemad kui need, mis on vajalikud beeta2-adrenergiliste retseptorite blokeerimiseks.
Revelol XL-l on kerge membraani stabiliseeriv toime ja sellel ei ole agonistlikke omadusi.
Revelol XL vähendab või pärsib katehhoolamiinide stimuleerivat toimet (mis vabanevad füüsilise või närviline stress) südametegevuse kohta. Revelol XL vähendab südame väljundit ja kontraktiilsust ning alandab ka vererõhku.

Toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide kujul metoproloolsuktsinaadi plasmakontsentratsioon ja selektiivsus (beeta1-adrenergiliste retseptorite blokaad) on kogu päeva jooksul ühtlasemad kui selektiivsete beeta1-blokaatorite puhul traditsiooniliste tablettide kujul.

Lisaks väheneb oluliselt ravimi maksimaalse plasmakontsentratsiooni korral täheldatud kõrvaltoimete oht (näiteks bradükardia ja jalgade nõrkus kõndimisel).
Obstruktiivse kopsuhaiguse sümptomitega patsientidele võib vajadusel Revelol XL'i määrata kombinatsioonis beeta2-agonistidega.

Näidustused kasutamiseks

Arteriaalne hüpertensioon

Stenokardia

Südame rütmihäired (eriti supraventrikulaarsed tahhüarütmiad)

Ravi äge südameatakk müokardi ja sekundaarne ennetamine pärast

eelnev südameatakk (kompleksravi osana)

Migreenihoogude ennetamine

Nagu täiendav ravi türeotoksikoos.

Kasutusjuhised ja annused

Revelol XL tablette võetakse üks kord päevas, hommikul. Tabletid tuleb alla neelata tervelt või jagada pooleks. Neid ei tohi närida ega purustada. Tabletid tuleb sisse võtta veega (vähemalt pool klaasi).

Annus tuleb määrata vastavalt järgmistele soovitustele:

Arteriaalne hüpertensioon

Kerge või mõõduka hüpertensiooniga patsientidele 47,5 mg metoproloolsuktsinaati (vastab 50 mg metoprolooltartraadile) üks kord ööpäevas. Vajadusel võib annust suurendada 95-190 mg metoproloolsuktsinaadini (mis vastab 100-200 mg metoprolooltartraadile) päevas või alustada kombineeritud antihüpertensiivset ravi.

Säilitusravi pärast müokardiinfarkti

Revelol XL pikaajaline suukaudne kasutamine annuses 200 mg ööpäevas, jagatuna kaheks annuseks hommikul ja õhtul, vähendab suremuse riski (sh. äkksurm) ja vähendab korduva südameataki riski (ka diabeediga patsientidel).

Neerufunktsiooni häired

Annuse kohandamine pole vajalik

Maksa düsfunktsioon

Raske maksapuudulikkusega patsientidel, näiteks portakavaalse šundi korral, tuleb kaaluda annuse vähendamist.

Eakad patsiendid

Puudub piisav kogus andmed üle 80-aastaste patsientide kohta. Annust tuleb suurendada äärmise ettevaatusega.

Kõrvalmõjud

Väga sage (≥1/10)

Märkimisväärne langus vererõhk vere ja ortostaatiline

hüpotensioon

Väsimus

Sageli (≥1/100 kuni<1/10)

Iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhukinnisus

Peavalud, pearinglus

Bradükardia, südamepekslemine

Lämbumine pingutusel

Külmad peopesad ja jalad

Mitte sageli (≥1/1000 kuni<1/100)

Depressioon, keskendumisvõime langus, unisus või unetus, õudusunenäod

unistused

Paresteesia

südamepuudulikkuse sümptomite mööduv ägenemine,

esimese astme atrioventrikulaarne blokaad, valu rinnus

Bronhospasm

Lööve (psoriaasilaadne lööve ja düstroofsed nahamuutused), hüperhidroos

Lihaskrambid

Kaalutõus

Harva (≥1/10000 kuni<1/1000)

Närvilisus, pinge

Nägemishäired, kuivad või ärritunud silmad, konjunktiviit

Südamefunktsiooni funktsionaalsed häired, südame rütmihäired ja südame juhtivuse häired

Varjatud suhkurtõve ilming

Kuiv suu

Maksaanalüüsi muutused

Juuste väljalangemine

Impotentsus ja muud seksuaalhäired, Peyronie tõbi

Väga harva(<1/10000)

Unustus, mäluhäired, segasus, hallutsinatsioonid,

Isiklikud muutused (näiteks meeleolumuutused)

Tinnitus, kuulmishäired

Trombotsütopeenia, leukopeenia

Varasemate raskete perifeersete veresoonte haigustega -

kapillaaride verevoolu häire või Raynaud' sündroom, nekroosi oht

Maitsetundlikkuse häired

Hepatiit

Valgustundlikkus, psoriaasi ägenemine, psoriaasi ilmnemine

Artralgia, lihasnõrkus

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes

Sinoatriaalne ja AV blokaad II ja III aste

Dekompenseeritud südamepuudulikkus

Raske siinusbradükardia (< 50/ мин)

Kardiogeenne šokk

Rasked perifeerse vereringe häired

Arteriaalne hüpotensioon

Bronhiaalastma ja rasked kroonilised obstruktiivsed haigused

Metaboolne atsidoos

Haige siinuse sündroom

Feokromotsütoom

Kaltsiumikanali blokaatorite (nt verapamiil või diltiaseem) või teiste antiarütmiliste ravimite (nt disopüramiid) samaaegne intravenoosne manustamine

Lapsed ja noorukid vanuses kuni 18 aastat

Patsient, kes on saanud pikaajalist või vahepealset ravi nootroopsete ravimite ja beetablokaatoritega

Ägeda müokardiinfarkti kahtlus pulsisagedusega alla 45 löögi minutis, PQ intervall >0,24 sekundit või süstoolne vererõhk<100 мм Hg.
Lisaks ei tohi Revelol XL'i määrata patsientidele, kellel on südamepuudulikkus ja korduv süstoolne rõhk alla 100 mmHg (näidustatud on ravieelne uuring).

Ravimite koostoimed

Metoprolool on CYP2D6 substraat ja seetõttu võivad CYP2D6 inhibeerivad ravimid (kinidiin, terbinafiin, paroksetiin, fluoksetiin, sertraliin, tselekoksiib, propafenoon ja difenhüdramiin) mõjutada metoprolooli plasmakontsentratsiooni.

Vältida tuleb Revelol XL kasutamist koos järgmiste ravimitega:

Barbituurhappe derivaadid: Barbituraadid (uuring viidi läbi pentobarbitaaliga) suurendavad metoprolooli metabolismi ensüümi induktsiooni tõttu.

Propafenoon: kui propafenooni määrati neljale metoprolooliga ravitud patsiendile, täheldati metoprolooli plasmakontsentratsiooni tõusu 2–5 korda, samal ajal kui kahel patsiendil tekkisid metoproloolile iseloomulikud kõrvaltoimed. See koostoime leidis kinnitust uuringu käigus. Koostoime on tõenäoliselt tingitud propafenooni, nagu kinidiini, poolt metoprolooli metabolismi pärssimisest tsütokroom P4502D6 süsteemi kaudu. Arvestades asjaolu, et propafenoonil on beetablokaatori omadused, ei tundu metoprolooli ja propafenooni ühine manustamine asjakohane.

Verapamiil: beetablokaatorite (atenolool, propranolool ja pindolool) ja verapamiili kombinatsioon võib põhjustada bradükardiat ja põhjustada vererõhu langust. Verapamiilil ja beetablokaatoritel on üksteist täiendavalt pärssiv toime atrioventrikulaarsele juhtivusele ja siinussõlme funktsioonile.

Revelol XL kombinatsioonis järgmiste ravimitega võib olla vajalik annuse kohandamine:

Amiodaroon: amiodarooni ja metoprolooli samaaegne kasutamine võib põhjustada rasket siinusbradükardiat. Arvestades amiodarooni äärmiselt pikka poolväärtusaega (50 päeva), tuleb võimalike koostoimete tekkega arvestada kaua pärast amiodarooni kasutamise lõpetamist.

I klassi antiarütmikumid: I klassi antiarütmikumid ja vasaku vatsakese b-blokaatorid. Seda kombinatsiooni tuleks vältida ka haige siinuse sündroomi ja AV juhtivuse kahjustusega patsientidel. Koostoimet kirjeldatakse, kasutades näitena disopüramiidi.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d): MSPVA-d vähendavad beetablokaatorite antihüpertensiivset toimet. See koostoime on dokumenteeritud indometatsiini puhul. On tõenäoline, et kirjeldatud koostoimet sulindaki kasutamisel ei täheldata. Diklofenaki uuringutes on täheldatud negatiivseid koostoimeid.

Difenhüdramiin: difenhüdramiin vähendab metoprolooli kliirensit a-hüdroksümetoprolooliks 2,5 korda. Samal ajal täheldatakse metoprolooli toime suurenemist.

Diltiaseem: Diltiaseem ja beetablokaatorid suurendavad vastastikku inhibeerivat toimet AV juhtivusele ja siinussõlme funktsioonile. Metoprolooli kombineerimisel diltiaseemiga täheldati raske bradükardia juhtumeid.

Epinefriin (adrenaliin): mitteselektiivseid beetablokaatoreid (sh pindolool ja propranolool) kasutavatel ja epinefriini (adrenaliini) saavatel patsientidel on teatatud 10 raskest hüpertensioonist ja bradükardiast. Koostoimet täheldati ka tervete vabatahtlike rühmas. Eeldatakse, et sarnaseid reaktsioone võib täheldada ka siis, kui epinefriini kasutatakse koos lokaalanesteetikumidega, kui see kogemata veresoontesse satub. Eeldatakse, et kardioselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel on see risk palju väiksem.

Fenüülpropanoolamiin: fenüülpropanoolamiin (norefedriin) ühekordse annusena 50 mg võib põhjustada diastoolse vererõhu tõusu patoloogiliste väärtusteni. Propranolool hoiab ära peamiselt fenüülpropanoolamiini põhjustatud vererõhu tõusu. Siiski võivad beetablokaatorid põhjustada paradoksaalseid hüpertensioonireaktsioone patsientidel, kes saavad fenüülpropanoolamiini suuri annuseid. Fenüülpropanoolamiini võtmise ajal on teatatud mitmest hüpertensiivse kriisi juhtumist.

Kinidiin: Kinidiin inhibeerib metoprolooli metabolismi kiire hüdroksüülimisega patsientide erirühmas (Rootsis ligikaudu 90% elanikkonnast), põhjustades peamiselt metoprolooli plasmakontsentratsiooni olulist tõusu ja beetablokaadi suurenemist. Arvatakse, et sarnane koostoime on tüüpiline ka teistele beetablokaatoritele, mille metabolismis osaleb tsütokroom P4502D6.

Klonidiin: beetablokaatorite samaaegne kasutamine võib ägeneda klonidiini järsul ärajätmisel tekkivaid hüpertensiivseid reaktsioone. Klonidiini kasutamise lõpetamise korral tuleb kooskasutamisel alustada beetablokaatorite kasutamise katkestamist mitu päeva enne klonidiini kasutamise lõpetamist.

Rifampitsiin: Rifampitsiin võib kiirendada metoprolooli metabolismi, vähendades metoprolooli plasmakontsentratsiooni.

Patsiente, kes võtavad samaaegselt metoprolooli ja teisi beetablokaatoreid (silmatilku) või monoamiini oksüdaasi inhibiitoreid (MAOI), tuleb hoolikalt jälgida. Beetablokaatorite võtmise ajal suurendavad inhaleeritavad anesteetikumid kardiodepressiivset toimet. Beetablokaatorite võtmise ajal võivad suukaudseid hüpoglükeemilisi aineid saavatel patsientidel olla vaja viimaste annust kohandada.

Tsimetidiini või hüdralasiini võtmisel võib metoprolooli kontsentratsioon plasmas suureneda.

Südameglükosiidid, kui neid kasutatakse koos beetablokaatoritega, võivad pikendada atrioventrikulaarse juhtivuse aega ja põhjustada bradükardiat.

erijuhised

Ettevaatlikult tuleb ravimit määrata esimese astme atrioventrikulaarse blokaadi, Prinzmetali stenokardia, brohiaalastma, kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse, suhkurtõve, raske neeru- ja maksapuudulikkuse, metaboolse atsidoosi, samaaegse manustamise korral südameglükosiididega.

Beetablokaatoreid kasutavatele patsientidele ei tohi manustada intravenoosselt kaltsiumikanali blokaatoreid, nagu verapamiil.

Obstruktiivse kopsuhaigusega patsientidele ei soovitata määrata beetablokaatoreid. Teiste antihüpertensiivsete ravimite halva talutavuse või nende ebaefektiivsuse korral võib välja kirjutada Ravelol XL-i, kuna see on selektiivne ravim. Vajadusel on vaja määrata minimaalne efektiivne annus, võib määrata b2-adrenergilise agonisti.

Beetablokaatorite kasutamisel on nende mõju süsivesikute ainevahetusele või hüpoglükeemia sümptomite varjamise võimalus oluliselt väiksem kui mitteselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel.

Dekompensatsiooni staadiumis kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel on vaja saavutada kompensatsioonistaadium nii enne ravimiravi kui ka ravi ajal.

Väga harva võivad AV juhtivuse kahjustusega patsiendid halveneda (võimalik tagajärg on AV-blokaad). Kui ravi ajal tekib bradükardia, tuleb ravimi annust vähendada või ravim järk-järgult katkestada.

Ravelol XL võib süvendada perifeerse vereringe häirete sümptomeid, peamiselt vererõhu languse tõttu.

Ettevaatlik peab olema ravimi väljakirjutamisel patsientidele, kellel on raske neerupuudulikkus, metaboolne atsidoos ja samaaegne kasutamine südameglükosiididega.

Beetablokaatoreid kasutavatel patsientidel tekib anafülaktiline šokk raskemal kujul. Epinefriini kasutamine terapeutilistes annustes ei anna metoprolooli võtmise ajal alati soovitud kliinilist toimet. Feokromotsütoomi põdevatele patsientidele tuleb paralleelselt Revelol XL-iga määrata alfa-blokaator.

Operatsiooni korral tuleb anestesioloogi teavitada, et patsient võtab Ravelol XL-i. Beetablokaatoritega ravi ei soovitata lõpetada operatsiooni läbivatel patsientidel.

Kliiniliste uuringute andmed efektiivsuse ja ohutuse kohta raske stabiilse sümptomaatilise südamepuudulikkusega (NYHA IV klass) patsientidel on piiratud. Selliseid patsiente peaksid ravima eriteadmiste ja -kogemusega arstid.

Sümptomaatilise südamepuudulikkusega patsiendid koos ägeda müokardiinfarkti ja ebastabiilse stenokardiaga jäeti uuringutest välja, mille põhjal määrati näidustused. Ravimi efektiivsust ja ohutust selle patsientide rühma jaoks ei ole kirjeldatud. Kasutamine ebastabiilse südamepuudulikkuse korral dekompensatsiooni staadiumis on vastunäidustatud.

Vältida tuleb ravimi järsku ärajätmist. Kui on vaja ravimi võtmine katkestada, tuleb tühistada järk-järgult. Enamikul patsientidest võib ravimi kasutamise 14 päeva jooksul katkestada. Ravimi annust vähendatakse järk-järgult, mitme annusena, kuni saavutatakse lõplik annus 25 mg üks kord päevas.

Rasedus ja imetamine

Revelol XL-i ei tohi kasutada raseduse või imetamise ajal, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele ja/või lapsele.

Ravimi mõju tunnused võimele juhtida sõidukit või potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme

Sõidukite juhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat keskendumist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, tuleb arvestada sellega, et Revelol XL kasutamisel võib tekkida pearinglus ja väsimus.

Üleannustamine

Sümptomid: arteriaalne hüpotensioon, raske siinusbradükardia, südamepuudulikkus, asüstool, iiveldus, oksendamine, bronhospasm, tsüanoos, hüpoglükeemia; ägeda üleannustamise korral - teadvusekaotus, kardiogeenne šokk, atrioventrikulaarne blokaad, kooma. Esimesed üleannustamise sümptomid ilmnevad 20 minutit - 2 tundi pärast ravimi võtmist.

Ravi: maoloputus (kui loputamine ei ole võimalik ja kui patsient on teadvusel, võib esile kutsuda oksendamist), adsorbentide manustamine, sümptomaatiline ravi. Vajalik on intensiivne ravi ning hoolikas vereringe ja hingamise parameetrite, neerufunktsiooni, vere glükoosisisalduse ja seerumi elektrolüütide jälgimine. Raske arteriaalse hüpotensiooni, bradükardia ja ähvardava südamepuudulikkuse korral - beeta-agonistide intravenoosne manustamine 2-5-minutilise intervalliga või infusiooni teel kuni soovitud toime saavutamiseni või atropiini intravenoosne manustamine. Kui positiivset mõju ei ole, kasutatakse dopamiini, dobutamiini või norepinefriini. Glükagooni manustamine annustes 1–10 mg võib olla kasulik ka tugeva beeta-retseptori blokaadi mõjude pöördumiseks. Farmakoteraapiale resistentse raske bradükardia korral võib osutuda vajalikuks südamestimulaatori implanteerimine. Bronhospasmi korral b2-agonisti (nt terbutaliin) intravenoosne manustamine. Neid antidoote võib kasutada terapeutilistest annustest suuremates annustes. Revelol XL-i ei saa hemodialüüsiga tõhusalt eemaldada.

Apteekidest väljastamise tingimused

Retsepti alusel

Tootja

Ipca Laboratories Limited, India

48, Kandivili, Ind. Kinnisvara,

Üldised omadused. Ühend:

Farmakoloogilised omadused:

Näidustused kasutamiseks:

Tähtis! Tutvuge raviga

Kasutusjuhised ja annustamine:

Rakenduse omadused:

Kõrvalmõjud:

Koostoimed teiste ravimitega:

Vastunäidustused:

Üleannustamine:

Säilitustingimused:

Hoida temperatuuril mitte üle 25 °C, kuivas kohas, valguse eest kaitstult. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Puhkuse tingimused:

Retsepti alusel

Pakett:

7 tabletti blisterpakendis; 4 blistrit papppakendis.
15 tabletti blisterpakendis, 2 või 6 blistrit pappkarbis.