Ravel - kullanım talimatları ve analoglar. Kullanım Domrid SR Talimatları

Genişletilmiş kaplı tabletler 1.5 mg.

farmakolojik etki

Diüretik, hipotansif, vazodilatör.

Farmakodinamik ve farmakokinetik

Farmakodinamik

Açıklanmamış bir saluretik (tuzların uzaklaştırılması) ve idrar söktürücü etkiye sahiptir. Sodyum emilimini baskılar Böbrek tübülleri bu idrarda klor ve sodyumun atılmasını gerektirir ve yoğunlaşır diürez . Potasyum ve magnezyumun atılımını biraz arttırır. Arter kaslarının tonunu azaltır, azaltır OPSS ve genellikle damar genişletici bir etkiye sahiptir. Antihipertansif etki, belirgin bir diüretik etkiye neden olmayan dozlarda ortaya çıkar. Yüksek dozlarda azalmaya etkisi yoktur. Haptan sonra maksimum eylem 24 saat sonra gözlenir Sol ventrikül hipertrofisini azaltır.

Farmakokinetik

Hızla emilir Gastrointestinal sistem . Yemekten sonra emilimde yavaşlama olur. Plazmadaki maksimum konsantrasyon 12 saat sonra belirlenir. %79 proteine ​​bağlanır. Yarı ömrü 14-24 saattir. Tekrarlanan uygulamalardan sonra herhangi bir birikim gözlenmez. Karaciğerde metabolize edilir. %70'i böbrekler, %20'si ise dışkıyla atılır. Böbrek yetmezliğinde farmakokinetik hemen hemen değişmeden kalır.

Kullanım endikasyonları

• kalp yetmezliği .

Kontrendikasyonlar

• süresini uzatan ilaçların eşzamanlı uygulanması QT aralığı ;
• artan hassasiyet;
• ifade edildi;
• 18 yaşın altındaki kişiler;
• hipokalemi ;
• hepatik ensefalopati .

Böbrek ve karaciğer fonksiyonlarının bozulduğu durumlarda dikkatli kullanılmalıdır. hiperürisemi , yükselmekle birlikte QT .

Yan etkiler

• ortostatik hipotansiyon , kalp atışı, ;
• , sinirlilik;
• kabızlık (), mide bulantısı, karın ağrısı;
• gece idrarı , enfeksiyonlar idrar sistemi, poliüri ;
• kaşınan cilt, döküntü, ;
• öksürük, ;
• hiperkalsemi , hipokloremi , hiperürisemi , hiperglisemi , hiponatremi .

Ravel SR, kullanım talimatları (Yöntem ve dozaj)

Ravel SR 1.5 mg günde bir kez sabahları ağızdan alınır. Tabletler çiğnenmeden alınır. büyük miktar sıvılar. Dozu arttırmak hipotansif etkiyi arttırmaz.

Doz aşımı

Doz aşımı bulantı, kusma ile kendini gösterir; kasılmalar , azaltmak CEHENNEM uyuşukluk, poliüri , dönüşmek . Kan testlerinde - hiponatremi Ve hipokalemi . Mide lavajı yapılır, sorbentler . Belirli bir tane yok. Hastanede su ve elektrolit metabolizması yeniden sağlanır.

Etkileşim

Lityum ilaçları ile birlikte alındığında konsantrasyonu artar ve doz aşımı belirtileri ortaya çıkar. İhlal olasılığı kalp atış hızı("pirouette") birlikte alındığında meydana gelir astemizol , bepridin , pentamidin , halofantrin , sultoprid , dizopiramid , hidrokinidin , Bretilyum , sotalol . Aşağıdaki faktörler buna katkıda bulunur: hipokalemi uzama QT aralığı Ve bradikardi . Risk böbrek yetmezliği eş zamanlı uygulama ile ortaya çıkar steroidal olmayan ilaçlar ve yüksek dozlar salisilatlar .

Önemli ölçüde artan risk hipokalemi ile alındığında, Kardiyak glikozitler , glukokortikosteroidler , müshil ilaçlar. Nöroleptikler , trisiklik antidepresanlar , ACE inhibitörleri artışa neden olmak hipotansif etki Ve ortostatik hipotansiyon . Birlikte kullanıldığında vücudun dehidrasyonu gözlenir kontrast maddeleri iyot içeren. Kalsiyum tuzlarının alınması kandaki konsantrasyonunun artmasına neden olur. Diğer diüretiklerle birlikte kullanılması gelişmesine neden olur hipokalemi .

Satış şartları

Reçeteyle dağıtılır.

Depolama koşulları

25°C'ye kadar sıcaklıklarda.

Tarihten önce en iyisi

Ravel SR'nin Analogları

Seviye 4 ATX kodu eşleşir:

, İyonik , Lorvas , Pamid .

Ravel SR hakkındaki yorumlar

Tabletlerin rahatlığı Genişletilmiş sürüm sabit bir gerekli seviyenin sağlanmasıdır indapamid başarmak için kanda tedavi edici etki. Sürekli salınım, sürekli antihipertansif etki için önemlidir. arteriyel hipertansiyon .

Bununla birlikte, ilaçla ilgili çok fazla inceleme yok çünkü şiddetli arteriyel hipertansiyon Monoterapi olarak kullanılmaz, ancak aşağıdakilerle birlikte reçete edilir: antihipertansif ilaçlar diğer gruplar. Bunun bir idrar söktürücü olduğu göz önüne alındığında (bu arada, orta etkili), onu alırken diyetinize potasyum açısından zengin yiyecekler dahil etmeniz gerekir. Ayrıca Ravel SR'nin uzun süreli kullanımının aşağıdakilerle birlikte kullanıldığı çalışmalarla kanıtlanmıştır: ACE inhibitörü () iyileştirir lipit spektrumu (azalan AH Ve LDL kolesterol ).

Bu ilacı alırken aynı zamanda seviyesinde bir azalma olur. glikoz hastalara reçete edilirken bu önemlidir. Bununla tedavinin, nabız dalga hızıyla değerlendirilen damar elastikiyetini iyileştirdiği kaydedildi.

• « ... Etkili, günde bir kez alınması uygun».
• « ... Ravel SR anneme iyi yardımcı oluyor, tansiyonu çok yüksek değil».

Hastalar herhangi bir yan etki bildirmediler.

Ravel SR- indapamide dayalı bir ilaç bir sülfonamid türevidir. Klor ve sodyum iyonlarının yeniden emilim sürecinin inhibisyonundan ve daha az ölçüde böbreklerin proksimal kıvrımlı tübüllerinin hücrelerinde ve distal kortikal segmentinde potasyum ve magnezyumun inhibisyonundan kaynaklanan orta derecede bir diüretik etkiye sahiptir. nefronun tübülü.
İndapamid, aktif maddeİlaç, ilacın vazodilatör etkisine sahip olması nedeniyle arterlerin düz kaslarının tonunu azaltmaya yardımcı olur ve toplam periferik direnci azaltır. kan damarları. Bu etki reaktivitedeki azalmayla ilişkilidir. damar duvarı norepinefrin ve anjiyotensin II'ye. Etki, prostaglandin E2 sentezindeki bir artış ve vasküler düz kas hücrelerinde kalsiyum akışının inhibisyonu yoluyla sağlanır.
Diğer indapamidlerle birlikte Ravel SR, kalbin sol ventrikülünün hipertrofisini azaltmaya yardımcı olan organo-koruyucu özelliklere sahiptir. Belirgin bir idrar söktürücü etkisi olmayan bir doz alırken ilacın antihipertansif etkisi vardır. Tiazidlerden farklı olarak indapamidin terapötik dozları negatif etki lipide ve Karbonhidrat metabolizması S.

Kullanım endikasyonları:
İlacın kullanımı için endikasyonlar Ravel SR Arteriyel hipertansiyon tanısının varlığıdır.

Uygulama şekli:
İlaç Ravel SR Yemeklerden bağımsız olarak günde 1 defa 1 tablet ağızdan alınır. Önerilen süre - sabah saatleri. Tablet çiğnenmemeli ve yeterli miktarda sıvı ile alınmalıdır. Alınan doz artırılırsa ilacın antihipertansif etkisi artmaz.

Yan etkiler:
İlaç Ravel SR Kullanıldığında aşağıdaki yan etkilere neden olabilir:
Dışarıdan kardiyovasküler sistemin: ortostatik hipotansiyon, EKG değişiklikleri (hipokalemi), aritmi, çarpıntı.
Merkezi sinir sisteminin yanından: baş ağrısı, baş dönmesi, sinirlilik, asteni.
Dışarıdan sindirim sistemi: kabızlık veya ishal, hazımsızlık, bulantı, karın ağrısı, hepatik ensefalopatinin olası gelişimi, nadiren - pankreatit.
Dışarıdan genitoüriner sistem: sık enfeksiyonlar, noktüri, poliüri.
Alerjik reaksiyonlar: ciltte kaşıntı, makülopapüler döküntü, ürtiker, hemorajik vaskülit.
Dışarıdan solunum sistemi: öksürük, farenjit, sinüzit.
Laboratuvar göstergeleri: hiperkalsemi, hiperürisemi, hipokloremi, hiponatremi, hiperglisemi.
Çok nadiren - trombositopeni, lökopeni, agranülositoz, aplazi kemik iliği Ve hemolitik anemi.
Diğer: sistemik lupus eritematozun olası alevlenmesi.

Kontrendikasyonlar:
İlacın kullanımına kontrendikasyonlar Ravel SRşunları içerir: ilacın bileşenlerine (özellikle laktoz) karşı hoşgörüsüzlük; glukoz-galaktoz malabsorbsiyon sendromu; laktaz eksikliği; ilacın herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılık; şiddetli karaciğer yetmezliği (hepatik ensefalopati dahil); Şiddetli böbrek yetmezliği (CC ile< 30 мл/мин); гипокалиемия; беременность и период лактации; возраст до 18 лет.
İlaç, karaciğer ve / veya böbrek fonksiyonlarında bozulma ve vücudun su-elektrolit dengesi, dekompansasyon aşamasında diyabet, hiperürisemi (özellikle ürat nefrolitiazis ve gut eşliğinde) ve hiperparatiroidizm olan hastalara dikkatle reçete edilir. EKG'de elektriksel ventriküler sistol aralığının uzamasının yanı sıra QT aralığının uzamasına yol açabilecek tedavi alırken olduğu gibi. Aşağıdaki amaçlar bu kategoriye girer: intravenöz uygulama astemizol, pentamidin, sultoprid, terfenadin ve ayrıca antiaritmik ilaçlar alan eritromisin ve vinkamin fon III sınıf (amiodaron, bretilyum tosilat) ve sınıf IA (kinidin, disopiramid).

Gebelik:
İlacın alınması Ravel SR hamilelik sırasında önerilmez. Ravel SR kullanımı fetal gelişimin yavaşlaması riskiyle birlikte fetoplasental iskemiye neden olabilir. sırasında ilacın kullanılması tavsiye edilmez. Emzirme(indapamid anne sütüne geçer).

Diğer ilaçlarla etkileşim:
Tavsiye edilmeyen ilaç kombinasyonları Ravel SR:
Şu tarihte: eşzamanlı kullanım lityum preparatları ile, vücuttan atılımındaki azalmaya bağlı olarak kan plazmasındaki lityum iyonlarının konsantrasyonunu arttırmak mümkündür ve buna aşırı doz belirtilerinin (nefron) ortaya çıkması da eşlik eder. toksik etki) ve ayrıca tuzsuz bir diyet uygularken (böbrekler tarafından lityum iyonlarının atılımının azalması).
Özel dikkat gerektiren kombinasyonlar:
"Pirouette" tipi kalp ritmi bozukluklarına neden olabilecek ilaçlardan herhangi biriyle eş zamanlı kullanım; antiaritmik ilaçlar sınıf IA (kinidin, hidrokinidin, disopiramid), antiaritmik ilaçlar sınıf III(amiodaron, dofetilid, ibutilid, bretilyum tosilat), sotalol, bazı antipsikotikler: fenotiyazinler (klorpromazin, siyamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin), benzamidler (amisülpirid, sülpirid, sultoprid, tiaprid), bütirofenonlar (droperidol, haloperidol) ve bepridil, sisaprid, difemanil, eritromisin (iv), halofantrin, mizolastin, pentamidin, sparfloksasin, moksifloksasin, vinkamin (iv), astemizol, özellikle hipokaleminin arka planına karşı ventriküler aritmi riskini artırır. Ravel SR ve yukarıdaki ilaçlarla kombinasyon tedavisine başlamadan önce kan plazmasındaki potasyum içeriği izlenmeli ve gerekirse ayarlanmalıdır. Denetim önerilir klinik durum hastanın yanı sıra kan plazmasındaki ve EKG'deki elektrolit içeriği. Hipokalemili hastalarda piruet tipi aritmilerin gelişmesine neden olmayan ilaçların kullanılması gerekir.
Seçici COX-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere NSAID'lerin (sistemik kullanım için) eşzamanlı uygulanmasıyla, yüksek dozlar salisilik asit(3 g/gün veya daha fazla) indapamidin antihipertansif etkisini azaltmak ve dehidrate hastalarda (glomerüler filtrasyon hızındaki azalmaya bağlı olarak) akut böbrek yetmezliği geliştirmek mümkündür. İndapamid ile tedavinin başlangıcında, eski haline dönmek gerekir. su-elektrolit dengesi ve böbrek fonksiyonlarını izleyin.
Hiponatremili hastalarda (özellikle stenozu olan hastalarda) ACE inhibitörleri böbrek atardamarı) gelişme riskini artırır arteriyel hipotansiyon ve/veya akut böbrek yetmezliği. Hastalar arteriyel hipertansiyon ve muhtemelen diüretik kullanımına bağlı hiponatremi durumunda, şunları yapmak gerekir: ACE inhibitörleriyle tedaviye başlamadan 3 gün önce ilacı almayı bırakın ve potasyum tutucu diüretiklerle tedaviye geçin; veya düşük dozlarda ACE inhibitörü tedavisine başlayın ve ardından kademeli artış gerekirse dozlar. ACE inhibitörleriyle tedavinin ilk haftasında plazma kreatinin konsantrasyonlarının izlenmesi önerilir.
Şu tarihte: eş zamanlı uygulama hipokalemiye neden olabilecek indapamid ilaçları ile. amfoterisin B (iv), gluko- ve mineralokortikoidler (sistemik olarak uygulandığında), tetrakosaktid, bağırsak hareketliliğini uyaran laksatifler, hipokalemi gelişme riski artar (ilave etki). Gerekirse kan plazmasındaki potasyum iyonlarının içeriği izlenmeli ve ayarlanmalıdır. Baklofen ile eş zamanlı tedavi, indapamidin antihipertansif etkisini arttırır.
İndapamidin neden olduğu hipokalemi, kardiyak glikozitlerin toksik etkisini (glikozit intoksikasyonu) arttırır. İndapamid ve kardiyak glikozitleri aynı anda kullanırken, kan plazmasındaki potasyum iyonlarının içeriği izlenmelidir. EKG göstergeleri ve gerekirse tedaviyi ayarlayın.
Dikkat gerektiren ilaç kombinasyonları:
Bazı hastalarda potasyum tutucu diüretiklerle (amilorid, spironolakton, triamteren) eş zamanlı kullanım tavsiye edilir, ancak hipokalemi gelişme olasılığı göz ardı edilemez. Arka planda şeker hastalığı veya böbrek yetmezliği, hiperkalemi gelişebilir. Kan plazmasındaki potasyum iyonlarının içeriğini, EKG göstergelerini izlemek ve gerekirse tedaviyi ayarlamak gerekir.
Metformin hastalık riskini artırıyor laktik asit, Çünkü Diüretikler, özellikle de loop diüretikleri alırken böbrek yetmezliği gelişmesi mümkündür. Plazma kreatinin konsantrasyonu erkeklerde 15 mg/l'den (135 µmol/l) ve kadınlarda 12 mg/l'den (110 µmol/l) fazla ise metformin alınmamalıdır.
Hipovolemi ve diüretiklerin arka planına karşı yüksek dozda iyot içeren kontrast maddelerinin eşzamanlı kullanımı, akut böbrek yetmezliği gelişme riskini artırır. İlaçları kullanmadan önce kanın su ve elektrolit dengesinin yeniden sağlanması tavsiye edilir.
Trisiklik antidepresanlar (imipramin benzeri) ve antipsikotikler hipotansif etkiyi ve ortostatik hipotansiyon gelişme riskini (ilave etki) artırır.
Kalsiyum tuzları içeren preparatlar, kalsiyum iyonlarının böbreklerden atılımının azalması nedeniyle hiperkalsemi gelişme riskini artırır.
Siklosporin ve takrolimus, dolaşımdaki siklosporin konsantrasyonunu değiştirmeden plazma kreatinin konsantrasyonlarını artırma riskini artırır.
GCS, tetrakosaktid (sistemik olarak kullanıldığında) indapamidin hipotansif etkisini (sodyum iyonlarının ve sıvının tutulması) azaltır.

Doz aşımı:
Aşırı dozda ilaç belirtileri Ravel SR: kan basıncında belirgin azalma, su ve elektrolit bozuklukları(hiponatremi, hipokalemi), bulantı, kusma, konvülsiyonlar, baş dönmesi, uyuşukluk, uyuşukluk, konfüzyon, solunum depresyonu, poliüri veya anüriye kadar oligüri (hipovolemi nedeniyle). Karaciğer sirozu olan hastalarda hepatik koma gelişebilir.
Tedavi: semptomatik (gastrik lavaj ve/veya uygulama) aktif karbon, su ve elektrolit dengesinin restorasyonu). Spesifik bir antidotu yoktur.

Depolama koşulları:
Ravel SRÇocukların erişemeyeceği yerlerde, 25°C'ye kadar sıcaklıklarda saklayın. İlacın raf ömrü 4 yıldır.

Salım formu:
Ravel SR- film kaplı tabletler, uzun süreli etki; Paket başına 20, 30 ve 60 adet.

Birleştirmek:
İlacın 1 tabletinde Ravel SR 1,5 mg aktif madde içerir.
Yardımcı maddeler şunlardır: selüloz (%25 selüloz, %75 laktoz monohidrat), hipromelloz (hidroksipropil metilselüloz), koloidal silikon dioksit, magnezyum stearat ve povidon.

Yardımcı maddeler: hipromelloz (hidroksipropil metilselüloz) - 67 mg, selaktoz (laktoz monohidrat %75, selüloz %25) - 121,5 mg, povidon - 8,6 mg, kolloidal silikon dioksit - 0,4 mg, magnezyum stearat - 1 mg.

Kabuk bileşimi: opadry Y-1-7000 - 5 mg (hipromelloz, titanyum dioksit, makrogol 400 (polietilen glikol)).

10 adet. - kontur hücre ambalajı (2) - karton paketler.
10 adet. - kontur hücre ambalajı (3) - karton paketler.
10 adet. - kontur hücre ambalajı (6) - karton paketler.

İlacın açıklaması dayanmaktadır resmi talimatlar kullanım için ve üretici tarafından onaylanmıştır.

farmakolojik etki

Diüretik. İndapamid bir sülfonamid türevidir ve farmakolojik özellikleri bakımından tiyazid diüretiklerine benzer.

Böbreklerin proksimal tübüllerinde ve böbreklerin distal tübülünün kortikal segmentinde sodyum, klor iyonları ve daha az ölçüde potasyum ve magnezyum iyonlarının yeniden emiliminin inhibisyonundan kaynaklanan orta derecede salüretik ve diüretik etkilere sahiptir. nefron.

İndapamid, arterlerin düz kaslarının tonunu azaltır ve damar genişletici bir etkiye sahip olup periferik damar direncini azaltır. Bu etkilere, damar duvarının norepinefrin ve anjiyotensin II'ye karşı reaktivitesindeki bir azalma, vazodilatör aktiviteye sahip prostaglandin E2 sentezindeki bir artış ve ayrıca vasküler düz kas hücrelerinde kalsiyum akışının inhibisyonu aracılık eder.

İndapamid sol ventriküler hipertrofiyi azaltmaya yardımcı olur. Belirgin bir diüretik etkisi olmayan dozlarda antihipertansif etkiye sahiptir. Terapötik dozlarda lipid ve karbonhidrat metabolizmasını etkilemez (eşlik eden diyabetli hastalar dahil).

Tek doz aldıktan sonra maksimum etki 24 saat sonra not edildi.

Farmakokinetik

Emme

Oral uygulamadan sonra indapamid, gastrointestinal sistemden hızla ve neredeyse tamamen emilir. Yemek yemek, emilim hızını biraz yavaşlatır, ancak emilen ilacın miktarını önemli ölçüde etkilemez. Cmaks'a tek doz alındıktan 12 saat sonra ulaşılır. Şu tarihte: tekrarlanan randevularİlacın dozları arasındaki aralıkta ilacın kan plazmasındaki konsantrasyonundaki dalgalanmalar düzelir. Ancak ilacın emilim oranlarında bireysel farklılıklar vardır.

Dağıtım

Kan plazma proteinlerine bağlanma oranı %71-79'dur. C ss 7 günde kuruldu düzenli alım ilaç. Birikmez.

Büyük bir Vd'ye sahiptir, histohematik bariyerlere (plasental dahil) nüfuz eder. ile öne çıkıyor anne sütü.

Metabolizma ve boşaltım

Esas olarak karaciğerde metabolize edilir. T 1/2 - 14-24 saat (ortalama 18 saat). İndapamidin %70'i idrarla inaktif metabolitler halinde atılır (yaklaşık %5'i değişmeden atılır) ve %22'si dışkıyla atılır.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Hastalarda böbrek yetmezliği ilacın farmakokinetik parametreleri önemli ölçüde değişmez.

Belirteçler

- arteriyel hipertansiyon.

Dozaj rejimi

İlaç, öğünlerden bağımsız olarak tercihen sabahları günde 1 kez 1.5 mg (1 tablet) ağızdan alınır. Yeterli miktarda sıvı ile çiğnemeden alın.

İlacın dozunun arttırılması antihipertansif etkiyi arttırmaz.

Yan etki

Frekans sınıflandırması yan etkiler(WHO): çok yaygın (≥ %10), yaygın (≥ %1 -< 10%), нечасто (≥ 0.1% - < 1%), редко (≥ 0.01% - < 0.1%), очень редко (≥ 0.001% - < 0.01%, bireysel mesajlar dahil).

Kardiyovasküler sistemden:çok nadiren - kan basıncında azalma, aritmi, ortostatik hipotansiyon, çarpıntı, EKG'de hipokaleminin karakteristik değişiklikleri, hemorajik vaskülit.

Hematopoietik organlardan:çok nadiren - trombositopeni, lökopeni, agranülositoz, aplastik anemi, hemolitik anemi, kemik iliği aplazisi.

Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sisteminden: nadiren - baş dönmesi, baş ağrısı, parestezi, artan uyarılabilirlik, asteni, uyuşukluk, vertigo, uykusuzluk, depresyon, artan yorgunluk, uzuvların kas spazmları, gerginlik, sinirlilik, anksiyete.

Sindirim sisteminden: nadiren - kusma; nadiren - mide bulantısı, kabızlık, ağız mukozasının kuruluğu; çok nadiren - pankreatit, anoreksi, karın ağrısı, ishal. Hastalarda Karaciğer yetmezliği hepatik ensefalopati gelişimi mümkündür.

Genitoüriner sistemden:çok nadiren - böbrek yetmezliği, noktüri, enfeksiyonlar, poliüri.

Solunum sisteminden:öksürük, farenjit, sinüzit, rinit.

Alerjik reaksiyonlar: sık sık - makülopapüler döküntü; seyrek olarak - purpura, çok nadiren - anjiyoödem ve/veya ürtiker, toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson sendromu, kaşıntı.

Diğerleri: izole raporlar - SLE'nin alevlenmesi, ışığa duyarlılık reaksiyonları.

Laboratuvar verileri: V klinik çalışmalar 4-6 haftalık tedaviden sonra hastaların %10'unda hipokalemi (plazma potasyum içeriği 3,4 mmol/l'den az) ve hastaların %4'ünde 3,2 mmol/l gözlendi. 12 haftalık tedaviden sonra kan plazmasındaki potasyum içeriği ortalama 0,23 mmol/l azaldı. Çok nadiren - hiperkalsemi, belirtilmemiş sıklık: özellikle risk altındaki hastalar için önemli olan potasyum seviyelerinde azalma ve hipokalemi gelişimi; Hipovolemi ve ortostatik hipotansiyonun eşlik ettiği hiponatremi. Klorür iyonlarının eşzamanlı kaybı telafi edici metabolik alkaloza yol açabilir, ancak metabolik alkalozun görülme sıklığı ve ciddiyeti önemsizdir; hiperürisemi ve hiperglisemi (sıklığı belirtilmemiş), kan üre nitrojen konsantrasyonunda artış, hiperkreatininemi.

Kontrendikasyonlar

- Ciddi böbrek yetmezliği (CK< 30 мл/мин);

- Şiddetli karaciğer yetmezliği (hepatik ensefalopati dahil);

- hipokalemi;

- laktoz intoleransı, laktaz eksikliği ve glikoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu (Ravel ® SR ilacı laktoz içerdiğinden);

- hamilelik;

- emzirme dönemi;

- çocuklar ve Gençlik 18 yaşına kadar (etkinlik ve güvenlik henüz belirlenmemiştir);

- İndapamide, diğer sülfonamid türevlerine veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık.

İLE Dikkatİlaç, böbrek ve / veya karaciğer fonksiyon bozukluğu, dekompansasyon aşamasındaki diyabet, su-elektrolit dengesizliği, hiperürisemi (özellikle gut ve ürat nefrolitiazis eşliğinde), hiperparatiroidizm ve ayrıca uzun süreli QT aralığı olan hastalar için reçete edilir. EKG veya bunun sonucunda QT aralığını uzatabilecek tedavi almak (astemizol, eritromisin (iv), pentamidin, sultoprid, terfenadin, vinkamin (iv), antiaritmik) ilaçlar Sınıf IA (kinidin, disopiramid) ve sınıf III (amiodaron, bretilyum tosilat).

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Emzirme döneminde (emzirme) ilacın kullanılması tavsiye edilmez, çünkü İndapamid anne sütüne geçer. Emzirme döneminde Ravel ® SR tedavisi gerekiyorsa emzirmeye son verilmelidir.

Özel Talimatlar

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda tiyazid benzeri diüretikler reçete edildiğinde, özellikle su-elektrolit dengesinin bozulması durumunda hepatik ensefalopati gelişebilir. Eğer gelişirse diüretikler kesilmelidir.

Tiyazid benzeri diüretikler kullanıldığında ışığa duyarlılık reaksiyonları vakaları rapor edilmiştir. Eğer gelişirse ilaç kesilmelidir. Ravel ® SR ile tedavi sırasında vücudun açıkta kalan bölgelerini maruziyetten korumak gerekir. Güneş ışınları ve yapay ultraviyole radyasyon.

Tüm diüretikler hiponatremiye neden olabilir. Kan plazmasındaki sodyum iyonlarının içeriği, Ravel ® CP ile tedaviye başlamadan önce ve daha sonra tedavi süresi boyunca düzenli olarak ölçülmelidir. Kan plazmasındaki sodyum iyonlarının içeriğinin belirlenmesi, Ravel ® SR ile tedaviye başlamadan önce ve ayrıca tedavi süresince yapılmalıdır. Kan plazmasındaki sodyum iyonlarının içeriğini düzenli olarak izlemek önemlidir, çünkü Başlangıçta hiponatremi asemptomatik olabilir. Yaşlı hastalar ve karaciğer sirozu olan hastalar için sodyum iyonu seviyelerinin en dikkatli şekilde izlenmesi endikedir.

Tiyazid benzeri diüretiklerle tedavi sırasındaki en büyük risk hipokalemidir. Özel dikkat Hipokalemiyi (3,4 mmol/l'den az) önlemek için zayıflamış hastalara ve/veya başka tedavi görenlere dikkat etmek gerekir ( antiaritmik ilaçlar ve EKG'de QT aralığını uzatabilen ilaçlar), yaşlı hastalar, karaciğer sirozu, periferik ödem ve asiti olan hastalar, koroner arter hastalığı ve kronik kalp yetmezliği olan hastalar. Bu tür hastalarda hipokalemi, kalp glikozitlerinin toksik etkisini arttırır ve aritmi gelişme riskini artırır.

Gruba artan risk EKG'de QT aralığı uzamış olan hastaları da içerir. Hipokalemi, şiddetli aritmilerin ve özellikle ölümcül olabilen torsades de pointes'in ortaya çıkmasında zemin hazırlayan bir faktördür.

Açıklanan tüm vakalarda kan plazmasındaki potasyum içeriğini düzenli olarak izlemek gerekir. Kan plazmasındaki potasyum içeriğinin ilk tespiti Ravel ® SR ile tedavinin ilk haftasında yapılmalıdır. Hipokalemi tespit edilirse uygun tedavi uygulanmalıdır.

Tiazid benzeri ve tiazid diüretikler, kalsiyum iyonlarının böbreklerden atılımını azaltarak hafif ve/veya geçici hiperkalsemiye yol açabilir. Ravel ® SR alırken şiddetli hiperkalsemi, daha önce teşhis edilmemiş hiperparatiroidizmin bir sonucu olabilir. Paratiroid fonksiyonunu test etmeden önce diüretikler kesilmelidir.

Diyabetli hastalarda, özellikle hipokalemi varlığında plazma glukoz konsantrasyonlarının izlenmesi gereklidir.

Hiperürisemisi olan hastalarda Ravel ® SR almak gut ataklarının veya alevlenmelerinin sıklığını artırabilir.

Tiyazid ve tiyazid benzeri diüretikler yalnızca normal veya hafif azalmış (erişkinlerde serum kreatinin düzeyi 25 mg/l veya 220 µmol/l'den az) böbrek fonksiyonu olan hastalarda tamamen etkilidir.

Şiddetli hipovolemi, kan plazmasındaki üre ve kreatinin konsantrasyonunda bir artışa eşlik edebilen akut böbrek yetmezliğinin (glomerüler filtrasyon hızının azalması) gelişmesine yol açabilir. Şu tarihte: normal fonksiyon böbrekler, geçici fonksiyonel böbrek yetmezliği, kural olarak, sonuçsuz olarak ortadan kalkar. Mevcut böbrek yetmezliği varsa hastanın durumu kötüleşebilir.

Hastanın yaşı, vücut ağırlığı ve cinsiyeti dikkate alınarak kan plazmasındaki kreatinin konsantrasyonunun ve potasyum içeriğinin düzenli olarak izlenmesi önerilir. Ravel ® SR, böbrek fonksiyonu korunmuş veya hafif bozulmuş (kreatinin klerensi 30 ml/dak'nın üzerinde) yaşlı hastalara reçete edilebilir.

İndapamid verebilir olumlu sonuç Doping kontrolü sırasında.

Pediatride kullanım

İlacın çocuklarda etkinliği ve güvenliği belirlenmemiştir.

Araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi

İndapamid kullanımı psikomotor reaksiyonlarda bozulmaya yol açmaz. Ancak bazı hastalarda, özellikle tedavinin başlangıcında veya tedaviye başka antihipertansif ilaçlar eklendiğinde, kan basıncındaki düşüşe yanıt olarak farklı bireysel reaksiyonlar gelişebilir. Bu bakımdan Ravel ® SR ile tedavinin başlangıcında araç veya başka bir araç kullanılması tavsiye edilmez. karmaşık mekanizmalar, daha fazla dikkat gerektirir.

Doz aşımı

Belirtiler: kan basıncında belirgin azalma, su ve elektrolit bozuklukları (hiponatremi, hipokalemi), bulantı, kusma, konvülsiyonlar, baş dönmesi, uyuşukluk, uyuşukluk, konfüzyon, solunum depresyonu, poliüri veya anüriye kadar oligüri (hipovolemi nedeniyle). Karaciğer sirozu olan hastalarda hepatik koma gelişebilir.

Tedavi: semptomatik (gastrik lavaj ve/veya aktif karbon verilmesi, su ve elektrolit dengesinin yeniden sağlanması). Spesifik bir antidotu yoktur.

İlaç etkileşimleri

Lityum preparatları ile eş zamanlı kullanıldığında, vücuttan atılımındaki azalmaya bağlı olarak kan plazmasındaki lityum iyonlarının konsantrasyonunu arttırmak mümkündür; buna aşırı doz belirtilerinin ortaya çıkması (nefrotoksik etki) ve aşağıdaki durumlarda da eşlik eder: tuzsuz bir diyet (böbrekler tarafından lityum iyonlarının atılımının azalması).

Özel dikkat gerektiren kombinasyonlar

"Pirouette" tipi kalp ritmi bozukluklarına neden olabilecek ilaçlardan herhangi biriyle eş zamanlı kullanım; sınıf IA antiaritmikler (kinidin, hidrokinidin, disopiramid), sınıf III antiaritmikler (amiodaron, dofetilid, ibutilid, bretilyum tosilat), sotalol, bazı antipsikotikler: fenotiazinler (klorpromazin, siyamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin), benzamidler (amisülpirid, sülpirid, sultoprid , tiaprid), butirofenonlar (droperidol, haloperidol) ve ayrıca bepridil, sisaprid, difemanil, eritromisin (iv), halofantrin, mizolastin, pentamidin, sparfloksasin, moksifloksasin, vinkamin (iv), astemizol, özellikle hipokalemi arka planına karşı riski artırır ventriküler aritmiler. Ravel ® SR ve yukarıdaki ilaçlarla kombinasyon tedavisine başlamadan önce kan plazmasındaki potasyum içeriği izlenmeli ve gerekirse ayarlanmalıdır. Hastanın klinik durumunun yanı sıra plazma elektrolitleri ve EKG içeriğinin de izlenmesi önerilir. Hipokalemili hastalarda piruet tipi aritmilerin gelişmesine neden olmayan ilaçların kullanılması gerekir.

Seçici COX-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere NSAID'lerin (sistemik kullanımla) yüksek dozda salisilik asit (3 g/gün veya daha fazla) ile eşzamanlı uygulanmasıyla, indapamidin antihipertansif etkisi azalabilir ve dehidrate hastalarda akut böbrek yetmezliği gelişebilir. (glomerüler filtrasyon hızındaki azalma nedeniyle). İndapamid tedavisinin başlangıcında su ve elektrolit dengesinin yeniden sağlanması ve böbrek fonksiyonunun izlenmesi gerekir.

ACE inhibitörleri Hiponatremili hastalarda (özellikle renal arter stenozu olan hastalarda), arteriyel hipotansiyon ve/veya akut böbrek yetmezliği gelişme riski artar. Hipertansiyonu ve muhtemelen diüretiklere bağlı hiponatremisi olan hastalar:

- ACE inhibitörleriyle tedaviye başlamadan 3 gün önce ilacı almayı bırakın ve potasyum tutucu diüretiklerle tedaviye geçin;

- veya ACE inhibitörleriyle tedaviye düşük dozlarla başlayın, ardından gerekirse dozu kademeli olarak artırın. ACE inhibitörleriyle tedavinin ilk haftasında plazma kreatinin konsantrasyonlarının izlenmesi önerilir.

İndapamid ile hipokalemiye neden olabilecek ilaçlar alırken, dahil. amfoterisin B (iv), gluko- ve mineralokortikoidler (sistemik olarak uygulandığında), tetrakosaktid, bağırsak hareketliliğini uyaran laksatifler, hipokalemi gelişme riski artar (ilave etki). Gerekirse kan plazmasındaki potasyum iyonlarının içeriği izlenmeli ve ayarlanmalıdır.

Baklofen ile eş zamanlı tedavi İndapamidin antihipertansif etkisini arttırır.

İndapamidin neden olduğu hipokalemi, kardiyak glikozitlerin toksik etkisini (glikozit intoksikasyonu) arttırır. İndapamid ve kardiyak glikozitlerin eş zamanlı kullanımıyla kan plazmasındaki potasyum iyonlarının içeriği, EKG parametreleri izlenmeli ve gerekirse tedavi ayarlanmalıdır.

Dikkat gerektiren ilaç kombinasyonları

Potasyum tutucu diüretiklerle (amilorid, spironolakton, triamteren) eş zamanlı kullanım bazı hastalarda uygundur ancak hipokalemi olasılığı göz ardı edilemez. Hiperkalemi, diyabet veya böbrek yetmezliğinin arka planında gelişebilir. Kan plazmasındaki potasyum iyonlarının içeriğini, EKG göstergelerini izlemek ve gerekirse tedaviyi ayarlamak gerekir.

metformin laktik asidoz gelişme riskini artırır, çünkü Diüretikler, özellikle de loop diüretikleri alırken böbrek yetmezliği gelişmesi mümkündür. Plazma kreatinin konsantrasyonu erkeklerde 15 mg/l'den (135 µmol/l) ve kadınlarda 12 mg/l'den (110 µmol/l) fazla ise metformin alınmamalıdır.

Hipovolemi ve diüretiklerin arka planına karşı yüksek dozda iyot içeren kontrast maddelerinin eşzamanlı kullanımı, akut böbrek yetmezliği gelişme riskini artırır. İlaçları kullanmadan önce kanın su ve elektrolit dengesinin yeniden sağlanması tavsiye edilir.

Trisiklik antidepresanlar (imipramin benzeri) ve antipsikotikler hipotansif etkiyi ve ortostatik hipotansiyon gelişme riskini artırır (ilave etki).

Kalsiyum tuzları içeren müstahzarlar kalsiyum iyonlarının böbreklerden atılımının azalması nedeniyle hiperkalsemi gelişme riskini artırır.

Siklosporin ve takrolimus, dolaşımdaki siklosporin konsantrasyonunu değiştirmeden plazma kreatinin konsantrasyonlarını artırma riskini artırır.

GCS, tetrakosaktid (sistemik olarak kullanıldığında) indapamidin hipotansif etkisini (sodyum iyonlarının ve sıvının tutulması) azaltır.

Eczanelerden dağıtım koşulları

İlaç reçeteyle satılmaktadır.

Saklama koşulları ve süreleri

Liste B. İlaç, çocukların erişemeyeceği bir yerde, 25°C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklanmalıdır. Raf ömrü - 4 yıl.

Dozaj formu"tip = "onay kutusu">

Dozaj formu

Uzatılmış salımlı film kaplı tabletler 50 mg, 100 mg

Birleştirmek

Bir tablet şunları içerir:

aktif madde - metoprolol süksinat 47.50, 95.0

metaprolol tartrat'a eşdeğer (50 mg), (100 mg)

Yardımcı maddeler: mikrokristalin selüloz, karbopol 71G, metosel-K 15 M (saf), polivinilpirolidon, magnezyum stearat, 2-propanol, metilen klorür.

kabuk bileşimi: talk, titanyum dioksit (E171), polietilen glikol, hidroksipropil metilselüloz.

Tanım

Tabletler beyaz veya hemen hemen beyazdır, film kaplı, yuvarlak, bikonveks, bir tarafı çentiklidir.

Farmakoterapötik grup

Kardiyovasküler sistem hastalıklarının tedavisi için ilaçlar.

Beta blokerler seçicidir. Metoprolol.

ATX kodu S07AV02

Farmakolojik özellikler"tip = "onay kutusu">

Farmakolojik özellikler

Farmakokinetik

Metoprolol oral uygulamadan sonra tamamen emilir. Karaciğerden anlamlı ilk geçiş etkisine bağlı olarak metoprololün tek dozdan sonra biyoyararlanımı yaklaşık %50'dir. Uzatılmış salımlı tabletlerin biyoyararlanımı, geleneksel tabletlerle karşılaştırıldığında yaklaşık %20-30 oranında azalır, ancak bu durum, klinik önemi AUC (kalp atış hızına göre etkinlik eğrisinin altındaki alan) değerleri geleneksel tabletlerle aynı olduğundan. Metoprololün yalnızca küçük bir yüzdesi (yaklaşık %5-10) plazma proteinlerine bağlanır.

Her tablet, metoprolol salınım hızını düzenleyen bir polimer kaplama ile kaplanmıştır.

Uzatılmış salımlı tablet hızlı bir şekilde çözünür ve uzatılmış salımlı granüller, gastrointestinal sistem 20 saat boyunca sürekli olarak metoprolol salgılar.

Metoprolol karaciğerde oksidatif metabolizmaya uğrar. Metoprolol esas olarak sitokrom (CYP) 2D6 sisteminin karaciğer enzimi yoluyla biyolojik olarak dönüştürülür. CYP 2D6 geninin polimorfizmi dikkate alındığında biyotransformasyon hızı kişiye göre değişmekte olup, metabolizması yavaş olan bireylerde (yaklaşık %7-8) daha yüksek konsantrasyona rastlanmaktadır. tıbbi ürün Plazmada bulunur ve hızlı metabolizörlere kıyasla daha yavaş bir eliminasyon hızına sahiptir.

İlacın oral dozunun %95'inden fazlası idrarla atılır. Belirli bir dozun yaklaşık %5'i değişmeden atılır; bazı durumlarda idrarla değişmeden atılan ilaç miktarı %30'a ulaşabilir. Metoprololün yarı ömrü ortalama 3,5 saattir (belki: 1-9 saat). Toplam temizlenme yaklaşık 1 l/dakikadır.

Yaşlı hastalar, hastalara kıyasla metoprololün farmakokinetiğinde önemli değişiklikler yaşamaz. genç. Böbrek yetmezliği olan hastalarda metoprololün sistemik biyoyararlanımı ve eliminasyonu değişmez, ancak bu tür hastalarda metabolitlerin eliminasyonu daha yavaş gerçekleşir. Glomerüler filtrasyon hızı 5 ml/dakikanın altında olan hastalarda önemli miktarda metabolit birikimi gözlendi. Ancak metabolitlerin bu şekilde birikmesi metoprololün beta-blokör etkisini arttırmaz.
Karaciğer sirozu olan hastalarda metoprololün biyoyararlanımı artabilir ve toplam klerensi azalabilir. Artan maruz kalmanın yalnızca şiddetli başarısızlığı olan veya portakaval şantlı hastalarda klinik olarak anlamlı olduğu kabul edilir. Portakaval şantı olan hastalarda toplam klerens yaklaşık 0,3 L/dak idi ve plazma konsantrasyonu-zaman eğrisinin altındaki alan sağlıklı hastalara göre 6 kat daha fazlaydı.
Farmakodinamik

Revelol XL, beta2-adrenerjik reseptörleri bloke etmek için gereken dozlardan önemli ölçüde daha düşük dozlarda kalpteki beta1-adrenerjik reseptörleri bloke eden seçici bir beta1-blokerdir.
Revelol XL hafif bir membran stabilize edici etkiye sahiptir ve agonistik özellikler sergilemez.
Revelol XL, katekolaminlerin (fiziksel veya fiziksel etkilerin etkisi altında salınan) uyarıcı etkisini azaltır veya inhibe eder. sinir stresi) kalp aktivitesi üzerinde. Revelol XL kalp debisini ve kontraktiliteyi azaltır ve ayrıca kan basıncını düşürür.

Uzatılmış salımlı tablet formundaki metoprolol süksinatın plazma konsantrasyonları ve seçiciliği (beta1-adrenerjik reseptör blokajı), geleneksel tabletler formundaki seçici beta1-blokerlere göre gün boyunca daha tekdüzedir.

Ayrıca ilacın doruk plazma konsantrasyonlarında gözlenen potansiyel yan etki riski (örneğin, bradikardi ve yürürken bacaklarda güçsüzlük) önemli ölçüde azalır.
Gerekirse obstrüktif akciğer hastalığı semptomları olan hastalara beta2-agonistlerle kombinasyon halinde Revelol XL reçete edilebilir.

Kullanım endikasyonları

Arteriyel hipertansiyon

Angina pektoris

Kalp ritmi bozuklukları (özellikle supraventriküler taşiaritmiler)

Tedavi akut kalp krizi miyokard ve ikincil önleme sonrasında

önceki kalp krizi (karmaşık tedavinin bir parçası olarak)

Migren ataklarını önlemek

Gibi ek tedavi tirotoksikoz.

Kullanım talimatları ve dozlar

Revelol XL tabletler günde bir kez sabahları alınır. Tabletler bütün olarak veya ikiye bölünerek yutulmalıdır. Çiğnenmemeli veya ezilmemelidirler. Tabletler su ile (en az yarım bardak) alınmalıdır.

Doz aşağıdaki önerilere göre ayarlanmalıdır:

Arteriyel hipertansiyon

Hafif veya orta derecede hipertansiyonu olan hastalarda günde bir kez 47,5 mg metoprolol süksinat (50 mg metoprolol tartrat'a eşdeğer). Gerekirse, doz günde 95-190 mg metoprolol süksinata (100-200 mg metoprolol tartarata karşılık gelir) yükseltilebilir veya kombinasyon antihipertansif tedaviye başlanabilir.

Miyokard enfarktüsünden sonra bakım tedavisi

Revelol XL'in sabah ve akşam iki doza bölünerek günde 200 mg'lık bir dozda ağızdan uzun süreli kullanımı, ölüm riskini azaltır (dahil). ani ölüm) ve tekrarlayan kalp krizi riskini azaltır (diyabet hastalarında da).

Böbrek yetmezliği

Doz ayarlamasına gerek yok

Karaciğer fonksiyon bozukluğu

Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, örneğin portakaval şantlı hastalarda dozun azaltılması düşünülmelidir.

Yaşlı hastalar

Mevcut olmayan yeterli miktar 80 yaş üstü hastalara ilişkin veriler. Dozun çok dikkatli bir şekilde arttırılması gerekir.

Yan etkiler

Çok yaygın (≥1/10)

Belirgin düşüş tansiyon kan ve ortostatik

hipotansiyon

Tükenmişlik

Sıklıkla (≥1/100 ila<1/10)

Bulantı, karın ağrısı, ishal, kabızlık

Baş ağrısı, baş dönmesi

Bradikardi, çarpıntı

Efor sarfedildiğinde boğulma

Soğuk avuç içi ve ayaklar

Sık değil (≥1/1000 ila<1/100)

Depresyon, konsantrasyon azalması, uyuşukluk veya uykusuzluk, kabuslar

rüyalar

Parestezi

Kalp yetmezliği semptomlarının geçici olarak alevlenmesi,

birinci derece atriyoventriküler blok, göğüs ağrısı

Bronkospazm

Döküntü (sedef benzeri döküntü ve distrofik cilt değişiklikleri), hiperhidroz

Kas krampları

Kilo almak

Nadiren (≥1/10.000 ila<1/1000)

Sinirlilik, gerginlik

Görme bozuklukları, kuru veya tahriş olmuş gözler, konjonktivit

Kardiyak fonksiyonun fonksiyonel bozuklukları, kardiyak aritmi ve kardiyak iletim bozuklukları

Gizli diyabetin tezahürü

Kuru ağız

Karaciğer testi değişiklikleri

Saç kaybı

İktidarsızlık ve diğer cinsel bozukluklar, Peyronie hastalığı

Çok nadiren(<1/10000)

Unutkanlık, hafıza bozukluğu, konfüzyon, halüsinasyonlar,

Kişisel değişiklikler (örneğin ruh hali değişiklikleri)

Tinnitus, işitme bozuklukları

Trombositopeni, lökopeni

Daha önce geçirilmiş ciddi periferik damar hastalığı olanlar -

bozulmuş kılcal kan akışı veya Raynaud sendromu, nekroz tehdidi

Tat bozuklukları

Hepatit

Işığa duyarlılık, sedef hastalığının alevlenmesi, sedef hastalığının ortaya çıkışı

Artralji, kas zayıflığı

Kontrendikasyonlar

İlacın bileşenlerine aşırı duyarlılık

Sinoatriyal ve AV blok II ve III derece

Dekompanse kalp yetmezliği

Şiddetli sinüs bradikardisi (< 50/ мин)

Kardiyojenik şok

Şiddetli periferik dolaşım bozuklukları

Arteriyel hipotansiyon

Bronşiyal astım ve ciddi kronik obstrüktif hastalıklar

Metabolik asidoz

Hasta sinüs Sendromu

Feokromositoma

Verapamil veya diltiazem gibi kalsiyum kanal blokerlerinin veya diğer antiaritmik ilaçların (disopiramid gibi) eş zamanlı intravenöz uygulanması

18 yaşına kadar çocuklar ve gençler

Nootropik ilaçlar ve beta blokerlerle uzun süreli veya geçici tedavi gören bir hasta

Kalp hızının dakikada 45 atımdan az olduğu, PQ aralığının >0,24 saniye olduğu veya sistolik kan basıncının olduğu akut miyokard enfarktüsü şüphesi<100 мм Hg.
Ayrıca, kalp yetmezliği olan ve tekrarlayan sistolik basıncı 100 mmHg'nin altında olan hastalara Revelol XL reçete edilmemelidir (tedavi öncesi muayene gereklidir).

İlaç etkileşimleri

Metoprolol bir CYP2D6 substratıdır ve bu nedenle CYP2D6'yı inhibe eden ilaçlar (kinidin, terbinafin, paroksetin, fluoksetin, sertralin, selekoksib, propafenon ve difenhidramin) metoprololün plazma konsantrasyonlarını etkileyebilir.

Revelol XL'in aşağıdaki ilaçlarla kombine kullanımından kaçınılmalıdır:

Barbitürik asit türevleri: barbitüratlar (pentobarbital ile yapılan çalışma), enzim indüksiyonuna bağlı olarak metoprolol metabolizmasını arttırır.

Propafenon: Metoprolol ile tedavi edilen dört hastaya propafenon reçete edildiğinde, metoprololün plazma konsantrasyonlarında 2-5 kat artış gözlenirken, iki hastada metoprololün karakteristik yan etkileri görüldü. Bu etkileşim çalışma sırasında doğrulandı. Etkileşim muhtemelen kinidin gibi propafenonun sitokrom P4502D6 sistemi yoluyla metoprolol metabolizmasının inhibisyonundan kaynaklanmaktadır. Propafenonun beta-bloker özelliği taşıdığı dikkate alındığında metoprolol ve propafenonun birlikte uygulanması uygun görülmemektedir.

Verapamil: Beta-blokörler (atenolol, propranolol ve pindolol) ve verapamil kombinasyonu bradikardiye neden olabilir ve kan basıncında düşüşe yol açabilir. Verapamil ve beta blokerlerin atriyoventriküler iletim ve sinüs düğümü fonksiyonu üzerinde tamamlayıcı bir inhibitör etkisi vardır.

Revelol XL'in aşağıdaki ilaçlarla kombinasyonu doz ayarlaması gerektirebilir:

Amiodaron: Amiodaron ve metoprololün eş zamanlı kullanımı ciddi sinüs bradikardisine neden olabilir. Amiodaronun son derece uzun yarı ömrü (50 gün) göz önüne alındığında, amiodaronun kesilmesinden uzun süre sonra olası bir etkileşim göz önünde bulundurulmalıdır.

Sınıf I antiaritmik ilaçlar: sınıf I antiaritmik ilaçlar ve sol ventriküler beta blokerler. Hasta sinüs sendromu ve bozulmuş AV iletimi olan hastalarda da bu kombinasyondan kaçınılmalıdır. Etkileşim, örnek olarak disopiramid kullanılarak açıklanmaktadır.

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler): NSAID'ler beta blokerlerin antihipertansif etkisini azaltır. Bu etkileşim indometasin için belgelenmiştir. Tanımlanan etkileşimin sulindac ile gözlemlenmeyeceği muhtemeldir. Diklofenak ile yapılan çalışmalarda olumsuz etkileşimler kaydedilmiştir.

Difenhidramin: Difenhidramin, metoprololün a-hidroksimetoprolole klerensini 2,5 kat azaltır. Aynı zamanda metoprololün etkisinde de artış gözlenmektedir.

Diltiazem: Diltiazem ve beta blokerler, AV iletimi ve sinüs düğümü fonksiyonu üzerindeki inhibitör etkiyi karşılıklı olarak arttırır. Metoprolol diltiazem ile kombine edildiğinde ciddi bradikardi vakaları gözlendi.

Epinefrin (adrenalin): Seçici olmayan beta-blokörler (pindolol ve propranolol dahil) alan ve epinefrin (adrenalin) alan hastalarda 10 şiddetli hipertansiyon ve bradikardi vakası rapor edilmiştir. Etkileşim sağlıklı gönüllülerden oluşan grupta da gözlemlendi. Epinefrinin lokal anesteziklerle birlikte kullanıldığında yanlışlıkla damar yatağına girmesi durumunda benzer reaksiyonların görülebileceği varsayılmaktadır. Kardiyoselektif beta blokerlerin kullanımıyla bu riskin çok daha düşük olduğu varsayılmaktadır.

Fenilpropanolamin: 50 mg'lık tek bir dozda fenilpropanolamin (norefedrin), diyastolik kan basıncının patolojik değerlere yükselmesine neden olabilir. Propranolol esas olarak fenilpropanolaminin neden olduğu kan basıncındaki artışı önler. Ancak beta-blokerler yüksek dozda fenilpropanolamin alan hastalarda paradoksal hipertansiyon reaksiyonlarına neden olabilir. Fenilpropanolamin alırken birçok hipertansif kriz vakası rapor edilmiştir.

Kinidin: Kinidin, hızlı hidroksilasyona sahip özel bir hasta grubunda (İsveç'te nüfusun yaklaşık %90'ı) metoprolol metabolizmasını inhibe ederek esas olarak metoprololün plazma konsantrasyonlarında önemli bir artışa ve beta-blokajın artmasına neden olur. Benzer bir etkileşimin, metabolizmasında sitokrom P4502D6'nın yer aldığı diğer beta blokerler için tipik olduğuna inanılmaktadır.

Klonidin: Klonidinin aniden kesilmesi sırasında ortaya çıkan hipertansif reaksiyonlar, beta-blokerlerin eş zamanlı kullanımıyla daha da kötüleşebilir. Birlikte kullanıldığında klonidin kesilmesi durumunda, beta blokerlerin kesilmesine klonidin kesilmesinden birkaç gün önce başlanmalıdır.

Rifampisin: Rifampisin, metoprolol metabolizmasını artırabilir, metoprololün plazma konsantrasyonlarını azaltabilir.

Eş zamanlı olarak metoprolol ve diğer beta-blokerleri (göz damlaları) veya monoamin oksidaz inhibitörlerini (MAOI'ler) alan hastalar yakından izlenmelidir. Beta blokerler alınırken inhalasyon anestezikleri kardiyodepresif etkiyi arttırır. Beta-blokerleri alırken, oral hipoglisemik ajanlar alan hastalar, ikincisinin dozunun ayarlanmasını gerektirebilir.

Simetidin veya hidralazin kullanıldığında metoprololün plazma konsantrasyonları artabilir.

Kardiyak glikozitler beta blokerlerle birlikte kullanıldığında atriyoventriküler iletim süresini artırabilir ve bradikardiye neden olabilir.

Özel Talimatlar

İlaç, birinci derece atriyoventriküler blok, Prinzmetal anjina, brokiyal astım, kronik obstrüktif akciğer hastalığı, diyabet, şiddetli böbrek ve karaciğer yetmezliği, metabolik asidoz, kardiyak glikozitlerle birlikte uygulama durumunda dikkatle reçete edilmelidir.

Beta-blokör alan hastalara verapamil gibi intravenöz kalsiyum kanal blokerleri verilmemelidir.

Obstrüktif akciğer hastalığı olan hastalara beta bloker reçete edilmesi önerilmez. Diğer antihipertansif ilaçların zayıf tolere edilmesi veya etkisiz olması durumunda, seçici bir ilaç olduğundan Ravelol XL reçete edilebilir. Minimum etkili dozun reçete edilmesi gereklidir, gerekirse bir b2-adrenerjik agonist reçete edilebilir.

Beta blokerleri kullanırken, bunların karbonhidrat metabolizması üzerindeki etkisi veya hipoglisemi semptomlarını maskeleme olasılığı, seçici olmayan beta blokerlerin kullanımına göre önemli ölçüde daha azdır.

Dekompansasyon aşamasındaki kronik kalp yetmezliği olan hastalarda, ilaçla tedaviden önce ve tedavi sırasında bir kompanzasyon aşamasına ulaşmak gerekir.

Çok nadiren, AV iletimi bozulmuş hastalarda bozulma görülebilir (olası sonuç AV bloktur). Tedavi sırasında bradikardi gelişirse ilacın dozu azaltılmalı veya ilaç yavaş yavaş kesilmelidir.

Ravelol XL, esas olarak kan basıncındaki düşüşe bağlı olarak periferik dolaşım bozukluklarının semptomlarını kötüleştirebilir.

Şiddetli böbrek yetmezliği, metabolik asidoz ve kardiyak glikozitlerle birlikte uygulama şikayeti olan hastalara ilaç reçete edilirken dikkatli olunmalıdır.

Beta-bloker kullanan hastalarda anafilaktik şok daha şiddetli biçimde ortaya çıkar. Epinefrinin terapötik dozlarda kullanılması, metoprolol alırken her zaman istenen klinik etkinin elde edilmesine yol açmaz. Feokromasitoma hastası olan hastalara Revelol XL'e paralel olarak bir alfa bloker reçete edilmelidir.

Ameliyat durumunda anestezi uzmanına hastanın Ravelol XL kullandığı konusunda bilgi verilmelidir. Ameliyat olacak hastaların beta-bloker tedavisini bırakması önerilmez.

Ciddi stabil semptomatik kalp yetmezliği (NYHA sınıf IV) olan hastalarda etkililik ve güvenliliğe ilişkin klinik çalışma verileri sınırlıdır. Bu tür hastaların, konusunda uzman bilgi ve deneyime sahip hekimler tarafından tedavi edilmesi gerekmektedir.

Akut miyokard enfarktüsü ve kararsız anjina ile birlikte semptomatik kalp yetmezliği olan hastalar, kullanım endikasyonlarının belirlendiği çalışmalara göre hariç tutulmuştur. İlacın bu hasta grubu için etkinliği ve güvenliği tanımlanmamıştır. Dekompansasyon aşamasında dengesiz kalp yetmezliğinde kullanım kontrendikedir.

İlacın aniden kesilmesinden kaçınılmalıdır. İlacın kesilmesi gerekiyorsa, çekilme kademeli olarak yapılmalıdır. Çoğu hastada ilaç 14 gün içinde kesilebilir. İlacın dozu, günde bir kez 25 mg'lık nihai doza ulaşılıncaya kadar, birkaç doz halinde kademeli olarak azaltılır.

Gebelik ve emzirme

Revelol XL, anneye yönelik beklenen fayda fetüs ve/veya çocuğa yönelik potansiyel riskten daha ağır basmadığı sürece hamilelik veya emzirme döneminde kullanılmamalıdır.

İlacın araç kullanma yeteneği veya potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalar üzerindeki etkisinin özellikleri

Araç sürerken ve artan konsantrasyon ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunurken, Revelol XL kullanırken baş dönmesi ve yorgunluğun meydana gelebileceği dikkate alınmalıdır.

Doz aşımı

Semptomlar: arteriyel hipotansiyon, şiddetli sinüs bradikardisi, kalp yetmezliği, asistol, bulantı, kusma, bronkospazm, siyanoz, hipoglisemi; Akut doz aşımı durumunda - bilinç kaybı, kardiyojenik şok, atriyoventriküler blok, koma. Doz aşımının ilk belirtileri ilacı aldıktan 20 dakika - 2 saat sonra ortaya çıkar.

Tedavi: gastrik lavaj (eğer lavaj mümkün değilse ve hastanın bilinci yerindeyse kusmaya neden olabilir), adsorbanların uygulanması, semptomatik tedavi. Yoğun tedavi ve dolaşım ve solunum parametrelerinin, böbrek fonksiyonunun, kan şekeri düzeylerinin ve serum elektrolitlerinin dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekir. Şiddetli arteriyel hipotansiyon, bradikardi ve tehdit edici kalp yetmezliği için - beta-agonistlerin 2-5 dakikalık aralıklarla intravenöz uygulanması veya istenen etki elde edilene kadar infüzyon yoluyla veya atropinin intravenöz uygulanması. Olumlu bir etki yoksa dopamin, dobutamin veya norepinefrin kullanılır. Glukagonun 1-10 mg'lık dozlarda uygulanması, güçlü beta-reseptör blokajının etkilerinin tersine çevrilmesinde de yararlı olabilir. Farmakoterapiye dirençli şiddetli bradikardi vakalarında kalp pili implantasyonu gerekli olabilir. Bronkospazm için, bir b2-agonistinin (örneğin terbutalin) intravenöz uygulanması. Bu antidotlar terapötik dozları aşan dozlarda kullanılabilir. Revelol XL hemodiyalizle etkili bir şekilde uzaklaştırılamaz.

Eczanelerden dağıtım koşulları

Reçeteyle

Üretici firma

İpca Laboratories Limited, Hindistan

48, Kandivili, İnd. Arazi,

Genel özellikleri. Birleştirmek:

Farmakolojik özellikler:

Kullanım endikasyonları:

Önemli! Tedaviyi tanıyın

Kullanım ve dozaj talimatları:

Uygulamanın özellikleri:

Yan etkiler:

Diğer ilaçlarla etkileşim:

Kontrendikasyonlar:

Doz aşımı:

Depolama koşulları:

25 °C'yi aşmayan sıcaklıkta, kuru ve ışıktan korunan bir yerde saklayın. Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.

Tatil koşulları:

Reçeteyle

Paket:

Bir kabarcıklı kutuda 7 tablet; Bir karton ambalajda 4 kabarcık.
Bir blisterde 15 tablet, bir karton kutuda 2 veya 6 kabarcık.