Esomeprasool on efektiivne ravim seedetrakti haiguste korral. Ravimite teatmeteos geotar

Originaal ravim nexium (INN - esomeprasool) anglo-rootsi keelest ravimifirma Astra Zeneca kuulub huvitavasse ravimite klassi, mida nimetatakse prootonpumba inhibiitoriteks (PPI). Nende ajalugu ulatub aastasse 1979, mil sama Astra Zeneca rajatistes sünteesiti selle ravimirühma asutaja omeprasool. Algus on halb: täna on PPI-sid juba 5 põlvkonda, mille hulgas on Nexium (esomeprasool) eriti huvitav. Nii pretensioonikalt kui see ka ei kõla, astuti Nexiumi arendamisega PPI-de arendamisel uus samm. Fakt on see, et seda ravimit on omeprasooliga võrreldes kõrgem biosaadavus ja seega ka selle eelis terapeutilises efektiivsuses. Praktikas avaldub see rohkem kiire areng farmakoloogiline toime ja pikem säilivus. Selle Nexiumi ja teiste PPI-de vahelise olulise erinevuse saladus seisneb selles, et see on isomeer. Nii nimetatakse ühendeid, millel on sama molekulaarne valem, kuid erinev ruumiline struktuur. Vaatamata "passi" identiteedile võib üks isomeer olla palju tõhusam kui teine. Omeprasool on kahe isomeeri segu, samas kui Nexiumit esindab ainult üks isomeer, mis toimib kõige tõhusamalt: see osaleb aktiivsemalt metaboolsed protsessid maksas levib see kiiremini koos verevooluga kogu kehas, jõudes selle otsese terapeutilise kasutuse kohta - mao limaskesta parietaalrakkudesse.

Hüpersekretoorsete haiguste puhul tähendab see mao pH kontrollitumat reguleerimist, suuremat protsenti peptilise haavandi haiguse edukatest tulemustest lühema aja jooksul, refluksösofaniidi leevendamist, tõhus mahasurumine kõrvetised ja palju muud. Lisaks toimub Nexium maksas biotransformatsioon aeglasemalt, mis säilitab rohkem ravimi efektiivset kontsentratsiooni veres. kaua aega. Refluksösofagiidi ravis on Nexium kõigist teistest PPI-dest parem, ravides seda keskmiselt 30 päevaga, samal ajal kui sama omepasool võtab aega umbes 60 päeva. Ja raviaja vähendamine on kasulik ka patsiendile isikliku eelarve kokkuhoiu seisukohalt.

Nexium on saadaval kolmes annustamisvormid: tabletid, lüofilisaat lahuse valmistamiseks intravenoosne manustamine ja enterokattega pelletid suukaudse suspensiooni valmistamiseks. Annuse ja kasutamise sageduse määrab raviarst sõltuvalt haigusest, selle raskusastmest ja individuaalsed omadused patsient.

Farmakoloogia

Esomeprasool on omeprasooli S-isomeer ja vähendab sekretsiooni vesinikkloriidhappest maos, pärssides spetsiifiliselt mao parietaalrakkudes prootonpumpa. Omeprasooli S- ja R-isomeeridel on sarnane farmakodünaamiline toime.

Toimemehhanism

Esomeprasool on nõrk alus, mis muutub aktiivne vorm tugevas happeline keskkond mao limaskesta parietaalrakkude sekretoorsed tuubulid ja inhibeerib prootonpumba - ensüümi H + / K + - ATPaasi, pärssides samal ajal nii vesinikkloriidhappe basaal- kui ka stimuleeritud sekretsiooni.

Mõju vesinikkloriidhappe sekretsioonile maos

Esomeprasooli toime ilmneb 1 tunni jooksul pärast 20 mg või 40 mg suukaudset manustamist. Kell päevane tarbimine ravimi 5 päeva jooksul annuses 20 mg üks kord päevas, väheneb vesinikkloriidhappe keskmine maksimaalne kontsentratsioon pärast stimulatsiooni pentagastriiniga 90% (happe kontsentratsiooni mõõtmisel 6-7 tundi pärast ravimi võtmist 5. päeval teraapiast). Gastroösofageaalse reflukshaigusega (GERD) patsientidel ja olemasolu kliinilised sümptomid Pärast 5-päevast 20 mg või 40 mg esomeprasooli igapäevast suukaudset manustamist püsisid maosisese pH väärtused üle 4 keskmiselt 13 ja 17 tundi 24 tunni jooksul. Esomeprasooli võtmisel annuses 20 mg ööpäevas püsis maosisene pH väärtus üle 4 vähemalt 8, 12 ja 16 tundi vastavalt 76%, 54% ja 24% patsientidest. 40 mg esomeprasooli puhul on see suhe vastavalt 97%, 92% ja 56%.

Leiti korrelatsioon ravimi plasmakontsentratsiooni ja vesinikkloriidhappe sekretsiooni pärssimise vahel (kontsentratsiooni hindamiseks kasutati AUC parameetrit (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala).

Ravitoime saavutatakse vesinikkloriidhappe sekretsiooni pärssimisega. Nexiumi võtmisel annuses 40 mg paraneb refluksösofagiidist ligikaudu 78% patsientidest pärast 4-nädalast ravi ja 93% -l pärast 8-nädalast ravi.

Ravi Nexiumiga annuses 20 mg 2 korda päevas koos sobivate antibiootikumidega ühe nädala jooksul viib eduka likvideerimiseni. Helicobacter pylori ligikaudu 90% patsientidest.

Tüsistusteta patsientidele peptiline haavand pärast nädalast likvideerimiskuuri ei ole haavandi paranemiseks ja sümptomite kõrvaldamiseks vaja järgnevat monoteraapiat maonäärmete sekretsiooni vähendavate ravimitega.

Nexiumi efektiivsust peptilise haavandi verejooksu korral demonstreeriti uuringus patsientidel, kellel oli endoskoopiliselt kinnitatud haavandtõbi.

Muud vesinikkloriidhappe sekretsiooni pärssimisega seotud toimed. Ravi ajal maonäärmete sekretsiooni vähendavate ravimitega suureneb happesekretsiooni vähenemise tagajärjel gastriini kontsentratsioon plasmas. Vesinikkloriidhappe sekretsiooni vähenemise tõttu suureneb kromograniin A (CgA) kontsentratsioon. CgA suurenenud kontsentratsioon võib mõjutada neuroendokriinsete kasvajate avastamiseks tehtud uuringute tulemusi. Selle toime vältimiseks tuleb ravi prootonpumba inhibiitoritega peatada 5–14 päeva enne CgA kontsentratsiooni määramist. Kui selle aja jooksul ei ole CgA kontsentratsioon taastunud normaalväärtus, tuleks uuringut korrata.

Lastel ja täiskasvanud patsientidel, kes saavad esomeprasooli pikka aega, suureneb enterokromafiinilaadsete rakkude arv, mis on tõenäoliselt seotud gastriini plasmakontsentratsiooni suurenemisega. Kliiniline tähtsus see nähtus ei oma.

Patsientidel, kes võtavad pikka aega maonäärmete sekretsiooni vähendavaid ravimeid, tekivad maos tõenäolisemalt näärmetsüstid. Need nähtused on tingitud füsioloogilised muutused vesinikkloriidhappe sekretsiooni väljendunud pärssimise tulemusena. Tsüstid on healoomulised ja läbivad vastupidise arengu.

Maos soolhappe sekretsiooni pärssivate ravimite, sealhulgas prootonpumba inhibiitorite kasutamisega kaasneb maos normaalselt seedetraktis esineva mikroobse floora sisalduse suurenemine. Prootonpumba inhibiitorite kasutamine võib veidi suurendada riski nakkushaigused seedetrakti, mida põhjustavad perekonna Salmonella spp. ja Campylobacter spp. ja haiglaravil olevatel patsientidel tõenäoliselt Clostridium difficile.

Kahes ranitidiiniga võrdlevas uuringus näitas Nexium parem efektiivsus seoses maohaavandite paranemisega patsientidel, keda ravitakse mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (MSPVA-dega), sealhulgas selektiivsete tsüklooksügenaas-2 (COX-2) inhibiitoritega. Kahes uuringus näitas Nexium kõrge efektiivsusega maohaavandite ennetamise ja kaksteistsõrmiksool patsientidel, kes saavad MSPVA-sid ( vanuserühmüle 60-aastased ja/või kellel on anamneesis peptiline haavand), sealhulgas selektiivsed COX-2 inhibiitorid.

Farmakokineetika

Imendumine ja jaotumine

Esomeprasool on happelises keskkonnas ebastabiilne, seetõttu on suukaudseks kasutamiseks tabletid, mis sisaldavad ravimi graanuleid, mille kest on vastupidav maomahl. In vivo tingimustes muudetakse ainult väike osa esomeprasoolist R-isomeeriks. Ravim imendub kiiresti: maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 1-2 tundi pärast manustamist. Esomeprasooli absoluutne biosaadavus pärast ühekordset 40 mg annust on 64% ja tõuseb 89%ni, kui seda manustatakse üks kord päevas. 20 mg esomeprasooli annuse puhul on need arvud vastavalt 50% ja 68%. Jaotusruumala tasakaalukontsentratsioonil y terved inimesed on ligikaudu 0,22 l/kg kehakaalu kohta. Esomeprasool seondub plasmavalkudega 97%.

Söömine aeglustab ja vähendab esomeprasooli imendumist maos, kuid see ei mõjuta oluliselt vesinikkloriidhappe sekretsiooni pärssimise efektiivsust.

Ainevahetus ja eritumine

Esomeprasool metaboliseerub tsütokroom P450 süsteemi kaudu. Põhiosa metaboliseerub spetsiifilise polümorfse isoensüümi CYP2C19 osalusel, mille tulemusena moodustuvad esomeprasooli hüdroksüülitud ja demetüleeritud metaboliidid. Ülejäänud osa metaboliseerub isoensüümi CYP3A4 vahendusel; see tekitab esomeprasooli sulfoderivaadi, mis on peamine plasmas tuvastatav metaboliit.

Allpool toodud parameetrid peegeldavad peamiselt nende patsientide farmakokineetika olemust suurenenud aktiivsus isoensüüm CYP2C19. Kogu kliirens on ligikaudu 17 l/h pärast ravimi ühekordset manustamist ja 9 l/h pärast korduvaid annuseid. Süstemaatilisel manustamisel üks kord päevas on poolväärtusaeg 1,3 tundi. Kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC) suureneb esomeprasooli korduval manustamisel. Annusest sõltuv AUC suurenemine esomeprasooli korduval manustamisel on mittelineaarne, mis on maksa esmase metabolismi ja ka süsteemse kliirensi vähenemise tagajärg, mis on tõenäoliselt põhjustatud CYP2C19 isoensüümi inhibeerimisest. esomeprasooli ja/või selle sulfoderivaatidega. Igapäevaselt üks kord päevas manustatuna eritub esomeprasool annuste vahelisel ajal täielikult vereplasmast ega akumuleeru.

Esomeprasooli peamised metaboliidid ei mõjuta maohappe sekretsiooni. Suukaudsel manustamisel eritub kuni 80% annusest metaboliitide kujul uriiniga, ülejäänu eritub väljaheitega. Uriinis leitakse vähem kui 1% muutumatul kujul esomeprasooli.

Farmakokineetika tunnused mõnel patsiendirühmal.

Ligikaudu 2,9±1,5% elanikkonnast on CYP2C19 isoensüümi aktiivsus vähenenud. Nendel patsientidel metaboliseerub esomeprasool peamiselt CYP3A4 toimel. Süstemaatilise 40 mg esomeprasooli võtmisel üks kord päevas on CYP2C19 isoensüümi suurenenud aktiivsusega patsientidel keskmine AUC väärtus 100% kõrgem kui selle parameetri väärtus. Maksimaalse plasmakontsentratsiooni keskmised väärtused vähenenud isoensüümi aktiivsusega patsientidel suurenevad ligikaudu 60%. Need omadused ei mõjuta esomeprasooli annust ega manustamisviisi. Eakatel patsientidel (71-80-aastased) esomeprasooli metabolism olulisi muutusi ei toimu.

Pärast 40 mg esomeprasooli ühekordset annust on keskmine AUC väärtus naistel 30% kõrgem kui meestel. Kui ravimit võetakse iga päev üks kord päevas, ei ole meeste ja naiste farmakokineetikas erinevusi. Need omadused ei mõjuta esomeprasooli annust ega manustamisviisi. Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel võib esomeprasooli metabolism olla häiritud. Raske maksakahjustusega patsientidel väheneb ainevahetuse kiirus, mille tulemuseks on esomeprasooli AUC väärtuse 2-kordne suurenemine.

Neerupuudulikkusega patsientidel ei ole farmakokineetilisi uuringuid läbi viidud. Kuna neerude kaudu ei eritu esomeprasooli ise, vaid selle metaboliidid, võib eeldada, et esomeprasooli metabolism neerupuudulikkusega patsientidel ei muutu.

12–18-aastastel lastel olid pärast 20 mg ja 40 mg esomeprasooli korduvat manustamist AUC ja TC max väärtused vereplasmas sarnased täiskasvanute AUC ja TC max väärtustega.

Vabastamise vorm

Õhukese polümeerikattega tabletid Roosa värv, piklik, kaksikkumer, mille ühel küljel on graveering “40 mG” ja teisel pool fraktsioonina “A/EI”; vaheajal - valge Koos kollased pritsmed(laudja tüüp).

Abiained: glütserüülmonostearaat 40-55 - 2,3 mg, hüproloos - 11 mg, hüpromelloos - 26 mg, punane raudoksiidvärv (E172) - 450 mcg, magneesiumstearaat - 1,7 mg, metakrüül- ja etakrüülhappe kopolümeer (1:1) 46 mg, mikrokristalne tselluloos - 389 mg, parafiin - 300 mcg, makrogool - 4,3 mg, polüsorbaat 80 - 1,1 mg, krospovidoon - 8,1 mg, naatriumstearüülfumaraat - 810 mcg, sahharoosi graanulid 0 sfäärilised, 0 graanulid 0 0,355 mm) - 30 mg, titaandioksiid (E171) - 3,8 mg, talk - 20 mg, trietüültsitraat - 14 mg.

7 tk. - alumiiniumblistrid (1) - papppakendid.
7 tk. - alumiiniumblistrid (2) - papppakendid.
7 tk. - alumiiniumblistrid (4) - papppakendid.

Annustamine

Sees. Tablett tuleb tervelt koos vedelikuga alla neelata. Tablette ei tohi närida ega purustada.

Neelamisraskustega patsientidel võite tabletid lahustada pooles klaasis gaseerimata vees (ärge kasutage muid vedelikke, kuna mikrohelmeste kaitsekest võib lahustuda), segades kuni tableti lagunemiseni, misjärel tuleb mikrohelmeste suspensioon ära juua. kohe või 30 minuti jooksul, siis uuesti Täida klaas poolenisti veega, sega ülejäänud osa ja joo. Mikrograanuleid ei tohi närida ega purustada.

Patsientidel, kes ei suuda neelata, tuleb tabletid lahustada gaseerimata vees ja manustada läbi nasogastraalsondi. On oluline, et valitud süstal ja sond oleksid protseduuri jaoks sobivad. Juhised ravimi valmistamiseks ja manustamiseks läbi nasogastraalsondi on toodud lõigus "Ravimi manustamine läbi nasogastraalsondi".

Täiskasvanud ja lapsed alates 12. eluaastast

Gastroösofageaalne reflukshaigus

Erosiivse refluksösofagiidi ravi: 40 mg üks kord päevas 4 nädala jooksul.

Pikaajaline säilitusravi pärast erosiivse refluksösofagiidi paranemist retsidiivi vältimiseks: 20 mg üks kord päevas.

Gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiline ravi: 20 mg üks kord ööpäevas patsientidele, kellel ei ole söögitoru. Kui sümptomid ei kao pärast 4-nädalast ravi, peate seda tegema täiendav läbivaatus patsient. Pärast sümptomite kõrvaldamist võite minna üle ravimi võtmise režiimile "vastavalt vajadusele", s.o. võtke Nexiumit 20 mg üks kord päevas, kui sümptomid taastuvad. MSPVA-sid kasutavatel patsientidel, kellel on risk mao- või kaksteistsõrmiksoole haavandi tekkeks, ei soovitata vajadusel ravi.

Täiskasvanud

Helicobacter pylori likvideerimise kombineeritud ravi osana:

Helicobacter pyloriga seotud kaksteistsõrmiksoole haavandi ravi: Nexium 20 mg, amoksitsilliin 1 g ja klaritromütsiin 500 mg. Kõik ravimid võetakse kaks korda päevas 1 nädala jooksul.

Helicobacter pyloriga seotud peptiliste haavandite retsidiivide ennetamine: Nexium 20 mg, amoksitsilliin 1 ja klaritromütsiin 500 mg. Kõik ravimid võetakse kaks korda päevas 1 nädala jooksul.

Pikaajaline hapet pärssiv ravi patsientidel, kellel on olnud verejooks peptilise haavandi tõttu (pärast intravenoosne kasutamine ravimid, mis vähendavad mao näärmete sekretsiooni, et vältida ägenemist)

Nexium 40 mg üks kord päevas 4 nädala jooksul pärast ravi lõpetamist intravenoosne ravi ravimid, mis vähendavad mao näärmete sekretsiooni.

MSPVA-dega seotud maohaavandite paranemine: Nexium 20 mg või 40 mg üks kord päevas. Ravi kestus on 4-8 nädalat.

MSPVA-dega seotud mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite ennetamine: Nexium 20 mg või 40 mg üks kord päevas.

Mao näärmete patoloogilise hüpersekretsiooniga seotud seisundid, sealhulgas Zollinger-Ellisoni sündroom ja idiopaatiline hüpersekretsioon:

Soovitatav algannus on Nexium 40 mg kaks korda päevas. Tulevikus valitakse annus individuaalselt, määratakse ravi kestus kliiniline pilt haigused. On kogemusi ravimi kasutamisest annustes kuni 120 mg 2 korda päevas.

Neerupuudulikkus: annust ei ole vaja kohandada. Siiski on Nexiumi kasutamise kogemus raske neerukahjustusega patsientidel piiratud; sellega seoses tuleb sellistele patsientidele ravimi väljakirjutamisel olla ettevaatlik (vt lõik „Farmakokineetika“).

Maksapuudulikkus: kerge kuni mõõdukas maksapuudulikkus annust ei ole vaja kohandada. Raske maksapuudulikkusega patsientidele maksimaalne päevane annus ei tohiks ületada 20 mg.

Eakad patsiendid: annust ei ole vaja kohandada.

Ravimi manustamine läbi nasogastraalsondi

Ravimi määramisel läbi nasogastraalsondi

1. Asetage tablett süstlasse ja täitke süstal 25 ml vee ja ligikaudu 5 ml õhuga. Mõned sondid võivad vajada ravimi 50 ml lahjendamist joogivesi et vältida sondi ummistumist tabletigraanulitega.

2. Tableti lahustamiseks loksutage kohe süstalt umbes kaks minutit.

3. Hoidke süstalt ots ülespoole ja veenduge, et ots ei oleks ummistunud.

4. Sisestage süstla ots sondi, hoides seda jätkuvalt suunatud ülespoole.

5. Raputage süstalt ja keerake see tagurpidi. Süstige kohe tuubi 5-10 ml lahustunud ravimit. Pärast süstimist viige süstal tagasi algasendisse ja loksutage (otsa ummistumise vältimiseks tuleb süstalt hoida ots üleval).

6. Pöörake süstal otsaga allapoole ja süstige sondi veel 5-10 ml ravimit. Korrake seda toimingut, kuni süstal on tühi.

7. Kui osa ravimist jääb süstlasse sette kujul, täitke süstal 25 ml vee ja 5 ml õhuga ning korrake punktides 5.6 kirjeldatud toiminguid. Mõned sondid võivad selleks vajada 50 ml joogivett.

Üleannustamine

Peal praegu Väga harva on kirjeldatud tahtliku üleannustamise juhtumeid. Esomeprasooli suukaudse manustamisega annuses 280 mg kaasnes üldine nõrkus ja seedetrakti sümptomid. Nexiumi ühekordne annus 80 mg ei põhjustanud negatiivseid mõjusid.

Esomeprasooli antidoot ei ole teada. Esomeprasool seondub hästi plasmavalkudega, mistõttu dialüüs on ebaefektiivne. Üleannustamise korral tuleb rakendada sümptomaatilist ja üldist toetavat ravi.

Interaktsioon

Esomeprasooli mõju teiste ravimite farmakokineetikale.

Esomeprasooli ja teiste prootonpumba inhibiitoritega ravi ajal vähenenud vesinikkloriidhappe sekretsioon maos võib põhjustada ravimite imendumise vähenemist või suurenemist, mille imendumine sõltub keskkonna happesusest. Sarnaselt teiste maohappesust vähendavate ravimitega võib ravi esomeprasooliga põhjustada ketokonasooli, itrakonasooli ja erlotiniibi imendumise vähenemist ning ravimite, nagu digoksiini, imendumise suurenemist. Omeprasooli 20 mg üks kord ööpäevas manustamine koos digoksiiniga suurendas digoksiini biosaadavust 10% (digoksiini biosaadavus suurenes kahel patsiendil kümnest kuni 30%).

On näidatud, et omeprasoolil on koostoimeid mõnede retroviirusevastaste ravimitega. Mehhanismid ja kliiniline tähtsus need koostoimed ei ole alati teada. PH tõus omeprasoolravi ajal võib mõjutada retroviirusevastaste ravimite imendumist. Võimalik on ka koostoime CYP2C19 isoensüümi tasemel. Kell ühine kasutamine omeprasooli ja mõnede retroviirusevastaste ravimite, nagu atasanaviir ja nelfinaviir, kasutamisel omeprasooliga on täheldatud nende seerumikontsentratsiooni langust. Seetõttu ei ole nende samaaegne kasutamine soovitatav. Omeprasooli (40 mg üks kord ööpäevas) ja 300 mg atasanaviiri/100 mg ritonaviiri samaaegne manustamine tervetele vabatahtlikele põhjustas atasanaviiri biosaadavuse olulise vähenemise (AUC, Cmax ja Cmin vähenesid ligikaudu 75%). Atasanaviiri annuse suurendamine 400 mg-ni ei kompenseerinud omeprasooli mõju atasanaviiri biosaadavusele.

Omeprasooli ja sakvinaviiri samaaegsel kasutamisel täheldati sakvinaviiri kontsentratsiooni suurenemist seerumis; koos mõne teise retroviirusevastase ravimiga kasutamisel nende kontsentratsioon ei muutunud. Arvestades omeprasooli ja esomeprasooli sarnaseid farmakokineetilisi ja farmakodünaamilisi omadusi, ei ole esomeprasooli samaaegne manustamine retroviirusevastaste ravimitega, nagu atasanaviir ja nelfinaviir, soovitatav.

Esomeprasool inhibeerib CYP2C19, selle metabolismis osalevat peamist isoensüümi. Seetõttu võib esomeprasooli kombineeritud kasutamine teiste ravimitega, mille metabolismis osaleb isoensüüm CYP2C19, nagu diasepaam, tsitalopraam, imipramiin, klomipramiin, fenütoiin jne, viia nende ravimite plasmakontsentratsiooni suurenemiseni, mis omakorda võib vajada annuse vähendamist. Seda koostoimet on eriti oluline meeles pidada, kui kasutate Nexiumit vastavalt vajadusele. Kui võtta koos 30 mg esomeprasooli ja diasepaami, mis on isoensüümi CYP2C19 substraat, täheldatakse diasepaami kliirensi vähenemist 45%.

Esomeprasooli kasutamine annuses 40 mg tõi kaasa fenütoiini jääkkontsentratsiooni tõusu epilepsiaga patsientidel 13%. Sellega seoses on esomeprasoolravi alustamisel ja selle katkestamisel soovitatav jälgida fenütoiini plasmakontsentratsiooni.

Omeprasooli kasutamine annuses 40 mg üks kord ööpäevas tõi kaasa vorikonasooli (CYP2C19 isoensüümi substraat) kontsentratsiooni-aja kõvera aluse pindala ja Cmax suurenemise vastavalt 15% ja 41%.

Varfariini ja 40 mg esomeprasooli koosmanustamine ei põhjusta muutusi pikka aega varfariini kasutavatel patsientidel hüübimisajas. Siiski on kliiniliselt teatatud mõnest juhtumist märkimisväärne tõus INR indeks (rahvusvaheline normaliseeritud suhe) varfariini ja esomeprasooli kombineeritud kasutamisel. INR-i on soovitatav jälgida esomeprasooli ja varfariini või teiste kumariini derivaatide kombineeritud kasutamise alguses ja lõpus.

Uuringute tulemuste kohaselt täheldati klopidogreeli (küllastusannus 300 mg ja säilitusannus 75 mg/päevas) ja esomeprasooli (40 mg/päevas suukaudselt) vahel farmakokineetilist/farmakodünaamilist koostoimet, mis viib ekspositsiooni vähenemiseni. klopidogreeli aktiivse metaboliidi vähenemine keskmiselt 40% ja ADP-indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni maksimaalse inhibeerimise vähenemine keskmiselt 14%.

Selle koostoime kliiniline tähtsus on ebaselge. Prospektiivses uuringus patsientidel, kes said platseebot või omeprasooli 20 mg/päevas. samaaegselt klopidogreelraviga ja atsetüülsalitsüülhape(ACK) ja analüüsimisel kliinilised tulemused suuremahulised randomiseeritud uuringud ei ole näidanud kardiovaskulaarsete tüsistuste riski suurenemist klopidogreeli ja prootonpumba inhibiitorite, sealhulgas esomeprasooli kombineeritud kasutamisel.

Mitmete vaatlusuuringute tulemused on vastuolulised ega anna selget vastust olemasolu või puudumise kohta suurenenud risk trombemboolsed kardiovaskulaarsed tüsistused klopidogreeli ja prootonpumba inhibiitorite kombineeritud kasutamise ajal.

Kui klopidogreeli kasutati koos 20 mg esomeprasooli ja 81 mg ASH fikseeritud kombinatsiooniga, vähenes klopidogreeli aktiivse metaboliidi ekspositsioon peaaegu 40% võrreldes klopidogreeli monoteraapiaga. maksimaalsed tasemed ADP-indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni pärssimine oli sama, mis on tõenäoliselt tingitud ASA samaaegsest manustamisest väikeses annuses.

Omeprasooli kasutamine annuses 40 mg tõi kaasa tsilostasooli Cmax ja AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) suurenemise vastavalt 18% ja 26% võrra; tsilostasooli ühe aktiivse metaboliidi puhul oli tõus vastavalt 29% ja 69%.

Tsisapriidi manustamine koos 40 mg esomeprasooliga põhjustab tervetel vabatahtlikel tsisapriidi farmakokineetiliste parameetrite tõusu: AUC 32% ja poolväärtusaeg 31%, kuid tsisapriidi maksimaalne plasmakontsentratsioon ei muutu oluliselt. QT-intervalli kerge pikenemine, mida täheldati tsisapriidi monoteraapiaga, Nexiumi lisamisel ei suurenenud (vt lõik „Erijuhised“).

Esomeprasooli ja takroliimuse samaaegsel kasutamisel täheldati takroliimuse kontsentratsiooni suurenemist vereseerumis.

Mõnedel patsientidel täheldati metotreksaadi kontsentratsiooni suurenemist kombineeritud kasutamisel prootonpumba inhibiitoritega. Metotreksaadi suurte annuste kasutamisel tuleb kaaluda esomeprasooli ajutise katkestamise võimalust.

Nexium ei põhjusta kliiniliselt olulisi muutusi amoksitsilliini ja kinidiini farmakokineetikas.

Uuringud, milles hinnati esomeprasooli ja naprokseeni või rofekoksiibi lühiajalist koosmanustamist, ei näidanud kliiniliselt olulist farmakokineetilist koostoimet.

Ravimite mõju esomeprasooli farmakokineetikale.

Isoensüümid CYP2C19 ja CYP3A4 osalevad esomeprasooli metabolismis. Esomeprasooli kombineeritud kasutamine klaritromütsiiniga (500 mg 2 korda päevas), mis inhibeerib CYP3A4 isoensüümi, suurendab esomeprasooli AUC väärtust 2 korda. Esomeprasooli ja CYP3A4 ja CYP2C19 isoensüümide kombineeritud inhibiitori, näiteks vorikonasooli, koosmanustamine võib põhjustada esomeprasooli AUC väärtuse enam kui 2-kordse tõusu. Reeglina ei ole sellistel juhtudel esomeprasooli annust vaja kohandada. Raske maksafunktsiooni häirega ja pikaajalisel kasutamisel võib osutuda vajalikuks esomeprasooli annuse kohandamine.

Ravimid, mis indutseerivad isoensüüme CYP2C19 ja CYP3A4, nagu rifampitsiin ja naistepuna preparaadid, võivad koos esomeprasooliga kasutamisel põhjustada esomeprasooli kontsentratsiooni vähenemist vereplasmas, kiirendades esomeprasooli metabolismi.

Kõrvalmõjud

Järgmised on kõrvaltoimed, mis on sõltumatud annustamisskeemist ja mida täheldati Nexiumi kasutamisel nii kliiniliste uuringute kui ka turustamisjärgsete uuringute käigus. Sagedus kõrvalmõjud on esitatud järgmise astme kujul: väga sageli (≥1/10); sageli (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Nahast ja nahaalustest kudedest

Aeg-ajalt: dermatiit, sügelus, lööve, urtikaaria;

Harva: alopeetsia, valgustundlikkus;

Väga harv: multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs.

Lihas-skeleti ja sidekoe poolelt

Harva: artralgia, müalgia;

Väga harv: lihasnõrkus.

Väljastpoolt närvisüsteem

Sageli: peavalu;

Aeg-ajalt: pearinglus, paresteesia, unisus;

Harva: maitsetundlikkuse häired.

Vaimsed häired

Aeg-ajalt: unetus;

Harva: depressioon, agitatsioon, segasus;

Väga harv: hallutsinatsioonid, agressiivne käitumine.

Seedetraktist

Sage: kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhupuhitus, iiveldus/oksendamine;

Aeg-ajalt: suukuivus;

Harva: stomatiit, seedetrakti kandidoos;

Väga harv: mikroskoopiline koliit (kinnitatud histoloogiliselt).

Maksast ja sapiteedest

Aeg-ajalt: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine;

Harva: hepatiit (koos kollatõvega või ilma);

Väga harv: maksapuudulikkus, entsefalopaatia maksahaigusega patsientidel.

Suguelunditest ja rinnast

Väga harv: günekomastia.

Vere poolelt ja lümfisüsteem

Harva: leukopeenia, trombotsütopeenia;

Väga harv: agranulotsütoos, pantsütopeenia.

Väljastpoolt immuunsussüsteem

Harv: ülitundlikkusreaktsioonid (nt palavik, angioödeem, anafülaktiline reaktsioon/anafülaktiline šokk).

Hingamissüsteemist, rindkere organitest ja mediastiinumist

Harva: bronhospasm.

Neerudest ja kuseteedest

Väga harv: interstitsiaalne nefriit.

Nägemisorgani küljelt

Harv: ähmane nägemine.

Ainevahetus ja toitumine

Aeg-ajalt: perifeerne turse;

Harva: hüponatreemia;

Väga harv: hüpomagneseemia; raskest hüpomagneseemiast tingitud hüpokaltseemia, hüpomagneseemiast tingitud hüpokaleemia.

Üldised häired

Harva: halb enesetunne, higistamine.

Näidustused

Gastroösofageaalne reflukshaigus:

• erosiivse refluksösofagiidi ravi;
• pikaajaline säilitusravi pärast erosiivse refluksösofagiidi paranemist retsidiivi vältimiseks;
• gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiline ravi;

Mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand

Kombineeritud ravi osana:

• Helicobacter pyloriga seotud kaksteistsõrmiksoole haavandi ravi;
• Helicobacter pyloriga seotud peptiliste haavandite retsidiivide ennetamine.

Pikaajaline hapet pärssiv ravi patsientidel, kellel on tekkinud peptilise haavandi tõttu veritsus (pärast maonäärmete sekretsiooni vähendavate ravimite intravenoosset kasutamist, et vältida ägenemist).

Patsiendid, kes võtavad MSPVA-sid pikka aega:

• MSPVA-de võtmisega seotud maohaavandite paranemine;
• MSPVA-de võtmisega seotud mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite ennetamine riskirühma kuuluvatel patsientidel.

Zollinger-Ellisoni sündroom või muud seisundid, mida iseloomustab maonäärmete patoloogiline hüpersekretsioon, sealhulgas idiopaatiline hüpersekretsioon.

Vastunäidustused

• ülitundlikkus esomeprasooli, asendatud bensimidasoolide või teiste ravimi koostisainete suhtes;
• pärilik fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon või sahharaasi-isomaltaasi puudulikkus;
• alla 12-aastased lapsed (kuna puuduvad andmed ravimi efektiivsuse ja ohutuse kohta selles patsientide rühmas) ja üle 12-aastased lapsed muude näidustuste kui gastroösofageaalse reflukshaiguse korral;
• esomeprasooli ei tohi võtta koos atasanaviiri ja nelfinaviiriga (vt lõik „Koostoimed teiste ravimitega ja muud tüüpi ravimite koostoimed“).

Ettevaatlikult: raske neerupuudulikkus (kogemus on piiratud).

Rakenduse omadused

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Praegu ei ole piisavalt andmeid Nexiumi kasutamise kohta raseduse ajal. Ratseemilise segu omeprasooli epidemioloogiliste uuringute tulemused näitasid fetotoksilise toime puudumist ega loote arengu häireid.

Esomeprasooli loomadele manustamisel ei tuvastatud otsest ega kaudset negatiivset mõju embrüo või loote arengule. Samuti ei avaldanud ravimi ratseemilise segu kasutuselevõtt loomadele negatiivset mõju raseduse, sünnituse ega postnataalse arengu ajal.

Ravimit tuleb rasedatele määrata ainult siis, kui oodatav kasu emale ületab võimalik risk loote jaoks.

Ei ole teada, kas esomeprasool eritub rinnapiima, seetõttu ei tohi Nexiumit imetamise ajal manustada.

Kasutamine maksafunktsiooni häirete korral

Kerge kuni mõõduka maksapuudulikkuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik. Raske maksapuudulikkusega patsientidel ei tohi maksimaalne ööpäevane annus ületada 20 mg.

Kasutada neerukahjustuse korral

Annuse kohandamine ei ole vajalik. Siiski on Nexiumi kasutamise kogemus raske neerukahjustusega patsientidel piiratud; sellega seoses tuleb sellistele patsientidele ravimi väljakirjutamisel olla ettevaatlik (vt lõik „Farmakokineetika“).

Kasutamine lastel

erijuhised

Kui neid on murettekitavad sümptomid(nt märkimisväärne spontaanne kehakaalu langus, korduv oksendamine, düsfaagia, hematemees või melena) ja maohaavandi olemasolu (või maohaavandi kahtluse korral) pahaloomuline kasvaja, kuna ravi Nexiumiga võib viia sümptomite leevendamiseni ja diagnoosimise edasilükkamiseni.

Harvadel juhtudel tuvastas omeprasooli pikka aega võtnud patsientidel mao limaskesta biopsiate histoloogiline uuring atroofilise gastriidi.

Patsiendid, kes võtavad ravimit pikk periood(eriti rohkem kui aasta) peaksid olema regulaarse meditsiinilise järelevalve all. Patsiente, kes võtavad Nexiumit vastavalt vajadusele, tuleb juhendada, et nad võtaksid sümptomite muutumisel ühendust oma arstiga. Võttes arvesse esomeprasooli kontsentratsiooni kõikumisi plasmas ravi määramisel vastavalt vajadusele, tuleb arvesse võtta ravimi koostoimeid teiste ravimitega (vt lõik "Koostoimed teiste ravimitega ja muud tüüpi ravimite koostoimed"). Nexiumi väljakirjutamisel Helicobacter pylori likvideerimiseks võib ravimite koostoimed kolmikteraapia kõigi komponentide jaoks. Klaritromütsiin on tugev CYP3A4 inhibiitor, mistõttu tuleb eradikatsiooniravi määramisel patsientidele, kes saavad teisi CYP3A4 kaudu metaboliseeruvaid ravimeid (nt tsisapriid), arvesse võtta klaritromütsiini võimalikke vastunäidustusi ja koostoimeid nende ravimitega.

Nexiumi tabletid sisaldavad sahharoosi, mistõttu on need vastunäidustatud patsientidele, kellel on pärilik fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon või sahharoosi-isomaltaasi puudulikkus.

Uuringutulemuste kohaselt täheldati klopidogreeli (küllastusannus 300 mg ja säilitusannus 75 mg/päevas) ja esomeprasooli (40 mg/päevas suukaudselt) vahel farmakokineetilist/farmakodünaamilist koostoimet, mis viib toimeaine ekspositsiooni vähenemiseni. klopidogreeli metaboliit keskmiselt 40% ja ADP-indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni maksimaalse inhibeerimise vähenemine keskmiselt 14%. Seetõttu tuleb esomeprasooli ja klopidogreeli samaaegset kasutamist vältida (vt lõik „Koostoimed teiste ravimitega ja muud tüüpi ravimite koostoimed“).

Individuaalsed vaatlusuuringud näitavad, et prootonpumba inhibiitorravi võib mõõdukalt suurendada osteoporoosiga seotud luumurdude riski, kuid teised sarnased uuringud ei ole teatanud suurenenud riskist.

Omeprasooli ja esomeprasooli randomiseeritud topeltpimedad kontrollitud kliinilised uuringud, sealhulgas kaks avatud uuringut pikaajalise ravi kohta (rohkem kui 12 aastat), ei kinnitanud osteoporootiliste luumurdude seost prootonpumba inhibiitorite kasutamisega.

Kuigi põhjuslikku seost omeprasooli/esomeprasooli kasutamise ja osteoporootiliste luumurdude vahel ei ole kindlaks tehtud, peavad osteoporoosi või osteoporootiliste luumurdude tekkeriskiga patsiendid olema asjakohase kliinilise järelevalve all.

Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele

Kuna Nexium-ravi ajal võib tekkida pearinglus, ähmane nägemine ja uimasus, tuleb sõidukite ja muude mehhanismide juhtimisel olla ettevaatlik.

Esomeprasool: kasutusjuhised ja ülevaated

Esomeprasool kuulub sellesse klassi prootonikoormuse inhibiitorid , sekretsiooni blokaatorid vesinikkloriidhappest . Seda ainet kasutatakse laialdaselt haavandivastase ainena. Molaarmass = 345,4 grammi mooli kohta. Keemiline ühend on Omeprasooli S-isomeer . Temaga sarnane R-isomeer , aine pärsib spetsiifiliselt prootonite laadimist parietaalrakkudes. Ravim vabastatakse suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide või kapslite kujul, nasogastraalsondi kaudu manustamiseks mõeldud vedelikuna.

farmakoloogiline toime

Haavandivastane .

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Aine vähendab vesinikkloriidhappe tootmise aktiivsust maos, pärssides spetsiifiliselt prootoni transpordi protsessi seedetrakti parietaalrakkudes. Aine ise on nõrk alus ja ainult happelises keskkonnas muutub see aktiivseks vormiks, aktiveerub ja hakkab alla suruma. H+/K+ ATPaas . Ravim pärsib stimuleeritud ja basaalsekretsiooni HCl .

Esomeprasool hakkab toimima 60 minutit pärast standardannuse võtmist. Ravimi igapäevasel kasutamisel 5 päeva, üks kord päevas annuses 20 mg, väheneb maohapete sekretsiooni tase 90%. Kliinilised uuringud on näidanud, et ravi ajal refluksösofagiit Selle aine abil paraneb kuu jooksul ligikaudu 79% katsealustest. 93% patsientidest paranes 2 kuu jooksul.

Ravi ajal ravimiga 20 mg 2 korda päevas kombinatsioonis standardsete antibakteriaalsete ravimitega saavutatakse hävitamine edukalt. Helicobacter bakterid . Tüsistusteta raviks kaksteistsõrmiksoole haavandid Piisab selle aine kasutamisest 7 päeva jooksul.

Ravim on happelises keskkonnas äärmiselt ebastabiilne. Elusorganismis satub väike osa ainest R-isomeer . Pärast seedetrakti või otse verre tungimist imendub toode kiiresti. Maksimaalne kontsentratsioon tableti kujul saavutatakse 60-120 minuti jooksul. Korduva annuse biosaadavus on 89%.

Plasmavalkudega seondumise määr on ligikaudu 97%. Ravimi metabolism toimub süsteemi osalusel tsütokroom P450 (CYP2C19) , haridusega demetüleeritud Ja hüdroksümetüülitud metaboliidid . Ülejäänud aine metaboliseeritakse teiste spetsiifiliste poolt CYP3A4 isoensüümid , mille tulemusena moodustuvad sulfiidi derivaadid, mis toimivad peamiste metaboliitidena.

Tablettide võtmisel üks kord päevas on poolväärtusaeg umbes 1-3 tundi. Ravim ei akumuleeru organismis, umbes 80% ravimist eritub neerude kaudu inaktiivsete metaboliitide kujul.

Patsientidel, kellel on selle ravimi aeglane metabolism. tähendab (1-2% elanikkonnast), et protsess viiakse läbi CYP3A4 süsteemi poolt . Selliste patsientide keskmine AUC on 2 korda kõrgem kui esomeprasooli normaalse metabolismiga inimestel. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas on 60% kõrgem.

Vanematel inimestel kulgeb ainevahetus normaalselt. Maksahaiguste või neeru kops Ja keskmine aste raskusastmega, ei ole annuse kohandamine vajalik. Raske maksapuudulikkuse korral väheneb ainevahetuse kiirus ja AUC suureneb 2 korda.

Näidustused kasutamiseks

Ravim on ette nähtud:

• osana kompleksne ravi juures kaksteistsõrmiksoole haavand ;
• juures erosioonne refluksösofagiit ;
• nagu profülaktiline inimestest, kes on taastunud ösofagiit ;
• kompleksse, sümptomaatilise ravi kambrites GERD ;
• bakterite hävitamiseks Helicobacter (kombinatsioonis antibakteriaalsete ainetega);
• ennetamiseks peptilised haavandid .

Vastunäidustused

Esomeprasooli preparaate ei kasutata:

• kui see on selle aine jaoks saadaval, sealhulgas asendatud bensimidasolaam üldiselt;
• koos atasanaviir ;
• rinnaga toitmise ajal;
• pediaatrilises praktikas.

Rasedatele naistele või raske neerupuudulikkuse korral määratakse ravim äärmise ettevaatusega.

Kõrvalmõjud

Minimaalsete terapeutiliste annuste kasutamisel on kõrvaltoimete tõenäosus palju väiksem.

Kõige sagedamini täheldatud olid: kõhuvalu, peavalud, iiveldus, kõhukinnisus, oksendamine. Vähem levinud: allergiline nahareaktsioonid, limaskestade kuivus, nägemisteravuse halvenemine, nahasügelus, pearinglus.

Harva ja väga harva esines patsientidel:

• pantsütopeenia , maksaensüümide aktiivsuse suurenemine;
• anafülaktoidsed reaktsioonid , Stevens-Johnsoni sündroom ;
• müalgia , trombotsütopeenia , ;
• leukopeenia , eksudatiivne multiformne erüteem .

Samuti eeldatakse, et ravimiga ravi tulemusena võivad tekkida reaktsioonid, mida täheldatakse manustamise ajal.

Esomeprasool, kasutusjuhised (meetod ja annus)

Ravim määratakse suu kaudu või, kui tablettide võtmine ei ole võimalik, nasogastraalsondi kaudu. Olenevalt haigusest kasutatakse erinevaid annustamisskeeme.

Esomeprasooli juhised

Tablette võetakse suu kaudu, tervelt, piisava koguse neutraalse vedelikuga.

Ravi jaoks erosioonne refluksösofagiit kasutage 40 mg ravimit 1 kord päevas. Ravi kestus on üks kuu. Kui pärast esimest ravimikuuri mõned haiguse sümptomid püsivad või tekib retsidiiv, võib ravikuuri korrata. Profülaktilise ainena pärast ösofagiidi ravi kasutatakse 20 mg ravimit 1 kord päevas.

Kell sümptomaatiline ravi GERD Määrake 20 mg ravimit üks kord päevas. Kui aga kuu aja jooksul patsiendi seisund ei parane, on soovitatav teha patsiendi täiendav uuring ja selgitada välja vaevuste põhjused.

Eliminatsiooniks Helicobacter pylori , ravi kaksteistsõrmiksoole haavandid selle bakteri poolt põhjustatud või retsidiivi vältimiseks määratakse ainet ööpäevases annuses 20 mg. Lisaks on soovitatav kasutada 1 grammi, 0,5 g kaks korda päevas. Ravi kestus on 7 päeva.

Profülaktikana pikaajaliseks kasutamiseks MSPVA-d või raviks peptilised haavandid põhjustatud MSPVA-d , ravim on ette nähtud annuses 20 mg, 1 kord päevas. Ravikuur on 1 kuni 2 kuud.

Raske maksahaigusega patsientidele päevane annus Esomeprasooli annus ei tohi ületada 20 mg.

Kui patsiendil on neelamisraskused, võib tableti vees lahustada ja mikrograanulite suspensiooni juua poole tunni jooksul. Graanuleid ei tohi närida, purustada ega jätta klaasi seintele, sisse tuleb võtta kogu kapsli sisu.

Ravimit manustatakse nasogastraalsondi kaudu vastavalt juhistele.

Üleannustamine

Ravimi juhusliku üleannustamise tõenäosus on äärmiselt väike. 280 mg aine tahtliku võtmise korral täheldatakse manifestatsiooni sageduse ja tugevuse suurenemist kõrvaltoimed. Teil võib tekkida: üldine nõrkus, pearinglus, raskustunne ja valu seedetraktis. Aine ühekordne annus 80 mg ei toonud kaasa negatiivseid tagajärgi.

Ravina viiakse läbi säilitusravi ebameeldivate sümptomite kõrvaldamiseks. Ravimil puudub spetsiifiline antidoot ja see on ebaefektiivne.

Interaktsioon

Ravimiga ravi tulemusena täheldatakse maomahla happesuse vähenemist, mis võib sõltuvalt mao pH-st kaasa tuua ravimite imendumisvõime muutumise.

See aine pärsib ensüümi CYP2C19 , seetõttu kombineeritakse ravimit , , , võib põhjustada nende ravimite plasmakontsentratsiooni tõusu. Soovitatav on kohandada metaboliseeruvate ravimite annust CYP2C19 .

On teada, et esomeprasooli võtmine ei põhjusta PTI muutusi patsientidel, kes võtavad antikoagulanti pikka aega. Siiski on kirjeldatud mitmeid üksikuid juhtumeid, kus selle kombinatsiooni korral on suurenenud INR.

Ravim alandab plasmakontsentratsiooni atasanaviir vereplasmas.

Müügitingimused

Vaja retsepti.

erijuhised

Kliiniliste uuringute kohaselt pikaajalisel kasutamisel prootonikoormuse inhibiitorid patsientidel on suurem tõenäosus haigestuda healoomulised näärmetsüstid kõhus. Kõige sagedamini kaovad tsüstid pärast ravi lõpetamist ravimiga.

Ravi selle ravimiga võib seedetrakti pahaloomuliste kasvajate diagnoosimist edasi lükata. Seetõttu, kui ilmnevad murettekitavad sümptomid (kaalulangus, vere oksendamine, melena , maohaavand ) tuleb patsienti täiendavalt uurida.

Kui ravi kestab üle 1 aasta, peavad patsiendid olema raviarsti järelevalve all.

Tuleb arvestada, et ravimi mõjul suureneb plasmakontsentratsioon vesinikkloriidhappe maosisese sekretsiooni vähenemise tagajärjel.

Ravi ajal võite juhtida autot või teha töid, mis nõuavad suurenenud kontsentratsioon tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirus.

Raseduse ja imetamise ajal

Puuduvad andmed, mis kinnitaksid ravimi kasutamise ohutust raseduse ajal. Loomkatsed ei näidanud aga aine embrüogeenset ega teratogeenset toimet organismile. Raviarst võib ravimit välja kirjutada minimaalses annuses vastavalt näidustustele. Toode on vastunäidustatud kasutamiseks rinnaga toitmise ajal.

ravimid, mis sisaldavad (esomeprasooli analooge)

4. taseme ATX-kood sobib:

Esomeprasooli kõige levinumad struktuurianaloogid (sünonüümid): Neo-Zext , Esomeprasoolmagneesiumdihüdraat , , Esomeprasool Canon , .

Esomeprasool

Ravimi koostis ja vabanemisvorm

7 tk. - villid (2) - papppakendid.
7 tk. - villid (4) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

H+-K+-ATPaasi inhibiitor, paremale pöörav isomeer. Vähendab vesinikkloriidhappe sekretsiooni maos, inhibeerides spetsiifiliselt prootonpumba tööd parietaalrakkudes. Olles nõrk alus ja muutudes aktiivseks vormiks mao limaskesta parietaalrakkude sekretoorsete tuubulite happelises keskkonnas, aktiveerib ja inhibeerib see prootonpumpa - ensüümi H + -K + -ATPaasi. Inhibeerib nii vesinikkloriidhappe (soolhappe) basaalset kui ka stimuleeritud sekretsiooni. Toime ilmneb 1 tund pärast 20 mg või 40 mg suukaudset manustamist. Kui seda kasutatakse iga päev 5 päeva jooksul annuses 20 mg üks kord päevas, väheneb vesinikkloriidhappe keskmine maksimaalne kontsentratsioon pärast stimulatsiooni pentagastriiniga 90%.

Farmakokineetika

Ebastabiilne happelises keskkonnas. In vivo muudetakse ainult väike osa esomeprasoolist R-isomeeriks. Pärast suukaudset manustamist imendub see seedetraktist kiiresti. Cmax veres saavutatakse 1-2 tunni pärast. Absoluutne biosaadavus korduval manustamisel annuses 20 mg 1 kord päevas on 89%. Vd – 0,22 l/kg. Seondumine plasmavalkudega - 97%. Täielikult metaboliseeritakse tsütokroom P450 süsteemi isoensüümide osalusel. Peamine osa metaboliseerub CYP2C19 osalusel esomeprasooli hüdroksü- ja demetüleeritud metaboliitide moodustumisega. Ülejäänud osa metaboliseeritakse teise isoensüümi CYP3A4 abil; see tekitab esomeprasooli sulfoderivaadi, mis on peamine plasmas tuvastatav metaboliit. Kõik metaboliidid on farmakoloogiliselt inaktiivsed. Patsientidel, kellel on aktiivne isoensüüm CYP2C19 (aktiivse metabolismiga patsiendid), on süsteemne kliirens pärast ühekordset manustamist 17 l/h ja pärast korduvat manustamist 9 l/h. T 1/2 – 1,3 tundi, kui seda võetakse süstemaatiliselt annustamisskeemis 1 kord päevas. AUC suureneb korduval manustamisel (mittelineaarne seos annuse ja AUC vahel süsteemse manustamise ajal, mis on maksa esmase metabolismi aeglustumise tagajärg, samuti vähenenud süsteemne kliirens, mis on põhjustatud CYP2C19 ensüümi inhibeerimisest esomeprasooli ja/või selle sulfoonmetaboliit). Ei kogune. Kuni 80% annusest eritub metaboliitide kujul neerude kaudu (vähem kui 1% - muutumatul kujul), ülejäänud - sapiga.

Inaktiivse metabolismiga (1–2%) patsientidel toimub esomeprasooli metabolism peamiselt CYP3A4 isoensüümi osalusel. Süstemaatilisel manustamisel annuses 40 mg 1 kord päevas on aktiivse metabolismiga patsientidel keskmine AUC 100% kõrgem kui selle parameetri väärtus. Inaktiivse metabolismiga patsientidel suurenevad keskmised plasma Cmax väärtused ligikaudu 60%.

Klaritromütsiini samaaegsel kasutamisel on kirjeldatud esomeprasooli AUC märkimisväärset suurenemist, mis on tingitud selle metabolismi pärssimisest klaritromütsiini mõjul.

Samaaegsel kasutamisel on võimalik suurendada diasepaami ja fenütoiini plasmakontsentratsiooni, millel ilmselt ei ole kliinilist tähtsust.

erijuhised

Kui teil on selliseid sümptomeid nagu märkimisväärne spontaanne kaalulangus, sagedane oksendamine, düsfaagia, hematemees või melena, ning kui see esineb (või kahtlustatakse), tuleb pahaloomulise kasvaja võimalus välistada, kuna ravi esomeprasooliga võib viia sümptomite leevenemiseni ja seega õige diagnoosi edasi lükata.

Pikaajalise ravi ajal tuleb patsiendi seisundit regulaarselt jälgida.

Prootonpumba inhibiitoritega ravi ajal suureneb gastriini sisaldus plasmas soolhappe maosisese sekretsiooni vähenemise tõttu. Patsientidel, kes võtavad prootonpumba inhibiitoreid pikka aega, on suurem tõenäosus, et maos tekivad näärmetsüstid. Need nähtused on tingitud füsioloogilistest muutustest, mis tulenevad vesinikkloriidhappe sekretsiooni pärssimisest.

Rasedus ja imetamine

Puuduvad andmed esomeprasooli ohutuse kohta raseduse ajal. Kasutamine on võimalik juhtudel, kui ravi eeldatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

IN eksperimentaalsed uuringud Loomadel ei ole tuvastatud otsest ega kaudset negatiivset mõju embrüo või loote arengule. Samuti ei avaldanud ratseemilise aine kasutuselevõtt loomadele negatiivset mõju tiinuse, sünnituse ega postnataalse arengu ajal.

Imetamise ajal vastunäidustatud.

Maksa talitlushäirete korral

Raske maksapuudulikkuse korral maksimaalne annus- 20 mg päevas.

Esomeprasool on vahend mao patoloogiate kõrvaldamiseks. Selle ladinakeelne nimi on: Esomeprazolum. Kaubanimed on Nexium ja Ezokar.

Väljalaske vorm ja koostis

Osta ravimtoode Saadaval tablettide ja lahuse kujul intravenoosseks manustamiseks. Toimeaine sellel on sama nimi kui ravimil endal. Kogus tablettides toimeaine võib olla võrdne kas 20 või 40 mg-ga. Lahus asetatakse ampullidesse.

farmakoloogiline toime

Ravimi toimeaine on suunatud prootonikoormuse pärssimisele. Ravimi toime tõttu väheneb vesinikkloriidhappe sekretsioon patsiendi maos. Pärast standardi võtmist terapeutiline annus ravimi toime areneb ühe tunni jooksul. Täheldatud on seost toimeaine sisalduse vahel vereplasmas ja vesinikkloriidhappe tootmise aeglustumise vahel.

Kell pikaajaline kasutamine on oht, et maoõõnes moodustuvad näärmetsüstid.

Ravimi farmakokineetika: toimeaine imendumist kirjeldatakse kui kiiret. Biosaadavus võib ulatuda 89% -ni eeldusel, et patsient võtab ravimit suhteliselt pikka aega. Seos plasmavalkudega ulatub 97% -ni. Söömine aitab kaasa toimeaine aeglasele imendumisele patsiendi organismis, kuid see ei mõjuta oluliselt maohappe sekretsiooni pärssimist.

Korduva manustamise poolväärtusaeg on veidi pikem kui 1 tund.

Miks Esomeprasooli määratakse?

Selle ravimi kasutamise eesmärk on võidelda selliste patsiendi tervise patoloogiatega nagu:

• teadmata päritolu maonäärmete hüpersekretsioon;
• Zollinger-Ellisoni sündroom;
• gastroösofageaalne reflukshaigus.

Sel juhul on ravim ette nähtud peamiselt mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite kõrvaldamiseks. Ravimit kasutatakse tõhusalt ka peptiliste haavandite tekke vältimiseks.

Kuidas esomeprasooli võtta?

Täpse annuse peab märkima patsiendile ravimi väljakirjutanud arst. See sõltub otseselt sellest, millist haigust tuleb ravida, kui raske see on, ja ka mõnest muust tegurist.

Standardannus on 20-40 mg üks kord päevas.

Enne või pärast sööki

Erilist vahet pole, peaasi, et tablette söögiga ei võeta.

Hommikul või õhtul

Kellaaeg ei saa mõjutada seda, kui täielikult toimeaine imendub.

Vastunäidustused

Seda ravimit ei tohi kasutada, kui patsient kannatab ülitundlikkus ravimi põhikomponendiks.

Esomeprasooli kõrvaltoimed

Sage kõrvalmõjud pärast ravimi võtmist on: peavalu, seedesüsteemi häired, nagu kõhupuhitus, oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus, kõhukinnisus ja kõhuvalu. Et sagedased negatiivsed reaktsioonid Süstekohas võib tekkida valu, kuid see kehtib peamiselt ravimi suurte annuste manustamise kohta.

Harvaesinevad negatiivsed ilmingud pärast ravimi võtmist on leukopeenia, unehäired, pearinglus, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, kiilaspäisus, bronhospasm, perifeerne turse, nõrkus ja suurenenud higistamine, mao veenilaiendid.

Üleannustamine

Kui patsient võtab kogemata rohkem kui soovitatav annus või kui talle manustatakse liiga palju suur hulk ravim, võib see põhjustada selliseid tagajärgi nagu nõrkus ja negatiivsed sümptomid seedetraktist. Sel juhul peate kiiresti pöörduma arsti poole.

erijuhised

Ravimi kasutamisel peate järgima juhistes ettenähtud reegleid.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravimi kasutamine raseduse ajal ei avalda märkimisväärset mõju negatiivne mõju embrüo arengu kohta.

Samal ajal määratakse ravim välja ainult siis, kui naine seda eluliselt vajab.

Ravi ravimiga rinnaga toitmise ajal on keelatud, kuna puuduvad piisavalt andmed toimeaine mõju kohta imikule.

Kasutamine lastel

Alla 12-aastastele lastele määratakse ravimit harva. See kehtib ka patsientide kohta, kelle kehakaal ei ulatu 10 kg-ni.

Lastele vanuses 1 kuni 4 aastat ja vanuses 4 kuni 11 aastat võib ravimit välja kirjutada järgmistel eesmärkidel. sümptomaatiline ravi GERD ja erosiivse ösofagiidi ravi.

Alates 12. eluaastast saab ravimit täielikult kasutada ülalnimetatud patoloogiate raviks lastel.

Kehakaaluga alla 20 kg on päevane annus kõige sagedamini 5-10 mg.

Ravimite koostoimed

Ravimite kasutamine võib kahjustada teatud ravimite imendumist.

See kehtib eriti nende ravimite kohta, mille imendumine sõltub mao happesuse tasemest.

Kell samaaegne manustamine Selle ravimi kasutamisel väheneb diasepaami kliirens. Kui patsienti tuleb ravida metotreksaadi suurte annustega, tuleb ravi selle ravimiga mõneks ajaks katkestada. Ravimi toimeaine ei mõjuta amoksitsilliini ja kinidiini efektiivsust.

Sarnaselt teistele prootonpumba inhibiitoritele ei tohi seda ravimit Atazanaviiriga koos võtta.

Ladustamise tingimused

2 aastat toatemperatuuril. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravimit väljastatakse ainult arsti retsepti alusel.

Hind

Tablettide maksumus algab enamasti 200 rublast. Lahenduse hind on veidi kõrgem ja algab 300 rublast.

OMEPRASOOL, maoravim, kirjeldus, toimemehhanism, kõrvaltoimed