Истражувачки труд по хемија Дали аспиринот е безбеден? Својства и употреба на ацетилсалицилна киселина.

Составот на таблетата вклучува 0,1, 0,25 или 0,5 грама од активната супстанција, како и лимонска киселина(како монохидрат) и компир скроб.

Формулар за ослободување

• таблети 0,1, 0,25 и 0,5 грама;
• таблетите се спакувани во блистери или блистери бр. 10х1, бр.10х2, бр.10х3.

фармаколошки ефект

Лекот ја ублажува болката, треската и воспаление , спречува агрегација.

Фармаколошка група: НСАИЛ.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Ацетилсалицилна киселина - што е тоа?

Ацетилсалицилна киселина е салицилен естер на оцетна (етаноична) киселина.

Формулата на ацетилсалицилна киселина е (ASA) - C₉H8O4.

OKPD код 24.42.13.142 ( ацетилсалицилна киселина се меша со други лекови).

Добивање ACK

Во производството на АСА се користи методот на естерификација со етаноична киселина.

Фармакодинамика

Аналгетскиот ефект се должи и на централното и на периферното дејство. Во фебрилни услови, ја намалува температурата со делување на центарот на терморегулација.

Агрегација и лепливост на тромбоцити , како и тромбоза намалување поради способноста на ASA да ја потисне синтезата на тромбоксан А2 (TXA 2) во тромбоцитите. Ја инхибира синтезата протромбин (фактор на коагулација II) во црниот дроб и - во доза поголема од 6 g / ден. - ја зголемува PTV.

Фармакокинетика

Апсорпцијата на супстанцијата по земањето на лекот внатре е речиси завршена. Полуживотот на непроменетиот ASA не е поголем од 20 минути. TCmax ASA во - 10-20 минути, вкупниот салицилат формиран поради - од 0,3 до 2,0 часа.

Приближно 80% е во врзана состојба во плазмата. ацетилсалицилна и салицилна киселина . Биолошката активност се одржува дури и кога супстанцијата е во форма врзана за протеини.

Се метаболизира во црниот дроб. Се излачува преку бубрезите. На излачувањето влијае pH на урината: кога е закиселена, се намалува, а кога е алкализирана, се зголемува.

Фармакокинетските параметри зависат од големината на прифатената доза. Елиминацијата на супстанцијата е нелинеарна. Покрај тоа, кај децата од 1-та година од животот, во споредба со возрасните, тоа се одвива многу побавно.

Индикации за употреба: за што помагаат таблетите на ацетилсалицилна киселина?

Индикации за употреба на ацетилсалицилна киселина се:

• фебрилни состојби кај болести од заразна и воспалителна природа;
• ревматичен артритис ;
• ревматизам ;
• воспалителна лезија миокардот , чија причина е имунопатолошка реакција;
• синдром на болка од различно потекло, вклучително и забоболка (вклучувајќи главоболка поврзана со синдром на одвикнување од алкохол), болки во зглобовите и мускулите, невралгија, мигрена ,алгоменореа .

Исто така аспирин (или ацетилсалицилна киселина) се користи за профилактички цели во случај на закана тромбоза ,тромбоемболизам , МИ (кога лекот е пропишан за секундарна превенција).

Контраиндикации

Приемот на АСА е контраиндициран кај:

• „аспирин“ астма ;
• за време на егзацербација ерозивни и улцеративни лезиидигестивниот канал ;
• желудникот/цревното крварење ;
• авитаминоза К ;
• хемофилија , хипопротромбинемија , хеморагична дијатеза ;
• Недостаток на G6PD;
• портална хипертензија ;
• инсуфициенција на функцијата на бубрезите / црниот дроб;
• аортна дисекција;
• за време на третманот (ако неделната доза на лекот надминува 15/mg);
• гихт артритис, гихт;
• (апсолутни контраиндикации се првите три и последните три месеци);
• преосетливост на ASA / салицилати.

Несакани ефекти

Несаканите ефекти од третманот со АСА може да вклучуваат:

• гадење;
• гастралгија;
• анорексија;
• тромбоцитопенија;
• ерозивни и улцеративни лезии на дигестивниот канал;
• и/или откажување на црниот дроб.

Со продолжена употреба, се појавува тинитус, острината на слухот се намалува, видот е нарушен, се појавува вртоглавица и, при земање високи дози, главоболки. Може да има и крварење хипокоагулација , повраќање, бронхоспазам .

Ацетилсалицилна киселина, упатства за употреба (начин и дозирање)

На активен ревматизам возрасни пациенти се препишуваат од 5 до 8 g ASA дневно. За дете, дозата се пресметува во зависност од тежината. Како по правило, варира од 100 до 125 mg/kg/ден. Мноштво на апликација - 4-5 рубли / ден.

1-2 недели по почетокот на курсот, дозата за дете се намалува на 60-70 mg / kg / ден, за возрасни пациенти, дозата останува иста. Продолжете со третманот треба да биде до 6 недели.

Според упатствата за употреба на ацетилсалицилна киселина, лекот треба постепено да се прекинува во текот на 1-2 недели.

Ацетилсалицилна киселина за главоболки и како лек за треска се пропишува во помали дози. Да, во синдром на болка и трескавични состојби доза по 1 доза за возрасен - од 0,25 до 1 g со фреквенција на апликации од 4 до 6 рубли / ден.

Треба да се запомни дека ASA е особено ефикасен за главоболки ако болката е предизвикана од зголемување на ICP (интракранијален притисок).

За деца, оптималната доза за една доза е 10-15 mg / kg. Мноштво на апликации - 5 рубли / ден.

Третманот не треба да трае повеќе од 2 недели.

За предупредување тромбоза и емболија ASA зема 2-3 рубли / ден. По 0,5 g за да се подобрат реолошките својства (за втечнување), лекот се зема долго време на 0,15-0,25 g / ден.

За дете постаро од пет години, единечна доза е 0,25 g, на четиригодишните деца им е дозволено да дадат 0,2 g ASA еднаш, на двегодишните деца - 0,1 g, а на едногодишните - 0,05 гр.

Забрането е да се дава АСА на деца од температурата што се зголемува наспроти позадината вирусна инфекција . Лекот делува на истите структури на мозокот и црниот дроб како и некои вируси, и во комбинација со вирусна инфекција може да предизвика развој на детето Рејевиот синдром .

Употребата на АСА во козметологијата

Маската за лице со ацетилсалицилна киселина ви овозможува брзо да го ублажите воспалението, да го намалите отокот на ткивата, да го отстраните црвенилото, да го отстраните површински слојмртвите клетки и исчистете ги затнатите пори.

Лекот добро ја суши кожата и е совршено растворлив во масти, што го прави препорачливо да се користи како лек за акни : таблети, навлажнети со вода, нанесени на воспалени елементи на лицето или додадени на маски за лице.

Ацетилсалицилна киселина од акни делува добро во комбинација со сок од лимон или мед. Ефикасно за проблеми со кожата и маска од глина.

За да се подготви маска од лимон-аспирин, таблетите (6 парчиња) едноставно се мелат со свежо исцеден сок додека не се добие хомогена маса. Лекот потоа се применува локално на воспалени мозолчиња и оставете ги да се исушат.

Маска со мед се подготвува на следниов начин: таблетите (3 парчиња) се навлажнуваат со вода, а потоа, кога ќе се растворат, се мешаат со 0,5-1 лажичка (чај) мед.

За готвење маска од глинатреба да се меша со топла вода 6 смачкани ASA таблети и 2 лажички (лажички) бела/сина глина.

Предозирање

Предозирањето може да резултира со:

• долготраен третман на АСА;
• еднократна инјекција на превисока доза на лекот.

Индикација за предозирање е синдром на салицилизам , манифестирана со општа малаксаност, хипертермија, тинитус, гадење, повраќање.

Силна придружба конвулзии , ступор, тешка дехидрација, не-кардиогени бели дробови , повреди на CBS, шок.

Во случај на предозирање со АСА, жртвата треба веднаш да биде хоспитализирана. Му го мијат стомакот, му даваат, проверуваат на КОС.

Во зависност од состојбата на КОС и балансот на вода и електролити, може да се препише воведување на раствори, натриум цитрат и сода бикарбона (како инфузија).

Ако pH на урината е 7,5-8,0, а концентрацијата на салицилати во плазмата надминува 300 mg / l (кај дете) и 500 mg / l (кај возрасен), потребна е интензивна терапија алкални диуретици .

Со тешка интоксикација, тие вршат; ја надополнува загубата на течност; пропишува симптоматски третман.

Интеракција

Ја подобрува токсичноста барбитурни лекови ,валпроична киселина , метотрексат , ефектите на оралните хипогликемични лекови, наркотик , сулфа лекови .

Ги ослабува ефектите диуретици (заштеда на калиум и јамка), антихипертензивни лекови од групата на АКЕ инхибитори, дејство урикозурични агенси .

Кога се користи истовремено со антитромботични лекови , тромболитици ,индиректни антикоагуланси го зголемува ризикот од крварење.

ГЦС го подобрува токсичниот ефект на АСА врз мукозата на дигестивниот канал, го зголемува нејзиниот клиренс и ја намалува концентрацијата во плазмата.

Кога се користи истовремено со соли на Li, ја зголемува плазматската концентрација на јоните на Li +.

Го подобрува токсичниот ефект на алкохолот врз мукозата на дигестивниот канал.

Услови за продажба

Лек без рецепт.

Рецепт на латински (примерок):

Rp: киселина ацетилсалицилици 0,5
Д.т. г. Бр. 10 во табот.
S. 1 таблета 3 рубли / ден после јадење со многу вода.

Услови за складирање

Таблетите треба да се чуваат на суво место под 25°C.

Најдобро пред датум

Четири години.

Специјални инструкции

Лекот треба да се користи со претпазливост кај лица со патологии на бубрезите и црниот дроб , со зголемено крварење, декомпензиран CHF, за време на третман со антикоагуланси, како и кај луѓе со историја на ерозивни и улцеративни лезии на дигестивниот тракт и/или желудникот/цревното крварење .

Дури и во мали дози, ASA ја намалува екскрецијата урична киселина дека кај предиспонирани пациенти може да предизвика акутен напад гихт .

При земање високи дози на АСА или потреба од долготраен третман со лекот, потребно е редовно да се следи нивото и да се набљудува од лекар.

Како антиинфламаторно средство, употребата на ASA во доза од 5-8 g / ден. ограничен поради зголемен ризик од развој несакани реакцииод гастроинтестиналниот тракт.

За да се намали крварењето за време на операцијата и во постоперативниот период, салицилатите се прекинуваат 5-7 дена пред операцијата.

Кога земате ASA, треба да се запомни дека овој лек може да се зема не повеќе од 7 дена без консултација со лекар за ублажување на болката. Како антипиретик ASA, дозволено е да се пие не повеќе од 3 дена.

Хемиски својства на супстанцијата

При кристализација на АСА се формираат безбојни игли или моноклинични полиедри со малку кисел вкус. Кристалите се стабилни на сув воздух, меѓутоа, со зголемена влажност, тие постепено се хидролизираат до салицилна и оцетна киселина.

Супстанцијата во чиста форма е кристален прав бела бојаи практично без мирис. Појавата на мирис на оцетна киселина е доказ дека супстанцијата почнала да се хидролизира.

Кај новородените бебиња, салицилната киселина може да се помести од врската со албумин билирубин и придонесуваат за развојот енцефалопатија .

АСА лесно продира во сите телесни течности и ткива, вклучително и цереброспиналната, синовијалната и перитонеалната течност.

Во присуство на едем и воспаление, пенетрацијата на салицилат во артикуларната празнина се забрзува. Во фаза на воспаление, напротив, се забавува.

Ацетилсалицилна киселина и алкохол

Алкохолот за време на ASC е контраиндициран. Оваа комбинација може да предизвика гастрично и цревно крварење, како и тешки реакции на преосетливост.

Зошто ацетилсалицилна киселина за мамурлак?

АСА е многу ефикасен лек за мамурлак, поради антитромбоцитното дејство на лекот.

Сепак, треба да се запомни дека е подобро да се земе пилула за да не пие алкохол, туку околу 2 часа пред празникот. Ова го намалува ризикот од развој микротромби во мали садови на мозокот и - делумно - ткивен едем.

Употреба за време на бременост и доење

Ацетилсалицилна киселина за време на бременоста е контраиндицирана. Особено во првите и последните три месеци од бременоста. На раните датумиземањето на лекот може да го зголеми ризикот од развој на вродени дефекти, во подоцнежните фази - продолжена бременост и слабеење трудова дејност.

АСА и неговите метаболити преминуваат во млекото во мали количини. По случајна употреба на лекот, несаканите ефекти кај доенчиња не беа забележани, па затоа се прекинуваат доење(ГВ), по правило, не е неопходен.

Ако се покаже жена долготраен третманвисоки дози на ASA, неопходно е да се запре HB.

Ацетилсалицилна киселина(кол. аспирин; лат. Ацид ацетилсалицилна киселина, салицилен естер на оцетна киселина) е лек кој има аналгетик (болка), антипиретик, антиинфламаторно и антитромбоцитно дејство.

Механизмот на дејство и безбедносниот профил на ацетилсалицилна киселина се добро проучени, неговата ефикасност е клинички тестирана и затоа овој лек е вклучен во листата на есенцијални лекови на Светската здравствена организација, како и во листата на витални и есенцијални лекови на Руската Федерација.

Приказна

Ацетилсалицилна киселина првпат ја синтетизира Чарлс Фредерик Жерар во 1853 година.

Механизам на дејство

Ацетилсалицилна киселина го инхибира формирањето на простагландини и тромбоксани, бидејќи е неповратен инхибитор на циклооксигеназата (PTGS) - ензим вклучен во нивната синтеза. Ацетилсалицилната киселина делува како ацетилирачки агенс и додава ацетил група на серин остаток во активното место на циклооксигеназа.

фармаколошки ефект

Ацетилсалицилната киселина има антиинфламаторно, антипиретичко и аналгетско дејство, а широко се користи за треска, главоболка, невралгија и сл., како и како антиревматски агенс.

Антивоспалителниот ефект на ацетилсалицилна киселина (и други салицилати) се објаснува со неговиот ефект врз процесите што се случуваат во воспалителниот фокус: намалување на капиларната пропустливост, намалување на активноста на хијалуронидаза, ограничување на снабдувањето со енергија на воспалителниот процес со инхибиција на формирањето на АТП, итн. Во механизмот на антиинфламаторно дејство, инхибицијата на биосинтезата на простагландин е важна.

Антипиретичниот ефект е исто така поврзан со ефектот врз хипоталамичните центри на терморегулација.

Аналгетскиот ефект се должи на ефектот врз центрите на чувствителност на болка, како и на способноста на салицилатите да го намалат алгогениот ефект на брадикининот.

Ефектот на разредување на крвта на аспиринот овозможува да се користи за намалување на интракранијалниот притисок при главоболки.

Салицилна киселина беше основа за цела класа на лекови наречени салицилати, пример за таков лек е диоксибензоева киселина.

Апликација

Ацетилсалицилна киселина е широко користен како антиинфламаторно, антипиретик и аналгетик. Се користи самостојно и во комбинација со други лекови.

Постојат голем број на готови лекови кои содржат ацетилсалицилна киселина (таблети Цитрамон, Кофицил, Асфен, Аскофен, Ацелизин, итн.).

Неодамна се добиени препарати за инјектирање, чиј главен активен принцип е ацетилсалицилна киселина (види Acelisin, Aspizol).

Во форма на таблети, ацетилсалицилна киселина се пропишува орално после јадење. Вообичаени дози за возрасни како аналгетик и антипиретик (за фебрилни заболувања, главоболки, мигрени, невралгија итн.) 0,25-0,5-1 g 3-4 пати на ден; за деца, во зависност од возраста, од 0,1 до 0,3 g по прием.

Со ревматизам, инфективно-алергиски миокардитис, ревматичен артритиссе пропишува долго време за возрасни, 2-3 g (поретко 4 g) на ден, за деца, 0,2 g годишно од животот на ден. Единечна доза за деца на возраст од 1 година е 0,05 g, 2 години - 0,1 g, 3 години - 0,15 g, 4 години - 0,2 g. ,25 g на прием.

Ацетилсалицилна киселина е ефикасна, доста достапна алатка која е широко користена во амбулантската пракса. Треба да се има на ум дека употребата на лекот треба да се врши во согласност со мерките на претпазливост поради можноста од голем број на несакани ефекти.

Многу случаи се опишани кога ингестијата на дури 40 грама етанол (100 грама вотка) во комбинација со такви конвенционални лекови како аспирин или амидопирин беше придружена со тешки алергиски реакции, како и гастрично крварење.

Аспиринот е широко користен во секојдневниот живот како средство за ублажување на мамурлакот. Тој е составен дел на добро познатиот лек Алка-Селцер. Сепак, треба да се разбере дека аспиринот не лечи мамурлак, туку само малку ја ублажува болката. Подобро е да се замени со други аналгетици кои имаат помалку несакани ефекти.

Според истражувањето на професорот Питер Ротвел (Универзитет Оксфорд), врз основа на анализа на здравствената состојба на 25.570 пациенти, редовното внесување на ацетилсалицилна киселина го намалува 20-годишниот ризик од развој на рак на простата за околу 10%, рак на белите дробови за 30%. и рак на дебелото црево за 40%, рак на хранопроводот и грлото - за 60%.

Антитромбоцитно дејство

Важна карактеристика на ацетилсалицилната киселина е нејзината способност да има антитромбоцитно дејство, т.е. спречување на спонтана и индуцирана тромбоцитна агрегација.

Супстанциите кои имаат антитромбоцитно дејство се широко користени во медицината за да се спречи формирање на згрутчување на крвта кај луѓе кои имале миокарден инфаркт, цереброваскуларна несреќа, кои имаат други манифестации на атеросклероза (на пример, ангина пекторис, интермитентна клаудикација), како и со висок кардиоваскуларен ризик. Ризикот се смета за „висок“ кога ризикот од нефатален миокарден инфаркт или смрт поради срцеви заболувања во следните 10 години е поголем од 20%, или ризикот од смрт од која било кардиоваскуларна болест (вклучувајќи и мозочен удар) во следните 10 години е поголема од 5%.

Со нарушувања на крварењето, како што е хемофилија, се зголемува можноста за крварење.

Аспиринот, како средство за примарна и секундарна превенција на компликации на атеросклероза, може ефикасно да се користи во доза од 75-100 mg / ден, оваа доза е добро избалансирана во однос на ефикасноста / безбедноста.

Несакан ефект

Безбедно дневна дозааспирин: 4 g Предозирање доведува до тешки патологии на бубрезите, мозокот, белите дробови и црниот дроб. Медицинските историчари веруваат дека масовната употреба на аспирин (по 10-30 g) значително ја зголеми смртноста за време на пандемијата на грип во 1918. Употребата на лекот може да развие и обилно потење, тинитус и губење на слухот ангиоедем, кожни и други алергиски реакции.

Т.н улцерогени (пркосен изгледили егзацербација на гастрични и / или дуоденални улкуси) дејството е карактеристично до еден или друг степен за сите групи антиинфламаторни лекови: и кортикостероидни и нестероидни (на пример, бутадион, индометацин итн. Појавата на чир на желудникот и гастричното крварење при употреба на ацетилсалицилна киселина е објаснето не само ресорптивното дејство (инхибиција на факторите на коагулација на крвта итн.), туку и неговото директно иритирачко дејство врз гастричната слузница, особено ако лекот се зема во форма на немелени таблети. Ова исто така важи до натриум салицилат. Со продолжена, без медицински надзор, употребата на ацетилсалицилна киселина може да се забележат несакани ефекти како што се диспептични нарушувања и гастрично крварење.

За да се намали улцерогениот ефект и гастричното крварење, ацетилсалицилната киселина (и натриум салицилат) треба да се зема само после јадење, се препорачува таблетите внимателно да се дробат и да се измијат со многу течност (по можност млеко). Сепак, постојат докази дека гастричното крварење може да се забележи и при земање на ацетилсалицилна киселина после јадење. Натриум бикарбонат придонесува за побрзо ослободување на салицилати од телото, меѓутоа, за да се намали иритирачкиот ефект врз желудникот, тие прибегнуваат кон земање минерали по ацетилсалицилна киселина алкални водиили раствор на натриум бикарбонат.

Во странство, таблетите на ацетилсалицилна киселина се произведуваат во ентерична (отпорна на киселина) обвивка со цел да се избегне директен контакт на ASA со ѕидот на желудникот.

Со продолжена употреба на салицилати, треба да се земе предвид можноста за развој на анемија и систематски да се прават тестови на крвта и да се провери присуството на крв во столицата.

Поради можноста за алергиски реакции, треба да се внимава при препишување на ацетилсалицилна киселина (и други салицилати) на лица со преосетливост на пеницилини и други „алергени“ лекови.

Со зголемена чувствителност на ацетилсалицилна киселина, може да се развие аспиринска астма, за чија превенција и третман се развиени методи на десензибилна терапија со употреба на зголемени дози на аспирин.

Треба да се има на ум дека под влијание на ацетилсалицилна киселина, ефектот на антикоагуланси (деривати на кумарин, хепарин, итн.), лекови за намалување на шеќерот (деривати на сулфонилуреа), ризикот од гастрично крварење се зголемува со истовремена употреба на кортикостероиди и нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ), несаканите ефекти на метотрексат се зголемуваат. Ефектот на фуросемид, урикозурични агенси, спиронолактон е донекаде ослабен.

Кај деца и трудници

Во врска со достапните експериментални податоци за тератогениот ефект на ацетилсалицилна киселина, се препорачува да не се препишуваат неа и неговите препарати на жените во првите 3 месеци од бременоста.

Употребата на ненаркотични лекови против болки (аспирин, ибупрофен и парацетамол) за време на бременоста го зголемува ризикот од развојни нарушувања на гениталните органи кај новородените момчиња во форма на манифестација на крипторхизам. Резултатите од студијата покажаа дека истовремена употребадва од трите наведени лекови за време на бременоста го зголемуваат ризикот од раѓање бебе со крипторхизам до 16 пати во споредба со жените кои не ги земале овие лекови.

Во моментов, постојат докази за можна опасност од употреба на ацетилсалицилна киселина кај деца за намалување на температурата кај грип, акутни респираторни и други фебрилни заболувања во врска со забележаните случаи на развој на Рејевиот синдром (Реј) (хепатогена енцефалопатија). Патогенезата на Рејевиот синдром е непозната. Болеста продолжува со развој на акутна хепатална инсуфициенција. Инциденцата на Рејевиот синдром кај децата под 18-годишна возраст во САД е приближно 1:100.000, додека стапката на смртност надминува 36%.

Контраиндикации

Некои луѓе може да развијат она што е познато како аспиринска астма.

Својства на материјата

Ацетилсалицилна киселина е бел фин иглички кристал или лесен кристален прав, малку растворлив во вода на собна температура, растворлив во топла вода, лесно растворлив во алкохол, раствори на каустични и јаглеродни алкалии.

Ацетилсалицилната киселина за време на хидролизата се распаѓа на салицилна и оцетна киселина. Хидролизата се изведува со вриење раствор на ацетилсалицилна киселина во вода 30 секунди. По ладењето, салицилната киселина, која е слабо растворлива во вода, се таложи во форма на меки кристали слични на игли.

Занемарливо мали количества ацетилсалицилна киселина се наоѓаат во реакцијата со Коберт-ов реагенс во присуство на сулфурна киселина (2 дела сулфурна киселина, еден дел од Кобертов реагенс): растворот добива розова боја (понекогаш е потребно загревање). Ацетилсалицилната киселина во овој случај се однесува целосно слично на салицилната киселина.

Производство

Ацетилсалицилна киселина се подготвува од салицилна киселина со естерификација со оцетна киселина.

Податоци

Белешки

1. Ацетилсалицилна киселина. Регистар на лекови. ReLeS.ru (18.06.1999). Архивирано од оригиналот на 23 август 2011 година. Преземено на 15 јуни 2008 година.
2. Пребарајте во базата на податоци за лекови, опции за пребарување: INN - Ацетилсалицилна киселина, знамиња „Пребарување во регистарот на регистрирани лекови“, „Пребарај TKFS“, "Прикажи Lecforms" . Циркулација на лекови. Федерална државна институција „Научен центар за експертиза на медицински производи“ на Роздравнадзор на Руската Федерација (27.03.2008). - Типичен клинички и фармаколошки напис е подзаконски акт и не е заштитен со авторски права во согласност со четвртиот дел од Граѓанскиот законик на Руската Федерација бр. 230-ФЗ од 18 декември 2006 година. Архивирано од оригиналот на 22 август 2011 година. Преземено на 15 јуни 2008 година.
3. Модел листа на есенцијални лекови на СЗО, 16-та листа (анг.) (pdf). СЗО (март 2009). Архивирано од оригиналот на 3 февруари 2012 година. Преземено на 6 јануари 2012 година.
4. Регистар на германската канцеларија за патенти и трговија (германски)
5. луис хд, et al.(август 1983 година). „Заштитни ефекти на аспиринот против акутен миокарден инфаркт и смрт кај мажи со нестабилна ангина. Резултати од Кооперативна студија на администрацијата на ветераните. N Engl J Med 309 (7): 396-403. DOI: 10.1056/NEJM198308183090703. ISSN. PMID 6135989.
6. Елвира Кошкина Аспиринот го преполови ризикот од смрт од рак на дојка // 17 февруари 2010 година
7. Елвира Кошкина Аспиринот го намалува ризикот од смрт од рак на дебелото црево // 12 август 2009 година
8. Лекот за рак вреди еден денар
9. Аспиринот „чудесниот лек“ се бори против ракот, како и болестите на срцето
10. (јануари 2002) „Колаборативна мета-анализа на рандомизирани испитувања на антитромбоцитна терапија за спречување на смрт, миокарден инфаркт и мозочен удар кај пациенти со висок ризик“. БМЈ 324 (7329): 71–86. PMID 11786451 .
11. Наука и живот, бр.5 (2010), стр.67.
12. Аналгетиците за време на бременоста го нарушуваат развојот на гениталните органи кај синовите
13. Рејевиот синдром кај децата
14. Mashkovsky M. D. Лекови: Во 2 тома. T. 1. - 11-ти изд. избришан - М.: Медицина, 1988. - 624 стр.
15. Хемија во борба против болести Гл. 6 книги Гросе Е., Вајсмантел Х.Хемија за љубопитните. Основи на хемијата и забавни експерименти. 2-ри руски ед. - Л .: Хемија, 1985. - Лајпциг, 1974. Превод од германски од Л. Н. Исаева, ед. Р. Б. Добротина (гл. 1-3) и А. Б. Томчин (гл. 4-8)
16. Discovery Health „Како функционира аспиринот“
17. (Има грешка во насловот на статијата: Аспиринот се нарекува ацетат на салицилна киселина, за што се дискутира во статијата.)
18. Лемови и флукс

Врски

• // Енциклопедиски речник на Брокхаус и Ефрон: Во 86 тома (82 тома и 4 дополнителни). - Санкт Петербург. , 1890-1907 година.Статија од Гинзберг А.С.

Аспиринот е широко употребуван лек од групата на нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ), кој има аналгетско, антипиретичко, антитромбоцитно и слабо антиинфламаторно дејство. Аспиринот се користи за нормализирање на покачената телесна температура, ублажување на синдромот на болка од различна локализација и потекло (на пример, главоболка, забоболка, зглобови, менструални болки, невралгија итн.), како и антиинфламаторно средство за хронични заболувањасо слаб воспалителен процес (на пример, ревматизам, артритис, миокардитис, миозитис, итн.). Одделно, вреди да се откаже од употребата на аспирин во ниски дози (2-5 пати помала од дозата за ублажување на болката и намалување на температурата) со цел да се спречи тромбоза и емболија со висок ризик од срцеви напади, мозочни удари итн.

Сорти, имиња и форми на ослободување на аспирин

Значи, аспиринот е достапен во две дозирани форми:
1. Таблети за орална администрација;
2. Шумливи таблети за растворање во вода.

Шумливите таблети се произведуваат под три комерцијални имиња - „Аспирин 1000“, „Аспирин експрес“ и „аспирин Ц“, а се користат за ублажување на болката. Шумливите таблети на аспирин моментално се достапни во две верзии - содржат само ацетилсалицилна киселина или ацетилсалицилна киселина + витамин Ц Според тоа, лекот со витамин Ц се нарекува "Аспирин Ц", а без него - само "Аспирин 1000" и "Аспирин експрес".

Таблетите за орална администрација се достапни во две варијанти - за ублажување на болка, треска и за долготрајна употреба со цел да се спречи тромбоза. Таблетите за ублажување на болка и треска се нарекуваат обичен аспирин, а таблетите за спречување на тромбоза се нарекуваат Аспирин кардио.

Соединение

• Шумливи таблети Aspirin 1000 и Aspirin Express - 500 mg ацетилсалицилна киселина;
• Шумливи таблети Аспирин Ц - 400 mg ацетилсалицилна киселина и 240 mg витамин Ц;
• Таблети за орална администрација Аспирин - 500 mg;
• Аспирин кардио таблети - 100 mg и 300 mg.

• Шумливи таблети Аспирин 1000, Аспирин Експрес и Аспирин Ц-натриум цитрат, натриум карбонат, натриум бикарбонат, лимонска киселина;
• Таблети за орална администрација Аспирин - микрокристална целулоза, пченкарен скроб;
• Аспирин кардио таблети - целулоза, пченкарен скроб, метакрилна киселина и кополимер на етил акрилат 1: 1, полисорбат, натриум лаурил сулфат, талк, триетил цитрат.

Аспирин - рецепт

Во рецептот по буквите "Rp." означена е формата на ослободување на лекот (во овој случај, таблети - Таб.) и неговото име во наводници. По името, дозата е означена во mg или g. По буквите „D.t.d“. е наведен бројот на таблети што фармацевтот мора да му ги даде на лицето при презентирање на овој рецепт. По буквата "S" означува како да се земе лекот.

Терапевтско дејство

• аналгетско дејство;
• Антипиретик дејство;
• Антивоспалително дејство;
• Антитромбоцитно дејство.

Во мали дози, аспиринот може да го намали згрутчувањето на крвта и поврзаната тромбоза, обезбедувајќи антитромбоцитен ефект. Овој ефект се постигнува со потиснување на производството на тромбоксан А2, супстанца која предизвикува тромбоцитите да се прилепуваат една до друга.

Во принцип, дури и при повисоки дози, аспиринот има и антитромбоцитно дејство, но во овие случаи, покрај него, лекот има и аналгетско, антиинфламаторно и антипиретичко дејство, што се покажува како странично и непотребно ако е само супресија. за формирање на тромби е неопходно.

Затоа, за да се постигне изолиран антитромбоцитен ефект, Аспиринот мора да се зема во мали дози, 100-300 mg на ден. А за намалување на температурата, ублажување на болката и намалување на воспалителниот процес, Аспиринот се зема во повисоки дози, 300-1000 mg на ден.

Индикации за употреба

Аспирин таблети шумливи и за орална администрација - индикации за употреба

• Главоболка;
• менструална болка;
• невралгија;
• Лумбаго, итн.

Шумливите таблети аспирин се индицирани за употреба само за третман на главоболки или напади на мигрена.

Треба да се запомни дека шумливите и обични таблети Аспирин можат само да ги запрат симптомите, но не и да ја излечат болеста. Затоа, тие можат да се користат за нормализирање на состојбата паралелно со лекови, чие дејство е насочено кон излекување на болеста.

Аспирин Кардио - индикации за употреба

• Примарна превенција на миокарден инфаркт кај луѓе со висок ризик да го развијат (на пример, со дијабетес мелитус, хипертензија, покачено нивохолестерол во крвта, дебелина, пушење, старост над 65 години);
• Превенција на рекурентен миокарден инфаркт;
• Превенција на мозочни удари;
• Превенција на периодични нарушувања на церебралната циркулација;
• Превенција на тромбоемболизам после хируршки интервенциина крвни садови(на пример, коронарен артериски бајпас, артериовенски бајпас, ангиопластика, стентирање и каротидна ендартеректомија);
• Превенција на длабока венска тромбоза;
• Превенција на тромбоемболизам на пулмоналната артерија и нејзините гранки;
• Превенција на тромбоза и тромбоемболизам за време на продолжена неподвижност;
• Нестабилна и стабилна ангина;
• Не-атеросклеротични лезии на коронарните артерии (Кавасаки болест);
• Аортоартеритис (Такајасу-ова болест).

Упатство за употреба

Аспирин таблети за орална администрација - упатства за употреба

Аспирин таблетите треба да се земаат орално после јадење со многу вода (минимум 200 ml). Таблетата може да се проголта цела, поделена на делови или џвака. Не се препорачува пиење аспирин пред јадење бидејќи може да предизвика непријатности несакани ефекти од гастроинтестиналниот тракт.

За болка со умерен и низок интензитет или покачена телесна температура, аспиринот се препорачува да се зема 500-100 mg (1-2 таблети) 2-3 пати на ден. Максимално дозволената единечна доза е 1000 mg (2 таблети), а дневната доза е 3000 mg (6 таблети). За постарите над 65 години, максимално дозволеното дневна дозаАспиринот е 2000 mg (4 таблети). Помеѓу две последователни дози на таблети, мора да се направи пауза од најмалку 4 часа.

Времетраењето на курсот на употреба на Аспирин за ублажување на болката е максимум една недела, а за намалување на температурата - три дена. Аспиринот не може да се користи подолго од наведените периоди, бидејќи во овој случај лекот ги маскира симптомите на болеста и, на тој начин, не дозволува навремено да се дијагностицира и да започне потребниот третман.

Аспирин шумливи таблети - упатства за употреба

Шумливите таблети се дозволени да се земаат без оглед на храната, бидејќи содржат супстанции кои ја штитат гастричната слузница од негативните ефекти на ацетилсалицилна киселина.

Ако некое лице има недостаток на гликоза-6-фосфат дехидрогеназа, земањето аспирин може да предизвика хемолитична анемија. Затоа, во присуство на оваа патологија, мора да се внимава при земање на Аспирин, избегнувајќи ја неговата употреба во големи дози, при температура или акутни заразни болести.

Употребата на неколку лекови против болки во комбинација со аспирин во подолг временски период може да предизвика развој на бубрежна болест. Покрај тоа, аспиринот може да предизвика напади на гихт, бидејќи ја намалува брзината на излачување на урична киселина од телото.

Со продолжена употреба за главоболки, можно е да се развие синдром на „главоболка која предизвикува зависност“, кога симптомите се појавуваат веднаш по прекинот на аспиринот.

Со продолжена употреба на аспирин, потребно е периодично да се прави општ тест на крвта, измет за окултна крв и да се следи функцијата на црниот дроб.

Влијание врз способноста за контрола на механизмите

Предозирање

За благо и умерено предозирање со аспирин, карактеристични се следните манифестации:

• Оштетување на слухот;
• Зголемено потење;
• Главоболка;
• конфузија;
• Брзо дишење.

Тешкото предозирање со аспирин се манифестира со следниве симптоми:

• Високо топлинатело;
• респираторна депресија;
• Белодробен едем;
• Пад на крвниот притисок;
• Депресија на работата на срцето;
• Повреда на рамнотежата на водата и електролитите;
• Повреда на бубрезите до инсуфициенција;
• Зголемување или намалување на нивото на гликоза во крвта;
• кетоацидоза;
• Бучава во ушите;
• гастроинтестинално крварење;
• Нарушувања на коагулацијата кои се движат од продолжување на времето на крварење до целосно отсуствоформирање на тромб;
• енцефалопатија;
• Депресија на ЦНС (поспаност, конфузија, кома и конвулзии).

Интеракција со други лекови

• Хепарин и индиректни антикоагуланси(на пример, Варфарин, Тромбостоп, итн.);
• Тромболитици (лекови кои раствораат згрутчување на крвта), антикоагуланси (лекови за намалување на згрутчувањето на крвта) и антитромбоцитни агенси (лекови кои спречуваат згрутчување на крвта преку спречување на тромбоцитите да се залепат заедно);
• Селективни инхибитори за повторно земање на серотонин (на пример, флуоксетин, сертралин, пароксетин, циталопрам, есциталопрам итн.);
• Дигоксин;
• Лекови за намалување на нивото на гликоза во крвта (хипогликемични агенси) за орална администрација;
• Валпроична киселина;
• Лекови од групата НСАИЛ (ибупрофен, нимесулид, диклофенак, кетонал, индометацин, итн.);
• Етанол.

Треба да се запомни дека кога се зема Аспирин со антикоагуланси, тромболитици, антитромбоцитни агенси, селективни инхибитори на повторното земање на серотонин и алкохолни пијалоциго зголемува ризикот од крварење и улцерации на гастричната слузница. Земањето аспирин со други лекови од групата НСАИЛ го зголемува ризикот од несакани ефекти и крварење од гастроинтестиналниот тракт.

Покрај тоа, аспиринот може да го намали терапевтскиот ефект на следниве лекови:

• АКЕ инхибитори (Берлиприл, Каптоприл, Лизиноприл, Периндоприл, итн.);
• Лекови кои имаат способност да ја отстранат мочната киселина од телото (пробенецид, бензбромарон итн.).

Аспирин за превенција од кардиоваскуларни и онколошки заболувања - видео

Аспирин за деца

Во развиените земји од Европа и САД, аспиринот е забранет за деца под 15-годишна возраст од 80-тите години на минатиот век, а во Русија нема таква забрана. Затоа, непожелноста за употреба на Аспирин кај деца под 15-годишна возраст е сведена само на препораките.

За да се намали телесната температура, да се ублажи болката и да се намали сериозноста на воспалителниот процес кај деца под 15-годишна возраст, се препорачува да се користат препарати кои содржат ибупрофен или парацетамол, бидејќи тие се побезбедни.

Апликација за време на бременост

Во текот на вториот триместар од бременоста, аспирин треба да се користи само ако итна потребакога не е можно да се замени со друг лек, а користа за мајката јасно ги надминува ризиците за фетусот. Максималната дозволена доза на аспирин во вториот триместар од бременоста е 150 mg на ден.

Аспиринот поминува во млеко во мала количина, што не предизвикува никакви негативни реакции кај детето. Затоа, при земање на Аспирин во мали дози за краток временски период, не е неопходно да се прекине доењето и да се пренесе бебето на вештачко млеко. Меѓутоа, ако Аспиринот се зема во високи дози или подолг временски период, тогаш доењето треба да се прекине.

Аспирин за лице од акни (маска со аспирин)

• Ја чисти кожата и ги отстранува митесерите;
• Го намалува производството на маснотии од кожните жлезди;
• Ги стеснува порите;
• Го намалува воспалението на кожата;
• Спречува создавање на акни и мозолчиња;
• Елиминира оток;
• Ги елиминира трагите од акни;
• Ги ексфолира мртвите клетки на епидермисот;
• Ја одржува еластичноста на кожата.

Да се ​​разгледа различни опциимаски со аспирин за различни типови на кожа:
1. За мрсна и многу мрсна кожа. Маската ги чисти порите, ја смирува кожата и го намалува воспалението. Сомелете 4 таблети аспирин во прав и измешајте ги со лажица вода, додадете една лажичка мед и растително масло(маслиново, сончоглед, итн.). Добиената смеса се нанесува на лицето и се трие со движења на масажа 10 минути, а потоа исплакнете со топла вода.
2. За нормална и сува кожа. Маската го намалува воспалението и ја смирува кожата. Сомелете 3 таблети Аспирин и измешајте со лажица јогурт. Нанесете ја смесата на лицето, оставете 20 минути и исплакнете со топла вода.
3. За проблематична кожасо многу воспаленија. Маската ефикасно го намалува воспалението и ја спречува појавата на нови акни. За подготовка на маската, неколку таблети Аспирин се дробат и се прелива со вода додека не се формира густа кашеста маса, која се нанесува на точка на акни или мозолчиња и се остава 20 минути, по што се мие.

Несакани ефекти

• Гадење;
• Повраќање;
• Гастроинтестинално крварење (црна столица, повраќање со крв, окултна крв во столицата);
• Анемија поради крварење;
• Ерозивни и улцеративни лезии на дигестивниот тракт;
• Зголемена активност на ензимите на црниот дроб (AsAT, AlAT, итн.).

• Вртоглавица;
• Бучава во ушите;
• Оштетување на слухот;
• Главоболка.

• Зголемено крварење;
• Крварење со различна локализација (назална, гингивална, матка, итн.);
• Хеморагична пурпура;
• Формирање на хематоми.

• Осип на кожата и чешање;
• Бронхоспазам;
• отекување на носната мукоза;

Придобивките и штетите на аспиринот - видео

Контраиндикации за употреба

• Чир во желудникот, цревата или хранопроводникот;
• Хеморагична дијатеза;
• Бронхијална астма предизвикана со земање други лекови од групата НСАИЛ (парацетамол, индометацин, ибупрофен, нимесулид, итн.);
• Тромбоцитопенија (намалено ниво на тромбоцити во крвта);
• Земање метотрексат во доза од повеќе од 15 mg неделно;
• тешка бубрежна или хепатална инсуфициенција;
• Срцева слабост во фаза на декомпензација;
• I и III триместар од бременоста;
• Периодот на доење;
• Возраст под 15 години;
• Преосетливост на компонентите на Аспиринот.

Аналози на аспирин

Значи, аналози (во смисла на синоними) Аспирин во форма на шумливи таблети и таблети за орална администрацијасе следниве лекови:

• Аспиватрин шумливи таблети;
• Аспинат таблети и шумливи таблети;
• Аспитрин таблети;
• Аспровит шумливи таблети;
• Таблети на ацетилсалицилна киселина;
• Шумливи таблети Acsbirin;
• Таблети Nextrim Fast;
• Таспир таблетите се шумливи;
• шумливи таблети Upsarin Upsa;
• Шумливи таблети Флуспирин.

• Аспивит шумливи таблети;
• Шумливи таблети Aspinat C;
• Шумливи таблети Asprovit C;
• Упсарин Упса со шумливи таблети со витамин Ц.

• ASK-кардио;
• Аспикор;
• Аспинат кардио;
• Ацекардол;
• Кардио ацетилсалицилна киселина;
• Кардијаск;
• Кардиопирин;
• Тромбо задник;
• Тромбогард;
• Тромбопол.

Аспирин - осврти

Речиси сите прегледи за употребата на аспирин како дел од маските за лице се позитивни (повеќе од 95%), поради одличните козметички ефекти на лекот. Жените кои користеле аспирин на овој начин забележуваат дека маските ја сушат кожата, го елиминираат воспалението, целосно ги отстрануваат малите акни, ги намалуваат големите акни, ги отстрануваат митесерите и ги стеснуваат порите. По текот на неколку маски, кожата станува многу подобра, почиста и поубава, што, секако, им се допаѓа на жените кои оставаат позитивни повратни информации за употребата на аспирин.

Повеќе од 95% од прегледите за Aspirin Cardio се исто така позитивни, што се должи на значително подобрување на благосостојбата при земање на лекот, како и нормализација на срцето, што се чувствува не само субјективно, туку е потврдено и со податоци за тестирање и испитување. Во прегледите, многу луѓе забележуваат дека Aspirin Cardio е безбеден за стомакот и добро се поднесува, што е исто така предност на лекот.

Парацетамол или аспирин?

Ако зборуваме за возрасен, тогаш за да се намали температурата, се препорачува прво да се нанесе парацетамол, а ако се покаже дека е неефикасен, тогаш земете Аспирин. Аспиринот не се препорачува како третман од прва линија за треска бидејќи парацетамолот е побезбеден и во многу случаи подеднакво ефикасен.

За разредување на крвта и како дел од комплексна терапија кардиоваскуларни заболувањаи тромбоза, треба да се користи само Аспирин. Препорачливо е да изберете специјализиран лек Aspirin Cardio, но ако е невозможно да го купите, можете да земате редовен аспирин за половина или четвртина од таблета.

Кој антипиретик е подобар за дете: аспирин или парацетамол - видео

Заеднички прием на аспирин и аналгин за настинки и грип

Значи, аналгинот може да предизвика анафилактичен шок или речиси целосно исчезнување на леукоцитите во крвта, односно состојби кои често завршуваат со смрт. Исто толку тешко, но не толку смртоносно опасни компликацииземање аналгин се постојана хипотермија (ниска телесна температура) и колапс. Поради прилично високата инциденца на такви несакани ефекти, Analgin е забранет за употреба како антипиретик од 60-тите години во Европа и од 70-тите години во САД. Рутинската употреба на аналгин на температура не е препорачана од СЗО од 1991 година.

Аспиринот може да ги подобри негативните ефекти на аналгинот, што ја прави таквата комбинација на лекови многу опасна. Затоа, при покачена телесна температура, не треба да земате аспирин и аналгин истовремено.

Cardiomagnyl и Aspirin Cardio - која е разликата?

Аспирин и аспирин кардио - цена

Аспиринот е лек кој денес го заслужи признанието на милиони луѓе. Ова фармацевтски агенсима бројни лековити својства. Влијае на човечкото тело, тој има не само аналгетски, туку и антиинфламаторно, како и антипиретик ефект.

Кои се индикациите за употреба на аспирин?
Овој лек обично се користи во борбата против разни видовиболка сензации. Може да се зема и при главоболки и при болки во грлото, мускулите, грбот, зглобовите. Многу често го користат женските претставници за борба против болката за време на менструацијата. Друга индикација за употреба на овој лек се смета за покачена телесна температура, која се јавува на позадината на настинки или вирусни заболувања. Веднаш го свртуваме вниманието на сите читатели на фактот дека овој лектреба да се зема само кога е потребно, бидејќи има тенденција да создава зависност.
поленска треска, алергии, бронхијална астма, назална полипоза. Ова се објаснува со фактот дека во присуство на овие заболувања, ефектот на овој лек може значително да се зголеми. Како резултат на тоа, сосема е можно да се развие бронхоспазам или бронхијална астма. Во некои случаи, забележан е и развој на алергиски реакции.

Ако детето има вирусна инфекција, тогаш не треба да му се дава аспирин, бидејќи овој лек во конкретниот случај може да предизвика развој Рејнеов синдром.

Како се дијагностицира овој синдром?
Кога е присутно, детето има и повраќање и зголемување на црниот дроб, како и акутна енцефалопатија. ОД посебно вниманиеОвој лек се препишува на пациенти по операцијата. Факт е дека има тенденција да има огромно влијание директно на тромбоцитната агрегација. Како резултат на тоа, крварењето е сосема можно, што ќе биде многу тешко да се запре.

Ако пациентот има многу ниска екскреција на урична киселина, тогаш тој исто така треба да престане да користи аспирин. Факт е дека овој лек има тенденција дополнително да го намали овој процес. Не заборавајте дека оваа дрога, поточно нејзината честа или продолжена употреба, може да доведе до зависност, па затоа треба да се користи ретко.

Аспиринот (исто така наречен ацетилсалицилна киселина) е убедливо најпознатиот лек против болки, антипиретик и антиинфламаторно средство. Ацетилсалицилната киселина и другите хемиски деривати на салицилната киселина обично се нарекуваат со заедничкото име - салицилати, кои се едни од најстарите лекови. Дури и во далечното минато, при лекување на заразни болести, намалување на болката, намалување на телесната температура, се користеле разни инфузии од кора од врба. Во 1838 година, научниците докажаа дека неговата активна состојка е салицилна киселина. Во 1860 година, за прв пат е добиен синтетички.

Долго време, научниците бараат супстанции чија ефикасност е споредлива со онаа на салицилната киселина, но со помала токсичност. Големо откритие во областа на медицината и фармакологијата е подготовката на ацетилсалицилна киселина од францускиот научник С. Герхард. На крајот на 19 век, германскиот научник Ф. Хофман развил технологија за производство на аспирин. Добро познатото име на ацетилсалицилна киселина - аспирин, се состои од два дела: а- (ацетил) и -спир (Spirea - Латинско имерастението од кое настанала салицилната киселина).
Оваа дрога веднаш се здоби со широка популарност. Тој и супстанциите слични по состав се користат во производството на повеќе од 400 лекови кои се користат за главоболки и како антипиретик. Во државите, според статистичките податоци, секоја година се консумираат и до 20 тони аспирин.

Аспиринот е комбиниран лек, чија ефикасност се постигнува со комбинација на компонентите што го сочинуваат лекот. Има антиинфламаторно, антипиретичко и аналгетско дејство, ја блокира агрегацијата на тромбоцитите. Аскорбинската киселина ги стимулира хемиските процеси на редокс, метаболизмот на јаглени хидрати, ја подобрува згрутчувањето на крвта, регенерирачката способност, ја зголемува отпорноста на организмот на заразни болести, ја намалува потребата за одредени витамини (А, Б). Ја задоволува потребата од витамин Ц во организмот за време на треска.
Лекот е прикажан:
- со фебрилен синдром,
- кај заразни болести,
- со воспалителни феномени;
- во болни сензацииод различно потекло (главоболка и забоболка, мигрена, невралгија итн.)
На внатрешна апликацијаЛекот се препишува во следните дози:
- Умерена доза за единечна доза за возрасни - 1-2 таблети 2-3 пати на ден, максималната дневна доза е 8-10 таблети; интервалот за внатрешна употреба треба да биде најмалку 4 часа.
- За деца од 10 до 14 години - не повеќе од 1 таблета до 3 пати на ден
- Деца од 4 до 10 години - 5-10 mg по килограм тежина 3-4 пати на ден (со дете со тежина до 25 kg - четвртина од таблета, со тежина поголема од 25 kg - половина таблета).
Аспиринот е ефикасен, ефтин и прифатлива дрога(се издава без лекарски рецепт), што е од големо значење во лекувањето на разни болести. Употребата на лекот треба да се одвива со строго почитување на сите мерки на претпазливост.

општинска образовна институција

средно училиште бр.29

Областа Тракторозаводски во Волгоград

градски натпревар

едукативни и истражувачки

дела на средношколци

„Јас и Земјата“

нив. ВО И. Вернадски

(оддел за хемија)

ИСТРАЖУВАЧКА РАБОТА

НА ТЕМАТА:

„Проучување на својствата на аспиринот и неговото влијание врз човечкото тело“.

Завршено:

Ученици од 11 одделение

МОУ средно училиште №29

Гулина Викторија,

Никифоров Дмитриј

Супервизор:

наставник по хемија МОУ средно училиште №29

Травина Марија Евгениевна.

Волгоград - 2015 година

СОДРЖИНА.

ВОВЕД _________________________________________________________________3

ГЛАВА 1. Преглед на литература________________________________________________5

1.1. Историјата на создавањето на аспирин ________________________ ________5

1.2. фармаколошки ефектаспирин _____________________ 8

1.3. Хемиски својства на ацетилсалицилна киселина ____________10

ГЛАВА 2. Експериментален дел________________________________12

2.1. Проучување на растворливоста на аспиринот во вода ____________________12

2.2. Определување на pH на растворите што содржат ацетилсалицилна киселина _________________________________________________________________13

2.3. Одредување на растворливост на аспирин во етил алкохол ______14

2.4. Определување на дериват на фенол во раствор _________________15

2.5. Проучување на ефектот на аспиринот врз растот на мувлата ______16

ЗАКЛУЧОК________________________________________________17

ЛИТЕРАТУРА________________________________________________18

Вовед.

Ацетилсалицилната киселина е еден од најпознатите и најшироко користени лекови во светот. Постојат повеќе од 50 имиња - заштитни знаци на лекови, чија главна активна состојка е оваа супстанца. Над 40.000 тони аспирин се консумираат во светот секоја година. Овој необичен лек може да се нарече шампион меѓу лековите. Ацетилсалицилната киселина е долг црн дроб во светот на лековите, официјално ја прослави својата стогодишнина во 1999 година и сè уште е најпопуларниот медицински лек во светот.

Речиси секој човек барем еднаш во животот го користел овој лек. Првично, оваа дрога беше наменета за намалување на телесната температура, а потоа беа откриени уште неколку ефекти: како што се аналгетик, разредување на крвта, антиинфламаторно.

Несомнено, ацетилсалицилната киселина игра важна улога во животот на човекот. Но, во исто време, постои импресивна листа на несакани ефекти врз човечкото тело кои се јавуваат при земање на ацетилсалицилна киселина. Проблемот со употребата на дроги лежи во разумноста и писменоста на нивната употреба.

Предмет на проучување:лекови кои содржат ацетилсалицилна киселина.

Предмет на проучување:физичко-хемиски и фармаколошки својствата на аспиринот.

Цел:

да ги проучува карактеристичните физички и хемиски својства, механизмот на дејство и методи за безбедна употреба на лекови кои содржат ацетилсалицилна киселина.

За да се постигне оваа цел, следново задачи:

прочитајте ја литературата што содржи информации за ацетилсалицилна киселина;

спроведе хемиски експерименти со кои се докажуваат својствата на ацетилсалицилна киселина;

да се открие ефектот на ацетилсалицилна киселина врз човечкото тело;

експериментално тестирајте го потиснувањето на растот на габите на мувлата на прехранбените производи користејќи ацетилсалицилна киселина.

Поглавје 1. Преглед на литература.

1.1. Историјата на создавањето на аспирин.

Историјата на аспиринот е една од најдолгите и најубавите во фармакологијата. Дури и пред 2500-3500 години, во древниот Египет и Рим, лековитите својства на кората од врба, природен извор на салицилати, биле познати како антипиретик и аналгетик. Папирусите кои датираат од II милениум п.н.е., пронајдени од германскиот египтолог Георг Еберс, меѓу другите 877 медицински рецепти, опишуваат препораки за употреба на листови од мирта (исто така што содржат салицилна киселина) за ревматска болка и ишијас. Околу илјада години подоцна, таткото на медицината, Хипократ, во неговите упатства препорачал употреба на кора од врба во форма на лушпа за треска и породилни болки. Во средината на XVIII век Пречесниот Едмунд Стоун, викар на земјата во Оксфордшир, на претседателот на Кралското друштво на Лондон му презентираше извештај за лекување на треска со кора од врба. Често, за ублажување на болката, се користеше лушпа од кора од врба во комбинација со тинктура од афион. Во оваа форма, се користеше до средината на 19 век, кога развојот на хемијата овозможи да се започнат сериозни студии за составот на лековите од растителни материјали.

Така, во 1828 година, професорот по хемија на Универзитетот во Минхен, Јохан Бухнер, изолирал активна супстанција од кората од врба - гликозид со горчлив вкус, кој го нарекол салицин (од латински Salix - врба). Супстанцијата имаше антипиретично дејство и, при хидролиза, даваше гликоза и салицилен алкохол.

Во 1829 година, францускиот фармацевт Анри Лерој хидролизирал салицилен алкохол. Во 1838 година, италијанскиот хемичар Рафаел Пирија го подели салицинот на два дела, откривајќи дека лековити својстваима кисела компонента. Всушност, ова беше прво прочистување на супстанцијата за понатамошен развој на лекот.

Во 1859 година, професорот по хемија Херман Колбе од Универзитетот во Марбург ја откри хемиската структура на салицилната киселина, овозможувајќи отворање на првата фабрика за производство во Дрезден во 1874 година.

Меѓутоа, сите терапевтски средства од кората од врба што постоеле во тоа време имале многу сериозен несакан ефект - предизвикувале силни болки во стомакот и гадење.

Во 1853 година, францускиот хемичар Чарлс Фредерик Жерар, во текот на експериментите, нашол начин да ја ацетилира салицилната киселина, но не ја завршил работата. И во 1875 година, натриум салицилат се користел за лекување на ревматизам и како антипиретик.

Огромната популарност на натриум салицилат го разбуди германскиот хемичар Феликс Хофман, кој работеше во претпријатието Баер, во 1897 година да продолжи со истражувањето на С.Ф. Џерард. Во соработка со неговиот водач Хајнрих Дрезер, врз основа на работата на францускиот хемичар, тој разви нов метод за добивање на ацетилирана форма на салицилна киселина - ацетилсалицилна киселина, која ги имаше сите исти терапевтски својства, но беше многу подобро толерирана од пациентите. Ова откритие може да се нарече основа за создавање на лекот.

За да се процени безбедноста на добиениот лек, беа спроведени првите претклинички експериментални студии во светот на животни. Така, проучувањето на фармаколошките својства на лекот беше почеток клинички истражувањалекови, кои од крајот на дваесеттиот век. стане камен-темелникмедицина базирана на докази.

Студиите беа успешно завршени - докажана е добрата антиинфламаторна активност на лекот и се препорачува за терапевтска употреба.

На 6 март 1899 година, кога беше патентиран нов лек во Канцеларијата за патенти, беше роденден на Аспирин.

Трговското име се заснова на латинското име на растението - разновидност на ливадска врба (Spiraea), од која се добивале салицилати за производство на лекот.

На 27 февруари 1900 година, Ф. Хофман добил патент за неговиот изум на ацетилсалицилна киселина во САД.

За повеќе од 100 години активна медицинска употреба, аспиринот не само што не ја изгуби својата важност, туку го прошири својот опсег во различни области како што се олеснување на болката, симптомите на настинка и спречување на кардиоваскуларни болести.

Научниот интерес за лекот е неисцрпен.

1.2. Фармаколошко дејство на аспирин.

Ацетилсалицилната киселина има антиинфламаторно, антипиретичко и аналгетско дејство, широко се користи за треска, главоболка, невралгија, а исто така и како антиревматски агенс.

Антивоспалителниот ефект на ацетилсалицилна киселина се објаснува со неговото влијание врз процесите што се случуваат во воспалителниот фокус: намалување на капиларната пропустливост, намалување на активноста на хијалуронидаза, ограничување на снабдувањето со енергија на воспалителниот процес преку инхибиција на формирањето на АТП. итн. Инхибицијата на биосинтезата на простагландин е важна во механизмот на антиинфламаторно дејство.

Ефектот на разредување на крвта на аспиринот овозможува да се користи за намалување на интракранијалниот притисок, со ризик од згрутчување на крвта. Докажано е дека долготрајната употреба на мала доза на ацетилсалицилна киселина од луѓе склони кон болести на кардиоваскуларниот систем значително го намалува ризикот од мозочен удар и миокарден инфаркт.

Како и секој лек, ацетилсалицилната киселина не е безбедна. Предозирањето може да доведе до труење, кое се манифестира со гадење, повраќање, болки во стомакот, вртоглавица, а во потешки случаи, токсично воспаление на црниот дроб и бубрезите, оштетување на централниот нервен систем и хеморагии. Ако некое лице зема неколку лекови во исто време, треба да бидете особено внимателни. Некои лекови се некомпатибилни едни со други и поради тоа може да дојде до труење. Ацетилсалицилната киселина ги зголемува токсичните ефекти на сулфонамидите, го подобрува ефектот на лекови против болки и антиинфламаторни лекови како што се амидопирин, бутадион, аналгин. Овој лек има и несакани ефекти. Тоа доведува до иритација на мукозните мембрани на желудникот. За да се избегне негативно влијание врз гастроинтестиналниот трактОвој лек се препорачува да се зема после оброците со многу течности. Сепак, треба да се има на ум дека овие мерки не го намалуваат ризикот од развој гастроинтестинално крварење. Затоа, подобро е да не се злоупотребува ацетилсалицилна киселина, особено за луѓе со гастритис или чир на желудникот. Бремените жени и малите деца не треба да земаат препарати на ацетилсалицилна киселина освен ако тоа е апсолутно неопходно.

1.3. Хемиски својства на ацетилсалицилна киселина.

Ацетилсалицилна киселина е бели мали кристали во облик на игла или лесен кристален прав со малку кисел вкус.

Целосното хемиско име на ацетилсалицилна киселина е 2-ацетокси-бензоева киселина

Физиохемиски својства

Кратка хемиска формула: C9H8O4

Молекулска тежина: 180,2

Точка на топење: 133 - 138 0 С

Константа на дисоцијација:pKa = 3,7

Ацетилсалицилна киселина се произведува со загревање на салицилна киселина со оцетна анхидрид:

Ацетилсалицилна киселина се распаѓа на и оцетна киселина. Хидролизата се изведува со вриење на раствор од ацетилсалицилна киселина во вода 30 секунди. По ладењето, салицилната киселина, која е слабо растворлива во вода, се таложи во форма на меки кристали слични на игли.

Кога се загрева со натриум хидроксид во воден раствор, ацетилсалицилната киселина се хидролизира до натриум салицилат и натриум ацетат.

Еден дел од ацетилсалицилна киселина се раствора во:

300 делови вода

20 делови од етер

17 делови од хлороформ

7 делови 96% етанол

Поглавје 2. Експериментален дел.

2.1. Проучување на растворливоста на аспирин во вода.

За да ги проучуваме својствата, користиме лекови купени во аптека кои содржат ацетилсалицилна киселина: Упсарин Упса, Аспирин - Ц, Ацетилсалицилна киселина.

Методологија на истражување:ги здроби таблетите од секој од лековите во малтер. Назначени епрувети

№ 1 - АСПИРИН - Ц

№ 2 - УПСАРИН УПСА

№ 3 - АЦЕТИЛАЛИЦИЛНА КИСЕЛИНА

0,1 g од секој лек беше префрлен во епрувети. Во секоја епрувета се додадени 10 ml вода и била забележана растворливоста на лековите во вода. Епруветите со супстанции се загреваа на алкохолна ламба.

Заклучоци:

Епрувета бр. 1 - АСПИРИН - С - добра растворливост;

Цевка бр. 2 - UPSARIN UPSA - добра растворливост;

Цевка бр.3 - АЦЕТИЛАЛИЦИЛНА КИСЕЛИНА - слаба растворливост.

Ацетилсалицилната киселина, според своите физички својства, е малку растворлива во ладна вода. Но, Аспирин - Ц и Упсарин УПСА се добро растворени веќе во ладна вода. Ацетилсалицилна киселина во епрувета бр. 3 практично не се раствора во ладна вода и исто така слабо се раствора по загревањето.

Резултатот од експериментот покажува дека аспиринот во епрувета бр. .

2.2. Одредување на pH на растворите што содржат ацетилсалицилна киселина.

Методологија на истражување:рН на тест растворите во три епрувети беше проверена со помош на универзална индикаторска хартија.

Заклучоци:

Епрувета бр.1 - АСПИРИН - С - pH=5

Цевка бр.2 - UPSARIN UPSA - pH=7

Епрувета бр.3 - АЦЕТИЛАЛИЦИЛНА КИСЕЛИНА - pH=3

Ацетилсалицилна киселина во епрувета бр. 3 покажа зголемена киселост. Стомакот содржи одредена концентрација од него на хлороводородна киселинанеопходни за дезинфекција и варење на храната, а зголемувањето на концентрацијата на киселина придонесува за нарушување на киселинската рамнотежа на желудникот.

2.3. Одредување на растворливост на аспирин во етил алкохол.

Методологија на истражување:Во епруветите се додадени 0,1 g лекови и се додадени 10 ml етанол. Епруветите со супстанции се загреваа на алкохолна ламба.

Заклучоци:

Резултатите од експериментот покажаа дека АСПИРИН во епрувета бр. бел талог, забележавме во цевката бр. 2, каде што се наоѓаше UPSARIN UPSA.

Упатствата на производителот за аспирин укажуваат на тоа дека е неприфатливо да се користи заедно со етанол, тоа го докажуваат и нашите студии, кои покажаа промени во својствата на лековите. Треба да се заклучи дека употребата на аспирин во комбинација со лекови кои содржат алкохол, а уште повеќе со алкохол, е недозволива.

2.4. Определување на дериват на фенол (салицилна киселина) во раствор.

Методологија на истражување: 0,1 g од секој препарат се протресува со 10-15 ml вода и се додаваат неколку капки железен хлорид (III). Кога се додава во растворот, се појавува виолетова боја.

Заклучоци:

Цевка бр.1 - АСПИРИН - Ц - кафеаво-виолетова боја

Цевка бр. 2 - UPSARIN UPSA - кафеаво боење

Цевка бр.3 - АЦЕТИЛАЛИЦИЛНА КИСЕЛИНА - боење со виолетова боја

Како резултат на тоа, беше откриено дека при хидролиза на UPSARIN - UPSA, се формира повеќе оцетна киселина од дериватите на фенол, поради фактот што виолетова боја не се појави. А при хидролиза на АСПИРИН - Ц и АЦЕТИЛАЛИЦИЛНА КИСЕЛИНА, напротив, се формираат повеќе деривати на фенол од оцетна киселина.

Дериват на фенол е супстанција која е многу опасна за здравјето на луѓето, можеби токму тоа влијае на појавата на несакани ефекти при земање ацетилсалицилна киселина.

2.5. Проучување на ефектот на аспиринот врз растот на габите од мувла.

Методологија на истражување:ставете парчиња леб на 4 чаши, секоја чаша означете ја со броеви (бр. 1, 2, 3, 4, соодветно), стаклото бр. 1 намачкајте со вода (контролен примерок), чаша бр. 2 со раствор ASPIRIN-C, стакло Бр. 3 со раствор UPSARIN-UPSA, стакло бр. 4 - со раствор од АЦЕТИЛСАЛИЦИЛНА КИСЕЛИНА. Примероците се чуваа на топло место во присуство на влага, по три дена ќе забележиме брз раст на мувли во контролниот примерок. И каде што беа додадени раствори на ацетилсалицилна киселина, мувла не беше забележана.

Заклучоци:

Ацетилсалицилната киселина, веќе во мали концентрации, го спречува растот на габите од мувла, како и некои бактерии. Затоа, тие се користат во големи количини за зачувување на храната. Предноста на оваа супстанца е нивната ниска токсичност и фактот што речиси и да нема вкус.

Заклучок.

Како подготовка за студиите, беше извршен преглед на литературата која содржи информации за ацетилсалицилна киселина, нејзините својства и примена.

За време на експериментите, беа докажани хемиските својства на ацетилсалицилната киселина, како и нејзиното влијание врз човечкото тело.

Резултатите од експериментите покажаа дека аспиринот е малку растворлив во вода, етил алкохол, некои сорти на лекот имаат висока киселост и висока содржина на деривати на фенол.

Опасноста од аспиринот лежи во тоа што во стомакот може да доведе до појава на ерозивни и улцеративни лезии и гастроинтестинално крварење.

Експериментално е докажано дека ацетилсалицилната киселина го инхибира растот на мувлата на храната.

Треба да знаете дека сите лекови се ефикасни само под одредени услови, кои секогаш се наведени во приложените упатства. Пред да користите било кој лек, треба внимателно да ги прочитате упатствата, бидејќи несоодветната употреба или складирање може да претставува потенцијална опасност по здравјето. Лековите исто така мора да се користат според упатствата.

Литература.

Аликберова Л.Ју Забавна хемија: Книга за ученици, наставници и родители. – М.: АСТ-ПРЕС, 2002 г.

Артеменко А.И. Употреба на органски соединенија. - М.: Бустард, 2005 година.

Голема енциклопедија. Кирил и Методиј 2005 ЦД - диск.

Dyson G., May P. Хемија на синтетички лековити супстанции. М.: Мир, 1964 година.

Машковски М.Д. Лекови. М.: Медицина, 2001 година.

Пичугина Г.В. Хемија и секојдневниот живот на една личност. М.: Бустард, 2004 година.

советски енциклопедиски речник, Гл. ед. А.М. Прохоров - Москва, Советска енциклопедија, 1989 година

Прирачник на Видал: Лекови во Русија: Прирачник.- М.: Astra-PharmService.- 2001 година.

Шулпин Г.Б. Оваа фасцинантна хемија. М.; Хемија, 1984 година.

Ацетилсалицилната киселина е еден од најпознатите и најшироко користени лекови во светот. Постојат повеќе од 50 имиња - заштитни знаци на лекови, чија главна активна состојка е оваа супстанца. Над 40.000 тони аспирин се консумираат во светот секоја година. Овој необичен лек може да се нарече шампион меѓу лековите. Ацетилсалицилната киселина е долг црн дроб во светот на лековите, официјално ја прослави својата стогодишнина во 1999 година и сè уште е најпопуларниот медицински лек во светот. И покрај неговата старост, аспиринот е полн со многу мистерии.

Речиси секој човек ја користел оваа дрога барем еднаш во животот, секој имал различни цели: некој ја намалувал температурата, некој ја намалувал болката и воспалението, а некој ја „разредил крвта“.

Секој од нас ја има оваа алатка во домашниот комплет за прва помош, но само малкумина знаат за нејзиното повеќенасочно дејство. Некои не ни сфаќаат дека секојдневно спасува нечиј живот!

Луѓето кои имале срцев или мозочен удар треба да го земаат доживотно за да го намалат ризикот од развој на втора епизода на васкуларна несреќа. Според Здружението за кардиологија на регионот Нижни Новгород за 2009 година, околу 24-30% од жителите на Нижни Новгород користат аспирин секој ден.

Пациентите кои страдаат од болести на зглобовите го земаат не само за да ја намалат болката, туку и да го намалат воспалението во зглобовите, да ја зголемат нивната подвижност, да ја намалат стапката на развој на секундарни компликации и, пред сè, да го подобрат квалитетот на животот.

Можете да дадете примери за употреба на аспирин долго време и да се обидете да ги одразите точките на неговата примена. Ова сугерира дека во фармакологијата не постои поинтересен, значаен од практична и научно-експериментална гледна точка и во исто време контроверзен лек од ацетилсалицилната киселина. Ова е потврдено со неговата долгорочна употреба за третман на многу различни патолошки состојби.

Хипотеза: аспиринот има широк спектар на апликации, има и позитивни и несакани ефекти.

Целта на работата: да се докаже универзалноста на примената во секојдневниот живот.

Цели: да се проучат својствата на аспиринот, да се разгледаат точките на примена на лекот и ефектот на ACS врз човечкото тело, да се следи неговиот пат од откривање до синтеза.

Истражувачки методи: анализа на научна литература и интернет ресурси, спроведување практична работа, формулација на заклучоци.

1. Структура и физиохемиски својства.

Ацетилсалицилната киселина, која има аналгетски, антиинфламаторни и антитромбоцитни својства, спаѓа во групата на нестероидни антиинфламаторни лекови, која, покрај самиот аспирин и други салицилати, вклучува добро познати лекови од различни хемиски структури (на пр. : ортофен, индометацин, бутадион итн.).

Ацетилсалицилна киселина, или аспирин, е естер формиран од оцетна и салицилна киселина, а последната реагира како фенол при формирањето на овој естер.

2-ацетилоксибензоева киселина Молекуларна формула C9H8O4

По изглед, ацетилсалицилната киселина е бел кристален прав или безбојни кристали, без мирис или со слаб мирис, малку кисел вкус. За разлика од салицилната киселина, чистата ацетилсалицилна киселина не реагира со FeCl3, бидејќи нема слободен фенолен хидроксил. Ацетилсалицилната киселина, како естер формиран од оцетна киселина и фенолна киселина (наместо алкохол), многу лесно се хидролизира. Веќе кога стои на влажен воздух, се хидролизира во оцетна и салицилна киселина. Во овој поглед, фармацевтите често мора да проверат дали ацетилсалицилната киселина е хидролизирана. За ова, реакцијата со FeCl3 е многу погодна: ацетилсалицилната киселина не дава боја со FeCl3, додека салицилната киселина, формирана како резултат на хидролиза, дава виолетова боја.

Ацетилсалицилната киселина е малку растворлива во вода, лесно растворлива во 96% алкохол, растворлива во етер. Многу е растворлив во алкални раствори, малку во вода (1:300), етанол (1:7), хлороформ (1:17), диетил етер (1:20). Се топи на температура од околу 143 0C, Се добива со ацетилација на салицилна киселина со оцетна анхидрид.

Анализата за содржината на ацетилсалицилна киселина се врши на следниов начин: 1,00 g од супстанцијата се става во колба со мелено стаклен затворач, растворен во 10 ml 96% алкохол. Се додаваат 50,0 ml раствор на натриум хидроксид 0,5 M, колбата се затвора и се инкубира 1 час. Добиениот раствор се титрира со 0,5 M раствор на хлороводородна киселина, користејќи 0,2 ml раствор на фенолфталеин како индикатор.

Паралелно, се спроведува контролен експеримент: 1 ml од 0,5 M раствор на натриум хидроксид одговара на 45,04 mg C9H8O4.

Во ацетилсалицилна киселина, ако не се складира правилно, се формираат нечистотии:

4-хидроксибензоева киселина;

4-хидроксибензен-1. 3-дикарбоксилна киселина (4-хидроксиизофтална киселина).

2-[хидрокси]бензоева киселина.

2. Историја на откритието.

Историјата на создавањето, проучувањето и употребата на ацетилсалицилна киселина наликува на авантуристички роман полн со неочекувани пресврти на заплетот и неверојатни судири.

Кората од врба Salix alba е добро познат антипиретик традиционална медицина. Содржи супстанца со горчлив вкус - гликозид на салицилна киселина. Тоа беше салицилна киселина која стана претходник на аспиринот.

Дури и пред 2500-3500 години, во древниот Египет и Рим, лековитите својства на кората од врба (природен извор на салицилати) биле познати како антипиретик и аналгетик. На папирусите кои датираат од II милениум п.н.е. д. , пронајден од германскиот египтолог Георг Еберс, меѓу другите 877 медицински рецепти, опишува препораки за употреба на листови од мирта (исто така кои содржат салицилна киселина) за ревматска болка и ишијас. Околу илјада години подоцна, таткото на медицината, Хипократ, во неговите упатства препорачал употреба на кора од врба во форма на лушпа за треска и породилни болки. Во средината на 18 век, пречесниот Едмунд Стоун, селски викар од Оксфордшир, му презентирал на претседателот на Кралското друштво од Лондон извештај за лекување на треска со кора од врба.

И на почетокот на 18 век, кората на дрвото „фебрилно треперење“ беше испорачано од Перу во Европа, со кое Индијците лекуваа „мочуришна треска“ и што ја нарекоа кина - кина. Прашокот од оваа кора беше преименуван во "quina" и се користеше за "треска" и "треска" од сите видови. Но, кининот, а потоа и неговиот активен принцип - кинин, беа скапи, па бараа замена за него.

Во 1828 година, професорот по хемија на Универзитетот во Минхен, Јохан Бухнер, изолирал активна супстанција од кората од врба - гликозид со горчлив вкус, кој го нарекол салицин (од латински Salix - врба). Супстанцијата имаше антипиретично дејство и, при хидролиза, даваше гликоза и салицилен алкохол.

Во 1829 година, францускиот фармацевт Анри Лерој хидролизирал салицилен алкохол.

Во 1838 година, италијанскиот хемичар Рафаел Пирија го подели салицинот на два дела, откривајќи дека неговата кисела компонента има лековити својства. Всушност, ова беше прво прочистување на супстанцијата за понатамошен развој на ацетилсалицилна киселина.

Ацетил групата (горе лево) е поврзана преку атом на кислород (означен со црвено)

со салицилна киселина.

Во 1859 година, професорот по хемија Херман Колбе од Универзитетот во Марбург ја открил хемиската структура на салицилната киселина, што овозможило отворање на првата фабрика за нејзино производство во Дрезден во 1874 година.

Меѓутоа, сите терапевтски средства од кората од врба што постоеле во тоа време имале многу сериозен несакан ефект - предизвикувале силни болки во стомакот и гадење и биле прекинати.

Во 1853 година, францускиот хемичар Чарлс Фредерик Жерар, во текот на експериментите, нашол начин да ја ацетилира салицилната киселина, но не ја завршил работата. И во 1875 година, натриум салицилат почна да се користи за лекување на ревматизам и како антипиретик.

Понатамошната историја веќе почнува да биде од детективска природа, според преживеаната документација, огромната популарност на натриум салицилат го поттикнала германскиот хемичар Феликс Хофман, кој работел во претпријатието Баер, во 1897 година да го продолжи истражувањето на Ч.Ф. . Во соработка со неговиот водач Хајнрих Дрезер, врз основа на работата на францускиот хемичар, тој разви нов метод за добивање на ацетилирана форма на салицилна киселина - ацетилсалицилна киселина, која ги имаше сите исти терапевтски својства, но беше многу подобро толерирана од пациентите. Ова откритие може да се нарече основа за создавање на лекот ASPIRIN®.

Приказната вели дека таткото на Ф. Хофман, производител од Виртемберг, страдал од ревматски болки и не можел да се движи. За да се намали сериозноста на синдромот на болка, лекарите му препишале натриум салицилат, но по секоја доза од овој лек, Хофман постариот почнал да повраќа. Во овој поглед, Хофман Џуниор, самоиницијативно, почна да работи на подобрување на природната супстанција - салицилна киселина. Како што следува од лабораторискиот дневник, на 10 август 1897 година, Ф. Хофман станал првиот хемичар на светот кој успеал да добие салицилна киселина во хемиски чиста и стабилна форма со ацетилација.

Како што беше утврдено од Ф. Хофман, ацетилсалицилната киселина може да се чува долго време без да ја изгуби својата терапевтска активност. Индустриското производство на ацетилсалицилна киселина започна во 1893 година.

Првично, аспиринот се произведувал во форма на прашок спакуван во стаклени ампули. Производството на таблети започна во 1914 година.

6 март 1899 година - денот кога ацетилсалицилната киселина беше регистрирана како комерцијален лек под името Аспирин - беше денот кој означи вистински пробив и може да се смета и за роденден на вистинската комерцијална фармакологија. Овој лек беше првиот вистински синтетички лек со развиена оптимална индустриска синтеза. Успешното, незаборавно комерцијално име и неговото влегување во групата без рецепти во 1915 година доведе до негова широка дистрибуција и последователно научно пребарување со создавање на цела група лекови „НСАИЛ“. Веднаш по пуштањето, лекот се здоби со многу голема популарност и повеќе од 100 години не ги напушта полиците на сите аптеки во светот. Само во САД, каде поради некоја причина аспиринот ужива посебна љубов кај населението, се произведува во количина од 12 илјади тони или 50 милијарди поединечни дози годишно! Кај нас аспиринот почна да се произведува под хемиското име - ацетилсалицилна киселина (АСА), но воопшто различни фирмисе произведува под повеќе од шеесет имиња, што исто така сведочи за неговата популарност. Првично, ASA беше класифициран како антипиретик, иако е невозможно да се објаснат сите негови позитивни својства, особено кај ревматизам, со намалување на температурата. Кога се појавија фенацетин и парацетамол, кои ја намалија покачената телесна температура, но немаа антиинфламаторно дејство, како АСА, овие лекови почнаа да се сметаат за антипиретици (антипиретици).

Во моментов, ASA се продава под повеќе од 400 трговски имиња, постои во најмалку 15 дозирани форми и, според груби проценки, е вклучен во околу една и пол илјади комбинирани лекови ширум светот. АСА е исто така најистражуваниот и најпроучен лек кој моментално се користи.

3. Добивање ACS.

3. 1. Индустриско производство.

Во индустријата, аспиринот се добива во текот на повеќестепената синтеза од толуен, кој пак е индустриски производ од големи размери.

Толуенот (I) се хлорира во присуство на катализатор (AlCl3):

Адуктот (II) се оксидира со атомски кислород (озон) на температура од t=0-5 0С во водена емулзија:

Добиената о-хлоробензоева киселина (III) е сапонифицирана со 30% воден растворнатриум хидроксид:

Солената форма на салицилна киселина (IV) се претвора во слободна киселина:

Салицилна киселина (V) се ацилира со оцетен анхидрид и се добива аспирин (VI):

Al2O3, +(CH3COO)2H

OH O–C–CH3

(VI) рекристализиран од вода и испратен за пакување.

3. 2. Лабораториска сметка.

Во лабораторија, ацетилсалицилна киселина (Аспирин) може да се добие (а) според малку изменета шема: А)

CH2=CH–CH3

H2SO4 NaOH вода CO2

4. Фармакологија.

Многу децении се сметаше дека аспиринот има три главни ефекти: антиинфламаторно, антипиретик и помалку изразен аналгетик.

Како се реализираат овие ефекти на аспиринот или, како што велат фармаколозите, кои се механизмите на дејство? Тие се сложени, меѓусебно поврзани и сè уште не се добро разбрани.

4. 1. Антивоспалително дејство

Таа е предизвикана од сузбивање на втората, ексудативна фаза на воспаление, која се карактеризира со ослободување на течниот дел од крвта низ васкуларниот ѕид, што доведува до ткивен едем. Аспиринот го намалува формирањето и ефектот врз садовите на воспалителни медијатори, како што се хистамин, брадикинин, хијалуронидаза, простагландини. Како резултат на тоа, васкуларната пропустливост се намалува и ексудацијата е ослабена. Салицилатите ја нарушуваат синтезата на АТП, влошувајќи го снабдувањето со енергија на воспалителниот процес (чувствителен на недостаток на енергија), особено миграцијата на леукоцитите. Стабилизирачкиот ефект врз клеточните мембрани на лизозомите го спречува ослободувањето на агресивните лизозомални ензими и со тоа ги ослабува деструктивните феномени во фокусот на воспалението.

А сепак, главната улога во спроведувањето на антиинфламаторниот ефект на аспиринот, како и сите НСАИЛ, е доделена на способноста да се инхибира биосинтезата на еден од главните медијатори на воспаление - простагландини (PG). Овие ендогени биолошки активни супстанции се производи на трансформација на арахидонска киселина и се формираат во различни клетки на телото под влијание на ензимот циклооксигеназа (COX), кој е блокиран од аспирин. Арахидонската киселина се ослободува од мембранските фосфолипиди со фосфолипаза А2.

Сепак, механизмот на инхибиција на COX со аспирин и други НСАИЛ не е ист. Аспиринот, кој ковалентно се врзува за остатоците од серинската аминокиселина во молекулата на ензимот, го инхибира неповратно. Како резултат на тоа, постојат стерични пречки за прицврстување на подлогата (арахидонска киселина) до активниот центар на COX. За разлика од аспиринот, Волтарен, ибупрофен и други НСАИЛ го врзуваат COX реверзибилно. Во воспаленото ткиво се формираат претежно PGE 2 и PGI 2. Тие самите делуваат на васкуларниот ѕид и го подобруваат ефектот на другите воспалителни медијатори: хистамин, брадикинин, серотонин.

Неодамна, значаен придонес во терапевтскиот ефект на аспиринот врз воспалението има метаболитот на арахидонска киселина липоксин (LH) A4 (трихидроеикозотетраеноична киселина). Се генерира од различни типови на клетки, вклучувајќи активни учесници во воспалителниот процес, неутрофили и макрофаги. Почетната точка во индукцијата на синтезата (LC) на А4 е ацетилацијата на COX со аспирин. Утврдено е дека липоксините ги регулираат клеточните реакции на воспаление и имунитетот. Посебно е докажано дека липоксините остро го инхибираат ослободувањето на IL-8, што предизвикува забрзано созревање, хемотакса, трансендотелијална миграција, активирање на неутрофилните леукоцити, а исто така ги активира макрофагите и Т-лимфоцитите.

4. 2. Антипиретик ефект

Антипиретичниот ефект, очигледно, е исто така поврзан со инхибиција на синтезата на ПГ. НСАИЛ, а меѓу нив и аспиринот, не влијаат на нормалната или зголемената телесна температура на прегревање (топлотен удар). Други состојби се јавуваат кај заразни болести. Ендогени пирогени, главно IL-1, се мобилизираат од леукоцитите и го зголемуваат нивото на PGE 2 во центарот на терморегулацијата лоциран во хипоталамусот регион на мозокот. , што ја менува активноста на невроните на терморегулаторните структури на мозокот. Резултатот е зголемување на производството на топлина и намалување на преносот на топлина. Со потиснување на формирањето на PGE 2 и со тоа враќање на нормалната невронска активност, аспиринот ја намалува телесната температура. Намалувањето на температурата се јавува поради зголемување на преносот на топлина како резултат на проширувањето на садовите на кожата, што се случува по команда од центарот за терморегулација. Во моментов, врз основа на идеите за заштитната улога на зголемувањето на температурата, тоа ретко се намалува намерно. Тоа обично се постигнува со влијание каузален фактор(најчеста ситуација е уништување на предизвикувачкиот агенс на инфективниот процес со антибиотици).

Сепак, антипиретичните лекови се препишуваат за деца на температура од 38,5-39 ° C, што ја нарушува општата состојба на телото, а за деца со кардиоваскуларна патологија и склони кон конвулзии - на температура од 37,5-38 ° C. Во исто време, се зема предвид дека кај деца со вирусни инфекции (грип, акутни респираторни инфекции, сипаници), земањето аспирин носи закана за развој на Рејевиот синдром, кој се карактеризира со оштетување на мозокот и црниот дроб и често води до смрт. Затоа, педијатрите користат ибупрофен, напроксен и особено често парацетамол.

4. 3. Олеснување на болката

Механизмот на аналгетско (аналгетско) дејство се состои од две компоненти: периферна и централна.

Познато е дека PG (PGE 2, PGF 2a, PGI 2), имајќи умерена внатрешна способност да предизвика чувство на болка, значително ја зголемува чувствителноста (сензибилизирање) на завршетоците нервни влакнана различни влијанија, вклучително и воспалителни медијатори - брадикинин, хистамин, итн. Затоа, повредата на биосинтезата на ПГ доведува до зголемување на прагот на чувствителност на болка, особено за време на воспаление. Централната компонента, можеби исто така поврзана со инхибицијата на синтезата на ПГ, се состои во инхибиција на спроведувањето на импулсите на болка долж асцендентните нервни патишта, главно на ниво на 'рбетниот мозок. Во споредба со другите НСАИЛ, аналгетскиот ефект на салицилатите е прилично слаб.

Горенаведеното јасно покажува дека комбинацијата на антиинфламаторни, аналгетски и антипиретик својства во еден лек не може да се смета за случајна, бидејќи дејството на самите ПГ е повеќеслојно, чие влијание врз формирањето е главниот ефект на аспиринот (и други НСАИЛ).

4. 4. Аспиринот како антитромбоцитно средство кај кардиоваскуларни заболувања.

Употребата на аспирин кај одредени кардиоваскуларни заболувања, а пред се кај коронарна болестсрце (IHD), се заснова на неговата способност да има антитромботично дејство, изразено во спречување на формирање на згрутчување на крвта - тромбоза. Тромб, згрутчување на крвта со различна густина, формиран во садовите, може да го попречи или целосно да го блокира протокот на крв во садот, што доведува до нарушување на снабдувањето со крв (исхемија) на соодветниот орган или негов дел. Во зависност од степенот на исхемија, способноста да се компензира недостатокот на снабдување со крв поради соседните садови, важноста на органот, последиците за телото можат да бидат различни - до фатален срцев удар на срцето или мозокот. Тромб или негов фрагмент може да се откине, да се движи низ крвотокот и да блокира друг сад (емболија) со слични последици.

Затоа, зголемената тенденција за тромбоза игра исклучително важна улога во текот на многу кардиоваскуларни заболувања. Подеднакво очигледна е итната потреба од антитромботични агенси. Постојат три групи на такви лекови: фибринолитички, антикоагуланси и антитромбоцитни агенси (антитромбоцитни).

1. Фибринолитиците се дизајнирани само да растворат веќе формиран тромб.

2. Антикоагуланси - лекови кои го намалуваат згрутчувањето на крвта, кои се користат главно за тешки срцеви заболувања, бидејќи бараат внимателно, неделно следење на згрутчувањето на крвта (може да дојде до опасно крварење ако дозата е погрешно избрана).

3. Антиагрегати (антитромбоцитни лекови) е најкористената група на лекови, меѓу кои неприкосновен лидер е нашиот пријател аспирин (ацетилсалицилна киселина).

Со цел да се разберат сите точки на примена на ацетилсалицилна киселина во однос на намалување на ризикот од развој на тромбоза, неопходно е да се земат предвид сите врски на патогенезата.

4. 5. Тромбоцити, ендотел и формирање на тромби.

Формирањето на тромби е резултат на сложена интеракција помеѓу компонентите на васкуларниот ѕид, тромбоцитите и плазма протеините на системите за коагулација на крвта и антикоагулацијата. Тромбоцитите не можат да се населат на непроменетиот ендотел, кој е слој од сплескани клетки што ги обложуваат ѕидовите на крвта и лимфните садови. Но, ако се наруши интегритетот на ендотелијалниот слој, тие лесно се прилепуваат на субендотелните структури, особено на колагенот (адхезија), што е обезбедено со присуство на гликопротеински рецептори на тромбоцитните мембрани. Во овој случај, тромбоцитите ослободуваат неколку супстанции, вклучувајќи аденозин дифосфат (ADP) и тромбоксан, кои се моќни агрегати. Како резултат на тоа, се формира блиска акумулација на тромбоцити со формирање на фибриногени мостови меѓу нив (агрегација). Има дополнително ослободување на АДП и тромбоксан, активирајќи ги неактивни клетки, се зголемува масата на тромбоцитите (феномен на снежни топки), се јавува тромбоцитен тромб. Ензимите, вазоактивни пептиди, факторите на коагулација на крвта се ослободуваат од тромбоцитните гранули, се зголемува згрутчувањето на крвта, протеините на системот за коагулација го импрегнираат тромбоцитниот тромб, еден од нив - фибриногенот се трансформира во фибрин, што ја дава густината на тромбот, формирањето на тромб е завршено.

Двата најважни учесници во овие настани се тромбоксан и простациклин (PGI 2), кои се формираат од арахидонска киселина под влијание на COX, тромбоксан - во тромбоцитите, простациклин - во ендотелијалните клетки. Но, нивните ефекти се антагонистички: простациклинот ги проширува крвните садови и ја инхибира тромбоцитната агрегација, тромбоксанот делува на спротивен начин. Овие ефекти се реализираат преку добро познат посредник (гласник) на пренос на сигнал во ќелијата - cAMP. Простациклинот ја зголемува содржината на cAMP, кој го задржува Ca 2+ во врзана состојба, што доведува до инхибиција на адхезијата и агрегацијата на тромбоцитите, како и до намалување на ослободувањето на тромбоксан од нив. Под влијание на тромбоксан, напротив, нивото на cAMP во тромбоцитите се намалува.

Интактниот ендотел што произведува простациклин не привлекува тромбоцити. Има и други објаснувања. Ендотелните клетки и тромбоцитите се негативно наелектризирани и се одбиваат едни со други. Синтетизиран од ендотелијалните клетки, таканаречениот фактор на релаксација зависен од ендотелот, како простациклин, ја инхибира адхезијата и агрегацијата на тромбоцитите. Конечно, ензимот ADPase е локализиран на површината на ендотелните клетки, што го уништува моќниот тромбоцитен активатор ADP (резултантниот AMP, напротив, ја инхибира адхезијата и агрегацијата на тромбоцитите). Кога се формира дефект во ендотелот (на пример, поради атеросклероза), изложените субендотелни ткива, лишени од овие фактори, стануваат привлечни за тромбоцитите.

4. 6. Аспирин како антитромботично средство.

Аспиринот неповратно го ацетилира COX на тромбоцитите, кои, бидејќи се нуклеарни, не можат да синтетизираат нови молекули на овој ензим, како и други протеини. Како резултат на тоа, формирањето на метаболити од арахидонска киселина, вклучително и тромбоксан, е остро потиснато во тромбоцитите во текот на целиот период од нивниот живот (до 10 дена). Неповратноста на инхибицијата на COX е основната разлика помеѓу аспиринот и сите други НСАИЛ кои реверзибилно го инхибираат COX. Следствено, тие би требало да се препишуваат многу почесто од аспиринот, што е и незгодно и полн со компликации.

Аспиринот предизвикува антитромботично дејство. Како се постигнува? Во циркулаторниот систем, аспиринот циркулира кратко време, затоа, има релативно мал ефект врз COX на васкуларниот ѕид, каде што продолжува синтезата на простациклин. Покрај тоа, ендотелните клетки, за разлика од тромбоцитите, се способни да синтетизираат нови COX молекули. Но, доминантниот ефект врз COX на тромбоцитите е обезбеден со употреба на мали дози на аспирин - околу 50-325 mg на ден еднаш, што е значително помалку од дозите што се користат за воспаление (2,0-4,0 g на ден) и, природно, побезбедно. Аспиринот има уште едно корисно својство: како антагонист на витамин К, тој ја инхибира синтезата на претходникот на тромбин, главниот фактор на коагулација на крвта, во црниот дроб.

За жал, повредата на синтезата на ПГ, која лежи во основата на терапевтскиот ефект, се должи и на главната несакани ефектиаспирин - формирање на чир на желудникот и токсични ефекти врз бубрезите. Причината е што со блокадата на COX, истовремено со инхибицијата на синтезата на штетните проинфламаторни ПГ, доаѓа до намалување на корисните ПГ, особено, заштитата на гастричната слузница од штетни фактори, а првенствено од хлороводородна киселина произведена од стомакот. Нормално, овие компликации се сметаа за неизбежни. Меѓутоа, неодамна, во текот на длабинската студија за механизмот на дејство на аспиринот, беше откриено дека COX има две изоформи: COX-1 и COX-2. COX-1 е структурен ензим кој синтетизира PG кои ги регулираат нормалните (физиолошки) функции на различни клетки, додека COX-2 се активира од про-воспалителни стимули и формира PGs вклучени во развојот на воспалителниот процес. Ова е јасен и далеку од изолиран пример кога лекот делува како алатка за проучување на основните појави.

Аспиринот и лековите слични на аспирин ги блокираат и COX-2 и COX-1, што ја објаснува природата на несаканите ефекти. Откривањето на COX изоформите е теоретска основада се создадат антиинфламаторни лекови од фундаментално нов тип - селективни блокатори COX-2, и затоа, без нивните типични тешки несакани ефекти. И такви супстанции се веќе добиени, тие се подложени на клинички испитувања.

Во врска со неодамнешното откритие на анти-пролиферативно (спречување на клеточна пролиферација) ефект врз слузницата на дебелото црево, интензивно се проучува ефективноста на употребата на аспирин во третманот на рак на дебелото црево и ректумот, чии клетки изразуваат COX-2. Врз основа на вклученоста на воспалителната компонента во развојот на Алцхајмерова болест (опција брз развојдеменција кај постарите лица) се проучува можноста за употреба на НСАИЛ во нејзиниот третман.

Имајќи предвид дека најчестиот несакан ефект на аспиринот е оштетување на гастричната слузница, разбирливо е да се обидеме да го минимизираме. Штетното дејство на аспиринот врз желудникот се реализира на две нивоа: системско, што веќе беше споменато погоре, и локално. Локалниот ефект се состои во директен штетен ефект врз слузницата на желудникот, бидејќи супстанцијата, слабо растворлива во вода и кисела содржина на желудникот, се депонира во наборите на мукозната мембрана.

Локалниот иритантен ефект, особено својствен за конвенционалните ASA таблети, може значително да се намали со премачкување на таблетите со облога што се раствора само во цревата. Микроинкапсулираните таблети имаат сличен ефект. Точно, во овој случај, апсорпцијата на лекот е одложена, што, сепак, не е важно за антитромбоцитниот ефект. Растворливите таблети, кои вклучуваат специјални супстанции кои ја зголемуваат растворливоста на ASA во вода, обезбедуваат брз и поизразен ефект додека го намалуваат ризикот од оштетување на желудникот. Но, во стомакот (pH 1,5-2,5), дел од растворената супстанција може да се рекристализира. За да се спречи тоа да се случи, составот на таблетите вклучува супстанции со пуферски својства - натриум бикарбонат, натриум цитрат итн. Добиени се комплексни соединенија на ASA со добра растворливост во вода. Значи, лизин ацетилсалицилат (лекови аспизол и ласпал) се администрира интравенски и интрамускулно. Развиените трансдермални форми на АСА се многу ветувачки - во форма на фластер што се нанесува на кожата. Таков дозирна форма, според прелиминарните податоци, обезбедува не само долгорочно внесување на лекот во системската циркулација и намалување на несаканите ефекти на желудникот, туку и релативно селективна инхибиција на COX на тромбоцитите додека се одржува синтезата на простациклин.

5. Фармакокинетика.

Речиси веднаш по ингестијата на таблетата ACS, започнува процесот на трансформација во главниот метаболит, салицилна киселина. Апсорпцијата на ацетилсалицилна и салицилна киселина од гастроинтестиналниот тракт се случува брзо и целосно. Максималното ниво на плазма концентрација се постигнува по 10-20 минути (ацетилсалицилна киселина) или по 0,3-2 часа (вкупен салицилат).

Степенот на врзување со протеините зависи од концентрацијата и е 49-70% за ацетилсалицилна киселина и 66-98% за салицилна киселина.

Ацетилсалицилна киселина се метаболизира 50% за време на "првиот премин" низ црниот дроб.

Метаболитот на ацетилсалицилна киселина, заедно со салицилната киселина, е глицин конјугат на салицилна киселина, гентизинска киселина и нејзиниот глицин конјугат.

Лекот се излачува како метаболити главно преку бубрезите. Полуживотот на ацетилсалицилна киселина е околу 20 минути (се зголемува пропорционално на земената доза и е 2, 4 и 20 часа за дози од 0,5, 1 и 5 g, соодветно).

Лекот продира во мајчиното млеко, цереброспиналната течност, синовијалната течност и преку крвно-мозочната бариера.

Антивоспалителниот ефект на ацетилсалицилна киселина се јавува по 1-2 дена од администрацијата (по создавање на константно терапевтско ниво на салицилати во ткивата, кое е 150-300 μg / ml), достигнува максимум при концентрација од 20- 30 mg% и опстојува во текот на целиот период на апликација. Акутното воспаление е целосно потиснато во рок од неколку дена, со хроничен текефектот се развива подолго време и не е секогаш целосен. Антиагрегаторното дејство (трае 7 дена по единечна доза) е поизразено кај мажите отколку кај жените.

5. 1. Индикации.

КСБ, присуство на неколку фактори на ризик за КСБ, тивка миокардна исхемија, нестабилна ангина, миокарден инфаркт (за намалување на ризикот од рекурентен миокарден инфаркт и смрт по миокарден инфаркт), рекурентна минлива церебрална исхемија и исхемичен мозочен удар кај мажи, протетски залистоци на срцето (превенција и третман на тромбоемболизам), коронарна ангиопластика со балон и поставување стент (намалување на ризикот од повторна стеноза и лекување на секундарна коронарна артериска дисекција), како и за не-атеросклеротични лезии на коронарните артерии (Кавасаки болест), аортоартеритис (Такајасу болест) , митрална валвуларна срцева болест и атријална фибрилација, пролапс на митралната валвула (превенција на тромбоемболизам), рекурентна белодробна емболија, перикардитис, Дреслеров синдром, ревматизам, ревматска хореа, ревматоиден артритис, прогресивна инфективна инфективна и инфламаторна системска склероза, , пулмонален инфаркт, акутен тромбофлебитис, торакален радикуларен синдром, лумбаго, мигрена, главоболка, невралгија, други синдроми на болка со низок и умерен интензитет.

5. 2. Контраиндикации.

Ацетилсалицилна киселина не треба да се користи во следниве случаи:

пептичен улкус и дуоденумво акутната фаза;

Зголемена тенденција за хеморагија;

болест на бубрезите;

Бременост;

Преосетливост на ацетилсалицилна киселина и други салицилати.

Како по правило, ACS не треба да се користи или треба да се користи само под медицински надзор во следниве случаи:

Симултан третман со антикоагуланси, на пример, деривати на кумарин, хепарин, со исклучок на терапија со ниски дози на хепарин;

Синдром на дефицит на гликоза-6-фосфат дехидрогеназа;

Бронхијална астма;

Преосетливост на НСАИЛ или други алергени супстанции;

Хронични или повторливи диспептични симптоми, како и историја на гастрични и дуоденални улкуси;

Нарушена функција на бубрезите и / или црниот дроб.

5. 3. Интеракција со лекови.

Со комбинирана употреба на лекот Аспирин и антикоагуланси, се зголемува ризикот од крварење.

Со истовремена употреба на лекот Аспирин и НСАИЛ, се зајакнуваат главните и несаканите ефекти на вториот.

Наспроти позадината на третманот со аспирин, несаканиот ефект на метотрексат е отежнат.

Со истовремена употреба на лекот Аспирин и орални хипогликемични лекови - деривати на сулфонилуреа - постои зголемување на хипогликемичниот ефект.

Со истовремена употреба со GCS, како и консумирање алкохол, се зголемува ризикот од гастроинтестинално крварење.

Аспиринот го ослабува ефектот на спиронолактон, фуросемид, антихипертензиви и агенси против гихт кои го поттикнуваат излачувањето на урична киселина.

Цел антацидиво однос на позадината на третманот со аспирин (особено во дози од повеќе од 3 g за возрасни и повеќе од 1,5 g за деца) може да предизвика намалување на високите стабилни нивоа на салицилат во крвта.

5. 4. Несакани ефекти.

Ацетилсалицилна киселина ја намалува температурата, ја намалува локалната воспалителни процеси, анестезира. Исто така, ја разредува крвта и затоа се користи кога постои ризик од згрутчување на крвта. Докажано е дека долготрајната употреба на мала доза на ацетилсалицилна киселина од луѓе склони кон болести на кардиоваскуларниот систем значително го намалува ризикот од мозочен удар и миокарден инфаркт. Во исто време, лекот е целосно лишен од ужасниот недостаток на многу лекови против болки - зависноста не се развива од него. Се чинеше како совршен лек. Некои луѓе се толку навикнати на овој лек што го земаат со или без причина - при најмала болка или само „за секој случај“.

Но, во никој случај не треба да заборавиме дека дрогата не треба да се злоупотребува. Како и секој лек, ацетилсалицилната киселина не е безбедна. Предозирањето може да доведе до труење, манифестирано со гадење, повраќање, болка во стомакот, вртоглавица, а во тешки случаи, до токсично воспаление на црниот дроб и бубрезите, оштетување на централниот нервен систем (некоординирање на движењата, конфузија, конвулзии) и хеморагии.

Ако некое лице зема неколку лекови во исто време, треба да бидете особено внимателни. Некои лекови се некомпатибилни едни со други и поради тоа може да дојде до труење. Ацетилсалицилната киселина ги зголемува токсичните ефекти на сулфонамидите, го подобрува ефектот на лекови против болки и антиинфламаторни лекови како што се амидопирин, бутадион, аналгин.

Овој лек има и несакани ефекти. Исто како и салицилната киселина, иако во многу помала мера, доведува до иритација на мукозните мембрани на желудникот. За да се избегнат негативните ефекти врз гастроинтестиналниот тракт, се препорачува овој лек да се зема после оброците со многу течности. Иритирачкиот ефект на ацетилсалицилната киселина го подобрува винскиот алкохол.

На многу начини, иритирачкиот ефект на аспиринот се должи на неговата слаба растворливост. Ако проголтате таблета, таа полека се апсорбира, нерастворена честичка од супстанцијата може да се „лепи“ на мукозната мембрана некое време, предизвикувајќи иритација. За да го намалите овој ефект, едноставно здробете таблета аспирин во прав и испијте ја со вода, понекогаш за таа цел се препорачува алкална минерална вода или купете растворливи форми на аспирин - шумливи таблети. Сепак, треба да се има на ум дека овие мерки не го намалуваат ризикот од гастроинтестинално крварење поради ефектот на лекот врз синтезата на „заштитните“ простагландини во гастричната слузница. Затоа, подобро е да не се злоупотребува ацетилсалицилна киселина, особено за луѓе со гастритис или чир на желудникот.

Понекогаш ефектот на намалување на згрутчувањето на крвта може да биде непожелен, па дури и опасен. Особено, препаратите што содржат ацетилсалицилна киселина не се препорачуваат во текот на неделата пред операцијата, бидејќи го зголемуваат ризикот од несакано крварење. Бремените жени и малите деца не треба да земаат препарати на ацетилсалицилна киселина освен ако тоа е апсолутно неопходно.

Механизмот на дејство на ацетилсалицилна киселина е комплексен и не е целосно разбран, а неговите својства сè уште се предмет на истражување на многу научни тимови. Само во 2003 година беа објавени околу 4000 научни написи за сложеноста на физиолошкото дејство на оваа супстанца. Од една страна, научниците наоѓаат нови намени за стар лек - на пример, неодамнешните студии го открија механизмот на ефектот на ацетилсалицилната киселина врз намалувањето на нивото на шеќер во крвта, што е важно за дијабетичарите. Од друга страна, врз основа на истражувањата, се развиваат нови лекови на ацетилсалицилна киселина, чии несакани ефекти се минимизирани. Очигледно, ацетилсалицилната киселина ќе обезбеди работа за повеќе од една генерација научници - физиолози и фармацевти.

5. 5. Предозирање со ACS и прва помош.

Може да се појави по единечна голема доза или со продолжена употреба. Ако единечна доза е помала од 150 mg / kg, акутното труење се смета за благо, 150-300 mg / kg - умерено и тешко - при повисоки дози.

Симптоми: синдром на салицилизам (гадење, повраќање, тинитус, општа малаксаност, треска - лош прогностички знак кај возрасни). Потешко труење - ступор, конвулзии и кома, некардиоген едембели дробови, тешка дехидрација, нарушување на киселинско-базната рамнотежа (првично - респираторна алкалоза, потоа - метаболна ацидоза), бубрежна инсуфициенцијаи шок. Најголем ризик од развој на хронична интоксикација е забележан кај постарите лица кога се земаат неколку дена повеќе од 100 mg / kg / ден. Кај децата и постарите пациенти, почетните знаци на салицилизам не се секогаш забележливи, па затоа се препорачува периодично да се одредува концентрацијата на салицилати во крвта. Нивото над 70 mg% укажува на умерено или тешко труење над 100 mg% - исклучително тешко, неповолно прогностички. Умерено труење бара хоспитализација најмалку 24 часа.

PMP: провокација на повраќање, назначување на активен јаглен и лаксативи, алкализација на урината (прикажана на нивоа на салицилати над 40 mg%, обезбедена со интравенска инфузија на натриум бикарбонат - 88 meq во 1 литар од 5% раствор на гликоза, со брзина од 10-15 ml / kg / h), реставрација на BCC и индукција на диуреза (постигната со воведување бикарбонат во иста доза и разредување, повторено 2-3 пати) треба да се има на ум дека интензивната инфузија на течност кај постарите лица може да да доведе до пулмонален едем. Не се препорачува употреба на ацетозоламид за алкализација на урината (може да предизвика ацидемија и да го зголеми токсичниот ефект на салицилатите). Хемодијализата е индицирана кога нивото на салицилати е повеќе од 100-130 mg%, а кај пациенти со хронично труење- 40 mg% и подолу кога е индицирано (рефрактерна ацидоза, прогресивно влошување, сериозно оштетување на ЦНС, пулмонален едем и бубрежна инсуфициенција). Во случај на пулмонален едем - механичка вентилација со мешавина збогатена со кислород, во режим на позитивен притисок на крајот на издишувањето, хипервентилација и осмотска диуреза се користат за лекување на церебрален едем.

Лекови кои содржат ACS:

Агренокс капи. , Alka-Seltzer, Alka-Prim, Antigrippin-ANVI, Askofen-P, Aspicor, Aspirin Cardio

Таб Аспирин-Ц. трн. , Аспирин, Cardiomagnyl, Cofitsil-plus, средство Nextrim, Terapin, Thrombo ACC, Upsarin UPSA, Citramon.

1. 1. Синтеза на аспирин.

Цел на работа: да се добие ацетилсалицилна киселина од салицилна киселина и оцетна анхидрид. Спроведете ја идентификацијата на производите добиени за време на синтезата.

Напредок:

1. 2,5 g салицилна киселина, 3,8 g (3,6 ml) оцетен анхидрид и 2-3 капки концентрирана сулфурна киселина (H2SO4 conc) беа ставени во конусна колба од 50 ml.

2. Смесата се меша темелно, се загрева во водена бања до 600C и се чува на оваа температура 20 минути, мешајќи ја течноста.

3. Потоа течноста се остава да се излади на собна температура. По ладењето, течноста се става во 40 ml вода, добро се меша и добиениот аспирин се филтрира на Schott филтер.

4. Добиениот производ беше сушен и идентификуван со точка на топење.

1. 2. Идентификација.

Заклучок: примен аспирин од салицилна киселина и оцетна анхидрид. Идентификувана ацетилсалицилна киселина според нејзината точка на топење.

IV. Заклучоци.

Во оваа работа, ги испитав хемиските и физичките својства на аспиринот, историјата на неговото проучување и откривање, методите на подготовка, точките на примена на ACS и ефектот на оваа дрога врз човечкото тело.

За време на проучувањето на ацетилсалицилна киселина, дојдов до заклучок:

1) Аспиринот е еден од најефикасните лекови меѓу салицилатите.

2) ACS има такви позитивни ефекти како што се: антипиретик, антиинфламаторно, аналгетик, антитромботик, разредување на крвта, намалување на ризикот од мозочен удар (срцев удар) и шеќер во крвта и некои други.

3) Карактеристичните несакани ефекти на аспиринот се: иритација на мукозните мембрани на желудникот, намалување на корисни стакленички гасови, нарушена функција на црниот дроб и бубрезите и други.

4) Како резултат на продолжена употреба или по единечна доза, може да дојде до предозирање со ACS. Во овој случај, првиот Медицинска нега: провокација на повраќање, употреба на активен јаглен или лаксативи. Исто така, се препорачува да побарате помош од специјалист.

5) Треба да бидете особено внимателни кога користите неколку лекови одеднаш. Аспиринот го подобрува ефектот на лековите, а со некои е целосно некомпатибилен!

Исто така, во оваа работа, на практичен начин, добив ацетилсалицилна киселина и ја извршив нејзината идентификација со точка на топење.