Amantadine dan sayur-sayuran. Kumpulan ubat, INN, skop penggunaan

Amantadine INN

Nama antarabangsa: Amantadine

Borang dos: penyelesaian untuk infusi, tablet, tablet bersalut filem

Nama kimia:

1-aminoadamantane glucuroid (tricyclodecane-1-amine hydrochloride) atau tricyclodecane-1-amine (dan sebagai glucuronide, hydrochloride atau sulfate)

Kesan farmakologi:

Antiparkinsonian dan agen antivirus, adamantamin simetri trisiklik. Menyekat reseptor NMDA glutamat (termasuk dalam substantia nigra), dengan itu mengurangkan kesan rangsangan berlebihan neuron glutamat kortikal pada neostriatum, yang berkembang dengan latar belakang pelepasan dopamin yang tidak mencukupi. Dengan mengurangkan aliran Ca2+ terion ke dalam neuron, ia mengurangkan kemungkinan kemusnahannya. Ia mempunyai kesan yang lebih besar pada kekakuan (ketegaran dan bradykinesia). Mengurangkan penembusan virus influenza A ke dalam sel (catatan darjah yang berbeza-beza aktiviti in vitro terhadap virus lain).

Farmakokinetik:

Selepas pentadbiran lisan, ia diserap dengan baik dari saluran gastrousus. TCmax - 5 jam; T1/2 amantadine sulfate - 12-13 jam, amantadine hydrochloride - 30 jam dikumuhkan tidak berubah oleh buah pinggang.

Petunjuk:

penyakit Parkinson, sindrom parkinsonisme; neuralgia akibat herpes zoster yang disebabkan oleh Varicella zoster. Influenza A (pencegahan, termasuk dalam kombinasi dengan vaksinasi dan rawatan).

Kontraindikasi:

Hipersensitiviti, kegagalan hati, kegagalan buah pinggang kronik, psikosis (sejarah), tirotoksikosis, epilepsi, glaukoma penutupan sudut, hiperplasia prostat, hipotensi arteri, Tahap CHF II-III, keadaan pengujaan, predelirium, psikosis mengigau, kehamilan (trimester I), tempoh laktasi, pentadbiran serentak triamterene/hydrochlorothiazide. Hipotensi arteri ortostatik, dermatitis alahan, kehamilan (trimester II-III), usia tua, alkoholisme, gangguan mental(termasuk dalam sejarah perubatan).

Regimen dos:

Secara lisan, selepas makan, untuk penyakit Parkinson, dos awal adalah 100 mg/hari dengan selang 6 jam (dos terakhir sebelum makan malam) selama 3 hari, dari hari 4 hingga 7 - 200 mg/hari, selama 2 minggu - 300 mg / hari, dari 3 minggu bergantung kepada keadaan pesakit - 300-400 mg / hari. Dos maksimum ialah 600 mg / hari. 200 mg ditadbir secara intravena 1-3 kali sehari selama 3 jam, kadar infusi ialah 55 titis/min. Tempoh terapi infusi- 5-7 hari. Jika fungsi buah pinggang terjejas, dos dikurangkan dan selang antara dos meningkat; dengan kadar penapisan glomerular 80-60 ml/min - 100 mg setiap 12 jam, 60-50 ml/min - 200 dan 100 mg secara bergantian setiap hari kedua, 30-20 ml/min - 200 mg 2 kali seminggu, 20 -10 ml/min - 100 mg 3 kali seminggu, kurang daripada 10 ml/min - 200 mg sekali seminggu dan 100 mg setiap minggu kedua. Untuk neuralgia yang dikaitkan dengan Varicella zoster - 1-2 infusi setiap hari selama 14-17 hari. Pada pesakit tua, dos yang dikurangkan digunakan. Untuk pencegahan dan rawatan influenza - secara lisan 200 mg/hari selama 10 hari. Kanak-kanak - 4.4-8.8 mg / kg / hari, tetapi tidak lebih daripada 150 mg / hari.

Kesan sampingan:

Dari luar sistem saraf: pergolakan motor atau mental, sawan, sakit kepala, pening, cepat marah, insomnia, gegaran, gangguan mental yang disertai oleh halusinasi visual. Dari sistem kardiovaskular: perkembangan atau kemerosotan kegagalan jantung, takikardia, hipotensi ortostatik, kesan aritmogenik. Dari luar sistem penghadaman: mulut kering, loya, hilang selera makan, dispepsia. Dari sistem kencing: kelewatan akut air kencing pada pesakit dengan hiperplasia prostat, poliuria, nocturia. Lain-lain: dermatosis, rupa warna kebiruan pada kulit bahagian atas dan anggota bawah, penurunan ketajaman penglihatan.

Arahan khas:

Maklumat tentang keberkesanan dalam rawatan gangguan ekstrapiramidal semasa rawatan dengan ubat antipsikotik (parkinsonisme akibat dadah) adalah bercanggah. Terapi tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba, kerana pemburukan penyakit yang tajam adalah mungkin. Semasa terapi, pesakit yang mengalami CHF atau gangguan peredaran periferal memerlukan berterusan penyeliaan perubatan. Penggunaan etanol semasa mengambil ubat adalah kontraindikasi. Semasa tempoh rawatan, penjagaan mesti diambil semasa memandu kenderaan dan terlibat dalam aktiviti lain yang berpotensi spesies berbahaya aktiviti yang memerlukan peningkatan kepekatan perhatian dan kelajuan tindak balas psikomotor.

Interaksi:

Dadah yang merangsang sistem saraf pusat (termasuk psikostimulan), etanol meningkatkan risiko kesan sampingan. Serasi dengan penghalang antikolinergik pusat dan ubat antiparkinson lain.

Amantadine hydrochloride ialah amina trisiklik yang dimetabolismekan secara minimum dan dikumuhkan dalam air kencing (dengan tahap tinggi dos kreatinin perlu dikurangkan pada pesakit). DALAM saluran gastrousus amantadine diserap dengan baik. Tahap maksimum berlaku dalam darah dalam masa 1-4 jam, separuh hayat adalah 15 jam pesakit yang sihat, tetapi mungkin berbeza bergantung pada umur (14.7 - dalam individu muda, 28.9 - lebih tua).

Pada permulaan penggunaan, mekanisme tindakan ubat tidak diketahui sepenuhnya. Banyak kajian klinikal dan neurokimia telah menunjukkan bahawa amantadine mempunyai kesan presinaptik/pascasinaptik dan menyekat reseptor NMDA.

Dengan bertindak pada membran presinaptik, ubat meningkatkan pembebasan rizab katekolamin dari terminal dopamin utuh, meningkatkan tahap dopamin intraneuronal ekstravesikular pada pesakit yang sebelum ini dirawat dengan ubat seperti reserpine dan tetrabenzine yang menyekat membran presinaptik, dan juga menghalang pengambilan semula dopamin oleh terminal presinaptik.

Postsynaptically, amantadine mengaktifkan reseptor dopamin dan membetulkannya dalam konfigurasi yang sangat sensitif (seperti agonis). Semasa eksperimen, ubat menunjukkan kesan dopaminagonistik dan antikolinergik langsung, khususnya, rangsangan diperhatikan. aktiviti motor, mengurangkan ketegaran dalam haiwan yang kehabisan katekolamin.

Menurut data terkini, mekanisme utama tindakan amantadine adalah keupayaannya untuk menyekat glutamat, iaitu reseptor NMDA. Adalah diketahui bahawa pengaktifan berpanjangan reseptor glutamat dalam striatum, kuda laut dan struktur otak lain membawa kepada potensiasi jangka panjang. Walau bagaimanapun, akibat rangsangan berlebihan reseptor glutamat, proses patologi keterujaan glutamat, yang mendasari patogenesis banyak penyakit neurodegeneratif otak, termasuk degenerasi progresif neuron dopaminergik dalam PD dan neuron berduri GABAergik dalam penyakit Hunktington.

Biasanya, reseptor NMDA disekat oleh Mg 2+. Rangsangan jangka panjang dengan glutamat membawa kepada pembebasan Mg 2+ dari saluran, yang membolehkan aliran Ca 2+ ke dalam sel dengan cara yang tidak terkawal. kuantiti yang besar, yang membawa kepada tekanan oksidatif, degradasi protein, membran dan apoptosis sel. Telah didedahkan bahawa amantadine menyekat reseptor NMDA, seperti Mg 2+. Dadah memasuki reseptor NMDA terbuka, melekat dengan bahagian penyekat jauh di dalam saluran reseptor dan kekal di sana untuk masa yang lama.

Amantadine, dengan menyekat reseptor NMDA, menyebabkan penutupan saluran mereka untuk ion Ca2 +.

Beberapa kajian telah menunjukkan kesan neuroprotektif amantadine dalam PD dan sindrom parkinsonian.

Kesan antiglutamatergik amantadine dengan menyekat reseptor NMDA telah meningkatkan minat teori dan klinikal terhadap ubat tersebut.

Kesan sampingan

Kesan sampingan amantadine kebanyakannya kecil dan tidak membawa kepada batasan rawatan.

Gejala yang paling biasa ialah livedo reticularis, bengkak kaki, mulut kering, kesukaran menumpukan perhatian, dan halusinasi.

Semua komplikasi daripada mengambil ubat hilang selepas pemberhentiannya dan tidak membawa kepada perubahan yang tidak dapat dipulihkan.

Oleh itu, dengan mengambil kira semua perkara di atas, kita boleh membuat kesimpulan berikut.

Amantadine - ubat yang berkesan untuk rawatan PD.
Kesan terapeutik ubat diperhatikan 24 jam selepas permulaan pentadbiran.
Amantadine disyorkan untuk digunakan sebagai monoterapi untuk peringkat awal penyakit, dan juga sebagai ubat untuk terapi patogenetik dalam peringkat penyakit yang lebih teruk, terutamanya pada pesakit dengan diskinesia yang disebabkan oleh levodopa.
Amantadine boleh diterima dengan baik kesan sampingan mempunyai minor
Ubat ini mempunyai kesan pengaktifan pada struktur hippocampus dan subkortikal dan disyorkan untuk pesakit yang mengalami bradyphrenia dan gangguan kognitif.
Mekanisme tindakan amantadine membolehkan ia ditetapkan untuk sindrom parkinsonisme pasca dan presinaptik yang disebabkan oleh pelbagai faktor (toksik, berjangkit, traumatik, degeneratif).

Kesimpulan:

Adakah anda benar-benar gembira dengan kehidupan dengan penyakit ini? Dengan dia hasil sampingan? Adakah anda bersedia untuk menahan gatal-gatal, menyembunyikan kaki anda daripada orang lain, menderita sakit, kehilangan kuku anda?

Lagipun, penyelesaian telah lama dicipta, ubat yang telah menyelamatkan beribu-ribu orang daripada penderitaan sedemikian - gel khas "NovaStep"

Jangan tunggu penyakit mengambil semua yang boleh. Selamatkan diri anda dan orang yang anda sayangi daripada kesakitan yang tidak perlu, negatif dan siksaan -

> > Amantadine: arahan penggunaan dan harga

kesan farmakologi

Ejen antiparkinson dan antivirus, adamantanamine simetri trisiklik.

Menyekat reseptor NMDA glutamat dan dengan itu mengurangkan kesan rangsangan berlebihan neuron glutamat kortikal pada neostriatum, yang berkembang dengan latar belakang kekurangan dopamin. Amantadine menghalang reseptor NMDA neuron substantia nigra, mengurangkan kemasukan Ca2+ ke dalamnya, yang mengurangkan kemungkinan pemusnahan neuron ini. Ia mempunyai kesan yang lebih besar pada kekakuan (ketegaran dan bradykinesia).

Menghalang penembusan virus influenza A ke dalam sel.

Mod permohonan

Pil
Digunakan secara dalaman pada orang dewasa.
Tablet PC-Merz diambil dengan sedikit cecair, sebaik-baiknya pada waktu pagi dan petang.
Dos harian terakhir tidak boleh diambil selepas jam 16:00.
Sebelum memulakan, serta selepas 1 dan 3 minggu rawatan, ECG (50 mm/s) dan pembetulan kekerapan masa Q-T (Q-Tc) mengikut Bazett perlu dilakukan, yang ditentukan secara manual. ECG ini perlu dilakukan sebelum sebarang peningkatan dos seterusnya dan 2 minggu selepasnya. Pada masa hadapan, ECG mesti dilakukan sekurang-kurangnya sekali setahun. Rawatan tidak boleh dimulakan atau harus dihentikan jika nilai Q-Tc awal ialah >420 ms, dengan peningkatan dalam Q-T sebanyak >60 ms semasa rawatan dengan ubat atau jika nilai Q-Tc ialah >480 ms, serta pada pesakit dengan gelombang-U yang boleh dilihat pada ECG.
Dos tunggal dan harian. Dengan memerhatikan langkah berjaga-jaga di atas dan mengambil kira kontraindikasi, anda boleh mencegah kesan sampingan yang mengancam nyawa - takikardia ventrikel polimorfik huru-hara.
Rawatan pesakit dengan sindrom Parkinson dan gangguan aktiviti motor yang disebabkan oleh penggunaan ubat-ubatan, hendaklah dijalankan secara beransur-ansur, memerhatikan dos mengikut kesan terapeutik.
Rawatan harus bermula dengan mengambil 1 tablet (100 mg amantadine sulfate) setiap hari untuk 4-7 hari pertama, dengan peningkatan selanjutnya dalam dos harian sebanyak 1 tablet sekali seminggu sehingga dos terapeutik yang berkesan dicapai.
Dos berkesan biasa ialah 1-3 tablet 2 kali sehari (200-600 mg amantadine sulfat).
Bagi pesakit tua, khususnya dengan keadaan gelisah, kekeliruan atau sindrom delirium, dos harian 100 mg (1 tablet) disyorkan. Jika dos ini tidak berkesan, ia boleh ditingkatkan dengan berhati-hati kepada 200 mg/hari di bawah pengawasan perubatan.
Pada rawatan gabungan dengan ubat antiparkinson lain, dos perlu diselaraskan secara individu.
Bagi pesakit yang pernah menggunakan suntikan amantadine, dos awal harus lebih tinggi. Pada kemerosotan tajam gejala parkinsonian semasa krisis akinetik, adalah perlu untuk menetapkan pentadbiran larutan amantadine sulfat.

R-r
Rawatan pesakit dengan sindrom Parkinson Sekiranya gejala parkinsonisme semakin teruk semasa krisis akinetik, dos intravena 200 mg amantadine sulfat diberikan 1-3 kali sehari. Kadar pemberian tidak boleh melebihi 55 titis seminit, yang sama dengan masa infusi ≈3 jam
Untuk meningkatkan kewaspadaan dalam keadaan selepas koma daripada pelbagai etiologi terapi dalam dos harian 200 mg amantadine sulfat, diberikan sebagai infusi perlahan (>3 jam), boleh diberikan dalam tempoh awal 3-5 hari. Bergantung kepada gambaran klinikal rawatan kemudian boleh diteruskan, jika boleh, dalam bentuk lisan - sehingga 4 minggu pada dos 200 mg amantadine sulfat setiap hari.

Petunjuk

pil
Sindrom Parkinson: rawatan untuk gejala penyakit Parkinson seperti ketegaran, gegaran, hypokinesia dan akinesia.
Ekstrapiramidal kesan sampingan neuroleptik dan ubat lain: dyskinesia awal, akathisia dan parkinsonisme.

R-r
Terapi intensif Dan rawatan awal krisis akinetik dengan peningkatan mendadak gejala parkinsonisme.
Meningkatkan keupayaan untuk menumpukan perhatian (berjaga-jaga) dalam keadaan pasca koma pelbagai etiologi dalam persekitaran hospital.

Kontraindikasi

Sejarah kegagalan hati;
. Kehadiran psikosis;
. Kronik kegagalan buah pinggang;
. Dengan tirotoksikosis;
. Jika anda mempunyai epilepsi;
. Jangan gunakan dadah dan patologi oftalmologi, khususnya dengan glaukoma penutupan sudut;
. Ubat ini juga tidak digunakan untuk hiperplasia prostat;
. Kontraindikasi juga meningkat tekanan darah dalam anamnesis;
. Sejarah kegagalan jantung kronik;
. Jangan gunakan ubat ini apabila anda teruja;
. Dalam predelirium, serta dalam psikosis yang mengigau, Amantadine adalah kontraindikasi;
. Ubat tidak ditetapkan semasa kehamilan, terutamanya pada trimester pertama;
. Tempoh laktasi juga dianggap sebagai kontraindikasi;
. Sekiranya hipersensitiviti kepada Amantadine. Kecuali syarat yang disenaraikan Kontraindikasi juga adalah penggunaan serentak dengan sedemikian ubat-ubatan, seperti triamterene dan hydrochlorothiazide.

Kesan sampingan

Biasa: mulut kering, loya, selera makan berkurangan, pedih ulu hati.
. Jarang: pergolakan motor atau mental, sawan, sakit kepala, pening, kerengsaan, insomnia, gegaran tangan, gangguan mental, halusinasi penglihatan, perkembangan atau keburukan kegagalan jantung, berdebar-debar, aritmia, pengekalan kencing akut pada pesakit dengan hiperplasia prostat, warna kebiruan kulit bahagian kaki, penurunan ketajaman penglihatan.

Borang keluaran

Tablet bersalut filem.
. Pil.
. Bahan serbuk.
. Penyelesaian untuk titisan intravena (infus).

PERHATIAN!

Maklumat pada halaman yang anda lihat dicipta untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak sama sekali mempromosikan ubat-ubatan sendiri. Sumber ini bertujuan untuk memberikan pekerja penjagaan kesihatan maklumat tambahan tentang ubat-ubatan tertentu, dengan itu meningkatkan tahap profesionalisme mereka. Penggunaan dadah "" dalam wajib melibatkan perundingan dengan pakar, serta cadangan beliau tentang kaedah penggunaan dan dos ubat yang telah anda pilih.

Amantadine tergolong dalam ubat antiparkinson, penyekat reseptor glutamat NMDA.

Apakah kesan Amantadine?

Ubat antiparkinson ini juga mempunyai kesan antivirus. Amantadine ialah adamantanamine trisiklik. Ubat ini boleh menyekat reseptor NMDA glutamat, mengakibatkan penurunan dalam kesan rangsangan ketara neuron glutamat pada bahagian otak seperti neostriatum.

Ubat Amantadine mampu menghalang reseptor NMDA substantia nigra, mengurangkan bekalan mineral seperti kalsium kepada mereka, yang menghalang pemusnahan neuron. Di samping itu, ubat itu menghalang virus influenza A, dan khususnya, penembusannya ke dalam sel.

Selepas mengambil Amantadine secara lisan, ia diserap sepenuhnya daripada saluran penghadaman. Kepekatan maksimum ini bahan perubatan dicapai dalam masa kira-kira lima jam. Dadah dikumuhkan melalui buah pinggang dengan air kencing.

Apakah tanda-tanda Amantadine untuk digunakan?

Antara tanda-tanda apabila Amantadine ditetapkan, arahan penggunaan menyerlahkan penyakit berikut:

Menghidapi penyakit Parkinson;
Sejarah sindrom parkinsonisme, khususnya apabila terdapat gejala hipokinesia, kekakuan, dan gegaran;
Kehadiran neuralgia dalam penyakit seperti herpes zoster, yang disebabkan oleh virus Varicella zoster patogenik.

Di samping itu, Amantadine digunakan untuk pencegahan dan rawatan influenza A, termasuk dalam kombinasi dengan vaksinasi yang diperlukan.

Apakah kontraindikasi untuk penggunaan Amantadine?

Saya akan menyenaraikan kontraindikasi, dengan kehadirannya, penggunaan Amantadine tidak boleh diterima:

Sejarah kegagalan hati;
Kehadiran psikosis;
Kegagalan buah pinggang kronik;
Dengan tirotoksikosis;
Jika anda mempunyai epilepsi;
Ubat ini tidak digunakan untuk patologi oftalmologi, khususnya untuk glaukoma sudut tertutup;
Ubat ini juga tidak digunakan untuk hiperplasia prostat;
Sejarah tekanan darah tinggi juga merupakan kontraindikasi;
Sejarah kegagalan jantung kronik;
Jangan gunakan ubat ini apabila anda teruja;
Dalam predelirium, serta dalam psikosis mengigau, Amantadine adalah kontraindikasi;
Ubat tidak ditetapkan semasa kehamilan, terutamanya pada trimester pertama;
Tempoh laktasi juga dianggap sebagai kontraindikasi;
Sekiranya hipersensitiviti kepada Amantadine.

Sebagai tambahan kepada syarat yang disenaraikan, penggunaan serentak dengan ubat seperti triamterene dan hydrochlorothiazide juga merupakan kontraindikasi.

Apakah kegunaan dan dos Amantadine?

Untuk penggunaan dalaman satu dos Amantadine adalah dari 100 hingga 200 mg. Untuk infusi intravena gunakan 200 mg. Kekerapan dan tempoh langkah terapeutik ditentukan oleh kehadiran tanda-tanda yang sesuai dan tindak balas pesakit terhadap rawatan. Di mana dos maksimum apabila mengambil ubat secara lisan, ia tidak boleh melebihi 600 mg / hari.

Pada penggunaan serentak Amantadine dengan ubat antiparkinson lain boleh meningkat kesan sampingan. Apabila digunakan bersama dengan diuretik thiazide, kesan toksik boleh berkembang, yang akan menunjukkan dirinya sebagai ataxia, pergolakan yang berlebihan, dan halusinasi.

Pada penggunaan serentak Ubat ini dengan kina atau dengan quinidine boleh mengurangkan perkumuhan Amantadine dari badan. Semasa kehamilan, penggunaan ubat hanya boleh dijalankan di bawah pengawasan doktor yang hadir, tidak termasuk preskripsi ubat pada trimester pertama.

Apakah kesan sampingan Amantadine?

Dari sistem saraf: sakit kepala, kemurungan, halusinasi visual, pergolakan motor atau mental, sawan dan kerengsaan mungkin berlaku. Di samping itu, gangguan mental, pening, gangguan tidur, penurunan ketajaman penglihatan, dan gegaran juga biasa.

Dari luar sistem kardio-vaskular: kegagalan jantung berkembang, jika sudah ada sejarahnya, perjalanannya mungkin bertambah buruk. Di samping itu, hipotensi ortostatik diperhatikan, aritmia dan takikardia kurang biasa.

Dari sistem pencernaan: anoreksia mungkin berkembang, loya dan sembelit mungkin berlaku, dan mulut kering juga mungkin berlaku. Manifestasi dermatologi dinyatakan dalam bentuk dermatosis, dan warna kebiruan juga mungkin muncul pada kulit bahagian bawah dan atas.

Dari sistem kencing: jika pesakit mempunyai sejarah adenoma prostat, maka kesukaran membuang air kecil mungkin berlaku, dan sebagai tambahan, poliuria dicatatkan.

arahan khas

Ubat Amantadine ditetapkan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan penyakit buah pinggang, serta kepada orang tua. Dalam keadaan sedemikian, adalah perlu untuk menyesuaikan rejimen dos ubat-ubatan. Semasa aktiviti terapeutik, anda tidak boleh minum alkohol.

Persediaan yang mengandungi Amantadine (analog)

Midantan, PC-merz, Neomidantan. Bentuk dos ubat boleh dalam bentuk tablet bersalut filem, kapsul, dan juga dalam penyelesaian untuk infusi.

Kesimpulan

Sebelum menggunakan ubat yang mengandungi Amantadine secara langsung, adalah disyorkan untuk berunding dengan doktor anda.