Mekanisme tindakan nitrogliserin dan kesan farmakologi. Apakah yang akan membantu tablet nitrogliserin?

Formula kasar

C3H5N3O9

Kumpulan farmakologi bahan Nitrogliserin

Pengelasan nosologi (ICD-10)

Kod CAS

55-63-0

Ciri-ciri bahan Nitrogliserin

Cecair berminyak tidak berwarna. Larut dengan baik dalam air, larut dengan baik dalam alkohol, eter, dan kloroform.

Farmakologi

kesan farmakologi- antiangina, vasodilator, dilatant koronari.

Meningkatkan kandungan radikal bebas nitrik oksida (NO), yang mengaktifkan guanylate cyclase dan meningkatkan kandungan cGMP (mengawal defosforilasi rantai ringan myosin) dalam sel otot licin vaskular. Ia mengembangkan salur vena, menyebabkan pemendapan darah dalam sistem vena dan mengurangkan pulangan darah vena ke jantung (pramuatan) dan pengisian akhir diastolik ventrikel kiri. Vasodilatasi arteri sistemik (terutamanya mengembang arteri utama) disertai dengan penurunan dalam OPSS dan tekanan darah, i.e. beban selepas. Mengurangkan pra dan beban selepas pada jantung membawa kepada penurunan dalam permintaan oksigen miokardium; mengurangkan tekanan vena pusat yang tinggi dan tekanan baji kapilari pulmonari; sedikit meningkatkan kadar denyutan jantung (takikardia refleks sebagai tindak balas kepada penurunan tekanan darah sistemik dan jumlah strok, lebih ketara dalam kedudukan menegak badan), melemahkan daya tahan arteri koronari dan meningkatkan aliran darah jantung (kecuali dalam kes penurunan yang berlebihan dalam tekanan darah sistemik atau peningkatan ketara dalam kadar denyutan jantung, apabila kemerosotan aliran darah koronari adalah mungkin).

Mengembangkan bahagian epikardium besar arteri koronari, membantu meningkatkan kecerunan tekanan di tapak stenosis aterosklerotik kapal koronari, menyediakan perfusi walaupun dalam kes stenosis subtotal, termasuk cagaran, termasuk. dengan mengurangkan rintangan kepada aliran darah melalui mereka. Mengagihkan semula aliran darah koronari memihak kepada kawasan iskemia, khususnya, bahagian subendokardial. Dalam kes hipokinesia iskemia di kawasan individu miokardium, ia membantu memulihkan kontraktiliti tempatan. Menghapuskan kekakuan patologi miokardium dan menghalang perkembangan aritmia maut semasa infarksi miokardium. Melemahkan pembentukan semula selepas infarksi ventrikel kiri. Berkesan menghalang pengagregatan platelet dan lekatannya pada endothelium vaskular. Meningkatkan ambang untuk iskemia miokardium.

Pada pesakit dengan kegagalan jantung dan angina, ia meningkatkan output jantung, toleransi kepada aktiviti fizikal, mengurangkan keterukan dan kekerapan serangan. Mengurangkan jumlah regurgitasi mitral dengan ketara. Mempunyai kesan perencatan pusat pada nada bersimpati saluran darah, menghalang komponen vaskular pembentukan sindrom kesakitan. Menormalkan metabolisme elektrolit dan proses tenaga - nisbah bentuk koenzim nikotinamida yang teroksida dan terkurang, aktiviti dehidrogenase yang bergantung kepada NAD. Menggalakkan pembebasan katekolamin dalam otak dan jantung, mempunyai kesan simpatomimetik tidak langsung pada miokardium, dan mengubah konformasi kompleks troponin-tropomiosin. Menggalakkan penukaran hemoglobin kepada methemoglobin dan boleh menjejaskan pengangkutan oksigen. Menyebabkan pelebaran saluran meningeal, yang sering disertai dengan sakit kepala. Melegakan otot licin bronkus, saluran hempedu, esofagus, perut, usus, saluran genitouriner.

Ia cepat dan agak diserap sepenuhnya dari permukaan membran mukus dan melalui kulit. Selepas pemberian oral, ia sebahagian besarnya dimusnahkan dalam hati (kesan "laluan pertama"), dan kemudian biotransform untuk membentuk NO dalam sel otot licin. Dalam keadaan penggunaan sublingual, subbuccal dan IV, degradasi hepatik "utama" dikecualikan (ia segera memasuki peredaran sistemik). Metabolit utama ialah di- dan mononitrat, metabolit akhir ialah gliserol. Pada pentadbiran sublingual Cmax metabolit utama (0.2-0.3 ng/ml) dicapai pada 120-150 s, T1/2 nitrogliserin 1-4.4 min, metabolit - 7 min. Isipadu pengedaran 3 l/kg, kelegaan - 0.3-1.0 l/kg/min. Apabila ditadbir sebagai aerosol ke dalam rongga mulut, Cmax metabolit (14.6 ng/ml) dicapai dalam 5.3 minit, bioavailabiliti relatif ialah 76%, T1/2 ialah 20 minit. Apabila diambil secara lisan, 6.4 mg Cmax metabolit (0.1-0.2 ng/ml) dicapai dalam 20-60 minit. Ketersediaan biologi relatif 10-15%. T1 / 2 metabolit ialah 4 jam Dengan pentadbiran intravena, T1 / 2 adalah 1-3 minit, jumlah pelepasan adalah 30-78 l / min, dalam kes kegagalan jantung penunjuk ini dikurangkan kepada 12 s−1.9 min dan 3 . 6-13.8 l/min, masing-masing. Dalam plasma ia mengikat protein (60%). Metabolit dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang, ada yang dikumuhkan oleh paru-paru dengan udara yang dihembus.

Apabila menggunakan bentuk sublingual dan bukal, serangan angina dihentikan selepas 1.5 minit, dan kesan hemodinamik dan anti-iskemia berterusan sehingga 30 minit dan 5 jam, masing-masing. Selepas mengambil dos kecil (2.5 mg), kesan hemodinamik berlangsung sehingga 0.5 jam, dos besar (Forte) - sehingga 5-6 jam (pada dos ini, kesan hemodinamik muncul selepas 2-5 minit, dan kesan antiangina selepas 20-45 minit). Penggunaan salap memastikan perkembangan kesan antiangina dalam 15-60 minit dan tempohnya adalah 3-4 jam. Kesan bentuk transdermal berlaku dalam masa 0.5-3 jam dan berlangsung sehingga 8-10 jam.

Penggunaan bahan Nitrogliserin

IHD: angina senaman (rawatan, pencegahan), angina vasospastik (Prinzmetal), angina tidak stabil, kekejangan arteri koronari semasa angiografi koronari, sindrom koronari akut, infarksi miokardium akut, kegagalan ventrikel kiri akut (asma jantung, interstisial dan edema alveolar paru-paru), kegagalan jantung kronik, terkawal hipotensi arteri semasa prosedur pembedahan, pencegahan tindak balas hipertensi semasa intubasi endotrakeal, hirisan kulit, sternotomi, penyumbatan arteri retina pusat, diskinesia esofagus, kolesistopati berfungsi, pankreatitis akut, kolik bilier, diskinesia usus spastik.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti, tekanan darah rendah yang teruk, runtuh, infarksi miokardium dengan tekanan diastolik akhir rendah dalam ventrikel kiri dan/atau hipotensi teruk (SBP di bawah 90 mmHg) atau runtuh, infarksi ventrikel kanan, bradikardia kurang daripada 50 denyutan/min, primer hipertensi pulmonari, pendarahan serebrum, kecederaan kepala, peningkatan tekanan intrakranial, iskemia serebrum, tamponade jantung, edema pulmonari toksik, teruk stenosis aorta, keadaan yang disertai dengan penurunan tekanan akhir diastolik dalam ventrikel kiri (stenosis mitral terpencil, perikarditis konstriktif), glaukoma penutupan sudut, kehamilan, penyusuan.

Sekatan penggunaan

Anemia, kardiomiopati hipertropik (stenosis subaortik hipertrofik idiopatik), usia tua, disfungsi hati dan buah pinggang yang teruk, hipertiroidisme.

Gunakan semasa mengandung dan menyusu

Penggunaan semasa kehamilan hanya boleh dilakukan dalam kes di mana faedah yang dijangkakan melebihi potensi risiko kepada janin.

Penyusuan susu ibu perlu dihentikan semasa rawatan.

Kesan sampingan bahan Nitroglycerin

Dari luar sistem saraf dan organ deria: sakit kepala, pening, rasa kenyang di kepala, lemah, keresahan motor, tindak balas psikotik, penglihatan kabur, pemburukan glaukoma.

Dari luar sistem kardio-vaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): muka memerah, berdebar-debar, hipotensi, termasuk. ortostatik, runtuh, methemoglobinemia.

Dari saluran gastrousus: mulut kering, loya, muntah, cirit-birit,

Dari luar kulit: sianosis, hiperemia kulit.

Reaksi alahan: gatal-gatal dan terbakar, alahan dermatitis kontak(apabila menggunakan bentuk transdermal).

Lain-lain: hipotermia, rasa panas, kesan paradoks - serangan angina, iskemia sehingga perkembangan infarksi miokardium dan kematian secara tiba-tiba; pembangunan toleransi.

Interaksi

Salisilat meningkatkan tahap nitrogliserin dalam plasma, barbiturat mempercepatkan metabolisme. Nitrogliserin mengurangkan kesan tekanan agonis adrenergik dan kesan antikoagulan heparin (dengan pentadbiran intravena). Ubat antihipertensi, antiadrenergik, vasodilator, sildenafil sitrat, antagonis kalsium, antidepresan trisiklik, perencat MAO, etanol, quinidine dan procainamide meningkatkan kesan vasodilatasi hipotensi dan sistemik. Methionine, N-acetylcysteine, perencat ACE dan salisilat meningkatkan aktiviti antiangina. Unithiol memulihkan sensitiviti yang berkurangan kepada nitrogliserin. Dihydroergotamine, m-anticholinergics, alpha-adrenomimetics, histamin, pituitrin, kortikosteroid, perangsang sistem saraf pusat dan ganglia autonomi, racun lebah dan ular, insolasi berlebihan mengurangkan kesan vasodilator dan antiangina.

Terlebih dos

simptom: sakit kepala, pening, sensasi tekanan yang kuat di kepala, keletihan atau kelemahan yang luar biasa, pengsan, berasa panas atau menggigil, peningkatan peluh, berdebar-debar, loya dan muntah, sianosis bibir, kuku atau tapak tangan, sesak nafas, hipotensi, nadi cepat lemah, suhu badan meningkat, meningkat tekanan intrakranial(simptom otak sehingga perkembangan sawan dan koma), methemoglobinemia.

Rawatan: pemindahan pesakit ke kedudukan mendatar(kaki dinaikkan di atas paras kepala untuk meningkatkan pulangan vena ke jantung), lavage gastrik (jika sedikit masa telah berlalu sejak pengambilan), pengembang plasma, pentadbiran intravena agonis reseptor alfa-adrenergik (phenylephrine). Pentadbiran epinefrin sebagai agen kardiotonik harus dielakkan kerana kemungkinan meningkatkan reaksi seperti kejutan. Untuk menghapuskan methemoglobinemia, gunakan oksigen di bawah tekanan atau larutan 1% methylthioninium chloride (Methylene blue) pada dos 1-2 mg/kg, IV. Memantau kepekatan methemoglobin dalam darah adalah disyorkan.

Laluan pentadbiran

IV, sublingual, transdermal, lisan, subbucally.

Langkah berjaga-jaga untuk bahan Nitroglycerin

DALAM tempoh akut infarksi miokardium dan dalam perkembangan kegagalan jantung akut ditetapkan di bawah pemantauan hemodinamik yang ketat. Gunakan dengan berhati-hati dalam stenosis aorta dan mitral, pada pesakit dengan hipovolemia dan tekanan darah rendah (kurang daripada 90 mm Hg). Pada kardiomiopati hipertropik boleh menyebabkan peningkatan kekerapan dan/atau keburukan serangan angina. Untuk masa yang lama penggunaan tidak terkawal nitrogliserin, menetapkan dos yang tinggi kepada pesakit yang mengalami kegagalan hati dan kanak-kanak meningkatkan risiko methemoglobinemia, yang ditunjukkan oleh sianosis dan penampilan warna coklat dalam darah. Dalam kes perkembangan methemoglobinemia, ubat mesti dihentikan serta-merta dan penawar - methylthioninium chloride (methylene blue) - diberikan. Sekiranya penggunaan nitrat selanjutnya diperlukan, pemantauan tahap methemoglobin dalam darah atau menggantikan nitrat dengan sydnonimine adalah wajib.

Untuk mengurangkan risiko kesan sampingan, berhati-hati harus dilakukan apabila mengambil serentak dengan ubat-ubatan dengan sifat hipotensi dan vasodilatasi yang jelas; Ia tidak disyorkan untuk mengambil ubat semasa minum alkohol, di dalam bilik dengan suhu tinggi persekitaran(mandi, sauna, mandi air panas), serta mengambil beberapa tablet serentak atau berurutan dalam tempoh yang singkat pada dos pertama.

Anda tidak boleh mengunyah tablet dan kapsul untuk menghentikan serangan angina pectoris, kerana boleh memasuki peredaran sistemik kuantiti berlebihan dadah daripada mikrokapsul yang dimusnahkan melalui mukosa mulut. Jika anda mengalami sakit kepala atau lain-lain ketidakselesaan di kawasan kepala, peningkatan dicapai dengan mentadbir titisan validol atau mentol secara sublingual. Selalunya hanya dos pertama yang tidak diterima dengan baik, kemudian kesan sampingan melemahkan.

Pada penggunaan serentak dengan heparin, adalah perlu untuk meningkatkan dos heparin dan memantau dengan ketat masa tromboplastin yang sebahagiannya diaktifkan. Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit tua. Ia tidak disyorkan untuk menetapkan bentuk buccal kepada pesakit dengan stomatitis aphthous, gingivitis, penyakit periodontal dan sistem akar, gigi palsu atas boleh tanggal.

Penggunaan yang tidak terkawal boleh membawa kepada perkembangan toleransi, yang dinyatakan dalam penurunan dalam tempoh dan keterukan kesan dengan penggunaan biasa atau keperluan untuk meningkatkan dos untuk mencapai kesan yang sama. Dengan penggunaan biasa bentuk nitrogliserin yang berpanjangan, terutamanya tampalan dan salap, ubat itu terdapat dalam darah hampir sepanjang masa, jadi risiko mengembangkan toleransi meningkat dengan ketara. Untuk mengelakkan berlakunya rintangan, dos terputus-putus sepanjang hari atau pentadbiran bersama antagonis kalsium, perencat ACE, atau diuretik adalah perlu. Bentuk transdermal nitrogliserin disyorkan untuk dikeluarkan dari badan pada waktu malam, dengan itu meninggalkan tempoh bebas daripada tindakan dadah. Dalam kes ini, seseorang harus berhati-hati dengan perkembangan sindrom penarikan yang berkaitan dengan pemberhentian tiba-tiba nitrogliserin memasuki badan dan ditunjukkan oleh perkembangan serangan angina secara tiba-tiba.

Dengan pentadbiran intravena, takifilaksis mungkin berkembang, yang memerlukan peningkatan dos. Tahap toleransi boleh dinilai dengan dinamik tekanan di atrium kanan. Mendekati penunjuk toleransi kepada 25% memerlukan menghentikan pentadbiran penyelesaian. Perkembangan toleransi semasa pentadbiran intravena boleh disimulasikan dengan penurunan kandungan nitrogliserin dalam larutan akibat pelanggaran teknik pentadbiran, pemusnahan nitrogliserin di bawah pendedahan langsung kepada sinaran cahaya atau penyerapannya pada dinding sistem infusi plastik ( 20-80% apabila menggunakan sistem yang diperbuat daripada polivinil klorida, polistirena-butadiena, selulosa propionat, lateks atau poliuretana). Adalah disyorkan untuk menggunakan sistem yang diperbuat daripada kaca tulen kimia, polietilena, nilon, Teflon, dan silikon. Ia tidak disyorkan untuk menggunakan talian hidraulik yang terlalu panjang. Apabila mentadbir nitrogliserin secara intravena, adalah perlu untuk mengambil kira bahawa selepas menghentikan infusi dan apabila memindahkan pesakit ke tablet (walaupun lakonan panjang) nitrat, sindrom penarikan atau dos yang tidak mencukupi mungkin berlaku, dan mungkin terdapat peningkatan dalam kekerapan komplikasi dalam tempoh akut infarksi miokardium - peningkatan serangan angina, peningkatan kegagalan peredaran darah, berulangnya infarksi miokardium, pembentukan aneurisme jantung akut, peningkatan kekerapan pecah miokardium.

Interaksi dengan bahan aktif lain

Nama dagangan

Nama Nilai Indeks Vyshkowski ®
0.0168
0.015
Borang dos:  pekat untuk penyediaan penyelesaian untuk infusi Kompaun:

bahan aktif: nitrogliserin dengan glukosa - 10.0 mg, dari segi nitrogliserin - 1.0 mg;

Eksipien: natrium klorida - 6.5 mg, kalium dihidrogen fosfat - 0.5 mg, air untuk suntikan - sehingga 1.0 ml.

Penerangan: Cecair telus, tidak berwarna. Kumpulan farmakoterapi:Vasodilator - nitrat ATX:  

C.01.D.A.02 Nitrogliserin

Farmakodinamik:

B ialah agen enodilasi daripada kumpulan nitrat. Nitrat mampu membebaskan nitrik oksida daripada molekulnya, yang merupakan faktor kelonggaran endothelial semulajadi - pengantara pengaktifan langsung guanylate cyclase. Peningkatan kepekatan guanosin monofosfat kitaran membawa kepada kelonggaran gentian otot licin, terutamanya venula dan vena.

Mempunyai kesan antiangina dan antispasmodik, melegakan otot licin dinding vaskular, bronkus, saluran gastrousus, saluran hempedu, ureter. Apabila diberikan secara intravena, ia menyebabkan penurunan pesat dalam pramuat pada jantung akibat pengembangan vena periferal. Mengurangkan aliran darah ke atrium kanan, membantu mengurangkan tekanan dalam peredaran pulmonari dan regresi simptom edema pulmonari; mengurangkan beban selepas, permintaan oksigen miokardium (dengan mengurangkan prabeban, beban selepas dan ketegangan dinding ventrikel akibat penurunan isipadu jantung). Menggalakkan pengagihan semula aliran darah koronari ke kawasan miokardium iskemia. Ia mempunyai kesan perencatan pusat pada nada vaskular simptomatik, menghalang komponen vaskular pembentukan kesakitan. Menyebabkan dilatasi saluran darah serebrum, yang menjelaskan sakit kepala apabila mengambil ubat.

Farmakokinetik:

Sekali dalam peredaran sistemik, 60% mengikat protein plasma darah. Ia sangat lipofilik dan mempunyai jumlah pengedaran yang besar (3.3-1.2 l/kg). Ia cepat dimetabolismekan dalam hati oleh glutathione reductase, yang bertindak pada nitrat organik, dengan pembentukan di- dan mononitrat (hanya isosorbid-5-mononitrate yang aktif), metabolit terakhir ialah gliserol. Dikumuhkan oleh buah pinggang dalam bentuk metabolit. Jumlah pelepasan ialah 30-78 l/min, separuh hayat ialah 1-3 minit.

Petunjuk:

Infarksi miokardium akut, termasuk. rumit oleh kegagalan ventrikel kiri akut;

Bentuk yang teruk angina pectoris, termasuk. angina tidak stabil dan selepas infarksi;

Edema pulmonari, kegagalan jantung akut, termasuk. terhadap latar belakang krisis hipertensi;

Hipotensi arteri terkawal semasa campur tangan pembedahan untuk mengurangkan pendarahan dalam bidang pembedahan.

Kontraindikasi:

Peningkatan sensitiviti kepada bahan aktif, nitrat organik lain atau eksipien;

Pelanggaran akut peredaran darah (kejutan, keruntuhan vaskular);

Kejutan kardiogenik (jika langkah tidak diambil untuk mengekalkan tekanan akhir diastolik);

Hipotensi arteri yang teruk (sistolik tekanan arteri(BP) di bawah 90 mmHg);

hipovolemia yang teruk;

Anemia yang teruk;

Kardiomiopati obstruktif hipertropik;

Perikarditis konstriktif;

Tamponade jantung;

Penggunaan serentak perencat fosfodiesterase-5 (termasuk sildenafil, vardenafil, tadalafil);

Umur sehingga 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan belum ditetapkan);

Kecederaan otak trauma;

Stenosis mitral terpencil, stenosis aorta, stenosis subaortik;

Edema toksik paru-paru;

Hipertensi intrakranial;

Pendarahan otak.

Berhati-hati:

Ubat harus digunakan dengan sangat berhati-hati dan di bawah pengawasan perubatan yang rapat. kes berikut:

Tekanan pengisian rendah ventrikel kiri, termasuk. di serangan jantung akut miokardium (menurunkan tekanan darah sistolik di bawah 90 mm Hg harus dielakkan);

Fungsi ventrikel kiri terjejas (contohnya, dengan kegagalan ventrikel kiri);

Kecenderungan kepada gangguan ortostatik peraturan vaskular;

Bertambah tekanan intraokular, termasuk. glaukoma sudut tertutup;

Buah pinggang yang teruk dan/atau kegagalan hati(risiko membina methemoglobinemia);

Tirotoksikosis;

kencing manis;

Aterosklerosis.

Kehamilan dan penyusuan:

Penggunaan ubat semasa kehamilan hanya mungkin jika faedah yang dijangkakan kepada ibu melebihi risiko yang mungkin kepada janin dan/atau kanak-kanak, seperti yang ditetapkan oleh doktor dan pemantauan yang teliti terhadap keadaan wanita hamil dan perkembangan janin. .

Terdapat maklumat tentang penembusan nitrat ke dalam susu ibu, tetapi kandungan sebenar nitrogliserin dalam susu ibu tidak ditentukan. Ia juga dilaporkan risiko yang mungkin perkembangan methemoglobinemia pada bayi. Keputusan penamatan menyusu badan atau pemberhentian/penolakan rawatan dengan ubat perlu diambil selepas menilai manfaat penyusuan dan terapi untuk ibu.

Arahan penggunaan dan dos:

Rawatan hendaklah dijalankan dalam persekitaran hospital dengan pemilihan individu kadar infusi ubat. Penyelesaian ditadbir melalui dispenser automatik atau melalui sistem konvensional untuk infusi intravena.

Dispenser automatik membolehkan anda mentadbir walaupun larutan 0.1% yang tidak dicairkan dengan dos yang tepat bagi kadar suntikan dan jumlah dos. Pentadbiran melalui sistem infusi konvensional memastikan dos yang tepat dipilih dengan mengira bilangan titisan cecair yang dimasukkan.

Untuk pentadbiran intravena Bahan berikut digunakan untuk penyediaan: polietilena, polipropilena atau polytetrafluoroethylene. Bahan infusi yang diperbuat daripada polivinil klorida atau poliuretana mengurangkan keberkesanan ubat akibat penyerapan (sehingga 60%), yang mesti diberi pampasan dengan meningkatkan dos.

Penyelesaian cepat merosot dalam cahaya, jadi vial dan sistem transfusi mesti dilindungi dengan bahan kalis cahaya. Biasanya, larutan infusi dengan kepekatan 100 atau 200 mcg/ml digunakan: larutan pekat dicairkan dengan larutan natrium klorida 0.9%, larutan dextrose (glukosa) 5% atau 10%.

Pencairan - lihat jadual pencairan.

Adalah disyorkan untuk memulakan rawatan dengan dos 0.5-1.0 mg nitrogliserin sejam (8-16 mcg/min), jika perlu, dos ditingkatkan secara beransur-ansur (setiap 3-5 minit) (bergantung kepada kesan dan tindak balas denyutan jantung, tekanan vena pusat dan tekanan darah sistolik, yang boleh dikurangkan sebanyak 10-25% daripada yang asal, tetapi tidak boleh lebih rendah daripada 90 mm Hg).

Jika pada kadar suntikan 20 mcg/min ia tidak diperolehi kesan terapeutik, peningkatan selanjutnya dalam kadar pentadbiran hendaklah 10-20 mcg/min. Jika tindak balas berlaku (khususnya, penurunan tekanan darah), peningkatan selanjutnya dalam kadar infusi tidak dilakukan atau dilakukan pada selang masa yang lebih lama. Dos maksimum ialah 8 mg nitrogliserin dalam teh (133 mcg/min), dalam kes yang jarang berlaku 10 mg sejam (166 mcg/min).

Untuk angina yang teruk, dosnya ialah 2-8 mg/j (33-133 mcg/min).

Dalam kes krisis hipertensi dengan dekompensasi jantung, di bawah pemantauan berterusan tekanan darah dan denyutan jantung (HR), infusi diberikan pada kadar 2-8 mg / h (purata 5 mg / h).

Untuk hipotensi arteri terkawal, bergantung pada jenis anestesia dan tahap pengurangan tekanan darah yang diperlukan, dos adalah 2-10 mcg/kg/min.

Jadual pencairan

Bilangan aktif bahan nitrogliserin

Pembiakan

5 mg

10 mg

20 mg

30 mg

40 mg

50 mg

Isipadu larutan infusi yang akan dicairkan

5 ml

10 ml

20 ml

30 ML

40 ml

50 ml

Jumlah infusi penyelesaian, bertujuan untuk pembiakan

1/10

50 ml

100 ml

200 ml

300 ml

400 ml

500 ml

1/20

100 ml

200 ml

400 ml

600 ml

800 ml

1000 ml

1/40

200 ml

400 ml

800 ml

1200 ml

1600 ml

2000 ml

Jumlah infusipenyelesaian yang diperoleh sebagai hasilnya pembiakan

1/10

55 ml

110 ml

220 ml

330 ml

440 ml

550 ml

1/20

105 ml

210 ml

420 ml

630 ml

840 ml

1050 ml

1/40

205 ml

410 ml

820 ml

1230 ml

1640 ml

2050 ml

*- 0.9% larutan natrium klorida atau 5% larutan dekstrosa (glukosa) boleh digunakan sebagai larutan infusi untuk pencairan.

Jadual infusi

Pembiakan

1/10

1/20

1/40

Kelajuan yang diperlukan pengenalan nitrogliserin setiap jam

Infusi

ml/jam

jatuh seminit

ml/jam

jatuh seminit

ml/jam

jatuh seminit

0.5 mg

10,5

20,5

0.75 mg

8,25

15,75

30,75

1.0 mg

11,0

21,0

41,0

13-14

1.25 mg

13,75

26,25

51,25

1.5 mg

16,5

31,5

10-11

61,5

20-21

2.0 mg

22,0

42,0

82,0

26-27

2.5 mg

27,5

52,5

102,5

3.0 mg

33,0

123,0

3.5 mg

38,5

12-13

73,5

24-25

143,5

47-48

4.0 mg

44,0

84,0

164,0

4.5 mg

49,5

14-15

94,5

31-32

184,5

59-60

5.0 mg

55,0

105,0

5.5 mg

60,5

115,5

38-39

225,5

74-75

6.0 mg

66,0

7.0 mg

77,0

25-26

287,0

95-96

8.0 mg

88,0

28-29

168,0

328,0

108-109

9.0 mg

99,0

31-32

189,0

369,0

121-122

10.0 mg

110,0

Kesan sampingan:

Untuk menilai kejadian kejadian buruk, kriteria berikut digunakan (mengikut klasifikasi Pertubuhan Kesihatan Sedunia): sangat biasa (≥10% daripada preskripsi); selalunya (≥1% dan<10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); kekerapan tidak diketahui(data tidak mencukupi untuk menganggarkan kekerapan pembangunan).

Dari sistem saraf pusat: Selalunya - sakit kepala; selalunya - mengantuk, pening, termasuk. postural.

Dari saluran gastrousus: jarang - loya, muntah; sangat jarang - dari luka bakar.

Dari sistem kardiovaskular: selalunya -takikardia, hipotensi ortostatik; jarang - intensifikasi "paradoks" serangan angina, runtuh (kadang-kadang disertai dengan bradyarrhythmia dan pengsan); hipoksemia sementara e kesan pengagihan semula relatif aliran darah ke udara hipoventilasi V kawasan eolar (pada pesakit dengan penyakit jantung koronari - boleh menyebabkan hipoksia miokardium); jarang - sianosis; kekerapan tidak diketahui -penurunan ketara dalam tekanan darah, hiperemia kulit muka.

Untuk kulit dan tisu subkutaneus: jarang - tindak balas alahan kulit (termasuk ruam); kekerapan tidak diketahui - dermatitis pengelupasan.

Gangguan umum: kerap - asthenia.

Lain-lain: jarang-jarang- persepsi visual kabur; jarang - methemoglobinemia.

Untuk nitrat organik, terdapat kes perkembangan penurunan tekanan darah yang ketara, disertai dengan loya, muntah, kebimbangan, pucat dan peningkatan berpeluh.

Terlebih dos:

simptom: penurunan tekanan darah yang ketara (kurang daripada 90 mm Hg) dengan disregulasi ortostatik, takikardia refleks, rasa lemah, pening dan lesu, serta sakit kepala berdenyut, "panas" dan kemerahan pada kulit muka atau bahagian atas badan, loya, muntah dan cirit-birit.

Apabila menggunakan ubat dalam dos yang tinggi (lebih daripada 20 mg / ml), perkembangan methemoglobinemia, keruntuhan, sianosis, sesak nafas dan tachypnea adalah mungkin; peningkatan tekanan intrakranial dengan gejala serebrum adalah mungkin.

Rawatan: pemberhentian pentadbiran dadah, adalah perlu untuk memantau fungsi organ penting. Apabila tekanan darah menurun, turunkan kepala katil dan angkat hujung kaki katil. Sebagai peraturan, tekanan darah menormalkan dalam masa 15-20 minit; selepas memilih semula kadar infusi, anda boleh meneruskan pentadbiran ubat.

Dengan penurunan tekanan darah dan/atau kejutan yang ketara, jumlah darah yang beredar harus ditingkatkan; dalam kes luar biasa, infusi norepinephrine (norepinephrine) dan/atau dopamin boleh diberikan. Penggunaan eninefrin (adrenalin) dan bahan yang berkaitan adalah kontraindikasi.

Untuk methemoglobinemia, bergantung kepada keparahan, gunakan asid askorbik dalam bentuk garam natrium secara intravena - 0.1-0.15 ml/kg larutan 1% sehingga 50 ml; terapi oksigen, pengudaraan buatan, hemodialisis.

Interaksi:

Apabila digunakan serentak dengan vasodilator lain, ubat antihipertensi, termasuk. penyekat beta, penyekat saluran kalsium "perlahan", perencat enzim penukar angiotensin, serta perencat jenis 5 fosfodiesterase yang digunakan untuk merawat disfungsi erektil (contohnya,), procainamide, antipsikotik, antidepresan trisiklik, perencat monoamine oxidase (MAOIs), serta etanol boleh meningkatkan kesan hipotensi.

Dengan penggunaan serentak ubat dengan dihydroergotamine, mungkin terdapat peningkatan kepekatan dihydroergotamine dalam darah, yang membawa kepada peningkatan kesan hipotensinya.

Dengan penggunaan serentak heparin dan nitrogliserin, kesan heparin mungkin menjadi lemah. Di bawah kawalan parameter pembekuan darah, dos heparin yang sesuai dipilih. Selepas menghentikan infusi nitrogliserin, penurunan ketara dalam pembekuan darah mungkin berlaku, yang mungkin memerlukan pengurangan dos heparin.

Dengan penggunaan serentak larutan nitrogliserin dan pengaktif plasminogen tisu, penurunan kepekatan dalam darah dan penurunan keberkesanan yang terakhir disebabkan oleh pelepasan hepatik yang dipercepatkan telah diterangkan.

Sapropterin ialah koenzim sintetase nitrik oksida, yang penting untuk dipertimbangkan kerana peningkatan risiko hipotensi arteri apabila sapropterin digunakan serentak dengan semua agen vasodilatasi yang tindakannya dikaitkan dengan nitrik oksida, termasuk penderma nitrik oksida klasik (contohnya, natrium nitroprusside. , dan lain-lain. ).

Arahan khas:

Untuk mengelakkan penurunan tekanan darah yang tidak diingini, kadar pemberian ubat harus dipilih secara individu, yang mana disyorkan untuk memantau tekanan darah dan kadar denyutan jantung sekurang-kurangnya 3-4 kali sejam sepanjang keseluruhan tempoh pentadbiran ubat.

Apabila menggunakan Nitrogliserin, pengagihan semula aliran darah dalam paru-paru adalah mungkin, yang Mungkin membawa kepada hipoksemia dan menyebabkan iskemia miokardium sementara pada pesakit dengan penyakit jantung koronari.

Selepas tanda-tanda pertama intoleransi muncul, ubat tidak boleh digunakan lagi.

Apabila merawat pesakit dengan diabetes mellitus jenis 1, perlu diambil kira bahawa penyelesaiannya mengandungi kira-kira 5% glukosa.

Penyelesaiannya adalah steril dan tidak mengandungi bahan pengawet. dalam ampul atau vial hendaklah dibuka di bawah keadaan aseptik sebaik sebelum digunakan.

Jika pesakit sebelum ini telah dirawat dengan nitrat organik, contohnya, isosorbida dinitrat, isosorbida-5 mononitrate, maka dos besar Nitrogliserin mungkin diperlukan untuk mencapai kesan hemodinamik yang diingini.

Kesan kepada keupayaan memandu kenderaan. Rabu dan bulu.:

Semasa tempoh rawatan dan beberapa ketika selepas itu, penjagaan mesti diambil semasa memandu kenderaan dan terlibat dalam aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan kepekatan dan kelajuan tindak balas psikomotor.

Borang keluaran/dos:

Pekat untuk penyelesaian untuk infusi, 1 mg/ml.

Pakej:

5, 10 ml dalam ampul kaca neutral tidak berwarna jenis I dengan cincin pecah berwarna atau dengan titik berwarna dan takuk atau tanpa cincin pecah, titik berwarna dan takuk. Ampul juga boleh disalut dengan satu, dua atau tiga cincin berwarna dan/atau dua dimensi. s kod bar ke, dan/atau pengekodan abjad angka atau tanpa cincin warna tambahan, kod bar dua dimensi, pengekodan abjad angka.

5 ampul setiap pek lepuh diperbuat daripada filem polivinil klorida dan kerajang aluminium bervarnis atau filem polimer atau tanpa kerajang dan tanpa filem. Atau 5 ampul diletakkan dalam acuan pra-dibuat (kelabu) yang diperbuat daripada kadbod dengan sel untuk meletakkan ampul.

1, 2 atau 10 pek lepuh atau kotak kadbod, bersama dengan arahan penggunaan dan pisau scarifier atau ampul, atau tanpa pisau scarifier dan ampul, diletakkan dalam bungkusan kadbod (pek).

Keadaan penyimpanan:

Di tempat yang terlindung daripada cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jangan beku.

Jauhkan daripada kanak-kanak.

Terbaik sebelum tarikh:

Jangan gunakan selepas tarikh luput.

Nitrogliserin ialah ubat yang mengandungi ester gliserol dan sebatian asid nitrik. Selama 150 tahun, ubat ini telah digunakan untuk melegakan sakit jantung dengan cepat.

Pelbagai petunjuk membolehkan ubat ini digunakan dalam rawatan pesakit jantung. Nitrogliserin mempunyai sifat antispasmodik dan vasodilatasi. Menurut banyak ulasan, ubat yang berkesan ini mempunyai harga yang rendah, jadi semua orang mampu membelinya.

Bersentuhan dengan

Komposisi Nitrogliserin dan prinsip tindakan

Mereka melepaskan dadah dalam tiga bentuk dos:

  • pil;
  • semburan;
  • plaster.

Tablet nitrogliserin mengandungi komponen aktif nitrogliserin, serta komponen tambahan: crospovidone CL, laktosa, povidone 25, macrogol 6000.

Penyelesaiannya terdiri daripada komponen aktif nitrogliserin dan komponen tambahan seperti dekstrosa, natrium klorida, kalium dihidrogen fosfat, air untuk suntikan.

Semburan mengandungi komponen aktif nitrogliserin dan komponen tambahan etanol 95%.

Ubat seperti Nitrogliserin, Mekanisme tindakan adalah seperti berikut:

Petunjuk dan kontraindikasi untuk digunakan

Nitrogliserin adalah ubat yang sangat popular, yang sering digunakan oleh orang tua yang mengalami sakit jantung berkala. Ia mesti diambil dengan segera apabila serangan berlaku. Seperti yang ditunjukkan oleh banyak ulasan, kesannya diperhatikan hampir serta-merta, rasa sakit dihilangkan dan fungsi jantung bertambah baik. Penyakit jantung koronari selalunya menjadi sebab untuk menetapkan Nitrogliserin.

Petunjuk untuk penggunaan ubat ini juga:

  • paroxysm angina (sakit jantung);
  • pemulihan selepas serangan jantung.

Mengikut arahan penggunaan, Nitrogliserin diberikan secara intravena dalam kes berikut:

  • infarksi miokardium akut;
  • trombosis arteri retina pusat;
  • angina pectoris tahan terhadap jenis rawatan lain;
  • kegagalan ventrikel kiri akut dengan edema pulmonari;
  • selepas infarksi dan angina tidak stabil.

Sebagai tambahan kepada penyakit jantung, ubat ini ditunjukkan untuk pankreatitis akut, motilitas terjejas pundi hempedu, dyskinesia usus dan esofagus, dan semasa serangan kolik bilier.

Arahan untuk senarai penggunaan kontraindikasi terhadap penggunaan Nitrogliserin. Ini termasuk:

  • intoleransi individu;
  • hipotensi teruk;
  • perikarditis pelekat;
  • hemotamponade jantung;
  • intoleransi galaktosa, laktosa, yang disebabkan oleh sebab keturunan.

Nitrogliserin perlu diambil dengan berhati-hati dalam kes berikut:

Penggunaan Nitroglycerin harus ditinggalkan wanita hamil dan menyusu. Oleh kerana keselamatannya untuk kanak-kanak dan remaja belum ditubuhkan, ubat itu tidak ditetapkan kepada pesakit di bawah umur 18 tahun.

Semua kontraindikasi yang disenaraikan digunakan untuk semua bentuk dos Nitrogliserin. Di samping itu, ubat-ubatan yang bertindak panjang adalah dilarang untuk orang yang telah meningkatkan motilitas usus dan gastrik dan penyerapan terjejas, dan pentadbiran intravena ubat adalah kontraindikasi dalam aterosklerosis yang teruk, kecederaan otak traumatik, edema pulmonari toksik, hemotamponade perikardial, dan kejutan.

Arahan penggunaan mengandungi sejumlah besar maklumat, yang tidak hanya menyangkut mekanisme tindakan, tetapi juga kesan sampingan yang mungkin, komplikasi dan interaksi ubat.

Kesan sampingan

Banyak ulasan ubat ini menyatakan bahawa ia mempunyai kesan sampingan pada sistem pencernaan, sistem saraf, dan sistem kardiovaskular. Selalunya, pesakit yang mengambil Nitroglycerin mengadu sakit kepala, pening, takikardia, dan ini dikaitkan dengan vasodilasi yang cepat. Kesan sampingan sedemikian berkembang paling kerap dan hilang dalam masa 10 hingga 20 minit. Untuk menghilangkan sakit kepala dan memulihkan aliran darah ke saluran otak, anda harus mengambil kedudukan mendatar, turunkan kepala anda, dan sedikit angkat kaki anda.

Lebih kurang kerap kesan sampingan ialah mulut kering, loya, gangguan dyspeptik. Dalam kes overdosis, gejala dari sistem saraf mungkin muncul: pesakit menjadi keliru, gelisah atau terhalang, dan kadangkala psikosis berlaku. Keracunan yang teruk dengan ubat itu disertai dengan masalah pernafasan, kulit kebiruan, keruntuhan, dan methemoglobin dikesan dalam darah, yang menimbulkan hipoksia. Sangat jarang, manifestasi negatif tempatan dan tindak balas alahan berlaku - pembakaran, gatal-gatal, dermatitis, kemerahan kulit.

Sekiranya kesan sampingan berkembang semasa infusi intravena, ia dihentikan serta-merta. Memandangkan saluran otak telah mengembang dan pengsan mungkin berlaku, pesakit diletakkan dengan kepala direndahkan sedikit dan kakinya diangkat. Tekanan darah biasanya kembali dalam masa 15 hingga 20 minit.

Untuk methemoglobinemia, yang berkembang sebagai akibat daripada dos berlebihan Nitrogliserin, terapi oksigen dan asid askorbik ditunjukkan. Doktor sangat jarang menggunakan pemindahan darah.

Ciri-ciri mengambil bentuk dos

Nitrogliserin ditetapkan secara intravena dan dalam bentuk tablet, semburan, dan tampalan. Ubat harus diambil dengan segera apabila sakit berlaku. Hakikat bahawa ubat itu telah berkesan dinilai dengan hilangnya rasa sakit dan tekanan darah dan nadi mesti diukur.

Pil

Jika anda mengalami serangan jantung, kemudian tablet diletakkan di bawah lidah sehingga ia larut. Biasanya dos ialah 0.5 – 1 mg. Sekiranya rasa sakit tidak hilang, maka selepas 5 minit anda dibenarkan mengambil 0.5 mg lagi. Adalah disyorkan untuk mengambil dos kedua selepas 30 minit. Sekiranya keputusan positif berlaku, tetapi tablet tidak mempunyai masa untuk larut, ia mesti dikeluarkan dari mulut. Semasa satu serangan, anda dibenarkan mengambil tidak lebih daripada 3 keping. Sekiranya tiada kesan diperhatikan, kemungkinan besar serangan jantung telah berkembang dan anda perlu segera mendapatkan bantuan perubatan.

Untuk tujuan pencegahan, Nitrogliserin ditetapkan dalam bentuk tablet bertindak panjang. Mereka harus diambil secara lisan sebelum makan. Dos ubat dalam kes ini ialah 2.9 mg dan anda perlu mengambil tablet 3-4 kali sehari. Dalam kes patologi yang teruk, dos boleh ditingkatkan kepada 5.2 mg.

Plaster

Tompok nitrogliserin transdermal memastikan penghantaran jangka panjang dan seragam ubat ke dalam aliran darah melalui kulit. Mereka bertujuan untuk pesakit dengan kegagalan peredaran darah yang berkembang selepas serangan jantung. Adalah dinasihatkan untuk memulakan rawatan dengan tompok dalam keadaan hospital, dan apabila dos maksimum dicapai, pesakit dihantar pulang.

Sembur

Ini adalah bentuk Nitrogliserin yang sangat popular dan mudah. Semburan bertujuan untuk serangan sakit di jantung, serta untuk edema pulmonari yang baru. Pesakit dalam keadaan duduk hendaklah menahan nafas dan tekan dispenser botol 1 – 2 kali. Kesannya berlaku dalam beberapa minit. Untuk kesakitan, dos maksimum semburan adalah tiga tekanan, dan untuk edema pulmonari - empat.

Pentadbiran intravena

dengan cara ini ditunjukkan untuk infarksi miokardium, serta dalam bentuk lain penyakit jantung koronari yang teruk. Ia adalah perlu untuk mengira dengan betul kadar pentadbiran ubat, kerana kesan sampingan mungkin berlaku. Sekiranya dispenser khas digunakan, maka walaupun nitrogliserin yang tidak dicairkan boleh digunakan, kerana peranti itu sendiri akan mengira dalam kuantiti dan pada selang berapa ia harus diberikan kepada pesakit. Apabila menggunakan penitis, bilangan titisan setiap unit masa dikira oleh doktor.

Rawatan dengan pentadbiran intravena perlu dijalankan selama 2 hingga 3 hari. Sekiranya terdapat keperluan sedemikian, ubat itu boleh diberikan semula. Untuk mengelakkan hipotensi yang teruk, doktor mesti memantau tahap tekanan darah semasa pentadbiran Nitroglycerin.

Analog dan harga

Jika Nitrogliserin tidak terdapat di farmasi atau, seperti yang ditetapkan oleh doktor, ia dibenarkan menggunakan ubat yang mempunyai komposisi dan kesan farmakologi yang serupa . Nitrogliserin analog Mereka juga berkesan melegakan keadaan akut dan membantu dalam rawatan jangka panjang patologi. Ini termasuk:

  • Nitrocor;
  • Nitrogranulong;
  • Dikor Long;
  • Isodinit.

Harga tablet Nitrogliserin adalah berpatutan untuk semua orang dan kira-kira 40 rubel. Tetapi Nitrogliserin dalam ampul untuk pentadbiran intravena jauh lebih mahal dan purata 420 rubel.

Di samping itu, nitrogliserin mempunyai kesan yang baik pada otot licin saluran gastrousus, laluan di mana hempedu mengalir, serta organ lain.

Penggunaan nitrogliserin secara berkala membantu mengurangkan pengembalian darah vena ke jantung dengan ketara, dengan itu menyelamatkannya daripada lesi iskemia. Anda boleh menemui nitrogliserin di farmasi dalam pelbagai bentuk: tablet, larutan, tampalan, kapsul.

Dalam kes apakah nitrogliserin digunakan?

Nitrogliserin mempunyai tanda-tanda berikut untuk digunakan: penampilan kekejangan saluran darah di otak dan jantung. Dalam kes ini, ubat mempunyai kesan cepat dan melegakan kekejangan dengan melebarkan arteri dan saluran darah.

Dalam kes lain apakah nitrogliserin digunakan? Apa yang ubat ini membantu? Ini adalah ubat penting untuk orang yang menghidap penyakit jantung, serta mereka yang terdedah kepada lonjakan mendadak dalam tekanan darah.

Kontraindikasi untuk digunakan

Walaupun keberkesanan ubat yang jelas untuk beberapa penyakit, seperti mana-mana ubat, nitrogliserin mempunyai kontraindikasi tertentu yang mesti diambil kira:

  • meningkat;
  • intoleransi individu terhadap nitrat;
  • gangguan dalam kontraksi jantung akibat pengumpulan cecair dan tekanan yang terhasil pada rongga jantung;
  • kegagalan jantung;
  • kecederaan kepala;
  • peringkat teruk anemia;
  • gangguan peredaran darah di otak;
  • edema pulmonari yang disebabkan oleh bahan toksik;
  • gangguan fungsi otak yang disebabkan oleh pendarahan;
  • penyakit retina yang disertai dengan tekanan intraokular yang tinggi.

Di samping itu, wanita hamil dan menyusu serta kanak-kanak dilarang mengambil nitrogliserin.

Untuk penyakit yang berkaitan dengan kegagalan buah pinggang atau hati, penggunaan nitrogliserin harus dikawal ketat oleh doktor yang hadir. Sebagai peraturan, ubat nitrogliserin hanya ditetapkan dalam kes di mana faedah daripadanya jelas, dan kemudaratan yang ditimbulkan kepada pesakit jauh lebih rendah daripada faedah yang diterima.

Bagaimana saya boleh mengambilnya?

Hari ini, nitrogliserin boleh didapati dalam pelbagai bentuk. Adalah mungkin untuk menggunakan nitrogliserin dalam tablet (secara lisan atau diletakkan di bawah lidah untuk penyerapan), digunakan untuk kegunaan luaran, dan juga diberikan secara intravena. Ia semua bergantung pada preskripsi doktor dan bentuk ubat.

Bentuk nitrogliserin berikut boleh didapati di farmasi:

  1. Tablet atau kapsul. Bentuk ubat ini biasanya digunakan secara sublingual, iaitu diletakkan di bawah lidah dan tidak dibasuh dengan air. Ia tidak disyorkan untuk menggunakan lebih daripada tiga tablet pada satu masa. Pada asasnya, kesan dan kelegaan yang ketara dapat dilihat selepas mengambil satu atau dua tablet atau kapsul. Sekiranya kesan ubat tidak berlaku, anda mesti segera berjumpa doktor, lebih baik menghubungi ambulans. Selalunya, nitrogliserin diambil dengan cara ini untuk angina pectoris.
  2. Tablet atau kapsul yang diambil dengan air. Nitrogliserin oral diambil terutamanya untuk mencegah serangan angina. Ubat itu dibasuh dengan banyak air, satu atau dua tablet digunakan pada satu masa, dalam kes yang teruk - tiga atau empat. Bilangan ubat yang diambil setiap hari perlu dikawal oleh doktor. Anda boleh mengambil tidak lebih daripada 34.8 mg nitrogliserin setiap hari.
  3. Untuk pentadbiran intravena, penyelesaian khas nitrogliserin digunakan, termasuk larutan glukosa atau isotop. Suntikan diberikan oleh doktor; borang ini tidak digunakan untuk pentadbiran sendiri.
  4. Tampalan. Tompok nitrogliserin digunakan sepanjang hari. Mereka digunakan lebih banyak untuk pencegahan penyakit, meringankan dan memperbaiki keadaan pesakit.

Ini adalah ubat yang benar-benar berkesan yang menjejaskan peredaran darah dalam badan, tetapi rawatan diri boleh membawa kepada pemburukan penyakit lain.

Nitrogliserin: mekanisme tindakan

Sekali dalam darah, ubat dengan cepat menjejaskan saluran darah, melebarkannya. Ini berlaku kerana fakta bahawa nitrogliserin, mekanisme tindakan yang sedang kita pertimbangkan, membebaskan bahan nitrik oksida daripada otot licin dalam tisu vaskular. Terima kasih kepada proses ini, ruang antara dinding kapal menjadi lebih besar, mereka berkembang, dan darah mula beredar lebih cepat. Perkara yang sama diperhatikan dengan saluran hempedu.

Kesan sampingan nitrogliserin

Seperti mana-mana ubat lain, ubat yang kami pertimbangkan mempunyai kesan sampingannya. Dalam kes ini, satu atau satu lagi kesan sampingan nitrogliserin diperhatikan, yang boleh nyata dalam sistem saraf pusat dan dalam bentuk ruam luaran dan tanda-tanda lain.

Kesan sampingan nitrogliserin yang paling biasa ialah:

  • pening;
  • pemburukan penyakit retina yang berkaitan dengan peningkatan tekanan intraokular;
  • kelemahan, keletihan dan keletihan yang berterusan;
  • sakit kepala yang kerap;
  • kecacatan penglihatan;
  • kegagalan kardiovaskular;
  • kemerahan muka yang disebabkan oleh aliran darah yang berlebihan;
  • berpeluh banyak;
  • penurunan tajam dan teruk dalam tekanan darah;
  • kardiopalmus;
  • loya, muntah, gangguan najis;
  • ruam kulit, gatal-gatal, terbakar, urtikaria.

Nitrogliserin untuk tekanan darah tinggi

Adakah mungkin untuk mengambil nitrogliserin untuk tekanan darah tinggi? Orang yang mengalami masalah ini secara berkala mengalami serangan krisis hipertensi. Ini adalah peningkatan tekanan darah yang mendadak dan teruk, yang disertai dengan sakit berdenyut yang teruk di kepala, loya dan muntah, berpeluh teruk, penglihatan kabur, dan kebas otot muka. Semasa serangan krisis hipertensi, perhatian perubatan segera diperlukan, kerana keadaan sedemikian sangat berbahaya dan boleh menyebabkan perkembangan strok.

Nitrogliserin adalah sejenis pertolongan cemas untuk krisis hipertensi. Ia cepat mengembangkan saluran darah, yang menyebabkan tekanan darah mula menurun. Ubat ini akan sangat berguna untuk orang yang, sebagai tambahan kepada sakit kepala, juga merasakan sakit di jantung semasa serangan. Satu-satunya kelemahan ubat adalah bahawa selepas serangan itu lega, pesakit mungkin mengalami sakit kepala, yang merupakan kesan sampingan ubat.

Nitrogliserin: apa yang perlu diganti?

Secara amnya, nitrogliserin (anda sudah tahu kegunaannya) ialah ubat yang mana-mana orang yang menghidap penyakit jantung, penyakit vaskular atau tekanan darah tinggi harus ada dalam kabinet ubat mereka. Ini adalah benar terutamanya untuk pesakit dengan angina pectoris. Walau bagaimanapun, kadangkala ubat ini berakhir pada saat yang paling tidak sesuai. Dalam kes sedemikian, anda boleh menggunakan analog ubat yang serupa dalam komposisi dan mekanisme tindakan pada badan.

Bagaimana untuk menggantikan nitrogliserin? Cara yang serupa ialah:

  • "Nitrocore";
  • "Nitrosorbide";
  • "Nitrogranulong";
  • "Dikor Long";
  • "Isodinit."

Semua ubat ini serupa dengan nitrogliserin dalam tindakan farmakologinya dan secara praktikalnya tidak berbeza dari segi kos.

"Nitrocore"

"Nitrocor" ialah produk perubatan yang mengandungi bahan aktif yang sama seperti nitrogliserin. Itulah sebabnya ia juga bertindak dengan cepat, membantu melegakan serangan angina. "Nitrocor" juga boleh digunakan sebagai agen prophylactic.

Kaedah utama permohonan adalah di bawah lidah. Sebagai tambahan kepada komponen utama, ubat itu mengandungi gula, dekstrosa dan kanji. Ia tidak disyorkan untuk sentiasa menggunakan dadah, kerana ia adalah ketagihan. Anda boleh berehat sebentar, dengan itu badan akan melihat semula ubat itu dengan betul.

"Nitrosorbide"

Nitrogliserin dan Nitrosorbide adalah ubat dari kelas ubat yang sama, namun, terdapat sedikit perbezaan di antara mereka. Jika nitrogliserin bertindak dengan kelajuan kilat, melebarkan saluran darah dan melegakan pesakit daripada serangan, maka "Nitrosorbide" perlahan-lahan diserap ke dalam darah, menjejaskan saluran darah hanya selepas 2-2.5 jam. Tetapi ubat ini kekal di dalam badan lebih lama.

"Nitrosorbide" sesuai untuk situasi di mana tiada lonjakan tekanan secara tiba-tiba dan bantuan kecemasan tidak diperlukan. Ubat ini biasanya ditetapkan sebagai profilaksis.

"Nitrogranulong"

Ubat ini mempunyai mekanisme tindakan yang sama pada saluran darah, kerana ia mengandungi nitrogliserin. Ubat ini boleh didapati dalam pelbagai bentuk - tablet, kapsul, salap, aerosol, titisan dan tampalan. Untuk kesan yang lebih cepat, lebih baik menggunakan titisan dan aerosol, kerana ia sangat cepat diserap ke dalam darah.

Tindakan bahan aktif bermula dalam masa dua minit.

"Dikor Long"

"Dikor Long" adalah nitrat organik yang direka untuk kesan terapeutik yang tahan lebih lama. Ubat ini digunakan terutamanya selepas serangan jantung semasa tempoh pemulihan.

Ubat ini tidak sesuai untuk menghapuskan serangan, kerana kesannya berlaku selepas kira-kira 30 minit.

"Isodinit"

Ubat ini mempunyai komposisi yang serupa dengan nitrogliserin dan mempunyai kesan yang sama pada badan. Kelajuan tindakan ubat bergantung pada bentuk yang dipilih.

Walaupun fakta bahawa nitrogliserin mempunyai banyak analog, ubat ini yang mempunyai kesan yang paling berkesan.

Kami melihat ubat seperti Nitrogliserin. Apa yang dilakukannya, apakah petunjuk dan kontraindikasinya, apa yang perlu digantikan - anda juga tahu. Walau bagaimanapun, anda harus ingat bahawa ubat-ubatan sendiri hanya boleh memburukkan keadaan. Pastikan anda berunding dengan doktor anda sebelum digunakan. Jadi sihat!

dalam pek lepuh 10 atau 20 pcs.; dalam pek kadbod 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 atau 10 pakej atau dalam bekas polimer 10, 20, 30, 40, 50 atau 100 keping; 1 bekas dalam pek kadbod.

Penerangan tentang bentuk dos

Tablet berwarna putih atau hampir putih dengan permukaan rata, berskor dan berchamfer.

kesan farmakologi

Kesan farmakologi - vasodilating periferal.

Farmakodinamik

Vasodilator periferal dengan kesan utama pada saluran vena. Kesan nitrogliserin terutamanya dikaitkan dengan penurunan dalam permintaan oksigen miokardium disebabkan oleh penurunan pramuat (pelebaran urat periferi dan penurunan aliran darah ke atrium kanan) dan beban selepas (penurunan rintangan vaskular periferal). Ia mempunyai kesan perencatan pusat pada nada bersimpati saluran darah, menghalang komponen vaskular pembentukan kesakitan. Ia menyebabkan pelebaran saluran meningeal, yang menerangkan sakit kepala apabila menggunakannya. Apabila menggunakan bentuk sublingual, serangan angina sering dihentikan selepas 1.5 minit, hasil hemodinamik dan antiangina berlangsung dari 30 hingga 60 minit.

Farmakokinetik

Cepat dan sepenuhnya diserap dari permukaan membran mukus. Apabila digunakan secara sublingual, ia segera memasuki aliran darah sistemik. Apabila diambil secara sublingual pada dos 0.5 mg, bioavailabiliti adalah 100%, Cmax dalam plasma darah ditentukan selepas 5 minit. Mempunyai jumlah pengedaran yang sangat besar. Mengikat kepada protein plasma darah ialah 60%.

Petunjuk untuk ubat Nitroglycerin

Melegakan serangan angina.

Kontraindikasi

peningkatan sensitiviti kepada nitrat; hipertensi kranial; tamponade jantung; stenosis mitral terpencil; perikarditis konstriktif (keadaan yang disertai dengan penurunan tekanan pengisian ventrikel kiri); hipovolemia yang tidak terkawal; kegagalan jantung dengan tekanan arteri pulmonari normal atau rendah; runtuh; strok hemoragik; pendarahan subarachnoid ; kecederaan kepala baru-baru ini; edema pulmonari toksik; stenosis subaortik hipertrofik idiopatik; glaukoma sudut tertutup dengan tekanan intraokular tinggi; anemia teruk; hipertiroidisme; umur di bawah 18 tahun (keselamatan penggunaan belum ditetapkan); kemalangan serebrovaskular; kejutan; hipotensi arteri ( sBP)<90 мм рт.ст.);одновременный прием силденафила (Виагра);беременность;период грудного вскармливания.Berhati-hati(membandingkan risiko dan faedah): kegagalan buah pinggang yang teruk; kegagalan hati (risiko membina methemoglobinemia).

Gunakan semasa mengandung dan menyusu

Semasa mengandung dan menyusu, pengambilan ubat hanya boleh dilakukan atas sebab kesihatan.

Kesan sampingan

Dari sistem kardiovaskular: pening, sakit kepala "nitrat", takikardia, kulit memerah, demam, penurunan tekanan darah; jarang (terutama dalam kes overdosis) - keruntuhan ortostatik, sianosis. Dari saluran gastrousus: mulut kering, loya, muntah, sakit perut. Dari sisi sistem saraf pusat: jarang (terutama dalam kes overdosis) - kebimbangan, tindak balas psikotik, kelesuan, kekeliruan, penglihatan kabur, sakit kepala (terutamanya pada permulaan rawatan, berkurangan dengan terapi jangka panjang), pening dan rasa lemah. Reaksi alahan adalah mungkin.

Interaksi

Penggunaan serentak dengan vasodilator, ubat antihipertensi, perencat ACE, penyekat beta, CCB, procainamide, antidepresan trisiklik, perencat MAO, perencat fosfodiesterase, serta etanol, meningkatkan hasil hipotensi. Preskripsi dengan dihydroergotamine boleh menyebabkan peningkatan kandungannya dalam darah dan peningkatan tekanan darah (disebabkan oleh peningkatan bioavailabiliti dihydroergotamine) Pentadbiran serentak nitrogliserin dan heparin mengurangkan keberkesanan yang kedua (selepas pemberhentian ubat, penurunan ketara dalam pembekuan darah mungkin, yang mungkin memerlukan pengurangan dos heparin).

Arahan penggunaan dan dos

Sublingual. Nitrogliserin disyorkan untuk diambil seperti yang ditetapkan oleh doktor. Tablet disimpan di bawah lidah sehingga diserap sepenuhnya, tanpa menelan, sejurus selepas permulaan sakit - 0.5-1 mg setiap dos. Dalam kebanyakan pesakit dengan angina stabil, hasilnya datang daripada dos yang lebih rendah (1/2-1/3 tablet), oleh itu, jika rasa sakit hilang dengan cepat, baki tablet yang belum sempat larut dicadangkan untuk meludah keluar. Selalunya, hasil antiangina dinyatakan dalam masa 0.5-2 minit; 75% pesakit mencatatkan peningkatan dalam 3 minit pertama, dan 15% lagi dalam 4-5 minit. Jika tiada kesan antiangina, dalam 5 minit pertama anda perlu mengambil 1 tablet lagi. nitrogliserin. Sekiranya tiada kesan terapeutik selepas mengambil 2-3 tablet. anda perlu segera menghubungi doktor. Tempoh tindakan selepas pentadbiran sublingual adalah kira-kira 45 minit. Untuk serangan angina yang kerap, adalah kebiasaan untuk menetapkan ubat nitrogliserin bertindak panjang. Toleransi kepada bentuk sublingual nitrogliserin berkembang jarang, walaupun pada hakikatnya apabila ia berlaku pada sesetengah pesakit, dos ubat mesti ditingkatkan secara beransur-ansur, membawanya kepada 2-3 tablet.

Terlebih dos

simptom: penurunan tekanan darah (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при использовании высоких доз (>20 mk/kg) - runtuh, sianosis, methemoglobinemia, dyspnea dan takipnea. Rawatan: Sekiranya gejala berlebihan muncul, segera letakkan pesakit di atas katil, angkat kakinya dan segera hubungi doktor.

arahan khas

Semasa mengambil nitrogliserin, kemungkinan terdapat penurunan yang ketara dalam tekanan darah dan kemunculan pening semasa peralihan secara tiba-tiba kepada kedudukan menegak daripada kedudukan "baring" atau "duduk", semasa minum alkohol, melakukan senaman fizikal, dan dalam keadaan panas. cuaca. Nitrogliserin, seperti semua nitrat organik, menimbulkan ketagihan dengan penggunaan yang kerap, dan peningkatan dalam dos diperlukan. Apabila memandu kenderaan dan mekanisme pengendalian yang memerlukan perhatian yang lebih tinggi, perlu diingat bahawa mengambil nitrogliserin boleh menyebabkan penurunan motor dan mental. tindak balas kelajuan.Keterukan sakit kepala semasa mengambil nitrogliserin boleh dikurangkan dengan mengurangkan dosnya dan/atau pemberian validol serentak.

Keadaan penyimpanan untuk ubat Nitrogliserin

Di tempat yang kering, terlindung daripada cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 °C.

Jauhkan daripada kanak-kanak.

Jangka hayat ubat Nitroglycerin

Jangan gunakan selepas tarikh luput yang dinyatakan pada pembungkusan.