Amantadine og grønnsaker. Legemiddelgruppe, INN, omfang

Amantadine INN

Internasjonalt navn: Amantadine

Doseringsform: infusjonsvæske, tabletter, drasjerte tabletter

Kjemisk navn:

1 - aminoadamantan glucuroid (tricyklodekan - 1 - aminhydroklorid) eller tricyklodekan - 1 - amin (og som glukuronid, hydroklorid eller sulfat)

Farmakologisk effekt:

Antiparkinson og antiviralt middel trisyklisk symmetrisk adamantamin. Det blokkerer glutamat NMDA-reseptorer (inkludert i substantia nigra), og reduserer derved den overdrevne stimulerende effekten av kortikale glutamatneuroner på neostriatum, som utvikler seg på bakgrunn av utilstrekkelig frigjøring av dopamin. Ved å redusere strømmen av ionisert Ca2+ inn i nevronene, reduserer det muligheten for deres ødeleggelse. Påvirker i større grad stivhet (rigiditet og bradykinesi). Reduserer penetrasjonen av influensa A-virus inn i celler (merket varierende grader in vitro aktivitet mot andre virus).

Farmakokinetikk:

Etter oral administrering absorberes det godt i mage-tarmkanalen. TCmax - 5 timer; T1 / 2 amantadinsulfat - 12-13 timer, amantadinhydroklorid - 30 timer Utskilles uendret av nyrene.

Indikasjoner:

Parkinsons sykdom, parkinsonisme syndrom; nevralgi i helvetesild forårsaket av Varicella zoster. Influensa A (forebygging, inkludert i kombinasjon med vaksinasjon og behandling).

Kontraindikasjoner:

overfølsomhet, leversvikt, kronisk nyresvikt, psykose (historie), tyrotoksikose, epilepsi, lukket vinkelglaukom, prostatahyperplasi, arteriell hypotensjon, CHF II-III stadium, eksitasjonstilstand, predelirium, delirisk psykose, graviditet (I trimester), laktasjonsperiode, samtidig mottak triamteren / hydroklortiazid.Med forsiktighet. Ortostatisk arteriell hypotensjon, allergisk dermatitt, graviditet (II-III trimester), eldre alder, alkoholisme, psykiske lidelser(inkludert i historien).

Doseringsregime:

Inne, etter måltider, med Parkinsons sykdom, er startdosen 100 mg / dag med et intervall på 6 timer (siste dose før middag) i 3 dager, fra 4 til 7 dager - 200 mg / dag, i 2 uker - 300 mg / dag dager, fra 3 uker, avhengig av pasientens tilstand - 300-400 mg / dag. Maksimal dose er 600 mg / dag. 200 mg administreres intravenøst ​​1-3 ganger daglig i 3 timer, infusjonshastigheten er 55 dråper / min. Varighet infusjonsbehandling- 5-7 dager. Ved nedsatt nyrefunksjon reduseres dosen og intervallene mellom dosene økes; ved en glomerulær filtrasjonshastighet på 80-60 ml / min - 100 mg hver 12. time, 60-50 ml / min - 200 og 100 mg vekselvis annenhver dag, 30-20 ml / min - 200 mg 2 ganger i uken, 20 -10 ml / min - 100 mg 3 ganger i uken, mindre enn 10 ml / min - 200 mg 1 gang i uken og 100 mg annenhver uke. Med nevralgi assosiert med Varicella zoster - i / i 1-2 infusjoner per dag i 14-17 dager. Hos eldre pasienter brukes reduserte doser. For forebygging og behandling av influensa - oralt 200 mg / dag i 10 dager. Barn - 4,4-8,8 mg / kg / dag, men ikke mer enn 150 mg / dag.

Bivirkninger:

Fra siden nervesystemet: motorisk eller mental spenning, kramper, hodepine, svimmelhet, irritabilitet, søvnløshet, skjelving, psykiske lidelser ledsaget av visuelle hallusinasjoner. Fra CCC: utvikling eller forverring av hjertesvikt, takykardi, ortostatisk hypotensjon, arytmogen effekt. Fra siden Fordøyelsessystemet: munntørrhet, kvalme, tap av appetitt, dyspepsi. Fra urinsystemet: akutt forsinkelse urin hos pasienter med prostatahyperplasi, polyuri, nokturi. Annet: dermatose, utseendet til en blåaktig farge på huden på den øvre og nedre ekstremiteter, redusert synsskarphet.

Spesielle instruksjoner:

Informasjon om effektiviteten ved behandling av ekstrapyramidale lidelser under behandling med antipsykotiske legemidler (legemiddelparkinsonisme) er motstridende. Terapi bør ikke stoppes plutselig, fordi. en kraftig forverring av sykdommen er mulig. Under behandlingen krever pasienter som lider av CHF eller perifere sirkulasjonsforstyrrelser konstant medisinsk tilsyn. Bruk av etanol mens du tar stoffet er kontraindisert. I løpet av behandlingsperioden må det utvises forsiktighet når du kjører kjøretøy og engasjerer deg i andre potensielt farlige arter aktiviteter som krever økt konsentrasjon oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner.

Interaksjon:

Legemidler som stimulerer sentralnervesystemet (inkludert psykostimulerende midler), etanol øker risikoen for bivirkninger. Kompatibel med sentrale antikolinergika og andre antiparkinsonmedisiner.

Amantadinhydroklorid er et trisyklisk amin som metaboliseres minimalt og skilles ut i urinen (med forhøyet nivå kreatinin hos pasienter, bør dosen reduseres). PÅ mage-tarmkanalen amantadin absorberes godt. Maks nivå i blodet oppstår etter 1-4 timer, halveringstiden er 15 timer i friske pasienter, men kan variere avhengig av alder (14,7 - i personer ung alder, 28,9 - senior).

Ved begynnelsen av bruken var virkningsmekanismen til stoffet ikke fullt kjent. Tallrike kliniske og nevrokjemiske studier har vist at amantadin har en presynaptisk/postsynaptisk effekt og blokkerer NMDA-reseptorer.

Ved å virke på presynaptiske membraner, øker stoffet frigjøringen av katekolaminlagre av intakte dopaminterminaler, øker nivået av ekstravesikulært intraneuronalt dopamin hos pasienter som tidligere er behandlet med medisiner som reserpin og tetrabenzin som blokkerer den presynaptiske membranen, og hemmer også gjenopptaket av dopamin. av presynaptiske terminaler.

Postsynaptisk aktiverer amantadin dopaminreseptorer og fikserer dem i en svært sensitiv konfigurasjon (som agonister). Under eksperimentet viste stoffet direkte dopaminagonistiske og antikolinerge effekter, spesielt ble stimulering observert motorisk aktivitet, reduksjon av stivhet hos katekolaminfattige dyr.

I følge nyere data ligger hovedvirkningsmekanismen til amantadin i dens evne til å blokkere glutamat, nemlig NMDA-reseptorer. Det er kjent at langvarig aktivering av glutamatreseptorer i striatum, sjøhest og andre hjernestrukturer fører til langsiktig potensering. Imidlertid, som et resultat av overdreven stimulering av glutamatreseptorer, patologisk prosess glutamateksitotoksisitet, som ligger til grunn for patogenesen til mange nevrodegenerative sykdommer i hjernen, inkludert progressiv degenerasjon av dopaminerge nevroner i PD og GABA-ergisitet av spiny nevroner i Guntingtons sykdom.

Normalt blokkeres NMDA-reseptorer av Mg 2+. Langvarig stimulering med glutamat fører til frigjøring av Mg 2+ fra kanalen, som gjør at strømmen av Ca 2+ kan komme inn i cellene på en ukontrollert måte. i stort antall, som fører til oksidativt stress, nedbrytning av proteiner, membraner og celleapoptose. Amantadin har vist seg å blokkere NMDA-reseptorer, tilsvarende Mg 2+. Legemidlet går inn i den åpne NMDA-reseptoren, fester sin blokkerende side dypt inn i reseptorkanalen og blir der lenge.

Amantadin, ved å blokkere NMDA-reseptorer, forårsaker lukking av kanalene deres for Ca2+-ioner.

En rekke studier har vist den nevrobeskyttende effekten av amantadin ved PD og parkinsonisme.

Den antiglutamatergiske virkningen av amantadin ved å blokkere NMDA-reseptorer har skjerpet den teoretiske og kliniske interessen for stoffet.

Bivirkning

Bivirkningene av amantadin er for det meste små og fører ikke til behandlingsbegrensning.

Oftest observeres livedo reticularis, hevelse i bena, munntørrhet, konsentrasjonsvansker, hallusinasjoner.

Alle komplikasjoner fra å ta stoffet forsvinner etter tilbaketrekking og fører ikke til irreversible endringer.

Så, med tanke på alt det ovennevnte, kan vi trekke følgende konklusjoner.

  1. Amantadine - effektivt medikament for behandling av PD.
  2. Den terapeutiske effekten av legemidlet observeres 24 timer etter start av administrering.
  3. Amantadin anbefales brukt som monoterapi for innledende stadier sykdommer, samt et patogenetisk terapimedikament i mer alvorlige stadier av sykdommen, spesielt hos pasienter med levodopa-induserte dyskinesier.
  4. Amantadin tolereres godt bivirkninger har mindre.
  5. Legemidlet har en aktiverende effekt på hippocampus, subkortikale strukturer og anbefales til pasienter med bradyfreni og kognitiv svikt.
  6. Virkningsmekanismen til amantadin gjør at det kan foreskrives for fastende og presynaptisk parkinsonisme forårsaket av forskjellige faktorer (toksiske, smittsomme, traumatiske, degenerative).

Konklusjoner:

Er du virkelig fornøyd med livet med en slik sykdom? Med henne bivirkninger? Er du klar til å tåle kløen, skjule bena for andre, lide av smerter, miste neglene?

Tross alt har en løsning lenge blitt oppfunnet, et stoff som har reddet tusenvis av mennesker fra slike lidelser - spesiell gel "NovaStep"

Ikke vent til sykdommen tar alt den kan. Redd deg selv og dine kjære fra unødvendig smerte, negativitet og pine -

> > Amantadine: bruksanvisning og priser

farmakologisk effekt

Antiparkinson og antiviralt middel, trisyklisk symmetrisk adamantanamin.

Det blokkerer glutamat NMDA-reseptorer og reduserer derved den overdreven stimulerende effekten av kortikale glutamatnevroner på neostriatum, som utvikler seg på bakgrunn av dopaminmangel. Amantadin hemmer NMDA-reseptorene til substantia nigra-nevronene, reduserer tilførselen av Ca2+ til dem, noe som reduserer muligheten for ødeleggelse av disse nevronene. Påvirker i større grad stivhet (rigiditet og bradykinesi).

Hemmer penetrasjonen av influensa A-viruset inn i cellen.

Påføringsmåte

Nettbrett
Brukes internt hos voksne.
PK-Merz tabletter tas med en liten mengde væske, helst om morgenen og ettermiddagen.
Den siste daglige dosen bør ikke tas etter kl. 16.00.
Før oppstart, samt etter 1 og 3 ukers behandling, bør det gjøres EKG (50 mm/s) og frekvenskorrigering av Q-T-tid (Q-Tc) i henhold til Bazett, som bestemmes manuelt. Dette EKG bør gjøres før eventuell påfølgende doseøkning og 2 uker etter. I fremtiden bør EKG utføres minst en gang i året. Behandling bør ikke startes eller bør avbrytes hvis baseline Q-Tc >420 ms, økning i Q-T i > 60 ms under behandling med legemidlet eller hvis Q-Tc-verdien er > 480 ms, samt hos pasienter med U-bølger synlig på EKG.
Enkeltdoser og daglige doser. Ved å observere de ovennevnte forholdsreglene og ta hensyn til kontraindikasjoner, er det mulig å forhindre en livstruende bivirkning - kaotisk polymorf ventrikkeltakykardi.
Behandling av pasienter med Parkinsons syndrom og bevegelsesforstyrrelser forårsaket av bruken medisiner, bør utføres gradvis, observere dosering iht terapeutisk effekt.
Behandlingen bør begynne med å ta 1 tablett (100 mg amantadinsulfat) per dag de første 4-7 dagene, med en ytterligere økning i den daglige dosen med 1 tablett 1 gang per uke inntil en effektiv terapeutisk dose er nådd.
Den vanlige effektive dosen er 1-3 tabletter 2 ganger daglig (200-600 mg amantadinsulfat).
For eldre pasienter, spesielt ved tilstander med agitasjon, forvirring eller deliriumsyndrom, anbefales en daglig dose på 100 mg (1 tablett). Hvis en slik dose er ineffektiv, kan den økes forsiktig til 200 mg / dag under tilsyn av en lege.
På kombinert behandling med andre antiparkinsonmedisiner bør dosen velges individuelt.
For pasienter som tidligere er behandlet med amantadin, injeksjon, bør startdosen være høyere. På kraftig forverring Parkinsonsymptomer i en akinetisk krise, er det nødvendig å foreskrive administrering av en løsning av amantadinsulfat.

Løsning
Behandling av pasienter med Parkinsons syndrom Med en kraftig forverring av symptomene på parkinsonisme under en akinetisk krise, administreres en IV-dose på 200 mg amantadinsulfat 1-3 ganger om dagen. Administrasjonshastigheten bør ikke overstige 55 dråper per minutt, som tilsvarer en infusjonstid på ≈3 timer.
For å forbedre årvåkenhet i en postkoma-tilstand ulike etiologier terapi i daglig dose 200 mg amantadinsulfat gitt som langsom infusjon (>3 timer) kan administreres i en innledende periode på 3-5 dager. Avhengig av klinisk bilde behandlingen kan deretter fortsettes, hvis mulig, i oral form - opptil 4 uker med en dose på 200 mg amantadinsulfat per dag.

Indikasjoner

tabletter
Parkinsons syndrom: Behandling for symptomer på Parkinsons sykdom som stivhet, skjelvinger, hypokinesi og akinesi.
Ekstrapyramidal bivirkninger neuroleptika og andre legemidler: tidlig dyskinesi, akatisi og parkinsonisme.

Løsning
Intensiv terapi og innledende behandling akinetisk krise med en kraftig forverring av symptomene på parkinsonisme.
Øke evnen til å fokusere oppmerksomhet (våkenhet) i post-koma-tilstander av ulike etiologier i en sykehussetting.

Kontraindikasjoner

Leversvikt i historien;
. Tilstedeværelsen av psykose;
. Kronisk nyresvikt;
. med tyrotoksikose;
. I nærvær av epilepsi;
. Ikke bruk stoffet og oftalmisk patologi, spesielt med vinkel-lukkende glaukom;
. Med prostatahyperplasi brukes heller ikke stoffet;
. En kontraindikasjon er også økt blodtrykk i historien;
. Kronisk hjertesvikt i historien;
. Du kan ikke bruke dette verktøyet i en spent tilstand;
. Med predelirium, så vel som med delirisk psykose, er Amantadine kontraindisert;
. Ikke foreskriv stoffet under graviditet, spesielt i første trimester;
. Ammingsperioden regnes også som en kontraindikasjon;
. Med overfølsomhet for Amantadine. Unntatt listede stater kontraindikasjon er samtidig bruk med slike medisiner som triamteren og hydroklortiazid.

Bivirkninger

Hyppig: munntørrhet, kvalme, tap av matlyst, halsbrann.
. Sjeldne: motorisk eller mental agitasjon, kramper, hodepine, svimmelhet, irritabilitet, søvnløshet, håndskjelvinger, psykiske lidelser, visuelle hallusinasjoner, utvikling eller forverring av hjertesvikt, hjertebank, arytmier, akutt urinretensjon hos pasienter med prostatahyperplasi, blåaktig hudtone i ekstremitetene , nedsatt synsskarphet.

Utgivelsesskjema

Belagte tabletter.
. Nettbrett.
. Stoff-pulver.
. Oppløsning for intravenøse dryppinfusjoner (infusjoner).

MERK FØLGENDE!

Informasjonen på siden du ser på ble opprettet kun for informasjonsformål og fremmer ikke selvbehandling på noen måte. Ressursen er laget for å gjøre helsepersonell kjent med tilleggsinformasjon om enkelte medisiner, og dermed øke deres profesjonalitet. Bruken av stoffet "" i uten feil gir en konsultasjon med en spesialist, samt hans anbefalinger om påføringsmetode og dosering av medisinen du har valgt.

Amantadin tilhører antiparkinsonmedisiner, blokkere av glutamat NMDA-reseptorer.

Hva er virkningen av Amantadine?

Dette antiparkinsonmiddelet har også en antiviral effekt. Amantadin er et trisyklisk adamantanamin. Legemidlet kan blokkere glutamat NMDA-reseptorer, noe som resulterer i en reduksjon i den uttalte stimulerende effekten av glutamatnevroner på en slik del av hjernen som neostriatum.

Legemidlet Amantadine er i stand til å hemme NMDA-reseptorene til substantia nigra, reduserer inntaket av et slikt mineral som kalsium i dem, noe som forhindrer ødeleggelse av nevroner. I tillegg hemmer stoffet influensa A-viruset, og spesielt dets innføring i celler.

Etter oral administrering av Amantadine absorberes det fullstendig fra fordøyelseskanalen. Den maksimale konsentrasjonen av dette medisinsk stoff nådd på omtrent fem timer. Legemidlet skilles ut gjennom nyrene med urin.

Hva er indikasjonene for Amantadine?

Blant indikasjonene når Amantadine er foreskrevet, fremhever bruksanvisningen følgende sykdommer:

Tilstedeværelse av Parkinsons sykdom;
En historie med parkinsonisme syndrom, spesielt når det er symptomer på hypokinesi, stivhet og skjelving er også manifestert;
Tilstedeværelsen av nevralgi i en sykdom som herpes zoster, som er forårsaket av det patogene Varicella zoster-viruset.

I tillegg brukes Amantadine som profylakse og behandling for influensa A, inkludert i kombinasjon med nødvendig vaksinasjon.

Hva er kontraindikasjonene for Amantadine?

Jeg vil liste opp kontraindikasjonene, i nærvær av hvilke bruken av Amantadine er uakseptabel:

Leversvikt i historien;
Tilstedeværelsen av psykose;
Kronisk nyresvikt;
med tyrotoksikose;
I nærvær av epilepsi;
Ikke bruk stoffet i oftalmisk patologi, spesielt i vinkel-lukkende glaukom;
Med prostatahyperplasi brukes heller ikke stoffet;
En historie med høyt blodtrykk er også en kontraindikasjon;
Kronisk hjertesvikt i historien;
Du kan ikke bruke dette verktøyet i en spent tilstand;
Med predelirium, så vel som med delirisk psykose, er Amantadine kontraindisert;
Ikke foreskriv stoffet under graviditet, spesielt i første trimester;
Ammingsperioden regnes også som en kontraindikasjon;
Med overfølsomhet for Amantadine.

I tillegg til de oppførte forholdene, er kontraindikasjon samtidig bruk med legemidler som triamteren og hydroklortiazid.

Hva er bruken og dosene av Amantadine?

Til intern bruk en enkelt dose av Amantadine er 100 til 200 mg. Til intravenøs infusjon bruk 200 mg. Hyppigheten og varigheten av terapeutiske tiltak bestemmes av tilstedeværelsen av relevante indikasjoner, pasientens respons på behandlingen. Hvori maksimal dose når det tas oralt, bør ikke overstige 600 mg / dag.

På samtidig påføring Amantadin med andre antiparkinsonmedisiner kan øke bivirkninger. Når det kombineres med tiaziddiuretika, kan det utvikles en toksisk effekt, som vil manifestere seg som ataksi, overdreven opphisselse og hallusinasjoner.

På samtidig bruk dette stoffet med kinin eller kinidin kan redusere utskillelsen av amantadin fra kroppen. Under graviditet kan bruken av stoffet kun utføres under tilsyn av den behandlende legen, unntatt utnevnelse av medisin i første trimester.

Hva er bivirkningene av Amantadine?

Fra siden av nervesystemet: hodepine, en tilstand av depresjon, visuelle hallusinasjoner, agitasjon av motorisk eller mental karakter kan noteres, kramper og irritabilitet går sammen. I tillegg er psykiske lidelser, svimmelhet, søvnforstyrrelser, nedsatt synsstyrke og skjelving også vanlig.

Fra siden av det kardiovaskulære systemet: hjertesvikt utvikler seg, hvis det allerede er i anamnesen, kan forløpet forverres. I tillegg noteres ortostatisk hypotensjon, arytmi og takykardi er mindre vanlige.

Fra fordøyelsessystemet: anoreksi kan utvikle seg, det er kvalme og forstoppelse, og tørrhet i munnhulen er også notert. Dermatologiske manifestasjoner uttrykkes som dermatose, og en blåaktig fargetone kan også vises på hud nedre og øvre lemmer.

Fra urinsystemet: hvis pasienten har en historie med prostataadenom, kan vannlatingsvansker bli med, og i tillegg noteres polyuri.

spesielle instruksjoner

Med forsiktighet er stoffet Amantadine foreskrevet til pasienter med syke nyrer, så vel som i alderdom. I en slik situasjon er det nødvendig å justere doseringsregimet for legemidler. Alkoholholdige drikker bør ikke inntas under behandlingen.

Preparater som inneholder amantadin (analoger)

Midantan, PK-Merz, Neomidantan. Doseringsformen av legemidler kan være i form av filmdrasjerte tabletter, kapsler, så vel som i oppløsning for infusjon.

Konklusjon

Før direkte bruk av legemidler som inkluderer Amantadine, anbefales det å konsultere legen din.