كتاب مرجعي طبي geotar. محلول ترامال للحقن ، محلول للحقن

محلول حقن ترامال(Solutio Tramal Pro injectionibus)

الاسم الدولي والكيميائي:ترامادول. (1RS ؛ 2RS) -2- (ثنائي ميثيل أمينوميثيل) -1- (م- ميثوكسيفينيل) -سيكلوهكسانول هيدروكلوريد ؛

الخصائص الفيزيائية والكيميائية الأساسية: محلول شفاف عديم اللون ، عديم الرائحة ، خالي من الشوائب الميكانيكية ؛

مُجَمَّع.يحتوي 1 مل من المحلول على ترامادول هيدروكلوريد 50 مجم ؛

المكونات الأخرى: أسيتات الصوديوم والماء للحقن.

شكل الافراج عن المخدرات.حقنة.

مجموعة العلاج الدوائي.المسكنات - المواد الأفيونية. كود PBX N02A X02.

عمل الدواء.

الديناميكا الدوائية. ترامال هو مسكن يعمل بشكل مركزي. يمتلك آلية مختلطةأجراءات. وهو مادة أفيونية نقية غير انتقائية ناهض مو ، ودلتا ، ومستقبلات كابا. الآليات الأخرى التي تشارك في توفير التأثير المسكن لترامال هي تثبيط إعادة امتصاص النوربينفرين في الخلايا العصبية وتعزيز استجابة هرمون السيروتونين. يعرض ترامال أيضًا نشاطًا مضادًا للسعال. عند استخدامه في الجرعات العلاجية ، فإن ترامال لا يثبط التنفس ولا يغير حركية الأمعاء.

عند إعطائه عن طريق الوريد ، فإنه يظهر تأثيرًا مسكنًا بعد 5-10 دقائق ، ويعمل لمدة 3-5 ساعات.

الدوائية. الامتصاص عن طريق الحقن العضلي - 100٪. حان الوقت للوصول إلى أقصى تركيز بعد الحقن العضلي- 45 دقيقة التوافر البيولوجي المطلق - ما يقرب من 70٪. تصل نسبة الارتباط ببروتينات الدم إلى حوالي 20٪. يخترق حواجز الدم في الدماغ والمشيمة. يتم إخراج 0.1٪ من الدواء مع حليب الثدي. يتم استقلابه في الكبد. عمر النصف 6 ساعات. ترامادول ومستقلباته تفرز عن طريق الكلى (25-35٪) دون تغيير. ما يقرب من 7٪ تفرز عن طريق غسيل الكلى.

كانت هناك زيادة في عمر النصف في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا.

مؤشرات للاستخدام.متلازمة الألم الحاد والمزمن بدرجة معتدلة وكبيرة من الشدة (فترات ما قبل الجراحة وبعدها ، والأورام الخبيثة ، والإصابات ، والألم العصبي) ؛ إجراء التلاعبات التشخيصية والطبية المؤلمة.

طريقة الاستعمال والجرعة.يتم تحديد الجرعات بشكل فردي ، مع مراعاة شدة متلازمة الألم.

يتم إعطاء البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 14 عامًا عن طريق الوريد (بالتنقيط البطيء) بجرعة 50-100 مجم (1-2 مل من المحلول) ، حتى 400 مجم يوميًا. في نفس الجرعة ، يتم إعطاؤه عن طريق الحقن العضلي أو تحت الجلد.

بالنسبة للأطفال الأكبر من عام واحد ، قد يكون محلول الحقن (في حالات إستثنائية) بجرعة واحدة من 1-2 مجم لكل كيلوجرام من وزن جسم الطفل. جرعة يومية- 4 - 8 مجم لكل كيلو جرام من وزن الجسم.

المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد / الكلى ، وكذلك كبار السن (75 عامًا فما فوق) ، قد يحتاجون إلى تعديل جرعة فردية.

يتم تحديد مدة العلاج مع ترامال بشكل فردي. لا يمكن استخدام ترامال على المدى الطويلمبررة من الناحية العلاجية.

اعراض جانبية.

من الجانب الجهاز العصبي: احتمالية زيادة التعرق ، صداع الراس، دوار ، ضعف ، خمول ، انخفاض معدل التفاعل ، اضطرابات النوم ، تشنجات عضلية ، نشوة ، هلوسة ، قلق ، العاطفي، والاكتئاب ، وفقدان الذاكرة ، وتنمل. في بعض الحالات ، نوبات النشوء الدماغي (مع إعطاء جرعات عالية في الوريد أو مع التعيين المتزامن لمضادات الذهان).

من الجانب الجهاز الهضمي: غثيان ، قيء ، جفاف الفم ، إمساك ، انتفاخ البطن ، ألم شرسوفي ، إسهال.

من الجانب من نظام القلب والأوعية الدموية: عدم انتظام دقات القلب ، نادرا - الخفقان. خفضت ضغط الدم، حتى الانهيار (الانهيار الانتصابي).

ردود الفعل التحسسية: ، حكة ، طفح جلدي ، طفح جلدي فقاعي.

من الجهاز البولي: صعوبة التبول ، عسر البول ، احتباس البول.

من الحواس: ضعف البصر ، الذوق.

من الجانب الجهاز التنفسي: ضيق التنفس.

آخرون: الانتهاك الدورة الشهرية.

موانع.بَصِير تسمم الكحول, تسمم حادالحبوب المنومة والمسكنات أو المؤثرات العقلية ؛ قصور كبدي / كلوي حاد (تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة) ؛ زيادة الحساسية للترامادول. الحمل والرضاعة. الأطفال أقل من 1 سنة.

جرعة مفرطة.

الأعراض: القيء ، تقبض الحدقة ، الانهيار ، تثبيط الوعي (حتى الغيبوبة) ، التشنجات ، تثبيط مركز الجهاز التنفسي.

العلاج: حالة الطوارئ الرئيسية هي ضمان المباح الجهاز التنفسي، ودعم التنفس ووظيفة الجهاز القلبي الوعائي.

الترياق المضاد للاكتئاب في مركز الجهاز التنفسي هو للتشنجات - البنزوديازيبين.

ميزات الاستخدام.يجب توخي الحذر بشكل خاص عند وصف ترامال في حالة حدوث ارتباك أو خلل في مركز الجهاز التنفسي أو زيادة الضغط داخل الجمجمة, متلازمة متشنجةنشأة الدماغ ، وكذلك المرضى الذين يعانون من فرط الحساسيةللأفيون.

لا ينبغي استخدام ترامال لعلاج أعراض الانسحاب. المواد المخدرة.

يجب على المرضى الذين يتناولون ترامال الامتناع عن القيام بأنشطة يحتمل أن تكون غير آمنة تتطلب اهتمامًا متزايدًا وردود فعل عقلية وحركية سريعة.

أثناء العلاج مع ترامال ، لا ينبغي تناول الكحول.

مع الاستخدام المطول لـ Tramal ، قد يتطور الإدمان والاعتماد على المخدرات.

الحمل والرضاعة.

أثناء الحمل ، عند استخدام ترامال ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن ترامادول يعبر حاجز المشيمة. إذا تمت الإشارة إلى العلاج بالمسكنات الأفيونية أثناء الحمل ، فيجب أن يقتصر استخدام ترامال على جرعات مفردة. استخدام طويل المدىيجب تجنب الترامال أثناء الحمل بسبب خطر الإصابة بالإدمان لدى الجنين وحدوث متلازمة الانسحاب في فترة حديثي الولادة.

عند استخدام ترامال أثناء الرضاعة ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الترامادول يُفرز في حليب الثدي بكميات صغيرة. في حالة تناول جرعة واحدة من الدواء ، كقاعدة عامة ، لا داعي لإيقاف الرضاعة الطبيعية ، حيث أن تركيز الترامادول في الحليب يقارب 0.1٪ من التركيز في البلازما.

التأثير على القيادة مركباتاو اخرين آليات معقدة.

عند استخدام الدواء ، يجب الامتناع عن قيادة المركبات والعمل بآليات يحتمل أن تكون غير آمنة.

التفاعل مع الآخرين أدوية. ترامادول غير متوافق مع محاليل ديكلوفيناك ، إندوميثاسين ، فينيل بوتازون ، ديازيبام ، فلونيترازيبام ، نتروجليسرين.

مع التعيين المتزامن لـ Tramal مع الأدوية التي تثبط الجهاز العصبي المركزي ، يمكن التعزيز المتبادل للتأثيرات المركزية ، بما في ذلك تثبيط الجهاز التنفسي.

محفزات الأكسدة الميكروسومية (كاربامازيبين ، الباربيتورات) تقلل من شدة التأثير المسكن ومدة العمل. يحفز الاستخدام طويل الأمد للمسكنات الأفيونية أو الباربيتورات على تطوير التسامح المتبادل.

تزيد مضادات القلق من شدة التأثير المسكن ، وتزداد مدة التخدير عندما يقترن بالباربيتورات. ينشط النالوكسون التنفس ، ويزيل التسكين بعد استخدام المسكنات الأفيونية. مثبطات MAO ، فيورازوليدون ، بروكاربازين ، مضادات الذهان - خطر التشنجات.

يزيد الكينيدين من تركيز البلازما للترامادول ويقلل من محتوى مستقلب M1 بسبب التثبيط التنافسي لإنزيم CYP2D6.

شروط وأحكام التخزين.يحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية - 5 سنوات.

تكوين وشكل الافراج عن المخدرات

10 حبات. - عبوات كفاف خلوية (2) - عبوات من الورق المقوى.

التأثير الدوائي

مسكن أفيوني ، مشتق من سيكلوهكسانول. ناهض مستقبلات μ- و-و غير انتقائي في الجهاز العصبي المركزي. وهو عبارة عن زملائه من (+) و (-) أيزومرات (50٪ لكل منهما) ، والتي تشارك في تأثيرات مسكنة بطرق مختلفة. الأيزومر (+) هو ناهض مستقبلات أفيونية نقية ، وله مدارية منخفضة وليس له انتقائية واضحة لأنواع فرعية مختلفة من المستقبلات. الايزومر (-) ، يثبط امتصاص الخلايا العصبية ، وينشط التأثيرات النورادرينالية الهابطة. نتيجة لهذا ، يتم تعطيل انتقال نبضات الألم إلى المادة الجيلاتينية. الحبل الشوكي.

يسبب تأثير مهدئ. في الجرعات العلاجية ، لا يثبط التنفس عملياً. لها تأثير مضاد للسعال.

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاصه بسرعة وبشكل شبه كامل من الجهاز الهضمي (حوالي 90٪). يتم تحقيق C max in بعد ساعتين من الابتلاع. التوافر البيولوجي بجرعة واحدة 68٪ ويزيد مع الاستخدام المتكرر.

ارتباط بروتين البلازما - 20٪. يتم توزيع الترامادول على نطاق واسع في الأنسجة. V d بعد تناوله عن طريق الفم والإعطاء عن طريق الوريد 306 لترًا و 203 لترًا على التوالي. يخترق حاجز المشيمة بتركيز مساوٍ للتركيز المادة الفعالةفي البلازما. 0.1٪ تفرز في لبن الأم.

يتم استقلابه عن طريق إزالة الميثيل والاقتران إلى 11 مستقلبًا ، منها 1 فقط نشط.

تفرز عن طريق الكلى - 90٪ وعن طريق الأمعاء - 10٪.

دواعي الإستعمال

متلازمة الآلام المتوسطة والشديدة نشأة مختلفة(بما في ذلك متى الأورام الخبيثة, احتشاء حادعضلة القلب والألم العصبي والصدمات). إجراء إجراءات تشخيصية أو علاجية مؤلمة.

موانع

التسمم الحاد بالكحول والمخدرات التي لها تأثير مثبط على الجهاز العصبي المركزي ، الأطفال دون سن 1 سنة ، فرط الحساسية للترامادول.

الجرعة

للبالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 14 عامًا ، جرعة واحدة عند تناولها عن طريق الفم - 50 مجم ، عن طريق المستقيم - 100 مجم ، في الوريد ببطء أو في العضل - 50-100 مجم. إذا كانت فعالية الإعطاء بالحقن غير كافية ، فعندئذٍ بعد 20-30 دقيقة ، يمكن تناوله عن طريق الفم بجرعة 50 مجم.

للأطفال الذين تتراوح أعمارهم من 1 إلى 14 عامًا ، يتم تحديد الجرعة بمعدل 1-2 مجم / كجم.

يتم تحديد مدة العلاج بشكل فردي.

الجرعة القصوى:البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 14 عامًا ، بغض النظر عن طريقة الإعطاء - 400 مجم / يوم.

آثار جانبية

من جانب الجهاز العصبي المركزي:الدوخة والضعف والنعاس والارتباك. في بعض الحالات ، نوبات النشوء الدماغي (مع إعطاء في الوريد بجرعات عالية أو مع التعيين المتزامن لمضادات الذهان).

من جانب الجهاز القلبي الوعائي:عدم انتظام دقات القلب ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، انهيار.

من الجانب الجهاز الهضمي: جفاف الفم والغثيان والقيء.

من ناحية التمثيل الغذائي:زيادة التعرق.

من الجانب الجهاز العضلي الهيكلي: ضيق الحدقة.

تفاعل الدواء

في تطبيق متزامنمع الأدوية التي لها تأثير مثبط على الجهاز العصبي المركزي ، مع الإيثانول ، من الممكن زيادة التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي.

مع الاستخدام المتزامن مع مثبطات MAO ، هناك احتمال لتطوير متلازمة السيروتونين.

مع الاستخدام المتزامن مع مثبطات إعادة امتصاص ، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، ومضادات الذهان ، والأدوية الأخرى التي تقلل من عتبة الاستعداد المتشنج ، يزداد خطر حدوث التشنجات.

مع الاستخدام المتزامن ، يتم تحسين التأثير المضاد للتخثر للوارفارين والفينبروكومون.

مع الاستخدام المتزامن مع انخفاض تركيز الترامادول في بلازما الدم وتأثيره المسكن.

مع الاستخدام المتزامن مع الباروكستين ، يتم وصف حالات تطور متلازمة السيروتونين والنوبات.

مع الاستخدام المتزامن مع سيرترالين ، يتم وصف حالات تطور متلازمة السيروتونين.

مع الاستخدام المتزامن ، هناك احتمال لانخفاض تأثير المسكنات الأفيونية. يحفز الاستخدام طويل الأمد للمسكنات الأفيونية أو الباربيتورات على تطوير التسامح المتبادل.

ينشط التنفس ويقضي على التسكين بعد استخدام المسكنات الأفيونية.

تعليمات خاصة

يجب توخي الحذر في التشنجات ذات الأصل المركزي ، والاعتماد على الأدوية ، والارتباك ، في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى والكبد ، وكذلك في فرط الحساسية لمنبهات مستقبلات الأفيون الأخرى.

لا ينبغي استخدام ترامادول لفترة أطول مما هو مبرر علاجيًا. في حالة العلاج طويل الأمد ، لا يمكن استبعاد احتمال الإصابة بالإدمان على المخدرات.

يجب تجنب المشاركة مع مثبطات MAO.

تجنب شرب الكحول أثناء العلاج.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

الحمل والرضاعة

يجب تجنبه أثناء الحمل استخدام طويل الأمدترامادول بسبب خطر الادمان على الجنين وحدوث متلازمة الانسحاب في فترة حديثي الولادة.

إذا لزم الأمر ، استخدم أثناء الرضاعة ( الرضاعة الطبيعية) يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الترامادول يُفرز في حليب الثدي بكميات صغيرة.

التطبيق في الطفولة

بطلان في مرحلة الطفولةتصل إلى 1 سنة. للأطفال الذين تتراوح أعمارهم من 1 إلى 14 عامًا ، يتم تحديد الجرعة بمعدل 1-2 مجم / كجم.

ترامادول في شكل أشكال الجرعاتيجب عدم استخدام التأثير المطول في الأطفال دون سن 14 عامًا.

لضعف وظائف الكلى

يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.

لِعلاج اختلال وظائف الكبد

يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد.

الاسم الدولي غير المسجل الملكية:

الاسم المنطقي الكيميائي:
(+) ترانس -2 - [(ديميثيلامينو) ميثيل] -1- (3-ميثوكسيفينيل) -سيكلوهكسانول هيدروكلوريد

شكل جرعات:

مُجَمَّع:

وصف:
كبسولات جيلاتينية صلبة مستطيلة اللون (أخضر شاحب / أصفر) مع إغلاق سريع. تحمل شعار Grünenthal باللون الأسود رقم 4. محتويات الكبسولة صغيرة ، مسحوق عديم الرائحة من الأبيض إلى الأصفر الباهت.

مجموعة العلاج الدوائي:

كود ATS: N02FX02.

الخصائص الدوائية:

الدوائية
الامتصاص - 90٪ ؛ التوافر البيولوجي - 68٪ (يزيد مع الاستخدام المتكرر). الوقت للوصول إلى أقصى تركيز بعد إعطاء i / m هو ساعة واحدة. يخترق الحاجز الدموي (BBB) ​​والمشيمة ، ويخرج 0.1٪ في حليب الثدي. حجم التوزيع - 306 لتر. التواصل مع بروتينات البلازما - 20٪. في الكبد ، يتم استقلابه بواسطة N- و O- demethylation ، يليه الاقتران بحمض الجلوكورونيك. تم تحديد 11 مستقلبًا ، منها mono-O-desmethyltramadol (M1) لها نشاط دوائي. T1 / 2 في المرحلة الثانية - 6 ساعات (ترامادول) ، 7.9 ساعات (أحادي- O-desmethyltramadol) ؛ في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا - 7.4 ساعات (ترامادول) ؛ مع تليف الكبد - 13.3 ± 4.9 ساعة (ترامادول) ، 18.5 ± 9.4 ساعة (أحادي-O-desmethyltramadol) ، في الحالات الشديدة - 22.3 ساعة و 36 ساعة ، على التوالي ؛ مع الفشل الكلوي المزمن (CC أقل من 5 مل / دقيقة) - 11 ± 3.2 ساعة (ترامادول) ، 16.9 ± 3 ساعات (أحادي-O-desmethyltramadol) ، في الحالات الشديدة - 19.5 ساعة و 43.2 ساعة ، على التوالي.
تفرز الكلى (25-35٪ دون تغيير) ، ويبلغ متوسط ​​المعدل التراكمي للإفراز الكلوي 94٪. حوالي 7٪ تفرز عن طريق غسيل الكلى.

مؤشرات للاستخدام.
متلازمة الألم ذات الشدة المتوسطة والشديدة مسببات مختلفة(فترة ما بعد الجراحة ، صدمة ، ألم لدى مرضى السرطان). التخدير أثناء الإجراءات التشخيصية أو العلاجية المؤلمة.

موانع.

الاسم الدولي: ترامادول. (±) -ترانس -2 - [(ديميثيلامينو) ميثيل] -1- (م-ميثوكسيفينيل)-سيكلوهكسانول هيدروكلوريد

الخصائص الفيزيائية والكيميائية الأساسية

محلول شفاف عديم اللون ، بدون شوائب ميكانيكية مرئية ؛

يحتوي 1 مل من المحلول على 50 مجم ترامادول هيدروكلوريد

سواغ: أسيتات الصوديوم اللامائية ، وماء للحقن.

نموذج الافراج

حقنة.

المجموعة الدوائية

المسكنات الأفيونية. كود ATC N02A X02.

الخصائص الدوائية

الديناميكا الدوائية. ترامادول مسكن قوي يعمل مركزيا. يتم تنفيذ التأثير المسكن بطريقتين: عن طريق الارتباط بمستقبلات الأفيون ، مما يقلل من الإحساس بالألم ، وأيضًا عن طريق تثبيط إعادة امتصاص النوربينفرين وتحفيز تأثيرات النورأدرينالية الهابطة ، مما يؤدي إلى انتقال نبضات الألم في العمود الفقري. الحبل ممنوع. التأثير المسكن هو نتيجة النشاط التآزري لكل من آليتي العمل. ترامادول لا يسبب تثبيط تنفسي و نشاط القلب والأوعية الدموية. يأتي الإجراء سريعًا ويستمر لعدة ساعات.

الدوائية. ارتباط بروتين البلازما بنسبة 20٪. يعبر الترامودول المشيمة ، وتركيزه في الدم السري 80٪ من تركيزه في دم الأم.

90٪ من الترامادول ومستقلباته تفرز عن طريق الكلى ، والباقي يطرح في البراز. عمر النصف هو 5-6 ساعات وهو نفسه بالنسبة للترامادول ومستقلباته.

في حالة ضعف وظائف الكلى ، ينخفض ​​معدل ودرجة الإفراز ، وبالتالي ، بالنسبة للمرضى الذين تقل تصفية الكرياتينين لديهم عن 30 مل / دقيقة ، يوصى بتخفيض الجرعة أو زيادة الفترة الفاصلة بين الجرعات.

في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا ، يزداد الحد الأقصى لتركيز الدواء في الدم قليلاً ، ويطول عمر النصف ، لذلك من الضروري تغيير الجرعة قليلاً.

دواعي الإستعمال

الآلام الشديدة والمتوسطة من أصول مختلفة (على سبيل المثال ، الألم الناجم عن الصدمة (إصابة ، كسر) ، ألم عصبي شديد ، ألم بسبب وجود ورم ، احتشاء عضلة القلب ، ألم بعد الإجراءات التشخيصية والعلاجية).

الجرعة وطريقة الاستعمال

يتم تحديد الجرعة حسب شدة الألم وحالة المريض.

البالغون والأطفال فوق سن 14 عامًا: 50-100 مجم (1-2 أمبولة 50 مجم أو 1 أمبولة 100 مجم) عن طريق الوريد أو العضل أو تحت الجلد.

الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1 و 14 سنة: 1 - 2 مجم / كجم من وزن الجسم عن طريق الوريد أو العضل أو تحت الجلد. الحقن في الوريديجب أن يتم ببطء شديد ، ويجب تخفيف المحلول في محلول التسريب.

يمكن إعطاء الجرعات المتكررة كل 4-6 ساعات.

لا ينصح باستخدام جرعة يومية تزيد عن 400 مجم من الترامادول ، إلا في حالات تسكين الآلام لدى مرضى السرطان والمرضى الذين يعانون من آلام شديدة بعد الجراحة ، حيث يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 600 مجم.

لمرضى الكلى أو تليف كبدىيوصى بتقليل الجرعة وزيادة الفاصل الزمني بين الجرعات. بالنسبة للمرضى الذين لديهم تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة ، يوصى بمضاعفة الفترة الفاصلة بين الجرعات في بداية العلاج.

اعراض جانبية

الآثار الجانبية المتكررة هي ردود فعل من الجهاز الهضمي والجهاز العصبي المركزي. تحدث في حوالي 5-30 ٪ من المرضى الذين يتناولون ترامادول بجرعات علاجية.

التأثيرات الضائرة التي تحدث في أكثر من 5٪ من المرضى تشمل الدوخة ، والغثيان ، والإمساك ، والصداع ، والنعاس ، والقيء ، والحكة ، والوهن ، والتعرق ، وضيق التنفس ، وجفاف الفم ، والإسهال.

آخر آثار جانبيةالتي تحدث في أكثر من 1٪ من المرضى

الجهاز العصبي المركزي: القلق ، الارتباك ، ضعف التنسيق ، النشوة ، عدم الاستقرار العاطفياضطراب النوم

الجهاز الهضمي: آلام في البطن ، وفقدان الشهية ، وانتفاخ البطن.

الجلد: طفح جلدي

الجهاز البولي التناسلي: احتباس البول ، كثرة التبول، أعراض سن اليأس.

نظام القلب والأوعية الدموية: توسع الأوعية.

أعضاء الحس: عدم وضوح الرؤية.

الأعراض الجانبية التي تظهر لدى أقل من 1٪ من المرضى والتي قد تترافق مع استخدام الترامادول:

الجهاز العصبي المركزي: تشنجات ، تنمل ، ضعف إدراكي ، هلوسة ، رعشة ، فقدان ذاكرة ، ضعف التركيز ، اضطراب في المشي.

الجلد: شرى

الجهاز البولي التناسلي: عسر البول ، واضطرابات الدورة الشهرية.

نظام القلب والأوعية الدموية: إغماء ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، عدم انتظام دقات القلب ، خفقان ، ارتفاع ضغط الدم ، انهيار القلب والأوعية الدموية.

آخر آثار غير مرغوب فيها: زيادة قوة العضلات ، ضعف البلع ، فقدان الوزن.

موانع

فرط الحساسية للترامادول أو مكونات الدواء الأخرى. لا ينصح بهذا الدواء للأطفال دون سن سنة واحدة. التسمم الحاد بمثبطات الجهاز العصبي المركزي (الكحول ، مضادات الاكتئاب ، مضادات الذهان ، المهدئات، مزيلات القلق ، حبوب منومة). العلاج بمثبطات MAO.

جرعة مفرطة

عند استخدام الدواء بجرعات أعلى بكثير من الجرعات الموصى بها ، قد تظهر علامات التسمم: ضعف الوعي (بما في ذلك الغيبوبة) ، والتشنجات المعممة ، وانخفاض ضغط الدم ، وعدم انتظام دقات القلب ، وانقباض أو تمدد التلاميذ ، والاكتئاب التنفسي. في حالة التسمم الحاد بالترامادول ، المصحوب بفقدان الوعي والتنفس الضحل ، يوصى بإعطاء النالوكسون ، ويجب التخلص من التشنجات باستخدام الوريدالديازيبام.

ميزات التطبيق

يمكن استخدام ترامادول لعلاج المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للمواد الأفيونية ، ولكن بحذر. لا ينصح باستخدام ترامادول في المرضى المعرضين لتعاطي الكحول والمخدرات والمخدرات.

أثناء العلاج ، وكذلك لبعض الوقت بعد العلاج ، يوصى بمراقبة المرضى الذين يعانون من نوبات دماغية بعناية.

لا يستخدم ترامادول نظرية الاستبدالمع إدمان المواد الأفيونية.

مع الاستخدام المطول للترامادول ، لا يمكن استبعاد إمكانية تطوير الاعتماد على المخدرات تمامًا.

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة) ، من خلال زيادة العمر النصفي ، فمن المستحسن على الأقلفي بداية العلاج ، ضاعف الفترة الفاصلة بين الجرعات.

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من قصور كبدي ، بسبب انخفاض تصفية الكبد ، وزيادة تركيز المصل وزيادة عمر النصف ، يوصى بتقليل الجرعة أو زيادة الفترة الفاصلة بين الجرعات.

يمكن استخدام الترامادول في المرضى الذين يعانون من زيادة الضغط داخل الجمجمة (على سبيل المثال ، إصابات الدماغ الرضحية) أو أمراض الرئة الشديدة ، ولكن بحذر.

الحمل والرضاعة

لم يتم التأكد من سلامة الدواء أثناء الحمل. قد يكون لجرعات عالية تأثير ضارعلى الجنين والمولود. في بعض الحالات المستعجلة ، لا يُسمح باستخدام الدواء إلا تحت إشراف دقيق وإذا كانت الفوائد المتوقعة للعلاج للأم تبرر خطر محتملللجنين.

عند استخدام الدواء أثناء الإرضاع ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن ما يقرب من 0.1 ٪ من الدواء ينتقل إلى حليب الثدي. مع تطبيق واحد من الترامادول ، ليس من الضروري بشكل عام التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

التأثير على القدرة على قيادة السيارة والآليات الأخرى.

هذا الدواء له تأثير قوي على النشاط النفسي الجسدي. لذلك ، أثناء العلاج ، يحظر على المرضى القيادة أو تشغيل الآلات.

التفاعل مع الأدوية الأخرى

لا ينصح باستخدام ترامادول مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين. مع الاستخدام المتزامن للترامادول مع الأدوية التي تعمل على الجهاز العصبي المركزي (التخدير ، مضادات الاكتئاب ، مضادات الذهان ، المهدئات ، مزيلات القلق ، المنومات) ، أو مع مشروبات كحوليةمن الممكن حدوث تأثير تآزري ، والذي يتجلى في زيادة التأثير المهدئ أو زيادة التأثير المسكن. مع الاستخدام المتزامن مع كاربامازيبين ، يزداد استقلاب الترامادول ، الأمر الذي يتطلب زيادة جرعة الترامادول. قد يؤدي الاستخدام المتزامن للترامادول ومثبطات امتصاص السيروتونين المحددة ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ومضادات الذهان إلى زيادة خطر النوبات.

شروط التخزين

يحفظ فى درجة حرارة لاتتعدى 25 درجة م بعيداً عن متناول الأطفال. مدة الصلاحية - 5 سنوات.

شروط العطلة

بوصفة طبية.

طَرد

1 مل (50 مجم / 1 مل) في أمبولات رقم 5 في نفطة داخل علبة كرتون.

2 مل (100 مجم / 2 مل) في أمبولات رقم 5 في نفطة داخل علبة كرتون.

مسكن أفيوني. له تأثير مسكن واضح ، ويرجع ذلك إلى تأثير ناهض على مستقبلات المواد الأفيونية في الجهاز العصبي المركزي. ترامادول هو مادة أفيونية اصطناعية ، وزميل من (+) و (-) أيزومرات بطريقة أخرىالمشاركة في عمل مسكن. الأيزومر (+) هو ناهض لمستقبلات أفيونية نقية ، الأيزومر (-) يثبط امتصاص الخلايا العصبية للنورإبينفرين ، وينشط نظام نورأدرينرجيك الهابط المركزي ، الذي يعطل انتقال نبضات الألم إلى المادة الجيلاتينية للحبل الشوكي ، وكلاهما يعملان تآزريا. يسبب تأثير مهدئ.

في الجرعات العلاجية ، لا يؤثر ترامادول عمليًا على المعلمات الديناميكية الدموية ، ولا يثبط وظيفة الجهاز التنفسي. مع الاستخدام الخاضع للرقابة ، نادرًا ما يتطور الإدمان والاعتماد على المخدرات ويكونان أقل وضوحًا مقارنة بالمورفين.

الدوائية

الشفط والتوزيع

عند تناول الدواء في الداخل ، يكون الامتصاص 90٪. التوافر البيولوجي - 68٪ (يزيد مع الاستخدام المتكرر). بعد إعطاء / م ، فإن الوقت للوصول إلى C كحد أقصى هو ساعة واحدة ، حيث يخترق الترامادول BBB وحاجز المشيمة ، ويتم إفرازه في حليب الثدي (0.1٪). ارتباط بروتين البلازما - 20٪. الخامس د - 306 لتر.

التمثيل الغذائي والإفراز

يتحول ترامادول حيويًا في الكبد عن طريق N- و O-desmethylation يليه الاقتران بحمض الجلوكورونيك. تم تحديد 11 مستقلبًا ، منها mono-O-desmethyltramadol (M 1) لها نشاط دوائي. T 1/2 في المرحلة الثانية للترامادول - 6 ساعات ، لأحادي O-desmethyltramadol 7.9 ساعة ، تفرزها الكلى ، 25-35٪ دون تغيير ، متوسط ​​المعدل التراكمي للإفراز الكلوي هو 94٪.

حركية الدواء في الحالات السريرية الخاصة

في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا T 1/2 ترامادول - 7.4 ساعة.

في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد T 1/2 tramadol - 13.3 ± 4.9 h ، mono-O-desmethyltramadol 18.5 ± 9.4 h ، في الحالات الشديدة 22.3 h و 36 h ، على التوالي.

مع مزمن فشل كلوي(CC أقل من 5 مل / دقيقة) T 1/2 ترامادول - 11 ± 3.2 ساعة ، أحادي-O-desmethyltramadol 16.9 ± 3 ساعات.

نموذج الافراج

سواغ: السليلوز الجريزوفولفين ، كربوكسي ميثيل أميلوبكتين الصوديوم ، ستيرات المغنيسيوم ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني.

تكوين غلاف الكبسولة: إنديجوتين ، أكسيد الحديد الأصفر ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، الجيلاتين ، الماء.

10 حبات. - عبوات كفاف خلوية (2) - عبوات من الورق المقوى.

الجرعة

يتم وصف محلول الحقن في / في ، في / م أو ق / ج.

يمكن تناول الدواء في الداخل قبل وأثناء وبعد الوجبات. يجب أن تؤخذ الكبسولات بكمية صغيرة من السائل ، قطرات - على قطعة من السكر أو مذابة في كمية صغيرة من السائل.

يجب حقن التحاميل في المستقيم.

يتم تحديد الجرعات اعتمادًا على شدة متلازمة الألم.

لا ينبغي إعطاء ترامال لفترة أطول مما هو ضروري علاجيًا.

للبالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 14 عامًا ، جرعة واحدة هي 50-100 مجم (1-2 كبسولة ، 20-40 نقطة ، تحميلة واحدة ، 1-2 مل من محلول الحقن). إذا لم يحدث تسكين مرض بعد تطبيق واحد ، فيمكن إعادة تعيين جرعة واحدة من 50 مجم بعد 30-60 دقيقة.

للألم الشديد ، يمكن إعطاء 100 مجم من هيدروكلوريد الترامادول كجرعة أولية. لتسكين الآلام ، عادة ما يكون 400 مجم / يوم كافياً.

لعلاج الآلام المصاحبة ل أمراض الأورامومع وجود ألم شديد في فترة ما بعد الجراحة ، يمكن استخدام الدواء بجرعات أعلى.

بالنسبة للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن سنة واحدة ، يتم وصف الدواء على شكل محلول للحقن وقطرات للإعطاء عن طريق الفم بجرعة واحدة بمعدل 1-2 مجم / كجم من وزن الجسم. عادة ما تكون الجرعة اليومية من 4-8 مجم / كجم كافية.

في المرضى المسنين (75 عامًا أو أكثر) ، نظرًا لاحتمال تأخر الإطراح ، يمكن زيادة الفترة الفاصلة بين جرعات الدواء وفقًا للخصائص الفردية.

في أمراض الكلى والكبد ، يمكن إطالة عمل ترامال. بالنسبة لهذه الفئة من المرضى ، يوصى بزيادة الفترة الفاصلة بين الجرعات المفردة.

جرعة مفرطة

الأعراض: من الإغماء إلى حالة اللاوعي(غيبوبة) ، تشنجات صرع ، انخفاض في ضغط الدم ، خفقان (تسرع القلب) ، انقباض أو اتساع حدقة العين ، صعوبة في التنفس حتى التوقف.

العلاج: ترامال هو ناهض أفيوني. في هذا الصدد ، يمكن إيقاف آثاره بمساعدة مضادات المورفين (على سبيل المثال ، النالوكسون). يمكن القضاء على التشنجات التي تحدث عند الجرعات السامة بمساعدة الأدوية من مجموعة البنزوديازيبين.

التفاعل

يعزز ترامال تأثير الأدوية التي لها تأثير مثبط على الجهاز العصبي المركزي ، وكذلك الإيثانول.

محرضات الأكسدة الميكروسومية (بما في ذلك كاربامازيبين ، الباربيتورات) تقلل من شدة التأثير المسكن ومدة عمل ترامادول.

يحفز الاستخدام طويل الأمد للمسكنات الأفيونية أو الباربيتورات على تطوير التسامح المتبادل.

تزيد مضادات القلق من شدة التأثير المسكن للترامادول ، وتزداد مدة التخدير عندما يقترن بالباربيتورات. ينشط النالوكسون التنفس ويزيل التسكين بعد استخدام المسكنات الأفيونية.

مع الاستخدام المتزامن لمثبطات MAO ، فيورازوليدون ، بروكاربازين ، مضادات الذهان مع ترامادول ، هناك خطر حدوث نوبات (تقليل عتبة الاستعداد المتشنج).

يزيد الكينيدين من تركيز البلازما للترامادول ويقلل من محتوى المستقلب أحادي O-desmethyltramadol بسبب التثبيط التنافسي لـ CYP2D6 isoenzyme.

آثار جانبية

من الجهاز الهضمي: الغثيان وجفاف الفم ممكن. نادرا - القيء والإمساك وآلام في البطن والانتفاخ. في حالات منعزلة - تغيير في الشهية.

من الجهاز العصبي: الدوخة المحتملة ، والتعب ، والنعاس ، والارتباك. نادرًا - صداع ، تغيرات في المزاج (تحسن بشكل رئيسي ، أقل في كثير من الأحيان - اكتئاب) ، تغيير في النشاط (بشكل رئيسي قمع ، أقل في كثير من الأحيان - زيادة) ، ردود فعل سلوكية ضعيفة ، إحساس ضعيف ؛ في بعض الحالات - التشنجات الدماغية (لوحظ في جميع الحالات تقريبًا عندما تم إعطاء ترامادول هيدروكلوريد عن طريق الوريد بجرعات عالية ، أو إذا تم وصف مضادات الذهان في وقت واحد).

من جانب الجهاز القلبي الوعائي: في حالات منعزلة - الانقطاعات معدل ضربات القلب، عدم انتظام دقات القلب ، إغماءأو الانهيار (خاصة إذا كان المريض في الوضع الرأسيأو أثناء التمرين).

ردود الفعل الجلدية: نادرا - احمرار ، طفح جلدي.

من الجهاز الحركي: في حالات منعزلة - ضعف العضلات(ضعف حركي).

من جانب الجهاز التنفسي: حتى الآن ، لم يلاحظ أي تدهور في وظائف الجهاز التنفسي عند استخدام ترامال على شكل كبسولات و التحاميل الشرجية. ومع ذلك ، لا يمكن استبعاد هذا التأثير تمامًا إذا تم تجاوز الجرعة الموصى بها من ترامال بشكل كبير ، أو إذا كان المريض يتلقى في نفس الوقت أدوية أخرى لها تأثير مثبط على الجهاز العصبي المركزي.

آخرون: ربما زيادة التعرق(خاصة مع الدخول السريع / في المقدمة) ؛ في حالات منعزلة - صعوبة في بلع الماء.

دواعي الإستعمال

متلازمة الألم ذات الشدة المعتدلة والشديدة لمختلف المسببات:

• في فترة ما بعد الجراحة
• مع اصابات
• للألم الناجم عن احتشاء عضلة القلب (للاستخدام بالحقن) ؛
• في مرضى السرطان.
• أثناء الإجراءات التشخيصية أو العلاجية المؤلمة.

موانع

• الحالات المصحوبة بتثبيط تنفسي أو تثبيط شديد للجهاز العصبي المركزي (التسمم الكحولي ، المنومات ، المسكنات الأفيونية ، المؤثرات العقلية) ؛
• متلازمة انسحاب المخدرات
• الفشل الكلوي الحاد (CC أقل من 10 مل / دقيقة) ؛
• فشل كبدي حاد
• الاستخدام المتزامن لمثبطات MAO وفترة أسبوعين بعد إلغائها ؛
• فرط الحساسية للدواء والمسكنات الأفيونية الأخرى.

ميزات التطبيق

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

تطبيق لانتهاكات وظائف الكبد

تطبيق لانتهاكات وظائف الكلى

تعليمات خاصة

بحذر وتحت إشراف الطبيب ، يجب وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى والكبد ، مع إصابات الدماغ الرضحية ، وزيادة الضغط داخل الجمجمة ، ومرضى الصرع ، والأشخاص الذين يعانون من إدمان المخدرات على المواد الأفيونية ، مع ألم في تجويف البطن من أصل غير معروف ("البطن الحاد") ، مع ارتباك مجهول السبب ، واضطرابات في مركز الجهاز التنفسي أو وظيفة الجهاز التنفسي.

يجب مراقبة حالة المرضى الذين يعانون من تشنجات ذات أصل مركزي بعناية أثناء العلاج باستخدام ترامال.

بعد الاستخدام المطول لـ Tramal ، لا يمكن استبعاد إمكانية تطوير الاعتماد على المخدرات تمامًا. لذلك ، يجب على الطبيب فقط تحديد مدة العلاج وانقطاعاته. يجب تحذير المريض من ضرورة الالتزام الصارم بالجرعة ومدة العلاج التي يحددها الطبيب وعدم نقل الدواء لأشخاص آخرين. علاج طويل الأمدمع مزمن متلازمة الألميجب أن تتم فقط في ظل مؤشرات صارمة.

يجب استبعاد استخدام الكحول خلال فترة تطبيق أي أشكال جرعات من ترامال.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

أثناء العلاج مع ترامال ، يجب على المريض الامتناع عن جميع الأنشطة التي تتطلب ذلك زيادة الاهتماموسرعة ردود الفعل الحركية (بما في ذلك قيادة السيارة ، والعمل على آلة) ، لأن يمكن أن يكون للدواء تأثير قوي إلى حد ما على القدرات النفسية الجسدية (بما في ذلك انخفاض الانتباه وإبطاء ردود الفعل).