Driptan - официјални упатства за употреба. Интеракција со други лекови

Регистарски број

P N014671/01 од 27.10.2015 година.

Трговско име на лекот

Driptan®.

Меѓународно несопствено име или име на групација

Оксибутинин.

Дозирна форма

Таблети.

Соединение

1 таблета содржи:

Активна супстанција:оксибутинин хидрохлорид - 5,00 mg.

Ексципиенси:микрокристална целулоза - 17,8 mg; лактоза - 153,3 mg; калциум стеарат - 1,9 mg.

Опис

Бели, тркалезни, биконвексни таблети со цртање на едната страна.

Фармакотерапевтска група

Антиспазмодичен.

ATX код

Фармаколошки својства

Фармакодинамика

Оксибутинин има антиспазмодично дејство на мазните мускулни влакна на детрузорот, како и антихолинергично дејство, блокирајќи го дејството на ацетилхолинот на m-холинергичните рецептори на мазните мускули. Овие својства придонесуваат за релаксација на детрусорот Мочниот меур. Кај пациенти со нестабилна функција на мочниот меур, лекот го зголемува волуменот на мочниот меур и ја намалува фреквенцијата на спонтани контракции на детрусорот.

Фармакокинетика

Кога се администрира орално, оксибутинин брзо се апсорбира во гастроинтестиналниот тракт - максималната концентрација (Cmax) во плазмата се постигнува за помалку од 1 час, а потоа се намалува двофазно со полуживот од 2-3 часа. Максимален ефектзабележано во рок од 3-4 часа, резидуалниот ефект може да трае повеќе од 10 часа.

Концентрацијата на рамнотежа се постигнува по 8 дена од орална администрација на лекот. Кај постари пациенти водечки активна сликаживотот, се чини дека оксибутинин не се акумулира, а неговата фармакокинетика не се разликува од оние кај другите возрасни пациенти. Сепак, кај изнемоштени постари пациенти, вредностите на Cmax и AUC (област под кривата концентрација-време) значително се зголемуваат.

Окибутинин интензивно се метаболизира во црниот дроб, првенствено со помош на ензими на системот на цитохром P450, особено CYP3A4, кој се наоѓа главно во црниот дроб и цревните ѕидови; метаболитите имаат и М-антихолинергично дејство. Главниот пат на екскреција е преку бубрезите. Само 0,3-0,4% од непроменетиот лек се одредува во урината на стаорци по 24 часа и 1% во урината на кучињата по 48 часа.Затоа, кај стаорци и кучиња, оксибутинин речиси целосно се метаболизира.

Индикации за употреба

возрасни

  • Уринарна инконтиненција, уринарна итност и често мокрење поврзани со нестабилност на функцијата на мочниот меур, или како резултат на нарушувања од неврогена природа (детрусорна хиперрефлексија) кај болести како што се мултиплекс склерозаи спина бифида , или поради идиопатски нарушувања на функцијата на детрусорот (моторна уринарна инконтиненција).
  • следење на хиперактивен мочен меур хируршка операцијана мочниот меур или на простатата, или со истовремен циститис.

Деца над 5 години

  • Уринарна инконтиненција, уринарна итност и често мокрење поврзани со нестабилност на функцијата на мочниот меур, како резултат или од идиопатска хиперактивна мочен меур или од неврогена дисфункција на мочниот меур (детрузорна хиперактивност);
  • ноќна енуреза поврзана со прекумерна активност на детрузор, во комбинација со методи без лековикога другата терапија не успеала.

Контраиндикации

Поради фактот што лекот содржи лактоза, Driptan® е контраиндициран кај вродена галактоземија, малапсорпција на гликоза-галактоза, дефицит на лактаза, нетолеранција на галактоза.

Внимателно

  • постари лица поради фактот што тие можат да бидат почувствителни на дејството на лекот (може да биде потребно намалување на дозата, видете во делот „Начин на примена и доза“);
  • автономна патологија нервен систем;
  • други тешки болести на гастроинтестиналниот тракт, кои не се наведени во делот "Контраиндикации";
  • хепатална или бубрежна инсуфициенција;
  • цереброваскуларни нарушувања;
  • деца над 5 години поради фактот што тие можат да бидат почувствителни на дејството на лекот, особено во однос на развојот на несакани ефекти од нервниот систем и ментални нарушувања;
  • бременост (види дел „Употреба за време на бременост и за време на доењето“).

Постарите пациенти треба да користат антихолинергици со претпазливост поради ризикот од когнитивно оштетување.

По назначувањето на оксибутинин, симптоми на хипертироидизам, болести коронарни садовихронична срцева слабост, артериска хипертензија, хиперплазија на простатата и нарушувања Пулс, тахикардија.

Забележани се антихолинергични ефекти врз нервниот систем (на пример, халуцинации, возбуда, конфузија, поспаност). Се препорачува да се следи состојбата, особено во првите неколку месеци од третманот по започнување на терапијата или зголемување на дозата. Неопходно е да се разгледа прашањето за прекинување на терапијата или намалување на дозата во случај на развој на ефекти од нервниот систем (видете го делот „Интеракција со други лекови»).

Поради фактот што оксибутинин може да предизвика развој на глауком со затворен агол, веднаш треба да се консултирате со лекар ако ненадејна загубавизуелна острина или болка во очите.

Треба да се внимава при администрирање на оксибутинин кај пациенти со порфирија бидејќи во студии на животни и ин витролекот предизвика зголемување на синтезата на порфириногени.

Долготрајната употреба на оксибутинин може да придонесе за развој на кариес со намалување или потиснување на производството на плунка. Со продолжена употреба на лекот, потребно е редовно следење од стоматолог.

Антихолинергичните лекови треба да се користат со претпазливост истовремено со лековите (како што се бифосфонати) кои можат да предизвикаат или влошат езофагитис.

Употреба за време на бременост и за време на доењето

Бременост

Безбедноста на оксибутинин за време на бременоста не е утврдена. Студија на животни покажа дека употребата на лекот во дози кои имаат токсичен ефектна телото на мајката, предизвикувајќи репродуктивна токсичност. Достапните студии за животни се недоволни за да се оцени ефектот на лекот врз бременоста, ембрионски развој, породување или постнатален развој.

Лекот не треба да се користи кај бремени жени, освен ако очекуваната корист за мајката од неговата употреба го надминува потенцијалниот ризик за фетусот.

период на доење

Студиите на животни покажаа дека оксибутинин се наоѓа во мајчиното млеко. Според тоа, лекот не треба да се користи за време на доењето.

Дозирање и администрација

Внатре (усно). Таблетата може да се подели на два еднакви дела.

возрасни

Вообичаената доза на лекот е 5 mg 2-3 пати на ден. Доколку е потребно, можно е да се зголеми дозата до 5 mg 4 пати на ден, што дава задоволителна клинички резултатсо добра толеранција.

Постари пациенти

Кај постари пациенти, полуживотот на елиминација може да се зголеми, така што почетната доза од 2,5 mg 2 пати на ден обично е доволна, особено кај изнемоштени пациенти. Доколку добро се поднесува, дозата може да се зголеми до 5 mg два пати на ден.

Деца (над 5 години)

За нестабилна функција на мочниот меур: вообичаена дозалекот е 2,5 mg 2 пати на ден. За да се постигне клинички одговор, дозата може да се зголеми на 5 mg 2-3 пати на ден со добра толеранција.

Ноќна енуреза: 2,5 mg 2 пати на ден. За да се постигне клинички одговор, дозата може да се зголеми на 5 mg 2-3 пати на ден, под услов добро да се поднесува. Последната доза мора да се зема ноќе.

Деца (под 5 години)

Употребата на лекот Driptan® кај деца под 5-годишна возраст е контраиндицирана (види дел „Контраиндикации“).

Несакани ефекти

Гастроинтестинални нарушувања: Многу често (≥1/10) - запек, гадење, сува уста. Често (≥1/100 до Ментални нарушувања: Често (≥1/100 до

Нарушувања на нервниот систем: Многу често (≥1/10) - вртоглавица, главоболка, поспаност. Фреквенција непозната (невозможно е да се процени фреквенцијата врз основа на достапните податоци) - когнитивно оштетување, конвулзии.

Срцеви нарушувања: Фреквенцијата е непозната (невозможно е да се процени фреквенцијата врз основа на достапните податоци) - тахикардија, аритмија.

Повреди, интоксикации и компликации од манипулации: Фреквенцијата не е позната (невозможно е да се процени фреквенцијата од достапните податоци) - топлотен удар.

Повреда на органот на видот: Често (≥1/100 до

Бубрежни нарушувања и мочен канал: Често (≥1/100 до Васкуларни нарушувања: Често (≥1/100 до

Нарушувања на кожата и поткожното ткиво: Многу често (≥1/10) - сува кожа. Непозната фреквенција (не може да се процени фреквенцијата од достапните податоци) - ангиоедем, осип, уртикарија, хипохидроза, фотосензитивност.

Прекршувања од страна на имунолошки систем: Фреквенцијата не е позната (невозможно е да се процени фреквенцијата од достапните податоци) - хиперсензитивност.

*поизразено кај децата отколку кај возрасните.

Предозирање

Симптомите на предозирање со оксибутинин постепено се зголемуваат од зголемување на вообичаените несакани ефекти од централниот нервен систем (од анксиозност и емоционална возбудадо психотично однесување), циркулаторни нарушувања („излевање“ на крв, паѓање крвен притисок, циркулаторна инсуфициенција, итн.) до респираторна инсуфициенција, парализа и кома.

Третманот за предозирање е симптоматски:

  1. Веднаш гастрична лаважа.
  2. Во случај на развој на опасен по живот антихолинергичен синдром, можно е да се користи неостигмин бромид (или физостигмин) во дози според упатствата за медицинска употреба.

Симптоматски третманво случај на треска.

Со значителна агитација или раздразливост, 10 mg диазепам треба да се администрира интравенски.

Ако се развие тахикардија, треба да се администрира интравенски пропранолол.

Користете катетер ако имате уринарна ретенција.

Во случај на парализа респираторни мускулипотребни вештачка вентилацијабелите дробови.

Интеракција со други лекови

Мора да се внимава при употреба на лекот Дриптан со други антихолинергични лекови поради можно зголемување на антихолинергичното дејство.

Пријавени се ретки интеракции помеѓу антихолинергични лекови и фенотијазини, амантадин, антипсихотици (на пример, фенотијазини, бутирофенони, клозапин), други антихолинергични антипаркинсонични лекови (на пр., бипериден, леводопа), антихистаминици, кинидин, препарати за дигиталис, трициклични антидепресиви, атропин, антиспазмодици слични на атропин и дипиридамол. Мора да се внимава кога истовремена апликацијалекот Driptan® со овие лекови.

Лекот може да влијае на апсорпцијата на други лековисо намалување на гастроинтестиналниот мотилитет.

Оксибутинин се метаболизира преку изоензимот CYP3A4 на цитохром P450. Симултан приемсо инхибитори на CYP3A4 може да го инхибираат метаболизмот на оксибутинин и да го зголемат неговиот ефект. Оксибутинин може да ги намали ефектите од прокинетичката терапија.

Истовремената администрација на оксибутинин со инхибитори на холинестераза може да доведе до намалување на ефикасноста на второто.

Последно ажурирање на описот од производителот 08.08.2007

Список што може да се филтрира

Активна супстанција:

ATX

Фармаколошки групи

Нозолошка класификација (ICD-10)

Состав и форма на ослободување

во блистер 30 ЕЕЗ.; во пакување од картон 1 блистер.

Опис на дозирната форма

Таблети бела боја, тркалезни, биконвексни, со ризик од едната страна.

фармаколошки ефект

фармаколошки ефект- миотропно, антиспазмодично.

Фармакодинамика

Го релаксира детрусорот (мускулот што го собира мочниот меур). Има директно антиспазмодично миотропно и м-антихолинергично дејство. Го зголемува капацитетот на мочниот меур, ја намалува фреквенцијата на контракции на детрузорот, го инхибира нагонот за мокрење.

Фармакокинетика

C max по орална администрација се постигнува по 45 минути. Концентрацијата е пропорционална на примената доза. Т 1/2 е помалку од 2 часа (се зголемува кај постари пациенти).

Индикации за Driptan ®

Уринарна инконтиненција поврзана со нестабилност на функцијата на мочниот меур, нарушена или како резултат на нарушувања од неврогена природа (детрусорен хиперрефлекс), на пример, со напредната склероза или спина бифида, или со идиопатски нарушувања на функцијата на детрусорот (моторна инконтиненција);

ноќна енуреза кај деца постари од 5 години.

Контраиндикации

преосетливост на компонентите на лекот;

глауком со затворен агол;

опструкција на гастроинтестиналниот тракт, атонија на цревата, проширување на дебелото црево, улцеративен колитис;

мијастенија гравис;

опструктивна уропатија;

крварење;

периодот на доење;

детска возраст до 5 години.

Употреба за време на бременост и лактација

За време на бременоста, Driptan ® се користи само под строги индикации. Доколку е потребно, употребата на лекот за време на лактацијата треба да одлучи за прекин на доењето.

Несакани ефекти

Гадење, запек, дијареа, непријатност во абдоминалниот регион, задржување на урина, поспаност или несоница, општа слабост, главоболка, вртоглавица, аритмија, оштетување на видот (мидријаза, парализа на сместување), зголемено интраокуларен притисок, намалено потење, сува уста, импотенција, алергиски реакции.

Дозирање и администрација

внатре.Возрасни - 5 mg 2-3 пати на ден, деца и постари пациенти - 5 mg 2 пати на ден.

Предозирање

Симптоми:Побудување на ЦНС (анксиозност, тремор, зголемена нервна раздразливост, конвулзии, делириум, халуцинации), треска, гадење, повраќање, тахикардија, намален крвен притисок, респираторна инсуфициенција, парализа, кома.

Третман:го поддржува дишењето, предизвикува повраќање или гастрична лаважа, пропишува Активиран јаглероди солен лаксатив. За регресија на симптомите на антихолинергична интоксикација, се користат блокатори на холинестераза (физостигмин). Со силна вознемиреност или возбуда - во / во воведувањето на 10 mg диазепам. Со тахикардија - пропранолол (во / во).

Специјални инструкции

Потребна е претпазливост во случај на нарушена бубрежна и хепатална функција, хипертироидизам, коронарна артериска болест, срцева слабост, аритмија, артериска хипертензија, аденом на простата, хијатална хернија.

Услови на чување на лекот Driptan ®

На температура не повисока од 30 °C.

Да се ​​чува подалеку од дофат на деца.

Рок на употреба на лекот Driptan ®

3 години.

Не користете по истекот на рокот наведен на пакувањето.

Синоними на нозолошки групи

Категорија МКБ-10Синоними на болести според МКБ-10
N31 Невромускулна дисфункција на мочниот меур, нескласифицирана на друго местоДисфункција на детрусор
Идиопатска детрусорна дисфункција
Синдром на хиперактивен мочен меур
Спазматично неврогена дисфункција на мочниот меур
R32 Уринарна инконтиненција, неодреденаДневна енуреза
Идиопатска нестабилност на мочниот меур
Уринарна инконтиненција
ноктурија
Дисфункција на сфинктерот на мочниот меур
Спонтано мокрење
Мешани форми на уринарна инконтиненција
Функционални нарушувања на мокрењето
Функционални нарушувања на мокрењето
Функционална енуреза кај деца
Енуреза

Прегледите на францускиот лек „Пропалин“ се наоѓаат доста често на форумите на одгледувачи на кучиња. Подготовка за третман со лековикучињата успеале да добијат одобрение и од ветеринарите и од сопствениците на четириножни пријатели. Сепак, овој лек, наменет за курсна терапија, не е секогаш достапен во специјализирани ветеринарни аптеки. Во овој поглед, одгледувачите на кучиња често се заинтересирани за тоа кои лекови можат да го заменат Пропалин доколку е потребно. Дали има аналози кои му овозможуваат на кучето да добие не помалку ефикасен третман?

Која е целта на лекот „Пропалин“?

Медицинскиот препарат „Пропалин“ за кучиња се користи за лекување на уринарна инконтиненција поради дисфункција на мочниот меур. Дисфункција уринарниот системВашето домашно милениче може да има неколку причини:

  • како резултат на промени поврзани со возраста;
  • слабеење на сфинктерот на мочниот меур на кучето;
  • негативни последици од стерилизација (кастрација) на животно;
  • разни болести и инфекции.

Во случајот на второто, проблемот со уринарната инконтиненција може да исчезне по лекувањето на инфекцијата или болеста и нема да биде потребен дополнителен Пропалин за кучиња (аналог на лекот).

Опис и формулар за ослободување

„Пропалин“ е достапен во форма на суспензија, безбоен хомоген сируп, спакуван во волумен од 30 или 100 ml. Комплетот вклучува пластична вијала со суспензија, прибелешка за лекот и дозер за мерење шприц.

Како работи?

Како пропалин делува кај кучињата (аналог базиран на истата супстанција)? главната активна супстанција на лекот, откако ќе влезе во телото на животното, брзо се апсорбира преку крвта. Веќе неколку часа по земањето на лекот, активната состојка почнува да делува на мускулите на уретрата и мочниот меур, тонирајќи ги и стимулирајќи интензивна контракција на мускулните ткива. Од телото на кучето „Пропалин“ се излачува заедно со урината на природен начин.

Начин на употреба: дозирање, упатства

Дозата на лекот се пресметува врз основа на телесната тежина на домашно милениче, според еден од двата предложени режими за третман на курсеви:

  • 3 пати на ден по стапка од 2 капки на 1 кг телесна тежина на кучето;
  • 2 пати на ден по стапка од 3 капки на 1 кг телесна тежина на кучето.

За големи кучиња, чија тежина е од 25 kg и повеќе, дозата на суспензијата во која се дава „Пропалин“ (аналози за кучиња, чиј состав ја вклучува истата активна состојка), се пресметува според шемата 3 пати на ден на стапка од 0,5 ml на 25 kg телесна тежина на кучиња или 2 пати на ден по стапка од 0,75 ml на 25 kg телесна тежина на кучето.

Во согласност со приложените упатства, лекот "Пропалин" треба да му се понуди на миленичето, водејќи се од следниве правила:

  • лекот мора да се дава на кучето со храна, се препорачува да се додаде лекот директно во храната;
  • се одредува времетраењето на текот на терапијата ветеринарпоединечно за секој случај, генерално, нема ограничувања за времетраењето на третманот со Пропалин;
  • отворен препарат се чува 3 месеци на темно место, препорачаната температура е од +15 до +25˚С;
  • се отстрануваат искористените празни садови, мерниот диспензер (шприц) и пластичен сад, строго е забрането да се користат за други намени.

Треба да се обрне внимание на: контраиндикации, предозирање

Важно е да се запамети: лекарот треба да го препише лекот „Пропалин“ за кучиња (аналог со истата активна супстанција), како и да ја одреди дозата во секој поединечен случај ветеринарна клиника. Истиот специјалист дефинитивно ќе предупреди за постоечки контраиндикацииза употреба на „Пропалин“. Предметниот лек не е пропишан во следниве услови:

  • откриена преосетливост на животното на главните компоненти што го сочинуваат "Пропалин" (може да се појави видлив несакан ефект - разни алергиски реакции);
  • за време на бременост (лактација) на животно;
  • доколку веќе се доделени и аплицирани во овој моментантидепресиви, какви било симпатомиметици.

Не помалку опасно е неправилно пресметаната количина на лекот што се користи во исто време. Последица на ова може да биде предозирање. Овој феномен може да се идентификува со следниве знаци:

  • кучето има отежнато дишење;
  • зениците на животното се значително проширени;
  • кучето се однесува немирно.

Доколку се открие еден или повеќе од овие симптоми, од сопственикот се бара веднаш да го однесе миленичето кај ветеринарот.

Осврти за лекот „Пропалин“

И покрај можноста за негативни несакани ефекти, лекот „Пропалин“ денес се смета за еден од најпознатите безбедни начинитретман на уринарна инконтиненција кај кучиња. И што велат сопствениците, чии миленици добиваат третман, за оваа дрога?

  • „Пропалин“ дава добар резултатсо долгорочен ефект;
  • првите резултати од терапијата се забележуваат по 7-14 дена од почетокот на администрацијата;
  • отсуство лош вкусподготовка: кога "Пропалин" се додава во храната, кучињата не одбиваат храна;
  • практично нема несакани ефекти наведени на пакувањето.

Тврдењата на сопствениците на кучиња најчесто не се однесуваат на квалитетот на лекот, туку на прекините во испораката на „Пропалин“ во Русија и на прилично високата цена на стоката. На почетокот на 2017 година, малопродажната цена варира од 460 рубли за пакување од 30 ml до 1.300 рубли за единица од 100 ml од лекот.

Како да се замени "Пропалин": аналози

И покрај ефективноста, главниот недостаток на лекот е преголемата побарувачка и неговото редовно отсуство во аптеките, особено во малите. населби. Покрај тоа, цената на овој лек е релативно висока. Во овој поглед, прашањето како и со што е можно да се замени „Пропалин“ е многу релевантно. Аналози за кучиња кои страдаат од уринарна инконтиненција, исто така, треба да се договорат со ветеринарот што присуствува.

До денес, единствениот лек кој може целосно да се нарече идентичен со Пропалин е Дитрин, лек за луѓе. И покрај фактот дека овој лек е препишан за други цели, главната активна состојка на Дитрин е иста - фенилпропаноламин хидрохлорид. Ова овозможува привремено или трајно замена на „Пропалин“ за кучиња. Аналогот треба да се користи со претпазливост, следејќи ја дозата пресметана од ветеринарот.

Важно! Во аптеките се продаваат два лека наречени Дитрин. Еден од нив во суштина е додаток во исхраната и невозможно е да се замени Пропалин со него. Можете да ги разликувате овие средства со читање на составот на пакувањето. BAA "Dietrin" се состои од природни билни состојки. За третман на домашно милениче, треба да се купат аналози што го заменуваат "Пропалин" за кучиња или луѓе, чиј состав вклучува фенилпропаноламин хидрохлорид, без оглед на формата на ослободување на лекот.

Исто така, во руските аптеки можете да најдете друг лек фенилпропаноламин, американски лек за губење на тежината "Тримекс". Но, постои причина зошто е доста тешко да се замени Пропалин со Тримекс - аналог во аптека може да се купи строго со рецепт. Ветеринарот не може да издаде таков рецепт за лекување на куче.

Во екстремни случаи, замена за "Пропалин" за кучиња може да се додели аналог врз основа на други активни супстанции. Тие вклучуваат, на пример, "Vesikar", антиспазмодичен дизајниран да го намали тонот на уринарниот тракт. Истиот ефект го имаат и препаратите базирани на оксибутинин хидрохлорид (Дриптан, Сибутин).

Лекови за алтернативен третман

За случаи кога ниту еден од горенаведените лекови не може да се купи или курсот што го одредува ветеринарот не го дава посакуваниот ефект, се пропишува алтернативен третманкучиња. Обично, ние зборувамеза хормонска терапија.

За ова се препишуваат хумани лекови врз основа на женски хормонестроген. Замени за кучиња (списокот на такви лекови е нецелосен, други лекови може да се препишат по дискреција на ветеринарот хормонски лек) - ова е:

  • "Ovestin" - се препишува почесто од другите, може да се користи во каква било форма на ослободување: крем, супозитории или таблети;
  • „Марвелон“ ( контрацептивен леккои содржат естроген);
  • „Ливиал“ (лек против менопауза кој содржи тиболон).

Преку курсот хормонски лековитонот на мускулните ткива на сфинктерот на мочниот меур на животното се зголемува, а ѕидовите на мочниот меур, напротив, постепено се релаксираат. Така може да се реши проблемот со уринарна инконтиненција. Главниот недостаток на оваа терапија е голем број нанесакани ефекти кои може да се појават за време на третманот со лекови кои содржат хормони.

P N014671/01-050510

Трговско име на лекот:

Дриптан ®

Меѓународно несопствено име или име на групација:

оксибутинин

Дозирна форма:

таблети

Соединение:

1 таблета содржи:
Активна супстанција: оксибутинин хидрохлорид - 5,00 mg.
Ексципиенси: микрокристална целулоза - 17,8 mg; лактоза - 153,3 mg; калциум стеарат - 1,9 mg.

Опис: Бели тркалезни биконвексни таблети со цртање на едната страна.

Фармакотерапевтска група:

антиспазмодичен.

ATX: G04BD04

Фармаколошки својства

Фармакодинамика
Оксибутинин има антиспазмодично дејство на мазните мускулни влакна на детрузорот, како и антихолинергично дејство, блокирајќи го дејството на ацетилхолинот на m-холинергичните рецептори на мазните мускули. Овие својства придонесуваат за релаксација на детрусорот на мочниот меур. Кај пациенти со нестабилна функција на мочниот меур, лекот го зголемува волуменот на мочниот меур и ја намалува фреквенцијата на спонтани контракции на детрусорот.
Фармакокинетика
Кога се администрира орално, оксибутинин брзо се апсорбира во гастроинтестиналниот тракт - максималната концентрација (Cmax) во плазмата се постигнува за помалку од 1 час, а потоа се намалува двофазно со полуживот од 2-3 часа. Максималниот ефект се забележува во рок од 3-4 часа, а резидуалниот ефект може да трае повеќе од 10 часа.
Концентрацијата на рамнотежа се постигнува по 8 дена од орална администрација на лекот. Кај постари пациенти со активен животен стил, се чини дека оксибутинин не се акумулира, а неговата фармакокинетика не се разликува од оние кај другите возрасни пациенти. Сепак, кај изнемоштени постари пациенти, вредностите на Cmax и AUC (област под кривата концентрација-време) значително се зголемуваат. Окибутинин интензивно се метаболизира во црниот дроб, првенствено со помош на ензими на системот на цитохром P450, особено CYP3A4, кој се наоѓа главно во црниот дроб и цревните ѕидови; метаболитите имаат и М-антихолинергично дејство. Главниот пат на екскреција е преку бубрезите. Само 0,3-0,4% од непроменетиот лек се одредува во урината на стаорци по 24 часа и 1% во урината на кучињата по 48 часа.Затоа, кај стаорци и кучиња, оксибутинин речиси целосно се метаболизира.

Индикации за употреба

возрасни
Уринарна инконтиненција, нагон за мокрење и често мокрење поврзано со нестабилност на функцијата на мочниот меур, како резултат или од нарушувања од неврогена природа (детрусорна хиперрефлексија) кај болести како што се мултиплекс склероза и спина бифида, или поради идиопатски нарушувања на функцијата на детрусорот (моторна ургентна инконтиненција урина).
- хиперактивен мочен меур кој се јавува по операција на мочниот меур или жлездата на простатата, или со истовремен циститис.
Деца над 5 години
Уринарна инконтиненција, нагон за мокрење и често мокрење поврзано со нестабилност на функцијата на мочниот меур што е резултат или од идиопатска хиперактивна мочен меур или неврогена дисфункција на мочниот меур (детрузорна хиперактивност);
- ноќна енуреза поврзана со прекумерна активност на детрузор, во комбинација со нефармаколошки методи со неефикасност на друга терапија.

Контраиндикации

Преосетливост на активната супстанција или на некој од помошните супстанции;
- мијастенија гравис;
- глауком со затворен агол или мала предна комора на окото;
- пациенти со хипертермија или во услови на висока амбиентална температура поради ризик од развој на топлотен удар;
- деца под 5 години поради недоволни податоци за ефикасност и безбедност;
- дисфункција на хранопроводникот, вклучително и хиатална хернија;
- функционална или органска опструкција на гастроинтестиналниот тракт (ГИТ), вклучувајќи пилорна стеноза, паралитичен илеус, интестинална атонија;
- присуство на илеостома, колостомија, токсична експанзија на дебелото црево (мегаколон), тежок улцеративен колитис;
- инфравезикална опструкција на мочниот меур, во која може да се предизвика уринарна ретенција, вкл. хипертрофија на простата;
- период на доење.
Поради фактот што лекот содржи лактоза, Driptan ® е контраиндициран кај конгенитална галактоземија, малапсорпција на гликоза-галактоза, дефицит на лактаза, нетолеранција на галактоза.

Внимателно

Постари лица поради фактот што тие можат да бидат почувствителни на дејството на лекот (може да биде потребно намалување на дозата, видете во делот „Начин на примена и доза“);
- патологија на автономниот нервен систем;
- други тешки болести на гастроинтестиналниот тракт, кои не се наведени во делот "Контраиндикации";
- откажување на црниот дроб или бубрезите;
- цереброваскуларни нарушувања;
- деца над 5 години поради фактот што може да бидат почувствителни на дејството на лекот, особено во однос на развој на несакани ефекти од нервниот систем и ментални нарушувања;
- бременост (види дел „Употреба за време на бременост и за време на доењето“).
Постарите пациенти треба да користат антихолинергици со претпазливост поради ризикот од когнитивно оштетување.
По назначувањето на оксибутинин, може да се зголемат симптомите на хипертироидизам, коронарна васкуларна болест, хронична срцева слабост, артериска хипертензија, хиперплазија на простатата, како и нарушувања на срцевиот ритам, тахикардија.
Забележани се антихолинергични ефекти врз нервниот систем (на пример, халуцинации, возбуда, конфузија, поспаност). Се препорачува да се следи состојбата, особено во првите неколку месеци од третманот по започнување на терапијата или зголемување на дозата. Неопходно е да се разгледа прашањето за прекин на терапијата или намалување на дозата во случај на развој на ефекти од нервниот систем (види дел „Интеракција со други лекови“).
Поради фактот што оксибутинин може да предизвика развој на глауком со затворен агол, веднаш треба да се консултирате со лекар ако наеднаш изгубите визуелна острина или болка во очите.
Треба да се внимава при земање на оксибутинин кај пациенти со иорфирија, бидејќи при тестови на животни и ин витро лекот предизвика зголемување на синтезата на порфириногени.
Долготрајната употреба на оксибутинин може да придонесе за развој на кариес со намалување или потиснување на производството на плунка. Со продолжена употреба на лекот, потребно е редовно следење од стоматолог.
Антихолинергичните лекови треба да се земаат со претпазливост истовремено со лековите (како што се бифосфонати). што може да предизвика или да го влоши езофагитисот.

Употреба за време на бременост и за време на доењето

Бременост
Безбедноста на оксибутинин за време на бременоста не е утврдена. Студиите на животни покажаа дека употребата на лекот во дози кои имаат токсичен ефект врз телото на мајката предизвикува репродуктивна токсичност. Достапните студии за животни се недоволни за да се оцени ефектот на лекот врз бременоста, ембрионалниот развој, породувањето или постнаталниот развој.
Лекот не треба да се користи кај бремени жени, освен ако очекуваната корист за мајката од неговата употреба го надминува потенцијалниот ризик за фетусот.
период на доење
Студиите на животни откриле дека оксибутинин се наоѓа во мајчиното млеко. Според тоа, лекот не треба да се користи за време на доењето.

Дозирање и администрација

Внатре (усно). Таблетата може да се подели на два еднакви дела.
возрасни
Вообичаената доза на лекот е 5 mg 2-3 пати на ден. Доколку е потребно, можно е да се зголеми дозата до 5 mg 4 пати на ден, што дава задоволителен клинички резултат со добра толеранција.
Постари пациенти
Кај постари пациенти, полуживотот на елиминација може да се зголеми, така што почетната доза од 2,5 mg 2 пати на ден обично е доволна, особено кај изнемоштени пациенти. Доколку добро се поднесува, дозата може да се зголеми до 5 mg два пати на ден.
Деца (над 5 години)
Со нестабилна функција на мочниот меур: вообичаената доза на лекот е 2,5 mg 2 пати на ден. За да се постигне клинички одговор, дозата може да се зголеми на 5 mg 2-3 пати на ден со добра толеранција.
Ноќна енуреза: 2,5 mg 2 пати на ден. За да се постигне клинички одговор, дозата може да се зголеми на 5 mg 2-3 пати на ден, под услов добро да се поднесува. Последната доза мора да се зема ноќе.
Деца (под 5 години)
Употребата на лекот Driptan ® кај деца под 5-годишна возраст е контраиндицирана (види дел „Контраиндикации“).

Симптомите на предозирање со оксибутинин постепено се зголемуваат од зголемување на вообичаените несакани ефекти од централниот нервен систем (од анксиозност и емоционална возбуда до психотично однесување), циркулаторни нарушувања (топли бранови, пад на крвниот притисок, циркулаторна инсуфициенција итн.) до респираторна инсуфициенција, парализа и кома.
Третманот за предозирање е симптоматски:
1. Итна гастрична лаважа.
2. Во случај на развој на опасен по живот антихолинергичен синдром, можно е да се користи неостигмин бромид (или физостигмин) во дози според упатствата за медицинска употреба.
Симптоматски третман во случај на треска. Со значителна возбуда или раздразливост, 10 mg диазспам треба да се администрира интравенски.
Ако се развие тахикардија, треба да се администрира интравенски пропранолол.
Користете катетер ако имате уринарна ретенција.
Во случај на парализа на респираторните мускули, неопходна е вештачка вентилација на белите дробови.

Интеракција со други лекови

Мора да се внимава при употреба на лекот Driptan ® со други антихолинергични лекови поради можно зголемување на антихолинергичното дејство.
Пријавени се ретки интеракции помеѓу антихолинергични лекови и фенотијазини, амантадин, антипсихотици (на пр., фенотијазини, бутирофенони, клозапин), други антихолинергични антипаркинсонски лекови (на пр., биперидин, лсводина), антихистаминици, квинидин, слични на хинидин, атропенди. антиспазмодици и дипиридамол. Треба да се внимава при користење на лекот Driptan ® со овие лекови.
Лекот може да влијае на апсорпцијата на други лекови, намалувајќи ја гастроинтестиналната подвижност.
Оксибутиин се метаболизира преку изоензимот CYP3A4 на цитохром P450. Истовремената администрација со инхибитори на CYP3A4 може да го инхибира метаболизмот на оксибутииип и да го подобри неговиот ефект. Оксибутиин може да ги намали ефектите од прокинетичката терапија.
Истовремената администрација на оксибутинин со инхибитори на холинестераза може да доведе до намалување на ефикасноста на второто.
Алкохолот може да ја зголеми поспаноста предизвикана од земање антихолинергични лекови како што е оксибутинин.

Влијание врз способноста за возење автомобил и други механизми

Лекот може да предизвика поспаност или заматен вид. Пациентите треба да се воздржуваат од возење или ракување со машини освен ако не се нивните физички и ментален капацитетне се промени.

Формулар за ослободување

Таблети 5 mg.
30 таблети во блистер од ПВЦ/алуминиумска фолија.
1 или 2 блистери со упатство за употреба во картонска кутија.

Услови за складирање

Да се ​​чува на температура не поголема од 30°C.
Да се ​​чува подалеку од дофат на деца.

Најдобро пред датум

3 години.
Не користете по истекот на рокот.

Услови за издавање од аптеки

На рецепт.

Производителот

Рецифарм Фонтен
rue de pre pote,
21121, Фонтен ле Дижон, Франција

Побарувањата за квалитет треба да се испратат до:
Абот Лаборатории ДОО
125171, Москва, автопат Ленинградское, 16а, зграда 1, деловен центар „Метрополис“

Лекот се произведува во форма на тркалезни таблети. Бела боја. Таблетите се биконвексни и се пробиени на едната страна. Лекот е спакуван во блистери, во картонски кутии од 30 или 60 таблети.

фармаколошки ефект

Антиспазмодичен .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Оксибутин има директно антиспазмодично дејство на мазните мускулни влакна детрусор . Влијание на блокирање на супстанции ацетилхолин на m-антихолинергици Мочниот меур. Потоа детрусор се релаксира, неговиот волумен, напротив, се зголемува, фреквенцијата на спонтан нагон за мокрење се намалува.

По брза и речиси целосна апсорпција во гастроинтестиналниот тракт , активна супстанцијавлегува во системската циркулација. Еден час подоцна, неговата концентрација е максимална. Кривата на намалување на концентрацијата е експоненцијална, полуживотот е приближно 3-4 часа.

Во рок од 8 дена од систематската администрација на лекот, се постигнува неговата рамнотежна концентрација во крвната плазма. Ако постарите пациенти водат активен животен стил, лекот не се акумулира во органите и ткивата. Меѓутоа, кај изнемоштени пациенти се јавува издолжување фармакокинетски индикатори. Активна состојкаима тенденција да се метаболизира во црниот дроб, а исто така има блокирачки ефект врз m-холинергични рецептори . Лекот се излачува преку бубрезите во форма на метаболити.

Индикации за употреба

Лекот е пропишан:

  • за лекување, со различни неврогени нарушувања ;
  • на идиопатска дисфункција детрусор .

Исто така, индикација за употреба на лекот е инконтиненција () кај деца постари од 5 години.

Контраиндикации

Лекот е контраиндициран:

  • во ;
  • кога е на неговите компоненти;
  • во ;
  • опструктивна уропатија ;
  • доилки;
  • деца под 5 години;
  • на опструкција на гастроинтестиналниот тракт ;
  • при проширување дебелото црево ;
  • во ;
  • со склоност кон крварење или во нивно присуство.

Несакани ефекти

Најчесто се јавуваат несакани ефекти:

  • , гадење, болка и непријатност кај абдоминална област , ;
  • мидријаза , проблеми со сместување ;
  • , намалување либидото кај мажите,
  • , слабост, зголемување интраокуларен притисок .

Упатства за употреба Driptan (метод и дозирање)

Усно. Таблетата може да се подели или смачка.

Driptan, упатства за употреба за возрасни

Препорачано дневна дозае 10-15 mg поделено на 2-3 дози. Максималната дневна доза (20 mg) може да се препише само по консултација со лекар и со нормална толеранција на несакани реакции.

За постарите лица, потребно е прилагодување на дозата. Како по правило, назначете 2,5 mg, 2 пати на ден. Максималната дневна доза е 10 mg.

За деца од пет години, обично се препишуваат 5 mg на ден, поделени во 2 дози. Дозата може да се зголеми до 5 mg 3 пати на ден по консултација со специјалист. За третман на ноќна енуреза последната пилулатреба да се зема непосредно пред спиење.

Предозирање

Симптоми на предозирање се: прекумерна возбуда на нервниот систем, плимата и осеката , намалување, респираторна инсуфициенција, вртоглавица.

Третман: гастрична лаважа, симптоматска терапија, вештачка вентилација на белите дробови, апликација неостигмин , или . Ако се појави уринарна ретенција, катетеризација Мочниот меур.

Интеракција

Ефектот на лекот може да биде ослабен од други m-холиномиметици .