Sangguniang aklat ng mga gamot. Mga espesyal na tagubilin at pag-iingat

Apo-trifluoperazine (Apo-trifluoperazine), Stelazine (Stelazine), Trazine (Trazine), Triftazin (Triphthazin), Escasine (Escasine).

Komposisyon at anyo ng paglabas

Trifluoperazine. Mga tablet (5 mg, 10 mg); pinahiran na mga tablet (1 mg, 2 mg, 5 mg, 10 mg,
20 mg). Trifluoperazine hydrochloride. Solusyon para sa iniksyon (sa 1 ​​ml - 1 mg).

epekto ng pharmacological

Isang antipsychotic mula sa pangkat ng mga derivatives ng phenothiazine. Ito ay higit na mataas sa antipsychotic na aktibidad.

Ang neuroleptic effect ng gamot ay pinagsama sa isang katamtamang stimulating (energizing) effect; sa mga hallucinatory at hallucinatory-delusional na estado, mayroon itong sedative (calming) effect;

ay may malakas na antiemetic effect, binabawasan ang mga hiccups, may mahinang adrenolytic effect, isang binibigkas na cataleptic effect; mas mababa potentiates (enhances) ang epekto ng sleeping pills;

walang antihistamine, anticonvulsant at antispasmodic na aktibidad; isang natatanging tampok ng trifluoperazine ay ang kawalan ng paninigas, pangkalahatang kahinaan, estado ng pagkahilo sa panahon ng paggamit nito; sa kabaligtaran, ang mga pasyente ay madalas na nagsisimulang magpakita ng interes sa kapaligiran, mas madaling kasangkot sa mga proseso ng paggawa, at nagiging mas masigla. Gayunpaman, sa mga unang araw ng paggamot, kung minsan ang pag-aantok ay maaaring maobserbahan.

Mga indikasyon

Sa paggamot ng schizophrenia, lalo na paranoid, nuclear at tamad, sa iba sakit sa pag-iisip umaagos mula sa mga sintomas ng delusional at mga guni-guni, na may involutional psychoses, at iba pang mga sakit ng central nervous system.

Contraindications

Talamak na nagpapaalab at iba pang malubhang sakit sa atay (cirrhosis, atbp.), Mga sakit sa puso na may kapansanan sa pagpapadaloy at sa yugto ng decompensation, talamak na sakit sa dugo, malubhang pathologies sa bato, pagbubuntis.

Mga side effect

Kadalasan - extrapyramidal disorder: dyskinesia (hindi sinasadyang paggalaw), akinetorigid phenomena (motor retardation), akathisia (involuntary hyperactive movements), panginginig, autonomic disorder; bihira - mga reaksiyong alerdyi sa balat.

Mode ng aplikasyon

Magtalaga sa loob (pagkatapos kumain) at intramuscularly. Ang isang solong oral na dosis sa simula ng paggamot ay karaniwang 0.005 g (5 mg). Sa hinaharap, ang dosis ay unti-unting tumaas ng 0.005 g bawat dosis sa kabuuang pang-araw-araw na dosis na 0.03-0.08 g (sa ilang mga kaso, hanggang sa 0.1-0.12 g bawat araw); Ang pang-araw-araw na dosis ay nahahati sa 2-4 na dosis.

Matapos makamit ang ninanais na epekto, ang pinakamainam na dosis ay pinananatili sa loob ng 1-3 buwan, pagkatapos ay nabawasan sila sa 0.02-0.005 g bawat araw. Ang mga dosis na ito ay kinuha bilang pagpapanatili.

Intramuscularly ibinibigay sa mga kaso kung saan ang isang mabilis na epekto ay kinakailangan. Ang mga paunang dosis ay 0.001-0.002 g (1-2 mg). Ang mga iniksyon ay paulit-ulit pagkatapos ng 4-6 na oras. Araw-araw na dosis karaniwang hindi hihigit sa 0.006 g (6 mg), sa mga bihirang kaso ito ay tumataas sa 0.01 g (10 mg).

Bilang isang antiemetic, 0.001-0.004 g bawat araw ang ginagamit.

Overdose

Mga sintomas.
Extrapyramidal disorder, pagpapababa ng presyon ng dugo.
Paggamot.
Kung ang gamot ay kinuha nang pasalita, ang gastric lavage ay ipinahiwatig. Ang pag-udyok ng pagsusuka ay hindi inirerekomenda. Kasabay nito, isinasagawa ang sintomas na paggamot: para sa mga extrapyramidal disorder, ginagamit ang mga antiparkinsonian anticholinergics; na may arterial hypotension - mga solusyon sa pagpapalit ng plasma; sa mga malubhang kaso, maaaring gamitin ang norepinephrine. Ang adrenaline ay kontraindikado.

Gross na formula

Pharmacological na grupo ng sangkap na Trifluoperazine

Pag-uuri ng nosological (ICD-10)

CAS code

Mga katangian ng sangkap na Trifluoperazine

Piperazine derivative ng phenothiazine. Ang trifluoperazine hydrochloride ay isang puti o bahagyang maberde-dilaw na kristal na pulbos. Hygroscopic. Madaling natutunaw sa tubig, natutunaw sa alkohol, hindi natutunaw sa mga dilute na base, eter, benzene. pK 1 3.9; pK 2 8.1. pH 5% may tubig na solusyon 2.2. Nagdidilim sa liwanag. Molecular mass 480,43.

Pharmacology

Hinaharang ang mga receptor ng dopamine sa CNS. Ito ay may binibigkas na epekto sa mga produktibong sintomas ng psychotic (mga guni-guni, mga delusyon). Ang pagkilos na antipsychotic ay pinagsama sa isang katamtamang stimulating (energizing) na epekto. Ito ay may binibigkas na antiemetic, cataleptogenic at extrapyramidal action. Anticholinergic at adrenolytic effect, hypotensive at sedative action ay mahinang ipinahayag. Mayroon itong antiserotonin, hypothermic at hibernating effect, nagiging sanhi ng hyperprolactinemia.

Hindi nagiging sanhi ng paninigas, pangkalahatang kahinaan, pagkahilo; kapag kumukuha ng trifluoperazine, ang mga pasyente ay madalas na nagiging mas animated, nagsisimulang magpakita ng interes sa kapaligiran, at mas madaling kasangkot sa komunikasyon.

Ito ay ginagamit upang gamutin ang schizophrenia, lalo na ang paranoid, nuklear at matamlay, sa iba pang mga sakit sa pag-iisip na nangyayari sa mga sintomas ng delusional at guni-guni, na may mga involutional psychoses, neuroses at iba pang mga sakit ng central nervous system. Sa mga pasyente na may alkoholismo, ang trifluoperazine ay ginagamit upang gamutin ang talamak at talamak na hallucinatory at delusional psychoses, upang mapawi ang psychomotor agitation. Ang trifluoperazine ay epektibo sa neurosis- at psychopath-like disorder, sa apatoabulic states, kasama ng antidepressants - sa depressive-delusional at depressive-hallucinatory disorder.

Kapag pinangangasiwaan nang pasalita, ang bioavailability ay 35% (ang epekto ng "first pass" sa pamamagitan ng atay), C max ay nakamit pagkatapos ng 2-4 na oras, na may intramuscular administration - pagkatapos ng 1-2 na oras. Ang plasma protein binding ay 95-99% . Dumadaan sa BBB, tumagos sa gatas ng ina. Na-metabolize sa atay na may pagbuo ng mga hindi aktibo na pharmacologically metabolites. Ang T 1/2 ay 15-30 na oras. Ito ay pinalabas pangunahin ng mga bato sa anyo ng mga metabolite, pati na rin sa apdo.

AT pang-eksperimentong pag-aaral reproductive function sa mga daga na ginagamot ng trifluoperazine sa mga dosis na 600 beses na mas mataas kaysa sa dosis para sa mga tao, ito ay naobserbahan nakakalason na epekto sa katawan ng ina, isang pagtaas sa dalas ng mga malformations, isang pagbawas sa timbang ng katawan ng mga bagong panganak na hayop at ang laki ng mga supling. Ang mga epektong ito ay hindi naobserbahan sa mga dosis na 2 beses na mas kaunti. Hindi nabanggit masamang impluwensya sa pagbuo ng pangsanggol sa mga kuneho na ginagamot sa trifluoperazine sa mga dosis na 700 beses ang dosis ng tao, at sa mga unggoy sa mga dosis na 25 beses ang dosis ng tao.

Ang paggamit ng sangkap na Trifluoperazine

Psychosis, schizophrenia, hallucinatory at affective-delusional na estado, psychomotor agitation, pagduduwal at pagsusuka ng gitnang pinagmulan.

Contraindications

hypersensitivity, pagkawala ng malay o malubhang CNS depression (kabilang ang mga sanhi ng depriming na gamot), sakit sa puso na may kapansanan sa pagpapadaloy at nasa yugto ng decompensation, talamak na sakit sa dugo, talamak na nagpapaalab na sakit sa atay, malubhang sakit sa bato, pagbubuntis, pagpapasuso.

Mga paghihigpit sa aplikasyon

IHD, angina pectoris, glaucoma, prostatic hyperplasia, epilepsy, Parkinson's disease.

Mga side effect ng trifluoperazine

Mula sa gilid sistema ng nerbiyos at mga organong pandama: extrapyramidal disorder, kasama. dystonic (kabilang ang kalamnan spasms ng leeg, sahig ng bibig, dila, oculogeric crises), tardive dyskinesia, akinetorigid phenomena, akathisia, panginginig, autonomic disorder, antok (sa mga unang araw ng paggamot), hindi pagkakatulog, pagkahilo, pagkapagod, kahinaan ng kalamnan, malabong paningin.

Mula sa digestive tract: dysfunction ng atay, tuyong bibig, anorexia.

Iba pa: agranulocytosis, amenorrhea, hindi pangkaraniwang pagtatago gatas ng ina, balat mga reaksiyong alerdyi, neuroleptic malignant syndrome(Posible ang pag-unlad laban sa background ng pagkuha ng anumang mga klasikal na antipsychotic na gamot).

Pakikipag-ugnayan

Pinahuhusay ang epekto ng pagbabawal sa central nervous system ng alkohol, pampatulog, mga tranquilizer at narcotic analgesics.

Mga ruta ng pangangasiwa

V / m, sa loob.

Mga Pag-iingat sa Substance Trifluoperazine

Mga reaksyon ng neuromuscular (extrapyramidal). naobserbahan sa isang makabuluhang bilang ng mga naospital na pasyenteng may sakit sa pag-iisip. Nailalarawan ang mga ito sa pagkabalisa, maaaring nasa dystonic type, o kahawig ng parkinsonism.

Depende sa kalubhaan ng mga sintomas ng extrapyramidal disorder, ang dosis ng trifluoperazine ay dapat na bawasan o ang therapy ay dapat na itigil, at pagkatapos ay dapat isaalang-alang ang pagpapatuloy ng paggamot, marahil sa mas mababang dosis. Sa mas malubhang mga kaso, para sa pagwawasto ng mga sintomas ng extrapyramidal, mga anticholinergic antiparkinsonian na gamot, barbiturates ay inireseta; para sa dyskinesia, ang intravenous administration ng caffeine (caffeine-sodium benzoate) ay maaaring maging epektibo. Kung kinakailangan, ang naaangkop na mga hakbang sa pagsuporta ay isinasagawa, kasama ang. patensiya respiratory tract, sapat na hydration.

Mga sintomas pagkabalisa maaaring kabilang ang pagkabalisa o panginginig, hindi pagkakatulog (kung minsan), at kadalasang kusang nalulutas. Kung minsan, ang mga sintomas na ito ay maaaring kahawig ng mga tunay na neurotic o psychotic na sintomas. Upang mabawasan ang kalubhaan ng mga sintomas, kadalasang binabawasan ang dosis o pinapalitan ang antipsychotic. Huwag dagdagan ang dosis hanggang sa kalubhaan ng mga ito side effects hindi bababa. Posibleng gumamit ng mga anticholinergic antiparkinsonian na gamot, benzodiazepines, propranolol.

Dystonia. Maaaring kabilang sa mga sintomas ang pulikat ng kalamnan sa leeg, minsan ay umuunlad, paninigas ng kalamnan sa likod hanggang sa opisthotonus, spasmophilia, kahirapan sa paglunok, mga krisis sa oculogyric, pag-usli ng dila. Ang mga sintomas na ito ay karaniwang humupa sa loob ng ilang araw (halos palaging sa loob ng 24-48 oras) pagkatapos ihinto ang gamot. Upang mabawasan ang mga sintomas ng banayad o katamtamang kalubhaan, ang paggamit ng mga barbiturates ay posible, sa mas malubhang mga kaso sa mga matatanda, ang appointment ng mga antiparkinsonian na gamot (hindi kasama ang levodopa) ay epektibo.

Pseudoparkinsonism. Maaaring kabilang sa mga sintomas ang mala-maskara na mukha, panginginig, tigas, shuffling gait, atbp.

Tardive dyskinesia maaaring umunlad sa matagal na therapy o pagkatapos ng pagtigil ng trifluoperazine. Ang sindrom na ito ay maaari ring bumuo, bagaman mas madalas, pagkatapos ng medyo maikling panahon paggamot sa mababang dosis. Ang sindrom ay maaaring mangyari sa lahat ng mga pasyente grupo ayon sa idad, ngunit mas karaniwan sa mga matatandang pasyente, lalo na sa mga kababaihan. Ang mga sintomas ay nagpapatuloy at, sa ilang mga pasyente, hindi na mababawi. Ang sindrom ay nailalarawan sa pamamagitan ng maindayog na hindi sinasadyang paggalaw ng dila, pag-ubo ng mga pisngi, atbp. Minsan ang mga sintomas ay maaaring sinamahan ng mga hindi sinasadyang paggalaw ng mga limbs, na sa mga bihirang kaso ay mga manifestations lamang ng tardive dyskinesia. Ang isang variant ng tardive dyskinesia ay maaaring tardive dystonia.

Kung ang isang pasyente ay nakaranas ng mga reaksyon ng hypersensitivity sa nakaraang paggamot na may phenothiazines (halimbawa, dyscrasia ng dugo, paninilaw ng balat), ang mga phenothiazines ay hindi dapat inireseta sa pasyente, kasama. trifluoperazine, maliban kung isinasaalang-alang ng doktor na ang potensyal na benepisyo ng paggamot ay mas malaki kaysa sa posibleng panganib.

Trifluoperazine("Triftazine") ay isang neuroleptic ng serye ng phenothiazine, isa sa mga pinaka-aktibong antipsychotics. Sa mga tradisyunal na gamot ng seryeng ito, ito ay medyo mas mababa sa antipsychotic na aktibidad lamang sa haloperidol, trifluperidol at thioproperazine. Ang antipsychotic na epekto ay pinagsama sa isang katamtamang stimulating (psychoenergizing) at disinhibitory effect. Sa mga hallucinatory at hallucinatory-delusional na estado, mayroon itong sedative effect. Ang antiemetic effect ay humigit-kumulang 20 beses na mas malakas kaysa sa chlorpromazine.

Ang Triftazin ay kasama sa listahan ng mga mahahalagang at mahahalagang gamot.

Pangkalahatang Impormasyon

Hindi tulad ng chlorpromazine, ang trifluoperazine ay may mahinang adrenolytic effect, halos walang hypotensive effect. Mas mababa potentiates ang aksyon ng hypnotics; ay walang antihistamine, antispasmodic at anticonvulsant na aktibidad. Mayroon itong malakas na cataleptogenic effect.

Inilapat sa pagsasanay sa saykayatriko para sa paggamot ng schizophrenia, lalo na paranoid, nuclear at tamad, na may iba pang mga sakit sa pag-iisip na nangyayari na may mga delusional na sintomas at guni-guni, na may involutional psychoses, neuroses at iba pang mga sakit ng central nervous system.

Ang Trifluoperazine ay may mas malinaw na epekto sa mga produktibong psychotic na sintomas (mga guni-guni, mga delusyon) kaysa sa chlorpromazine. Natatanging katangian trifluoperazine ay ang kawalan ng paninigas, pangkalahatang kahinaan, pagkahilo kapag ginagamit ito; sa kabaligtaran, ang mga pasyente ay kadalasang nagiging mas masigla, nagsisimulang magpakita ng interes sa kapaligiran, at mas madaling masangkot sa mga proseso ng paggawa. Sa mga unang araw ng paggamot, ang pag-aantok ay maaaring mangyari.

Magtalaga ng trifluoperazine sa loob (pagkatapos kumain) at intramuscularly. Ang isang solong oral na dosis sa simula ng paggamot ay karaniwang 0.005 g (5 mg). Sa hinaharap, ang dosis ay unti-unting tumaas ng 0.005 g bawat dosis sa kabuuang pang-araw-araw na dosis na 0.03-0.08 g (sa ilang mga kaso hanggang sa 0.1-0.12 g bawat araw); Ang pang-araw-araw na dosis ay nahahati sa 2-4 na dosis. Pagkarating therapeutic effect Ang pinakamainam na dosis ay pinananatili sa loob ng 1-3 buwan, pagkatapos ay nabawasan sila sa 0.02-0.005 g bawat araw. Ang mga dosis na ito ay inireseta sa hinaharap bilang pagpapanatili.

Ang trifluoperazine ay pinangangasiwaan ng intramuscularly sa mga kaso na nangangailangan ng mabilis na epekto. Ang mga paunang dosis ay 0.001-0.002 g (1-2 mg). Ang mga iniksyon ay inuulit pagkatapos ng 4-6 na oras. Ang pang-araw-araw na dosis ay karaniwang hanggang 0.006 g (6 mg), sa mga bihirang kaso hanggang 0.01 g (10 mg).

Sa mga pasyente na may alkoholismo, ang trifluoperazine ay ginagamit upang gamutin ang talamak at talamak na hallucinatory at delusional psychoses, upang mapawi ang psychomotor agitation. Sa talamak na psychotic na estado, ang paggamot ay nagsisimula sa intramuscular injection, lumipat sa oral administration pagkatapos ng pag-alis ng mga talamak na phenomena ng psychosis. Ang Trifluoperazine ay inireseta din para sa paggamot ng neurosis- at psychopath-like disorder sa mga pasyente na may alkoholismo, sa kaganapan ng apatho-abolic states, at sa kumbinasyon ng mga antidepressant - sa kaganapan ng depressive-delusional at depressive-hallucinatory states.

Ang paggamot na may trifluoperazine ay maaaring isama sa appointment ng iba pang mga antipsychotics, tranquilizer, antidepressants.

Bilang isang antiemetic, ang trifluoperazine ay ginagamit para sa pagsusuka iba't ibang etiologies 0.001-0.004 g (1-4 mg) bawat araw.

Sa paggamot ng trifluoperazine, ang mga extrapyramidal disorder ay medyo madalas na sinusunod: parkinsonism, dyskinesia, akathisia, tremor. Ang mga gamot na antiparkinsonian (cyclodol, tropacin, atbp.) ay inireseta bilang mga corrector. Ang dyskinesias (paroxysmal spasms ng mga kalamnan ng leeg, ilalim ng bibig, dila, oculogeric crises, atbp.) ay pinipigilan ng caffeine-sodium benzoate (2 ml ng isang 20% ​​na solusyon sa ilalim ng balat) o chlorpromazine (1-2 ml ng isang 2.5% na solusyon sa intramuscularly).

Ang trifluoperazine ay mas malamang na maging sanhi ng dysfunction ng atay at agranulocytosis kaysa sa chlorpromazine; bihirang naobserbahan ang mga reaksiyong alerdyi sa balat.

Contraindications

Ang gamot ay kontraindikado sa talamak nagpapaalab na sakit atay, sakit sa puso na may kapansanan sa pagpapadaloy at sa yugto ng decompensation, na may talamak na sakit dugo, malubhang sakit sa atay at bato, pagbubuntis.

Panitikan

• Mashkovsky M. D. Mga gamot. - ika-15 na ed. - M .: New Wave, 2005. - S. 57. - 1200 p. - ISBN 5-7864-0203-7

Mga link

• Mashkovsky M. D. Trifluoperazine// Mga gamot. -

Mula sa nervous system: antok, pagkahilo, hindi pagkakatulog (sa simula ng paggamot), kasama pangmatagalang paggamit sa mataas na dosis (0.5-1.5 g / araw) - akathisia, dystonic extrapyramidal reactions (spasms ng mga kalamnan ng mukha, leeg at likod, tic-like na paggalaw o twitches, twisting paggalaw ng katawan, kawalan ng kakayahan upang ilipat ang mga mata, kahinaan. sa mga braso at binti), parkinsonism (kahirapan sa pagsasalita at paglunok, pagkawala ng kontrol sa balanse, mukha na parang maskara, shuffling lakad, paninigas ng mga braso at binti, panginginig ng mga kamay at daliri), tardive dyskinesia (pagsampal at pagkunot ng ang mga labi, pagbubuga ng pisngi, mabilis o parang bulate na paggalaw ng dila, walang kontrol na pagnguya, hindi nakokontrol na paggalaw ng mga kamay at binti), neuroleptic malignant syndrome (kombulsyon, mahirap o mabilis na paghinga, mabilis na tibok ng puso o hindi regular na pulso, hyperthermia, hindi matatag presyon ng dugo, nadagdagan ang pagpapawis, pagkawala ng kontrol sa ihi, matinding paninigas ng kalamnan, hindi pangkaraniwan maputlang balat, labis na pagkapagod at kahinaan), mga phenomena ng kawalang-interes sa pag-iisip, naantala na reaksyon sa panlabas na stimuli, at iba pang mga pagbabago sa psyche, sa mga nakahiwalay na kaso - mga kombulsyon (ang mga antiparkinsonian na gamot ay ginagamit bilang correctors - tropacin, cyclodol, atbp.; ang dyskinesias ay tumigil s / c sa pamamagitan ng pagpapakilala ng 2 ml 20% na solusyon ng sodium caffeine benzoate at 1 ml ng 0.1% atropine solution).

Mula sa gilid genitourinary system: pagpapanatili ng ihi, nabawasan ang potency, frigidity (sa simula ng paggamot), nabawasan ang libido, mga karamdaman sa bulalas, priapism, oliguria.

Mula sa gilid endocrine system: hypo- o hyperglycemia, glucosuria, hyperprolactinemia, galactorrhea, pamamaga o pananakit sa mga glandula ng mammary, gynecomastia, amenorrhea, dysmenorrhea, pagtaas ng timbang.

Mula sa gilid sistema ng pagtunaw: pagkawala ng gana, tuyong bibig, paninigas ng dumi (sa simula ng paggamot), bulimia o anorexia, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, gastralgia, cholestatic jaundice, hepatitis, paresis ng bituka.

Sa bahagi ng mga pandama: kapansanan sa paningin - paresis ng tirahan (sa simula ng paggamot), retinopathy, pag-ulap ng lens at kornea, malabong visual na pang-unawa.

Sa bahagi ng mga hematopoietic na organo: pang-aapi ng bone marrow hematopoiesis (thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis (para sa 4-10 na linggo ng paggamot), pancytopenia, eosinophilia), hemolytic anemia.

Mga tagapagpahiwatig ng laboratoryo: maling-positibong pagsusuri sa pagbubuntis at phenylketonuria.

Mula sa gilid ng cardiovascular system: tachycardia, pagbaba ng presyon ng dugo (kabilang ang orthostatic hypotension), lalo na sa mga matatandang pasyente at mga taong nagdurusa sa alkoholismo (sa simula ng paggamot), mga karamdaman rate ng puso, pagpahaba pagitan ng Q-T, pagbaba o pagbabaligtad ng T wave, pagtaas ng dalas ng pag-atake ng angina (laban sa background ng mas mataas na pisikal na aktibidad).

Mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat, urticaria, exfoliative dermatitis, angioedema.

Iba pa: paglamlam ng balat at conjunctiva, photosensitivity, pagkawalan ng kulay ng sclera at kornea, nabawasan ang exposure tolerance mataas na temperatura(hanggang sa pag-unlad heat stroke- mainit na tuyong balat, pagkawala ng kakayahang magpawis, pagkalito), myasthenia gravis.

Mga lokal na reaksyon: sa pangangasiwa ng i / m, maaaring mangyari ang mga infiltrate, kung mga anyo ng likido sa balat - contact dermatitis.

Trifluoperazine (trifluoperazine)

Komposisyon at anyo ng pagpapalabas ng gamot

1 ml - ampoules (5) - contour plastic packaging (2) - mga pack ng karton.
1 ml - ampoules (5) - contour plastic packaging (100) - mga karton na kahon.
1 ml - ampoules (5) - blister pack.

epekto ng pharmacological

Antipsychotic agent (neuroleptic), piperazine derivative ng phenothiazine. Ito ay pinaniniwalaan na ang antipsychotic na epekto ng phenothiazines ay dahil sa pagharang ng postsynaptic mesolimbic dopaminergic receptors sa utak. Ang intensity ng antipsychotic action ay higit na mataas. Ito ay may malakas na antiemetic effect, ang gitnang mekanismo kung saan nauugnay sa pagsugpo o pagbara ng dopamine D 2 receptors sa chemoreceptor trigger zone ng cerebellum, at ang peripheral na mekanismo ay nauugnay sa blockade. vagus nerve sa gastrointestinal tract. Ito ay may alpha-adrenergic blocking activity. Ito ay may ilang activating effect. Ang aktibidad ng anticholinergic at hypotensive effect ay mahina na ipinahayag. Ito ay may binibigkas na extrapyramidal effect. Hindi tulad ng chlorpromazine, wala itong antihistamine, antispasmodic at anticonvulsant effect.

Pharmacokinetics

Ang mga klinikal na data sa mga pharmacokinetics ng trifluoperazine ay limitado.

Ang phenothiazines ay may mataas na protina na nagbubuklod. Pinalabas pangunahin sa pamamagitan ng mga bato at bahagyang may apdo.

Mga indikasyon

Psychotic disorder, kasama. schizophrenia. Psychomotor agitation. Neurosis na may nangingibabaw na pagkabalisa at takot. Symptomatic na paggamot pagduduwal at pagsusuka.

Contraindications

Coma states; mga sakit na sinamahan ng myelodepression; binibigkas na mga paglabag pag-andar ng atay; pagbubuntis, paggagatas; hypersensitivity sa trifluoperazine.

Dosis

Indibidwal. Sa loob ng mga matatanda - 1-5 mg 2 beses / araw; kung kinakailangan, sa loob ng 2-3 linggo, ang dosis ay nadagdagan sa 15-20 mg / araw, ang dalas ng paggamit ay 3 beses / araw. Mga batang may edad na 6 na taon at mas matanda - 1 mg 2-3 beses / araw, kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 5-6 mg / araw.

Sa / m matatanda - 1-2 mg bawat 4-6 na oras Mga bata - 1 mg 1-2 beses / araw.

Pinakamataas na dosis: matatanda kapag kinuha nang pasalita - 40 mg / araw, / m - 10 mg / araw.

Mga side effect

Mula sa gilid ng central nervous system: pag-aantok, pagkahilo, tuyong bibig, pagkagambala sa pagtulog, pagkapagod, pagkagambala sa paningin; extrapyramidal disorder, tardive dyskinesia.

Mula sa digestive system: anorexia, cholestatic jaundice.

Mula sa hematopoietic system: thrombocytopenia, anemia, agranulocytopenia, pancytopenia.

Mula sa gilid ng cardio-vascular system: tachycardia, moderately malubhang orthostatic hypotension, cardiac arrhythmias, mga pagbabago sa ECG (pagpapahaba ng QT interval, smoothing ng T wave).

Mga reaksiyong alerdyi:, urticaria, angioedema.

Mula sa endocrine system: galactorrhea, amenorrhea.

pakikipag-ugnayan sa droga

Gamit ang sabay-sabay na paggamit mga gamot na may nakapanlulumong epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos, ang ethanol, mga gamot na naglalaman ng ethanol ay maaaring magpapataas ng epekto sa pagbawalan sa central nervous system at respiratory function.

Kapag ginamit kasabay ng anticonvulsant posible na babaan ang threshold ng convulsive na kahandaan; sa mga ahente na nagdudulot ng mga reaksyong extrapyramidal, posible ang pagtaas sa dalas at kalubhaan ng mga extrapyramidal disorder.

Sa sabay-sabay na paggamit sa tricyclic antidepressants, maprotiline, MAO inhibitors, ang panganib ng pagbuo ng NMS ay tumataas.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga gamot na sanhi arterial hypotension posibleng malubhang orthostatic hypotension.

Sa sabay-sabay na paggamit sa mga gamot para sa paggamot ng hyperthyroidism, ang panganib ng pagbuo ng agranulocytosis ay nagdaragdag.

Sa sabay-sabay na paggamit sa mga anticholinergic na gamot, ang kanilang mga anticholinergic effect ay pinahusay, habang antipsychotic na epekto maaaring bumaba ang neuroleptics.

Sa sabay-sabay na paggamit ng mga antiparkinsonian na gamot, ang pagsipsip ng phenothiazines ay may kapansanan.

Sa sabay-sabay na paggamit, ang epekto ng oral anticoagulants ay humina, ang pagiging epektibo ng amphetamines, levodopa, clonidine, guanethidine, epinephrine, ay maaaring bumaba.

Sa sabay-sabay na paggamit sa mga lithium salts, isang neurotoxic effect, ang pag-unlad ng mga sintomas ng extrapyramidal ay posible.

Sa sabay-sabay na paggamit sa methyldopa, ang isang kaso ng pag-unlad ng paradoxical arterial hypertension ay inilarawan.

Sa sabay-sabay na paggamit na may posibleng pag-unlad ng mga sintomas ng extrapyramidal at dystonia.

mga espesyal na tagubilin

Hindi dapat gamitin sa depresyon.

Na may matinding pag-iingat na ginagamit sa mga pasyente na may glaucoma, na may cardiovascular disease, epilepsy, benign prostatic hyperplasia; sa hypersensitivity sa iba pang mga gamot ng serye ng phenothiazine. Ginagamit ang phenothiazines pagkatapos timbangin ang mga panganib at benepisyo ng paggamot sa mga pasyenteng may mga pagbabago sa pathological mga larawan ng dugo, na may mga paglabag sa pag-andar ng atay, pagkalasing sa alak, Reye's syndrome, pati na rin sa Parkinson's disease, peptic ulcer tiyan at duodenum, pagpapanatili ng ihi, malalang sakit mga organ ng paghinga (lalo na sa mga bata), epileptik seizures, suka.

Dapat iwasan sabay-sabay na aplikasyon phenothiazines na may adsorbent antidiarrheal.

Ang mga matatandang pasyente ay nangangailangan ng pagwawasto ng regimen ng dosing ng trifluoperazine. Sa panahon ng paggamot, ang alkohol ay dapat na hindi kasama.

Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kontrolin ang mga mekanismo

Gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na nangangailangan ng mga aktibidad tumaas na konsentrasyon pansin at mataas na bilis mga reaksyon ng psychomotor.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang Trifluoperazine ay kontraindikado para sa paggamit sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.