رافيل - تعليمات للاستخدام ونظائرها. تعليمات الاستخدام دومريد SR

أقراص مغلفة ممتدة 1.5 ملغ.

التأثير الدوائي

مدر للبول، خافض للضغط، موسع للأوعية الدموية.

الديناميكا الدوائية والحركية الدوائية

الديناميكا الدوائية

له تأثير مدر للبول (إزالة الأملاح) غير معبر عنه. يمنع امتصاص الصوديوم في الأنابيب الكلويةوهذا يستلزم طرح الكلور والصوديوم في البول ويشتد إدرار البول . يزيد قليلا من إفراز البوتاسيوم والمغنيسيوم. يقلل من لهجة عضلات الشرايين، ويقلل أوبس وبشكل عام له تأثير توسع الأوعية. يحدث التأثير الخافض لضغط الدم بجرعات لا تسبب تأثيرًا مدرًا للبول واضحًا. ليس له أي تأثير على تخفيض الجرعات العالية. بعد حبوب منع الحمل أقصى قدر من العمللوحظ بعد 24 ساعة يقلل من تضخم البطين الأيسر.

الدوائية

يمتص بسرعة في الجهاز الهضمي . هناك تباطؤ في الامتصاص بعد تناول الطعام. يتم تحديد الحد الأقصى للتركيز في البلازما بعد 12 ساعة. 79% بروتين مرتبط. عمر النصف هو 14-24 ساعة. بعد الإدارة المتكررة، لم يلاحظ أي تراكم. يتم استقلابه في الكبد. 70% تفرز عن طريق الكلى و20% عن طريق البراز. في الفشل الكلوي، تظل الحرائك الدوائية دون تغيير تقريبًا.

مؤشرات للاستخدام

• سكتة قلبية .

موانع

• الإدارة المتزامنة للأدوية التي تطول الفاصل الزمني كيو تي ;
• زيادة الحساسية;
• أعربت؛
• الأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا؛
• نقص بوتاسيوم الدم ;
• اعتلال الدماغ الكبدي .

يستخدم بحذر في حالات اختلال وظائف الكلى والكبد، فرط حمض يوريك الدم ، مع زيادة كيو تي .

آثار جانبية

• هبوط ضغط الدم الانتصابى ، نبض القلب، ؛
• , العصبية , ;
• الإمساك () والغثيان وآلام البطن.
• التبول أثناء الليل ، الالتهابات الجهاز البولي, بوال ;
• حكة في الجلد، متسرع، ؛
• سعال، ؛
• فرط كالسيوم الدم , نقص كلوريد الدم , فرط حمض يوريك الدم , ارتفاع السكر في الدم , نقص صوديوم الدم .

رافيل SR، تعليمات الاستخدام (الطريقة والجرعة)

يؤخذ رافيل 1.5 ملغ عن طريق الفم، مرة واحدة يوميًا، في الصباح. تؤخذ الأقراص دون مضغ، مع كمية كبيرةالسوائل. زيادة الجرعة لا تزيد من تأثير انخفاض ضغط الدم.

جرعة مفرطة

تتجلى الجرعة الزائدة في الغثيان والقيء ، التشنجات ، ينقص جحيم الخمول, بوال ، يتحول إلى . في اختبارات الدم - نقص صوديوم الدم و نقص بوتاسيوم الدم . يتم إجراء غسيل المعدة، المواد الماصة . لا يوجد واحد محدد. تتم استعادة استقلاب الماء والكهارل في المستشفى.

تفاعل

عند تناوله مع أدوية الليثيوم يزداد تركيزه وتظهر أعراض الجرعة الزائدة. احتمالية الانتهاكات معدل ضربات القلب("الدوران") يحدث عند تناوله مع astemizole , بيبريدين , البنتاميدين , هالوفانترين , سولتوبرايد , ديسوبيراميد , الهيدروكينيدين , بريتيليوم , السوتالول . العوامل التالية تساهم في ذلك: نقص بوتاسيوم الدم استطالة الفاصل الزمني كيو تي و بطء القلب . مخاطرة الفشل الكلوي يظهر مع الإدارة المتزامنة الأدوية غير الستيرويديةوالجرعات العالية الساليسيلات .

زيادة المخاطر بشكل ملحوظ نقص بوتاسيوم الدم عند تناوله مع جليكوسيدات القلب , الجلوكوكورتيكوستيرويدات الملينات. مضادات الذهان , مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات , مثبطات إيس تسبب زيادة تأثير خافض للضغط و هبوط ضغط الدم الانتصابى . لوحظ جفاف الجسم عند استخدامه مع عوامل التباينتحتوي على اليود. تناول أملاح الكالسيوم يؤدي إلى زيادة تركيزه في الدم. الاستخدام مع مدرات البول الأخرى يسبب التطور نقص بوتاسيوم الدم .

شروط البيع

يصرف بوصفة طبية.

شروط التخزين

عند درجات حرارة تصل إلى 25 درجة مئوية.

الافضل قبل الموعد

نظائرها من Ravel SR

يتطابق رمز ATX من المستوى 4 مع:

, أيوني , لورفاس , باميد .

آراء حول رافيل SR

راحة الأجهزة اللوحية الافراج الموسعة هو ضمان المستوى المطلوب الثابت إنداباميد في الدم لتحقيق تأثير علاجي. يعتبر الإطلاق المستدام مهمًا للتأثير المستمر الخافض لضغط الدم ارتفاع ضغط الدم الشرياني .

ومع ذلك، ليس هناك الكثير من المراجعات حول الدواء، لأنه شديد ارتفاع ضغط الدم الشرياني لا يستخدم كعلاج وحيد، ولكن يوصف بالاشتراك مع الأدوية الخافضة للضغطمجموعات أخرى. بالنظر إلى أنه مدر للبول (بالمناسبة، ذو فعالية متوسطة)، أثناء تناوله، تحتاج إلى تضمين الأطعمة الغنية بالبوتاسيوم في نظامك الغذائي. بالإضافة إلى ذلك، أثبتت الدراسات أن الاستخدام طويل الأمد لـ Ravel SR مع مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين () يحسن طيف الدهون (انخفاض أوه و الكولسترول الضار ).

أثناء تناول هذا الدواء، هناك أيضًا انخفاض في مستوى الجلوكوز وهو أمر مهم عند وصفه للمرضى. ولوحظ أن العلاج به يحسن مرونة الأوعية الدموية، وهو ما تم تقييمه من خلال سرعة موجة النبض.

• « ... فعال ومريح لتناوله مرة واحدة في اليوم».
• « ... Ravel SR يساعد والدتي جيدًا، فضغط دمها ليس مرتفعًا جدًا».

ولم يبلغ المرضى عن أي آثار جانبية.

رافيل ريال- دواء يعتمد على الإنداباميد وهو أحد مشتقات السلفوناميد. له تأثير مدر للبول معتدل، ويرجع ذلك إلى تثبيط عملية إعادة امتصاص أيونات الكلور والصوديوم، وبدرجة أقل البوتاسيوم والمغنيسيوم في خلايا الأنابيب الملتوية القريبة من الكلى والجزء القشري من الكلى البعيدة. أنبوب النيفرون.
إنداباميد، وهو المادة الفعالةيساعد الدواء على تقليل توتر العضلات الملساء للشرايين، مما يجعل الدواء له تأثير موسع للأوعية، مما يقلل من المقاومة الطرفية الكلية الأوعية الدموية. ويرتبط هذا التأثير بانخفاض في التفاعل جدار الأوعية الدمويةإلى النورإبينفرين والأنجيوتنسين II. يتم التوسط في التأثير من خلال زيادة تخليق البروستاجلاندين E2 وتثبيط تدفق الكالسيوم في خلايا العضلات الملساء الوعائية.
جنبا إلى جنب مع الإنداباميدات الأخرى، يتمتع Ravel SR بخصائص وقائية عضوية، مما يساعد على تقليل تضخم البطين الأيسر للقلب. عند تناول جرعة ليس لها تأثير مدر للبول واضح، فإن الدواء له تأثير خافض لضغط الدم. على عكس الثيازيدات، لا تسبب الجرعات العلاجية للإنداباميد التأثير السلبيللدهون و التمثيل الغذائي للكربوهيدراتس.

مؤشرات للاستخدام:
مؤشرات لاستخدام الدواء رافيل ريالهو وجود تشخيص لارتفاع ضغط الدم الشرياني.

طريقة التطبيق:
العقار رافيل رياليؤخذ عن طريق الفم قرص واحد مرة واحدة يوميًا، بغض النظر عن الوجبات. الوقت الموصى به - ساعات الصباح. لا ينبغي مضغ القرص ويجب تناوله مع كمية كافية من السائل. إذا تم زيادة الجرعة المأخوذة، فإن تأثير الدواء الخافض للضغط لا يزيد.

آثار جانبية:
العقار رافيل ريالعند استخدامه قد يسبب الآثار الجانبية التالية:
من الخارج من نظام القلب والأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم الانتصابي، تغيرات تخطيط القلب (نقص بوتاسيوم الدم)، عدم انتظام ضربات القلب، خفقان.
من جانب الجهاز العصبي المركزي : صداع، الدوخة، العصبية، الوهن.
من الخارج الجهاز الهضمي: الإمساك أو الإسهال، وعسر الهضم، والغثيان، وآلام في البطن، واحتمال تطور اعتلال الدماغ الكبدي، ونادرا - التهاب البنكرياس.
من الخارج نظام الجهاز البولى التناسلى: الالتهابات المتكررة، التبول أثناء الليل، بوال.
ردود الفعل التحسسية: حكة جلدية، طفح جلدي حطاطي، شرى، التهاب الأوعية الدموية النزفية.
من الخارج الجهاز التنفسي: السعال والتهاب البلعوم والتهاب الجيوب الأنفية.
المؤشرات المخبرية: فرط كالسيوم الدم، فرط حمض يوريك الدم، نقص كلوريد الدم، نقص صوديوم الدم، ارتفاع السكر في الدم.
نادرا جدا - نقص الصفيحات، نقص الكريات البيض، ندرة المحببات، عدم تنسج نخاع العظمو فقر الدم الانحلالي.
أخرى: احتمال تفاقم الذئبة الحمامية الجهازية.

موانع:
موانع لاستخدام الدواء رافيل ريالتشمل: عدم تحمل مكونات الدواء (خاصة اللاكتوز)؛ متلازمة سوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز. نقص اللاكتاز. فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء. فشل الكبد الوخيم (بما في ذلك اعتلال الدماغ الكبدي)؛ الفشل الكلوي الحاد (مع CC< 30 мл/мин); гипокалиемия; беременность и период лактации; возраст до 18 лет.
يوصف هذا الدواء بحذر للمرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد و/أو الكلى وتوازن الماء والكهارل في الجسم، مع داء السكري في مرحلة المعاوضة، فرط حمض يوريك الدم (خاصة المصحوب بتحصي الكلية اليورات والنقرس) وفرط نشاط جارات الدرق، وكذلك كما هو الحال في وجود فترة ممتدة من انقباض البطين الكهربائي على مخطط كهربية القلب، وكذلك عند تلقي العلاج الذي قد يؤدي إلى إطالة فترة QT. تندرج الأغراض التالية ضمن هذه الفئة: الوريدالإريثروميسين والفينكامين، وتناول الأستميزول، والبنتاميدين، والسلتوبريد، والتيرفينادين، وكذلك الأدوية المضادة لاضطراب النظم. الأموال ثالثافئة (الأميودارون، بريتيليوم توسيلات) والفئة IA (الكينيدين، ديسوبيراميد).

حمل:
تناول الدواء رافيل رياللا ينصح به أثناء الحمل. قد يؤدي استخدام Ravel SR إلى نقص تروية المشيمة الجنينية مع خطر إبطاء نمو الجنين. لا ينصح باستخدام الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية(يمر إنداباميد إلى حليب الثدي).

التفاعل مع أدوية أخرى:
مجموعات الأدوية غير الموصى بها رافيل ريال:
في الاستخدام المتزامنمع مستحضرات الليثيوم من الممكن زيادة تركيز أيونات الليثيوم في بلازما الدم بسبب انخفاض إفرازها من الجسم، مصحوبًا بظهور علامات الجرعة الزائدة (الكلى تأثير سام)، وكذلك عند اتباع نظام غذائي خالي من الملح (انخفاض إفراز أيونات الليثيوم عن طريق الكلى).
مجموعات تتطلب اهتماما خاصا:
الاستخدام المتزامن مع أي من الأدوية التي يمكن أن تسبب اضطرابات في ضربات القلب من النوع "الدوران" بما في ذلك. الأدوية المضادة لاضطراب النظمفئة IA (كينيدين، هيدروكينيدين، ديسوبيراميد)، أدوية مضادة لاضطراب النظم الدرجة الثالثة(الأميودارون ، dofetilide ، ibutilide ، bretylium tosylate) ، سوتالول ، بعض مضادات الذهان: الفينوثيازين (الكلوربرومازين ، السياميمازين ، ليفومبورمازين ، ثيوريدويثوبان ، ثيوريدريثوبرين ، tiAritlepride ، sultiridepride ، tiApride ، tiaPride ، tiapride ، tiapride ، tiaPride ، tiapride ، tiapride ، tiaRideride. ) ، و bepridil ، سيسابريد، ديفيمانيل، الاريثروميسين (رابعا)، هالوفانترين، ميزولاستين، بنتاميدين، سبارفلوكساسين، موكسيفلوكساسين، فينكامين (رابعا)، أستيميزول، وخاصة على خلفية نقص بوتاسيوم الدم، يزيد من خطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني. قبل البدء في العلاج المركب مع Ravel SR والأدوية المذكورة أعلاه، يجب مراقبة محتوى البوتاسيوم في بلازما الدم وتعديله إذا لزم الأمر. يوصى بالإشراف الحالة السريريةالمريض، وكذلك محتوى الشوارد في بلازما الدم وتخطيط القلب. في المرضى الذين يعانون من نقص بوتاسيوم الدم، من الضروري استخدام الأدوية التي لا تثير تطور عدم انتظام ضربات القلب من نوع الدوران.
مع الإدارة المتزامنة لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (للاستخدام الجهازي)، بما في ذلك مثبطات COX-2 الانتقائية، بجرعات عالية حمض الصفصاف(3 جم / يوم أو أكثر) من الممكن تقليل التأثير الخافض لضغط الدم للإنداباميد وتطور الفشل الكلوي الحاد لدى المرضى الذين يعانون من الجفاف (بسبب انخفاض معدل الترشيح الكبيبي). في بداية العلاج مع إنداباميد، من الضروري استعادة توازن الماء بالكهرباءومراقبة وظائف الكلى.
مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في المرضى الذين يعانون من نقص صوديوم الدم (خاصة في المرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الكلوي) زيادة خطر التنمية انخفاض ضغط الدم الشريانيو/أو الفشل الكلوي الحاد. المرضى الذين يعانون ارتفاع ضغط الدم الشريانيوربما مع نقص صوديوم الدم بسبب تناول مدرات البول، من الضروري: التوقف عن تناول الدواء قبل 3 أيام من بدء العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين والتحول إلى العلاج بمدرات البول التي تحافظ على البوتاسيوم. أو ابدأ العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بجرعات منخفضة، ثم اتبع ذلك زيادة تدريجيةجرعات إذا لزم الأمر. خلال الأسبوع الأول من العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، يوصى بمراقبة تركيزات الكرياتينين في البلازما.
في الإدارة المتزامنةمع أدوية الإنداباميد التي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم، بما في ذلك. الأمفوتيريسين ب (رابعا)، الجلوكوكورتيكويدات والقشرانيات المعدنية (عند تناولها بشكل جهازي)، تيتراكوساكتيد، المسهلات التي تحفز حركية الأمعاء، يزيد خطر الإصابة بنقص بوتاسيوم الدم (تأثير إضافي). إذا لزم الأمر، يجب مراقبة وضبط محتوى أيونات البوتاسيوم في بلازما الدم. العلاج المتزامن مع باكلوفين يعزز التأثير الخافض لضغط الدم للإنداباميد.
نقص بوتاسيوم الدم الناجم عن الإنداباميد يزيد من التأثير السام للجليكوسيدات القلبية (تسمم الجليكوسيدات). عند استخدام الإنداباميد وجليكوسيدات القلب في وقت واحد، يجب مراقبة محتوى أيونات البوتاسيوم في بلازما الدم. مؤشرات تخطيط القلب، وإذا لزم الأمر، ضبط العلاج.
مجموعات من الأدوية التي تتطلب الاهتمام:
يُنصح بالاستخدام المتزامن مع مدرات البول الحافظة للبوتاسيوم (أميلورايد، سبيرونولاكتون، تريامتيرين) في بعض المرضى، ولكن لا يمكن استبعاد إمكانية الإصابة بنقص بوتاسيوم الدم. في الخلفية السكرىأو الفشل الكلوي، قد يتطور فرط بوتاسيوم الدم. من الضروري مراقبة محتوى أيونات البوتاسيوم في بلازما الدم ومؤشرات تخطيط القلب وضبط العلاج إذا لزم الأمر.
يزيد الميتفورمين من خطر الإصابة بالمرض الحماض اللبني، لأن من الممكن الإصابة بالفشل الكلوي أثناء تناول مدرات البول، وخاصة مدرات البول الحلقية. لا ينبغي تناول الميتفورمين إذا كان تركيز الكرياتينين في البلازما أكثر من 15 مجم / لتر (135 ميكرومول / لتر) عند الرجال و 12 مجم / لتر (110 ميكرومول / لتر) عند النساء.
الاستخدام المتزامن لجرعات كبيرة من عوامل التباين المحتوية على اليود على خلفية نقص حجم الدم ومدرات البول يزيد من خطر الإصابة بالفشل الكلوي الحاد. يوصى باستعادة توازن الماء والكهارل في الدم قبل استخدام الأدوية.
مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (مثل إيميبرامين) ومضادات الذهان تزيد من تأثير انخفاض ضغط الدم وخطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الانتصابي (تأثير إضافي).
تزيد المستحضرات المحتوية على أملاح الكالسيوم من خطر الإصابة بفرط كالسيوم الدم بسبب انخفاض إفراز أيونات الكالسيوم عن طريق الكلى.
يزيد السيكلوسبورين والتاكروليموس من خطر زيادة تركيزات الكرياتينين في البلازما دون تغيير تركيز السيكلوسبورين في الدم.
الكورتيزون ورباعي الكوساكتيد (عند استخدامه بشكل نظامي) يقللان من تأثير الإنداباميد الخافض لضغط الدم (احتباس أيونات الصوديوم والسوائل).

جرعة مفرطة:
أعراض جرعة زائدة من المخدرات رافيل ريال: انخفاض ملحوظ في ضغط الدم، اضطرابات الماء والكهارل(نقص صوديوم الدم، نقص بوتاسيوم الدم)، الغثيان، القيء، التشنجات، الدوخة، النعاس، الخمول، الارتباك، اكتئاب الجهاز التنفسي، بوال أو قلة البول حتى انقطاع البول (بسبب نقص حجم الدم). المرضى الذين يعانون من تليف الكبد قد يصابون بغيبوبة كبدية.
العلاج: أعراض (غسل المعدة و/أو الإدارة). كربون مفعل، استعادة توازن الماء والكهارل). لا يوجد ترياق محدد.

شروط التخزين:
رافيل ريالتخزينها بعيدا عن متناول الأطفال في درجات حرارة تصل إلى 25 درجة مئوية. العمر الافتراضي للدواء هو 4 سنوات.

نموذج الإصدار:
رافيل ريال- أقراص مغلفة، طويلة المفعول؛ 20 و30 و60 قطعة في كل عبوة.

مُجَمَّع:
في 1 قرص من الدواء رافيل رياليحتوي على 1.5 ملغ من المادة الفعالة.
السواغات هي التالية: السليلوز (25٪ السليلوز، مونوهيدرات اللاكتوز 75٪)، الهيبروميلوز (هيدروكسي بروبيل ميثيل السليلوز)، ثاني أكسيد السيليكون الغروي، ستيرات المغنيسيوم والبوفيدون.

سواغ:هيدروميلوز (هيدروكسي بروبيل ميثيل سلولوز) - 67 مجم، سيلاكتوز (لاكتوز مونوهيدرات 75٪، سليلوز 25٪) - 121.5 مجم، بوفيدون - 8.6 مجم، ثاني أكسيد السيليكون الغروي - 0.4 مجم، ستيرات المغنيسيوم - 1 مجم.

تكوين القشرة:أوبادري Y-1-7000 - 5 ملغ (هيبروميلوز، ثاني أكسيد التيتانيوم، ماكروغول 400 (بولي إيثيلين جلايكول)).

10 قطع. - تغليف الخلايا الكنتورية (2) - عبوات كرتونية.
10 قطع. - تغليف الخلايا الكنتورية (3) - عبوات كرتونية.
10 قطع. - تغليف الخلايا الكنتورية (6) - عبوات كرتونية.

ويستند وصف الدواء على التعليمات الرسميةللاستخدام والموافقة عليها من قبل الشركة المصنعة.

التأثير الدوائي

مدر للبول. إنداباميد هو أحد مشتقات السلفوناميد ويشبه في الخصائص الدوائية مدرات البول الثيازيدية.

له تأثيرات مدرة للبول ومدر للبول معتدلة، ناجمة عن تثبيط إعادة امتصاص أيونات الصوديوم والكلور، وبدرجة أقل، أيونات البوتاسيوم والمغنيسيوم في الأنابيب القريبة من الكلى وفي الجزء القشري من النبيبات البعيدة من الكلى. نفرون.

يقلل الإنداباميد من قوة العضلات الملساء للشرايين وله تأثير موسع للأوعية، مما يقلل من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية. يتم التوسط في هذه التأثيرات من خلال انخفاض تفاعل جدار الأوعية الدموية مع النورإبينفرين والأنجيوتنسين II، وزيادة في تخليق البروستاجلاندين E2، الذي له نشاط توسع الأوعية الدموية، وكذلك تثبيط تدفق الكالسيوم في خلايا العضلات الملساء الوعائية.

يساعد الإنداباميد في تقليل تضخم البطين الأيسر. له تأثير خافض لضغط الدم في الجرعات التي ليس لها تأثير مدر للبول واضح. في الجرعات العلاجية لا يؤثر على استقلاب الدهون والكربوهيدرات (بما في ذلك في المرضى الذين يعانون من داء السكري المصاحب).

بعد تناول جرعة واحدة أقصى تأثيرلاحظت بعد 24 ساعة.

الدوائية

مص

بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص الإنداباميد بسرعة وبشكل كامل تقريبًا من الجهاز الهضمي. يؤدي تناول الطعام إلى إبطاء معدل الامتصاص قليلاً، لكنه لا يؤثر بشكل كبير على كمية الدواء الممتصة. يتم الوصول إلى Cmax بعد 12 ساعة من تناول جرعة واحدة. في المواعيد المتكررةيتم تخفيف التقلبات في تركيز الدواء في بلازما الدم في الفترة الفاصلة بين جرعات الدواء. ومع ذلك، هناك تباين فردي في معدلات امتصاص الدواء.

توزيع

الارتباط ببروتينات بلازما الدم هو 71-79٪. تم تثبيت C ss في 7 أيام تناول منتظمدواء. لا تتراكم.

لديه VD كبير، يخترق الحواجز النسيجية (بما في ذلك المشيمة). يبرز مع حليب الثدي.

التمثيل الغذائي والإفراز

يتم استقلابه بشكل رئيسي في الكبد. ت 1/2 - 14-24 ساعة (متوسط ​​18 ساعة). يُطرح 70% من الإنداباميد في البول على شكل مستقلبات غير نشطة (حوالي 5% يُفرز دون تغيير) و22% يُطرح في البراز.

الحركية الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلويلا تتغير المعلمات الدوائية للدواء بشكل كبير.

دواعي الإستعمال

- ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

نظام الجرعات

يؤخذ الدواء عن طريق الفم، 1.5 ملغ (قرص واحد) مرة واحدة في اليوم، ويفضل في الصباح، بغض النظر عن وجبات الطعام. يؤخذ بدون مضغ مع كمية كافية من السائل.

زيادة جرعة الدواء لا تزيد من تأثير ارتفاع ضغط الدم.

أثر جانبي

تصنيف التردد آثار جانبية(منظمة الصحة العالمية): شائع جدًا (≥ 10%)، شائع (≥ 1% -< 10%), нечасто (≥ 0.1% - < 1%), редко (≥ 0.01% - < 0.1%), очень редко (≥ 0.001% - < 0.01%, بما في ذلك الرسائل الفردية).

من نظام القلب والأوعية الدموية:نادرا جدا - انخفاض ضغط الدم، عدم انتظام ضربات القلب، انخفاض ضغط الدم الانتصابي، خفقان القلب، تغييرات تخطيط القلب المميزة لنقص بوتاسيوم الدم، التهاب الأوعية الدموية النزفية.

من الأعضاء المكونة للدم:نادرا جدا - نقص الصفيحات، نقص الكريات البيض، ندرة المحببات، فقر الدم اللاتنسجي، فقر الدم الانحلالي، عدم تنسج نخاع العظام.

من الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي:نادرا - الدوخة، والصداع، وتشوش الحس، وزيادة الإثارة، والوهن، والنعاس، والدوار، والأرق، والاكتئاب، وزيادة التعب، وتشنجات العضلات في الأطراف، والتوتر، والتهيج، والقلق.

من الجهاز الهضمي :نادرا - القيء. نادرا - الغثيان، الإمساك، جفاف الغشاء المخاطي للفم. نادرا جدا - التهاب البنكرياس، وفقدان الشهية، وآلام في البطن، والإسهال. في المرضى الذين يعانون من تليف كبدىمن الممكن تطور اعتلال الدماغ الكبدي.

من الجهاز البولي التناسلي :نادرا جدا - الفشل الكلوي، التبول أثناء الليل، الالتهابات، بوال.

من الجهاز التنفسي :السعال والتهاب البلعوم والتهاب الجيوب الأنفية والتهاب الأنف.

ردود الفعل التحسسية:في كثير من الأحيان - طفح جلدي حطاطي. نادرا - فرفرية، نادرا جدا - وذمة وعائيةو/أو الشرى، انحلال البشرة السمي، متلازمة ستيفنز جونسون، الحكة.

آحرون:تقارير معزولة - تفاقم مرض الذئبة الحمراء، وتفاعلات الحساسية للضوء.

بيانات المختبر:الخامس الدراسات السريريةلوحظ نقص بوتاسيوم الدم (محتوى البوتاسيوم في البلازما أقل من 3.4 مليمول / لتر) في 10٪ من المرضى و 3.2 مليمول / لتر في 4٪ من المرضى بعد 4-6 أسابيع من العلاج. بعد 12 أسبوع من العلاج، انخفض محتوى البوتاسيوم في بلازما الدم بمعدل 0.23 مليمول / لتر. نادرا جدا - فرط كالسيوم الدم، وتيرة غير محددة: انخفاض مستويات البوتاسيوم وتطور نقص بوتاسيوم الدم، وخاصة بالنسبة للمرضى المعرضين للخطر. نقص صوديوم الدم، يرافقه نقص حجم الدم وانخفاض ضغط الدم الانتصابي. يمكن أن يؤدي الفقد المتزامن لأيونات الكلوريد إلى قلاء استقلابي تعويضي، ومع ذلك، فإن حدوث القلاء الاستقلابي وشدته ضئيلان. فرط حمض يوريك الدم وارتفاع السكر في الدم (تردد غير محدد)، زيادة تركيز نيتروجين اليوريا في الدم، فرط الكرياتينين في الدم.

موانع

- الفشل الكلوي الحاد (CK< 30 мл/мин);

- فشل الكبد الوخيم (بما في ذلك اعتلال الدماغ الكبدي).

- نقص بوتاسيوم الدم.

- عدم تحمل اللاكتوز ونقص اللاكتاز ومتلازمة سوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز (نظرًا لأن عقار Ravel ® SR يحتوي على اللاكتوز) ؛

- حمل؛

- فترة الرضاعة.

- الأطفال و مرحلة المراهقةما يصل إلى 18 عامًا (لم يتم إثبات الفعالية والسلامة) ؛

- فرط الحساسية للإنداباميد أو مشتقات السلفوناميد الأخرى أو أي من مكونات الدواء.

مع حذريوصف هذا الدواء لضعف وظائف الكلى و/أو الكبد، ومرض السكري في مرحلة المعاوضة، وعدم توازن الماء والكهارل، وفرط حمض يوريك الدم (خاصة المصحوب بالنقرس وتحصي الكلى اليورات)، وفرط نشاط جارات الدرق، وكذلك المرضى الذين يعانون من فترة QT طويلة على تخطيط كهربية القلب أو تلقي العلاج نتيجة لذلك قد يؤدي إلى إطالة فترة QT (أستيميزول، إريثرومايسين (رابعا)، بنتاميدين، سولتوبرايد، تيرفينادين، فينكامين (رابعا)، مضادات اضطراب النظم الأدويةالفئة IA (الكينيدين، ديسوبيراميد) والفئة الثالثة (الأميودارون، توسيلات البريتيليوم).

استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

لا ينصح باستخدام الدواء أثناء الرضاعة (الرضاعة الطبيعية)، لأنه يفرز الإنداباميد في حليب الثدي. إذا كان العلاج بـ Ravel ® SR ضروريًا أثناء الرضاعة، فيجب إيقاف الرضاعة الطبيعية.

تعليمات خاصة

في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد، عند وصف مدرات البول الشبيهة بالثيازيد، قد يتطور اعتلال دماغي كبدي، خاصة إذا كان توازن الماء والكهارل مضطربًا. إذا تطورت، يجب التوقف عن تناول مدرات البول.

عند استخدام مدرات البول الشبيهة بالثيازيد، لوحظت حالات تفاعلات حساسية للضوء. إذا تطورت، يجب وقف الدواء. أثناء العلاج باستخدام Ravel ® SR، من الضروري حماية المناطق المكشوفة من الجسم من التعرض أشعة الشمسوالأشعة فوق البنفسجية الاصطناعية.

جميع مدرات البول يمكن أن تسبب نقص صوديوم الدم. يجب قياس محتوى أيونات الصوديوم في بلازما الدم قبل بدء العلاج بـ Ravel ® CP، ومن ثم بانتظام خلال فترة العلاج. يجب تحديد محتوى أيونات الصوديوم في بلازما الدم قبل بدء العلاج باستخدام Ravel ® SR، وكذلك خلال فترة العلاج. من المهم مراقبة محتوى أيونات الصوديوم في بلازما الدم بانتظام، لأن في البداية، قد يكون نقص صوديوم الدم بدون أعراض. يشار إلى المراقبة الأكثر دقة لمستويات أيونات الصوديوم للمرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من تليف الكبد.

الخطر الأكبر أثناء العلاج بمدرات البول الشبيهة بالثيازيد هو نقص بوتاسيوم الدم. انتباه خاصمن أجل منع نقص بوتاسيوم الدم (أقل من 3.4 مليمول / لتر)، من الضروري الانتباه إلى المرضى الضعفاء و/أو أولئك الذين يتلقون علاجًا آخر ( الأدوية المضادة لاضطراب النظموالأدوية التي يمكنها إطالة فترة QT على مخطط كهربية القلب)، والمرضى المسنين، والمرضى الذين يعانون من تليف الكبد، والوذمة المحيطية والاستسقاء، والذين يعانون من مرض الشريان التاجي وفشل القلب المزمن. نقص بوتاسيوم الدم لدى هؤلاء المرضى يزيد من التأثير السام للجليكوسيدات القلبية ويزيد من خطر الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب.

الى المجموعة ارتفاع الخطريشمل أيضًا المرضى الذين يعانون من فترة QT طويلة على مخطط كهربية القلب. نقص بوتاسيوم الدم هو عامل مؤهب لحدوث حالات عدم انتظام ضربات القلب الشديدة، وخاصة torsade de pointes، والتي يمكن أن تكون قاتلة.

في جميع الحالات الموصوفة، من الضروري مراقبة محتوى البوتاسيوم في بلازما الدم بانتظام. يجب إجراء التحديد الأول لمحتوى البوتاسيوم في بلازما الدم خلال الأسبوع الأول من العلاج باستخدام Ravel ® SR. إذا تم الكشف عن نقص بوتاسيوم الدم، ينبغي إعطاء العلاج المناسب.

قد تقلل مدرات البول الشبيهة بالثيازيد ومدرات البول الثيازيدية من إفراز أيونات الكالسيوم عن طريق الكلى، مما يؤدي إلى فرط كالسيوم الدم الخفيف و/أو المؤقت. قد يكون فرط كالسيوم الدم الشديد أثناء تناول Ravel ® SR نتيجة لفرط نشاط جارات الدرق الذي لم يتم تشخيصه مسبقًا. يجب إيقاف مدرات البول قبل اختبار وظيفة الغدة الدرقية.

في المرضى الذين يعانون من مرض السكري، وخاصة في وجود نقص بوتاسيوم الدم، من الضروري مراقبة تركيزات الجلوكوز في البلازما.

في المرضى الذين يعانون من فرط حمض يوريك الدم، قد يؤدي تناول Ravel ® SR إلى زيادة تكرار النوبات أو تفاقم النقرس.

تعتبر مدرات البول الثيازيدية والشبيهة بالثيازيد فعالة تمامًا فقط في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية أو المنخفضة قليلاً (الكرياتينين في الدم لدى البالغين أقل من 25 مجم / لتر أو 220 ميكرومول / لتر).

يمكن أن يؤدي نقص حجم الدم الشديد إلى تطور الفشل الكلوي الحاد (انخفاض معدل الترشيح الكبيبي)، والذي قد يكون مصحوبًا بزيادة في تركيز اليوريا والكرياتينين في بلازما الدم. في وظيفة عاديةالكلى، والفشل الكلوي الوظيفي العابر، كقاعدة عامة، يمر دون عواقب. إذا كان هناك فشل كلوي موجود، فإن حالة المريض قد تتفاقم.

يوصى بالمراقبة المنتظمة لتركيز الكرياتينين ومحتوى البوتاسيوم في بلازما الدم، مع الأخذ في الاعتبار عمر المريض ووزن الجسم والجنس. يمكن وصف Ravel ® SR للمرضى المسنين الذين يعانون من وظائف الكلى المحفوظة أو الضعيفة قليلاً (تصفية الكرياتينين أعلى من 30 مل / دقيقة).

يمكن أن يعطي الإنداباميد نتيجة ايجابيةأثناء مراقبة المنشطات.

استخدامها في طب الأطفال

لم يتم إثبات فعالية وسلامة الدواء عند الأطفال.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات

استخدام الإنداباميد لا يؤدي إلى ضعف التفاعلات النفسية الحركية. ومع ذلك، قد يصاب بعض المرضى بردود فعل فردية مختلفة استجابةً لانخفاض ضغط الدم، خاصة في بداية العلاج أو عند إضافة أدوية أخرى خافضة للضغط إلى العلاج. في هذا الصدد، في بداية العلاج بـ Ravel ® SR، لا ينصح بقيادة المركبات أو غيرها آليات معقدة، مما يتطلب المزيد من الاهتمام.

جرعة مفرطة

أعراض:انخفاض ملحوظ في ضغط الدم، واضطرابات الماء والكهارل (نقص صوديوم الدم، نقص بوتاسيوم الدم)، والغثيان، والتقيؤ، والتشنجات، والدوخة، والنعاس، والخمول، والارتباك، والاكتئاب في الجهاز التنفسي، بوال أو قلة البول حتى انقطاع البول (بسبب نقص حجم الدم). المرضى الذين يعانون من تليف الكبد قد يصابون بغيبوبة كبدية.

علاج:أعراض (غسل المعدة و/أو إعطاء الكربون المنشط، واستعادة توازن الماء والكهارل). لا يوجد ترياق محدد.

تفاعل الأدوية

عند استخدامه في وقت واحد مع مستحضرات الليثيوم، من الممكن زيادة تركيز أيونات الليثيوم في بلازما الدم بسبب انخفاض إفرازه من الجسم، مصحوبًا بظهور علامات الجرعة الزائدة (التأثير السام الكلوي)، وكذلك عند اتباعه اتباع نظام غذائي خالي من الملح (انخفاض إفراز أيونات الليثيوم عن طريق الكلى).

مجموعات تتطلب اهتماما خاصا

الاستخدام المتزامن مع أي من الأدوية التي يمكن أن تسبب اضطرابات في ضربات القلب من النوع "الدوران" بما في ذلك. مضادات النظم من الفئة IA (الكينيدين ، الهيدروكيندين ، ديبوبيراميد) ، من الدرجة الثالثة ، من الدرجة الثالثة (الأميودارون ، دوفيتيليد ، إيبوتيليد ، البريتيليوم توسيليات) ، سوتالول ، بعض المضادات الذهنية: الفينثايين (كلوربومازين ، تشياموازين ، تشياموازاين ، البنزاميدات (Amisulpride ، sulpiride ، sultopride ، تيابريد)، بيوتيروفينون (دروبيريدول، هالوبيريدول)، وكذلك بيبريديل، سيسابريد، ديفيمانيل، إريثروميسين (رابعا)، هالوفانترين، ميزولاستين، بنتاميدين، سبارفلوكساسين، موكسيفلوكساسين، فينكامين (رابعا)، أستيميزول، وخاصة على خلفية نقص بوتاسيوم الدم يزيد من خطر من عدم انتظام ضربات القلب البطيني. قبل البدء في العلاج المركب مع Ravel ® SR والأدوية المذكورة أعلاه، يجب مراقبة محتوى البوتاسيوم في بلازما الدم وتعديله إذا لزم الأمر. يوصى بمراقبة الحالة السريرية للمريض، وكذلك محتوى إلكتروليتات البلازما وتخطيط القلب. في المرضى الذين يعانون من نقص بوتاسيوم الدم، من الضروري استخدام الأدوية التي لا تثير تطور عدم انتظام ضربات القلب من نوع الدوران.

مع الإدارة المتزامنة لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (مع الاستخدام الجهازي)، بما في ذلك مثبطات COX-2 الانتقائية، والجرعات العالية من حمض الساليسيليك (3 جم / يوم أو أكثر)، قد ينخفض ​​​​التأثير الخافض لضغط الدم للإنداباميد وقد يتطور الفشل الكلوي الحاد لدى المرضى الذين يعانون من الجفاف. (بسبب انخفاض معدل الترشيح الكبيبي). في بداية العلاج بالإنداباميد، من الضروري استعادة توازن الماء والكهارل ومراقبة وظائف الكلى.

مثبطات إيس في المرضى الذين يعانون من نقص صوديوم الدم (خاصة في المرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الكلوي) يزيد من خطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الشرياني و/أو الفشل الكلوي الحاد. يجب على المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم وربما نقص صوديوم الدم بسبب مدرات البول:

- التوقف عن تناول الدواء قبل 3 أيام من بدء العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين والتحول إلى العلاج بمدرات البول التي تحافظ على البوتاسيوم.

- أو البدء بالعلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بجرعات منخفضة، ثم زيادة الجرعة تدريجيًا إذا لزم الأمر. خلال الأسبوع الأول من العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، يوصى بمراقبة تركيزات الكرياتينين في البلازما.

عند تناول الأدوية التي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم مع الإنداباميد، بما في ذلك. الأمفوتيريسين ب (رابعا)، الجلوكوكورتيكويدات والقشرانيات المعدنية (عند تناولها بشكل جهازي)، تيتراكوساكتيد، المسهلات التي تحفز حركية الأمعاء، يزيد خطر الإصابة بنقص بوتاسيوم الدم (تأثير إضافي). إذا لزم الأمر، يجب مراقبة وضبط محتوى أيونات البوتاسيوم في بلازما الدم.

العلاج المصاحب للباكلوفين يعزز التأثير الخافض للضغط للإنداباميد.

نقص بوتاسيوم الدم الناجم عن الإنداباميد يزيد من التأثير السام للجليكوسيدات القلبية (تسمم الجليكوسيدات). مع الاستخدام المتزامن للإنداباميد وجليكوسيدات القلب، يجب مراقبة محتوى أيونات البوتاسيوم في بلازما الدم، ومعلمات تخطيط القلب، وإذا لزم الأمر، يجب تعديل العلاج.

مجموعات من الأدوية التي تتطلب الاهتمام

الاستخدام المتزامن مع مدرات البول الحافظة للبوتاسيوم (أميلوريد، سبيرونولاكتون، تريامتيرين). مناسبة في بعض المرضى، ولكن لا يمكن استبعاد إمكانية نقص بوتاسيوم الدم. قد يتطور فرط بوتاسيوم الدم على خلفية داء السكري أو الفشل الكلوي. من الضروري مراقبة محتوى أيونات البوتاسيوم في بلازما الدم ومؤشرات تخطيط القلب وضبط العلاج إذا لزم الأمر.

ميتفورمين يزيد من خطر الإصابة بالحماض اللبني، وذلك لأن من الممكن الإصابة بالفشل الكلوي أثناء تناول مدرات البول، وخاصة مدرات البول الحلقية. لا ينبغي تناول الميتفورمين إذا كان تركيز الكرياتينين في البلازما أكثر من 15 مجم / لتر (135 ميكرومول / لتر) عند الرجال و 12 مجم / لتر (110 ميكرومول / لتر) عند النساء.

الاستخدام المتزامن لجرعات كبيرة من عوامل التباين المحتوية على اليود على خلفية نقص حجم الدم ومدرات البول يزيد من خطر الإصابة بالفشل الكلوي الحاد. يوصى باستعادة توازن الماء والكهارل في الدم قبل استخدام الأدوية.

مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (مثل إيميبرامين) ومضادات الذهان زيادة تأثير انخفاض ضغط الدم وخطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الانتصابي (تأثير إضافي).

المستحضرات المحتوية على أملاح الكالسيوم زيادة خطر الإصابة بفرط كالسيوم الدم بسبب انخفاض إفراز أيونات الكالسيوم عن طريق الكلى.

يزيد السيكلوسبورين والتاكروليموس من خطر زيادة تركيزات الكرياتينين في البلازما دون تغيير تركيز السيكلوسبورين في الدم.

الكورتيزون ورباعي الكوساكتيد (عند استخدامه بشكل نظامي) يقللان من تأثير الإنداباميد الخافض لضغط الدم (احتباس أيونات الصوديوم والسوائل).

شروط الصرف من الصيدليات

الدواء متاح بوصفة طبية.

شروط وفترات التخزين

القائمة ب. يجب حفظ الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية - 4 سنوات.

شكل جرعات"نوع = "مربع الاختيار">

شكل جرعات

أقراص مغلفة ممتدة المفعول 50 ملجم، 100 ملجم

مُجَمَّع

قرص واحد يحتوي على

المادة الفعالة - ميتوبرولول سكسينات 47.50، 95.0

ما يعادل طرطرات الميتوبرولول (50 ملغ)، (100 ملغ)

سواغ: السليلوز الجريزوفولفين، كاربوبول 71G، ميتوسيل-K 15 M (نقي)، بولي فينيل بيروليدون، ستيرات المغنيسيوم، 2-بروبانول، كلوريد الميثيلين.

تكوين القشرة: التلك، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)، البولي إيثيلين جلايكول، هيدروكسي بروبيل ميثيل السليلوز.

وصف

الأقراص بيضاء أو بيضاء تقريبًا، مغلفة بطبقة رقيقة، مستديرة، محدبة الوجهين، محززة على جانب واحد.

المجموعة العلاجية الدوائية

أدوية لعلاج أمراض القلب والأوعية الدموية.

حاصرات بيتا انتقائية. ميتوبرولول.

رمز ATX S07AV02

الخصائص الدوائية"نوع = "مربع الاختيار">

الخصائص الدوائية

الدوائية

يتم امتصاص ميتوبرولول بالكامل بعد تناوله عن طريق الفم. بسبب التأثير الكبير للمرور الأول عبر الكبد، فإن التوافر الحيوي للميتوبرولول بعد جرعة واحدة يبلغ حوالي 50%. يتم تقليل التوافر الحيوي للأقراص ممتدة المفعول بحوالي 20-30% مقارنة بالأقراص التقليدية، والتي، مع ذلك، لا تفعل ذلك. أهمية سريريةنظرًا لأن قيم AUC (المنطقة الواقعة تحت منحنى الفعالية بالنسبة لمعدل ضربات القلب) هي نفسها كما هو الحال مع الأجهزة اللوحية التقليدية. ترتبط نسبة صغيرة فقط من الميتوبرولول (حوالي 5-10٪) ببروتينات البلازما.

كل قرص مغلف بطبقة بوليمر، والتي تنظم معدل إطلاق الميتوبرولول.

يذوب القرص ممتد المفعول بسرعة ويتم توزيع الحبيبات ممتدة المفعول فيه الجهاز الهضميإطلاق الميتوبرولول بشكل مستمر لمدة 20 ساعة.

يخضع ميتوبرولول لعملية التمثيل الغذائي التأكسدي في الكبد. يتم تحويل الميتوبرولول بيولوجيًا بشكل رئيسي من خلال إنزيم الكبد لنظام السيتوكروم (CYP) 2D6. بالنظر إلى تعدد أشكال جين CYP 2D6، فإن معدل التحول الحيوي يختلف بشكل فردي، وفي الأفراد الذين يعانون من بطء التمثيل الغذائي (حوالي 7-8٪) تم العثور على تركيز أعلى المنتجات الطبيةفي البلازما ومعدل إزالة أبطأ مقارنة مع المستقلبات السريعة.

يتم إخراج أكثر من 95٪ من جرعة الدواء عن طريق الفم في البول. يتم إخراج حوالي 5% من الجرعة المعطاة دون تغيير، وفي بعض الحالات، يمكن أن تصل كمية الدواء التي يتم طرحها دون تغيير في البول إلى 30%. يبلغ متوسط ​​عمر النصف للميتوبرولول 3.5 ساعة (ربما: 1-9 ساعات). إجمالي التخليص حوالي 1 لتر / دقيقة.

لا يعاني المرضى المسنون من تغيرات كبيرة في الحرائك الدوائية للميتوبرولول مقارنة بالمرضى شاب. لا يتغير التوافر البيولوجي الجهازي وإطراح الميتوبرولول في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي، لكن إطراح المستقلبات في هؤلاء المرضى يحدث بشكل أبطأ. وقد لوحظ تراكم كبير من المستقلبات في المرضى الذين يعانون من معدل الترشيح الكبيبي أقل من 5 مل / دقيقة. ومع ذلك، فإن مثل هذا التراكم من المستقلبات لا يعزز تأثير حجب بيتا للميتوبرولول.
في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد، قد يزيد التوافر الحيوي للميتوبرولول، وقد تنخفض التصفية الكلية. يعتبر التعرض المتزايد ذا أهمية سريرية فقط في المرضى الذين يعانون من فشل شديد أو تحويلة بابية أجوفية. كان إجمالي التصفية في المرضى الذين يعانون من تحويلة بابية أجوفية حوالي 0.3 لتر / دقيقة، وكانت المساحة الواقعة تحت منحنى تركيز البلازما الزمني أكبر 6 مرات من تلك الموجودة في المرضى الأصحاء.
الديناميكا الدوائية

Revelol XL هو حاصر انتقائي لمستقبلات بيتا 1، يعمل على حجب مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية في القلب، بجرعات أقل بكثير من تلك المطلوبة لمنع مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية.
يتمتع Revelol XL بتأثير طفيف على استقرار الغشاء ولا يُظهر خصائص ناهضة.
يقلل Revelol XL أو يثبط التأثير المحفز للكاتيكولامينات (التي يتم إطلاقها تحت تأثير العوامل الجسدية أو الجسدية). الإجهاد العصبي) على نشاط القلب. يقلل Revelol XL من النتاج القلبي والانقباض، كما يخفض ضغط الدم.

تكون تركيزات البلازما والانتقائية (حصار مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية) لسكسينات الميتوبرولول في شكل أقراص ممتدة المفعول أكثر اتساقًا على مدار اليوم مما كانت عليه في حالة حاصرات بيتا 1 الانتقائية في شكل أقراص تقليدية.

بالإضافة إلى ذلك، فإن المخاطر المحتملة للآثار الجانبية التي لوحظت عند تركيزات البلازما القصوى للدواء (على سبيل المثال، بطء القلب وضعف في الساقين عند المشي) تقل بشكل كبير.
إذا لزم الأمر، يمكن وصف Revelol XL بالاشتراك مع منبهات بيتا 2 للمرضى الذين يعانون من أعراض مرض الانسداد الرئوي.

مؤشرات للاستخدام

ارتفاع ضغط الدم الشرياني

الذبحة الصدرية

اضطرابات ضربات القلب (وخاصة عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني)

علاج نوبة قلبية حادةعضلة القلب و الوقاية الثانويةبعد

نوبة قلبية سابقة (كجزء من العلاج المعقد)

منع نوبات الصداع النصفي

مثل علاج إضافيالانسمام الدرقي.

اتجاهات للاستخدام والجرعات

يتم تناول أقراص ريفيلول XL مرة واحدة يوميًا، في الصباح. يجب بلع الأقراص كاملة أو مقسمة إلى نصفين. لا ينبغي مضغها أو سحقها. يجب أن تؤخذ الأقراص مع الماء (نصف كوب على الأقل).

يجب تحديد الجرعة وفقًا للتوصيات التالية:

ارتفاع ضغط الدم الشرياني

في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخفيف أو المعتدل، 47.5 ملغ من الميتوبرولول سكسينات (أي ما يعادل 50 ملغ من الميتوبرولول طرطرات) مرة واحدة يوميًا. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة إلى 95-190 ملغ من الميتوبرولول سكسينات (وهو ما يعادل 100-200 ملغ من الميتوبرولول طرطرات) يوميًا أو البدء في العلاج المركب الخافضة للضغط.

العلاج الصيانة بعد احتشاء عضلة القلب

الاستخدام طويل الأمد لـ Revelol XL عن طريق الفم بجرعة 200 ملغ يوميًا، مقسمة إلى جرعتين في الصباح والمساء، يقلل من خطر الوفيات (بما في ذلك الموت المفاجئ) ويقلل من خطر الإصابة بالنوبات القلبية المتكررة (أيضًا لدى مرضى السكري).

الفشل الكلوي

لا حاجة لتعديل الجرعة

خلل في وظائف الكبد

في المرضى الذين يعانون من فشل كبدي حاد، على سبيل المثال، في حالة المرضى الذين يعانون من تحويلة بابية أجوفية، ينبغي النظر في تخفيض الجرعة.

المرضى المسنين

غائب كمية كافيةالبيانات المتعلقة بالمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 80 عامًا. ويجب زيادة الجرعة بحذر شديد.

آثار جانبية

شائع جدًا (≥1/10)

انخفاض واضح ضغط الدمالدم و الانتصابي

انخفاض ضغط الدم

تعب

في كثير من الأحيان (≥1/100 إلى<1/10)

الغثيان، آلام البطن، الإسهال، الإمساك

الصداع والدوخة

بطء القلب، والخفقان

الاختناق عند المجهود

برودة اليدين والقدمين

ليس في كثير من الأحيان (≥1/1000 إلى<1/100)

الاكتئاب، وانخفاض التركيز، والنعاس أو الأرق، والكوابيس

أحلام

تنمل

تفاقم عابر لأعراض قصور القلب ،

الدرجة الأولى من الإحصار الأذيني البطيني، وألم في الصدر

تشنج قصبي

طفح جلدي (طفح جلدي صدفي وتغيرات جلدية ضمورية)، فرط التعرق

تشنجات العضلات

زيادة الوزن

نادراً (≥1/10000 إلى<1/1000)

العصبية والتوتر

اضطرابات بصرية، جفاف أو تهيج العين، التهاب الملتحمة

الاضطرابات الوظيفية لوظيفة القلب وعدم انتظام ضربات القلب واضطرابات التوصيل القلبي

مظهر من مظاهر مرض السكري الكامن

فم جاف

تغييرات اختبار الكبد

تساقط الشعر

العجز الجنسي والاضطرابات الجنسية الأخرى، مرض بيروني

نادرا جدا(<1/10000)

النسيان، ضعف الذاكرة، الارتباك، الهلوسة،

التغيرات الشخصية (على سبيل المثال، تغيرات المزاج)

طنين الأذن، واضطرابات السمع

نقص الصفيحات، نقص الكريات البيض

مع أمراض الأوعية الدموية الطرفية الشديدة السابقة -

ضعف تدفق الدم الشعري أو متلازمة رينود، والتهديد بالنخر

اضطرابات التذوق

التهاب الكبد

حساسية للضوء، وتفاقم الصدفية، وظهور الصدفية

ألم مفصلي، وضعف العضلات

موانع

فرط الحساسية لمكونات الدواء

الجيب الأذيني والأذيني البطيني من الدرجة الثانية والثالثة

قصور القلب اللا تعويضي

بطء القلب الجيبي الشديد (< 50/ мин)

صدمة قلبية

اضطرابات الدورة الدموية الطرفية الشديدة

انخفاض ضغط الدم الشرياني

الربو القصبي وأمراض الانسداد المزمنة الشديدة

الحماض الأيضي

متلازمة العقدة الجيبية المريضة

ورم القواتم

الإدارة المصاحبة لحاصرات قنوات الكالسيوم عن طريق الوريد مثل فيراباميل أو ديلتيازيم أو أدوية أخرى مضادة لاضطراب النظم (مثل ديسوبيراميد)

الأطفال والمراهقون حتى سن 18 عامًا

المريض الذي تلقى علاجًا طويل الأمد أو مؤقتًا بأدوية منشط للذهن وحاصرات بيتا

الاشتباه في احتشاء عضلة القلب الحاد مع معدل ضربات القلب أقل من 45 نبضة في الدقيقة، أو فاصل PQ > 0.24 ثانية أو ضغط الدم الانقباضي<100 мм Hg.
بالإضافة إلى ذلك، لا ينبغي وصف Revelol XL للمرضى الذين يعانون من قصور القلب والضغط الانقباضي المتكرر أقل من 100 ملم زئبقي (يوصى بإجراء فحص ما قبل العلاج).

تفاعل الأدوية

الميتوبرولول هو ركيزة CYP2D6، وبالتالي فإن الأدوية التي تمنع CYP2D6 (كينيدين، تيربينافين، باروكسيتين، فلوكستين، سيرترالين، سيليكوكسيب، بروبافينون وديفينهيدرامين) قد تؤثر على تركيزات الميتوبرولول في البلازما.

يجب تجنب الاستخدام المشترك لـ Revelol XL مع الأدوية التالية:

مشتقات حمض الباربيتوريك: الباربيتورات (دراسة أجريت على البنتوباربيتال) تزيد من استقلاب الميتوبرولول بسبب تحريض الإنزيم.

البروبافينون: عندما تم وصف البروبافينون لأربعة مرضى عولجوا بالميتوبرولول، لوحظ زيادة في تركيزات الميتوبرولول في البلازما بنسبة 2-5 مرات، بينما عانى مريضان من آثار جانبية مميزة للميتوبرولول. تم تأكيد هذا التفاعل خلال الدراسة. من المحتمل أن يكون التفاعل بسبب تثبيط البروبافينون، مثل الكينيدين، لاستقلاب الميتوبرولول من خلال نظام السيتوكروم P4502D6. مع الأخذ في الاعتبار حقيقة أن البروبافينون له خصائص حاصرات بيتا، فإن الاستخدام المشترك للميتوبرولول والبروبافينون لا يبدو مناسبًا.

فيراباميل: مزيج من حاصرات بيتا (اتينولول، بروبرانولول وبيندولول) وفيراباميل يمكن أن يسبب بطء القلب ويؤدي إلى انخفاض في ضغط الدم. للفيراباميل وحاصرات بيتا تأثير مثبط تكميلي على التوصيل الأذيني البطيني ووظيفة العقدة الجيبية.

قد يتطلب دمج Revelol XL مع الأدوية التالية تعديل الجرعة:

الأميودارون: قد يؤدي الاستخدام المتزامن للأميودارون والميتوبرولول إلى بطء القلب الجيبي الشديد. نظرًا لنصف عمر الأميودارون الطويل للغاية (50 يومًا)، يجب التفكير في التفاعل المحتمل لفترة طويلة بعد التوقف عن تناول الأميودارون.

الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الدرجة الأولى: أدوية مضادة لاضطراب النظم من الدرجة الأولى وحاصرات ب البطين الأيسر. يجب أيضًا تجنب هذا المزيج في المرضى الذين يعانون من متلازمة الجيوب الأنفية المريضة وضعف التوصيل الأذيني البطيني. تم وصف التفاعل باستخدام ديسوبيراميد كمثال.

مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs): مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تقلل من التأثير الخافض لضغط الدم لحاصرات بيتا. وقد تم توثيق هذا التفاعل مع الإندوميتاسين. من المحتمل ألا يتم ملاحظة التفاعل الموصوف مع السولينداك. وقد لوحظت تفاعلات سلبية في الدراسات التي أجريت على ديكلوفيناك.

ديفينهيدرامين: يقلل ديفينهيدرامين من تصفية الميتوبرولول إلى أ-هيدروكسي ميتوبرولول بمقدار 2.5 مرة. وفي الوقت نفسه، لوحظ زيادة في تأثير الميتوبرولول.

ديلتيازيم: يعمل ديلتيازيم وحاصرات بيتا بشكل متبادل على تعزيز التأثير المثبط على التوصيل الأذيني البطيني ووظيفة العقدة الجيبية. عندما تم دمج الميتوبرولول مع الديلتيازيم، لوحظت حالات بطء القلب الشديد.

الإبينفرين (الأدرينالين): تم الإبلاغ عن 10 حالات من ارتفاع ضغط الدم الشديد وبطء القلب لدى المرضى الذين يتناولون حاصرات بيتا غير الانتقائية (بما في ذلك بيندولول وبروبرانولول) ويتلقون الإبينفرين (الأدرينالين). ولوحظ التفاعل أيضًا في مجموعة المتطوعين الأصحاء. من المفترض أنه يمكن ملاحظة تفاعلات مماثلة عند استخدام الإبينفرين مع أدوية التخدير الموضعي إذا دخل عن طريق الخطأ إلى قاع الأوعية الدموية. من المفترض أن يكون هذا الخطر أقل بكثير عند استخدام حاصرات بيتا القلبية الانتقائية.

فينيل بروبانولامين: فينيل بروبانولامين (نورإيفيدرين) بجرعة واحدة 50 ملغ يمكن أن يسبب زيادة في ضغط الدم الانبساطي إلى القيم المرضية. يمنع بروبرانولول بشكل رئيسي ارتفاع ضغط الدم الناجم عن فينيل بروبانولامين. ومع ذلك، قد تسبب حاصرات بيتا تفاعلات متناقضة لارتفاع ضغط الدم لدى المرضى الذين يتلقون جرعات عالية من فينيل بروبانولامين. تم الإبلاغ عن عدة حالات من أزمة ارتفاع ضغط الدم أثناء تناول فينيل بروبانولامين.

الكينيدين: يثبط الكينيدين استقلاب الميتوبرولول في مجموعة خاصة من المرضى الذين يعانون من الهيدروكسيل السريع (في السويد حوالي 90٪ من السكان)، مما يسبب بشكل رئيسي زيادة كبيرة في تركيزات الميتوبرولول في البلازما وزيادة حصار بيتا. ويعتقد أن تفاعل مماثل هو نموذجي لحاصرات بيتا الأخرى، التي يشارك فيها السيتوكروم P4502D6 في عملية التمثيل الغذائي.

الكلونيدين: قد تتفاقم تفاعلات ارتفاع ضغط الدم أثناء التوقف المفاجئ للكلونيدين عن طريق الاستخدام المتزامن لحاصرات بيتا. عند استخدامهما معًا، في حالة التوقف عن تناول الكلونيدين، يجب أن يبدأ التوقف عن حاصرات بيتا قبل عدة أيام من التوقف عن تناول الكلونيدين.

الريفامبيسين: قد يزيد الريفامبيسين من استقلاب الميتوبرولول، مما يقلل من تركيزات الميتوبرولول في البلازما.

يجب مراقبة المرضى الذين يتناولون الميتوبرولول بشكل متزامن مع حاصرات بيتا الأخرى (قطرات العين) أو مثبطات أوكسيديز أحادي الأمين (MAOIs) عن كثب. أثناء تناول حاصرات بيتا، تعمل أدوية التخدير الاستنشاقية على تعزيز التأثير المثبط للقلب. أثناء تناول حاصرات بيتا، قد يحتاج المرضى الذين يتلقون أدوية سكر الدم عن طريق الفم إلى تعديل جرعة الأخير.

قد تزيد تركيزات الميتوبرولول في البلازما عند تناول السيميتيدين أو الهيدرالازين.

جليكوسيدات القلب، عند استخدامها مع حاصرات بيتا، يمكن أن تزيد من وقت التوصيل الأذيني البطيني وتسبب بطء القلب.

تعليمات خاصة

يجب وصف الدواء بحذر في حالة الإحصار الأذيني البطيني من الدرجة الأولى، والذبحة الصدرية برينزميتال، والربو القصبي، ومرض الانسداد الرئوي المزمن، ومرض السكري، والفشل الكلوي والكبدي الشديد، والحماض الاستقلابي، والإدارة المتزامنة مع جليكوسيدات القلب.

لا ينبغي إعطاء المرضى الذين يتناولون حاصرات بيتا حاصرات قنوات الكالسيوم عن طريق الوريد مثل فيراباميل.

لا ينصح المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي بوصف حاصرات بيتا. في حالة سوء التحمل للأدوية الخافضة للضغط الأخرى أو عدم فعاليتها، يمكن وصف Ravelol XL، لأنه دواء انتقائي. من الضروري وصف الحد الأدنى من الجرعة الفعالة، وإذا لزم الأمر، يمكن وصف ناهض الأدرينالية b2.

عند استخدام حاصرات بيتا، يكون خطر تأثيرها على استقلاب الكربوهيدرات أو إمكانية إخفاء أعراض نقص السكر في الدم أقل بكثير من استخدام حاصرات بيتا غير الانتقائية.

في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن في مرحلة التعويض، من الضروري تحقيق مرحلة التعويض قبل وأثناء العلاج بالدواء.

في حالات نادرة جدًا، قد يعاني المرضى الذين يعانون من ضعف التوصيل الأذيني البطيني من تدهور (النتيجة المحتملة هي الإحصار الأذيني البطيني). إذا حدث بطء القلب أثناء العلاج، فيجب تقليل جرعة الدواء أو إيقاف الدواء تدريجيًا.

قد يؤدي Ravelol XL إلى تفاقم أعراض اضطرابات الدورة الدموية الطرفية، ويرجع ذلك أساسًا إلى انخفاض ضغط الدم.

يجب توخي الحذر عند وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد، والحماض الاستقلابي، والتناول المتزامن مع جليكوسيدات القلب.

في المرضى الذين يتناولون حاصرات بيتا، تحدث صدمة الحساسية بشكل أكثر شدة. إن استخدام الإبينفرين بجرعات علاجية لا يؤدي دائمًا إلى تحقيق التأثير السريري المطلوب أثناء تناول الميتوبرولول. يجب أن يوصف للمرضى الذين يعانون من ورم القواتم حاصرات ألفا بالتوازي مع Revelol XL.

في حالة إجراء عملية جراحية، يجب إعلام طبيب التخدير بأن المريض يتناول رافيلول XL. لا ينصح للمرضى الذين يخضعون لعملية جراحية بالتوقف عن العلاج بحاصرات بيتا.

إن بيانات التجارب السريرية المتعلقة بالفعالية والسلامة لدى المرضى الذين يعانون من قصور القلب المستقر الشديد والأعراض (فئة NYHA IV) محدودة. يجب علاج هؤلاء المرضى من قبل أطباء ذوي معرفة وخبرة متخصصة.

تم استبعاد المرضى الذين يعانون من قصور القلب العرضي مع احتشاء عضلة القلب الحاد والذبحة الصدرية غير المستقرة من الدراسات التي تم على أساسها تحديد مؤشرات الاستخدام. لم يتم وصف فعالية وسلامة الدواء لهذه المجموعة من المرضى. هو بطلان استخدام في قصور القلب غير المستقر في مرحلة المعاوضة.

وينبغي تجنب الانسحاب المفاجئ للدواء. إذا كان من الضروري التوقف عن تناول الدواء، فيجب أن يتم الانسحاب تدريجيًا. في معظم المرضى، يمكن التوقف عن تناول الدواء خلال 14 يومًا. يتم تخفيض جرعة الدواء تدريجيا، على عدة جرعات، حتى يتم الوصول إلى الجرعة النهائية وهي 25 ملغ مرة واحدة يوميا.

الحمل والرضاعة

لا ينبغي استخدام Revelol XL أثناء الحمل أو الرضاعة الطبيعية إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين و/أو الطفل.

ملامح تأثير الدواء على القدرة على قيادة السيارة أو الآليات التي يحتمل أن تكون خطرة

عند قيادة المركبات والقيام بأنشطة يحتمل أن تكون خطرة وتتطلب زيادة التركيز وسرعة التفاعلات النفسية الحركية، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه قد يحدث الدوخة والتعب عند استخدام Revelol XL.

جرعة مفرطة

الأعراض: انخفاض ضغط الدم الشرياني، بطء القلب الجيبي الشديد، فشل القلب، توقف الانقباض، الغثيان، القيء، تشنج قصبي، زرقة، نقص السكر في الدم. في حالة الجرعة الزائدة الحادة - فقدان الوعي، صدمة قلبية، كتلة الأذينية البطينية، غيبوبة. تظهر الأعراض الأولى للجرعة الزائدة بعد 20 دقيقة إلى ساعتين من تناول الدواء.

العلاج: غسل المعدة (إذا كان الغسيل مستحيلا وإذا كان المريض واعيا، يمكن حث القيء)، وإعطاء الممتزات، وعلاج الأعراض. مطلوب علاج مكثف ومراقبة دقيقة لمؤشرات الدورة الدموية والجهاز التنفسي، ووظيفة الكلى، ومستويات الجلوكوز في الدم، والكهارل في الدم. في حالة انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد وبطء القلب وفشل القلب المهدد - إعطاء منبهات بيتا عن طريق الوريد على فترات تتراوح من 2 إلى 5 دقائق أو عن طريق التسريب حتى يتم تحقيق التأثير المطلوب أو إعطاء الأتروبين عن طريق الوريد. إذا لم يكن هناك تأثير إيجابي، يتم استخدام الدوبامين أو الدوبوتامين أو النورإبينفرين. قد يكون إعطاء الجلوكاجون بجرعات تتراوح من 1 إلى 10 ملغ مفيدًا أيضًا في عكس تأثيرات الحصار القوي لمستقبلات بيتا. في حالات بطء القلب الشديدة التي تقاوم العلاج الدوائي، قد تكون هناك حاجة لزرع جهاز تنظيم ضربات القلب. في حالة التشنج القصبي، يتم إعطاء ناهض b2 عن طريق الوريد (على سبيل المثال، تيربوتالين). ويمكن استخدام هذه الترياقات بجرعات تتجاوز الجرعات العلاجية. لا يمكن إزالة Revelol XL بشكل فعال عن طريق غسيل الكلى.

شروط الصرف من الصيدليات

على وصفة طبية

الصانع

مختبرات إيبكا المحدودة، الهند

48، كانديفيلي، إنديانا. ملكية،

الخصائص العامة. مُجَمَّع:

الخصائص الدوائية:

مؤشرات للاستخدام:

مهم!تعرف على العلاج

اتجاهات للاستخدام والجرعة:

مميزات التطبيق:

آثار جانبية:

التفاعل مع أدوية أخرى:

موانع الاستعمال:

جرعة مفرطة:

شروط التخزين:

يحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية، في مكان جاف، بعيداً عن الضوء. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

شروط الاجازة:

على وصفة طبية

طَرد:

7 أقراص في نفطة. 4 بثور في علبة من الورق المقوى.
15 قرص في شريط، 2 أو 6 شريط في علبة كرتون.