Nitroglycerin virkningsmekanisme og farmakologiske virkninger. Hvad vil en nitroglycerintablet hjælpe med?

Brutto formel

C3H5N3O9

Farmakologisk gruppe af stoffet Nitroglycerin

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS kode

55-63-0

Karakteristika for stoffet Nitroglycerin

Farveløs olieagtig væske. Dårligt opløseligt i vand, godt opløseligt i alkohol, ether og chloroform.

Farmakologi

farmakologisk effekt- antianginal, vasodilator, koronar dilatant.

Øger indholdet af det frie radikaler nitrogenoxid (NO), som aktiverer guanylatcyclase og øger indholdet af cGMP (kontrollerer dephosphoryleringen af ​​myosin lette kæder) i vaskulære glatte muskelceller. Det udvider overvejende venøse kar, forårsager aflejring af blod i venesystemet og reducerer venøs tilbagevenden af ​​blod til hjertet (preload) og end-diastolisk fyldning af venstre ventrikel. Systemisk arteriel vasodilatation (hovedsagelig udvider sig større arterier) er ledsaget af et fald i OPSS og blodtryk, dvs. efterbelastning. Reduktion af pre- og afterload på hjertet fører til et fald i myokardiets iltbehov; reducerer forhøjet centralt venetryk og pulmonært kapillærkiletryk; øger hjertefrekvensen lidt (reflekstakykardi som reaktion på et fald i systemisk blodtryk og slagvolumen, mere udtalt i lodret position krop), svækker modstanden kranspulsårer og forbedrer hjerteblodgennemstrømningen (undtagen i tilfælde af for kraftigt fald i systemisk blodtryk eller signifikant stigning i hjertefrekvens, hvor forringelse af koronar blodgennemstrømning er mulig).

Udvider store epikardiale sektioner af koronararterierne, hjælper med at øge trykgradienten på stedet for aterosklerotisk stenose koronarkar, giver perfusion selv ved subtotal stenose, omfatter collateraler, inkl. ved at reducere modstanden mod blodgennemstrømning gennem dem. Omfordeler koronar blodgennemstrømning til fordel for iskæmiske områder, især subendokardieafsnit. I tilfælde af iskæmisk hypokinesi af individuelle områder af myokardiet hjælper det med at genoprette lokal kontraktilitet. Eliminerer patologisk stivhed i myokardiet og forhindrer udviklingen af ​​fatale arytmier under myokardieinfarkt. Dæmper post-infarkt remodellering af venstre ventrikel. Hæmmer effektivt blodpladeaggregation og deres adhæsion til det vaskulære endotel. Øger tærsklen for myokardieiskæmi.

Hos patienter med hjertesvigt og angina øger det hjertevolumen, tolerance over for fysisk aktivitet, reducerer sværhedsgraden og hyppigheden af ​​angreb. Reducerer mængden af ​​mitral regurgitation markant. Har en central hæmmende effekt på den sympatiske tonus af blodkar, hæmmer den vaskulære komponent af formationen smerte syndrom. Normaliserer elektrolytmetabolisme og energiprocesser - forholdet mellem oxiderede og reducerede former for nikotinamidcoenzymer, aktiviteten af ​​NAD-afhængige dehydrogenaser. Fremmer frigivelsen af ​​katekolaminer i hjernen og hjertet, har en indirekte sympatomimetisk effekt på myokardiet og ændrer konformationen af ​​troponin-tropomyosin-komplekset. Fremmer omdannelsen af ​​hæmoglobin til methæmoglobin og kan forringe ilttransporten. Forårsager udvidelse af meningeale kar, som ofte er ledsaget af hovedpine. Afslapper bronkiernes glatte muskler, galdeveje, spiserør, mave, tarme, genitourinary tract.

Det absorberes hurtigt og ganske fuldstændigt fra overfladen af ​​slimhinderne og gennem huden. Efter oral administration ødelægges det stort set i leveren (“first pass”-effekten), og biotransformeres derefter til NO i glatte muskelceller. Under tilstande med sublingual, subbuccal og IV anvendelse er "primær" levernedbrydning udelukket (det kommer straks ind i det systemiske kredsløb). De primære metabolitter er di- og mononitrater, den endelige metabolit er glycerol. På sublingual administration Cmax for hovedmetabolitterne (0,2-0,3 ng/ml) nås ved 120-150 s, T1/2 af nitroglycerin 1-4,4 min, metabolitter - 7 min. Fordelingsvolumen 3 l/kg, clearance - 0,3-1,0 l/kg/min. Når det administreres som en aerosol i mundhulen, opnås Cmax for metabolitter (14,6 ng/ml) på 5,3 minutter, den relative biotilgængelighed er 76 %, T1/2 er 20 minutter. Når det tages oralt, opnås 6,4 mg Cmax af metabolitter (0,1-0,2 ng/ml) på 20-60 minutter. Relativ biotilgængelighed 10-15%. T1/2 af metabolitter er 4 timer Ved intravenøs administration er T1/2 1-3 minutter, total clearance er 30-78 l/min, i tilfælde af hjertesvigt reduceres disse indikatorer til 12 s−1,9 min og 3 . 6-13,8 l/min hhv. I plasma binder det til proteiner (60%). Metabolitter udskilles hovedsageligt gennem nyrerne, nogle udskilles af lungerne med udåndingsluft.

Ved brug af sublinguale og bukkale former stoppes et anfald af angina efter 1,5 minutter, og de hæmodynamiske og antiiskæmiske virkninger varer i op til henholdsvis 30 minutter og 5 timer. Efter indtagelse af små doser (2,5 mg) varer den hæmodynamiske effekt op til 0,5 timer, store doser (Forte) - op til 5-6 timer (ved disse doser viser den hæmodynamiske effekt sig efter 2-5 minutter, og den antianginal effekt efter 20-45 minutter). Anvendelse af salven sikrer udviklingen af ​​den antianginal effekt på 15-60 minutter, og dens varighed er 3-4 timer. Virkningen af ​​transdermale former indtræder inden for 0,5-3 timer og varer op til 8-10 timer.

Anvendelse af stoffet Nitroglycerin

IHD: anstrengende angina (behandling, forebyggelse), vasospastisk angina (Prinzmetal), ustabil angina, krampe i kranspulsårerne under koronar angiografi, akut koronarsyndrom, akut myokardieinfarkt, akut venstre ventrikelsvigt (hjerteastma, interstitiel og alveolært ødem lunger), kronisk hjertesvigt, kontrolleret arteriel hypotension under kirurgiske indgreb, forebyggelse af hypertensive reaktioner under endotracheal intubation, hudsnit, sternotomi, okklusion af den centrale retinale arterie, esophageal dyskinesi, funktionel kolecystopati, akut pancreatitis, galdekolik, spastisk intestinal dyskinesi.

Kontraindikationer

Overfølsomhed, svær hypotension, kollaps, myokardieinfarkt med lavt endediastolisk tryk i venstre ventrikel og/eller svær hypotension (SBP under 90 mmHg) eller kollaps, højre ventrikelinfarkt, bradykardi mindre end 50 slag/min, primær pulmonal hypertension, hjerneblødning, hovedskade, øget intrakranielt tryk, cerebral iskæmi, hjertetamponade, giftigt lungeødem, alvorligt aortastenose, tilstande ledsaget af et fald i det endediastoliske tryk i venstre ventrikel (isoleret mitralstenose, constrictive pericarditis), vinkel-lukkende glaukom, graviditet, amning.

Brugsbegrænsninger

Anæmi, hypertrofisk kardiomyopati (idiopatisk hypertrofisk subaortastenose), ældre alder, alvorlig lever- og nyredysfunktion, hyperthyroidisme.

Brug under graviditet og amning

Brug under graviditet er kun mulig i tilfælde, hvor den forventede fordel opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Amning bør stoppes under behandlingen.

Bivirkninger af stoffet Nitroglycerin

Udefra nervesystem og sanseorganer: hovedpine, svimmelhed, mæthedsfornemmelse i hovedet, svaghed, motorisk rastløshed, psykotiske reaktioner, sløret syn, forværring af glaukom.

Udefra af det kardiovaskulære system og blod (hæmatopoese, hæmostase): rødmen i ansigtet, hjertebanken, hypotension, inkl. ortostatisk, kollaps, methæmoglobinæmi.

Fra mave-tarmkanalen: mundtørhed, kvalme, opkastning, diarré,

Udefra hud: cyanose, hudhyperæmi.

Allergiske reaktioner: kløe og brændende, allergisk kontakteksem(ved brug af transdermale former).

Andre: hypotermi, varmefølelse, paradoksale virkninger - et anfald af angina, iskæmi op til udvikling af myokardieinfarkt og pludselig død; udvikling af tolerance.

Interaktion

Salicylater øger niveauet af nitroglycerin i plasma, barbiturater fremskynder stofskiftet. Nitroglycerin reducerer pressoreffekten af ​​adrenerge agonister og den antikoagulerende virkning af heparin (ved intravenøs administration). Antihypertensiva, antiadrenerge lægemidler, vasodilatorer, sildenafilcitrat, calciumantagonister, tricykliske antidepressiva, MAO-hæmmere, ethanol, quinidin og procainamid forstærker de hypotensive og systemiske vasodilaterende virkninger. Methionin, N-acetylcystein, ACE-hæmmere og salicylater øger antianginal aktivitet. Unithiol genopretter nedsat følsomhed over for nitroglycerin. Dihydroergotamin, m-antikolinergika, alfa-adrenomimetika, histamin, pituitrin, kortikosteroider, stimulanter i centralnervesystemet og autonome ganglier, bi- og slangegifte, overdreven insolation reducerer de vasodilaterende og antianginale virkninger.

Overdosis

Symptomer: hovedpine, svimmelhed, fornemmelse stærkt pres i hovedet, usædvanlig træthed eller svaghed, besvimelse, varmefølelse eller kuldegysninger, øget svedtendens, hjertebanken, kvalme og opkastning, cyanose af læber, negle eller håndflader, åndenød, hypotension, svag hurtig puls, øget kropstemperatur, øget intrakranielt tryk(hjernesymptomer op til udvikling af anfald og koma), methæmoglobinæmi.

Behandling: overførsel af patienten til vandret position(benene er hævet over hovedhøjde for at øge venøs tilbagevenden til hjertet), maveskylning (hvis der er gået lidt tid siden indtagelse), plasmaekspandere, intravenøs administration af alfa-adrenerge receptoragonister (phenylephrin). Administration af epinephrin som et kardiotonisk middel bør undgås på grund af muligheden for at forstærke en choklignende reaktion. For at eliminere methæmoglobinæmi skal du bruge oxygen under tryk eller en 1% opløsning af methylthioniniumchlorid (Methylenblåt) i en dosis på 1-2 mg/kg, IV. Det anbefales at overvåge koncentrationen af ​​methæmoglobin i blodet.

Administrationsveje

IV, sublingual, transdermal, oral, subbucal.

Forholdsregler for stoffet Nitroglycerin

I akut periode myokardieinfarkt og i udviklingen af ​​akut hjertesvigt er ordineret under streng hæmodynamisk overvågning. Brug med forsigtighed ved aorta- og mitralstenose, hos patienter med hypovolæmi og lavt blodtryk (mindre end 90 mm Hg). På hypertrofisk kardiomyopati kan forårsage øget hyppighed og/eller forværring af angina-anfald. I lang tid ukontrolleret brug nitroglycerin, ordinering af høje doser til patienter med leversvigt og børn øger risikoen for methæmoglobinæmi, manifesteret ved cyanose og udseendet af en brun farvetone i blodet. I tilfælde af udvikling af methæmoglobinæmi skal lægemidlet øjeblikkeligt seponeres og en modgift - methylthioniniumchlorid (methylenblåt) - administreres. Hvis yderligere anvendelse af nitrater er nødvendig, er overvågning af niveauet af methæmoglobin i blodet eller erstatning af nitrater med sydnoniminer obligatorisk.

For at mindske risikoen for bivirkninger, bør der udvises forsigtighed, når du tager samtidig med lægemidler med udtalte hypotensive og vasodilaterende egenskaber; Det anbefales ikke at tage stoffet, mens du drikker alkohol, i værelser med høj temperatur miljø(bad, sauna, varmt brusebad), samt indtagelse af flere tabletter samtidigt eller sekventielt på kort tid ved første dosis.

Du bør ikke tygge tabletter og kapsler for at stoppe et anfald af angina pectoris, pga kan komme ind i det systemiske kredsløb overskydende mængde lægemiddel fra ødelagte mikrokapsler gennem mundslimhinden. Hvis du oplever hovedpine eller andet ubehag i hovedområdet opnås forbedring ved at administrere validol eller mentoldråber sublingualt. Ofte tolereres kun de første doser dårligt bivirkninger svække.

samtidig brug med heparin er det nødvendigt at øge dosis af heparin og nøje overvåge den delvist aktiverede tromboplastintid. Brug med forsigtighed hos ældre patienter. Det anbefales ikke at ordinere bukkale former til patienter med aftøs stomatitis, tandkødsbetændelse, paradentose og rodsystemsygdomme, aftagelige øvre tandproteser.

Ukontrolleret brug kan føre til udvikling af tolerance, som kommer til udtryk i et fald i varigheden og sværhedsgraden af ​​virkningen ved regelmæssig brug eller behovet for at øge dosis for at opnå samme effekt. Ved regelmæssig brug af længerevarende former for nitroglycerin, især plastre og salver, er lægemidlet til stede i blodet næsten hele tiden, så risikoen for udvikling af tolerance øges betydeligt. For at forhindre forekomst af resistens er intermitterende dosering i løbet af dagen eller samtidig administration af calciumantagonister, ACE-hæmmere eller diuretika nødvendig. Transdermale former for nitroglycerin anbefales at blive fjernet fra kroppen om natten, hvilket efterlader en periode fri for lægemidlets virkning. I dette tilfælde skal man passe på udviklingen af ​​abstinenssyndrom forbundet med et pludseligt ophør af nitroglycerin, der kommer ind i kroppen og manifesteret ved den pludselige udvikling af angina-anfald.

Ved intravenøs administration kan der udvikles takyfylakse, hvilket kræver en stigning i dosis. Graden af ​​tolerance kan bedømmes ud fra dynamikken i trykket i højre atrium. At nærme sig toleranceindikatoren til 25 % kræver, at man stopper administrationen af ​​opløsningen. Udviklingen af ​​tolerance under intravenøs administration kan simuleres ved et fald i indholdet af nitroglycerin i opløsningen på grund af overtrædelse af administrationsteknikken, ødelæggelse af nitroglycerin under direkte eksponering for lysstråler eller dets absorption på væggene af et plastisk infusionssystem ( 20-80 % ved brug af systemer fremstillet af polyvinylchlorid, polystyren-butadien, propionatcellulose, latex eller polyurethan). Det anbefales at bruge systemer lavet af kemisk rent glas, polyethylen, nylon, teflon og silikone. Det anbefales ikke at bruge for lange hydrauliske ledninger. Når nitroglycerin administreres intravenøst, er det nødvendigt at tage højde for, at efter standsning af infusionerne og når patienten overføres til tabletter (selv langtidsvirkende) nitrater, abstinenssyndrom eller utilstrækkelig dosering kan forekomme, og der kan være en stigning i hyppigheden af ​​komplikationer i den akutte periode med myokardieinfarkt - en stigning i angina-anfald, en stigning i kredsløbssvigt, tilbagevenden af ​​myokardieinfarkt, dannelse af en akut hjerteaneurisme, en stigning i hyppigheden af ​​myokardiebrud.

Interaktioner med andre aktive ingredienser

Handelsnavne

Navn Værdien af ​​Vyshkowski Index ®
0.0168
0.015
Doseringsform:  koncentrat til fremstilling af opløsning til infusion Sammensætning:

aktivt stof: nitroglycerin med glucose - 10,0 mg, hvad angår nitroglycerin - 1,0 mg;

Hjælpestoffer: natriumchlorid - 6,5 mg, kaliumdihydrogenphosphat - 0,5 mg, vand til injektion - op til 1,0 ml.

Beskrivelse: Gennemsigtig, farveløs væske. Farmakoterapeutisk gruppe:Vasodilator - nitrat ATX:  

C.01.D.A.02 Nitroglycerin

Farmakodynamik:

B er et enodilaterende middel fra nitratgruppen. Nitrater er i stand til at frigive nitrogenoxid fra deres molekyle, som er en naturlig endotelafslappende faktor - en mediator for direkte aktivering af guanylatcyclase. En stigning i koncentrationen af ​​cyklisk guanosinmonofosfat fører til afslapning af glatte muskelfibre, hovedsageligt venoler og vener.

Har en antianginal og antispasmodisk virkning, afslapper glatte muskler karvægge, bronkier, mavetarmkanalen, galdeveje, urinledere. Når det administreres intravenøst, forårsager det et hurtigt fald i forbelastning på hjertet på grund af udvidelsen af ​​perifere vener. Reducerer blodgennemstrømningen til højre atrium, hjælper med at reducere trykket i lungekredsløbet og regression af symptomer på lungeødem; reducerer afterload, myokardielt iltbehov (ved at reducere preload, afterload og spænding af ventrikulære vægge på grund af et fald i hjertevolumen). Fremmer omfordeling af koronar blodgennemstrømning til områder med iskæmisk myokardium. Det har en central hæmmende effekt på symptomatisk vaskulær tonus, hæmmer den vaskulære komponent i dannelsen af ​​smerte. Forårsager udvidelse af cerebrale blodkar, hvilket forklarer hovedpine, når du tager stoffet.

Farmakokinetik:

En gang i det systemiske kredsløb binder 60 % til blodplasmaproteiner. Det er meget lipofilt og har et stort distributionsvolumen (3,3-1,2 l/kg). Det metaboliseres hurtigt i leveren af ​​glutathionreduktase, som virker på organiske nitrater, med dannelse af di- og mononitrater (kun isosorbid-5-mononitrat er aktivt), den endelige metabolit er glycerol. Udskilles af nyrerne i form af metabolitter. Den totale clearance er 30-78 l/min, halveringstiden er 1-3 minutter.

Indikationer:

Akut myokardieinfarkt, inkl. kompliceret af akut venstre ventrikelsvigt;

Alvorlige former angina pectoris, inkl. ustabil og post-infarkt angina;

Lungeødem, akut hjertesvigt, inkl. på baggrund af en hypertensiv krise;

Kontrolleret arteriel hypotension under kirurgiske indgreb for at mindske blødning i operationsområdet.

Kontraindikationer:

Øget følsomhed overfor aktivt stof, andre organiske nitrater eller hjælpestoffer;

Akut krænkelse blodcirkulation (chok, vaskulær kollaps);

Kardiogent shock (hvis der ikke træffes foranstaltninger for at opretholde slutdiastolisk tryk);

Alvorlig arteriel hypotension (systolisk arterielt tryk(BP) under 90 mmHg);

Alvorlig hypovolæmi;

Alvorlig anæmi;

Hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati;

Konstriktiv pericarditis;

Hjertetamponade;

Samtidig brug phosphodiesterase-5-hæmmere (herunder sildenafil, vardenafil, tadalafil);

Alder op til 18 år (effektivitet og sikkerhed er ikke fastlagt);

Traumatisk hjerneskade;

Isoleret mitralstenose, aortastenose, subaortastenose;

Giftig ødem lunger;

Intrakraniel hypertension;

Hjerneblødning.

Forsigtigt:

Lægemidlet skal bruges med ekstrem forsigtighed og under nøje lægelig overvågning. følgende sager:

Lavt påfyldningstryk af venstre ventrikel, inkl. på akut hjerteanfald myokardium (sænkning af systolisk blodtryk under 90 mm Hg bør undgås);

Nedsat venstre ventrikelfunktion (for eksempel med venstre ventrikelsvigt);

Tendens til ortostatiske forstyrrelser af vaskulær regulering;

Øget intraokulært tryk, inkl. vinkel-lukkende glaukom;

Svær nyre- og/eller leversvigt(risiko for udvikling af methæmoglobinæmi);

Thyrotoksikose;

Diabetes;

Åreforkalkning.

Graviditet og amning:

Brugen af ​​lægemidlet under graviditet er kun mulig, hvis den forventede fordel for moderen opvejer den mulige risiko for fosteret og/eller barnet, som ordineret af en læge og omhyggelig overvågning af den gravides tilstand og fosterets udvikling .

Der er oplysninger om indtrængning af nitrater i modermælken, men det nøjagtige indhold af nitroglycerin i modermælk ikke bestemt. Det blev også rapporteret mulig risiko udvikling af methæmoglobinæmi hos spædbørn. Opsigelsesbeslutning amning eller seponering/afvisning af behandling med lægemidlet bør tages efter vurdering af fordelene ved amning og terapi for moderen.

Brugsanvisning og dosering:

Behandling bør udføres på et hospital med individuel valg af lægemiddelinfusionshastighed. Opløsningen administreres gennem en automatisk dispenser eller gennem et konventionelt system til intravenøse infusioner.

Den automatiske dispenser giver dig mulighed for at administrere selv en ufortyndet 0,1% opløsning med præcis dosering af injektionshastigheden og den samlede dosis. Administration gennem et konventionelt infusionssystem sikrer, at den nøjagtige dosis vælges ved at tælle antallet af dråber væske, der infunderes.

Til intravenøs administration Følgende materialer anvendes til fremstillingen: polyethylen, polypropylen eller polytetrafluorethylen. Infusionsmaterialer fremstillet af polyvinylchlorid eller polyurethan reducerer lægemidlets effektivitet på grund af absorption (op til 60%), hvilket skal kompenseres for ved at øge dosis.

Opløsningen nedbrydes hurtigt i lys, så hætteglassene og transfusionssystemet skal være afskærmet med lysbestandigt materiale. Typisk anvendes en infusionsopløsning med en koncentration på 100 eller 200 mcg/ml: den koncentrerede opløsning fortyndes med 0,9% natriumchloridopløsning, 5% eller 10% dextrose (glucose) opløsning.

Fortynding - se fortyndingstabel.

Det anbefales at påbegynde behandlingen med en dosis på 0,5-1,0 mg nitroglycerin i timen (8-16 mcg/min), om nødvendigt øges dosis gradvist (hvert 3.-5. minut) (afhængigt af virkning og respons af hjertefrekvens, centralt venetryk og systolisk blodtryk, som kan reduceres med 10-25 % af det oprindelige, men bør ikke være lavere end 90 mm Hg).

Hvis det ikke opnås ved en injektionshastighed på 20 mcg/min terapeutisk effekt, bør en yderligere stigning i administrationshastigheden være 10-20 mcg/min. Hvis der opstår et respons (især et fald i blodtrykket), udføres en yderligere stigning i infusionshastigheden ikke eller udføres med længere intervaller. Maksimal dosis er 8 mg nitroglycerin i te (133 mcg/min), i sjældne tilfælde 10 mg i timen (166 mcg/min).

Ved svær angina er dosis 2-8 mg/t (33-133 mcg/min).

I tilfælde af hypertensiv krise med hjertedekompensation, under konstant overvågning af blodtryk og hjertefrekvens (HR), administreres en infusion med en hastighed på 2-8 mg/t (gennemsnitlig 5 mg/t).

For kontrolleret arteriel hypotension er dosis 2-10 mcg/kg/min afhængig af bedøvelsestypen og det nødvendige niveau af blodtryksreduktion.

Fortyndingstabel

Antal aktive nitroglycerin stoffer

Opdræt

5 mg

10 mg

20 mg

30 mg

40 mg

50 mg

Volumen af ​​infusionsopløsning, der skal fortyndes

5 ml

10 ml

20 ml

30 ML

40 ml

50 ml

Infusionsvolumen løsning, beregnet til avl

1/10

50 ml

100 ml

200 ml

300 ml

400 ml

500 ml

1/20

100 ml

200 ml

400 ml

600 ml

800 ml

1000 ml

1/40

200 ml

400 ml

800 ml

1200 ml

1600 ml

2000 ml

Infusionsvolumenløsningen opnået som resultat avl

1/10

55 ml

110 ml

220 ml

330 ml

440 ml

550 ml

1/20

105 ml

210 ml

420 ml

630 ml

840 ml

1050 ml

1/40

205 ml

410 ml

820 ml

1230 ml

1640 ml

2050 ml

*- 0,9 % natriumchloridopløsning eller 5 % dextrose (glucose) opløsning kan bruges som infusionsopløsning til fortynding.

Infusionsbord

Avl

1/10

1/20

1/40

Påkrævet hastighed introduktion nitroglycerin i timen

Infusion

ml/time

dråber i minuttet

ml/time

dråber i minuttet

ml/time

dråber i minuttet

0,5 mg

10,5

20,5

0,75 mg

8,25

15,75

30,75

1,0 mg

11,0

21,0

41,0

13-14

1,25 mg

13,75

26,25

51,25

1,5 mg

16,5

31,5

10-11

61,5

20-21

2,0 mg

22,0

42,0

82,0

26-27

2,5 mg

27,5

52,5

102,5

3,0 mg

33,0

123,0

3,5 mg

38,5

12-13

73,5

24-25

143,5

47-48

4,0 mg

44,0

84,0

164,0

4,5 mg

49,5

14-15

94,5

31-32

184,5

59-60

5,0 mg

55,0

105,0

5,5 mg

60,5

115,5

38-39

225,5

74-75

6,0 mg

66,0

7,0 mg

77,0

25-26

287,0

95-96

8,0 mg

88,0

28-29

168,0

328,0

108-109

9,0 mg

99,0

31-32

189,0

369,0

121-122

10,0 mg

110,0

Bivirkninger:

For at vurdere forekomsten af ​​uønskede hændelser blev følgende kriterier brugt (i henhold til Verdenssundhedsorganisationens klassifikation): meget almindelig (≥10 % af recepterne); ofte (≥1 % og<10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); frekvens ukendt(utilstrækkelige data til at estimere udviklingshyppigheden).

Fra centralnervesystemet: Tit - hovedpine; ofte - døsighed, svimmelhed, inkl. postural.

Fra mave-tarmkanalen: sjældent - kvalme, opkastning; meget sjældent - fra en forbrænding.

Fra det kardiovaskulære system: tit -takykardi, ortostatisk hypotension; sjældent - "paradoksal" intensivering af angina-anfald, kollaps (nogle gange ledsaget af bradyarytmi og besvimelse); forbigående hypoxæmi e effekten af ​​relativ omfordeling af blodgennemstrømningen til hypoventileret luft V eolære områder (hos patienter med koronar hjertesygdom - kan føre til myokardiehypoxi); sjældent - cyanose; frekvens ukendt -markant fald i blodtrykket, hyperæmi i ansigtshuden.

Til hud og subkutane væv: sjældent - allergiske hudreaktioner (inklusive udslæt); frekvens ukendt - eksfoliativ dermatitis.

Generelle lidelser: ofte - asteni.

Andre: sjældent- sløret visuel opfattelse; sjældent - methæmoglobinæmi.

For organiske nitrater har der været tilfælde af udvikling af et udtalt fald i blodtrykket, ledsaget af kvalme, opkastning, angst, bleghed og øget svedtendens.

Overdosis:

Symptomer: et kraftigt udtalt fald i blodtrykket (mindre end 90 mm Hg) med ortostatisk dysregulering, reflekstakykardi, en følelse af generel svaghed, svimmelhed og sløvhed, samt dunkende hovedpine, "hedeture" og rødme i ansigtets hud eller øvre halvdel af kroppen, kvalme, opkastning og diarré.

Ved brug af lægemidlet i høje doser (mere end 20 mg/ml) er udvikling af methæmoglobinæmi, kollaps, cyanose, åndenød og takypnø mulig; øget intrakranielt tryk med cerebrale symptomer er muligt.

Behandling: ophør af lægemiddeladministration, er det nødvendigt at overvåge funktionen af ​​vitale organer. Når blodtrykket falder, sænk hovedet af sengen og hæv fodenden af ​​sengen. Som regel normaliseres blodtrykket inden for 15-20 minutter; efter genvalg af infusionshastigheden, kan du genoptage lægemiddeladministrationen.

Ved et udtalt fald i blodtryk og/eller chok bør volumen af ​​cirkulerende blod øges; i særlige tilfælde kan der gives en infusion af noradrenalin (noradrenalin) og/eller dopamin. Brugen af ​​eninephrin (adrenalin) og relaterede stoffer er kontraindiceret.

For methæmoglobinæmi, afhængigt af sværhedsgraden, skal du bruge ascorbinsyre i form af natriumsalt intravenøst ​​- 0,1-0,15 ml/kg af en 1% opløsning op til 50 ml; iltbehandling, kunstig ventilation, hæmodialyse.

Interaktion:

Ved samtidig brug med andre vasodilatorer, antihypertensiva, inkl. betablokkere, blokkere af "langsomme" calciumkanaler, angiotensin-konverterende enzymhæmmere, samt phosphodiesterase type 5-hæmmere til behandling af erektil dysfunktion (f.eks.), procainamid, antipsykotika, tricykliske antidepressiva, monoaminoxidasehæmmere (MAOI-hæmmere), samt ethanol kan øge den hypotensive effekt.

Ved samtidig brug af lægemidlet med dihydroergotamin kan der være en stigning i koncentrationen af ​​dihydroergotamin i blodet, hvilket fører til en stigning i dets hypotensive virkning.

Ved samtidig brug af heparin og nitroglycerin kan virkningen af ​​heparin svækkes. Under kontrol af blodkoagulationsparametre vælges den passende dosis heparin. Efter standsning af nitroglycerin-infusionen kan der forekomme et signifikant fald i blodkoagulationen, hvilket kan kræve en reduktion af heparindosis.

Ved samtidig brug af en opløsning af nitroglycerin og vævsplasminogenaktivator er der beskrevet et fald i koncentrationen i blodet og et fald i effektiviteten af ​​sidstnævnte på grund af accelereret hepatisk clearance.

Sapropterin er et coenzym af nitrogenoxidsyntetase, som er vigtigt at overveje på grund af den øgede risiko for arteriel hypotension, når sapropterin bruges samtidigt med alle vasodilaterende midler, hvis virkning er forbundet med nitrogenoxid, herunder klassiske nitrogenoxiddonorer (f.eks. natriumnitroprussid) , etc. ).

Specielle instruktioner:

For at forhindre et uønsket blodtryksfald bør hastigheden af ​​lægemiddeladministrationen vælges individuelt, for hvilket det anbefales at overvåge blodtryk og hjertefrekvens mindst 3-4 gange i timen gennem hele lægemidlets varighed.

Ved brug af Nitroglycerin er omfordeling af blodgennemstrømningen i lungerne mulig, hvilket måske føre til hypoxæmi og forårsage forbigående myokardieiskæmi hos patienter med koronar hjertesygdom.

Efter de første tegn på intolerance viser sig, bør lægemidlet ikke bruges igen.

Ved behandling af patienter med type 1-diabetes mellitus skal det tages i betragtning, at opløsningen indeholder omkring 5 % glukose.

Opløsningen er steril og indeholder ikke konserveringsmidler. i ampuller eller hætteglas skal åbnes under aseptiske forhold umiddelbart før brug.

Hvis patienten tidligere har været behandlet med organiske nitrater, for eksempel isosorbiddinitrat, isosorbid-5 mononitrat, så kan det være nødvendigt med store doser Nitroglycerin for at opnå den ønskede hæmodynamiske effekt.

Indvirkning på evnen til at føre køretøjer. ons og pels.:

I behandlingsperioden og i nogen tid efter skal der udvises forsigtighed ved kørsel af køretøjer og andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget koncentration og hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Frigivelsesform/dosis:

Koncentrat til infusionsvæske, opløsning, 1 mg/ml.

Pakke:

5, 10 ml i ampuller af farveløst neutralt glas type I med en farvet brudring eller med en farvet prik og et hak eller uden en brudring, en farvet prik og kærv. Ampullerne kan desuden belægges med en, to eller tre farvede ringe og/eller todimensionelle s stregkode og/eller alfanumerisk kodning eller uden yderligere farveringe, todimensionel stregkode, alfanumerisk kodning.

5 ampuller pr. blisterpakning lavet af polyvinylchloridfilm og lakeret aluminiumsfolie eller polymerfilm eller uden folie og uden film. Eller 5 ampuller lægges i en færdiglavet form (grå) lavet af pap med celler til at lægge ampuller.

1, 2 eller 10 blisterpakninger eller papkasser, sammen med brugsanvisning og en scarifier eller ampul kniv, eller uden en scarifier og ampul kniv, lægges i en pap pakke (pakning).

Opbevaringsbetingelser:

På et sted, der er beskyttet mod lys, ved en temperatur på ikke over 25 ° C. Må ikke fryses.

Opbevares utilgængeligt for børn.

Bedst før dato:

Må ikke bruges efter udløbsdatoen.

Nitroglycerin er et lægemiddel, der indeholder en glycerolester og en salpetersyreforbindelse. I 150 år er dette lægemiddel blevet brugt til hurtigt at lindre hjertesmerter.

En bred vifte af indikationer gør det muligt at bruge dette lægemiddel til behandling af hjertepatienter. Nitroglycerin har antispasmodiske og vasodilaterende egenskaber. Ifølge talrige anmeldelser har dette effektive lægemiddel en lav pris, så alle har råd til det.

I kontakt med

Sammensætning af nitroglycerin og virkningsprincip

De frigiver stoffet i tre doseringsformer:

  • piller;
  • spray;
  • plastre.

Nitroglycerintabletter indeholder den aktive komponent nitroglycerin samt yderligere komponenter: crospovidon CL, lactose, povidon 25, macrogol 6000.

Løsningen består af den aktive komponent nitroglycerin og yderligere komponenter såsom dextrose, natriumchlorid, kaliumdihydrogenphosphat, vand til injektion.

Sprayen indeholder den aktive komponent nitroglycerin og den yderligere komponent ethanol 95%.

Et lægemiddel som nitroglycerin, Virkningsmekanismen er som følger:

Indikationer og kontraindikationer for brug

Nitroglycerin er et meget populært lægemiddel, som ofte bruges af ældre mennesker, der lider af periodiske hjertesmerter. Det skal tages straks, når et angreb opstår. Som talrige anmeldelser vidner om, observeres effekten næsten øjeblikkeligt, smerte lindres, og hjertefunktionen forbedres. Koronar hjertesygdom er oftest årsagen til at ordinere Nitroglycerin.

Indikationer for brugen af ​​dette lægemiddel er også:

  • paroxysme af angina (hjertesmerter);
  • helbredelse efter et hjerteanfald.

I henhold til brugsanvisningen, Nitroglycerin administreres intravenøst ​​i følgende tilfælde:

  • akut myokardieinfarkt;
  • trombose af den centrale retinale arterie;
  • angina pectoris resistent over for andre typer behandling;
  • akut venstre ventrikelsvigt med lungeødem;
  • post-infarkt og ustabil angina.

Ud over hjertesygdomme er lægemidlet indiceret til akut pancreatitis, nedsat motilitet af galdeblæren, tarm- og spiserørsdyskinesi og under angreb af galdekolik.

Brugsanvisningen liste kontraindikationer for brugen af ​​nitroglycerin. Disse omfatter:

  • individuel intolerance;
  • svær hypotension;
  • adhæsiv pericarditis;
  • hæmotamponade af hjertet;
  • galactoseintolerance, laktose, som er forårsaget af arvelige årsager.

Nitroglycerin bør tages med forsigtighed i følgende tilfælde:

Brugen af ​​Nitroglycerin bør opgives gravide og ammende kvinder. Da dets sikkerhed for børn og unge ikke er blevet fastslået, er lægemidlet ikke ordineret til patienter under 18 år.

Alle anførte kontraindikationer gælder for alle doseringsformer af nitroglycerin. Derudover er langtidsvirkende medicin forbudt til personer, der har øget tarm- og gastrisk motilitet og nedsat absorption, og intravenøs administration af lægemidlet er kontraindiceret ved svær åreforkalkning, traumatisk hjerneskade, toksisk lungeødem, perikardiehæmotamponade og shock.

Brugsanvisningen indeholder en stor mængde information, som ikke kun vedrører virkningsmekanismen, men også mulige bivirkninger, komplikationer og lægemiddelinteraktioner.

Bivirkninger

Talrige anmeldelser af dette lægemiddel bemærker, at det har bivirkninger på fordøjelsessystemet, nervesystemet og det kardiovaskulære system. Ganske ofte klager patienter, der tager Nitroglycerin, over hovedpine, svimmelhed, takykardi, og dette er forbundet med hurtig vasodilatation. Sådanne bivirkninger udvikler sig oftest og forsvinder inden for 10 til 20 minutter. For at slippe af med hovedpine og genoprette blodgennemstrømningen til hjernekarrene skal du tage en vandret stilling, sænke hovedet og hæve benene lidt.

Meget sjældnere bivirkninger er mundtørhed, kvalme, dyspeptiske lidelser. I tilfælde af en overdosis kan der opstå symptomer fra nervesystemet: patienten er desorienteret, ophidset eller hæmmet, og nogle gange opstår psykose. Alvorlig forgiftning med stoffet er ledsaget af vejrtrækningsproblemer, blålig hud, kollaps, og methæmoglobin detekteres i blodet, hvilket fremkalder hypoxi. Meget sjældent forekommer lokale negative manifestationer og allergiske reaktioner - brændende, kløe, dermatitis, rødme af huden.

Hvis der udvikles bivirkninger under intravenøse infusioner, stoppes de med det samme. I betragtning af at hjernekarrene har udvidet sig, og der kan forekomme besvimelse, placeres patienten med hovedet let sænket og benene hævet. Blodtrykket vender normalt tilbage inden for 15 til 20 minutter.

Til methæmoglobinæmi, som udvikler sig som følge af en overdosis af Nitroglycerin, er iltbehandling og ascorbinsyre indiceret. Læger tyer meget sjældent til blodtransfusioner.

Funktioner ved at tage doseringsformer

Nitroglycerin ordineres både intravenøst ​​og i form af tabletter, sprays og plastre. Lægemidlet skal tages straks, når der opstår smerter. At midlet har virket bedømmes ud fra forsvinden af ​​smerter og blodtryk og puls skal måles.

Piller

Hvis du har et hjerteanfald, derefter placeres tabletten under tungen, indtil den er opløst. Typisk er dosis 0,5 – 1 mg. Hvis smerterne ikke forsvinder, så må du efter 5 minutter tage yderligere 0,5 mg. Det anbefales at tage en anden dosis efter 30 minutter. Hvis der opstår et positivt resultat, men tabletten ikke når at opløses, skal den fjernes fra munden. Under et angreb må du ikke tage mere end 3 stykker. Hvis der ikke observeres nogen effekt, er der højst sandsynligt udviklet et hjerteanfald, og du skal omgående søge lægehjælp.

Til forebyggende formål er Nitroglycerin ordineret i form af langtidsvirkende tabletter. De skal tages oralt før måltider. Doseringen af ​​lægemidlet i dette tilfælde er 2,9 mg, og du skal tage tabletterne 3-4 gange om dagen. I tilfælde af alvorlig patologi kan dosis øges til 5,2 mg.

Plaster

Transdermale nitroglycerinplastre sikrer langvarig og ensartet levering af lægemidlet til blodbanen gennem huden. De er beregnet til patienter med kredsløbssvigt som udviklede sig efter et hjerteanfald. Det er tilrådeligt at påbegynde behandling med plaster i hospitalsregi, og når den maksimale dosis er nået, sendes patienten hjem.

Spray

Dette er en meget populær og bekvem form for nitroglycerin. Sprayen er beregnet til anfald af smerte i hjertet, samt ved begyndende lungeødem. Patienten i siddende stilling skal holde vejret og trykke på flaskedispenseren 1 – 2 gange. Virkningen indtræder inden for få minutter. For smerte er den maksimale dosis af sprayen tre tryk, og for lungeødem - fire.

Intravenøs administration

Denne måde indiceret til myokardieinfarkt, såvel som ved andre alvorlige former for koronar hjertesygdom. Det er nødvendigt at beregne hastigheden for administration af lægemidlet korrekt, da bivirkninger kan forekomme. Hvis der bruges en speciel dispenser, kan selv ufortyndet nitroglycerin bruges, fordi enheden selv vil beregne i hvilken mængde og med hvilke intervaller det skal administreres til patienten. Ved brug af dråber beregnes antallet af dråber pr. tidsenhed af lægen.

Behandling med intravenøs administration bør udføres i 2 til 3 dage. Hvis der er et sådant behov, kan medicinen genindgives. For at undgå alvorlig hypotension skal lægen overvåge blodtryksniveauer under administration af nitroglycerin.

Analoger og pris

Hvis nitroglycerin ikke er tilgængeligt på apoteket, eller som læge har ordineret, er det tilladt at bruge et lægemiddel, der ligner sammensætning og farmakologisk virkning . Nitroglycerinanaloger De lindrer også effektivt akutte tilstande og hjælper med langvarig behandling af patologi. Disse omfatter:

  • Nitrocor;
  • nitrogranulong;
  • Dikor Long;
  • Isodinit.

Prisen på nitroglycerintabletter er overkommelig for alle og er omkring 40 rubler. Men nitroglycerin i ampuller til intravenøs administration er meget dyrere og i gennemsnit 420 rubler.

Derudover har nitroglycerin en gavnlig effekt på de glatte muskler i mave-tarmkanalen, de veje, gennem hvilke galden strømmer, såvel som andre organer.

Regelmæssig brug af nitroglycerin hjælper med betydeligt at reducere tilbagevenden af ​​venøst ​​blod til hjertet og derved redde det fra iskæmiske læsioner. Du kan finde nitroglycerin på et apotek i en række forskellige former: tabletter, opløsninger, plastre, kapsler.

I hvilke tilfælde bruges nitroglycerin?

Nitroglycerin har følgende indikationer for brug: udseendet af spasmer af blodkar i hjernen og hjertet. I dette tilfælde har lægemidlet en hurtig virkning og lindrer spasmer ved at udvide arterierne og blodkarrene.

I hvilke andre tilfælde bruges nitroglycerin? Hvad hjælper denne medicin med? Dette er et vigtigt lægemiddel for mennesker, der lider af hjertesygdomme, såvel som dem, der er modtagelige for pludselige stigninger i blodtrykket.

Kontraindikationer til brug

På trods af den indlysende effektivitet af lægemidlet til en række sygdomme, som ethvert lægemiddel, har nitroglycerin visse kontraindikationer, der skal tages i betragtning:

  • øget;
  • individuel intolerance over for nitrater;
  • forstyrrelser i hjertesammentrækninger på grund af ophobninger af væske og det resulterende tryk på hjertets hulrum;
  • hjertefejl;
  • hovedskader;
  • alvorligt stadium af anæmi;
  • kredsløbsforstyrrelser i hjernen;
  • lungeødem forårsaget af giftige stoffer;
  • forstyrrelse af hjernens funktion forårsaget af blødning;
  • nethindesygdomme ledsaget af højt intraokulært tryk.

Derudover er gravide og ammende kvinder og børn forbudt at tage nitroglycerin.

Ved sygdomme forbundet med nyre- eller leversvigt bør brugen af ​​nitroglycerin kontrolleres nøje af den behandlende læge. Som regel ordineres lægemidlet nitroglycerin kun i tilfælde, hvor fordelen ved det er indlysende, og skaden på patienten er væsentligt lavere end den modtagne fordel.

Hvordan kan jeg tage det?

I dag er nitroglycerin tilgængelig i en række forskellige former. Det er muligt at bruge nitroglycerin i tabletter (oralt eller lagt under tungen til resorption), brugt til ekstern brug og også administreret intravenøst. Det hele afhænger af lægens recept og lægemidlets form.

Følgende former for nitroglycerin kan findes på apoteket:

  1. Tabletter eller kapsler. Denne form for lægemidlet bruges normalt sublingualt, det vil sige placeret under tungen og ikke skyllet ned med vand. Det anbefales ikke at bruge mere end tre tabletter ad gangen. Grundlæggende kan effekten og mærkbar lindring bemærkes efter indtagelse af en eller to tabletter eller kapsler. Hvis virkningen af ​​lægemidlet ikke opstår, skal du omgående konsultere en læge, det er endnu bedre at ringe til en ambulance. Oftest tages nitroglycerin på denne måde mod angina pectoris.
  2. Tabletter eller kapsler taget med vand. Oral nitroglycerin tages hovedsageligt for at forhindre et anfald af angina. Medicinen skylles ned med rigeligt vand, en eller to tabletter bruges på én gang, i særligt svære tilfælde - tre eller fire. Antallet af medicin, der tages om dagen, bør kontrolleres af en læge. Du må ikke indtage mere end 34,8 mg nitroglycerin om dagen.
  3. Til intravenøs administration anvendes en speciel opløsning af nitroglycerin, herunder glucose eller isotopopløsning. Injektionerne gives af en læge; denne formular bruges ikke til selvadministration.
  4. Lappe. Nitroglycerinplastre bruges hele dagen. De bruges mere til forebyggelse af sygdomme, lindre og forbedre patientens tilstand.

Dette er et virkelig effektivt lægemiddel, der påvirker blodcirkulationen i kroppen, men selvbehandling kan føre til forværring af andre sygdomme.

Nitroglycerin: Virkningsmekanisme

Når først det er i blodet, påvirker lægemidlet hurtigt blodkarrene og udvider dem. Dette sker på grund af det faktum, at nitroglycerin, den virkningsmekanisme, som vi overvejer, frigiver stoffet nitrogenoxid fra glatte muskler i vaskulært væv. Takket være denne proces bliver rummet mellem karrenes vægge større, de udvider sig, og blodet begynder at cirkulere hurtigere. Det samme observeres med galdevejene.

Bivirkninger af nitroglycerin

Som ethvert andet lægemiddel har det, vi overvejer, sine bivirkninger. I dette tilfælde observeres en eller anden bivirkning af nitroglycerin, som kan manifestere sig både i centralnervesystemet og i form af ydre udslæt og andre tegn.

De mest almindelige bivirkninger af nitroglycerin er:

  • svimmelhed;
  • forværring af nethindesygdomme forbundet med øget intraokulært tryk;
  • svaghed, konstant træthed og træthed;
  • hyppige hovedpine;
  • synsnedsættelse;
  • kardiovaskulær svigt;
  • rødme i ansigtet forårsaget af overdreven blodgennemstrømning;
  • voldsom svedtendens;
  • et skarpt og alvorligt fald i blodtrykket;
  • cardiopalmus;
  • kvalme, opkastning, afføringsforstyrrelser;
  • hududslæt, kløe, svie, nældefeber.

Nitroglycerin til forhøjet blodtryk

Er det muligt at tage nitroglycerin mod forhøjet blodtryk? Mennesker med dette problem oplever periodisk anfald af hypertensiv krise. Dette er en skarp og alvorlig stigning i blodtrykket, som er ledsaget af alvorlige dunkende smerter i hovedet, kvalme og opkastning, kraftig svedtendens, sløret syn og følelsesløshed i ansigtsmusklerne. Under et angreb af hypertensiv krise er akut lægehjælp nødvendig, da en sådan tilstand er meget farlig og kan føre til udvikling af et slagtilfælde.

Nitroglycerin er en slags førstehjælp til en hypertensiv krise. Det udvider hurtigt blodkarrene, på grund af hvilket blodtrykket begynder at falde. Dette lægemiddel vil være særligt nyttigt for mennesker, der ud over hovedpine også føler smerter i hjertet under et anfald. Den eneste ulempe ved lægemidlet er, at patienten efter anfaldet er lindret kan opleve hovedpine, som er en bivirkning af lægemidlet.

Nitroglycerin: hvad skal man erstatte?

Generelt er nitroglycerin (du ved allerede, hvad det bruges til) et lægemiddel, som enhver person, der lider af hjertesygdomme, karsygdomme eller forhøjet blodtryk, bør have i deres medicinskab. Dette gælder især for patienter med angina pectoris. Men nogle gange slutter dette middel på det mest uhensigtsmæssige tidspunkt. I sådanne tilfælde kan du bruge analoger af lægemidlet, der ligner hinanden i sammensætning og virkningsmekanisme på kroppen.

Hvordan erstatter man nitroglycerin? Lignende midler er:

  • "Nitrokerne";
  • "Nitrosorbid";
  • "Nitrogranulong";
  • "Dikor Long";
  • "Isodinit."

Alle disse lægemidler ligner nitroglycerin i deres farmakologiske virkning og adskiller sig praktisk talt ikke i omkostninger.

"Nitrocore"

"Nitrocor" er et lægemiddel, der indeholder de samme aktive ingredienser som nitroglycerin. Derfor virker det også hurtigt og hjælper med at lindre et anfald af angina. "Nitrocor" kan også anvendes som et profylaktisk middel.

Den vigtigste metode til påføring er under tungen. Ud over hovedkomponenterne indeholder medicinen sukker, dextrose og stivelse. Det anbefales ikke konstant at bruge stoffet, da det er vanedannende. Du kan tage korte pauser, takket være hvilke kroppen igen vil opfatte midlet korrekt.

"nitrosorbid"

Nitroglycerin og Nitrosorbide er lægemidler fra samme klasse af lægemidler, men der er små forskelle mellem dem. Hvis nitroglycerin virker lynhurtigt, udvider blodkarrene og lindrer patienten fra et angreb, absorberes "Nitrosorbide" langsomt i blodet og påvirker først blodkarrene efter 2-2,5 timer. Men dette stof bliver længere i kroppen.

"Nitrosorbide" er velegnet til situationer, hvor der ikke er pludselige trykstigninger, og nødhjælp ikke er påkrævet. Dette lægemiddel er normalt ordineret som et profylaktisk middel.

"Nitrogranulong"

Dette lægemiddel har en identisk virkningsmekanisme på blodkar, da det indeholder nitroglycerin. Lægemidlet er tilgængeligt i mange former - tabletter, kapsler, salver, aerosoler, dråber og plastre. For en hurtigere effekt er det bedre at bruge dråber og aerosoler, da de meget hurtigt optages i blodet.

Virkningen af ​​det aktive stof begynder inden for to minutter.

"Dikor Long"

"Dikor Long" er et organisk nitrat, der er designet til en længerevarende terapeutisk effekt. Lægemidlet bruges hovedsageligt efter et hjerteanfald i rehabiliteringsperioden.

Dette middel er ikke egnet til at eliminere anfald, da virkningen indtræder efter cirka 30 minutter.

"Isodinite"

Dette lægemiddel har en lignende sammensætning som nitroglycerin og har en lignende virkning på kroppen. Lægemidlets virkningshastighed afhænger af den valgte form.

På trods af det faktum, at nitroglycerin har mange analoger, er det dette lægemiddel, der har den mest effektive virkning.

Vi så på et lægemiddel såsom nitroglycerin. Hvad den gør, hvad dens indikationer og kontraindikationer er, hvad den skal erstattes med - du ved også. Du skal dog huske, at selvmedicinering kun kan forværre situationen. Sørg for at konsultere din læge før brug. Være sund!

i blisterpakninger 10 eller 20 stk.; i en pappakke med 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 eller 10 pakker eller i polymerbeholdere med 10, 20, 30, 40, 50 eller 100 stk.; 1 beholder i en pappakke.

Beskrivelse af doseringsformen

Tabletterne er hvide eller næsten hvide med en flad overflade, delekærv og affaset.

farmakologisk effekt

Farmakologisk effekt - vasodilaterende perifer.

Farmakodynamik

Perifer vasodilator med en overvejende effekt på venøse kar. Virkningerne af nitroglycerin er hovedsageligt forbundet med et fald i myokardiets iltbehov på grund af et fald i preload (udvidelse af perifere vener og fald i blodgennemstrømning til højre atrium) og afterload (nedsat perifer vaskulær modstand). Det har en central hæmmende effekt på den sympatiske tonus af blodkar, hæmmer den vaskulære komponent i dannelsen af ​​smerte. Det forårsager udvidelse af meningealkarrene, hvilket forklarer hovedpinen ved brug.Ved brug af sublinguale former stoppes et anfald af angina ofte efter 1,5 minut, det hæmodynamiske og antianginale resultat varer fra 30 til 60 minutter.

Farmakokinetik

Hurtigt og fuldstændigt absorberet fra overfladen af ​​slimhinder. Når det bruges sublingualt, kommer det straks ind i den systemiske blodbane. Når det tages sublingualt i en dosis på 0,5 mg, er biotilgængeligheden 100 %, Cmax i blodplasma bestemmes efter 5 minutter. Har et meget stort distributionsvolumen. Binding til blodplasmaproteiner er 60%.

Indikationer for lægemidlet Nitroglycerin

Lindring af angina anfald.

Kontraindikationer

øget følsomhed over for nitrater; kraniel hypertension; hjertetamponade; isoleret mitralstenose; konstriktiv pericarditis (tilstande ledsaget af et fald i venstre ventrikulært fyldningstryk); ukontrolleret hypovolæmi; hjertesvigt med normalt eller lavt pulmonalt arterietryk; kollaps; hæmoragisk slagtilfælde; hemorrhagenoid blodprop ; nylig hovedskade; toksisk lungeødem; idiopatisk hypertrofisk subaortastenose; lukket-vinklet glaukom med højt intraokulært tryk; svær anæmi; hyperthyroidisme; alder under 18 år (brugssikkerheden er ikke fastlagt); cerebrovaskulær ulykke; shock; arteriel hypotension ( sBP)<90 мм рт.ст.);одновременный прием силденафила (Виагра);беременность;период грудного вскармливания.Forsigtigt(sammenligning af risiko og fordele): alvorlig nyresvigt, leversvigt (risiko for udvikling af methæmoglobinæmi).

Brug under graviditet og amning

Under graviditet og amning er det kun muligt at tage medicinen af ​​sundhedsmæssige årsager.

Bivirkninger

Fra det kardiovaskulære system: svimmelhed, "nitrat" ​​hovedpine, takykardi, rødmen i huden, feber, nedsat blodtryk; sjældent (især i tilfælde af overdosis) - ortostatisk kollaps, cyanose. Fra mave-tarmkanalen: mundtørhed, kvalme, opkastning, mavesmerter. Fra siden af ​​centralnervesystemet: sjældent (især i tilfælde af overdosering) - angst, psykotiske reaktioner, sløvhed, desorientering, sløret syn, hovedpine (især i begyndelsen af ​​behandlingen, aftager ved langvarig behandling), svimmelhed og en følelse af svaghed. Allergiske reaktioner er mulige.

Interaktion

Samtidig brug med vasodilatorer, antihypertensiva, ACE-hæmmere, betablokkere, CCB'er, procainamid, tricykliske antidepressiva, MAO-hæmmere, phosphodiesterase-hæmmere samt ethanol forbedrer det hypotensive resultat. Recept med dihydroergotamin kan føre til en stigning i indholdet af dihydroergotamin. blodet og en stigning i blodtrykket (på grund af øget biotilgængelighed af dihydroergotamin).Samtidig administration af nitroglycerin og heparin reducerer effektiviteten af ​​sidstnævnte (efter seponering af lægemidlet er et signifikant fald i blodkoagulationen sandsynligvis, hvilket kan kræve en reduktion i dosis af heparin).

Brugsanvisning og doser

Sublingual. Nitroglycerin anbefales at tages som ordineret af en læge. Tabletten opbevares under tungen, indtil den er fuldstændig absorberet, uden at sluge, umiddelbart efter smertestart - 0,5-1 mg pr. dosis. Hos mange patienter med stabil angina kommer resultatet af en lavere dosis (1/2-1/3 tablet), og hvis smerterne forsvinder hurtigt, foreslås det, at resten af ​​tabletten, der ikke har nået at opløses. spyttede ud. Ofte udtrykkes det antianginale resultat inden for 0,5-2 minutter; 75 % af patienterne bemærker bedring inden for de første 3 minutter, og yderligere 15 % inden for 4-5 minutter. Hvis der ikke er nogen antianginal effekt, skal du inden for de første 5 minutter tage 1 tablet mere. nitroglycerin. I mangel af en terapeutisk effekt efter at have taget 2-3 tabletter. du skal straks ringe til en læge. Virkningsvarighed efter sublingual administration er ca. 45 minutter. For hyppige anfald af angina er det sædvanligt at ordinere langtidsvirkende nitroglycerinmedicin. Tolerance over for sublinguale former for nitroglycerin udvikler sig sjældent, på trods af at når det forekommer hos nogle patienter, skal dosis af lægemidlet gradvist øges, hvilket bringer den til 2-3 tabletter.

Overdosis

Symptomer: fald i blodtryk (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при использовании высоких доз (>20 mk/kg) - kollaps, cyanose, methæmoglobinæmi, dyspnø og takypnø. Behandling: Hvis der opstår symptomer på overdosering, skal du straks lægge patienten i seng, løfte hans ben og omgående ringe til en læge.

specielle instruktioner

Mens du tager nitroglycerin, vil der sandsynligvis være et signifikant fald i blodtrykket og forekomsten af ​​svimmelhed under en pludselig overgang til en lodret stilling fra en "liggende" eller "siddende" stilling, når du drikker alkohol, dyrker fysisk træning og i varme vejr. Nitroglycerin udvikler, som alle organiske nitrater, afhængighed ved hyppig brug, og en stigning i dosis er påkrævet. Ved kørsel af køretøjer og betjeningsmekanismer, der kræver øget opmærksomhed, skal man huske på, at indtagelse af nitroglycerin kan føre til et fald i motorisk og mentalt Sværhedsgraden af ​​hovedpine, mens du tager nitroglycerin, kan reduceres ved at reducere dens dosis og/eller samtidig administration af validol.

Opbevaringsbetingelser for lægemidlet Nitroglycerin

På et tørt sted, beskyttet mod lys, ved en temperatur på ikke over 25 °C.

Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarhed af lægemidlet Nitroglycerin

Må ikke anvendes efter den udløbsdato, der er angivet på pakken.