Антивитамини. Според современите концепти, антивитамините вклучуваат две групи на соединенија

Лек

Несакани ефекти

Аскорбинска киселина (C)

Група Б хиповитаминоза, алергиски реакции.

Никотинска киселина (PP)

Кожни реакции во форма на црвенило на горниот дел од телото.

Ретинол ацетат (А)

Поспаност, летаргија, главоболка, хиперамија, лупење на кожата.

Рибофлавин (Б 2)

Блокада на бубрежните тубули.

Тиамин (Б 1)

Алергиски реакции.

Токоферол (Е)

Симптоми бубрежна инсуфициенција, хеморагија во мрежницата на очите или мозокот, асцит.

Фолна киселина (Bc)

Диспептични симптоми, високи дози - несоница, бубрежна дисфункција (хипертрофија, хиперплазија на бубрежниот тубуларен епител).

Холекалциферол (Д)

Го зголемува интракранијалниот притисок.

Цијанокобаламин (Б 12)

Го зголемува згрутчувањето на крвта.

Треба да се земе предвид физичката и хемиската некомпатибилност на витамините.

Не можете да ги мешате витамините Б 6 и Б 12, Ц и Б 12, Б 1 и ПП во еден шприц, бидејќи тие се уништуваат или оксидираат.

Мерки за помош при предозирање со витамини .

Во случај на предозирање со витамин А, се препишуваат витамини Д, Ц, Е, манитол, глукокортикоиди и тироидни хормони;

Во случај на предозирање со витамин Д - витамини А, Е, антагонисти на калциум, магнезиум сулфат

Во случај на предозирање со витамин Е - витамини А, Ц.

Бидејќи учеството на различни витамини во метаболизмот е меѓусебно поврзано и препишувањето на кој било од нив може да доведе до нарушување на рамнотежата на витамините во целина, во повеќето случаи предност се дава на мултивитаминските препарати. Во пракса, мултивитамините се користат за комбинирана употреба со цел да се обезбеди посилен и поразновиден ефект: Aevit, Pentavit, Decamevit, Aerovit, Complivit, Vitatress, Oligavit, Unicap, Centrum, Supradin итн.

Антивитаминиможе да има блокирачки ефект врз биолошкиот ефект на витамините или да ја попречува синтезата и асимилацијата на витамините во телото. (Табела 6)

Табела 6

Класификација на антивитамини

Препарати од витамини растворливи во вода

Името на лекот, неговите синоними, условите за складирање и редоследот на издавање од аптеките.

Форма на ослободување (состав), количина на лекот во пакувањето

Начин на администрација, просечни терапевтски дози

Тиамин хлорид (Б 1)

Тиамиминибромид

Таблети од 0,002 и 0,01

Ампули 5% раствор 1 ml

Во мускулите 1 ml 1 пат на ден

Рибофлавин (Б 2)

Таблети од 0,005 и 0,01

12-1 таблета 1-3 пати на ден

Во конјунктивалната празнина 0,01% раствор, 1-2 капки 2 пати на ден

Пиридоксин хидрохлорид (Б 6)

Пиридоксинихидрохлорид

Таблети 0,002

Таблети 0.01

Ампули 5% раствор 1 ml

По 1 маса 1 пат дневно (за целите на профилот)

2-5 таблети 1-2 пати на ден

Во мускулите (под кожата) 2 ml еднаш дневно

Калциум пантотенат (Б 3)

Calciipantothenas

Таблети 0.1

1-2 таблети 2-4 пати на ден

Никотинска киселина (PP)

Acidumnicotinicum

Таблети 0,05

Ампули 1% раствор, 1 ml

1-2 таблети 2-3 пати на ден

Во вена (бавно), поретко во мускул, 1 ml

Фолна киселина (B c)

Таблети 0,001

12-1 таблета 1-2 пати на ден

Цијанокобаламин (Б 12)

Цијанокобаламин

Ампули 0,01% и 0,05% раствор, по 1 ml

1 ml во мускул, под кожата, во вена

Аскорбинска киселина (C)

Acidumascorbinicum

Драже (таблети) 0,05 и 0,1

Ампули 5% раствор, 1 и 2 ml; 10% раствор 1 ml

1-2 дражеи (таблети) 3-5 пати на ден

Во мускулите (во вената) 1-3 ml

Таблети 0,02

1-2 таблети 2-3 пати на ден


Според механизмот на дејство антивитаминиИнхибиторите се класифицирани како деструктори, комплексни агенси и депресори.

Инхибитори - супстанции слични по структура на одреден витамин, како резултат на што тие можат или да ја влошат неговата апсорпција (конкуренција) или да го заземат неговото место во коензимот, што доведува до инактивација на ензимот. Катехини, галактафеавин, 3, 4-дехидроксикоригенска киселина содржани во боровинки - го инхибираат витаминот Б 1, антитуберкулозата лекови- тубазид, фтивазид, циклосерин го инхибираат ефектот на витамините Б 6 и ПП; перетиамин - дејство Б 1; акрихин и биомитцин - дејство на Б 2; g – глукоаскорбинска киселина - ефект на витамин Ц; сулфонамиди и ПАС - ефектот на пара-аминобензоева киселина; аметоптерин (метатрексат) - дејство; Фолна киселина.

Деструктори - уништување на витамини прехранбени производиили телото. Така, многу растенија, со исклучок на агрумите, го содржат ензимот аскорбиназа, кој го оксидира витаминот Ц; Суровата риба содржи тиаминаза, која го уништува тиаминот; оксидазата присутна во мастите ги уништува каротените, витаминот А и токоферолите.

Многумина го забрзуваат процесот на уништување на витамини хемиски елементи- оксидациони катализатори (железо, бакар, сребро, кобалт, олово, витамин Б 12, никотинска киселина итн.). Деструкторите на витамините Ц, Б 1 , Б 2 , К и други се хидроксилни јони, водородните јони ги уништуваат фолните и пантотенските киселини, кислородот го уништува витаминот Ц; УВ зраци, Х-зраци и гама зраци (ладна стерилизација на производи) - витамини Ц, Б 1, Б 6, Б 12, А, Е, К итн. Нитратите и нитритите го инхибираат формирањето на витамин А од каротин; Хлор диоксидот што се користи за избелување на брашното ги уништува полинезаситените масни киселини (витамини F).

Комплексирачки агенси ги врзува витамините во несварливи комплекси, на пример, авидин содржан во белката од јајце го врзува биотинот, некои производи оксидираат материи од растително потекло, формирајќи несварлив Ц-аскорбиген, етилен оксид, кој се користи како средство за дезинфекција (фумигација на производи), формира неактивен комплекс со нитотинамид.

Депресори инхибираат некои биохемиски процеси во телото кои се случуваат со учество на витамини - хормони и прохормони. Тие вклучуваат широко користени лекови - антиперетици, особено салицилати, како и дикумарин.

Овие соединенија ја инхибираат синтезата на протеините вклучени во згрутчувањето на крвта, чиј регулатор е витаминот К. Покрај тоа, овие супстанции ја инхибираат синтезата на ткивните хормони (простагландини) од нивните прекурсори - високо незаситени масни киселини.



Сите знаеме што се витамини и колку се важни за нашето здравје. Но, излегува дека има и антивитамини. Антивитамините се хемиски соединенија кои по структура се слични на витамините, но имаат спротивни својства.

Антивитамините се случајно откриени уште во 70-тите години на минатиот век. Потоа, работете на синтезата Фолна киселина(витамин Б9), научниците неочекувано добиле фолна киселина со токму спротивни својства. Се испостави дека аналогот целосно ја изгубил својата витаминска вредност, но во исто време ја има важен имот- го инхибира развојот на клетките, особено клетките на ракот. Ова ново синтетизирано соединение последователно се користеше во медицината за лекување на одредени видови тумори.

Врз основа на нивниот начин на делување, антивитамините можат да се поделат во две групи. Првата група вклучува супстанции кои директно комуницираат со витаминот, како резултат на што вториот ја губи својата биолошка активност. Суштината на нивното антивитаминско дејство е што на еден или друг начин ја уништуваат витаминската молекула или ја врзуваат на тој начин што ги губи својствата кои му даваат биолошка активност. На пример, еден од протеините кои се наоѓаат во јајцата авидин, се врзува за биотин (витамин H) и формира соединение (комплекс авидин-биотин), во кое биотинот нема активност, не е растворлив во вода, не се апсорбира од цревата и не може да се користи од телото како коензим. Како резултат на тоа, се развива недостаток на витамин H. Затоа, авидин е антивитамин H.

Друг пример на антивитамини од првата група е ензимот аскорбат токсидаза, под чие влијание се оксидира аскорбинска киселина. Познати се и други ензими кои ги уништуваат витамините: тиаминаза - го уништува тиаминот (витамин Б1), липоксидаза - го уништува провитаминот А и други.

Втората група антивитамини вклучува структурни аналози на витамини, во кои една или друга функционално важна група се заменува со друга, што ја лишува молекулата од неговата витаминска активност. Ова - посебен случајтипични антиметаболити. Антиметаболитите се супстанции слични во хемиска структурана метаболити, односно соединенија кои играат важна улогаво метаболизмот. Класичен пример за такви антивитамини (антиметаболити) е сулфонамид (антимикробен агенс).

Антивитамините играат позитивна и негативна улога во нашите животи.

Негативна улога:

  • Тие го неутрализираат ефектот на витамините и ја блокираат нивната апсорпција.

Позитивна улога:

  • Антивитамините вршат уникатна регулаторна функција во витаминскиот баланс на телото, заштитувајќи го второто од штетни последиципрекумерно внесување од храна или прекумерна биосинтеза на соодветните витамини. Овие „ограничувачи“ се веројатно особено важни во однос на оние витамини на кои телото е особено чувствително на вишок.
  • Студијата за антивитамини отвора прекрасни перспективи во областа на создавање нови лекови.

Многу лекови се антиметаболити, инхибитори (ретардери, супресори) на ензимските процеси. Врз основа на овој принцип на блокирање на активните центри на ензими патогени микроорганизмиврз основа терапевтски ефектантибиотици. Некои лекови за хемотерапија имаат терапевтски ефект врз одделни видови малигни тумори, бидејќи ги потиснуваат ензимите одговорни за вишокот на биосинтеза кај овие болести нуклеински киселинии протеини. И антивитамините заземаат видно место меѓу таквите лекови.

Подолу се дадени неколку примери на антивитамини или витамински антагонисти.

Антагонисти на витамин А

Разредувачите на крв и другите лекови, вклучувајќи аспирин, фенобарбитал и дикумарол, го уништуваат витаминот А во телото.

Антагонисти на витамин К

Недостатокот на витамин К е крајно малку веројатен, бидејќи овој витамин се наоѓа во широк спектар на храна која најчесто се јаде. растителни производиа се синтетизира од бактерии во цревниот тракт. Сепак антибактериска терапија(земање какви било антибиотици, како што се пеницилин, стрептомицин, тетрациклин, хлоромицин, терамицин итн.) го инхибира растот на бактериите, вклучително и синтезата на витамин К.

Малку е веројатно дека овие денови ќе има лице кое не знае за миокарден инфаркт или церебрална васкуларна тромбоза. Овие заканувачки феномени често се засноваат на зголемена коагулабилносткрв. Ако поради која било причина срцев садстанува непроодна за крв, областа на срцевиот мускул што ја снабдува овој сад престанува да ги прима супстанциите што му се потребни и некротизира (умира). На сличен начин, исхраната на еден или друг дел од мозокот е нарушена кога садот што го снабдува со крв е попречен. Еден од заеднички причинитаква опструкција крвни садовие блокирање на нивниот лумен од згрутчување на коагулирана крв - тромб. Таков згрутчување на крвта може да се формира не само од крвта што се коагулирала во самиот сад блокиран од него - понекогаш се формира на некое друго место во васкуларниот систем. У здрава личностне се јавува интраваскуларно формирање на згрутчување на крвта способни да го блокираат нивниот лумен, но може да се случи ако нормална состојбаѕидовите на крвните садови, особено со атеросклероза или зголемено згрутчување на крвта. Ексклузивно ефективни средствасе покажа дека е спречување на тромбоза со зголемено згрутчување на крвта и третман на тромбоза дикумарин- антагонист на витамин К. Бидејќи хемиската структура на дискумарин е слична на хемиската структура на витаминот К, тие дејствуваат како антикоагуланси, спречувајќи ја синтезата на протромбин и други природни фактори на коагулација на крвта.

Антагонисти на витамин Ц

Добро е познато дека пушачите имаат пониско ниво на витамин Ц од непушачите. Канадскиот лекар, д-р W. J. McCormick (1), го тестирал нивото на витамин Ц во крвта кај речиси 6.000 пушачи. Сите имаа отчитувања под нормалата. Слични резултати беа пронајдени и во други студии. Фридрих Кленер, доктор медицинските науки, со години наведува дека една цигара може да исцрпи дури триесет и пет милиграми витамин Ц од телото. (Калциумот и фосфорот, и двата минерали, исто така се исцрпуваат од цигарите.) Бидејќи витаминот Ц реагира со која било туѓа супстанција во крвта, сите лекови и загадувачи може да се сметаат за антагонисти на витамин Ц. Некои од попознатите антагонисти на витамин Ц вклучуваат амониум хлорид, тиурацил, атропин, барбитурати и антихистаминици. Алкохолните пијалоци се исто така антагонисти на витамин Ц, како и сите стресови (емоционални испади и нарушувања, екстремни температури, лекови).

Антагонисти на витамин Б

Антифолатите се антагонисти на фолна киселина. Како што споменавме погоре, откриено е дека некои антифолати ја инхибираат клеточната делба, што овозможило да се користат за лекување на одредени видови тумори. Антифолатите привлекоа внимание од друга причина. Фолните киселини се неопходни фактори за раст и размножување на сите микроорганизми. Затоа, може да се смета на фактот дека антифолатите - структурни аналози на фолните киселини - ќе се покажат како вредни средства за борба против патогени микроорганизми. Овие надежи се остварија. Меѓу многуте синтетизирани аналози на фолна киселина, откриени се инхибитори на бактерискиот раст. Денес, врз основа на антифолати, ефективни лековиза третман на болести кај луѓето и животните предизвикани од протозои и бактерии. Се синтетизираат антифолати кои го потиснуваат растот на патогенот на маларија не полошо од кинин, а еден од нив, пириметамин, се користи како лек против маларија. Истиот антифолат се користи за лекување на токсоплазмоза, болест предизвикана од токсоплазма. Бил синтетизиран антифолат кој се користи како третман за колера.

Антивитамин рибофлавин (витамин Б2) - кинин. Се користи за лекување на маларија и хелминтијаза.

Природните антивитамини кои влегуваат во човечкото тело со храна може да предизвикаат болест. Во далечната 1936 година, беше опишана болест која беше забележана кај одгледуваните лисици кога се хранеа со сирова риба - крап. Се испостави дека се работи за витамин Б1. Се покажа дека внатрешноста на крапот е богата со тиамипаза, ензим кој го уништува тиаминот (витамин Б1). Во следните студии, овој ензим бил пронајден во телата на други слатководни риби, школки, некои растенија и микроорганизми. Ова е една од многуте причини зошто да не јадете Јапонско јадење, сашими (сурова риба) или која било друга сирова морска храна.

Во прехранбените производи што ги консумира индонезиското население откриен е антиметаболит на витаминот Б2, таканаречениот токсофлавин, кој се покажа како причина за труење кај луѓето. Суштината на токсичниот ефект на овој антиметаболит е како што следува: го исклучува дејството на респираторните ензими кои содржат витамин Б2.

Апчиња за контрацепција се антивитамини рибофлавин, витамин Б6, витамин Б12 и фолна киселина. Откриено е дека жените кои земаат орални контрацептиви имаат значително повеќе ниски нивоарибофлавин од контролната група која не користела орални контрацептиви. Овие контрацептиви се особено штетни за витаминот Б12 и фолната киселина. Естроген во орални контрацептивие исто така антагонист на витамин Е.

Витамински антагонисти на витамин ПП

Некои житарки содржат аналог на витаминот ПП - таканаречениот ацетил-3-пиридин, кој предизвикува недостаток на витамин ПП (пелагра) кај луѓето.

Практичната важност на антивитамините не е ограничена само на фактот дека тие се повеќе се користат за лекување на болести на луѓето и животните. Нивната способност да ги блокираат виталните метаболички врски во Во последно времепочна да се користи за борба против штетници на културите и носители на инфекции. Така, еден од антивитамините Б6, познат под името „Кастрикс“, нашироко се користи како моќен отров за борба против глодари.

Литература
1. Антивитамини за медицински апликации Chembiochem. 2015 јуни 15; 16 (9): 1264-78. doi: 10.1002/cbic.201500072. Epub 2015 25 мај.
2. И.И.Матутсис. Витамини и антивитамини М., "Сов.Русија", 1975 година, 240 стр.

Администрацијата на локацијата не ги оценува препораките и прегледите за третман, лекови и специјалисти. Запомнете дека дискусијата не ја водат само лекарите, туку и обичните читатели, па некои совети може да бидат опасни за вашето здравје. Пред каков било третман или земање лекови, препорачуваме да се консултирате со специјалист!

Антивитамините се супстанции кои различни начинипрекршуваат биохемиска употребавитамини од жива клетка, што доведува до состојба на недостаток на одреден витамин или група витамини. Развојот на истражувањата во областа на хемотерапијата, исхраната на микроорганизмите, животните и луѓето, воспоставувањето на хемиската структура на витамините создадена реални можностида ги разјасниме нашите идеи за антагонизмот на супстанциите и во областа на витаминологијата. Во исто време, откривањето на антивитамините придонесе за поцелосно и подлабоко проучување на физиолошките ефекти на самите витамини, бидејќи употребата на антивитамин во експеримент доведува до исклучување на дејството на витаминот и соодветно промени во телото; ова до одреден степен го проширува нашето знаење за функциите што овој или оној витамин ги носи во телото.

Антивитамините може да се поделат во две главни групи.

  • Првата група вклучува хемикалии кои го инактивираат витаминот со негово разградување, уништување или врзување на неговите молекули во неактивни форми.
  • Втората група вклучува хемиски супстанции кои се структурно слични или структурно поврзани со витамини. Овие супстанции ги поместуваат витамините од биолошки активните соединенија и, на тој начин, ги прават неактивни.

Како резултат на дејството на антивитамините од двете групи, нормален текметаболички процес во телото.

Како пример за дејството на антивитамините од првата група, може да се даде следново. Како што е наведено погоре, утврдената албуминска фракција на сурова бело јајце, наречен авидин, има способност да се врзува за витаминот H (биотин); во овој случај се формира биолошки неактивен, т.е. нема повеќе својства на витамин H, супстанца наречена биотин-авидин. Оваа супстанца е нерастворлива во вода и не се апсорбира од цревата, што значи дека не може да се користи од телото. Затоа, авидин е антивитамин на биотин.

Друг пример се различните „витаминази“ кои ги уништуваат и разградуваат соодветните витамини; Така, термолабилниот ензим тиаминаза го уништува витаминот Б1 со одвојување на два прстени од неговата структура - пиримидин и тиазол.

Тиаминазата беше изолирана од суровата утроба на рибата: крап, пастрмка, скуша, треска и харинга. За мажи реална опасностВо овој поглед, суровите школки, како што се остригите, се користат како храна во некои земји бидејќи содржат тиаминаза.

Друг ензим, аскорбиназа, ја разградува аскорбинската киселина, а ензимот липооксидаза, кој се наоѓа во некои соја, го катализира уништувањето на каротинот. Така, ензимите - тиаминаза, аскорбиназа, липоксидаза - се, соодветно, антивитамини во однос на тиамин, аскорбинска киселина, каротин.

Антивитамините од втората група, односно структурните аналози на витамини, можат да имаат значително влијание врз метаболичките процеси во телото. Развојот на доктрината за антивитамини започна во студиите на Вудс и Филдес, кои, користејќи примери за антагонистичкото дејство помеѓу сулфонамидните лекови и пара-аминобензоевата киселина, развија теорија, чија суштина е како што следува.

Секој организам содржи супстанции кои се дел од жива клетка и го регулираат нормалниот тек на метаболичките реакции на телото, затоа овие супстанции се апсолутно неопходни за телото. Тие вклучуваат витамини, хормони, амино киселини и минерални соединенија. Сепак, познато е голем бројхемиски поврзани супстанции ( во поголемиот делпроизведени вештачки), кои немаат биолошки активни својства, туку, напротив, во многу случаи го ограничуваат или целосно го уништуваат дејството на витамините, т.е. имаат антагонистички ефект. Во однос на витамините, овие супстанции се антивитамини. Антагонизмот помеѓу витаминот и антивитаминот може да биде конкурентен или неконкурентен. Со конкурентен антагонизам, супстанциите поврзани со нивната хемиска структура - антивитамините - ги менуваат витамините од нивните соединенија со специфични ензими.

Пример за конкурентен антагонизам е односот помеѓу пара-аминобензоева киселина и сулфонамиди.

Познато е дека пара-аминобензоевата киселина е важен метаболит за голем број микроорганизми и формира биолошки активен ензимски систем како коензим со специфичен ензимски протеин. Сулфонамиди, кои имаат хемиска структура, слично на пара-аминобензоевата киселина, ја поместуваат од овој ензимски систем, го заменуваат со себе и, како резултат на тоа, формираат нови системи со истите специфични ензимски протеини, но повеќе не се биолошки активни. Ова го објаснува бактериостатскиот ефект на сулфонамидите врз некои бактерии.

Кога сулфонамидите се додаваат во културата на бактерии одгледувани на одреден медиум, растот на бактериите е запрен или одложен. Ако пара-аминобензоева киселина потоа се додаде на „инактивираните“ бактерии, бактерискиот раст продолжува. Така, се чини дека постои конкурентен ефект помеѓу витаминот и антивитаминот за поседување на биолошки активни ензимски системи. Треба да се земе предвид дека доколку самите микроорганизми се способни да синтетизираат доволна количинапара-аминобензоева киселина, тогаш бактериостатскиот ефект на сулфонамидите врз нив не се манифестира. Ова може да го објасни фактот дека некои микроби не се чувствителни сулфа лекови. Амидот има слични антагонистички својства никотинска киселинаи пиридин-3-сулфонска киселина (исто така ацетил-3-пиридин), тиамин и пиритиамин и многу други.

Некои антивитамини имаат слаб антагонистички ефект врз витамините. Така, споменатата пиридин-3-сулфонска киселина има слаб бактериостатски ефект врз Staphylococcus aureusчиј раст е поттикнат од никотинската киселина или нејзиниот амид. Друг антивитамин, ацетил-3-пиридин, напротив, има изразен антагонистички ефект врз никотинската киселина. Во експериментите спроведени на кучиња и глувци, администрацијата на ацетил-3-пиридин предизвика различни симптоми на недостаток на витамин ПП кај животните, кои беа спречени или елиминирани кога дополнителен воведпрепарати на никотинска киселина. Набљудувањата на Ајкројд и Сваминатан (цитиран од С. М. Рис) потврдија дека ацетил-3-пиридин содржан во некои житни култури може да предизвика пелагра кај луѓето. Во оваа опсервација, една група поединци на кои им била дадена специфична диета без житарки и 5 mg ниацин не развила пелагра. Друга група примила 15 mg ниацин со додавање на житарки во истата исхрана и развила пелагра. Ацетил-3-пиридин беше изолиран од житариците, кој е аналог на никотинска киселина и дејствуваше како фактор што го испровоцира развојот на пелагра.

Друг антивитамин - пиритиамин - дериват на тиамин (во кој прстенот на тиазол се заменува со пиридинска група), кога се додава во храната предизвикува феномен на Б1-витаминоза. Кога витаминот Б1 се додава во исхраната која содржи пиритиамин, феноменот на Б1-авитаминоза не се развива; Во исто време, витаминот Б1 излекувал животни кои, како резултат на администрацијата на пиритиамин, развиле сериозен недостаток на витамин Б1. Од другите хемиски аналози на витаминот Б1, кои можат да дејствуваат и како антивитамини, треба да се споменат окситиамин, хлородиметилтиамин и бутилтиамин, кои се модификации на прстенот на тиамин и соединенија во кои прстенот на тиазол се заменува со повеќе или помалку модифициран пиридин. прстен.

Утврдено е дека ауеромицин и терамицин, хемиска формулакои се блиску до рибофлавинот, можат да го заменат овој витамин во метаболичките реакции и, на тој начин, да го инактивираат неговиот ефект и да предизвикаат хипо- или арибофлавиноза.

Постојат голем број на антивитамини кои го инхибираат ефектот на рибофлавинот, со хемиска структура слична на него, на пример, изорибофлавин, диетилрибофлавин, дихлорибофлавин итн. Во исто време, некои супстанции со антималарично дејство, особено кинин, кинин и сродни соединенија , иако немаат структурна сличност со рибофлавинот, сепак го инхибираат неговиот ефект врз растот на одредени бактерии. Утврдено е дека кининот и кининот ја инхибираат активноста на ензимските системи на рибофлавин, што укажува на присуство во овој случај на конкурентна врска помеѓу споменатите антималарични супстанции и витаминот Б2. Можно е во овој случај да се манифестира друга форма на антагонизам (неконкурентна). Некои супстанции ги инхибираат ензимските системи кои промовираат фосфорилација на рибофлавин (на пример, монооцетна киселина, рибофлавин-5-фосфорна киселина, итн.). Постои претпоставка дека антивитаминските својства на кининот и кининот зависат од ова својство.

Познати се и пиридоксинските антивитамини - 4-деоксипиридоксал, 5-деоксипиридоксал и метаоксипиридоксал.

Голем број на лекови против туберкулоза, кои се хидразид на изоникотинска киселина и неговите деривати (тубазид, фтивазид, салузид, метазид, итн.), имаат антагонистички својства кон пиридоксин. Несаканите ефекти предизвикани од овие лекови се елиминираат со воведување на витамин Б6. Постојат докази (Makino) за антагонистичкиот ефект на пиримидинскиот дел од тиаминот врз пиридоксинот. Воведувањето на оваа супстанца предизвикува тешка интоксикација, што доведува до смрт на животните. Ова токсичен ефектелиминирани ако на животните им се даде пиридоксин. Особено силен антагонист на пиридоксал фосфатот е фосфорилираниот пиримидин.

Структурен аналог аскорбинска киселинае глукоаскорбинска киселина, која го инактивира. На глувците, како што е познато, не им треба витамин Ц (тој се синтетизира во нивните тела) и не страдаат од скорбут. Меѓутоа, давањето глукоаскорбинска киселина кај глувците со храна предизвикува скорбут кај животните, кој се лекува со аскорбинска киселина.

Пример за неконкурентски антагонизам е следниот. Внатрешниот антианемичен фактор на Castle е потребен за апсорпција на витаминот Б12. Откриено е дека оловото ја инхибира активноста на овој фактор. Поради блокирање на факторот Castle кај експерименталните животни, кога се администрира олово, прво се развива хипохромна, а потоа хиперхромна анемија, т.е. Б12-витаминоза. Воведување на витамин Б 12 краток терминобновува кај животните нормален составкрв (додека истовремено го запира снабдувањето со олово). Сличен антагонизам е забележан помеѓу олово и фолна киселина.

Друг пример за неконкурентски антагонизам се витаминот К и дикумарин. Првиот, како што е познато, ја зголемува способноста на крвта да згрутчи, вториот, напротив, ја намалува оваа способност на крвта. Двете својства на овие антагонисти - витамин и антивитамин - се широко користени во медицинска пракса.

Познавање на супстанции кои можат различни методипрекршуваат нормална функцијавитамини во жива клетка, доведоа до подлабоко разбирање на интерстицијалниот метаболизам кај луѓето. Појаснувањето на прашањата поврзани со проблемот со антиметаболитите отвора големи изгледи во медицинската пракса - можност за пронаоѓање и добивање на нови хемиски супстанции, особено дејствувајќи во одредени патолошки состојби.

Супстанции кои го блокираат ефектот на витамините врз метаболичките процеси или ја потиснуваат синтезата и асимилацијата на витамините во телото.

Класификација

Физичко-хемиска некомпатибилност на витамини

Не можете да се мешате во еден шприц: Vit.B 6 и Vit.B 12, Vit.C и Vit.B 12, Vit.B 1 и PP, бидејќи тие се уништуваат или оксидираат.

Фармаколошка некомпатибилност

Супстанциите слични по структура на витамините се натпреваруваат со вторите за формирање на коензими - катализатори на земјоделските процеси - и се претвораат во „лажен коензим“, кој го заменува вистинскиот коензим на соодветниот витамин, но не врши биолошка улога.

Изонијазид и фтивазид ги нарушуваат метаболичките процеси кај Mycobacterium tuberculosis, го инхибираат нивниот раст и репродукција.

Акрихин и кинин се антагонисти на рибофлавинот (Вит. Б 2), ја нарушуваат виталната активност на маларичниот плазмодиум.

Земањето такви лекови може да се меша со ефективноста на витамините во макроорганизмот и да предизвика развој на компликации од терапијата.

Природни антивитамини

По 6 часа складирање на суров сецкан зеленчук и овошје, повеќе од половина од витаминот Ц во нив се уништува; неговата загуба е позначајна, толку е поголем степенот на мелење (аскорбат оксидаза - го оксидира витаминот Ц до неактивна дикетогулонска киселина кај краставиците, тиквичките, карфиолот и тиквата; тиаминаза - пронајдена во сурова рибаи го разградува витаминот Б 1; 3,4-дихидроксицинаминска киселина - се наоѓа во боровинки и го неутрализира витаминот Б 1). Кафето (антивитамински фактор отпорен на топлина), оризот, спанаќот, црешите, бриселското зелје и друга храна содржат супстанции кои ги деактивираат витамините надвор од човечкото тело (но сепак има повеќе витамини). Протеин од соја, особено кога се комбинира со масло од пченка(содржи антивитамини Е) го неутрализира дејството на витаминот Е (токоферол). Термичката обработка на зеленчук и овошје доведува до инактивирање на антивитаминските соединенија (не треба да се занесувате со диета со сурова храна).

Синтетички антивитамини

Се користи како лекови: антагонисти на витамин К - дикумарин, варфарин итн.

Историја: Кај фармите развиле болест на слатка детелина (↓ згрутчување на крвта) бидејќи... Сеното од детелина содржи антивитамин К - дикумарин. Неговата изолација овозможи да се воведат лекови во медицинската пракса за третман на болести предизвикани од зголемено згрутчување на крвта.

Со промена на структурата на пантотенската киселина, хемичарите добија супстанца со спротивни својства - пантогам (има антиконвулзивно, седативно, ноотропно дејство).

Со комбинирање на 2 молекули на Вит.Б 6, се синтетизираше пиридитол (енцефабол) без витаминска активност - тој има корисен ефект врз метаболичките процеси во ГМ: искористување на гликозата од клетките, транспорт на фосфати преку БББ итн.).