Antibiotik Cycloserine adalah harapan terakhir. Arahan penggunaan

Cycloserine adalah ubat yang tergolong dalam kumpulan ubat anti-tuberkulosis.

Apakah komposisi dan bentuk pelepasan ubat Cycloserine?

Ubat ini dibekalkan ke pasaran farmaseutikal dalam kapsul gelatin, ia keras, saiz No 1, badan hampir putih, topi merah, terdapat serbuk kekuningan cahaya di dalamnya. Bahan aktif ubat anti-tuberkulosis ialah sikloserin pada dos 250 miligram.

Sebatian kapsul tambahan diwakili oleh sebatian seperti: magnesium stearat, kalsium fosfat tambahan, silikon dioksida, talc. Shell bentuk dos dibentuk oleh bahan-bahan berikut: titanium dioksida, gelatin, pewarna merah dan kuning quinoline, sebagai tambahan, air.

Kapsul cycloserine diletakkan dalam lepuh. Ubat anti-tuberkulosis untuk dijual dengan preskripsi. Pelaksanaan ubat direka untuk dua tahun dari tarikh pelepasan farmaseutikal ubat.

Apakah tindakan kapsul Cycloserine?

Dadah Cycloserine bertindak secara bakteriostatik dan bakteria, yang ditentukan oleh dos agen anti-tuberkulosis. Ubat ini mengganggu biosintesis dinding sel bakteria, menghalang aktiviti enzim, bertindak pada patogen berikut: Rickettsia spp., sebagai tambahan, Treponema spp., dan Mycobacterium tuberculosis.

Selepas menggunakan kapsul, penyerapan ubat mencapai 90 peratus. Ubat anti-tuberkulosis secara praktikal tidak mengikat protein yang beredar dalam plasma. Kepekatan maksimum dicatatkan dalam tiga, empat jam.

Meresap ke dalam cecair badan, serta ke dalam tisu dengan baik, termasuk limfa, susu ibu, hempedu, serta kahak, dan sebagainya. Dimetabolismekan sehingga 35 peratus daripada dos yang diambil. Separuh hayat berlangsung sehingga sepuluh jam dengan fungsi buah pinggang yang normal. Dikumuhkan oleh buah pinggang dan sedikit melalui usus.

Apakah tanda-tanda untuk penggunaan Cycloserine?

Dadah Cycloserine (kapsul) arahan untuk digunakan membenarkan penggunaan dalam kes-kes berikut: dengan batuk kering, dengan jangkitan mikobakteria yang berlaku secara tidak tipikal, serta dengan jangkitan saluran kencing.

Apakah kontraindikasi untuk Cycloserine?

Saya akan menyenaraikan apabila arahan penggunaan Cycloserine tidak membenarkan penggunaan:

Pada hipersensitiviti kepada ubat;
Pada ;
Di hadapan penyakit organik sistem saraf pusat;
Dengan sawan epilepsi;
;
Jangan gunakan ubat untuk;
Dengan gangguan mental, sebagai contoh, dengan keadaan kemurungan, dengan kebimbangan yang dikenal pasti, dengan sejarah psikosis.

Dengan berhati-hati, ubat Cycloserine harus digunakan dalam pediatrik.

Apakah kegunaan dan dos ubat Cycloserine?

Dadah Cycloserine diresepkan secara lisan, kapsul diambil pada 0.25 gram dua kali sehari selama 12 jam pertama, dan kemudian kekerapan ubat meningkat kepada empat kali sehari, sementara ia adalah penting untuk mengawal kepekatan ubat dalam darah. Dos harian maksimum tidak boleh melebihi satu gram. Sebelum memulakan terapi, adalah penting untuk berunding dengan doktor.

Terlebih dos daripada Cycloserine

Dos berlebihan Cycloserine akan menyebabkan beberapa gejala berikut: sawan, sakit kepala, paresis, pening, koma, kemungkinan paresthesia, kekeliruan, psikosis, kerengsaan. Rawatan adalah simptomatik dengan lavage gastrik awal.

Apakah kesan sampingan Cycloserine?

Penggunaan Cycloserine, yang terus kita bincangkan di halaman www.site ini, mencetuskan perkembangan perkara berikut tindak balas negatif, Saya akan menyenaraikan simptom-simptom ini: pemburukan kegagalan jantung, sakit kepala, sawan bergabung, pening mungkin, pedih ulu hati diperhatikan, insomnia atau perkembangan mengantuk adalah ciri, najis longgar tidak dikecualikan.

Di samping itu, ubat Cycloserine boleh mencetuskan perkara berikut kesan sampingan: mimpi buruk diperhatikan, mual menyertai, kebimbangan adalah ciri, kerengsaan diperhatikan, muntah tidak dikecualikan, di samping itu, kehilangan ingatan, psikosis, paresthesia, peningkatan batuk mungkin, dan pesakit juga mempunyai mood bunuh diri.

Kesan sampingan lain akan dinyatakan gejala berikut: pesakit mempunyai neuritis periferal, demam menyertai, secara ciri kemurungan, gegaran mungkin, euforia tidak dikecualikan, beberapa tindak balas alahan, anemia megaloblastik bergabung, sebagai tambahan, peningkatan aminotransferases hati.

Bila kesan sampingan untuk permohonan ubat-ubatan Cycloserine, pesakit perlu berunding dengan doktor tepat pada masanya untuk mencegah perkembangan sebarang komplikasi.

arahan khas

Untuk mengelakkan kerosakan pada sistem saraf, khususnya, penampilan sawan, gegaran, anda boleh menetapkan ubat antikonvulsan kepada pesakit atau ubat penenang bersama-sama dengan ubat Cycloserine.

Adalah penting untuk menyimpan kapsul Cycloserine di tempat yang kering, dan untuk mengelakkan lebihan membasahi bentuk dos, jika tidak, kesan terapeutik penggunaan ubat berikutnya akan hilang.

Bagaimana untuk menggantikan Cycloserine, analog apa yang perlu digunakan?

Dadah Kokserin, Cycloserin-Ferein, Kansamine, sebagai tambahan, D-cycloserine, juga. Semua ubat yang disenaraikan tergolong dalam analog Cycloserine.

Kesimpulan

Sebelum menggunakan ubat Cycloserine, adalah penting untuk menghubungi doktor anda untuk memilih dos ubat yang sesuai.

Jadi sihat!

Tatyana, www.site
Google

- Pembaca kami yang dihormati! Sila serlahkan kesilapan menaip yang ditemui dan tekan Ctrl+Enter. Beritahu kami apa yang salah.
- Sila tinggalkan komen anda di bawah! Kami bertanya kepada anda! Kami perlu tahu pendapat anda! Terima kasih! Terima kasih!

Cyclocarine, Cyclovalidine, Closin, Farmiserina, Novoserine, Orientomycin, Oxamycin, Serocycline, Seromycin, Tebemycin, Tizomycin

resepi

Rep.: Tab. Cycloserine 0.25
No 40
D.S. 1 biji 3 kali sehari (sebelum makan)

kesan farmakologi

Dadah mempunyai spektrum yang luas tindakan antibakteria: menghalang bakteria gram-positif dan gram-negatif. Harta yang paling berharga adalah keupayaannya untuk melambatkan pertumbuhan Mycobacterium tuberculosis (patogen tuberkulosis). Dalam aktiviti ia adalah lebih rendah daripada streptomycin, isoniazid dan ftivazid, tetapi ia bertindak pada Mycobacterium tuberculosis yang tahan terhadap ubat-ubatan ini dan asid para-aminosalicylic.

Mod permohonan

Di dalam, sejurus sebelum makan (sekiranya kerengsaan mukosa gastrousus - selepas makan), orang dewasa - 0.25 g Cycloserine setiap 12 jam selama 12 jam pertama, maka, jika perlu, dengan mengambil kira toleransi, dos ditingkatkan dengan berhati-hati hingga 250 mg setiap 6-8 jam di bawah pemantauan kepekatan ubat dalam serum darah.

Dos harian maksimum ialah 1 g. Pesakit berumur lebih dari 60 tahun, serta mereka yang beratnya kurang daripada 50 kg - 0.25 g 2 kali sehari. Dos harian Cycloserine untuk kanak-kanak - 0.01-0.02 g / kg (tidak lebih tinggi daripada 0.75 g / hari).

Petunjuk

Cycloserine dianggap sebagai ubat anti-tuberkulosis "rizab", iaitu ditetapkan kepada pesakit dengan bentuk tuberkulosis kronik, di mana ubat-ubatan utama yang digunakan sebelum ini telah berhenti memberi kesan.
.
Cycloserine juga boleh digabungkan dengan ubat asas untuk mencegah perkembangan rintangan (drug resistance) mikobakteria. Ia juga mungkin penggunaan gabungan sikloserin dengan ubat lini kedua lain, etionamide, pyrazinamide, dsb.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti, epilepsi, kemurungan, pergolakan teruk, psikosis, teruk kegagalan buah pinggang, alkoholisme.

Kesan sampingan

Dari sistem saraf: sakit kepala, pening, insomnia atau mengantuk, mimpi "mimpi ngeri", kebimbangan, kerengsaan, kehilangan ingatan, paresthesia, neuritis periferal, gegaran, euforia, kemurungan, mood bunuh diri, psikosis, sawan epileptiform.

Dari tepi sistem penghadaman: loya, pedih ulu hati, cirit-birit.

Lain-lain: demam, batuk meningkat.

Terlebih dos.

Dos berlebihan diperhatikan pada kepekatan Cycloserine dalam plasma 25-30 mg / ml - mengambil dos yang tinggi, pembersihan buah pinggang terjejas; keracunan akut boleh berlaku jika lebih daripada 1 g / hari ditelan.

simptom mabuk kronik dengan penggunaan yang berpanjangan pada dos lebih daripada 500 mg / hari: sakit kepala, pening, kekeliruan, kerengsaan, paresthesia, psikosis, dysarthria, paresis, sawan, koma.
Rawatan berlebihan dengan Cycloserine: simptomatik, arang aktif, ubat antiepileptik. Untuk mengelakkan kesan neurotoksik, pyridoxine diberikan pada dos 200-300 mg / hari, ubat anticonvulsant dan sedatif.

Borang keluaran

Tablet atau kapsul 0.25 g.

PERHATIAN!

Maklumat pada halaman yang anda sedang lihat dicipta untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak mempromosikan rawatan diri dalam apa jua cara. Sumber ini direka untuk membiasakan profesional penjagaan kesihatan dengan maklumat tambahan tentang ubat-ubatan tertentu, dengan itu meningkatkan tahap profesionalisme mereka. Penggunaan dadah "" dalam tanpa gagal menyediakan perundingan dengan pakar, serta cadangannya mengenai kaedah penggunaan dan dos ubat yang telah anda pilih.

Cycloserine: arahan penggunaan dan ulasan

nama Latin: Cycloserine

Kod ATX: J04AB01

Bahan aktif: sikloserin (sikloserin)

Pengeluar: Biocom CJSC (Rusia), Valenta Pharmaceutical JSC (Rusia), Promed Exports Pvt.Ltd (India), Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd ( Korea Selatan) dan lain-lain.

Penerangan dan kemas kini foto: 10.07.2018

Cycloserine adalah ubat anti-tuberkulosis. julat yang luas tindakan antibakteria.

Borang keluaran dan gubahan

Cycloserine dihasilkan dalam bentuk kapsul:

  • dos 125 mg - No. 2, pepejal agar-agar, legap, dengan penutup dan badan warna putih(5, 7 atau 10 keping dalam pek lepuh; 10, 20, 30, 40, 50 atau 100 keping dalam tin polimer, dalam bungkusan kadbod 1-6, 8, 10 pek atau 1 tin);
  • dos 250 mg - pepejal gelatin; bergantung pada pengilang: No. 1, coklat gelap dengan warna merah, atau dengan penutup legap merah dan badan hampir putih atau putih; No. 0, putih legap, atau dengan penutup berwarna coklat pucat atau warna jingga, dan badan putih (7 atau 10 pcs. dalam pek jalur lepuh, dalam pek karton 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 pek; 10 atau 30 pcs. dalam pek jalur lepuh, dalam karton pek 1 –6, 8, 10 pek, 100 pcs dalam botol polietilena, 10 pcs dalam lepuh, dalam pek karton 1 botol atau 1, 5, 10 lepuh, 4 atau 10 pcs dalam jalur aluminium, dalam pek karton 1 , 5, 10 jalur 10 pcs, 1 atau 10 jalur 4 pcs, 30, 50 atau 100 pcs dalam beg polietilena ketumpatan rendah, dalam tin polimer 1 beg, 10, 20, 30, 40, 50 atau 100 kepingan dalam tin polimer, dalam bungkusan kadbod 1 tin);
  • dos 500 mg - No. 00, pepejal agar-agar, legap, dengan penutup dan badan warna kuning(5, 7 atau 10 keping dalam pek jalur lepuh; 10, 20, 30, 40, 50, 100 keping dalam tin polimer, dalam bungkusan kadbod 1-6, 8, 10 pek atau 1 tin).

Kandungan kapsul: serbuk atau campuran butiran dan serbuk daripada hampir putih atau putih kepada kuning pucat; mungkin terdapat meterai kandungan kapsul dalam bentuknya, yang pecah apabila ditekan.

1 kapsul mengandungi:

  • bahan aktif: sikloserin - 125, 250 atau 500 mg;
  • komponen tambahan: 125 dan 500 mg - magnesium stearat, laktosa, silikon dioksida koloid; 250 mg - komposisi bergantung kepada pengilang;
  • cangkang kapsul; 125 mg - gelatin, titanium dioksida; 500 mg - gelatin, titanium dioksida, pewarna quinoline kuning dan kuning matahari terbenam; 250 mg - komposisi bergantung kepada pengilang.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Cycloserine tergolong dalam kumpulan antibiotik spektrum luas. Bergantung pada sensitiviti mikroorganisma dan kepekatan ubat dalam fokus keradangan, ia menunjukkan bakteriostatik atau sifat bakteria. Melanggar sintesis membran sel, bahan aktif menunjukkan dirinya sebagai antagonis kompetitif D-alanine. Ubat ini menghalang aktiviti enzim yang memastikan sintesis dinding sel.

Cycloserine aktif terhadap mikroorganisma gram-negatif, pada kepekatan 10-100 mg / l - kepada Treponema spp. dan Rickettsia spp. Kepekatan perencatan minimum (MIC) berhubung dengan Mycobacterium tuberculosis ialah 10–20 mg/l dan lebih tinggi pada pepejal, dan 3–25 mg/l pada medium nutrien cecair. Rintangan mikroorganisma berkembang 6 bulan selepas permulaan terapi dalam 20-80% kes.

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, penyerapan sikloserin adalah 70-90%, ia hampir tidak mengikat protein plasma. Kepekatan maksimum ubat (Cmax) dalam plasma darah berkadaran dengan dos yang diterima 250, 500 dan 1000 mg ialah 6, 24 dan 30 μg / l, masing-masing. Masa untuk mencapainya (T Cmax) ialah 3–4 jam. Dalam kes mengambil cycloserine 250 mg setiap 12 jam, Cmax boleh berbeza dari 25 hingga 30 mcg / ml.

Bahan tersebut meresap dengan baik ke dalam tisu dan cecair badan, seperti susu ibu, cecair serebrospinal, tisu limfa, kahak, hempedu, paru-paru, efusi pleura, cecair ascitic dan sinovial. Melepasi halangan plasenta. dalam pleura dan rongga perut mungkin mengandungi 50-100% kepekatan serum ejen.

Proses transformasi metabolik mengalami tidak lebih daripada 35% daripada dos yang diambil, separuh hayat penghapusan terhadap latar belakang fungsi normal buah pinggang adalah 10 jam. Ejen dikumuhkan tidak berubah melalui penapisan glomerular: 50% - selepas 12 jam, 65-70% dalam masa 24-72 jam; sedikit sahaja dikumuhkan dalam najis.

Dengan kehadiran kegagalan buah pinggang kronik (CRF), pengumpulan mungkin berlaku selepas 2-3 hari.

Petunjuk untuk digunakan

  • batuk kering: bentuk kronik, tuberkulosis pulmonari aktif, tuberkulosis ekstrapulmonari(termasuk kerosakan buah pinggang) - dengan sensitiviti patogen kepada ubat dan selepas terapi yang tidak berkesan dengan ubat asas (sebagai sebahagian daripada rawatan gabungan);
  • jangkitan saluran kencing yang disebabkan oleh strain mudah terdedah bakteria gram-negatif dan gram-positif (Escherichia coli, Enterobacter spp.);
  • jangkitan mikobakteria atipikal, termasuk yang disebabkan oleh Mycobacterium avium (sebagai sebahagian daripada rawatan gabungan).

Kontraindikasi

  • kegagalan jantung kronik;
  • sawan epilepsi (termasuk data sejarah);
  • epilepsi;
  • penyakit organik sistem saraf pusat (CNS);
  • CRF dengan kelegaan kreatinin (CC) kurang daripada 25 atau kurang daripada 50 ml / min (bergantung kepada pengilang);
  • alkoholisme;
  • gangguan mental (kebimbangan, kemurungan, psikosis, termasuk sejarah);
  • hipersensitiviti kepada komponen Cycloserine.

Kontraindikasi tambahan bergantung kepada pengilang:

  • porfiria;
  • ketagihan;
  • kehamilan dan haid menyusu badan;
  • umur sehingga 3 atau sehingga 12 tahun;
  • malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa, kekurangan laktase (jika laktosa terdapat dalam kapsul).

Menurut arahan, Cycloserine harus digunakan dengan sangat berhati-hati pada kanak-kanak.

Arahan untuk penggunaan Cycloserine: kaedah dan dos

Cycloserine diambil secara lisan, sejurus sebelum makan, sekiranya berlaku kerengsaan pada lendir saluran penghadaman- selepas makan.

Dos awal untuk orang dewasa, sebagai peraturan, adalah 250 mg diambil 2 kali sehari (setiap 12 jam) untuk dua minggu pertama. Pada masa akan datang, jika sesuai, bergantung kepada toleransi, dos ditingkatkan dengan teliti kepada 250 mg 3-4 kali sehari (setiap 6-8 jam), sambil memantau kepekatan bahan dalam serum darah.

Dos harian maksimum Cycloserine ialah 1000 mg, dengan gangguan fungsi buah pinggang memerlukan pengurangan dos.

Pesakit dengan berat badan kurang daripada 50 kg, dan berumur lebih dari 60 tahun, perlu mengambil ubat 250 mg dua kali sehari.

Tempoh terapi untuk jangkitan saluran kencing - 7-10 hari, jangkitan mikobakteria - dari 6 bulan atau lebih.

Kanak-kanak selepas 3 tahun (atau selepas 12 tahun - bergantung kepada pengilang) disyorkan untuk mengambil ubat pada dos harian 10-20 mg / kg berat badan dalam 2-3 dos, tetapi tidak melebihi 750 mg sehari. Mengambil dos besar Cycloserine hanya dibenarkan dalam rawatan fasa akut proses tuberkulosis atau dengan kesan yang tidak mencukupi daripada dos di atas.

Kesan sampingan

  • sistem kardiovaskular dan organ hematopoietik: berlakunya kegagalan jantung kongestif (apabila menggunakan dos harian 1000-1500 mg);
  • sistem saraf: pening, sakit kepala, mimpi ngeri, insomnia / mengantuk, mudah marah, keresahan, agresif, gangguan ingatan, neuritis periferal, gegaran, paresthesia, otot berkedut, dysarthria, kemurungan, euforia, kekeliruan dengan kehilangan ingatan, kekeliruan, psikosis, kekeliruan, perubahan dalam watak, sawan epileptiform, paresis, pingsan, mood bunuh diri, serangan besar dan kecil sawan klonik, hiperreflexia, percubaan membunuh diri, koma;
  • tindak balas alahan: gatal-gatal, ruam;
  • sistem pencernaan: pedih ulu hati, loya, cirit-birit, peningkatan aktiviti aminotransferases hepatik (terutamanya pada pesakit tua dengan penyakit hati yang sedia ada);
  • lain: batuk meningkat, demam, anemia megaloblastik / sideroblastik, asid folik dan kekurangan cyanocobalamin.

Terlebih dos

Terlebih dos boleh berlaku pada kepekatan plasma cycloserine 25-30 mg / ml, akibat daripada pembersihan buah pinggang terjejas atau mengambil dos ubat yang besar. Pada penggunaan lisan dana dalam dos harian lebih daripada 1000 mg meningkatkan kemungkinan keracunan akut. Gejala mabuk kronik terhadap latar belakang penggunaan jangka panjang ubat pada 500 mg sehari termasuk gangguan berikut: pening, sakit kepala, kerengsaan, kekeliruan, psikosis, dysarthria, paresthesia, sawan, paresis, koma.

Pada negeri yang diberi mengesyorkan terapi simptomatik dan sokongan. Penerimaan karbon diaktifkan adalah lebih berkesan dalam mengurangkan penyerapan daripada lavage gastrik dan induksi muntah. Untuk sawan, ubat antiepileptik ditetapkan, untuk mengelakkan tindak balas neurotoksik, pyridoxine diberikan pada dos 200-300 mg sehari, serta ubat penenang dan antikonvulsan. ubat-ubatan. Menjalankan hemodialisis memastikan penyingkiran sikloserin daripada darah, tetapi tidak boleh mengecualikan kejadian mabuk yang mengancam nyawa.

arahan khas

Sebelum memulakan terapi, diperlukan untuk mengasingkan kultur mikroorganisma dan mewujudkan sensitiviti strain kepada ubat. Jika jangkitan tuberkulosis dikesan, sensitiviti ketegangan terhadap ubat anti-tuberkulosis lain harus ditentukan.

Sekiranya, semasa terapi ubat, perkembangan dermatitis alahan atau gejala mabuk CNS (pening, gegaran, sakit kepala, mengantuk, sawan, kemurungan / kekeliruan, paresis / dysarthria, hyperreflexia) diperhatikan, penggunaannya mesti dihentikan atau dos dikurangkan. Pada pesakit dengan alkoholisme kronik disebabkan indeks terapeutik rendah sikloserin, risiko sawan meningkat.

Semasa rawatan, adalah perlu untuk memantau fungsi buah pinggang (tahap kreatinin dan urea nitrogen dalam darah), parameter hematologi, aktiviti hati dan kepekatan dadah dalam darah.

Anticonvulsants atau sedatif boleh digunakan untuk mencegah perkembangan gejala CNS seperti gegaran, pergolakan, atau sawan. Pesakit yang mengambil sikloserin dalam dos harian lebih daripada 500 mg harus berada di bawah pengawasan langsung doktor kerana risiko kesan yang tidak diingini tersebut.

Untuk mengurangkan atau mencegah kesan toksik sikloserin, disyorkan untuk mengambil 3-4 kali sehari (sebelum makan) semasa kursus. asid glutamik pada dos 500 mg dan suntikan intramuskular garam natrium ATP (adenosin trifosfat) 1 ml larutan 1% dan piridoksin 200-300 mg sehari.

Untuk mengelakkan perkembangan gangguan neurotoksik, ubat psikotropik siri benzodiazepine digunakan - phenazepam (pada dos 1 mg) atau diazepam (pada dos 5 mg) pada waktu malam, serta piracetam 2 kali sehari pada dos daripada 800 mg.

Kadang-kadang mengambil sikloserin dan ubat anti-tuberkulosis lain boleh menyebabkan kekurangan asid folik dan cyanocobalamin (vitamin B 12) dalam badan, serta perkembangan anemia sideroblastik dan megaloblastik. Sekiranya anemia berlaku semasa terapi dadah, adalah perlu untuk menetapkan pemeriksaan dan rawatan yang sesuai.

Disebabkan oleh perkembangan pesat rintangan apabila menggunakan cycloserine sebagai ubat monoterapi, ia harus digabungkan dengan ubat anti-TB yang lain.

Pengaruh ke atas keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Kesan sikloserin pada keupayaan untuk memandu kereta dan jentera kompleks lain belum ditubuhkan, tetapi disebabkan oleh kemungkinan pembangunan reaksi buruk dari sisi sistem saraf pusat, pesakit harus menahan diri dari berpotensi spesies berbahaya aktiviti yang memerlukan tumpuan dan tindak balas yang cepat.

Gunakan semasa mengandung dan menyusu

Kepekatan sikloserin dalam darah janin dan dalam susu ibu mendekati kepekatan yang terdapat dalam serum wanita hamil atau menyusu (masing-masing). Tiada data yang mengesahkan kesan negatif ubat pada janin apabila diambil semasa kehamilan.

Penggunaan Cycloserine:

  • kehamilan: dibenarkan hanya dalam kes yang sangat jarang berlaku, dengan keperluan penting;
  • tempoh laktasi: berhenti menyusu.

Sesetengah pengeluar Cycloserine menunjukkan kehamilan dalam senarai kontraindikasi mutlak sebelum mengambil ubat, jadi anda harus berhati-hati mempelajari arahan yang dilampirkan.

Aplikasi pada zaman kanak-kanak

Ubat ini dikontraindikasikan untuk kanak-kanak di bawah umur 3 atau di bawah 12 tahun (bergantung kepada pengilang). Ambil sikloserin di zaman kanak-kanak perlu dengan sangat berhati-hati.

Untuk fungsi buah pinggang terjejas

Dengan kehadiran kegagalan buah pinggang kronik (CC di bawah 25 atau 50 ml / min - bergantung kepada pengilang), terapi adalah kontraindikasi. Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang berkurangan, menerima ubat dalam dos harian lebih daripada 500 mg, dengan latar belakang gejala yang mungkin dan tanda-tanda terlebih dos, tahap sikloserin dalam darah mesti dipantau sekurang-kurangnya 1 kali seminggu. Dalam kes ini, dos harus dipilih sedemikian rupa sehingga kepekatan ubat dalam darah adalah di bawah 30 mg / l.

Untuk fungsi hati terjejas

Gangguan fungsi hati tidak menjejaskan kinetik sikloserin.

Gunakan pada orang tua

Pesakit tua (lebih 60 tahun) disyorkan untuk mengambil ubat 2 kali sehari, 250 mg.

interaksi dadah

  • pyridoxine: peningkatan kadar perkumuhan alat ini buah pinggang (perkembangan neuritis periferal dan anemia adalah mungkin, dos pyridoxine perlu ditingkatkan);
  • isoniazid: peningkatan insiden mengantuk, pening (pesakit memerlukan pemantauan yang teliti);
  • ethionamide: ancaman penampilan kesan neurotoksik dadah diperburuk, kemungkinan berlakunya meningkat sindrom sawan;
  • streptomycin, isoniazid, asid para-aminosalicylic (PAS): mengurangkan daya tahan terhadap ubat-ubatan ini;
  • etanol: peningkatan risiko pembangunan sawan epilepsi(terutamanya pada pesakit dengan alkoholisme kronik).

Analogi

Analog Cycloserine ialah: Kansamine, Kokserin, Maiser, Cyclorin, Cycloserin-Ferein.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang terlindung daripada kelembapan dan cahaya, dari jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25 °C.

Hayat rak - 2 tahun.

Cycloserine terbentuk semasa aktiviti penting Streptomyces orchidaceus dan mikroorganisma lain atau dibentuk secara sintetik. Cycloserine mengganggu sintesis dinding sel. Cycloserine ialah antagonis kompetitif dan analog D-alanine. Cycloserine menghalang aktiviti dua enzim yang terlibat dalam pembentukan dinding sel bakteria pada peringkat awal: D-alanyl-D-alanine synthetase (memastikan kemasukan D-alanine dalam pentapeptide, yang diperlukan untuk pembentukan peptidoglycans) dan L-alanine racemase (menukar L-alanyl kepada D-alanine). Cycloserine berkesan terhadap Mycobacterium tuberculosis, bakteria gram-negatif, gram-positif, dan mikroorganisma lain. Cycloserine mempamerkan kesan bakteria atau bakteriostatik, bergantung kepada sensitiviti mikroorganisma dan kepekatan dalam fokus jangkitan. Cycloserine aktif terhadap mikroorganisma gram-negatif pada kepekatan 10-100 mg/l - Rickettsia spp., Treponema spp., kepekatan perencatan minimum terhadap Mycobacterium tuberculosis ialah 3-25 mg/l dalam cecair dan 10-20 mg/l dan banyak lagi mengenai medium nutrien pepejal. Cycloserine aktif terhadap Klebsiella spp., Enterobacter spp., Eschevichia coli. Rintangan Mycobacterium tuberculosis terhadap sikloserin berkembang jarang dan perlahan, selepas enam bulan rawatan, sehingga 20-30% daripada strain yang tahan terhadap ubat diasingkan. Cycloserine tidak menunjukkan rintangan silang dengan ubat anti-tuberkulosis yang lain. Keberkesanan sikloserin dalam bentuk kronik tuberkulosis, yang disebabkan oleh mikobakteria yang tahan terhadap ubat anti-tuberkulosis lain, mikobakteriosis atipikal, yang disebabkan oleh kompleks Mycobacterium xenopi, Mycobacterium avium-intracellulare dan lain-lain, telah ditunjukkan.
Apabila diberikan secara lisan, cycloserine cepat dan hampir sepenuhnya (70-90%) diserap dari saluran gastrousus. Kepekatan maksimum sikloserin dalam darah dicapai selepas 3 hingga 8 jam. Apabila diambil pada dos 250 mg setiap 12 jam, kepekatan maksimum sikloserin dalam darah ialah 25-30 mcg / ml. Cycloserine hampir tidak mengikat protein plasma. Cycloserine diagihkan dengan baik dalam cecair dan tisu badan, termasuk cecair tulang belakang, sinovial, ascitic dan pleura, sputum, hempedu, paru-paru, tisu limfoid. Cycloserine melepasi sawar darah-otak dan plasenta dan dikumuhkan dalam susu ibu. Kepekatan sikloserin dalam pleura, cecair serebrospinal, susu ibu dan darah janin menghampiri kepekatan plasma. Sikloserin sebahagiannya (35%) biotransformasi dalam hati kepada metabolit yang tidak dikenal pasti. Separuh hayat sikloserin ialah 8-12 jam. Cycloserine dikumuhkan terutamanya oleh buah pinggang (melalui penapisan glomerular) tidak berubah (66% pada siang hari dan 10% lagi dikumuhkan dalam tempoh 2 hari berikutnya) dan dalam jumlah kecil dengan najis. Sambutan berulang kali sikloserin mungkin disertai dengan pengumpulan. Dalam kekurangan buah pinggang, separuh hayat sikloserin meningkat.
Kajian menilai kekarsinogenan sikloserin belum dilakukan.
Dalam ujian sintesis bukan reparatif asid deoksiribonukleik dan ujian Ames, keputusan negatif telah diperolehi.
Kajian dua generasi pada tikus menunjukkan tiada kemerosotan kesuburan semasa mengawan pertama dan beberapa penurunan kesuburan semasa mengawan kedua. Kajian ke atas dua generasi tikus yang menerima dos sehingga 100 mg / kg sehari tidak mendedahkan kesan teratogenik sikloserin. Keupayaan sikloserin untuk menyebabkan kerosakan pada janin apabila ubat diambil oleh wanita hamil belum ditubuhkan.

Petunjuk

Bentuk aktif tuberkulosis pulmonari, batuk kering ekstrapulmonari (termasuk kerosakan buah pinggang) dengan kepekaan mikroorganisma kepada sikloserin dan selepas tidak berjaya terapi yang mencukupi ubat anti-tuberkulosis yang penting (isoniazid, streptomycin, ethambutol, rifampicin) hanya digabungkan dengan ubat anti-tuberkulosis lain ubat-ubatan; bentuk kronik tuberkulosis; gabungan tuberkulosis jangkitan akut saluran kencing, yang disebabkan oleh strain terdedah mikroorganisma gram-negatif dan gram-positif, terutamanya Enterobacter spp., Klebsiella spp., Eschevichia coli dengan ketidakberkesanan ubat-ubatan penting (menggunakan cycloserine untuk rawatan jangkitan ini hanya diperlukan apabila semua ubat-ubatan konvensional untuk rawatan dan sensitiviti mikroorganisma kepadanya ditentukan); jangkitan mikobakteria atipikal (termasuk yang disebabkan oleh Mycobacterium avium); jangkitan saluran kencing.

Laluan pemberian sikloserin dan dos

Cycloserine diambil secara lisan sejurus sebelum makan, dengan kerengsaan membran mukus saluran gastrousus ubat itu diambil selepas makan.
Dewasa, dos awal ialah 250 mg 2 kali sehari dengan selang 12 jam selama dua minggu pertama, maka, jika perlu, dengan mengambil kira toleransi, dos ditingkatkan dengan berhati-hati kepada 250 mg setiap 6 hingga 8 jam di bawah kawalan. daripada kepekatan cycloserine dalam darah, dos harian maksimum ialah 1 d. Bagi kanak-kanak (berumur lebih 3 tahun) dos biasa berkisar antara 10 mg / kg sehari dalam 2 hingga 3 dos, maka dos berbeza-beza bergantung kepada kepekatan sikloserin dalam darah dan kesan terapeutik; dos yang besar diberikan hanya dengan keberkesanan dos yang lebih kecil yang tidak mencukupi atau dalam fasa akut proses tuberkulosis; dos harian untuk kanak-kanak tidak boleh melebihi 750 mg. Pesakit berumur lebih dari 60 tahun, serta pesakit dengan berat kurang daripada 50 kg, cycloserine ditetapkan 250 mg dua kali sehari.
Sebelum memulakan terapi, adalah perlu untuk mengasingkan kultur mikroorganisma dan menentukan sensitiviti strain mikroorganisma kepada sikloserin dan ubat anti-tuberkulosis lain.
Semasa terapi, anda tidak boleh minum alkohol.
Pesakit warga emas yang cacat keadaan berfungsi buah pinggang ditetapkan dengan dos cycloserine yang lebih kecil.
Semasa terapi, adalah perlu untuk mengawal kepekatan sikloserin dalam darah (kepekatan sikloserin dalam darah tidak boleh melebihi 30 mg / l, pada kepekatan melebihi 30 mg / ml, ketoksikan berkemungkinan), fungsi buah pinggang dan hati, dan parameter hematologi.
Ubat sedatif atau antikonvulsan boleh digunakan untuk mencegah gejala neurotoksisiti (termasuk sawan, gegaran, pergolakan).
Pemantauan berhati-hati pesakit yang menerima sikloserin pada dos lebih daripada 500 mg sehari adalah perlu untuk mengenal pasti tanda-tanda kesan toksik ubat pada pusat sistem saraf.
Cycloserine harus dihentikan atau dos dikurangkan jika pesakit berkembang dermatitis alahan atau gejala mabuk dari sistem saraf pusat: sawan, mengantuk, psikosis, kekeliruan, kemurungan kesedaran, sakit kepala, hiperrefleksia, gegaran, paresis, pening, dysarthria.
Risiko mengembangkan sindrom sawan meningkat pada pesakit dengan alkoholisme kronik, jadi penggunaan sikloserin dalam keadaan ini adalah kontraindikasi.
Apabila merawat pesakit dengan fungsi buah pinggang yang berkurangan yang mengambil dos harian lebih daripada 500 mg dan yang berkemungkinan mempunyai tanda dan gejala berlebihan, kepekatan sikloserin dalam darah harus ditentukan sekurang-kurangnya sekali seminggu. Dos sikloserin perlu diselaraskan untuk mengekalkan kepekatan ubat dalam darah di bawah 30 mg/L. Pesakit sedemikian harus berada di bawah pengawasan langsung doktor kerana kemungkinan perkembangan gejala ketoksikan.
Dalam sesetengah kes, penggunaan cycloserine dan ubat anti-tuberkulosis lain boleh menyebabkan kekurangan asid folik dan cyanocobalamin (vitamin B12) dalam badan, perkembangan anemia megaloblastik. Dengan perkembangan anemia semasa terapi, adalah perlu untuk menjalankan pemeriksaan dan rawatan yang sesuai terhadap pesakit.
Adalah mungkin untuk mengurangkan atau mencegah kesan toksik sikloserin dengan menetapkan asid glutamat 500 mg 3-4 kali sehari (sebelum makan) semasa tempoh terapi, dan setiap hari. suntikan intramuskular garam natrium asid trifosforik adenosin (1 ml larutan 1%), piridoksin 200-300 mg sehari.
Semasa rawatan dengan sikloserin, adalah perlu untuk mengehadkan tekanan mental pesakit dan tidak termasuk faktor kemungkinan terlalu panas (mandi air panas, pendedahan kepada matahari).
Semasa rawatan dengan sikloserin, adalah perlu untuk menolak melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya yang memerlukan kelajuan tindak balas psikomotor dan peningkatan kepekatan perhatian (termasuk pengurusan pengangkutan, bekerja dengan mekanisme).

Kontraindikasi untuk digunakan

Hipersensitiviti, kemurungan, epilepsi, pergolakan teruk, kegagalan buah pinggang kronik (pelepasan kreatinin kurang daripada 25 ml / min), psikosis, alkoholisme, gangguan mental (psikosis, kebimbangan, kemurungan, termasuk sejarah), penyakit organik sistem saraf pusat, jantung kronik kegagalan, sawan(termasuk sejarah), umur sehingga 3 tahun, kehamilan, penyusuan.

Sekatan permohonan

Kegagalan buah pinggang kronik (pelepasan kreatinin lebih daripada 25 ml / min), umur sehingga 18 tahun.

Gunakan semasa mengandung dan menyusu

Penggunaan cycloserine adalah kontraindikasi semasa kehamilan. Tidak diketahui sama ada cycloserine menyebabkan kemudaratan janin apabila digunakan pada wanita hamil. Cycloserine hanya boleh diberikan kepada wanita hamil apabila benar-benar perlu. Semasa penyusuan untuk tempoh terapi sikloserin, adalah perlu untuk menghentikan penyusuan susu ibu atau berhenti mengambil sikloserin sepanjang tempoh penyusuan, dengan mengambil kira kepentingan rawatan dengan ubat untuk ibu.

Kesan sampingan sikloserin

Sistem saraf dan organ deria: gegaran, sakit kepala, disartria, sawan, sawan epilepsi, pening, mengantuk, keadaan separuh sedar, kekeliruan, kekeliruan, kehilangan ingatan, psikosis, kebimbangan, insomnia, pingsan, tingkah laku membunuh diri, neuritis periferal, euforia, percubaan membunuh diri, perubahan watak, agresif, mudah marah, paresis, paresthesia, kemurungan, serangan sawan klonik, hiperrefleksia, koma.
Sistem penghadaman: loya, pedih ulu hati, peningkatan paras aminotransferase serum (terutama pada pesakit tua dengan penyakit hati).
Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): kegagalan jantung kongestif, pemburukan kegagalan jantung kronik, anemia megaloblastik, anemia sideroblastik.
Reaksi alahan: ruam kulit, gatal-gatal.
Lain-lain: demam, batuk meningkat.

Interaksi sikloserin dengan bahan lain

Cycloserine membantu mengurangkan rintangan kepada streptomycin, isoniazid, asid para-aminosalicylic.
Isoniazid dan ethionamide (termasuk ubat gabungan) pada permohonan bersama sikloserin dengan meningkatkan neurotoksisiti bersama.
Cycloserine tidak serasi dengan alkohol (risiko mendapat sawan epilepsi meningkat).
Azithromycin melambatkan perkumuhan, meningkatkan kepekatan sikloserin dalam darah dan meningkatkan risiko ketoksikan.
Cycloserine meningkatkan kesan bersama ubat gabungan amoksisilin + asid clavulanic, amoksisilin + sulbaktam.
dalam plasebo terkawal percubaan klinikal pada pesakit dengan tuberkulosis tahan multidrug, tiada interaksi farmakokinetik ketara bedaquiline dan cycloserine diperhatikan.
Kemungkinan interaksi cycloserine dan gabungan benfotiamine + pyridoxine.
Kestabilan diperhatikan Vaksin BCG kepada sikloserin.
Cycloserine melemahkan kesan pyridoxine (termasuk komposisi pelbagai kombinasi) dengan meningkatkan kadar perkumuhan pyridoxine oleh buah pinggang (boleh menyebabkan perkembangan anemia, neuritis periferal, peningkatan dos pyridoxine adalah perlu).
Dalam rawatan gabungan tuberkulosis, adalah perlu untuk mengambil kira kesan tambahan pada sistem saraf pusat protionamide (sebagai sebahagian daripada gabungan pyrazinamide + prothionamide + rifabutin + [pyridoxine]) dan sikloserin.
Prothionamide (sebagai sebahagian daripada gabungan lomefloxacin + pyrazinamide + prothionamide + ethambutol, lomefloxacin + pyrazinamide + prothionamide + ethambutol + pyridoxine) adalah serasi dengan sikloserin.
Cycloserine mengurangkan kesan pyridoxal fosfat.
Kemungkinan interaksi gabungan pyridoxine + tiamin + cyanocobalamin + [lidokain] dengan sikloserin.
Penggunaan gabungan pyridoxine dengan cycloserine boleh menyebabkan neuropati dan anemia.
Dengan penggunaan gabungan protionamide dan cycloserine, sawan menjadi lebih kerap.
Apabila berkongsi asid folik mengurangkan kesan sikloserin.

Terlebih dos

Overdosis akut boleh berlaku apabila menggunakan cycloserine dalam dos lebih daripada 1 g. Tanda-tanda overdosis boleh diperhatikan apabila kandungan cycloserine dalam serum darah adalah 25-30 mg / ml (dos tinggi, jika lebih daripada 500 mg cycloserine adalah diberikan setiap hari kepada badan, pembersihan buah pinggang terjejas). Dengan dos berlebihan sikloserin, sakit kepala, kerengsaan, pening, paresthesia, paresis, dysarthria, sawan, separuh sedar, psikosis, kekeliruan, koma berkembang.
mengambil arang aktif (mungkin lebih berkesan daripada mendorong muntah dan lavage gastrik); rawatan simptomatik dan sokongan; dengan sawan, penggunaan ubat antiepileptik; untuk mengelakkan kesan neurotoksik, pyridoxine (200-300 mg sehari), ubat nootropik (piracetam, asid glutamik), ubat benzodiazepin (diazepam) digunakan. Menjalankan hemodialisis menghilangkan sikloserin dari darah, tetapi tidak mengecualikan perkembangan mabuk yang mengancam nyawa.

Nama dagangan ubat dengan bahan aktif sikloserin

Ubat gabungan:
Cycloserine + Pyridoxine: Kokserin Plus, Cyclo plus, Cyclomycin® plus.

antibiotik bakteria, melanggar sintesis dinding sel. Aktif terhadap mikroorganisma gram-negatif, pada kepekatan 10-100 mg / l - terhadap Rickettsia spp., Treponema spp.. Pada masa ini hanya digunakan untuk rawatan pesakit dengan tuberkulosis. IPC berhubung dengan Mycobacterium tuberculosis ialah 3-25 mg/l pada cecair dan 5-40 mg/l pada medium nutrien pepejal. Rintangan mikobakteria kepada sikloserin berkembang dengan perlahan (selepas 6 bulan rawatan - dalam 20-60% kes). Tidak menyebabkan perkembangan rintangan silang ubat. Dalam aktiviti yang lebih rendah daripada streptomycin dan ftivazid, tetapi aktif terhadap Mycobacterium tuberculosis tahan terhadap dadah ini dan PAS.
Selepas pentadbiran lisan, ia cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran gastrousus (70-90%). Masa untuk mencapai kepekatan maksimum ialah 3-4 jam.Ia tidak mengikat protein plasma. Ia meresap dengan baik ke dalam cecair dan tisu badan, termasuk CSF, susu ibu, hempedu, sputum, tisu limfa, paru-paru, ascitic dan cecair sinovial, efusi pleura, melintasi plasenta. dalam perut dan rongga pleura mengandungi 50-100% kepekatan ubat dalam serum darah. Sehingga 35% daripada ubat dimetabolismekan. Separuh hayat dengan fungsi buah pinggang yang normal ialah 10 jam. Ia dikumuhkan melalui penapisan glomerular dalam bentuk aktif(selepas 6 jam - 20%, selepas 12 jam - 30%, selepas 24 jam - 50%, selepas 2-3 hari - sehingga 70%), jumlah kecil - dengan najis.

Petunjuk untuk penggunaan ubat Cycloserine

Bentuk kronik tuberkulosis (sebagai ubat simpanan).

Penggunaan ubat Cycloserine

Di dalam, sejurus sebelum makan (sekiranya kerengsaan mukosa gastrousus - selepas makan), orang dewasa - 0.25 g setiap 12 jam selama 12 jam pertama, maka, jika perlu, dengan mengambil kira toleransi, dos secara beransur-ansur meningkat kepada 250 mg. setiap 6-8 jam di bawah kawalan kepekatan sikloserin dalam serum darah. Dos harian maksimum ialah 1 g. Pesakit yang berumur lebih dari 60 tahun, serta mereka yang beratnya kurang daripada 50 kg - 0.25 g 2 kali sehari. Dos harian untuk kanak-kanak ialah 0.01-0.02 g / kg (tidak lebih tinggi daripada 0.75 g / hari).

Kontraindikasi terhadap penggunaan ubat Cycloserine

Hipersensitiviti kepada ubat, penyakit organik sistem saraf pusat, epilepsi, sawan (termasuk sejarah), gangguan mental(kebimbangan, psikosis, kemurungan, termasuk sejarah), kegagalan jantung, kegagalan buah pinggang, ketagihan alkohol, kehamilan dan penyusuan. Gunakan dengan berhati-hati pada kanak-kanak.

Kesan sampingan sikloserin

sakit kepala, pening, insomnia atau mengantuk, kebimbangan, kerengsaan, kehilangan ingatan, paresthesia, neuritis periferal, gegaran, euforia, kemurungan, idea untuk membunuh diri, psikosis, sawan epileptiform; loya, pedih ulu hati; demam, batuk meningkat.

Arahan khas untuk penggunaan ubat Cycloserine

Berhati-hati harus digunakan pada kanak-kanak. Mencegah atau mengurangkan kesan toksik cycloserine boleh ditetapkan semasa rawatan dengan asid glutamat 0.5 g 3-4 kali sehari (sebelum makan), dan suntikan intramuskular setiap hari garam natrium ATP (1 ml larutan 1%). Semasa tempoh rawatan, adalah perlu untuk memantau fungsi buah pinggang (tahap kreatinin dan urea nitrogen dalam serum darah), kepekatan sikloserin dalam serum darah (tidak boleh melebihi 30 mcg / ml). Berkaitan dengan perkembangan pesat rintangan dalam monoterapi dengan sikloserin, gabungannya dengan ubat anti-tuberkulosis lain adalah disyorkan.

Interaksi ubat Cycloserine

Ethionamide, pyrazinamide, natrium paraaminosalicylate, rifampicin, isoniazid meningkatkan kesan antituberkulosis sikloserin, meningkatkan kekerapan tindak balas dari sistem saraf pusat (kejang sawan, pening, mengantuk). Etanol meningkatkan risiko mendapat sawan epilepsi. Cycloserine meningkatkan perkumuhan pyridoxine oleh buah pinggang (boleh menyebabkan anemia dan neuritis periferal, peningkatan dalam dos pyridoxine diperlukan).

Terlebih dos ubat Cycloserine, gejala dan rawatan

fenomena berlebihan diperhatikan pada kepekatan sikloserin dalam plasma darah 30 mg / ml dan ke atas (mengambil dos yang tinggi, pembersihan buah pinggang terjejas). Keracunan akut mungkin berlaku apabila tertelan lebih daripada 1 g / hari.
Gejala: sakit kepala, pening, kekeliruan, kerengsaan, paresthesia, psikosis, dysarthria, paresis, sawan, koma. Rawatan adalah simptomatik. Untuk mengelakkan kesan neurotoksik, pyridoxine diberikan pada dos 200-300 mg / hari. Hemodialisis tidak berkesan.

Senarai farmasi tempat anda boleh membeli Cycloserine:

  • St Petersburg