Antikoagulantia indikasjoner for bruk. Antikoagulanter - effektiviteten av direkte og indirekte virkende legemidler, ny generasjon, indikasjoner og kontraindikasjoner

Antikoagulantia er en av gruppene av legemidler som påvirker blodkoagulasjonssystemet, og forhindrer dannelsen av blodpropp i blodårene. Avhengig av virkningsmekanismen er disse legemidlene vanligvis delt inn i 2 undergrupper: direkte og ikke-direkte antikoagulantia. direkte handling. Nedenfor vil vi snakke om den første gruppen av antikoagulanter - direkte handling.

Blodkoagulasjonssystem: grunnleggende fysiologi

Blodkoagulasjon er et sett med fysiologiske og biokjemiske prosesser rettet mot å stoppe blødninger som begynte tidligere. Dette defensiv reaksjon kroppen, forhindrer massivt blodtap.

Blodkoagulering skjer i 2 stadier:

primær hemostase;
enzymatisk koagulasjon.

Primær hemostase

I dette vanskelige fysiologisk prosess 3 strukturer deltar: den vaskulære veggen, den sentrale nervesystemet og blodplater. Når veggen til et kar er skadet og blødningen begynner, trekker de glatte musklene rundt perforeringsstedet seg sammen og karene spasmerer seg. Natur av denne hendelsen refleks, det vil si at det oppstår ufrivillig, etter et tilsvarende signal fra nervesystemet.

Det neste trinnet er adhesjon (klebing) av blodplater til skadestedet vaskulær vegg og aggregering (liming) av dem sammen. I løpet av 2-3 minutter stopper blødningen, siden skadestedet er blokkert av en blodpropp. Imidlertid er denne tromben fortsatt løs, og blodplasmaet på skadestedet er fortsatt flytende, så under visse forhold kan blødninger utvikles med ny styrke. Essensen av den neste fasen av primær hemostase er at blodplater gjennomgår en serie metamorfoser, som et resultat av at 3 blodkoagulasjonsfaktorer frigjøres fra dem: deres interaksjon fører til utseendet av trombin og utløser en rekke kjemiske reaksjoner- enzymatisk koagulasjon.

Enzymatisk koagulasjon

Når spor av trombin vises i området for skade på karveggen, utløses en kaskade av reaksjoner mellom vevskoagulasjonsfaktorer og blodkoagulasjonsfaktorer, og en annen faktor vises - tromboplastin, som interagerer med et spesielt stoff protrombin for å danne aktivt trombin . Denne reaksjonen skjer også med deltakelse av kalsiumsalter.Trombin interagerer med fibrinogen og fibrin dannes, som er et uoppløselig stoff - dets tråder utfelles.

Det neste trinnet er komprimering, eller tilbaketrekking, av blodproppen, som oppnås ved å komprimere den, komprimere den, som et resultat av at klart, flytende blodserum separeres.
OG siste etappe– oppløsning, eller lysis, av en tidligere dannet trombe. Under denne prosessen interagerer mange stoffer med hverandre, og resultatet er at enzymet fibrinolysin oppstår i blodet, som ødelegger fibrintrådene og omdanner det til fibrinogen.
Det er verdt å merke seg at noen av stoffene som er involvert i koagulasjonsprosesser dannes i leveren med direkte deltakelse av vitamin K: mangel på dette vitaminet fører til forstyrrelser i koagulasjonsprosessene.

Indikasjoner og kontraindikasjoner for bruk av direkte antikoagulantia

Medisiner fra denne gruppen brukes i følgende situasjoner:

for å forhindre dannelsen av blodpropp eller begrense deres lokalisering i alle slags kirurgiske inngrep ah, spesielt på hjertet og blodårene;
i tilfelle av progressiv og akutt;
med emboli og perifere arterier, øyne, lungearterier;
med disseminert intravaskulær koagulasjon;
for å forhindre blodpropp under en rekke laboratorietester;
for å opprettholde redusert blodpropp under eller i kunstige sirkulasjonsmaskiner.

Hver av de direktevirkende antikoagulantene har sine egne kontraindikasjoner for bruk, hovedsakelig:

hemorragisk diatese;
blødning fra ethvert sted;
økt vaskulær permeabilitet;
subakutt bakteriell;
onkologisk patologi eller ;
anemi - hypo- og;
akutt hjerteaneurisme;
uttalt og nyrer;

Det anbefales å være forsiktig ved forskrivning av disse legemidlene til svært underernærte pasienter, under graviditet, de første 3-8 dagene etter fødsel eller operasjon, ved høyt blodtrykk.

Klassifisering av direkte antikoagulantia

Avhengig av egenskapene til strukturen og virkningsmekanismen, er legemidler i denne gruppen delt inn i 3 undergrupper:

preparater av ufraksjonert heparin (Heparin);
lavmolekylære heparinpreparater (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin og andre);
heparinoider (Sulodexide, Pentosan polysulfat);
direkte trombinhemmere – hirudinpreparater.

Ufraksjonerte heparinpreparater

Hovedrepresentanten for legemidler i denne klassen er selve Heparin.
Antitrombotisk effekt dette stoffet ligger i evnen til dens lenker til å undertrykke hovedenzymet blodpropp, trombin. Heparin binder seg til koenzymet antitrombin III, som et resultat av at sistnevnte binder seg mer aktivt til en gruppe plasmakoagulasjonsfaktorer, noe som reduserer deres aktivitet. Når heparin administreres i store doser, hemmer det også prosessen med å omdanne fibrinogen til fibrin.

I tillegg til de som er nevnt ovenfor, har dette stoffet en rekke andre effekter:

bremser aggregeringen og adhesjonen av blodplater, leukocytter og erytrocytter;
reduserer graden av vaskulær permeabilitet;
forbedrer blodsirkulasjonen i tilstøtende kar og sikkerheter;
reduserer spasmer i vaskulærveggen.

Heparin produseres i form av en injeksjonsvæske (1 ml oppløsning inneholder 5000 enheter av det aktive stoffet), samt i form av geler og salver, for lokal applikasjon.

Heparin administreres subkutant, intramuskulært og intravenøst.

Legemidlet virker raskt, men dessverre i relativt kort tid - med en enkelt dose intravenøs administrering Det begynner å virke nesten umiddelbart og effekten varer i 4-5 timer. Ved administrering i muskelen utvikler effekten seg etter en halv time og varer opptil 6 timer, ved subkutant administrering - etter henholdsvis 45-60 minutter og opptil 8 timer.

Heparin er ofte foreskrevet ikke alene, men i kombinasjon med fibrinolytika og blodplatehemmende midler.
Doseringene er individuelle og avhenger av sykdommens art og alvorlighetsgrad, så vel som av dens kliniske manifestasjoner og laboratorieparametre.

Effekten av heparin må overvåkes ved å bestemme APTT - aktivert partiell tromboplastintid - minst en gang hver 2. dag i løpet av den første uken av behandlingen, og deretter sjeldnere - en gang hver 3. dag.

Siden administrering av dette stoffet kan føre til utvikling hemorragisk syndrom, bør det kun administreres på sykehus under konstant tilsyn medisinsk personell.
I tillegg til blødninger, kan heparin provosere utviklingen av trombocytopeni, hyperaldosteronisme, hyperkalemi, etc.

Heparinpreparater for lokal bruk er Lyoton, Linoven, Thrombophob og andre. De brukes til forebygging, så vel som i kompleks behandling kronisk venøs insuffisiens: forhindre dannelse i saphenøse vener nedre lemmer blodpropp, og også redusere, eliminere tyngde i dem og redusere alvorlighetsgraden av smerte.

Heparinpreparater med lav molekylvekt

Dette er nye generasjons legemidler som har egenskapene til heparin, men har en rekke fordelaktige egenskaper. Ved å inaktivere faktor Xa reduserer de risikoen for blodpropp i større grad, samtidig som deres antikoagulerende aktivitet er mindre uttalt, noe som gjør at det er mindre sannsynlighet for blødninger. I tillegg absorberes lavmolekylære hepariner bedre og varer lenger, det vil si at for å oppnå effekt kreves det en mindre dose av legemidlet og en mindre administreringsfrekvens. I tillegg forårsaker de trombocytopeni bare i unntakstilfeller, sjelden.

De viktigste representantene for lavmolekylære hepariner er Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. La oss se på hver av dem mer detaljert.

Dalteparin (Fragmin)

Blodkoagulasjonen bremses litt. Undertrykker aggregering og har praktisk talt ingen effekt på vedheft. I tillegg har den til en viss grad immundempende og anti-inflammatoriske egenskaper.

Legemidlet administreres i en vene eller subkutant. Intramuskulær administrering er forbudt. Det doseres i henhold til skjemaet, avhengig av sykdommen og alvorlighetsgraden av pasientens tilstand. Ved bruk av dalteparin er en reduksjon i nivået av blodplater i blodet, utvikling av blødninger, samt lokale og generelle allergiske reaksjoner mulig.
Kontraindikasjoner ligner de for andre legemidler av den direktevirkende antikoagulantgruppen (oppført ovenfor).

Enoxaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Det absorberes raskt og fullstendig i blodet når det administreres subkutant. Maksimal konsentrasjon observeres etter 3-5 timer. Halveringstiden er mer enn 2 dager. Utskilles i urin.

Tilgjengelig i form av en injeksjonsløsning. Det injiseres vanligvis subkutant i området bukveggen. Den administrerte dosen avhenger av sykdommen.
Bivirkninger er standard.
Dette legemidlet bør ikke brukes hos pasienter som er utsatt for bronkospasme.

Nadroparin (Fraxiparin)

I tillegg til den direkte antikoagulerende effekten, har den også immundempende og anti-inflammatoriske egenskaper. I tillegg reduserer det nivået av β-lipoproteiner og kolesterol i blodet.
Når det administreres subkutant, absorberes det nesten fullstendig, maksimal konsentrasjon av legemidlet i blodet observeres etter 4-6 timer, halveringstiden er 3,5 timer med den første og 8-10 timer med gjentatt administrering av nadroparin.

Som regel injiseres det i bukvevet: subkutant. Administrasjonshyppigheten er 1-2 ganger om dagen. I noen tilfeller brukes intravenøs administrering, under kontroll av blodkoagulasjonsparametre.
Doser er foreskrevet avhengig av patologien.
Bivirkninger og kontraindikasjoner ligner på andre legemidler i denne gruppen.

Bemiparin (Cibor)

Den har en uttalt antikoagulerende og moderat blødningseffekt.

Når det administreres subkutant, absorberes stoffet raskt og fullstendig i blodet, hvor dets maksimale konsentrasjon observeres etter 2-3 timer. Halveringstiden til legemidlet er 5-6 timer. Det er foreløpig ingen informasjon om uttaksmetoden.

Frigjøringsform: injeksjonsvæske, oppløsning. Administrasjonsvei: subkutant.
Dosering og behandlingsvarighet avhenger av alvorlighetsgraden av sykdommen.
Bivirkninger og kontraindikasjoner er oppført ovenfor.

Heparinoider

Dette er en gruppe mukopolysakkarider av semisyntetisk opprinnelse med egenskapene til heparin.
Legemidler i denne klassen virker utelukkende på faktor Xa, uavhengig av angiotensin III. De har antikoagulerende, fibrinolytiske og hypolipidemiske effekter.

De brukes vanligvis til å behandle pasienter med angiopati forårsaket av økt nivå blodsukker: kl. I tillegg brukes de for å forhindre trombedannelse under hemodialyse og under kirurgiske operasjoner. De brukes også til akutt, subakutt og kroniske sykdommer aterosklerotisk, trombotisk og tromboembolisk natur. De forsterker den antianginale effekten av terapi hos pasienter med angina pectoris (det vil si at de reduserer alvorlighetsgraden av smerte). De viktigste representantene for denne gruppen medikamenter er sulodexin og pentosanpolysulfat.

Sulodexin (Wessel Due F)

Tilgjengelig i form av kapsler og oppløsning til injeksjon. Det anbefales å administrere intramuskulært i 2-3 uker, og deretter ta oralt i ytterligere 30-40 dager. Behandlingsforløpet er 2 ganger i året eller oftere.
Mens du tar stoffet, er oppkast, smerter i magen, hematomer på injeksjonsstedet og allergiske reaksjoner mulig.
Kontraindikasjoner er vanlige for heparinpreparater.

Pentosan polysulfat

Frigjøringsform: filmdrasjerte tabletter og injeksjonsvæske.
Administrasjonsveien og doseringen varierer avhengig av sykdommens karakteristika.
Når det tas oralt, absorberes det i små mengder: biotilgjengeligheten er bare 10 %, i tilfelle av subkutan eller intramuskulær injeksjon biotilgjengeligheten har en tendens til 100 %. Maksimal konsentrasjon i blodet observeres 1-2 timer etter oral administrering, halveringstiden er en dag eller mer.
Ellers ligner stoffet på andre legemidler i antikoagulantgruppen.

Hirudin-preparater

Stoff som skilles ut spyttkjertler igler - hirudin - ligner på heparinpreparater, har antitrombotiske egenskaper. Virkningsmekanismen er å binde seg direkte til trombin og irreversibelt hemme det. Det har også en delvis effekt på andre blodkoagulasjonsfaktorer.

For ikke så lenge siden ble medisiner basert på hirudin utviklet - Piyavit, Revask, Gyrolog, Argatroban, men bred applikasjon de fikk det ikke, så klinisk erfaring på deres bruk til dags dato ikke har akkumulert.

Vi vil gjerne si separat om to relativt nye legemidler som har en antikoagulerende effekt - fondaparinux og rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Gitt medisin har en antitrombotisk effekt ved selektivt å hemme faktor Xa. En gang i kroppen binder fondaparinux seg til antitrombin III og øker nøytraliseringen av faktor Xa flere hundre ganger. Som et resultat av dette blir koagulasjonsprosessen avbrutt, trombin dannes ikke, og derfor kan ikke blodpropp dannes.

Absorberes raskt og fullstendig etterpå subkutan administrering. Etter en enkelt administrering av stoffet observeres dens maksimale konsentrasjon i blodet etter 2,5 timer. I blodet binder den seg til antitrombin II, som bestemmer effekten.

Det utskilles primært i urinen uendret. Halveringstiden varierer fra 17 til 21 timer, avhengig av pasientens alder.

Tilgjengelig i form av en injeksjonsløsning.

Administrasjonsvei: subkutan eller intravenøs. Det brukes ikke intramuskulært.

Doseringen av stoffet avhenger av typen patologi.

Pasienter med redusert nyrefunksjon krever dosejustering av Arixtra avhengig av kreatininclearance.

Hos pasienter med en uttalt reduksjon i leverfunksjon, brukes stoffet veldig nøye.
Bør ikke brukes samtidig med legemidler som øker risikoen.

Rivaroxaban (Xarelto)

Dette er et medikament som har en svært selektiv virkning mot faktor Xa, som hemmer aktiviteten. Det er preget av høy biotilgjengelighet (80-100%) når det tas oralt (det vil si at det absorberes godt i mage-tarmkanalen når det tas oralt).

Maksimal konsentrasjon av rivaroksaban i blodet observeres 2-4 timer etter en enkelt oral dose.

Utskilles fra kroppen halvparten i urin, halvparten i avføring. Halveringstiden varierer fra 5-9 til 11-13 timer, avhengig av pasientens alder.

Utgivelsesform: tabletter.
Ta oralt, uavhengig av matinntak. Som med andre direktevirkende antikoagulantia, varierer doseringen av legemidlet avhengig av type sykdom og alvorlighetsgrad.

Rivaroksaban anbefales ikke til pasienter som får behandling med visse soppdrepende legemidler eller antiinflammatoriske legemidler, siden de kan øke konsentrasjonen av Xarelto i blodet, noe som kan forårsake blødninger.

Pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon krever dosejustering av rivaroksaban.
Kvinner reproduktiv alder Graviditet bør være pålitelig beskyttet under behandling med dette legemidlet.

Som du kan se, tilbyr den moderne farmakologiske industrien et betydelig utvalg av direktevirkende antikoagulerende legemidler. I intet tilfelle bør du selvfølgelig selvmedisinere; alle medisiner, deres dosering og brukstid bestemmes kun av legen, basert på alvorlighetsgraden av sykdommen, pasientens alder og andre viktige faktorer.

Dette er antitrombotiske legemidler og stoffer som hindrer blokkeringer i å dannes i blodet. De gir blodet en optimal flytende tilstand, fluiditet, avhengig av integriteten til blodårene. Disse stoffene er delt inn i flere grupper i henhold til dannelsesfaktoren: inne i kroppen eller syntetiske medisiner. Sistnevnte brukes av leger som medisiner.

Antikoagulanter - hva er de? Disse stoffene er delt inn i patologiske og fysiologiske. De sistnevnte er normalt tilstede i plasma, mens de førstnevnte oppdages når en person har sykdommen. Naturlige eller naturlige antikoagulanter er delt inn i primære, som produseres av kroppen uavhengig, de kommer inn i blodet, og sekundære, som dannes under nedbrytningen av koagulasjonsfaktorer på grunn av prosessen med dannelse og oppløsning av fibrin.

Primære naturlige antikoagulanter

Det er beskrevet ovenfor hva antikoagulantia er, og nå bør du forstå deres typer og grupper. Som regel er naturlige primære antikoagulanter delt inn i:

antitrombiner;
antitromboplastiner;
hemmere av selvmonteringsprosessen for fibrin.

Hvis en person opplever en reduksjon i nivået av disse antikoagulantene, er det en mulighet for å utvikle trombose. Denne gruppen inkluderer:

Heparin. Det syntetiseres i mastceller og tilhører klassen polysakkarider. Det finnes i store mengder i leveren og lungene. Med veksten av dette stoffet avtar blodpropp i alle stadier, noe som oppstår på grunn av undertrykkelse av en rekke blodplatefunksjoner.
Protein C. Produsert av leverparenkymceller, finnes det i blodet i en inaktiv tilstand. Aktiviteten er drevet av trombin.
Antitrombin III. Tilhører alfa2-glykoproteiner, syntetisert i leveren. Kan redusere aktiviteten til enkelte aktiverte blodkoagulasjonsfaktorer og trombin, men påvirker ikke ikke-aktiverte.
Protein S. Syntetisert av leverparenkym og endotelceller, avhenger av vitamin K.
Kontakt, lipidhemmer.
Antitromboplastiner.

Sekundære fysiologiske antikoagulantia

Disse stoffene dannes under blodkoagulasjonsprosessen. De vises også under oppløsningen av fibrinkoagler og nedbrytningen av koagulasjonsfaktorer, som mister koagulasjonsegenskaper og får antikoagulerende egenskaper. Hva gjelder antikoagulantia av denne typen:

Febrinopuptids;
antitrombin I, IX;
antitromboplastiner;
Metafaktorer XIa, Va;
PDF-produkter.

Patologiske antikoagulantia

Med utviklingen av visse sykdommer akkumuleres noen ganger kraftige immunhemmere av blodpropp, som er spesifikke antistoffer, for eksempel lupus antikoagulant, i plasma. De indikerer en eller annen faktor. Disse antistoffene kan produseres for å bekjempe enhver manifestasjon av blodpropp, men ifølge statistikk er disse som regel hemmere av faktorene VII, IX. Noen ganger, med paraproteinemi og en rekke autoimmune prosesser, kan patologiske proteiner som har en hemmende eller antitrombineffekt akkumuleres i plasma.

Antikoagulerende legemidler

Dette er medisiner som påvirker blodproppfunksjonen og brukes for å redusere sannsynligheten for at det dannes blodpropp i kroppen. På grunn av blokkering i blodårer eller organer, kan følgende utvikle seg:

iskemisk hjerneslag;
koldbrann i lemmene;
tromboflebitt;
betennelse i blodkar;
hjerteiskemi;
aterosklerose.

Direkte og indirekte antikoagulanter skilles ut i henhold til virkningsmekanismen, som hjelper til med å kontrollere blodkoagulasjonsprosesser. De brukes ofte til å behandle åreknuter, terapi autoimmune sykdommer. Antikoagulanter har visse farmakologiske egenskaper og innleggelsesregler, derfor kan de bare foreskrives av en lege som er kjent med pasientens sykehistorie.

Direkte antikoagulantia

Terapi med disse medisinene er rettet mot å hemme dannelsen av trombin. Direkte antikoagulanter bremser arbeidet til hyaluronidase, mens permeabiliteten til blodårene i hjernen og nyrene øker. Under påvirkning av medikamenter synker nivået av kolesterol og beta-lipoproteiner. Det er en økning i lipoproteinlipase, og interaksjonen mellom T- og B-lymfocytter undertrykkes.

Nesten alle direkte antikoagulantia blir testet for å bestemme effektiviteten deres for å forhindre indre blødninger. Den mest populære av listen over disse medisinene er Heparin. Effektiviteten er bevist, men dannelsen av blodpropp kan ikke elimineres fullstendig. Dette gjelder blokkeringer som har dannet seg på en aterosklerotisk plakk; stoffet påvirker dem ikke. Medisinen har rask effekt, men den varer opptil 5 timer etter avsluttet administrering. I tillegg til det kan følgende foreskrives for bruk:

Hirudin;
Lepirudin;
Danaproid.

Indirekte antikoagulantia

Oppdagelsen av denne medisinen skjedde på grunn av hendelser som ikke er direkte relatert til medisin. I Amerika på begynnelsen av det 20. århundre, stor kvantitet kyr startet kraftig blødning. Det var mulig å finne ut at årsaken var kløver med mugg, som fantes i fôret. De første indirekte antikoagulantene ble oppnådd fra disse råvarene. Medisinen fikk da navnet Dicumarol. Siden midten av forrige århundre har denne medisinen blitt brukt til å behandle hjerteinfarkt.

Virkningen til denne gruppen antikoagulanter er basert på hemming av vitamin K. De forstyrrer aktiveringen av proteiner avhengig av av dette vitaminet faktorer. Klassifiseringen av narkotika inkluderer to hovedgrupper:

Medisiner basert på kumarinderivater.
Medisiner avledet fra Indandione.

Sistnevnte har vist seg dårlig i kliniske studier fordi resultatene er ustabile og det er en risiko allergisk reaksjon. Derfor har kumarinlignende stoffer blitt mest det beste alternativet. Det mest kjente kumarinmedisinen er Warfarin. Fremheve følgende avlesninger til bruk:

atrieflimmer;
forebygging av tromboemboli;
mekanisk utskifting av hjerteklaff;
akutt venøs trombose.

Det er viktig å forstå at effekten av antikoagulantia kan påvirke en persons helse alvorlig. Å ta dem kan føre til hemorragiske komplikasjoner. Medisiner bør kun brukes under streng tilsyn av den behandlende legen, som kan beregne nøyaktig dosering antikoagulantia. Hvis det er fare for blødning, bør antiblodplatemidler, som er tryggere for mennesker, brukes i stedet for disse medisinene.

Ny generasjon orale antikoagulantia

Legemidler som tynner ut blodet og forhindrer blodpropp har blitt et uunnværlig verktøy for å forhindre iskemi, arytmi, hjerteinfarkt, trombose, etc. Mange effektive medisiner har en rekke ubehagelige bivirkninger, så utviklere fortsetter å forbedre denne gruppen av medisiner. Nye orale antikoagulantia bør bli universalmiddel, som vil være tillatt for bruk av barn under svangerskapet. Moderne rusmidler har følgende positive aspekter:

de er tillatt for personer som Warfarin er kontraindisert for;
redusert risiko for blødning;
tynn blodet 2 timer etter administrering, men effekten slutter raskt;
påvirkningen av konsumert mat og andre midler reduseres;
inhibering er reversibel.

Eksperter jobber hele tiden med å forbedre neste generasjon blodfortynnende legemidler, men de har fortsatt en rekke negative egenskaper, som inkluderer:

å ta gamle alternativer kan hoppes over, men nye krever strengt regelmessig bruk;
det er fare for blødning i mage-tarmkanalen;
for å foreskrive et middel, er det nødvendig å utføre mange tester;
Noen pasienter som ikke hadde problemer med de gamle medisinene opplever intoleranse overfor de nye antikoagulantia.

Pris for antikoagulantia

Antikoagulasjonsmidlet har sterk effekt, som uten medisinsk kontroll kan føre til overdreven indre blødninger. Derfor kan du ikke kjøpe dette produktet i en nettbutikk. Unntaket er elektroniske representasjonskontorer til apotek. Medisiner som tynner ut blodet og forhindrer blodpropp har forskjellige priser. Medisinkatalogen tilbyr et bredt utvalg av derivater. Nedenfor er en liste over populære medisiner som kan bestilles billig:

Warfarin, 100 tabletter – pris fra 100 rubler;
Curantil - pris fra 345 rubler;
Detralex - pris fra 640 rubler;
Antitrombin, kapsler 75 mg – pris fra 225 gni.

Video: hva er antikoagulerende legemidler

Antikoagulanter - hva de er og en liste over legemidler. Bruk av direkte og indirekte antikoagulantia - alt om medisiner og helse på nettstedet

heparinoider - traxiparin, enoksyparin
hirudinoider
kompleksonpreparater (binder Ca) – Trilon-B (EDTA) og sitrat-Na

indirekte antikoagulantia:

kumarinderivater - neodikumarin, syncumar, warfarin, fepromaron

indanedion-derivater – fenylin

Fibrinolytika

fibrinolysin

streptokinase

urokinase

Antiplate-midler

aspirin (i små doser)
trental (pentoksifyllin)
klopidogrel (Plavix)

Virkningsmekanisme for heparin:

Heparin er et surt mukopolysakkarid som inneholder en stor mengde svovelsyrerester med negativ ladning. Virker på positivt ladede blodkoagulasjonsfaktorer.

Heparin

Farmakologisk gruppe: Direktevirkende antikoagulantia.

Virkningsmekanismen: antitrombotisk effekt, som er assosiert med dens direkte effekt på blodkoagulasjonssystemet. 1) På grunn av den negative ladningen blokkerer den fase I; 2) Ved å binde seg til antitrombin III i blodplasmaet og endre konformasjonen av dets molekyl, bidrar heparin til en betydelig akselerasjon av bindingen av antitrombin III til de aktive sentrene til faktorene i blodkoagulasjonssystemet => hemming av trombedannelse - forstyrrelse av P-fasen;

3) forstyrrelse av fibrindannelse - III fase; 4) øker fibrinolyse.

Effekter: reduserer blodplateaggregering, øker vaskulær permeabilitet, stimulerer kollateral sirkulasjon, virker krampeløsende (adrenalinantagonist), reduserer kolesterol og triglyserider i blodserumet.

Applikasjon: på akutt hjerteinfarkt myokard, trombose og emboli i hovedvener og arterier, cerebrale kar, for å opprettholde en hypokoagulerbar tilstand av blod i kunstige sirkulasjonsmaskiner og hemodialyseutstyr. Bivirkninger: blødninger, allergiske reaksjoner, trombocytopeni, osteoporose, alopecia, hypoaldosteronisme.

Kontraindisert i hemorragisk diatese, med økt vaskulær permeabilitet, blødning, subakutt bakteriell endokarditt, alvorlig dysfunksjon av lever og nyrer, akutt og kronisk. Leukemi, aplastisk og hypoplastisk anemi, venøs koldbrann.

Heparinantagonister inkluderer protaminsulfat, ubiquin og tolluidinblått.

Antagonist av indirekte antikoagulanter: vitamin K (vicasol)

3. En pasient med lungebetennelse med en kroppstemperatur på 37,8  startet et kurs med antibiotikabehandling. Etter 2 X injeksjoner ble pasientens tilstand forbedret, men så økte feberen, kroppstemperaturen nådde 39  . Legen avbrøt ikke antibiotikaen, men skrev ut rikelig med væske, et vanndrivende middel, C-vitamin og prednisolon. Pasientens tilstand ble bedre. Hvilket antibiotika kan pasienten behandles med (kun ett svar er riktig)?

Har en bakteriedrepende effekt

 massedød av bakterier med frigjøring av endotoksiner (pyrogener) varme

drikke mye væske + vanndrivende  tvungen diurese med frigjøring av pyrogener fra kroppen

vitamin C  - styrking av redoksprosesser

- tilpasningsevne og motstand mot infeksjon har en antitoksisk effekt på grunn av stimulering av produksjonen av kortikosteroider

membranpermeabilitetanti-inflammatorisk effekt

prednisolon antitoksisk effekt:

membranstabiliserende effekt

 aktiviteten til leverenzymer involvert i ødeleggelsen av endo- og eksogene stoffer

anti-inflammatorisk effekt

Forstyrrelse av bakteriell celleveggsyntese:

-laktam antibiotika:

penicilliner

cefalosporiner

monobaktamer

karbopenemer

vankomycin, ristomycin

Permeabilitetshemmende CPMer:

aminoglykosider

Antikoagulantia er en gruppe medikamenter som undertrykker aktivitet og forhindrer trombedannelse på grunn av redusert fibrindannelse. De påvirker biosyntesen visse stoffer i kroppen, endre og hemme koagulasjonsprosesser.

Antikoagulanter brukes til terapeutiske og profylaktiske formål. De produseres i ulike doseringsformer: i form av tabletter, injeksjoner eller salver. Bare en spesialist kan velge riktig medisin og dosering. Utilstrekkelig terapi kan skade kroppen og forårsake alvorlige konsekvenser.

Høy dødelighet fra hjerte- og karsykdommer er forårsaket av dannelsen: hos nesten annenhver person som døde av hjertepatologi, ble vaskulær trombose oppdaget ved obduksjon. og venøs trombose er de vanligste årsakene til død og funksjonshemming. I denne forbindelse anbefaler kardiologer å begynne å bruke antikoagulantia umiddelbart etter diagnostisering av hjerte- og karsykdommer. Deres tidlige bruk bidrar til å forhindre dannelsen av en blodpropp, dens utvidelse og tilstopping av blodkar.

Siden antikken i folkemedisin brukt hirudin- den mest kjente naturlige antikoagulanten. Dette stoffet er en del av spyttet til igler og har en direkte antikoagulerende effekt som varer i to timer. For tiden er pasienter foreskrevet syntetiske stoffer, ikke naturlig. Mer enn hundre navn på antikoagulerende legemidler er kjent, noe som lar deg velge den mest passende, under hensyntagen til individuelle egenskaper kroppen og muligheten for deres kombinert bruk med andre medisiner.

De fleste antikoagulantia påvirker ikke selve blodproppen, men heller aktiviteten til blodkoagulasjonssystemet. Som et resultat av en rekke transformasjoner blir de undertrykt plasmafaktorer blodpropp og produksjon av trombin, et enzym som er nødvendig for dannelsen av fibrintråder som utgjør en trombotisk blodpropp. Trombedannelsesprosessen bremses.

Virkningsmekanismen

Antikoagulanter i henhold til deres virkningsmekanisme er delt inn i legemidler med direkte og indirekte virkning:

Separat er det legemidler som undertrykker blodpropp, som antikoagulantia, men ved forskjellige mekanismer. Disse inkluderer " Acetylsalisylsyre", "Aspirin".

Direkte antikoagulantia

Heparin

Den mest populære representanten for denne gruppen er heparin og dets derivater. Heparin hemmer blodplateaggregering og øker blodstrømmen i hjertet og nyrene. Samtidig interagerer det med makrofager og plasmaproteiner, noe som ikke utelukker muligheten for trombose. Legemidlet reduserer blodtrykket, har en hypokolesterolemisk effekt, øker vaskulær permeabilitet, undertrykker spredningen av glatte muskelceller, fremmer utviklingen av osteoporose, undertrykker immunsystemet og øker diurese. Heparin ble først isolert fra leveren, som bestemte navnet.

Heparin administreres intravenøst i nødstilfeller og subkutant for profylaktiske formål. Til lokal bruk brukes salver og geler som inneholder heparin og har en antitrombotisk og anti-inflammatorisk effekt. Heparinpreparater påføres tynt lag på huden og gni inn med milde bevegelser. Vanligvis brukes gelene "Lioton" og "Hepatrombin", samt "Heparin salve" til behandling.

Den negative effekten av heparin på prosessen med trombedannelse og økt vaskulær permeabilitet blir årsakene høy risiko blødning under heparinbehandling.

Hepariner med lav molekylvekt

Hepariner med lav molekylvekt har høy biotilgjengelighet og antitrombotisk aktivitet, langvarig virkning og lav risiko for å utvikle hemorroide komplikasjoner. Biologiske egenskaper Disse stoffene er mer stabile. Takket være rask absorpsjon og lang periode utskillelse forblir konsentrasjonen av medikamenter i blodet stabil. Medisiner i denne gruppen hemmer blodkoagulasjonsfaktorer, undertrykker trombinsyntese, har en svak effekt på vaskulær permeabilitet og forbedrer reologiske egenskaper blod og blodtilførsel til organer og vev, stabiliserer deres funksjoner.

Hepariner med lav molekylvekt forårsaker sjelden bivirkninger, og det er derfor de erstatter heparin fra terapeutisk praksis. De injiseres subkutant i sideoverflaten av bukveggen.

Når du bruker legemidler fra gruppen av lavmolekylære hepariner, må du strengt følge anbefalingene og instruksjonene for bruk.

Trombinhemmere

Hovedrepresentanten for denne gruppen er "Girudin". Legemidlet er basert på et protein som først ble oppdaget i spytt medisinske igler. Dette er antikoagulantia som virker direkte i blodet og er direkte trombinhemmere.

"Girugen" og "Ghirulog" er syntetiske analoger av Hirudin, som reduserer dødeligheten blant mennesker med hjertepatologi. Dette er nye legemidler i denne gruppen som har en rekke fordeler sammenlignet med heparinderivater. På grunn av deres langvarige virkning, utvikler den farmasøytiske industrien for tiden orale former for trombinhemmere. Praktisk bruk"Girugena" og "Giruloga" er begrenset av deres høye kostnader.

"Lepirudin"– et rekombinant medikament som irreversibelt binder trombin og brukes til forebygging av trombose og tromboemboli. Dette er en direkte trombinhemmer, som blokkerer dens trombogene aktivitet og virker på trombin som er lokalisert i blodproppen. Det reduserer dødelighet av og behov for hjertekirurgi hos pasienter med.

Indirekte antikoagulantia

Indirekte antikoagulantia:

"Fenilin"– en antikoagulant som absorberes raskt og fullstendig, trenger lett gjennom den histohematiske barrieren og samler seg i kroppens vev. Denne medisinen, ifølge pasienter, regnes som en av de mest effektive. Det forbedrer blodtilstanden og normaliserer blodkoagulasjonsparametrene. Etter behandling forbedres pasientens generelle tilstand raskt: kramper og nummenhet i bena forsvinner. Foreløpig brukes ikke Phenilin på grunn av høy risiko for uønskede effekter.
"Neodicoumarin"– Dette er et medikament som hemmer prosessen med trombedannelse. Terapeutisk effekt"Neodicoumarin" vises ikke umiddelbart, men etter akkumulering av stoffet i kroppen. Det undertrykker aktiviteten til blodkoagulasjonssystemet, har en hypolipidemisk effekt og øker vaskulær permeabilitet. Pasienter rådes til å holde seg strengt til tidspunktet for administrering og dose av legemidlet.
Det vanligste stoffet i denne gruppen er Warfarin. Dette er et antikoagulasjonsmiddel som blokkerer syntesen av blodkoagulasjonsfaktorer i leveren, reduserer konsentrasjonen i plasma og bremser prosessen med trombedannelse. Warfarin har tidlig effekt og rask opphør uønskede konsekvenser når du reduserer dosen eller avslutter medikamentet.

Video: nye antikoagulanter og "Warfarin"

Bruk av antikoagulantia

Å ta antikoagulantia er indisert for sykdommer i hjertet og blodårene:

Ukontrollert bruk av antikoagulantia kan føre til utvikling av hemoragiske komplikasjoner. På økt risiko Hvis det oppstår blødning, bør tryggere blodplatehemmere brukes i stedet for antikoagulantia.

Kontraindikasjoner og bivirkninger

Antikoagulantia er kontraindisert for personer som lider av følgende sykdommer:

Antikoagulantia bør ikke tas under graviditet, amming, menstruasjon eller tidlig postpartum periode, samt eldre og eldre mennesker.

TIL bivirkninger antikoagulantia inkluderer: symptomer på dyspepsi og forgiftning, allergier, nekrose, utslett, hudkløe, nedsatt nyrefunksjon, osteoporose, alopecia.

Komplikasjoner av antikoagulantbehandling - blødningsreaksjoner i form av blødning fra Indre organer: munn, nasopharynx, mage, tarm, samt blødninger i muskler og ledd, utseende av blod i urinen. For å forhindre utvikling av helsefarlige konsekvenser, bør du overvåke grunnleggende blodtellinger og overvåke generell tilstand syk.

Antiplate-midler

Dette farmakologiske midler ved å hemme blodplateaggregering. Hovedformålet deres er å forbedre effektiviteten til antikoagulantia og, sammen med dem, forhindre prosessen med trombedannelse. Antiblodplatemidler har også antigout-, vasodilaterende og krampeløsende effekter. En fremtredende representant for denne gruppen er "Acetylsalisylsyre" eller "Aspirin".

Liste over de mest populære antiblodplatemidlene:

"Aspirin" er det mest effektive antiblodplatemiddelet som er tilgjengelig i dag, produsert i form av tabletter og beregnet for oral bruk. Det hemmer blodplateaggregering, forårsaker vasodilatasjon og forhindrer dannelse av blodpropp.
"Tiklopidin"– et antiplatemiddel som hemmer blodplatevedheft, forbedrer mikrosirkulasjonen og forlenger blødningstiden. Legemidlet er foreskrevet for forebygging av trombose og for behandling av iskemisk hjertesykdom, hjerteinfarkt og cerebrovaskulær sykdom.
"Tirofiban"– et legemiddel som forhindrer blodplateaggregering, som fører til blodpropp. Legemidlet brukes vanligvis sammen med Heparin.
"Dipyridamol" utvides koronarkar, akselererer koronar blodstrøm, forbedrer oksygentilførselen til myokard, reologiske egenskaper til blod og cerebral sirkulasjon, senker blodtrykket.

Video: om legemidler som brukes i antikoagulasjonsbehandling

I medikamentell behandling Antikoagulanter brukes for å forhindre blodpropp. For sykdommer som er direkte eller indirekte relatert til trombedannelse, kan de anses som livsviktige. Listen over antikoagulerende legemidler inkluderer direkte og indirekte legemidler.

Foreskrevet for behandling:

Akutt venøs og arteriell trombose.
Patologier forbundet med frigjøring av store mengder tromboplastiske stoffer fra vev.
Etter tidligere operasjoner for å forhindre dannelse av blodpropp.
Som forebyggende tiltak i nærvær av hjertesykdom.

Hvilke legemidler er klassifisert som antikoagulantia? Disse medisinene har blodfortynnende egenskaper og kalles også antikoagulantia. De er delt inn i to grupper: direkte og indirekte handling.

Liste over direkte antikoagulantia

Denne gruppen inkluderer antitrombotiske medisiner som reduserer koagulasjonsfaktoren (trombin) i blodet.

1. Hepariner for lokal bruk (eksternt).

Disse legemidlene relatert til antikoagulantia er foreskrevet for indre betennelseårer med dannelse av en blodpropp i hulrommet.

Stoppe inflammatorisk prosess. Reduser blodplateaggregatdannelse og trombinaktivitet. Lindrer hevelse. Aktiver vevsånding. De hjelper til med å løse opp blodpropp og gradvis gjenopprette lumen i venene. Reduserer smertefulle opplevelser.

Listen inkluderer direkte antikoagulerende legemidler russisk produksjon:

1. Heparin salve 25 g - 50 rubler.
2. Heparin-Akrikhin 1000 gel 30 g - 224 gni.
3. Trombleless gel 30 g - 249 gni.
4. Venolife 40 gram - 330 gni.
5. Laventum 50 g - 290 rubler.

For subkutan og intravenøs administrering

Antikoagulerende legemidlerbrukes til behandling av dyp venetrombose, lungearterietromboli og angina pectoris. De er trombinblokkere. Forhindrer dannelsen av ikke-globulært fibrinprotein og blodplateaggregering.

Som terapeutisk terapi legen foreskriver:

1. Clexane (Frankrike). Den viktigste aktive ingrediensen enoksaparinnatrium forhindrer blokkering av en blodpropp blodårer og dannelse av blodpropp.

Sprøyter 0,2 ml 10 stk. - 1700 rubler.

2. Fraxiparine (Frankrike). Aktivt stoff nadroparin kalsium har høy faktor Xa-aktivitet. Brukes til å tynne blodet når det er fare for trombose.

Sprøyter 2850 ME 0,3 ml 10 stk. - 2150 gni.

3. Fragmin (USA). Foreskrevet til pasienter som gjennomgår hemodialyse eller hemofiltrering. Effektivt medikament blod antikoagulant. Aktivt stoff løsning alteparinnatrium har en antikoagulerende effekt. Reduserer hastigheten på kjemiske reaksjoner av blodkoagulasjonsfaktor og trombin.

Løsning 2500 anti-Xa ME/0,2 ml 10 stk. - 2100 rubler.

Indirekte antikoagulerende legemidler

De aktive stoffene i medisiner inkludert i denne gruppen forstyrrer syntesen av protrombin i leveren og bremser blodkoagulasjonsprosessen. Protrombin er en forløper til enzymet trombin. Refererer til komplekse blodplasmaproteiner. Deltar i blodpropp med deltakelse av vitamin K.

Liste over antikoagulerende legemidler i tabletter

1. Warfarin (Russland). Det mest populære stoffet på listen indirekte antikoagulantia for behandling av trombose i venesystemet. Reduserer sannsynligheten for tromboemboliske komplikasjoner.

Hvis du følger en diett, konstant overvåke blodet ditt for INR og dosering, fører terapi til positive resultater. Rimelig pris en annen betydelig fordel med medisinen.

Tab. 2,5 mg 50 stk. - 86 rubler.

2. Fenilin (Russland). En annen indirekte medikament antikoagulant effektivt middel i tablettform. Aktivt stoff fenindion har antikoagulerende egenskaper.

Foreskrevet for blokkering av veggene i årer, kar i underekstremitetene og hjernen. Det brukes som et forebyggende tiltak etter kirurgiske inngrep.

Emballasjefane. 20 mg 30 stk. - 120 gni.

3. Sinkumar (Russland). Legemidlet er inkludert i listen over kumarinantikoagulerende legemidler. Hindrer syntesen av vitamin K i sin aktiv form, som et resultat av at koagulasjonsprosessen blir forstyrret (dannelse blodpropp). Undertrykker syntesen av blodkoagulasjonsfaktorer.

Emballasjefane. 2 mg 50 stk. - 470 gni.

Ny generasjon antikoagulanter

Et trekk ved stoffene er evnen til ikke å konstant overvåke blodkoagulasjonsindeksen (INR). Etter denne egenskapen å dømme er de nye medisinene overlegne Warfarin når det gjelder brukervennlighet. Imidlertid begrenser den høye prisen på legemidler tilgjengeligheten deres, noe som er en betydelig ulempe.

Listen over nye generasjons antikoagulerende legemidler inkluderer:

1. Xarelto (Tyskland). Aktiv komponent medisin er rivaroksaban. Kliniske undersøkelser bevist høy effektivitet dette verktøyet. Lett å bruke. Binder ikke pasienter til konstant testing.

Kostnad for 15 mg tablett 28 stk. - 2700 rubler.

2. Eliquis (USA). Grunnleggende virkestoff apixaban gjenoppretter vene åpenhet. Brukes for å forebygge kardioembolisk hjerneslag. Krever ikke systematisk overvåking av hemostase.

Pris på tabletter 5 mg 60 stykker - 2400 gni.

3. Pradaxa (Østerrike). Hovedkomponenten i medisinen dabigatran eteksilat. Foreskrevet for venøs og systemisk tromboembolisme, inkludert lesjoner lungearterien etter alvorlige skader og komplekse operasjoner.

Godt tolerert. Under medikamentell behandling merker utøvere en lav risiko for blødning.

Kapsler 110 mg 30 stk. - 1750 rubler.