Koffein kontraindikasjoner og bivirkninger. Koffeinguide: handling, effekter, korrekte og dødelige doser

Brutto formel

Farmakologisk gruppe av stoffet koffein

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

CAS-kode

Kjennetegn ved stoffet koffein

Farmakologi

Har en direkte stimulerende effekt på sentralnervesystemet: regulerer og forsterker eksitasjonsprosesser i hjernebarken, respiratoriske og vasomotoriske sentre, aktiverer positive betingede reflekser og motorisk aktivitet. Stimulerer mental aktivitet, øker mental og fysisk ytelse, forkorter reaksjonstiden. Etter administrering vises kraft, tretthet og døsighet elimineres midlertidig eller reduseres. Forårsaker økt og dypere pust, spesielt på bakgrunn av depresjon av respirasjonssenteret. Påvirker det kardiovaskulære systemet: øker styrke og hjertefrekvens (spesielt i store doser), øker blodtrykket ved hypotensjon (endrer ikke normalt). utvider bronkiene, galleveiene, blodårer skjelettmuskulatur, hjerte, nyrer, sammentrekker - organer bukhulen(spesielt når de er utvidet). Reduserer blodplateaggregering. Det har en moderat vanndrivende effekt, hovedsakelig på grunn av en reduksjon i reabsorpsjon av elektrolytter i nyretubuli. Stimulerer sekresjonen av gastriske kjertler. Øker basal metabolisme, forbedrer glykogenolyse, forårsaker hyperglykemi.

Blokkerer sentrale og perifere adenosinreseptorer. Fremmer akkumulering av cAMP og cGMP ved å hemme aktiviteten til fosfodiesteraser involvert i inaktiveringen av dem. Hemmer i større grad cAMP-fosfodiesterase (ikke bare i sentralnervesystemet, men også i hjertet, glatte muskelorganer, fettvev og skjelettmuskulatur). Stabiliserer overføring ved dopaminerge synapser (psykostimulerende egenskaper), beta-adrenerge synapser i hypothalamus og medulla oblongata(økt tonus i det vasomotoriske senteret), kolinerge synapser i cortex (aktivering av kortikale funksjoner) og medulla oblongata (eksitasjon av respirasjonssenteret), noradrenerge synapser (økt fysisk aktivitet, anoreksi).

Koffein og dets vannløselige salter absorberes godt i tarmen (inkludert tykktarmen). T1/2 er ca 5 timer, hos noen mennesker - opptil 10 timer Hoveddelen er demetylert og oksidert. Omtrent 10 % skilles ut uendret via nyrene. I kroppen til fullbårne nyfødte og spedbarn(1,5-2 måneder) elimineres langsommere (T 1/2 - henholdsvis fra 80 til 26,3 timer).

Effekten på høyere nervøs aktivitet avhenger i stor grad av dose og type nervesystemet pasient. I små doser dominerer den stimulerende effekten, i store doser dominerer den dempende effekten. Hos eldre mennesker er effekten på søvn mer uttalt: utbruddet avtar og avtar. Total tid søvn, øker frekvensen av oppvåkninger (muligens på grunn av raskere metabolisme av katekolaminer i sentralnervesystemet). Hos premature babyer, når man eliminerer periodisk pust, reduserer koffein partialtrykket av karbondioksid, konsentrasjonen av H + i blodet og øker samtidig volumet av ventilasjon uten å endre hjertefrekvensen.

Bruk av stoffet koffein

Sykdommer ledsaget av depresjon av sentralnervesystemet, kardiovaskulær og luftveiene(inkludert medikamentforgiftning, infeksjonssykdommer), cerebrale vaskulære spasmer (inkludert migrene), nedsatt mental og fysisk ytelse, døsighet, enurese hos barn, pusteforstyrrelser (periodisk pust, idiopatisk apné) hos nyfødte (inkludert premature spedbarn).

Kontraindikasjoner

Alvorlig arteriell hypertensjon, organiske sykdommer av det kardiovaskulære systemet(inkludert aterosklerose), økt eksitabilitet, glaukom, søvnforstyrrelser, høy alder.

Bivirkninger av stoffet koffein

Angst, agitasjon, søvnløshet, takykardi, arytmier, økt blodtrykk, kvalme, oppkast. På langvarig bruk Mulig lett avhengighet (en reduksjon i effekten av koffein er assosiert med dannelsen av nye adenosinreseptorer i hjerneceller). Plutselig seponering av koffein kan føre til økt hemming av sentralnervesystemet med symptomer på tretthet, døsighet og depresjon.

Interaksjon

Reduserer effekten av sovemedisiner og narkotika, øker (forbedrer biotilgjengeligheten) - acetylsalisylsyre, paracetamol og andre ikke-narkotiske analgetika. Forbedrer absorpsjonen av ergotamin i mage-tarmkanalen.

Overdose

Ved misbruk kan koffein (mer enn 300 mg per dag, dvs. fire kopper naturlig kaffe, 150 ml hver) forårsake angst, rastløshet, skjelving, hodepine, forvirring, hjerte-ekstrasystoler. Hos nyfødte (inkludert premature spedbarn), ved en blodplasmakonsentrasjon på 50 mg/ml, er toksiske effekter mulig: angst, takypné, takykardi, skjelving, økt Moro-refleks, og ved høyere konsentrasjoner - kramper.

Koffein: bruksanvisning og anmeldelser

Formel: C8H10N4O2, kjemisk navn: 1,3,7-trimetylxantin (og som natriumbenzoat).
Farmakologisk gruppe: sentralnervesystemstimulerende midler/ psykomotoriske stimulanter/ purinderivater.
Farmakologisk effekt: analeptisk, psykostimulerende, kardiotonisk.

Farmakologiske egenskaper

Koffein har en stimulerende effekt direkte handling på sentralnervesystemet: forsterker og regulerer eksitasjonsprosesser i vasomotoriske og respirasjonssentre, hjernebarken, aktiverer motorisk aktivitet og positive betingede reflekser. Koffein stimulerer mental aktivitet, øker fysisk og mental ytelse, gjør kort tid reaksjoner. Når det tas, vises kraft, døsighet og tretthet reduseres midlertidig eller elimineres. Gir dypere og rask pust, spesielt når respirasjonssenteret er deprimert.
Koffein påvirker også sirkulasjonssystemet: det øker styrken og frekvensen av pulsen (spesielt når du tar store doser), og i tilfelle hypotensjon øker den. arterielt trykk(uten å endre normalen). Koffein utvider gallegangene, bronkiene, blodårene i nyrene, hjertet, skjelettmuskulaturen og innsnevrer mageorganene. Reduserer blodplateaggregering. Koffein har også en moderat vanndrivende effekt, som er assosiert med en reduksjon i omvendt sug elektrolytter i nyretubuli.
Stimulerer magesekresjon. Forbedrer glykogenolyse, forårsaker hyperglykemi, øker basal metabolisme. Blokkerer perifere og sentrale adenosinreseptorer. Fremmer akkumulering ved å bremse aktiviteten til fosfodiesteraser, som er involvert i deres inaktivering, cAMP og cGMP (det har en større hemmende effekt på cAMP fosfodiesterase ikke bare i hjernen, men også i glatte muskelorganer, hjerte, skjelettmuskulatur, fettvev ). Koffein stabiliserer impulsoverføring i dopaminerge synapser, beta-adrenerge synapser i medulla oblongata og hypothalamus (økt tonus i det vasomotoriske senteret), kolinerge synapser i medulla oblongata (eksitasjon av respirasjonssenteret) og cortex (aktivering av kortikale funksjoner), synapser (anoreksi, økt fysisk aktivitet).
Koffein og dets salter absorberes godt i tarmen. Halveringstiden er omtrent 5 timer, opptil 10 timer hos noen mennesker. Mest av koffein oksideres og demetyleres. Omtrent 10 % skilles ut uendret via nyrene. Hos spedbarn (opptil 2 måneder) og fullbårne nyfødte utskilles det langsommere. Effekten av koffein på høyere nerveaktivitet avhenger hovedsakelig av typen nervesystem hos pasienten og dosen av medikamentet. I store doser dominerer den hemmende effekten, i små doser dominerer den stimulerende effekten. Hos eldre pasienter er effekten av koffein på søvnen mer uttalt: total søvntid reduseres, frekvensen av oppvåkninger øker, og søvnbegynnelsen avtar. Når man eliminerer periodisk pusting hos premature spedbarn, reduserer koffein partialtrykket av karbondioksid, konsentrasjonen av H+ i blodet og øker samtidig volumet av ventilasjon, uten å endre pulsfrekvensen.

Indikasjoner

Sykdommer som er ledsaget av depresjon av sentralnervesystemet, funksjoner i luftveiene og sirkulasjonssystemet (inkludert infeksjonssykdommer, medikamentforgiftning); redusert fysisk og mental ytelse; cerebrale vaskulære spasmer (inkludert migrene); enuresis hos barn; døsighet; pusteforstyrrelser (idiopatisk apné, periodisk pust) hos nyfødte (inkludert premature babyer).

Metode for administrasjon av koffein og dose

Koffein tas oralt (uavhengig av matinntak). Voksne 2–3 ganger om dagen, 0,05–0,1 g (ikke mer enn 1 g per dag), barn over 2 år – 2–3 ganger daglig, 0,03–0,075 g. Subkutant (koffein-natriumbenzoat): voksne - 1 ml 10 % eller 20 % løsning, barn -0,25–1 ml 10 % løsning. For å lindre apné hos nyfødte, administreres det oralt eller intravenøst ​​(i form av koffeinsitrat) til konsentrasjonen av koffeinbase i blodet er fra 3 til 10 mg/ml. Det er nødvendig å slutte å ta koffein under tilsyn av en lege.
Hvis du savner neste avtale Hvis du tar koffein, bør du hoppe over dosen og ta stoffet neste gang i henhold til behandlingsplanen din.

Kontraindikasjoner for bruk

Organiske sykdommer i sirkulasjonssystemet (inkludert aterosklerose), alvorlig arteriell hypertensjon, økt eksitabilitet, søvnforstyrrelser, glaukom, høy alder.

Restriksjoner på bruk

Ingen data.

Bruk under graviditet og amming

Under graviditet og under amming Koffein kan brukes, men bare som angitt når legen din har foreskrevet det.

Bivirkninger av koffein

Angst, søvnløshet, agitasjon, takykardi, hypertensjon, arytmier, kvalme, oppkast. På langvarig bruk Mulig lett avhengighet på grunn av dannelse av nye adenosinreseptorer i hjerneceller. Plutselig seponering av koffein kan føre til økt hemming av sentralnervesystemet med symptomer på døsighet, tretthet og depresjon.

Interaksjon av koffein med andre stoffer

Koffein reduserer effekten av narkotiske og sovepiller, øker (på grunn av økt biotilgjengelighet) - paracetamol, acetylsalisylsyre og andre ikke-narkotiske analgetika. Koffein øker absorpsjonen i mage-tarmkanalen ergotamin.

Overdose

Misbruk av koffein (mer enn 300 mg per dag, det vil si 600 ml naturlig kaffe) kan forårsake angst, skjelvinger, rastløshet, forvirring, hodepine og hjerte-ekstrasystoler. Hos nyfødte (inkludert premature babyer) med et blodplasmanivå på 50 mg/ml eller mer, er utviklingen av toksiske effekter mulig: angst, takykardi, takypné, økt Moro-refleks, skjelving, kramper. Symptomatisk terapi er nødvendig.

Produktet produseres i form av tabletter i blisterpakning. Hovedstoffet er koffein (i form av natriumbenzoat).

Legemidlet koffein i tabletter har en psykostimulerende, analeptisk, kardiotonisk effekt. Den stimulerende effekten på sentralnervesystemet som vises av stoffet koffein i tabletter, stimulerer vasomotoriske og respiratoriske sentre, noe som forårsaker en økning i reflekseksitabilitet ryggmarg, forsterker og regulerer eksitasjonsprosesser i hjernebarken.

Som et resultat, fysisk og mental ytelse, døsighet og tretthet reduseres, styrke og pulsøkning, noe som er spesielt merkbart i store doser. For hypotensjon, uten å endre seg normalt trykk stoffet er i stand til å øke blodtrykket. I tillegg utvides blodårene i skjelettmuskulaturen, nyrene, hjertet, bronkiene og mageorganene smalner. Sekretorisk funksjon Samtidig øker magenivået, blodplateaggregering avtar. Legemidlet blokkerer perifere og sentrale adenosinreseptorer og viser en moderat vanndrivende effekt, stabiliserer overføring i beta-adrenerge synapser av medulla oblongata og hypothalamus, dopaminerge synapser, noradrenerge synapser, kolinerge synapser av medulla oblongata og cortexlongata.

Effektiviteten av koeyin-tabletter avhenger betydelig av typen nervesystem til pasienten, og bør derfor foreskrives under hensyntagen til individuelle egenskaper nervøs aktivitet person.

Indikasjoner for bruk av koffeintabletter

Legemidlet er foreskrevet for behandling av sykdommer der funksjonene til sentralnervesystemet, luftveiene, kardiovaskulærsystemet hemmes, inkludert medikamentforgiftning, Smittsomme sykdommer og andre.

Koffein brukes også til cerebrale vaskulære spasmer, for å øke fysisk og mental ytelse, for pusteproblemer, for å eliminere døsighet og enurese hos barn.

Kontraindikasjoner

Legemidlet er ikke foreskrevet for organiske sykdommer kardiovaskulær system, inkludert aterosklerose, alvorlig arteriell hypertensjon, økt eksitabilitet, søvnforstyrrelser, glaukom, høy alder.

Bivirkninger

Når du bruker stoffet, er manifestasjoner av agitasjon, angst, økt blodtrykk, takykardi, søvnløshet, arytmi, kvalme og oppkast mulig. Langvarig bruk av produktet er full av mulig mild avhengighet. Samtidig avtar den, noe som skyldes dannelsen av nye adenosinreseptorer i hjerneceller. Hvis du plutselig slutter å drikke koffein, kan det oppstå økt hemming av sentralnervesystemet, noe som resulterer i tretthet, depresjon og døsighet.

Bruk av koffeintabletter og doser

Legemidlet er foreskrevet oralt i en dose på 25-100 milligram opptil tre ganger om dagen.

For voksne er maksimal enkeltdose 0,4 gram, og daglig dose er 1 gram.

Legemidlet reduserer effektiviteten av narkotiske og sovepiller, men øker, på grunn av forbedret biotilgjengelighet, paracetamol, acetylsalisylsyre og andre ikke-narkotiske analgetika. Legemidlet forbedrer absorpsjonen av ergotamin i mage-tarmkanalen.

Overdose

Når overforbruk koffein (mer enn 0,3 gram per dag, som tilsvarer fire 150 ml) kan forårsake rastløshet, angst, forvirring, skjelving, hodepine, hjerte-ekstrasystoler.

Den moderne livsrytmen krever at en person er fullstendig involvert i boblebadet, og det er grunnen til at så mange mennesker desperat mangler hvile. Hvordan overvinne den resulterende døsigheten? En kopp aromatisk kaffe hjelper ofte med å spre døsighet og komme i aktiv modus. Men denne metoden fungerer ikke alltid. Derfor velger mange et alternativ - medisin kalt "koffein". Bruksanvisningen karakteriserer det som et psykostimulerende medikament, hvis effektivitet er assosiert med alkaloidet det inneholder, produsert av teblader (2% koffein), kaffebønner (1-2 prosent) og kolanøtter.

"Koffein natriumbenzoat", som finnes på apotek, er syntetisk stoff, oppnådd fra disse forbindelsene.

Farmakologiske egenskaper (applikasjon)

Et metylxantinderivat, koffein, har en psykostimulerende og analeptisk effekt på kroppen. Dens viktigste egenskap er evnen til å forbedre motorisk aktivitet, stimulere positive reflekser og ulike prosesser eksitasjoner som oppstår i hjernebarken. Takket være denne effekten på kroppen, mental og fysisk aktivitet, døsighet forsvinner, følelsen av tretthet avtar.

Koffein kan også øke blodtrykket, men dette forekommer oftere i tilstander av sjokk eller kollaps. I små doser gir koffein en stimulerende effekt, i store doser oppstår ofte depresjon av nervesystemet. Hvilke andre effekter har koffein? Bruksanvisning advarer om økt og dypere pust når du tar stoffet, innsnevring av blodkar i hjernen og en reduksjon i oksygentrykk i den. På arteriell hypotensjon Koffein normaliserer ofte blodtrykket. Alkaloiden har en krampeløsende effekt på glatt muskulatur og en stimulerende effekt på tverrstripete muskler. Under påvirkning av koffein øker den sekretoriske aktiviteten i magen og basalmetabolismen øker (økt glykogenolyse, akselerert lipolyse). En moderat vanndrivende effekt er også en konsekvens av koffeinforbruk.

"Koffein": indikasjoner for bruk

Legemidlet er foreskrevet for sykdommer ledsaget av en deprimert tilstand av sentralnervesystemet, for forstyrrelser i funksjonen til det kardiovaskulære og respiratoriske systemet (inkludert forgiftning med narkotika, alkohol og giftstoffer som følge av smittsom prosess), asfyksi, asteni, enurese (inkludert hos barn), migrene, for å lindre spasmer i cerebrale kar. I oftalmologi brukes koffein etter øyekirurgi for å redusere tonus og netthinneløsning.

Denne medisinen er også indisert for redusert mental og fysisk ytelse, døsighet og for å gjenopprette det optimale aktivitetsnivået. En stabil trend senere år har blitt en søknad dette stoffet som en katalysator for vekttapsprosessen. I dette tilfellet er de obligatoriske betingelsene streng overholdelse av doseringen, legens anbefalinger og fysisk trening. Innen kosmetologi har blandingen av "koffein-natriumbenzoat" og "Capsicam" vist seg godt som effektivt middel for anti-cellulitt-innpakning.

Utgivelsesskjema

"Koffein natriumbenzonat" (inneholder opptil 40 % koffein) er tilgjengelig i form av injeksjonsløsning, tabletter og pulver (kapsler).

Bruksanvisning og dosering

Hvordan ta koffein riktig? Tabletter, hvis bruksanvisning anbefaler at de brukes oralt ikke mer enn 2-3 ganger daglig, er foreskrevet til voksne i en enkeltdose på 100-200 mg (ikke mer enn 0,4 g) og en daglig dose på ikke mer enn ett gram, for barn - i henhold til 25-100 mg. Koffeinampuller (1 ml) er beregnet for subkutan og subkonjunktival administrering.

Barn injiseres subkutant med en ti prosent koffeinløsning på 0,25-1 ml. I oftalmologi brukes også en 10% løsning av koffein i ampuller: ikke mer enn 0,3 ml av stoffet dryppes under konjunktiva en gang om dagen. Doseringen og varigheten av behandlingen er foreskrevet av legen og avhenger av pasientens tilstand, så vel som sykdommens natur. Koffein natriumbenzoat bør ikke tas før sengetid.

Kontraindikasjoner

Bruksanvisningen for psykostimulerende "koffein-benzoat" anbefaler ikke forskrivning til personer med arteriell hypertensjon, økt eksitabilitet, søvnforstyrrelser (søvnløshet), de som lider av aterosklerose, takykardi, epilepsi, kramper, økt intraokulært trykk(grønn stær). Legemidlet er også kontraindisert hos barn under 12 år og personer høy alder. Anti-cellulittmasker bør ikke påføres på berørte områder av huden.

Bivirkninger

Når du tar et stoff som inneholder koffein, anbefaler bruksanvisningen å være oppmerksom på mulig negative reaksjoner kropp: fra sentralnervesystemet - angst, agitasjon, skjelving, hodepine, angst, kramper, svimmelhet, økt muskeltonus, økte reflekser, søvnløshet, takypné. Hvis stoffet avbrytes brått, sløvhet, døsighet, rask tretthet, styrking av prosessene for hemming av reaksjonen i sentralnervesystemet.

Fra det kardiovaskulære systemet er arytmi, takykardi og økt blodtrykk mulig. Fra mage-tarmkanalen - kvalme, forverring av magesår, oppkast, kolikk. På langvarig bruk avhengighet, avhengighet av stoffet er mulig på grunn av dannelsen av nye adenosinreseptorer i hjernecellene.

Overdose

Hvilke symptomer kan forårsake for mye koffein? Bruksanvisning advarer i slike tilfeller om økt alvorlighetsgrad bivirkninger: angst, forvirring, mental og motorisk agitasjon, skjelvinger eller muskelrykninger, epileptiske anfall; dehydrering, takykardi, arytmi, hodepine, øresus, hypertermi, hyppig vannlating, kvalme og oppkast.

De samme forholdene kan oppstå etter å ha tatt 300-600 mg (4 kopper) kaffe per dag, spesielt hvis det kombineres med koffein-natriumbenzoat-tabletter.

spesielle instruksjoner

Under graviditet og mens du ammer, tas koffein kun i tilfeller av ekstrem nødvendighet og under tilsyn av en lege! Misbruk av medikamentet og drikken truer mulig spontan abort, senking av intrauterin utvikling, hemming eller forstyrrelser i skjelettutviklingen og arytmi hos fosteret. I laktasjonsperiode koffein trenger inn i morsmelk og, akkumulerer, truer babyens søvnløshet og hyperaktivitet.

"Koffein": bruksanvisning, pris, oppbevaringsbetingelser og utløpsdato

Legemidlet må oppbevares unna barn, utilgjengelig for dem, ved temperaturer opp til 25 grader, i ikke mer enn 5 år.

Kostnaden for "koffein-natriumbenzoat" tabletter (6 stykker) i apotek i dag er omtrent 32-40 rubler, en pakke med 10 ampuller (1 ml) med 20% løsning selges for 40-64 rubler.

Analoger

I tillegg til tabletter produsert i blemmer på 6 eller 10 stykker, samt en injeksjonsløsning i ampuller, kan du i apotek finne medisiner med ulike kombinasjoner av stoffer, som inkluderer koffein. Hvilke andre medisiner som inneholder koffein er oppført i bruksanvisningen for medisiner? Ekspertanmeldelser kaller følgende analoger: "Askofen" (40 mg) og "Coficil Plus" (50 mg av det aktuelle stoffet), "Migrenol" og "Solpadeine Fast" - 65 mg hver, "Aquacitramon" (45 mg), samt "Citramon" "og vanlig "Solpadeine" - 30 mg hver. Blant drinkene som inneholder denne vanlige psykostimulanten, nevner anmeldelser på fora kaffe, te, varm sjokolade og brus (cola). Vekttapsproduktet Liquid Chestnut, som inneholder guaranin (en analog av koffein og tein), har en dobbel konsentrasjon av koffein.