Medisinsk oppslagsbok geotar. Beskrivelse av doseringsformen

R.01.A.D.01 Beklometason

• R01 MEDISINER BRUKT VED SYKDOMMER I NESEKAVUMET
  • R01A ANTI-ØDEMEDA OG ANDRE LEGEMIDLER FOR TOPISK PÅFØRING VED SYKDOMMER I NESEKAVITEN
    • R01AD Kortikosteroider
      • R01AD01 Beklometason

Indikasjoner for bruk

Til bruk ved inhalasjon:

• behandling bronkitt astma(inkludert med utilstrekkelig effekt av bronkodilatatorer og/eller natriumkromoglykat, samt hormonavhengig bronkial astma alvorlig kurs hos voksne og barn).

For intranasal bruk:

• forebygging og behandling av helårs- og sesongbetinget allergisk rhinitt, inkludert rhinitt i høysnue vasomotorisk rhinitt.

For ekstern og aktuell bruk:

• i kombinasjon med antimikrobielle midler- smittsomme og inflammatoriske sykdommer i hud og øre.

Kontraindikasjoner

For inhalasjon og intranasal bruk:

• alvorlige astmaanfall som krever intensiven,
• tuberkulose,
• candidomycosis i de øvre luftveiene,
• I trimester av svangerskapet
• overfølsomhet til beklometason.

Brukes med forsiktighet

Med ekstrem forsiktighet og under nøye tilsyn av en lege, bør beklometason brukes hos pasienter med binyrebarksvikt.

Bruk under graviditet og under amming

Kontraindisert i første trimester av svangerskapet.
Søknad i II og i III trimester graviditet er bare mulig hvis den tiltenkte fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret. Nyfødte hvis mødre fikk beklometason under svangerskapet bør undersøkes nøye for binyrebarksvikt.
Om nødvendig bør bruk under amming avgjøre avslutningen amming.

Dosering og administrasjon

Ved inhalasjonsadministrasjon er gjennomsnittsdosen for voksne 400 mcg / dag, bruksfrekvensen er 2-4 ganger / dag. Om nødvendig kan dosen økes til 1 g / dag. For barn er en enkeltdose 50-100 mcg, bruksfrekvensen er 2-4 ganger / dag.
Ved intranasal administrering er dosen 400 mcg / dag, bruksfrekvensen er 1-4 ganger / dag.
For ekstern og lokal applikasjon avhenger dosen av indikasjonene og stoffet som brukes. doseringsform legemiddel.

Bivirkning

Fra luftveiene: heshet, irritasjon i halsen, nysing; sjelden - hoste; i isolerte tilfeller - eosinofil lungebetennelse, paradoksal bronkospasme, med intranasal bruk - perforering av neseseptum. Mulighet for oral candidiasis øvre divisjoner luftveiene, spesielt ved langvarig bruk, passerer med lokal antifungal behandling uten å stoppe behandlingen.
Allergiske reaksjoner: utslett, urticaria, kløe, erytem og hevelse i øyne, ansikt, lepper og strupehode.
Effekter på grunn av systemisk virkning: nedsatt funksjon av binyrebarken, osteoporose, grå stær, glaukom, veksthemming hos barn.

Overdose

Symptomer: systemiske bivirkninger er mulig, inkl. - økt blodtrykk, økt myokardial kontraktilitet, benresorpsjon, erosive lesjoner i mage-tarmkanalen, blødning, hemming av binyrebarkens funksjon.
Behandling: dosereduksjon.

Interaksjon med andre legemidler

På samtidig påføring beklometason med andre kortikosteroider for systemisk eller intranasal bruk kan øke undertrykkelsen av funksjonen til binyrebarken. Tidligere inhalasjonsbruk av beta-agonister kan øke klinisk effekt beklometason.

Produsenter

• Zevim Pharmaceutical (Shandong) Co. Ltd, Kina

• høy biotilgjengelighet av stoffet;
• relativt lav pris.

Feil:

• en form for frigjøring av stoffet i aerosoler for inhalering ved 50 mcg/dose og 250 mcg/dose;
• relativt langsom akkumulering i kroppen.

• Aerosol for inhalasjon dosert 50 mcg / dose; aerosolboks i aluminium med spraysystem, papppakning 1

  230,00 RUB

• Aerosol for inhalasjon dosert 250 mcg / dose; aerosolboks i aluminium med spraysystem, papppakning 1

  345,00 RUB

* Maksimal tillatt utsalgspris på legemidler er angitt, beregnet i samsvar med dekret fra regjeringen i den russiske føderasjonen nr. 865 datert 29. oktober 2010 (For de legemidlene som er på listen)

Instruksjoner for bruk:

Inhalasjonsmedisin administreres i form av en aerosol. Før bruk må aerosolbeholderen ristes og snus slik at bunnen er på toppen og injeksjonsmekanismen er på bunnen. Etter 3 - 4 normale pust og utpust gjøres maksimal utpust gjennom munnen og det settes inn en injeksjonsanordning som gror tett med leppene, mens nesen klemmes godt fast med en spesiell klesklype eller fingre. Produsert pust godt inn gjennom munnen mens du samtidig trykker på boksen, holdes pusten i noen sekunder og utåndingen skjer gjennom nesen. Ballongen fjernes fra munnen, munnen er tett dekket. Pusten utføres gjennom nesen, samtale er forbudt i 5 til 7 minutter. Etter bruk av inhalasjonsaerosoler, er det nødvendig å skylle munnen med rent vann.

For barn fra 6 til 12 år er stoffet foreskrevet i en dose på 50-100 mcg 2-4 ganger om dagen.

For barn over 12 år og voksne er stoffet foreskrevet avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen:

med mild kurs foreskrives stoffet til 200-300 mcg per dag, delt inn i 2 inhalasjoner, med moderat kurs, 600-800 mcg per dag, delt inn i 2 inhalasjoner, med alvorlig sykdom, 800-1000 mcg per dag, delt inn i 2 inhalasjoner.

Behandlingsforløpet og doser av stoffet velges individuelt av legen din.

Legemidlet kan brukes under graviditet og amming med forsiktighet, i henhold til strenge medisinske indikasjoner.

For barn er stoffet foreskrevet fra 6 år.

sammenligningstabell

beklometason

Doseringsform

dosert aerosol for innånding

Sammensetning av Beclomethason DS i form av en aerosol

Aktiv ingrediens: beklometasondipropionat - 250 mcg;

Hjelpekomponenter: dehydrert etanol - 7,440, isopropanol - 1,315 mg, 1,1, 1,2-tetrafluoretan - 66,50 mg.

Beskrivelse

Aerosol for inhalering i trykksatt aluminiumsboks. Innholdet i boksen er en fargeløs eller lys gul væske.

Farmakoterapeutisk gruppe

Glukokortikosteroid for lokal bruk

Farmakodynamikk av stoffet

Glukokortikosteroid, topisk, brukes som grunnleggende terapi bronkial astma, har anti-inflammatorisk og anti-allergisk. handling. Det hemmer frigjøringen av inflammatoriske mediatorer, øker produksjonen av lipokortin (annexin) - en hemmer av fosfolipase A2, reduserer frigjøringen av arakidonsyre, hemmer syntesen av metabolske produkter av arakidonsyre - sykliske endoperoksider, Pg.

Reduserer betennelse for. ved å redusere dannelsen av kjemotaksis substans (dette forklarer effekten på "sen" allergireaksjoner), hemmer utviklingen av en "umiddelbar" allergisk reaksjon (på grunn av hemming av produksjonen av arakidonsyremetabolitter og en reduksjon i frigjøring av inflammatoriske mediatorer fra mastceller) og forbedrer mucociliær transport. Under virkningen av beklometason reduseres antall mastceller i bronkial slimhinne, epitelødem reduseres, slimsekresjon fra bronkialkjertler, bronkial hyperreaktivitet, marginal akkumulering av nøytrofiler, inflammatorisk ekssudat og cytokinproduksjon, makrofagmigrasjon hemmes, intensiteten av infiltrasjon og granuleringsprosessene reduseres, noe som til slutt forbedrer funksjonsindikatorene ytre åndedrett. Øker antallet aktive beta-adrenerge reseptorer, gjenoppretter pasientens respons på bronkodilatatorer og reduserer bruksfrekvensen. Det har praktisk talt ikke mineralokortikoid aktivitet og resorptiv virkning etter inhalasjonsadministrasjon. I terapeutiske doser har det en aktiv lokal effekt uten utvikling av bivirkninger som er karakteristiske for systemiske glukokortikosteroider.

Lindrer ikke bronkospasme terapeutisk effekt utvikler seg gradvis, vanligvis etter 5-7 dager selvfølgelig bruk av beklometasondipropionat.

Farmakokinetikk

Absorpsjon - lav, kl inhalasjonsmetode administrering i anbefalte doser har ikke signifikant systemisk aktivitet. 10-20 % av dosen går ned i lungene, hvor beklometasondipropionat hydrolyseres til sin aktive metabolitt, beklometasonmonopropionat.

Mest av stoffet som har kommet inn mage-tarmkanalen, inaktiveres under den "første passasjen" gjennom leveren. Kommunikasjon med plasmaproteiner - 87%.

Hoveddelen av legemidlet (35-76%) skilles ut innen 96 timer. krakk, hovedsakelig i form av polare metabolitter, 10-15 % av nyrene.

Indikasjoner Beclomethason DS i form av en aerosol

Bronkial astma som krever vedlikeholdsbehandling med glukokortikosteroider. Kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS).

Kontraindikasjoner Beclomethason DS i form av en aerosol

Overfølsomhet, akutt bronkospasme, status asthmaticus (som primært middel), barn under 6 år.

Forsiktig

Graviditet og amming

Under graviditet og amming bør beklometason brukes med forsiktighet og kun hvis fordelen ved bruken oppveier den potensielle risikoen. Data om sikkerheten til beklometasondipropionat hos gravide kvinner og om dets utskillelse fra morsmelk ikke nok kvinner.

Dosering og administrasjon Beclomethason DS i form av en aerosol

Innånding. Voksne (inkludert eldre pasienter) og barn over 12 år:

Bronkial mild astma alvorlighetsgrad (FEV eller peak expiratory rate (PSV) mer enn 80%, daglig variasjon i PSV-verdier - mindre enn 20%) - 250-500 mcg / dag for 1-2 inhalasjoner;

Bronkitt astma middels grad alvorlighetsgrad (FEV eller PSV - 60-80%, daglig variasjon i PSV - 20-30%) - 0,5-1 mg / dag for 2-4 inhalasjoner;

Alvorlig bronkial astma (FEV eller PSV - 60%, daglig variasjon i PSV - 30%) - 1-2 mg / dag for 2-4 inhalasjoner.

Den maksimale daglige dosen av stoffet hos voksne bør ikke overstige 1 mg, i svært alvorlige tilfeller -1,5-2 mg / dag for 3-4 doser.

Bruk av Beclomethason DS 250 mcg / dose til barn i alderen 6 til 12 år er kun mulig hvis den nødvendige daglige dosen er 500 mcg eller mer.

Introduksjonen kan utføres ved hjelp av spesielle dispensere (spacere), som forbedrer fordelingen av legemidlet i lungene og reduserer risikoen for bivirkninger.

Bivirkninger av stoffet

Heshet, halsirritasjon, hoste, nysing; paradoksal bronkospasme (stoppet ved innføring av inhalerte bronkodilatatorer), eosinofil lungebetennelse; allergiske reaksjoner, candidiasis i munnhulen og øvre luftveier (ved langvarig bruk og/eller ved bruk i høye doser - mer enn 400 mcg/dag), som går over under lokal antifungal behandling uten å stoppe behandlingen. Ved langvarig bruk i doser på mer enn 1,5 mg / dag - systemiske bivirkninger (inkludert binyrebarksvikt), hodepine, svimmelhet, grå stær, økt intraokulært trykk, leukocytose, lymfopeni, eosinopeni: Med en enkelt inhalasjon av høye doser beklometasondipropionat (mer 1 mg), er en viss reduksjon i funksjonen til hypothalamus-hypofyse-binyresystemet mulig, noe som ikke krever noen nødstiltak og behandlingen bør fortsettes; Funksjonen til hypothalamus-hypofyse-binyresystemet gjenopprettes etter 1-2 dager.

Overdose

Ved bruk i for høye doser kan systemiske effekter av glukokortikosteroider, som hyperkortisolisme og undertrykkelse av binyrebarkens funksjon, observeres. Hvis slike symptomer oppstår, bør dosen reduseres.

Interaksjon

Signifikante interaksjoner mellom inhalerte glukokortikosteroider og andre legemidler er ikke identifisert. Beklometasondipropionat gjenoppretter pasientens respons på beta-agonister, noe som gjør det mulig å redusere bruksfrekvensen.

Fenobarbital, fenytoin, rifampicin og andre induktorer av mikrosomal oksidasjon reduserer effekten.

Methandrostenolon, østrogener, beta2-agonister, teofyllin og orale glukokortikosteroider forsterker effekten. Øker effekten av beta-agonister.

spesielle instruksjoner

Før du foreskriver inhalerte medisiner, er det nødvendig å instruere pasienten om reglene for bruk av stoffet, for å sikre den mest komplette penetrasjonen av stoffet i de ønskede områdene av lungene. Beklometason er ikke ment for behandling av akutt astmaanfall. Pasienter bør være klar over den forebyggende karakteren av legemidlets virkning og at inhalatoren bør brukes regelmessig for optimal effekt, selv i fravær av astmasymptomer.

Ved regelmessige inhalasjoner av beklometason oppstår vanligvis forbedring av pusten etter 1 ukes behandling. Ingen effekt er mulig hos pasienter med høyt innhold sputum og slim i luftveiene og alvorlig bronkospasme, som hindrer stoffet i å nå virkesonen. I slike tilfeller foreskrives inhalasjon av adrenostimulerende midler 15-30 minutter før beklometasoninhalasjon, eller behandling starter med systemisk bruk av glukokortikosteroider.

Overføringen av pasienter som regelmessig tar orale glukokortikosteroider til inhalert beklometason, samt påfølgende behandling, bør utføres med ekstrem forsiktighet, under daglig overvåking av peak flow (pneumotachometri), siden undertrykkelse av binyrebarken forårsaket av langvarig bruk av glukokortikosteroider gjenopprettes sakte.

Før utnevnelsen av inhalerte former for beklometason bør pasientene være i en relativt stabil tilstand, og avtalen bør supplere den vanlige vedlikeholdsdosen av systemisk glukokortikosteroid. Etter ca. 1 uke begynner den daglige dosen av steroider å bli gradvis redusert - 1 mg / uke (i form av prednisolon). Forverring av tilstanden på bakgrunn av en vedlikeholdsdose på 400 mcg / dag betyr behovet for å overføre pasienter til muntlig administrasjon prednisolon. Regelmessig bruk gjør det i de fleste tilfeller mulig å avbryte orale glukokortikosteroider (pasienter som ikke trenger å ta mer enn 15 mg prednisolon kan overføres fullstendig til inhalasjonsbehandling), mens pasientens tilstand i de første månedene etter overgangen bør overvåkes nøye til han Hypofyse-binyresystemet vil komme seg tilstrekkelig til å være i stand til å reagere på stressende situasjoner (f.eks. traumer, Kirurgisk inngrep eller infeksjon).

Pasienter som overføres til inhalasjonsbehandling og som har nedsatt funksjon av binyrebarken bør ha med seg en tilførsel av glukokortikosteroider og et advarselskort som skal indikere at de trenger ytterligere systemisk administrering av glukokortikosteroider i stressende situasjoner (etter eliminering). stressende situasjon dosen av steroider kan reduseres igjen). Noen ganger kan en overgang fra å ta systemiske glukokortikosteroider til inhalert administrering føre til manifestasjon av tidligere undertrykte former for allergier, slik som allergisk rhinitt eller eksem.

Det er nødvendig å beskytte øynene mot å få stoffet.

Det er tilrådelig å skylle munnen og svelget etter inhalasjon (forebygging av candidiasis), og når innledende tegn soppinfeksjon i munnslimhinnen - bruk av nystatin, flukonazol, amfotericin. Vasking etter innånding kan forhindre skade på huden på øyelokkene og nesen.

Den maksimale daglige dosen av stoffet hos voksne bør ikke overstige 1 mg. Ved en dose på opptil 1,5 mg / dag undertrykker de fleste pasienter ikke binyrefunksjonen signifikant. Hvis denne dosen overskrides, kan noen pasienter oppleve en viss hemming av binyrefunksjonen. Behandling i doser på mer enn 1 mg / dag utføres under tilsyn av en lege.

Beklometason 250 mcg er ikke beregnet for pediatrisk bruk. Det anbefales å regelmessig overvåke vekstdynamikken til barn som får inhalerte glukokortikosteroider under lang periode tid.

Infeksiøse og inflammatoriske sykdommer i luftveiene er ikke en spesifikk kontraindikasjon for behandling med beklometason.

Legemidlet må ikke fryses og utsettes for direkte solstråler.

Boksen må ikke stikkes hull i, demonteres eller kastes i brann, selv om den er tom. Når du avkjøler patronen, anbefales det å fjerne den fra plastdekselet og varme den opp med hendene (hvis lave temperaturer effektiviteten til stoffet er redusert).

Frigjøringsskjema / dosering

Aerosol for inhalasjon dosert 250 mcg / dose.

Lagringsforhold

Ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° C, beskytter mot direkte sollys.

Oppbevares utilgjengelig for barn!

Best før dato

Må ikke brukes etter utløpsdatoen..

Det hemmer frigjøringen av inflammatoriske mediatorer, øker produksjonen av lipomodulin, en hemmer av fosfolipase A, reduserer frigjøringen av arakidonsyre og hemmer syntesen av prostaglandiner. Det forhindrer marginal akkumulering av nøytrofiler, reduserer dannelsen av inflammatorisk ekssudat og produksjonen av lymfokiner, hemmer migrasjonen av makrofager, noe som fører til en nedgang i prosessene med infiltrasjon og granulering.

Øker antallet aktive β-adrenerge reseptorer, nøytraliserer deres desensibilisering, gjenoppretter pasientens respons på bronkodilatatorer, noe som gjør det mulig å redusere bruksfrekvensen.

Under virkningen av beklometason reduseres antallet mastceller i bronkial slimhinne, epitelødem og slimsekresjon fra bronkialkjertlene reduseres. Det forårsaker avslapning av de glatte musklene i bronkiene, reduserer deres hyperreaktivitet og forbedrer ytelsen til ekstern respirasjon.

Har ikke mineralokortikoid aktivitet.

I terapeutiske doser forårsaker det ikke bivirkninger som er karakteristiske for systemiske kortikosteroider.

Når det påføres intranasalt, eliminerer det ødem, hyperemi i neseslimhinnen.

Den terapeutiske effekten utvikler seg vanligvis etter 5-7 dager selvfølgelig bruk av beklometason.

Når det påføres eksternt og lokalt, har det en anti-allergisk og anti-inflammatorisk effekt.

FARMAKOKINETIKK

Den delen av dosen som utilsiktet svelges blir stort sett inaktivert under den "første passasjen" gjennom leveren. I leveren skjer prosessen med å konvertere beklometasondipropionat til beklometasonmonopropionat og deretter til polare metabolitter.

Plasmaproteinbinding virkestoff, som ligger i den systemiske sirkulasjonen, er 87%.

Med på / i introduksjonen av T1 / 2 av beklometason 17,21-dipropionat og beklometason er ca. 30 minutter. Utskilles opptil 64 % med avføring og opptil 14 % med urin innen 96 timer, hovedsakelig i form av frie og konjugerte metabolitter.

DOSERING

Ved intranasal administrering er dosen 400 mcg / dag, bruksfrekvensen er 1-4 ganger / dag.

For ekstern og lokal applikasjon avhenger dosen av indikasjonene og doseringsformen til legemidlet som brukes.

NARKOTIKAHANDEL

Graviditet og amming

Bruk i svangerskapets II og III trimester er bare mulig hvis den tiltenkte fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret. Nyfødte hvis mødre fikk beklometason under svangerskapet bør undersøkes nøye for binyrebarksvikt.

Om nødvendig bør bruk under amming avgjøre avslutning av amming.

BIVIRKNINGER

Allergiske reaksjoner: utslett, urticaria, kløe, erytem og hevelse i øyne, ansikt, lepper og strupehode.

Effekter på grunn av systemisk virkning: nedsatt funksjon av binyrebarken, osteoporose, grå stær, glaukom, veksthemming hos barn.

INDIKASJONER

For intranasal bruk: forebygging og behandling av helårs- og sesongbetinget allergisk rhinitt, inkludert høysnue rhinitt, vasomotorisk rhinitt.

For ekstern og lokal bruk: i kombinasjon med antimikrobielle midler - smittsomme og inflammatoriske sykdommer i hud og øre.

KONTRAINDIKASJONER

SPESIELLE INSTRUKSJONER

Med ekstrem forsiktighet og under nøye tilsyn av en lege, bør beklometason brukes hos pasienter med binyrebarksvikt.

Overføring av pasienter som konstant tar GCS oralt til inhalerte former kan bare gjøres når tilstanden er stabil.

Ved sannsynlighet for å utvikle paradoksal bronkospasme, inhaleres bronkodilatatorer (for eksempel salbutamol) 10-15 minutter før administrering av beklometason.

Med utviklingen av candidiasis i munnhulen og øvre luftveier, er lokal antifungal terapi indisert uten å stoppe behandlingen med beklometason. Infeksiøse og inflammatoriske sykdommer i nesehulen og paranasale bihuler, når passende terapi er foreskrevet, er ikke en kontraindikasjon for behandling med beklometason.

Preparater for inhalasjonsbruk som inneholder 250 mikrogram beklometason i 1 dose er ikke beregnet på barn under 12 år.

BRUK HOS BARN

Er medisin. Legekonsultasjon er nødvendig.