Nitroglycerin virkningsmekanisme og farmakologiske effekter. Hva vil en nitroglyserin-tablett hjelpe med?

Brutto formel

C3H5N3O9

Farmakologisk gruppe av stoffet Nitroglycerin

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

CAS-kode

55-63-0

Kjennetegn ved stoffet Nitroglycerin

Fargeløs oljeaktig væske. Dårlig løselig i vann, godt løselig i alkohol, eter og kloroform.

Farmakologi

farmakologisk effekt- antianginal, vasodilator, koronar dilatant.

Øker innholdet av det frie radikalet nitrogenoksid (NO), som aktiverer guanylatcyklase og øker innholdet av cGMP (kontrollerer defosforyleringen av myosin lette kjeder) i vaskulære glatte muskelceller. Det utvider hovedsakelig venøse kar, forårsaker avsetning av blod i venesystemet og reduserer venøs retur av blod til hjertet (preload) og endediastolisk fylling av venstre ventrikkel. Systemisk arteriell vasodilatasjon (dilaterer hovedsakelig store arterier) er ledsaget av en reduksjon i OPSS og blodtrykk, dvs. etterbelastning. Redusering av pre- og afterload på hjertet fører til en reduksjon i myokardialt oksygenbehov; reduserer forhøyet sentralt venetrykk og pulmonært kapillærkiletrykk; øker hjertefrekvensen noe (reflekstakykardi som svar på en reduksjon i systemisk blodtrykk og slagvolum, mer uttalt i vertikal posisjon kroppen), svekker motstanden koronararterier og forbedrer hjerteblodstrømmen (unntatt i tilfeller med overdreven reduksjon i systemisk blodtrykk eller betydelig økning i hjertefrekvens, når forverring av koronar blodstrøm er mulig).

Utvider store epikardiale deler av koronararteriene, bidrar til å øke trykkgradienten på stedet for aterosklerotisk stenose koronarkar, gir perfusjon selv ved subtotal stenose, inkluderer collateraler, inkl. ved å redusere motstanden mot blodstrømmen gjennom dem. Omfordeler koronar blodstrøm til fordel for iskemiske områder, spesielt subendokardiale seksjoner. I tilfelle iskemisk hypokinesi av individuelle områder av myokardiet, hjelper det med å gjenopprette lokal kontraktilitet. Eliminerer patologisk stivhet i myokardiet og forhindrer utvikling av dødelige arytmier under hjerteinfarkt. Demper remodellering av venstre ventrikkel etter infarkt. Hemmer effektivt blodplateaggregering og deres adhesjon til det vaskulære endotelet. Øker terskelen for myokardiskemi.

Hos pasienter med hjertesvikt og angina øker det hjertevolum, toleranse for fysisk aktivitet, reduserer alvorlighetsgraden og frekvensen av angrep. Reduserer volumet av mitralregurgitasjon betydelig. Har en sentral hemmende effekt på den sympatiske tonen i blodårene, og hemmer den vaskulære komponenten i formasjonen smertesyndrom. Normaliserer elektrolyttmetabolisme og energiprosesser - forholdet mellom oksiderte og reduserte former for nikotinamidkoenzymer, aktiviteten til NAD-avhengige dehydrogenaser. Fremmer frigjøring av katekolaminer i hjernen og hjertet, har en indirekte sympatomimetisk effekt på myokardiet og endrer konformasjonen av troponin-tropomyosin-komplekset. Fremmer omdannelsen av hemoglobin til methemoglobin og kan svekke oksygentransporten. Forårsaker utvidelse av hjernehinnekar, som ofte er ledsaget av hodepine. Slapper av den glatte muskulaturen i bronkiene, galleveiene, spiserør, mage, tarmer, kjønnsorganer.

Det absorberes raskt og ganske fullstendig fra overflaten av slimhinnene og gjennom huden. Etter oral administrering blir det i stor grad ødelagt i leveren (“first pass”-effekten), og deretter biotransformert til NO i glatte muskelceller. Ved sublingual, subbukkal og IV bruk er "primær" levernedbrytning utelukket (det går umiddelbart inn i den systemiske sirkulasjonen). De primære metabolittene er di- og mononitrater, den endelige metabolitten er glyserol. På sublingual administrering Cmax for hovedmetabolittene (0,2-0,3 ng/ml) nås ved 120-150 s, T1/2 av nitroglyserin 1-4,4 min, metabolitter - 7 min. Distribusjonsvolum 3 l/kg, klaring - 0,3-1,0 l/kg/min. Når det administreres som en aerosol i munnhulen, oppnås Cmax for metabolitter (14,6 ng/ml) på 5,3 minutter, relativ biotilgjengelighet er 76 %, T1/2 er 20 minutter. Når det tas oralt, oppnås 6,4 mg Cmax av metabolitter (0,1-0,2 ng/ml) på 20-60 minutter. Relativ biotilgjengelighet 10-15%. T1/2 av metabolitter er 4 timer Ved intravenøs administrering er T1/2 1-3 minutter, total clearance er 30-78 l/min, ved hjertesvikt reduseres disse indikatorene til 12 s−1,9 min og 3 . 6-13,8 l/min, henholdsvis. I plasma binder det seg til proteiner (60%). Metabolitter skilles ut hovedsakelig gjennom nyrene, noen skilles ut av lungene med utåndingsluft.

Ved bruk av sublinguale og bukkale former stoppes et anfall av angina etter 1,5 minutter, og de hemodynamiske og anti-iskemiske effektene vedvarer i henholdsvis opptil 30 minutter og 5 timer. Etter å ha tatt små doser (2,5 mg), varer den hemodynamiske effekten opptil 0,5 timer, store doser (Forte) - opptil 5-6 timer (ved disse dosene vises den hemodynamiske effekten etter 2-5 minutter, og den antianginale effekten etter 20-45 minutter). Påføring av salven sikrer utviklingen av den antianginale effekten på 15-60 minutter, og dens varighet er 3-4 timer. Effekten av transdermale former oppstår innen 0,5-3 timer og varer opptil 8-10 timer.

Påføring av stoffet nitroglyserin

IHD: angina pectoris (behandling, forebygging), vasospastisk angina (Prinzmetal), ustabil angina, krampe i koronararteriene under koronar angiografi, akutt koronarsyndrom, akutt hjerteinfarkt, akutt venstre ventrikkelsvikt (hjerteastma, interstitiell og alveolært ødem lunger), kronisk hjertesvikt, kontrollert arteriell hypotensjon under kirurgiske prosedyrer, forebygging av hypertensive reaksjoner under endotrakeal intubasjon, hudsnitt, sternotomi, okklusjon av den sentrale retinalarterien, esophageal dyskinesi, funksjonell kolecystopati, akutt pankreatitt, gallekolikk, spastisk intestinal dyskinesi.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet, alvorlig hypotensjon, kollaps, hjerteinfarkt med lavt endediastolisk trykk i venstre ventrikkel og/eller alvorlig hypotensjon (SBP under 90 mmHg) eller kollaps, høyre ventrikkelinfarkt, bradykardi mindre enn 50 slag/min, primær pulmonal hypertensjon, hjerneblødning, hodeskade, økt intrakranielt trykk, cerebral iskemi, hjertetamponade, giftig lungeødem, alvorlig aortastenose, tilstander ledsaget av en reduksjon i endediastolisk trykk i venstre ventrikkel (isolert mitralstenose, constrictive pericarditis), vinkel-lukkende glaukom, graviditet, amming.

Restriksjoner på bruk

Anemi, hypertrofisk kardiomyopati (idiopatisk hypertrofisk subaortastenose), eldre alder, alvorlig lever- og nyredysfunksjon, hypertyreose.

Bruk under graviditet og amming

Bruk under graviditet er kun mulig i tilfeller der den forventede fordelen oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Amming bør stoppes under behandlingen.

Bivirkninger av stoffet Nitroglycerin

Fra utsiden nervesystemet og sanseorganer: hodepine, svimmelhet, metthetsfølelse i hodet, svakhet, motorisk uro, psykotiske reaksjoner, tåkesyn, forverring av glaukom.

Fra utsiden av det kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesis, hemostase): rødme i ansiktet, hjertebank, hypotensjon, inkl. ortostatisk, kollaps, methemoglobinemi.

Fra mage-tarmkanalen: munntørrhet, kvalme, oppkast, diaré,

Fra utsiden hud: cyanose, hudhyperemi.

Allergiske reaksjoner: kløe og svie, allergisk kontakteksem(ved bruk av transdermale former).

Andre: hypotermi, varmefølelse, paradoksale effekter - anfall av angina, iskemi opp til utvikling av hjerteinfarkt og plutselig død; utvikling av toleranse.

Interaksjon

Salisylater øker nivået av nitroglyserin i plasma, barbiturater akselererer metabolismen. Nitroglycerin reduserer pressoreffekten til adrenerge agonister og den antikoagulerende effekten av heparin (ved intravenøs administrering). Antihypertensiva, antiadrenerge legemidler, vasodilatorer, sildenafilcitrat, kalsiumantagonister, trisykliske antidepressiva, MAO-hemmere, etanol, kinidin og prokainamid forsterker de hypotensive og systemiske vasodilaterende effektene. Metionin, N-acetylcystein, ACE-hemmere og salisylater øker antianginal aktivitet. Unithiol gjenoppretter redusert følsomhet for nitroglyserin. Dihydroergotamin, m-antikolinergika, alfa-adrenomimetika, histamin, pituitrin, kortikosteroider, sentralstimulerende midler i sentralnervesystemet og autonome ganglier, bie- og slangegift, overdreven isolasjon reduserer de vasodilaterende og antianginale effektene.

Overdose

Symptomer: hodepine, svimmelhet, følelse sterkt press i hodet, uvanlig tretthet eller svakhet, besvimelse, varmefølelse eller frysninger, økt svetting, hjertebank, kvalme og oppkast, cyanose i lepper, negler eller håndflater, kortpustethet, hypotensjon, svak rask puls, økt kroppstemperatur, økt intrakranielt trykk(hjernesymptomer opp til utvikling av anfall og koma), methemoglobinemi.

Behandling: overføring av pasienten til horisontal posisjon(bena er hevet over hodenivå for å øke venøs retur til hjertet), mageskylling (hvis det har gått litt tid siden inntak), plasmaekspandere, intravenøs administrering av alfa-adrenerge reseptoragonister (fenylefrin). Administrering av epinefrin som et kardiotonisk middel bør unngås på grunn av muligheten for å forsterke en sjokklignende reaksjon. For å eliminere methemoglobinemi, bruk oksygen under trykk eller en 1 % løsning av metyltioniniumklorid (metylenblått) i en dose på 1-2 mg/kg, IV. Det anbefales å overvåke konsentrasjonen av methemoglobin i blodet.

Administrasjonsveier

IV, sublingual, transdermal, oral, subbucally.

Forholdsregler for stoffet Nitroglycerin

I akutt periode hjerteinfarkt og i utviklingen av akutt hjertesvikt er foreskrevet under streng hemodynamisk overvåking. Brukes med forsiktighet ved aorta- og mitralstenose, hos pasienter med hypovolemi og lavt blodtrykk (mindre enn 90 mm Hg). På hypertrofisk kardiomyopati kan forårsake økt frekvens og/eller forverring av angina-anfall. I lang tid ukontrollert bruk nitroglyserin, forskrivning av høye doser til pasienter med leversvikt og barn øker risikoen for methemoglobinemi, manifestert av cyanose og utseendet av en brun fargetone i blodet. I tilfeller med utvikling av methemoglobinemi, må legemidlet seponeres umiddelbart og en motgift - metyltioniniumklorid (metylenblått) - administreres. Hvis ytterligere bruk av nitrater er nødvendig, er det obligatorisk å overvåke nivået av methemoglobin i blodet eller erstatte nitrater med sydnoniminer.

For å redusere risikoen for bivirkninger, bør det utvises forsiktighet når du tar samtidig med medisiner med uttalte hypotensive og vasodilaterende egenskaper; Det anbefales ikke å ta stoffet mens du drikker alkohol, i rom med høy temperatur miljø(bad, badstue, varm dusj), samt ta flere tabletter samtidig eller sekvensielt i løpet av kort tid ved første dose.

Du bør ikke tygge tabletter og kapsler for å stoppe et anfall av angina pectoris, fordi kan komme inn i den systemiske sirkulasjonen overflødig mengde medikament fra ødelagte mikrokapsler gjennom munnslimhinnen. Hvis du opplever hodepine eller annet ubehag i hodeområdet oppnås bedring ved å administrere validol eller mentoldråper sublingualt. Ofte tolereres bare de første dosene dårlig, da bivirkninger svekke seg.

samtidig bruk med heparin er det nødvendig å øke dosen av heparin og strengt overvåke den delvis aktiverte tromboplastintiden. Brukes med forsiktighet hos eldre pasienter. Det anbefales ikke å foreskrive bukkalformer til pasienter med aftøs stomatitt, gingivitt, periodontale og rotsystemsykdommer, avtakbare øvre proteser.

Ukontrollert bruk kan føre til utvikling av toleranse, som uttrykkes i en reduksjon i varigheten og alvorlighetsgraden av effekten ved regelmessig bruk eller behovet for å øke dosen for å oppnå samme effekt. Ved regelmessig bruk av langvarige former for nitroglyserin, spesielt plaster og salver, er stoffet tilstede i blodet nesten hele tiden, så risikoen for å utvikle toleranse øker betydelig. For å forhindre forekomst av resistens er intermitterende dosering gjennom dagen eller samtidig administrering av kalsiumantagonister, ACE-hemmere eller diuretika nødvendig. Transdermale former for nitroglyserin anbefales å fjernes fra kroppen om natten, og dermed etterlate en periode fri fra stoffets virkning. I dette tilfellet bør man passe på utviklingen av abstinenssyndrom assosiert med et plutselig opphør av nitroglyserin som kommer inn i kroppen og manifestert ved plutselig utvikling av angina-anfall.

Ved intravenøs administrering kan takyfylakse utvikles, noe som krever en økning i dosen. Graden av toleranse kan bedømmes ut fra dynamikken til trykk i høyre atrium. For å nærme seg toleranseindikatoren til 25 % må administreringen av løsningen stoppes. Utviklingen av toleranse under intravenøs administrering kan simuleres ved en reduksjon i innholdet av nitroglyserin i løsningen på grunn av brudd på administrasjonsteknikken, ødeleggelse av nitroglyserin under direkte eksponering for lysstråler eller dets absorpsjon på veggene i et plastinfusjonssystem ( 20-80 % ved bruk av systemer laget av polyvinylklorid, polystyren-butadien, propionatcellulose, lateks eller polyuretan). Det anbefales å bruke systemer laget av kjemisk rent glass, polyetylen, nylon, teflon og silikon. Det anbefales ikke å bruke for lange hydrauliske ledninger. Når du administrerer nitroglyserin intravenøst, er det nødvendig å ta hensyn til at etter å ha stoppet infusjonene og når pasienten overføres til tabletter (selv langtidsvirkende) nitrater, abstinenssyndrom eller utilstrekkelig dosering kan forekomme, og det kan være en økning i frekvensen av komplikasjoner i den akutte perioden med hjerteinfarkt - en økning i angina-anfall, en økning i sirkulasjonssvikt, tilbakefall av hjerteinfarkt, dannelse av en akutt hjerteaneurisme, en økning i frekvensen av myokardrupturer.

Interaksjoner med andre aktive ingredienser

Handelsnavn

Navn Verdien av Vyshkowski Index ®
0.0168
0.015
Doseringsform:  konsentrat for tilberedning av infusjonsvæske Sammensetning:

virkestoff: nitroglyserin med glukose - 10,0 mg, når det gjelder nitroglyserin - 1,0 mg;

Hjelpestoffer: natriumklorid - 6,5 mg, kaliumdihydrogenfosfat - 0,5 mg, vann til injeksjonsvæsker - opptil 1,0 ml.

Beskrivelse: Gjennomsiktig, fargeløs væske. Farmakoterapeutisk gruppe:Vasodilator - nitrat ATX:  

C.01.D.A.02 Nitroglycerin

Farmakodynamikk:

B er et enodilaterende middel fra nitratgruppen. Nitrater er i stand til å frigjøre nitrogenoksid fra molekylet deres, som er en naturlig endotelavslappende faktor - en mediator for direkte aktivering av guanylatcyklase. En økning i konsentrasjonen av syklisk guanosinmonofosfat fører til avslapning av glatte muskelfibre, hovedsakelig venoler og vener.

Har en antianginal og antispasmodisk effekt, slapper av glatte muskler vaskulære vegger, bronkier, mage-tarmkanalen, galleveier, urinledere. Når det administreres intravenøst, forårsaker det en rask reduksjon i forbelastning på hjertet på grunn av utvidelse av perifere vener. Reduserer blodstrømmen til høyre atrium, bidrar til å redusere trykket i lungesirkulasjonen og regresjon av symptomer på lungeødem; reduserer afterload, myokardialt oksygenbehov (ved å redusere preload, afterload og spenning i ventrikkelveggene på grunn av en reduksjon i hjertevolum). Fremmer omfordeling av koronar blodstrøm til områder med iskemisk myokard. Det har en sentral hemmende effekt på symptomatisk vaskulær tonus, og hemmer den vaskulære komponenten i dannelsen av smerte. Forårsaker utvidelse av cerebrale blodårer, noe som forklarer hodepine når du tar stoffet.

Farmakokinetikk:

En gang i den systemiske sirkulasjonen, binder 60 % seg til blodplasmaproteiner. Den er svært lipofil og har et stort distribusjonsvolum (3,3-1,2 l/kg). Det metaboliseres raskt i leveren av glutationreduktase, som virker på organiske nitrater, med dannelse av di- og mononitrater (bare isosorbid-5-mononitrat er aktiv), den endelige metabolitten er glyserol. Utskilles av nyrene i form av metabolitter. Total clearance er 30-78 l/min, halveringstiden er 1-3 minutter.

Indikasjoner:

Akutt hjerteinfarkt, inkl. komplisert av akutt venstre ventrikkelsvikt;

Alvorlige former angina pectoris, inkl. ustabil og post-infarkt angina;

Lungeødem, akutt hjertesvikt, inkl. på bakgrunn av en hypertensiv krise;

Kontrollert arteriell hypotensjon under kirurgiske inngrep for å redusere blødninger i operasjonsfeltet.

Kontraindikasjoner:

Økt følsomhet overfor virkestoff, andre organiske nitrater eller hjelpestoffer;

Akutt lidelse blodsirkulasjon (sjokk, vaskulær kollaps);

Kardiogent sjokk (hvis tiltak ikke iverksettes for å opprettholde endediastolisk trykk);

Alvorlig arteriell hypotensjon (systolisk arterielt trykk(BP) under 90 mmHg);

Alvorlig hypovolemi;

Alvorlig anemi;

Hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati;

Konstriktiv perikarditt;

Hjertetamponade;

Samtidig bruk fosfodiesterase-5-hemmere (inkludert sildenafil, vardenafil, tadalafil);

Alder opp til 18 år (effektivitet og sikkerhet er ikke fastslått);

Traumatisk hjerneskade;

Isolert mitralstenose, aortastenose, subaortastenose;

Giftig ødem lungene;

Intrakraniell hypertensjon;

Hjerneblødning.

Forsiktig:

Legemidlet bør brukes med ekstrem forsiktighet og under nøye medisinsk tilsyn. følgende tilfeller:

Lavt venstre ventrikkelfyllingstrykk, inkl. på akutt hjerteinfarkt myokard (senking av systolisk blodtrykk under 90 mm Hg bør unngås);

Nedsatt venstre ventrikkelfunksjon (for eksempel med venstre ventrikkelsvikt);

Tendens til ortostatiske forstyrrelser av vaskulær regulering;

Økt intraokulært trykk, inkl. vinkel-lukkende glaukom;

Alvorlig nyre og/eller leversvikt(risiko for utvikling av methemoglobinemi);

Tyreotoksikose;

Diabetes;

Aterosklerose.

Graviditet og amming:

Bruk av stoffet under graviditet er bare mulig hvis den forventede fordelen for moren oppveier den mulige risikoen for fosteret og/eller barnet, som foreskrevet av en lege og nøye overvåking av tilstanden til den gravide kvinnen og utviklingen av fosteret .

Det er informasjon om penetrering av nitrater i morsmelk, men det nøyaktige innholdet av nitroglyserin i morsmelk ikke bestemt. Det ble også rapportert mulig risiko utvikling av methemoglobinemi hos spedbarn. Avslutningsvedtak amming eller seponering/avvisning av behandling med legemidlet bør tas etter å ha vurdert fordelene med amming og terapi for moren.

Bruksanvisning og dosering:

Behandling bør utføres på sykehus med individuelt valg av medikamentinfusjonshastighet. Løsningen administreres gjennom en automatisk dispenser eller gjennom et konvensjonelt system for intravenøse infusjoner.

Den automatiske dispenseren lar deg administrere selv en ufortynnet 0,1 % oppløsning med nøyaktig dosering av injeksjonshastigheten og totaldosen. Administrering gjennom et konvensjonelt infusjonssystem sikrer at den nøyaktige dosen velges ved å telle antall dråper væske som infunderes.

Til intravenøs administrering Følgende materialer brukes til fremstillingen: polyetylen, polypropylen eller polytetrafluoretylen. Infusjonsmaterialer laget av polyvinylklorid eller polyuretan reduserer effektiviteten til stoffet på grunn av absorpsjon (opptil 60%), noe som må kompenseres for ved å øke dosen.

Løsningen brytes raskt ned i lys, så hetteglassene og transfusjonssystemet må skjermes med lysbestandig materiale. Vanligvis brukes en infusjonsløsning med en konsentrasjon på 100 eller 200 mcg/ml: den konsentrerte løsningen fortynnes med 0,9 % natriumkloridløsning, 5 % eller 10 % dekstrose (glukose) løsning.

Fortynning - se fortynningstabell.

Det anbefales å starte behandlingen med en dose på 0,5-1,0 mg nitroglyserin per time (8-16 mcg/min), om nødvendig økes dosen gradvis (hvert 3.-5. minutt) (avhengig av effekt og respons av hjertefrekvens, sentralvenetrykk og systolisk blodtrykk, som kan reduseres med 10-25 % av originalen, men bør ikke være lavere enn 90 mm Hg).

Hvis det ikke oppnås ved en injeksjonshastighet på 20 mcg/min terapeutisk effekt, bør en ytterligere økning i administreringshastigheten være 10-20 mcg/min. Hvis en respons oppstår (spesielt en reduksjon i blodtrykket), utføres ikke en ytterligere økning i infusjonshastigheten eller utføres med lengre intervaller. Maksimal dose er 8 mg nitroglyserin i te (133 mcg/min), i sjeldne tilfeller 10 mg per time (166 mcg/min).

Ved alvorlig angina er dosen 2-8 mg/t (33-133 mcg/min).

Ved hypertensiv krise med hjertedekompensasjon, under konstant overvåking av blodtrykk og hjertefrekvens (HR), gis en infusjon med en hastighet på 2-8 mg/t (gjennomsnittlig 5 mg/t).

For kontrollert arteriell hypotensjon, avhengig av type anestesi og nødvendig nivå av blodtrykksreduksjon, er dosen 2-10 mcg/kg/min.

Fortynningstabell

Antall aktive nitroglyserinstoffer

Avl

5 mg

10 mg

20 mg

30 mg

40 mg

50 mg

Volum av infusjonsløsning som skal fortynnes

5 ml

10 ml

20 ml

30 ML

40 ml

50 ml

Infusjonsvolum løsning, beregnet for avl

1/10

50 ml

100 ml

200 ml

300 ml

400 ml

500 ml

1/20

100 ml

200 ml

400 ml

600 ml

800 ml

1000 ml

1/40

200 ml

400 ml

800 ml

1200 ml

1600 ml

2000 ml

Infusjonsvolumløsningen oppnådd som et resultat oppdrett

1/10

55 ml

110 ml

220 ml

330 ml

440 ml

550 ml

1/20

105 ml

210 ml

420 ml

630 ml

840 ml

1050 ml

1/40

205 ml

410 ml

820 ml

1230 ml

1640 ml

2050 ml

*- 0,9 % natriumkloridløsning eller 5 % dekstrose (glukose) løsning kan brukes som infusjonsløsning for fortynning.

Infusjonstabell

Oppdrett

1/10

1/20

1/40

Nødvendig hastighet introduksjon nitroglyserin per time

Infusjon

ml/time

dråper per minutt

ml/time

dråper per minutt

ml/time

dråper per minutt

0,5 mg

10,5

20,5

0,75 mg

8,25

15,75

30,75

1,0 mg

11,0

21,0

41,0

13-14

1,25 mg

13,75

26,25

51,25

1,5 mg

16,5

31,5

10-11

61,5

20-21

2,0 mg

22,0

42,0

82,0

26-27

2,5 mg

27,5

52,5

102,5

3,0 mg

33,0

123,0

3,5 mg

38,5

12-13

73,5

24-25

143,5

47-48

4,0 mg

44,0

84,0

164,0

4,5 mg

49,5

14-15

94,5

31-32

184,5

59-60

5,0 mg

55,0

105,0

5,5 mg

60,5

115,5

38-39

225,5

74-75

6,0 mg

66,0

7,0 mg

77,0

25-26

287,0

95-96

8,0 mg

88,0

28-29

168,0

328,0

108-109

9,0 mg

99,0

31-32

189,0

369,0

121-122

10,0 mg

110,0

Bivirkninger:

For å vurdere forekomsten av uønskede hendelser ble følgende kriterier brukt (i henhold til Verdens helseorganisasjons klassifisering): svært vanlig (≥10 % av reseptene); ofte (≥1 % og<10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); frekvens ukjent(utilstrekkelig data til å estimere utviklingsfrekvensen).

Fra sentralnervesystemet: Ofte - hodepine; ofte - døsighet, svimmelhet, inkl. postural.

Fra mage-tarmkanalen: sjelden - kvalme, oppkast; svært sjelden - fra en brannskade.

Fra det kardiovaskulære systemet: ofte -takykardi, ortostatisk hypotensjon; sjelden - "paradoksal" intensivering av angina-anfall, kollaps (noen ganger ledsaget av bradyarytmi og besvimelse); forbigående hypoksemi e effekten av relativ omfordeling av blodstrømmen til hypoventilert luft V eolare områder (hos pasienter med koronar hjertesykdom - kan føre til myokardhypoksi); sjelden - cyanose; frekvens ukjent -markert reduksjon i blodtrykk, hyperemi i ansiktshuden.

For hud og subkutant vev: sjelden - allergiske hudreaksjoner (inkludert utslett); frekvens ukjent - eksfoliativ dermatitt.

Generelle lidelser: ofte - asteni.

Andre: sjelden- uskarp visuell oppfatning; sjelden - methemoglobinemi.

For organiske nitrater har det vært tilfeller av utvikling av en uttalt reduksjon i blodtrykket, ledsaget av kvalme, oppkast, angst, blekhet og økt svette.

Overdose:

Symptomer: en kraftig uttalt reduksjon i blodtrykket (mindre enn 90 mm Hg) med ortostatisk dysregulering, reflekstakykardi, en følelse av generell svakhet, svimmelhet og sløvhet, samt bankende hodepine, "hetetokter" og rødhet i ansiktshuden eller øvre halvdel av kroppen, kvalme, oppkast og diaré.

Ved bruk av stoffet i høye doser (mer enn 20 mg/ml), er utvikling av methemoglobinemi, kollaps, cyanose, kortpustethet og takypné mulig; økt intrakranielt trykk med cerebrale symptomer er mulig.

Behandling: opphør av medikamentadministrasjon, er det nødvendig å overvåke funksjonen til vitale organer. Når blodtrykket synker, senker du hodet på sengen og hever fotenden av sengen. Som regel normaliseres blodtrykket innen 15-20 minutter; etter å ha valgt infusjonshastigheten på nytt, kan du gjenoppta medikamentadministrasjonen.

Med en uttalt reduksjon i blodtrykk og/eller sjokk, bør volumet av sirkulerende blod økes; i unntakstilfeller kan en infusjon av noradrenalin (noradrenalin) og/eller dopamin gis. Bruk av eninefrin (adrenalin) og relaterte stoffer er kontraindisert.

For methemoglobinemi, avhengig av alvorlighetsgraden, bruk askorbinsyre i form av natriumsalt intravenøst ​​- 0,1-0,15 ml/kg av en 1% løsning opp til 50 ml; oksygenbehandling, kunstig ventilasjon, hemodialyse.

Interaksjon:

Ved samtidig bruk med andre vasodilatorer, antihypertensiva, inkl. betablokkere, blokkere av "langsomme" kalsiumkanaler, angiotensin-konverterende enzymhemmere, samt fosfodiesterase type 5-hemmere som brukes til å behandle erektil dysfunksjon (for eksempel), prokainamid, antipsykotika, trisykliske antidepressiva, monoaminoksidasehemmere (MAOI), samt etanol kan øke hypotensiv effekt.

Ved samtidig bruk av stoffet med dihydroergotamin kan det være en økning i konsentrasjonen av dihydroergotamin i blodet, noe som fører til en økning i dets hypotensive effekt.

Ved samtidig bruk av heparin og nitroglyserin kan effekten av heparin bli svekket. Under kontroll av blodkoagulasjonsparametere velges den passende dosen av heparin. Etter at nitroglycerin-infusjonen er stoppet, kan det oppstå en betydelig reduksjon i blodpropp, noe som kan kreve en reduksjon i dosen av heparin.

Ved samtidig bruk av en løsning av nitroglyserin og vevsplasminogenaktivator er det beskrevet en reduksjon i konsentrasjonen i blodet og en reduksjon i effektiviteten til sistnevnte på grunn av akselerert leverclearance.

Sapropterin er et koenzym av nitrogenoksidsyntetase, som er viktig å vurdere på grunn av økt risiko for arteriell hypotensjon når sapropterin brukes samtidig med alle vasodilaterende midler hvis virkning er assosiert med nitrogenoksid, inkludert klassiske nitrogenoksiddonorer (for eksempel natriumnitroprussid). , etc. ).

Spesielle instruksjoner:

For å forhindre en uønsket reduksjon i blodtrykket, bør administrasjonshastigheten velges individuelt, og det anbefales å overvåke blodtrykk og hjertefrekvens minst 3-4 ganger i timen gjennom hele varigheten av administrasjonen av legemidlet.

Ved bruk av Nitroglycerin er omfordeling av blodstrømmen i lungene mulig, som Kan være føre til hypoksemi og forårsake forbigående myokardiskemi hos pasienter med koronar hjertesykdom.

Etter at de første tegnene på intoleranse vises, bør stoffet ikke brukes igjen.

Ved behandling av pasienter med type 1 diabetes mellitus bør det tas hensyn til at løsningen inneholder ca. 5 % glukose.

Løsningen er steril og inneholder ikke konserveringsmidler. i ampuller eller hetteglass skal åpnes under aseptiske forhold umiddelbart før bruk.

Hvis pasienten tidligere har vært behandlet med organiske nitrater, for eksempel isosorbid dinitrat, isosorbid-5 mononitrat, kan det være nødvendig med store doser nitroglyserin for å oppnå ønsket hemodynamisk effekt.

Innvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy. ons og pels.:

I løpet av behandlingsperioden og i en tid etter må det utvises forsiktighet ved kjøring av kjøretøy og andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon og hastighet på psykomotoriske reaksjoner.

Frigjøringsform/dosering:

Konsentrat til infusjonsvæske, 1 mg/ml.

Pakke:

5, 10 ml i ampuller av fargeløst nøytralt glass type I med en farget bruddring eller med en farget prikk og et hakk eller uten en bruddring, en farget prikk og hakk. Ampullene kan i tillegg belegges med en, to eller tre fargede ringer og/eller todimensjonale s strekkode, og/eller alfanumerisk koding eller uten ekstra fargeringer, todimensjonal strekkode, alfanumerisk koding.

5 ampuller per blisterpakning laget av polyvinylkloridfilm og lakkert aluminiumsfolie eller polymerfilm eller uten folie og uten film. Eller 5 ampuller legges i en ferdiglaget form (grå) laget av papp med celler for å legge ampuller.

1, 2 eller 10 blisterpakninger eller pappesker, sammen med bruksanvisning og en markerings- eller ampullkniv, eller uten markeringsmaskin og ampullkniv, legges i en papppakke (pakning).

Lagringsforhold:

På et sted beskyttet mot lys, ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C. Må ikke fryses.

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Best før dato:

Må ikke brukes etter utløpsdatoen.

Nitroglycerin er et medikament som inneholder en glyserolester og en salpetersyreforbindelse. I 150 år har dette stoffet blitt brukt for raskt å lindre hjertesmerter.

Et bredt spekter av indikasjoner gjør at dette stoffet kan brukes i behandlingen av hjertepasienter. Nitroglycerin har krampeløsende og vasodilaterende egenskaper. I følge en rekke anmeldelser har dette effektive stoffet en lav pris, slik at alle har råd til det.

I kontakt med

Sammensetning av nitroglyserin og virkningsprinsipp

De frigjør stoffet i tre doseringsformer:

  • piller;
  • sprøyte;
  • plaster.

Nitroglycerintabletter inneholder den aktive komponenten nitroglyserin, samt tilleggskomponenter: crospovidon CL, laktose, povidon 25, macrogol 6000.

Løsningen består av den aktive komponenten nitroglyserin og tilleggskomponenter som dekstrose, natriumklorid, kaliumdihydrogenfosfat, vann til injeksjon.

Sprayen inneholder den aktive komponenten nitroglyserin og tilleggskomponenten etanol 95 %.

Et stoff som Nitroglycerin, Virkningsmekanismen er som følger:

Indikasjoner og kontraindikasjoner for bruk

Nitroglycerin er et veldig populært stoff, som ofte brukes av eldre mennesker som lider av periodiske hjertesmerter. Det må tas umiddelbart når et angrep oppstår. Som en rekke anmeldelser vitner om, observeres effekten nesten umiddelbart, smerte lindres og hjertefunksjonen forbedres. Koronar hjertesykdom er oftest årsaken til forskrivning av nitroglyserin.

Indikasjoner for bruk av dette stoffet er også:

  • paroksysme av angina (hjertesmerter);
  • restitusjon etter et hjerteinfarkt.

I henhold til bruksanvisningen, Nitroglycerin administreres intravenøst ​​i følgende tilfeller:

  • akutt hjerteinfarkt;
  • trombose av den sentrale retinalarterien;
  • angina pectoris resistent mot andre typer behandling;
  • akutt venstre ventrikkelsvikt med lungeødem;
  • postinfarkt og ustabil angina.

I tillegg til hjertesykdommer er stoffet indisert for akutt pankreatitt, nedsatt motilitet i galleblæren, tarm- og spiserørsdyskinesi og under angrep av gallekolikk.

Bruksanvisningen liste kontraindikasjoner for bruk av nitroglyserin. Disse inkluderer:

  • individuell intoleranse;
  • alvorlig hypotensjon;
  • selvklebende perikarditt;
  • hemotamponade av hjertet;
  • galaktoseintoleranse, laktose, som er forårsaket av arvelige årsaker.

Nitroglycerin bør tas med forsiktighet i følgende tilfeller:

Bruken av nitroglyserin bør avbrytes gravide og ammende kvinner. Siden sikkerheten for barn og ungdom ikke er fastslått, er stoffet ikke foreskrevet til pasienter under 18 år.

Alle oppførte kontraindikasjoner gjelder for alle doseringsformer av nitroglyserin. I tillegg er langtidsvirkende medisiner forbudt for personer som har økt tarm- og magemotilitet og nedsatt absorpsjon, og intravenøs administrering av stoffet er kontraindisert ved alvorlig aterosklerose, traumatisk hjerneskade, toksisk lungeødem, perikardial hemotamponade og sjokk.

Bruksanvisningen inneholder en stor mengde informasjon, som ikke bare angår virkningsmekanismen, men også mulige bivirkninger, komplikasjoner og legemiddelinteraksjoner.

Bivirkninger

Tallrike anmeldelser av dette stoffet bemerker at det har bivirkninger på fordøyelsessystemet, nervesystemet og det kardiovaskulære systemet. Ganske ofte klager pasienter som tar nitroglyserin over hodepine, svimmelhet, takykardi, og dette er forbundet med rask vasodilatasjon. Slike bivirkninger utvikler seg oftest og forsvinner i løpet av 10 til 20 minutter. For å bli kvitt hodepine og gjenopprette blodstrømmen til hjerneårene, bør du ta en horisontal stilling, senke hodet og løfte bena litt.

Mye sjeldnere bivirkninger er munntørrhet, kvalme, dyspeptiske lidelser. Ved overdose kan symptomer fra nervesystemet vises: pasienten er desorientert, opphisset eller hemmet, og noen ganger oppstår psykose. Alvorlig rus med stoffet er ledsaget av pusteproblemer, blåaktig hud, kollaps og methemoglobin oppdages i blodet, noe som provoserer hypoksi. Svært sjelden oppstår lokale negative manifestasjoner og allergiske reaksjoner - svie, kløe, dermatitt, rødhet i huden.

Hvis bivirkninger utvikles under intravenøse infusjoner, stoppes de umiddelbart. Tatt i betraktning at hjernekarene har utvidet seg og besvimelse kan forekomme, legges pasienten med hodet lett senket og bena hevet. Blodtrykket kommer vanligvis tilbake innen 15 til 20 minutter.

For methemoglobinemi, som utvikler seg som et resultat av en overdose av nitroglyserin, oksygenbehandling og askorbinsyre er indisert. Leger tyr svært sjelden til blodoverføringer.

Funksjoner ved å ta doseringsformer

Nitroglycerin er foreskrevet både intravenøst ​​og i form av tabletter, sprayer og plaster. Legemidlet bør tas umiddelbart når smerte oppstår. At midlet har virket bedømmes ut fra bortfall av smerte og blodtrykk og puls skal måles.

Piller

Hvis du har hjerteinfarkt, deretter legges tabletten under tungen til den løser seg opp. Vanligvis er dosen 0,5-1 mg. Hvis smertene ikke forsvinner, kan du etter 5 minutter ta ytterligere 0,5 mg. Det anbefales å ta en ny dose etter 30 minutter. Hvis det oppstår et positivt resultat, men tabletten ikke har tid til å løse seg opp, må den fjernes fra munnen. Under ett angrep har du ikke lov til å ta mer enn 3 stykker. Hvis ingen effekt observeres, har det mest sannsynlig utviklet et hjerteinfarkt, og du må umiddelbart søke medisinsk hjelp.

For forebyggende formål er nitroglyserin foreskrevet i form av langtidsvirkende tabletter. De bør tas oralt før måltider. Doseringen av stoffet i dette tilfellet er 2,9 mg, og du må ta tablettene 3-4 ganger om dagen. Ved alvorlig patologi kan dosen økes til 5,2 mg.

Plaster

Transdermale nitroglyserinplaster sikrer langsiktig og jevn levering av stoffet inn i blodet gjennom huden. De er beregnet på pasienter med sirkulasjonssvikt som utviklet seg etter et hjerteinfarkt. Det anbefales å starte behandling med plaster på sykehus, og når maksimal dose er nådd sendes pasienten hjem.

Sprøyte

Dette er en veldig populær og praktisk form for nitroglyserin. Sprayen er beregnet på anfall av smerte i hjertet, samt ved begynnende lungeødem. Pasienten i sittende stilling skal holde pusten og trykke på flaskedispenseren 1 – 2 ganger. Effekten oppstår i løpet av få minutter. For smerte er den maksimale dosen av sprayen tre trykk, og for lungeødem - fire.

Intravenøs administrering

Denne måten indisert for hjerteinfarkt, så vel som ved andre alvorlige former for koronar hjertesykdom. Det er nødvendig å beregne administrasjonshastigheten av stoffet riktig, da bivirkninger kan oppstå. Hvis en spesiell dispenser brukes, kan til og med ufortynnet nitroglyserin brukes, fordi enheten selv vil beregne i hvilken mengde og med hvilke intervaller den skal administreres til pasienten. Ved bruk av dropper beregnes antall dråper per tidsenhet av legen.

Behandling med intravenøs administrering bør utføres i 2 til 3 dager. Hvis det er et slikt behov, kan medisinen gis på nytt. For å unngå alvorlig hypotensjon, må legen overvåke blodtrykksnivået under administrering av nitroglyserin.

Analoger og pris

Hvis nitroglyserin ikke er tilgjengelig på apoteket eller, som foreskrevet av en lege, er det tillatt å bruke et legemiddel som ligner i sammensetning og farmakologisk effekt . Nitroglycerinanaloger De lindrer også effektivt akutte tilstander og hjelper til med langsiktig behandling av patologi. Disse inkluderer:

  • Nitrocor;
  • nitrogranulong;
  • Dikor Long;
  • Isodinitt.

Prisen på nitroglyserin-tabletter er rimelig for alle og er omtrent 40 rubler. Men nitroglyserin i ampuller for intravenøs administrering er mye dyrere og er i gjennomsnitt 420 rubler.

I tillegg har nitroglyserin en gunstig effekt på de glatte musklene i mage-tarmkanalen, veiene gjennom hvilke galle strømmer, så vel som andre organer.

Regelmessig bruk av nitroglyserin bidrar til å redusere tilbakeføringen av venøst ​​blod til hjertet, og dermed redde det fra iskemiske lesjoner. Du kan finne nitroglyserin i et apotek i en rekke former: tabletter, løsninger, plaster, kapsler.

I hvilke tilfeller brukes nitroglyserin?

Nitroglycerin har følgende indikasjoner for bruk: utseendet av spasmer i blodkar i hjernen og hjertet. I dette tilfellet har stoffet en rask effekt og lindrer spasmer ved å utvide arteriene og blodårene.

I hvilke andre tilfeller brukes nitroglyserin? Hva hjelper denne medisinen med? Dette er et essensielt medikament for personer som lider av hjertesykdom, så vel som de som er utsatt for plutselige økninger i blodtrykket.

Kontraindikasjoner for bruk

Til tross for den åpenbare effektiviteten til stoffet for en rekke sykdommer, som ethvert stoff, har nitroglyserin visse kontraindikasjoner som må tas i betraktning:

  • økt;
  • individuell intoleranse mot nitrater;
  • forstyrrelser i hjertesammentrekninger på grunn av væskeansamlinger og det resulterende trykket på hjertehulene;
  • hjertefeil;
  • hode skader;
  • alvorlig stadium av anemi;
  • sirkulasjonsforstyrrelser i hjernen;
  • lungeødem forårsaket av giftige stoffer;
  • forstyrrelse av hjernens funksjon forårsaket av blødning;
  • retinale sykdommer ledsaget av høyt intraokulært trykk.

I tillegg er gravide og ammende kvinner og barn forbudt å ta nitroglyserin.

For sykdommer assosiert med nyre- eller leversvikt, bør bruken av nitroglyserin kontrolleres strengt av den behandlende legen. Som regel foreskrives stoffet nitroglyserin bare i tilfeller der fordelen av det er åpenbar, og skaden på pasienten er betydelig lavere enn den mottatte fordelen.

Hvordan kan jeg ta det?

I dag er nitroglyserin tilgjengelig i en rekke former. Det er mulig å bruke nitroglyserin i tabletter (oralt eller satt under tungen for resorpsjon), brukt til ekstern bruk, og også administrert intravenøst. Alt avhenger av legens resept og stoffets form.

Følgende former for nitroglyserin kan finnes på apoteket:

  1. Tabletter eller kapsler. Denne formen av stoffet brukes vanligvis sublingualt, det vil si plassert under tungen og ikke vasket ned med vann. Det anbefales ikke å bruke mer enn tre tabletter om gangen. I utgangspunktet kan effekten og merkbar lettelse merkes etter å ha tatt en eller to tabletter eller kapsler. Hvis effekten av stoffet ikke oppstår, må du snarest konsultere en lege, det er enda bedre å ringe en ambulanse. Oftest tas nitroglyserin på denne måten for angina pectoris.
  2. Tabletter eller kapsler tatt med vann. Oralt nitroglyserin tas hovedsakelig for å forhindre et anfall av angina. Medisinen vaskes ned med mye vann, en eller to tabletter brukes på en gang, i spesielt alvorlige tilfeller - tre eller fire. Antall medisiner som tas per dag bør kontrolleres av en lege. Du kan ikke innta mer enn 34,8 mg nitroglyserin per dag.
  3. For intravenøs administrering brukes en spesiell løsning av nitroglyserin, inkludert glukose eller isotopløsning. Injeksjonene gis av lege; dette skjemaet brukes ikke til selvadministrasjon.
  4. Lapp. Nitroglycerinplaster brukes hele dagen. De brukes mer for å forebygge sykdommer, lindre og forbedre pasientens tilstand.

Dette er et virkelig effektivt stoff som påvirker blodsirkulasjonen i kroppen, men selvbehandling kan føre til forverring av andre sykdommer.

Nitroglycerin: virkningsmekanisme

En gang i blodet påvirker stoffet raskt blodårene og utvider dem. Dette skjer på grunn av det faktum at nitroglyserin, virkningsmekanismen som vi vurderer, frigjør stoffet nitrogenoksid fra glatt muskulatur i vaskulært vev. Takket være denne prosessen blir rommet mellom veggene i karene større, de utvider seg og blodet begynner å sirkulere raskere. Det samme er observert med galleveiene.

Bivirkninger av nitroglyserin

Som alle andre medikamenter har det vi vurderer bivirkninger. I dette tilfellet observeres en eller annen bivirkning av nitroglyserin, som kan manifestere seg både i sentralnervesystemet og i form av ytre utslett og andre tegn.

De vanligste bivirkningene av nitroglyserin er:

  • svimmelhet;
  • forverring av netthinnesykdommer assosiert med økt intraokulært trykk;
  • svakhet, konstant tretthet og tretthet;
  • hyppig hodepine;
  • synshemming;
  • kardiovaskulær svikt;
  • rødhet i ansiktet forårsaket av overdreven blodstrøm;
  • rikelig svetting;
  • en kraftig og alvorlig reduksjon i blodtrykket;
  • kardiopalmus;
  • kvalme, oppkast, avføringsforstyrrelser;
  • hudutslett, kløe, svie, urticaria.

Nitroglycerin for høyt blodtrykk

Er det mulig å ta nitroglyserin for høyt blodtrykk? Personer med dette problemet opplever periodisk angrep av hypertensiv krise. Dette er en kraftig og alvorlig økning i blodtrykket, som er ledsaget av alvorlige bankende smerter i hodet, kvalme og oppkast, kraftig svette, tåkesyn og nummenhet i ansiktsmusklene. Under et angrep av hypertensiv krise er det nødvendig med akutt legehjelp, siden en slik tilstand er svært farlig og kan føre til utvikling av hjerneslag.

Nitroglycerin er en slags førstehjelp for en hypertensiv krise. Det utvider raskt blodårene, på grunn av hvilket blodtrykket begynner å synke. Dette stoffet vil være spesielt nyttig for personer som i tillegg til hodepine også føler smerte i hjertet under et angrep. Den eneste ulempen med stoffet er at etter at angrepet er lindret, kan pasienten oppleve hodepine, som er en bivirkning av stoffet.

Nitroglycerin: hva skal erstattes?

Generelt er nitroglyserin (du vet allerede hva det brukes til) et medikament som enhver person som lider av hjertesykdom, vaskulær sykdom eller høyt blodtrykk bør ha i medisinskapet sitt. Dette gjelder spesielt for pasienter med angina pectoris. Noen ganger slutter imidlertid dette middelet i det mest uleilige øyeblikket. I slike tilfeller kan du bruke analoger av stoffet som er like i sammensetning og virkningsmekanisme på kroppen.

Hvordan erstatte nitroglyserin? Lignende virkemidler er:

  • "Nitrocore";
  • "Nitrosorbide";
  • "Nitrogranulong";
  • "Dikor Long";
  • "Isodinite".

Alle disse legemidlene ligner nitroglyserin i deres farmakologiske virkning og skiller seg praktisk talt ikke i pris.

"Nitrocore"

"Nitrocor" er et legemiddel som inneholder de samme aktive ingrediensene som nitroglyserin. Det er derfor det også virker raskt, og hjelper til med å lindre et anfall av angina. "Nitrocor" kan også brukes som et profylaktisk middel.

Hovedmetoden for påføring er under tungen. I tillegg til hovedkomponentene inneholder medisinen sukker, dekstrose og stivelse. Det anbefales ikke å bruke stoffet konstant, da det er vanedannende. Du kan ta korte pauser, takket være at kroppen igjen vil oppfatte midlet riktig.

"Nitrosorbide"

Nitroglycerin og Nitrosorbide er legemidler fra samme klasse medikamenter, men det er små forskjeller mellom dem. Hvis nitroglyserin virker med lynets hastighet, utvider blodårene og lindrer pasienten fra et angrep, absorberes "Nitrosorbide" sakte i blodet, og påvirker blodårene først etter 2-2,5 timer. Men dette stoffet forblir i kroppen lenger.

"Nitrosorbide" er egnet for situasjoner der det ikke er plutselige trykkøkninger og nødhjelp ikke er nødvendig. Dette stoffet er vanligvis foreskrevet som et profylaktisk middel.

"Nitrogranulong"

Dette stoffet har en identisk virkningsmekanisme på blodkar, siden det inneholder nitroglyserin. Legemidlet er tilgjengelig i mange former - tabletter, kapsler, salver, aerosoler, dråper og plaster. For en raskere effekt er det bedre å bruke dråper og aerosoler, da de absorberes veldig raskt i blodet.

Virkningen av det aktive stoffet begynner innen to minutter.

"Dikor Long"

"Dikor Long" er et organisk nitrat som er designet for en lengre varig terapeutisk effekt. Legemidlet brukes hovedsakelig etter hjerteinfarkt i rehabiliteringsperioden.

Dette middelet er ikke egnet for å eliminere angrep, da effekten oppstår etter omtrent 30 minutter.

"Isodinite"

Dette stoffet har en lignende sammensetning som nitroglyserin og har en lignende effekt på kroppen. Virkningshastigheten til stoffet avhenger av den valgte formen.

Til tross for at nitroglyserin har mange analoger, er det dette stoffet som har den mest effektive effekten.

Vi så på et medikament som Nitroglycerin. Hva det gjør, hva dets indikasjoner og kontraindikasjoner er, hva du skal erstatte det med - du vet også. Du bør imidlertid huske at selvmedisinering bare kan forverre situasjonen. Sørg for å konsultere legen din før bruk. Vær sunn!

i blisterpakninger 10 eller 20 stk.; i en papppakke med 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 eller 10 pakker eller i polymerbeholdere på 10, 20, 30, 40, 50 eller 100 stk.; 1 beholder i en papppakke.

Beskrivelse av doseringsformen

Tablettene er hvite eller nesten hvite med en flat overflate, skåret og avfaset.

farmakologisk effekt

Farmakologisk effekt - vasodilaterende perifer.

Farmakodynamikk

Perifer vasodilator med en dominerende effekt på venøse kar. Effektene av nitroglyserin er hovedsakelig assosiert med en reduksjon i myokardialt oksygenbehov på grunn av en reduksjon i preload (utvidelse av perifere vener og reduksjon i blodstrømmen til høyre atrium) og afterload (redusert perifer vaskulær motstand). Det har en sentral hemmende effekt på den sympatiske tonen i blodårene, og hemmer den vaskulære komponenten i dannelsen av smerte. Det forårsaker utvidelse av meningealkarene, noe som forklarer hodepinen ved bruk.Ved bruk av sublinguale former stoppes ofte et anfall av angina etter 1,5 minutter, det hemodynamiske og antianginale resultatet varer fra 30 til 60 minutter.

Farmakokinetikk

Absorberes raskt og fullstendig fra overflaten av slimhinner. Når den brukes sublingualt, kommer den umiddelbart inn i den systemiske blodstrømmen. Når det tas sublingualt i en dose på 0,5 mg, er biotilgjengeligheten 100 %, Cmax i blodplasma bestemmes etter 5 minutter. Har et veldig stort distribusjonsvolum. Binding til blodplasmaproteiner er 60 %.

Indikasjoner for stoffet Nitroglycerin

Lindring av angina-anfall.

Kontraindikasjoner

økt følsomhet for nitrater; kranial hypertensjon; hjertetamponade; isolert mitralstenose; konstriktiv perikarditt (tilstander ledsaget av en reduksjon i venstre ventrikkelfyllingstrykk); ukontrollert hypovolemi; hjertesvikt med normalt eller lavt lungearterietrykk; kollaps; hemorragisk slag; hemorragnoid hjerneslag; ; nylig hodeskade; toksisk lungeødem; idiopatisk hypertrofisk subaortastenose; lukket vinkelglaukom med høyt intraokulært trykk; alvorlig anemi; hypertyreose; alder under 18 år (brukssikkerhet er ikke fastslått); cerebrovaskulær ulykke; sjokk; arteriell hypotensjon ( sBP)<90 мм рт.ст.);одновременный прием силденафила (Виагра);беременность;период грудного вскармливания.Forsiktig(sammenligne risiko og nytte): alvorlig nyresvikt, leversvikt (risiko for utvikling av methemoglobinemi).

Bruk under graviditet og amming

Under graviditet og amming er det kun mulig å ta medisinen av helsemessige årsaker.

Bivirkninger

Fra det kardiovaskulære systemet: svimmelhet, "nitrat" ​​hodepine, takykardi, rødme i huden, feber, redusert blodtrykk; sjelden (spesielt ved overdose) - ortostatisk kollaps, cyanose. Fra mage-tarmkanalen: munntørrhet, kvalme, oppkast, magesmerter. Fra siden av sentralnervesystemet: sjelden (spesielt ved overdosering) - angst, psykotiske reaksjoner, sløvhet, desorientering, tåkesyn, hodepine (spesielt i begynnelsen av behandlingen, avtar ved langtidsbehandling), svimmelhet og en følelse av svakhet. Allergiske reaksjoner er mulig.

Interaksjon

Samtidig bruk med vasodilatorer, antihypertensiva, ACE-hemmere, betablokkere, CCB, prokainamid, trisykliske antidepressiva, MAO-hemmere, fosfodiesterasehemmere, samt etanol, forbedrer det hypotensive resultatet. Resept med dihydroergotamin kan føre til en økning i innholdet av dihydroergotamin. blodet og en økning i blodtrykket (på grunn av økt biotilgjengelighet av dihydroergotamin).Samtidig administrering av nitroglyserin og heparin reduserer effektiviteten av sistnevnte (etter seponering av legemidlet er det sannsynlig at en signifikant reduksjon i blodpropp, noe som kan kreve en reduksjon i dosen av heparin).

Bruksanvisning og doser

Sublingual. Nitroglycerin anbefales å tas som foreskrevet av lege. Tabletten holdes under tungen til den er fullstendig absorbert, uten å svelge, umiddelbart etter smertestart - 0,5-1 mg per dose. Hos mange pasienter med stabil angina kommer resultatet fra en lavere dose (1/2-1/3 tablett), derfor, hvis smertene går over raskt, foreslås resten av tabletten som ikke har rukket å løse seg opp. spyttet ut. Ofte uttrykkes det antianginale resultatet innen 0,5-2 minutter; 75 % av pasientene merker bedring i løpet av de første 3 minuttene, og ytterligere 15 % innen 4-5 minutter. Hvis det ikke er noen antianginal effekt, må du ta 1 tablett til i løpet av de første 5 minuttene. nitroglyserin. I fravær av en terapeutisk effekt etter å ha tatt 2-3 tabletter. du må snarest ringe en lege. Virkningsvarighet etter sublingual administrering er ca. 45 minutter. For hyppige anfall av angina er det vanlig å foreskrive langtidsvirkende nitroglyserinmedisiner. Toleranse for sublinguale former for nitroglyserin utvikler seg sjelden, til tross for at når det oppstår hos noen pasienter, må dosen av stoffet gradvis økes, og bringe den til 2-3 tabletter.

Overdose

Symptomer: reduksjon i blodtrykk (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при использовании высоких доз (>20 mk/kg) - kollaps, cyanose, methemoglobinemi, dyspné og takypné. Behandling: Hvis symptomer på overdose dukker opp, legg pasienten umiddelbart til sengs, løft bena og ring lege umiddelbart.

spesielle instruksjoner

Når du tar nitroglyserin, vil det sannsynligvis være en betydelig reduksjon i blodtrykket og utseendet av svimmelhet under en plutselig overgang til en vertikal stilling fra en "liggende" eller "sittende" stilling, når du drikker alkohol, trener og er varmt vær. Nitroglycerin, som alle organiske nitrater, utvikler avhengighet ved hyppig bruk, og en økning i dosering er nødvendig. Ved kjøring av kjøretøy og betjeningsmekanismer som krever økt oppmerksomhet, bør man huske på at inntak av nitroglyserin kan føre til en nedgang i motorisk og mentalt. Alvorlighetsgraden av hodepine mens du tar nitroglyserin kan reduseres ved å redusere dosen og/eller samtidig administrasjon av validol.

Oppbevaringsbetingelser for stoffet Nitroglycerin

På et tørt sted, beskyttet mot lys, ved en temperatur som ikke overstiger 25 °C.

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet for stoffet Nitroglycerin

Må ikke brukes etter utløpsdatoen som er angitt på emballasjen.