Antywitaminy. Według współczesnych koncepcji antywitaminy obejmują dwie grupy związków

Narkotyk

Skutki uboczne

Kwas askorbinowy (C)

Hipowitaminoza grupy B, reakcje alergiczne.

Kwas nikotynowy (PP)

Reakcje skórne w postaci zaczerwienienia górnej części ciała.

Octan retinolu (A)

Senność, letarg, bół głowy, hiperamia, łuszczenie się skóry.

Ryboflawina (B 2)

Zablokowanie kanalików nerkowych.

Tiamina (B 1)

Reakcje alergiczne.

Tokoferol (E)

Objawy niewydolność nerek, krwotok w siatkówce lub mózgu, wodobrzusze.

Kwas foliowy (Vc)

Zjawiska dyspeptyczne, duże dawki - bezsenność, zaburzenia czynności nerek (przerost, przerost nabłonka kanalików nerkowych).

Cholekalcyferol (D)

Zwiększa ciśnienie śródczaszkowe.

Cyjanokobalamina (B 12)

Zwiększa krzepliwość krwi.

Należy wziąć pod uwagę niezgodność fizykochemiczną witamin.

Witamin B 6 i B 12, C i B 12, B 1 i PP nie można mieszać w jednej strzykawce, ponieważ ulegają zniszczeniu lub utlenieniu.

Środki pomocne przy przedawkowaniu witamin .

W przypadku przedawkowania witaminy A przepisywane są witaminy D, C, E, mannitol, glikokortykoidy, hormony tarczycy;

Z przedawkowaniem witaminy D - witaminy A, E, antagoniści wapnia, siarczan magnezu

Z przedawkowaniem witaminy E - witamin A, C.

Ponieważ udział różnych witamin w metabolizmie jest ze sobą powiązany, a wyznaczenie którejkolwiek z nich może ogólnie prowadzić do zaburzeń równowagi witaminowej, w większości przypadków preferowane są preparaty multiwitaminowe. W praktyce multiwitaminy stosuje się do łącznego stosowania w celu zapewnienia silniejszego i bardziej wszechstronnego działania: aevit, pentavit, dekamevit, aerovit, complivit, vitatress, oligavit, unicap, centrum, supradin itp.

Antywitaminy może blokować biologiczne działanie witamin lub zakłócać syntezę i przyswajanie witamin w organizmie. (Tabela 6)

Tabela 6

Klasyfikacja antywitamin

Rozpuszczalne w wodzie preparaty witaminowe

Nazwa leku, jego synonimy, warunki przechowywania i procedura wydawania z aptek.

Forma wydania (skład), ilość leku w opakowaniu

Droga podania, średnie dawki terapeutyczne

Chlorek tiaminy (B 1)

tiaminibromidum

Tabletki 0,002 i 0,01

Ampułki 5% roztwór 1 ml

W mięśniu 1 ml 1 raz dziennie

Ryboflawina (B 2)

Tabletki 0,005 i 0,01

1-2-1 tabletki 1-3 razy dziennie

W jamie spojówki 0,01% roztwór 1-2 krople 2 razy dziennie

Chlorowodorek pirydoksyny (B 6)

Pirydoksynihydrochloridum

Tabletki o 0,002

Tabletki 0,01

Ampułki 5% roztwór 1 ml

1 zakładka. 1 raz dziennie (z celami profilu)

2-5 tabletek 1-2 razy dziennie

W mięśniu (pod skórą) 2 ml 1 raz dziennie

Pantotenian wapnia (B 3)

Calciipantothenas

Tabletki 0,1

1-2 tabletki 2-4 razy dziennie

Kwas nikotynowy (PP)

Kwas nikotynowy

Tabletki 0,05

Ampułki 1% roztwór 1 ml

1-2 tabletki 2-3 razy dziennie

W żyle (powoli), rzadziej w mięśniu, 1 ml

Kwas foliowy (V s)

Tabletki o 0,001

1-2-1 tabletki 1-2 razy dziennie

Cyjanokobalamina (B 12)

cyjanokobalamina

Ampułki 0,01% i 0,05% roztwór po 1 ml

W mięśniu, pod skórą, w żyle 1 ml

Kwas askorbinowy (C)

acidumascorbinicum

Drażetka (tabletki) 0,05 i 0,1

Ampułki 5% roztwór 1 i 2 ml; 10% roztwór, 1 ml

1-2 drażetki (tabletki) 3-5 razy dziennie

W mięśniu (w żyle) 1-3 ml

Tabletki 0,02

1-2 tabletki 2-3 razy dziennie


Zgodnie z mechanizmem działania między antywitaminy Istnieją inhibitory, destruktory, środki kompleksujące i depresyjne.

Inhibitory - substancje podobne w budowie do konkretnej witaminy, w wyniku czego mogą albo zaburzać jej wchłanianie (konkurencję) albo zajmować jej miejsce w koenzymie, co prowadzi do inaktywacji enzymu. Zawarte w jagodach katechiny, galaktafeawina, kwas 3,4-dehydrooksykorygenowy - hamują witaminę B 1, działają przeciwgruźliczo leki- tubazyd, ftivazyd, cykloseryna hamują działanie witamin B 6 i PP; peretiamina - działanie B 1 ; chinakryna i biomycyna - działanie B 2 ; g - kwas glukoaskorbinowy - działanie witaminy C; sulfonamidy i PASK - działanie kwasu para-aminobenzoesowego; ametopteryna (metatreksat) - działanie; kwas foliowy.

Destruktory - niszcz witaminy produkty żywieniowe lub ciało. Tak więc wiele roślin, z wyjątkiem owoców cytrusowych, zawiera enzym askorbinazę, która utlenia witaminę C; surowa ryba zawiera tiaminazę, która niszczy tiaminę; oksydaza obecna w tłuszczach niszczy karoteny, witaminę A i tokoferole.

Przyspiesz proces niszczenia witamin, wielu pierwiastki chemiczne- katalizatory utleniania (żelazo, miedź, srebro, kobalt, ołów, witamina B12 kwas nikotynowy itp.). Destruktorami witamin C, B 1 , B 2 , K i innych są jony hydroksylowe, jony wodorowe niszczą kwasy foliowy i pantotenowy, tlen - witamina C; UFL, promieniowanie rentgenowskie i promienie gamma (sterylizacja produktów na zimno) - witaminy C, B 1, B 6, B 12, A, E, K itd. Azotany i azotyny hamują powstawanie witaminy A z karotenu; dwutlenek chloru stosowany do bielenia mąki niszczy wielonienasycone kwasy tłuszczowe (witaminy F).

Środki kompleksujące wiążą witaminy w niestrawne kompleksy, np. awidyna zawarta w białku jaja wiąże biotynę, niektóre produkty utleniają substancje roślinne, tworząc niestrawny C-askorbigen, tlenek etylenu, stosowany jako środek dezynfekujący (fumigacja produktów), tworzy nieaktywny kompleks z nitotynamidem.

Depresory hamują niektóre procesy biochemiczne w organizmie zachodzące z udziałem witamin - hormonów i prohormonów. Należą do nich szeroko stosowane leki przeciwzapalne, w szczególności salicylany, a także dikumaryna.

Związki te hamują syntezę białek biorących udział w krzepnięciu krwi, którą reguluje witamina K. Ponadto substancje te hamują syntezę hormonów tkankowych (prostaglandyn) z ich prekursorów – wysokonienasyconych kwasów tłuszczowych.



Wszyscy wiemy, czym są witaminy i jak ważne są dla naszego zdrowia. Ale okazuje się, że są też antywitaminy. Antywitaminy to związki chemiczne, które są strukturalnie podobne do witamin, ale mają przeciwstawne właściwości.

Antywitaminy zostały przypadkowo odkryte w latach 70. ubiegłego wieku. Następnie praca nad syntezą kwas foliowy(witamina B9) naukowcy nieoczekiwanie otrzymali kwas foliowy o dokładnie odwrotnych właściwościach. Okazało się, że analog całkowicie stracił swoją wartość witaminową, ale jednocześnie ma ważna własność- hamuje rozwój komórek, zwłaszcza komórek nowotworowych. Ten nowo zsyntetyzowany związek został następnie wykorzystany w medycynie do leczenia niektórych typów nowotworów.

Ze względu na sposób działania antywitaminy można podzielić na dwie grupy. Pierwsza grupa obejmuje substancje, które wchodzą w bezpośrednią interakcję z witaminą, w wyniku czego ta ostatnia traci aktywność biologiczną. Istotą ich działania antywitaminowego jest to, że w taki czy inny sposób niszczą cząsteczkę witaminy lub wiążą ją w taki sposób, że traci ona właściwości nadające jej aktywność biologiczną. Na przykład jedno z białek występujących w jajach, awidina, wiąże się z biotyną (witamina H) i tworzy związek (kompleks awidyna-biotyna), w którym biotyna jest nieaktywna, nierozpuszczalna w wodzie, nie wchłaniana z jelita i nie może być wykorzystywana przez organizm jako koenzym. W rezultacie rozwija się niedobór witaminy H. Dlatego awidyna jest antywitaminą H.

Jako inny przykład antywitamin z pierwszej grupy można przytoczyć enzym oksydazę askorbinową, pod wpływem którego utleniany jest kwas askorbinowy. Znane są również inne enzymy niszczące witaminy: tiaminaza – niszczy tiaminę (witamina B1), lipooksydaza – niszczy prowitaminę A i inne.

Druga grupa antywitamin obejmuje strukturalne analogi witamin, w których jedna lub inna funkcjonalnie ważna grupa jest zastępowana przez inną, co pozbawia cząsteczkę aktywności witaminowej. To jest - szczególny przypadek typowe antymetabolity. Antymetabolity to substancje związane z struktura chemiczna do metabolitów, czyli związków odgrywających rolę ważna rola w metabolizmie. Klasycznym przykładem takich antywitamin (antymetabolitów) jest sulfanilamid (środek przeciwbakteryjny).

Antywitaminy w naszym życiu odgrywają pozytywną i negatywną rolę.

Negatywna rola:

  • Neutralizują działanie witamin, blokują ich wchłanianie.

pozytywna rola:

  • Antywitaminy pełnią swego rodzaju funkcję regulacyjną w bilansie witaminowym organizmu, chronią go przed Szkodliwe efekty nadmierne spożycie z pożywienia lub nadmierna biosynteza odpowiednich witamin. Te „ograniczniki” są chyba szczególnie ważne w odniesieniu do tych witamin, na których nadmiar organizm jest szczególnie wrażliwy.
  • Badanie antywitamin otwiera niezwykłe perspektywy w dziedzinie tworzenia nowych leki.

Wiele leków to antymetabolity, inhibitory (opóźniacze, supresory) procesów enzymatycznych. Na tej zasadzie blokowania aktywnych centrów enzymów mikroorganizmy chorobotwórcze na podstawie efekt terapeutyczny antybiotyki. Niektóre leki stosowane w chemioterapii mają działanie lecznicze na pewne rodzaje nowotwory złośliwe, ponieważ hamują enzymy odpowiedzialne za nadmierną biosyntezę w tych chorobach kwasy nukleinowe i białka. Poczesne miejsce wśród takich leków zajmują antywitaminy.

Poniżej przedstawiono kilka przykładów antywitamin lub antagonistów witamin.

Antagoniści witaminy A

Leki rozrzedzające krew i inne leki, w tym aspiryna, fenobarbital, dikumarol, niszczą witaminę A w organizmie.

Antagoniści witaminy K

Niedobór witaminy K jest bardzo mało prawdopodobny, ponieważ witamina ta znajduje się w szerokiej gamie powszechnie spożywanych pokarmów. produkty ziołowe i syntetyzowane przez bakterie w przewodzie pokarmowym. Jednakże antybiotykoterapia(przyjmowanie jakichkolwiek antybiotyków, takich jak penicylina, streptomycyna, tetracyklina, chloromycyna, teramycyna itp.) hamuje rozwój bakterii, w tym syntezę witaminy K.

Jest mało prawdopodobne, że dzisiaj jest osoba, która nie wie o zawale mięśnia sercowego lub zakrzepicy naczyń mózgowych. W sercu tych groźnych zjawisk często leży zwiększona krzepliwość krew. Jeśli z jakiegokolwiek powodu naczynie serca staje się nieprzepuszczalny dla krwi, część mięśnia sercowego dostarczana przez to naczynie przestaje otrzymywać potrzebne mu substancje i ulega martwicy (obumieraniu). Podobnie odżywianie jednej lub drugiej części mózgu jest zaburzone, gdy naczynie dostarczające krew jest zatkane. Jeden z najczęstsze przyczyny taka przeszkoda naczynia krwionośne jest zablokowanie ich światła przez skrzep zakrzepłej krwi - zakrzep. Taki zakrzep może powstać nie tylko z krwi, która skrzepła w samym zatkanym przez nią naczyniu - czasami tworzy się w innym miejscu w układzie naczyniowym. Na zdrowa osoba wewnątrznaczyniowe tworzenie się skrzepów krwi, które mogą blokować ich światło, nie występuje, ale może wystąpić w przypadku naruszenia Zwyczajny stanściany naczyń krwionośnych, w szczególności z miażdżycą lub zwiększoną krzepliwością krwi. Wyłącznie skuteczne narzędzie zapobieganie zakrzepicy ze zwiększoną krzepliwością krwi i leczenie zakrzepicy dikumaryna- Antagonista witaminy K. Ponieważ dyskoumaryna ma budowę chemiczną zbliżoną do budowy chemicznej witaminy K, działają one jako antykoagulanty, zapobiegając syntezie protrombiny i innych naturalnych czynników krzepnięcia krwi.

Antagoniści witaminy C

Powszechnie wiadomo, że palacze papierosów mają niższy poziom witaminy C niż osoby niepalące. Kanadyjski lekarz, dr WJ McCormick (1), zbadał poziom witaminy C we krwi u prawie 6000 palaczy. Wszystkie były poniżej normy. Podobne wyniki uzyskano w innych badaniach. Friedrich Klenner, dr. Nauki medyczne, od lat cytuje, że jeden papieros może pozbawić organizm nawet trzydziestu pięciu miligramów witaminy C. (Wapń i fosfor, oba minerały, są również wyczerpywane przez papierosy.) Ponieważ witamina C reaguje z jakąkolwiek obcą substancją we krwi, wszystkie leki i zanieczyszczenia można uznać za antagonistów witaminy C. Niektórzy z bardziej znanych antagonistów witaminy C to chlorek amonu, tiuracyl, atropina, barbiturany i leki przeciwhistaminowe. Napoje alkoholowe są również antagonistami witaminy C, podobnie jak wszelkie stresy (wybuch emocji i frustracje, ekstremalne temperatury, narkotyki).

Antagoniści witamin z grupy B

Antyfoliany są antagonistami kwasu foliowego. Jak wspomniano powyżej, stwierdzono, że niektóre antyfoliany hamują podziały komórkowe, co umożliwiło ich zastosowanie w leczeniu niektórych typów nowotworów. Antyfoliany przyciągnęły uwagę jeszcze z innego powodu. Kwasy foliowe są niezbędnymi czynnikami wzrostu i reprodukcji wszystkich mikroorganizmów. Można było więc liczyć na to, że antyfoliany – strukturalne analogi kwasów foliowych – będą cennym środkiem zwalczania drobnoustrojów chorobotwórczych. Te nadzieje były uzasadnione. Wśród wielu zsyntetyzowanych analogów kwasów foliowych znaleziono inhibitory wzrostu bakterii. Dziś na bazie antyfolianów skuteczne leki do leczenia chorób ludzi i zwierząt wywołanych przez pierwotniaki i bakterie. Zsyntetyzowano antyfoliany, które nie są gorsze niż chinina w hamowaniu wzrostu czynnika wywołującego malarię, a jeden z nich, pirymetamina, jest stosowany jako lek przeciwmalaryczny. Ten sam antyfolian stosuje się w leczeniu toksoplazmozy, choroby wywoływanej przez Toxoplasma gondii. Zsyntetyzowany antyfolian, który znalazł zastosowanie w leczeniu cholery.

Ryboflawina antywitaminowa (witamina B2) - chinakryna. Jest stosowany w leczeniu malarii, robaczycy.

Naturalne antywitaminy, które dostają się do organizmu człowieka wraz z pożywieniem, mogą powodować choroby. Już w 1936 roku opisano chorobę, którą zaobserwowano wśród lisów hodowanych na farmie, gdy podawano im surową rybę - karpie z pokarmem. Okazało się, że to witamina B1. Okazało się, że wnętrzności karpia są bogate w tiamipazę, enzym niszczący tiaminę (witaminę B1). W kolejnych badaniach enzym ten znaleziono w ciałach innych ryb słodkowodnych, skorupiaków, niektórych roślin, mikroorganizmów. To jeden z wielu powodów, by nie jeść. Danie japońskie, sashimi (surowa ryba) lub inne surowe owoce morza.

W produktach spożywczych stosowanych przez ludność Indonezji znaleziono antymetabolit witaminy B2 tzw. toksoflawinę, która okazała się być przyczyną zatruć ludzi. Istota toksycznego działania tego antymetabolitu jest następująca: wyłącza działanie enzymów oddechowych zawierających w swoim składzie witaminę B2.

Tabletki antykoncepcyjne - antywitaminy ryboflawina, witamina B6, witamina B12 i kwas foliowy. Stwierdzono, że kobiety stosujące doustne środki antykoncepcyjne mają znacznie więcej niskie poziomy ryboflawina niż grupa kontrolna, która nie stosowała doustnych środków antykoncepcyjnych. Te środki antykoncepcyjne są szczególnie szkodliwe dla witaminy B12 i kwasu foliowego. estrogen in Doustne środki antykoncepcyjne Jest także antagonistą witaminy E.

Antagoniści witamin witaminy PP

Niektóre zboża zawierają analog witaminy PP – tak zwaną acetylo-3-pirydynę, która powoduje niedobór witaminy PP (pellagra) u ludzi.

Praktyczne znaczenie antywitamin nie ogranicza się do ich rosnącego zastosowania w leczeniu chorób ludzi i zwierząt. Ich zdolność do blokowania ważnych połączeń metabolicznych w ostatnie czasy zaczęto stosować do zwalczania szkodników upraw rolnych i nosicieli infekcji. Tak więc jedna z antywitamin B6, znana pod nazwą „Castrix”, jest szeroko stosowana jako potężna trucizna do zwalczania gryzoni.

Literatura
1. Antywitaminy do zastosowań leczniczych Chembiochem. 15 czerwca 2015;16(9):1264-78. doi: 10.1002/cbic.201500072. Epub 2015 25 maja.
2. II Matutsis. Witaminy i antywitaminy M., „Sov. Russia”, 1975, 240 s

Witryna administracyjna witryny nie ocenia zaleceń i recenzji dotyczących leczenia, leków i specjalistów. Pamiętaj, że dyskusję prowadzą nie tylko lekarze, ale także zwykli czytelnicy, więc niektóre rady mogą być niebezpieczne dla zdrowia. Przed każdym zabiegiem lub przyjmowaniem leków zalecamy konsultację ze specjalistą!

Antywitaminy to substancje, które: różne sposoby naruszać zastosowanie biochemiczne witaminy przez żywą komórkę, co prowadzi do stanu niedoboru określonej witaminy lub grupy witamin. Rozwój badań w dziedzinie chemioterapii, żywienia drobnoustrojów, zwierząt i ludzi, ustalenie struktury chemicznej stworzonych witamin prawdziwe możliwości wyjaśnienie naszych poglądów na temat antagonizmu substancji również w dziedzinie witaminologii. Jednocześnie odkrycie antywitamin przyczyniło się do pełniejszego i pogłębionego badania fizjologicznego działania samych witamin, ponieważ zastosowanie antywitaminy w eksperymencie prowadzi do zatrzymania działania witaminy i odpowiednich zmian w Ciało; to w pewnym stopniu poszerza naszą wiedzę o funkcjach, jakie ta lub inna witamina pełni w organizmie.

Antywitaminy można podzielić na dwie główne grupy.

  • Pierwsza grupa obejmuje substancje chemiczne, które dezaktywują witaminę, dzieląc ją, niszcząc lub wiążąc jej cząsteczki w nieaktywne formy.
  • Druga grupa obejmuje chemikalia strukturalnie podobne lub strukturalnie pokrewne witaminom. Substancje te wypierają witaminy ze związków biologicznie czynnych i tym samym czynią je nieaktywnymi.

W wyniku działania antywitamin obu grup, normalny kurs proces metaboliczny w organizmie.

Poniżej można przytoczyć przykład działania antywitamin z pierwszej grupy. Jak wspomniano powyżej, pewna frakcja albuminy surowej białko jajka, zwana awidyną, ma zdolność wiązania się z witaminą H (biotyną); w tym przypadku powstaje biologicznie nieaktywny, tj. nie ma już właściwości witaminy H, substancji zwanej biotyną-awidyną. Substancja ta nie jest rozpuszczalna w wodzie i nie jest wchłaniana przez jelita, co oznacza, że ​​organizm nie może jej wykorzystać. Dlatego awidyna jest antywitaminą w stosunku do biotyny.

Innym przykładem są różne „witaminazy”, które niszczą, rozkładają odpowiednie witaminy; tak więc termolabilny enzym tiaminaza niszczy witaminę B 1, oddzielając od jej struktury dwa pierścienie - pirymidynę i tiazol.

Tiaminaza została wyizolowana z surowych wnętrzności ryb: karpia, pstrąga, makreli, dorsza i śledzia. Dla osoby prawdziwe niebezpieczeństwo pod tym względem surowe mięczaki, takie jak ostrygi, są używane w niektórych krajach jako żywność, ponieważ zawierają tiaminazę.

Inny enzym – askorbinaza – niszczy kwas askorbinowy, a zawarty w niektórych ziarnach soi enzym lipooksydaza katalizuje niszczenie karotenu. Tak więc enzymy - tiaminaza, askorbinaza, lipooksydaza - są odpowiednio antywitaminami w stosunku do tiaminy, kwasu askorbinowego, karotenu.

Antywitaminy z drugiej grupy, czyli strukturalne analogi witamin, mogą mieć istotny wpływ na procesy metaboliczne w organizmie. Rozwój doktryny antywitamin rozpoczął się w badaniach Woodsa i Fildesa, którzy na przykładach antagonistycznego działania leków sulfanilamidowych i kwasu para-aminobenzoesowego rozwinęli teorię, której istota jest następująca.

W każdym organizmie znajdują się substancje, które wchodzą w skład żywej komórki i regulują normalny przebieg reakcji metabolicznych organizmu, więc są to substancje absolutnie niezbędne dla organizmu. Należą do nich witaminy, hormony, aminokwasy, związki mineralne. Wiadomo jednak duża liczba substancje pokrewne chemicznie ( przez większą część produkowane sztucznie), które nie mają właściwości biologicznie czynnych, a wręcz przeciwnie, w wielu przypadkach ograniczają lub całkowicie niszczą działanie witamin, tj. mają działanie antagonistyczne. W stosunku do witaminy substancje te są antywitaminami. Antagonizm między witaminą a antywitaminą może być konkurencyjny lub niekonkurencyjny. Przy konkurencyjnym antagonizmie, substancje pokrewne w swojej budowie chemicznej - antywitaminy - wypierają witaminy ze związków za pomocą określonych enzymów.

Przykładem konkurencyjnego antagonizmu jest związek między kwasem para-aminobenzoesowym a sulfonamidami.

Wiadomo, że kwas para-aminobenzoesowy jest ważnym metabolitem dla wielu mikroorganizmów i tworzy biologicznie aktywny układ enzymatyczny jako koenzym ze specyficznym białkiem enzymatycznym. Sulfonamidy, które mają struktura chemiczna, podobnie jak kwas para-aminobenzoesowy, wypierają go z tego układu enzymatycznego, zastępują go sobą i w efekcie tworzą nowe układy z tymi samymi specyficznymi białkami enzymatycznymi, ale już nieaktywnymi biologicznie. To wyjaśnia bakteriostatyczne działanie sulfonamidów na niektóre bakterie.

Gdy sulfonamidy dodaje się do kultury bakterii wyhodowanej na określonym podłożu, wzrost bakterii zostaje zatrzymany lub opóźniony. Jeśli kwas para-aminobenzoesowy zostanie następnie dodany do „inaktywowanych” bakterii, wzrost bakterii zostanie wznowiony. Tak więc wydaje się, że między witaminami i antywitaminami zachodzi rywalizacja o posiadanie biologicznie aktywnych układów enzymatycznych. Należy pamiętać, że jeśli mikroorganizmy są w stanie syntetyzować się w dość kwas para-aminobenzoesowy, wówczas nie objawia się bakteriostatyczne działanie sulfonamidów. To może wyjaśniać fakt, że niektóre drobnoustroje nie są wrażliwe na sulfonamidy. Amid ma podobne właściwości antagonistyczne. kwas nikotynowy i kwas pirydyno-3-sulfonowy (również acetylo-3-pirydyna), tiamina i pirytiamina, żeby wymienić tylko kilka.

Niektóre antywitaminy mają słabe działanie antagonistyczne na witaminy. Zatem wspomniany kwas pirydyno-3-sulfonowy ma słabe działanie bakteriostatyczne na Staphylococcus aureus, którego wzrost jest stymulowany przez kwas nikotynowy lub jego amid. Przeciwnie, inna antywitamina, acetylo-3-pirydyna, ma wyraźny antagonistyczny wpływ na kwas nikotynowy. W doświadczeniach przeprowadzonych na psach i myszach, podawanie acetylo-3-pirydyny powodowało u zwierząt wyraźne objawy niedoboru PP-witaminy, którym zapobiegano lub eliminowano, gdy dodatkowe wprowadzenie preparaty kwasu nikotynowego. W obserwacjach Aykroyda i Swaminathana (cytowane przez S.M. Ryss) potwierdzono, że acetylo-3-pirydyna zawarta w niektórych zbożach może powodować pelagrę u ludzi. W tej obserwacji jedna grupa osób, które otrzymywały specyficzną dietę bez zbóż i 5 mg kwasu nikotynowego, nie rozwinęła pelagry. Druga grupa otrzymała 15 mg kwasu nikotynowego z dodatkiem zbóż do tej samej diety i rozwinęła pelagrę. Ze zbóż wyizolowano acetylo-3-pirydynę, która jest analogiem kwasu nikotynowego i działała jako czynnik prowokujący rozwój pelagry.

Inna antywitamina - pirytiamina - pochodna tiaminy (w której pierścień tiazolowy jest zastąpiony grupą pirydynową), po dodaniu do żywności powoduje zjawisko awitaminozy B 1 . Po dodaniu witaminy B1 do diety zawierającej pirytiaminę nie rozwijają się zjawiska awitaminozy B1; w tym samym czasie wyleczono zwierzęta witaminą B 1 , u których w wyniku podania pirytiaminy rozwinęła się ciężka awitaminoza B 1 . Z pozostałych chemicznych analogów witaminy B1, które mogą również pełnić funkcję antywitamin, należy wskazać oksytiaminę, chlordimetylotiaminę i butylotiaminę, które są modyfikacją pierścienia tiaminy oraz związki, w których pierścień tiazolowy jest zastąpiony przez pirydynę, mniej lub bardziej zmodyfikowaną .

Ustalono, że aueromycyna i terramycyna, wzór chemiczny która jest zbliżona do ryboflawiny, są w stanie zastąpić tę witaminę w reakcjach metabolicznych, a tym samym unieczynnić jej działanie i wywołać hipo- lub aryboflawinozę.

Istnieje szereg antywitamin, które hamują działanie ryboflawiny, o podobnej do niej budowie chemicznej, np. izoryboflawina, dietyloryboflawina, dichlororyboflawina itp. z ryboflawiną, ale hamują jej wpływ na wzrost niektórych bakterii. Stwierdzono, że chinina i chinina hamują aktywność układów enzymatycznych ryboflawiny, co sugeruje występowanie w tym przypadku relacji konkurencyjnej pomiędzy wymienionymi substancjami przeciwmalarycznymi a witaminą B 2 . Niewykluczone, że w tym przypadku objawia się inna forma antagonizmu (niekonkurencja). Niektóre substancje hamują układy enzymatyczne promujące fosforylację ryboflawiny (na przykład kwas monojodooctowy, kwas ryboflawina-5-fosforowy itp.). Zakłada się, że od tej właściwości zależą antywitaminowe właściwości chininy i chininy.

Znane są również antywitaminy pirydoksyny – 4-deoksypirydoksal, 5-deoksypirydoksal i metaoksypirydoksal.

Wiele leków przeciwgruźliczych, którymi są hydrazyd kwasu izonikotynowego i jego pochodne (tubazyd, ftivazyd, saluzyd, metazyd itp.), ma właściwości antagonistyczne w stosunku do pirydoksyny. Efekt uboczny powodowany przez te leki jest eliminowany przez wprowadzenie witaminy B 6 . Istnieją dane (Makino) dotyczące antagonistycznego wpływu części pirymidynowej tiaminy na pirydoksynę. Wprowadzenie tej substancji powoduje zjawiska ciężkiego zatrucia, prowadzące do śmierci zwierząt. To jest efekt toksyczny eliminowane, jeśli zwierzętom podaje się pirydoksynę. Szczególnie silnym antagonistą fosforanu pirydoksalu jest fosforylowana pirymidyna.

analog strukturalny kwas askorbinowy to kwas glukoaskorbinowy, który go inaktywuje. Myszy, jak wiadomo, nie potrzebują witaminy C (jest syntetyzowana w ich organizmie) i nie cierpią na szkorbut. Jednak podawanie myszom kwasu glukoaskorbinowego z pokarmem powoduje u zwierząt szkorbut, który jest leczony kwasem askorbinowym.

Przykład niekonkurującego antagonizmu jest następujący. Do wchłaniania witaminy B12 wymagany jest wewnętrzny czynnik przeciw anemicznym Castle'a. Stwierdzono, że ołów hamuje aktywność tego czynnika. W związku z blokowaniem czynnika Castle'a u zwierząt doświadczalnych po podaniu ołowiu rozwija się najpierw niedokrwistość hipochromiczna, a następnie hiperchromiczna, czyli B12 -awitaminoza. Wprowadzenie witaminy B12 w krótkoterminowy regeneruje u zwierząt normalny skład krew (z jednoczesnym zaprzestaniem podawania ołowiu). Podobny antagonizm obserwuje się między ołowiem a kwasem foliowym.

Innym przykładem niekonkurencyjnego antagonizmu jest witamina K i dikumaryna. Pierwsza, jak wiadomo, zwiększa zdolność krzepnięcia krwi, druga, wręcz przeciwnie, zmniejsza tę zdolność krwi. Obie właściwości tych antagonistów – witamina i antywitamina – są szeroko stosowane w praktyka medyczna.

Znajomość substancji, które są zdolne do różne metody naruszać normalna funkcja witaminy w żywej komórce doprowadziły do ​​głębszego zrozumienia metabolizmu śródmiąższowego u ludzi. Wyjaśnienie zagadnień związanych z problemem antymetabolitów otwiera ogromne perspektywy w praktyce medycznej – możliwość znalezienia i pozyskania nowych substancje chemiczne, w szczególności działając w określonych stanach patologicznych.

Substancje blokujące wpływ witamin na procesy metaboliczne lub hamujące syntezę i przyswajanie witamin w organizmie.

Klasyfikacja

Niezgodność fizyko-chemiczna witamin

Nie mieszać w jednej strzykawce: wit.B 6 i wit.B 12, wit.C i wit.B12, wit.B1 i PP, ponieważ są zniszczone lub utlenione.

Niezgodność farmakologiczna

Substancje podobne w budowie do witamin konkurują z nimi o tworzenie koenzymów - katalizatorów procesów biochemicznych - zamieniają się w „fałszywy koenzym”, który zastępuje prawdziwy koenzym odpowiedniej witaminy, ale nie spełnia roli biologicznej.

Izoniazyd i ftivazyd - zakłócają procesy metaboliczne w Mycobacterium tuberculosis, opóźniają ich wzrost i rozmnażanie.

Akrikhin i chinina - antagoniści ryboflawiny (wit.B 2), zakłócają życiową aktywność malarii plazmodium.

Przyjmowanie takich leków może zaburzać skuteczność witamin w makroorganizmie i powodować rozwój powikłań terapii.

naturalne antywitaminy

Po 6 godzinach przechowywania surowych posiekanych warzyw i owoców, ponad połowa witaminy C ulega w nich zniszczeniu; jego ubytek jest tym większy, im większy stopień rozdrobnienia (oksydaza askorbinianowa – utlenia witaminę C do nieaktywnego kwasu diketogulonowego w ogórkach, cukinii, kalafiorze i dyni; tiaminaza – występuje w surowa ryba i dzieli wit.B 1; Kwas 3,4-dihydrooksycynamonowy - występuje w jagodach i neutralizuje witaminę B 1). Kawa (odporny na ciepło czynnik antywitaminowy), ryż, szpinak, wiśnie, brukselka i inne produkty spożywcze zawierają substancje, które dezaktywują witaminy poza organizmem człowieka (ale witamin jest jeszcze więcej). Białko sojowe, zwłaszcza w połączeniu z olej kukurydziany(zawierają antywitaminy E) neutralizuje działanie wit.E (tokoferolu). Obróbka cieplna warzyw i owoców prowadzi do dezaktywacji związków antywitaminowych (nie należy angażować się w dietę surową).

Syntetyczne antywitaminy

Stosowany jako leki: antagoniści witaminy K - dikumaryna, warfaryna itp.

Historia: Zwierzęta hodowlane rozwinęły chorobę słodkiej koniczyny (↓ krzepnięcie krwi), ponieważ Siano z koniczyny zawiera antywitaminę K - dikumarynę. Jego izolacja umożliwiła wprowadzenie do praktyki medycznej leków do leczenia chorób spowodowanych zwiększoną krzepliwością krwi.

Zmieniając strukturę kwasu pantotenowego, chemicy uzyskali substancję o przeciwstawnych właściwościach - pantogam (działa przeciwdrgawkowo, uspokajająco, nootropowo).

Łącząc 2 cząsteczki wit.B 6, zsyntetyzowano pozbawiony działania witamin piryditol (encefabol) - korzystnie wpływa na procesy metaboliczne w GM: wykorzystanie glukozy przez komórki, transport fosforanów przez BBB itp.).