Amantadine og grøntsager. Lægemiddelgruppe, INN, omfang

Amantadine INN

Internationalt navn: Amantadine

Doseringsform: infusionsvæske, tabletter, overtrukne tabletter

Kemisk navn:

1 - aminoadamantan glucuroid (tricyclodecan - 1 - aminhydrochlorid) eller tricyclodecan - 1 - amin (og som glucuronid, hydrochlorid eller sulfat)

Farmakologisk effekt:

Antiparkinson og antiviralt middel tricyklisk symmetrisk adamantamin. Det blokerer glutamat NMDA-receptorer (inklusive i substantia nigra), og reducerer derved den overdrevne stimulerende effekt af kortikale glutamatneuroner på neostriatum, som udvikler sig på baggrund af utilstrækkelig frigivelse af dopamin. Ved at reducere strømmen af ​​ioniseret Ca2+ ind i neuroner, reducerer det muligheden for deres ødelæggelse. I højere grad påvirker stivhed (rigiditet og bradykinesi). Reducerer penetration af influenza A-virus ind i celler (markeret varierende grader in vitro aktivitet mod andre vira).

Farmakokinetik:

Efter oral administration absorberes det godt i mave-tarmkanalen. TCmax - 5 timer; T1 / 2 amantadinsulfat - 12-13 timer, amantadinhydrochlorid - 30 timer Udskilles uændret af nyrerne.

Indikationer:

Parkinsons sygdom, parkinsonisme syndrom; neuralgi i helvedesild forårsaget af Varicella zoster. Influenza A (forebyggelse, herunder i kombination med vaccination og behandling).

Kontraindikationer:

overfølsomhed, leversvigt, CRF, psykose (historie), thyrotoksikose, epilepsi, vinkel-lukkende glaukom, prostatahyperplasi, arteriel hypotension, CHF II-III stadium, spændingstilstand, prædelirium, delirisk psykose, graviditet (I trimester), laktationsperiode, samtidig modtagelse triamteren / hydrochlorthiazid Med forsigtighed. Ortostatisk arteriel hypotension, allergisk dermatitis, graviditet (II-III trimester), ældre alder, alkoholisme, psykiske lidelser(også i historien).

Doseringsregime:

Indenfor, efter måltider, med Parkinsons sygdom, er startdosis 100 mg / dag med et interval på 6 timer (sidste dosis før middag) i 3 dage, fra 4 til 7 dage - 200 mg / dag, i 2 uger - 300 mg / dag dage, fra 3 uger, afhængigt af patientens tilstand - 300-400 mg / dag. Den maksimale dosis er 600 mg/dag. 200 mg administreres intravenøst ​​1-3 gange dagligt i 3 timer, infusionshastigheden er 55 dråber/min. Varighed infusionsbehandling- 5-7 dage. Ved nedsat nyrefunktion reduceres dosis, og intervallerne mellem doser øges; ved en glomerulær filtrationshastighed på 80-60 ml/min - 100 mg hver 12. time, 60-50 ml/min - 200 og 100 mg skiftevis hver anden dag, 30-20 ml/min - 200 mg 2 gange om ugen, 20 -10 ml/min - 100 mg 3 gange om ugen, mindre end 10 ml/min - 200 mg 1 gang om ugen og 100 mg hver anden uge. Med neuralgi forbundet med Varicella zoster - i/i 1-2 infusioner om dagen i 14-17 dage. Hos ældre patienter anvendes reducerede doser. Til forebyggelse og behandling af influenza - oralt 200 mg / dag i 10 dage. Børn - 4,4-8,8 mg / kg / dag, men ikke mere end 150 mg / dag.

Bivirkninger:

Fra siden nervesystem: motorisk eller mental spænding, kramper, hovedpine, svimmelhed, irritabilitet, søvnløshed, tremor, psykiske lidelser ledsaget af visuelle hallucinationer. Fra CCC: udvikling eller forværring af hjertesvigt, takykardi, ortostatisk hypotension, arytmogen effekt. Fra siden fordøjelsessystemet: mundtørhed, kvalme, appetitløshed, dyspepsi. Fra urinsystemet: akut forsinkelse urin hos patienter med prostatahyperplasi, polyuri, nocturi. Andet: dermatose, udseendet af en blålig farve af huden på den øvre og nedre ekstremiteter, nedsat synsstyrke.

Specielle instruktioner:

Oplysninger om effektiviteten i behandlingen af ​​ekstrapyramidale lidelser under behandling med antipsykotiske lægemidler (lægemiddelparkinsonisme) er modstridende. Terapi bør ikke stoppes pludseligt, fordi. en skarp forværring af sygdommen er mulig. Under behandlingen kræver patienter, der lider af CHF eller perifere kredsløbsforstyrrelser, konstant lægetilsyn. Brug af ethanol, mens du tager lægemidlet, er kontraindiceret. I behandlingsperioden skal der udvises forsigtighed, når du kører køretøjer og engagerer dig i andet potentielt farlige arter aktiviteter, der kræver øget koncentration opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Interaktion:

Lægemidler, der stimulerer centralnervesystemet (herunder psykostimulerende midler), ethanol øger risikoen for bivirkninger. Kompatibel med centrale antikolinergika og andre lægemidler mod Parkinson.

Amantadinhydrochlorid er en tricyklisk amin, som metaboliseres minimalt og udskilles i urinen (med forhøjet niveau kreatinin hos patienter, bør dosis reduceres). PÅ mavetarmkanalen amantadin absorberes godt. Max niveau i blodet opstår efter 1-4 timer, halveringstiden er 15 timer i raske patienter, men kan variere afhængigt af alder (14,7 - i personer ung alder, 28,9 - senior).

Ved begyndelsen af ​​brugen var lægemidlets virkningsmekanisme ikke fuldt kendt. Talrige kliniske og neurokemiske undersøgelser har vist, at amantadin har en præsynaptisk/postsynaptisk effekt og blokerer NMDA-receptorer.

Ved at virke på præsynaptiske membraner øger lægemidlet frigivelsen af ​​katekolaminlagre af intakte dopaminterminaler, øger niveauet af ekstravesikulær intraneuronal dopamin hos patienter tidligere behandlet med lægemidler såsom reserpin og tetrabenzin, der blokerer den præsynaptiske membran, og hæmmer også genoptagelsen af ​​dopamin ved præsynaptiske terminaler.

Postsynaptisk aktiverer amantadin dopaminreceptorer og fikserer dem i en meget følsom konfiguration (som agonister). Under eksperimentet viste lægemidlet direkte dopaminagonistiske og antikolinerge virkninger, især blev stimulering observeret motorisk aktivitet, reduktion af stivhed hos katekolamin-udtømte dyr.

Ifølge nyere data ligger amantadins vigtigste virkningsmekanisme i dets evne til at blokere glutamat, nemlig NMDA-receptorer. Det er kendt, at langvarig aktivering af glutamatreceptorer i striatum, søheste og andre hjernestrukturer fører til langsigtet potensering. Men som et resultat af overdreven stimulering af glutamatreceptorer, patologisk proces glutamat excitotoksicitet, som ligger til grund for patogenesen af ​​mange neurodegenerative sygdomme i hjernen, herunder progressiv degeneration af dopaminerge neuroner i PD og GABA-ergicitet af spiny neuroner i Guntingtons sygdom.

Normalt blokeres NMDA-receptorer af Mg 2+. Langtidsstimulering med glutamat fører til frigivelse af Mg 2+ fra kanalen, hvilket tillader flowet af Ca 2+ at komme ind i cellerne på en ukontrolleret måde. i stort antal, hvilket fører til oxidativt stress, nedbrydning af proteiner, membraner og celleapoptose. Amantadin har vist sig at blokere NMDA-receptorer, svarende til Mg 2+. Lægemidlet går ind i den åbne NMDA-receptor, sætter dens blokerende side dybt ind i receptorkanalen og bliver der i lang tid.

Amantadin forårsager ved at blokere NMDA-receptorer lukning af deres kanaler for Ca2+-ioner.

En række undersøgelser har vist den neurobeskyttende effekt af amantadin ved PD og parkinsonisme.

Amantadins antiglutamaterge virkning ved at blokere NMDA-receptorer har skærpet den teoretiske og kliniske interesse for lægemidlet.

Side effekt

Bivirkningerne af amantadin er for det meste mindre og fører ikke til behandlingsbegrænsning.

Oftest observeres livedo reticularis, hævelse af benene, mundtørhed, koncentrationsbesvær, hallucinationer.

Alle komplikationer fra at tage stoffet forsvinder efter dets tilbagetrækning og fører ikke til irreversible ændringer.

Så under hensyntagen til alt ovenstående kan vi drage følgende konklusioner.

  1. Amantadin - effektivt lægemiddel til behandling af PD.
  2. Den terapeutiske virkning af lægemidlet observeres 24 timer efter starten af ​​administrationen.
  3. Amantadin anbefales til brug som monoterapi til indledende faser sygdomme, såvel som et patogenetisk terapilægemiddel på mere alvorlige stadier af sygdommen, især hos patienter med levodopa-inducerede dyskinesier.
  4. Amantadin tolereres godt bivirkninger har mindre.
  5. Lægemidlet har en aktiverende effekt på hippocampus, subkortikale strukturer og anbefales til patienter med bradyfreni og kognitiv svækkelse.
  6. Virkningsmekanismen for amantadin gør det muligt at ordinere det til fastende og præsynaptisk parkinsonisme forårsaget af forskellige faktorer (toksiske, smitsomme, traumatiske, degenerative).

Konklusioner:

Er du virkelig tilfreds med livet med sådan en sygdom? Med hende bivirkninger? Er du klar til at udholde kløen, skjule dine ben for andre, lide af smerter, miste dine negle?

Når alt kommer til alt, er en løsning længe blevet opfundet, et lægemiddel, der har reddet tusindvis af mennesker fra sådanne lidelser - speciel gel "NovaStep"

Vent ikke på, at sygdommen tager alt, hvad den kan. Red dig selv og dine kære fra unødvendig smerte, negativitet og pine -

> > Amantadine: brugsanvisning og priser

farmakologisk effekt

Antiparkinson og antiviralt middel, tricyklisk symmetrisk adamantanamin.

Det blokerer glutamat NMDA-receptorer og reducerer derved den overdrevne stimulerende effekt af kortikale glutamatneuroner på neostriatum, som udvikler sig på baggrund af dopaminmangel. Amantadin hæmmer NMDA-receptorerne af substantia nigra-neuronerne, reducerer tilførslen af ​​Ca2+ til dem, hvilket reducerer muligheden for ødelæggelse af disse neuroner. I højere grad påvirker stivhed (rigiditet og bradykinesi).

Hæmmer penetration af influenza A-virus ind i cellen.

Anvendelsesmåde

Tabletter
Anvendes internt hos voksne.
PK-Merz tabletter tages med en lille mængde væske, helst om morgenen og eftermiddagen.
Den sidste daglige dosis bør ikke tages efter kl. 16.00.
Før start, samt efter 1 og 3 ugers behandling, skal der foretages EKG (50 mm/s) og frekvenskorrektion af Q-T tid (Q-Tc) ifølge Bazett, som bestemmes manuelt. Dette EKG skal udføres før enhver efterfølgende dosisforøgelse og 2 uger efter. Fremover skal der laves et EKG mindst én gang om året. Behandlingen bør ikke påbegyndes eller bør afbrydes, hvis baseline Q-Tc >420 ms, stigning i Q-T i > 60 ms under behandling med lægemidlet, eller hvis Q-Tc-værdien er > 480 ms, samt hos patienter med synlige U-bølger på EKG.
Enkelt- og daglige doser. Ved at observere ovenstående forholdsregler og tage hensyn til kontraindikationer er det muligt at forhindre en livstruende bivirkning - kaotisk polymorf ventrikulær takykardi.
Behandling af patienter med Parkinsons syndrom og bevægelsesforstyrrelser forårsaget af brugen lægemidler, bør udføres gradvist under observation af dosering iht terapeutisk effekt.
Behandlingen bør begynde med at tage 1 tablet (100 mg amantadinsulfat) dagligt i de første 4-7 dage, med en yderligere stigning i den daglige dosis med 1 tablet 1 gang om ugen, indtil en effektiv terapeutisk dosis er nået.
Den sædvanlige effektive dosis er 1-3 tabletter 2 gange dagligt (200-600 mg amantadinsulfat).
Til ældre patienter, især ved tilstande med agitation, forvirring eller deliriumssyndrom, anbefales en daglig dosis på 100 mg (1 tablet). Hvis en sådan dosis er ineffektiv, kan den forsigtigt øges til 200 mg / dag under opsyn af en læge.
På kombineret behandling med andre lægemidler mod Parkinson bør dosis vælges individuelt.
For patienter, der tidligere er behandlet med amantadin, injektion, bør startdosis være højere. På kraftig forringelse Parkinsonsymptomer i en akinetisk krise, er det nødvendigt at ordinere administrationen af ​​en opløsning af amantadinsulfat.

Løsning
Behandling af patienter med Parkinsons syndrom Med en skarp forværring af symptomerne på parkinsonisme under en akinetisk krise administreres en IV-dosis på 200 mg amantadinsulfat 1-3 gange om dagen. Indgivelseshastigheden bør ikke overstige 55 dråber pr. minut, hvilket svarer til en infusionstid på ≈3 timer.
For at forbedre årvågenheden i en postkoma-tilstand forskellige ætiologier terapi i daglig dosis 200 mg amantadinsulfat givet som en langsom infusion (>3 timer) kan administreres i en indledende periode på 3-5 dage. Afhængigt af klinisk billede behandlingen kan derefter fortsættes, hvis det er muligt, i oral form - op til 4 uger ved en dosis på 200 mg amantadinsulfat pr. dag.

Indikationer

tabletter
Parkinsons syndrom: Behandling af symptomer på Parkinsons sygdom såsom stivhed, rysten, hypokinesi og akinesi.
Ekstrapyramidal bivirkninger neuroleptika og andre lægemidler: tidlig dyskinesi, akatisi og parkinsonisme.

Løsning
Intensiv terapi og indledende behandling akinetisk krise med en skarp forværring af symptomerne på parkinsonisme.
Forøgelse af evnen til at fokusere opmærksomhed (vigilance) i post-koma tilstande af forskellige ætiologier i et hospitalsmiljø.

Kontraindikationer

Leversvigt i historien;
. Tilstedeværelsen af ​​psykose;
. Kronisk nyresvigt;
. med thyrotoksikose;
. I nærvær af epilepsi;
. Brug ikke stoffet og oftalmisk patologi, især med vinkel-lukkende glaukom;
. Med prostatahyperplasi bruges lægemidlet heller ikke;
. En kontraindikation er også øget blodtryk i historien;
. Kronisk hjertesvigt i historien;
. Du kan ikke bruge dette værktøj i en ophidset tilstand;
. Med prædelirium, såvel som med delirisk psykose, er Amantadin kontraindiceret;
. Foreskriv ikke lægemidlet under graviditeten, især i dets første trimester;
. Amningsperioden betragtes også som en kontraindikation;
. Med overfølsomhed over for Amantadin. Undtagen listede stater kontraindikation er samtidig brug med sådanne lægemidler som triamteren og hydrochlorthiazid.

Bivirkninger

Hyppig: mundtørhed, kvalme, appetitløshed, halsbrand.
. Sjælden: motorisk eller mental agitation, kramper, hovedpine, svimmelhed, irritabilitet, søvnløshed, rysten i hænderne, psykiske lidelser, synshallucinationer, udvikling eller forværring af hjertesvigt, hjertebanken, arytmier, akut urinretention hos patienter med prostatahyperplasi, blålig hudfarve på ekstremiteterne, nedsat synsstyrke.

Frigivelsesformular

Coatede tabletter.
. Tabletter.
. Stof-pulver.
. Opløsning til intravenøse dropinfusioner (infusioner).

OPMÆRKSOMHED!

Oplysningerne på den side, du ser, blev kun oprettet til informationsformål og fremmer ikke selvbehandling på nogen måde. Ressourcen er designet til at gøre sundhedspersonalet bekendt med yderligere information om visse lægemidler og derved øge deres professionalisme. Brugen af ​​stoffet "" i Uden fejl giver en konsultation med en specialist, samt hans anbefalinger om påføringsmetode og dosering af den medicin, du har valgt.

Amantadin tilhører antiparkinsonmedicin, blokkere af glutamat NMDA-receptorer.

Hvad er virkningen af ​​Amantadin?

Dette antiparkinsonmiddel har også en antiviral virkning. Amantadin er en tricyklisk adamantanamin. Lægemidlet kan blokere glutamat NMDA-receptorer, hvilket resulterer i et fald i den udtalte stimulerende virkning af glutamatneuroner på en sådan del af hjernen som neostriatum.

Lægemidlet Amantadine er i stand til at hæmme NMDA-receptorerne af substantia nigra, reducerer indtagelsen af ​​et sådant mineral som calcium i dem, hvilket forhindrer ødelæggelsen af ​​neuroner. Derudover hæmmer lægemidlet influenza A-virus, og især dets introduktion i celler.

Efter oral administration af Amantadine absorberes det fuldstændigt fra fordøjelsessystemet. Den maksimale koncentration af dette medicinsk stof nået på cirka fem timer. Lægemidlet udskilles gennem nyrerne med urin.

Hvad er indikationerne for Amantadine?

Blandt indikationerne, når Amantadine er ordineret, fremhæver brugsanvisningen følgende sygdomme:

Tilstedeværelse af Parkinsons sygdom;
En historie med parkinsonisme syndrom, især når der er symptomer på hypokinesi, stivhed og tremor er også manifesteret;
Tilstedeværelsen af ​​neuralgi i en sygdom som herpes zoster, som er forårsaget af den patogene Varicella zoster-virus.

Derudover anvendes Amantadine som profylakse og behandling af influenza A, herunder i kombination med den nødvendige vaccination.

Hvad er kontraindikationerne for Amantadine?

Jeg vil liste kontraindikationerne, i nærværelse af hvilke brugen af ​​Amantadin er uacceptabel:

Leversvigt i historien;
Tilstedeværelsen af ​​psykose;
Kronisk nyresvigt;
med thyrotoksikose;
I nærvær af epilepsi;
Brug ikke lægemidlet i oftalmisk patologi, især i vinkel-lukkende glaukom;
Med prostatahyperplasi bruges lægemidlet heller ikke;
En historie med højt blodtryk er også en kontraindikation;
Kronisk hjertesvigt i historien;
Du kan ikke bruge dette værktøj i en ophidset tilstand;
Med prædelirium, såvel som med delirisk psykose, er Amantadin kontraindiceret;
Foreskriv ikke lægemidlet under graviditeten, især i dets første trimester;
Amningsperioden betragtes også som en kontraindikation;
Med overfølsomhed over for Amantadin.

Ud over de anførte forhold er kontraindikation samtidig brug med lægemidler som triamteren og hydrochlorthiazid.

Hvad er anvendelserne og doseringerne af Amantadine?

Til intern brug en enkelt dosis Amantadin er 100 til 200 mg. Til intravenøs infusion brug 200 mg. Hyppigheden og varigheden af ​​terapeutiske foranstaltninger bestemmes af tilstedeværelsen af ​​relevante indikationer, patientens respons på behandlingen. Hvori maksimal dosis når det tages oralt, bør det ikke overstige 600 mg / dag.

På samtidig anvendelse Amantadin med andre lægemidler mod Parkinson kan øges bivirkninger. Når det kombineres med thiaziddiuretika, kan der udvikles en toksisk virkning, som vil vise sig som ataksi, overdreven ophidselse og hallucinationer.

På samtidig brug dette lægemiddel med kinin eller kinidin kan mindske udskillelsen af ​​amantadin fra kroppen. Under graviditeten kan brugen af ​​lægemidlet kun udføres under tilsyn af den behandlende læge, undtagen udnævnelsen af ​​en medicin i første trimester.

Hvad er bivirkningerne af Amantadine?

Fra siden af ​​nervesystemet: hovedpine, en depressionstilstand, visuelle hallucinationer, agitation af motorisk eller mental karakter kan noteres, kramper og irritabilitet slutter sig til. Derudover er psykiske lidelser, svimmelhed, søvnforstyrrelser, nedsat synsstyrke og rysten også almindelige.

Fra siden af det kardiovaskulære system: hjertesvigt udvikler sig, hvis det allerede er i anamnesen, så kan dets forløb blive forværret. Derudover noteres ortostatisk hypotension, arytmi og takykardi er mindre almindelige.

Fra fordøjelsessystemets side: anoreksi kan udvikle sig, der er kvalme og forstoppelse, og tørhed i mundhulen noteres også. Dermatologiske manifestationer kommer til udtryk som dermatose, og der kan også forekomme en blålig farvetone på hud nedre og øvre lemmer.

Fra urinsystemet: hvis patienten har en historie med prostataadenom, kan vandladningsbesvær slutte sig, og udover dette noteres polyuri.

specielle instruktioner

Med forsigtighed er lægemidlet Amantadine ordineret til patienter med syge nyrer såvel som i alderdommen. I en sådan situation er det nødvendigt at justere doseringsregimet for lægemidler. Alkoholiske drikke bør ikke indtages under behandlingen.

Præparater indeholdende amantadin (analoger)

Midantan, PK-Merz, Neomidantan. Doseringsformen af ​​lægemidler kan være i form af filmovertrukne tabletter, kapsler såvel som i opløsning til infusion.

Konklusion

Før den direkte brug af lægemidler, der inkluderer Amantadine, anbefales det at konsultere din læge.