Makroliidravimite nimetused. Kuidas makroliide võtta

Meditsiinilised terminid on kitsaste mõistetega tuttavale elanikkonnale sageli arusaamatud. Mittespetsialistil võib olla raske aru saada, mida arst välja kirjutab, kuna ravimi või ravimirühma nimetus ei ütle patsiendile midagi. Mis on peidus sõna "makroliidid" taga, millised ravimid sellesse rühma kuuluvad ja milleks neid vaja on - kõik see on artiklis.

Mis on makroliidid

Makroliidid on antibiootikumide rühm. Need on uusima põlvkonna ravimid.

Makroliidide keemiline struktuur:

• Põhiahelaks on makrotsükliline 14- või 16-liikmeline laktoonitsükkel. Ringi liikmed on laktoonid – hüdroksühapete tsüklilised estrid, mis sisaldavad oma ringis teatud rühma elemente (-C(O)O-).
• Struktuuri alusele on kinnitatud mitu (võib-olla üks) süsivesikute jääki.

Klassifikatsioon

Makroliidid liigitatakse nende päritolu järgi kolme rühma:

• loomulik(pärit erinevat tüüpi bakterid Streptomycetes - elusad mikroorganismid, mis elavad pinnases ja merevee kihtides);
• poolsünteetiline(looduslike makroliidide derivaadid);
• asaliidid(15-liikmelised makroliidid, mis saadakse lämmastikuaatomi sisestamisel 9. ja 10. süsinikuaatomi vahele).

Narkootikumide loetelu

Makroliidide rühma kuuluvate ravimite loetelu on lai. Allpool on kirjeldus olemasolevad ravimid sellest grupist.

Asitromütsiin

Esimene asaliidide klassi esindaja. Toimeaine: asitromütsiin. Vabanemisvorm: tabletid, kapslid, pulber suspensiooni valmistamiseks.

Näidustused: paljud kõrva-nina-kurguhaigustega seotud haigused (bronhiit, tonsilliit, farüngiit, sinusiit jt), naha ja pehmete kudede infektsioonid (beshikha, nakkuslik dermatiit), tservitsiit või uretriit, mis esinevad tüsistusteta, esialgsed etapid borrelioos, sarlakid, bakteritest põhjustatud seedetrakti ja kaksteistsõrmiksoole haigused Helicobacter pylori.

Vastunäidustused: kõikide vabanemisvormide puhul: asitromütsiini või muude komponentide talumatus, samuti rasked maksa- ja neeruhaigused. Tablette ja kapsleid ei tohi kasutada lapsed kaaluga kuni 45 kilogrammi, suspensiooni ei tohi kasutada lapsed kehakaaluga kuni 5 kilogrammi.

Kõrvalmõjud: nägemis- ja kuulmiskahjustus, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine. Südame rütmihäired on vähem levinud allergilised reaktsioonid ja kesknärvisüsteemi häired.

Analoogid: Azivok, Azitral, Zitrolide, Hemomycin, Sumaclide 1000 ja teised.

Josamütsiin

Antibiootikumi nimetus on ühtlasi ka selle toimeaine nimetus. Sisuliselt on see pulber, mis koosneb ainult aktiivne komponent. Näidustused: hammaste infektsioonid, ENT organite haigused (sh ebatüüpilise patogeeni põhjustatud kurguvalu), haigused hingamisteed erüsiipel ja sarlakid (kui penitsilliini ei saa kasutada), oftalmoloogiline põletik, siberi katk, süüfilis, prostatiit, uretriit, furunkuloos, gonorröa.

Vastunäidustused: raske maksakahjustus, allergia ravimi suhtes.

Kõrvalmõjud: seedetrakti häired, katt keelel, kollatõbi, üldine nõrkus, allergiad, jalgade turse, kandidoos ja teised.

Analoogid: Vilprafen ja Vilprafen Solutab.

Klaritromütsiin

Laia toimespektriga makroliid. Vabanemisvorm: kapslid, tabletid. Toimeaine: klaritromütsiin. Näidustused: mükobakteriaalsed infektsioonid, ENT-organite ja ülemiste ja alumiste hingamisteede haigused (nakkuslikud), nakkuslikud nahahaigused.

Vastunäidustused: Raseduse I trimester ja rinnaga toitmise periood, allergia ravimi suhtes, samaaegne manustamine koos terfenadiini, pimosiidi ja tsisapriidiga.

Kõrvalmõjud: kesknärvisüsteemi häired (pearinglus, paanika, käte värinad), seedetrakti häired, allergilised ilmingud, meeleelundite häired (nägemise või kuulmise halvenemine), mikroorganismide resistentsuse tekkimine toimeaine suhtes.

Analoogid: Arvicin, Clarexid, Klacid ja teised.

midekamütsiin

Kuulub looduslike makroliidide hulka. Toimeaine: midekamütsiin. Vabanemisvorm: tabletid, pulber. Vastav farmakoloogiline ravim kannab nime Macropen.

Näidustatud nakkushaiguste korral, kui ei ole võimalik võtta penitsilliini, läkaköha, leegionäride, keskkõrvapõletiku, enteriidi, sarlakid, difteeria, trahhoomi, kopsupõletiku ravis.

Vastunäidustused: allergia ravimi suhtes, rasked neeru- ja maksahaigused.

Kõrvalmõjud: raskustunne kõhus, allergiad, anoreksia, bilirubiini ja maksaensüümide taseme tõus.

Oleandomütsiin

Saadaval pulbrina suspensioonide valmistamiseks. Selle alusel toodetakse kapsleid ja tablette. Kasutamisnäidustused: kopsuabstsess, kopsupõletik, pleuriit, kõrvapõletik, tonsilliit, läkaköha, trahhoom, difteeria, endokardiit, meningiit, sepsis, enterokoliit, osteomüeliit, gonorröa, furunkuloos.

Vastunäidustused: allergiad, rasedus, maksapuudulikkus, samuti ei soovitata patsientidele, kellel on anamneesis kollatõbi.

Kõrvalmõjud: kõhulahtisus, oksendamine, sügelus, iiveldus, maksapuudulikkus, allergiad.

Oleandomütsiini baasil valmistatud preparaadid: Oletetriin, Oleandomütsiinfosfaat.

Roksitromütsiin

Poolsünteetiline makroliid. Saadaval tableti kujul. Toimeaine: roksitromütsiin. Näidustused: ENT organite bakteriaalsed kahjustused, nakkushaigusedülemised ja alumised hingamisteed, nahk, urogenitaalsüsteem (va gonorröa, uretriit, tservitsiit, endometriit), luusüsteem.

Vastunäidustused: samaaegne kasutamine dihüdroergotamiini ja ergotamiiniga, rasedus ja imetamine, vanus kuni 12 aastat, allergia ravimi suhtes.

Kõrvalmõjud: maitsetundlikkuse muutused, seedetrakti häired, pankreatiit, vaginaalne või suuõõne kandidoos, hepatiit (kolestaatiline või äge hepatotsellulaarne).

Analoogid: Rulid, Elrox, Esparoxi.

Spiramütsiin

Spiramütsiinil põhinevat ravimit nimetatakse Spiramütsiin-Veroks. Saadaval tablettide ja spetsiaalse vedeliku (lüofilisaadi) kujul intravenoosseks süstelahuse valmistamiseks. Näidustused: toksoplasmoos, reuma, bronhiit, uretriit, nahainfektsioonid, meningiidi ennetamine, reuma, keskkõrvapõletik, põskkoopapõletik, tonsilliit, sugulisel teel levivad haigused, läkaköha ja difteeriabakterite kandmine.

Vastunäidustused: laktatsiooniperiood, maksapuudulikkus, lapsepõlves, glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus.

Kõrvalmõjud: iiveldus, oksendamine, allergilised ilmingud, kolestaatiline hepatiit, trombotsütopeenia, mööduv paresteesia, äge hemolüüs, haavandiline ösofagiit.

Analoogid: rovamütsiin, spiramütsiini adipinaat, spiramisar.

Erütromütsiin

Esimene isoleeritud loodusliku päritoluga makroliid. Vabanemisvorm: tabletid, lahus, salv (sh silmasalv). Toimeaine: erütromütsiin. Näidustused: kasutatakse reservantibiootikumina penitsilliini allergia korral. Raviks määratud nakkushaigused bakterite põhjustatud (trahhoom, erütrasma, laste kopsupõletik, koletsüstiit, tonsilliit, keskkõrvapõletik, juveniilne akne).

Vastunäidustused: kuulmislangus, rasedus, terdenatsiini ja astemisooli võtmine, allergia ravimi suhtes. Alkohol on rangelt vastunäidustatud.

Kõrvalmõjud: kõhuvalu, soor ( suuõõne), pankreatiit, kodade virvendus, düsbakterioos, oksendamine.

Analoogid: Altrocin-S, erütromütsiini salv.

Näidustused

Makroliidide rühma kuuluvad ravimid on ette nähtud:

• ülemiste ja alumiste hingamisteede nakkushaigused;
• sugulisel teel levivad infektsioonid;
• vinnid;
• toksoplasmoos;
• kompülobakteri gastroenteriit;
• mükobakterioosi ennetamine ja ravi AIDS-iga patsientidel;
• reuma, läkaköha, endokardiidi ennetamine;
• reservantibiootikumidena, kui penitsilliini kasutamine on võimatu.

Toimemehhanism

Makroliidid hävitavad mikroobi struktuuri, tungides läbi ribosoomide ja peatades nendel valgusünteesi. Seega avaldub ravimite antimikroobne toime.

Mõnikord on selle rühma ainetel nende tõttu bakteriostaatiline toime suur number Sellel on bakteritsiidne toime selliste organismide vastu nagu läkaköha ja difteeria tekitajad ning pneumokokid.

Pealegi antibakteriaalne toime, makroliididel on mõõdukas põletikuvastane ja immunomoduleeriv toime.

Kasutusmeetodid

Spiramütsiini, josamütsiini ja klaritromütsiini võetakse sõltumata söögiajast. Teised ravimid võetakse kas 2 tundi pärast sööki või tund enne sööki. Annustamine ja manustamise sagedus sõltuvad konkreetsest haigusest ja arsti ettekirjutustest. Peaksite sellele erilist tähelepanu pöörama, kui makroliide on ette nähtud kasutamiseks lastele või raseduse ajal. Kursuse kestuse määrab ka raviarst.

Erütromütsiini suu kaudu võtmisel võtke see klaasitäie veega. Suukaudseks manustamiseks mõeldud lahuste valmistamisel on oluline järgida ravimi annotatsioonis toodud proportsioone ja soovitusi.

Salve kantakse väljastpoolt õhukese kihina kahjustatud alale. Makroliidide süstelahuseid valmistatakse ja manustatakse ainult meditsiinitöötajad. Kuna enamik ravimeid on retseptiravimid, ei tohiks nende tarvitamisse suhtuda kergelt.

Vastunäidustused

Absoluutselt kõigil makroliidide rühma kuuluvatel ravimitel on 2 vastunäidustust:

• individuaalne talumatus ravimi komponentide suhtes;
• raske maksafunktsiooni häire.

Kõrvalmõjud

Makroliide peetakse kasutamiseks ohutuks rühmaks ravimid.

Kell pikaajaline ravi makroliidid on võimalikud:

• maksafunktsiooni häired;
• allergilised reaktsioonid;
• sagedane väljaheide;
• rikkumine maitseomadused, oksendamine;
• torsades de pointes, südame arütmia, pika QT sündroom;
• neuropsühhiaatrilised häired.

Artiklis on esitatud makroliidantibiootikumide loetelu, millega tutvumine aitab patsiendil end nende võtmise vajaduse korral enesekindlamalt tunda. See artikkel annab üldised omadused makroliidid, on loetletud selle ravimite rühma peamised esindajad ja ka antud üldised soovitused antibiootikumide võtmise kohta.

Üldine teave makroliidide kohta

Antibiootikumid on lai sünteetiliselt või looduslikult saadud ravimite klass, mis võivad pärssida bakterite aktiivsust inimkehas. Nende toimemehhanismi põhirõhk on just bakteriaalsete infektsioonide hävitamisel, kuid on ka antibiootikume, mis on tõhusad seente, viiruste, helmintide ja isegi kasvajate vastu.

Antibiootikumideks klassifitseeritavate ravimite loetelu on väga lai. Ainetel on erinev struktuur ja omadused ning hõlmavad ka mitut põlvkonda. Üks viimaseid meditsiinisaavutusi bakteriaalsete infektsioonide vastu võitlemisel on makroliidantibiootikumide avastamine.

Makroliidid on keemilised ained, millel on enamikul juhtudel antibiootilised omadused. Makroliidrühmal on keeruline tsükliline struktuur, mis on polünoomtsükkel, millele on kinnitatud süsinikujäägid.

Makroliide peetakse uue põlvkonna antibiootikumideks. Nende kasutamine, sõltuvalt tüvede tundlikkusest, on eelistatav, kuna Makroliidantibiootikumidel on teiste ravimite ees mitmeid olulisi eeliseid:

• lai toimespekter, mis võimaldab kombineeritud infektsioonide korral kasutada ühte ravimit;
• madal toksilisus patsiendi kehale, mille tõttu saab ravimit kasutada isegi nõrgestatud patsientidel;
• kõrge kontsentratsioon kudedes, mis võimaldab teil soovitud efekti saavutamiseks valida väiksema annuse.

Lisaks annab sellele ravimirühmale eelise asjaolu, et makroliidid on uue põlvkonna antibiootikumid, kuna enamik bakteritüvesid on aastate jooksul vanema põlvkonna antibiootikumide kasutamisega omandanud nende suhtes resistentsuse, samas kui makroliidid on efektiivsed valdavas enamuses juhtudel.

Ravimite tüübid ja nende efektiivsus

Kõiki makroliide saab klassifitseerida erinevaid märke. Esiteks on sellel ainerühmal 3 põlvkonda ja neist eraldatakse ketoliidid. Kõik need ravimite rühmad erinevad oma keemilise struktuuri ja mõningate omaduste poolest.

Lisaks saab makroliide klassifitseerida nende päritolu järgi. On ravimeid, mis on saadud looduslikest ja sünteesitud koostisosadest. Toime kestuse alusel eristatakse lühikese, keskmise ja pika toimega ravimeid.

Peamised makroliidide tõrje sihtmärgid on grampositiivsed stafülokokid ja streptokokid. Kõige levinumad patogeenid, mille vastu makroliidantibiootikume määratakse, on mõned tuberkuloosi tüved, läkaköha, Haemophilus influenzae infektsioon, klamüüdiainfektsioon jne.

TO lisahüved Ravim sisaldab lisaks juba mainitutele kõrvaltoimete puudumist seedesüsteemile. Nende ainete imendumine seedetraktist on üle 75%. Lisaks on makroliidrühma antibiootikumil võimalik sihipäraselt mõjuda nakkuskohale, kandudes sinna leukotsüütide transpordiga.

Veel üks makroliidrühma eelistega seotud asjaolu on selle pikk poolväärtusaeg, mis võimaldab teil teha pikki pause tablettide võtmise vahel. Koos hea imendumisega seedetraktist muudab see ravimi suukaudse kasutamise võimaluse optimaalseks ja patsiendi jaoks kõige mugavamaks.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Kuna makroliidid on kõigist antibiootikumirühmadest kõige vähem toksilised, on nende puhul täheldatud väga vähe vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid. Pole tüüpiline, et need on nii levinud kõrvalmõjud, nagu kõhulahtisus, anafülaktilised reaktsioonid, valgustundlikkus ja negatiivne mõju närvisüsteemile.

Kuid rasedad naised, samuti emad imetamise ajal ja alla 6 kuu vanused lapsed peaksid hoiduma ravimi võtmisest. Lisaks ei ole soovitatav neid ravimeid kasutada maksa- või neerupuudulikkusega patsientidel.

Üleannustamise ja ravimi kontrollimatu kasutamise korral tekivad toksilised toimed nagu peavalu, kuulmiskahjustus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus. Võib esineda nahareaktsioone, nagu sügelus või nõgestõbi.

Erütromütsiin

Erütromütsiin viitab ravimitele, mis on saadud looduslikest komponentidest. See on saadaval erinevates annustamisvormides: süstepulber, tabletid, rektaalsed ravimküünlad. Mõnel juhul on selle kasutamine lubatud isegi raseduse korral, kuid ravi peab toimuma arsti range järelevalve all. Erütromütsiini kasutamine vastsündinutel on ohtlik, kuna võib põhjustada seedetrakti kõrvalekaldeid.

Roksitromütsiin

Roksitromütsiin on poolsünteetiline ravim, mis on saadaval tableti kujul. Sellel on suurem biosaadavuse protsent, mis ei sõltu seedetraktis toidu tarbimisest. Lisaks säilitab ravim oma kontsentratsiooni kudedes palju kauem, patsiendid taluvad seda palju paremini ja ei interakteeru teiste antibiootikumidega, mis võivad põhjustada toksilisi või allergilisi reaktsioone.

Klaritromütsiin

Nagu eelmine ravim, on see poolsünteetiline antibiootikum. Seda võib kehasse viia kas suu kaudu või süstimise teel. Ravimil on kõrge biosaadavus ja seda kasutatakse sageli võitluses ebatüüpilised infektsioonid. Ei kasutata rasedate ja imetavate naiste, samuti vastsündinute raviks.

Klaritromütsiini kasutusalad on väga laiaulatuslikud – seda saab kasutada nii hingamisteede infektsioonide kui ka mao- ja soolehaavandite, abstsesside ja nahapaise, aga ka klamüüdiainfektsioonide raviks. Võimalikud on väga harvad kõrvaltoimed, sealhulgas närvisüsteemi reaktsioonid - luupainajad, peavalud, pearinglus jne.

Asitromütsiin

Asitromütsiin on poolsünteetiline asaliid. Selle ravimi põhjal toodetud ravimituru kuulsaim esindaja on Sumamed. Ravim on saadaval paljudes ravimvormide variatsioonides - tabletid, siirupid, pulbrid, kapslid, samuti süstepulbrid.

Asitromütsiini peetakse optimaalseks paljude hingamisteede infektsioonide raviks, kuna. on suurem biosaadavus kui näiteks erütromütsiiniga ja see sõltub vähem söögikordadest. Selle vahendi peamine eelis on see, et sellel on teatav immunomoduleeriv toime ja see kaitseb isegi mõnda aega pärast ravi lõppu.

Spiramütsiin

Spiramütsiin eraldati looduslikest komponentidest (bakterikultuuri jäätmetest). Kasutatakse laialdaselt otolarüngoloogia praktikas, kuna efektiivne kopsupõletiku resistentsete vormide vastu võitlemisel. Lisaks on see efektiivne meningiidi, reuma, artriidi ja kuseteede infektsioonide ravis.

Seda saab kasutada ka rasedate naiste raviks, kuid ravi ajal on parem rinnaga toitmine lõpetada. Saadaval suukaudsetes vormides, samuti pulbritena intravenoosseks infusiooniks. Kõrvaltoimeid ravimi kasutamisel registreeriti äärmiselt harva, kuid nende hulgas oli neid nahalööbed, iiveldus, oksendamine.

Midekamütsiin (Macropen)

Nii nagu tema eelkäijagi, on see looduslikku päritolu aine. Määratud võitlemiseks hingamisteede infektsioonid, naha, samuti kuseteede ja seedetrakti infektsioonid. Saadaval tablettide, valmissuspensioonide ja nende valmistamiseks mõeldud pulbrina. Kasutatakse laste raviks alates 2 kuud, imendub hästi, kiiresti ja saavutab pika aja jooksul efektiivse kontsentratsiooni.

Telitromütsiin

Telitromütsiin on poolsünteetilisel meetodil saadud ketoliidide ainus esindaja. See erineb oma keemilise struktuuri poolest kõigist teistest makroliididest. Ravimit kasutatakse ülemiste hingamisteede infektsioonide raviks - kopsupõletik, bronhiit, farüngiit, tonsilliit jne. Kuna ravimit on vähem uuritud, ei määrata seda alla 12-aastastele lastele, rasedatele ja imetavatele naistele.

Lisaks on Telitromütsiini kasutamine vastunäidustatud maksa, neerude ja südame raskete patoloogiatega, samuti galaktoositalumatuse või laktaasi puudulikkusega patsientidel.

Antibiootikumid on ravimite rühm, mille kasutamisel on vaja vastutustundlikku lähenemist. Vaatamata asjaolule, et makroliidid on neist kõige ohutumad, võivad nad siiski avaldada kehale toksilist mõju, kui nende võtmise reegleid eiratakse.

Antibiootikumide kasutamise peamine oht seisneb bakterite kiires kohanemisvõimes. Kontrollimatu vastuvõtt ravimid põhjustavad resistentsete tüvede moodustumist, mis levivad üsna kiiresti ühe patsiendi kehast epideemia ulatusse. Seetõttu on nii oluline, et antibiootikumid määraks professionaal.

Lisaks, ükskõik kui lai tegevusspekter igaühel on eraldi ravim, ükski antibiootikum ei suuda kõike katta võimalikud tüübid bakterid. Seetõttu on enne ravimite võtmise alustamist vaja läbida testid konkreetse patogeeni tuvastamiseks. Vale antibiootikumi kasutamine pole mitte ainult mõttetu, vaid ka ohtlik.

Antibiootikumide võtmisel on oluline järgida ravimiga kaasasolevaid juhiseid. Mõned ravimid on tundlikud toidutarbimise järjestuse suhtes – see mõjutab nende imendumist ja kontsentratsioonide kogunemist kehas, mis omakorda on nende tõhususe määrav tegur.

Samuti on oluline jälgida ravimi võtmise kestust, mille määrab arst analüüside ja infektsiooni raskuse põhjal. Antibiootikumide kasutamise ebapiisav kestus võib põhjustada superinfektsiooni teket, mida on palju raskem ravida ja mis võib moodustada uue ravimiresistentse tüve.

Antibiootikumid, isegi kõige ohutumad, on halb mõju eritusorganitele - maksale ja neerudele. Seetõttu on patsiendil ravi ajal palju parem järgida toitumisrežiimi.

Parem on välistada punane liha, rasvane ja vürtsikas toit– need tooted kahjustavad limaskesta, häirides ravimi imendumist ja koormavad lisaks maksa. Loomulikult on ravi ajal alkoholi joomine keelatud.

Seega on makroliidide rühm üks ohutumaid ja kõige enam tõhusad vahendid võitluses bakteriaalsete infektsioonidega, kuid see ei vabasta vastutust nende kasutamise eest ei arstilt ega patsiendilt.

Makroliidide rühma antibiootikumid

6. tabeli lõpp

* Klatritromütsiin SR(lihtne SR) on saadaval antibiootikumi aeglase vabanemisega maatrikstablettides, mida määratakse üks kord päevas.

Makroliididel on sõltuvalt mikroorganismide tüübist ja annusest bakteriostaatiline või bakteritsiidne toime. Nad pärsivad β-laktamaasi tootvaid grampositiivseid baktereid, samuti rakusiseselt lokaliseeritud mikroorganisme - listeria, kampülobakteri, atüüpiliste mükobakterite, legionella, spiroheedi, mükoplasma, ureaplasma. Klaritromütsiin on teistest makroliididest tõhusam Helicobacter pylori ja atüüpiliste mükobakterite puhul on asitromütsiinil Haemophilus influenzae tugevam toime. Roksitromütsiin, asitromütsiin ja spiromütsiin suruvad alla algloomad – toksoplasma ja krüptosporiidiumi.

Antimikroobne spekter makroliidid: Staphylococcus aureus (tundlik metitsilliini suhtes), hemolüütilised streptokokid, pneumokokid, viridans streptokokid, meningokokid, gonokokid, moraxella, corynebacterium diphtheria, listeria, klostridiagaasi gangreen, haemophilus'e põhjustaja, in cacronusid Helicobacter pylori, läkaköha põhjustaja, ebatüüpilised mikrobakterid (v.a Mycobacterium fortuitum), bakteroidid ( Bacteroides melaninogenicus, B. oralis), legionella, mükoplasma, ureaplasma, klamüüdia, spiroheedid.

Loomulik resistentsus makroliidide suhtes on iseloomulik enterokokkidele, soolestiku mikrofloora, Pseudomonas aeruginosa, mitmed anaeroobsed patogeenid, mis põhjustavad tõsist mädanemist põletikulised protsessid. Makroliidid koloniseerimistegevust segamata soolestiku bakterid, ei põhjusta düsbioosi teket.

Mikroorganismide sekundaarne resistentsus makroliidide suhtes areneb kiiresti, seetõttu peaks ravikuur olema lühike (kuni 7 päeva), vastasel juhul tuleb neid kombineerida teiste antibiootikumidega. Eriti tuleb rõhutada, et kui ühe makroliidide suhtes tekib sekundaarne resistentsus, laieneb see kõigile teistele selle rühma antibiootikumidele ja isegi teiste rühmade ravimitele: linkomütsiinile ja penitsilliinidele.

Farmakokineetika. Mõnda makroliide võib manustada intravenoosselt (erütromütsiinfosfaat, spiramütsiin). Subkutaanset ja intramuskulaarset manustamisviisi ei kasutata, kuna süstid on valulikud ja täheldatakse lokaalset koekahjustust.

Kõiki makroliide võib manustada suukaudselt. Oleandomütsiin ja teise ja kolmanda põlvkonna antibiootikumid on happekindlamad, mistõttu võib neid võtta sõltumata toidu tarbimisest.

Olenemata antimikroobsest toimest on makroliididel järgmine toime:

Hoiab ära bronhide lima hüpersekretsiooni, pakkudes mukoreguleerivat toimet (kuiva mitteproduktiivne köha Soovitatav on lisaks võtta mukolüütilisi aineid);

Nõrgestada põletikuline reaktsioon antioksüdantse toime ning prostaglandiinide, leukotrieenide ja interleukiinide sünteesi pärssimise tulemusena (kasutatakse panbronhiidi ja steroididest sõltuvate ravimite raviks bronhiaalastma);

Neil on immunomoduleerivad omadused.

Klaritromütsiini ainulaadne omadus on selle kasvajavastane toime.

Makroliidid imenduvad kaksteistsõrmiksoolest verre. Erütromütsiini alus on suures osas hävinud maomahl, seega kasutatakse seda estrite kujul, samuti enterokattega tablettides ja kapslites. Uued makroliidid on happelistele tingimustele vastupidavad ning imenduvad kiiresti ja täielikult, kuigi paljud ravimid läbivad presüsteemse eliminatsiooni. Toit vähendab makroliidide biosaadavust 40–50% (v.a josamütsiin ja spiramütsiin).

Makroliidide seondumine verevalkudega varieerub vahemikus 7 kuni 95%. Nad tungivad halvasti läbi hematoentsefaalbarjääri ja hematoentsefaalbarjääri, akumuleeruvad eesnäärme sekretsioonis (40% kontsentratsioonist veres), keskkõrva eksudaadis (50%), mandlites, kopsudes, põrnas, maksas, neerud, luud ja platsentaarbarjääri ületamine (5–20%), jõuavad rinnapiim(50%). Rakkude sees on antibiootikumide sisaldus palju suurem kui veres. Makroliididega rikastatud neutrofiilid viivad need antibiootikumid nakkuskohtadesse.

Makroliide kasutatakse hingamisteede, naha ja pehmete kudede, suuõõne ja urogenitaalsüsteemi infektsioonide korral, mida põhjustavad rakusisesed patogeenid ja grampositiivsed bakterid, mis on resistentsed penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes. Peamised näidustused nende kasutamiseks on järgmised:

ülemiste hingamisteede infektsioonid - streptokokk-tonsillofarüngiit, äge sinusiit;

alumiste hingamisteede infektsioonid - kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonnas omandatud kopsupõletik, sealhulgas ebatüüpiline (20–25% patsientidest põhjustab kopsupõletikku mükoplasma või klamüüdiainfektsioon);

Difteeria (erütromütsiin kombinatsioonis difteeriavastase seerumiga);

Naha ja pehmete kudede infektsioonid;

suuõõne infektsioonid - parodontiit, periostiit;

Kampülobakteri põhjustatud gastroenteriit (erütromütsiin);

Likvideerimine Helicobacter pylori peptiliste haavandite korral (klaritromütsiin, asitromütsiin);

trahhoom (asitromütsiin);

Sugulisel teel levivad infektsioonid - klamüüdia, lymphogranuloma venereum, süüfilis ilma närvisüsteemi kahjustamata, šankroid;

Lyme'i tõbi (asitromütsiin);

Atüüpiliste mikrobakterite põhjustatud infektsioonid AIDS-iga patsientidel (klaritromütsiin, asitromütsiin);

läkaköha ennetamine patsientidega kokkupuutuvatel inimestel (erütromütsiin);

Meningokokkide kandjate kanalisatsioon (spiramütsiin);

Aastaringne reuma ennetamine bensüülpenitsilliini (erütromütsiini) allergia korral;

Endokardiidi ennetamine hambaravis (klaritromütsiin, asitromütsiin).

Tulevikus leiavad makroliidid kasutust ateroskleroosi ravis, kuna selle haiguse etioloogiline tegur on 55% juhtudest. Chlamydia pneumonae.

Makroliidid on hinnatud vähetoksilisteks antimikroobsed ained. Mõnikord põhjustavad need allergilisi reaktsioone palaviku, koodilööbe, urtikaaria ja eosinofiilia kujul.

Erütromütsiin ja vähemal määral josamütsiin ja spiramütsiin põhjustavad düspeptilisi häireid. Pärast 10–20-päevast ravi erütromütsiini ja klaritromütsiiniga võib tekkida kolestaatiline hepatiit, millega kaasneb iiveldus, oksendamine, kramplik kõhuvalu, palavik, kollatõbi ja aminotransferaaside aktiivsuse suurenemine veres. Maksa biopsia näitab kolestaasi, parenhüümi nekroosi ja periportaalset rakulist infiltratsiooni. Makroliidide intravenoosse infusiooni korral võib tekkida tromboflebiit, pöörduv kuulmiskahjustus ja intervalli pikenemine. Q–T ja muud arütmiate vormid.

Erütromütsiin ja klaritromütsiin, inhibeerivad tsütokroomi R-450 maksa, pikendab ja tugevdab metaboolse kliirensiga ravimite toimet (trankvilisaatorid, karbamasepiin, valproaat, teofülliin, disopüramiid, ergometriin, kortikosteroidid, astemisool, terfenadiin, tsüklosporiin). Uued makroliidid muudavad ksenobiootikumide metabolismi vaid vähesel määral.

Makroliidid on vastunäidustatud ülitundlikkuse, raseduse ja rinnaga toitmise korral. Neerupuudulikkusega patsientidel vähendatakse klaritromütsiini annust vastavalt kreatiniini kliirensile. Raskete maksahaiguste korral on vajalik kõigi makroliidide annuse kohandamine. Antibiootikumravi ajal peaksite vältima alkohoolsete jookide joomist.

AMINOGLIKOSIIDID

Aminoglükosiidantibiootikumid on aminosuhkrud, mis on glükosiidsideme kaudu seotud heksoosiga (aminotsüklitoolitsükkel). Neid kasutatakse ainult parenteraalselt, nad tungivad halvasti rakkudesse ja tserebrospinaalvedelikku ning erituvad muutumatul kujul neerude kaudu. Aminoglükosiide peetakse valikravimiteks anaeroobsete gramnegatiivsete bakterite põhjustatud infektsioonide korral (tuberkuloos, haiglanakkused, septiline endokardiit). Nende lai rakendus Raske oto-, vestibulo- ja nefrotoksilisus takistab.

Lugu kliiniline rakendus aminoglükosiidid pärinevad umbes 60 aastat tagasi. 1940. aastate alguses asus Ameerika mikrobioloog ja tulevane Nobeli preemia laureaat Selman Waksman, saades inspiratsiooni püogeenset mikrofloorat pärssiva bensüülpenitsilliini avastamisest, looma tuberkuloosi vastu tõhusat antibiootikumi. Selleks ta uuris antimikroobne toime suur hulk mullaseeni. 1943. aastal kultuurivedelikust Streptomyces griseus Eraldati streptomütsiin, millel on kahjulik mõju tuberkuloosibakteritele ja paljudele anaeroobsetele grampositiivsetele ja gramnegatiivsetele bakteritele. Alates 1946. aastast on streptomütsiini kliinilises praktikas laialdaselt kasutatud.

1949. aastal said Z. Waksman ja tema töötajad neomütsiini ühest kultuurist Streptomyces fradie. 1957. aastal eraldasid Jaapani riikliku tervisekeskuse teadlased kanamütsiini Streptomyces kanamyceticus.

Gentamütsiini (kirjeldatud 1963. aastal) ja netilmitsiini toodavad aktinomütseedid Microspora.

Tobramütsiin ja amikatsiin on tuntud alates 1970. aastate algusest. Tobramütsiin on osa toodetavast aminoglükosiidist nebramütsiinist Streptomyces tenebrarius. Amikatsiin on kanamütsiini poolsünteetiline atsüülitud derivaat. Uute aminoglükosiidide antibiootikumide otsimine peatati, kuna tekkisid vähem toksilised β-laktaamid ja fluorokinoloonid, millel on sama antimikroobne toime kui aminoglükosiididel.

Aminoglükosiidide antibiootikume on 3 põlvkonda:

I põlvkond – streptomütsiin, kanamütsiin, neomütsiin (kasutatakse ainult lokaalseks toimeks);

II põlvkond – gentamütsiin, tobramütsiin, amikatsiin;

III põlvkond – netilmitsiin (väiksema oto- ja vestibulotoksilisusega).

Streptomütsiin ja kanamütsiin pärsivad Mycobacterium tuberculosis't, streptomütsiin on aktiivne katku ja tulareemia tekitajate brucella vastu. Kõige tundlikumad neomütsiini suhtes on Escherichia coli, Klebsiella, Enterococcus, Proteus ja Enterobacter liigid. 2.–3. põlvkonna antibiootikumid on toksilised Escherichia coli, Klebsiella, Serracia, Pseudomonas aeruginosa, Proteus liikide, Enterobacter ja Acinetobacter suhtes. Kõik aminoglükosiidid inhibeerivad 90% Staphylococcus aureuse tüvedest. Resistentsus aminoglükosiidide suhtes on iseloomulik anaeroobsed bakterid, hemolüütilised streptokokid ja pneumokokid.

Aminoglükosiidide bakteritsiidne toime on tingitud ebanormaalsete valkude moodustumisest ja detergentsest toimest mikroorganismide lipoproteiini tsütoplasmaatilisele membraanile.

β-laktaamrühma antibiootikumid, mis inhibeerivad rakuseina sünteesi, võimendavad aminoglükosiidide antimikroobset toimet. Vastupidi, klooramfenikool, blokeerides transpordisüsteeme tsütoplasmaatilises membraanis, nõrgendab nende toimet.

Mikroorganismide omandatud resistentsuse mehhanismid aminoglükosiidide suhtes on järgmised:

Sünteesitakse ensüüme, mis inaktiveerivad antibiootikume;

Gramnegatiivsete bakterite rakuseina poriinikanalite läbilaskvus väheneb;

Aminoglükosiidide seondumine ribosoomidega on häiritud;

Aminoglükosiidide vabanemine bakterirakust kiireneb.

Streptomütsiin ja gentamütsiin kaotavad aktiivsuse mõjul erinevad ensüümid Seetõttu võivad streptomütsiiniresistentsed mikroorganismide tüved reageerida gentamütsiinile. Kanamütsiini, gentamütsiini, tobramütsiini, amikatsiini ja netilmitsiini inaktiveerivad polüfunktsionaalsed ensüümid, mille tulemuseks on nendevaheline ristresistentsus.

1% aminoglükosiidide annusest imendub soolestikust, ülejäänu eritub muutumatul kujul väljaheitega. Gentamütsiini imendumine suureneb peptiliste ja mittespetsiifiliste haavandite korral haavandiline jämesoolepõletik. Pikaajalisel suukaudsel manustamisel võivad aminoglükosiidid tekitada veres toksilisi kontsentratsioone neerupuudulikkus, kehaõõnsustesse viimine, pealekandmine ulatuslikele põletuspindadele ja haavadele. Lihastesse süstimisel on neil kõrge biosaadavus, luues maksimaalne tase veres 60–90 minuti pärast.

Aminoglükosiidid jaotuvad rakuvälises vedelikus, seonduvad vähesel määral (10%) verealbumiiniga, tungivad halvasti rakkudesse, tserebrospinaalvedelikku, silmakeskkonda, hingamisteede limaskestadesse ning sisenevad aeglaselt pleura ja sünoviaalvedelik, akumuleeruvad neerukoores, endolümfis ja perilümfis sisekõrv. Meningiidi ja vastsündinute puhul ulatub aminoglükosiidide tase ajus 25% -ni vere sisaldusest (tavaliselt 10%). Nende kontsentratsioon sapis on 30% kontsentratsioonist veres. See on tingitud antibiootikumide aktiivsest sekretsioonist maksa sapikanalites.

Aminoglükosiidide vastuvõtt naistele hilised kuupäevad rasedusega kaasneb intensiivne ravimi vool loote verre, mis võib põhjustada lapse sensorineuraalset kuulmislangust. Aminoglükosiidid erituvad rinnapiima.

Aminoglükosiidid erituvad muutumatul kujul filtreerimise teel neerude glomerulites, tekitades uriinis kõrge kontsentratsiooni (hüperosmootse uriiniga antimikroobne toime kaob).

Aminoglükosiidide farmakokineetika muutub koos patoloogilised seisundid. Neerupuudulikkuse korral pikeneb poolväärtusaeg 20–40 korda. Vastupidi, põie fibroosiga kiireneb eliminatsioon. Aminoglükosiidid eemaldatakse organismist kergesti hemodialüüsi teel.

Praegu soovitatakse aminoglükosiidantibiootikume manustada üks kord päevas annuses, mis arvutatakse kehakaalu kilogrammi kohta. Ravimite väljakirjutamine üks kord päevas, ilma et see mõjutaks ravi efektiivsust, võib oluliselt vähendada nefrotoksilisust. Meningiidi, sepsise, kopsupõletiku ja muude raskete infektsioonide korral on see ette nähtud maksimaalsed annused, kuseteede haiguste puhul - keskmine või minimaalne. Neerupuudulikkusega patsientidel vähendage aminoglükosiidide annust ja pikendage nende manustamiste vahelisi intervalle.

Peamised manustamisviisid: intramuskulaarselt, kui patsiendil ei ole tõsiseid hemodünaamilisi häireid; intravenoosselt aeglaselt või tilguti; lokaalselt (salvide ja linimentide kujul); endotrahheaalsed instillatsioonid ja suu kaudu.

Ravimid ei tungi rakkudesse. Nad läbivad kergesti platsentat ja sisenevad sisekõrva ja neerukoore kudedesse.

Aminoglükosiidid ei muutu biotransformatsiooniks. Need erituvad peaaegu täielikult muutumatul kujul neerude kaudu. Efektiivne leeliselises keskkonnas.

Peamine puudus Sellel rühmal on üsna kõrge toksilisus, nende neurotoksiline, peamiselt ototoksiline toime on eriti väljendunud, mis väljendub kuulmisnärvi neuriidi tekkes, aga ka tasakaalutuses. Rasked kuulmis- ja tasakaaluhäired toovad sageli kaasa täieliku puude ning kuulmise kaotanud lapsed unustavad sageli kõne ja muutuvad kurdiks. Aminoglükosiidantibiootikumidel võib olla ka nefrotoksiline toime. Sel juhul areneb epiteelis nekroos neerutuubulid lõppedes patsiendi surmaga.

Düspeptilised häired on nende antibiootikumide suukaudsel manustamisel tavalised. Anafülaktiline šokk Põhjustab peamiselt streptomütsiinsulfaati, mis on selles osas penitsilliinipreparaatide järel teisel kohal.

Aminoglükosiidid võivad kahjustada kuulmist, tasakaalu (10–25% patsientidest), neerufunktsiooni ja põhjustada neuromuskulaarset blokaadi. Aminoglükosiidravi alguses ilmneb tinnitus ja kõne sagedustest väljapoole jäävate kõrgete helide tajumine halveneb, kui kahjustus kulgeb kõrvakõrva basaalpöördest, kus tajutakse kõrgsageduslikke helisid, apikaalsesse ossa, mis vastab madalad helid. Aminoglükosiidid kogunevad suuremal määral sisekõrva hästi vaskulariseeritud alusesse. Rasketel juhtudel on kõne arusaadavus halvenenud, eriti kõrgsageduslik sosin kõne.

Vestibulaarsetele häiretele eelneb peavalu 1–2 päeva. Ägedas staadiumis ilmnevad iiveldus, oksendamine, pearinglus, nüstagm ja kehaasendi ebastabiilsus. 1-2 nädala pärast. äge staadium muutub krooniliseks labürintiidiks (rappuv kõnnak, raskused töö tegemisel). Veel 2 kuu pärast. algab hüvitamise etapp. Kahjustatud vestibulaarse analüsaatori funktsioonid võtavad üle nägemine ja sügav propriotseptiivne tundlikkus. Häired sisse mootorsfäär Esineb ainult siis, kui silmad on suletud.

Selle tulemusena põhjustavad aminoglükosiidid kuulmisnärvi degeneratsiooni, karvarakkude surma sisekõrva spiraalses (korti) organis ja poolringikujuliste kanalite ampullas. Kuulmis- ja vestibulaarsed häired hilisemates staadiumides on pöördumatud, kuna sisekõrva tundlikud rakud ei taastu.

Aminoglükosiidide toksiline toime sisekõrvale on vanematel inimestel rohkem väljendunud ja seda võimendavad diureetikumid – etakrüünhape ja furosemiid. Streptomütsiin ja gentamütsiin põhjustavad sagedamini vestibulaarseid häireid, neomütsiin, kanamütsiin ja amikatsiin halvendavad peamiselt kuulmist (25% patsientidest). Tobramütsiin kahjustab võrdselt kuulmis- ja vestibulaarset analüsaatorit. Netilmitsiin on vähem ohtlik, põhjustades ototoksilisi tüsistusi vaid 10% patsientidest.

8–26% patsientidest põhjustavad aminoglükosiidid pärast mõnepäevast ravi kerget neerufunktsiooni häiret. Kuna antibiootikumid kogunevad neerukooresse, halveneb filtreerimine ja reabsorptsioon, tekib proteinuuria ja uriinis ilmuvad pintsli piiride ensüümid. Areneb harva äge nekroos proksimaalsed neerutuubulid. Neerukahjustus võib olla pöörduv, kuna nefronid on võimelised taastuma.

Vähem ohtlik on manustada antibiootikume üks kord päevas vahelduva kuurina. Neomütsiinil on kõrge nefrotoksilisus (kasutatakse ainult paikselt, tobramütsiin, gentamütsiin ja streptomütsiin järgnevad neerudele avalduva patogeense toime kahanevas järjekorras). Amfoteritsiin B, vankomütsiin, tsüklosporiin, tsisplatiin ja tugevatoimelised diureetikumid suurendavad aminoglükosiidide nefrotoksilisust ning kaltsiumiioonid nõrgendavad. Neerukahjustuse taustal väheneb aminoglükosiidide eritumine, mis suurendab nende oto- ja vestibulotoksilisust.

Anesteesia ajal antidepolariseerivate lihasrelaksantide kasutamisega võivad aminoglükosiidid, mis põhjustavad iseseisvalt neuromuskulaarset blokaadi, pikendada hingamislihaste halvatust. Sellega seoses on kõige ohtlikumad antibiootikumide süstid pleura- ja kõhuõõnde, kuigi tüsistused tekivad ka veeni või lihasesse manustamisel. Tugeva neuromuskulaarse blokaadi põhjustab neomütsiin, amikatsiin, gentamütsiin, tobramütsiin ja streptomütsiin on vähem toksilised. Riskirühma kuuluvad patsiendid, kellel on myasthenia gravis ja parkinsonism.

Neuromuskulaarsetes sünapsides nõrgendavad aminoglükosiidid kaltsiumiioonide stimuleerivat toimet atsetüülkoliini vabanemisele läbi presünaptilise membraani ja vähendavad postsünaptilise membraani nikotiinitundlike kolinergiliste retseptorite tundlikkust. Kaltsiumkloriid ja antikoliinesteraasi ained infundeeritakse veeni antagonistidena.

Streptomütsiin võib kahjustada silmanärv ja kitsad nägemisväljad, samuti põhjustavad paresteesiat ja perifeerset neuriiti. Aminoglükosiidid on madala allergeensusega, vaid harva esinevad palavikuga, eosinofiiliaga, nahalööve, angioödeem, eksfoliatiivne dermatiit, stomatiit, areneb anafülaktiline šokk.

Aminoglükosiidid on vastunäidustatud ülitundlikkuse, botulismi, myasthenia gravise, Parkinsoni tõve, ravimitest põhjustatud parkinsonismi, kuulmis- ja tasakaaluhäirete ning raske neeruhaiguse korral. Nende kasutamine raseduse ajal on lubatud ainult tervislikel põhjustel. Lõpetage rinnaga toitmine ravi ajaks.

Makroliidid on antibiootikumide klass, mille keemiline struktuur põhineb makrotsüklilisel laktoonitsüklil. Sõltuvalt süsinikuaatomite arvust tsüklis jagunevad makroliidid 14-liikmelisteks (erütromütsiin, roksitromütsiin, klaritromütsiin), 15-liikmelisteks (asitromütsiin) ja 16-liikmelisteks (midekamütsiin, spiramütsiin, josamütsiin). Peamine kliiniline tähtsus on makroliidide aktiivsus grampositiivsete kokkide ja rakusiseste patogeenide (mükoplasma, klamüüdia, kampülobakter, legionella) vastu. Makroliidid on ühed kõige vähem toksilised antibiootikumid.

Makroliidide klassifikatsioon

Toimemehhanism

Antimikroobne toime on tingitud valgusünteesi rikkumisest mikroobiraku ribosoomides. Makroliididel on reeglina bakteriostaatiline toime, kuid suurtes kontsentratsioonides võivad nad toimida bakteritsiidselt GABHS-i, pneumokokkide, läkaköha ja difteeria patogeenide vastu. Makroliididel on PAE grampositiivsete kokkide vastu. Lisaks antibakteriaalsele toimele on makroliididel immunomoduleeriv ja mõõdukas põletikuvastane toime.

Tegevuse spekter

Makroliidid on aktiivsed grampositiivsete kokkide vastu, nt S.pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus(va MRSA). IN viimased aastad on täheldatud resistentsuse suurenemist, kuid 16-liikmelised makroliidid võivad mõnel juhul jääda aktiivseks pneumokokkide ja püogeensete streptokokkide vastu, mis on resistentsed 14- ja 15-liikmeliste ravimite suhtes.

Makroliidid toimivad läkaköha ja difteeria, moraxella, legionella, kampülobakteri, listeria, spiroheetide, klamüüdia, mükoplasma, ureaplasma, anaeroobide (v.a. B.fragilis).

Asitromütsiin on teistest makroliididest tõhusam H.influenzae, ja klaritromütsiin on selle vastu H. pylori ja atüüpilised mükobakterid ( M.avium ja jne). Klaritromütsiini mõju H.influenzae ja mitmed teised patogeenid suurendavad selle aktiivset metaboliiti - 14-hüdroksüklaritromütsiini. Spiramütsiin, asitromütsiin ja roksitromütsiin on aktiivsed mõnede algloomade vastu ( T. gondii, Krüptosporiidium spp.).

Perekonna mikroorganismid Enterobakterid, Pseudomonas spp. Ja Acinetobacter spp. on loomulik resistentsus kõigi makroliidide suhtes.

Farmakokineetika

Makroliidide imendumine seedetraktis sõltub ravimi tüübist, ravimvormist ja toidu olemasolust. Toit vähendab oluliselt erütromütsiini ja vähemal määral roksitromütsiini, asitromütsiini ja midekamütsiini biosaadavust ning praktiliselt ei mõjuta klaritromütsiini, spiramütsiini ja josamütsiini biosaadavust.

Makroliidid klassifitseeritakse kudede antibiootikumideks, kuna nende kontsentratsioon vereseerumis on oluliselt madalam kui kudede kontsentratsioon ja varieerub erinevate ravimite lõikes. Suurimat seerumikontsentratsiooni täheldati roksitromütsiini ja madalaimat asitromütsiini puhul.

Makroliidid sisse erineval määral seonduvad vereplasma valkudega. Suurimat seondumist plasmavalkudega täheldati roksitromütsiini puhul (üle 90%), kõige vähem spiramütsiini puhul (alla 20%). Need on organismis hästi jaotunud, tekitades kõrge kontsentratsiooni erinevates kudedes ja elundites (sh eesnäärmes), eriti põletiku ajal. Sel juhul tungivad makroliidid rakkudesse ja loovad kõrge intratsellulaarse kontsentratsiooni. Nad läbivad halvasti hematoentsefaalbarjääri ja hematoentsefaalbarjääri. Läbib platsentat ja siseneb rinnapiima.

Makroliidid metaboliseeritakse maksas mikrosomaalse tsütokroom P-450 süsteemi osalusel, metaboliidid erituvad peamiselt sapiga. Ühel klaritromütsiini metaboliidil on antimikroobne toime. Metaboliidid erituvad peamiselt sapiga, neerude kaudu eritub 5-10%. Ravimite poolväärtusaeg on vahemikus 1 tund (midekamütsiin) kuni 55 tundi (asitromütsiin). Neerupuudulikkuse korral see parameeter enamiku makroliidide (välja arvatud klaritromütsiin ja roksitromütsiin) puhul ei muutu. Maksatsirroosi korral on võimalik erütromütsiini ja josamütsiini poolväärtusaja märkimisväärne pikenemine.

Kõrvaltoimed

Makroliidid on üks ohutumaid AMP-de rühmi. Kõrvaltoimed on üldiselt haruldased.

Seedetrakti: valu või ebamugavustunne kõhus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus (enamasti põhjustab erütromütsiin, millel on prokineetiline toime, kõige sagedamini spiramütsiin ja josamütsiin).

Maks: transaminaaside aktiivsuse mööduv tõus, kolestaatiline hepatiit, mis võib avalduda kollatõve, palaviku, üldise halb enesetunne, nõrkus, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine (sagedamini erütromütsiini ja klaritromütsiini kasutamisel, väga harva spiramütsiini ja josamütsiini kasutamisel).

KNS: peavalu, pearinglus, kuulmiskahjustus (harva erütromütsiini või klaritromütsiini suurte annuste intravenoossel manustamisel).

Süda: QT-intervalli pikenemine elektrokardiogrammil (harv).

Kohalikud reaktsioonid: flebiit ja tromboflebiit intravenoossel manustamisel, mis on põhjustatud lokaalsest ärritavast toimest (makroliide ei saa manustada kontsentreeritud kujul ja joana, neid manustatakse ainult aeglase infusioonina).

Allergilised reaktsioonid(lööve, urtikaaria jne) on täheldatud väga harva.

Näidustused

STI-d: klamüüdia, süüfilis (v.a neurosüüfilis), šankroid, lümfogranuloom venereum.

Suuõõne infektsioonid: periodontiit, periostiit.

Raske vinnid(erütromütsiin, asitromütsiin).

Kampülobakteri gastroenteriit (erütromütsiin).

Likvideerimine H. pylori mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite korral (klaritromütsiin kombinatsioonis amoksitsilliini, metronidasooli ja sekretsioonivastaste ravimitega).

Toksoplasmoos (tavaliselt spiramütsiin).

Krüptosporidioos (spiramütsiin, roksitromütsiin).

poolt põhjustatud mükobakterioosi ennetamine ja ravi M.avium AIDS-iga patsientidel (klaritromütsiin, asitromütsiin).

Profülaktiline kasutamine:

läkaköha ennetamine patsientidega kokkupuutuvatel inimestel (erütromütsiin);

meningokoki kandjate taastusravi (spiramütsiin);

aastaringne reuma ennetamine penitsilliini (erütromütsiini) allergia korral;

endokardiidi ennetamine hambaravis (asitromütsiin, klaritromütsiin);

soolestiku puhastamine enne käärsooleoperatsiooni (erütromütsiin kombinatsioonis kanamütsiiniga).

Vastunäidustused

Allergiline reaktsioon makroliididele.

Rasedus (klaritromütsiin, midekamütsiin, roksitromütsiin).

Imetamine (josamütsiin, klaritromütsiin, midekamütsiin, roksitromütsiin, spiramütsiin).

Hoiatused

Rasedus. On tõendeid klaritromütsiini kõrvaltoimete kohta lootele. Puudub teave, mis tõendaks roksitromütsiini ja midekamütsiini ohutust lootele, seetõttu ei tohiks neid raseduse ajal välja kirjutada. Erütromütsiin, josamütsiin ja spiramütsiin ei avalda lootele negatiivset mõju ja neid võib määrata rasedatele naistele. Asitromütsiini kasutatakse raseduse ajal, kui see on hädavajalik.

Imetamine. Enamik makroliide eritub rinnapiima (asitromütsiini kohta andmed puuduvad). Ohutusteave rinnaga toidetavale imikule on saadaval ainult erütromütsiini kohta. Võimaluse korral tuleks vältida teiste makroliidide kasutamist rinnaga toitvatel naistel.

Pediaatria. Klaritromütsiini ohutus alla 6 kuu vanustele lastele ei ole tõestatud. Roksitromütsiini poolväärtusaeg lastel võib pikeneda 20 tunnini.

Geriaatria. Makroliidide kasutamisel eakatel ei ole piiranguid, kuid see on võimalik vanusega seotud muutused maksafunktsiooni, samuti suurenenud risk kuulmiskahjustus erütromütsiini kasutamisel.

Neerufunktsiooni häired. Kui kreatiniini kliirens väheneb alla 30 ml/min, võib klaritromütsiini poolväärtusaeg pikeneda 20 tunnini ja selle aktiivse metaboliidi poolväärtusaeg kuni 40 tunnini. Roksitromütsiini poolväärtusaeg võib tõusta 15 tunnini, kui kreatiniini kliirens väheneb 10 ml/min. Sellistes olukordades võib osutuda vajalikuks nende makroliidide annustamisskeemi kohandamine.

Maksa düsfunktsioon. Raske maksahaiguse korral tuleb makroliide kasutada ettevaatusega, kuna nende poolväärtusaeg võib pikeneda ja hepatotoksilisuse risk suureneda, eriti selliste ravimite puhul nagu erütromütsiin ja josamütsiin.

Südamehaigused. Kasutage ettevaatusega, kui QT-intervall on elektrokardiogrammil pikenenud.

Ravimite koostoimed

Enamik makroliidide vahelisi ravimite koostoimeid põhineb nende tsütokroom P-450 pärssimisel maksas. Vastavalt pärssimise raskusastmele võivad makroliidid jaotada järgmises järjekorras: klaritromütsiin > erütromütsiin > josamütsiin = midekamütsiin > roksitromütsiin > asitromütsiin > spiramütsiin. Makroliidid pärsivad ainevahetust ja suurendavad kontsentratsiooni veres kaudsed antikoagulandid, teofülliin, karbamasepiin, valproehape, disopüramiid, tungaltera ravimid, tsüklosporiin, mis suurendab nendele ravimitele iseloomulike kõrvaltoimete tekkeriski ja võib nõuda nende annustamisskeemi kohandamist. Makroliide (välja arvatud spiramütsiin) ei soovitata kombineerida terfenadiini, astemisooli ja tsisapriidiga, kuna on oht QT-intervalli pikenemisest tingitud raskete südame rütmihäirete tekkeks.

Makroliidid võivad suu kaudu manustatuna suurendada digoksiini biosaadavust, vähendades selle inaktiveerimist soolestiku mikrofloora poolt.

Antatsiidid vähendavad makroliidide, eriti asitromütsiini, imendumist seedetraktist.

Rifampiin suurendab makroliidide metabolismi maksas ja vähendab nende kontsentratsiooni veres.

Makroliide ei tohiks kombineerida linkosamiididega nende sarnase toimemehhanismi ja võimaliku konkurentsi tõttu.

Erütromütsiin, eriti kui seda manustatakse intravenoosselt, võib suurendada alkoholi imendumist seedetraktis ja suurendada selle kontsentratsiooni veres.

Patsiendi teave

Enamik makroliide tuleb võtta suu kaudu 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki ning olenemata söögikordadest võib võtta ainult klaritromütsiini, spiramütsiini ja josamütsiini.

Suukaudsel manustamisel tuleb erütromütsiini võtta koos klaasitäie veega.

Vedelik annustamisvormid Suukaudseks manustamiseks valmistada ja võtta vastavalt lisatud juhistele.

Kogu ravikuuri jooksul järgige rangelt režiimi ja ravirežiimi, ärge jätke annust vahele ja võtke seda korrapäraste ajavahemike järel. Kui te unustate annuse võtmata, võtke see niipea kui võimalik; ärge võtke, kui on peaaegu aeg võtta järgmine annus; ärge kahekordistage annust. Säilitage ravi kestus, eriti streptokokkinfektsioonide korral.

Ärge kasutage aegunud ravimeid.

Konsulteerige oma arstiga, kui mõne päeva jooksul paranemist ei toimu või kui ilmnevad uued sümptomid.

Ärge võtke makroliide koos antatsiididega.

Ärge jooge erütromütsiinravi ajal alkoholi.

Tabel. Makroliidi rühma ravimid.
Peamised omadused ja rakenduse omadused

* Normaalse neerufunktsiooniga

Enamik antibiootikume, pärssides nakkusetekitajate arengut, avaldavad samal ajal negatiivset mõju inimkeha sisemisele mikrobiotsenoosile, kuid kahjuks on mitmed haigused kasutamata. antibakteriaalsed ained seda on lihtsalt võimatu ravida.

Optimaalne väljapääs olukorrast on makroliidide rühma ravimid, mis on kõige ohutumate antimikroobsete ravimite nimekirjas juhtival kohal.

Ajalooline viide

Selle antibiootikumide klassi esimene esindaja oli eelmise sajandi keskel mullabakteritest saadud erütromütsiin. Uurimistegevuse tulemusena avastati, et ravimi keemilise struktuuri aluseks on laktooni makrotsükliline ring, mille külge on seotud süsinikuaatomid; See funktsioon määras kogu rühma nime.

Uus toode saavutas peaaegu kohe laialdase populaarsuse; see osales võitluses grampositiivsete bakterite põhjustatud haiguste vastu. Kolm aastat hiljem täiendati makroliidide nimekirja oleandomütsiini ja spiramütsiiniga.

Järgmiste põlvkondade antibiootikumide väljatöötamine selles seerias oli tingitud kampülobakterite, klamüüdia ja mükoplasmade vastaste rühma varaste ravimite aktiivsuse avastamisest.

Tänapäeval, peaaegu 70 aastat pärast nende avastamist, on erütromütsiin ja spiramütsiin endiselt ravirežiimides. IN kaasaegne meditsiin esimest neist ravimitest kasutatakse sagedamini valikravimina, kui see on olemas patsientidel, kellel on individuaalne penitsilliinide talumatus, teine ​​- väga tõhus vahend, mida iseloomustab pikaajaline antibakteriaalne toime ja terratogeense toime puudumine.

Oleandomütsiini kasutatakse palju harvemini: paljud eksperdid peavad seda antibiootikumi vananenuks.

IN Sel hetkel makroliide on kolm põlvkonda; Ravimite omaduste uurimine jätkub.

Süstematiseerimise põhimõtted

Kirjeldatud antibiootikumide rühma kuuluvate ravimite klassifikatsioon põhineb keemiline struktuur, valmistamisviis, kokkupuute kestus ja ravimi tootmine.

Üksikasjad ravimite levitamise kohta on toodud allolevas tabelis.

Seda klassifikatsiooni tuleks täiendada kolme punktiga:

Rühma ravimite nimekirjas on takroliimus, ravim, mille struktuuris on 23 aatomit ja mis kuulub samal ajal immunosupressantide hulka ja vaadeldavasse seeriasse.

Asitromütsiini struktuur sisaldab lämmastikuaatomit, seega on ravim asaliid.
Makroliidantibiootikumid on nii looduslikku kui ka poolsünteetilist päritolu.

Looduslike ravimite hulka kuuluvad lisaks ajaloolises viites juba märgitud ravimitele midekamütsiin ja josamütsiin; Kunstlikult sünteesitud - Asitromütsiin, Klaritromütsiin, Roksitromütsiin jne. üldrühm Eristatakse veidi muudetud struktuuriga eelravimeid:

• erütromütsiini ja oleandomütsiini estrid, nende soolad (propionüül, troleandomütsiin, fosfaat, vesinikkloriid);
• paljude makroliidide (estolaat, atsüstraat) esimese esindaja estrite soolad;
• Midekamütsiini soolad (müokamütsiin).

üldkirjeldus

Kõigil vaadeldavatel ravimitel on bakteriostaatiline toime: nad pärsivad nakkusetekitajate kolooniate kasvu, häirides patogeenirakkudes valgusünteesi. Mõnel juhul määravad kliiniku spetsialistid patsientidele suuremaid ravimiannuseid: sel viisil kasutatavad ravimid omandavad bakteritsiidse toime.

Makroliidide rühma antibiootikume iseloomustavad:

• lai valik mõjusid patogeenidele (sealhulgas ravimitundlikud mikroorganismid - pneumokokid ja streptokokid, listeria ja spiroheedid, ureaplasma ja mitmed muud patogeenid);
• minimaalne toksilisus;
• kõrge aktiivsus.

Reeglina kasutatakse kõnealuseid ravimeid sugulisel teel levivate infektsioonide (süüfilis, klamüüdia), suuõõnehaiguste raviks, bakteriaalne etioloogia(parodontiit, periostiit), haigused hingamissüsteem( läkaköha, bronhiit, sinusiit).

Follikuliidi ja furunkuloosi vastases võitluses on tõestatud ka makroliididega seotud ravimite efektiivsus. Lisaks on antibiootikumid ette nähtud:

• gastroenteriit;
• krüptosporidioos;
• ebatüüpiline kopsupõletik;
• akne (raske haigus).

Ennetamise eesmärgil kasutatakse makroliidide rühma meningokoki kandjate desinfitseerimiseks kirurgiliste manipulatsioonide ajal soolestiku alaosas.

Makroliidid - ravimid, nende omadused, kõige populaarsemate vabastamisvormide loetelu

Kaasaegne meditsiin kasutab ravirežiimides aktiivselt erütromütsiini, klaritromütsiini, Ilozoni, spiramütsiini ja mitmeid teisi selle antibiootikumide rühma esindajaid. Nende vabastamise peamised vormid on näidatud allolevas tabelis

Apteegiketid pakuvad tarbijatele ka Sumamedi aerosooli, lüofilisaadi infusioonina, hemomütsiini - pulbri kujul valmistamiseks. süstelahused. Erütromütsiini liniment on pakendatud alumiiniumtuubidesse. Ilozon on saadaval rektaalsete ravimküünalde kujul.

Populaarsete abinõude lühikirjeldus on allolevas materjalis.

Vastupidav leelistele ja hapetele. See on ette nähtud peamiselt ENT-organite, urogenitaalsüsteemi ja naha haiguste jaoks.

Vastunäidustatud rasedatele ja imetavatele naistele, samuti alla 2 kuu vanustele noortele patsientidele. Poolväärtusaeg on 10 tundi.

Arsti range järelevalve all on ravimi kasutamine rasedate ravis lubatud (in rasked juhtumid). Antibiootikumi biosaadavus sõltub otseselt toidutarbimisest, seega tuleb ravimit juua enne sööki. Kõrvaltoimete hulka kuuluvad allergilised reaktsioonid, seedetrakti töö häired (sh kõhulahtisus).

Ravimi teine ​​nimi on midekamütsiin.

Kasutatakse, kui patsiendil on individuaalne beetalaktaamide talumatus. Määratud mõjutavate haiguste sümptomite mahasurumiseks nahka, hingamissüsteem.

Vastunäidustused - rasedus, periood loomulik toitmine. Kasutatakse pediaatrias.

Josamütsiin

Kasutatakse rasedate ja imetavate naiste raviks. Pediaatrias kasutatakse seda suspensiooni kujul. Võib alandada patsiendi vererõhku. Seda võetakse söömise ajast sõltumata.

Leevendab selliste haiguste sümptomeid nagu tonsilliit, bronhiit, furunkuloos, uretriit jne.

Iseloomustatud suurenenud aktiivsus seoses patogeenidega, mis põhjustavad põletikulisi protsesse seedetrakti(sealhulgas Helicobacter pylori).

Biosaadavus ei sõltu toidu tarbimise ajast. Vastunäidustuste hulka kuuluvad raseduse esimene trimester ja imikueas. Poolväärtusaeg on lühike, ei ületa viit tundi.

Oleandomütsiin

Ravimi kasutamise mõju suureneb, kui see satub aluselisesse keskkonda.

Kaasatud, kui:

• bronhoektaasia;
• mädane pleuriit;
• brutselloos;
• ülemiste hingamisteede haigused.

Uue põlvkonna ravim. Happekindel.

Antibiootikumi struktuur erineb enamikust kirjeldatud rühma kuuluvatest ravimitest. Kui seda kasutatakse HIV-nakkusega inimeste ravis, hoiab see ära mükobakterioosi.

Poolväärtusaeg on üle 48 tunni; see omadus vähendab ravimi kasutamist 1 r./päevas.

Ilozon

Kokkusobimatu klindamütsiini, linkomütsiini, klooramfenikooliga; vähendab beetalaktaamide ja hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust. Kell raske kurss haigusi manustatakse intravenoosselt. Mitte kasutada raseduse, ülitundlikkuse korral ravimi komponentide suhtes ega imetamise ajal.

Iseloomustab kohanemisvõime immuunsussüsteem. Ei mõjuta loodet raseduse ajal, seda kasutatakse rasedate naiste raviks.

Ohutu lastele (annuse määrab arst, võttes arvesse patsiendi kehakaalu, vanust ja haiguse tõsidust). Ei läbi rakkude metabolismi ja ei lagune maksas.

Zatrin, linkomütsiin, klindamütsiin, Sumamed

Viimase põlvkonna madala mürgisusega makroliidid. Neid kasutatakse aktiivselt täiskasvanute ja väikeste (alates 6 kuu vanuste) patsientide ravis, kuna neil puudub märkimisväärne negatiivne mõju kehal. Neid iseloomustab pikk poolväärtusaeg, mille tulemusena neid kasutatakse mitte rohkem kui üks kord 24 tunni jooksul.

Uue põlvkonna makroliididel pole praktiliselt vastunäidustusi ja patsiendid taluvad neid hästi, kui neid kasutatakse terapeutilistes režiimides. Nende ravimitega ravi kestus ei tohi ületada 5 päeva.

Rakenduse omadused

Makroliide ei saa haiguste ravis iseseisvalt kasutada.

Tuleb meeles pidada: antibiootikumide kasutamine ilma eelnevalt arstiga konsulteerimata tähendab vastutustundetust oma tervise suhtes.

Enamikule rühma kuuluvatest ravimitest on iseloomulik kerge toksilisus, kuid makroliidravimite kasutusjuhendis sisalduvat teavet ei tohiks ignoreerida. Annotatsiooni kohaselt võib ravimite kasutamisel tekkida:

Kui patsiendil on esinenud individuaalne talumatus makroliidide suhtes, kasutage meditsiinitarbed seda seeriat ei saa ravis kasutada.

Keelatud:

• joob ravi ajal alkoholi;
• suurendada või vähendada ettenähtud annust;
• jätke vahele pillide võtmine (kapsel, suspensioon);
• lõpetage selle võtmine ilma uuesti testimata;
• kasutage aegunud ravimeid.

Kui paranemist ei toimu või ilmnevad uued sümptomid, peate viivitamatult ühendust võtma oma arstiga.

Video

Video räägib, kuidas kiiresti ravida külmetust, grippi või ägedat hingamisteede viirusinfektsiooni. Kogenud arsti arvamus.