Kullanım incelemeleri için Pradax talimatları. Tabletler "Pradaksa": talimatlar, fiyat ve gerçek tüketici yorumları

Bu yazıda kullanım talimatlarını okuyabilirsiniz. tıbbi ürün Pradaxa. Site ziyaretçilerinin yorumları - tüketicilere sunulur bu ilaç Pradaxa'nın kendi uygulamalarında kullanımına ilişkin uzman doktorların görüşlerinin yanı sıra. İlaçla ilgili incelemelerinizi aktif olarak eklemek için büyük bir istek: ilaç hastalıktan kurtulmaya yardımcı oldu mu, yardım etmedi mi, hangi komplikasyonların gözlendiği ve yan etkiler, muhtemelen üretici tarafından ek açıklamada beyan edilmemiştir. Mevcut yapısal analogların varlığında Pradaxa analogları. Yetişkinlerde, çocuklarda ve ayrıca hamilelik ve emzirme döneminde tromboz, emboli tedavisi ve felçlerin önlenmesi için kullanın. İlacın bileşimi.

Pradaxa- antikoagülan. Doğrudan trombin inhibitörü. Dabigatran eteksilat (Pradaxa'nın aktif maddesi), farmakolojik aktivitesi olmayan düşük moleküler ağırlıklı bir öncüdür. aktif form dabigatran. Oral uygulamadan sonra, dabigatran eteksilat gastrointestinal sistemden hızla emilir ve esterazlar tarafından katalize edilen hidroliz ile karaciğerde ve kan plazmasında dabigatrana dönüştürülür. Dabigatran, güçlü bir rekabetçi tersinir doğrudan trombin inhibitörü ve plazmadaki ana aktif maddedir.

Çünkü trombin (serin proteaz), pıhtılaşma kaskadı sırasında fibrinojeni fibrine dönüştürür, aktivitesinin inhibisyonu trombüs oluşumunu engeller. Pradaxa, serbest trombini, fibrin bağlayıcı trombini ve trombinin neden olduğu trombosit agregasyonunu inhibe eder.

Çeşitli tromboz modelleri üzerinde yapılan deneysel çalışmalarda, dabigatranın antitrombotik etkisi ve antikoagülan aktivitesi, tedaviden sonra doğrulanmıştır. intravenöz uygulama ve oral uygulamadan sonra dabigatran eteksilat.

Kan plazmasındaki dabigatran konsantrasyonu ile pıhtılaşma önleyici etkinin şiddeti arasında doğrudan bir ilişki kurulmuştur. Dabigatran APTT'yi, ekarin pıhtılaşma süresini (ECT) ve trombin süresini (TT) uzatır.

Sonuçlar klinik araştırma ortopedik cerrahi - diz ve kalça artroplastisi uygulanan hastalarda - hemostaz parametrelerinin korunduğunu ve ameliyattan 1-4 saat sonra 75 mg veya 110 mg dabigatran eteksilat ve ardından günde 1 kez 150 veya 220 mg idame dozunun eşdeğerliğini doğrulamıştır. 6-10 gün (ameliyat için diz eklemi) ve 28-35 gün (için kalça eklemi) ameliyattan önce ve sonra kullanılan günde 1 kez 40 mg'lık bir dozda enoksaparin ile karşılaştırıldı.

Artroplasti sonrası venöz tromboembolizmi önlemek için kullanıldığında büyük eklemler tüm venöz tromboembolizm ve herhangi bir nedene bağlı ölüm vakalarını içeren ana son noktayı değerlendirirken, 150 mg veya 220 mg dozlarda dabigatran eteksilatın antitrombotik etkisinin, günde 40 mg dozda enoksaparin ile eşdeğer olduğunu göstermiştir.

Atriyal fibrilasyonu olan ve orta veya yüksek inme riski olan hastalarda inmeyi ve sistemik tromboembolizmi önlemek için kullanıldığında, günde 2 kez 110 mg dabigatran eteksilat'ın inmeyi ve sistemik tromboembolizmi önlemede varfarinden daha düşük olmadığı gösterilmiştir. fibrilasyonu olan hastalar, kulakçıklar; dabigatran grubunda da intrakraniyal kanama riskinde ve genel kanama sıklığında azalma vardı. Daha yüksek dozda dabigatran eteksilat kullanımı (günde 2 kez 150 mg) iskemik ve hemorajik felç, kardiyovasküler ölüm, kafa içi kanama ve varfarin ile karşılaştırıldığında genel kanama oranı. Daha düşük dabigatran dozu, varfarine kıyasla önemli ölçüde daha düşük majör kanama riski ile ilişkilendirildi. Temiz klinik etki inme insidansını, sistemik tromboemboli, pulmoner tromboembolizm, akut enfarktüs miyokard enfarktüsü, kardiyovasküler mortalite ve majör kanama. Dabigatran eteksilat ile tedavi edilen hastalarda bu olayların yıllık insidansı, varfarin ile tedavi edilen hastalardan daha düşüktü. Dabigatran eteksilat ile tedavi edilen hastalarda karaciğer fonksiyonunun laboratuvar parametrelerindeki değişiklikler, varfarin ile tedavi edilen hastalara kıyasla benzer veya daha düşük bir sıklıkta gözlenmiştir.

Birleştirmek

Dabigatran eteksilat mesilat + yardımcı maddeler.

farmakokinetik

Pradaxa'nın oral uygulamasından sonra, kan plazmasındaki konsantrasyonunda doza bağlı olarak hızlı bir artış olur. Dabigatran eteksilat'ın hipromelloz kaplı kapsüllerde oral uygulamasını takiben dabigatranın mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %6.5'tir. Yemek yemek dabigatran eteksilatın biyoyararlanımını etkilemez.

Hastalarda 1-3 saat sonra dabigatran eteksilat kullanırken cerrahi tedavi sağlıklı gönüllülere kıyasla ilacın emilim oranında bir azalma vardır.

Anestezi, gastrointestinal sistem parezi gibi faktörlerin ve ameliyat ne olursa olsun, emilimi geciktirmede rol oynayabilir. dozaj formu uyuşturucu madde. Dabigatranın emilim hızında bir azalma genellikle sadece ameliyat günü not edilir.

Yutulduktan sonra dabigatran eteksilat, esterazın etkisi altında hidroliz sürecinde hızla ve tamamen kan plazmasındaki ana aktif metabolit olan dabigatrana dönüştürülür. Dabigatran konjuge edildiğinde, farmakolojik olarak aktif 4 izomeri asilglukuronid oluşur: 1-O, 2-O, 3-O, 4-O, bunların her biri %10'dan azdır. genel içerik plazmada dabigatran. Diğer metabolitlerin izleri, yalnızca son derece hassas analitik yöntemler kullanılarak saptanır.

Dabigatran değişmeden, esas olarak böbrekler (% 85) ve sadece% 6 - gastrointestinal sistem yoluyla atılır. Etiketli radyoaktif preparatın uygulanmasından 168 saat sonra dozunun %88-94'ünün vücuttan atıldığı tespit edilmiştir.

Dabigatran, plazma proteinlerine bağlanma kabiliyeti düşüktür (%34-35), konsantrasyonuna bağlı değildir.

Belirteçler

ortopedik operasyonlardan sonra hastalarda venöz tromboembolizmin önlenmesi;
atriyal fibrilasyonu olan hastalarda inmenin önlenmesi, sistemik tromboembolizm ve kardiyovasküler mortalitenin azaltılması.

Yayın formları

Kapsüller 75 mg, 110 mg ve 150 mg (bazen yanlışlıkla tablet olarak adlandırılır).

Kullanım ve dozaj rejimi için talimatlar

Endikasyonlara bağlı olarak günlük doz 110-300 mg'dır. Resepsiyonun çokluğu - günde 1-2 kez. Tedavi rejimi ve kullanım süresi endikasyonlara ve klinik duruma bağlıdır.

olan hastalarda kullanılması artan risk kanama

75 yaş ve üzeri, böbrek fonksiyonunda orta derecede azalma (CC 30-50 ml/dk), P-glikoprotein inhibitörlerinin eş zamanlı kullanımı veya endikasyonu gibi faktörlerin varlığı Sindirim sistemi kanamasıöykü kanama riskini artırabilir. Bu risk faktörlerinden bir veya daha fazlasına sahip hastalarda, doktorun takdirine bağlı olarak, günlük Pradaxa dozunu 220 mg'a düşürmek mümkündür (günde 2 kez 110 mg'lık 1 kapsül alarak).

Pradaxa'dan parenteral antikoagülanlara geçiş

Ortopedik cerrahi sonrası hastalarda venöz tromboembolizmin önlenmesi: antikoagülanların parenteral uygulaması, son Pradaxa dozundan 24 saat sonra başlamalıdır.

Atriyal fibrilasyonu olan hastalarda felç, sistemik tromboembolizm ve kardiyovasküler mortalitenin azaltılması: Parenteral antikoagülanlara son Pradaxa dozundan 12 saat sonra başlanmalıdır.

Parenteral antikoagülanlardan Pradaxa'ya geçiş

Pradaxa'nın ilk dozu, alternatif tedavinin bir sonraki enjeksiyonundan 0-2 saat önce veya sürekli infüzyon durdurulurken (örn. intravenöz kullanım fraksiyone olmayan heparin (UFH)).

K vitamini antagonistlerinden Pradaxa'ya geçiş

Atriyal fibrilasyonu olan hastalarda inme, sistemik tromboembolizm ve kardiyovasküler mortalitenin önlenmesi

K vitamini antagonistlerinin kullanımı durdurulur, MHO'su 2.0'ın altında olan Pradaxa kullanımı mümkündür.

Pradaxa'dan K Vitamini Antagonistlerine Geçiş

50 ml / dak'dan fazla CC ile, K vitamini antagonistlerinin kullanımı 3 gün boyunca ve CC ile 30-50 ml / dak - Pradaxa'nın kesilmesinden 2 gün önce mümkündür.

kardiyoversiyon

Atriyal fibrilasyonu olan hastalarda inme, sistemik tromboembolizm ve kardiyovasküler mortalitenin önlenmesi

Elektif veya acil kardiyoversiyon, Pradaxa tedavisinin kesilmesini gerektirmez.

Kaçırılan Doz

Ortopedik cerrahi sonrası hastalarda venöz tromboembolizmin önlenmesi: olağan alınması tavsiye edilir günlük doz Pradaxa ertesi gün her zamanki saatinde. Bireysel dozların eksik olması durumunda, ilacın çift dozunu almayın.

Atriyal fibrilasyonu olan hastalarda felç, sistemik tromboembolizm ve kardiyovasküler mortalitenin azaltılması: Bir sonraki ilaç dozuna 6 saat veya daha fazla süre kalmışsa, unutulan bir Pradaxa dozu alınabilir; Süre 6 saatten az ise kaçırılan doz alınmamalıdır. Bireysel dozların eksik olması durumunda, ilacın çift dozunu almayın.

Akut DVT ve/veya PE tedavisi ve korunma ölümler bu hastalıkların neden olduğu: atlanan Pradaxa dozu, ilacın bir sonraki dozunun alınmasına 6 saat veya daha fazla süre kalmışsa alınabilir; Süre 6 saatten az ise kaçırılan doz alınmamalıdır. Bireysel dozların eksik olması durumunda, ilacın çift dozunu almayın.

Tekrarlayan DVT ve/veya PE ve bu hastalıkların neden olduğu ölümlerin önlenmesi: Bir sonraki ilaç dozuna 6 saat veya daha fazla süre kalmışsa, unutulan bir Pradaxa dozu alınabilir; Süre 6 saatten az ise kaçırılan doz alınmamalıdır. Bireysel dozların eksik olması durumunda, ilacın çift dozunu almayın.

Yan etki

anemi;
trombositopeni;
ürtiker, döküntü ve kaşıntı, bronkospazm dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları;
kafa içi kanama;
hematom;
burun kanaması;
hemoptizi;
Sindirim sistemi kanaması;
rektal kanama;
hemoroidal kanama;
karın ağrısı;
ishal;
dispepsi;
bulantı kusma;
gastrointestinal mukozanın ülserasyonu;
gastroözofajit;
gastroözofageal reflü hastalığı;
disfaji
hepatik transaminazların artan aktivitesi;
karaciğer fonksiyon bozukluğu;
hiperbilirubinemi;
cilt hemorajik sendromu;
hemartroz;
ürogenital kanama;
hematüri;
enjeksiyon bölgesinden kanama;
kateterin giriş yerinden kanama;
travma sonrası hematom;
cerrahi yaradan kanama;
kanlı konular;
yara drenajı;
yara tedavisinden sonra drenaj.

Kontrendikasyonlar

şiddetli böbrek yetmezliği (CC, 30 ml / dak'dan az);
aktif klinik olarak anlamlı kanama, hemorajik diyatezi, spontan veya farmakolojik olarak indüklenen hemostaz ihlali;
tedavinin başlamasından önceki 6 ay boyunca hemorajik inme dahil olmak üzere klinik olarak önemli kanamanın bir sonucu olarak organ hasarı;
sistemik kullanım için eşzamanlı ketokonazol atanması;
sağkalımı etkileyebilecek karaciğer fonksiyon bozukluğu ve karaciğer hastalığı;
18 yaşına kadar (klinik veri yok);
dabigatran veya dabigatran eteksilat'a veya yardımcı maddelerden birine karşı bilinen aşırı duyarlılık.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Pradaxa'nın hamilelik sırasında kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır. İnsanlardaki potansiyel risk bilinmemektedir.

Deneysel çalışmalarda, yenidoğanların doğurganlığı veya doğum sonrası gelişimi üzerinde herhangi bir olumsuz etki saptanmamıştır.

Kadın üreme yaşı Pradaxa tedavisi sırasında gebelik olasılığını dışlamak için güvenilir doğum kontrol yöntemleri kullanılmalıdır. Hamilelik meydana geldiğinde, beklenen fayda olası riskten daha ağır basmadığı sürece ilacın kullanımı önerilmez.

Klinik veri eksikliği nedeniyle emzirme döneminde ilacın kullanılması gerekiyorsa, Emzirme durduruldu (önlem olarak).

Çocuklarda kullanım

18 yaşın altındaki hastalarda Pradaxa'nın etkinliği ve güvenliği araştırılmamıştır, bu nedenle çocuklarda kullanılması önerilmez.

Yaşlı hastalarda kullanım

Yaşlı hastalarda (75 yaş üstü) ilaca maruziyetteki artışın genellikle böbrek fonksiyonundaki azalmaya bağlı olması nedeniyle, ilacı reçete etmeden önce böbrek fonksiyonunu değerlendirmek gerekir. Klinik duruma bağlı olarak böbrek fonksiyonu yılda en az bir kez veya daha sık değerlendirilmelidir. İlacın dozunun ayarlanması, bozulmuş böbrek fonksiyonunun ciddiyetine bağlı olarak yapılmalıdır.

Özel Talimatlar

Kanama riski

Pradaxa'nın yanı sıra diğer antikoagülanların kullanımı, artan kanama riski ile karakterize edilen durumlarda dikkatle tavsiye edilir. Pradaxa ile tedavi sırasında çeşitli lokalizasyonlarda kanama gelişebilir. Kan basıncındaki düşüşün eşlik ettiği kandaki hemoglobin ve / veya hematokrit konsantrasyonunda bir azalma, bir kanama kaynağı aramanın temelidir.

Pradaxa ile tedavi, antikoagülan aktivitenin izlenmesini gerektirmez. MHO testi kullanılmamalıdır çünkü hatalı olarak yüksek MHO seviyeleri olduğuna dair kanıtlar vardır.

Dabigatranın aşırı antikoagülan aktivitesini saptamak için trombin veya ekarin pıhtılaşma zamanı testleri kullanılmalıdır. Bu testler mevcut olmadığında APTT testi kullanılmalıdır.

Atriyal fibrilasyonu olan hastalarda yapılan bir çalışmada, ilacın bir sonraki dozunu almadan önce normal sınırın 2-3 katını aşan aPTT seviyesi, artan kanama riski ile ilişkilendirilmiştir.

Pradax'ın farmakokinetik çalışmalarında, böbrek fonksiyonu azalmış hastalarda (yaşlı hastalar dahil) ilaca maruziyette artış olduğu gösterilmiştir. Pradaxa kullanımı aşağıdaki durumlarda kontrendikedir: belirgin ihlaller böbrek fonksiyonu (CC, 30 ml / dak'dan az).

Akut böbrek yetmezliği durumunda Pradaxa kesilmelidir.

Aşağıdaki faktörler plazmadaki dagibatran konsantrasyonunda bir artışa yol açabilir: böbrek fonksiyonunda bir azalma (CC 30-50 ml / dak), 75 yaş üstü, bir P-glikoprotein inhibitörünün eşzamanlı kullanımı. Bu faktörlerden bir veya daha fazlasının varlığı kanama riskini artırabilir.

Pradaxa'nın aşağıdaki ilaçlarla birlikte uygulanması incelenmemiştir, ancak kanama riskini artırabilir: fraksiyone olmayan heparin (venöz veya arteriyel kateter açıklığını sürdürmek için gereken dozlar hariç) ve heparin türevleri, düşük moleküler ağırlıklı heparinler (LMWH'ler), fondaparinuks sodyum , trombolitik ilaçlar, glikoprotein blokerleri Trombosit reseptörü GP 2b/3a, tiklopidin, dekstran, rivaroksaban, tikagrelor, K vitamini antagonistleri ve P-glikoprotein inhibitörleri (itrakonazol, takrolimus, siklosporin, ritonavir, nelfinavir ve sakinavir). Eşzamanlı selektif serotonin geri alım inhibitörleri alan hastalarda kanama riski artar. Ayrıca, antiplatelet ajanların ve diğer antikoagülanların eşzamanlı kullanımı ile kanama riski artabilir.

Dronedaron ve dabigatranın birlikte uygulanması önerilmez.

Artan kanama riski ile (örneğin, yeni bir biyopsi veya kapsamlı travma, bakteriyel endokardit ile), kanama belirtilerini zamanında tespit etmek için hastanın durumunun izlenmesi gerekir.

Ortopedik cerrahi sonrası hastalarda venöz tromboembolizmin önlenmesi

Pradaxa ile eşzamanlı olarak cerrahi müdahalelerde kısa süreli anestezi için steroid olmayan antienflamatuar ilaçların (NSAID'ler) kullanılmasının, kanama riskinin artmasıyla birlikte olmadığı tespit edilmiştir. Pradaxa ile tedavi sırasında NSAID'lerin (12 saatten az T1 / 2'ye sahip) düzenli kullanımına ilişkin sınırlı veri vardır, artan kanama riskine ilişkin veriler alınmamıştır.

Atriyal fibrilasyonu olan hastalarda inme, sistemik tromboembolizm ve kardiyovasküler mortalitenin önlenmesi

Pradaxa, antiplatelet ajanlar (ASA ve klopidogrel dahil) ve NSAID'lerin eşzamanlı kullanımı kanama riskini artırır.

Fibrinolitik ilaçların kullanımı ancak hastanın TT, EVE veya aPTT'si aşağıdakilerden daha yüksek değilse düşünülmelidir. üst sınır yerel referans aralığı normları.

P-glikoprotein indükleyicileri ile etkileşim

P-glikoprotein indükleyici rifampisinin Pradaxa ile oral yoldan verilmesi dabigatranın plazma konsantrasyonlarını azaltmıştır. Sarı kantaron veya karbamazepin gibi diğer P-glikoprotein indükleyicilerin de dabigatranın plazma konsantrasyonlarını düşürmesi beklenir ve dikkatli kullanılmalıdır.

Cerrahi operasyonlar ve müdahaleler

Pradaxa'yı ameliyat veya invaziv prosedürler sırasında kullanan hastalarda kanama riski artar. Bu nedenle cerrahi müdahaleler sırasında Pradaxa kesilmelidir.

ameliyat öncesi dönem

İnvaziv prosedürler veya cerrahi operasyonlar gerçekleştirmeden önce, Pradaxa ilacı iptal edilir. en azından, etkinlikten 24 saat önce. Kanama riski yüksek olan hastalarda veya tam hemostaz gerektiren majör cerrahi öncesi hastalarda, Pradaxa ameliyattan 2-4 gün önce kesilmelidir. olan hastalarda böbrek yetmezliği dabigatranın klerensi uzayabilir.

Pradaxa, ciddi böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (CC 30 ml / dak'dan az) kontrendikedir, ancak ilaç hala kullanılıyorsa, ameliyattan en az 5 gün önce iptal edilmelidir.

Acil cerrahi gerekiyorsa, Pradaxa geçici olarak kesilmelidir. Cerrahi müdahale Mümkünse, Pradax'ın son dozundan en geç 12 saat sonra yapılması tavsiye edilir.

Spinal anestezi / epidural anestezi / lomber ponksiyon

gibi prosedürler omurilik anestezi, gerektirebilir Tam iyileşme hemostaz. Travmatik veya tekrarlayan durumlarda omurilikten su almak ve epidural kateterin uzun süreli kullanımı spinal kanama veya epidural hematom riskini artırabilir. Pradaxa'nın ilk dozu kateterin çıkarılmasından en geç 2 saat sonra alınmalıdır. Dışlamak için hastaların durumunu kontrol etmek gerekir nörolojik semptomlar Bu, spinal kanama veya epidural hematom nedeniyle olabilir.

İşlem sonrası dönem

Tam hemostaz sağlandığında Pradaxa kullanımına devam edilebilir.

Araç ve kontrol mekanizmalarını kullanma becerisine etkisi

Pradaxa'nın araç kullanma becerisine etkisi Araçlar ve diğer potansiyelle meşgul olmak tehlikeli türler gerektiren faaliyetler artan konsantrasyon psikomotor reaksiyonların dikkati ve hızı çalışılmamıştır, ancak Pradaxa kullanımına artan kanama riski eşlik edebileceğinden, bu tür faaliyetler yapılırken dikkatli olunmalıdır.

ilaç etkileşimi

ile ortak kullanım ilaçlar K vitamini antagonistleri de dahil olmak üzere hemostaz veya pıhtılaşma süreçlerini etkileyen, kanama riskini önemli ölçüde artırabilir.

farmakokinetik etkileşimler

Çalışmalar, dabigatranın sitokrom P450 üzerinde indükleyici veya inhibe edici bir etkisini ortaya koymamıştır. Sağlıklı gönüllülerde yapılan çalışmalarda, dabigatran eteksilat ile atorvastatin (CYP3A4 substratı) ve diklofenak (CYP2C9 substratı) arasında etkileşim yoktu.

P-glikoprotein inhibitörleri/indükleyicileri ile etkileşim

P-glikoprotein taşıma molekülünün substratı dabigatran eteksilattır. P-glikoprotein inhibitörlerinin (amiodaron, verapamil, kinidin, sistemik kullanım için ketokonazol veya klaritromisin) eşzamanlı kullanımı, kan plazmasındaki dabigatran konsantrasyonunda bir artışa yol açar.

P-glikoprotein inhibitörleri ile eş zamanlı kullanım

Atriyal fibrilasyonu olan hastalarda inme, sistemik tromboembolizm ve kardiyovasküler mortalitenin azaltılması için listelenen P-glikoprotein inhibitörlerinin kullanılması durumunda doz seçimi gerekli değildir. Ortopedik cerrahi sonrası hastalarda venöz tromboembolizmin önlenmesi için kullanılması durumunda - "Dozaj rejimi" ve İlaç etkileşimleri "bölümlerine bakınız.

Amiodaron. Dabigatran eteksilat'ın tek oral doz amiodaron (600 mg) ile birlikte uygulanması, amiodaronun ve aktif metaboliti olan deetilamiodaronun emiliminin kapsamını ve oranını değiştirmemiştir. Dabigatranın AUC ve Cmax değerleri sırasıyla yaklaşık 1,6 ve 1,5 kat (%60 ve %50) arttı. Atriyal fibrilasyonu olan hastalarda yapılan bir çalışmada dabigatran konsantrasyonu %14'ten fazla artmamıştır, kanama riskinde bir artış kaydedilmemiştir.

Verapamil. Dabigatran eteksilat oral verapamil ile birlikte uygulandığında, dabigatranın Cmaks ve EAA değerleri verapamilin uygulama zamanına ve dozaj şekline bağlı olarak artmıştır. Dabigatranın etkisindeki en büyük artış, dabigatran eteksilat almadan 1 saat önce kullanılan hemen salınan dozaj formundaki ilk verapamil dozu kullanıldığında gözlendi (Cmax %180 arttı ve AUC - %150). Verapamil'in sürekli salimli dozaj formunu kullanırken, bu etki kademeli olarak azaldı (Cmaks %90 arttı ve EAA %70 arttı) ve ayrıca verapamil'in çoklu dozları kullanıldığında (Cmaks %60 arttı ve EAA %50 arttı) Bu, uzun süreli verapamil kullanımı ile gastrointestinal sistemde P-glikoproteinin indüklenmesine bağlı olabilir. Dabigatran eteksilat aldıktan 2 saat sonra verapamil kullanıldığında, 2 saat sonra dabigatran tamamen emildiği için klinik olarak anlamlı bir etkileşim gözlenmedi (Cmaks %10 arttı ve AUC %20 arttı). Atriyal fibrilasyonu olan hastalarda yapılan bir çalışmada dabigatran konsantrasyonu %21'den fazla artmamıştır, kanama riskinde bir artış kaydedilmemiştir. Dabigatran eteksilatın parenteral verapamil ile etkileşimine ilişkin veriler mevcut değildir; klinik olarak anlamlı bir etkileşim beklenmemektedir.

ketokonazol. 400 mg'lık tek bir dozdan sonra sistemik ketokonazol, dabigatranın EAA ve Cmaks değerlerini sırasıyla yaklaşık 2,4 kat (%138 ve %135 oranında) ve ketokonazolün günde 400 mg'lık bir dozda tekrarlanan uygulamasından sonra yaklaşık 2,5 kat artırır. (sırasıyla %153 ve %149). Ketokonazol, Tmax ve nihai T1 / 2'yi etkilemedi. Sistemik kullanım için ilaç Pradaxa ve ketokonazolün eşzamanlı kullanımı kontrendikedir.

Klaritromisin. Dabigatran eteksilat ile günde 2 kez 500 mg'lık bir dozda klaritromisin eşzamanlı kullanımıyla, klinik olarak anlamlı bir farmakokinetik etkileşim gözlenmedi (Cmaks %15 arttı ve AUC - %19 arttı).

Kinidin. Kinidin ile 2 saatte bir 200 mg'lık bir dozda toplam 1000 mg'a kadar eşzamanlı uygulama durumunda, günde iki kez kullanıldığında dabigatranın AUCt,ss ve Cmax,ss değerleri ortalama 53 arttı. sırasıyla % ve %56.

P-glikoprotein için substratlarla eşzamanlı kullanım

Digoksin. Dabigatran eteksilat'ın P-glikoproteinin bir substratı olan digoksin ile eş zamanlı kullanımı ile herhangi bir farmakokinetik etkileşim gözlenmemiştir. Ne dabigatran ne de ön ilaç dabigatran eteksilat klinik olarak ilgili P-glikoprotein inhibitörleri değildir.

P-glikoprotein indükleyicileri ile eş zamanlı kullanım

Birlikte kullanım dabigatranın etkisinde bir azalmaya yol açacağından, Pradaxa ve P-glikoprotein indükleyicilerinin birlikte uygulanmasından kaçınılmalıdır.

Rifampisin. 7 gün boyunca günde 600 mg'lık bir dozda test indükleyici rifampisinin ön kullanımı, dabigatrana maruziyette bir azalma ile sonuçlanmıştır. Rifampisinin kesilmesinden sonra bu endüktif etki azaldı; 7. günde dabigatranın etkisi başlangıca yakındı. Sonraki 7 gün boyunca dabigatranın biyoyararlanımında daha fazla artış gözlenmedi.

Sarı kantaron veya karbamazepin gibi diğer P-glikoprotein indükleyicilerin de dabigatranın plazma konsantrasyonlarını düşürmesi beklenir ve dikkatli kullanılmalıdır.

Antiplatelet ajanlarla eşzamanlı kullanım

Asetilsalisilik asit (ASA). Atriyal fibrilasyonu olan hastalarda günde 2 kez 150 mg dozunda dabigatran eteksilat ve ASA'nın eşzamanlı kullanımı incelenirken, kanama riskinin %12'den %18'e çıkabileceği bulundu (ASA'yı bir dozda kullanırken) 81 mg) ve %24'e kadar (325 mg'lık bir dozda ASA kullanıldığında). Dabigatran eteksilat ile eş zamanlı olarak 110 mg veya 150 mg günde 2 kez kullanılan ASA veya klopidogrelin majör kanama riskini artırabileceği gösterilmiştir. Varfarinin ASA veya klopidogrel ile eşzamanlı kullanımı ile de kanama daha sık gözlenir.

NSAID'ler. Ameliyattan sonra kısa süreli analjezi için kullanılan NSAİİ'ler ameliyat sırasında kanama riskini artırmadı. eşzamanlı kullanım dabigatran eteksilat ile. Tecrübe etmek uzun süreli kullanım Dabigatran eteksilat ile T1 / 2'si 12 saatten az olan NSAID'ler sınırlıdır, buna ilişkin veri yoktur. ek zam kanama riski.

Klopidogrel. Dabigatran eteksilat ve klopidogrelin aynı anda kullanılmasının ek süre artışına yol açmadığı tespit edilmiştir. kılcal kanama klopidogrel monoterapisi ile karşılaştırıldığında. Ayrıca dabigatranın AUCt,ss ve Cmax,ss değerlerinin yanı sıra dabigatranın etkisini değerlendirmek için izlenen kan pıhtılaşma parametrelerinin (APTT, ekarin pıhtılaşma süresi veya trombin zamanı (anti F2a) olduğu gösterilmiştir. ) ve ayrıca kombinasyon tedavisi sırasında trombosit agregasyonunun inhibisyon derecesi (klopidogrelin temel etkisi), monoterapideki karşılık gelen göstergelerle karşılaştırıldığında değişmedi Klopidogrelin "yükleme" dozu (300 veya 600 mg) kullanıldığında, Dabigatranın AUCt,ss ve Cmax,ss değerleri %30-40 oranında artmıştır.

Mide içeriğinin pH'ını artıran ilaçlarla eşzamanlı kullanım

Pradaxa'nın alkol ile etkileşimi henüz keşfedilmemiştir. Paylaşım yasaktır.

Pantoprazol. saat ortak uygulama dabigatran eteksilat ve pantoprazol, dabigatranın EAA'sında %30'luk bir azalma gözlendi. Pantoprazol ve diğer inhibitörler Proton pompası Klinik çalışmalarda dabigatran eteksilat ile birlikte uygulandığında, kanama riski veya etkinliği üzerinde herhangi bir etki gözlenmemiştir.

Ranitidin. Ranitidin, dabigatran eteksilat ile birlikte uygulandığında, dabigatranın emilim derecesini önemli ölçüde etkilememiştir. Proton pompa inhibitörlerinin etkisi altında popülasyon analizi sırasında ortaya çıkan dabigatranın farmakokinetik parametrelerindeki değişiklikler ve antasitler bu değişikliklerin ciddiyeti küçük olduğu için klinik olarak önemsiz olduğu ortaya çıktı (biyoyararlanımdaki azalma antasitler için önemli değildi ve proton pompa inhibitörleri için %14,6 idi). Proton pompası inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımının, dabigatran konsantrasyonunda bir azalmaya eşlik etmediği ve ortalama olarak, ilacın kan plazmasındaki konsantrasyonunu sadece hafifçe azalttığı (% 11 oranında) tespit edilmiştir. Bu nedenle, proton pompa inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı, özellikle varfarin ile karşılaştırıldığında, inme veya sistemik tromboembolizm insidansında bir artışa ve dolayısıyla dabigatranın biyoyararlanımında bir azalmaya yol açmıyor gibi görünmektedir. eşzamanlı uygulama pantoprazol muhtemelen klinik açıdan anlamlı değildir.

Pradaxa ilacının analogları

Buna göre yapısal analoglar Aktif bileşen tıp Pradax yok.

için analoglar farmakolojik grup(antikoagülanlar):

Anjiyolar;
Anjiyoflu;
anfibra;
asenokumarol;
Warfarex;
varfarin;
Venabolar;
Venolife;
Viatromb;
Gemapaksan;
Gepalpan;
heparin;
Heparin merhem;
heparoid;
hepatrombin;
doloben;
Ellon jeli;
kalsiparin;
kleksan;
klivarin;
Xarelto;
lavanta;
Lyoton 1000;
Marevan;
Nigepan;
pelentan;
Piyavit;
seprotin;
Sincumar;
cilt ışığı;
Troksevazin Neo;
Trombless;
Trombless Plus;
Trombojel;
trombofobik;
Troparin;
fenilin;
akı;
Fragmin;
fraksiparin;
Fraxiparin Forte;
Cibor;
ekzanta;
likit;
emeran;
Enixum;
enoksaparin sodyum;
Essaven.

Aktif madde için ilacın analoglarının yokluğunda, ilgili ilacın yardımcı olduğu hastalıklara aşağıdaki bağlantıları takip edebilir ve terapötik etki için mevcut analogları görebilirsiniz.

Antikoagülan. Doğrudan trombin inhibitörü. Dabigatran eteksilat, dabigatranın aktif formunun düşük moleküler ağırlıklı, farmakolojik olarak aktif olmayan bir öncüsüdür. Oral uygulamadan sonra, dabigatran eteksilat gastrointestinal sistemden hızla emilir ve esterazlar tarafından katalize edilen hidroliz ile karaciğerde ve kan plazmasında dabigatrana dönüştürülür. Dabigatran, güçlü bir rekabetçi tersinir doğrudan trombin inhibitörü ve plazmadaki ana aktif maddedir.

Çünkü trombin (serin proteaz), pıhtılaşma kaskadı sırasında fibrinojeni fibrine dönüştürür, aktivitesinin inhibisyonu trombüs oluşumunu engeller. Dabigatran, serbest trombini, fibrin bağlayıcı trombini ve trombinin neden olduğu trombosit agregasyonunu inhibe eder.

Çeşitli in vivo ve ex vivo tromboz modelleri üzerinde yapılan deneysel çalışmalarda, dabigatranın intravenöz uygulamadan sonra antitrombotik etkisi ve antikoagülan aktivitesi ve oral uygulamadan sonra dabigatran eteksilat doğrulanmıştır.

Ortopedik cerrahi (diz ve kalça artroplastisi) uygulanan hastalarda yapılan klinik çalışmaların sonuçları, hemostaz parametrelerinin korunduğunu ve ameliyattan 1-4 saat sonra 75 mg veya 110 mg dabigatran eteksilat kullanımının ve müteakip 150 idame dozunun eşdeğerliğini doğrulamıştır. mg veya 220 mg 1 kez / gün 6-10 gün içinde (diz cerrahisi için) ve 28-35 gün (kalça eklemi için) ameliyattan önce ve sonra kullanılan 40 mg 1 kez / gün dozunda enoksaparin ile karşılaştırıldığında .

Büyük eklem replasmanından sonra venöz tromboembolizmi önlemek için kullanıldığında, dabigatran eteksilatın 150 mg veya 220 mg dozlarında antitrombotik etkisinin eşdeğeri, 40 mg / gün dozunda enoksaparin ile karşılaştırıldığında ana son noktanın değerlendirilmesinde gösterilmiştir. tüm venöz tromboembolizm vakalarını ve herhangi bir nedenle ölüm vakalarını içerir.

Atriyal fibrilasyonu olan ve orta veya yüksek inme riski olan hastalarda inme ve sistemik tromboembolizmi önlemek için kullanıldığında, günde 2 kez 110 mg dozunda dabigatran eteksilatın inmeyi ve sistemik tromboembolizmi önlemede varfarinden daha düşük olmadığı gösterilmiştir. fibrilasyonu olan hastalar, kulakçıklar; dabigatran grubunda da intrakraniyal kanama riskinde ve genel kanama sıklığında azalma vardı. Daha yüksek dozda dabigatran eteksilat (günde 2 kez 150 mg) kullanımı, varfarine kıyasla iskemik ve hemorajik inme, kardiyovasküler ölüm, intrakraniyal kanama ve genel kanama riskini önemli ölçüde azaltmıştır. Daha düşük dabigatran dozu, varfarine kıyasla önemli ölçüde daha düşük majör kanama riski ile ilişkilendirildi. Net klinik etki, felç, sistemik tromboembolizm, pulmoner tromboembolizm, akut miyokard enfarktüsü, kardiyovasküler mortalite ve majör kanama insidansını içeren birleşik bir son nokta belirlenerek değerlendirildi. Dabigatran eteksilat ile tedavi edilen hastalarda bu olayların yıllık insidansı, varfarin ile tedavi edilen hastalardan daha düşüktü. Dabigatran eteksilat ile tedavi edilen hastalarda karaciğer fonksiyonunun laboratuvar parametrelerindeki değişiklikler, varfarin ile tedavi edilen hastalara kıyasla benzer veya daha düşük bir sıklıkta gözlenmiştir.

farmakokinetik

Dabigatran eteksilatın oral uygulamasından sonra plazma konsantrasyonunda ve EAA'sında doza bağlı olarak hızlı bir artış olur. Dabigatran eteksilat'ın Cmax'ına 0,5-2 saat içinde ulaşılır.

Cmaks'a ulaştıktan sonra, dabigatranın plazma konsantrasyonları bieksponansiyel olarak azalır, son T 1/2 ortalamaları yaklaşık 11 saattir (yaşlılarda). Tekrarlanan kullanımdan sonra son T 1/2 yaklaşık 12-14 saat olmuştur T 1/2 doza bağlı değildir. Ancak böbrek fonksiyon bozukluğu durumunda T 1/2 uzar.

Yemek yemek dabigatran eteksilatın biyoyararlanımını etkilemez, ancak Cmax'a ulaşma süresi 2 saat artar.

Cerrahi tedaviden sonra hastalarda 1-3 saat sonra dabigatran eteksilat kullanıldığında, emilim oranında bir azalma kaydedilmiştir. aktif madde sağlıklı gönüllülerle karşılaştırıldığında. AUC, görünüm olmadan genlikte kademeli bir artış ile karakterize edilir. yüksek değerler maks. Kan plazmasındaki Cmax, dabigatran eteksilat kullanımından 6 saat sonra veya ameliyattan 7-9 saat sonra gözlenir.

Dozaj şekli ne olursa olsun, anestezi, gastrointestinal sistem parezi ve cerrahi gibi faktörlerin absorpsiyonun yavaşlamasında rol oynayabileceği unutulmamalıdır. Dabigatranın emilim hızında bir azalma genellikle sadece ameliyat günü not edilir. Sonraki günlerde dabigatranın emilimi hızlıdır ve oral uygulamadan 2 saat sonra Cmax'a ulaşır.

Dabigatranın V d'si 60-70 litredir ve toplam vücut suyunun hacmini aşar, bu da dabigatranın dokularda orta düzeyde dağılımını gösterir.

Yutulduktan sonra dabigatran eteksilat, esterazın etkisi altında hidroliz sürecinde hızla ve tamamen kan plazmasındaki ana aktif metabolit olan dabigatrana dönüştürülür. Dabigatran konjuge edildiğinde, farmakolojik olarak aktif 4 izomeri oluşur: 1-O, 2-O, 3-O, 4-O, bunların her biri kan plazmasındaki toplam dabigatran içeriğinin %10'undan azdır. Diğer metabolitlerin izleri, yalnızca son derece hassas analitik yöntemler kullanılarak saptanır.

Dabigatran değişmeden, esas olarak böbrekler (% 85) ve sadece% 6 - gastrointestinal sistem yoluyla atılır. İşaretli radyoaktif dabigatran eteksilat uygulamasından 168 saat sonra dozunun %88-94'ünün vücuttan atıldığı saptanmıştır.

Dabigatran, plazma proteinlerine bağlanma kabiliyeti düşüktür (%34-35), konsantrasyonuna bağlı değildir.

Yaşlılarda, AUC değeri gençlerden 1.4-1.6 kat daha yüksektir (% 40-60) ve C max 1.25 kattan fazladır (% 25). Gözlenen değişiklikler, CC'deki yaşa bağlı azalma ile koreledir.

Yaşlı kadınlarda (65 yaş üstü), AUC t,ss ve Cmax,ss değerleri kadınlara göre yaklaşık 1/9 kat ve 1/6 kat daha yüksekti. genç yaş(18-40 yaş) ve yaşlı erkeklerde - genç erkeklerden 2,2 ve 2,0 kat daha yüksek. Atriyal fibrilasyonu olan hastalarda yapılan bir çalışmada, yaşın dabigatran maruziyeti üzerindeki etkisi doğrulanmıştır: >75 yaşındaki hastalarda başlangıç dabigatran konsantrasyonları yaklaşık 1.3 kat (%31) daha yüksekti ve<65 лет - примерно на 22% ниже, чем у пациентов возрасте 65-75 лет.

Orta derecede böbrek yetmezliği olan gönüllülerde (CC 30-50 ml / dak), oral uygulamadan sonra dabigatranın AUC değeri, böbrek fonksiyonu değişmeyen deneklerden yaklaşık 3 kat daha fazlaydı.

Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (CC 10-30 ml / dak), dabigatran eteksilat ve T 1 / 2'nin AUC değerleri, böbrek fonksiyon bozukluğu olmayan bireylere kıyasla sırasıyla 6 ve 2 kat arttı. .

Atriyal fibrilasyonu ve orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (CC 30-50 ml / dak), ilaç öncesi ve sonrası dabigatran konsantrasyonları, böbrek fonksiyon bozukluğu olmayan hastalara göre ortalama 2.29 ve 1.81 kat daha yüksekti.

Atriyal fibrilasyonu olmayan hastalarda hemodiyaliz kullanıldığında, atılan aktif madde miktarının kan akış hızı ile orantılı olduğu bulundu. Diyalizat akış hızı 700 ml/dk olan diyaliz süresi 4 saatti ve kan akış hızı 200 ml/dk veya 350-390 ml/dk idi. Bu, serbest ve toplam dabigatran konsantrasyonlarının sırasıyla %50 ve %60'ının çıkarılmasıyla sonuçlandı. Dabigatranın antikoagülan aktivitesi plazma konsantrasyonları azaldıkça azaldı, farmakokinetik ve farmakolojik etki ilişkisi değişmedi.

Tahliye formu

Kapsüller dikdörtgen, opak; boyut #0; "R 150" üst baskılı krem renkli gövde ve siyah üst baskılı Boehringer Ingelheim sembolü ile açık mavi kapak; Kapsüllerin içeriği sarımsı topaklardır.

Yardımcı maddeler: akasya sakızı - 8.86 mg, tartarik asit (kaba taneli) - 44.28 mg, tartarik asit (toz) - 59.05 mg, tartarik asit (kristal) - 73.81 mg, hipromelloz - 4.46 mg, dimetikon - 0.08 mg, talk - 34.31 mg , hiproloz (hidroksipropil selüloz) - 34.59 mg.

Kapsül kabuğunun bileşimi: karagenan (E407) - 0,285 mg, potasyum klorür - 0,4 mg, titanyum dioksit (E171) - 5,4 mg, indigo karmin (E132) - 0,054 mg, gün batımı sarısı boya (E110) - 0,004 mg, hipromelloz (hidroksipropil metilselüloz) - 79.35 mg, arıtılmış su - 4.5 mg.
Siyah mürekkebin bileşimi Colorcon S-1-27797: gomalak %52.5, bütanol %6.55, denatüre etanol (metillenmiş alkol) %0.65, demir boya siyah oksit (E172) %33.77, izopropanol %3.34, propilen glikol %1.25, arıtılmış su 1.94 %.

10 adet. - kabarcıklar (1) - karton paketleri.
10 adet. - kabarcıklar (3) - karton paketleri.
10 adet. - kabarcıklar (6) - karton paketleri.
60 adet - polipropilen şişeler (1) - karton paketler.
10 adet. - kabarcıklar (6) - karton paketler (3) - polipropilen film (hastaneler için).

Dozaj

Endikasyonlara bağlı olarak günlük doz 110-300 mg'dır. Resepsiyonun çokluğu - 1-2 kez / gün. Tedavi rejimi ve kullanım süresi endikasyonlara ve klinik duruma bağlıdır.

Gerekirse, dabigatran eteksilatın aktif P-glikoprotein inhibitörleri (amiodaron, kinidin, verapamil) ile ve ayrıca 75 yaş ve üstü hastalarda, orta derecede böbrek yetmezliği (CC 30-50 ml / dak) veya endikasyonu olan hastalarda eşzamanlı kullanımı Tarihte gastrointestinal bağırsak kanaması, doz rejiminin düzeltilmesini gerektirir.

Dabigatran kullanımından antikoagülanların parenteral kullanımına ve tersinin yanı sıra dabigatran eteksilat kullanımından K vitamini antagonistlerinin kullanımına ve tersi geçiş, endikasyonlara bağlı olarak özel bir şemaya göre gerçekleştirilir ve klinik durum.

Etkileşim

K vitamini antagonistleri de dahil olmak üzere hemostaz veya pıhtılaşma süreçlerini etkileyen ilaçlarla birlikte uygulama kanama riskini önemli ölçüde artırabilir.

Dabigatran eteksilat'ın tek oral doz amiodaron (600 mg) ile birlikte uygulanması, amiodaronun ve aktif metaboliti olan deetilamiodaronun emiliminin kapsamını ve oranını değiştirmemiştir. Dabigatranın AUC ve Cmax değerleri sırasıyla yaklaşık 1,6 ve 1,5 kat (%60 ve %50) arttı. Atriyal fibrilasyonu olan hastalarda yapılan bir çalışmada dabigatran konsantrasyonu %14'ten fazla artmamıştır, kanama riskinde bir artış kaydedilmemiştir.

Dabigatran eteksilat ve dronedaron'un bir kez 400 mg'lık bir dozda eşzamanlı kullanımından sonra, dabigatranın EAA 0-∞ ve Cmaks'ı sırasıyla 2,1 ve 1,9 kat (%114 ve %87 oranında) ve bir dozda dronedaron'un tekrarlanan kullanımından sonra 400 mg / gün dozu - sırasıyla 2,4 ve 2,3 (%136 ve %125). Tek ve çoklu dronedaron dozlarından sonra, dabigatran eteksilat aldıktan 2 saat sonra, EAA 0-∞ sırasıyla 1.3 ve 1.6 kat arttı. Dronedaron, dabigatranın terminal yarı ömrünü ve renal klerensini etkilememiştir.

Dabigatran eteksilat'ın oral verapamil ile eş zamanlı kullanımıyla, dabigatranın Cmax ve AUC değerleri verapamil'in kullanım süresine ve dozaj şekline bağlı olarak artmıştır. Dabigatranın etkisindeki en büyük artış, dabigatran eteksilat almadan 1 saat önce kullanılan hemen salınan dozaj formunda ilk verapamil dozu kullanıldığında gözlendi (Cmaks %180 arttı ve AUC - %150). Verapamil'in sürekli salimli formülasyonu ile bu etki, çoklu verapamil dozlarında (Cmax %60 ve AUC %50 arttı) olduğu gibi kademeli olarak azaldı (Cmaks %90 ve AUC %70 arttı), uzun süreli verapamil kullanımı ile gastrointestinal sistemde P-glikoprotein indüksiyonu. Dabigatran eteksilat aldıktan 2 saat sonra verapamil kullanıldığında, dabigatran 2 saat sonra tamamen emildiğinden klinik olarak anlamlı bir etkileşim gözlenmedi (Cmaks %10 arttı ve EAA %20 arttı). Atriyal fibrilasyonu olan hastalarda yapılan bir çalışmada dabigatran konsantrasyonu %21'den fazla artmamıştır, kanama riskinde bir artış kaydedilmemiştir. Dabigatran eteksilatın parenteral verapamil ile etkileşimine ilişkin veriler mevcut değildir; klinik olarak anlamlı bir etkileşim beklenmemektedir.

400 mg'lık tek bir dozdan sonra sistemik ketokonazol, dabigatranın EAA 0-∞ ve Cmax'ını sırasıyla yaklaşık 2,4 kat (%138 ve %135 oranında) artırır ve ketokonazolün 400 mg/gün dozunda tekrarlanan uygulamasından sonra, yaklaşık 2,5 kat (sırasıyla %153 ve %149). Ketokonazol, T max ve nihai T 1/2'yi etkilemedi. Sistemik kullanım için dabigatran eteksilat ve ketokonazol kombinasyonu kontrendikedir.

Dabigatran eteksilat ile günde 2 kez 500 mg'lık bir dozda klaritromisin eşzamanlı kullanımıyla, klinik olarak anlamlı bir farmakokinetik etkileşim gözlenmedi (Cmaks %15 arttı ve AUC - %19).

Kinidin ile 2 saatte bir 200 mg dozda toplam 1000 mg toplam doza kadar eşzamanlı uygulama durumunda günde 2 kez kullanıldığında dabigatranın AUC t,ss ve Cmax,ss değerleri ortalama olarak artırıldı. sırasıyla %53 ve %56.

Dabigatran eteksilat'ın P-glikoproteinin bir substratı olan digoksin ile eş zamanlı kullanımı ile herhangi bir farmakokinetik etkileşim gözlenmemiştir. Ne dabigatran ne de ön ilaç dabigatran eteksilat klinik olarak ilgili P-glikoprotein inhibitörleri değildir.

Dabigatran eteksilat ve P-glikoprotein indükleyicilerinin birlikte kullanımından kaçınılmalıdır, çünkü birlikte uygulama dabigatran maruziyetini azaltır.

Test indükleyicisi rifampisinin 7 gün boyunca 600 mg/gün dozunda ön kullanımı dabigatrana maruziyette bir azalma ile sonuçlanmıştır. Rifampisinin kesilmesinden sonra bu endüktif etki azaldı; 7. günde dabigatranın etkisi başlangıca yakındı. Sonraki 7 gün boyunca dabigatranın biyoyararlanımında daha fazla artış gözlenmedi.

Sarı kantaron veya karbamazepin gibi diğer P-glikoprotein indükleyicilerinin de kan plazmasındaki dabigatran konsantrasyonunu azaltabildiği varsayılmaktadır; bu tür kombinasyonlar dikkatli kullanılmalıdır.

Atriyal fibrilasyonu olan hastalarda günde 2 kez 150 mg dozunda dabigatran eteksilat ve asetilsalisilik asit eşzamanlı kullanımı incelenirken, kanama riskinin %12'den %18'e (asetilsalisilik asit dozunda) artabileceği bulunmuştur. 81 mg) ve %24'e kadar (325 mg'lık bir dozda asetilsalisilik asit kullanıldığında). Dabigatran eteksilat ile eş zamanlı olarak 110 mg veya 150 mg günde 2 kez kullanılan asetilsalisilik asit veya klopidogrelin majör kanama riskini artırabileceği gösterilmiştir. Varfarinin asetilsalisilik asit veya klopidogrel ile eşzamanlı kullanımı ile kanama da daha sık görülür.

Ameliyattan sonra kısa süreli analjezi için kullanılan NSAİİ'ler, dabigatran eteksilat ile birlikte uygulandığında kanama riskini artırmamıştır. T 1/2'si 12 saatten az olan NSAID'lerin dabigatran eteksilat ile uzun süreli kullanım deneyimi sınırlıdır, kanama riskinde ek bir artış olduğuna dair bir kanıt yoktur.

Dabigatran eteksilat ve klopidogrelin eşzamanlı kullanımının, klopidogrel monoterapisine kıyasla kılcal kanama zamanında ek bir artışa yol açmadığı tespit edilmiştir. Ayrıca dabigatranın AUC t,ss ve Cmax,ss değerlerinin yanı sıra dabigatranın etkisini değerlendirmek için izlenen kan pıhtılaşma parametrelerinin (APTT, ekarin pıhtılaşma süresi veya trombin zamanı (anti Fla) ve ayrıca kombinasyon tedavisi sırasında trombosit agregasyonunun (klopidogrel etkisinin ana göstergesi) inhibisyon derecesi, monoterapideki karşılık gelen göstergelerle karşılaştırıldığında değişmedi.Klopidogrel "yükleme" dozu (300 veya 600) kullanıldığında mg), dabigatranın AUC t,ss ve Cmax,ss değerleri %30-40 oranında artmıştır.

Dabigatran eteksilat ve pantoprazolün birlikte kullanımı ile dabigatranın EAA'sında %30 azalma gözlenmiştir. Pantoprazol ve diğer proton pompası inhibitörleri, klinik çalışmalarda dabigatran eteksilat ile birlikte uygulanmış, kanama riski veya etkinliği üzerinde hiçbir etki gözlemlenmemiştir.

Yan etkiler

Hematopoetik ve lenfatik sistemden: anemi, trombositopeni.

Bağışıklık sisteminden: ürtiker, döküntü ve kaşıntı dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları, bronkospazm.

Sinir sisteminden: kafa içi kanama.

Damarların yanından: hematom, kanama, cerrahi yaradan kanama.

Solunum sisteminden: burun kanaması, hemoptizi.

Sindirim sisteminden: gastrointestinal kanama, rektal kanama, hemoroidal kanama, karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, mide bulantısı, mide-bağırsak mukozasının ülserasyonu, gastroözofajit, gastroözofageal reflü hastalığı, kusma, disfaji, hepatik transaminazların artan aktivitesi, bozulmuş karaciğer fonksiyonu, hiperbilirubinemi .

Deri ve deri altı dokularından: deri hemorajik sendromu.

Kas-iskelet sisteminden: hemartroz.

Böbreklerin ve idrar yolunun yanından: ürogenital kanama, hematüri.

Enjeksiyon bölgesinde genel bozukluklar ve değişiklikler: enjeksiyon bölgesinden kanama, kateter yerleştirme bölgesinden kanama.

Prosedürlerden kaynaklanan hasar, toksisite ve komplikasyonlar: travma sonrası hematom, cerrahi giriş bölgesinden kanama; yara tedavisi sonrası hematom, yara tedavisi sonrası kanama, ameliyat sonrası dönemde kansızlık, işlem sonrası yaradan akıntı, yaradan salgı; yara drenajı, yara tedavisinden sonra drenaj.

Belirteçler

Ortopedik operasyonlardan sonra hastalarda venöz tromboembolizmin önlenmesi; atriyal fibrilasyonu olan hastalarda inmenin önlenmesi, sistemik tromboembolizm ve kardiyovasküler mortalitenin azaltılması.

Kontrendikasyonlar

Şiddetli böbrek yetmezliği (CC, 30 ml / dak'dan az); aktif klinik olarak anlamlı kanama, hemorajik diyatezi, spontan veya farmakolojik olarak indüklenen hemostaz ihlali; tedavinin başlamasından önceki 6 ay boyunca hemorajik inme dahil olmak üzere klinik olarak önemli kanamanın bir sonucu olarak organ hasarı; sistemik kullanım için eşzamanlı ketokonazol atanması; sağkalımı etkileyebilecek karaciğer fonksiyon bozukluğu ve karaciğer hastalığı; 18 yaşına kadar çocuklar ve ergenler; dabigatran veya dabigatran eteksilat'a aşırı duyarlılık.

Uygulama özellikleri

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Dabigatran eteksilat'ın hamilelik sırasında kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır. İnsanlardaki potansiyel risk bilinmemektedir.

Deneysel çalışmalarda, yenidoğanların doğurganlığı veya doğum sonrası gelişimi üzerinde herhangi bir olumsuz etki saptanmamıştır.

Dabigatran eteksilat tedavisi sırasında gebelik olasılığını dışlamak için üreme çağındaki kadınlar güvenilir doğum kontrol yöntemleri kullanmalıdır. Dabigatran eteksilat'ın hamilelik sırasında kullanımı, beklenen yarar potansiyel riskten fazla olmadıkça önerilmez.

Emzirme döneminde dabigatran eteksilat kullanılması gerekiyorsa, klinik veri eksikliği nedeniyle emzirmenin durdurulması (ihtiyati tedbir olarak) önerilir.

Özel Talimatlar

Artan kanama riski ile karakterize koşullarda dikkatli kullanın. Dabigatran eteksilat ile tedavi sırasında çeşitli lokalizasyonlarda kanama gelişebilir. Kan basıncındaki düşüşün eşlik ettiği kandaki hemoglobin ve / veya hematokrit konsantrasyonunda bir azalma, bir kanama kaynağı aramanın temelidir.

Dabigatranın aşırı antikoagülan aktivitesini saptamak için TB veya EVS'yi belirlemeye yönelik testler kullanılmalıdır. Bu testler mevcut olmadığında APTT testi kullanılmalıdır.

Akut böbrek yetmezliği durumunda dabigatran eteksilat kesilmelidir.

Aşağıdaki faktörler plazmada dagibatran konsantrasyonunda bir artışa yol açabilir: azalmış böbrek fonksiyonu (CC 30-50 ml / dak), yaş ≥75, bir P-glikoprotein inhibitörünün eşzamanlı kullanımı. Bu faktörlerden bir veya daha fazlasının varlığı kanama riskini artırabilir.

Dabigatran eteksilat ile aşağıdakilerin birlikte uygulanması incelenmemiştir, ancak kanama riskini artırabilir: fraksiyone olmayan heparin (venöz veya arteriyel kateter açıklığını korumak için gereken dozlar hariç) ve heparin türevleri, düşük moleküler ağırlıklı heparinler (LMWH'ler), fondaparinuks sodyum , trombolitik ajanlar, glikoprotein blokerleri Trombosit reseptörü GP IIb/IIIa, tiklopidin, dekstran, rivaroksaban, tikagrelor, K vitamini antagonistleri ve P-glikoprotein inhibitörleri (itrakonazol, takrolimus, siklosporin, ritonavir, nelfinavir ve sakinavir). Eşzamanlı selektif serotonin geri alım inhibitörleri alan hastalarda kanama riski artar. Ayrıca, antiplatelet ajanların ve diğer antikoagülanların eşzamanlı kullanımı ile kanama riski artabilir.

Dronedaron ve dabigatranın birlikte uygulanması önerilmez.

Artan kanama riski ile (örneğin, yeni bir biyopsi veya kapsamlı travma, bakteriyel endokardit ile), kanama belirtilerini zamanında tespit etmek için hastanın durumunun izlenmesi gerekir.

Dabigatran eteksilat, antiplatelet ajanlar (asetilsalisilik asit ve klopidogrel dahil) ve NSAID'lerin eşzamanlı kullanımı kanama riskini artırır.

Fibrinolitik ilaçların kullanımı ancak hastanın TT, EVE veya aPTT değerleri lokal referans aralığında normalin üst sınırını geçmediği takdirde düşünülmelidir.

Ameliyat veya invaziv prosedürler sırasında dabigatran eteksilat alan hastalarda kanama riski artar. Bu nedenle cerrahi müdahaleler sırasında dabigatran eteksilat tedavisi kesilmelidir.

İnvaziv işlemler veya cerrahi işlemler yapılmadan önce dabigatran eteksilat, yapılmadan en az 24 saat önce iptal edilir. Yüksek kanama riski olan hastalarda veya tam hemostaz gerektiren majör cerrahi öncesi hastalarda dabigatran eteksilat ameliyattan 2 ila 4 gün önce kesilmelidir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda dabigatranın klerensi uzayabilir.

Dabigatran eteksilat, ciddi böbrek fonksiyon bozukluğu (CK) olan hastalarda kontrendikedir.<30 мл/мин), но если его все же применяют, отмену следует провести не менее чем за 5 дней до операции.

Acil cerrahi gerekiyorsa dabigatran eteksilat geçici olarak kesilmelidir. Mümkünse cerrahi müdahale, son dozdan en geç 12 saat sonra yapılmalıdır. Ameliyat ertelenemezse kanama riski artabilir. Bu durumda kanama riski oranı ve acil müdahale gerekliliği değerlendirilmelidir.

Spinal anestezi gibi prosedürler, hemostazın tamamen restorasyonunu gerektirebilir. Travmatik veya tekrarlayan lomber ponksiyon ve epidural kateterin uzun süreli kullanımı durumunda, spinal kanama veya epidural hematom riski artabilir. Dabigatranın ilk dozu kateterin çıkarılmasından en geç 2 saat sonra alınmalıdır. Spinal kanama veya epidural hematomdan kaynaklanabilecek nörolojik semptomları dışlamak için hastaların durumunu izlemek gerekir.

Araç ve kontrol mekanizmalarını kullanma becerisine etkisi

Dabigatran eteksilat kullanımının artan kanama riski ile ilişkili olabileceği göz önüne alındığında, bu tür faaliyetler yapılırken dikkatli olunmalıdır.

Pradaxa, antikoagülan grubundan bir ilaçtır.

Pradax'ın bileşimi ve salıverilme şekli nedir?

Pradaxa dikdörtgen kapsüllerde üretilir, opaktır, gövde krem rengindedir ve "R 75" üst baskılıdır, kapak açık mavimsi renktedir ve üreticinin sembolü Boehringer Ingelheim siyah mürekkeple basılmıştır, içinde sarı topaklar vardır dozaj formu. Aktif bileşik 75 miligram dabigatran eteksilattır.

Kapsüllerin yardımcı maddeleri şunlardır: akasya zamkı, kaba ve kristalli tartarik asit, dimetikon, tartarik asit tozu, hipromelloz, talk, hidroksipropil selüloz.

Kapsüller, yukarıdakiyle aynı şekilde üretilir, ancak aktif bileşenin farklı bir dozajı ile üretilir; bu, 110 miligramlık bir dozda aktif bileşen dabigatran eteksilat miktarını gösteren bir üst baskı "R 110" şeklinde yansıtılır.

Kapsüller, aktif bileşen dabigatran eteksilat'ın 150 miligrama eşit dozajını yansıtan, üzerine "R 150" basılmış, #0 boyutunda mevcuttur. İlaç delikli alüminyum blisterlere yerleştirilir, ayrıca 60 adet ilaç bulunan polipropilen flakonlar üretilir.

Pradax, ilaç kabı açıldıktan sonra dört ay süreyle kullanılması gereken, sıkıca kapatılmış bir flakonda nemden uzakta saklanmalıdır. Raf ömrü üç yıldır. İlaç reçete ile verilir.

Pradax'ın eylemi nedir?

İlacın aktif bileşiği olan dabigatran eteksilat, gastrointestinal kanalda hızla emilir, ardından güçlü bir geri dönüşümlü trombin inhibitörü olan dabigatrana dönüşür.

Trombin aktivitesinin inhibisyonu, trombüs oluşumunu engeller. Dabigatran serbest trombini inhibe eder. Yarı ömür 11 saattir. Protein bağlanması %35'e ulaşır. Mutlak biyoyararlanım yaklaşık yüzde 6,5'tir. Esas olarak böbrekler tarafından atılır.

Pradax'ın kullanım endikasyonları nelerdir?

Pradax kapsüllerinin kullanım talimatları, aşağıdaki durumlarda tıbbi amaçlar için kullanmanıza izin verir:

Venöz tromboemboli önlemek için ortopedik operasyonlardan sonra;
Atriyal fibrilasyonlu hastalarda inmenin önlenmesi, ayrıca sistemik tromboembolizm;
Pulmoner emboli ve tekrarlayan venöz tromboz gibi hastalıkların önlenmesi.

Ek olarak, farmasötik preparat, akut ven trombozu ve tromboembolizm tedavisi olarak reçete edilir.

Pradax'ın kullanım kontrendikasyonları nelerdir?

Pradax (kapsül) kullanım talimatları, aşağıdaki durumlarda tıbbi amaçlar için kullanılmasına izin vermez:

İlacın bileşenlerine aşırı duyarlılık;
böbrek yetmezliği;
Aktif kanama ile hemorajik diyatezi ile;
Aşağıdaki durumlarda önemli bir majör kanama riski ile: gastrointestinal sistemin yakın zamanda ülserasyonundan, malign tümörlerin varlığında, omurilik ve beyinde yakın zamanda hasar ve ayrıca kafa içi kanama;
Düşük moleküler ağırlıklı heparinler, oral antikoagülanlar dahil olmak üzere aynı anda birkaç farklı antikoagülan kullanmayın;
şiddetli karaciğer hastalığı;
18 yaşın altında;
Protez kalp kapağı ile.

Dikkatle, Pradax aşağıdaki durumlarda kullanılır: 75 yaş üstü; 50 kg'dan az ağırlık; NSAID'lerle eşzamanlı olarak; trombositopeni; bakteriyel endokardit; yakın geçmişte kapsamlı bir travma yaşadı; özofajit, gastrit.

Pradax'ın kullanımı nedir? Pradax'ın dozu nedir?

Pradax kapsülleri günde bir veya iki kez bir bardak su ile ağızdan alınmalıdır. Kapsülü çıkarmak için folyoyu dikkatlice soymanız önerilir; kapsül kabuğunun ihlali ilacın biyoyararlanımını etkileyebileceğinden kapsül sıkılmamalıdır.

Ortopedik cerrahi sonrası venöz tromboembolizmin önlenmesi için günde 1 kez 220 mg ilaç reçete edilir. Hafif böbrek yetmezliği olan hastalarda olası kanama riskinden dolayı 150 mg ilaç kullanılmalıdır.

Atriyal fibrilasyonu olan hastalarda felç önleme, günde iki kez 300 mg'a eşit, özellikle 150 mg'lık günlük Pradax dozunu içerir. Bu ilaçla tedavi ömür boyu sürmelidir.

Pradaxa - aşırı dozda uyuşturucu

Aşırı dozda Pradaxa ilacı hemorajik komplikasyonlara yol açabilir. Böyle bir durumda, hastaya zehirlenme durumunda olduğu gibi acil mide yıkaması gösterilir, ardından gerekirse semptomatik tedavi uygulanır.

Pradax'ın yan etkileri nelerdir?

Farmasötik ilaç Pradaxa'nın kullanımı aşağıdaki yan reaksiyonlara neden olabilir: bir alerji gelişir, özellikle ilacın uzun süreli kullanımı ile karakteristiktir, ürtiker görünümü, ayrıca deride kızarıklık ve kaşıntı, bronkospazm mümkündür.

İlacın alınmasına ilişkin diğer advers reaksiyonlar arasında ishal gelişimi, karın ağrısı, trombositopeni olabilir, anemi, reflü özofajit karakteristiktir, ayrıca hiperbilirubinemi, hematüri not edilir, ürogenital kanama dışlanmaz ve cilt hemorajik sendromu olabilir ayrıca gözlemlenir.

Özel Talimatlar

Pradax'ın yanı sıra diğer antikoagülanların kullanımı, artan kanama riski ile karakterize edilen koşullarda dikkatle yapılmalıdır. Tedavi sırasında antikoagülan aktiviteyi izlemek gerekir.

Pradax nasıl değiştirilir, hangi analoglar kullanılır?

Dabigatran eteksilat.

Çözüm

Pradax farmasötik preparasyonunun kullanımı, ilgili doktorla önceden kararlaştırılmalıdır.

Kayıt sertifikası sahibi:
BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH

Üretilmiş:
BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & Co. KİLOGRAM

PRADAX için ATX kodu

B01AE07 (Dabigatran eteksilat)

PRADAXA'yı kullanmadan önce doktorunuza danışmalısınız. Bu kullanım talimatları yalnızca bilgilendirme amaçlıdır. Daha fazla bilgi için lütfen üreticinin ek açıklamasına bakın.

Klinik ve farmakolojik grup

20.026 (Antikoagülan. Doğrudan inhibitör)

Serbest bırakma formu, kompozisyon ve paketleme

Kapsüller dikdörtgen, opak, krem renkli gövde, "R 75" üst baskı ve açık mavi kapak üzerinde Boehringer Ingelheim sembolü, üst baskı rengi - siyah; Kapsüllerin içeriği sarımsı topaklardır.

Yardımcı maddeler: akasya sakızı, tartarik asit, hipromelloz, dimetikon, talk, hiproloz (hidroksipropilselüloz).

Kapsüller dikdörtgen, opak, krem renkli, "R 110" üst baskılı ve açık mavi kapaklı Boehringer Ingelheim şirket sembolü, üst baskı renkli - siyah; Kapsüllerin içeriği sarımsı topaklardır.

Yardımcı maddeler: akasya zamkı, kaba tartarik asit, tartarik asit tozu, kristalli tartarik asit, hipromelloz, dimetikon, talk, hiproloz (hidroksipropil selüloz).

Kapsül kabuğu bileşimi: karagenan (E407), potasyum klorür, titanyum dioksit (E171), indigo karmin (E132), gün batımı sarısı boya (E110), hipromelloz (hidroksipropil metilselüloz), arıtılmış su Colorcon S-1-27797 siyah mürekkep bileşimi: gomalak , bütanol, denatüre etanol (metillenmiş alkol), demir boya siyah oksit (E172), izopropanol, propilen glikol, arıtılmış su.

10 adet. - kabarcıklar (1) - karton paketler 10 adet. - kabarcıklar (3) - karton paketler 10 adet. - kabarcıklar (6) - karton paketler 60 adet. - polipropilen şişeler (1) - karton paketler.

farmakolojik etki

Antikoagülan. Doğrudan trombin inhibitörü. Dabigatran eteksilat, farmakolojik aktivitesi olmayan düşük moleküler ağırlıklı bir ön ilaçtır. Oral uygulamadan sonra hızla emilir ve esterazlar tarafından katalize edilen hidroliz ile dabigatrana dönüştürülür.

Dabigatran, güçlü, rekabetçi, geri dönüşümlü bir doğrudan trombin inhibitörüdür ve esas olarak plazmada etkilidir.

Trombin (serin proteaz), pıhtılaşma kaskadı sırasında fibrinojeni fibrine dönüştürdüğünden, aktivitesinin inhibisyonu trombüs oluşumunu engeller. Dabigatran, serbest trombini, fibrin bağlayıcı trombini ve trombin tarafından tanınan trombosit agregasyonunu inhibe eder.

Çeşitli tromboz modellerini kullanan in vivo ve ex vivo hayvan çalışmaları, IV uygulamadan sonra dabigatranın ve oral uygulamadan sonra dabigatran eteksilat'ın antitrombotik etkinliğini ve pıhtılaşmayı önleyici aktivitesini göstermiştir.

Dabigatranın plazma konsantrasyonu ile antikoagülan etkinin şiddeti arasında yakın bir ilişki bulundu. Dabigatran, aktive parsiyel tromboplastin zamanını (APTT) uzatır.

farmakokinetik

Emme

İlacın alınmasından sonra, sağlıklı gönüllülerin kan plazmasındaki dabigatranın farmakokinetik profili, plazma konsantrasyonunda hızlı bir artış ile karakterize edilir ve 0,5-2 saat içinde Cmax'a ulaşır.

Cmax'a ulaştıktan sonra, dabigatranın plazma konsantrasyonları bieksponansiyel olarak azalır, nihai T1 / 2 ortalamaları gençlerde yaklaşık 14-17 saat ve yaşlılarda 12-14 saattir. T1 / 2 doza bağlı değildir. Dozla orantılı olarak Cmax ve AUC değişir. Gıda, dabigatran eteksilatın biyoyararlanımını etkilemez, ancak Tmax 2 saat yavaşlar.

Dabigatranın mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %6.5'tir.

Cerrahi tedaviden 1-3 saat sonra dabigatran eteksilat emilimini araştıran bir çalışmada, sağlıklı gönüllülere kıyasla emilimde yavaşlama gösterilmiştir. Plazmada Cmax görünmeden AUC'de düzgün bir artış ortaya çıktı. Cmax, uygulamadan 6 saat sonra veya ameliyattan 7-9 saat sonra gözlendi. İlacın dozaj şekli ne olursa olsun, anestezi, gastrointestinal sistem parezi ve cerrahi gibi faktörlerin emilimin yavaşlamasında rol oynayabileceği unutulmamalıdır. Başka bir çalışmada, yavaş emilim veya gecikmiş emilim genellikle sadece ameliyat günü gözlendiği gösterilmiştir. Sonraki günlerde dabigatranın emilimi hızlıdır ve alımdan 2 saat sonra Cmax'a ulaşır.

Dağıtım

İlacın konsantrasyonundan bağımsız olarak, insan plazma proteinlerine düşük bir dabigatran bağlanma yeteneği (%34-35) kurulmuştur. Dabigatranın Vd'si 60-70 L'dir ve toplam vücut suyunun hacmini aşar, bu da dabigatranın dokularda orta düzeyde dağıldığını gösterir.

Metabolizma ve atılım

Oral uygulamadan sonra dabigatran eteksilat hızla ve tamamen plazmadaki aktif formu olan dabigatrana dönüşür. Dabigatran eteksilat metabolizmasının ana yolu, esterazlar tarafından katalize edilen hidrolizdir ve aktif metabolit dabigatrana dönüştürülür.

Dabigatran konjuge edildiğinde, farmakolojik olarak aktif 4 izomeri oluşur: 1-O, 2-O, 3-O, 4-O, bunların her biri toplam plazma dabigatran içeriğinin %10'undan azdır. Diğer metabolitlerin izleri, yalnızca son derece hassas analitik yöntemler kullanılarak tespit edilmiştir.

Dabigatranın metabolizması ve eliminasyonu, radyoaktif olarak işaretlenmiş dabigatranın tek bir intravenöz uygulamasından sonra sağlıklı erkek gönüllülerde incelenmiştir. İlacın atılımı esas olarak böbrekler yoluyla (% 85) değişmeden gerçekleşti. Fekal atılım, uygulanan dozun yaklaşık %6'sıydı. İlacın verilmesinden sonraki 168 saat içinde toplam radyoaktivitenin eliminasyonu uygulanan dozun %88-94'ü kadar olmuştur.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Orta derecede böbrek fonksiyon bozukluğu olan gönüllülerde (CC 30-50 ml / dak), oral uygulamadan sonra dabigatranın AUC değeri, normal böbrek fonksiyonu olan deneklere kıyasla 2.7 kat daha yüksekti. Şiddetli böbrek yetmezliğinde (CC 10-30 ml / dak), dabigatran ve T1 / 2'nin AUC değeri, böbrek yetmezliği olmayan hastalara kıyasla sırasıyla 6 ve 2 kat arttı.

Gençlerle karşılaştırıldığında, yaşlı hastalarda AUC ve Cmax değeri sırasıyla %40-60 ve %25 arttı. 88 yaşına kadar olan yaşlı hastaları içeren popülasyon farmakokinetik çalışmaları, tekrarlanan dabigatran dozlarının vücuttaki içeriğini arttırdığını bulmuştur. Gözlenen değişiklikler, kreatinin klirensinde yaşa bağlı bir azalma ile koreledir.

Orta derecede karaciğer yetmezliği olan 12 hastada (Child-Pugh sınıf B), kontrol ile karşılaştırıldığında dabigatran içeriğinde herhangi bir değişiklik olmamıştır.

Popülasyon farmakokinetik çalışmalarında, 48 ila 120 kg ağırlığındaki hastalarda farmakokinetik parametreler değerlendirildi. Vücut ağırlığının dabigatranın plazma klirensi üzerinde çok az etkisi olmuştur. Vücut ağırlığı düşük olan hastalarda vücuttaki içeriği daha yüksekti. 120 kg'dan daha ağır olan hastalarda, ilacın etkinliğinde yaklaşık% 20'lik bir azalma ve 48 kg'lık bir vücut ağırlığında, ortalama vücut ağırlığına sahip hastalara kıyasla yaklaşık% 25'lik bir artış kaydedildi.

Faz 3 klinik çalışmalarda, erkek ve kadınlarda Pradax®'ın etkinlik ve güvenliğinde hiçbir fark bulunmamıştır. Kadınlarda ilacın etkisi erkeklere göre %40-50 daha fazladır, ancak doz ayarlaması gerekli değildir.

Avrupalılar ve Japonlarda dabigatranın farmakokinetiğine ilişkin karşılaştırmalı bir çalışmada, incelenen etnik gruplarda ilacın tek ve tekrarlanan uygulamasından sonra, klinik olarak anlamlı hiçbir değişiklik saptanmamıştır. Siyahlarda farmakokinetik çalışmalar yapılmamıştır.

PRADAXA: DOZAJ

İlaç içeride reçete edilir.

Yetişkinler için, ortopedik cerrahi sonrası hastalarda venöz tromboembolizmin (VT) önlenmesi için önerilen doz günde bir kez 220 mg'dır (her biri 2 kapak. 110 mg).

Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda kanama riski artar, önerilen doz günde bir kez 150 mg'dır (her biri 2 kapak. 75 mg).

Diz artroplastisi sonrası VT'nin önlenmesi için, operasyonun tamamlanmasından 1-4 saat sonra 110 mg'lık bir dozla tedaviye başlanmalı, ardından sonraki 10 gün boyunca bir kez 220 mg / gün doz artırılmalıdır. Hemostaz sağlanamazsa tedavi ertelenmelidir. Ameliyat günü tedaviye başlanmadıysa tedaviye bir kez 220 mg/gün doz ile başlanmalıdır.

Kalça artroplastisi sonrası VT'nin önlenmesi için, operasyonun tamamlanmasından 1-4 saat sonra 110 mg'lık bir dozla tedaviye başlanmalı, ardından sonraki 28-35 gün boyunca bir kez 220 mg / gün doz artırılmalıdır. Hemostaz sağlanamazsa tedavi ertelenmelidir. Ameliyat günü tedaviye başlanmadıysa tedaviye bir kez 220 mg/gün doz ile başlanmalıdır.

Şiddetli karaciğer yetmezliği (Child-Pugh sınıf B ve C) veya sağkalımı etkileyebilecek karaciğer hastalığı olan veya karaciğer enzimlerinde ULN'de 2 kattan fazla artış olan hastalar klinik çalışmaların dışında tutulmuştur. Bu bakımdan Pradaxa'nın bu hasta kategorisinde kullanılması önerilmemektedir.

IV uygulamadan sonra dabigatranın %85'i böbrekler yoluyla atılır. Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (CC 30-50 ml/dk), kanama riski yüksektir. Bu tür hastalarda doz 150 mg/gün'e düşürülmelidir.

Erkekler için

75 yaş üstü yaşlı hastalarda deneyim sınırlıdır. Önerilen doz günde bir kez 150 mg'dır. Yaşla birlikte böbrek fonksiyonunda azalma olan yaşlı hastalarda farmakokinetik çalışmalar yapılırken, ilacın vücuttaki içeriğinde bir artış bulundu. İlacın dozu, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda olduğu gibi hesaplanmalıdır.

Dabigatran eteksilat tedavisinden parenteral antikoagülanlara geçiş, son Pradaxa dozundan 24 saat sonra yapılmalıdır.

Parenteral antikoagülanlardan Pradax'a geçiş: veri yok, bu nedenle bir sonraki parenteral antikoagülan dozu planlanmadan önce Pradax tedavisine başlanması önerilmez.

İlacın kullanımı için kurallar

1. Folyoyu soyarak kapsülleri blisterden çıkarın.

2. Kapsülleri folyodan sıkmayın.

3. Kapsülleri çıkarmanın uygun olması için folyoyu çıkarın.

Kapsüller su ile yutulmalı, yemeklerle birlikte veya aç karnına alınmalıdır.

aşırı doz

Dabigatran eteksilat veya dabigatranın panzehiri yoktur.

İlacın önerilenden fazla dozda kullanılması kanama riskinin artmasına neden olur. Kanama durumunda kanamanın nedenini belirlemek için tedaviye ara verilmelidir. Dabigatranın böbrekler yoluyla ana eliminasyon yolu göz önüne alındığında, yeterli diürez sağlanması tavsiye edilir. Gerekirse, cerrahi hemostaz veya taze donmuş plazma transfüzyonu mümkündür.

Dabigatran diyaliz ile uzaklaştırılır, ancak bu yöntemle ilgili klinik deneyim yoktur.

ilaç etkileşimi

K vitamini antagonistleri de dahil olmak üzere hemostaz veya pıhtılaşma süreçlerini etkileyen ilaçlarla birlikte uygulama kanama riskini önemli ölçüde artırabilir.

Dabigatran eteksilat ve dabigatran sitokrom P450 sistemi tarafından metabolize edilmez ve in vitro olarak insan sitokrom P450 enzimlerini etkilemez. Bu nedenle Pradaxa ile birlikte kullanıldığında ilaç etkileşimleri beklenmez.

Atorvastatin ile kombine edildiğinde herhangi bir etkileşim gözlenmez.

Birlikte kullanıldığında diklofenak ve dabigatran eteksilatın farmakokinetiği değişmez, bu da hafif bir etkileşime işaret eder. Ameliyattan sonra ağrıyı azaltmak için NSAID'lerin kısa süreli kullanımı kanama riskini artırmadı.

Pradaxa'nın uzun süreli sistematik NSAID kullanımı ile kombinasyon halinde kullanımı ile ilgili deneyim sınırlıdır ve bu nedenle hastaların durumunun dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekmektedir.

Digoksin ile herhangi bir farmakokinetik etkileşim tanımlanmamıştır.

Klinik çalışmalarda, bir kombinasyon veya diğer proton pompası inhibitörleri ve Pradaxa'nın kanama veya farmakolojik etkilerin gelişimi üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır.

Ranitidin ile kombine edildiğinde dabigatranın absorpsiyon derecesi değişmez.

Pradaxa ve amiodaronun birlikte kullanımıyla, amiodaronun emilim hızı ve derecesi ve aktif metaboliti deetilamiodaronun oluşumu değişmez. AUC ve Cmax sırasıyla %60 ve %50 artar. Dabigatran eteksilat ve amiodaron'un kombine kullanımı ile Pradaxa dozunun 150 mg/gün'e düşürülmesi gerekmektedir. Amiodaronun uzun yarılanma ömrü nedeniyle, potansiyel ilaç etkileşimleri amiodaronun kesilmesinden sonra birkaç hafta sürebilir.

Pradaxa, aktif P-glikoprotein inhibitörleri (verapamil, klaritromisin) ile birlikte uygulandığında dikkatli olunmalıdır.

Birkaç gün boyunca tekrarlayan verapamil uygulaması dabigatran konsantrasyonunda %50-60 oranında bir artışa neden olmuştur. Bu etki, verapamilden en az 2 saat önce dabigatran uygulanarak azaltılabilir.

Pradaxa'nın kinidin ile eşzamanlı alımı kontrendikedir.

Rifampisin ve sarı kantaron özü gibi potansiyel indükleyiciler dabigatranın etkisini azaltabilir. Dabigatran benzer ilaçlarla birlikte uygulanırken dikkatli olunmalıdır.

Dabigatran, antasitler ve gastrik sekresyonu inhibe eden ajanlarla birlikte uygulandığında, dabigatranın doz ayarlamasına gerek yoktur.

Dabigatranın opioid analjezikler, diüretikler, parasetamol, NSAID'ler (COX-2 inhibitörleri dahil), MMC-CoA redüktaz inhibitörleri, kolesterol / trigliserit düşürücü ilaçlar (statinlerle ilgili değil), anjiyotensin II reseptör blokerleri, ACE inhibitörleri, beta ile etkileşimi yoktu. -blokerler, kalsiyum kanal blokerleri, prokinetikler, benzodiazepin türevleri.

Hamilelik ve emzirme

Deneysel hayvan çalışmalarında üreme toksisitesi tespit edilmiştir. Dabigatran eteksilat'ın hamilelik sırasında kullanımına ilişkin klinik veri yoktur. İnsanlar için potansiyel risk bilinmemektedir.

Pradaxa kullanırken doğurganlık çağındaki kadınlar hamile kalmaktan kaçınmalıdır. Dabigatran eteksilat'ın hamilelik sırasında kullanımı, beklenen yarar potansiyel riskten fazla olmadıkça önerilmez.

Dabigatran eteksilat kullanılıyorsa emzirme kesilmelidir. Emzirme döneminde ilacın kullanımına ilişkin klinik veri yoktur.

PRADAXA: YAN ETKİLER

Kontrollü çalışmalarda, bazı hastalar ilacı günde 150-220 mg, bazıları - 150 mg / gün'den az, bazıları - 220 mg / gün'den fazla aldı.

Herhangi bir lokalizasyonun kanaması mümkündür. Büyük kanama nadirdir. Advers reaksiyonların gelişimi, sodyum kullanımı durumundaki reaksiyonlara benzerdi.

Hematopoetik sistemden: anemi, trombositopeni.

Kan pıhtılaşma sisteminden: hematom, yara kanaması, burun kanaması, gastrointestinal kanama, rektal kanama, hemoroid kanaması, cilt hemorajik sendromu, hemartroz, hematüri.

Sindirim sisteminden: anormal karaciğer fonksiyonu, hepatik transaminazların artan aktivitesi, hiperbilirubinemi.

Laboratuvar parametreleri adına: hemoglobin ve hematokritte azalma

Lokal reaksiyonlar: enjeksiyon bölgesinden kanama, kateterin enjeksiyon bölgesinden kanama.

Prosedürler ve cerrahi müdahaleler ile ilişkili komplikasyonlar: yaradan kanlı akıntı, prosedürlerden sonra hematom, prosedürlerden sonra kanama, postoperatif anemi, travma sonrası hematom, prosedürlerden sonra kanlı akıntı, insizyon bölgesinden kanama, prosedürden sonra drenaj, yara drenajı.

Dabigatran eteksilat alırken gözlenen advers reaksiyonların sıklığı, enoksaparin sodyum kullanırken gelişen advers reaksiyonların frekans aralığının ötesine geçmemiştir.

Depolama şartları ve koşulları

Şişelerdeki ilaç, 25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta çocukların erişemeyeceği yerlerde saklanmalıdır.

Şişe nemden korumak için sıkıca kapalı tutulmalıdır. Şişe açıldıktan sonra ilaç 30 gün içinde kullanılmalıdır.

Blisterlerdeki ilaç, çocukların erişemeyeceği bir yerde, kuru bir yerde, 25°C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklanmalıdır. Raf ömrü - 3 yıl.

Belirteçler

ortopedik cerrahi sonrası hastalarda venöz tromboembolizmin önlenmesi.

Kontrendikasyonlar

şiddetli böbrek yetmezliği (CC, 30 ml / dak'dan az);
hemorajik bozukluklar,
hemorajik diyatezi,
spontan veya farmakolojik olarak indüklenen hemostaz bozukluğu;
aktif klinik olarak anlamlı kanama;
karaciğer fonksiyon bozukluğu ve karaciğer hastalığı,
hayatta kalmayı etkileyebilecek;
kinidin eşzamanlı alımı;
klinik olarak önemli kanamanın bir sonucu olarak organ hasarı,
tedavinin başlamasından önceki 6 ay boyunca hemorajik inme dahil;
18 yaşından küçük yaş;
dabigatran veya dabigatran eteksilat'a veya yardımcı maddelerden birine karşı bilinen aşırı duyarlılık.

Özel Talimatlar

Santral venöz veya arteriyel kateterin işlevini sürdürmek için fraksiyone olmayan heparin kullanılabilir.

Fraksiyone olmayan heparinler veya türevleri, düşük moleküler ağırlıklı heparinler, fondaparinuks sodyum, desirudin, trombolitik ajanlar, GPIIb/IIIa reseptör antagonistleri, klopidogrel, tiklopidin, dekstran, sülfinpirazon ve K vitamini antagonistleri Pradaxa® ile birlikte uygulanmamalıdır.

Pradaxa'nın derin ven trombozu tedavisi için önerilen dozlarda ve asetilsalisilik asitin 75-320 mg dozlarda kombine kullanımı kanama riskini artırmaktadır. Kardiyovasküler hastalığı önlemek için küçük dozlarda asetilsalisilik asit alan hastalarda Pradaxa'yı önerilen dozda alırken dabigatran ile ilişkili kanama riskinde artış olduğunu gösteren hiçbir veri yoktur. Bununla birlikte, mevcut bilgiler sınırlıdır, bu nedenle, düşük doz asetilsalisilik asit ve Pradaxa'nın birlikte kullanımıyla, kanamayı zamanında teşhis etmek için hastaların durumunu izlemek gerekir.

Hemorajik komplikasyon gelişme riskinin yüksek olabileceği durumlarda dikkatli izleme (kanama veya anemi semptomları için) yapılmalıdır:

son biyopsi veya travma;
uyuşturucu kullanımı,
hemorajik komplikasyon gelişme riskini arttırmak;
Pradaxa'nın ilaçlarla kombinasyonu,
hemostaz veya pıhtılaşma süreçlerini etkileyen;
bakteriyel endokardit.

Ameliyattan sonra analjezik zincirle birlikte Pradaxa ile birlikte kullanıldığında NSAID'lerin kısa süreliğine atanması kanama riskini artırmaz. Pradaxa ile kombinasyon halinde 12 saatten az T1 / 2 ile NSAID'lerin sistematik kullanımı hakkında sınırlı veri vardır, artan kanama riskine dair bir kanıt yoktur.

Farmakokinetik çalışmalar yapılırken, böbrek fonksiyonunda azalma olan hastalarda, dahil olduğu gösterilmiştir. yaşla ilişkili olarak, ilacın etkinliğinde bir artış oldu. Orta derecede böbrek fonksiyonu azalmış hastalarda (CC 30-50 ml/dk), günlük dozun 150 mg/gün'e düşürülmesi önerilir. Pradaxa, şiddetli böbrek yetmezliği (CK) olan hastalarda kontrendikedir.

Travmatik veya tekrarlayan lomber ponksiyon ve epidural kateterin uzun süreli kullanımı durumunda, spinal kanama veya epidural hematom riski artabilir. Pradaxa'nın ilk dozu kateterin çıkarılmasından en geç 2 saat sonra alınmalıdır. Bu tür hastalar nörolojik semptomların olası tespiti için izlenmelidir.

Araç ve kontrol mekanizmalarını kullanma becerisine etkisi

Dabigatran eteksilat'ın araç kullanma yeteneği ve kontrol mekanizmaları üzerindeki etkisi araştırılmamıştır.

Bozulmuş böbrek fonksiyonu için kullanın

Damar içi uygulamadan sonra dabigatranın %85'i böbrekler yoluyla atılır.Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (CC 30-50 ml/dk), yüksek kanama riski vardır. Bu tür hastalarda doz 150 mg/gün'e düşürülmelidir.

Kreatinin klirensi Cockcroft formülü ile belirlenir:

Erkekler için

CC (ml / dak) \u003d (140 yaş) X vücut ağırlığı (kg) / 72 x serum kreatinin (mg / dl)

Kadınlar için, erkekler için 0,85 x CC değerleri.

Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (CC 30 ml / dak'dan az) ilacın kullanımına ilişkin veri yoktur. Pradaxa®'nın bu hasta kategorisinde kullanılması önerilmez.

Dabigatran diyaliz yoluyla atılır. Bu tür hastalarda klinik çalışmalar yapılmamıştır.

Karaciğer fonksiyonunu ihlal eden kullanım

Şiddetli karaciğer yetmezliği (Child-Pugh sınıf B ve C) veya sağkalımı etkileyebilecek karaciğer hastalığı olan veya karaciğer enzimlerinde ULN'de 2 kattan fazla artış olan hastalar klinik çalışmaların dışında tutulmuştur. Bu bakımdan bu hastalarda Pradaxa kullanımı önerilmemektedir.

Bu tıbbi makalede, Pradaxa ilacı ile tanışabilirsiniz. Kullanım talimatları, hangi durumlarda hap alabileceğinizi, ilacın neye yardımcı olduğunu, kullanım endikasyonlarının neler olduğunu, kontrendikasyonları ve yan etkileri açıklayacaktır. Açıklama, ilacın salınma biçimini ve bileşimini sunar.

Makalede, doktorlar ve tüketiciler, ilacın yetişkinlerde ve çocuklarda da reçete edildiği tromboz, emboli ve felç önleme tedavisinde yardımcı olup olmadığını öğrenebileceğiniz Pradax hakkında yalnızca gerçek incelemeler bırakabilir. Talimatlar, Pradax'ın analoglarını, eczanelerdeki ilaç fiyatlarını ve hamilelik sırasında kullanımını listeler.

Antitrombotik ve antikoagülan etkisi olan ilaç Pradaxa'dır. Kullanım talimatları, ameliyattan sonra venöz tromboembolizmi önlemek için travmatoloji ve ortopedide 75 mg, 110 mg ve 150 mg'lık kapsül veya tabletlerin reçete edildiğini bildirir.

Serbest bırakma formu ve kompozisyon

Pradaxa, oral uygulama için kapsül formunda mevcuttur. Dikdörtgen bir şekle, nispeten yumuşak bir dokuya ve krem rengi bir kabuğa sahiptirler. Kapsülün içinde küçük sarı topaklar bulunur. İlacın ana etken maddesi dabigatran eteksilattır.

Ana bileşen 75 mg (kapsül üzerinde R75 gravürü vardır), 110 mg (sırasıyla gravür, R110) ve 150 mg (gravür - R150) içeriği ile birkaç Pradax kapsül dozu üretilir. Yardımcı bileşenler de kapsüle dahildir.

Pradax kapsülleri, 10 parçalık folyo blisterlerde veya 60 parçalık bir polietilen şişede paketlenmiştir. Bir paket 1, 3 veya 6 kabarcık ve ayrıca kapsüllü 1 polietilen şişe içerebilir. İlacın kullanımı için talimatlar içermelidir.

farmakolojik etki

İlacın etkisi, trombin aktivitesinin baskılanmasında kendini gösterir. Dabigatran eteksilat, herhangi bir farmakolojik aktiviteye sahip olmayan düşük moleküler ağırlıklı bir maddedir. Sadece yutulduktan ve emildikten sonra dabigatrana dönüşür. Trombinin aktif, rekabetçi, geri dönüşümlü doğrudan inhibitörü olan dabigatradır.

Madde sadece fibrin bağlayıcı trombinin aktivitesini değil, aynı zamanda serbest trombini de etkili bir şekilde inhibe eder. Trombinin neden olduğu trombosit agregasyonunu inhibe eder. 120 kg'ın üzerinde yüksek vücut ağırlığı ile ilacın etkinliği% 20 azalır ve düşük vücut ağırlığı, 48 kg'ın altında% 20 artar.

Kullanım endikasyonları

Pradaxa'ya ne yardımcı olur? Önleme için tabletler reçete edilir:

felç
venöz ve sistemik tromboembolizm.

Ayrıca kullanım endikasyonu atriyal fibrilasyondur (fibrilasyon sonrası ölüm yüzdesini azaltmak için).

Kullanım için talimatlar

Pradax kapsülleri, endikasyonlara bağlı olarak günlük 110-300 mg dozda reçete edilir. Resepsiyonun çokluğu - günde 1-2 kez. Tedavi rejimi ve kullanım süresi endikasyonlara ve klinik duruma bağlıdır.

Kanama riski yüksek hastalarda kullanım

75 yaş ve üzeri, böbrek fonksiyonunda orta derecede azalma (CC 30-50 ml/dk), eş zamanlı P-glikoprotein inhibitörleri kullanımı veya gastrointestinal kanama öyküsü gibi faktörlerin varlığı kanama riskini artırabilir. Bu risk faktörlerinden bir veya daha fazlasına sahip hastalarda, doktorun takdirine bağlı olarak, günlük Pradaxa dozunu 220 mg'a düşürmek mümkündür (günde 2 kez 110 mg'lık 1 kapsül alarak).

Pradaxa'dan parenteral antikoagülanlara geçiş

Atriyal fibrilasyonu olan hastalarda felç, sistemik tromboembolizm ve kardiyovasküler mortalitenin azaltılması: Parenteral antikoagülanlara son Pradaxa dozundan 12 saat sonra başlanmalıdır.

Ortopedik cerrahi sonrası hastalarda venöz tromboembolizmin önlenmesi: antikoagülanların parenteral uygulaması, son Pradaxa dozundan 24 saat sonra başlamalıdır.

Parenteral antikoagülanlardan Pradaxa'ya geçiş

Pradaxa'nın ilk dozu, alternatif tedavinin bir sonraki enjeksiyonundan 0 ila 2 saat önce veya sürekli bir infüzyonun (örn., intravenöz fraksiyone olmayan heparin (UFH)) kesilmesiyle aynı zamanda, çekilen antikoagülanın yerine verilir.

K vitamini antagonistlerinden Pradaxa'ya geçiş

Atriyal fibrilasyonu olan hastalarda inme, sistemik tromboembolizm ve kardiyovasküler mortalitenin önlenmesi

K vitamini antagonistlerinin kullanımı durdurulur, MHO'su 2.0'ın altında olan Pradaxa kullanımı mümkündür.

Pradaxa'dan K Vitamini Antagonistlerine Geçiş

50 ml / dak'dan fazla CC ile, K vitamini antagonistlerinin kullanımı 3 gün boyunca ve CC ile 30-50 ml / dak - Pradaxa'nın kesilmesinden 2 gün önce mümkündür.

kardiyoversiyon

Atriyal fibrilasyonu olan hastalarda inme, sistemik tromboembolizm ve kardiyovasküler mortalitenin önlenmesi

Elektif veya acil kardiyoversiyon, Pradaxa tedavisinin kesilmesini gerektirmez.

Kaçırılan Doz

Ortopedik cerrahi sonrası hastalarda venöz tromboembolizmin önlenmesi: Pradaxa'nın olağan günlük dozunun ertesi gün olağan saatinde alınması önerilir. Bireysel dozların eksik olması durumunda, ilacın çift dozunu almayın.

Akut DVT ve/veya PE tedavisi ve bu hastalıkların neden olduğu ölümlerin önlenmesi: Bir sonraki ilaç dozuna 6 saat veya daha fazla zaman varsa, unutulan bir Pradaxa dozu alınabilir; Süre 6 saatten az ise kaçırılan doz alınmamalıdır. Bireysel dozların eksik olması durumunda, ilacın çift dozunu almayın.

Atriyal fibrilasyonu olan hastalarda inme, sistemik tromboembolizm ve kardiyovasküler mortalitenin önlenmesi

Bir sonraki ilaç dozuna 6 saat veya daha fazla zaman varsa, unutulan Pradaxa dozu alınabilir; Süre 6 saatten az ise kaçırılan doz alınmamalıdır. Bireysel dozların eksik olması durumunda, ilacın çift dozunu almayın.

Kontrendikasyonlar

Talimatlara göre, Pradaxa ve ilacın analogları aşağıdakilerle birlikte alınmamalıdır:

aktif klinik olarak anlamlı kanama, farmakolojik olarak indüklenen veya spontan homeostaz bozukluğu;
yemek borusunun varisli damarları;
karaciğer fonksiyon bozuklukları;
kafa içi kanama öyküsü;
spinal veya beyin yaralanmaları öyküsü;
intraserebral veya intraspinal vasküler bozukluklar;
gastrointestinal sistem ülseri;
ciddi derecede böbrek yetmezliği;
maddenin herhangi bir bileşenine karşı bilinen aşırı duyarlılık;
malign neoplazmalar.

Pradaxa ve antiplatelet ajanların eşzamanlı kullanımı kanama riskini üç kat artırır. Bu ilacın diğer antikoagülanlarla birlikte kullanımı kontrendikedir. 18 yaşın altındaki hastalarda bu ilacı almanın etkileri hakkında klinik veri yoktur.

Yan etkiler

Pradax'ın birçok incelemesi, ilacın önlenmesi için uzun süreli kullanımının aşağıdakilere neden olabileceğini iddia ediyor: ürtiker, döküntü, kaşıntı, bronkospazm, ishal, karın ağrısı, hazımsızlık.

Bazı durumlarda, bu ilacı almanın arka planına karşı, trombositopeni, anemi, gastroözofageal reflü hastalığı, gastroözofajit, hiperbilirubinemi, hematüri, ürogenital kanama, cilt hemorajik sendromu gelişebilir.

Çocuklar, hamilelik ve emzirme döneminde

Hamilelik sırasında kullanımı kontrendikedir. Gerekirse, klinik veri eksikliği nedeniyle emzirme döneminde kullanın, emzirmenin kesilmesi önerilir (önlem olarak).

çocuklukta

18 yaşında, Pradaxa kullanımının etkinliği ve güvenliği araştırılmamıştır, bu nedenle ilaçla çocuklukta tedavi önerilmemektedir.

Özel Talimatlar

İlaç, tıbbi endikasyonlara uygun olarak her hasta için doktor tarafından ayrı ayrı reçete edilir. Pradax kapsüllerinin kullanımı için aşağıdakileri içeren özel talimatlara mutlaka dikkat çeker:

Yaşlı hastalar için çoğu durumda ilacın dozu azaltılmalıdır.
Antikoagülanlarla ilgisi olmayan diğer ilaçların kullanılması durumunda, ilgili hekimi bu konuda uyarmak önemlidir.
Pradax kapsüllerinin kullanımına başlamadan önce, karaciğer ve böbreklerin fonksiyonel aktivitesinin incelenmesi zorunludur.
İlacın hamilelik sırasında fetüs üzerindeki olumsuz etkisi hakkında güvenilir veri yoktur, ancak hamile ve emziren kadınlara sadece katı tıbbi nedenlerle reçete edilir.
18 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler, güvenliği konusunda güvenilir veri olmadığı için ilaç reçete edilmez.
Diğer doğrudan veya dolaylı antikoagülanlarla birlikte kullanım kanama riskini önemli ölçüde artırır.

ilaç etkileşimi

Asetilsalisilik asit, Pradaxa ile kombinasyon halinde kanama riskini önemli ölçüde artırabilir.

Hemostazı etkileyen ilaçlar, K vitamini antagonistleri, P-glikoprotein inhibitörleri (verapamil, ketokonazol, klaritromisin, amiodaron, kinidin) ile birleştirmeyin. Dronedaron, sarı kantaron, karbamazepin ve pantoprazol ile birlikte dikkatli kullanın.

Pradax'ın analogları

Antikoagülan grubu şunları içerir:

Trombofob.
Anjiyolar.
Heparin.
Fraxiparin Forte.
Trombless.
Heparoid.
Kalsiparin.
Fenilin.
Cilt ışığı.
Viatromb.
Klivarin.
Eliquis.
Troparin.
Ekzanta.
asenokumarol.
Hemapaksan.
Fluxum.
Enoksaparin sodyum.
Lyoton 1000.
Enixum.
Venabolar.
Troxevasin Neo.
Piyavit.
Warfarex.
Emeran.
Kleksan.
Ellon jeli.
Venolife.
Trombless Plus.
Senkumar.
Pelentan.
Trombojel.
Fraxiparin.
Essaven.
Seprotin.
hepatrombin.
Anfibra.
Fragmin.
Marevan.
Gepalpan.
Anjiyoflu.
Nigepan.
Cibor.
Varfarin.
lavanta.

Tatil koşulları ve fiyatı

Moskova'da Pradax'ın (75 mg No. 30 tablet) ortalama maliyeti 1980 ruble. Eczane ağında kapsüller sadece reçete ile verilir. Bunları tek başına veya uzman olmayan bir kişinin tavsiyesi üzerine kullanmanız önerilmez.

Kapsüller ile flakon açıldıktan sonra 4 ay içinde kullanılmalıdır. İlacın raf ömrü 3 yıldır. Kullanım talimatları, Pradax kapsüllerinin orijinal ambalajında, ışıktan ve nemden korunarak ve +25 °C'den yüksek olmayan bir hava sıcaklığında çocukların erişemeyeceği bir yerde saklanmasını gerektirir.