Medicinsk opslagsbog geotar. Beskrivelse af doseringsformen

R.01.A.D.01 Beclomethason

• R01 MEDICIN ANVENDT VED SYGDOMME I NÆSEKAVITEN
  • R01A ANTI-ØDEMEDA OG ANDRE LÆGEMIDLER TIL AKTUEL ANVENDELSE VED SYGDOMME I NÆSEKAVITEN
    • R01AD Kortikosteroider
      • R01AD01 Beclomethason

Indikationer for brug

Til brug ved inhalation:

• behandling bronkial astma(inklusive utilstrækkelig effekt af bronkodilatatorer og/eller natriumkromoglycat samt hormonafhængig bronkial astma alvorligt forløb hos voksne og børn).

Til intranasal brug:

• forebyggelse og behandling af helårs- og sæsonbetinget allergisk rhinitis, herunder rhinitis i høfeber vasomotorisk rhinitis.

Til ekstern og lokal brug:

• i kombination med antimikrobielle midler- infektions- og inflammatoriske sygdomme i hud og øre.

Kontraindikationer

Til inhalation og intranasal brug:

• svære astmaanfald, der kræver intensiv pleje,
• tuberkulose,
• candidomycosis i de øvre luftveje,
• I trimester af graviditeten
• overfølsomhed til beclomethason.

Brug med forsigtighed

Med ekstrem forsigtighed og under nøje overvågning af en læge bør beclomethason anvendes til patienter med binyrebarkinsufficiens.

Bruges under graviditet og under amning

Kontraindiceret i første trimester af graviditeten.
Ansøgning i II og i III trimester graviditet er kun mulig, hvis den tilsigtede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret. Nyfødte, hvis mødre fik beclomethason under graviditeten, bør undersøges omhyggeligt for binyrebarkinsufficiens.
Hvis det er nødvendigt, bør brug under amning afgøre afslutningen amning.

Dosering og administration

Ved inhalationsadministration er den gennemsnitlige dosis for voksne 400 mcg / dag, brugshyppigheden er 2-4 gange / dag. Om nødvendigt kan dosis øges til 1 g/dag. For børn er en enkelt dosis 50-100 mcg, brugshyppigheden er 2-4 gange om dagen.
Ved intranasal administration er dosis 400 mcg / dag, brugshyppigheden er 1-4 gange / dag.
Til ekstern og lokal anvendelse afhænger dosis af indikationerne og det anvendte lægemiddel. doseringsform medicin.

Side effekt

Fra åndedrætssystemet: hæshed, irritation i halsen, nysen; sjældent - hoste; i isolerede tilfælde - eosinofil lungebetændelse, paradoksal bronkospasme, med intranasal brug - perforering af næseseptum. Mulighed for oral candidiasis øvre divisioner luftvejene, især ved langvarig brug, passerer med lokal svampedræbende terapi uden at stoppe behandlingen.
Allergiske reaktioner: udslæt, nældefeber, kløe, erytem og hævelse af øjne, ansigt, læber og strubehoved.
Effekter på grund af systemisk virkning: nedsat funktion af binyrebarken, osteoporose, grå stær, glaukom, væksthæmning hos børn.

Overdosis

Symptomer: systemiske bivirkninger er mulige, inkl. - øget blodtryk, øget myokardiekontraktilitet, knogleresorption, erosive læsioner i mave-tarmkanalen, blødning, hæmning af binyrebarkens funktion.
Behandling: dosisreduktion.

Interaktion med andre lægemidler

På samtidig anvendelse beclomethason sammen med andre kortikosteroider til systemisk eller intranasal brug kan øge undertrykkelsen af ​​binyrebarkens funktion. Forudgående inhalationsbrug af beta-agonister kan øges klinisk effekt beclomethason.

Producenter

• Zevim Pharmaceutical (Shandong) Co. Ltd, Kina

• høj biotilgængelighed af lægemidlet;
• relativt lav pris.

Fejl:

• en form for frigivelse af lægemidlet i aerosoler til inhalation ved 50 mcg/dosis og 250 mcg/dosis;
• relativt langsom ophobning i kroppen.

• Aerosol til inhalation doseret 50 mcg / dosis; aerosoldåse af aluminium med spraysystem, pappakning 1

  230,00 RUB

• Aerosol til inhalation doseret 250 mcg / dosis; aerosoldåse af aluminium med spraysystem, pappakning 1

  345,00 RUB

* Den maksimalt tilladte detailpris for lægemidler er angivet, beregnet i overensstemmelse med dekret fra Den Russiske Føderations regering nr. 865 af 29. oktober 2010 (For de lægemidler, der er på listen)

Brugsanvisning:

Inhalationslægemiddel administreres i form af en aerosol. Før brug skal aerosoldåsen rystes og vendes, så bunden er øverst og indsprøjtningsmekanismen i bunden. Efter 3 - 4 normale vejrtrækninger og udåndinger foretages den maksimale udånding gennem munden og der indsættes et injektionsapparat, som heler tæt med læberne, mens næsen spændes godt fast med en speciel tøjklemme eller fingre. Produceret dyb indånding gennem munden, mens du samtidig trykker på dåsen, holdes vejret i et par sekunder, og udåndingen foretages gennem næsen. Ballonen fjernes fra munden, munden er tæt dækket. Vejrtrækningen udføres gennem næsen, samtale er forbudt i 5 til 7 minutter. Efter brug af inhalationsaerosoler er det nødvendigt at skylle munden med rent vand.

Til børn fra 6 til 12 år er lægemidlet ordineret i en dosis på 50-100 mcg 2-4 gange om dagen.

Til børn over 12 år og voksne er lægemidlet ordineret afhængigt af sygdommens sværhedsgrad:

i tilfælde af mildt forløb er lægemidlet ordineret til 200-300 mcg om dagen, opdelt i 2 inhalationer, med moderat forløb, 600-800 mcg om dagen, opdelt i 2 inhalationer, med alvorligt sygdomsforløb, 800-1000 mcg om dagen, fordelt på 2 inhalationer.

Behandlingsforløbet og doser af lægemidlet vælges individuelt af din læge.

Lægemidlet kan bruges under graviditet og amning med forsigtighed i henhold til strenge medicinske indikationer.

Til børn er lægemidlet ordineret fra 6 års alderen.

sammenligningstabel

beclomethason

Doseringsform

doseret aerosol til inhalation

Sammensætning af Beclomethason DS i form af en aerosol

Aktiv ingrediens: beclomethasondipropionat - 250 mcg;

Hjælpekomponenter: dehydreret ethanol - 7,440, isopropanol - 1,315 mg, 1,1, 1,2-tetrafluorethan - 66,50 mg.

Beskrivelse

Aerosol til inhalation i en aluminiumsdåse under tryk. Indholdet i dåsen er en farveløs eller lysegul væske.

Farmakoterapeutisk gruppe

Glukokortikosteroid til lokal brug

Lægemidlets farmakodynamik

Glukokortikosteroid, topisk, bruges som grundlæggende terapi bronkial astma, har anti-inflammatorisk og anti-allergisk. handling. Det hæmmer frigivelsen af ​​inflammatoriske mediatorer, øger produktionen af ​​lipocortin (annexin) - en hæmmer af phospholipase A2, reducerer frigivelsen af ​​arachidonsyre, hæmmer syntesen af ​​metaboliske produkter af arachidonsyre - cykliske endoperoxider, Pg.

Reducerer betændelse for. ved at reducere dannelsen af ​​kemotaksestof (dette forklarer virkningen på "sen" allergireaktioner), hæmmer udviklingen af ​​en "umiddelbar" allergisk reaktion (på grund af hæmning af produktionen af ​​arachidonsyremetabolitter og et fald i frigivelsen af ​​inflammatoriske mediatorer fra mastceller) og forbedrer mucociliær transport. Under virkningen af ​​beclomethason falder antallet af mastceller i bronkiernes slimhinde, epitelødem falder, slimsekretion fra bronchialkirtler, bronchial hyperreaktivitet, marginal ophobning af neutrofiler, inflammatorisk ekssudat og cytokinproduktion, makrofagmigrering hæmmes, intensiteten af ​​infiltration og granuleringsprocesser falder, hvilket i sidste ende forbedrer funktionsindikatorer ydre respiration. Øger antallet af aktive beta-adrenerge receptorer, genopretter patientens respons på bronkodilatatorer og reducerer hyppigheden af ​​deres brug. Det har praktisk talt ikke mineralokortikoid aktivitet og resorptiv virkning efter indånding. I terapeutiske doser har det en aktiv lokal virkning uden udvikling af bivirkninger, der er karakteristiske for systemiske glukokortikosteroider.

Lindrer ikke bronkospasme terapeutisk effekt udvikler sig gradvist, normalt efter 5-7 dage selvfølgelig brug af beclomethasondipropionat.

Farmakokinetik

Absorption - lav, kl inhalationsmetode administration i anbefalede doser har ikke signifikant systemisk aktivitet. 10-20 % af dosis kommer ned i lungerne, hvor beclomethasondipropionat hydrolyseres til dets aktive metabolit, beclomethasonmonopropionat.

Mest af stof, der er kommet ind mavetarmkanalen, inaktiveres under den "første passage" gennem leveren. Kommunikation med plasmaproteiner - 87%.

Hovedparten af ​​lægemidlet (35-76%) udskilles inden for 96 timer. afføring, hovedsageligt i form af polære metabolitter, 10-15% af nyrerne.

Indikationer Beclomethason DS i form af en aerosol

Bronkial astma, der kræver vedligeholdelsesbehandling med glukokortikosteroider. Kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL).

Kontraindikationer Beclomethason DS i form af en aerosol

Overfølsomhed, akut bronkospasme, status asthmaticus (som primært middel), børn under 6 år.

Forsigtigt

Graviditet og amning

Under graviditet og amning bør beclomethason anvendes med forsigtighed, og kun hvis fordelene ved brugen opvejer den potentielle risiko. Data om sikkerheden af ​​beclomethasondipropionat hos gravide kvinder og om dets udskillelse fra modermælk ikke nok kvinder.

Dosering og administration Beclomethason DS i form af en aerosol

Indånding. Voksne (inklusive ældre patienter) og børn over 12 år:

Bronchial mild astma sværhedsgrad (FEV eller peak expiratory rate (PSV) mere end 80%, daglig variation i PSV-værdier - mindre end 20%) - 250-500 mcg / dag for 1-2 inhalationer;

Bronkial astma medium grad sværhedsgrad (FEV eller PSV - 60-80%, daglig variation i PSV - 20-30%) - 0,5-1 mg / dag for 2-4 inhalationer;

Svær bronkial astma (FEV eller PSV - 60%, daglig variation i PSV - 30%) - 1-2 mg/dag for 2-4 inhalationer.

Den maksimale daglige dosis af lægemidlet hos voksne bør ikke overstige 1 mg, i meget alvorlige tilfælde -1,5-2 mg / dag for 3-4 doser.

Brugen af ​​Beclomethason DS 250 mcg/dosis til børn i alderen 6 til 12 år er kun mulig, hvis den nødvendige daglige dosis er 500 mcg eller mere.

Introduktionen kan udføres ved hjælp af specielle dispensere (spacere), som forbedrer fordelingen af ​​lægemidlet i lungerne og mindsker risikoen for bivirkninger.

Bivirkninger af lægemidlet

Hæshed, halsirritation, hoste, nysen; paradoksal bronkospasme (stoppet af introduktionen af ​​inhalerede bronkodilatatorer), eosinofil lungebetændelse; allergiske reaktioner, candidiasis i mundhulen og de øvre luftveje (ved langvarig brug og/eller ved høje doser - mere end 400 mcg/dag), der går over under lokal antifungal behandling uden at stoppe behandlingen. Ved langvarig brug i doser på mere end 1,5 mg/dag - systemiske bivirkninger (herunder binyrebarkinsufficiens), hovedpine, svimmelhed, grå stær, øget intraokulært tryk, leukocytose, lymfopeni, eosinopeni: Ved en enkelt inhalation af høje doser beclomethasondipropionat (mere 1 mg), er et vist fald i funktionen af ​​hypothalamus-hypofyse-binyresystemet mulig, hvilket ikke kræver evt. nødforanstaltninger og behandlingen bør fortsættes; Funktionen af ​​hypothalamus-hypofyse-binyresystemet genoprettes efter 1-2 dage.

Overdosis

Ved anvendelse i for høje doser kan der observeres systemiske virkninger af glukokortikosteroider, såsom hypercortisolisme og suppression af binyrebarkens funktion. Hvis sådanne symptomer opstår, bør dosis reduceres.

Interaktion

Signifikante interaktioner mellem inhalerede glukokortikosteroider og andre lægemidler er ikke blevet identificeret. Beclomethasondipropionat genopretter patientens respons på beta-agonister, hvilket gør det muligt at reducere hyppigheden af ​​deres brug.

Phenobarbital, phenytoin, rifampicin og andre inducere af mikrosomal oxidation reducerer effektiviteten.

Methandrostenolon, østrogener, beta2-agonister, theophyllin og orale glukokortikosteroider forstærker effekten. Øger effekten af ​​beta-agonister.

specielle instruktioner

Før du ordinerer inhalationslægemidler, er det nødvendigt at instruere patienten om reglerne for brug af lægemidlet, hvilket sikrer den mest komplette indtrængning af lægemidlet i de ønskede områder af lungerne. Beclomethason er ikke beregnet til behandling af akutte astmaanfald. Patienter bør være opmærksomme på den forebyggende karakter af lægemidlets virkning, og at inhalatoren bør bruges regelmæssigt for at opnå optimal effekt, selv i fravær af astmasymptomer.

Ved regelmæssige inhalationer af beclomethason indtræder en forbedring af vejrtrækningen normalt efter 1 uges behandling. Ingen effekt er mulig hos patienter med højt indhold sputum og slim i luftvejene og alvorlig bronkospasme, som forhindrer lægemidlet i at nå virkningszonen. I sådanne tilfælde ordineres inhalation af adrenostimulanter 15-30 minutter før inhalation af beclomethason, eller behandlingen begynder med systemisk brug af glukokortikosteroider.

Overførsel af patienter, der regelmæssigt tager orale glukokortikosteroider til inhaleret beclomethason, samt efterfølgende behandling, bør udføres med ekstrem forsigtighed under daglig overvågning af peak flow (pneumotachometri), da undertrykkelsen af ​​binyrebarken forårsaget af langtidsbrug af glukokortikosteroider genoprettes langsomt.

Før udnævnelsen af ​​inhalerede former for beclomethason, bør patienterne være i en relativt stabil tilstand, og deres udnævnelse bør supplere den sædvanlige vedligeholdelsesdosis af systemisk glukokortikosteroid. Efter cirka 1 uge begynder den daglige dosis af steroider gradvist at blive reduceret - 1 mg / uge (i form af prednison). Forværring af tilstanden på baggrund af en vedligeholdelsesdosis på 400 mcg/dag betyder behovet for at overføre patienter til oral administration prednisolon. Regelmæssig brug gør det i de fleste tilfælde muligt at annullere orale glukokortikosteroider (patienter, der ikke behøver at tage mere end 15 mg prednisolon, kan helt overgå til inhalationsbehandling), mens patientens tilstand i de første måneder efter overgangen bør overvåges nøje, indtil hans Hypofyse-binyresystemet vil komme sig tilstrækkeligt til at kunne reagere på stressende situationer (f. kirurgisk indgreb eller infektion).

Patienter, der overføres til inhalationsbehandling, og som har nedsat funktion af binyrebarken, skal have en forsyning af glukokortikosteroider og et advarselskort med sig, som skulle angive, at de har behov for yderligere systemisk administration af glukokortikosteroider i stressede situationer (efter eliminering). stressende situation dosis af steroider kan reduceres igen). Nogle gange kan et skift fra at tage systemiske glukokortikosteroider til inhaleret administration føre til manifestation af tidligere undertrykte former for allergier, såsom allergisk rhinitis eller eksem.

Det er nødvendigt at beskytte øjnene mod at få stoffet.

Det er tilrådeligt at skylle mund og svælg efter inhalation (forebyggelse af candidiasis), og når indledende tegn svampeinfektion i mundslimhinden - brugen af ​​nystatin, fluconazol, amphotericin. Vask efter indånding kan forhindre skader på huden på øjenlåg og næse.

Den maksimale daglige dosis af lægemidlet til voksne bør ikke overstige 1 mg. Ved en dosis på op til 1,5 mg/dag undertrykker de fleste patienter ikke binyrefunktionen signifikant. Hvis denne dosis overskrides, kan nogle patienter opleve en vis hæmning af binyrefunktionen. Behandling i doser på mere end 1 mg / dag udføres under tilsyn af en læge.

Beclomethason 250 mcg er ikke beregnet til pædiatrisk brug. Det anbefales regelmæssigt at overvåge vækstdynamikken hos børn, der får inhalerede glukokortikosteroider under lang periode tid.

Infektiøse og inflammatoriske sygdomme i luftvejene er ikke en specifik kontraindikation for behandling med beclomethason.

Lægemidlet må ikke fryses og udsættes for direkte solstråler.

Dåsen må ikke gennembores, skilles ad eller kastes i ild, selvom den er tom. Når patronen afkøles, anbefales det at fjerne den fra plastikhylsteret og varme den op med hænderne (hvis lave temperaturer lægemidlets effektivitet reduceres).

Frigivelsesform / dosering

Aerosol til inhalation doseret 250 mcg/dosis.

Opbevaringsforhold

Ved en temperatur på ikke over 30 ° C, beskytter mod direkte sollys.

Opbevares utilgængeligt for børn!

Bedst før dato

Må ikke bruges efter udløbsdatoen..

Det hæmmer frigivelsen af ​​inflammatoriske mediatorer, øger produktionen af ​​lipomodulin, en hæmmer af phospholipase A, reducerer frigivelsen af ​​arachidonsyre og hæmmer syntesen af ​​prostaglandiner. Det forhindrer den marginale akkumulering af neutrofiler, reducerer dannelsen af ​​inflammatorisk ekssudat og produktionen af ​​lymfokiner, hæmmer migrationen af ​​makrofager, hvilket fører til en opbremsning i processerne med infiltration og granulering.

Øger antallet af aktive β-adrenerge receptorer, neutraliserer deres desensibilisering, genopretter patientens respons på bronkodilatatorer, hvilket gør det muligt at reducere hyppigheden af ​​deres brug.

Under virkningen af ​​beclomethason falder antallet af mastceller i bronkiernes slimhinde, epitelødem og slimsekretion fra bronchialkirtlerne falder. Det forårsager afslapning af de glatte muskler i bronkierne, reducerer deres hyperreaktivitet og forbedrer ydeevnen af ​​ekstern respiration.

Har ikke mineralokortikoid aktivitet.

I terapeutiske doser forårsager det ikke bivirkninger, der er karakteristiske for systemiske kortikosteroider.

Når det påføres intranasalt, eliminerer det ødem, hyperæmi i næseslimhinden.

Den terapeutiske effekt udvikler sig normalt efter 5-7 dages selvfølgelig brug af beclomethason.

Når det påføres eksternt og lokalt, har det en anti-allergisk og anti-inflammatorisk effekt.

FARMAKOKINETIK

Den del af dosis, der utilsigtet sluges, er stort set inaktiveret under den "første passage" gennem leveren. I leveren sker processen med at omdanne beclomethasondipropionat til beclomethasonmonopropionat og derefter til polære metabolitter.

Plasma proteinbinding aktivt stof, placeret i det systemiske kredsløb, er 87%.

Med tændt / i introduktionen af ​​T1 / 2 af beclomethason 17,21-dipropionat og beclomethason er cirka 30 minutter. Udskilles op til 64 % med fæces og op til 14 % med urin inden for 96 timer, hovedsageligt i form af frie og konjugerede metabolitter.

DOSERING

Ved intranasal administration er dosis 400 mcg / dag, brugshyppigheden er 1-4 gange / dag.

Til ekstern og lokal anvendelse afhænger dosis af indikationerne og doseringsformen af ​​det anvendte lægemiddel.

DRUGSINTERAKTIONER

GRAVIDITET OG AMNING

Anvendelse i graviditetens II og III trimester er kun mulig, hvis den tilsigtede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret. Nyfødte, hvis mødre fik beclomethason under graviditeten, bør undersøges omhyggeligt for binyrebarkinsufficiens.

Hvis det er nødvendigt, bør brug under amning beslutte om afbrydelse af amning.

BIVIRKNINGER

Allergiske reaktioner: udslæt, nældefeber, kløe, erytem og hævelse af øjne, ansigt, læber og strubehoved.

Effekter på grund af systemisk virkning: nedsat funktion af binyrebarken, osteoporose, grå stær, glaukom, væksthæmning hos børn.

INDIKATIONER

Til intranasal brug: forebyggelse og behandling af helårs- og sæsonbetinget allergisk rhinitis, herunder høfeber rhinitis, vasomotorisk rhinitis.

Til ekstern og lokal brug: i kombination med antimikrobielle midler - infektions- og inflammatoriske sygdomme i hud og øre.

KONTRAINDIKATIONER

SPECIELLE INSTRUKTIONER

Med ekstrem forsigtighed og under nøje overvågning af en læge bør beclomethason anvendes til patienter med binyrebarkinsufficiens.

Overførsel af patienter, der konstant tager GCS oralt, til inhalerede former kan kun ske, når tilstanden er stabil.

I tilfælde af sandsynlighed for udvikling af paradoksal bronkospasme, inhaleres bronkodilatatorer (f.eks. salbutamol) 10-15 minutter før administration af beclomethason.

Med udviklingen af ​​candidiasis i mundhulen og øvre luftveje er lokal antifungal terapi indiceret uden at stoppe behandlingen med beclomethason. Infektiøse og inflammatoriske sygdomme i næsehulen og paranasale bihuler, når passende terapi er ordineret, er ikke en kontraindikation for behandling med beclomethason.

Præparater til inhalationsbrug indeholdende 250 mikrogram beclomethason i 1 dosis er ikke beregnet til børn under 12 år.

BRUG TIL BØRN

Er medicin. En lægekonsultation er påkrævet.