Medicinaal naslagwerk geotar. Tramal oplossing voor injectie, oplossing voor injectie

Tramale injectie-oplossing(Solutio Tramal pro injectieibus)

internationale en chemische naam: tramadol; (1RS; 2RS)-2-(dimethylaminomethyl)-1-(m-methoxyfenyl)cyclohexanolhydrochloride;

Fysische en chemische basiskenmerken: transparante kleurloze oplossing, geurloos, vrij van mechanische onzuiverheden;

Verbinding. 1 ml oplossing bevat tramadolhydrochloride 50 mg;

andere componenten: natriumacetaat, water voor injecties.

De afgiftevorm van het medicijn. Injectie.

Farmacotherapeutische groep. Analgetica-opioïden. Code telefooncentrale N02A X02.

De werking van het medicijn.

Farmacodynamiek. Tramal is een centraal werkend analgeticum. Bezit gemengd mechanisme acties. Het is een niet-selectieve, zuivere opioïde mu-, delta- en capa-receptoragonist. Andere mechanismen die betrokken zijn bij het verkrijgen van het analgetische effect van Tramal zijn remming van de heropname van noradrenaline in neuronen en verhoogde serotonerge respons. Tramal vertoont ook hoeststillende activiteit. Bij gebruik in therapeutische doses onderdrukt Tramal de ademhaling niet en verandert het de darmmotiliteit niet.

Bij intraveneuze toediening vertoont het na 5-10 minuten een analgetisch effect, het werkt gedurende 3-5 uur.

Farmacokinetiek. Absorptie met intramusculaire injectie - 100%. Tijd om daarna de maximale concentratie te bereiken intramusculaire injectie– 45 min. Absolute biologische beschikbaarheid - bijna 70%. De binding aan bloedeiwitten bedraagt ​​ongeveer 20%. Dringt door de bloed-hersenbarrière en de placentabarrière. 0,1% van het geneesmiddel wordt uitgescheiden moedermelk. Gemetaboliseerd in de lever. De halfwaardetijd bedraagt ​​6 uur. Tramadol en zijn metabolieten worden onveranderd door de nieren uitgescheiden (25-35%). Ongeveer 7% wordt uitgescheiden door hemodialyse.

Er was een toename van de halfwaardetijd bij patiënten ouder dan 75 jaar.

Gebruiksaanwijzingen. Acuut en chronisch pijnsyndroom met matige en significante ernst (pre- en postoperatieve perioden, kwaadaardige tumoren, verwondingen, neuralgie); het uitvoeren van pijnlijke diagnostische en medicinale manipulaties.

Wijze van gebruik en dosering. Doses worden individueel ingesteld, rekening houdend met de intensiteit van het pijnsyndroom.

Volwassenen en kinderen ouder dan 14 jaar worden intraveneus (langzaam infuus) toegediend in een dosis van 50-100 mg (1-2 ml oplossing), tot 400 mg per dag. In dezelfde dosis wordt het intramusculair of subcutaan toegediend.

Voor kinderen ouder dan 1 jaar kan de oplossing voor injectie (in uitzonderlijke gevallen) wordt voorgeschreven in een enkele dosis van 1-2 mg per kg lichaamsgewicht van het kind. Dagelijkse dosis- 4 - 8 mg per kg lichaamsgewicht.

Bij patiënten met een verminderde lever-/nierfunctie en bij ouderen (75 jaar en ouder) kan een individuele dosisaanpassing nodig zijn.

De duur van de behandeling met Tramal wordt individueel bepaald. Tramal kan niet worden gebruikt langere termijn vanuit therapeutisch oogpunt gerechtvaardigd.

Bijwerking.

Van de zijkant zenuwstelsel: mogelijk toegenomen zweten, hoofdpijn duizeligheid, zwakte, lethargie, verminderde reactiesnelheid, slaapstoornissen, spierspasmen, euforie, hallucinaties, angst, emotionele labiliteit depressie, geheugenverlies, paresthesie; in sommige gevallen - convulsies van cerebrale oorsprong (bij intraveneuze toediening van hoge doses of bij gelijktijdige toediening van antipsychotica).

Van de zijkant maagdarmkanaal: misselijkheid, braken, droge mond, constipatie, winderigheid, epigastrische pijn, diarree.

Van de zijkant van het cardiovasculaire systeem: tachycardie, zelden - hartkloppingen; verlaagd bloeddruk, tot instorting (orthostatische instorting).

allergische reacties: , jeuk, exantheem, bulleuze huiduitslag.

Vanuit het urinestelsel: moeite met urineren, dysurie, urineretentie.

Van de zintuigen: verminderd zicht, smaak.

Van de zijkant ademhalingssysteem: dyspnoe.

Anderen: overtreding menstruatiecyclus.

Contra-indicaties. Acuut alcoholintoxicatie, acute vergiftiging slaappillen, pijnstillers of psychotrope medicijnen; ernstige lever-/nierinsufficiëntie (creatinineklaring minder dan 10 ml/min); verhoogde gevoeligheid voor tramadol. Zwangerschap, borstvoeding. Kinderen jonger dan 1 jaar.

Overdosis.

Symptomen: braken, miosis, collaps, bewustzijnsdaling (tot coma), convulsies, depressie van het ademhalingscentrum.

Behandeling: De belangrijkste noodsituatie is het waarborgen van de doorgankelijkheid luchtwegen, ondersteuning van de ademhaling en de functie van het cardiovasculaire systeem.

Het tegengif voor depressie van het ademhalingscentrum is, voor convulsies, benzodiazepine.

Kenmerken van gebruik. Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van Tramal in geval van verwarring, disfunctie van het ademhalingscentrum, toename intracraniële druk, convulsief syndroom cerebrale genese, evenals patiënten met overgevoeligheid aan opiaten.

Tramal mag niet worden gebruikt om ontwenningsverschijnselen te behandelen. verdovende middelen.

Patiënten die Tramal gebruiken, moeten zich onthouden van het uitvoeren van mogelijk onveilige activiteiten die verhoogde aandacht en snelle mentale en motorische reacties vereisen.

Tijdens de behandeling met Tramal mag geen alcohol worden geconsumeerd.

Bij langdurig gebruik van Tramal kunnen verslaving en drugsverslaving ontstaan.

Zwangerschap en borstvoeding.

Tijdens de zwangerschap moet er bij gebruik van Tramal rekening mee worden gehouden dat tramadol de placentabarrière passeert. Als opioïde analgetica tijdens de zwangerschap geïndiceerd zijn, moet het gebruik van Tramal beperkt worden tot enkelvoudige doses. Gebruik op lange termijn Tramal moet tijdens de zwangerschap worden vermeden vanwege het risico op het ontwikkelen van verslaving bij de foetus en het optreden van ontwenningssyndroom tijdens de neonatale periode.

Bij gebruik van Tramal tijdens de borstvoeding moet er rekening mee worden gehouden dat tramadol in kleine hoeveelheden in de moedermelk wordt uitgescheiden. In het geval van een enkele dosis van het geneesmiddel is het in de regel niet nodig om de borstvoeding te onderbreken, aangezien de concentratie van tramadol in melk ongeveer 0,1% van de concentratie in plasma bedraagt.

Impact op het rijden voertuigen of anderen complexe mechanismen.

Wanneer u het medicijn gebruikt, moet u afzien van het besturen van voertuigen en het werken met mogelijk onveilige mechanismen.

Interactie met anderen geneesmiddelen. Tramadol is onverenigbaar met oplossingen van diclofenac, indomethacine, fenylbutazon, diazepam, flunitrazepam en nitroglycerine.

Met de gelijktijdige benoeming van Tramal met geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken, is een wederzijdse versterking van centrale effecten, waaronder ademhalingsremming, mogelijk.

Inductoren van microsomale oxidatie (carbamazepine, barbituraten) verminderen de ernst van het analgetische effect en de werkingsduur. Langdurig gebruik van opioïde analgetica of barbituraten stimuleert de ontwikkeling van kruistolerantie.

Anxiolytica verhogen de ernst van het analgetische effect, de duur van de anesthesie neemt toe in combinatie met barbituraten. Naloxon activeert de ademhaling en elimineert analgesie na gebruik van opioïde analgetica. MAO-remmers, furazolidon, procarbazine, neuroleptica - het risico op convulsies.

Kinidine verhoogt de plasmaconcentratie van tramadol en verlaagt het gehalte aan de M1-metaboliet als gevolg van competitieve remming van het CYP2D6-iso-enzym.

Algemene voorwaarden voor opslag. Buiten bereik van kinderen bewaren bij een temperatuur van maximaal 25°C. Houdbaarheid - 5 jaar.

Samenstelling en vorm van afgifte van het medicijn

10 stuks. - cellulaire contourverpakkingen (2) - kartonnen verpakkingen.

farmacologisch effect

Opioïde analgeticum, een derivaat van cyclohexanol. Niet-selectieve μ-, Δ- en κ-receptoragonist in het centrale zenuwstelsel. Het is een racemaat van (+) en (-) isomeren (elk 50%), die op verschillende manieren betrokken zijn bij analgetische effecten. Isomeer(+) is een zuivere opioïdereceptoragonist, heeft een laag tropisme en heeft geen uitgesproken selectiviteit voor verschillende receptorsubtypen. Isomeer (-), dat de neuronale opname remt, activeert dalende noradrenerge invloeden. Hierdoor wordt de overdracht van pijnimpulsen naar de gelatineuze substantie verstoord. ruggengraat.

Veroorzaakt een kalmerend effect. In therapeutische doses onderdrukt het de ademhaling praktisch niet. Het heeft een hoestwerend effect.

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt het snel en vrijwel volledig geabsorbeerd uit het maag-darmkanaal (ongeveer 90%). Cmax in wordt 2 uur na inname bereikt. De biologische beschikbaarheid bij een enkele dosis is 68% en neemt toe bij herhaald gebruik.

Plasma-eiwitbinding - 20%. Tramadol wordt wijd verspreid in weefsels. Vd na orale toediening en intraveneuze toediening bedraagt ​​respectievelijk 306 liter en 203 liter. Dringt door de placentabarrière in een concentratie gelijk aan de concentratie werkzame stof in plasma. 0,1% wordt uitgescheiden in de moedermelk.

Het wordt gemetaboliseerd door demethylering en conjugatie tot 11 metabolieten, waarvan er slechts 1 actief is.

Uitgescheiden door de nieren - 90% en via de darmen - 10%.

Indicaties

Matig tot ernstig pijnsyndroom verschillende ontstaansgeschiedenis(inclusief wanneer kwaadaardige tumoren, acuut infarct hartspier, neuralgie, trauma). Het uitvoeren van pijnlijke diagnostische of therapeutische procedures.

Contra-indicaties

Acute intoxicatie met alcohol en medicijnen die een onderdrukkend effect hebben op het centrale zenuwstelsel, kinderen jonger dan 1 jaar, overgevoeligheid voor tramadol.

Dosering

Voor volwassenen en kinderen ouder dan 14 jaar, een enkele dosis bij orale inname - 50 mg, rectaal - 100 mg, intraveneus langzaam of intramusculair - 50-100 mg. Als de effectiviteit van parenterale toediening onvoldoende is, is orale toediening na 20-30 minuten mogelijk in een dosis van 50 mg.

Voor kinderen van 1 tot 14 jaar wordt de dosis vastgesteld op 1-2 mg / kg.

De duur van de behandeling wordt individueel bepaald.

Maximale dosis: volwassenen en kinderen ouder dan 14 jaar, ongeacht de toedieningsweg - 400 mg / dag.

Bijwerkingen

Vanaf de zijkant van het centrale zenuwstelsel: duizeligheid, zwakte, slaperigheid, verwarring; in sommige gevallen aanvallen van cerebrale genese (bij intraveneuze toediening in hoge doses of bij gelijktijdige toediening van antipsychotica).

Vanaf de zijkant van het cardiovasculaire systeem: tachycardie, orthostatische hypotensie, collaps.

Van de zijkant spijsverteringssysteem: droge mond, misselijkheid, braken.

Van de kant van de stofwisseling: toegenomen zweten.

Van de zijkant bewegingsapparaat: miose.

interactie tussen geneesmiddelen

Bij gelijktijdige toepassing bij geneesmiddelen die een onderdrukkend effect hebben op het centrale zenuwstelsel, bij ethanol is een toename van het remmende effect op het centrale zenuwstelsel mogelijk.

Bij gelijktijdig gebruik met MAO-remmers bestaat de mogelijkheid om het serotoninesyndroom te ontwikkelen.

Bij gelijktijdig gebruik met heropnameremmers, tricyclische antidepressiva, antipsychotica en andere geneesmiddelen die de aanvalsdrempel verlagen, neemt het risico op convulsies toe.

Bij gelijktijdig gebruik wordt het anticoagulerende effect van warfarine en fenprocoumon versterkt.

Bij gelijktijdig gebruik met vermindert de concentratie van tramadol in het bloedplasma en het analgetische effect ervan.

Bij gelijktijdig gebruik met paroxetine worden gevallen van de ontwikkeling van het serotoninesyndroom en toevallen beschreven.

Bij gelijktijdig gebruik met sertraline worden gevallen van de ontwikkeling van het serotoninesyndroom beschreven.

Bij gelijktijdig gebruik bestaat de mogelijkheid van een afname van het analgetische effect van opioïde analgetica. Langdurig gebruik van opioïde analgetica of barbituraten stimuleert de ontwikkeling van kruistolerantie.

Activeert de ademhaling en elimineert analgesie na het gebruik van opioïde analgetica.

speciale instructies

Voorzichtigheid is geboden bij convulsies van centrale oorsprong, medicijnverslaving, verwarring, bij patiënten met een verminderde nier- en leverfunctie, evenals bij overgevoeligheid voor andere opioïdreceptoragonisten.

Tramadol mag niet langer worden gebruikt dan therapeutisch verantwoord is. Bij langdurige behandeling kan de mogelijkheid van het ontwikkelen van drugsverslaving niet worden uitgesloten.

Combinatie met MAO-remmers moet worden vermeden.

Vermijd het drinken van alcohol tijdens de behandeling.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en controlemechanismen

Zwangerschap en borstvoeding

Moet tijdens de zwangerschap worden vermeden langdurig gebruik tramadol vanwege het risico op het ontwikkelen van verslaving bij de foetus en het optreden van ontwenningssyndroom in de neonatale periode.

Indien nodig gebruiken tijdens de borstvoeding ( borstvoeding) Houd er rekening mee dat tramadol in kleine hoeveelheden in de moedermelk wordt uitgescheiden.

Toepassing in de kindertijd

Gecontra-indiceerd bij jeugd tot 1 jaar. Voor kinderen van 1 tot 14 jaar wordt de dosis vastgesteld op 1-2 mg / kg.

Tramadol in de vorm doseringsvormen langdurige werking mag niet worden gebruikt bij kinderen jonger dan 14 jaar.

Bij verminderde nierfunctie

Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met een verminderde nierfunctie.

Bij verminderde leverfunctie

Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met een verminderde leverfunctie.

Internationale niet-eigendomsnaam:

Chemische rationele naam:
(+) trans-2-[(dimethylamino)methyl]-1-(3-methoxyfenyl)-cyclohexanolhydrochloride

Doseringsvorm:

Verbinding:

Beschrijving:
langwerpige, tweekleurige (lichtgroen/geel), glanzende harde gelatinecapsules met kliksluiting. Met het Grünenthal-logo in zwart nr. 4. De inhoud van de capsule is een klein, geurloos poeder van wit tot lichtgeel.

Farmacotherapeutische groep:

ATC-code: N02FX02.

Farmacologische eigenschappen:

Farmacokinetiek
Absorptie - 90%; biologische beschikbaarheid - 68% (neemt toe bij herhaald gebruik). De tijd om de maximale concentratie te bereiken na i/m toediening is 1 uur. Dringt door de BBB en de placenta, 0,1% wordt uitgescheiden in de moedermelk. Distributievolume - 306 l. Communicatie met plasma-eiwitten - 20%. In de lever wordt het gemetaboliseerd door N- en O-demethylering, gevolgd door conjugatie met glucuronzuur. Er werden 11 metabolieten geïdentificeerd, waarvan mono-O-desmethyltramadol (M1) farmacologische activiteit heeft. T1 / 2 in de tweede fase - 6 uur (tramadol), 7,9 uur (mono-O-desmethyltramadol); bij patiënten ouder dan 75 jaar - 7,4 uur (tramadol); met levercirrose - 13,3 ± 4,9 uur (tramadol), 18,5 ± 9,4 uur (mono-O-desmethyltramadol), in ernstige gevallen - respectievelijk 22,3 uur en 36 uur; met chronisch nierfalen (CC minder dan 5 ml / min) - 11 ± 3,2 uur (tramadol), 16,9 ± 3 uur (mono-O-desmethyltramadol), in ernstige gevallen - respectievelijk 19,5 uur en 43,2 uur.
Uitgescheiden door de nieren (25-35% onveranderd), de gemiddelde cumulatieve snelheid van renale uitscheiding is 94%. Ongeveer 7% wordt uitgescheiden door hemodialyse.

Gebruiksaanwijzingen.
Pijnsyndroom van matige en ernstige intensiteit verschillende etiologieën(postoperatieve periode, trauma, pijn bij kankerpatiënten). Anesthesie tijdens pijnlijke diagnostische of therapeutische procedures.

Contra-indicaties.

Internationale naam: tramadol; (±)-trans-2-[(dimethylamino)methyl]-1-(m-methoxyfenyl)-cyclohexanolhydrochloride

Fundamentele fysische en chemische eigenschappen

transparante, kleurloze oplossing, zonder zichtbare mechanische onzuiverheden;

1 ml oplossing bevat 50 mg tramadolhydrochloride

Hulpstoffen: watervrij natriumacetaat, water voor injectie.

Vrijgaveformulier

Injectie.

Farmacologische groep

Opioïde analgetica. ATC-code N02A X02.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek. Tramadol is een sterk centraal werkend analgeticum. Het analgetische effect wordt op twee manieren uitgevoerd: door zich te binden aan opioïdereceptoren, wat het pijngevoel vermindert, en ook door de heropname van noradrenaline te remmen en dalende noradrenerge effecten te stimuleren, waardoor de overdracht van pijnimpulsen in de wervelkolom plaatsvindt. snoer is verhinderd. Het analgetische effect is het resultaat van de synergetische activiteit van beide werkingsmechanismen. Tramadol veroorzaakt geen ademhalingsdepressie en cardiovasculaire activiteit. De actie treedt snel op en duurt enkele uren.

Farmacokinetiek. De plasma-eiwitbinding bedraagt ​​20%. Tramodol passeert de placenta en de concentratie in het navelstrengbloed bedraagt ​​80% van de concentratie in het bloed van de moeder.

90% van tramadol en zijn metabolieten wordt door de nieren uitgescheiden en de rest wordt via de ontlasting uitgescheiden. De halfwaardetijd bedraagt ​​5-6 uur en is dezelfde voor tramadol en zijn metabolieten.

In geval van een verminderde nierfunctie nemen de snelheid en de mate van uitscheiding af. Daarom wordt bij patiënten met een creatinineklaring van minder dan 30 ml/min een dosisverlaging of een verlenging van het interval tussen de doses aanbevolen.

Bij patiënten ouder dan 75 jaar neemt de maximale concentratie van het geneesmiddel in het bloed licht toe en wordt de halfwaardetijd verlengd, dus het is noodzakelijk om de dosering enigszins aan te passen.

Indicaties

Ernstige en matige pijn van verschillende oorsprong (bijvoorbeeld pijn als gevolg van trauma (letsel, breuk), ernstige neuralgie, pijn als gevolg van de aanwezigheid van een tumor, hartinfarct, pijn na diagnostische en therapeutische procedures).

Dosering en administratie

De dosis wordt bepaald afhankelijk van de ernst van de pijn en de toestand van de patiënt.

Volwassenen en kinderen ouder dan 14 jaar: 50-100 mg (1-2 ampullen van 50 mg of 1 ampul van 100 mg), intraveneus, intramusculair of subcutaan.

Kinderen van 1 tot 14 jaar: 1 - 2 mg/kg lichaamsgewicht, intraveneus, intramusculair of subcutaan. Intraveneuze injecties moet zeer langzaam worden uitgevoerd en de oplossing moet worden verdund in een oplossing voor infusie.

Herhaalde doses kunnen worden toegediend met tussenpozen van 4-6 uur.

Het wordt niet aanbevolen om een ​​dagelijkse dosis tramadol van meer dan 400 mg te gebruiken, behalve in gevallen van pijnverlichting bij patiënten met kanker en patiënten met ernstige postoperatieve pijn, waarbij de dagelijkse dosis kan worden verhoogd tot 600 mg.

Voor patiënten met nier- of Leverfalen het wordt aanbevolen om de dosis te verlagen en het interval tussen de doses te vergroten. Voor patiënten met een creatinineklaring van minder dan 30 ml/min wordt aanbevolen om het interval tussen de doses aan het begin van de behandeling te verdubbelen.

Bijwerking

Vaak voorkomende bijwerkingen zijn reacties vanuit het maag-darmkanaal en het centrale zenuwstelsel. Ze komen voor bij ongeveer 5-30% van de patiënten die tramadol in therapeutische doses gebruiken.

Bijwerkingen die bij meer dan 5% van de patiënten voorkomen, zijn onder meer duizeligheid, misselijkheid, constipatie, hoofdpijn, slaperigheid, braken, jeuk, asthenie, zweten, kortademigheid, droge mond en diarree.

Ander bijwerkingen die bij meer dan 1% van de patiënten voorkomen

centraal zenuwstelsel: angst, verwarring, verminderde coördinatie, euforie, emotionele instabiliteit, slaap stoornis;

maagdarmkanaal: buikpijn, verlies van eetlust, winderigheid;

huid: huiduitslag

urogenitale systeem: urineretentie, frequent urineren symptomen van de menopauze;

cardiovasculair systeem: vaatverwijding;

zintuigen: wazig zien.

Bijwerkingen die bij minder dan 1% van de patiënten voorkomen en die verband kunnen houden met het gebruik van tramadol:

centraal zenuwstelsel: convulsies, paresthesie, cognitieve stoornissen, hallucinaties, tremor, geheugenverlies, verminderde concentratie, loopstoornis;

huid: netelroos

urogenitale systeem: dysurie, menstruatiestoornissen;

cardiovasculair systeem: syncope, orthostatische hypotensie, tachycardie, hartkloppingen, hypertensie, cardiovasculaire collaps;

ander ongewenste effecten: verhoogde spiertonus, verminderd slikken, gewichtsverlies.

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor tramadol of andere bestanddelen van het geneesmiddel. Het medicijn wordt niet aanbevolen voor kinderen jonger dan 1 jaar. Acute intoxicatie met remmers van het centrale zenuwstelsel (alcohol, antidepressiva, antipsychotica, kalmerende middelen, anxiolytica, slaappillen). Behandeling met MAO-remmers.

Overdosis

Bij gebruik van het medicijn in doses die aanzienlijk hoger zijn dan de aanbevolen doses, kunnen tekenen van intoxicatie optreden: verminderd bewustzijn (inclusief coma), gegeneraliseerde convulsies, hypotensie, tachycardie, vernauwing of verwijding van de pupillen, ademhalingsdepressie. Bij ernstige tramadolintoxicatie, die gepaard gaat met bewustzijnsverlies en oppervlakkige ademhaling, wordt aanbevolen om naloxon toe te dienen, en convulsies moeten worden geëlimineerd met intraveneuze toediening diazepam.

Applicatiefuncties

Tramadol kan worden gebruikt om patiënten met overgevoeligheid voor opioïden te behandelen, maar met voorzichtigheid. Tramadol wordt niet aanbevolen voor gebruik bij patiënten die vatbaar zijn voor alcohol-, drugs- en drugsmisbruik.

Tijdens de behandeling, maar ook gedurende enige tijd na de behandeling, wordt aanbevolen patiënten met hersenaanvallen zorgvuldig te monitoren.

Tramadol wordt niet gebruikt als vervangingstherapie met opioïdeverslaving.

Bij langdurig gebruik van tramadol kan de mogelijkheid van het ontwikkelen van drugsverslaving niet volledig worden uitgesloten.

Voor patiënten met nierinsufficiëntie (creatinineklaring minder dan 30 ml/min) wordt, door een verlenging van de halfwaardetijd, aanbevolen om ten minste verdubbel aan het begin van de behandeling het interval tussen de doses.

Voor patiënten met leverinsufficiëntie wordt vanwege verminderde leverklaring, verhoogde serumconcentratie en verhoogde halfwaardetijd aanbevolen de dosis te verlagen of het interval tussen de doses te verlengen.

Tramadol kan worden gebruikt bij patiënten met verhoogde intracraniale druk (bijvoorbeeld traumatisch hersenletsel) of ernstige longziekte, maar met voorzichtigheid.

Zwangerschap en borstvoeding

De veiligheid van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap is niet vastgesteld. Hoge doses kunnen dit hebben schadelijk effect op de foetus en pasgeborene. In sommige dringende gevallen is het gebruik van het medicijn alleen toegestaan ​​onder streng toezicht en als de verwachte voordelen van de behandeling voor de moeder dit rechtvaardigen. mogelijk risico voor de foetus.

Bij gebruik van het geneesmiddel tijdens de borstvoeding moet er rekening mee worden gehouden dat ongeveer 0,1% van het geneesmiddel in de moedermelk terechtkomt. Bij een eenmalige toediening van tramadol is het doorgaans niet nodig om te stoppen met het geven van borstvoeding.

Invloed op het vermogen om een ​​auto te besturen en andere mechanismen.

Dit medicijn heeft een sterk effect op psychofysische activiteit. Daarom mogen patiënten tijdens de behandeling geen auto besturen of machines bedienen.

Interactie met andere medicijnen

Tramadol wordt niet aanbevolen voor gebruik met MAO-remmers. Bij gelijktijdig gebruik van tramadol met geneesmiddelen die op het centrale zenuwstelsel inwerken (anesthetica, antidepressiva, antipsychotica, sedativa, anxiolytica, hypnotica), of met alcoholische dranken er is een synergetisch effect mogelijk, wat zich uit in een toename van het sedatieve effect of een toename van het analgetische effect. Bij gelijktijdig gebruik met carbamazepine neemt het metabolisme van tramadol toe, wat een verhoging van de dosis tramadol vereist. Gelijktijdige toediening van tramadol en specifieke serotonineheropnameremmers, tricyclische antidepressiva en antipsychotica kan het risico op epilepsieaanvallen vergroten.

Opslag condities

Bewaren bij een temperatuur van maximaal 25 ° C. Buiten bereik van kinderen bewaren. Houdbaarheid - 5 jaar.

Vakantievoorwaarden

Op recept.

Pakket

1 ml (50 mg / 1 ml) in ampullen nr. 5 in een blister in een kartonnen doos.

2 ml (100 mg / 2 ml) in ampullen nr. 5 in een blister in een kartonnen doos.

Opioïde pijnstiller. Het heeft een uitgesproken analgetisch effect, dat te wijten is aan het agonistische effect op opioïdereceptoren in het centrale zenuwstelsel. Tramadol is een synthetisch opioïde, een racemaat van (+) en (-) isomeren op een andere manier deelnemen aan pijnstillende werking. De (+) isomeer is een zuivere opioïdereceptoragonist, de (-) isomeer remt de neuronale opname van noradrenaline, activeert het centrale dalende noradrenerge systeem, dat de overdracht van pijnimpulsen naar de gelatineuze substantie van het ruggenmerg verstoort, beide isomeren werken synergetisch. Veroorzaakt een kalmerend effect.

In therapeutische doses heeft tramadol vrijwel geen effect op de hemodynamische parameters en onderdrukt het de ademhalingsfunctie niet. Bij gecontroleerd gebruik ontwikkelen verslaving en drugsverslaving zich uiterst zelden en zijn ze minder uitgesproken dan bij morfine.

Farmacokinetiek

Zuiging en distributie

Wanneer u het medicijn naar binnen brengt, is de absorptie 90%. Biologische beschikbaarheid - 68% (neemt toe bij herhaald gebruik). Na de toediening van /m bedraagt ​​de tijd om C max te bereiken 1 uur. Tramadol dringt door de BBB en de placentabarrière en wordt uitgescheiden in de moedermelk (0,1%). Plasma-eiwitbinding - 20%. Vd - 306 l.

Metabolisme en uitscheiding

Tramadol wordt in de lever gebiotransformeerd door N- en O-desmethylering, gevolgd door conjugatie met glucuronzuur. Er zijn 11 metabolieten geïdentificeerd, waarvan mono-O-desmethyltramadol (M 1) farmacologische activiteit heeft. T 1/2 in de tweede fase voor tramadol - 6 uur, voor mono-O-desmethyltramadol 7,9 uur Uitgescheiden door de nieren, 25-35% onveranderd, de gemiddelde cumulatieve snelheid van renale excretie is 94%.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Bij patiënten ouder dan 75 jaar T 1/2 tramadol - 7,4 uur.

Bij patiënten met leverfalen T 1/2 tramadol - 13,3 ± 4,9 uur, mono-O-desmethyltramadol 18,5 ± 9,4 uur, in ernstige gevallen respectievelijk 22,3 uur en 36 uur.

Met chronisch nierfalen(CC minder dan 5 ml/min) T 1/2 tramadol - 11 ± 3,2 uur, mono-O-desmethyltramadol 16,9 ± 3 uur.

Vrijgaveformulier

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose,, magnesiumstearaat, colloïdaal siliciumdioxide.

De samenstelling van de capsulewand: indigotine, geel ijzeroxide, titaniumdioxide, gelatine, water.

10 stuks. - cellulaire contourverpakkingen (2) - kartonnen verpakkingen.

Dosering

De oplossing voor injectie wordt voorgeschreven in / in, in / m of s / c.

Binnenin kan het medicijn vóór, tijdens en na de maaltijd worden ingenomen. Capsules moeten worden ingenomen met een kleine hoeveelheid vloeistof, druppels - op een stuk suiker of opgelost in een kleine hoeveelheid vloeistof.

Zetpillen moeten in het rectum worden geïnjecteerd.

Doses worden ingesteld afhankelijk van de intensiteit van het pijnsyndroom.

Tramal mag niet langer worden gegeven dan therapeutisch noodzakelijk is.

Voor volwassenen en adolescenten ouder dan 14 jaar is een enkele dosis 50-100 mg (1-2 capsules, 20-40 druppels, 1 zetpil, 1-2 ml injectieoplossing). Als na een enkele toepassing geen bevredigende analgesie optreedt, kan na 30-60 minuten een enkele dosis van 50 mg opnieuw worden toegewezen.

Bij ernstige pijn kan als startdosis 100 mg tramadolhydrochloride worden gegeven. Voor pijnverlichting is 400 mg/dag doorgaans voldoende.

Voor de behandeling van pijn geassocieerd met oncologische ziekten en bij ernstige pijn in de postoperatieve periode kan het medicijn in hogere doses worden gebruikt.

Voor kinderen ouder dan 1 jaar wordt het medicijn in de vorm van een oplossing voor injecties en druppels voor orale toediening voorgeschreven in een enkele dosis van 1-2 mg / kg lichaamsgewicht. Een dagelijkse dosis van 4-8 mg/kg is doorgaans voldoende.

Bij oudere patiënten (75 jaar of ouder) kan, vanwege de mogelijkheid van vertraagde eliminatie, het interval tussen de doses van het geneesmiddel worden verlengd in overeenstemming met de individuele kenmerken.

Bij ziekten van de nieren en de lever is verlenging van de werking van Tramal mogelijk. Voor deze categorie patiënten wordt aanbevolen om het interval tussen de enkelvoudige doses te verlengen.

Overdosis

Symptomen: van flauwvallen tot onbewuste toestand(coma), epileptische convulsies, bloeddrukdaling, hartkloppingen (tachycardie), vernauwing of verwijding van de pupillen, moeite met ademhalen tot stilstand.

Behandeling: Tramal is een opiaatagonist. In dit opzicht kunnen de effecten ervan worden gestopt met behulp van morfine-antagonisten (bijvoorbeeld naloxon). Convulsies die optreden bij toxische doses kunnen worden geëlimineerd met behulp van geneesmiddelen uit de benzodiazepinegroep.

Interactie

Tramal versterkt het effect van geneesmiddelen die een onderdrukkend effect hebben op het centrale zenuwstelsel, evenals van ethanol.

Inductoren van microsomale oxidatie (waaronder carbamazepine, barbituraten) verminderen de ernst van het analgetische effect en de werkingsduur van tramadol.

Langdurig gebruik van opioïde analgetica of barbituraten stimuleert de ontwikkeling van kruistolerantie.

Anxiolytica verhogen de ernst van het analgetische effect van tramadol, de duur van de anesthesie neemt toe in combinatie met barbituraten. Naloxon activeert de ademhaling en elimineert analgesie na gebruik van opioïde analgetica.

Bij gelijktijdig gebruik van MAO-remmers, furazolidon, procarbazine, neuroleptica met tramadol bestaat het risico op het ontwikkelen van aanvallen (waardoor de drempel voor convulsieve paraatheid wordt verlaagd).

Kinidine verhoogt de plasmaconcentratie van tramadol en verlaagt het gehalte aan de metaboliet mono-O-desmethyltramadol als gevolg van competitieve remming van het CYP2D6 iso-enzym.

Bijwerkingen

Vanuit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid en droge mond zijn mogelijk; zelden - braken, constipatie, buikpijn, opgeblazen gevoel; in geïsoleerde gevallen - een verandering in eetlust.

Vanuit het zenuwstelsel: mogelijke duizeligheid, vermoeidheid, slaperigheid, verwarring; zelden - hoofdpijn, stemmingswisselingen (voornamelijk verbetering, minder vaak - depressie), verandering in activiteit (voornamelijk onderdrukking, minder vaak - toename), verminderde gedragsreacties, verminderde sensaties; in sommige gevallen - hersenconvulsies (waargenomen in bijna alle gevallen wanneer tramadolhydrochloride in hoge doses intraveneus werd toegediend, of als tegelijkertijd neuroleptica werden voorgeschreven).

Van de kant van het cardiovasculaire systeem: in geïsoleerde gevallen - onderbrekingen hartslag, tachycardie, flauwvallen of instorten (vooral als de patiënt zich in verticale positie of tijdens het sporten).

Dermatologische reacties: zelden - roodheid, huiduitslag.

Van het bewegingsapparaat: in geïsoleerde gevallen - spier zwakte(motorische zwakte).

Aan de kant van het ademhalingssysteem: tot nu toe is er geen verslechtering van de ademhalingsfunctie waargenomen bij gebruik van Tramal in de vorm van capsules en rectale zetpillen. Dit effect kan echter niet volledig worden uitgesloten als de aanbevolen dosis Tramal aanzienlijk wordt overschreden of als de patiënt tegelijkertijd andere geneesmiddelen krijgt die een onderdrukkend effect hebben op het centrale zenuwstelsel.

Anderen: misschien toegenomen zweten(vooral bij rapid op/in de inleiding); in geïsoleerde gevallen - moeite met het doorslikken van water.

Indicaties

Pijnsyndroom met matige en ernstige intensiteit van verschillende etiologieën:

• in de postoperatieve periode;
• met verwondingen;
• voor pijn veroorzaakt door een hartinfarct (voor parenteraal gebruik);
• bij kankerpatiënten;
• tijdens pijnlijke diagnostische of therapeutische procedures.

Contra-indicaties

• aandoeningen die gepaard gaan met ademhalingsdepressie of ernstige depressie van het centrale zenuwstelsel (alcoholvergiftiging, hypnotica, opioïde analgetica, psychotrope geneesmiddelen);
• ontwenningssyndroom;
• ernstig nierfalen (CC minder dan 10 ml / min);
• ernstig leverfalen;
• gelijktijdig gebruik van MAO-remmers en een periode van 2 weken na de annulering ervan;
• overgevoeligheid voor het geneesmiddel en andere opioïde analgetica.

Applicatiefuncties

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Aanvraag voor schendingen van de leverfunctie

Aanvraag voor schendingen van de nierfunctie

speciale instructies

Met voorzichtigheid en onder toezicht van een arts moet het medicijn worden voorgeschreven aan patiënten met een verminderde nier- en leverfunctie, met traumatisch hersenletsel, verhoogde intracraniale druk, patiënten met epilepsie, mensen met drugsverslaving aan opioïden, met pijn in de buikholte van onbekende oorsprong ("acute buik") , met verwarring van onbekende oorsprong, aandoeningen van het ademhalingscentrum of de ademhalingsfunctie.

De toestand van patiënten met convulsies van centrale oorsprong moet zorgvuldig worden gecontroleerd tijdens de behandeling met Tramal.

Na langdurig gebruik van Tramal kan de mogelijkheid van het ontwikkelen van drugsverslaving niet volledig worden uitgesloten. Daarom mag alleen de arts beslissen over de duur van de behandeling en de onderbrekingen ervan. De patiënt moet worden gewaarschuwd voor de noodzaak om zich strikt te houden aan de door de arts voorgeschreven dosis en duur van de behandeling en om het geneesmiddel niet aan andere personen over te dragen. Behandeling op lange termijn met chronisch pijn syndroom mag alleen onder strikte indicaties worden uitgevoerd.

Het gebruik van alcohol tijdens de toepassingsperiode van alle doseringsvormen van Tramal moet worden uitgesloten.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en controlemechanismen

Tijdens de behandeling met Tramal moet de patiënt zich onthouden van alle activiteiten die dit vereisen verhoogde aandacht en snelheid van psychomotorische reacties (waaronder autorijden, werken aan een werktuigmachine), omdat het medicijn kan een vrij sterk effect hebben op psychofysische vermogens (waaronder verminderde aandacht, langzame reacties).