Esomeprazol gastrointestinal hastalıklar için etkili bir ilaçtır. Tıbbi referans kitabı geotar

Orijinal ilaçİngiliz-İsveç'ten nexium (INN - esomeprazol) ilaç firması Astra Zeneca, proton pompası inhibitörleri (PPI'ler) adı verilen ilginç bir ilaç sınıfına aittir. Geçmişleri, bu ilaç grubunun kurucusu omeprazolün aynı Astra Zeneca'nın tesislerinde sentezlendiği 1979 yılına kadar uzanıyor. Bu kötü bir başlangıç: Bugün halihazırda 5 nesil PPI var ve bunların arasında Nexium (esomeprazol) özellikle ilgi görüyor. Kulağa ne kadar iddialı gelse de Nexium'un geliştirilmesiyle ÜFE'lerin geliştirilmesinde yeni bir adım atıldı. Gerçek şu ki bu ilaç Omeprazol ile karşılaştırıldığında daha yüksek biyoyararlanıma sahiptir ve dolayısıyla terapötik etkinlik açısından avantajı vardır. Pratikte bu daha çok kendini gösteriyor hızlı gelişim farmakolojik etki ve daha uzun süre saklama. Nexium ile diğer ÜFE'ler arasındaki bu temel farkın sırrı, onun bir izomer olması gerçeğinde yatmaktadır. Aynı özelliklere sahip bileşiklere verilen addır. Moleküler formül ama farklı bir mekansal yapı. “Pasaport” kimliğine rağmen bir izomer diğerinden çok daha etkili olabilir. Omeprazol iki izomerin bir karışımıdır, Nexium ise en etkili şekilde etki eden tek bir izomer ile temsil edilir: daha aktif olarak rol oynar. metabolik süreçler karaciğerde, vücuttaki kan akışıyla birlikte daha hızlı yayılır ve doğrudan terapötik kullanımının yerine - mide mukozasının paryetal hücrelerine - ulaşır.

Aşırı salgılayıcı hastalıklar için bu, mide pH'ının daha kontrollü düzenlenmesi, peptik ülser hastalığında daha kısa sürede başarılı sonuçların daha yüksek bir yüzdesi, reflü özofanitin hafifletilmesi, etkili bastırma mide ekşimesi ve çok daha fazlası. Ek olarak, Nexium karaciğerde biyotransformasyona daha yavaş uğrar, bu da ilacın kandaki etkin konsantrasyonunu daha fazla korur. uzun zaman. Reflü özofajit tedavisinde Nexium diğer tüm PPI'lardan üstün olup ortalama 30 günde tedavi eder, aynı omerpazol ise yaklaşık 60 gün sürer. Tedavi süresinin kısaltılması da hastanın kişisel bütçesinden tasarruf etmesi açısından faydalıdır.

Nexium üç versiyonda mevcut dozaj biçimleri: tabletler, bir çözelti hazırlamak için liyofilizat intravenöz uygulama ve bir oral süspansiyonun hazırlanması için enterik kaplı peletler. Kullanım dozu ve sıklığı hastalığa, ciddiyetine ve durumuna bağlı olarak ilgili hekim tarafından belirlenir. bireysel özellikler hasta.

Farmakoloji

Esomeprazol, omeprazolün S-izomeridir ve sekresyonu azaltır. hidroklorik asit Midenin paryetal hücrelerindeki proton pompasını spesifik olarak inhibe ederek midede. Omeprazolün S- ve R-izomerleri benzer farmakodinamik aktivitelere sahiptir.

Hareket mekanizması

Esomeprazol zayıf bir bazdır aktif form güçlü bir şekilde asidik ortam mide mukozasının parietal hücrelerinin salgı tübüllerini inhibe eder ve proton pompasını - H + / K + - ATPaz enzimini inhibe ederken, hidroklorik asidin hem bazal hem de uyarılmış sekresyonunu inhibe eder.

Midede hidroklorik asit salgılanmasına etkisi

Esomeprazolün etkisi, 20 mg veya 40 mg'ın oral uygulanmasından sonra 1 saat içinde gelişir. Şu tarihte: günlük alımİlacın günde bir kez 20 mg'lık bir dozda 5 gün süreyle kullanılması, pentagastrin ile uyarıldıktan sonra ortalama maksimum hidroklorik asit konsantrasyonu% 90 azalır (ilacın 5. günde alınmasından 6-7 saat sonra asit konsantrasyonu ölçülürken) terapi). Gastroözofageal reflü hastalığı (GERD) olan hastalarda ve varlığı klinik semptomlar 5 günlük günlük oral esomeprazol 20 mg veya 40 mg uygulamasından sonra, 4'ün üzerindeki intragastrik pH değerleri 24 saatin ortalama 13 ve 17 saati boyunca muhafaza edildi. Günde 20 mg dozda esomeprazol alırken, hastaların sırasıyla %76, %54 ve %24'ünde en az 8, 12 ve 16 saat boyunca 4'ün üzerinde intragastrik pH değeri korundu. 40 mg esomeprazol için bu oran sırasıyla %97, %92 ve %56'dır.

İlacın plazmadaki konsantrasyonu ile hidroklorik asit sekresyonunun inhibisyonu arasında bir korelasyon bulunmuştur (konsantrasyonu değerlendirmek için AUC parametresi (konsantrasyon-zaman eğrisinin altındaki alan) kullanılmıştır).

Hidroklorik asit salgısının engellenmesiyle elde edilen terapötik etki. Nexium'u 40 mg'lık bir dozda alırken, reflü özofajitin iyileşmesi hastaların yaklaşık% 78'inde 4 haftalık tedaviden sonra ve% 93'ünde 8 haftalık tedaviden sonra gerçekleşir.

Nexium ile günde 2 kez 20 mg dozunda uygun antibiyotiklerle kombinasyon halinde bir hafta boyunca tedavi başarılı bir şekilde ortadan kaldırılmasına yol açar Helikobakter pilori hastaların yaklaşık %90'ında görülür.

Komplike olmayan hastalar için ülser Bir haftalık yok etme sürecinden sonra, ülserin iyileşmesi ve semptomların ortadan kalkması için mide bezlerinin salgısını azaltan ilaçlarla müteakip monoterapiye gerek yoktur.

Nexium'un peptik ülser kanaması üzerindeki etkinliği, endoskopik olarak doğrulanmış peptik ülser kanaması olan hastalar üzerinde yapılan bir çalışmada gösterilmiştir.

Hidroklorik asit salgısının inhibisyonu ile ilişkili diğer etkiler. Mide bezlerinin salgısını azaltan ilaçlarla tedavi sırasında asit salgısının azalması sonucu plazmadaki gastrin konsantrasyonu artar. Hidroklorik asit salgısındaki azalmaya bağlı olarak kromogranin A (CgA) konsantrasyonu artar. Artan CgA konsantrasyonları, nöroendokrin tümörlerin tespiti için yapılan incelemelerin sonuçlarını etkileyebilir. Bu etkiyi önlemek için proton pompası inhibitörleriyle tedavi, CgA konsantrasyonlarını test etmeden 5-14 gün önce durdurulmalıdır. Bu süre zarfında CgA konsantrasyonu normale dönmediyse normal değer, çalışmanın tekrarlanması gerekmektedir.

Uzun süre esomeprazol alan çocuk ve yetişkin hastalarda, muhtemelen plazma gastrin konsantrasyonundaki artışla ilişkili olarak enterokromafin benzeri hücrelerin sayısında bir artış olur. Klinik önemi bu olgu bulunmamaktadır.

Mide bezlerinin salgısını azaltan ilaçları uzun süre kullanan hastaların midede glandüler kistlerin gelişme olasılığı daha yüksektir. Bu fenomenler nedeniyle fizyolojik değişiklikler hidroklorik asit salgısının belirgin inhibisyonunun bir sonucu olarak. Kistler iyi huyludur ve ters gelişim gösterir.

Proton pompası inhibitörleri de dahil olmak üzere midede hidroklorik asit salgılanmasını baskılayan ilaçların kullanımına, normalde gastrointestinal sistemde bulunan midedeki mikrobiyal floranın içeriğinde bir artış eşlik eder. Proton pompası inhibitörlerinin kullanımı riskte hafif bir artışa neden olabilir bulaşıcı hastalıklar gastrointestinal sistem Salmonella spp. cinsi bakterilerin neden olduğu. ve Campylobacter spp. ve hastanede yatan hastalarda muhtemelen Clostridium difficile.

Ranitidin ile yapılan iki karşılaştırmalı çalışmada Nexium şunu gösterdi: daha iyi verimlilik Seçici siklooksijenaz-2 (COX-2) inhibitörleri de dahil olmak üzere steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlarla (NSAID'ler) tedavi edilen hastalarda mide ülserlerinin iyileşmesiyle ilişkili olarak. İki çalışmada Nexium şunu gösterdi: yüksek verim mide ülserlerinin önlenmesi ve duodenum NSAID alan hastalarda ( yaş grubu 60 yaşın üzerinde ve/veya peptik ülser öyküsü olan kişiler), seçici COX-2 inhibitörleri dahil.

Farmakokinetik

Emilim ve dağıtım

Esomeprazol asidik bir ortamda kararsızdır, bu nedenle oral kullanım için, kabuğu dirençli olan ilacın granüllerini içeren tabletler kullanılır. mide suyu. İn vivo koşullar altında esomeprazolün yalnızca küçük bir kısmı R-izomerine dönüştürülür. İlaç hızla emilir: maksimum plazma konsantrasyonuna uygulamadan 1-2 saat sonra ulaşılır. Esomeprazolün 40 mg'lık tek dozdan sonra mutlak biyoyararlanımı %64'tür ve günde bir kez günlük dozlamayla %89'a yükselir. 20 mg esomeprazol dozu için bu rakamlar sırasıyla %50 ve %68'dir. Denge konsantrasyonu y'de dağılım hacmi sağlıklı insanlar yaklaşık 0,22 l/kg vücut ağırlığıdır. Esomeprazol %97 oranında plazma proteinlerine bağlanır.

Yeme yavaşlar ve esomeprazolün midedeki emilimini azaltır, ancak bunun hidroklorik asit sekresyonunun inhibisyonunun etkinliği üzerinde önemli bir etkisi yoktur.

Metabolizma ve boşaltım

Esomeprazol sitokrom P450 sistemi aracılığıyla metabolize edilir. Ana kısım, spesifik bir polimorfik izoenzim CYP2C19'un katılımıyla metabolize edilir ve bunun sonucunda esomeprazolün hidroksillenmiş ve demetillenmiş metabolitleri oluşur. Geri kalanı CYP3A4 izoenzimi tarafından metabolize edilir; bu, plazmada tespit edilen ana metabolit olan esomeprazolün bir sülfo türevini üretir.

Aşağıda verilen parametreler esas olarak hastalardaki farmakokinetiğin doğasını yansıtmaktadır. artan aktivite izoenzim CYP2C19. Toplam klerens, ilacın tek bir dozundan sonra yaklaşık 17 l/saat, tekrarlanan dozlardan sonra ise 9 l/saattir. Günde bir kez sistematik olarak alındığında yarılanma ömrü 1,3 saattir. Konsantrasyon-zaman eğrisinin altındaki alan (EAA), esomeprazolün tekrarlanan dozları ile artar. Tekrarlanan esomeprazol uygulamasıyla AUC'deki doza bağlı artış doğrusal değildir; bu, muhtemelen CYP2C19 izoenziminin inhibisyonundan kaynaklanan, karaciğerden ilk geçiş metabolizmasındaki bir azalmanın yanı sıra sistemik klerensteki bir azalmanın bir sonucudur. esomeprazol ve/veya sülfo türevleri ile. Günde bir kez alındığında esomeprazol, dozlar arasındaki sürede kan plazmasından tamamen elimine edilir ve birikmez.

Esomeprazolün ana metabolitleri mide asidinin salgılanmasını etkilemez. Oral olarak uygulandığında dozun% 80'e kadarı idrarla metabolitler şeklinde atılır, geri kalanı dışkıyla atılır. İdrarda %1'den az değişmemiş esomeprazol bulunur.

Bazı hasta gruplarında farmakokinetiğin özellikleri.

Nüfusun yaklaşık %2,9±1,5'inde CYP2C19 izoenziminin aktivitesi azalmıştır. Bu hastalarda esomeprazol esas olarak CYP3A4'ün etkisi yoluyla metabolize edilir. Günde bir kez sistematik olarak 40 mg esomeprazol alındığında, CYP2C19 izoenziminin artan aktivitesi olan hastalarda ortalama AUC değeri bu parametrenin değerinden% 100 daha yüksektir. İzoenzim aktivitesi azalmış hastalarda maksimum plazma konsantrasyonlarının ortalama değerleri yaklaşık %60 oranında artar. Bu özellikler esomeprazolün dozunu ve uygulama yöntemini etkilemez. Yaşlı hastalarda (71-80 yaş), esomeprazolün metabolizması önemli değişikliklere uğramaz.

Tek doz 40 mg esomeprazol uygulamasından sonra kadınlarda ortalama EAA değeri erkeklere göre %30 daha yüksektir. İlacı günde bir kez günlük olarak alırken, erkekler ve kadınlar arasında farmakokinetik açısından hiçbir fark yoktur. Bu özellikler esomeprazolün dozunu ve uygulama yöntemini etkilemez. Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda esomeprazolün metabolizması bozulabilir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda metabolizma hızı azalır, bu da esomeprazolün EAA değerinde 2 kat artışa neden olur.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda farmakokinetik çalışmalar yapılmamıştır. Böbrekler yoluyla atılan esomeprazolün kendisi değil metabolitleri olduğundan, böbrek yetmezliği olan hastalarda esomeprazol metabolizmasının değişmediği varsayılabilir.

12-18 yaş arası çocuklarda 20 mg ve 40 mg esomeprazolün tekrarlı uygulanmasından sonra kan plazmasındaki AUC ve TC max değerleri yetişkinlerdeki AUC ve TC max değerlerine benzer bulunmuştur.

Salım formu

Film kaplı tabletler Pembe renk, dikdörtgen, bikonveks, bir tarafında “40 mG” ve diğer tarafında kesir şeklinde “A/EI” gravürü bulunan; molada - beyazİle Sarı sıçramalar(krup türü).

Yardımcı maddeler: gliseril monostearat 40-55 - 2,3 mg, hiproloz - 11 mg, hipromelloz - 26 mg, kırmızı demir oksit boyası (E172) - 450 mcg, magnezyum stearat - 1,7 mg, metakrilik ve etakrilik asitlerin kopolimeri (1:1) - 46 mg, mikrokristalin selüloz - 389 mg, parafin - 300 mcg, makrogol - 4,3 mg, polisorbat 80 - 1,1 mg, krospovidon - 8,1 mg, sodyum stearil fumarat - 810 mcg, sakaroz küresel granüller (şeker, küresel granüller) (boyut 0,250-) 0,355 mm) - 30 mg, titanyum dioksit (E171) - 3,8 mg, talk - 20 mg, trietil sitrat - 14 mg.

7 adet. - alüminyum kabarcıklar (1) - karton paketler.
7 adet. - alüminyum kabarcıklar (2) - karton paketler.
7 adet. - alüminyum kabarcıklar (4) - karton paketler.

Dozaj

İçeri. Tablet bütün olarak sıvı ile yutulmalıdır. Tabletler çiğnenmemeli veya ezilmemelidir.

Yutma güçlüğü çeken hastalar için tabletleri yarım bardak durgun suda eritebilir (mikroboncukların koruyucu kabuğu çözülebileceğinden başka sıvılar kullanmayın), tablet parçalanıncaya kadar karıştırıp ardından mikroboncuk süspansiyonunu içebilirsiniz. hemen veya 30 dakika içinde, sonra tekrar Bardağı yarısına kadar suyla doldurun, geri kalanını karıştırın ve için. Mikrogranüller çiğnenmemeli veya ezilmemelidir.

Yutamayan hastalar için tabletler durgun suda eritilmeli ve nazogastrik tüp yoluyla uygulanmalıdır. Seçilen şırınga ve probun işleme uygun olması önemlidir. İlacın nazogastrik tüp yoluyla hazırlanması ve uygulanmasına ilişkin talimatlar “İlacın nazogastrik tüp yoluyla uygulanması” bölümünde verilmiştir.

Yetişkinler ve 12 yaşından büyük çocuklar

Gastroözofageal reflü hastalığı

Eroziv reflü özofajit tedavisi: 4 hafta boyunca günde bir kez 40 mg.

Eroziv reflü özofajitin iyileşmesinden sonra nüksetmeyi önlemek için uzun süreli idame tedavisi: Günde bir kez 20 mg.

Gastroözofageal reflü hastalığının semptomatik tedavisi: Özofajiti olmayan hastalar için günde bir kez 20 mg. Eğer semptomlar 4 haftalık tedaviden sonra kaybolmazsa, ek sınav hasta. Semptomları ortadan kaldırdıktan sonra ilacı almanın "gerektiği gibi" rejimine geçebilirsiniz, yani. Semptomlar tekrar ortaya çıkarsa günde bir kez Nexium 20 mg alın. Gastrik veya duodenum ülseri gelişme riski olan ve NSAID alan hastalar için gerektiği şekilde tedavi önerilmemektedir.

Yetişkinler

Helicobacter pylori'nin yok edilmesine yönelik kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak:

Helicobacter pylori ile ilişkili duodenal ülserin tedavisi: Nexium 20 mg, amoksisilin 1 g ve klaritromisin 500 mg. Tüm ilaçlar 1 hafta boyunca günde iki kez alınır.

Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserlerin nüksetmesinin önlenmesi: Nexium 20 mg, amoksisilin 1 ve klaritromisin 500 mg. Tüm ilaçlar 1 hafta boyunca günde iki kez alınır.

Peptik ülserden kanaması olan hastalarda uzun süreli asit baskılama tedavisi (sonradan intravenöz kullanım nüksetmeyi önlemek için mide bezlerinin salgısını azaltan ilaçlar)

Nexium 40 mg, tamamlandıktan sonra 4 hafta boyunca günde bir kez damar içi tedavi mide bezlerinin salgısını azaltan ilaçlar.

NSAID'lerle ilişkili mide ülserlerinin iyileşmesi: Günde bir kez Nexium 20 mg veya 40 mg. Tedavi süresi 4-8 haftadır.

NSAID'lerle ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi: Günde bir kez Nexium 20 mg veya 40 mg.

Zollinger-Ellison sendromu ve idiyopatik aşırı salgı dahil olmak üzere mide bezlerinin patolojik aşırı salgılanmasıyla ilişkili durumlar:

Önerilen başlangıç ​​dozu günde iki kez Nexium 40 mg'dır. Gelecekte doz ayrı ayrı seçilir, tedavi süresi belirlenir klinik tablo hastalıklar. İlacın günde 2 kez 120 mg'a kadar dozlarda kullanılmasıyla ilgili deneyim vardır.

Böbrek yetmezliği: Doz ayarlamasına gerek yoktur. Ancak şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda Nexium ile deneyim sınırlıdır; bu bakımdan bu tür hastalara ilaç reçete edilirken dikkatli olunmalıdır (bkz. “Farmakokinetik” bölümü).

Karaciğer yetmezliği: hafif ila orta dereceli Karaciğer yetmezliği doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalar için maksimum günlük doz 20 mg'ı geçmemelidir.

Yaşlı hastalar: Doz ayarlamasına gerek yoktur.

İlacın nazogastrik tüp yoluyla uygulanması

İlacı nazogastrik tüp yoluyla reçete ederken

1. Tableti şırıngaya yerleştirin ve şırıngayı 25 ml su ve yaklaşık 5 ml hava ile doldurun. Bazı problar ilacın 50 ml seyreltilmesini gerektirebilir içme suyu Probun tablet granülleri ile tıkanmasını önlemek için.

2. Tableti çözmek için hemen şırıngayı yaklaşık iki dakika çalkalayın.

3. Şırıngayı ucu yukarı bakacak şekilde tutun ve ucun tıkanmadığından emin olun.

4. Şırınganın ucunu yukarı doğru tutmaya devam ederek probun içine sokun.

5. Şırıngayı çalkalayın ve ters çevirin. Çözünmüş ilacın 5-10 ml'sini hemen tüpe enjekte edin. Enjeksiyondan sonra şırıngayı orijinal konumuna getirin ve çalkalayın (ucun tıkanmasını önlemek için şırınga ucu yukarı bakacak şekilde tutulmalıdır).

6. Şırıngayı ucu aşağı gelecek şekilde ters çevirin ve sondaya 5-10 ml ilaç daha enjekte edin. Şırınga boşalana kadar bu işlemi tekrarlayın.

7. İlacın bir kısmı şırıngada çökelti halinde kalırsa, şırıngayı 25 ml su ve 5 ml hava ile doldurun ve paragraf 5.6'da açıklanan işlemleri tekrarlayın. Bazı problar bu amaçla 50 ml içme suyu gerektirebilir.

Doz aşımı

Açık şu anda Son derece nadir olarak kasıtlı doz aşımı vakaları tanımlanmıştır. Esomeprazolün 280 mg dozunda oral uygulamasına genel halsizlik ve gastrointestinal semptomlar eşlik etti. Tek doz 80 mg Nexium herhangi bir olumsuz etkiye neden olmadı.

Esomeprazolün panzehiri bilinmiyor. Esomeprazol plazma proteinlerine iyi bağlandığından diyaliz etkisizdir. Doz aşımı durumunda semptomatik ve genel destekleyici tedavi uygulanmalıdır.

Etkileşim

Esomeprazolün diğer ilaçların farmakokinetiği üzerine etkisi.

Esomeprazol ve diğer proton pompası inhibitörleriyle tedavi sırasında midede hidroklorik asit salgısının azalması, emilimi ortamın asitliğine bağlı olan ilaçların emiliminde azalmaya veya artışa yol açabilir. Mide asiditesini azaltan diğer ilaçlar gibi, esomeprazol tedavisi de ketokonazol, itrakonazol ve erlotinibin emiliminin azalmasına ve digoksin gibi ilaçların emiliminin artmasına neden olabilir. Günde bir kez 20 mg omeprazolün digoksin ile birlikte uygulanması, digoksinin biyoyararlanımını %10 arttırmıştır (on hastadan ikisinde digoksin biyoyararlanımı %30'a kadar artmıştır).

Omeprazolün bazı antiretroviral ilaçlarla etkileşime girdiği gösterilmiştir. Mekanizmalar ve klinik önemi bu etkileşimler her zaman bilinmemektedir. Omeprazol tedavisi sırasında pH'taki artış, antiretroviral ilaçların emilimini etkileyebilir. CYP2C19 izoenzimi düzeyinde etkileşim de mümkündür. Şu tarihte: ortak kullanım Omeprazol ve atazanavir ve nelfinavir gibi bazı antiretroviral ilaçlar, omeprazol ile tedavi sırasında serum konsantrasyonlarında bir azalma gözlenir. Bu nedenle eş zamanlı kullanımı önerilmez. Sağlıklı gönüllülerde omeprazolün (günde bir kez 40 mg) atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg ile birlikte uygulanması, atazanavirin biyoyararlanımında anlamlı bir azalmaya yol açmıştır (EAA, Cmaks ve Cmin yaklaşık %75 oranında azalmıştır). Atazanavir dozunun 400 mg'a arttırılması, omeprazolün atazanavirin biyoyararlanımı üzerindeki etkisini telafi etmemiştir.

Omeprazol ve sakinavirin eşzamanlı kullanımıyla serumdaki sakinavir konsantrasyonunda bir artış kaydedildi, diğer bazı antiretroviral ilaçlarla birlikte kullanıldığında konsantrasyonları değişmedi. Omeprazol ve esomeprazolün benzer farmakokinetik ve farmakodinamik özellikleri göz önüne alındığında, esomeprazolün atazanavir ve nelfinavir gibi antiretroviral ilaçlarla birlikte uygulanması önerilmez.

Esomeprazol, metabolizmasında rol oynayan ana izoenzim olan CYP2C19'u inhibe eder. Buna göre, esomeprazolün metabolizmasında CYP2C19 izoenziminin rol oynadığı diazepam, sitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin vb. gibi diğer ilaçlarla birlikte kullanılması, bu ilaçların plazma konsantrasyonlarının artmasına neden olabilir ve bu da sırasıyla dozun azaltılmasını gerektirebilir. Bu etkileşimin, Nexium'u ihtiyaç halinde kullanırken hatırlanması özellikle önemlidir. 30 mg esomeprazol ve CYP2C19 izoenziminin substratı olan diazepam birlikte alındığında diazepam klirensinde %45 oranında azalma gözlenmektedir.

Esomeprazolün 40 mg dozunda kullanılması, epilepsi hastalarında rezidüel fenitoin konsantrasyonlarında %13 oranında artışa neden olmuştur. Bu bağlamda, esomeprazol tedavisine başlarken ve tedaviyi bırakırken fenitoinin plazma konsantrasyonlarının izlenmesi önerilir.

Omeprazolün günde bir kez 40 mg dozunda kullanılması, vorikonazolün (CYP2C19 izoenzim substratı) konsantrasyon-zaman eğrisi altındaki alanda ve Cmax değerinde sırasıyla %15 ve %41 oranında artışa yol açmıştır.

Uzun süre varfarin alan hastalarda varfarinin 40 mg esomeprazol ile birlikte uygulanması pıhtılaşma süresinde bir değişikliğe yol açmaz. Ancak klinik olarak birkaç vaka rapor edilmiştir. önemli artış Warfarin ve esomeprazolün kombine kullanımı ile INR indeksi (uluslararası normalleştirilmiş oran). Esomeprazol ile varfarin veya diğer kumarin türevlerinin kombine kullanımının başlangıcında ve sonunda INR'nin izlenmesi önerilir.

Çalışmaların sonuçlarına göre klopidogrel (yükleme dozu 300 mg ve idame dozu 75 mg/gün) ile esomeprazol (oral olarak 40 mg/gün) arasında farmakokinetik/farmakodinamik etkileşim saptanmış ve bu etkileşim maruziyetin azalmasına yol açmıştır. klopidogrelin aktif metabolitinin ortalama %40 oranında azalması ve ADP'nin indüklediği trombosit agregasyonunun maksimum inhibisyonunda ortalama %14 oranında azalma.

Bu etkileşimin klinik önemi belirsizdir. Günde 20 mg plasebo veya omeprazol alan hastalarda yapılan prospektif bir çalışmada. Klopidogrel tedavisi ile eş zamanlı olarak asetilsalisilik asit(ACK) ve analiz ederken klinik sonuçlar Büyük ölçekli randomize çalışmalar, klopidogrelin ve esomeprazol dahil proton pompası inhibitörlerinin birlikte kullanımıyla kardiyovasküler komplikasyon riskinde artış göstermemiştir.

Bir dizi gözlemsel çalışmanın sonuçları çelişkilidir ve varlığı veya yokluğu hakkında net bir cevap vermemektedir. artan risk Klopidogrel ve proton pompası inhibitörlerinin birlikte kullanımı sırasında tromboembolik kardiyovasküler komplikasyonlar.

Klopidogrel, 20 mg esomeprazol ve 81 mg ASA'dan oluşan sabit bir kombinasyonla birlikte kullanıldığında, klopidogrelin aktif metabolitine maruziyet, klopidogrel monoterapisine kıyasla neredeyse %40 azaldı. maksimum seviyeler ADP'nin neden olduğu trombosit agregasyonunun inhibisyonu aynıydı; bu muhtemelen ASA'nın düşük dozda eşzamanlı uygulanmasından kaynaklanıyordu.

Omeprazolün 40 mg'lık bir dozda kullanılması, silostazolün Cmaks ve AUC'sinde (konsantrasyon-zaman eğrisi altındaki alan) sırasıyla %18 ve %26 oranında bir artışa yol açmıştır; Silostazolün aktif metabolitlerinden biri için artış sırasıyla %29 ve %69 idi.

Sisapridin 40 mg esomeprazol ile birlikte uygulanması, sağlıklı gönüllülerde sisapridin farmakokinetik parametrelerinde bir artışa yol açar: EAA %32 ve yarılanma ömrü %31, ancak sisapridin maksimum plazma konsantrasyonu önemli ölçüde değişmez. Sisaprid monoterapisi ile gözlenen QT aralığındaki hafif uzama, Nexium eklenmesiyle artmamıştır ("Özel Talimatlar" bölümüne bakınız).

Esomeprazol ve takrolimusun eş zamanlı kullanımıyla kan serumundaki takrolimus konsantrasyonunda bir artış kaydedildi.

Bazı hastalarda proton pompası inhibitörleriyle kombine kullanım sırasında metotreksat konsantrasyonunda artış gözlendi. Yüksek dozda metotreksat kullanıldığında, esomeprazolün geçici olarak kesilmesi olasılığı dikkate alınmalıdır.

Nexium, amoksisilin ve kinidin farmakokinetiğinde klinik olarak anlamlı değişikliklere neden olmaz.

Esomeprazol ile naproksen veya rofekoksibin kısa süreli birlikte uygulanmasını değerlendiren çalışmalar, klinik olarak anlamlı bir farmakokinetik etkileşim ortaya koymamıştır.

İlaçların esomeprazolün farmakokinetiği üzerine etkisi.

CYP2C19 ve CYP3A4 izoenzimleri esomeprazolün metabolizmasında rol oynar. Esomeprazolün CYP3A4 izoenzimini inhibe eden klaritromisin (günde 2 kez 500 mg) ile birlikte kullanılması, esomeprazolün AUC değerinde 2 kat artışa yol açar. Esomeprazol ile CYP3A4 ve CYP2C19 izoenzimlerinin kombine bir inhibitörünün (örneğin vorikonazol) birlikte uygulanması, esomeprazolün EAA değerinde 2 kattan fazla bir artışa yol açabilir. Kural olarak bu gibi durumlarda esomeprazol dozunun ayarlanmasına gerek yoktur. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan ve uzun süreli kullanımda esomeprazol dozunun ayarlanması gerekebilir.

Rifampisin ve St. John's wort preparatları gibi CYP2C19 ve CYP3A4 izoenzimlerini indükleyen ilaçlar, esomeprazol ile birlikte kullanıldığında, esomeprazolün metabolizmasını hızlandırarak kan plazmasındaki esomeprazol konsantrasyonunun azalmasına yol açabilir.

Yan etkiler

Aşağıdakiler, hem klinik araştırmalar sırasında hem de pazarlama sonrası çalışmalarda Nexium kullanımıyla kaydedilen, dozaj rejiminden bağımsız yan etkilerdir. Sıklık yan etkilerşu derecelendirme şeklinde verilmiştir: çok sık (≥1/10); sıklıkla (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Deri ve deri altı dokulardan

Yaygın olmayan: dermatit, kaşıntı, döküntü, ürtiker;

Nadiren: alopesi, ışığa duyarlılık;

Çok seyrek: Eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz.

Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu yönünden

Nadiren: artralji, miyalji;

Çok seyrek: Kas zayıflığı.

Dışarıdan gergin sistem

Sıklıkla: baş ağrısı;

Yaygın olmayan: baş dönmesi, parestezi, uyuşukluk;

Nadiren: tat alma bozukluğu.

Zihinsel bozukluklar

Yaygın olmayan: uykusuzluk;

Nadiren: depresyon, ajitasyon, kafa karışıklığı;

Çok seyrek: Halüsinasyonlar, saldırgan davranışlar.

Gastrointestinal sistemden

Yaygın: Karın ağrısı, kabızlık, ishal, şişkinlik, bulantı/kusma;

Yaygın olmayan: ağız kuruluğu;

Nadiren: stomatit, gastrointestinal kandidiyaz;

Çok seyrek: Mikroskobik kolit (histolojik olarak doğrulanmıştır).

Karaciğer ve safra yollarından

Yaygın olmayan: Karaciğer enzim aktivitesinde artış;

Nadiren: hepatit (sarılıklı veya sarılıksız);

Çok seyrek: Karaciğer yetmezliği, karaciğer hastalığı olan hastalarda ensefalopati.

Genital organlardan ve memeden

Çok seyrek: Jinekomasti.

Kan tarafında ve lenf sistemi

Nadiren: lökopeni, trombositopeni;

Çok seyrek: Agranülositoz, pansitopeni.

Dışarıdan bağışıklık sistemi

Seyrek: Aşırı duyarlılık reaksiyonları (örn. ateş, anjiyoödem, anafilaktik reaksiyon/anafilaktik şok).

Solunum sistemi, göğüs organları ve mediastenden

Nadiren: bronkospazm.

Böbreklerden ve idrar yollarından

Çok seyrek: İnterstisyel nefrit.

Görme organının yanından

Seyrek: Bulanık görme.

Metabolizma ve beslenme

Yaygın olmayan: Periferik ödem;

Nadiren: hiponatremi;

Çok seyrek: Hipomagnezemi; Şiddetli hipomagnezemiye bağlı hipokalsemi, hipomagnezemiye bağlı hipokalemi.

Genel bozukluklar

Nadiren: halsizlik, terleme.

Belirteçler

Gastroözofageal reflü hastalığı:

• eroziv reflü özofajit tedavisi;
• eroziv reflü özofajitin iyileşmesinden sonra nüksetmeyi önlemek için uzun süreli bakım tedavisi;
• gastroözofageal reflü hastalığının semptomatik tedavisi;

Mide ve duodenumun peptik ülseri

Kombinasyon terapisinin bir parçası olarak:

• Helicobacter pylori ile ilişkili duodenum ülserinin tedavisi;
• Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserlerin nüksetmesinin önlenmesi.

Peptik ülser nedeniyle kanaması olan hastalarda uzun süreli asit baskılama tedavisi (nüksetmeyi önlemek için mide bezlerinin salgısını azaltan ilaçların intravenöz kullanımından sonra).

Uzun süre NSAID alan hastalar:

• NSAID'lerin alınmasıyla ilişkili mide ülserlerinin iyileşmesi;
• Risk altındaki hastalarda NSAID'lerin alınmasıyla ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi.

Zollinger-Ellison sendromu veya idiyopatik hipersekresyon da dahil olmak üzere mide bezlerinin patolojik hipersekresyonu ile karakterize edilen diğer durumlar.

Kontrendikasyonlar

• esomeprazol, ikame edilmiş benzimidazoller veya ilacın içerdiği diğer bileşenlere karşı aşırı duyarlılık;
• kalıtsal fruktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorbsiyonu veya sükraz-izomaltaz eksikliği;
• 12 yaşın altındaki çocuklar (bu hasta grubunda ilacın etkinliği ve güvenliğine ilişkin veri eksikliği nedeniyle) ve 12 yaşın üzerindeki çocuklar, gastroözofageal reflü hastalığı dışındaki endikasyonlar için;
• esomeprazol, atazanavir ve nelfinavir ile birlikte alınmamalıdır (bkz. “Diğer ilaçlarla etkileşimler ve diğer ilaç etkileşimi türleri”).

Dikkatli olun: Şiddetli böbrek yetmezliği (deneyim sınırlıdır).

Uygulama özellikleri

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Nexium'un hamilelik sırasında kullanımına ilişkin şu anda yeterli veri bulunmamaktadır. Rasemik bir karışım olan omeprazolün epidemiyolojik çalışmalarının sonuçları, fetotoksik etkilerin olmadığını veya fetal gelişimde bozulma olmadığını gösterdi.

Esomeprazol hayvanlara uygulandığında embriyo veya fetüsün gelişimi üzerinde doğrudan veya dolaylı olumsuz etkiler tespit edilmedi. İlacın rasemik karışımının eklenmesinin ayrıca hamilelik, doğum veya doğum sonrası gelişim sırasında hayvanlar üzerinde herhangi bir olumsuz etkisi olmadı.

İlaç hamile kadınlara ancak anneye beklenen yararın aşılması durumunda reçete edilmelidir. olası risk fetüs için.

Esomeprazolün anne sütüne geçip geçmediği bilinmediğinden emzirme döneminde Nexium verilmemelidir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu için kullanın

Hafif ila orta dereceli karaciğer yetmezliği için doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda maksimum günlük doz 20 mg'ı geçmemelidir.

Böbrek yetmezliği için kullanın

Doz ayarlaması gerekli değildir. Ancak şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda Nexium ile deneyim sınırlıdır; bu bakımdan bu tür hastalara ilaç reçete edilirken dikkatli olunmalıdır (bkz. “Farmakokinetik” bölümü).

Çocuklarda kullanım

Özel Talimatlar

Eğer varsa endişe verici semptomlar(örn. belirgin spontan kilo kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, hematemez veya melena) ve mide ülseri varsa (veya mide ülserinden şüpheleniliyorsa), malign neoplazmÇünkü Nexium tedavisi semptomların azalmasına ve tanının gecikmesine neden olabilir.

Nadir durumlarda, uzun süre omeprazol alan hastalarda mide mukozasının biyopsilerinin histolojik incelemesinde atrofik gastrit ortaya çıktı.

Bu ilacı kullanan hastalar uzun dönem(özellikle bir yıldan fazla) düzenli tıbbi gözetim altında olmalıdır. Nexium'u "gerektikçe" alan hastalara, semptomları değişirse doktorlarıyla iletişime geçmeleri söylenmelidir. "Gerektiğinde" tedaviyi reçete ederken, plazmadaki esomeprazol konsantrasyonundaki dalgalanmalar dikkate alınarak, ilacın diğer ilaçlarla etkileşimi dikkate alınmalıdır (bkz. "Diğer ilaçlarla etkileşim ve diğer ilaç etkileşimi türleri"). Helicobacter pylori'nin yok edilmesi için Nexium reçete edilirken, olasılığı ilaç etkileşimleriüçlü tedavinin tüm bileşenleri için. Klaritromisin güçlü bir CYP3A4 inhibitörüdür, bu nedenle, CYP3A4 tarafından metabolize edilen diğer ilaçları (örneğin sisaprid) alan hastalara yok etme tedavisi reçete edilirken, klaritromisinin bu ilaçlarla olası kontrendikasyonları ve etkileşimleri dikkate alınmalıdır.

Nexium tabletleri sakaroz içerdiğinden kalıtsal fruktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorbsiyonu veya sükraz-izomaltaz eksikliği olan hastalarda kontrendikedir.

Çalışma sonuçlarına göre, klopidogrel (yükleme dozu 300 mg ve idame dozu 75 mg/gün) ile esomeprazol (oral olarak 40 mg/gün) arasında farmakokinetik/farmakodinamik etkileşim saptanmış ve bu da aktif maddeye maruziyetin azalmasına yol açmıştır. klopidogrelin metabolitinin ortalama %40 oranında azaldığı ve ADP'nin indüklediği trombosit agregasyonunun maksimum inhibisyonunda ortalama %14 oranında azalma olduğu görülmüştür. Bu nedenle esomeprazol ve klopidogrelin eş zamanlı kullanımından kaçınılmalıdır (bkz. “Diğer ilaçlarla etkileşimler ve diğer ilaç etkileşimleri türleri”).

Bireysel gözlemsel çalışmalar, proton pompası inhibitörü tedavisinin osteoporoza bağlı kırık riskini orta derecede artırabileceğini göstermektedir, ancak diğer benzer çalışmalar riskte artış bildirmemiştir.

Uzun süreli (12 yıldan fazla) tedaviye ilişkin iki açık etiketli çalışma da dahil olmak üzere, omeprazol ve esomeprazol ile yapılan randomize, çift-kör, kontrollü klinik çalışmalar, osteoporotik kırıkların proton pompası inhibitörlerinin kullanımıyla ilişkisini doğrulamamıştır.

Omeprazol/esomeprazol kullanımı ile osteoporotik kırıklar arasında nedensel bir ilişki kurulmamış olmasına rağmen, osteoporoz veya osteoporotik kırık gelişme riski taşıyan hastalar uygun klinik gözetim altında tutulmalıdır.

Araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi

Nexium tedavisi sırasında baş dönmesi, bulanık görme ve uyuşukluk meydana gelebileceğinden, araç ve diğer mekanizmaları sürerken dikkatli olunmalıdır.

Esomeprazol: kullanım ve inceleme talimatları

Esomeprazol sınıfa aittir proton yükü inhibitörleri , salgı blokerleri hidroklorik asit . Bu madde yaygın olarak antiülser ajanı olarak kullanılır. Molar kütle = mol başına 345,4 gram. Kimyasal bileşik Omeprazolün S-izomeri . Onunkine benzer R-izomeri Madde özellikle parietal hücrelerde proton yüklenmesini engeller. İlaç, oral uygulama için tabletler veya kapsüller formunda, nazogastrik tüp yoluyla uygulama için sıvı olarak salınır.

farmakolojik etki

Antiülser .

Farmakodinamik ve farmakokinetik

Bu madde, mide-bağırsak kanalının parietal hücrelerinde proton taşınması sürecini spesifik olarak inhibe ederek midede hidroklorik asit üretiminin aktivitesini azaltır. Maddenin kendisi zayıf bir bazdır ve yalnızca asidik ortamda aktif forma dönüşür, aktive olur ve baskılamaya başlar. H+/K+ ATPaz . İlaç uyarılmış ve bazal sekresyonları inhibe eder HC1 .

Esomeprazol standart dozajı aldıktan 60 dakika sonra harekete geçmeye başlar. İlacın 5 gün boyunca günde bir kez 20 mg dozunda kullanılmasıyla mide asitlerinin salgılanma seviyesi %90 oranında azalır. Klinik çalışmalar tedavi sırasında şunu göstermiştir: reflü özofajit Bu maddenin yardımıyla deney deneklerinin yaklaşık %79'unda bir ay içinde iyileşme gerçekleşmektedir. Hastaların %93'ünde iyileşme 2 ay içinde gerçekleşti.

Günde 2 kez 20 mg'lık rejime göre ilaçla tedavi uygulandığında, standart antibakteriyel ilaçlarla kombinasyon halinde yok etme başarıyla sağlanır. Helikobakter bakterileri . Komplike olmayan tedavi için Duodenal ülserler Bu maddenin 7 gün süreyle kullanılması yeterlidir.

İlaç asidik ortamlarda son derece kararsızdır. Canlı bir organizmada maddenin küçük bir kısmı R-izomeri . Gastrointestinal sisteme veya doğrudan kana nüfuz ettikten sonra ürün hızla emilir. Tablet formunu alırken maksimum konsantrasyona 60-120 dakika içinde ulaşılır. Tekrarlanan doz biyoyararlanımı %89'dur.

Plazma proteinlerine bağlanma derecesi yaklaşık %97'dir. İlacın metabolizması sistemin katılımıyla gerçekleşir sitokrom P450 (CYP2C19) , eğitim ile demetillenmiş Ve hidroksimetillenmiş metabolitler . Geriye kalan madde diğer spesifik yollarla metabolize edilir. CYP3A4 izoenzimleri Bunun sonucunda ana metabolitler olarak görev yapan sülfit türevleri oluşur.

Tabletler günde bir kez alındığında yarılanma ömrü yaklaşık 1-3 saattir. İlaç vücutta birikmez, ilacın yaklaşık% 80'i böbrekler yoluyla inaktif metabolitler şeklinde atılır.

Bu ilacın yavaş metabolizması olan hastalarda. işlemin gerçekleştirildiği anlamına gelir (nüfusun %1-2'si) CYP3A4 sistemi tarafından . Bu tür hastalarda ortalama AUC, Esomeprazol metabolizması normal olan kişilere göre 2 kat daha yüksektir. Kan plazmasındaki maksimum konsantrasyon %60 daha yüksektir.

Yaşlı insanlarda metabolizma normal şekilde ilerler. Karaciğer hastalığı için veya böbrek akciğeri Ve orta dereceşiddeti nedeniyle herhangi bir doz ayarlamasına gerek yoktur. Şiddetli karaciğer yetmezliğinde metabolizma hızı azalır ve AUC 2 kat artar.

Kullanım endikasyonları

İlaç reçete edilir:

• bir parçası olarak karmaşık tedavi en oniki parmak bağırsağı ülseri ;
• en eroziv reflü özofajit ;
• gibi profilaktik iyileşen kişilerde yemek borusu iltihabı ;
• karmaşık, semptomatik tedavi odalarında GERD ;
• Bakterilerin yok edilmesi için Helikobakter (antibakteriyel ajanlarla kombinasyon halinde);
• önleme için peptik ülser .

Kontrendikasyonlar

Esomeprazol preparatları kullanılmaz:

• ikame edilmiş ürünler de dahil olmak üzere bu madde için mevcutsa benzimidazolam genel olarak;
• ile bütünlüğünde atazanavir ;
• emzirme döneminde;
• pediatrik pratikte.

İlaç hamile kadınlara veya ciddi böbrek yetmezliği vakalarına çok dikkatli bir şekilde reçete edilir.

Yan etkiler

Minimal terapötik dozlar kullanıldığında yan etki olasılığı çok daha düşüktür.

En sık gözlenenler şunlardır: karın ağrısı, baş ağrısı, bulantı, kabızlık, kusma. Daha az yaygın: Alerjik cilt reaksiyonları, kuru mukozalar, görme keskinliğinde bozulma, ciltte kaşıntı, baş dönmesi.

Nadiren ve çok nadiren hastalarda aşağıdaki deneyimler yaşandı:

• pansitopeni karaciğer enzimlerinin aktivitesinde artış;
• anafilaktoid reaksiyonlar , Stevens-Johnson sendromu ;
• miyalji , trombositopeni , ;
• lökopeni , eksüdatif eritema multiforme .

Ayrıca ilacın tedavisi sonucunda uygulama sırasında gözlenen reaksiyonların gelişebileceği de varsayılmaktadır.

Esomeprazol, kullanma talimatı (Yöntem ve dozaj)

İlaç ağızdan veya tablet almak mümkün değilse nazogastrik tüp yoluyla reçete edilir. Hastalığa bağlı olarak farklı doz rejimleri kullanılır.

Esomeprazol Talimatları

Tabletler, yeterli miktarda nötr sıvı ile birlikte, bütün olarak ağızdan alınır.

Tedavi için eroziv reflü özofajit Günde 1 kez 40 mg ilaç kullanın. Terapi süresi bir aydır. İlacın ilk küründen sonra hastalığın bazı semptomları devam ederse veya nüksetme meydana gelirse, kurs tekrarlanabilir. Özofajit tedavisinden sonra profilaktik bir ajan olarak günde 1 kez 20 mg ilaç kullanılır.

Şu tarihte: semptomatik tedavi GERD Günde bir kez 20 mg ilacı reçete edin. Ancak bir ay içerisinde hastanın durumunda herhangi bir iyileşme olmazsa, hastanın ek muayenesi yapılarak rahatsızlığın nedenlerinin araştırılması önerilir.

Ortadan kaldırmak için Helikobakter pilori , tedavi Duodenal ülserler Bu bakterinin neden olduğu veya nüksetmeyi önlemek için madde günlük 20 mg dozajda reçete edilir. Ayrıca günde iki kez 1 gram, 0,5 g kullanılması da tavsiye edilir. Tedavi süresi 7 gündür.

Uzun süreli kullanım için profilaktik olarak NSAID'ler veya tedavi için peptik ülser sebebiyle NSAID'ler İlaç günde 1 kez 20 mg'lık bir dozajda reçete edilir. Tedavi süresi 1 ila 2 ay arasındadır.

Şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalar için günlük dozaj Esomeprazol 20 mg'ı geçmemelidir.

Hastanın yutma güçlüğü varsa tablet suda eritilip mikrogranül süspansiyonu yarım saat içinde içilebilir. Granüller çiğnenmemeli, ezilmemeli veya bardağın duvarlarında bırakılmamalı, kapsül içeriğinin tamamı alınmalıdır.

İlaç talimatlara uygun olarak nazogastrik tüp yoluyla uygulanır.

Doz aşımı

İlacın kazara aşırı dozda alınması olasılığı son derece düşüktür. Kasıtlı olarak 280 mg madde alındığında, tezahürün sıklığında ve gücünde bir artış gözlenir ters tepkiler. Şunlarla karşılaşabilirsiniz: genel halsizlik, baş dönmesi, ağırlık ve gastrointestinal sistemde ağrı. Tek bir 80 mg madde dozu herhangi bir olumsuz sonuca yol açmadı.

Tedavi olarak, rahatsız edici semptomları ortadan kaldırmak için bakım tedavisi yapılır. İlacın spesifik bir panzehiri yoktur ve etkisizdir.

Etkileşim

İlaçla tedavi sonucunda mide suyunun asitliğinde bir azalma gözlenir, bu da midenin pH'ına bağlı olarak ilaçların emilim kapasitesinde bir değişikliğe yol açabilir.

Bu madde enzimi inhibe eder CYP2C19 bu nedenle ilacın aşağıdakilerle kombinasyonu , , bu ilaçların plazma konsantrasyonlarında artışa neden olabilir. Metabolize edilen ilaçların dozajının ayarlanması önerilir. CYP2C19 .

Uzun süre antikoagülan kullanan hastalarda Esomeprazol kullanımının PTI'da bir değişikliğe yol açmadığı bilinmektedir. Bununla birlikte, bu kombinasyonla INR'nin arttığı birkaç izole vaka tanımlanmıştır.

İlaç plazma seviyelerini düşürür atazanavir kan plazmasında.

Satış şartları

Bir tarif lazım.

Özel Talimatlar

Klinik çalışmalara göre uzun süreli kullanımla proton yükü inhibitörleri hastaların gelişme olasılığı daha yüksektir iyi huylu glandüler kistler Midede. Çoğu zaman, kistler ilaçla tedaviyi bıraktıktan sonra kaybolur.

Bu ilaçla tedavi gastrointestinal malignitelerin teşhisini geciktirebilir. Bu nedenle endişe verici belirtiler varsa (kilo kaybı, kan kusma, melena , Mide ülseri ) hastanın daha fazla muayene edilmesi gerekir.

Tedaviyi 1 yıldan fazla sürdürürken hastalar ilgili hekimin gözetimi altında olmalıdır.

İlacın etkisi altında, intragastrik hidroklorik asit sekresyonunun azalmasının bir sonucu olarak plazma konsantrasyonunun arttığı dikkate alınmalıdır.

Tedavi sırasında araba kullanabilir veya gerektiren işler yapabilirsiniz. artan konsantrasyon dikkat ve psikomotor reaksiyonların hızı.

Hamilelik ve emzirme döneminde

Hamilelik sırasında ilacın kullanımının güvenliğini doğrulamak için yeterli veri yoktur. Ancak hayvan çalışmaları, maddenin vücut üzerinde herhangi bir embriyojenik veya teratojenik etkisini ortaya koymamıştır. İlaç, endikasyonlara göre ilgili doktor tarafından minimum dozajda reçete edilebilir. Ürünün emzirme döneminde kullanılması kontrendikedir.

(Esomeprazol analogları) içeren ilaçlar

Seviye 4 ATX kodu eşleşir:

Esomeprazolün en yaygın yapısal analogları (eş anlamlılar): Neo-Zext , Esomeprazol magnezyum dihidrat , , Esomeprazol Kanonu , .

Esomeprazol

İlacın bileşimi ve salım formu

7 adet. - kabarcıklar (2) - karton paketler.
7 adet. - kabarcıklar (4) - karton paketler.

farmakolojik etki

H+-K+-ATPase inhibitörü, sağa dönen izomer. Parietal hücrelerdeki proton pompasını spesifik olarak inhibe ederek midede hidroklorik asit salgılanmasını azaltır. Zayıf bir baz olarak mide mukozasının parietal hücrelerinin salgı tübüllerinin asidik ortamında aktif bir forma dönüşerek proton pompasını - H + -K + -ATPaz enzimini aktive eder ve inhibe eder. Hidroklorik (hidroklorik) asidin hem bazal hem de uyarılmış salgılanmasını engeller. Etki, 20 mg veya 40 mg'ın oral uygulanmasından 1 saat sonra ortaya çıkar. Günde 1 kez 20 mg'lık bir dozda 5 gün boyunca günlük olarak kullanıldığında, pentagastrin ile uyarıldıktan sonra ortalama maksimum hidroklorik asit konsantrasyonu% 90 oranında azalır.

Farmakokinetik

Asidik ortamda kararsızdır. İn vivo olarak esomeprazolün yalnızca küçük bir kısmı R-izomerine dönüştürülür. Oral uygulamadan sonra gastrointestinal sistemden hızla emilir. Kandaki Cmax'a 1-2 saat sonra ulaşılır.Günde 1 kez 20 mg'lık bir dozda tekrar tekrar alındığında mutlak biyoyararlanım %89'dur. Vd – 0,22 l/kg. Plazma proteinlerine bağlanma - %97. Sitokrom P450 sisteminin izoenzimlerinin katılımıyla tamamen metabolize edilir. Ana kısım, esomeprazolün hidroksi ve demetillenmiş metabolitlerinin oluşumu ile CYP2C19'un katılımıyla metabolize edilir. Geri kalanı başka bir izoenzim olan CYP3A4 tarafından metabolize edilir; bu, plazmada tespit edilen ana metabolit olan esomeprazolün bir sülfo türevini üretir. Tüm metabolitler farmakolojik olarak aktif değildir. Aktif izoenzim CYP2C19'a sahip hastalarda (aktif metabolizması olan hastalar), sistemik klerens tek dozdan sonra 17 l/saat ve çoklu dozlardan sonra 9 l/saattir. T 1/2 – 1,3 saat, sistematik olarak günde 1 kez dozaj rejiminde alındığında. EAA tekrarlanan dozlamayla artar (sistemik uygulama sırasında doz ile EAA arasında doğrusal olmayan bir ilişki vardır; bu, karaciğerden ilk geçiş metabolizmasının azalmasının ve ayrıca esomeprazol ve/veya CYP2C19 enziminin inhibisyonunun neden olduğu sistemik klerensin azalmasının bir sonucudur. sülfonik metaboliti). Birikmez. Dozun %80'e kadarı böbrekler tarafından metabolitler halinde (%1'den azı - değişmeden), geri kalanı safra ile atılır.

Metabolizması aktif olmayan hastalarda (%1-2), esomeprazolün metabolizması esas olarak CYP3A4 izoenziminin katılımıyla gerçekleştirilir. Günde 1 kez 40 mg'lık bir dozda sistematik olarak uygulandığında, aktif metabolizması olan hastalarda ortalama AUC bu parametrenin değerinden% 100 daha yüksektir. Metabolizması aktif olmayan hastalarda ortalama plazma Cmax değerleri yaklaşık %60 oranında artar.

Klaritromisin ile eş zamanlı kullanıldığında, klaritromisinin etkisi altında metabolizmasının inhibisyonu nedeniyle esomeprazolün AUC'sinde önemli bir artış vakası tanımlanmıştır.

Eş zamanlı kullanımda, görünüşe göre klinik önemi olmayan diazepam ve fenitoinin plazma konsantrasyonlarını arttırmak mümkündür.

Özel Talimatlar

Kendiliğinden belirgin kilo kaybı gibi semptomlarınız varsa, sık kusma Disfaji, hematemez veya melena ve varsa (veya şüpheleniliyorsa) malignite olasılığı dışlanmalıdır, çünkü esomeprazol ile tedavi semptomların iyileşmesine neden olabilir ve dolayısıyla doğru tanıyı geciktirebilir.

Uzun süreli tedavi sırasında hastanın durumu düzenli olarak izlenmelidir.

Proton pompası inhibitörleriyle tedavi sırasında, intragastrik hidroklorik asit sekresyonunun azalmasının bir sonucu olarak plazma gastrin seviyeleri artar. Proton pompası inhibitörlerini uzun süre alan hastaların midede glandüler kistler geliştirme olasılığı daha yüksektir. Bu fenomenler hidroklorik asit salgısının inhibisyonundan kaynaklanan fizyolojik değişikliklerden kaynaklanmaktadır.

Gebelik ve emzirme

Hamilelik sırasında esomeprazolün güvenliğine ilişkin veri yoktur. Anne için tedaviden beklenen faydanın fetüs için olası riskten daha ağır bastığı durumlarda kullanım mümkündür.

İÇİNDE Deneysel çalışmalar Hayvanlarda embriyo veya fetüsün gelişimi üzerinde doğrudan veya dolaylı olumsuz etkiler tespit edilmemiştir. Rasemik bir maddenin eklenmesinin ayrıca hamilelik sırasında, doğum sırasında veya doğum sonrası gelişim sırasında hayvanlar üzerinde herhangi bir olumsuz etkisi olmadı.

Emzirme döneminde kontrendikedir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu için

Şiddetli karaciğer yetmezliği için maksimum doz- 20 mg/gün.

Esomeprazol mide patolojilerini ortadan kaldırmak için bir çare. Latince adı: Esomeprazolum. Ticari isimler Nexium ve Ezokar'dır.

Yayın formu ve kompozisyon

Satın almak tıbbi ürün intravenöz uygulama için tabletler ve çözelti formunda mevcuttur. Aktif madde ilacın kendisi ile aynı adı taşır. Tabletlerdeki miktar aktif madde 20 veya 40 mg'a eşit olabilir. Çözelti ampullere yerleştirilir.

farmakolojik etki

İlacın içindeki aktif madde proton yükünü engellemeye yöneliktir. İlacın etkisine bağlı olarak hastanın midesindeki hidroklorik asit salgısı azalır. Standart aldıktan sonra terapötik dozaj ilacın etkisi bir saat içinde gelişir. Kan plazmasındaki aktif madde içeriği ile hidroklorik asit üretimindeki yavaşlama arasında bir korelasyon kaydedilmiştir.

Şu tarihte: uzun süreli kullanım mide boşluğunda glandüler kistlerin oluşma riski vardır.

İlacın farmakokinetiği: Etkin maddenin emiliminin hızlı olduğu belirtilmektedir. Hastanın ilacı nispeten uzun süre alması koşuluyla biyoyararlanım% 89'a ulaşabilir. Plazma proteinleriyle bağlantı %97'ye ulaşır. Yemek yemek, aktif maddenin hastanın vücudu tarafından yavaş emilmesine katkıda bulunur, ancak bunun mide asidi salgısının inhibisyonu üzerinde önemli bir etkisi yoktur.

Tekrarlanan dozların yarı ömrü 1 saatten biraz daha fazladır.

Esomeprazol neden reçete edilir?

Bu ilacın kullanımı, hastanın sağlığındaki bu tür patolojilerle mücadele etmeyi amaçlamaktadır:

• bilinmeyen kökenli mide bezlerinin aşırı salgılanması;
• Zollinger-Ellison sendromu;
• gastroözofageal reflü hastalığı.

Bu durumda, ilaç esas olarak mide ve duodenum ülserlerini ortadan kaldırmak için reçete edilir. İlaç ayrıca peptik ülserlerin ortaya çıkmasını önlemek için verimli bir şekilde kullanılır.

Esomeprazol nasıl alınır?

Kesin dozaj, ilacı hastaya reçete eden doktor tarafından not edilmelidir. Doğrudan hangi hastalığın tedavi edilmesi gerektiğine, ne kadar şiddetli olduğuna ve ayrıca diğer bazı faktörlere bağlıdır.

Standart dozaj günde bir kez 20-40 mg'dır.

Yemeklerden önce veya sonra

Pek bir fark yok, asıl mesele hapları yemekle birlikte almamak.

Sabah veya akşam

Günün saati, aktif maddenin ne kadar tam olarak emildiğini etkileyemez.

Kontrendikasyonlar

Hastanın şikayeti varsa bu ilaç kullanılmamalıdır. aşırı duyarlılık ilacın ana bileşenine.

Esomeprazolün yan etkileri

Sık yan etkilerİlacı aldıktan sonra: baş ağrısı, şişkinlik gibi sindirim sistemi bozuklukları, kusma, bulantı, ishal, kabızlık ve karın ağrısı hissi. Sık sık olumsuz tepkiler Enjeksiyon bölgesinde ağrı hissedebilirsiniz ancak bu esas olarak ilacın yüksek dozda uygulanması durumunda geçerlidir.

İlacı aldıktan sonra daha nadir görülen olumsuz belirtiler şunlardır: lökopeni, uyku sorunları, baş dönmesi, karaciğer transaminaz aktivitesinde artış, kellik, bronkospazm, periferik ödem, halsizlik ve artan terleme, mide varisli damarlar.

Doz aşımı

Hasta yanlışlıkla önerilen dozdan fazlasını alırsa veya çok fazla verilirse çok sayıda ilaç, bu durum zayıflık ve negatif belirtiler Gastrointestinal sistemden. Bu durumda acilen tıbbi yardım almanız gerekir.

Özel Talimatlar

İlacı kullanırken talimatlarda belirtilen kurallara uymalısınız.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

İlacın hamilelik sırasında kullanılması önemli bir etkiye sahip değildir. olumsuz etki Embriyo gelişimi hakkında.

Aynı zamanda, ilaç yalnızca bir kadının hayati önem taşıdığı durumlarda reçete edilir.

Aktif maddenin bebek üzerindeki etkisine dair yeterli veri bulunmadığından emzirme sırasında ilaçla tedavi yasaktır.

Çocuklarda kullanım

İlaç nadiren 12 yaşın altındaki çocuklara reçete edilir. Bu aynı zamanda vücut ağırlığı 10 kg'a ulaşmayan hastalar için de geçerlidir.

1 ila 4 yaş arası ve 4 ila 11 yaş arası çocuklar için ilaç aşağıdaki amaçlarla reçete edilebilir: semptomatik tedavi GERD ve eroziv özofajit tedavisi.

12 yaşından itibaren ilaç, çocuklarda yukarıdaki patolojilerin tedavisinde tamamen kullanılabilir.

20 kg'ın altındaki vücut ağırlıkları için günlük dozaj çoğunlukla 5-10 mg'dır.

İlaç etkileşimleri

İlaç kullanımı bazı ilaçların emilimini bozabilir.

Bu özellikle emilimi midedeki asit seviyesine bağlı olan ilaçlar için geçerlidir.

Şu tarihte: eş zamanlı uygulama bu ilaçla Diazepam'ın klirensi azalır. Hastanın yüksek dozda Metotreksat ile tedavi edilmesi gerekiyorsa, bu ilaçla tedaviye bir süre ara verilmesi gerekir. İlacın aktif maddesi Amoksisilin ve Kinidin'in etkinliğini etkilemez.

Diğer proton pompası inhibitörleri gibi ilacın Atazanavir ile birlikte alınmaması gerekir.

Depolama şartları ve koşulları

Oda sıcaklığında 2 yıl. Çocuklardan uzak tutun.

Eczanelerden dağıtım koşulları

İlaç sadece doktor reçetesiyle verilir.

Fiyat

Tabletlerin maliyeti çoğunlukla 200 ruble'den başlar. Çözümün fiyatı biraz daha yüksek ve 300 ruble'den başlıyor.

OMEPRAZOLE, mide ilacı, açıklama, etki mekanizması, yan etkiler