Tıbbi referans kitabı geotar. Enjeksiyon için Tramal çözüm, enjeksiyon için çözüm

Tramal enjeksiyon çözümü(Solutio Tramal pro enjeksiyon)

uluslararası ve kimyasal adı: tramadol; (1RS; 2RS)-2-(dimetilaminometil)-1-(m-metoksifenil)-sikloheksanol hidroklorür;

Temel fiziksel ve kimyasal özellikler: şeffaf renksiz çözelti, kokusuz, mekanik kirliliklerden arındırılmış;

Birleştirmek. 1 ml çözelti, 50 mg tramadol hidroklorür içerir;

diğer bileşenler: sodyum asetat, enjeksiyonluk su.

İlacın salım formu. Enjeksiyon.

Farmakoterapötik grup. Analjezikler-opioidler. Kodu PBX N02A X02.

İlacın eylemi.

farmakodinamik. Tramal, merkezi etkili bir analjeziktir. sahip karışık mekanizma hareketler. Seçici olmayan saf bir opioid mu-, delta- ve kapa-reseptör agonistidir. Tramal'ın analjezik etkisini sağlamada rol oynayan diğer mekanizmalar, nöronlarda norepinefrin geri alımının inhibisyonu ve artan serotonerjik yanıttır. Tramal ayrıca antitussif aktivite gösterir. Terapötik dozlarda kullanıldığında Tramal solunumu baskılamaz ve bağırsak hareketliliğini değiştirmez.

Damardan verildiğinde 5-10 dakika sonra analjezik etki gösterir, 3-5 saat etki eder.

Farmakokinetik. Kas içi enjeksiyon ile emilim - %100. sonra maksimum konsantrasyona ulaşma zamanı Intramüsküler enjeksiyon– 45 dk. Mutlak biyoyararlanım - neredeyse %70. Kan proteinlerine bağlanma yaklaşık %20'dir. Kan-beyin ve plasenta bariyerlerinden geçer. İlacın %0.1'i ile atılır. anne sütü. Karaciğerde metabolize edilir. Yarı ömür 6 saattir. Tramadol ve metabolitleri böbrekler tarafından (%25-35) değişmeden atılır. Yaklaşık %7'si hemodiyaliz ile atılır.

75 yaşından büyük hastalarda yarılanma ömründe bir artış olmuştur.

Kullanım endikasyonları. Orta ve önemli derecede şiddetli akut ve kronik ağrı sendromu (pre- ve postoperatif dönemler, malign tümörler, yaralanmalar, nevralji); ağrılı teşhis ve tıbbi manipülasyonlar yapmak.

Kullanım şekli ve dozajı. Dozlar, ağrı sendromunun yoğunluğu dikkate alınarak ayrı ayrı ayarlanır.

Yetişkinler ve 14 yaşından büyük çocuklara günde 400 mg'a kadar 50-100 mg (1-2 ml çözelti) intravenöz olarak (yavaş damlama) uygulanır. Aynı dozda kas içi veya deri altı olarak uygulanır.

1 yaşından büyük çocuklar için enjeksiyon için çözüm (içinde) olabilir. istisnai durumlar) çocuğun vücut ağırlığının kg'ı başına 1-2 mg'lık tek bir dozda reçete edilir. Günlük doz- 4 - 8 mg/kg vücut ağırlığı.

Karaciğer/böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastaların yanı sıra yaşlılar (75 yaş ve üstü) bireysel doz ayarlamasına ihtiyaç duyabilir.

Tramal ile tedavi süresi bireysel olarak belirlenir. Tramal kullanılamaz uzun vadede terapötik açıdan haklı.

Yan etki.

Yandan gergin sistem: olası artan terleme, baş ağrısı baş dönmesi, halsizlik, uyuşukluk, reaksiyon hızında azalma, uyku bozukluğu, kas spazmları, öfori, halüsinasyonlar, anksiyete, duygusal kararsızlık, depresyon, amnezi, parestezi; bazı durumlarda - serebral kaynaklı konvülsiyonların nöbetleri (yüksek dozların intravenöz uygulanması veya aynı anda antipsikotiklerin atanması ile).

Yandan gastrointestinal sistem: mide bulantısı, kusma, ağız kuruluğu, kabızlık, gaz, epigastrik ağrı, ishal.

Yandan kardiyovasküler sistemin: taşikardi, nadiren - çarpıntı; alçaltılmış tansiyon, çökmeye kadar (ortostatik çökme).

alerjik reaksiyonlar: , kaşıntı, ekzantem, büllöz döküntüler.

Üriner sistemden: idrar yapma zorluğu, dizüri, idrar retansiyonu.

Duyulardan: görme bozukluğu, tat.

Yandan solunum sistemi: dispne.

Diğerleri: ihlal adet döngüsü.

Kontrendikasyonlar. Akut alkol sarhoşluğu, akut zehirlenme uyku hapları, analjezikler veya psikotrop ilaçlar; şiddetli karaciğer / böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi 10 ml / dak'dan az); tramadol'e karşı artan duyarlılık. Hamilelik, emzirme. 1 yaşın altındaki çocuklar.

Aşırı doz.

Semptomlar: kusma, miyoz, çökme, bilinç depresyonu (komaya kadar), kasılmalar, solunum merkezinin depresyonu.

Tedavi: Ana acil durum açıklığı sağlamaktır solunum sistemi, solunum ve kardiyovasküler sistemin işlevi için destek.

Solunum merkezinin depresyonunun panzehiri, konvülsiyonlar için - benzodiazepindir.

Kullanım özellikleri. Konfüzyon, solunum merkezinin işlev bozukluğu, artmış kafa içi basınç, konvulsif sendrom serebral oluşumun yanı sıra hastalarda aşırı duyarlılık afyonlara.

Tramal yoksunluk semptomlarını tedavi etmek için kullanılmamalıdır. narkotik maddeler.

Tramal alan hastalar, daha fazla dikkat ve hızlı zihinsel ve motor tepkiler gerektiren, potansiyel olarak güvenli olmayan faaliyetlerde bulunmaktan kaçınmalıdır.

Tramal ile tedavi sırasında alkol tüketilmemelidir.

Tramal'in uzun süreli kullanımı ile bağımlılık ve uyuşturucu bağımlılığı gelişebilir.

Gebelik ve emzirme.

Hamilelik sırasında Tramal kullanırken, tramadolün plasenta bariyerini geçtiği akılda tutulmalıdır. Hamilelik sırasında opioid analjezik tedavisi belirtilirse, Tramal kullanımı tek dozlarla sınırlandırılmalıdır. Uzun süreli kullanım Fetüste bağımlılık gelişme riski ve yenidoğan döneminde yoksunluk sendromunun ortaya çıkması nedeniyle gebelikte travmadan kaçınılmalıdır.

Emzirme döneminde Tramal kullanırken, tramadolün anne sütüne az miktarda geçtiği akılda tutulmalıdır. İlacın tek bir dozu durumunda, kural olarak, sütteki tramadol konsantrasyonu plazmadaki konsantrasyonun yaklaşık% 0.1'i olduğundan emzirmeyi kesmeye gerek yoktur.

Sürüş üzerindeki etkisi Araçlar veya diğerleri karmaşık mekanizmalar.

İlacı kullanırken, araç kullanmaktan ve potansiyel olarak güvenli olmayan mekanizmalarla çalışmaktan kaçınmalısınız.

Başkalarıyla etkileşim ilaçlar. Tramadol, diklofenak, indometasin, fenilbutazon, diazepam, flunitrazepam, nitrogliserin çözeltileri ile uyumsuzdur.

Tramal'ın merkezi sinir sistemini baskılayan ilaçlarla eşzamanlı olarak atanmasıyla, solunum inhibisyonu dahil olmak üzere merkezi etkilerin karşılıklı olarak arttırılması mümkündür.

Mikrozomal oksidasyon indükleyicileri (karbamazepin, barbitüratlar) analjezik etkinin şiddetini ve etki süresini azaltır. Opioid analjeziklerin veya barbitüratların uzun süreli kullanımı, çapraz tolerans gelişimini uyarır.

Anksiyolitikler analjezik etkinin şiddetini arttırır, barbitüratlarla kombine edildiğinde anestezi süresi artar. Nalokson, opioid analjeziklerin kullanımından sonra analjeziyi ortadan kaldırarak solunumu aktive eder. MAO inhibitörleri, furazolidon, prokarbazin, nöroleptikler - konvülsiyon riski.

Kinidin, tramadolün plazma konsantrasyonunu arttırır ve CYP2D6 izoenziminin yarışmalı inhibisyonundan dolayı M1 metabolitinin içeriğini azaltır.

Şartlar ve saklama koşulları. 25°C'yi geçmeyen bir sıcaklıkta çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın. Raf ömrü - 5 yıl.

İlacın bileşimi ve salıverilme şekli

10 adet. - hücresel kontur paketleri (2) - karton paketleri.

farmakolojik etki

Opioid analjezik, bir sikloheksanol türevi. CNS'de seçici olmayan μ-, Δ- ve κ-reseptör agonisti. Analjezik etkilere çeşitli şekillerde katılan (+) ve (-) izomerlerin (her biri %50) bir rasematıdır. İzomer(+) saf bir opioid reseptör agonistidir, düşük bir tropizme sahiptir ve çeşitli reseptör alt tipleri için belirgin bir seçiciliğe sahip değildir. Nöronal alımı inhibe eden izomer (-), azalan noradrenerjik etkileri aktive eder. Bu nedenle, ağrı dürtülerinin jelatinli maddeye iletilmesi bozulur. omurilik.

Sakinleştirici bir etkiye neden olur. Terapötik dozlarda, pratik olarak nefes almayı engellemez. Antitussif etkisi vardır.

farmakokinetik

Oral uygulamadan sonra, gastrointestinal sistemden hızla ve neredeyse tamamen emilir (yaklaşık %90). Cmax in, alımdan 2 saat sonra elde edilir. Tek dozda biyoyararlanımı %68'dir ve tekrarlanan kullanımla artar.

Plazma protein bağlanması - %20. Tramadol dokularda yaygın olarak bulunur. Oral uygulama ve intravenöz uygulamadan sonra Vd sırasıyla 306 litre ve 203 litredir. Konsantrasyona eşit bir konsantrasyonda plasenta bariyerine nüfuz eder. aktif madde plazmada. %0,1'i anne sütüne geçer.

Demetilasyon ve konjugasyon ile sadece 1 tanesi aktif olan 11 metabolite metabolize edilir.

Böbrekler tarafından atılır -% 90 ve bağırsaklar yoluyla -% 10.

Belirteçler

Orta ila şiddetli ağrı sendromu çeşitli oluşum(ne zaman dahil malign tümörler, akut enfarktüs miyokard, nevralji, travma). Ağrılı teşhis veya tedavi prosedürleri yürütmek.

Kontrendikasyonlar

Alkol ve merkezi sinir sistemi üzerinde depresan etkisi olan ilaçlarla akut zehirlenme, 1 yaşın altındaki çocuklar, tramadol'e karşı aşırı duyarlılık.

Dozaj

14 yaşından büyük yetişkinler ve çocuklar için, ağızdan alındığında tek doz - 50 mg, makattan - 100 mg, damardan yavaş veya kas içinden - 50-100 mg. Parenteral uygulamanın etkinliği yetersizse, 20-30 dakika sonra 50 mg'lık bir dozda oral uygulama mümkündür.

1 ila 14 yaş arası çocuklar için doz 1-2 mg / kg oranında ayarlanır.

Tedavi süresi bireysel olarak belirlenir.

Maksimum doz: yetişkinler ve 14 yaşın üzerindeki çocuklar, uygulama yolundan bağımsız olarak - 400 mg / gün.

Yan etkiler

Merkezi sinir sisteminin yanından: baş dönmesi, halsizlik, uyuşukluk, kafa karışıklığı; bazı durumlarda, serebral oluşum nöbetleri (yüksek dozlarda intravenöz uygulama ile veya aynı anda antipsikotiklerin atanması ile).

Kardiyovasküler sistemin yanından: taşikardi, ortostatik hipotansiyon, çökme.

Yandan sindirim sistemi: ağız kuruluğu, bulantı, kusma.

Metabolizmanın yanından: artan terleme.

Yandan kas-iskelet sistemi: miyoz.

ilaç etkileşimi

saat eşzamanlı uygulama merkezi sinir sistemi üzerinde depresan etkisi olan ilaçlarla, etanol ile merkezi sinir sistemi üzerindeki inhibitör etkide bir artış mümkündür.

MAO inhibitörleri ile eşzamanlı kullanımda, serotonin sendromu geliştirme olasılığı vardır.

Geri alım inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar, antipsikotikler ve nöbet eşiğini düşüren diğer ilaçlarla birlikte kullanıldığında konvülsiyon riski artar.

Eşzamanlı kullanımla, varfarin ve fenprokumonun antikoagülan etkisi artar.

İle eşzamanlı kullanımda, kan plazmasındaki tramadol konsantrasyonunu ve analjezik etkisini azaltır.

Paroksetin ile eşzamanlı kullanımda, serotonin sendromu gelişimi vakaları, nöbetler açıklanmaktadır.

Sertralin ile eşzamanlı kullanımda, serotonin sendromu gelişimi vakaları anlatılmaktadır.

Eşzamanlı kullanımda, opioid analjeziklerin analjezik etkisinde bir azalma olasılığı vardır. Opioid analjeziklerin veya barbitüratların uzun süreli kullanımı, çapraz tolerans gelişimini uyarır.

Opioid analjeziklerin kullanımından sonra analjeziyi ortadan kaldırarak nefes almayı etkinleştirir.

Özel Talimatlar

Merkezi kaynaklı konvülsiyonlarda, ilaç bağımlılığında, konfüzyonda, böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ve ayrıca diğer opioid reseptör agonistlerine karşı aşırı duyarlılıkta dikkatli olunmalıdır.

Tramadol, terapötik olarak gerekçelendirildiğinden daha uzun süre kullanılmamalıdır. Uzun süreli tedavi durumunda, uyuşturucu bağımlılığı geliştirme olasılığı göz ardı edilemez.

MAO inhibitörleri ile kombinasyondan kaçınılmalıdır.

Tedavi sırasında alkol almaktan kaçının.

Araç ve kontrol mekanizmalarını kullanma becerisine etkisi

Gebelik ve emzirme

Hamilelik sırasında kaçınılmalıdır uzun süreli kullanım Tramadol, fetüste bağımlılık geliştirme riski ve yenidoğan döneminde yoksunluk sendromunun ortaya çıkması nedeniyle.

Gerekirse, emzirme döneminde kullanın ( Emzirme) tramadolün az miktarda anne sütüne geçtiği akılda tutulmalıdır.

Çocuklukta uygulama

kontrendikedir çocukluk 1 yıla kadar. 1 ila 14 yaş arası çocuklar için doz 1-2 mg / kg oranında ayarlanır.

Formdaki tramadol dozaj biçimleri 14 yaşın altındaki çocuklarda uzun süreli etki kullanılmamalıdır.

Bozulmuş böbrek fonksiyonu için

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.

Bozulmuş karaciğer fonksiyonu için

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.

Uluslararası tescilli olmayan ad:

Kimyasal rasyonel isim:
(+) trans-2-[(dimetilamino)metil]-1-(3-metoksifenil)-sikloheksanol hidroklorür

Dozaj formu:

Birleştirmek:

Tanım:
Dikdörtgen, iki renkli (soluk yeşil/sarı), çıtçıtlı kapamalı parlak sert jelatin kapsüller. Siyah No. 4'te Grünenthal logosuna sahip. Kapsülün içeriği beyazdan uçuk sarıya kadar küçük, kokusuz tozdur.

Farmakoterapötik grup:

ATS kodu: N02FX02.

Farmakolojik özellikler:

farmakokinetik
Emilim - %90; biyoyararlanım - %68 (tekrarlanan kullanımla artar). i/m uygulamasından sonra maksimum konsantrasyona ulaşma süresi 1 saattir. BBB ve plasenta yoluyla nüfuz eder, anne sütüne% 0.1 atılır. Dağıtım hacmi - 306 l. Plazma proteinleri ile iletişim - %20. Karaciğerde N- ve O- demetilasyon ve ardından glukuronik asit ile konjugasyon ile metabolize edilir. Mono-O-desmetiltramadolün (M1) farmakolojik aktiviteye sahip olduğu 11 metabolit tanımlanmıştır. ikinci aşamada T1 / 2 - 6 saat (tramadol), 7.9 saat (mono-O-desmetiltramadol); 75 yaşından büyük hastalarda - 7.4 saat (tramadol); karaciğer sirozu ile - 13.3 ± 4.9 saat (tramadol), 18.5 ± 9.4 saat (mono-O-desmetiltramadol), ağır vakalarda - sırasıyla 22.3 saat ve 36 saat; kronik böbrek yetmezliği ile (CC 5 ml / dak'dan az) - 11 ± 3.2 saat (tramadol), 16.9 ± 3 saat (mono-O-desmetiltramadol), ağır vakalarda - sırasıyla 19.5 saat ve 43.2 saat.
Böbrekler tarafından atılır (%25-35 değişmemiş), renal atılımın ortalama kümülatif oranı %94'tür. Yaklaşık %7'si hemodiyaliz ile atılır.

Kullanım endikasyonları.
Orta ve şiddetli şiddetli ağrı sendromu çeşitli etiyolojiler(ameliyat sonrası dönem, travma, kanser hastalarında ağrı). Ağrılı tanı veya tedavi prosedürleri sırasında anestezi.

Kontrendikasyonlar.

Uluslararası isim: tramadol; (±)-trans-2-[(dimetilamino)metil]-1-(m-metoksifenil)-sikloheksanol hidroklorür

Temel fiziksel ve kimyasal özellikler

görünür mekanik kirlilikler olmadan şeffaf, renksiz çözelti;

1 ml çözelti 50 mg tramadol hidroklorür içerir.

Yardımcı maddeler: sodyum asetat susuz, enjeksiyonluk su.

Salım formu

Enjeksiyon.

farmakolojik grup

Opioid analjezikler. ATC kodu N02A X02.

farmakolojik özellikler

Farmakodinamik. Tramadol, güçlü bir merkezi etkili analjeziktir. Analjezik etki iki şekilde gerçekleştirilir: ağrı hissini azaltan opioid reseptörlerine bağlanarak ve ayrıca norepinefrinin geri alımını inhibe ederek ve ağrı uyarılarının spinalde iletilmesinin bir sonucu olarak azalan noradrenerjik etkileri uyararak. kordon engellenir. Analjezik etki, her iki etki mekanizmasının sinerjistik aktivitesinin sonucudur. Tramadol solunum depresyonuna neden olmaz ve kardiyovasküler aktivite. Eylem hızla başlar ve birkaç saat sürer.

Farmakokinetik. Plazma protein bağlanması %20'dir. Tramodol plasentayı geçer ve göbek kanındaki konsantrasyonu, anne kanındaki konsantrasyonun %80'i kadardır.

Tramadol ve metabolitlerinin %90'ı böbrekler tarafından atılır ve geri kalanı dışkıyla atılır. Yarı ömür 5-6 saattir ve tramadol ve metabolitleri için aynıdır.

Böbrek fonksiyon bozukluğu durumunda, atılım hızı ve derecesi azalır, bu nedenle kreatinin klerensi 30 ml / dak'dan az olan hastalarda doz azaltılması veya dozlar arasındaki aralıkta bir artış önerilir.

75 yaşından büyük hastalarda, ilacın kandaki maksimum konsantrasyonu biraz artar ve yarı ömür uzar, bu nedenle dozu biraz değiştirmek gerekir.

Belirteçler

Çeşitli kökenlerden şiddetli ve orta derecede ağrı (örneğin, travmaya bağlı ağrı (yaralanma, kırık), şiddetli nevralji, tümör varlığına bağlı ağrı, miyokard enfarktüsü, tanı ve tedavi prosedürlerinden sonra ağrı).

Dozaj ve uygulama

Doz, ağrının şiddetine ve hastanın durumuna göre belirlenir.

Yetişkinler ve 14 yaşından büyük çocuklar: 50-100 mg (1-2 ampul 50 mg veya 1 ampul 100 mg), damardan, kas içinden veya deri altından.

1 ila 14 yaş arası çocuklar: 1 - 2 mg / kg vücut ağırlığı, intravenöz, intramüsküler veya subkutan yolla. intravenöz enjeksiyonlarçok yavaş yapılmalı ve çözelti infüzyon için çözelti içinde seyreltilmelidir.

Tekrarlayan dozlar 4-6 saat aralıklarla uygulanabilir.

Tramadolün günlük dozunun 600 mg'a yükseltilebildiği kanserli hastalarda ve ameliyat sonrası şiddetli ağrılı hastalarda ağrı kesici durumlar dışında 400 mg'dan fazla günlük tramadol dozunun kullanılması önerilmez.

Böbrek hastaları veya Karaciğer yetmezliği dozun azaltılması ve dozlar arasındaki aralığın arttırılması önerilir. Kreatinin klerensi 30 ml/dk'dan az olan hastalarda, tedavinin başlangıcında dozlar arasındaki aralığın iki katına çıkarılması önerilir.

Yan etki

Sık görülen yan etkiler, gastrointestinal sistemden ve merkezi sinir sisteminden gelen reaksiyonlardır. Terapötik dozlarda tramadol alan hastaların yaklaşık %5-30'unda görülürler.

Hastaların %5'inden fazlasında meydana gelen yan etkiler baş dönmesi, mide bulantısı, kabızlık, baş ağrısı, uyuşukluk, kusma, kaşıntı, asteni, terleme, nefes darlığı, ağız kuruluğu, ishaldir.

Başka yan etkiler hastaların %1'inden fazlasında görülen

merkezi sinir sistemi: kaygı, kafa karışıklığı, bozulmuş koordinasyon, öfori, Duygusal istikrarsızlık, uyku bozukluğu;

gastrointestinal sistem: karın ağrısı, iştahsızlık, gaz;

cilt: deri döküntüleri

genitoüriner sistem: idrar retansiyonu, sık idrara çıkma, menopoz semptomları;

kardiyovasküler sistem: vazodilatasyon;

duyu organları: bulanık görme.

Hastaların %1'inden daha azında meydana gelen ve tramadol kullanımına bağlı olabilecek yan etkiler:

merkezi sinir sistemi: kasılmalar, parestezi, bilişsel bozukluk, halüsinasyonlar, titreme, hafıza kaybı, konsantrasyon bozukluğu, yürüme bozukluğu;

cilt: ürtiker

genitoüriner sistem: dizüri, adet bozuklukları;

kardiyovasküler sistem: senkop, ortostatik hipotansiyon, taşikardi, çarpıntı, hipertansiyon, kardiyovasküler kollaps;

başka istenmeyen etkiler: artan kas tonusu, bozulmuş yutma, kilo kaybı.

Kontrendikasyonlar

Tramadol veya ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık. İlaç 1 yaşın altındaki çocuklar için önerilmez. Merkezi sinir sistemi inhibitörleri (alkol, antidepresanlar, antipsikotikler, sakinleştirici, anksiyolitikler, uyku hapları). MAO inhibitörleri ile tedavi.

aşırı doz

İlacı önerilen dozlardan önemli ölçüde daha yüksek dozlarda kullanırken, zehirlenme belirtileri ortaya çıkabilir: bilinç bozukluğu (koma dahil), genel konvülsiyonlar, hipotansiyon, taşikardi, öğrencilerin daralması veya genişlemesi, solunum depresyonu. Bilinç kaybı ve sığ solunumun eşlik ettiği şiddetli tramadol zehirlenmesi ile nalokson uygulanması tavsiye edilir ve konvülsiyonlar ile ortadan kaldırılmalıdır. intravenöz uygulama diazepam.

Uygulama özellikleri

Tramadol, opioidlere aşırı duyarlılığı olan hastaları tedavi etmek için kullanılabilir, ancak dikkatli olunmalıdır. Tramadol, alkol, uyuşturucu ve uyuşturucu kullanımına yatkın hastalarda kullanılması önerilmez.

Tedavi sırasında ve tedaviden bir süre sonra, serebral nöbetleri olan hastaların dikkatle izlenmesi önerilir.

Tramadol olarak kullanılmaz. yerine koyma tedavisi opioid bağımlılığı ile.

Uzun süreli tramadol kullanımı ile ilaç bağımlılığı geliştirme olasılığı tamamen dışlanamaz.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 30 ml/dk'dan az), yarılanma ömründe bir artış yoluyla, en azından tedavinin başlangıcında, dozlar arasındaki aralığı ikiye katlayın.

Hepatik klirensin azalması, serum konsantrasyonunun artması ve yarılanma ömrünün artması nedeniyle karaciğer yetmezliği olan hastalarda, dozun azaltılması veya dozlar arasındaki aralığın artırılması önerilir.

Tramadol, kafa içi basıncı artmış (örn., travmatik beyin hasarı) veya ciddi akciğer hastalığı olan hastalarda, ancak dikkatli bir şekilde kullanılabilir.

Gebelik ve emzirme

Hamilelik sırasında ilacın güvenliği oluşturulmamıştır. Yüksek dozlar olabilir Zararlı etki fetüs ve yenidoğan üzerinde. Bazı acil durumlarda, ilacın kullanımına yalnızca yakın gözetim altında ve tedavinin anne için beklenen faydaları haklı çıkarsa izin verilir. olası risk fetüs için.

Emzirme döneminde ilacı kullanırken ilacın yaklaşık %0,1'inin anne sütüne geçtiği dikkate alınmalıdır. Tek bir tramadol kullanımı ile genellikle emzirmeyi durdurmak gerekli değildir.

Araba ve diğer mekanizmaları kullanma becerisine etkisi.

Bu ilacın psikofiziksel aktivite üzerinde güçlü bir etkisi vardır. Bu nedenle, tedavi sırasında hastaların araç veya makine kullanmaları yasaktır.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Tramadol, MAO inhibitörleri ile birlikte kullanılması tavsiye edilmez. Tramadolün merkezi sinir sistemine etki eden ilaçlarla (anestezikler, antidepresanlar, antipsikotikler, sedatifler, anksiyolitikler, hipnotikler) veya alkollü içecekler sedatif etkide bir artış veya analjezik etkide bir artış ile kendini gösteren sinerjik bir etki mümkündür. Karbamazepin ile eşzamanlı kullanımda, tramadol dozunda bir artış gerektiren tramadolün metabolizması artar. Tramadol ve spesifik serotonin geri alım inhibitörlerinin, trisiklik antidepresanların, antipsikotiklerin eşzamanlı uygulanması, nöbet riskini artırabilir.

Depolama koşulları

25 °C'yi geçmeyen bir sıcaklıkta saklayın. Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın. Raf ömrü - 5 yıl.

Tatil koşulları

Reçetede.

paket

Bir karton kutuda bir blisterde 5 numaralı ampullerde 1 ml (50 mg / 1 ml).

Bir karton kutu içinde bir blisterde 5 numaralı ampullerde 2 ml (100 mg / 2 ml).

Opioid analjezik. Merkezi sinir sistemindeki opioid reseptörleri üzerindeki agonistik etki nedeniyle belirgin bir analjezik etkiye sahiptir. Tramadol, sentetik bir opioiddir, (+) ve (-) izomerlerin bir rasematıdır. farklı bir şekilde analjezik eyleme katılmak. (+) izomeri saf bir opioid reseptör agonistidir, (-) izomer norepinefrinin nöronal alımını inhibe eder, ağrı uyarılarının omuriliğin jelatinimsi maddesine iletilmesini bozan merkezi inen noradrenerjik sistemi aktive eder, her iki izomer de etki eder. sinerjik olarak. Sakinleştirici bir etkiye neden olur.

Terapötik dozlarda, tramadolün hemodinamik parametreler üzerinde neredeyse hiçbir etkisi yoktur, solunum fonksiyonunu baskılamaz. Kontrollü kullanımda, bağımlılık ve uyuşturucu bağımlılığı son derece nadir gelişir ve morfine kıyasla daha az belirgindir.

farmakokinetik

Emme ve dağıtım

İlacı içeri alırken, emilim% 90'dır. Biyoyararlanım - %68 (tekrarlanan kullanımla artar). /m uygulamasından sonra Cmax'a ulaşma süresi 1 saattir Tramadol KBB'ye ve plasenta bariyerine nüfuz eder, anne sütüne geçer (%0,1). Plazma protein bağlanması - %20. Vd - 306 l.

Metabolizma ve atılım

Tramadol, karaciğerde N- ve O-desmetilasyon ve ardından glukuronik asit ile konjugasyon yoluyla biyotransforme edilir. Mono-O-desmetiltramadolün (M 1) farmakolojik aktiviteye sahip olduğu 11 metabolit tanımlanmıştır. Tramadol için ikinci fazda T 1 / 2 - 6 saat, mono-O-desmetiltramadol için 7.9 saat Böbrekler tarafından atılır, %25-35 değişmemiş, böbreklerden ortalama kümülatif atılım oranı %94'tür.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

75 yaşından büyük hastalarda T 1/2 tramadol - 7.4 saat.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda T 1/2 tramadol - 13,3 ± 4,9 saat, mono-O-desmetiltramadol 18,5 ± 9,4 saat, ağır vakalarda sırasıyla 22,3 saat ve 36 saat.

kronik böbrek yetmezliği(CC, 5 ml/dk'dan az) T 1/2 tramadol - 11 ± 3.2 saat, mono-O-desmetiltramadol 16.9 ± 3 saat.

Salım formu

Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz, sodyum karboksimetil amilopektin, magnezyum stearat, kolloidal silikon dioksit.

Kapsül kabuğunun bileşimi: indigotin, sarı demir oksit, titanyum dioksit, jelatin, su.

10 adet. - hücresel kontur paketleri (2) - karton paketleri.

Dozaj

Enjeksiyon için çözelti, / in, / m veya s / c cinsinden reçete edilir.

İlacın içinde yemeklerden önce, yemek sırasında ve sonrasında alınabilir. Kapsüller az miktarda sıvı ile, bir parça şekerin üzerine damlatılarak veya az miktarda sıvı içinde çözülerek alınmalıdır.

Fitiller rektuma enjekte edilmelidir.

Dozlar, ağrı sendromunun yoğunluğuna bağlı olarak ayarlanır.

Tramal, terapötik olarak gerekli olandan daha uzun süre verilmemelidir.

14 yaşından büyük yetişkinler ve ergenler için tek doz 50-100 mg'dır (1-2 kapsül, 20-40 damla, 1 fitil, 1-2 ml enjeksiyon çözeltisi). Tek bir uygulamadan sonra tatmin edici bir analjezi oluşmazsa, 30-60 dakika sonra tek doz 50 mg yeniden atanabilir.

Şiddetli ağrı için başlangıç ​​dozu olarak 100 mg tramadol hidroklorür verilebilir. Ağrının giderilmesi için genellikle 400 mg/gün yeterlidir.

ile ilişkili ağrı tedavisi için onkolojik hastalıklar ve ameliyat sonrası dönemde şiddetli ağrı ile ilaç daha yüksek dozlarda kullanılabilir.

1 yaşın üzerindeki çocuklar için, oral uygulama için enjeksiyonlar ve damlalar şeklinde bir ilaç, 1-2 mg / kg vücut ağırlığı oranında tek bir dozda reçete edilir. 4-8 mg/kg'lık bir günlük doz genellikle yeterlidir.

Yaşlı hastalarda (75 yaş ve üzeri), gecikmiş eliminasyon olasılığı nedeniyle, bireysel özelliklere göre ilacın dozları arasındaki aralık arttırılabilir.

Böbrek ve karaciğer hastalıklarında Tramal'ın etkisinin uzaması mümkündür. Bu hasta kategorisi için, tek dozlar arasındaki aralığın arttırılması önerilir.

aşırı doz

Semptomlar: bayılmadan bilinçsiz durum(koma), epileptik konvülsiyonlar, kan basıncında düşüş, çarpıntı (taşikardi), göz bebeklerinin daralması veya genişlemesi, durana kadar nefes almada zorluk.

Tedavi: Tramal bir afyon agonistidir. Bu bağlamda, morfin antagonistleri (örneğin nalokson) yardımıyla etkileri durdurulabilir. Toksik dozlarda oluşan kasılmalar, benzodiazepin grubundan ilaçlar yardımıyla ortadan kaldırılabilir.

Etkileşim

Tramal, merkezi sinir sistemi ve etanol üzerinde depresan etkisi olan ilaçların etkisini arttırır.

Mikrozomal oksidasyon indükleyicileri (karbamazepin, barbitüratlar dahil), analjezik etkinin şiddetini ve tramadolün etki süresini azaltır.

Opioid analjeziklerin veya barbitüratların uzun süreli kullanımı, çapraz tolerans gelişimini uyarır.

Anksiyolitikler, tramadolün analjezik etkisinin şiddetini arttırır, barbitüratlarla kombine edildiğinde anestezi süresi artar. Nalokson, opioid analjeziklerin kullanımından sonra analjeziyi ortadan kaldırarak nefes almayı aktive eder.

MAO inhibitörleri, furazolidon, prokarbazin, tramadol ile nöroleptiklerin eşzamanlı kullanımı ile, nöbet geliştirme riski vardır (konvülsif hazırlık eşiğini azaltır).

Kinidin, tramadolün plazma konsantrasyonunu arttırır ve CYP2D6 izoenziminin yarışmalı inhibisyonundan dolayı mono-O-desmetiltramadol metabolitinin içeriğini azaltır.

Yan etkiler

Sindirim sisteminden: mide bulantısı, ağız kuruluğu mümkündür; nadiren - kusma, kabızlık, karın ağrısı, şişkinlik; izole durumlarda - iştahta bir değişiklik.

Sinir sisteminden: olası baş dönmesi, yorgunluk, uyuşukluk, kafa karışıklığı; nadiren - baş ağrısı, ruh hali değişiklikleri (çoğunlukla iyileşme, daha az sıklıkla - depresyon), aktivitede değişiklik (çoğunlukla bastırma, daha az sıklıkla - artış), davranışsal reaksiyonlarda bozulma, duyularda bozulma; bazı durumlarda - serebral konvülsiyonlar (tramadol hidroklorür intravenöz olarak yüksek dozlarda uygulandığında veya aynı anda nöroleptikler reçete edildiğinde hemen hemen tüm durumlarda gözlenir).

Kardiyovasküler sistemin yanından: izole durumlarda - kesintiler kalp atış hızı, taşikardi, bayılma veya çökmek (özellikle hasta dikey pozisyon veya egzersiz sırasında).

Dermatolojik reaksiyonlar: nadiren - kızarıklık, döküntü.

Kas-iskelet sisteminden: izole durumlarda - Kas Güçsüzlüğü(motor zayıflık).

Solunum sistemi kısmında: bugüne kadar, Tramal'i kapsül şeklinde kullanırken solunum fonksiyonunda herhangi bir bozulma gözlenmedi ve rektal fitiller. Bununla birlikte, önerilen Tramal dozu önemli ölçüde aşılırsa veya hasta aynı anda merkezi sinir sistemi üzerinde depresif etkisi olan diğer ilaçları alıyorsa, bu etki tamamen dışlanamaz.

diğerleri: belki artan terleme(özellikle girişte hızlı açma / ile); izole durumlarda - su yutma zorluğu.

Belirteçler

Çeşitli etiyolojilerin orta ve şiddetli yoğunluğunun ağrı sendromu:

• ameliyat sonrası dönemde;
• yaralanmalar ile;
• miyokard enfarktüsünün neden olduğu ağrı için (parenteral kullanım için);
• kanser hastalarında;
• ağrılı teşhis veya tedavi prosedürleri sırasında.

Kontrendikasyonlar

• solunum depresyonu veya şiddetli CNS depresyonunun eşlik ettiği durumlar (alkol zehirlenmesi, hipnotikler, opioid analjezikler, psikotrop ilaçlar);
• ilaç yoksunluğu sendromu;
• şiddetli böbrek yetmezliği (CC, 10 ml / dak'dan az);
• şiddetli karaciğer yetmezliği;
• MAO inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı ve iptallerinden sonra 2 haftalık bir süre;
• ilaca ve diğer opioid analjeziklere aşırı duyarlılık.

Uygulama özellikleri

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Karaciğer fonksiyon ihlalleri için başvuru

Böbrek fonksiyon ihlalleri için başvuru

Özel Talimatlar

Dikkatle ve bir doktor gözetiminde, ilaç böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan, travmatik beyin hasarı olan, kafa içi basıncının arttığı, epilepsisi olan, opioidlere bağımlı olan, karın ağrısı olan hastalara reçete edilmelidir. bilinmeyen kökenli ("akut karın") , nedeni bilinmeyen karışıklık, solunum merkezi veya solunum fonksiyonu bozuklukları.

Tramal ile tedavi sırasında merkezi kaynaklı konvülsiyonları olan hastaların durumu dikkatle izlenmelidir.

Tramal'in uzun süreli kullanımından sonra, ilaç bağımlılığı geliştirme olasılığı tamamen dışlanamaz. Bu nedenle tedavi süresine ve kesintilerine sadece doktor karar vermelidir. Hasta, doktor tarafından reçete edilen doz ve tedavi süresine kesinlikle uyması ve ilacı başka kişilere aktarmaması gerektiği konusunda uyarılmalıdır. Uzun süreli tedavi kronik ağrı sendromu sadece kesin endikasyonlar altında yapılmalıdır.

Tramal'ın herhangi bir dozaj formunun uygulama süresi boyunca alkol kullanımı hariç tutulmalıdır.

Araç ve kontrol mekanizmalarını kullanma becerisine etkisi

Tramal ile tedavi sırasında hasta, tedavi gerektiren tüm aktivitelerden kaçınmalıdır. artan dikkat ve psikomotor reaksiyonların hızı (araba sürmek, bir takım tezgahında çalışmak dahil), çünkü ilaç psikofiziksel yetenekler üzerinde oldukça güçlü bir etkiye sahip olabilir (dikkat azalması, reaksiyonların yavaşlaması dahil).