Tên thuốc Macrolide Cách dùng macrolide

Các thuật ngữ y khoa thường khó hiểu đối với người dân nói chung không quen với các khái niệm hẹp. Người không chuyên có thể khó hiểu bác sĩ kê đơn gì vì tên thuốc hoặc nhóm thuốc không cho bệnh nhân biết điều gì. Điều gì ẩn giấu đằng sau từ "macrolide", những loại thuốc nào được bao gồm trong nhóm này và chúng cần thiết để làm gì - tất cả những điều này đều có trong bài viết.

Macrolide là gì

Macrolide là một nhóm kháng sinh. Chúng là những loại thuốc thế hệ mới nhất.

Cấu trúc hóa học của macrolide:

• Xương sống là một vòng lacton gồm 14 hoặc 16 cạnh. Các thành viên của vòng là lacton - este tuần hoàn của axit hydroxy có chứa một nhóm nguyên tố nhất định (-C(O)O-) trong vòng của chúng.
• Một số (có thể một) dư lượng carbohydrate được gắn vào phần đế của cấu trúc.

Phân loại

Macrolide được phân loại theo nguồn gốc thành 3 nhóm:

• tự nhiên(có nguồn gốc từ nhiều loại khác nhau vi khuẩn Streptomycetes - vi sinh vật sống sống trong đất và các lớp nước biển);
• bán tổng hợp(dẫn xuất từ ​​macrolide tự nhiên);
• azalit(các macrolide 15 thành viên thu được bằng cách đưa một nguyên tử nitơ vào giữa nguyên tử cacbon thứ 9 và thứ 10).

Danh sách thuốc

Danh sách các loại thuốc thuộc nhóm macrolide rất rộng. Dưới đây là mô tả thuốc hiện có từ nhóm này.

Azithromycin

Đại diện thuốc đầu tiên của nhóm azalide. Hoạt chất: azithromycin. Dạng bào chế: viên nén, viên nang, bột pha hỗn dịch.

Chỉ định sử dụng: nhiều bệnh liên quan đến các cơ quan tai mũi họng (viêm phế quản, viêm amidan, viêm họng, viêm xoang và các bệnh khác), nhiễm trùng da và mô mềm (beshikha, viêm da nhiễm trùng), viêm cổ tử cung hoặc viêm niệu đạo, xảy ra mà không có biến chứng, giai đoạn đầu borreliosis, sốt đỏ tươi, các bệnh về đường tiêu hóa và tá tràng do vi khuẩn vi khuẩn Helicobacter pylori.

Chống chỉ định:đối với tất cả các dạng phóng thích: không dung nạp azithromycin hoặc các thành phần khác, cũng như các bệnh về gan và thận nặng. Không nên sử dụng viên nén và viên nang cho trẻ em nặng tới 45 kg, không nên sử dụng hỗn dịch cho trẻ em nặng tới 5 kg.

Phản ứng phụ: suy giảm thị giác và thính giác, tiêu chảy, buồn nôn, nôn. Các vấn đề về nhịp tim ít gặp hơn phản ứng dị ứng và rối loạn hệ thần kinh trung ương.

Chất tương tự: Azivok, Azitral, Zitrolide, Hemomycin, Sumaclide 1000 và các loại khác.

Josamycin

Tên của kháng sinh cũng là tên hoạt chất của nó. Về cơ bản, nó là một loại bột chỉ bao gồm thành phần hoạt động. Chỉ định sử dụng: nhiễm trùng răng, các bệnh về cơ quan tai mũi họng (bao gồm viêm họng do mầm bệnh không điển hình), các bệnh đường hô hấp, ban đỏ và sốt đỏ tươi (nếu không thể sử dụng penicillin), viêm mắt, bệnh than, giang mai, viêm tuyến tiền liệt, viêm niệu đạo, nhọt, lậu.

Chống chỉ định: tổn thương gan nặng, dị ứng với thuốc.

Phản ứng phụ: rối loạn đường tiêu hóa, phủ lưỡi, vàng da, suy nhược toàn thân, dị ứng, sưng bàn chân, nhiễm nấm candida và những bệnh khác.

Chất tương tự: Vilprafen và Vilprafen Solutab.

Clarithromycin

Macrolide với phổ tác dụng rộng. Hình thức phát hành: viên nang, viên nén. Thành phần hoạt chất: Clarithromycin. Chỉ định: nhiễm mycobacteria, các bệnh (nhiễm trùng) của các cơ quan tai mũi họng và đường hô hấp trên và dưới, các bệnh truyền nhiễm ngoài da.

Chống chỉ định: Tôi ba tháng của thai kỳ và thời kỳ cho con bú, dị ứng với thuốc, quản trị đồng thời với Terfenadine, Pimozide và Cisapride.

Phản ứng phụ: rối loạn hệ thần kinh trung ương (chóng mặt, hoảng sợ, run tay), rối loạn đường tiêu hóa, biểu hiện dị ứng, rối loạn các cơ quan cảm giác (suy giảm thị lực hoặc thính giác), xuất hiện tình trạng kháng thuốc của vi sinh vật đối với hoạt chất.

Chất tương tự: Arvicin, Clarexide, Klacid và những loại khác.

Midecamycin

Thuộc nhóm macrolide tự nhiên. Thành phần hoạt chất: Midecamycin. Dạng phát hành: viên nén, bột. tương ứng dược phẩmđược gọi là Macropen.

Chỉ định cho các bệnh truyền nhiễm không thể dùng penicillin, trong điều trị ho gà, bệnh Legionnaires, viêm tai giữa, viêm ruột, sốt ban đỏ, bạch hầu, mắt hột, viêm phổi.

Chống chỉ định: dị ứng với thuốc, bệnh thận và gan nặng.

Phản ứng phụ: nặng bụng, dị ứng, chán ăn, tăng nồng độ bilirubin và men gan.

Oleandomycin

Có sẵn ở dạng bột để chuẩn bị huyền phù. Viên nang và máy tính bảng được sản xuất trên cơ sở của nó. Chỉ định sử dụng: Áp xe phổi, viêm phổi, viêm màng phổi, viêm tai giữa, viêm amidan, ho gà, bệnh mắt hột, bạch hầu, viêm nội tâm mạc, viêm màng não, nhiễm trùng huyết, viêm ruột, viêm tủy xương, lậu, nhọt.

Chống chỉ định: dị ứng, mang thai, suy gan, cũng không nên dùng cho bệnh nhân có tiền sử vàng da.

Phản ứng phụ: tiêu chảy, nôn mửa, ngứa, buồn nôn, suy gan, dị ứng.

Các chế phẩm được sản xuất trên cơ sở Oleandomycin: Oletetrin, Oleandomycin phosphate.

Roxithromycin

Macrolide bán tổng hợp. Có sẵn ở dạng máy tính bảng. Hoạt chất: roxithromycin. Chỉ định: tổn thương vi khuẩn của các cơ quan tai mũi họng, bệnh truyền nhiễmđường hô hấp trên và dưới, da, hệ tiết niệu sinh dục (trừ bệnh lậu, viêm niệu đạo, viêm cổ tử cung, viêm nội mạc tử cung), hệ xương.

Chống chỉ định: sử dụng đồng thời với Dihydroergotamine và Ergotamine, mang thai và cho con bú, từ 12 tuổi trở xuống, dị ứng với thuốc.

Phản ứng phụ: thay đổi khẩu vị, rối loạn tiêu hóa, viêm tụy, nhiễm nấm candida âm đạo hoặc miệng, viêm gan (tế bào gan ứ mật hoặc cấp tính).

Chất tương tự: Rulid, Elrox, Esparoxi.

Spiramycin

Thuốc dựa trên Spiramycin được gọi là Spiramycin-Vero. Có sẵn ở dạng viên nén và chất lỏng đặc biệt (lyophilisate) để chuẩn bị dung dịch tiêm tĩnh mạch. Chỉ định: bệnh toxoplasmosis, thấp khớp, viêm phế quản, viêm niệu đạo, nhiễm trùng da, phòng ngừa viêm màng não, thấp khớp, viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amidan, các bệnh lây truyền qua đường tình dục, vận chuyển vi khuẩn ho gà và bạch hầu.

Chống chỉ định: thời kỳ cho con bú, suy gan, thời thơ ấu, thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase.

Phản ứng phụ: buồn nôn, nôn, biểu hiện dị ứng, viêm gan ứ mật, giảm tiểu cầu, dị cảm thoáng qua, tan máu cấp tính, viêm loét thực quản.

Chất tương tự: Rovamycin, Spiramycin Adipate, Spiramisar.

Erythromycin

Macrolide cô lập đầu tiên có nguồn gốc tự nhiên. Hình thức phát hành: viên nén, dung dịch, thuốc mỡ (bao gồm cả thuốc mỡ mắt). Thành phần hoạt chất: erythromycin. Chỉ định sử dụng: Dùng làm kháng sinh dự phòng khi dị ứng với penicillin. Được chỉ định để điều trị bệnh truyền nhiễm do vi khuẩn (mắt hột, ban đỏ, viêm phổi ở trẻ em, viêm túi mật, viêm amiđan, viêm tai giữa, mụn trứng cá ở tuổi vị thành niên).

Chống chỉ định: giảm thính lực, mang thai, dùng terdenacin và astemizole, dị ứng với thuốc. Rượu bị chống chỉ định nghiêm ngặt.

Phản ứng phụ:đau bụng, tưa miệng ( khoang miệng), viêm tụy, rung nhĩ, rối loạn vi khuẩn, nôn mửa.

Chất tương tự: Altrocin-S, thuốc mỡ Erythromycin.

chỉ định

Thuốc thuộc nhóm macrolide được kê toa cho:

• bệnh truyền nhiễm đường hô hấp trên và dưới;
• bệnh lây truyền qua đường tình dục;
• mụn;
• bệnh toxoplasmosis;
• viêm dạ dày ruột compylobacter;
• phòng ngừa và điều trị bệnh mycobacteriosis ở bệnh nhân AIDS;
• phòng ngừa bệnh thấp khớp, ho gà, viêm nội tâm mạc;
• làm kháng sinh dự trữ khi không thể sử dụng penicillin.

Cơ chế hoạt động

Macrolide phá hủy cấu trúc của vi khuẩn, xâm nhập vào ribosome và ngăn chặn quá trình tổng hợp protein trên chúng. Vì vậy, tác dụng kháng khuẩn của thuốc được thể hiện.

Tuy nhiên, đôi khi các chất thuộc nhóm này có tác dụng kìm khuẩn do chúng có tác dụng kìm khuẩn. số lượng lớn Nó có tác dụng diệt khuẩn đối với các sinh vật như tác nhân gây bệnh ho gà, bạch hầu và phế cầu khuẩn.

Bên cạnh đó tác dụng kháng khuẩn, macrolide có tác dụng chống viêm và điều hòa miễn dịch vừa phải.

Phương pháp áp dụng

Spiramycin, josamycin và clarithromycin được uống bất kể giờ ăn. Các loại thuốc khác được uống sau bữa ăn 2 giờ hoặc trước bữa ăn một giờ. Liều lượng và tần suất dùng thuốc tùy thuộc vào bệnh cụ thể và chỉ định của bác sĩ. Bạn nên đặc biệt chú ý đến điều này nếu macrolide được kê đơn cho trẻ em hoặc trong thời kỳ mang thai. Thời gian của khóa học cũng được xác định bởi bác sĩ tham dự.

Khi dùng erythromycin bằng đường uống, hãy uống với một cốc nước đầy. Khi chuẩn bị dung dịch uống, điều quan trọng là phải tuân theo tỷ lệ và khuyến nghị được chỉ định trong chú thích cho thuốc.

Thuốc mỡ được bôi bên ngoài, một lớp mỏng trên vùng bị ảnh hưởng. Dung dịch macrolide để tiêm chỉ được chuẩn bị và sử dụng nhân viên y tế. Vì hầu hết các loại thuốc đều là thuốc kê đơn nên không nên xem nhẹ việc sử dụng chúng.

Chống chỉ định

Tuyệt đối tất cả các thuốc thuộc nhóm macrolide đều có 2 chống chỉ định:

• không dung nạp cá nhân với các thành phần của thuốc;
• rối loạn chức năng gan nặng.

Phản ứng phụ

Macrolide được coi là nhóm an toàn khi sử dụng các loại thuốc.

Tại điều trị lâu dài macrolide có thể:

• rối loạn chức năng gan;
• phản ứng dị ứng;
• đi tiêu thường xuyên;
• sự vi phạm phẩm chất hương vị, nôn mửa;
• xoắn đỉnh, rối loạn nhịp tim, hội chứng QT kéo dài;
• rối loạn tâm thần kinh.

Bài viết cung cấp danh sách các loại kháng sinh macrolide, việc làm quen với chúng sẽ giúp người bệnh cảm thấy tự tin hơn khi phải dùng chúng. Bài viết này sẽ cung cấp cho đặc điểm chung macrolide, đại diện chính của nhóm thuốc này được liệt kê và cũng được đưa ra khuyến nghị chung về việc dùng thuốc kháng sinh.

Thông tin chung về macrolide

Thuốc kháng sinh là một nhóm thuốc rộng rãi được tổng hợp hoặc tự nhiên có thể ngăn chặn hoạt động của vi khuẩn trong cơ thể con người. Trọng tâm chính của cơ chế hoạt động của chúng là tiêu diệt các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn, nhưng cũng có những loại kháng sinh có hiệu quả chống lại nấm, vi rút, giun sán và thậm chí chống lại các khối u.

Danh sách các loại thuốc được phân loại là kháng sinh rất rộng. Các chất có cấu trúc khác nhau và tài sản, và cũng kéo dài qua nhiều thế hệ. Một trong những thành tựu y học mới nhất trong cuộc chiến chống nhiễm trùng do vi khuẩn là việc phát hiện ra kháng sinh macrolide.

Macrolide là chất hóa học, trong hầu hết các trường hợp có đặc tính kháng sinh. Nhóm macrolide có cấu trúc tuần hoàn phức tạp, là một vòng đa thức có gắn các gốc cacbon.

Macrolide được coi là kháng sinh thế hệ mới. Việc sử dụng chúng tùy thuộc vào độ nhạy cảm của chủng là thích hợp hơn, bởi vì Kháng sinh macrolide có một số ưu điểm đáng kể so với các loại thuốc khác:

• phổ tác dụng rộng, cho phép sử dụng một loại thuốc cho các bệnh nhiễm trùng kết hợp;
• độc tính thấp đối với cơ thể bệnh nhân, do đó thuốc có thể được sử dụng ngay cả trên những bệnh nhân yếu;
• nồng độ cao trong các mô, cho phép bạn chọn liều lượng thấp hơn để đạt được hiệu quả mong muốn.

Ngoài ra, việc macrolide là kháng sinh thế hệ mới mang lại lợi thế cho nhóm thuốc này, bởi vì hầu hết các chủng vi khuẩn đều có khả năng đề kháng với chúng sau nhiều năm sử dụng các loại kháng sinh thế hệ cũ, trong khi macrolide có hiệu quả ở đại đa số các loại thuốc. các trường hợp.

Các loại thuốc và tác dụng của chúng

Tất cả các macrolide có thể được phân loại dựa trên dấu hiệu khác nhau. Trước hết, nhóm chất này có 3 thế hệ và ketolide được tách ra khỏi chúng. Tất cả các nhóm thuốc này khác nhau về cấu trúc hóa học và một số tính chất của chúng.

Ngoài ra, macrolide có thể được phân loại theo nguồn gốc của chúng. Có những loại thuốc thu được từ các thành phần tự nhiên và tổng hợp. Dựa trên thời gian tác dụng, thuốc có tác dụng ngắn, trung bình và dài được phân biệt.

Mục tiêu kiểm soát chính của macrolide là tụ cầu gram dương và streptococci. Các mầm bệnh phổ biến nhất mà kháng sinh macrolide được kê đơn là một số chủng bệnh lao, ho gà, nhiễm Haemophilusenzae, nhiễm chlamydia, v.v.

ĐẾN lợi ích kèm theo Thuốc, ngoài những loại đã được đề cập, còn bao gồm việc không có tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa. Sự hấp thu các chất này qua đường tiêu hóa là hơn 75%. Ngoài ra, kháng sinh nhóm macrolide có thể có tác dụng nhắm mục tiêu lên vị trí nhiễm trùng, được chuyển đến vị trí đó bằng sự vận chuyển bạch cầu.

Một thực tế khác liên quan đến ưu điểm của nhóm macrolide là thời gian bán hủy dài, cho phép bạn tạm dừng lâu giữa các lần uống thuốc. Cùng với sự hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, điều này làm cho việc lựa chọn sử dụng thuốc bằng đường uống trở nên tối ưu và thuận tiện nhất cho bệnh nhân.

Chống chỉ định và tác dụng phụ

Do macrolide ít độc nhất trong tất cả các nhóm kháng sinh nên rất ít chống chỉ định và tác dụng phụ được ghi nhận đối với chúng. Nó không phải là điển hình cho việc chúng quá phổ biến phản ứng phụ, chẳng hạn như tiêu chảy, phản ứng phản vệ, nhạy cảm ánh sáng và tác động tiêu cực đến hệ thần kinh.

Tuy nhiên, phụ nữ có thai cũng như bà mẹ đang cho con bú và trẻ em dưới 6 tháng tuổi không nên dùng thuốc. Ngoài ra, không nên sử dụng thuốc ở những bệnh nhân bị suy gan hoặc thận.

Trong trường hợp quá liều và các trường hợp sử dụng thuốc không kiểm soát, các tác dụng độc hại như đau đầu, suy giảm thính lực, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy. Phản ứng da như ngứa hoặc nổi mề đay có thể xảy ra.

Erythromycin

Erythromycin dùng để chỉ các loại thuốc thu được từ các thành phần tự nhiên. Thuốc có nhiều dạng bào chế khác nhau: bột pha tiêm, viên nén, thuốc đặt trực tràng. Trong một số trường hợp, việc sử dụng nó được cho phép ngay cả trong trường hợp mang thai, nhưng việc điều trị phải được thực hiện dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ. Việc sử dụng Erythromycin ở bệnh nhân sơ sinh rất nguy hiểm vì có thể dẫn đến sự phát triển của các bất thường ở đường tiêu hóa.

Roxithromycin

Roxithromycin là một loại thuốc bán tổng hợp có sẵn ở dạng viên nén. Nó có tỷ lệ sinh khả dụng cao hơn, không phụ thuộc vào lượng thức ăn ăn vào trong đường tiêu hóa. Ngoài ra, thuốc duy trì nồng độ trong các mô lâu hơn, được bệnh nhân dung nạp tốt hơn nhiều và không tương tác với các loại kháng sinh khác, có thể gây ra phản ứng độc hại hoặc dị ứng.

Clarithromycin

Giống như loại thuốc trước đó, nó là một loại kháng sinh bán tổng hợp. Nó có thể được đưa vào cơ thể bằng đường uống hoặc tiêm. Thuốc có sinh khả dụng cao và thường được sử dụng trong cuộc chiến chống lại nhiễm trùng không điển hình. Không được sử dụng để điều trị cho phụ nữ mang thai và cho con bú, cũng như trẻ sơ sinh.

Công dụng của Clarithromycin rất rộng - nó có thể được sử dụng cho cả điều trị nhiễm trùng đường hô hấp và điều trị loét dạ dày và ruột, áp xe và mụn nhọt trên da, cũng như nhiễm trùng chlamydia. Có thể xảy ra các tác dụng phụ rất hiếm gặp, bao gồm phản ứng của hệ thần kinh - ác mộng, đau đầu, chóng mặt, v.v.

Azithromycin

Azithromycin là một azalide bán tổng hợp. Đại diện nổi tiếng nhất của thị trường dược phẩm được sản xuất trên cơ sở loại thuốc này là Sumamed. Thuốc có sẵn ở nhiều dạng dược phẩm - viên nén, xi-rô, bột, viên nang, cũng như bột để tiêm.

Azithromycin được coi là tối ưu để điều trị nhiều bệnh nhiễm trùng đường hô hấp, bởi vì. có sinh khả dụng cao hơn so với Erythromycin và ít phụ thuộc vào bữa ăn hơn. Ưu điểm chính của phương thuốc này là nó có tác dụng điều hòa miễn dịch nhất định và có tác dụng bảo vệ ngay cả một thời gian sau khi kết thúc điều trị.

Spiramycin

Spiramycin được phân lập từ các thành phần tự nhiên (chất thải của quá trình nuôi cấy vi khuẩn). Được sử dụng rộng rãi trong thực hành tai mũi họng, bởi vì hiệu quả trong việc chống lại các dạng viêm phổi kháng thuốc. Ngoài ra, nó có hiệu quả trong điều trị viêm màng não, thấp khớp, viêm khớp và nhiễm trùng đường tiết niệu.

Nó cũng có thể được sử dụng để điều trị cho phụ nữ mang thai, nhưng tốt hơn là nên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị. Có sẵn ở dạng uống, cũng như bột để truyền tĩnh mạch. Tác dụng phụ khi sử dụng thuốc được ghi nhận là cực kỳ hiếm, nhưng trong số đó được ghi nhận là viêm da, buồn nôn ói mửa.

Midecamycin (Macropen)

Giống như người tiền nhiệm của nó, nó là một chất có nguồn gốc tự nhiên. Được chỉ định chiến đấu nhiễm trùng đường hô hấp, nhiễm trùng da, cũng như đường tiết niệu và đường tiêu hóa. Có sẵn ở dạng viên nén, hỗn dịch làm sẵn, cũng như dạng bột để pha chế. Dùng điều trị cho trẻ từ 2 tháng tuổi, hấp thu tốt, nhanh và lâu dài đạt nồng độ hiệu quả.

Telithromycin

Telithromycin là đại diện duy nhất của ketolide thu được bằng phương pháp bán tổng hợp. Nó khác về cấu trúc hóa học với tất cả các macrolide khác. Thuốc được dùng để điều trị các bệnh nhiễm trùng đường hô hấp trên - viêm phổi, viêm phế quản, viêm họng, viêm amidan, v.v. Do thuốc chưa được nghiên cứu ở mức độ thấp hơn nên không được kê đơn cho trẻ em dưới 12 tuổi, phụ nữ có thai và cho con bú.

Ngoài ra, Telithromycin chống chỉ định sử dụng ở những bệnh nhân mắc các bệnh lý nặng về gan, thận và tim, cũng như ở những bệnh nhân không dung nạp galactose hoặc thiếu lactase.

Thuốc kháng sinh là một nhóm thuốc đòi hỏi cách tiếp cận có trách nhiệm trong việc sử dụng nó. Mặc dù thực tế rằng macrolide là an toàn nhất trong số chúng, nhưng chúng vẫn có thể gây ra tác dụng độc hại cho cơ thể nếu bỏ qua các quy tắc sử dụng chúng.

Mối nguy hiểm chính của việc sử dụng kháng sinh nằm ở khả năng thích ứng nhanh chóng của vi khuẩn. Tiếp nhận không kiểm soát thuốc dẫn đến hình thành chủng kháng thuốc, lây lan khá nhanh từ cơ thể một bệnh nhân đến quy mô dịch bệnh. Đây là lý do tại sao việc dùng thuốc kháng sinh theo chỉ định của bác sĩ chuyên khoa là rất quan trọng.

Ngoài ra, cho dù phạm vi hoạt động của mọi người có rộng đến đâu thuốc riêng biệt, không một loại kháng sinh nào có thể giải quyết được mọi thứ các loại có thể vi khuẩn. Vì vậy, trước khi bắt đầu dùng thuốc, cần phải trải qua các xét nghiệm để xác định mầm bệnh cụ thể. Dùng sai kháng sinh không những vô ích mà còn nguy hiểm.

Khi dùng thuốc kháng sinh, điều quan trọng là phải tuân theo hướng dẫn đi kèm với thuốc. Một số loại thuốc nhạy cảm với trình tự liên quan đến lượng thức ăn ăn vào - điều này ảnh hưởng đến cách chúng được hấp thụ và tích lũy nồng độ trong cơ thể, do đó là yếu tố quyết định hiệu quả của chúng.

Điều quan trọng nữa là phải tuân thủ thời gian dùng thuốc, được bác sĩ xác định dựa trên các xét nghiệm và mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng. Việc sử dụng kháng sinh không đủ thời gian có thể dẫn đến sự hình thành bội nhiễm, khó điều trị hơn nhiều và có thể hình thành một chủng kháng thuốc mới.

Thuốc kháng sinh, ngay cả những loại an toàn nhất, cũng có ảnh hưởng xấuđến các cơ quan bài tiết - gan và thận. Vì vậy, sẽ tốt hơn nhiều nếu bệnh nhân tuân theo chế độ ăn kiêng trong quá trình điều trị.

Tốt hơn là nên loại trừ thịt đỏ, chất béo và thực phẩm cay– những sản phẩm này làm tổn thương màng nhầy, cản trở sự hấp thu của thuốc và gây thêm gánh nặng cho gan. Tất nhiên, uống rượu bị cấm trong quá trình điều trị.

Vì vậy, nhóm macrolide là một trong những nhóm an toàn nhất và hiệu quả nhất. phương tiện hiệu quả chống lại nhiễm trùng do vi khuẩn, tuy nhiên, điều này không làm giảm trách nhiệm của bác sĩ hoặc bệnh nhân về việc sử dụng chúng.

Kháng sinh nhóm macrolide

Cuối bảng 6

* Clatrithromycin SR(điềm tĩnh SR) có sẵn ở dạng viên nén với kháng sinh giải phóng chậm, được kê đơn mỗi ngày một lần.

Macrolide, tùy thuộc vào loại vi sinh vật và liều lượng, có tác dụng kìm khuẩn hoặc diệt khuẩn. Chúng ức chế vi khuẩn gram dương tạo ra β-lactamase, cũng như các vi sinh vật nội bào - listeria, campylobacter, mycobacteria không điển hình, Legionella, Spirochetes, Mycoplasma, ureaplasma. Clarithromycin vượt trội hơn các macrolide khác trong hoạt động chống lại vi khuẩn Helicobacter pylori và vi khuẩn mycobacteria không điển hình, azithromycin có tác dụng mạnh hơn đối với Haemophilusenzae. Roxithromycin, azithromycin và spiromycin ức chế động vật nguyên sinh - toxoplasma và cryptosporidium.

Phổ kháng khuẩn macrolide: Staphylococcus aureus (nhạy cảm với methicillin), liên cầu tan máu, phế cầu khuẩn, viridans streptococcus, meningococci, gonococci, moraxella, corynebacteria diphtheria, listeria, clostridia gas gangrene, Haemophilusenzae, tác nhân gây bệnh chancroid, vi khuẩn Helicobacter pylori, tác nhân gây ho gà, vi khuẩn không điển hình (trừ Mycobacteria fortuitum), vi khuẩn ( Vi khuẩn melaninogenus, B. oralis), Legionella, mycoplasma, ureaplasma, chlamydia, xoắn khuẩn.

Khả năng đề kháng tự nhiên với macrolide là đặc điểm của enterococci, hệ vi sinh đường ruột, Pseudomonas aeruginosa, một số mầm bệnh kỵ khí gây ra mủ nặng quá trình viêm. Macrolide mà không can thiệp vào hoạt động xâm chiếm vi khuẩn đường ruột, không dẫn đến sự phát triển của chứng rối loạn vi khuẩn.

Sức đề kháng thứ cấp của vi sinh vật đối với macrolide phát triển nhanh chóng, do đó quá trình điều trị nên ngắn (tối đa 7 ngày), nếu không chúng phải kết hợp với các loại kháng sinh khác. Cần đặc biệt nhấn mạnh rằng nếu xảy ra tình trạng kháng thứ cấp với một trong các macrolide, nó sẽ lan sang tất cả các loại kháng sinh khác thuộc nhóm này và thậm chí cả các thuốc thuộc nhóm khác: lincomycin và penicillin.

Dược động học. Một số macrolide có thể được tiêm tĩnh mạch (erythromycin phosphate, spiramycin). Các đường tiêm dưới da và tiêm bắp không được sử dụng vì tiêm gây đau và gây tổn thương mô cục bộ.

Tất cả các macrolide có thể được dùng bằng đường uống. Oleandomycin và kháng sinh thế hệ thứ hai và thứ ba có khả năng kháng axit cao hơn nên có thể dùng bất kể lượng thức ăn ăn vào.

Bất kể tác dụng kháng khuẩn, macrolide có các tác dụng sau:

Ngăn chặn sự tăng tiết chất nhầy phế quản, mang lại tác dụng điều hòa niêm mạc (với khô ho khan Nên dùng thêm thuốc tiêu chất nhầy);

suy yếu phản ứng viêm do tác dụng chống oxy hóa và ức chế tổng hợp prostaglandin, leukotrien và interleukin (dùng để điều trị viêm phế quản và phụ thuộc steroid). hen phế quản);

Chúng thể hiện các đặc tính điều hòa miễn dịch.

Một tính năng độc đáo của clarithromycin là tác dụng chống ung thư.

Macrolide được hấp thu vào máu từ tá tràng. Base erythromycin phần lớn bị phá hủy nước dạ dày, vì vậy nó được sử dụng ở dạng este, cũng như ở dạng viên và viên nang bao tan trong ruột. Các macrolide mới có khả năng chống lại các điều kiện axit và được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn, mặc dù nhiều loại thuốc trải qua quá trình đào thải trước hệ thống. Thức ăn làm giảm sinh khả dụng của macrolide khoảng 40–50% (ngoại trừ josamycin và spiramycin).

Sự gắn kết của macrolide với protein máu thay đổi từ 7 đến 95%. Chúng khó thâm nhập vào hàng rào máu não và mắt, tích tụ trong dịch tiết của tuyến tiền liệt (40% nồng độ trong máu), dịch tiết của tai giữa (50%), amidan, phổi, lá lách, gan, thận, xương và vượt qua hàng rào nhau thai (5 - 20%), đến sữa mẹ(50%). Hàm lượng kháng sinh bên trong tế bào cao hơn nhiều so với trong máu. Bạch cầu trung tính được làm giàu bằng macrolide sẽ đưa các kháng sinh này đến vị trí nhiễm trùng.

Macrolide được sử dụng để điều trị nhiễm trùng đường hô hấp, da và mô mềm, khoang miệng và hệ thống sinh dục do mầm bệnh nội bào và vi khuẩn gram dương kháng penicillin và cephalosporin. Các chỉ dẫn chính cho việc sử dụng chúng như sau:

Nhiễm trùng đường hô hấp trên – viêm amidan do liên cầu, viêm xoang cấp tính;

Nhiễm trùng đường hô hấp dưới - đợt cấp của viêm phế quản mãn tính, thông tin thu được là viêm phổi, bao gồm cả không điển hình (ở 20–25% bệnh nhân, viêm phổi là do nhiễm mycoplasma hoặc chlamydia);

Bệnh bạch hầu (erythromycin kết hợp với huyết thanh chống bệnh bạch hầu);

Nhiễm trùng da và mô mềm;

Nhiễm trùng miệng – viêm nha chu, viêm màng ngoài tim;

Viêm dạ dày ruột do Campylobacter (erythromycin);

Diệt trừ vi khuẩn Helicobacter pyloriđiều trị loét dạ dày tá tràng (clarithromycin, azithromycin);

bệnh đau mắt hột (azithromycin);

Nhiễm trùng lây truyền qua đường tình dục - chlamydia, u lympho hoa liễu, giang mai không gây tổn thương hệ thần kinh, hạ cam;

bệnh Lyme (azithromycin);

Nhiễm trùng do vi khuẩn không điển hình ở bệnh nhân AIDS (clarithromycin, azithromycin);

Phòng ngừa ho gà ở người tiếp xúc với bệnh nhân (erythromycin);

Vệ sinh người mang vi khuẩn não mô cầu (spiramycin);

Phòng ngừa bệnh thấp khớp quanh năm trong trường hợp dị ứng với benzylpenicillin (erythromycin);

Phòng ngừa viêm nội tâm mạc trong nha khoa (clarithromycin, azithromycin).

Trong tương lai, macrolide sẽ được sử dụng trong điều trị xơ vữa động mạch, vì yếu tố căn nguyên của bệnh này trong 55% trường hợp là Chlamydia viêm phổi.

Macrolide được đánh giá là có độc tính thấp tác nhân kháng khuẩn. Đôi khi, chúng gây ra phản ứng dị ứng dưới dạng sốt, phát ban, mày đay và tăng bạch cầu ái toan.

Erythromycin và ở mức độ thấp hơn là josamycin và spiramycin gây rối loạn khó tiêu. Sau 10 đến 20 ngày điều trị bằng erythromycin và clarithromycin, viêm gan ứ mật có thể phát triển với buồn nôn, nôn, đau quặn bụng, sốt, vàng da và tăng hoạt động của aminotransferase trong máu. Sinh thiết gan cho thấy ứ mật, hoại tử nhu mô và thâm nhiễm tế bào quanh khoảng cửa. Khi truyền tĩnh mạch macrolide, viêm tĩnh mạch huyết khối, suy giảm thính lực có thể hồi phục và kéo dài khoảng thời gian có thể xảy ra. Q–T và các dạng rối loạn nhịp tim khác.

Erythromycin và clarithromycin, ức chế cytochrome R-450 gan, kéo dài và tăng cường tác dụng của các thuốc có độ thanh thải chuyển hóa (thuốc an thần, carbamazepine, valproate, theophylline, disopyramide, ergometrine, corticosteroid, astemizole, terfenadine, cyclosporine). Các macrolide mới chỉ làm thay đổi một chút quá trình chuyển hóa xenobiotic.

Chống chỉ định dùng macrolide trong trường hợp quá mẫn, mang thai và cho con bú. Ở bệnh nhân suy thận, liều clarithromycin giảm theo độ thanh thải creatinin. Trong trường hợp bệnh gan nặng, cần điều chỉnh liều của tất cả các macrolide. Trong thời gian điều trị bằng kháng sinh, bạn nên tránh uống đồ uống có cồn.

AMINOGLICOSIDE

Kháng sinh Aminoglycoside là các loại đường amin được liên kết bằng liên kết glycosid với hexose (vòng aminocyclitol). Chúng chỉ được sử dụng qua đường tiêm, ít thâm nhập vào tế bào và dịch não tủy và được đào thải qua thận dưới dạng không đổi. Aminoglycoside được coi là thuốc được lựa chọn điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn gram âm kỵ khí (lao, nhiễm trùng bệnh viện, viêm nội tâm mạc nhiễm trùng). Của họ ứng dụng rộng rãi Ngăn ngừa độc tính nghiêm trọng ở tai, tiền đình và thận.

Câu chuyện ứng dụng lâm sàng aminoglycoside có từ khoảng 60 năm trước. Vào đầu những năm 1940, nhà vi trùng học người Mỹ và người đoạt giải Nobel tương lai Selman Waksman, được truyền cảm hứng từ việc phát hiện ra benzylpenicillin, có tác dụng ngăn chặn hệ vi sinh vật sinh mủ, đã bắt đầu tạo ra một loại kháng sinh có hiệu quả chống lại bệnh lao. Vì điều này ông đã nghiên cứu tác dụng kháng khuẩn một số lượng lớn nấm đất. Năm 1943, từ dịch nuôi cấy Streptomyces griseus Streptomycin được phân lập có tác dụng bất lợi đối với vi khuẩn lao và nhiều vi khuẩn gram dương và gram âm kỵ khí. Từ năm 1946, streptomycin đã được sử dụng rộng rãi trong thực hành lâm sàng.

Năm 1949, Z. Waksman và các nhân viên của ông đã thu được neomycin từ môi trường nuôi cấy bạn bè Streptomyces. Năm 1957, các nhà khoa học tại Trung tâm Y tế Quốc gia Nhật Bản đã phân lập được kanamycin từ Streptomyces kanamyceticus.

Gentamicin (mô tả năm 1963) và netilmicin được sản xuất bởi xạ khuẩn Microspora.

Tobramycin và amikacin đã được biết đến từ đầu những năm 1970. Tobramycin là một phần của aminoglycoside nebramycin, được sản xuất Streptomyces tenebrarius. Amikacin là một dẫn xuất acyl hóa bán tổng hợp của kanamycin. Việc tìm kiếm kháng sinh aminoglycoside mới đã bị đình chỉ do sự xuất hiện của β-lactam và fluoroquinolone ít độc hơn với hoạt tính kháng khuẩn tương tự như aminoglycoside.

Có 3 thế hệ kháng sinh aminoglycoside:

Thế hệ thứ nhất – streptomycin, kanamycin, neomycin (chỉ dùng cho tác dụng tại chỗ);

Thế hệ II – gentamicin, tobramycin, amikacin;

Thế hệ III – netilmicin (ít độc tính trên tai và tiền đình hơn).

Streptomycin và kanamycin ngăn chặn Mycobacteria bệnh lao, streptomycin có hoạt tính chống lại Brucella, tác nhân gây bệnh dịch hạch và bệnh tularemia. Nhạy cảm nhất với neomycin là các loài Escherichia coli, Klebsiella, Enterococcus, Proteus và Enterobacter. Thuốc kháng sinh thế hệ 2 – 3 độc đối với Escherichia coli, Klebsiella, Serracia, Pseudomonas aeruginosa, loài Proteus, Enterobacter và Acinetobacter. Tất cả các aminoglycosid đều ức chế 90% chủng Staphylococcus Aureus. Sự đề kháng với aminoglycoside là đặc điểm của Vi khuẩn k an khí, liên cầu khuẩn tán huyết và phế cầu khuẩn.

Tác dụng diệt khuẩn của aminoglycoside là do sự hình thành các protein bất thường và tác dụng tẩy rửa trên màng tế bào chất lipoprotein của vi sinh vật.

Thuốc kháng sinh nhóm β-lactam, ức chế tổng hợp thành tế bào, làm tăng tác dụng kháng khuẩn của aminoglycoside. Ngược lại, cloramphenicol bằng cách ngăn chặn các hệ thống vận chuyển trong màng tế bào chất sẽ làm suy yếu tác dụng của chúng.

Cơ chế kháng thuốc của vi sinh vật đối với aminoglycoside như sau:

Tổng hợp các enzyme vô hiệu hóa kháng sinh;

Tính thấm của kênh porin trong thành tế bào của vi khuẩn gram âm giảm;

Sự liên kết của aminoglycoside với ribosome bị phá vỡ;

Sự giải phóng aminoglycoside từ tế bào vi khuẩn được tăng tốc.

Streptomycin và gentamicin mất hoạt tính dưới tác dụng của nhiều loại enzym do đó, các chủng vi sinh vật kháng streptomycin có thể phản ứng với gentamicin. Kanamycin, gentamicin, tobramycin, amikacin và netilmicin bị bất hoạt bởi các enzyme đa chức năng, dẫn đến tình trạng kháng chéo giữa chúng.

1% liều aminoglycoside được hấp thu qua ruột, phần còn lại được bài tiết dưới dạng không đổi qua phân. Sự hấp thu gentamicin tăng lên ở những vết loét dạ dày tá tràng và những vết loét không đặc hiệu. viêm loét đại tràng. Aminoglycoside có thể tạo ra nồng độ độc hại trong máu khi dùng đường uống trong thời gian dài. suy thận, đưa vào các khoang cơ thể, bôi lên các bề mặt và vết thương bỏng rộng. Khi tiêm vào cơ, chúng có sinh khả dụng cao, tạo ra mức tối đa trong máu sau 60 – 90 phút.

Aminoglycoside được phân phối trong dịch ngoại bào, liên kết với một lượng nhỏ (10%) với albumin máu, ít thâm nhập vào tế bào, dịch não tủy, dịch mắt, màng nhầy của đường hô hấp và từ từ đi vào màng phổi và chất lỏng hoạt dịch, tích tụ ở vỏ thận, nội dịch và ngoại dịch tai trong. Với bệnh viêm màng não và ở trẻ sơ sinh, mức aminoglycoside trong não đạt 25% hàm lượng trong máu (thường là 10%). Nồng độ của chúng trong mật là 30% nồng độ trong máu. Điều này là do sự bài tiết tích cực của kháng sinh trong ống mật của gan.

Phụ nữ dùng aminoglycoside ngày muộn mang thai đi kèm với việc thuốc chảy mạnh vào máu của thai nhi, có thể gây mất thính giác thần kinh ở trẻ. Aminoglycoside truyền vào sữa mẹ.

Aminoglycoside được bài tiết dưới dạng không đổi bằng cách lọc ở cầu thận, tạo ra nồng độ cao trong nước tiểu (với nước tiểu tăng thẩm thấu, hoạt tính kháng khuẩn bị mất).

Dược động học của aminoglycoside thay đổi theo tình trạng bệnh lý. Trong trường hợp suy thận, thời gian bán hủy kéo dài thêm 20-40 lần. Ngược lại, khi bàng quang bị xơ hóa, quá trình đào thải sẽ diễn ra nhanh hơn. Aminoglycoside dễ dàng được loại bỏ khỏi cơ thể bằng thẩm phân máu.

Hiện nay, kháng sinh aminoglycoside được khuyến cáo dùng mỗi ngày một lần với liều tính trên mỗi kg trọng lượng cơ thể. Việc kê đơn thuốc mỗi ngày một lần mà không ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị có thể làm giảm đáng kể độc tính trên thận. Đối với viêm màng não, nhiễm trùng huyết, viêm phổi và các bệnh nhiễm trùng nặng khác, nó được kê toa liều tối đa, đối với các bệnh về đường tiết niệu - trung bình hoặc tối thiểu. Ở bệnh nhân suy thận, giảm liều aminoglycoside và kéo dài khoảng cách giữa các lần dùng thuốc.

Các đường dùng chính: tiêm bắp, nếu bệnh nhân không bị rối loạn huyết động nghiêm trọng; tiêm tĩnh mạch chậm hoặc nhỏ giọt; tại địa phương (ở dạng thuốc mỡ và dầu xoa bóp); nhỏ thuốc nội khí quản và bằng đường uống.

Thuốc không thấm vào bên trong tế bào. Chúng dễ dàng đi qua nhau thai và đi vào các mô của tai trong và vỏ thận.

Aminoglycoside không trải qua quá trình biến đổi sinh học và được đào thải gần như hoàn toàn dưới dạng không đổi qua thận. Hiệu quả trong môi trường kiềm.

Nhược điểm chính Nhóm này có độc tính khá cao, tác dụng gây độc thần kinh, chủ yếu là độc tai, đặc biệt rõ rệt, biểu hiện ở sự phát triển viêm dây thần kinh thính giác, cũng như mất cân bằng. Rối loạn thính giác và thăng bằng nghiêm trọng thường dẫn đến khuyết tật hoàn toàn, trẻ nhỏ bị mất thính lực thường quên nói và bị câm điếc. Thuốc kháng sinh Aminoglycoside cũng có thể có tác dụng gây độc cho thận. Trong trường hợp này, hoại tử phát triển ở biểu mô ống thận kết thúc bằng cái chết của bệnh nhân.

Rối loạn khó tiêu thường gặp khi dùng kháng sinh này bằng đường uống. Sốc phản vệ Nguyên nhân chủ yếu là streptomycin sulfate, về mặt này đứng ở vị trí thứ hai sau các chế phẩm penicillin.

Aminoglycoside có thể làm suy giảm thính giác, thăng bằng (ở 10–25% bệnh nhân), chức năng thận và gây phong tỏa thần kinh cơ. Khi bắt đầu điều trị bằng aminoglycoside, chứng ù tai xuất hiện và nhận thức về âm thanh cường độ cao bên ngoài tần số của lời nói suy giảm khi tổn thương tiến triển từ phần đáy của ốc tai, nơi cảm nhận được âm thanh tần số cao, đến phần đỉnh, nơi mà đáp ứng âm thanh thấp. Aminoglycoside tích lũy ở mức độ lớn hơn ở đáy ốc tai có mạch máu tốt. Trong những trường hợp nghiêm trọng, khả năng hiểu lời nói bị suy giảm, đặc biệt là lời thì thầm tần số cao.

Rối loạn tiền đình thường kèm theo đau đầu trong 1-2 ngày. Ở giai đoạn cấp tính, buồn nôn, nôn, chóng mặt, rung giật nhãn cầu và mất ổn định tư thế xảy ra. Sau 1 - 2 tuần. giai đoạn cấp tính chuyển thành viêm mê đạo mãn tính (đi đứng run rẩy, làm việc khó khăn). Sau 2 tháng nữa. giai đoạn bồi thường bắt đầu. Các chức năng của máy phân tích tiền đình bị hư hỏng sẽ được đảm nhận bởi thị giác và độ nhạy cảm giác sâu. Rối loạn ở quả cầu vận động Chỉ xảy ra khi nhắm mắt.

Kết quả là, aminoglycoside gây thoái hóa dây thần kinh thính giác, làm chết tế bào lông trong cơ quan xoắn ốc (corti) của ốc tai và bóng của ống bán khuyên. Rối loạn thính giác và tiền đình ở giai đoạn sau là không thể phục hồi được vì các tế bào nhạy cảm của tai trong không tái tạo được.

Tác dụng độc hại của aminoglycoside đối với tai trong rõ rệt hơn ở người lớn tuổi và được tăng cường bởi thuốc lợi tiểu - axit ethacrynic và furosemide. Streptomycin và gentamicin thường gây rối loạn tiền đình, neomycin, kanamycin và amikacin chủ yếu làm suy giảm thính lực (ở 25% bệnh nhân). Tobramycin gây tổn hại như nhau cho máy phân tích thính giác và tiền đình. Netilmicin ít nguy hiểm hơn, chỉ gây biến chứng nhiễm độc tai ở 10% bệnh nhân.

Ở 8–26% bệnh nhân, aminoglycoside gây rối loạn chức năng thận nhẹ sau vài ngày điều trị. Khi kháng sinh tích tụ ở vỏ thận, quá trình lọc và tái hấp thu kém đi, protein niệu xuất hiện và các enzym viền bàn chải xuất hiện trong nước tiểu. Hiếm khi phát triển hoại tử cấp tínhống thận gần. Tổn thương thận có thể phục hồi được vì nephron có khả năng tái tạo.

Sẽ ít nguy hiểm hơn khi sử dụng kháng sinh mỗi ngày một lần trong thời gian điều trị không liên tục. Neomycin có độc tính trên thận cao (chỉ sử dụng tại chỗ); tobramycin, gentamicin và streptomycin theo thứ tự giảm dần về tác dụng gây bệnh trên thận. Độc tính trên thận của aminoglycoside được tăng cường bởi amphotericin B, vancomycin, cyclosporine, cisplatin và thuốc lợi tiểu mạnh và bị suy yếu bởi các ion canxi. Trong bối cảnh tổn thương thận, sự bài tiết aminoglycoside giảm, điều này làm tăng độc tính trên tai và tiền đình của chúng.

Trong quá trình gây mê bằng cách sử dụng thuốc giãn cơ chống khử cực, aminoglycosid, độc lập gây phong tỏa thần kinh cơ, có thể kéo dài tình trạng tê liệt của cơ hô hấp. Nguy hiểm nhất trong vấn đề này là tiêm kháng sinh vào khoang màng phổi và phúc mạc, mặc dù các biến chứng cũng phát triển khi tiêm vào tĩnh mạch hoặc cơ. Sự phong tỏa thần kinh cơ nghiêm trọng là do neomycin gây ra; kanamycin, amikacin, gentamicin, tobramycin và streptomycin ít độc hơn. Bệnh nhân mắc bệnh nhược cơ và bệnh Parkinson có nguy cơ mắc bệnh.

Tại các khớp thần kinh cơ, aminoglycoside làm suy yếu tác dụng kích thích của các ion canxi trong việc giải phóng acetylcholine qua màng trước synap và làm giảm độ nhạy cảm của các thụ thể cholinergic nhạy cảm với nicotin của màng sau synap. Canxi clorua và thuốc kháng cholinesterase được truyền vào tĩnh mạch dưới dạng chất đối kháng.

Streptomycin có thể gây tổn thương thần kinh thị giác và thị trường bị thu hẹp, đồng thời gây dị cảm và viêm dây thần kinh ngoại biên. Aminoglycosid ít gây dị ứng, hiếm khi gây sốt, tăng bạch cầu ái toan, phát ban da, phù mạch, viêm da tróc vảy, viêm miệng, sốc phản vệ phát triển.

Chống chỉ định dùng aminoglycoside trong các trường hợp quá mẫn, ngộ độc, nhược cơ, bệnh Parkinson, bệnh Parkinson do thuốc, rối loạn thính giác và thăng bằng, và bệnh thận nặng. Việc sử dụng chúng trong thời kỳ mang thai chỉ được phép vì lý do sức khỏe. Ngừng cho con bú trong thời gian điều trị.

Macrolide là một nhóm kháng sinh có cấu trúc hóa học dựa trên vòng lactone macrocycle. Tùy thuộc vào số lượng nguyên tử carbon trong vòng, macrolide được chia thành 14 cạnh (erythromycin, roxithromycin, clarithromycin), 15 cạnh (azithromycin) và 16 cạnh (midecamycin, spiramycin, josamycin). Ý nghĩa lâm sàng chính là hoạt động của macrolide chống lại cầu khuẩn gram dương và mầm bệnh nội bào (mycoplasma, chlamydia, campylobacter, Legionella). Macrolide là một trong những loại kháng sinh ít độc nhất.

Phân loại macrolide

Cơ chế hoạt động

Tác dụng kháng khuẩn là do vi phạm quá trình tổng hợp protein trên ribosome của tế bào vi sinh vật. Theo nguyên tắc, macrolide có tác dụng kìm khuẩn, nhưng ở nồng độ cao, chúng có thể có tác dụng diệt khuẩn đối với GABHS, phế cầu khuẩn, mầm bệnh ho gà và bệnh bạch hầu. Macrolide thể hiện PAE chống lại cầu khuẩn gram dương. Ngoài tác dụng kháng khuẩn, macrolide còn có tác dụng điều hòa miễn dịch và chống viêm vừa phải.

Phổ hoạt động

Macrolide có tác dụng chống cầu khuẩn gram dương, chẳng hạn như S.pyogenes, S. pneumoniae, S. vàng(trừ MRSA). TRONG những năm trước sự gia tăng sức đề kháng đã được ghi nhận, nhưng macrolide 16 thành viên trong một số trường hợp có thể vẫn hoạt động chống lại phế cầu khuẩn và liên cầu khuẩn sinh mủ có khả năng kháng thuốc 14 và 15 thành viên.

Macrolide tác động lên các mầm bệnh ho gà và bạch hầu, Moraxella, Legionella, Campylobacter, Listeria, spirochetes, chlamydia, mycoplasma, ureaplasma, vi khuẩn kỵ khí (không bao gồm B.fragilis).

Azithromycin vượt trội hơn các macrolide khác trong hoạt động chống lại H.influenzae, và clarithromycin chống lại H.pylori và vi khuẩn mycobacteria không điển hình ( M.avium và vân vân.). Tác dụng của clarithromycin trên H.influenzae và một số tác nhân gây bệnh khác làm tăng cường chất chuyển hóa có hoạt tính của nó - 14-hydroxyclarithromycin. Spiramycin, azithromycin và roxithromycin có hoạt tính chống lại một số động vật nguyên sinh ( T. gondii, Cryptosporidium spp.).

Các vi sinh vật thuộc họ Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. Và vi khuẩn Acinetobacter spp. có sức đề kháng tự nhiên với tất cả các macrolide.

Dược động học

Sự hấp thu macrolide trong đường tiêu hóa phụ thuộc vào loại thuốc, dạng bào chế và sự hiện diện của thức ăn. Thức ăn làm giảm đáng kể sinh khả dụng của erythromycin và ở mức độ thấp hơn là roxithromycin, azithromycin và midecamycin và hầu như không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của clarithromycin, spiramycin và josamycin.

Macrolide được phân loại là kháng sinh mô vì nồng độ của chúng trong huyết thanh thấp hơn đáng kể so với nồng độ trong mô và khác nhau giữa các loại thuốc khác nhau. Nồng độ trong huyết thanh cao nhất được quan sát thấy ở roxithromycin, thấp nhất ở azithromycin.

Macrolide trong mức độ khác nhau liên kết với protein huyết tương. Sự gắn kết cao nhất với protein huyết tương được quan sát thấy ở roxithromycin (hơn 90%), ít nhất đối với spiramycin (dưới 20%). Chúng được phân bố tốt trong cơ thể, tạo ra nồng độ cao trong các mô và cơ quan khác nhau (bao gồm cả tuyến tiền liệt), đặc biệt là trong quá trình viêm. Trong trường hợp này, macrolide xâm nhập vào tế bào và tạo ra nồng độ nội bào cao. Chúng khó vượt qua hàng rào máu não và hàng rào máu mắt. Đi qua nhau thai và đi vào sữa mẹ.

Macrolide được chuyển hóa ở gan với sự tham gia của hệ thống cytochrome P-450 microsome, các chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua mật. Một trong những chất chuyển hóa của clarithromycin có hoạt tính kháng khuẩn. Các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua mật, bài tiết qua thận là 5-10%. Thời gian bán hủy của thuốc dao động từ 1 giờ (midecamycin) đến 55 giờ (azithromycin). Trong trường hợp suy thận, thông số này không thay đổi đối với hầu hết các macrolide (trừ clarithromycin và roxithromycin). Trong bệnh xơ gan, thời gian bán hủy của erythromycin và josamycin có thể tăng đáng kể.

Phản ứng trái ngược

Macrolide là một trong những nhóm AMP an toàn nhất. ADR nói chung là hiếm.

Đường tiêu hóa:đau hoặc khó chịu ở bụng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy (thường gặp nhất là do erythromycin, có tác dụng tăng nhu động, ít gặp nhất là do spiramycin và josamycin).

Gan: tăng thoáng qua hoạt động của transaminase, viêm gan ứ mật, có thể biểu hiện dưới dạng vàng da, sốt, khó chịu nói chung, suy nhược, đau bụng, buồn nôn, nôn (thường gặp hơn khi sử dụng erythromycin và clarithromycin, rất hiếm khi sử dụng spiramycin và josamycin).

CNS: nhức đầu, chóng mặt, giảm thính lực (hiếm khi tiêm tĩnh mạch liều lớn erythromycin hoặc clarithromycin).

Trái tim: kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ (hiếm).

Phản ứng cục bộ: viêm tĩnh mạch và viêm tĩnh mạch huyết khối khi tiêm tĩnh mạch, gây ra bởi tác dụng kích thích cục bộ (macrolide không thể được dùng ở dạng cô đặc và theo dòng; chúng chỉ được tiêm bằng cách truyền chậm).

Phản ứng dị ứng(phát ban, nổi mề đay, v.v.) rất hiếm khi được quan sát thấy.

chỉ định

STI: chlamydia, giang mai (trừ giang mai thần kinh), hạ cam, u lympho hoa liễu.

Nhiễm trùng miệng: viêm nha chu, viêm màng ngoài tim.

Nặng mụn(erythromycin, azithromycin).

Viêm dạ dày ruột Campylobacter (erythromycin).

Diệt trừ H.pyloriđiều trị loét dạ dày và tá tràng (clarithromycin kết hợp với amoxicillin, metronidazole và thuốc chống tiết).

Bệnh Toxoplasmosis (thường là spiramycin).

Bệnh Cryptosporidiosis (spiramycin, roxithromycin).

Phòng ngừa và điều trị bệnh mycobacteriosis gây ra bởi M.aviumở bệnh nhân AIDS (clarithromycin, azithromycin).

Sử dụng dự phòng:

phòng ngừa ho gà ở người tiếp xúc với bệnh nhân (erythromycin);

phục hồi chức năng của người mang vi khuẩn não mô cầu (spiramycin);

phòng ngừa bệnh thấp khớp quanh năm trong trường hợp dị ứng với penicillin (erythromycin);

phòng ngừa viêm nội tâm mạc trong nha khoa (azithromycin, clarithromycin);

khử trùng đường ruột trước khi phẫu thuật đại tràng (erythromycin kết hợp với kanamycin).

Chống chỉ định

Phản ứng dị ứng với macrolide.

Mang thai (clarithromycin, midecamycin, roxithromycin).

Cho con bú (josamycin, clarithromycin, midecamycin, roxithromycin, spiramycin).

Cảnh báo

Thai kỳ. Có bằng chứng về tác dụng không mong muốn của clarithromycin đối với thai nhi. Không có thông tin chứng minh sự an toàn của roxithromycin và midecamycin đối với thai nhi, vì vậy không nên kê đơn thuốc này trong thời kỳ mang thai. Erythromycin, josamycin và spiramycin không có tác dụng tiêu cực đối với thai nhi và có thể được kê đơn cho phụ nữ mang thai. Azithromycin được sử dụng trong thời kỳ mang thai nếu thực sự cần thiết.

cho con bú. Hầu hết các macrolide đều truyền vào sữa mẹ (không có dữ liệu về azithromycin). Thông tin an toàn cho trẻ bú sữa mẹ chỉ có sẵn đối với erythromycin. Nên tránh sử dụng các macrolide khác cho phụ nữ đang cho con bú nếu có thể.

Nhi khoa.Độ an toàn của clarithromycin ở trẻ dưới 6 tháng tuổi chưa được thiết lập. Thời gian bán hủy của roxithromycin ở trẻ em có thể tăng lên 20 giờ.

Lão khoa. Tuy nhiên, không có hạn chế nào đối với việc sử dụng macrolide ở người cao tuổi. những thay đổi liên quan đến tuổi tác chức năng gan cũng như tăng nguy cơ suy giảm thính lực khi sử dụng erythromycin.

Rối loạn chức năng thận. Khi độ thanh thải creatinin giảm xuống dưới 30 ml/phút, thời gian bán hủy của clarithromycin có thể tăng lên 20 giờ và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó lên tới 40 giờ. Thời gian bán hủy của roxithromycin có thể tăng lên 15 giờ khi độ thanh thải creatinin giảm xuống 10ml/phút. Trong những tình huống như vậy, có thể cần phải điều chỉnh chế độ dùng thuốc của các macrolide này.

Rối loạn chức năng gan. Trong bệnh gan nặng, nên thận trọng khi sử dụng macrolide vì thời gian bán hủy của chúng có thể tăng lên và nguy cơ nhiễm độc gan có thể tăng lên, đặc biệt là với các thuốc như erythromycin và josamycin.

Bệnh tim. Sử dụng thận trọng nếu khoảng QT kéo dài trên điện tâm đồ.

Tương tác thuốc

Hầu hết các tương tác thuốc giữa các macrolide đều dựa trên sự ức chế cytochrome P-450 ở gan. Theo mức độ ức chế nghiêm trọng, macrolide có thể được phân phối theo thứ tự sau: clarithromycin > erythromycin > josamycin = midecamycin > roxithromycin > azithromycin > spiramycin. Macrolide ức chế chuyển hóa và tăng nồng độ trong máu thuốc chống đông máu gián tiếp, theophylline, carbamazepine, axit valproic, disopyramide, thuốc ergot, cyclosporine, làm tăng nguy cơ phát triển các phản ứng bất lợi đặc trưng của các thuốc này và có thể cần điều chỉnh chế độ dùng thuốc của chúng. Không nên kết hợp macrolide (trừ spiramycin) với terfenadine, astemizole và cisapride do nguy cơ phát triển rối loạn nhịp tim nghiêm trọng do kéo dài khoảng QT.

Macrolide có thể làm tăng sinh khả dụng của digoxin khi dùng bằng đường uống bằng cách làm giảm sự bất hoạt của nó bởi hệ vi sinh đường ruột.

Thuốc kháng axit làm giảm sự hấp thu macrolide, đặc biệt là azithromycin, từ đường tiêu hóa.

Rifampin làm tăng chuyển hóa macrolide ở gan và làm giảm nồng độ của chúng trong máu.

Không nên kết hợp macrolide với lincosamid do cơ chế hoạt động tương tự và có thể cạnh tranh.

Erythromycin, đặc biệt khi tiêm tĩnh mạch, có thể tăng cường hấp thu rượu ở đường tiêu hóa và tăng nồng độ của rượu trong máu.

Thông tin bệnh nhân

Hầu hết các macrolide nên được uống 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn, và chỉ có thể uống clarithromycin, spiramycin và josamycin bất kể bữa ăn.

Khi dùng đường uống, nên uống erythromycin với một cốc nước đầy.

Chất lỏng dạng bào chếĐối với đường uống, hãy chuẩn bị và dùng theo hướng dẫn kèm theo.

Tuân thủ nghiêm ngặt phác đồ và phác đồ điều trị trong suốt quá trình điều trị, không bỏ sót một liều thuốc nào và uống đều đặn. Nếu bạn bỏ lỡ một liều, hãy uống càng sớm càng tốt; không dùng nếu gần đến giờ dùng liều tiếp theo; không tăng gấp đôi liều. Duy trì thời gian điều trị, đặc biệt đối với nhiễm trùng liên cầu khuẩn.

Không sử dụng thuốc đã hết hạn sử dụng.

Tham khảo ý kiến ​​bác sĩ nếu sự cải thiện không xảy ra trong vòng vài ngày hoặc nếu các triệu chứng mới xuất hiện.

Không dùng macrolide cùng với thuốc kháng axit.

Không uống rượu trong thời gian điều trị bằng erythromycin.

Bàn. Thuốc thuộc nhóm macrolide.
Đặc điểm chính và tính năng ứng dụng

* Với chức năng thận bình thường

Hầu hết các loại kháng sinh, đồng thời ngăn chặn sự phát triển của các tác nhân lây nhiễm, đồng thời có tác động tiêu cực đến hệ vi sinh vật bên trong cơ thể con người, nhưng thật không may, một số bệnh không được sử dụng chất kháng khuẩn nó đơn giản là không thể chữa khỏi.

Cách tối ưu để thoát khỏi tình trạng này là các thuốc thuộc nhóm macrolide, chiếm vị trí dẫn đầu trong danh sách các loại thuốc kháng khuẩn an toàn nhất.

Tài liệu tham khảo lịch sử

Đại diện đầu tiên của nhóm kháng sinh này là Erythromycin, thu được từ vi khuẩn đất vào giữa thế kỷ trước. Kết quả của các hoạt động nghiên cứu, người ta đã phát hiện ra rằng cơ sở cấu trúc hóa học của thuốc là vòng macrocyclone lactone mà các nguyên tử carbon được gắn vào; Tính năng này xác định tên của toàn bộ nhóm.

Sản phẩm mới gần như ngay lập tức được phổ biến rộng rãi; nó đã tham gia vào cuộc chiến chống lại các bệnh do vi khuẩn gram dương gây ra. Ba năm sau, danh sách macrolide được bổ sung Oleandomycin và Spiramycin.

Sự phát triển của các thế hệ kháng sinh tiếp theo trong loạt thuốc này là do phát hiện ra hoạt động của các loại thuốc đầu tiên của nhóm chống lại vi khuẩn campylobacteria, chlamydia và mycoplasmas.

Ngày nay, gần 70 năm sau khi được phát hiện, Erythromycin và Spiramycin vẫn còn hiện diện trong các phác đồ điều trị. TRONG y học hiện đại loại thuốc đầu tiên trong số này thường được sử dụng làm thuốc được lựa chọn nếu có ở những bệnh nhân không dung nạp cá nhân với penicillin, phương pháp thứ hai - như một phương thuốc có hiệu quả cao, được đặc trưng bởi tác dụng kháng khuẩn lâu dài và không có tác dụng gây địa chấn.

Oleandomycin được sử dụng ít thường xuyên hơn: nhiều chuyên gia coi loại kháng sinh này đã lỗi thời.

TRONG khoảnh khắc này có ba thế hệ macrolide; Nghiên cứu về tính chất của thuốc vẫn tiếp tục.

Nguyên tắc hệ thống hóa

Việc phân loại thuốc trong nhóm kháng sinh được mô tả dựa trên cấu tạo hóa học, phương pháp điều chế, thời gian tiếp xúc và tạo ra thuốc.

Chi tiết về việc phân phối thuốc có trong bảng dưới đây.

Sự phân loại này cần được bổ sung thêm ba điểm:

Danh sách các loại thuốc trong nhóm bao gồm Tacrolimus, một loại thuốc có cấu trúc 23 nguyên tử, đồng thời thuộc nhóm thuốc ức chế miễn dịch và thuộc nhóm đang được xem xét.

Cấu trúc của Azithromycin bao gồm một nguyên tử nitơ nên thuốc là một azalide.
Kháng sinh macrolide có nguồn gốc tự nhiên và bán tổng hợp.

Các loại thuốc tự nhiên, ngoài những loại thuốc đã được nêu trong tài liệu tham khảo lịch sử, bao gồm Midecamycin và Josamycin; đến tổng hợp nhân tạo - Azithromycin, Clarithromycin, Roxithromycin, v.v. Từ nhóm chung tiền thuốc có cấu trúc được sửa đổi một chút được phân biệt:

• este của Erythromycin và Oleandomycin, muối của chúng (propionyl, troleandomycin, phosphate, hydrochloride);
• muối este của đại diện đầu tiên của một số macrolide (estolate, acystrate);
• Muối Midekamycin (Myocamycin).

mô tả chung

Tất cả các loại thuốc đang được xem xét đều có loại tác dụng kìm khuẩn: chúng ức chế sự phát triển của các khuẩn lạc của tác nhân lây nhiễm bằng cách phá vỡ quá trình tổng hợp protein trong tế bào mầm bệnh. Trong một số trường hợp, các chuyên gia phòng khám kê toa liều lượng thuốc tăng lên cho bệnh nhân: các loại thuốc được sử dụng theo cách này có tác dụng diệt khuẩn.

Thuốc kháng sinh thuộc nhóm macrolide được đặc trưng bởi:

• một loạt các tác động lên mầm bệnh (bao gồm các vi sinh vật nhạy cảm với thuốc - phế cầu khuẩn và liên cầu khuẩn, listeria và xoắn khuẩn, ureaplasma và một số mầm bệnh khác);
• độc tính tối thiểu;
• hoạt động cao.

Theo quy định, các loại thuốc được đề cập được sử dụng để điều trị các bệnh lây truyền qua đường tình dục (giang mai, chlamydia), các bệnh về khoang miệng có nguyên nhân vi khuẩn(viêm nha chu, viêm màng ngoài tim), các bệnh hệ hô hấp(ho gà, viêm phế quản, viêm xoang).

Hiệu quả của các loại thuốc liên quan đến macrolide cũng đã được chứng minh trong cuộc chiến chống lại bệnh viêm nang lông và bệnh nhọt. Ngoài ra, thuốc kháng sinh được kê toa cho:

• viêm dạ dày ruột;
• bệnh cryptosporidiosis;
• Viêm phổi không điển hình;
• mụn trứng cá (bệnh nặng).

Với mục đích phòng ngừa, một nhóm macrolide được sử dụng để vệ sinh những người mang vi khuẩn não mô cầu trong các thao tác phẫu thuật ở ruột dưới.

Macrolide - thuốc, đặc điểm của chúng, danh sách các dạng phát hành phổ biến nhất

Y học hiện đại tích cực sử dụng Erythromycin, Clarithromycin, Ilozon, Spiramycin và một số đại diện khác của nhóm kháng sinh này trong phác đồ điều trị. Các hình thức phát hành chính của chúng được chỉ ra trong bảng dưới đây

Các chuỗi nhà thuốc cũng cung cấp cho người tiêu dùng Sumamed dưới dạng bình xịt, đông khô để truyền, Hemomycin - ở dạng bột pha chế giải pháp tiêm. Thuốc xoa bóp Erythromycin được đóng gói trong ống nhôm. Ilozon có sẵn ở dạng thuốc đạn trực tràng.

Một mô tả ngắn gọn về các biện pháp phổ biến có trong tài liệu dưới đây.

Chịu được kiềm và axit. Được kê toa chủ yếu cho các bệnh về cơ quan tai mũi họng, hệ sinh dục và da.

Chống chỉ định ở phụ nữ có thai và cho con bú, cũng như ở bệnh nhân trẻ dưới 2 tháng tuổi. Thời gian bán hủy là 10 giờ.

Dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ, việc sử dụng thuốc trong điều trị cho phụ nữ mang thai được cho phép (ở những trường hợp khó khăn). Sinh khả dụng của kháng sinh phụ thuộc trực tiếp vào lượng thức ăn ăn vào, vì vậy bạn nên uống thuốc trước bữa ăn. Tác dụng phụ bao gồm phản ứng dị ứng, rối loạn chức năng của đường tiêu hóa (bao gồm tiêu chảy).

Tên gọi khác của thuốc là Midecamycin.

Được sử dụng nếu bệnh nhân không dung nạp cá nhân với beta-lactam. Được quy định để ngăn chặn các triệu chứng của bệnh ảnh hưởng đến da, hệ hô hấp.

Chống chỉ định - mang thai, kinh nguyệt cho ăn tự nhiên. Được sử dụng trong nhi khoa.

Josamycin

Được sử dụng trong điều trị phụ nữ mang thai và cho con bú. Trong nhi khoa, nó được sử dụng ở dạng hỗn dịch. Có thể làm giảm huyết áp của bệnh nhân. Nó được thực hiện bất kể thời gian ăn.

Làm giảm các triệu chứng của các bệnh như viêm amidan, viêm phế quản, nhọt, viêm niệu đạo, v.v.

Đặc trưng bởi tăng cường hoạt động liên quan đến các mầm bệnh gây ra quá trình viêm ở đường tiêu hóa(kể cả vi khuẩn Helicobacter pylori).

Sinh khả dụng không phụ thuộc vào thời gian tiêu thụ thực phẩm. Chống chỉ định bao gồm ba tháng đầu của thai kỳ và trẻ sơ sinh. Thời gian bán hủy ngắn, không quá năm giờ.

Oleandomycin

Hiệu quả sử dụng thuốc tăng lên khi vào môi trường kiềm.

Tham gia khi:

• giãn phế quản;
• viêm màng phổi có mủ;
• bệnh brucellosis;
• các bệnh về đường hô hấp trên.

Thuốc thế hệ mới. Kháng axit.

Cấu trúc của kháng sinh khác với hầu hết các loại thuốc thuộc nhóm được mô tả. Khi được sử dụng để điều trị cho người nhiễm HIV, nó sẽ ngăn ngừa bệnh mycobacteriosis.

Thời gian bán hủy là hơn 48 giờ; tính năng này làm giảm việc sử dụng thuốc xuống còn 1 r./ngày.

Ilozon

Không tương thích với Clindamycin, Lincomycin, Cloramphenicol; làm giảm hiệu quả của beta-lactam và thuốc tránh thai nội tiết tố. Tại khóa học nghiêm trọng bệnh được tiêm tĩnh mạch. Không sử dụng trong thời kỳ mang thai, quá mẫn cảm với các thành phần của thuốc hoặc trong thời kỳ cho con bú.

Đặc trưng bởi khả năng điều chỉnh hệ miễn dịch. Không ảnh hưởng đến thai nhi trong thời kỳ mang thai, được sử dụng trong điều trị cho phụ nữ mang thai.

An toàn cho trẻ em (liều lượng được xác định bởi bác sĩ có tính đến cân nặng, tuổi của bệnh nhân và mức độ nghiêm trọng của bệnh). Không trải qua quá trình chuyển hóa tế bào và không bị phân hủy ở gan.

Zatrin, Lincomycin, Clindamycin, Sumamed

Macrolide độc ​​hại thấp của thế hệ mới nhất. Chúng được sử dụng tích cực trong điều trị cho người lớn và bệnh nhân nhỏ (từ 6 tháng tuổi), vì chúng không có ảnh hưởng đáng kể ảnh hưởng tiêu cực trên cơ thể. Chúng được đặc trưng bởi sự hiện diện của thời gian bán hủy dài, do đó chúng được sử dụng không quá một lần trong 24 giờ.

Macrolide thế hệ mới hầu như không có chống chỉ định và được bệnh nhân dung nạp tốt khi sử dụng trong phác đồ điều trị. Thời gian điều trị bằng các thuốc này không quá 5 ngày.

Các tính năng của ứng dụng

Macrolide không thể được sử dụng độc lập trong điều trị bệnh.

Cần nhớ: sử dụng kháng sinh mà không hỏi ý kiến ​​​​bác sĩ trước đồng nghĩa với việc vô trách nhiệm với sức khỏe của mình.

Hầu hết các loại thuốc trong nhóm đều có độc tính nhẹ, nhưng không nên bỏ qua thông tin trong hướng dẫn sử dụng thuốc macrolide. Theo chú thích, khi sử dụng thuốc có thể xảy ra hiện tượng sau:

Nếu bệnh nhân có tiền sử không dung nạp macrolide, hãy sử dụng vật tư y tế loạt bài này không thể được sử dụng trong điều trị.

Cấm:

• uống rượu trong khi điều trị;
• tăng hoặc giảm liều lượng quy định;
• bỏ qua việc uống thuốc (viên nang, hỗn dịch);
• ngừng dùng thuốc mà không kiểm tra lại;
• sử dụng thuốc hết hạn sử dụng.

Nếu không có sự cải thiện hoặc xuất hiện các triệu chứng mới, bạn nên liên hệ ngay với bác sĩ.

Băng hình

Video nói về cách chữa trị nhanh chóng bệnh cảm lạnh, cúm hoặc nhiễm virus đường hô hấp cấp tính. Ý kiến ​​của một bác sĩ giàu kinh nghiệm.